JPS61109711A - 制御放出パウダー及びその製法 - Google Patents
制御放出パウダー及びその製法Info
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- JPS61109711A JPS61109711A JP60242585A JP24258585A JPS61109711A JP S61109711 A JPS61109711 A JP S61109711A JP 60242585 A JP60242585 A JP 60242585A JP 24258585 A JP24258585 A JP 24258585A JP S61109711 A JPS61109711 A JP S61109711A
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- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
この発明は、制御放出製剤及び、特に別々になっている
マイクロ粒子からなっている接続放出すなわち徐放性（
Ｓｕｓｔａｉｎｅｃｌ ｒｅ−Ｉｅａｓｅ）パウダー
に関する。
マイクロ粒子からなっている接続放出すなわち徐放性（
Ｓｕｓｔａｉｎｅｃｌ ｒｅ−Ｉｅａｓｅ）パウダー
に関する。
制御放出又は徐放性ペレット剤の多くのタイプのものは
、経口用カプセルに詰められたものが知られている。こ
れらのペレット剤はマクロ粒子ということができ、必ず
４００ρよりも大きな平均サイズを有している。そのよ
うなペレット剤は、例えば日本特許出願番号特願昭５９
−６８９７４号、特願昭５９−８１０１９号、４ｆｆ順
昭５９−２６９５８２号及び特願昭５９−２７０５８４
号の主題である。
、経口用カプセルに詰められたものが知られている。こ
れらのペレット剤はマクロ粒子ということができ、必ず
４００ρよりも大きな平均サイズを有している。そのよ
うなペレット剤は、例えば日本特許出願番号特願昭５９
−６８９７４号、特願昭５９−８１０１９号、４ｆｆ順
昭５９−２６９５８２号及び特願昭５９−２７０５８４
号の主題である。
徐放性ペレット剤は簡単には液剤として製剤化できない
。徐放性の液剤は、老人用剤及び小児用剤用に望まれて
いる。
。徐放性の液剤は、老人用剤及び小児用剤用に望まれて
いる。
いろいろな製法が、溶媒蒸発二マルノａン技術を用いて
微小球（ｍｉｃｒｏ−ｓｈｅｒｅｓ）を９１ｉするのに
知られている。公知のマイクロカプセル化技術を一般に
相交換のため、すなわち液体を固体に変えるように使用
する。あるいはまた、そのような技術は、活性物質を保
護する、すなわち、宵を刺激するという性質をマスクす
るために、アスピリンを被覆するようなことのために使
用しうる。
微小球（ｍｉｃｒｏ−ｓｈｅｒｅｓ）を９１ｉするのに
知られている。公知のマイクロカプセル化技術を一般に
相交換のため、すなわち液体を固体に変えるように使用
する。あるいはまた、そのような技術は、活性物質を保
護する、すなわち、宵を刺激するという性質をマスクす
るために、アスピリンを被覆するようなことのために使
用しうる。
徐放性の液剤には、イオン交換樹脂を含有するものが知
られている。そのような徐放性の液剤においては、活性
成分はイオン交換樹脂に可逆的なコンプレックスの形態
で結合し、生体内（ｉｎｖｉｖｏ）でそれから置換され
る。そのような徐放性の液剤は、例えば仏国特許明細書
第２．２７８゜３２５号に記載がある。
られている。そのような徐放性の液剤においては、活性
成分はイオン交換樹脂に可逆的なコンプレックスの形態
で結合し、生体内（ｉｎｖｉｖｏ）でそれから置換され
る。そのような徐放性の液剤は、例えば仏国特許明細書
第２．２７８゜３２５号に記載がある。
公知のものに比しで改良された性質を有し、容易に液状
の形態に製剤化できるが、また錠剤のような他の徐放性
の形態にも製剤化できるような別々になっているマイク
ロ粒子の制御放出パウダーを提供することが、この発明
の目的である。
の形態に製剤化できるが、また錠剤のような他の徐放性
の形態にも製剤化できるような別々になっているマイク
ロ粒子の制御放出パウダーを提供することが、この発明
の目的である。
したがって、この発明は食用組成物、製薬組成物及び他
の徐放性の組成物用の別々になっているマイクロ粒子−
を含有する制御放出パウダーを提供し、前記パウダーは
活性成分と任意に賦形剤とを、少なくとも１種の非毒性
ポリマーと共に近密に混合したものを含有する粒子を包
含しており、前記粒子の各々は、そのポリマーを介して
均一に分散された活性成分及び、もし存在するなら賦形
剤とを有し、マイクロマトリックスの形態にあるもので
あり、前記粒子は０．１〜１２５所の平均サイズ・／゛
を有し、その溶解速度を米国薬局方ＸＸ （Ｕ、 Ｓ。
の徐放性の組成物用の別々になっているマイクロ粒子−
を含有する制御放出パウダーを提供し、前記パウダーは
活性成分と任意に賦形剤とを、少なくとも１種の非毒性
ポリマーと共に近密に混合したものを含有する粒子を包
含しており、前記粒子の各々は、そのポリマーを介して
均一に分散された活性成分及び、もし存在するなら賦形
剤とを有し、マイクロマトリックスの形態にあるもので
あり、前記粒子は０．１〜１２５所の平均サイズ・／゛
を有し、その溶解速度を米国薬局方ＸＸ （Ｕ、 Ｓ。
ｔ’）＋ａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ ＸＸ）のパドル法
（ＰａｃＪｃｌｌｅ Ｍｅｔｈｏｃｌ）に従って３７
℃、７５ｒ、９０ｍ、で測定したとき、活性成分の所定
の溶出性を有している。
（ＰａｃＪｃｌｌｅ Ｍｅｔｈｏｃｌ）に従って３７
℃、７５ｒ、９０ｍ、で測定したとき、活性成分の所定
の溶出性を有している。
好ましくは、その粒子、５〜１００μｍの平均サイズを
持っている。
持っている。
出願人は、この発明に記載されたパウダーのマイクロ粒
子に対して「７アルマソーム（Ｐｈａｒ−ｍａｓｏｔｕ
ｅｓ）Ｊという語を作り出し、そのことばをこれ以降こ
の明細書で使用する。
子に対して「７アルマソーム（Ｐｈａｒ−ｍａｓｏｔｕ
ｅｓ）Ｊという語を作り出し、そのことばをこれ以降こ
の明細書で使用する。
この発明に記載された制御放出パウダーは、このあとに
示されているように活性成分を徐々に放出することを許
容することができる。
示されているように活性成分を徐々に放出することを許
容することができる。
さらに好ましくは、その活性成分は、薬剤、栄養物、着
色剤、香料、殺草剤（ｈｅｒｂｉｃｉｃｌｅ）、農薬（
ｐｅｓｔｉｃｉｃｌｅ）、調味料又は甘味剤である。
色剤、香料、殺草剤（ｈｅｒｂｉｃｉｃｌｅ）、農薬（
ｐｅｓｔｉｃｉｃｌｅ）、調味料又は甘味剤である。
その粉末は、液体のビヒクルに分散又は懸濁されること
ができ、使用する時間の間その徐放性を保持している。
ができ、使用する時間の間その徐放性を保持している。
そのような分散剤又は懸濁剤は化学的にも、溶解速度の
点でも安定である。
点でも安定である。
そのポリマーは可溶性、不溶性、透過性、不透過性又は
生体分解性であってよい。そのポリマー類はポリマー又
はコポリマーであってよい。そのポリマーは天然の又は
合成のポリマーであってよい、天然のポリマー類はポリ
ペプチド類、多Ｗｉ類及びアルギン酸を包含している。
生体分解性であってよい。そのポリマー類はポリマー又
はコポリマーであってよい。そのポリマーは天然の又は
合成のポリマーであってよい、天然のポリマー類はポリ
ペプチド類、多Ｗｉ類及びアルギン酸を包含している。
適当なポリペプチドとはゼインであり、適当な多糖類と
はセルロースである。
はセルロースである。
代表的な合成ポリマー類とはアルキルセルロース類、ヒ
ドロキシフルキルセルロース類、セルロースエーテル類
、セルロースニスデル類、ニトロセルロース類、アクリ
ルａ類及びメタクリル酸類及びそのエステル顕のポリマ
ー類、ポリアミド類、ポリカルボネート類、ポリアルキ
レン類、ポリアルキレングリコール類、ポリアルキレン
オキサイド類、ポリアルキレンテレフタレート類、ポリ
ビニルアルコール類、ポリビニルエーテル類、ポリビニ
ルエーテル類、ポリビニルハライド類、ポリビニルピロ
リドン、ポリグリコリド類、ポリシロキサン類及びポリ
ウレタン頚及びそれらのコポリマー類を包含している。
ドロキシフルキルセルロース類、セルロースエーテル類
、セルロースニスデル類、ニトロセルロース類、アクリ
ルａ類及びメタクリル酸類及びそのエステル顕のポリマ
ー類、ポリアミド類、ポリカルボネート類、ポリアルキ
レン類、ポリアルキレングリコール類、ポリアルキレン
オキサイド類、ポリアルキレンテレフタレート類、ポリ
ビニルアルコール類、ポリビニルエーテル類、ポリビニ
ルエーテル類、ポリビニルハライド類、ポリビニルピロ
リドン、ポリグリコリド類、ポリシロキサン類及びポリ
ウレタン頚及びそれらのコポリマー類を包含している。
特に適当なポリマー類とは次のものを包含している。二
メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
、ヒドロキシブチルメチルセルロース、セルロースアセ
テート、セルロースプロピオネート（低、中又は比較的
に高い分子量）、セルロースアセテートプロピオネート
、セルロースアセテートブチレート、セルロースアセテ
ート７タレート、カルボキシメチルセルロース、セルロ
ーストリアセテート、セルロースサル７ヱートナトリウ
ム塩、ぼり （メチルツタクリレート）、ポリ（エチル
ツタクリレート）、ポリ（ブチルメタクリレート）、ポ
リ（インブチルメタクリレート）、ポリ（ヘキシルメタ
クリレート）、ポリ（イソデシルメタクリレート）、ポ
リ （ラウリルメタクリレート）、ポリ（フェニルメタ
クリレート）、ポリ （メチル７クリレート）、ポリ（
イソプロピル７クリレート）、ポリ （インブチル７ク
リレート）、ポリ（オクタデシル７クリレート）、ポリ
（エチレン）、低密度ポリ（エチレン）、商密度ポリ（
エチリン）、ポリ（プロピレン）、ポリ（エチレングリ
コール）、ポリ（エチレンオキサイド）、ポリ（エチレ
ンテレフタレート）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ
（ビニルインフチルエーテル）、ポリ（ビニルアセテー
ト）、ポリ（ビニルクロライド）及びポリビニルピロリ
ドン。
メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
、ヒドロキシブチルメチルセルロース、セルロースアセ
テート、セルロースプロピオネート（低、中又は比較的
に高い分子量）、セルロースアセテートプロピオネート
、セルロースアセテートブチレート、セルロースアセテ
ート７タレート、カルボキシメチルセルロース、セルロ
ーストリアセテート、セルロースサル７ヱートナトリウ
ム塩、ぼり （メチルツタクリレート）、ポリ（エチル
ツタクリレート）、ポリ（ブチルメタクリレート）、ポ
リ（インブチルメタクリレート）、ポリ（ヘキシルメタ
クリレート）、ポリ（イソデシルメタクリレート）、ポ
リ （ラウリルメタクリレート）、ポリ（フェニルメタ
クリレート）、ポリ （メチル７クリレート）、ポリ（
イソプロピル７クリレート）、ポリ （インブチル７ク
リレート）、ポリ（オクタデシル７クリレート）、ポリ
（エチレン）、低密度ポリ（エチレン）、商密度ポリ（
エチリン）、ポリ（プロピレン）、ポリ（エチレングリ
コール）、ポリ（エチレンオキサイド）、ポリ（エチレ
ンテレフタレート）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ
（ビニルインフチルエーテル）、ポリ（ビニルアセテー
ト）、ポリ（ビニルクロライド）及びポリビニルピロリ
ドン。
特に適当なコポリマー類とは次のものを包含している。
ニブチルメタクリレート／イソブチルメタクリレートコ
ポリマー、高分子量、メチルビニルエーテル／マレイン
酸フポリマー、メチルビニルエーテル／マレイン酸、モ
ノエチルエステルコポリマー、メチルビニルエーテル／
ｆｉ水マレイン酸コポリマー及びビニルアルコール／ビ
ニルアセテートコポリマー。
ポリマー、高分子量、メチルビニルエーテル／マレイン
酸フポリマー、メチルビニルエーテル／マレイン酸、モ
ノエチルエステルコポリマー、メチルビニルエーテル／
ｆｉ水マレイン酸コポリマー及びビニルアルコール／ビ
ニルアセテートコポリマー。
代表的な生体分解性のポリマー類とは、ポリグリフリド
類、ポリ（エチレンテレフタレート）及びポリウレタン
を包含している。
類、ポリ（エチレンテレフタレート）及びポリウレタン
を包含している。
代表的なアクリレート類及びメタクリレート頚とは、商
標ニードラノット（Ｅｕｄｒａｇｉｔ）として販売され
ているポリマー類である。
標ニードラノット（Ｅｕｄｒａｇｉｔ）として販売され
ているポリマー類である。
その活性成分が薬剤である時、本質的に使用しうる薬剤
のタイプには何らの制限も存在しない。
のタイプには何らの制限も存在しない。
代表的な活性成分とは、制酸薬、抗炎症作用物質、′ｘ
Ｌ拡張薬、脳血管拡張薬（ｃｅｒｅｂｒａｌｄｉｌａｔ
ｏｒＥｉ）、末梢血管拡張薬、杭感染薬（ａ＋ｔｔｉ−
ｉｎｆｃｚごｔｉｖ（！ｓ）、精神外用薬（ｐ ｒ；
ｙ ｃ ｈ ｏ ｔ ｒ ＯＰ ＋ Ｃ！ Ｓ ） 、
抗繰病薬（ｚ％ｎｔｉ ｍａｎｉｃＳ）、刺激桑（ｒ
（ｔｉｍｕｌａ＋＋ｃ＋；）、抗ヒスタミン桑、級１・
薬、うっ血除去薬、ビタミン薬、胃腸鎮静剤ｋ ａ Ｓ
Ｌ ｒ Ｑ −１ｎｔｅｒ：ｔ １ｎａｌ ５ｅｃ
ｌａ１．１ｖｅａ）、机下＃４９１削（ａｒ＋ｔ ｒ−
ｃｌｉａｒｒｂｅａｌｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ
ｉ ｏ ｎ ｒｔ ） 、抗狭心液薬、ｄＩＬＩＩ？
拡張桑、抗不整脈症桑、杭高血圧桑、直管収縮薬及び片
頭痛処理薬（ｍｉｌｚｒａｉｎｅ ｔｒｅａｔ−ｍｅ
ｎｔｓ）を抗ＩｆＩＬ液凝固薬及び抗血栓液薬、鎮痛薬
、解熱薬、催眠ａ （ｈｙｐｎｏｔ、ｒ Ｏ８）、鎮静
薬、抗おう吐桑、制吐薬（ａ ｒ＋ ｔ １−ｎａｕ−
ｓｅａｎｔｓ）、抗けいれん薬、神経筋作用薬（ｎｅｕ
ｒｏｍｕｓｃｕｌａｒ ｄｒｕｇｓ）、過血１症及び
低血糖症薬、甲状腺及び抗甲状線製剤（ｔ）１ｙｒｏｉ
＠ｃｌ ａｎｄ ａｎｔｉ−ｔｈｙ−ｒｏｉｃｌ
ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ）、利尿薬箋鎮痙薬、ｒ宮
弛緩薬（ｕＬｅｒｉｎｅ ｒｅ−１れＸ ａ ｆｌ
１． Ｅｌ ） 、ミネラル及び栄養添加薬（ｍｉ ＋
＋ｅｒａｌａｒ＋ｃｌ ｎｕｔｒゴｔｉｏｎａｌａｄ
ｄ ｉ ｔ ｉ ｖｅｓ）、抗肥満液薬、１１−１化作
用薬（ａｒ＋ａｂｏｌｉｃ ｃｌｒｕｇｓ）、赤血球
形成薬（ｅｒｙｔｈｒｏｐｏｉｅｔｉｃ ｄｒｕｇｓ
）、抗喘Ｑ薬、気管支拡張薬、去痰薬、鎮咳薬（ｃｏｕ
Ｂｈ ５ｕｐｐｒ°ｅｓｓａｎｔｓ）、粘液溶解薬（
ｍｕｃｏ １ ｙ ｔ ｒ Ｃｓ）及び抗尿酸血症薬を
包含している。
Ｌ拡張薬、脳血管拡張薬（ｃｅｒｅｂｒａｌｄｉｌａｔ
ｏｒＥｉ）、末梢血管拡張薬、杭感染薬（ａ＋ｔｔｉ−
ｉｎｆｃｚごｔｉｖ（！ｓ）、精神外用薬（ｐ ｒ；
ｙ ｃ ｈ ｏ ｔ ｒ ＯＰ ＋ Ｃ！ Ｓ ） 、
抗繰病薬（ｚ％ｎｔｉ ｍａｎｉｃＳ）、刺激桑（ｒ
（ｔｉｍｕｌａ＋＋ｃ＋；）、抗ヒスタミン桑、級１・
薬、うっ血除去薬、ビタミン薬、胃腸鎮静剤ｋ ａ Ｓ
Ｌ ｒ Ｑ −１ｎｔｅｒ：ｔ １ｎａｌ ５ｅｃ
ｌａ１．１ｖｅａ）、机下＃４９１削（ａｒ＋ｔ ｒ−
ｃｌｉａｒｒｂｅａｌｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ
ｉ ｏ ｎ ｒｔ ） 、抗狭心液薬、ｄＩＬＩＩ？
拡張桑、抗不整脈症桑、杭高血圧桑、直管収縮薬及び片
頭痛処理薬（ｍｉｌｚｒａｉｎｅ ｔｒｅａｔ−ｍｅ
ｎｔｓ）を抗ＩｆＩＬ液凝固薬及び抗血栓液薬、鎮痛薬
、解熱薬、催眠ａ （ｈｙｐｎｏｔ、ｒ Ｏ８）、鎮静
薬、抗おう吐桑、制吐薬（ａ ｒ＋ ｔ １−ｎａｕ−
ｓｅａｎｔｓ）、抗けいれん薬、神経筋作用薬（ｎｅｕ
ｒｏｍｕｓｃｕｌａｒ ｄｒｕｇｓ）、過血１症及び
低血糖症薬、甲状腺及び抗甲状線製剤（ｔ）１ｙｒｏｉ
＠ｃｌ ａｎｄ ａｎｔｉ−ｔｈｙ−ｒｏｉｃｌ
ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ）、利尿薬箋鎮痙薬、ｒ宮
弛緩薬（ｕＬｅｒｉｎｅ ｒｅ−１れＸ ａ ｆｌ
１． Ｅｌ ） 、ミネラル及び栄養添加薬（ｍｉ ＋
＋ｅｒａｌａｒ＋ｃｌ ｎｕｔｒゴｔｉｏｎａｌａｄ
ｄ ｉ ｔ ｉ ｖｅｓ）、抗肥満液薬、１１−１化作
用薬（ａｒ＋ａｂｏｌｉｃ ｃｌｒｕｇｓ）、赤血球
形成薬（ｅｒｙｔｈｒｏｐｏｉｅｔｉｃ ｄｒｕｇｓ
）、抗喘Ｑ薬、気管支拡張薬、去痰薬、鎮咳薬（ｃｏｕ
Ｂｈ ５ｕｐｐｒ°ｅｓｓａｎｔｓ）、粘液溶解薬（
ｍｕｃｏ １ ｙ ｔ ｒ Ｃｓ）及び抗尿酸血症薬を
包含している。
典型的な活性成ランとは、メトクロプラミド及びプａバ
ンチリン（ｐ ｒ ｏ ｐ ａ ｎ ｔ ）＋ ｅ ｌ
ｉ ｎ ｅ ）ブロマイドのような１″４腸鎮静桑、
アルミニウムトリシリケート、水酸化アルミニウム及び
シメチジンのような制酸桑、７１ニルブタシン、インド
メタシン１ナプロキセン（１１ａρｒｏｘｅｎ）、イ”
ｆ”ｆ０７よン、フルルビプロア１ン、ジクロフェナッ
ク（ｃｉｉｃｌｏｆｅｎａｃ）、デキサツタシン（ｃｌ
ｅ ｘ ａ ｍ ｅ！１． ｈ ａ ＧＯｎ ｅ ）
、プレドニゾン（ｐｒｅｄｎｉｓｏｎｅ）及びプレドニ
ソロン（ｐｒ、ｅｃｌｎｉｓｏｌｏｎｅ）のような抗炎
症薬、ニトログリセリン（グリセリル トリニトレート
）（ｇｌｙｃｅｒｙｌ ｔｒｉｎｉｔｒａｔｅ）、イ
ンソルビドジニトレート （ｉ ５ｏｓｏｒｂｉｃｌｅ
ｃｌｆｎｉｔｒ４ｔｅ）及１四硝酸ベンタエリスリト
− ル （ｐｅｎｔａｅｒｙｔｈｒｉｔｏｌ ｔｅ
ｔ−ｒａｎｉｔｒａｔｅ）のような冠血管拡張薬、ソロ
クチジルム（ｓｏｌｏｃｔｉｄｉｌｕｍ）、ビンカミン
（ｖｉｎｃａｍｉｎｅ）％す７チドロ７リル（ｎａｆｔ
１ｃｌｒｏｆｕｒｙｌ）オキザレート、コユデルゴク
リン（ｃ ｏｏｃｌｅｒｇｏｃｒｉｎｅ）メシレート、
シフランブレー）（ｃｙｃｌａｎｃｌｅｌａｔｅ）、パ
パベリン及びニコチン酸のような末梢及び大脳の血管拡
張薬、エリスロマイシンステアレート、セファレキシン
、ナリジクス酸（ｎａｆｔｃｌｉｘｉｃ ａｃｉｃｌ
）、テトラサイクリン塩酸塩、アンピシリン、フルクロ
キサシリン（ｆｌｕｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ）ナトリウ
ム、へ斗サミン（ｈｅｘａｍｉｎｅ）マンプレート及び
ヘキサミンヒプレー）（ｈｉρρＵ「・ａｔｅ）のよう
な抗感染物質、フルラゼパム（ｆｌｕｒａ−ｚｅｐａｍ
）、ノ７ゼパム テマゼパム（Ｌｅ −＋＋＋ ａ ｚ
ｅ！）ｌ ａ ｍ ） 、７ミトリプチリン （ａｍ
ｉ−ｔｒｙｐＬｙｌｉｎｅ）、ドキセビン（ｄｏｘｅ−
ｐｉｎ）、炭酸リチウム、硫酸リチウム、クロルプロマ
ジン、チオリグノン（Ｌｈｉｏｔ・１ｄａ−ｚｉｒ＋ｅ
Ｊ、）’Ｊ７０ベラノン（ｔｒｉｆｌｕ−ｐｅｒａｖ、
ｉ ｎｅ） 、フル７エナノン（ｆｌｕ−ｐ ｈ ｅ
ｎ ａ Ｚ ｉ ｎ ｅ ） 、ビベａチアノン（ｐｉ
−ρｅｒｏ ｔ ｈ ｉ ａｚ ｉ ｎｅ） 、ハａペ
リドール、マプロチリン（＋ｎａｐｒｏｔ、ｉ １ ｉ
ｎｅ）塩酸塩、イミブラミン及びデスメチルイミプラ
ミンのような神経弛緩薬、メチルフェニテ−） （＋ｎ
ｅ ｔ ｈ ｙ １−ｐｌ＋ｅｎ １ｄａｔｅ） 、
エフｘドリン、エピネフリン、イソプロテレノール、硫
酸７ン７エタミン及び塩酸７ン７エタミンのような中枢
神経興奮桑、ノアエンヒドラリン、ジフェニルビラリン
（ｄｉｐｌ＋ｅｎｙｌｐｙｒａｌ １ｎｅ） 、クロル
７エ二ラミン、プａム７ヱニラミンのような抗ヒスタミ
ン薬、ビサコノル（ｂ ｉ ５ａｃｏｄｙ ｌ）及び水
酸化マグネシウムのような抗下痢薬、緩下薬の７オクチ
ルソジウムスルホスクシネート、７スコルビン酸、フル
７アートコ７エロール、チアミン及びピリドキシンのよ
うな栄養補給薬（ｎ ｕ ｔ ｒ ｉ −ｔｉｏｎａｌ
ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔｒｉ）、ジサイクロミン（ｃ
ｉｉｃｙｃｌｏｍｉｎｅ）及びジフェノキシレート （
ｄｉｐｈｅｎｏｘｙｌａＬｅ）のような鎮けい薬、ベラ
パミル（ｖｅｒａｐａ−ｍｉｌ）、ニアｚノピン、ツル
チアゼム（ｄｉｌ−ｔ ｉ ａｚｅｍ） 、プロ力イン
７ミド（ｐｒｏ−ｃａ ｉ ｎａｍ ｉ ｃｌｅ） 、
ノソビラミド、プレチリウムトシレート （ｂｒｅｔｙ
ｌｉｕｍ ｔｏｓｙ−１ａｔｅ）、硫酸キニジン及び
キニジングルコネートのような心臓のリズムに影響を怪
える薬物、プロプラノロール塩酸塩、グアネチジン（Ｈ
ｕａ−口ｅｔｌ＋１ｄｉｎｅ）モノサルフェート、メチ
ルドーパ、オクスプレノロール（ｏｘｐｒｅｎｏ−１０
１）塩酸塩、カプトプリル及ゾヒドララクン（ｈｙｃｌ
ｒａｌａｚｉ ｎｅ）のような高血圧を治療するのに使
用される桑、エルゴタミン（ｅｒ・−已Ｏｔ、 ａ ＋
ｎ ｉ ｕピ）のような片頭痛を治療するのに使用され
る桑、イプシロン アミノカプロン酸及びプロタミン硫
酸塩のような血液の凝固能に影響を５・える薬、アセナ
ルす、リチン酸、７セトアミ７７エン、リン酸コディン
、コディン硫酸塩、オＡシコドン（ｏｘｙｃｏｄｏｎｅ
）、ノヒドロコ７゛イン酒石酸塩、オキシコデイノン（
ｏｘｙｃｏ−ｄｅｉｎｏｎｅ）、モルヒネ、ヘロイン、
ナ・ルブ／４ン（ｒ＋ａｌｂｕｐｌ＋ｉｒ＋ｅ）、ブト
ルア７ノール（１） ｕ ｔ ｏ ｒ ｐ ｂ ａ ｎ
ｏ ｌ ）酒石酸塩、ペンタゾシン塩酸塩、シイフラ
ジシン（ｃｙｃｌａ−６ａｃｉｎｅ）、ベナノン（ｐｅ
ｔ ｂ ｔ ｄ ｉ ｎｅ）。
ンチリン（ｐ ｒ ｏ ｐ ａ ｎ ｔ ）＋ ｅ ｌ
ｉ ｎ ｅ ）ブロマイドのような１″４腸鎮静桑、
アルミニウムトリシリケート、水酸化アルミニウム及び
シメチジンのような制酸桑、７１ニルブタシン、インド
メタシン１ナプロキセン（１１ａρｒｏｘｅｎ）、イ”
ｆ”ｆ０７よン、フルルビプロア１ン、ジクロフェナッ
ク（ｃｉｉｃｌｏｆｅｎａｃ）、デキサツタシン（ｃｌ
ｅ ｘ ａ ｍ ｅ！１． ｈ ａ ＧＯｎ ｅ ）
、プレドニゾン（ｐｒｅｄｎｉｓｏｎｅ）及びプレドニ
ソロン（ｐｒ、ｅｃｌｎｉｓｏｌｏｎｅ）のような抗炎
症薬、ニトログリセリン（グリセリル トリニトレート
）（ｇｌｙｃｅｒｙｌ ｔｒｉｎｉｔｒａｔｅ）、イ
ンソルビドジニトレート （ｉ ５ｏｓｏｒｂｉｃｌｅ
ｃｌｆｎｉｔｒ４ｔｅ）及１四硝酸ベンタエリスリト
− ル （ｐｅｎｔａｅｒｙｔｈｒｉｔｏｌ ｔｅ
ｔ−ｒａｎｉｔｒａｔｅ）のような冠血管拡張薬、ソロ
クチジルム（ｓｏｌｏｃｔｉｄｉｌｕｍ）、ビンカミン
（ｖｉｎｃａｍｉｎｅ）％す７チドロ７リル（ｎａｆｔ
１ｃｌｒｏｆｕｒｙｌ）オキザレート、コユデルゴク
リン（ｃ ｏｏｃｌｅｒｇｏｃｒｉｎｅ）メシレート、
シフランブレー）（ｃｙｃｌａｎｃｌｅｌａｔｅ）、パ
パベリン及びニコチン酸のような末梢及び大脳の血管拡
張薬、エリスロマイシンステアレート、セファレキシン
、ナリジクス酸（ｎａｆｔｃｌｉｘｉｃ ａｃｉｃｌ
）、テトラサイクリン塩酸塩、アンピシリン、フルクロ
キサシリン（ｆｌｕｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ）ナトリウ
ム、へ斗サミン（ｈｅｘａｍｉｎｅ）マンプレート及び
ヘキサミンヒプレー）（ｈｉρρＵ「・ａｔｅ）のよう
な抗感染物質、フルラゼパム（ｆｌｕｒａ−ｚｅｐａｍ
）、ノ７ゼパム テマゼパム（Ｌｅ −＋＋＋ ａ ｚ
ｅ！）ｌ ａ ｍ ） 、７ミトリプチリン （ａｍ
ｉ−ｔｒｙｐＬｙｌｉｎｅ）、ドキセビン（ｄｏｘｅ−
ｐｉｎ）、炭酸リチウム、硫酸リチウム、クロルプロマ
ジン、チオリグノン（Ｌｈｉｏｔ・１ｄａ−ｚｉｒ＋ｅ
Ｊ、）’Ｊ７０ベラノン（ｔｒｉｆｌｕ−ｐｅｒａｖ、
ｉ ｎｅ） 、フル７エナノン（ｆｌｕ−ｐ ｈ ｅ
ｎ ａ Ｚ ｉ ｎ ｅ ） 、ビベａチアノン（ｐｉ
−ρｅｒｏ ｔ ｈ ｉ ａｚ ｉ ｎｅ） 、ハａペ
リドール、マプロチリン（＋ｎａｐｒｏｔ、ｉ １ ｉ
ｎｅ）塩酸塩、イミブラミン及びデスメチルイミプラ
ミンのような神経弛緩薬、メチルフェニテ−） （＋ｎ
ｅ ｔ ｈ ｙ １−ｐｌ＋ｅｎ １ｄａｔｅ） 、
エフｘドリン、エピネフリン、イソプロテレノール、硫
酸７ン７エタミン及び塩酸７ン７エタミンのような中枢
神経興奮桑、ノアエンヒドラリン、ジフェニルビラリン
（ｄｉｐｌ＋ｅｎｙｌｐｙｒａｌ １ｎｅ） 、クロル
７エ二ラミン、プａム７ヱニラミンのような抗ヒスタミ
ン薬、ビサコノル（ｂ ｉ ５ａｃｏｄｙ ｌ）及び水
酸化マグネシウムのような抗下痢薬、緩下薬の７オクチ
ルソジウムスルホスクシネート、７スコルビン酸、フル
７アートコ７エロール、チアミン及びピリドキシンのよ
うな栄養補給薬（ｎ ｕ ｔ ｒ ｉ −ｔｉｏｎａｌ
ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔｒｉ）、ジサイクロミン（ｃ
ｉｉｃｙｃｌｏｍｉｎｅ）及びジフェノキシレート （
ｄｉｐｈｅｎｏｘｙｌａＬｅ）のような鎮けい薬、ベラ
パミル（ｖｅｒａｐａ−ｍｉｌ）、ニアｚノピン、ツル
チアゼム（ｄｉｌ−ｔ ｉ ａｚｅｍ） 、プロ力イン
７ミド（ｐｒｏ−ｃａ ｉ ｎａｍ ｉ ｃｌｅ） 、
ノソビラミド、プレチリウムトシレート （ｂｒｅｔｙ
ｌｉｕｍ ｔｏｓｙ−１ａｔｅ）、硫酸キニジン及び
キニジングルコネートのような心臓のリズムに影響を怪
える薬物、プロプラノロール塩酸塩、グアネチジン（Ｈ
ｕａ−口ｅｔｌ＋１ｄｉｎｅ）モノサルフェート、メチ
ルドーパ、オクスプレノロール（ｏｘｐｒｅｎｏ−１０
１）塩酸塩、カプトプリル及ゾヒドララクン（ｈｙｃｌ
ｒａｌａｚｉ ｎｅ）のような高血圧を治療するのに使
用される桑、エルゴタミン（ｅｒ・−已Ｏｔ、 ａ ＋
ｎ ｉ ｕピ）のような片頭痛を治療するのに使用され
る桑、イプシロン アミノカプロン酸及びプロタミン硫
酸塩のような血液の凝固能に影響を５・える薬、アセナ
ルす、リチン酸、７セトアミ７７エン、リン酸コディン
、コディン硫酸塩、オＡシコドン（ｏｘｙｃｏｄｏｎｅ
）、ノヒドロコ７゛イン酒石酸塩、オキシコデイノン（
ｏｘｙｃｏ−ｄｅｉｎｏｎｅ）、モルヒネ、ヘロイン、
ナ・ルブ／４ン（ｒ＋ａｌｂｕｐｌ＋ｉｒ＋ｅ）、ブト
ルア７ノール（１） ｕ ｔ ｏ ｒ ｐ ｂ ａ ｎ
ｏ ｌ ）酒石酸塩、ペンタゾシン塩酸塩、シイフラ
ジシン（ｃｙｃｌａ−６ａｃｉｎｅ）、ベナノン（ｐｅ
ｔ ｂ ｔ ｄ ｉ ｎｅ）。
ブブレノルフイン（ｂｕ ｐ ｒ ｅ ｎ ｏ ｒ ｐ
ｈ ｉ ｎ ｅ）、スコポラミン及びノ７エナム１％
ｉ （ｍｅ ｆ ｅｎａｍ ｉ ｃｔｉｃ ｉ ｄ）
ｆ）ような鎮ＩＩｔｉ薬、フェニトイン（ｐｈｅ−ｎ
ｙ ｔ ｏ ｉｎ ）ナトリウム及びナトリウムパルプ
ロエート （ｖａｌｐｒｏａｔｅ）のような抗てんかん
薬、ダントロレン（ｃｌａｎｔｒｏｌｅｎｅ）・り′ト
リウムのような神経筋作用薬（ｎｅｕｒｏ−ｍｕｓｃｕ
ｌａｒ ｄｒｕｇｓ）、）ルプタミド（ｔｏｌ ｔｐ
ｔａｍｉ ｄｅ） 、デスベナセグルカゴン（ｄｉｓｂ
ｅｎａａｅ ｇｌｕｃａＨｏｎ）及びインシュリンの
ような糖尿病を治療するための物質、トリヨートチａニ
ン、チロキシン及びプロピルチオウラシルのような甲状
線の機能障害に用いられる薬物、７０セミド、クロルタ
リドン（ｃｈｌｏｒｔｈａｌ １ｃｉｏｎｅ） 、ヒト
Ｖクロロチアジド（ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｃ ｈ Ｉ
ｏ ｒ ｔ、 ｌ＋ ｔ ａ −ｚ ； ｄ ｅ ）
、スビ０ 、／ラクトン（Ｓ、ｐ ｉ ｒ Ｏｎ ０−
Ｉａｃｔｏｎｅ）及びトリアムテレン（Ｌｒｉａｍ−ｔ
ｅ！ｒ ｅ ｎ ｅ ）のような利尿桑、ｒ宮弛緩薬
すドドリン（ｒ ｉ ｔｏｃ（ｒ ｉ ｎｅ） 、−７
ｘンフルラミン（（ｅ： ｎ ｆ Ｉ ＬＪ ｒ ａ
ｍ ｉ ｎ ｅ ）塩酸塩、７１ンテルミン（ｐ ｈ
ｅ ｎ ｔ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｅ ）及びノエチル
プロプリオン（ｃｌ ｉ ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｐ ｒ
ＯＰ ｒ ｉ ｏ ｎ）塩酸塩のような食欲抑制薬、
７ミノフイリン（ａｍ ｉ ｎｏｐｈｙ ｌ ｌ ｉ
ｎｅ） 、テオフィリン（ｔ ｈｅｏｐ ｈｙ Ｉ ｌ
ｉ ｎｅ） 、サルブタモール（ｓａｌｂｕｔａｍｏ
ｌ） 、オルシブレナリン（ｏｒｃ ｉ ｌＪＩ’ｅ＋
ｌｆｉ ｌ ｉ ｎｃ）硫ＰＩｌ塩及びテルブタリン（
１，ｅ ｒ ）） ｕ ｔ、 ａ Ｉ ； ｎ ｅ ）
硫酸塩のよっな抗喘息及び気管支拡張桑、グァイフェネ
シン（ｐｕａｉρｈｅｎｅｓｉｎ）のような去ｑｆ、桑
、テ゛キストロノドルアアン（ｄｅ Ｘ Ｌ ｒ・ｏｍ
ｅ−ｔ ｈ ｏ ｒ ｐ ｈ ａ ｎ ）及びメス力ビ
ン（ｒｌ ＯＳ Ｃａ −ｐｉｎｃ） のよ う 〈
Ｃ鎮咳ＡＱ （ｃｏｕｌｓｌ＋ ５ｕｐ−ｒ’
ｒ ｅ ｕ ｆ２ ＆ Ｉｆ Ｌ Ｇ ） 、カルボ
ンスティン（ｃｏｒ−ｂｏｃｉｓｔｅｉｔ＋ｅ）のよう
な粘液溶解薬（ｍｕｃｏ Ｉ ｙ １． ｉ ｃ ｃ
ｌｒｕｌ；＋＝） 、セチルビリノニウムクロライド、
チロスリシン（ｔｙｒ・０−Ｌｈｒｉｃｉｎ）及びクロ
）レヘキ／ノン（ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ −ｈ ｅ ｘ
ｉ ｃｌ ｒ ｎ ｅ ）のような消毒薬、７ヱニルブ
ロパノールアミン（ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ Ｉ ｐ ｒ
ｏ ｐ ａ ｎ ｏ ｌ −ｄｍｉｎｅ）及びプソイド
エフェドリン（Ｐ Ｇ ｅ ｕ −ｄｏｅｐｈｅｄｒ
ｉ ｎｅ）のようなうっ血除去薬（ｄｅｃｏｎ ｇ
ｅｓｔａｎｊ ｄｒｕ ｇ ｓ） 、
’）ロクラル７エナゾン（ｃＪｉｃｈｌｏｒａｌｐｈｅ
−ｎ ａ ｚ ｏ ｎ ｅ ）及びニトラゼバム（ｎｉ
ｔｒａ−７、ｅ ｐ ａ ｍ ）のような催眠薬、プロ
メタノン（ｐｒｏｍｅしｈａｚｉｎｅ） 、チオクレー
ト（ｔｈｅｏｃｌａｔｅ）のような制吐薬（ｉｉｒｌ
Ｌ ｒ −ｎａｕ＊ｅａｎＬ： ｄｒｕｇＳ）、硫酸
１１鉄、葉酸及びカルシウムグルコネートのような造血
薬、スルフィンピラゾン（ｓｕｌρｈｉｎｐｙｒａ−ｚ
ｏｎｅ）、７０プリノール（ａ Ｉ Ｉ ｏｐｕｒ １
−ｎｏｌ）及びプロベネシド（ｐｒｏｂｅｎｅｃｔｄ）
のような尿酸俳泄薬（ｖｒｒｃｏｒｓｕｒｒｃｄ ｒ
ｕビＳ）を包含している。
ｈ ｉ ｎ ｅ）、スコポラミン及びノ７エナム１％
ｉ （ｍｅ ｆ ｅｎａｍ ｉ ｃｔｉｃ ｉ ｄ）
ｆ）ような鎮ＩＩｔｉ薬、フェニトイン（ｐｈｅ−ｎ
ｙ ｔ ｏ ｉｎ ）ナトリウム及びナトリウムパルプ
ロエート （ｖａｌｐｒｏａｔｅ）のような抗てんかん
薬、ダントロレン（ｃｌａｎｔｒｏｌｅｎｅ）・り′ト
リウムのような神経筋作用薬（ｎｅｕｒｏ−ｍｕｓｃｕ
ｌａｒ ｄｒｕｇｓ）、）ルプタミド（ｔｏｌ ｔｐ
ｔａｍｉ ｄｅ） 、デスベナセグルカゴン（ｄｉｓｂ
ｅｎａａｅ ｇｌｕｃａＨｏｎ）及びインシュリンの
ような糖尿病を治療するための物質、トリヨートチａニ
ン、チロキシン及びプロピルチオウラシルのような甲状
線の機能障害に用いられる薬物、７０セミド、クロルタ
リドン（ｃｈｌｏｒｔｈａｌ １ｃｉｏｎｅ） 、ヒト
Ｖクロロチアジド（ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｃ ｈ Ｉ
ｏ ｒ ｔ、 ｌ＋ ｔ ａ −ｚ ； ｄ ｅ ）
、スビ０ 、／ラクトン（Ｓ、ｐ ｉ ｒ Ｏｎ ０−
Ｉａｃｔｏｎｅ）及びトリアムテレン（Ｌｒｉａｍ−ｔ
ｅ！ｒ ｅ ｎ ｅ ）のような利尿桑、ｒ宮弛緩薬
すドドリン（ｒ ｉ ｔｏｃ（ｒ ｉ ｎｅ） 、−７
ｘンフルラミン（（ｅ： ｎ ｆ Ｉ ＬＪ ｒ ａ
ｍ ｉ ｎ ｅ ）塩酸塩、７１ンテルミン（ｐ ｈ
ｅ ｎ ｔ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｅ ）及びノエチル
プロプリオン（ｃｌ ｉ ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｐ ｒ
ＯＰ ｒ ｉ ｏ ｎ）塩酸塩のような食欲抑制薬、
７ミノフイリン（ａｍ ｉ ｎｏｐｈｙ ｌ ｌ ｉ
ｎｅ） 、テオフィリン（ｔ ｈｅｏｐ ｈｙ Ｉ ｌ
ｉ ｎｅ） 、サルブタモール（ｓａｌｂｕｔａｍｏ
ｌ） 、オルシブレナリン（ｏｒｃ ｉ ｌＪＩ’ｅ＋
ｌｆｉ ｌ ｉ ｎｃ）硫ＰＩｌ塩及びテルブタリン（
１，ｅ ｒ ）） ｕ ｔ、 ａ Ｉ ； ｎ ｅ ）
硫酸塩のよっな抗喘息及び気管支拡張桑、グァイフェネ
シン（ｐｕａｉρｈｅｎｅｓｉｎ）のような去ｑｆ、桑
、テ゛キストロノドルアアン（ｄｅ Ｘ Ｌ ｒ・ｏｍ
ｅ−ｔ ｈ ｏ ｒ ｐ ｈ ａ ｎ ）及びメス力ビ
ン（ｒｌ ＯＳ Ｃａ −ｐｉｎｃ） のよ う 〈
Ｃ鎮咳ＡＱ （ｃｏｕｌｓｌ＋ ５ｕｐ−ｒ’
ｒ ｅ ｕ ｆ２ ＆ Ｉｆ Ｌ Ｇ ） 、カルボ
ンスティン（ｃｏｒ−ｂｏｃｉｓｔｅｉｔ＋ｅ）のよう
な粘液溶解薬（ｍｕｃｏ Ｉ ｙ １． ｉ ｃ ｃ
ｌｒｕｌ；＋＝） 、セチルビリノニウムクロライド、
チロスリシン（ｔｙｒ・０−Ｌｈｒｉｃｉｎ）及びクロ
）レヘキ／ノン（ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ −ｈ ｅ ｘ
ｉ ｃｌ ｒ ｎ ｅ ）のような消毒薬、７ヱニルブ
ロパノールアミン（ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ Ｉ ｐ ｒ
ｏ ｐ ａ ｎ ｏ ｌ −ｄｍｉｎｅ）及びプソイド
エフェドリン（Ｐ Ｇ ｅ ｕ −ｄｏｅｐｈｅｄｒ
ｉ ｎｅ）のようなうっ血除去薬（ｄｅｃｏｎ ｇ
ｅｓｔａｎｊ ｄｒｕ ｇ ｓ） 、
’）ロクラル７エナゾン（ｃＪｉｃｈｌｏｒａｌｐｈｅ
−ｎ ａ ｚ ｏ ｎ ｅ ）及びニトラゼバム（ｎｉ
ｔｒａ−７、ｅ ｐ ａ ｍ ）のような催眠薬、プロ
メタノン（ｐｒｏｍｅしｈａｚｉｎｅ） 、チオクレー
ト（ｔｈｅｏｃｌａｔｅ）のような制吐薬（ｉｉｒｌ
Ｌ ｒ −ｎａｕ＊ｅａｎＬ： ｄｒｕｇＳ）、硫酸
１１鉄、葉酸及びカルシウムグルコネートのような造血
薬、スルフィンピラゾン（ｓｕｌρｈｉｎｐｙｒａ−ｚ
ｏｎｅ）、７０プリノール（ａ Ｉ Ｉ ｏｐｕｒ １
−ｎｏｌ）及びプロベネシド（ｐｒｏｂｅｎｅｃｔｄ）
のような尿酸俳泄薬（ｖｒｒｃｏｒｓｕｒｒｃｄ ｒ
ｕビＳ）を包含している。
特に好ましい活性成分とは次のものである：イ７７”ロ
アエン、パラセフモール、５−７ミノー・サリチル酸、
デキストロ／トルファン、プロプラノミール、テオフィ
リン、ジルチアゼム、ノチルドーパ、プソイドエフェド
リン、シメチジン、セファレキシン、セフ７クロール（
ｃｅｐｂａｃｌｏｒ）、セフラジン（ｃｅｐｈｒａｄｉ
ｎｅ）、ナプロキセン（ｎａｐｒｏｘｅ口）、ビロキ
シカム（ρ１−ｒｏｘ ｉ ｃａｍ） 、ジアゼパム、
フクロフェナック、インドメタシン、アモキシシリン（
ａｍｏ−ｘｙｃｉｌｌｉｎ）、ビパンピシリン（ｐｉｖ
ａｍ−１）ｉｃｉｌｌｉｎ）、バカンピシリン（らａｃ
、ａｍ−ｐｉｃｉｌｌｉｒ＋）、シクロキサンリン（ｄ
ｉ−ｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ）、エリスロマイシン、エ
リスロマイシンステアレート、リンコマイシン、コ・デ
ルゴクリンノンレート、ドキシサイクリン（ｄｏｘｙｃ
ｙｃ ｌ ｒ ｎｅ）％ジビリグモール（ｃｌｉｐｙｒ
ｉｄａｍｏｌｅ）、フルセミド（ｆ ｒｕ＊ｅｍ ｉ
ｄｅ） 、）リアムテレン、スリンダク（ｓｕ Ｉ ；
ｎｄａｃ） 、ニアニジピン、７テ７ａ−ル（ａｒ、
ｅｎｏｌｏｌ）、＋７ラゼパム（ｌ ｏ ｒ ａ ｔｅ
ｌ） ａ ’ｍ ） 、グリベンクラミド（１７Ｉ
ｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ） 、サルブタモール（ｓ、ａ
ｌ ｂｕ ｔａｍｏ Ｉ） 、）リメトプリム／スル
７７メトキサゾール（ｔｒｉｍｅｔｈｏ−１） ｒ ｉ
ｍ ／ Ｇ ｕ Ｉ ｒ、Ｉｈ ａ ｍ ｅ ｔ ｂ
ｏ ｘ ａ Ｚ Ｏ１ｅ ）、スピロ／ラクトン、カ
ルビノキサミン（ｃａｒ−ｂ ｉ ｎｏｘａｍ ｉ ｎ
ｅ）マレエート、グＴイ７エネンン（Ｈｕａ ｒ ｐｈ
ｅｎｅｓｉ ｎ）、塩化カリウム及びメＦブｏａ−ル（
ｍｅＬｏｐｒｏｌｏｌ）酒石酸塩。
アエン、パラセフモール、５−７ミノー・サリチル酸、
デキストロ／トルファン、プロプラノミール、テオフィ
リン、ジルチアゼム、ノチルドーパ、プソイドエフェド
リン、シメチジン、セファレキシン、セフ７クロール（
ｃｅｐｂａｃｌｏｒ）、セフラジン（ｃｅｐｈｒａｄｉ
ｎｅ）、ナプロキセン（ｎａｐｒｏｘｅ口）、ビロキ
シカム（ρ１−ｒｏｘ ｉ ｃａｍ） 、ジアゼパム、
フクロフェナック、インドメタシン、アモキシシリン（
ａｍｏ−ｘｙｃｉｌｌｉｎ）、ビパンピシリン（ｐｉｖ
ａｍ−１）ｉｃｉｌｌｉｎ）、バカンピシリン（らａｃ
、ａｍ−ｐｉｃｉｌｌｉｒ＋）、シクロキサンリン（ｄ
ｉ−ｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ）、エリスロマイシン、エ
リスロマイシンステアレート、リンコマイシン、コ・デ
ルゴクリンノンレート、ドキシサイクリン（ｄｏｘｙｃ
ｙｃ ｌ ｒ ｎｅ）％ジビリグモール（ｃｌｉｐｙｒ
ｉｄａｍｏｌｅ）、フルセミド（ｆ ｒｕ＊ｅｍ ｉ
ｄｅ） 、）リアムテレン、スリンダク（ｓｕ Ｉ ；
ｎｄａｃ） 、ニアニジピン、７テ７ａ−ル（ａｒ、
ｅｎｏｌｏｌ）、＋７ラゼパム（ｌ ｏ ｒ ａ ｔｅ
ｌ） ａ ’ｍ ） 、グリベンクラミド（１７Ｉ
ｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ） 、サルブタモール（ｓ、ａ
ｌ ｂｕ ｔａｍｏ Ｉ） 、）リメトプリム／スル
７７メトキサゾール（ｔｒｉｍｅｔｈｏ−１） ｒ ｉ
ｍ ／ Ｇ ｕ Ｉ ｒ、Ｉｈ ａ ｍ ｅ ｔ ｂ
ｏ ｘ ａ Ｚ Ｏ１ｅ ）、スピロ／ラクトン、カ
ルビノキサミン（ｃａｒ−ｂ ｉ ｎｏｘａｍ ｉ ｎ
ｅ）マレエート、グＴイ７エネンン（Ｈｕａ ｒ ｐｈ
ｅｎｅｓｉ ｎ）、塩化カリウム及びメＦブｏａ−ル（
ｍｅＬｏｐｒｏｌｏｌ）酒石酸塩。
特別に好土しい活性成分とはテオフィリン、バラセフモ
ール及び塩化カリウムを包含している。
ール及び塩化カリウムを包含している。
その活性！＆号は、また、食品Ａｌｌ成物において使用
されるサッカリンであってもよい。この場合、例えばチ
よ−インガムのようにして、サッカリンの制御放出を得
るのが好ましい。その活性成分はまた他の甘味剤、例え
ばチューインガムにおいて使用するのに特に適している
アスパルテーム（ａｓｐａｒ・ｔ ａ ｍ ｅ ）のよ
うなものであって五−１゜ この発明は、また次の工程がＣ）なるこの発明に従ろた
制御放出パウダーを調製するための工程をも提供する。
されるサッカリンであってもよい。この場合、例えばチ
よ−インガムのようにして、サッカリンの制御放出を得
るのが好ましい。その活性成分はまた他の甘味剤、例え
ばチューインガムにおいて使用するのに特に適している
アスパルテーム（ａｓｐａｒ・ｔ ａ ｍ ｅ ）のよ
うなものであって五−１゜ この発明は、また次の工程がＣ）なるこの発明に従ろた
制御放出パウダーを調製するための工程をも提供する。
ａ）ポリマー又はポリマー類の溶液を溶媒中に形成する
； し）活性成分を上記ポリマー溶液に溶解又は分散させ、
均一・な混合物を形成する＠ ：そしてＣ）その混合物
から溶媒を除去し、０．１から１２５Ｈの範囲の平均サ
イズを有するマイクロ粒子を得る。
； し）活性成分を上記ポリマー溶液に溶解又は分散させ、
均一・な混合物を形成する＠ ：そしてＣ）その混合物
から溶媒を除去し、０．１から１２５Ｈの範囲の平均サ
イズを有するマイクロ粒子を得る。
ソノ溶媒は、水、アルコール類、ケトン類、ノ１ａデン
化脂肪族化合物、ハロゲン化芳香族炭化水素化合物、芳
香族炭化水素化合物及び環状エーテル類又はそれらの混
合物から選ばれる。
化脂肪族化合物、ハロゲン化芳香族炭化水素化合物、芳
香族炭化水素化合物及び環状エーテル類又はそれらの混
合物から選ばれる。
特に好ましい溶媒としては、水、ヘキサン、へブタン、
メタノール、エタノール、７セトン、メチルエチルケト
ン、メチルイソブチルケトン、メチレンクロライド、ク
ロロホルム、四塩化炭素、トルエン、キシレン、及びテ
トラヒドロフランがある。
メタノール、エタノール、７セトン、メチルエチルケト
ン、メチルイソブチルケトン、メチレンクロライド、ク
ロロホルム、四塩化炭素、トルエン、キシレン、及びテ
トラヒドロフランがある。
溶媒又は溶媒類の選択は選ばれた個々のポリマー又はポ
リマー類によって決められる。例えば、セルロース類を
使用するのに適した溶媒はアセトン又はメタノールと７
チレンクロライドの混合物である。
リマー類によって決められる。例えば、セルロース類を
使用するのに適した溶媒はアセトン又はメタノールと７
チレンクロライドの混合物である。
溶媒中のポリマーの濃度は、普通は７５重量％より少な
いであろう。普通にはその濃度は１０−３０重蓋％の範
囲であろう。
いであろう。普通にはその濃度は１０−３０重蓋％の範
囲であろう。
もし活性成分がポリマー溶液に溶解しないなら、その活
性成分の粒子サイズは１０洟よりも小さいまでに小さく
される。粒子サイズを小さくすることは粉砕すること、
例えばボールミル又はジェットミルで粉砕することによ
りなされうる。
性成分の粒子サイズは１０洟よりも小さいまでに小さく
される。粒子サイズを小さくすることは粉砕すること、
例えばボールミル又はジェットミルで粉砕することによ
りなされうる。
活性成分は、もちろん、液体であってよい。
薬とポリマーとの比率は、広い範囲で０．１：１０から
１０：１の範囲というような範囲で変わりうる。
１０：１の範囲というような範囲で変わりうる。
ポリマー溶液中の活性成分の均一な混合物は、速くて連
続した混合によって達成されうる。
続した混合によって達成されうる。
溶媒の除去及び所望のサイズの粒子の形成は多くの方法
で行うことができる。
で行うことができる。
１、噴霧乾燥（ｓｐｒａｙ ｃｌｒｙｉｎＨ）溶媒中
の活性成分とポリマーの混合物は慣用の方法でホットエ
アーの流れの中ヘスプレーされる。
の活性成分とポリマーの混合物は慣用の方法でホットエ
アーの流れの中ヘスプレーされる。
これは溶媒を蒸発に導き、パウダーは、噴霧乾燥（ｓｐ
ｒａｙ ｃｌｒｙ ｉ ｎｇｖｅｓｓｅｃり容器内に
集められる。
ｒａｙ ｃｌｒｙ ｉ ｎｇｖｅｓｓｅｃり容器内に
集められる。
粒子のサイズは多（の方法で、例えば、噴霧乾燥容器の
入口及び出口の温度、スプレーの導入の速度、スプレー
ノズルのサイズ又は活性成分とポリマーの濃度の比率を
事前に選択することにより制御しうる。
入口及び出口の温度、スプレーの導入の速度、スプレー
ノズルのサイズ又は活性成分とポリマーの濃度の比率を
事前に選択することにより制御しうる。
２１）連続液相（ｅｘｔｅｒｎａｌ １ｉ−ｑｕｉｃ
ｌｐ ｈ ｔ＋ ｓ ｅ ）の利 用活性成分とポリマーの混合物、それは溶液又は懸濁物
のかたちであるものであるが、それは液体の連続相中に
注ぎ込まれる。その液体連続相は活性成分／ポリマー混
合物と非混和性又は部分的に非混和性であるところの溶
媒からなっている。
ｌｐ ｈ ｔ＋ ｓ ｅ ）の利 用活性成分とポリマーの混合物、それは溶液又は懸濁物
のかたちであるものであるが、それは液体の連続相中に
注ぎ込まれる。その液体連続相は活性成分／ポリマー混
合物と非混和性又は部分的に非混和性であるところの溶
媒からなっている。
連続液相の選択は選ばれた活性成分とポリマーの個々の
組み合わせによって決定される。連続液相として適した
液体には、水、水性溶液、例えば、糖溶液、有機溶媒、
鉱油、植物油、不揮発油（ｆ １ｘｅｃｌ ｏｉ Ｉ
ｓ） 、シｏｙプ又はシリコーン類がある。その水性溶
液は増粘剤、キサンタンガムのようなものを、それらの
粘度を増加させろため、含有していてよい、オイルはマ
グネシウムステアレートのｋうな物質を加えることによ
り、より粘ちょうになしうる。連続液相はまた異なった
ｐＨの溶液、例えば、緩衝液からなっていてよ（１゜ 連続液相とポリマー混合物との比率は少な（とも２：１
でありうる。
組み合わせによって決定される。連続液相として適した
液体には、水、水性溶液、例えば、糖溶液、有機溶媒、
鉱油、植物油、不揮発油（ｆ １ｘｅｃｌ ｏｉ Ｉ
ｓ） 、シｏｙプ又はシリコーン類がある。その水性溶
液は増粘剤、キサンタンガムのようなものを、それらの
粘度を増加させろため、含有していてよい、オイルはマ
グネシウムステアレートのｋうな物質を加えることによ
り、より粘ちょうになしうる。連続液相はまた異なった
ｐＨの溶液、例えば、緩衝液からなっていてよ（１゜ 連続液相とポリマー混合物との比率は少な（とも２：１
でありうる。
活性成分／ポリマー混合物を連続液相に加えることに引
き続き、得られた二相混合物は、例えば、迅速な混合に
より、乳化させる。その形成されたエマルジョンは安定
なものであっても不安定なものであってもよい。活性成
分／ポリマーの小球がそれによっ゛てエマルジョン中に
形成される。
き続き、得られた二相混合物は、例えば、迅速な混合に
より、乳化させる。その形成されたエマルジョンは安定
なものであっても不安定なものであってもよい。活性成
分／ポリマーの小球がそれによっ゛てエマルジョン中に
形成される。
溶媒は多くの方法で除去しうる。もし溶媒が揮発性であ
るならば、それは障害なく除去することができる０例え
ば、もし溶媒が７七トンであるなら、それは普通にはそ
の混合ステップの間に蒸発によって蒸発される。形成さ
れた粒子は次に濾過又は遠心分離して得られる。
るならば、それは障害なく除去することができる０例え
ば、もし溶媒が７七トンであるなら、それは普通にはそ
の混合ステップの間に蒸発によって蒸発される。形成さ
れた粒子は次に濾過又は遠心分離して得られる。
溶媒はよた二相混合物を混合する間加熱することによっ
ても除萎することができる０例えば溶媒はロータリーフ
ィルムエバポレーター上で除去シうる、溶媒はまた減圧
下に加熱しながら又は加熱せずに除去しうる。マイクロ
ウェーブ乾燥はまた減圧しながら又は減圧せずに使用さ
れうる。溶媒除去の別の方法は凍結乾燥によるものであ
る。
ても除萎することができる０例えば溶媒はロータリーフ
ィルムエバポレーター上で除去シうる、溶媒はまた減圧
下に加熱しながら又は加熱せずに除去しうる。マイクロ
ウェーブ乾燥はまた減圧しながら又は減圧せずに使用さ
れうる。溶媒除去の別の方法は凍結乾燥によるものであ
る。
マイクロ粒子−を得た後、それらは普通には適当な溶媒
を用いて繰り返し洗浄し、次に乾燥される。
を用いて繰り返し洗浄し、次に乾燥される。
例えば、使用された溶媒がア七トンで連続液相が鉱油の
時、次にはマイクロ粒子はヘキサンで繰り返し洗浄され
、４５℃で乾燥されるであろう。
時、次にはマイクロ粒子はヘキサンで繰り返し洗浄され
、４５℃で乾燥されるであろう。
商業的規模ではその混合物の乳化は、１個のインライン
ミキサー又は複数のミキサーでもって乳化することによ
りなされるうる。
ミキサー又は複数のミキサーでもって乳化することによ
りなされるうる。
粒子サイズは多くの方法で制御されうろ。例えば、粒子
サイズは混合の速度、連続相の粘度、非連続相の粘度、
活性成分の粒子サイＫ又は溶媒の揮発性によって制御さ
れうる。
サイズは混合の速度、連続相の粘度、非連続相の粘度、
活性成分の粒子サイＫ又は溶媒の揮発性によって制御さ
れうる。
３、溶媒除去のための他の方法は、相分離法（ｐｈａｓ
ｅ ５ｅｐａｒａｔ ｉ ｏｎ）″＃面ポリマー沈積
法（ｉｎｔｅｒｆａｃｉａｌ ｐｏｌ−ｙｍｅｒ
ｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎ）又は コアセルベーション法（
ｃｏａｃｅｒｖａｔ １ｏｎ）を包含している。
ｅ ５ｅｐａｒａｔ ｉ ｏｎ）″＃面ポリマー沈積
法（ｉｎｔｅｒｆａｃｉａｌ ｐｏｌ−ｙｍｅｒ
ｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎ）又は コアセルベーション法（
ｃｏａｃｅｒｖａｔ １ｏｎ）を包含している。
活性成分又はそれぞれの活性成分と一緒に使用される任
意の賦形剤はしばしば、次の投薬で活性な役割を有する
。例えば、賦形剤は水の粒子中への移動を容易にするよ
うな界面活性剤、例えば、ナトリウムラウリルサル７よ
一トと又は商標トゥイーン（Ｔｗｅｅｎ）として販売さ
れている界面活性剤であってよい。賦形剤はまた、例え
ばグリコースまた１つまたはそれ以上のアミノ酸のよう
な活性なトランスボート剤であってよい。
意の賦形剤はしばしば、次の投薬で活性な役割を有する
。例えば、賦形剤は水の粒子中への移動を容易にするよ
うな界面活性剤、例えば、ナトリウムラウリルサル７よ
一トと又は商標トゥイーン（Ｔｗｅｅｎ）として販売さ
れている界面活性剤であってよい。賦形剤はまた、例え
ばグリコースまた１つまたはそれ以上のアミノ酸のよう
な活性なトランスボート剤であってよい。
賦形剤はアルカリ性の媒質に少ししか溶解しない薬物を
溶解することを促進するような１つまたはそれ以上の有
機酸がらなっていてよい。そのような酸には、例えば、
アスコルビン酸、クエン酸、７マール酸、リンゴ酸、コ
ハク酸及び酒石酸がある。同様に、賦形剤は酸性ｍ質に
少し゛しか溶解しない薬物を溶解することを促進するよ
うな１つまたはそれ以上の塩基性物質からなっていてよ
い。
溶解することを促進するような１つまたはそれ以上の有
機酸がらなっていてよい。そのような酸には、例えば、
アスコルビン酸、クエン酸、７マール酸、リンゴ酸、コ
ハク酸及び酒石酸がある。同様に、賦形剤は酸性ｍ質に
少し゛しか溶解しない薬物を溶解することを促進するよ
うな１つまたはそれ以上の塩基性物質からなっていてよ
い。
そのような塩基性物質には炭酸ナトリウム、りエン酸ナ
トリウム及び重炭酸ナトリウムがある。
トリウム及び重炭酸ナトリウムがある。
活性成分が薬の時には、この発明に従ったマイクロ粒子
は、広範な種々のかたちに製剤化しうる。
は、広範な種々のかたちに製剤化しうる。
この発明に記載された医薬製剤とは丸剤及び錠剤、例え
ば、コーティング錠剤、発泡錠剤、咀しやく錠剤、湿製
錠剤及び溶解性錠剤（ｍｅｌｔ ｔａｂｌｅｔｓ）を
包含している。この発明に記載された粒子は、錠剤に圧
縮され）るし、任意に粒子中に生起するような実質的な
変質なしに被覆されうる。さらには、粒子のマイクロ微
粒子の性質のゆえにそれらはどんな咀しやく作用によっ
ても意味のある崩壊をうける又は破砕をうけることは起
こりえない。 この発明に記載されたパウダー製剤は、
散布剤及び）■法則を包含している。
ば、コーティング錠剤、発泡錠剤、咀しやく錠剤、湿製
錠剤及び溶解性錠剤（ｍｅｌｔ ｔａｂｌｅｔｓ）を
包含している。この発明に記載された粒子は、錠剤に圧
縮され）るし、任意に粒子中に生起するような実質的な
変質なしに被覆されうる。さらには、粒子のマイクロ微
粒子の性質のゆえにそれらはどんな咀しやく作用によっ
ても意味のある崩壊をうける又は破砕をうけることは起
こりえない。 この発明に記載されたパウダー製剤は、
散布剤及び）■法則を包含している。
この発明に記載された粒子はまた軟ゼラチンカプセルで
あっても硬ゼラチンカプセルであってもよいところのカ
プセル中に詰めることもでさる。
あっても硬ゼラチンカプセルであってもよいところのカ
プセル中に詰めることもでさる。
他の固体の投与形態は、ペッサリー、直腸生薬、瞠用錠
削及び膣用挿入薬を包含している。
削及び膣用挿入薬を包含している。
この発明に記載された粒子はまた植え込み剤及び眼用挿
入剤（ｏｃｕｌａｒ ｉ ｒｓｅｒｔｓ）に用いてよ
い。
入剤（ｏｃｕｌａｒ ｉ ｒｓｅｒｔｓ）に用いてよ
い。
パウダーは局所投与に適した形態、例えば、クリーム剤
又は軟こう剤のようなもの及び経皮投与（ｔｒａｎｓｃ
ｌｅｒｍａｌ ｃｌｅｌ １ｖｅｒｙ）に適した形態
、例えば、経皮粘付削（ｔｒａｎＢ−ｄｅｒｍａｌ
ρａｔｃｈｅｓ）の形態に製剤化されることができる。
又は軟こう剤のようなもの及び経皮投与（ｔｒａｎｓｃ
ｌｅｒｍａｌ ｃｌｅｌ １ｖｅｒｙ）に適した形態
、例えば、経皮粘付削（ｔｒａｎＢ−ｄｅｒｍａｌ
ρａｔｃｈｅｓ）の形態に製剤化されることができる。
この発明に記載されたマイクロ微粒子パウダーは、また
泡沫剤、デル剤、パスタ剤、ガム、粘漿剤及びゼリー剤
の形態に使用されうる。
泡沫剤、デル剤、パスタ剤、ガム、粘漿剤及びゼリー剤
の形態に使用されうる。
この発明に記載されたマイクロ粒子を入れる他の適した
製剤は吸入剤、乳剤、子宮用デバイス（ｉｎｔｒａｕｔ
ｅｒｉｎｅ ｃｌｅｖｉｃｅｓ）、活剤、生体分解性
傷用包帯剤及び他の局所包帯剤を包含している。
製剤は吸入剤、乳剤、子宮用デバイス（ｉｎｔｒａｕｔ
ｅｒｉｎｅ ｃｌｅｖｉｃｅｓ）、活剤、生体分解性
傷用包帯剤及び他の局所包帯剤を包含している。
この発明に記載されたマイクロ微粒子パウダーは、経口
、局所又は非経口の投与のための液体のような製剤化に
特に適している。こうして、それらは、α服剤、点鼻剤
、点耳剤、懸濁剤、シロップ剤、浸剤及び注射すること
のできる溶液として使用するための液体形態に製剤化で
さる。パウダーはまた経鼻用スプレー剤として製剤化″
ｃ８る。注射することのできる溶液とは静脈内、皮下及
び筋肉内に注射することのできる溶液を包含している。
、局所又は非経口の投与のための液体のような製剤化に
特に適している。こうして、それらは、α服剤、点鼻剤
、点耳剤、懸濁剤、シロップ剤、浸剤及び注射すること
のできる溶液として使用するための液体形態に製剤化で
さる。パウダーはまた経鼻用スプレー剤として製剤化″
ｃ８る。注射することのできる溶液とは静脈内、皮下及
び筋肉内に注射することのできる溶液を包含している。
この発明に記載された経口用懸濁剤及びシロップ剤は、
老人用及び小児用医薬における用途に特に適している。
老人用及び小児用医薬における用途に特に適している。
形成された液体は良好な口中感を有している。さらに、
ポリマーが活性成分を実質的に被覆しているので、その
コーテングはどんな好ましくない味をもマスクしている
。
ポリマーが活性成分を実質的に被覆しているので、その
コーテングはどんな好ましくない味をもマスクしている
。
良好な口中感を有するという特色は、咀しゃ（及び発泡
錠剤にまた適用される。パウダーのマイクロ微粒子の性
質ゆえに顆粒状の感覚をおぼえることはない。
錠剤にまた適用される。パウダーのマイクロ微粒子の性
質ゆえに顆粒状の感覚をおぼえることはない。
この発明に従った好適な小児用液剤は、気管支弛緩剤、
鎮痛剤、解熱剤、鎮咳剤、鎮けい剤、抗悪心剤、抗ヒス
タミン剤、抗てんかん剤及び抗生物質の懸濁剤又はシロ
ップ剤である。 この発明に記載された他の特に適した
液体の製剤は、高度に水溶性又は水に不溶性の活性成分
の非水性の懸濁剤である。この方法において製剤するた
めに適した薬物は、デキストロメトルファン、グァイフ
ェネシン（ｇｕａｉｐｈｅｎｅｓｉｎ）及びプソイドエ
フェドリン又はそれらの塩又は塩化カリウムを包含して
いる。
鎮痛剤、解熱剤、鎮咳剤、鎮けい剤、抗悪心剤、抗ヒス
タミン剤、抗てんかん剤及び抗生物質の懸濁剤又はシロ
ップ剤である。 この発明に記載された他の特に適した
液体の製剤は、高度に水溶性又は水に不溶性の活性成分
の非水性の懸濁剤である。この方法において製剤するた
めに適した薬物は、デキストロメトルファン、グァイフ
ェネシン（ｇｕａｉｐｈｅｎｅｓｉｎ）及びプソイドエ
フェドリン又はそれらの塩又は塩化カリウムを包含して
いる。
液体製剤は良好な貯蔵寿命を有し、３０日間まで化学的
にも溶解速度の点でも安定性を示す。その貯′ａＱ命は
５年問程の長さであると見積られる。
にも溶解速度の点でも安定性を示す。その貯′ａＱ命は
５年問程の長さであると見積られる。
この発明に記載された液体製剤において、５ｄ当り１．
までの活性成分の濃度を達成することができる。
までの活性成分の濃度を達成することができる。
今まで多くの薬は、例えば、ｗ４痛剤、それは４〜６時
間ごとの投与方法を必要としているものであるが、液体
の形態では安定ではなかった。この発明に記載された液
剤は、万能性を提供し、例えば、鎮痛剤、抗ヒスタミン
剤及ゾ気管支弛緩剤のような医薬のための毎日二回の投
与の可能性を提供する。
間ごとの投与方法を必要としているものであるが、液体
の形態では安定ではなかった。この発明に記載された液
剤は、万能性を提供し、例えば、鎮痛剤、抗ヒスタミン
剤及ゾ気管支弛緩剤のような医薬のための毎日二回の投
与の可能性を提供する。
この発明に記載されたパウダーの味をマスクとするとい
う特徴は小児薬の領域で非常に重要なことである。しか
しながら、この特徴は、獣医薬においても同４１１に重
要である１例えば、極端に好ましく、ない味を有すると
ころのエリスロマイシンのような抗生物質の場合にはそ
の苦い味をうまくマスクすることが不可能であるので動
物に経口的にそのような抗生物質を投与することが事実
上不可ｔｙｔである。したがって、そのような公知の経
口用製剤は、動物により拒絶される。
う特徴は小児薬の領域で非常に重要なことである。しか
しながら、この特徴は、獣医薬においても同４１１に重
要である１例えば、極端に好ましく、ない味を有すると
ころのエリスロマイシンのような抗生物質の場合にはそ
の苦い味をうまくマスクすることが不可能であるので動
物に経口的にそのような抗生物質を投与することが事実
上不可ｔｙｔである。したがって、そのような公知の経
口用製剤は、動物により拒絶される。
この発明はそれゆえに一つの重要な見地において次のよ
うな医薬又は獣医薬用途のためのＬ記抗生物質の味をｙ
ｌ質的に持たない制御放出抗生物質製剤を提供する。： ／ｌ）それはこの発明に記載されたパウダー形態にある
。
うな医薬又は獣医薬用途のためのＬ記抗生物質の味をｙ
ｌ質的に持たない制御放出抗生物質製剤を提供する。： ／ｌ）それはこの発明に記載されたパウダー形態にある
。
ｌ））それはこの発明に記載されたパウダーの非水性懸
濁剤の形態にある。又は Ｃ）それはこの発明に記載されたパウダーの再構成する
ことのでさる水性懸濁剤の形態である。この発明に従っ
たパウダーは動物用飼料及び他の飼料添加物のプレミッ
クス中において使用することができろ。
濁剤の形態にある。又は Ｃ）それはこの発明に記載されたパウダーの再構成する
ことのでさる水性懸濁剤の形態である。この発明に従っ
たパウダーは動物用飼料及び他の飼料添加物のプレミッ
クス中において使用することができろ。
薬に加えて、ビタミン剤のような栄養補給剤は、この発
明に従ったパウダーを使用して動物に経口的に投与する
ことができる。
明に従ったパウダーを使用して動物に経口的に投与する
ことができる。
この発明に従った適した獣医用調製物は、家畜用飼料、
球魂薬、飲薬及び洗浄剤を包含している。
球魂薬、飲薬及び洗浄剤を包含している。
農業分野においてはこの発明に記載されたパウダーはま
た制御放出除草剤（ｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓ）及び殺虫剤
（ｐｅｓｔｉｃｉｃ！ｅｓ）の？Ｉｊ４！３ｔに使用す
ることができる。
た制御放出除草剤（ｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓ）及び殺虫剤
（ｐｅｓｔｉｃｉｃ！ｅｓ）の？Ｉｊ４！３ｔに使用す
ることができる。
化粧品の分野においてはこの発明に従った制御放出パウ
ダーの一つの用途は、タルクパウダー、クリーム、ロー
シヨン及び他の化粧品調製物中での使用のための徐放性
芳香性粒子のようなものである。
ダーの一つの用途は、タルクパウダー、クリーム、ロー
シヨン及び他の化粧品調製物中での使用のための徐放性
芳香性粒子のようなものである。
この発明に従った制御放出パウダーの各々の粒子は、下
記実施例１において詳述されているようにして調９１さ
れテオフィリンを含有するｒ７ｙルマソーム（［１１＋
ｒ＊ ｒ ｍ ａ ｒ： ｏ ｍ ｅＳ ） ｊの電
子顕微鏡写真から作られたハーフトーンの図面である添
付図面第１図においで措かれているように、それによっ
て均一に分散された活性成分と任意に１つまたはそれ以
」μｍの賦形剤とを持っている本当のマイクロマトリッ
クス構造を示している。そのテオフィリンは［７アルマ
ソーム（ρｈａｒｍａ−ｓｏ＋ｎｅ）Ｊの高分子材料の
すみからすみまで脈Ｉｉ′ｌＩ系を形成するか又は迷路
を形成していることを観察することができる。 第２図
はテオフィリンが２４時間水に溶解されることによって
溶出された後の「フフルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍ
ｅｓ）Ｊの電子顕微鏡写真から作られたハーフトーン図
である。そこには高分子材料のマトリックス構造が残っ
ている。
記実施例１において詳述されているようにして調９１さ
れテオフィリンを含有するｒ７ｙルマソーム（［１１＋
ｒ＊ ｒ ｍ ａ ｒ： ｏ ｍ ｅＳ ） ｊの電
子顕微鏡写真から作られたハーフトーンの図面である添
付図面第１図においで措かれているように、それによっ
て均一に分散された活性成分と任意に１つまたはそれ以
」μｍの賦形剤とを持っている本当のマイクロマトリッ
クス構造を示している。そのテオフィリンは［７アルマ
ソーム（ρｈａｒｍａ−ｓｏ＋ｎｅ）Ｊの高分子材料の
すみからすみまで脈Ｉｉ′ｌＩ系を形成するか又は迷路
を形成していることを観察することができる。 第２図
はテオフィリンが２４時間水に溶解されることによって
溶出された後の「フフルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍ
ｅｓ）Ｊの電子顕微鏡写真から作られたハーフトーン図
である。そこには高分子材料のマトリックス構造が残っ
ている。
粒−ｒのマイクコマトリックスの性質は、またそれらの
溶解特性によって示すことができる。例えば下記に示さ
れた実施例１及び２を参照してみると、粒子の表面に近
いところにある活性成分と考えられるところの活性成分
の最初の激しい溶出のあと、次式に従って溶解速度（Ｄ
）は時間（シ）の平方根に直接比例していることがわか
る。：Ｄ（ｒ５ 溶解速度はある与えられた時間における粒子マトリック
ス中に残留している活性成分の量に依存している。理論
的には活性成分の一番最後の分子は決して溶出しない。
溶解特性によって示すことができる。例えば下記に示さ
れた実施例１及び２を参照してみると、粒子の表面に近
いところにある活性成分と考えられるところの活性成分
の最初の激しい溶出のあと、次式に従って溶解速度（Ｄ
）は時間（シ）の平方根に直接比例していることがわか
る。：Ｄ（ｒ５ 溶解速度はある与えられた時間における粒子マトリック
ス中に残留している活性成分の量に依存している。理論
的には活性成分の一番最後の分子は決して溶出しない。
溶解速度は無限において１００％になることが想定され
る。
る。
この発明に記載された粒子はまたビラ／メーターで測定
された粒子の絶対密度から計算することのできる多孔性
の程度を有している。この発明に従った粒子μｍの溶解
速度は上記粒子の多孔性の程度に関Ｍすることもまたわ
かる。
された粒子の絶対密度から計算することのできる多孔性
の程度を有している。この発明に従った粒子μｍの溶解
速度は上記粒子の多孔性の程度に関Ｍすることもまたわ
かる。
この発明に記載されたマイクロ粒子は上記で詳述したよ
うに及び添付図面の第１図及び第２図において示したよ
うにマイクロカプセルにあっては、その活性成分がポリ
マー材料を通して均一に分散されていることでマイクロ
カプセルと区別される。
うに及び添付図面の第１図及び第２図において示したよ
うにマイクロカプセルにあっては、その活性成分がポリ
マー材料を通して均一に分散されていることでマイクロ
カプセルと区別される。
この発明はさらに次の実施例によって詳細に説明されよ
う。実施例において、種々の医薬製剤の溶解速度は、米
国薬局力ＸＸ （ＬＪ、Ｓ、Ｐｈａｒ−ｍａｃｏｐｏｅ
ｉａ ＸＸ）のパドル法（Ｐａｃｌ−ｄｌｅ ！１４
ｅｔｈｏｃｌ）により３７℃、７５ ｒ、ｐ、ｍ。
う。実施例において、種々の医薬製剤の溶解速度は、米
国薬局力ＸＸ （ＬＪ、Ｓ、Ｐｈａｒ−ｍａｃｏｐｏｅ
ｉａ ＸＸ）のパドル法（Ｐａｃｌ−ｄｌｅ ！１４
ｅｔｈｏｃｌ）により３７℃、７５ ｒ、ｐ、ｍ。
て゛、Ｍ素を除いて腸液に模されたｆｉ９００ｎあたり
２００ηの試別を用いて測定される。
２００ηの試別を用いて測定される。
実施例１
テオフィリンをモター駆動式ボールミル中で粉砕し、次
に３８霞メツシユの篩を通して篩過する。
に３８霞メツシユの篩を通して篩過する。
セルロースアセテートプチレー） （ｃＡＢ）を７七ト
ンに溶解して、ＣＡＢｆ＞濃度１５ｗ／ｖ％の７七トン
溶液を与える。
ンに溶解して、ＣＡＢｆ＞濃度１５ｗ／ｖ％の７七トン
溶液を与える。
ヘキサン（２０ｄ）を、絶えず撹拌しながら一定量のそ
のＣＡＢｆＢ液（１００ｇ）に加える。
のＣＡＢｆＢ液（１００ｇ）に加える。
次いで、８過されたテオフィリンの一部（１０１１）を
、テオフィリンの均一な分散液に確実にするために激し
くがきまぜることを続けながらポリマー溶液中に加える
。この生成物は引８続いた乳化工程のための不連続相（
ｒ ｎ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ １ρｈａｓｅ）を構成し
ている。
、テオフィリンの均一な分散液に確実にするために激し
くがきまぜることを続けながらポリマー溶液中に加える
。この生成物は引８続いた乳化工程のための不連続相（
ｒ ｎ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ １ρｈａｓｅ）を構成し
ている。
マグネシウムステアレートを重質の鉱油（ｈｅａｖ−ｙ
ｍ１ｎｅｒａｌ ｏｉｌ）米国薬局方（Ｕ、Ｓ。
ｍ１ｎｅｒａｌ ｏｉｌ）米国薬局方（Ｕ、Ｓ。
Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅ ｉａ）に溶解し、１．５ｗ／
ｖ％の濃度とする。この溶液は連続相（ｅ ｘ−ｔ ｅ
ｒ ｍ ｄｌ ｐ ｈ ａ ｇ ｅ ）として使用
された。
ｖ％の濃度とする。この溶液は連続相（ｅ ｘ−ｔ ｅ
ｒ ｍ ｄｌ ｐ ｈ ａ ｇ ｅ ）として使用
された。
Ｍｋ＆相の１５０−を６００ｄの背の高いビーカー中ヘ
テカンテーションし、上記で調整されり不連続相をその
中へ加えた。乳化はシルバーソンミキサー（Ｓｉ １ｖ
ｅｒｓｏｎ ｍ１ｘｅｒ）（Ｓ ｉ Ｉ ｖｅｒｓｏ
ｎは商標である）を用いて２分１１１フルスピードで行
われ、次いで所望の粒子サイズが得られるのに要求され
るようなスピードにおとすことにより行われた。
テカンテーションし、上記で調整されり不連続相をその
中へ加えた。乳化はシルバーソンミキサー（Ｓｉ １ｖ
ｅｒｓｏｎ ｍ１ｘｅｒ）（Ｓ ｉ Ｉ ｖｅｒｓｏ
ｎは商標である）を用いて２分１１１フルスピードで行
われ、次いで所望の粒子サイズが得られるのに要求され
るようなスピードにおとすことにより行われた。
連続相中の粒子のサスペンションが次にロータリーエバ
ポレーター中に導入し、アセトンを減圧下除去した。サ
スペンションは今や単に連続相中に懸濁されたポリマー
被覆されたテオフィリンは「７Ｔルマソーム（ｐｈａｒ
ｍａｓｏｍｅｓ）、ｊだけからなっている。顕微鏡検査
で粒子サイズは１０〜１８０μｍの範囲である二とがわ
かった。
ポレーター中に導入し、アセトンを減圧下除去した。サ
スペンションは今や単に連続相中に懸濁されたポリマー
被覆されたテオフィリンは「７Ｔルマソーム（ｐｈａｒ
ｍａｓｏｍｅｓ）、ｊだけからなっている。顕微鏡検査
で粒子サイズは１０〜１８０μｍの範囲である二とがわ
かった。
粒子を遠心分離し、連続相をデカンチーシランした０粒
子を次に外液層を除去するためにヘプタンで繰返し洗浄
した。最終生成物を次にろ過し、４５℃で２時間乾燥し
た０粒子を次に５０．９０゜１２５及び１８０ρのメッ
ンエサイズで篩過した。
子を次に外液層を除去するためにヘプタンで繰返し洗浄
した。最終生成物を次にろ過し、４５℃で２時間乾燥し
た０粒子を次に５０．９０゜１２５及び１８０ρのメッ
ンエサイズで篩過した。
粒子の大部分は９０μｍの篩で保持された。
その粒子の９０〜１２５４分画の溶解速度を上記で示し
たようにＵ、Ｓ、薬局方ＸＸ （Ｕ、Ｓ。
たようにＵ、Ｓ、薬局方ＸＸ （Ｕ、Ｓ。
Ｐｌｔａｒｍａｃｏｐｏｅ ｉａ ＸＸ）のパドル法
（Ｐａｄｃｌｌｅ Ｍｅｔｈｏｄ）を用いて測定し。
（Ｐａｄｃｌｌｅ Ｍｅｔｈｏｄ）を用いて測定し。
その結果は次のとおりである。
一時訓二Ｑ０− ｍｌ皇−σＯ−０，５４
２ その粒子はテオフィリンの普通は苦い味を完全にマスク
している無味のものであることがわがった。
２ その粒子はテオフィリンの普通は苦い味を完全にマスク
している無味のものであることがわがった。
２０．１？のパラセフモールがｉｏｇのテオフィリンの
代わりに使用される以外は、実施例１を繰返した。連続
相では重質鉱油が軽質鉱油によって置換された。粒子の
大部分は平均サイズ９０肩を持っていた。
代わりに使用される以外は、実施例１を繰返した。連続
相では重質鉱油が軽質鉱油によって置換された。粒子の
大部分は平均サイズ９０肩を持っていた。
粒子のｔ’ｆ１Ｍ速度を測定し、次のとおりであった。
一時側−Ｑ０− −汲ルニσＯ−〇〇
０．５ ４３
粒子は無味であることがわかった。
１６３のニアニジピンがテオフィリンの代わりに使用さ
れる以外、実施例１を繰返した。不連続相は３３ ｗ
／ ｖ％の濃度のニードラノー／ ） ［（３１００（
Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｒ３１００１００）（Ｅｕｃｌｒ
ａ Ｒ９１００は商標である）のメタノール液からな
っている。連続相は２．５Ｗ ／ Ｖ％の濃度のマグネ
シウムステアレートの軽質鉱油液からなっている。
れる以外、実施例１を繰返した。不連続相は３３ ｗ
／ ｖ％の濃度のニードラノー／ ） ［（３１００（
Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｒ３１００１００）（Ｅｕｃｌｒ
ａ Ｒ９１００は商標である）のメタノール液からな
っている。連続相は２．５Ｗ ／ Ｖ％の濃度のマグネ
シウムステアレートの軽質鉱油液からなっている。
形成された粒子の溶解速度を測定し、次のとおりであっ
た。
た。
一膨追−Ｑ０− −捉几−けＯ−０，５２５
そのネ：Ｊ、ｒ（：を無味であることがわかった。
１０ｇのテオフィリンを１０ｇのデキストロメトル７Ｔ
ンハイドロブロマイドによって置き換えた以外実施例１
を繰返した。
ンハイドロブロマイドによって置き換えた以外実施例１
を繰返した。
粒子の溶解速度を測定し、次のとおりであった。
ＪＪＬＬ忙Ｌ −歴遇二けＯ−０，５４５
乳東
テオフィリンを、６．５ ｇのサッカリンナトリウムに
よって置き換えた以外、実施例１を繰返した。
よって置き換えた以外、実施例１を繰返した。
不連続相は、１５ｗ／ｖ％のＳ度となるようにエタノー
ルに溶解されたエトセル（Ｅ ｔ ｈ ｏ ｃ ｅ １
（エチルセルロース）（Ｅｔｈｏｃｅｌは商標である。
ルに溶解されたエトセル（Ｅ ｔ ｈ ｏ ｃ ｅ １
（エチルセルロース）（Ｅｔｈｏｃｅｌは商標である。
））４５ＣＰｓからなっている。サッカリンナトリウム
を５０．のポリマー溶液に加える。
を５０．のポリマー溶液に加える。
連続相は重質鉱油（ｈｅａｖｙ ｍ１ｎｅｒａｌＯ１
１）米国薬局方（Ｕ、Ｓ、Ｐｈａｒｍａ−ｃＯρｏｅｉ
ａ）からなっている。
１）米国薬局方（Ｕ、Ｓ、Ｐｈａｒｍａ−ｃＯρｏｅｉ
ａ）からなっている。
粒子のＷ＃Ｍ速度を測定し、次のとおりであった。
−待１醪、１ ”と
テオフイリンを１０ｇのプソイドエフェドリンハイドロ
クロライドによってｗｌき換えた以外は、実施例１の工
程をｎ返した。５０２のＣＡｌ１３をポリマー溶液を形
成するため２０ｄのヘキサン中ニ溶解して使用した。
クロライドによってｗｌき換えた以外は、実施例１の工
程をｎ返した。５０２のＣＡｌ１３をポリマー溶液を形
成するため２０ｄのヘキサン中ニ溶解して使用した。
粒子の７ｆ＃解速度を測定し、次のとおりであった。
旦［０上 ’ ９／１
１）、５ ３５
テオフィリンの代りにカルビノキサミンマレエ−）（ｃ
ａｒｌ＝＋ｉｎｏｘａｍｉｎｅ ｍａｌｅａｔｅ）
を使用して、実施例１を繰返した。粒子の溶解速度を測
定し、次のとおりであった。
ａｒｌ＝＋ｉｎｏｘａｍｉｎｅ ｍａｌｅａｔｅ）
を使用して、実施例１を繰返した。粒子の溶解速度を測
定し、次のとおりであった。
一時Ｉ−口ＬＬ ］ＬＬ套【Ｌｏ、５
２０ テオフィリンをグァイフェネシン（１２，５１ｉ）によ
って置き換えた以外は実施例１を繰返した。
２０ テオフィリンをグァイフェネシン（１２，５１ｉ）によ
って置き換えた以外は実施例１を繰返した。
ポリマー溶液は、２５ ｗ ／ ｖ％の濃度となるよう
にエーテルに溶解されたエトセル（Ｅｔｈｏｃｅｌ（エ
チルセルロース）（Ｅｔ ｈｏｃｅ ｌは商標である）
）４ｃｐｓからなっている。
にエーテルに溶解されたエトセル（Ｅｔｈｏｃｅｌ（エ
チルセルロース）（Ｅｔ ｈｏｃｅ ｌは商標である）
）４ｃｐｓからなっている。
連続相はソルビトール７０ｗ／ｗ％（ソルビトール溶液
ｔｉ、ｐ、 ＞の水溶液からなつている。
ｔｉ、ｐ、 ＞の水溶液からなつている。
不連続相の溶媒の除去に際して、粒子又は保持された「
７Ｔルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅＳ）Ｊをソルビ
トール溶液に懸濁する。粒子をソルビトール溶液をデカ
ンテーシａンすることにより取得する。粒子の溶解速度
を測定し、次のとおりであった。
７Ｔルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅＳ）Ｊをソルビ
トール溶液に懸濁する。粒子をソルビトール溶液をデカ
ンテーシａンすることにより取得する。粒子の溶解速度
を測定し、次のとおりであった。
」Ｌ圃」」Ｏ−」しＬ套【Ｌ
ｏ、５ ５０
叉ｉｆＬ影
ソルビトール溶液をデカンテーシヨンすることなしに、
実施例８を繰返した。そうして得られたサスベンツ３ン
を着谷し、経口用懸濁剤としての用途用に所望の強度に
仕上げた。
実施例８を繰返した。そうして得られたサスベンツ３ン
を着谷し、経口用懸濁剤としての用途用に所望の強度に
仕上げた。
赴腎
テオフィリンをエリスロマイシン塩基に置き換えた以外
は、実施例１をｔ１返した。使用されたポリマーは２：
１の比率のセルロースアセテートブチレートとセルロー
スアセテート７タレートとの混合物である。粒子の溶解
速度を測定し、次のとおりであった。
は、実施例１をｔ１返した。使用されたポリマーは２：
１の比率のセルロースアセテートブチレートとセルロー
スアセテート７タレートとの混合物である。粒子の溶解
速度を測定し、次のとおりであった。
」吸澗二Ｌ！ＩＬＬ ｊ側昌〕」ｐ−
０，５２０ 他の混合されたポリマーを不連続相として用い、形成さ
れた粒子から活性成分が１００％溶出されることが達成
されることに成功したことが証明された。使用された混
合されたポリマーの例は次のとおりである： ポリマー 埼二ｉ Ｘ１ヱＬＬＬ 実施例１に従って調製された粒子を、５ｄのシロップあ
たり２００ηのテオフィリンを含有するテオフィリンシ
ロップ剤を得るように糖の水溶液（６６％）中に懸濁す
る。経口的に投与・された時、普通には苦いところのテ
オフィリンの味を完全にマスクしていた。
０，５２０ 他の混合されたポリマーを不連続相として用い、形成さ
れた粒子から活性成分が１００％溶出されることが達成
されることに成功したことが証明された。使用された混
合されたポリマーの例は次のとおりである： ポリマー 埼二ｉ Ｘ１ヱＬＬＬ 実施例１に従って調製された粒子を、５ｄのシロップあ
たり２００ηのテオフィリンを含有するテオフィリンシ
ロップ剤を得るように糖の水溶液（６６％）中に懸濁す
る。経口的に投与・された時、普通には苦いところのテ
オフィリンの味を完全にマスクしていた。
１劣５１Ｊシ二Ｌ
テオフィリンの血漿レベルのプロフィルを、表１及び表
２にリストアツブされたデータに従って２人の被検者に
糾して得られた平均値から得た。
２にリストアツブされたデータに従って２人の被検者に
糾して得られた平均値から得た。
図面３は、表１及び表２に示された値に基づき実施例１
１に従って調製されたシロップ剤についての血漿レベル
（＃ ＣＩＩ／ ａ ）対投与後の時間（ｈｎｕｒｓ）
のグラフである。
１に従って調製されたシロップ剤についての血漿レベル
（＃ ＣＩＩ／ ａ ）対投与後の時間（ｈｎｕｒｓ）
のグラフである。
１０時間後の血漿レベルは、１時間後の血漿レベルと大
きな違いがないことが、添付された図面３及び表１及び
表２から観察された。従って、そのグラフは、１０時間
以上にわたり血漿レベルの変動が最小であるような持続
性の吸収層であることを示している。許通には、テオフ
ィリン（迅厚性又は中程度の放出性のもの）は２時間で
ピークを示す。テオフィリンの明らかにされている生物
的な半減期は、４〜９時ｉ川の用囲であるとされてきた
。普通には？ ［ＬＩＦ闇まででピーク時の血漿レベル
の％が期待され、１０時間まででピーク時の血漿レベル
の杓局が期待されよう。
きな違いがないことが、添付された図面３及び表１及び
表２から観察された。従って、そのグラフは、１０時間
以上にわたり血漿レベルの変動が最小であるような持続
性の吸収層であることを示している。許通には、テオフ
ィリン（迅厚性又は中程度の放出性のもの）は２時間で
ピークを示す。テオフィリンの明らかにされている生物
的な半減期は、４〜９時ｉ川の用囲であるとされてきた
。普通には？ ［ＬＩＦ闇まででピーク時の血漿レベル
の％が期待され、１０時間まででピーク時の血漿レベル
の杓局が期待されよう。
これらの結果は、実施例１１に従って調製されたシロッ
プ削が、全く安全に１２時間の間隔、すなわち亀口２回
の投薬を可能としていることを示している。このことは
、従米の非徐放性のあるいは速効性のテオフィリンの投
薬頻度の半分である。
プ削が、全く安全に１２時間の間隔、すなわち亀口２回
の投薬を可能としていることを示している。このことは
、従米の非徐放性のあるいは速効性のテオフィリンの投
薬頻度の半分である。
亀−上一人
血 レベノ ｂｌｏｏｄ １ｅｖｅｌの研ケ１ｗ來ユ１
１７７ ’ −１１−’ −ｆ ｆ＞：ＷＬテオフィリ
ン−〇００々Ｓ、Ｉ）。
１７７ ’ −１１−’ −ｆ ｆ＞：ＷＬテオフィリ
ン−〇００々Ｓ、Ｉ）。
ｋ＜ｔｖ ｔ＋１ｏｏｄ １ｃｖｄ４ＣＩ？７投り・後
の時間 被験者 ０，００ １，００ ２．００ ４，００ ６
．００ ８．００１０．０Ｇ１ ０．００３．＋５４
．２５４．７０３．４５３．００２．８５２ ０．０
Ｇ ２，９０４，８５５，０５５．６０４．３０４．２
５＋均値０．００ ３，０：１ ４，５５ ４，８８
４．２３ ：１．６５ ３．５５標準偏Ｍ Ｏ，
０００，１８０，４２０，２５１，１００，９２０，９
９”ＣＶ（％） ０．００ ５．８４ ９，３２ ５
．０Ｂ ２５．９４２５，１８２７．８９最大値（ｍｉ
ｘ） ０，００ ３，１５ ４，８５ ５．０５ ５
，００ ４，３０ ４．２５最小値（ｉａｉｎ） ０
，００ ２．９０ ４．２５ ４．フ０ ：１．４５
３，００ ２．８５本変動係数（ｃｏｅｆｒｉｃｉ（
＋ｎＬ ｏｆ ｖａｒｉａｔｉｏｎ）臣 −寸 〜−
ロ 汁 −ヘ − 〜 叉［ テオフィリン マイクロ粒子［７フルマソーム（ｐｈａ
ｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊ （実施例１に従って調製され
た）を次からなる液体ビヒクルに懸濁したニ ア０％ゾルビトール溶液 ８９．９重量％グリセ
リン １０．０重量％ポリソルベー
ト−８０ （Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ−８０）０．１ｄ１％（商標
） ５ｄあたり２００ηのテオフィリンを含有する懸濁剤と
した。
の時間 被験者 ０，００ １，００ ２．００ ４，００ ６
．００ ８．００１０．０Ｇ１ ０．００３．＋５４
．２５４．７０３．４５３．００２．８５２ ０．０
Ｇ ２，９０４，８５５，０５５．６０４．３０４．２
５＋均値０．００ ３，０：１ ４，５５ ４，８８
４．２３ ：１．６５ ３．５５標準偏Ｍ Ｏ，
０００，１８０，４２０，２５１，１００，９２０，９
９”ＣＶ（％） ０．００ ５．８４ ９，３２ ５
．０Ｂ ２５．９４２５，１８２７．８９最大値（ｍｉ
ｘ） ０，００ ３，１５ ４，８５ ５．０５ ５
，００ ４，３０ ４．２５最小値（ｉａｉｎ） ０
，００ ２．９０ ４．２５ ４．フ０ ：１．４５
３，００ ２．８５本変動係数（ｃｏｅｆｒｉｃｉ（
＋ｎＬ ｏｆ ｖａｒｉａｔｉｏｎ）臣 −寸 〜−
ロ 汁 −ヘ − 〜 叉［ テオフィリン マイクロ粒子［７フルマソーム（ｐｈａ
ｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊ （実施例１に従って調製され
た）を次からなる液体ビヒクルに懸濁したニ ア０％ゾルビトール溶液 ８９．９重量％グリセ
リン １０．０重量％ポリソルベー
ト−８０ （Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ−８０）０．１ｄ１％（商標
） ５ｄあたり２００ηのテオフィリンを含有する懸濁剤と
した。
その懸濁剤のサンプルを室温で保存し、サスベンツジン
中の［７アルマソーム（ｐｈａｒｍａ−ｓｏｍｅｓ）Ｊ
の安定性を決定するため間隔をおいてテストした。
中の［７アルマソーム（ｐｈａｒｍａ−ｓｏｍｅｓ）Ｊ
の安定性を決定するため間隔をおいてテストした。
調製時には、テオフィリンの分析含有量は、１ Ｂ ８
，４ ｗｙｔ／ ５ ｖｌ、であり、１５週間後には、
それは薬物のどんな化学的な変質もないことを示し、１
９０．５ ｍｙ／ ５ ｄｌであった。
，４ ｗｙｔ／ ５ ｖｌ、であり、１５週間後には、
それは薬物のどんな化学的な変質もないことを示し、１
９０．５ ｍｙ／ ５ ｄｌであった。
溶解速度もまた１５週間以上にわたってテストされ、そ
の結果を第３表及び第４図に要約する。
の結果を第３表及び第４図に要約する。
そこにおけるデータはその懸濁剤は調製後生くとも１５
週問はその効能及び溶解特性を保持していることを示し
ている。
週問はその効能及び溶解特性を保持していることを示し
ている。
■１隻妊Ｔ二又
実施例１２に従って調製された懸濁剤を７２０、（１８
ｉｄ）の１回投与し、対して従来のシロップ剤〔ソモフ
イリン（Ｓｏｍｏｐ ｈｙ ｌ ｌ ｒ ｎｅ）］はθ
時開時間６時間目にそれぞれ３６０．づつ計２回投与す
ることにより、バイオ７ベイラビリテイーの研究につい
て６人の被検者を用いテストした。
ｉｄ）の１回投与し、対して従来のシロップ剤〔ソモフ
イリン（Ｓｏｍｏｐ ｈｙ ｌ ｌ ｒ ｎｅ）］はθ
時開時間６時間目にそれぞれ３６０．づつ計２回投与す
ることにより、バイオ７ベイラビリテイーの研究につい
て６人の被検者を用いテストした。
その結果を第４表及び第５図に要約する。第５図におい
て、曲＃ｉ （Ａ）は実施例１２の懸濁剤を表わし、曲
＃ａ （ｂ）は対照として用いられたソモフイリン（Ｓ
ｏｍｏｐ ｈｙ １ ｌ ｉ ｎｅ）シ０７プ剤を表わ
す。
て、曲＃ｉ （Ａ）は実施例１２の懸濁剤を表わし、曲
＃ａ （ｂ）は対照として用いられたソモフイリン（Ｓ
ｏｍｏｐ ｈｙ １ ｌ ｉ ｎｅ）シ０７プ剤を表わ
す。
第 ４ 表
平均テオフィリン血漿濃度□ｃｇ／Ｊ）（ｓｏｍｏｐｌ
＋ｙ ｌ ｌ １ｎｃ）ｏ、ｏ ｏ、ｏ
ｏ、。
＋ｙ ｌ ｌ １ｎｃ）ｏ、ｏ ｏ、ｏ
ｏ、。
Ｏ，５７，９８１，３８
１，０１０，２４３，５７
１，５８，６８Ｇ、０９
２．０ ８，１７ ７．３１３．０
７．６８ ８，８１４．０
５，９３ ９，７５６．０ ５，２５
９，１７６．５ １０．９４
９，７５７．０ １１．２０ ９．０
Ｂ７．５ １１゜７５ ８．８４８．０
１２．３７ ９．１４９．０
１．１．９８ ８，３７１０．０ １０
．７Ｇ ？、５２１２．０ ８．９
９ ６．２６そのデータは明らかに実施例１２
のテオフィリン懸濁剤はわずかにその対照よりもバイオ
７ベイフビリテイーが低い（８７％）けれども、ピーク
までの時間及び意味のある血液レベルの期間は毎日２回
の投薬法でよいことを示している。なお、テオフィリン
についての通常の生活規制の投薬は、１日当り４回であ
る。
７．６８ ８，８１４．０
５，９３ ９，７５６．０ ５，２５
９，１７６．５ １０．９４
９，７５７．０ １１．２０ ９．０
Ｂ７．５ １１゜７５ ８．８４８．０
１２．３７ ９．１４９．０
１．１．９８ ８，３７１０．０ １０
．７Ｇ ？、５２１２．０ ８．９
９ ６．２６そのデータは明らかに実施例１２
のテオフィリン懸濁剤はわずかにその対照よりもバイオ
７ベイフビリテイーが低い（８７％）けれども、ピーク
までの時間及び意味のある血液レベルの期間は毎日２回
の投薬法でよいことを示している。なお、テオフィリン
についての通常の生活規制の投薬は、１日当り４回であ
る。
ク １３ び−１４
テオフィリン マイクロ粒子「７フルマソーム（ｐｈａ
ｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを実施例１に従って調製し、二つ
の７ラクシ１ンにふるいわけした。
ｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを実施例１に従って調製し、二つ
の７ラクシ１ンにふるいわけした。
実施例１３−９０ ミクロンより小さい平均粒子サイズ
を有するマイクロ粒子 実施例１４−９０ミクロンより大きい平均粒子サイズを
有するマイクロ粒子 「７１ルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを次の
ものからなるビヒクルに懸濁した。
を有するマイクロ粒子 実施例１４−９０ミクロンより大きい平均粒子サイズを
有するマイクロ粒子 「７１ルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを次の
ものからなるビヒクルに懸濁した。
１ｉ％−
７０％ソルビトール溶［８５，３
カリウム ツルベート０．３
グリセリン １０．８クエン酸
０．３ラウリル硫
酸ナトリウム ０．０４５ｄあたり；（
００町のテオフィリンを含有する懸濁剤とした。
０．３ラウリル硫
酸ナトリウム ０．０４５ｄあたり；（
００町のテオフィリンを含有する懸濁剤とした。
裟曹３溌ｊ鵠二乙
実施例１３及Ｃ／実施例１μｍのシロップ剤をＧ９０ｙ
ｙ （１１，５ｄ）の１回投与をするのに、対して従来
のシロップ剤〔ソモフイリン（Ｓｏｍｏ−ｐｈｙｌ Ｉ
ｉ ｔｉｃ））は０時間目と６時間目にそ汽ぞれ３２
０ηづつ計２回投与することにより、４人の被検者を用
いバイオ７ベイラビリテイーについてテストした。その
結果を第５表及び第６図に要約した。第６図の曲＃１（
ａ）は実施例１３の懸濁剤を表わし、曲＃ｉ ｌ）は実
施例１μｍの懸濁剤を表わし、曲線（ｃ）は対照として
用いられたソモフイリン（Ｓｏｍｏｐ ｈｙ ｌ ｌ
ｉ ｎｅ）シロップ剤を表わす。
ｙ （１１，５ｄ）の１回投与をするのに、対して従来
のシロップ剤〔ソモフイリン（Ｓｏｍｏ−ｐｈｙｌ Ｉ
ｉ ｔｉｃ））は０時間目と６時間目にそ汽ぞれ３２
０ηづつ計２回投与することにより、４人の被検者を用
いバイオ７ベイラビリテイーについてテストした。その
結果を第５表及び第６図に要約した。第６図の曲＃１（
ａ）は実施例１３の懸濁剤を表わし、曲＃ｉ ｌ）は実
施例１μｍの懸濁剤を表わし、曲線（ｃ）は対照として
用いられたソモフイリン（Ｓｏｍｏｐ ｈｙ ｌ ｌ
ｉ ｎｅ）シロップ剤を表わす。
亀−１−人
平均テオフイリン血漿濃度−ａｃｇ／ａ０．５
９．５３ ２．６５ １．９８１
１０．１４ ５．０８ ４．０？１．５
９，２１ ６．９４ Ｇ、４５
２ ８．６４ ７．１６ ６．
８１３ ７．７４ ６．９３
７．６７４ ６．８２ ７．７４
７．９９６ ５．２１ ６．４６
７，０８６．５ ８．７９
− −７ １２．００ ６，
７４ ６，９３７．５ １２．０１
− −８ １２．１１
６，０３ ６．４７９ １１．６１
− −１０ １０．１７
５．３５ ５，８２１２ ８．０
？ ４，０６ ５，０２１５
２．７７ ４．０４１８
２．２２ ２，６７２
１ ２．４４ １．７９ １．
９５２４ １．５５ １，２８
１．５９この結果はｔ５７図に示されているように実
施例１２に対する研究結果を確かめており、その第７図
において曲線（ａ）は実施例１２の懸濁剤を表わし、曲
線（ｂ）は実施例１３の懸濁剤を表わし、曲Ｍ （ｃ）
は実施例１μｍの懸濁剤を表わしている。
９．５３ ２．６５ １．９８１
１０．１４ ５．０８ ４．０？１．５
９，２１ ６．９４ Ｇ、４５
２ ８．６４ ７．１６ ６．
８１３ ７．７４ ６．９３
７．６７４ ６．８２ ７．７４
７．９９６ ５．２１ ６．４６
７，０８６．５ ８．７９
− −７ １２．００ ６，
７４ ６，９３７．５ １２．０１
− −８ １２．１１
６，０３ ６．４７９ １１．６１
− −１０ １０．１７
５．３５ ５，８２１２ ８．０
？ ４，０６ ５，０２１５
２．７７ ４．０４１８
２．２２ ２，６７２
１ ２．４４ １．７９ １．
９５２４ １．５５ １，２８
１．５９この結果はｔ５７図に示されているように実
施例１２に対する研究結果を確かめており、その第７図
において曲線（ａ）は実施例１２の懸濁剤を表わし、曲
線（ｂ）は実施例１３の懸濁剤を表わし、曲Ｍ （ｃ）
は実施例１μｍの懸濁剤を表わしている。
大ｆｆｉ
バラセフモール（ｐａｒａｃｅｔａｍｏ １）＠濁削
実施例２に従って調製されたバラセフモールｒ７ｙルマ
ソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを、実施例１２に
従って調製された液体ベシクルに恩濁し、５ｄあたり３
００■のバラセフモールを含有するサスペンシヨンを得
る。
ソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを、実施例１２に
従って調製された液体ベシクルに恩濁し、５ｄあたり３
００■のバラセフモールを含有するサスペンシヨンを得
る。
その懸濁剤を室温で保存し、３０週間にわたり間隔をお
いてテストする。
いてテストする。
調製時には、それの号析された含有量は５ｄあたり２９
９，８．（パラセフモール）であり、３０週圏後にはど
んな活性の意味のある損失もないことを示し、２９７，
９寄１５ｄであった。
９，８．（パラセフモール）であり、３０週圏後にはど
んな活性の意味のある損失もないことを示し、２９７，
９寄１５ｄであった。
上記した期間の間、その溶解性をテストし、その結果を
第６＆に示す。
第６＆に示す。
これらの結果の図面での表示を第８図に示す。
その懸濁剤を１０００■の１回投与をし、対して対照溶
液〔ドーゾルーエリキシル剤（Ｄｏｚｏｌ−Ｅｌｉｘｉ
ｒ）（Ｄｏｚｏｌは商標である）〕は５００ ｔ７を２
回投与することにより、６人の被検者を用いバイオ７ベ
イラビリテイーについてテストした。この結果を第７表
に示す。
液〔ドーゾルーエリキシル剤（Ｄｏｚｏｌ−Ｅｌｉｘｉ
ｒ）（Ｄｏｚｏｌは商標である）〕は５００ ｔ７を２
回投与することにより、６人の被検者を用いバイオ７ベ
イラビリテイーについてテストした。この結果を第７表
に示す。
気−１−糞
平均バラセフモール血漿濃度（ｍｃｇ／ｗｄｌ）ω、ｏ
ｏ、ｏ ｏ、。
ｏ、ｏ ｏ、。
Ｏ，５？、７４ ３，４４
１．０ ６，４９ ６．０５２．０
４．１４ ７，３６３．０ ３
，０４ ５，８０４．０ ２．０４
４，６０Ｇ、０ １，０８
３．１５Ｇ、５ ５，３３ ２，６
５７．０ ５，８８ ２，２６８．０
４，７９ １．８Ｂ９．０
４．００ １，６３１０．０ ３．０
５ １，４４１２．０ １，８１
１．０６１４．０ １．１０
０，７２１６、ＯＯ，６９０，４９ 図での表示は第９図に示され、そこでは曲線（ａ）は実
施例１５の懸濁剤を表わし、曲線（ｂ）は従来のエリキ
シル剤を表わす。
４．１４ ７，３６３．０ ３
，０４ ５，８０４．０ ２．０４
４，６０Ｇ、０ １，０８
３．１５Ｇ、５ ５，３３ ２，６
５７．０ ５，８８ ２，２６８．０
４，７９ １．８Ｂ９．０
４．００ １，６３１０．０ ３．０
５ １，４４１２．０ １，８１
１．０６１４．０ １．１０
０，７２１６、ＯＯ，６９０，４９ 図での表示は第９図に示され、そこでは曲線（ａ）は実
施例１５の懸濁剤を表わし、曲線（ｂ）は従来のエリキ
シル剤を表わす。
そのデータは、実施例１５の懸濁剤は対照よりわずかに
バイオアベイラビリティ−が小さい（９０％）けれども
、血液レベルはその投与頻度を半分にするのに等しいほ
ぼ２倍の長さの間維持されていることを示している。
バイオアベイラビリティ−が小さい（９０％）けれども
、血液レベルはその投与頻度を半分にするのに等しいほ
ぼ２倍の長さの間維持されていることを示している。
叉ｆｆｉ
［７アルマソーム〔（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを実
施例２に従って３１１Ｌ、実施例１３に従って液体に懸
濁し、５１１１．あたり３２０ηを含有するサスペンジ
ョンを得る。この懸濁剤を対照として従来の〔チレ７−
ル（Ｔｙｌｅｎｏｌ）（商標）〕エリキシル剤を用いて
、６人の被検者を用いてバイオアベイラビリティ−につ
いてテストした。バラセフモール（ρａｒａｃｅｔａｍ
ｏｌ）ｒ７アルマソーム（（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）
ｊ２０００η（３１，２５４）を１回投与し、チレノー
ル（１’ｙｌｅｎｏｌ）（１０００ｕ）をＯ時間口と６
時間口に２回投与した。この結果を第８表に示 平均パラセフモール血漿濃度Ｃｚｃｇ／ｄ＞時間 ｏ、ｏ ｏ、ｏ ｏ、。
施例２に従って３１１Ｌ、実施例１３に従って液体に懸
濁し、５１１１．あたり３２０ηを含有するサスペンジ
ョンを得る。この懸濁剤を対照として従来の〔チレ７−
ル（Ｔｙｌｅｎｏｌ）（商標）〕エリキシル剤を用いて
、６人の被検者を用いてバイオアベイラビリティ−につ
いてテストした。バラセフモール（ρａｒａｃｅｔａｍ
ｏｌ）ｒ７アルマソーム（（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）
ｊ２０００η（３１，２５４）を１回投与し、チレノー
ル（１’ｙｌｅｎｏｌ）（１０００ｕ）をＯ時間口と６
時間口に２回投与した。この結果を第８表に示 平均パラセフモール血漿濃度Ｃｚｃｇ／ｄ＞時間 ｏ、ｏ ｏ、ｏ ｏ、。
Ｏ，５１４，３３８，２７
１，０１４，０５１５，０９
２，０６，６９１４，３４
３，０６，９５１３，２４
４，０４，９３１１，５３
４，５１５，５３９，５２
５，０１４，６７８，０８
６，０１２，７２６，１０
７，０８，９２４，４３
８，０６，６１３，５４
１０，０３，６４２，４３
１２，０２，１７１，１０
１４，０１，３１１，１０
１６，００，７７０，６８
その結果を第１（）図にし１面として示し、そこで曲Ｍ
（ａ）は実施例１６の懸濁剤に相当し、曲線（ｂ）は
対照のエリキシル剤に相当する。その持続化された吸収
プロフィルは再度投与頻度を減少させうろことを示し、
どんなバイオアベイラビリティ−における意味のある損
失も見出されない。
（ａ）は実施例１６の懸濁剤に相当し、曲線（ｂ）は
対照のエリキシル剤に相当する。その持続化された吸収
プロフィルは再度投与頻度を減少させうろことを示し、
どんなバイオアベイラビリティ−における意味のある損
失も見出されない。
天［
［７アルマソーム（（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを、
セルロース アセテート ブチレートに代えてセルロー
ス アセテートを用い、実施例２に従って？Ｒｇｊ１シ
た。懸濁剤を実施例１６に従って調製した。その懸濁剤
を２０００ Ｗ １回投与し、対して対照溶液〔チレノ
ール（Ｔｙｌｅｎｏｌ））リキシル剤を１０００ηづつ
２同役手することにより６人の被検者を使いバイオアベ
イラビリティ−研究のテストをした。その結果を第９表
に示す。
セルロース アセテート ブチレートに代えてセルロー
ス アセテートを用い、実施例２に従って？Ｒｇｊ１シ
た。懸濁剤を実施例１６に従って調製した。その懸濁剤
を２０００ Ｗ １回投与し、対して対照溶液〔チレノ
ール（Ｔｙｌｅｎｏｌ））リキシル剤を１０００ηづつ
２同役手することにより６人の被検者を使いバイオアベ
イラビリティ−研究のテストをした。その結果を第９表
に示す。
亀一旦一人
平均バラセフモール血漿濃度（ｊｃｙ／１ｔ）ｏ、ｏ
ｏ、ｏ ｏ ｏ、ｏ 。
ｏ、ｏ ｏ ｏ、ｏ 。
Ｏ，５１２，３０５，１１
０，７５１２，８８７，０７
１，０１２，２９９，１５
１，５１０，１７１２，０１
２，０８，１９１２，４７
３，０６，００１１，１７
４，０４，３５９，４０
４，５１３，５４８，３７
４，７５１４，００８，０４
５，０１３，０２７，５５
５，５１３，０９６，５７
６，０１１，２０５，７１
７，０８，１７４，５４
８，０５，９８３，７６
１０，０３，４２２，６６
１２，０１，９８１，６０
１４，０１，２４１，０３
１６，００，８２０，８３
第９表及び添付図ｍｌ１図及び第１２図中の様子は再び
その生成物の持続化された吸収を示すという性質を示し
ている。第１１図において、曲線（ａ）は実施例１９の
懸濁剤に相当し、曲線（ｂ）は対照のチレノール（’ｒ
ｙｌ ｅｎｏ １） エリキシル剤に相当する。第１２
図において、曲線（、）は実施例１５の懸濁剤に相当し
、曲線（１））は実施例１６の懸濁剤に相当し、曲線（
ｃ）は実施例１７の懸濁剤に相当する。
その生成物の持続化された吸収を示すという性質を示し
ている。第１１図において、曲線（ａ）は実施例１９の
懸濁剤に相当し、曲線（ｂ）は対照のチレノール（’ｒ
ｙｌ ｅｎｏ １） エリキシル剤に相当する。第１２
図において、曲線（、）は実施例１５の懸濁剤に相当し
、曲線（１））は実施例１６の懸濁剤に相当し、曲線（
ｃ）は実施例１７の懸濁剤に相当する。
［
アスパルテーム（Ａｓｐａｒ ｔａｍｅ）のマイクロ粒
子を含有するチューインガムを次のような方法でｙ４製
した。
子を含有するチューインガムを次のような方法でｙ４製
した。
内層を、充分量のエタノールにエチルセルロース（４５
ｃｐｓ）を溶解し、２００ｇの溶液を製造することによ
り調製した。１００．のアスパルテーム（粒子サイズは
６０ミクロンより小さい）を、３００９のアセトン中に
分散した。その二つの液体を次に機械的に激しく振り混
ぜることにより混合する。連続相を実施例１に従ってｌ
ｌＩ製したが、それは２１必要であった。不連続相及び
連続相を機械的に激しく振り混ぜることにより混合し、
′次に乳化機に通した。エマルジョンを減圧下に置
いて、溶媒（７セトン及びエタノール）を蒸発させる。
ｃｐｓ）を溶解し、２００ｇの溶液を製造することによ
り調製した。１００．のアスパルテーム（粒子サイズは
６０ミクロンより小さい）を、３００９のアセトン中に
分散した。その二つの液体を次に機械的に激しく振り混
ぜることにより混合する。連続相を実施例１に従ってｌ
ｌＩ製したが、それは２１必要であった。不連続相及び
連続相を機械的に激しく振り混ぜることにより混合し、
′次に乳化機に通した。エマルジョンを減圧下に置
いて、溶媒（７セトン及びエタノール）を蒸発させる。
７スパルテーム／エチルセロース マイクロ粒子を遠心
分離によって得た。
分離によって得た。
アスパルテーム含有［７アルマソーム（ｐｈａｒ−ｍａ
ｓｏｍｅｓ）Ｊを評価するため、甘味化していないチュ
ーインガムを使用した。純アスパルテームパウダー及び
３ｍ！！されたｒ７ｙルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍ
ｅｓ）Ｊがガム中に包み込んで、０．２％の濃度の７ス
パルテームとした。両方のタイプのガムを、ブライド
クロスオーバー法で２４人の志願解答者によってかんだ
。その志願者に甘味の強さく０から１０段階）及び持続
時間について知覚したことを報告してもらった。平均で
、純アスパルテームガムの甘味の持続時間は１（ｌｉｌ
ｌであった。［７アルマソーム（ρｈａｒ−ｍａｓｏｍ
ｅｓ）Ｊを含有するガムは、甘味の強さは少し劣るが、
平均して３０分間の間著しく甘−二とが知覚されたゆそ
の結果を、第１３図に示すが、それはアスパルテームの
け味テストにおいて２４人の志願解答者によるテスＦの
結果書た平均値を図面として表現したものである。
ｓｏｍｅｓ）Ｊを評価するため、甘味化していないチュ
ーインガムを使用した。純アスパルテームパウダー及び
３ｍ！！されたｒ７ｙルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍ
ｅｓ）Ｊがガム中に包み込んで、０．２％の濃度の７ス
パルテームとした。両方のタイプのガムを、ブライド
クロスオーバー法で２４人の志願解答者によってかんだ
。その志願者に甘味の強さく０から１０段階）及び持続
時間について知覚したことを報告してもらった。平均で
、純アスパルテームガムの甘味の持続時間は１（ｌｉｌ
ｌであった。［７アルマソーム（ρｈａｒ−ｍａｓｏｍ
ｅｓ）Ｊを含有するガムは、甘味の強さは少し劣るが、
平均して３０分間の間著しく甘−二とが知覚されたゆそ
の結果を、第１３図に示すが、それはアスパルテームの
け味テストにおいて２４人の志願解答者によるテスＦの
結果書た平均値を図面として表現したものである。
及１九Ｌ１
パラセフモール（ｐａｒａｃｅ ｔａｍｏ １）を含有
する咀しやく錠剤 次の物質を一緒に混合した： １０００ｇ バラセフモールの「７Ｔルマソーム（ｐ
ｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊ−実 施例２に従ったもの（ＳＯＯ，のパ ラセフモールに等価である） ２５０ｇ タルク（Ｄｉｐａｃ）（商標）（サッカロー
ス９７％、デキストリン３ ％） ２５０ｇ マンニトール ５ｆＩ コロイド状二酸化ケイ素 ２５３ トウモロコシ澱粉 ２０２ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ オレンジ ７レーパー ３５２ オレンジ カラー その混合したものを、それぞれ３００ηのバラセフモー
ルを含有する錠剤に９６０埒の重量づつ、圧縮した。そ
の錠剤は咀しゃくに好適であり、「７アルマンーム（ｐ
ｂａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊの溶解特性は１１０表及び第
１４図に示すように変わらなかった。
する咀しやく錠剤 次の物質を一緒に混合した： １０００ｇ バラセフモールの「７Ｔルマソーム（ｐ
ｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊ−実 施例２に従ったもの（ＳＯＯ，のパ ラセフモールに等価である） ２５０ｇ タルク（Ｄｉｐａｃ）（商標）（サッカロー
ス９７％、デキストリン３ ％） ２５０ｇ マンニトール ５ｆＩ コロイド状二酸化ケイ素 ２５３ トウモロコシ澱粉 ２０２ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ オレンジ ７レーパー ３５２ オレンジ カラー その混合したものを、それぞれ３００ηのバラセフモー
ルを含有する錠剤に９６０埒の重量づつ、圧縮した。そ
の錠剤は咀しゃくに好適であり、「７アルマンーム（ｐ
ｂａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊの溶解特性は１１０表及び第
１４図に示すように変わらなかった。
籠脛濫皮
時間（ｈ） ｒ７アルマソーム（＋ｊＭＭＭＢ３）Ｊ
錠 剤１ ５８．７ ％
５９．２％３ ７９．８ ％
８ｏ、７％６ ９５．６％
９５．８％第１４図において、曲線（ａ）は実施
例１つのｒ７ｙルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）
Ｊの溶解パターンに相当し、曲線（ｂ）はそれからＩｇ
製された咀しやく錠剤に相当する。
錠 剤１ ５８．７ ％
５９．２％３ ７９．８ ％
８ｏ、７％６ ９５．６％
９５．８％第１４図において、曲線（ａ）は実施
例１つのｒ７ｙルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）
Ｊの溶解パターンに相当し、曲線（ｂ）はそれからＩｇ
製された咀しやく錠剤に相当する。
尺癒涯玄１
バラセフモール（ｐａｒａｃｅｔａｍｏ １）を含有す
る［溶解性（ｍｅｌｔ）Ｊ錠剤 溶解性錠剤とは、日中で迅速に崩壊し、咀しやくする必
要がないことを除いて咀しやく錠剤に似たものである。
る［溶解性（ｍｅｌｔ）Ｊ錠剤 溶解性錠剤とは、日中で迅速に崩壊し、咀しやくする必
要がないことを除いて咀しやく錠剤に似たものである。
そのような錠剤は次のようにして、ｌ１％！される：
１０００、 バラセフモールの「７アルマソーム（ρ
ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｓ ｏ ｍ ｅ ｓ ） Ｊ
（実施例２に従ったもの）（ＳＯＯｌｌの パラセフモールに等価である） ｓｏ、ｇ マンニトール ２５０２ 微結晶セルロース ３０、 ストロベリー ７レーパー １５１？ レッド カラー ６０９ クロス−ポビドン（ｃｒｏｓｓ−Ｐ、ｏｖｉｃ
ｌｏｎｅ） ５９ ラウリル酸ナトリウム ３０ｇ カルボキシメチル澱粉 １５１１ ステアリン酸マグネシウム １５ｇＩ タルク その混合したものを、それぞれ３００■のバラセフモー
ルを含有する錠剤となるよう、８８２ηの重量づつ圧縮
した。その錠剤の崩壊時間は３０秒よりも小さく、その
「７アルマンーム（ｐ ｈ ａｒｍａｓｏｍｅ、ｓ）Ｊ
の溶解速度は、第１１表及び第１５図に示すように変わ
らなかった。
ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｓ ｏ ｍ ｅ ｓ ） Ｊ
（実施例２に従ったもの）（ＳＯＯｌｌの パラセフモールに等価である） ｓｏ、ｇ マンニトール ２５０２ 微結晶セルロース ３０、 ストロベリー ７レーパー １５１？ レッド カラー ６０９ クロス−ポビドン（ｃｒｏｓｓ−Ｐ、ｏｖｉｃ
ｌｏｎｅ） ５９ ラウリル酸ナトリウム ３０ｇ カルボキシメチル澱粉 １５１１ ステアリン酸マグネシウム １５ｇＩ タルク その混合したものを、それぞれ３００■のバラセフモー
ルを含有する錠剤となるよう、８８２ηの重量づつ圧縮
した。その錠剤の崩壊時間は３０秒よりも小さく、その
「７アルマンーム（ｐ ｈ ａｒｍａｓｏｍｅ、ｓ）Ｊ
の溶解速度は、第１１表及び第１５図に示すように変わ
らなかった。
混肛凰皮
１ ５８．７％ ６０．１％３
７９．８％ ８１．２％６９５．６％
９５．５％ ｔｔＳ１５図において、曲線（ａ）は実施例２０の「７
アルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊの溶解パタ
ーンに相当し、曲線（Ｉ））はそれから調製さｈた溶解
性錠剤に相当する。
７９．８％ ８１．２％６９５．６％
９５．５％ ｔｔＳ１５図において、曲線（ａ）は実施例２０の「７
アルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊの溶解パタ
ーンに相当し、曲線（Ｉ））はそれから調製さｈた溶解
性錠剤に相当する。
叉１２ＬＬＬ
ニアニジビンを含有するカプセル剤
「７Ｔルマソ１ム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｔ：）」を実
施例３に従って調製した。本末それは自由流動性を有し
、ただ０．５％のマグネシウムステアレートをカプセル
充填の際にくつ−で離れなくなることを防止するために
添加することが必要なだけであった。２０ηの二フェノ
ビンに相当するものを、サイズＮｏ、、μｍのツーピー
スの硬ゼラチンカプセル中にカプセル化した。溶解速度
は第１２表及び第１６図に示されているように未変化の
まま保持された。第１６図において、曲＃ｉ （ａ）は
実施例２１の［７フルマソーム（ｐｈａｒｍａ−ｓｏｍ
ｅｓ）ｊの溶解パターンに相当し、曲線（ｂ）はそれか
ら調製されたカプセル剤に相当する。
施例３に従って調製した。本末それは自由流動性を有し
、ただ０．５％のマグネシウムステアレートをカプセル
充填の際にくつ−で離れなくなることを防止するために
添加することが必要なだけであった。２０ηの二フェノ
ビンに相当するものを、サイズＮｏ、、μｍのツーピー
スの硬ゼラチンカプセル中にカプセル化した。溶解速度
は第１２表及び第１６図に示されているように未変化の
まま保持された。第１６図において、曲＃ｉ （ａ）は
実施例２１の［７フルマソーム（ｐｈａｒｍａ−ｓｏｍ
ｅｓ）ｊの溶解パターンに相当し、曲線（ｂ）はそれか
ら調製されたカプセル剤に相当する。
墓」」＝１
歴脛迷皮
０、Ｓ ４２，６％ ４１．
７％１ ５６．１ ％ ５
４．９％３ ７４．６ ％
７３．６％５ ８５．９ ％
８４．４％この発明を理論的に説明をすることに
より拘束されろことはいささかも願うものではないが、
ポリマーは大体活性成分をを被覆してはいるが、全く活
性成分を被覆しているわけではないことが考えられる。
７％１ ５６．１ ％ ５
４．９％３ ７４．６ ％
７３．６％５ ８５．９ ％
８４．４％この発明を理論的に説明をすることに
より拘束されろことはいささかも願うものではないが、
ポリマーは大体活性成分をを被覆してはいるが、全く活
性成分を被覆しているわけではないことが考えられる。
というのは活性成分を１００％溶出することが不溶性ポ
リマーを使用した時でさえなしとげられるからである。
リマーを使用した時でさえなしとげられるからである。
［
塩化カリウムの非水性懸濁剤
「７フルマソーＡ （ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊを含
有しでいる塩化カリウムの非水性懸濁剤を調製した。そ
れは３００η１５Ｎ１の濃度の塩化カリ１ンムを有し、
それは「７フルマソーム（ρｈａｒ・ｍａｓｏｔｎｅｓ
）ｊに加えて、次の成分を含んでいるニ オイル ｔＪｓＰ （ソイ（Ｓｏｙ）ｗ綿実） ４２５．００ｄ
ｌソルビトール パウダー ＵＳＰ １００．００１１（
Ｔｅｎｏｘ ＧＴ ＩＸ商標） ０．２０９
クエン酸 ０．０２５゜チ
コレート フレーバー ＄３９６６７６ ０．５２ｄチコレ
ート ミント ７レーパー ＄３９５４９６ ０．３７ｄフレ一
バー増強剤 ｉ、ｏ ｏ 。
有しでいる塩化カリウムの非水性懸濁剤を調製した。そ
れは３００η１５Ｎ１の濃度の塩化カリ１ンムを有し、
それは「７フルマソーム（ρｈａｒ・ｍａｓｏｔｎｅｓ
）ｊに加えて、次の成分を含んでいるニ オイル ｔＪｓＰ （ソイ（Ｓｏｙ）ｗ綿実） ４２５．００ｄ
ｌソルビトール パウダー ＵＳＰ １００．００１１（
Ｔｅｎｏｘ ＧＴ ＩＸ商標） ０．２０９
クエン酸 ０．０２５゜チ
コレート フレーバー ＄３９６６７６ ０．５２ｄチコレ
ート ミント ７レーパー ＄３９５４９６ ０．３７ｄフレ一
バー増強剤 ｉ、ｏ ｏ 。
二酸化チタン ０．１０１１「７
アルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊなしでのそ
のサスベンジタンの全部の容量は５０〇−であった。
アルマソーム（ｐｈａｒｍａｓｏｍｅｓ）Ｊなしでのそ
のサスベンジタンの全部の容量は５０〇−であった。
ソルビトール パウダー ｕ ｓ ｐ及ｖアエロジル
Ｒ９７２（Ａｅｒｏｓｉ ｌ Ｒ９７２）（商
ｍ）をトライブレンドし、次に均一な分散物となるよう
オイル ミックスと共にボールミルにかけた。抗酸化剤
であるテックス ＧＴ １（Ｔｅｎｏｘ ＧＴ
１）（商標）及びクエン酸をトライブレンドし、次に絶
えずか！まぜながらオイル混合物中に分散化した。チコ
レート ７レーパー、チコレート ミント ７レーパー
及び７レ一パー増強剤を次にオイル混合物中に分散化し
た。Ｒ後に、ブラウン レイク色素（Ｌ３ｒｏｗｎＬａ
ｋｅ ｃｌｙｅ）及び二酸化チタンをそのオイル混合
物中に添加し、得られた混合物をいろ〜１ろな成分が均
一に分散するのを確実にするよう１時１ａ１の問か！ｋ
まぜた。実施例１に記載された方法に従い、テオフィリ
ンに代えて塩化カリウムを用いて調製された「７フルマ
ソーム（ρｈａｒｍａ−ｓｏｍｅｓ）Ｊを含、有する塩
化カリウムの、５ｄあたり３ （１０ｇの塩化カリウム
に等しい量を、そのオイル’ｔＨ介物と共に混ぜ合りせ
、均一に混合された＠濁剤としｒこ。
Ｒ９７２（Ａｅｒｏｓｉ ｌ Ｒ９７２）（商
ｍ）をトライブレンドし、次に均一な分散物となるよう
オイル ミックスと共にボールミルにかけた。抗酸化剤
であるテックス ＧＴ １（Ｔｅｎｏｘ ＧＴ
１）（商標）及びクエン酸をトライブレンドし、次に絶
えずか！まぜながらオイル混合物中に分散化した。チコ
レート ７レーパー、チコレート ミント ７レーパー
及び７レ一パー増強剤を次にオイル混合物中に分散化し
た。Ｒ後に、ブラウン レイク色素（Ｌ３ｒｏｗｎＬａ
ｋｅ ｃｌｙｅ）及び二酸化チタンをそのオイル混合
物中に添加し、得られた混合物をいろ〜１ろな成分が均
一に分散するのを確実にするよう１時１ａ１の問か！ｋ
まぜた。実施例１に記載された方法に従い、テオフィリ
ンに代えて塩化カリウムを用いて調製された「７フルマ
ソーム（ρｈａｒｍａ−ｓｏｍｅｓ）Ｊを含、有する塩
化カリウムの、５ｄあたり３ （１０ｇの塩化カリウム
に等しい量を、そのオイル’ｔＨ介物と共に混ぜ合りせ
、均一に混合された＠濁剤としｒこ。
第１図は、テオフィリンを含有する７アルマソームの電
子顕微鏡から作られたハーフトーンの図である。 第２図は、テオフィリンが２４時間水に溶解されること
によって溶出された後の７フルマソームの電子顕微鏡写
真から作られたハーフトーンの図である。 第３図は、第１表及び第２表に示された値に基づ＜、実
施例１１のシロップ剤についての血漿レベル（ｉｃｆＩ
／ｉｆ）対投与後の時間（ｈｏｒｓ）の測定結果を示す
図である。 第４図は、実施例１２について行われた１５週
・間にわたる溶解速度の試験結果を示す図である。 第５図は、実施例１２について行われた、バイオ７ベイ
ラビリテイの試験結果を示す図である。 ゛ 第６図は、実施例１３及び１μｍのシロップ剤と対
照シロップ（ソモフイリン）のバイオ７ベイラビリテイ
の試験結果を示す図である。 第７図は、溶解試験の結果について、実施例１２．１３
及び１μｍの比較図である。 第８図は、実施例１５についての溶解試験の結果を示す
図である。 ＃ ９ ｋｌは、実施例１５と従来のエリキシル剤につ
いて行ったバイオ７ベイラビリテイの試験結果を示す図
である。 第１０図は、実施例１６と従来のエリキシル剤について
行ったバイオアベイラビリティの試験結果を示す図であ
る。 第１１図は、実施例１７と従来のエリキシル剤について
行ったバイオアベイラビリティの試験結果を示す図であ
る。 第１２図は、実施例１５，１６及び１７についての溶解
試験結果を示す図である。 第１３図は、実施例１８についてのけ昧持続試験の結果
を示す図である。 ＦＪＳ１４図は、実施例１９についての溶解試験の結果
を示゛ｒ図である。 第１５図は、実施例２０についての溶解試験の結果を示
す図である。 第１６図は、実施例２１についての溶解試験の結果を示
す図である。 代 理 人
子顕微鏡から作られたハーフトーンの図である。 第２図は、テオフィリンが２４時間水に溶解されること
によって溶出された後の７フルマソームの電子顕微鏡写
真から作られたハーフトーンの図である。 第３図は、第１表及び第２表に示された値に基づ＜、実
施例１１のシロップ剤についての血漿レベル（ｉｃｆＩ
／ｉｆ）対投与後の時間（ｈｏｒｓ）の測定結果を示す
図である。 第４図は、実施例１２について行われた１５週
・間にわたる溶解速度の試験結果を示す図である。 第５図は、実施例１２について行われた、バイオ７ベイ
ラビリテイの試験結果を示す図である。 ゛ 第６図は、実施例１３及び１μｍのシロップ剤と対
照シロップ（ソモフイリン）のバイオ７ベイラビリテイ
の試験結果を示す図である。 第７図は、溶解試験の結果について、実施例１２．１３
及び１μｍの比較図である。 第８図は、実施例１５についての溶解試験の結果を示す
図である。 ＃ ９ ｋｌは、実施例１５と従来のエリキシル剤につ
いて行ったバイオ７ベイラビリテイの試験結果を示す図
である。 第１０図は、実施例１６と従来のエリキシル剤について
行ったバイオアベイラビリティの試験結果を示す図であ
る。 第１１図は、実施例１７と従来のエリキシル剤について
行ったバイオアベイラビリティの試験結果を示す図であ
る。 第１２図は、実施例１５，１６及び１７についての溶解
試験結果を示す図である。 第１３図は、実施例１８についてのけ昧持続試験の結果
を示す図である。 ＦＪＳ１４図は、実施例１９についての溶解試験の結果
を示゛ｒ図である。 第１５図は、実施例２０についての溶解試験の結果を示
す図である。 第１６図は、実施例２１についての溶解試験の結果を示
す図である。 代 理 人
Claims (26)
- （１）食品組成物、製薬組成物及び他の制御放出組成物
用の別々になっているマイクロ粒子を含有する制御放出
パウダーであって、前記パウダーは活性成分と任意に賦
形剤とを、少なくとも１種の非毒性のポリマーと共に近
密に混合したものを含有する粒子を包含しており、前記
粒子の各々はそのポリマーを介して均一に分散された活
性成分及び、もし存在するなら、賦形剤とを持つマイク
ロマトリックスの形態にあるものであり、前記粒子は０
．１〜１２５μｍの範囲の平均サイズを有し、その溶解
速度を米国薬局方ＸＸ（Ｕ．Ｓ．Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏ
ｅｉａ ＸＸ）のパドル法（Ｐａｄｄｌｅ Ｍｅｔｈｏ
ｄ）に従って、３７℃、７５ｒ．ｐ．ｍ．で測定した時
、活性成分の所定の溶出性を有することを特徴とする制
御放出パウダー。 - （２）その粒子が５〜１００μｍの範囲の平均サイズを
有することを特徴とする特許請求の範囲第１項に記載の
制御放出パウダー。 - （３）その活性成分が、薬物、栄養物、調味剤又は甘味
剤であることを特徴とする特許請求の範囲第１項又は第
２項に記載の制御放出パウダー。 - （４）その活性成分が、着色剤、香料、殺草剤又は農薬
であることを特徴とする特許請求の範囲第１項又は第２
項に記載の制御放出パウダー。 - （５）そのポリマーがアルキルセルロース類、ヒドロキ
シアルキルセルロース類、セルロースエーテル類、セル
ロースエステル類、ニトロセルロース類、アクリル酸類
及びメタクリル酸類及びそのエステル類のポリマー類、
ポリアミド類、ポリカルボネート類、ポリアルキレン類
、ポリアルキレングリコール類、ポリアルキレンオキサ
イド類、ポリアルキレンテレフタレート類、ポリビニル
アルコール類、ポリビニルエーテル類、ポリビニルエス
テル類、ポリビニルハライド類、ポリビニルピロリドン
、ポリグリコリド類、ポリシロキサン類及びポリウレタ
ン類及びそれらのコポリマー類からなる群から選ばれた
ものであることを特徴とする特許請求の範囲第１項から
第４項のうちのいずれか一項に記載の制御放出パウダー
。 - （６）ａ）溶媒中にポリマー又はポリマー類の溶液を形
成せしめ、 ｂ）均一な混合物を形成するように前記ポリマー溶液に
活性成分を溶解又は分散し、そして ｃ）その混合物から溶媒を除去し、０．１〜１２５μｍ
の範囲の平均サイズを持つマイクロ粒子を得る という工程を有することを特徴とする特許請求の範囲第
１項から第５項のうちのいずれか一項に記載の制御放出
パウダーを調製する方法。 - （７）得られた粒子が５〜１００μｍの範囲の平均サイ
ズを有することを特徴とする特許請求の範囲第６項に記
載の制御放出パウダーを調製する方法。 - （８）その溶媒が、水、アルコール類、ケトン類、ハロ
ゲン化脂肪族化合物、ハロゲン化芳香族炭化水素化合物
、芳香族炭化水素化合物及び環状エーテル類又はそれら
の混合物からなる群から選ばれたもので、その溶媒が工
程（ｃ）において、噴霧乾燥、連続液相の使用、相分離
、界面ポリマー沈積又はコアセルベーションによって除
去されることを特徴とする特許請求の範囲第６項又は第
７項に記載の制御放出パウダーを調製する方法。 - （９）特許請求の範囲第１項から第５項のいずれか一項
に記載の制御放出パウダーを含有することを特徴とする
医薬組成物。 - （１０）特許請求の範囲第１項から第５項のいずれか一
項に記載の制御放出パウダーを含有し、錠剤、カプセル
剤、主剤、移植錠又は眼用挿入剤の形態にあることを特
徴とする医薬組成物。 - （１１）咀しゃく錠剤又は溶解性錠剤の形態にあること
を特徴とする特許請求の範囲第９項に記載の医薬組成物
。 - （１２）特許請求の範囲第１項から第５項のいずれか一
項に記載の制御放出パウダーを含有し、クリーム剤、軟
こう剤又は経皮投与に適した製剤の形態にあることを特
徴とする医薬組成物。 - （１３）特許請求の範囲第１項から第５項のいずれか一
項に記載の制御放出パウダーを含有し、経口、局所又は
非経口の投与のための液体の形態にあることを特徴とす
る医薬組成物。 - （１４）点眼剤、点鼻剤、点耳剤、懸濁剤、シロップ剤
又は浸剤又は注射することのできる溶液の形態にあるこ
とを特徴とする特許請求の範囲第１２項に記載の医薬組
成物。 - （１５）その活性成分が、イブプロフェン、パラセタモ
ール、５−アミノサリチン酸、デキストロメトルファン
、プロプラノロール、テオフィリン、ジルチアゼム、メ
チルドーパ、プソイドエフェドリン、シメチジン、セフ
ァレキシン、セファクロル、セフラジン、ナプロキセン
、ビロキシカム、ジアゼパム、ジクロフェナック、イン
ドメタシン、アモキシシリン、ビバンビシリン、バカン
ビシリン、シクロキサンリン、エリスロマイシン、リン
コマイシン、コ・デルゴクリンメシレート、ドキシサイ
クリン、ジピリダモール、フルセミド、トリアムテレン
、スリンダク、ニフェジピン、アテノロール、エリスロ
マイシンステアレート、ロアゼパム、グリベンクラミド
、サルブタモール、トリメトプリム／スルファメトキサ
ゾール、スピロノラクトン、カルビノキサミンマレエー
ト、グァイフェネシン及びメトプロセール酒石酸塩から
選ばれることを特徴とする特許請求の範囲第８項から第
１４項のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - （１６）その活性成分がテオフィリンであり経口投与用
であることを特徴とする特許請求の範囲第９項に記載の
医薬組成物。 - （１７）その活性成分がパラセタモールであり経口投与
用であることを特徴とする特許請求の範囲第９項に記載
の医薬組成物。 - （１８）その活性成分が塩化カリウムであり経口投与用
であることを特徴とする特許請求の範囲第９項に記載の
医薬組成物 - （１９）特許請求の範囲第１項から第５項のいずれか一
項に記載の制御放出パウダーからなっており、その活性
成分の味が実質的にないことを特徴とする人間及び人間
以外の動物に投与するための経口製剤。 - （２０）液剤、咀しゃく錠剤、溶解性錠剤（ｍｅｌｔｔ
ａｂｌｅｔ）、泡沫剤、ゲル剤又はガムの形態にあるこ
とを特徴とする特許請求の範囲第１９項に記載の経口製
剤。 - （２１）特許請求の範囲第１項に記載のアスパルテーム
含有マイクロ粒子を甘味剤として含むことを特徴とする
チューインガム。 - （２２）その活性成分が、特許請求の範囲第１項から第
５項のいずれか一項に記載の制御放出パウダーのマイク
ロ粒子の形態にあることを特徴とする高度の水可溶性又
は水不溶性である活性成分。 - （２３）その高度の水可溶性である活性成分が、デキス
トロメトルファン、グァイフェネシン及びプソイドエフ
ェドリン及びそれらの塩、及び塩化カリウムであること
を特徴とする特許請求の範囲第２２項に記載の非水性の
懸濁剤。 - （２４）特許請求の範囲第１項から第５項のいずれか一
項に記載の制御放出パウダーからなることを特徴とする
医薬又は獣医薬用の実質的にその抗生物質の味のしない
制御放出抗生物質製剤。 - （２５）そのパウダーが、非水性サスペンジョンの形態
であることを特徴とする特許請求の範囲第２４項に記載
の抗生物質製剤。 - （２６）再構成することができる水性サスペンジョンの
形態であることを特徴とする特許請求の範囲第２４項に
記載の抗生物質製剤。
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|---|---|---|---|
| IE278884A IE58110B1 (en) | 1984-10-30 | 1984-10-30 | Controlled release powder and process for its preparation |
| IE2788/84 | 1984-10-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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| JP2820239B2 JP2820239B2 (ja) | 1998-11-05 |
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60242585A Expired - Lifetime JP2820239B2 (ja) | 1984-10-30 | 1985-10-29 | 制御放出パウダー及びその製法 |
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| GB (1) | GB2166651B (ja) |
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| ZA (1) | ZA858300B (ja) |
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