JPWO2021113479A5 - - Google Patents
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Description
本明細書で説明されるものに加えて、本発明の様々な修正は、前述の説明から当業者には明らかとなろう。そのような修正は、添付の特許請求の範囲の範囲内にあることが意図される。本出願で引用された全ての特許、特許出願、及び刊行物を含む各参考文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本願は下記の態様も包含する。
[態様1]
式(I):
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
YがNのとき、XはCR 4 である、または
YがCのとき、XはNR 5 であり、
は単結合または二重結合を表し、
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、R 3 及びR 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a9 、SR a9 、C(O)R b9 、C(O)NR c9 R d9 、C(O)OR a9 、NR c9 R d9 、NR c9 C(O)R b9 、NR c9 C(O)OR a9 、NR c9 C(O)NR c9 R d9 、NR c9 S(O)R b9 、NR c9 S(O) 2 R b9 、NR c9 S(O) 2 NR c9 R d9 、S(O)R b9 、S(O)NR c9 R d9 、S(O) 2 R b9 及びS(O) 2 NR c9 R d9 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6- 10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 、SR a7 、C(O)R b7 、C(O)NR c7 R d7 、C(O)OR a7 、NR c7 R d7 、NR c7 C(O)R b7 、NR c7 C(O)OR a7 、NR c7 C(O)NR c7 R d7 、NR c7 S(O)R b7 、NR c7 S(O) 2 R b7 、NR c7 S(O) 2 NR c7 R d7 、S(O)R b7 、S(O)NR c7 R d7 、S(O) 2 R b7 及びS(O) 2 NR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 5 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 50 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NOR a1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3、または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 C(O)NR c3 R d3 、NR c3 S(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O)R b3 、S(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 及びS(O) 2 NR c3 R d3 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 6-10 アリール、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 C(O)NR c5 R d5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 及びS(O) 2 NR c5 R d5 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a2 、SR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、OC(O)R b2 、OC(O)NR c2 R d2 、NR c2 R d2 、NR c2 C(O)R b2 、NR c2 C(O)OR a2 、NR c2 C(O)NR c2 R d2 、C(=NR e2 )R b2 、C(=NOR a2 )R b2 、C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 S(O)R b2 、NR c2 S(O) 2 R b2 、NR c2 S(O) 2 NR c2 R d2 、S(O)R b2 、S(O)NR c2 R d2 、S(O) 2 R b2 、及びS(O) 2 NR c2 R d2 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a4 、SR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、NR c4 C(O)R b4 、NR c4 C(O)OR a4 、NR c4 C(O)NR c4 R d4 、NR c4 S(O)R b4 、NR c4 S(O) 2 R b4 、NR c4 S(O) 2 NR c4 R d4 、S(O)R b4 、S(O)NR c4 R d4 、S(O) 2 R b4 及びS(O) 2 NR c4 R d4 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 22 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、SR a6 、C(O)R b6 、C(O)NR c6 R d6 、C(O)OR a6 、NR c6 R d6 、NR c6 C(O)R b6 、NR c6 C(O)OR a6 、NR c6 C(O)NR c6 R d6 、NR c6 S(O)R b6 、NR c6 S(O) 2 R b6 、NR c6 S(O) 2 NR c6 R d6 、S(O)R b6 、S(O)NR c6 R d6 、S(O) 2 R b6 及びS(O) 2 NR c6 R d6 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 30 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a10 、SR a10 、C(O)R b10 、C(O)NR c10 R d10 、C(O)OR a10 、NR c10 R d10 、NR c10 C(O)R b10 、NR c10 C(O)OR a10 、NR c10 C(O)NR c10 R d10 、NR c10 S(O)R b10 、NR c10 S(O) 2 R b10 、NR c10 S(O) 2 NR c10 R d10 、S(O)R b10 、S(O)NR c10 R d10 、S(O) 2 R b10 及びS(O) 2 NR c10 R d10 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 、SR a8 、C(O)R b8 、C(O)NR c8 R d8 、C(O)OR a8 、NR c8 R d8 、NR c8 C(O)R b8 、NR c8 C(O)OR a8 、NR c8 C(O)NR c8 R d8 、NR c8 S(O)R b8 、NR c8 S(O) 2 R b8 、NR c8 S(O) 2 NR c8 R d8 、S(O)R b8 、S(O)NR c8 R d8 、S(O) 2 R b8 及びS(O) 2 NR c8 R d8 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 50 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a11 、SR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O)R b11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O)R b11 、S(O)NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e1 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c2 及びR d2 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 21 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e2 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c3 及びR d3 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 12 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c4 及びR d4 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 22 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b4 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c5 及びR d5 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR g から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b5 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b6 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a7 、R c7 及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c7 及びR d7 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 40 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b7 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a8 、R c8 及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b8 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a9 、R c9 及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c9 及びR d9 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 30 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b9 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a10 、R c10 及びR d10 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a11 、R c11 及びR d11 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R g は、独立して、D、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-2 アルキレン、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルコキシ、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルキル、シアノ-C 1-3 アルキル、H 2 N-C 1-3 アルキル、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノ、チオ、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルフィニル、C 1-6 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルコキシカルボニル、C 1-6 アルキルカルボニルアミノ、C 1-6 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルオキシ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルオキシ、C1 -6 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルアミノ及びジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
環Aは芳香族であり、
YはNまたはCであり、
YがNのとき、XはCR 4 である、または
YがCのとき、XはNR 5 であり、
は単結合または二重結合を表し、
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、R 3 及びR 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a9 、SR a9 、C(O)R b9 、C(O)NR c9 R d9 、C(O)OR a9 、NR c9 R d9 、NR c9 C(O)R b9 、NR c9 C(O)OR a9 、NR c9 S(O)R b9 、NR c9 S(O) 2 R b9 、NR c9 S(O) 2 NR c9 R d9 、S(O)R b9 、S(O)NR c9 R d9 、S(O) 2 R b9 及びS(O) 2 NR c9 R d9 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6- 10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 、SR a7 、C(O)R b7 、C(O)NR c7 R d7 、C(O)OR a7 、NR c7 R d7 、NR c7 C(O)R b7 、NR c7 C(O)OR a7 、NR c7 S(O)R b7 、NR c7 S(O) 2 R b7 、NR c7 S(O) 2 NR c7 R d7 、S(O)R b7 、S(O)NR c7 R d7 、S(O) 2 R b7 及びS(O) 2 NR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 5 は、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 50 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NOR a1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O)R b3 、S(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 6-10 アリール、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 及びS(O) 2 NR c5 R d5 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a2 、SR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、OC(O)R b2 、OC(O)NR c2 R d2 、NR c2 R d2 、NR c2 C(O)R b2 、NR c2 C(O)OR a2 、NR c2 C(O)NR c2 R d2 、C(=NR e2 )R b2 、C(=NOR a2 )R b2 、C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 S(O)R b2 、NR c2 S(O) 2 R b2 、NR c2 S(O) 2 NR c2 R d2 、S(O)R b2 、S(O)NR c2 R d2 、S(O) 2 R b2 、及びS(O) 2 NR c2 R d2 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a4 、SR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、NR c4 C(O)R b4 、NR c4 C(O)OR a4 、NR c4 S(O)R b4 、NR c4 S(O) 2 R b4 、NR c4 S(O) 2 NR c4 R d4 、S(O)R b4 、S(O)NR c4 R d4 、S(O) 2 R b4 、及びS(O) 2 NR c4 R d4 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 22 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、SR a6 、C(O)R b6 、C(O)NR c6 R d6 、C(O)OR a6 、NR c6 R d6 、NR c6 C(O)R b6 、NR c6 C(O)OR a6 、NR c6 S(O)R b6 、NR c6 S(O) 2 R b6 、NR c6 S(O) 2 NR c6 R d6 、S(O)R b6 S(O)NR c6 R d6 、S(O) 2 R b6 及びS(O) 2 NR c6 R d6 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 30 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a10 、SR a10 、C(O)R b10 、C(O)NR c10 R d10 、C(O)OR a10 、NR c10 R d10 、NR c10 C(O)R b10 、NR c10 C(O)OR a10 、NR c10 S(O)R b10 、NR c10 S(O) 2 R b10 、NR c10 S(O) 2 NR c10 R d10 、S(O)R b10 、S(O)NR c10 R d10 、S(O) 2 R b10 及びS(O) 2 NR c10 R d10 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル基、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 、SR a8 、C(O)R b8 、C(O)NR c8 R d8 、C(O)OR a8 、NR c8 R d8 、NR c8 C(O)R b8 、NR c8 C(O)OR a8 、NR c8 S(O)R b8 、NR c8 S(O) 2 R b8 、NR c8 S(O) 2 NR c8 R d8 、S(O)R b8 、S(O)NR c8 R d8 、S(O) 2 R b8 及びS(O) 2 NR c8 R d8 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 50 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a11 、SR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 S(O)R b11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O)R b11 、S(O)NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e1 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c2 及びR d2 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 21 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e2 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c3 及びR d3 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 12 から選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c4 及びR d4 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 22 から選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b4 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c5 及びR d5 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR g から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b5 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b6 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a7 、R c7 及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c7 及びR d7 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 40 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b7 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a8 、R c8 及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b8 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a9 、R c9 及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c9 及びR d9 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 30 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b9 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a10 、R c10 及びR d10 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a11 、R c11 及びR d11 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R g は、独立して、D、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-2 アルキレン、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルコキシ、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルキル、シアノ-C 1-3 アルキル、H 2 N-C 1-3 アルキル、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノ、チオ、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルフィニル、C 1-6 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルコキシカルボニル、C 1-6 アルキルカルボニルアミノ、C 1-6 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルオキシ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルオキシ、C1 -6 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルアミノ及びジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様3]
式(IA):
を有する、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様4]
式(IB):
を有する、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様5]
ZがNである、態様1~4のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様6]
ZがCR 6 である、態様1~4のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様7]
Cy 1 が5~10員ヘテロアリールであり、任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換されている、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様8]
Cy 1 がピラゾリルまたはピリジニルであり、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様9]
Cy 1 がピラゾリル、ピリジニルまたはフェニルであり、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様10]
Cy 1 が、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-アセチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-アセトアミドクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル、及び6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルから選択される、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様11]
Cy 1 が、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-アセチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-アセトアミドクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル、6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル、1-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(1-アミノシクロプロパン-1-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)アセチル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(オキサゾール-4-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(2-シアノアセチル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシ-3-フルオロベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-(ジメチルカルバモイル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-(2-メトキシアセトアミド)シクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-(3,3-ジメチルウレイド)シクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-アセチル-2-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(ジメチルカルバモイル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(N,N-ジメチルスルファモイル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-(2-ヒドロキシアセチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-(2-ヒドロキシアセチル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-6-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-アセチル-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、6-(1-(2-ヒドロキシアセチル)アゼチジン-3-イル)ピリジン-3-イル、5-(1-アセチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-3-イル、4-(1-アセチルアゼチジン-3-イル)フェニル)、1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(オキセタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-シアノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(シアノメチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、及び1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イルから選択される、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様12]
各R 10 が、独立して、C 1-6 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様13]
各R 10 が、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、フェニル、4~10員ヘテロシクロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様14]
各R 10 が、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、2-メチルプロピル、ジフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ピペラジニル(piperzinyl)、アゼチジニル、ピロリジニル、アザスピロ[3.5]ノナノイル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサノイル、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタノイル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル及びピペリジニルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様15]
各R 11 が、独立して、C(O)R b3 、C(O)OR a3 、NR c3 C(O)R b3 及びOR a3 から選択される、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様16]
各R 11 が、独立して、C 1-6 アルキル、CN、C(O)R b3 、C(O)OR a3 、NR c3 C(O)R b3 、OR a3 、C(O)NR c3 R d3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、フェニル及び4~6員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記フェニル及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様17]
各R 11 が、独立して、C(O)CH 3 、C(O)OH、NHC(O)CH 3 及びOHから選択される、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様18]
各R 11 が、独立して、メチル、CN、OH、C(O)CH 3 、C(O)OH、NHC(O)CH 3 、C(O)CH 2 OH、C(O)N(CH 3 ) 2 、NHC(O)CH 2 OCH 3 、NHC(O)N(CH 3 ) 2 、S(O) 2 N(CH 3 ) 2 、N(CH 3 ) 2 、S(O) 2 CH 3 、2-シアノアセチル、モルホリン-4-カルボニル、モルホリニル、1-アミノシクロプロパン-1-カルボニル、(1H-イミダゾール-1-イル)アセチル、オキサゾール-4-カルボニル、4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル及び4-カルボキシ-3-フルオロフェニルから選択される、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様19]
Cy A がフェニル及び5~6員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル及び前記5~6員ヘテロアリールが、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換されている、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様20]
Cy A がフェニルまたはフラニルであり、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2または3つの置換基で置換されている、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様21]
Cy A が、2-クロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2-フルオロ-6-メチルフェニル、2-クロロ-4-メトキシフェニル及び3-メチルフラン-2-イルから選択される、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様22]
Cy A が、2-クロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2-フルオロ-6-メチルフェニル、2-クロロ-4-メトキシフェニル、3-メチルフラン-2-イル、1-メチルピペリジン-4-イル、(1S,5R)-2-オキソ-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル、2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル、2,6-ジメチルフェニル、2-シアノ-6-フルオロフェニル、2-フルオロ-6-メトキシフェニル、2,3-ジメチルフェニル、4-(ヒドロキシメチル)-2-メチルフェニル、3-アクリルアミド-2,6-ジクロロフェニル、3-アクリルアミドフェニル、2-アクリルアミドフェニル、及びシクロプロピルから選択される、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様23]
各R 20 が、独立して、ハロ、C 1-6 アルキル及びOR a2 から選択される、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様24]
各R 20 が、独立して、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びNR c2 C(O)R b2 から選択され、前記C 1-6 アルキルが、任意でOR a4 で置換されている、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様25]
各R 20 が、独立して、クロロ、フルオロ、メチル及びメトキシから選択される、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様26]
各R 20 が、独立して、CN、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル及びアクリルアミドから選択される、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様27]
R 1 がHである、態様1~26のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様28]
R 1 が、H、OR a9 またはNR c9 R d9 である、態様1~26のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様29]
R 2 がHである、態様1~28のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様30]
R 3 がHである、態様1~29のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様31]
R 4 が、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 3-10 シクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され、前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、R 40 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~30のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様32]
R 4 が、独立して、H、メチル、エチル、クロロ、CN、シクロプロピル、シクロペンテニル、プロペニル、フェニル、ピラゾリル、及びフラニルから選択され、前記メチル、前記エチル、前記シクロプロピル、前記シクロペンテニル、前記プロペニル、前記フェニル、前記ピラゾリル、及び前記フラニルが、それぞれ任意で、R 40 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様33]
R 4 が、H、メチル、エチル、クロロ、CN、シクロペント-1-エン-1-イル、プロパ-1-エン-1-イル、3,5-ジメトキシフェニル、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、フラン-2-イル、及びシクロプロピルから選択される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様34]
R 4 が、H、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、クロロ、ブロモ、CN、シクロペント-1-エン-1-イル、プロパ-1-エン-1-イル、3,5-ジメトキシフェニル、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、フラン-2-イル、及びシクロプロピルから選択される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様35]
各R 40 が、独立して、C 1-6 アルキル及びOR a8 から選択される、態様1~34のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様36]
R 5 がC 1-6 アルキルである、態様1~35のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様37]
R 5 がメチルである、態様1~35のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様38]
R 6 がHである、態様1~38のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様39]
R 6 がHまたはOR a9 である、態様1~38のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様40]
式IIIaまたは式IVa:
を有する、態様1、2、5、6、12~26及び31~37のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様41]
式IIIbまたは式IVb:
を有する、態様1、2、5~18、23~26及び31~37のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様42]
式IIIcまたは式IVc:
を有する、態様1、2、5、6、12~18、23~26及び31~37のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様43]
式(IA):
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Zは、Nであり、
Cy 1 は、5~10員ヘテロアリールであり;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3、または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、及びR 3 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 5 は、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル及びC 6-10 アリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記C 6-10 アリールは、それぞれ任意で、独立してR 50 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 及びS(O)R 2 R b3 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、ハロ、D、CN、OR a5 及びNR c5 R d5 から選択され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、S(O)NR c2 R d2 及びS(O) 2 R b2 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 、及びNR c4 R d4 から選択され、
各R 50 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a11 及びNR c11 R d11 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 、及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a9 、R c9 、及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様44]
式(IA):
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Zは、Nであり、
Cy 1 は、5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
Cy A は、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、及びR 3 はそれぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ及びCNから選択され、
R 5 は、H、D、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 及びNR c3 R d3 から選択され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 及びNR c2 R d2 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 、及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様45]
式(IB):
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意に酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で任意に置換され、
R 1 、R 2 、R 3 、及びR 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 及びNR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 及びNR c3 C(O)R b3 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、ハロ、D、CN、OR a5 及びNR c5 R d5 から選択され;
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、S(O)NR c2 R d2 及びS(O) 2 R b2 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 及びNR c4 R d4 から選択され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 及びNR c8 R d8 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 、及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a7 、R c7 、及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a8 、R c8 、及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a9 、R c9 、及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様46]
式(IB):
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル及びC 6-10 アリールから選択され;前記C 3-10 シクロアルキル及び前記C 6-10 アリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
R 1 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 2 及びR 3 は、それぞれ独立して、H、D及びC 1-6 アルキルから選択され、
R 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 及びNR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリール、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 及びS(O) 2 NR c3 R d3 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 6-10 アリールは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、5~6員ヘテロアリール、ハロ、D、CN、OR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 及びNR c5 R d5 から選択され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、NR c2 R d2 及びNR c2 C(O)R b2 から選択され;前記C 1-6 アルキルは、任意で、独立してR 21 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 及びNR c4 R d4 から選択され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 及びNR c8 R d8 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 、及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキルは、独立して、R 21 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R a3 、R c3 、及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキルは、独立して、R 12 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c3 及びR d3 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 、及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b5 は、独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a7 、R c7 、及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキルは、独立して、R 40 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
各R a8 、R c8 、及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a9 、R c9 及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され、
または、同じN原子に結合している任意のR c9 及びR d9 は、それらが結合している前記N原子と共に、4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成する、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様47]
2-(2-クロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(シクロペント-1-エン-1-イル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(E)-2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-(プロパ-1-エン-1-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(3,5-ジメトキシフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3,9-ビス(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(フラン-2-イル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-カルボニトリル、2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-エチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、3-クロロ-2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2,6-ジフルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-9-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、9-(2-クロロフェニル)-8-シクロプロピル-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1’,2’:1,2]ピリド[3,4-b]ピラジン、9-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1’,2’:1,2]ピリド[3,4-b]ピラジン、1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(1R,4R)-4-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-カルボン酸、N-((1R,4R)-4-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトアミド、2-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、2-(2-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-メチルフラン-2-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、3-(4-(2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-8-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタン-1-オール、及び1-(4-(5-(2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-8-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンから選択される、態様1に記載の化合物、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様48]
3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、(1S,5R)-8-(3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-2-イル)-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジメチルフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-3-フルオロ-2-(9-(1-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)ベンゾニトリル、(S)-1-(3-(4-(2-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2-(2,3-ジメチルフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(3-メチル-4-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)メタノール、2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-8-オール、(S)-2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-10-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2,6-ジクロロフェニル)-N,N,3-トリメチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-8-アミン、N-(2,4-ジクロロ-3-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、N-(3-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、N-(2-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、(1-アミノシクロプロピル)(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)エタン-1-オン、(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(オキサゾール-4-イル)メタノン、(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、3-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル、4-((4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)-2-フルオロ安息香酸、4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルベンズアミド、N-((1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)-2-メトキシアセトアミド、3-((1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)-1,1-ジメチル尿素、1-(7-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)エタン-1-オン、2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-オール、4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-メチルシクロヘキサン-1-カルボン酸、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピロリジン-1-スルホンアミド、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)(モルホリノ)メタノン、1-((3S)-3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(1-ヒドロキシエチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(6-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-イル)エタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)ピリジン-3-イル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)フェニル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-イソプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(3-ブロモ-2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2-シクロプロピル-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(9-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(オキセタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル、1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール、2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメ
チル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセトニトリル、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-1-オール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール及び2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オールから選択される、態様1に記載の化合物、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様49]
態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含む、薬学的組成物。
[態様50]
FGFR3酵素を阻害する方法であって、前記酵素を、態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
[態様51]
患者のがんを治療する方法であって、治療有効量の態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[態様52]
患者のがんを治療する方法であって、治療有効量の態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物を、別の療法または治療薬と組み合わせて前記患者に投与することを含む、前記方法。
[態様53]
前記がんが、肝細胞癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、食道癌、胆嚢癌、膵臓癌、甲状腺癌、皮膚癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ性リンパ腫、成人T細胞白血病、B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫または非ホジキンリンパ腫、ワルデンストレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、膠芽腫、黒色腫、及び横紋肉腫から選択される、態様51または52に記載の方法。
[態様54]
前記がんが、肝細胞癌、乳癌、膀胱癌、結腸直腸癌、黒色腫、中皮腫、肺癌、前立腺癌、膵臓癌、精巣癌、甲状腺癌、扁平上皮癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、子宮癌、及び横紋肉腫から選択される、態様51または52に記載の方法。
[態様55]
患者の骨格または軟骨細胞障害を治療する方法であって、治療有効量の態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[態様56]
前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨形成不全、低軟骨形成症、小人症、タナトフォリック異形成症(TD)、アペール症候群、クルーゾン症候群、ジャクソン-ワイス症候群、ベーレ・スティーブンソン脳回状頭皮症候群、ファイファー症候群、及び頭蓋骨癒合症症候群から選択される、態様55に記載の方法。
本願は下記の態様も包含する。
[態様1]
式(I):
YがNのとき、XはCR 4 である、または
YがCのとき、XはNR 5 であり、
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、R 3 及びR 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a9 、SR a9 、C(O)R b9 、C(O)NR c9 R d9 、C(O)OR a9 、NR c9 R d9 、NR c9 C(O)R b9 、NR c9 C(O)OR a9 、NR c9 C(O)NR c9 R d9 、NR c9 S(O)R b9 、NR c9 S(O) 2 R b9 、NR c9 S(O) 2 NR c9 R d9 、S(O)R b9 、S(O)NR c9 R d9 、S(O) 2 R b9 及びS(O) 2 NR c9 R d9 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6- 10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 、SR a7 、C(O)R b7 、C(O)NR c7 R d7 、C(O)OR a7 、NR c7 R d7 、NR c7 C(O)R b7 、NR c7 C(O)OR a7 、NR c7 C(O)NR c7 R d7 、NR c7 S(O)R b7 、NR c7 S(O) 2 R b7 、NR c7 S(O) 2 NR c7 R d7 、S(O)R b7 、S(O)NR c7 R d7 、S(O) 2 R b7 及びS(O) 2 NR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 5 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 50 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NOR a1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3、または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 C(O)NR c3 R d3 、NR c3 S(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O)R b3 、S(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 及びS(O) 2 NR c3 R d3 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 6-10 アリール、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 C(O)NR c5 R d5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 及びS(O) 2 NR c5 R d5 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a2 、SR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、OC(O)R b2 、OC(O)NR c2 R d2 、NR c2 R d2 、NR c2 C(O)R b2 、NR c2 C(O)OR a2 、NR c2 C(O)NR c2 R d2 、C(=NR e2 )R b2 、C(=NOR a2 )R b2 、C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 S(O)R b2 、NR c2 S(O) 2 R b2 、NR c2 S(O) 2 NR c2 R d2 、S(O)R b2 、S(O)NR c2 R d2 、S(O) 2 R b2 、及びS(O) 2 NR c2 R d2 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a4 、SR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、NR c4 C(O)R b4 、NR c4 C(O)OR a4 、NR c4 C(O)NR c4 R d4 、NR c4 S(O)R b4 、NR c4 S(O) 2 R b4 、NR c4 S(O) 2 NR c4 R d4 、S(O)R b4 、S(O)NR c4 R d4 、S(O) 2 R b4 及びS(O) 2 NR c4 R d4 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 22 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、SR a6 、C(O)R b6 、C(O)NR c6 R d6 、C(O)OR a6 、NR c6 R d6 、NR c6 C(O)R b6 、NR c6 C(O)OR a6 、NR c6 C(O)NR c6 R d6 、NR c6 S(O)R b6 、NR c6 S(O) 2 R b6 、NR c6 S(O) 2 NR c6 R d6 、S(O)R b6 、S(O)NR c6 R d6 、S(O) 2 R b6 及びS(O) 2 NR c6 R d6 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 30 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a10 、SR a10 、C(O)R b10 、C(O)NR c10 R d10 、C(O)OR a10 、NR c10 R d10 、NR c10 C(O)R b10 、NR c10 C(O)OR a10 、NR c10 C(O)NR c10 R d10 、NR c10 S(O)R b10 、NR c10 S(O) 2 R b10 、NR c10 S(O) 2 NR c10 R d10 、S(O)R b10 、S(O)NR c10 R d10 、S(O) 2 R b10 及びS(O) 2 NR c10 R d10 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 、SR a8 、C(O)R b8 、C(O)NR c8 R d8 、C(O)OR a8 、NR c8 R d8 、NR c8 C(O)R b8 、NR c8 C(O)OR a8 、NR c8 C(O)NR c8 R d8 、NR c8 S(O)R b8 、NR c8 S(O) 2 R b8 、NR c8 S(O) 2 NR c8 R d8 、S(O)R b8 、S(O)NR c8 R d8 、S(O) 2 R b8 及びS(O) 2 NR c8 R d8 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 50 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a11 、SR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O)R b11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O)R b11 、S(O)NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e1 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c2 及びR d2 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 21 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e2 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c3 及びR d3 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 12 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c4 及びR d4 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 22 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b4 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c5 及びR d5 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR g から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b5 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b6 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a7 、R c7 及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c7 及びR d7 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 40 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b7 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a8 、R c8 及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b8 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a9 、R c9 及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c9 及びR d9 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 30 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b9 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a10 、R c10 及びR d10 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a11 、R c11 及びR d11 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R g は、独立して、D、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-2 アルキレン、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルコキシ、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルキル、シアノ-C 1-3 アルキル、H 2 N-C 1-3 アルキル、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノ、チオ、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルフィニル、C 1-6 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルコキシカルボニル、C 1-6 アルキルカルボニルアミノ、C 1-6 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルオキシ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルオキシ、C1 -6 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルアミノ及びジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
環Aは芳香族であり、
YはNまたはCであり、
YがNのとき、XはCR 4 である、または
YがCのとき、XはNR 5 であり、
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、R 3 及びR 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a9 、SR a9 、C(O)R b9 、C(O)NR c9 R d9 、C(O)OR a9 、NR c9 R d9 、NR c9 C(O)R b9 、NR c9 C(O)OR a9 、NR c9 S(O)R b9 、NR c9 S(O) 2 R b9 、NR c9 S(O) 2 NR c9 R d9 、S(O)R b9 、S(O)NR c9 R d9 、S(O) 2 R b9 及びS(O) 2 NR c9 R d9 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6- 10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 、SR a7 、C(O)R b7 、C(O)NR c7 R d7 、C(O)OR a7 、NR c7 R d7 、NR c7 C(O)R b7 、NR c7 C(O)OR a7 、NR c7 S(O)R b7 、NR c7 S(O) 2 R b7 、NR c7 S(O) 2 NR c7 R d7 、S(O)R b7 、S(O)NR c7 R d7 、S(O) 2 R b7 及びS(O) 2 NR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 5 は、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 50 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NOR a1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O)R b3 、S(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 6-10 アリール、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 及びS(O) 2 NR c5 R d5 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a2 、SR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、OC(O)R b2 、OC(O)NR c2 R d2 、NR c2 R d2 、NR c2 C(O)R b2 、NR c2 C(O)OR a2 、NR c2 C(O)NR c2 R d2 、C(=NR e2 )R b2 、C(=NOR a2 )R b2 、C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 S(O)R b2 、NR c2 S(O) 2 R b2 、NR c2 S(O) 2 NR c2 R d2 、S(O)R b2 、S(O)NR c2 R d2 、S(O) 2 R b2 、及びS(O) 2 NR c2 R d2 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a4 、SR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、NR c4 C(O)R b4 、NR c4 C(O)OR a4 、NR c4 S(O)R b4 、NR c4 S(O) 2 R b4 、NR c4 S(O) 2 NR c4 R d4 、S(O)R b4 、S(O)NR c4 R d4 、S(O) 2 R b4 、及びS(O) 2 NR c4 R d4 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C 3-10 シクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキレン、前記C 6-10 アリール-C 1-3 アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C 1-3 アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 22 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、SR a6 、C(O)R b6 、C(O)NR c6 R d6 、C(O)OR a6 、NR c6 R d6 、NR c6 C(O)R b6 、NR c6 C(O)OR a6 、NR c6 S(O)R b6 、NR c6 S(O) 2 R b6 、NR c6 S(O) 2 NR c6 R d6 、S(O)R b6 S(O)NR c6 R d6 、S(O) 2 R b6 及びS(O) 2 NR c6 R d6 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 30 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a10 、SR a10 、C(O)R b10 、C(O)NR c10 R d10 、C(O)OR a10 、NR c10 R d10 、NR c10 C(O)R b10 、NR c10 C(O)OR a10 、NR c10 S(O)R b10 、NR c10 S(O) 2 R b10 、NR c10 S(O) 2 NR c10 R d10 、S(O)R b10 、S(O)NR c10 R d10 、S(O) 2 R b10 及びS(O) 2 NR c10 R d10 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル基、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 、SR a8 、C(O)R b8 、C(O)NR c8 R d8 、C(O)OR a8 、NR c8 R d8 、NR c8 C(O)R b8 、NR c8 C(O)OR a8 、NR c8 S(O)R b8 、NR c8 S(O) 2 R b8 、NR c8 S(O) 2 NR c8 R d8 、S(O)R b8 、S(O)NR c8 R d8 、S(O) 2 R b8 及びS(O) 2 NR c8 R d8 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 50 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a11 、SR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 S(O)R b11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O)R b11 、S(O)NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e1 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c2 及びR d2 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 21 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R e2 は、独立して、H、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルホニル、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、及びジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c3 及びR d3 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 12 から選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c4 及びR d4 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 22 から選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b4 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 22 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c5 及びR d5 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR g から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b5 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b6 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a7 、R c7 及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c7 及びR d7 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 40 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b7 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a8 、R c8 及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b8 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a9 、R c9 及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c9 及びR d9 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 30 から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b9 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 30 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a10 、R c10 及びR d10 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a11 、R c11 及びR d11 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR g から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R g は、独立して、D、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-2 アルキレン、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルコキシ、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルコキシ、HO-C 1-3 アルキル、シアノ-C 1-3 アルキル、H 2 N-C 1-3 アルキル、アミノ、C 1-6 アルキルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノ、チオ、C 1-6 アルキルチオ、C 1-6 アルキルスルフィニル、C 1-6 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-6 アルキルカルバミル、ジ(C 1-6 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-6 アルキルカルボニル、C 1-6 アルコキシカルボニル、C 1-6 アルキルカルボニルアミノ、C 1-6 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルオキシ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルオキシ、C1 -6 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-6 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-6 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-6 アルキルアミノカルボニルアミノ及びジ(C 1-6 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様3]
式(IA):
[態様4]
式(IB):
[態様5]
ZがNである、態様1~4のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様6]
ZがCR 6 である、態様1~4のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様7]
Cy 1 が5~10員ヘテロアリールであり、任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換されている、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様8]
Cy 1 がピラゾリルまたはピリジニルであり、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様9]
Cy 1 がピラゾリル、ピリジニルまたはフェニルであり、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様10]
Cy 1 が、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-アセチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-アセトアミドクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル、及び6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルから選択される、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様11]
Cy 1 が、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-アセチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-アセトアミドクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル、6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル、1-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(1-アミノシクロプロパン-1-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)アセチル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(オキサゾール-4-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(2-シアノアセチル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシ-3-フルオロベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-(ジメチルカルバモイル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-(2-メトキシアセトアミド)シクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-(3,3-ジメチルウレイド)シクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-アセチル-2-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(ジメチルカルバモイル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(N,N-ジメチルスルファモイル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-(2-ヒドロキシアセチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-(2-ヒドロキシアセチル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-6-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-アセチル-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、6-(1-(2-ヒドロキシアセチル)アゼチジン-3-イル)ピリジン-3-イル、5-(1-アセチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-3-イル、4-(1-アセチルアゼチジン-3-イル)フェニル)、1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(オキセタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-シアノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(シアノメチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、及び1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イルから選択される、態様1~6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様12]
各R 10 が、独立して、C 1-6 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様13]
各R 10 が、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、フェニル、4~10員ヘテロシクロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様14]
各R 10 が、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、2-メチルプロピル、ジフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ピペラジニル(piperzinyl)、アゼチジニル、ピロリジニル、アザスピロ[3.5]ノナノイル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサノイル、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタノイル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル及びピペリジニルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様15]
各R 11 が、独立して、C(O)R b3 、C(O)OR a3 、NR c3 C(O)R b3 及びOR a3 から選択される、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様16]
各R 11 が、独立して、C 1-6 アルキル、CN、C(O)R b3 、C(O)OR a3 、NR c3 C(O)R b3 、OR a3 、C(O)NR c3 R d3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、フェニル及び4~6員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記フェニル及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様17]
各R 11 が、独立して、C(O)CH 3 、C(O)OH、NHC(O)CH 3 及びOHから選択される、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様18]
各R 11 が、独立して、メチル、CN、OH、C(O)CH 3 、C(O)OH、NHC(O)CH 3 、C(O)CH 2 OH、C(O)N(CH 3 ) 2 、NHC(O)CH 2 OCH 3 、NHC(O)N(CH 3 ) 2 、S(O) 2 N(CH 3 ) 2 、N(CH 3 ) 2 、S(O) 2 CH 3 、2-シアノアセチル、モルホリン-4-カルボニル、モルホリニル、1-アミノシクロプロパン-1-カルボニル、(1H-イミダゾール-1-イル)アセチル、オキサゾール-4-カルボニル、4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル及び4-カルボキシ-3-フルオロフェニルから選択される、態様1~12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様19]
Cy A がフェニル及び5~6員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル及び前記5~6員ヘテロアリールが、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換されている、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様20]
Cy A がフェニルまたはフラニルであり、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2または3つの置換基で置換されている、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様21]
Cy A が、2-クロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2-フルオロ-6-メチルフェニル、2-クロロ-4-メトキシフェニル及び3-メチルフラン-2-イルから選択される、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様22]
Cy A が、2-クロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2-フルオロ-6-メチルフェニル、2-クロロ-4-メトキシフェニル、3-メチルフラン-2-イル、1-メチルピペリジン-4-イル、(1S,5R)-2-オキソ-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル、2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル、2,6-ジメチルフェニル、2-シアノ-6-フルオロフェニル、2-フルオロ-6-メトキシフェニル、2,3-ジメチルフェニル、4-(ヒドロキシメチル)-2-メチルフェニル、3-アクリルアミド-2,6-ジクロロフェニル、3-アクリルアミドフェニル、2-アクリルアミドフェニル、及びシクロプロピルから選択される、態様1~18のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様23]
各R 20 が、独立して、ハロ、C 1-6 アルキル及びOR a2 から選択される、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様24]
各R 20 が、独立して、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びNR c2 C(O)R b2 から選択され、前記C 1-6 アルキルが、任意でOR a4 で置換されている、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様25]
各R 20 が、独立して、クロロ、フルオロ、メチル及びメトキシから選択される、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様26]
各R 20 が、独立して、CN、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル及びアクリルアミドから選択される、態様1~22のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様27]
R 1 がHである、態様1~26のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様28]
R 1 が、H、OR a9 またはNR c9 R d9 である、態様1~26のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様29]
R 2 がHである、態様1~28のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様30]
R 3 がHである、態様1~29のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様31]
R 4 が、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 3-10 シクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され、前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、R 40 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~30のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様32]
R 4 が、独立して、H、メチル、エチル、クロロ、CN、シクロプロピル、シクロペンテニル、プロペニル、フェニル、ピラゾリル、及びフラニルから選択され、前記メチル、前記エチル、前記シクロプロピル、前記シクロペンテニル、前記プロペニル、前記フェニル、前記ピラゾリル、及び前記フラニルが、それぞれ任意で、R 40 から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様33]
R 4 が、H、メチル、エチル、クロロ、CN、シクロペント-1-エン-1-イル、プロパ-1-エン-1-イル、3,5-ジメトキシフェニル、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、フラン-2-イル、及びシクロプロピルから選択される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様34]
R 4 が、H、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、クロロ、ブロモ、CN、シクロペント-1-エン-1-イル、プロパ-1-エン-1-イル、3,5-ジメトキシフェニル、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、フラン-2-イル、及びシクロプロピルから選択される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様35]
各R 40 が、独立して、C 1-6 アルキル及びOR a8 から選択される、態様1~34のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様36]
R 5 がC 1-6 アルキルである、態様1~35のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様37]
R 5 がメチルである、態様1~35のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様38]
R 6 がHである、態様1~38のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様39]
R 6 がHまたはOR a9 である、態様1~38のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様40]
式IIIaまたは式IVa:
[態様41]
式IIIbまたは式IVb:
[態様42]
式IIIcまたは式IVc:
[態様43]
式(IA):
Zは、Nであり、
Cy 1 は、5~10員ヘテロアリールであり;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3、または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、及びR 3 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 5 は、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル及びC 6-10 アリールから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記C 6-10 アリールは、それぞれ任意で、独立してR 50 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 及びS(O)R 2 R b3 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、ハロ、D、CN、OR a5 及びNR c5 R d5 から選択され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、S(O)NR c2 R d2 及びS(O) 2 R b2 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 、及びNR c4 R d4 から選択され、
各R 50 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a11 及びNR c11 R d11 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 、及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a9 、R c9 、及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様44]
式(IA):
Zは、Nであり、
Cy 1 は、5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
Cy A は、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
R 1 、R 2 、及びR 3 はそれぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ及びCNから選択され、
R 5 は、H、D、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 及びNR c3 R d3 から選択され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 及びNR c2 R d2 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 、及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様45]
式(IB):
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
Cy A は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意に酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、独立してR 20 から選択される1、2、3または4つの置換基で任意に置換され、
R 1 、R 2 、R 3 、及びR 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 及びNR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 及びNR c3 C(O)R b3 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、ハロ、D、CN、OR a5 及びNR c5 R d5 から選択され;
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、S(O)NR c2 R d2 及びS(O) 2 R b2 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 及びNR c4 R d4 から選択され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 及びNR c8 R d8 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-10 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-10 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a3 、R c3 及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 3-6 シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 、及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a7 、R c7 、及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a8 、R c8 、及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a9 、R c9 、及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様46]
式(IB):
Zは、NまたはCR 6 であり、
Cy 1 は、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 10 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
Cy A は、C 3-10 シクロアルキル及びC 6-10 アリールから選択され;前記C 3-10 シクロアルキル及び前記C 6-10 アリールは、それぞれ任意で、独立してR 20 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
R 1 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 2 及びR 3 は、それぞれ独立して、H、D及びC 1-6 アルキルから選択され、
R 6 は、それぞれ独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、CN、OR a9 及びNR c9 R d9 から選択され、
R 4 は、H、D、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、OR a7 及びNR c7 R d7 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、前記C 2-6 アルキニル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 40 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R 10 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール及び5~10員ヘテロアリール、ハロ、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6-10 アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
各R 11 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6-10 アリール、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 及びS(O) 2 NR c3 R d3 から選択され;前記C 1-6 アルキル及び前記C 6-10 アリールは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R 12 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、5~6員ヘテロアリール、ハロ、D、CN、OR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 及びNR c5 R d5 から選択され、
各R 20 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、NR c2 R d2 及びNR c2 C(O)R b2 から選択され;前記C 1-6 アルキルは、任意で、独立してR 21 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R 21 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 及びNR c4 R d4 から選択され、
各R 40 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a8 及びNR c8 R d8 から選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c1 及びR d1 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 11 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R a2 、R c2 、及びR d2 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキルは、独立して、R 21 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
各R b2 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 2-6 アルケニル、及び前記C 2-6 アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR 21 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R a3 、R c3 、及びR d3 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキルは、独立して、R 12 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
または、同じN原子に結合している任意のR c3 及びR d3 は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 は、独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキル、前記C 3-6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR 12 から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R a4 、R c4 、及びR d4 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b5 は、独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a7 、R c7 、及びR d7 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され;前記C 1-6 アルキルは、独立して、R 40 から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
各R a8 、R c8 、及びR d8 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R a9 、R c9 及びR d9 は、独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され、
または、同じN原子に結合している任意のR c9 及びR d9 は、それらが結合している前記N原子と共に、4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成する、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様47]
2-(2-クロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(シクロペント-1-エン-1-イル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(E)-2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-(プロパ-1-エン-1-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(3,5-ジメトキシフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3,9-ビス(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(フラン-2-イル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-カルボニトリル、2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-エチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、3-クロロ-2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2,6-ジフルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-9-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、9-(2-クロロフェニル)-8-シクロプロピル-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1’,2’:1,2]ピリド[3,4-b]ピラジン、9-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1’,2’:1,2]ピリド[3,4-b]ピラジン、1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(1R,4R)-4-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-カルボン酸、N-((1R,4R)-4-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトアミド、2-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、2-(2-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-メチルフラン-2-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、3-(4-(2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-8-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタン-1-オール、及び1-(4-(5-(2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-8-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンから選択される、態様1に記載の化合物、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様48]
3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、(1S,5R)-8-(3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-2-イル)-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジメチルフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-3-フルオロ-2-(9-(1-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)ベンゾニトリル、(S)-1-(3-(4-(2-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2-(2,3-ジメチルフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(3-メチル-4-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)メタノール、2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-8-オール、(S)-2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-10-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2,6-ジクロロフェニル)-N,N,3-トリメチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-8-アミン、N-(2,4-ジクロロ-3-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、N-(3-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、N-(2-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、(1-アミノシクロプロピル)(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)エタン-1-オン、(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(オキサゾール-4-イル)メタノン、(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、3-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル、4-((4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)-2-フルオロ安息香酸、4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルベンズアミド、N-((1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)-2-メトキシアセトアミド、3-((1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)-1,1-ジメチル尿素、1-(7-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)エタン-1-オン、2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-オール、4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-メチルシクロヘキサン-1-カルボン酸、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピロリジン-1-スルホンアミド、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)(モルホリノ)メタノン、1-((3S)-3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(1-ヒドロキシエチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(6-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-イル)エタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)ピリジン-3-イル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)フェニル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-イソプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(3-ブロモ-2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2-シクロプロピル-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(9-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(オキセタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル、1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール、2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメ
チル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセトニトリル、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-1-オール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール及び2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オールから選択される、態様1に記載の化合物、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様49]
態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含む、薬学的組成物。
[態様50]
FGFR3酵素を阻害する方法であって、前記酵素を、態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
[態様51]
患者のがんを治療する方法であって、治療有効量の態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[態様52]
患者のがんを治療する方法であって、治療有効量の態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物を、別の療法または治療薬と組み合わせて前記患者に投与することを含む、前記方法。
[態様53]
前記がんが、肝細胞癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、食道癌、胆嚢癌、膵臓癌、甲状腺癌、皮膚癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ性リンパ腫、成人T細胞白血病、B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫または非ホジキンリンパ腫、ワルデンストレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、膠芽腫、黒色腫、及び横紋肉腫から選択される、態様51または52に記載の方法。
[態様54]
前記がんが、肝細胞癌、乳癌、膀胱癌、結腸直腸癌、黒色腫、中皮腫、肺癌、前立腺癌、膵臓癌、精巣癌、甲状腺癌、扁平上皮癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、子宮癌、及び横紋肉腫から選択される、態様51または52に記載の方法。
[態様55]
患者の骨格または軟骨細胞障害を治療する方法であって、治療有効量の態様1~48のいずれか1つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または態様49に記載の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[態様56]
前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨形成不全、低軟骨形成症、小人症、タナトフォリック異形成症(TD)、アペール症候群、クルーゾン症候群、ジャクソン-ワイス症候群、ベーレ・スティーブンソン脳回状頭皮症候群、ファイファー症候群、及び頭蓋骨癒合症症候群から選択される、態様55に記載の方法。
Claims (56)
- 式(I):
YがNのとき、XはCR4である、または
YがCのとき、XはNR5であり、
Zは、NまたはCR6であり、
Cy1は、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
CyAは、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR20から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R1、R2、R3及びR6は、それぞれ独立して、H、D、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、ORa9、SRa9、C(O)Rb9、C(O)NRc9Rd9、C(O)ORa9、NRc9Rd9、NRc9C(O)Rb9、NRc9C(O)ORa9、NRc9C(O)NRc9Rd9、NRc9S(O)Rb9、NRc9S(O)2Rb9、NRc9S(O)2NRc9Rd9、S(O)Rb9、S(O)NRc9Rd9、S(O)2Rb9及びS(O)2NRc9Rd9から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR30から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R4は、H、D、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、ORa7、SRa7、C(O)Rb7、C(O)NRc7Rd7、C(O)ORa7、NRc7Rd7、NRc7C(O)Rb7、NRc7C(O)ORa7、NRc7C(O)NRc7Rd7、NRc7S(O)Rb7、NRc7S(O)2Rb7、NRc7S(O)2NRc7Rd7、S(O)Rb7、S(O)NRc7Rd7、S(O)2Rb7及びS(O)2NRc7Rd7から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R5は、H、D、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR50から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R10は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)Rb1、C(=NORa1)Rb1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、及びS(O)2NRc1Rd1から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3、または4つの置換基で置換され、
各R11は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3及びS(O)2NRc3Rd3から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R12は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5及びS(O)2NRc5Rd5から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R20は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、C(=NRe2)Rb2、C(=NORa2)Rb2、C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、及びS(O)2NRc2Rd2から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R21は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4及びS(O)2NRc4Rd4から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR22から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R22は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6S(O)Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6及びS(O)2NRc6Rd6から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R30は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa10、SRa10、C(O)Rb10、C(O)NRc10Rd10、C(O)ORa10、NRc10Rd10、NRc10C(O)Rb10、NRc10C(O)ORa10、NRc10C(O)NRc10Rd10、NRc10S(O)Rb10、NRc10S(O)2Rb10、NRc10S(O)2NRc10Rd10、S(O)Rb10、S(O)NRc10Rd10、S(O)2Rb10及びS(O)2NRc10Rd10から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R40は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa8、SRa8、C(O)Rb8、C(O)NRc8Rd8、C(O)ORa8、NRc8Rd8、NRc8C(O)Rb8、NRc8C(O)ORa8、NRc8C(O)NRc8Rd8、NRc8S(O)Rb8、NRc8S(O)2Rb8、NRc8S(O)2NRc8Rd8、S(O)Rb8、S(O)NRc8Rd8、S(O)2Rb8及びS(O)2NRc8Rd8から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R50は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa11、SRa11、C(O)Rb11、C(O)NRc11Rd11、C(O)ORa11、NRc11Rd11、NRc11C(O)Rb11、NRc11C(O)ORa11、NRc11C(O)NRc11Rd11、NRc11S(O)Rb11、NRc11S(O)2Rb11、NRc11S(O)2NRc11Rd11、S(O)Rb11、S(O)NRc11Rd11、S(O)2Rb11及びS(O)2NRc11Rd11から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra1、Rc1及びRd1は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc1及びRd1は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR11から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb1は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Re1は、独立して、H、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C1-6アルキルカルバミル、ジ(C1-6アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、及びジ(C1-6アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各Ra2、Rc2及びRd2は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc2及びRd2は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR21から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb2は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Re2は、独立して、H、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C1-6アルキルカルバミル、ジ(C1-6アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、及びジ(C1-6アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各Ra3、Rc3及びRd3は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc3及びRd3は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR12から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb3は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra4、Rc4及びRd4は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR22から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc4及びRd4は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR22から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb4は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR22から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra5、Rc5及びRd5は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc5及びRd5は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してRgから選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb5は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra6、Rc6及びRd6は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb6は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra7、Rc7及びRd7は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc7及びRd7は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR40から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb7は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra8、Rc8及びRd8は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb8は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra9、Rc9及びRd9は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR30から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc9及びRd9は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR30から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb9は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR30から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra10、Rc10及びRd10は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb10は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra11、Rc11及びRd11は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb11は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rgは、独立して、D、OH、NO2、CN、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-2アルキレン、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C1-3アルコキシ-C1-3アルコキシ、HO-C1-3アルコキシ、HO-C1-3アルキル、シアノ-C1-3アルキル、H2N-C1-3アルキル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、チオ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバミル、C1-6アルキルカルバミル、ジ(C1-6アルキル)カルバミル、カルボキシ、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、C1-6アルコキシカルボニルアミノ、C1-6アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、ジ(C1-6アルキル)アミノカルボニルオキシ、C1-6アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-6アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C1-6アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1-6アルキルアミノカルボニルアミノ及びジ(C1-6アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 環Aは芳香族であり、
YはNまたはCであり、
YがNのとき、XはCR4である、または
YがCのとき、XはNR5であり、
Zは、NまたはCR6であり、
Cy1は、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
CyAは、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR20から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R1、R2、R3及びR6は、それぞれ独立して、H、D、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、ORa9、SRa9、C(O)Rb9、C(O)NRc9Rd9、C(O)ORa9、NRc9Rd9、NRc9C(O)Rb9、NRc9C(O)ORa9、NRc9S(O)Rb9、NRc9S(O)2Rb9、NRc9S(O)2NRc9Rd9、S(O)Rb9、S(O)NRc9Rd9、S(O)2Rb9及びS(O)2NRc9Rd9から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR30から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R4は、H、D、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、ORa7、SRa7、C(O)Rb7、C(O)NRc7Rd7、C(O)ORa7、NRc7Rd7、NRc7C(O)Rb7、NRc7C(O)ORa7、NRc7S(O)Rb7、NRc7S(O)2Rb7、NRc7S(O)2NRc7Rd7、S(O)Rb7、S(O)NRc7Rd7、S(O)2Rb7及びS(O)2NRc7Rd7から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R5は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR50から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R10は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)Rb1、C(=NORa1)Rb1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、及びS(O)2NRc1Rd1から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R11は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R12は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5及びS(O)2NRc5Rd5から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R20は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、C(=NRe2)Rb2、C(=NORa2)Rb2、C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、及びS(O)2NRc2Rd2から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R21は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、C6-10アリール-C1-3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、及びS(O)2NRc4Rd4から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、前記5~10員ヘテロアリール、前記C3-10シクロアルキル-C1-3アルキレン、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキレン、前記C6-10アリール-C1-3アルキレン、及び前記5~10員ヘテロアリール-C1-3アルキレンは、それぞれ任意で、独立してR22から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R22は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、NRc6S(O)Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6、S(O)Rb6S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6及びS(O)2NRc6Rd6から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R30は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa10、SRa10、C(O)Rb10、C(O)NRc10Rd10、C(O)ORa10、NRc10Rd10、NRc10C(O)Rb10、NRc10C(O)ORa10、NRc10S(O)Rb10、NRc10S(O)2Rb10、NRc10S(O)2NRc10Rd10、S(O)Rb10、S(O)NRc10Rd10、S(O)2Rb10及びS(O)2NRc10Rd10から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル基、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R40は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa8、SRa8、C(O)Rb8、C(O)NRc8Rd8、C(O)ORa8、NRc8Rd8、NRc8C(O)Rb8、NRc8C(O)ORa8、NRc8S(O)Rb8、NRc8S(O)2Rb8、NRc8S(O)2NRc8Rd8、S(O)Rb8、S(O)NRc8Rd8、S(O)2Rb8及びS(O)2NRc8Rd8から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R50は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa11、SRa11、C(O)Rb11、C(O)NRc11Rd11、C(O)ORa11、NRc11Rd11、NRc11C(O)Rb11、NRc11C(O)ORa11、NRc11S(O)Rb11、NRc11S(O)2Rb11、NRc11S(O)2NRc11Rd11、S(O)Rb11、S(O)NRc11Rd11、S(O)2Rb11及びS(O)2NRc11Rd11から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra1、Rc1及びRd1は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc1及びRd1は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR11から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb1は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Re1は、独立して、H、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C1-6アルキルカルバミル、ジ(C1-6アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、及びジ(C1-6アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各Ra2、Rc2及びRd2は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc2及びRd2は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR21から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb2は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Re2は、独立して、H、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C1-6アルキルカルバミル、ジ(C1-6アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、及びジ(C1-6アルキル)アミノスルホニルから選択され、
各Ra3、Rc3及びRd3は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc3及びRd3は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR12から選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb3は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra4、Rc4及びRd4は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR22から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc4及びRd4は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR22から選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb4は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR22から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra5、Rc5及びRd5は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc5及びRd5は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してRgから選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb5は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra6、Rc6及びRd6は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb6は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra7、Rc7及びRd7は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc7及びRd7は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR40から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb7は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra8、Rc8及びRd8は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb8は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra9、Rc9及びRd9は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR30から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc9及びRd9は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR30から選択される1、2もしくは3つの置換基で任意に置換された4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb9は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR30から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra10、Rc10及びRd10は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb10は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra11、Rc11及びRd11は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb11は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してRgから選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rgは、独立して、D、OH、NO2、CN、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-2アルキレン、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C1-3アルコキシ-C1-3アルコキシ、HO-C1-3アルコキシ、HO-C1-3アルキル、シアノ-C1-3アルキル、H2N-C1-3アルキル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、チオ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバミル、C1-6アルキルカルバミル、ジ(C1-6アルキル)カルバミル、カルボキシ、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、C1-6アルコキシカルボニルアミノ、C1-6アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、ジ(C1-6アルキル)アミノカルボニルオキシ、C1-6アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-6アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-6アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C1-6アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1-6アルキルアミノカルボニルアミノ及びジ(C1-6アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(IA):
- 式(IB):
- ZがNである、請求項1~4のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- ZがCR6である、請求項1~4のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1が5~10員ヘテロアリールであり、任意で、独立してR10から選択される1、2、3または4つの置換基で置換されている、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1がピラゾリルまたはピリジニルであり、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1がピラゾリル、ピリジニルまたはフェニルであり、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1が、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-アセチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-アセトアミドクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル、及び6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルから選択される、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1が、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-アセチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-アセトアミドクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-ヒドロキシシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル、6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル、1-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(1-アミノシクロプロパン-1-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(2-(1H-イミダゾール-1-イル)アセチル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(オキサゾール-4-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(2-シアノアセチル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシ-3-フルオロベンジル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-(ジメチルカルバモイル)フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-(2-メトキシアセトアミド)シクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-(3,3-ジメチルウレイド)シクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-アセチル-2-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-((1r,4r)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(4-カルボキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(ジメチルカルバモイル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(N,N-ジメチルスルファモイル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-(2-ヒドロキシアセチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-(2-ヒドロキシアセチル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-6-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(3-アセチル-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、6-(1-(2-ヒドロキシアセチル)アゼチジン-3-イル)ピリジン-3-イル、5-(1-アセチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-3-イル、4-(1-アセチルアゼチジン-3-イル)フェニル)、1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(オキセタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル、1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-シアノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(シアノメチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル、及び1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イルから選択される、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R10が、独立して、C1-6アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル及びC3-10シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR11から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R10が、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、フェニル、4~10員ヘテロシクロアルキル及びC3-10シクロアルキルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR11から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R10が、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、2-メチルプロピル、ジフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ピペラジニル(piperzinyl)、アゼチジニル、ピロリジニル、アザスピロ[3.5]ノナノイル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサノイル、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタノイル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル及びピペリジニルから選択され、これらはそれぞれ任意で、独立してR11から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、独立して、C(O)Rb3、C(O)ORa3、NRc3C(O)Rb3及びORa3から選択される、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、独立して、C1-6アルキル、CN、C(O)Rb3、C(O)ORa3、NRc3C(O)Rb3、ORa3、C(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)NRc3Rd3、S(O)2NRc3Rd3、S(O)2Rb3、フェニル及び4~6員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記フェニル及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、独立して、C(O)CH3、C(O)OH、NHC(O)CH3及びOHから選択される、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、独立して、メチル、CN、OH、C(O)CH3、C(O)OH、NHC(O)CH3、C(O)CH2OH、C(O)N(CH3)2、NHC(O)CH2OCH3、NHC(O)N(CH3)2、S(O)2N(CH3)2、N(CH3)2、S(O)2CH3、2-シアノアセチル、モルホリン-4-カルボニル、モルホリニル、1-アミノシクロプロパン-1-カルボニル、(1H-イミダゾール-1-イル)アセチル、オキサゾール-4-カルボニル、4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル及び4-カルボキシ-3-フルオロフェニルから選択される、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- CyAがフェニル及び5~6員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル及び前記5~6員ヘテロアリールが、それぞれ任意で、独立してR20から選択される1、2、3または4つの置換基で置換されている、請求項1~18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- CyAがフェニルまたはフラニルであり、それぞれ任意で、独立してR20から選択される1、2または3つの置換基で置換されている、請求項1~18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- CyAが、2-クロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2-フルオロ-6-メチルフェニル、2-クロロ-4-メトキシフェニル及び3-メチルフラン-2-イルから選択される、請求項1~18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- CyAが、2-クロロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,6-ジクロロフェニル、2-フルオロ-6-メチルフェニル、2-クロロ-4-メトキシフェニル、3-メチルフラン-2-イル、1-メチルピペリジン-4-イル、(1S,5R)-2-オキソ-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル、2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル、2,6-ジメチルフェニル、2-シアノ-6-フルオロフェニル、2-フルオロ-6-メトキシフェニル、2,3-ジメチルフェニル、4-(ヒドロキシメチル)-2-メチルフェニル、3-アクリルアミド-2,6-ジクロロフェニル、3-アクリルアミドフェニル、2-アクリルアミドフェニル、及びシクロプロピルから選択される、請求項1~18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R20が、独立して、ハロ、C1-6アルキル及びORa2から選択される、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R20が、独立して、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びNRc2C(O)Rb2から選択され、前記C1-6アルキルが、任意でORa4で置換されている、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R20が、独立して、クロロ、フルオロ、メチル及びメトキシから選択される、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R20が、独立して、CN、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル及びアクリルアミドから選択される、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1がHである、請求項1~26のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1が、H、ORa9またはNRc9Rd9である、請求項1~26のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R2がHである、請求項1~28のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R3がHである、請求項1~29のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R4が、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され、前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C3-10シクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、R40から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~30のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R4が、独立して、H、メチル、エチル、クロロ、CN、シクロプロピル、シクロペンテニル、プロペニル、フェニル、ピラゾリル、及びフラニルから選択され、前記メチル、前記エチル、前記シクロプロピル、前記シクロペンテニル、前記プロペニル、前記フェニル、前記ピラゾリル、及び前記フラニルが、それぞれ任意で、R40から選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、請求項1~31のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R4が、H、メチル、エチル、クロロ、CN、シクロペント-1-エン-1-イル、プロパ-1-エン-1-イル、3,5-ジメトキシフェニル、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、フラン-2-イル、及びシクロプロピルから選択される、請求項1~31のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R4が、H、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、クロロ、ブロモ、CN、シクロペント-1-エン-1-イル、プロパ-1-エン-1-イル、3,5-ジメトキシフェニル、1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル、フラン-2-イル、及びシクロプロピルから選択される、請求項1~31のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R40が、独立して、C1-6アルキル及びORa8から選択される、請求項1~34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R5がC1-6アルキルである、請求項1~35のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R5がメチルである、請求項1~35のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R6がHである、請求項1~37のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R6がHまたはORa9である、請求項1~37のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 式IIIaまたは式IVa:
- 式IIIbまたは式IVb:
- 式IIIcまたは式IVc:
- 式(IA):
Zは、Nであり、
Cy1は、5~10員ヘテロアリールであり;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1、2、3、または4つの置換基で置換され、
CyAは、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR20から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
R1、R2、及びR3は、それぞれ独立して、H、D、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa9及びNRc9Rd9から選択され、
R5は、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル及びC6-10アリールから選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル及び前記C6-10アリールは、それぞれ任意で、独立してR50から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R10は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa1及びNRc1Rd1から選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R11は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3及びS(O)R2Rb3から選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R12は、独立して、C1-6アルキル、ハロ、D、CN、ORa5及びNRc5Rd5から選択され、
各R20は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、S(O)NRc2Rd2及びS(O)2Rb2から選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R21は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa4、及びNRc4Rd4から選択され、
各R50は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa11及びNRc11Rd11から選択され、
各Ra1、Rc1及びRd1は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc1及びRd1は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR11から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ra2、Rc2及びRd2は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-10シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb2は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-10シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra3、Rc3及びRd3は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-6シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-6シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb3は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-6シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-6シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra4、Rc4、及びRd4は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra5、Rc5、及びRd5は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra9、Rc9、及びRd9は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra11、Rc11、及びRd11は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(IA):
Zは、Nであり、
Cy1は、5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
CyAは、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記4~10員ヘテロシクロアルキル及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリール及び4~10員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール、及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR20から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
R1、R2、及びR3はそれぞれ独立して、H、D、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ及びCNから選択され、
R5は、H、D、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各R10は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa1及びNRc1Rd1から選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
各R11は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3及びNRc3Rd3から選択され、
各R20は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa2及びNRc2Rd2から選択され、
各Ra1、Rc1及びRd1は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc1及びRd1は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR11から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ra2、Rc2、及びRd2は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra3、Rc3及びRd3は、独立して、H、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Rb3は、独立して、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(IB):
Zは、NまたはCR6であり、
Cy1は、5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意で酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
CyAは、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに、独立してN、O、及びSから選択される1、2、3または4つの環形成ヘテロ原子を有し;前記N及び前記Sは、任意に酸化され;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し;前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ、独立してR20から選択される1、2、3または4つの置換基で任意に置換され、
R1、R2、R3、及びR6は、それぞれ独立して、H、D、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa9及びNRc9Rd9から選択され、
R4は、H、D、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、ORa7及びNRc7Rd7から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R10は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa1及びNRc1Rd1から選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R11は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3及びNRc3C(O)Rb3から選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R12は、独立して、C1-6アルキル、ハロ、D、CN、ORa5及びNRc5Rd5から選択され;
各R20は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、S(O)NRc2Rd2及びS(O)2Rb2から選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各R21は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa4及びNRc4Rd4から選択され、
各R40は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa8及びNRc8Rd8から選択され、
各Ra1、Rc1及びRd1は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc1及びRd1は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR11から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ra2、Rc2及びRd2は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-10シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb2は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-10シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-10シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra3、Rc3及びRd3は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-6シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-6シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Rb3は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC3-6シクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル及び前記C3-6シクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1、2、3または4つの置換基で置換され、
各Ra4、Rc4、及びRd4は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra5、Rc5、及びRd5は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra7、Rc7、及びRd7は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra8、Rc8、及びRd8は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra9、Rc9、及びRd9は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(IB):
Zは、NまたはCR6であり、
Cy1は、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;各5~10員ヘテロアリールは、少なくとも1つの環形成炭素原子、ならびに独立してN、O、及びSから選択される1、2、3、または4つの環形成ヘテロ原子を有し;5~10員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意でオキソで置換されてカルボニル基を形成し;前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR10から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
CyAは、C3-10シクロアルキル及びC6-10アリールから選択され;前記C3-10シクロアルキル及び前記C6-10アリールは、それぞれ任意で、独立してR20から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
R1は、それぞれ独立して、H、D、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa9及びNRc9Rd9から選択され、
R2及びR3は、それぞれ独立して、H、D及びC1-6アルキルから選択され、
R6は、それぞれ独立して、H、D、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa9及びNRc9Rd9から選択され、
R4は、H、D、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、5~10員ヘテロアリール、ハロ、CN、ORa7及びNRc7Rd7から選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR40から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R10は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール及び5~10員ヘテロアリール、ハロ、D、CN、ORa1及びNRc1Rd1から選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール及び前記5~10員ヘテロアリールは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1、2または3つの置換基で置換され、
各R11は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール、ハロ、D、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3及びS(O)2NRc3Rd3から選択され;前記C1-6アルキル及び前記C6-10アリールは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R12は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、5~6員ヘテロアリール、ハロ、D、CN、ORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5及びNRc5Rd5から選択され、
各R20は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、NRc2Rd2及びNRc2C(O)Rb2から選択され;前記C1-6アルキルは、任意で、独立してR21から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各R21は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa4及びNRc4Rd4から選択され、
各R40は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa8及びNRc8Rd8から選択され、
各Ra1、Rc1及びRd1は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR11から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc1及びRd1は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR11から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ra2、Rc2、及びRd2は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキルは、独立して、R21から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
各Rb2は、独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、それぞれ任意で、独立してR21から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各Ra3、Rc3、及びRd3は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキルは、独立して、R12から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
または、同じN原子に結合している任意のRc3及びRd3は、それらが結合している前記N原子と共に、独立してR12から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換された4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb3は、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから選択され;前記C1-6アルキル、前記C3-6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ任意で、独立してR12から選択される1つまたは2つの置換基で置換され、
各Ra4、Rc4、及びRd4は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra5、Rc5、及びRd5は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Rb5は、独立して、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra7、Rc7、及びRd7は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され;前記C1-6アルキルは、独立して、R40から選択される1つまたは2つの置換基で任意に置換され、
各Ra8、Rc8、及びRd8は、独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Ra9、Rc9及びRd9は、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル及び4~10員ヘテロシクロアルキルから選択され、
または、同じN原子に結合している任意のRc9及びRd9は、それらが結合している前記N原子と共に、4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 2-(2-クロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(シクロペント-1-エン-1-イル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(E)-2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-(プロパ-1-エン-1-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(3,5-ジメトキシフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3,9-ビス(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-(フラン-2-イル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-カルボニトリル、2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロフェニル)-3-エチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、3-クロロ-2-(2-クロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2,6-ジフルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-9-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、9-(2-クロロフェニル)-8-シクロプロピル-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1’,2’:1,2]ピリド[3,4-b]ピラジン、9-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1’,2’:1,2]ピリド[3,4-b]ピラジン、1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(1R,4R)-4-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-カルボン酸、N-((1R,4R)-4-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-シクロプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトアミド、2-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、2-(2-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-メチルフラン-2-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、3-(4-(2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-8-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタン-1-オール、及び1-(4-(5-(2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-8-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンから選択される、請求項1に記載の化合物、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
- 3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン、(1S,5R)-8-(3-メチル-8-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3H-イミダゾ[4,5-f]キノキサリン-2-イル)-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジメチルフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-3-フルオロ-2-(9-(1-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)ベンゾニトリル、(S)-1-(3-(4-(2-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2-(2,3-ジメチルフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(3-メチル-4-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)メタノール、2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-8-オール、(S)-2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-10-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、2-(2,6-ジクロロフェニル)-N,N,3-トリメチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-8-アミン、N-(2,4-ジクロロ-3-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、N-(3-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、N-(2-(3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-2-イル)フェニル)アクリルアミド、(1-アミノシクロプロピル)(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)エタン-1-オン、(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(オキサゾール-4-イル)メタノン、(4-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、3-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル、4-((4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)-2-フルオロ安息香酸、4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルベンズアミド、N-((1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)-2-メトキシアセトアミド、3-((1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)-1,1-ジメチル尿素、1-(7-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)エタン-1-オン、2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチル-9-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(1r,4r)-4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-オール、4-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-メチルシクロヘキサン-1-カルボン酸、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピロリジン-1-カルボキサミド、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピロリジン-1-スルホンアミド、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-(3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)(モルホリノ)メタノン、1-((3S)-3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(1-ヒドロキシエチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(6-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-イル)エタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)ピリジン-3-イル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、1-(3-(5-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-メチルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)フェニル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(2-(2-クロロフェニル)-3-イソプロピルイミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、(S)-1-(3-(4-(3-ブロモ-2-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2-シクロプロピル-3-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(9-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジクロロフェニル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(オキセタン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、3-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル、1-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール、2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1
,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセトニトリル、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-1-オール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール、(2-(2,6-ジクロロフェニル)-9-(1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-3-イル)メタノール及び2-(4-(2-(2,6-ジクロロフェニル)-3-(ヒドロキシメチル)イミダゾ[2,1-f][1,6]ナフチリジン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オールから選択される、請求項1に記載の化合物、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩。 - 請求項1~48のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含む、薬学的組成物。
- 請求項1~48のいずれか1項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項49に記載の組成物を含む、FGFR3酵素を阻害するための医薬。
- 患者のがんを治療するための医薬であって、請求項1~48のいずれか1項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項49に記載の組成物を含む、前記医薬。
- 患者のがんを治療するための医薬であって、請求項1~48のいずれか1項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項49に記載の組成物を含む、前記医薬であり、別の療法または治療薬と組み合わせて前記患者に投与される、前記医薬。
- 前記がんが、肝細胞癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、食道癌、胆嚢癌、膵臓癌、甲状腺癌、皮膚癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ性リンパ腫、成人T細胞白血病、B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫または非ホジキンリンパ腫、ワルデンストレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、膠芽腫、黒色腫、及び横紋肉腫から選択される、請求項51または52に記載の医薬。
- 前記がんが、肝細胞癌、乳癌、膀胱癌、結腸直腸癌、黒色腫、中皮腫、肺癌、前立腺癌、膵臓癌、精巣癌、甲状腺癌、扁平上皮癌、膠芽腫、神経芽細胞腫、子宮癌、及び横紋肉腫から選択される、請求項51または52に記載の医薬。
- 患者の骨格または軟骨細胞障害を治療するための医薬であって、請求項1~48のいずれか1項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項49に記載の組成物を含む、前記医薬。
- 前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨形成不全、低軟骨形成症、小人症、タナトフォリック異形成症(TD)、アペール症候群、クルーゾン症候群、ジャクソン-ワイス症候群、ベーレ・スティーブンソン脳回状頭皮症候群、ファイファー症候群、及び頭蓋骨癒合症症候群から選択される、請求項55に記載の医薬。
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