JPWO2021076602A5 - - Google Patents
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Description
本明細書に記載されているものに加えて、本発明の様々な修正が、前述の記載から当業者には明らかとなる。そのような修正はまた、添付の特許請求の範囲内であることが意図される。本出願で引用される全ての特許、特許出願、及び刊行物を含む各参考文献は、その全体が参照によって本明細書に組み込まれる。
また、本願は下記の態様も包含する。
[態様1]
式(I):
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中:
Cy 1 が、フェニル及び5~6員ヘテロアリールから選択され、ここで各5~6員ヘテロアリールが、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにN、O、及びSから独立して選択される1個、2個、または3個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで前記N及びSが場合により酸化され、ここで5~6員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記フェニル及び前記5~6員ヘテロアリールは各々、R 10 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
R 1 が、ハロ、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルキル、シアノ-C 1~3 アルキル、H 2 N-C 1~3 アルキル、C 1~6 アルキルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、及びC 1~6 アルコキシカルボニルから選択され、ここで場合により前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 1~6 ハロアルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C 1~6 アルコキシ、前記C 1~6 ハロアルコキシ、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルコキシ、前記HO-C 1~3 アルコキシ、前記HO-C 1~3 アルキル、前記シアノ-C 1~3 アルキル、前記H 2 N-C 1~3 アルキル、前記C 1~6 アルキルアミノ、前記ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、前記C 1~6 アルキルチオ、前記C 1~6 アルキルスルホニル、前記C 1~6 アルキルカルボニル、及び前記C 1~6 アルコキシカルボニルの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられ、
各R 2 及びR 3 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、CN、NO 2 、OR a2 、SR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、OC(O)R b2 、OC(O)NR c2 R d2 、NR c2 R d2 、NR c2 C(O)R b2 、NR c2 C(O)OR a2 、NR c2 C(O)NR c2 R d2 、C(=NR e2 )R b2 、C(=NOR a2 )R b2 、C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 S(O)R b2 、NR c2 S(O) 2 R b2 、NR c2 S(O) 2 NR c2 R d2 、S(O)R b2 、S(O)NR c2 R d2 、S(O) 2 R b2 、及びS(O) 2 NR c2 R d2 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換されるか、
あるいはフェニル環上の2つの隣接するR 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにN、O、及びSから独立して選択される1個または2個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
nが0、1、2、及び3から選択され、
各R 10 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NOR a1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 11 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O)R b3 、S(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 12 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 21 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a4 、SR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、NR c4 C(O)R b4 、NR c4 C(O)OR a4 、NR c4 S(O)R b4 、NR c4 S(O) 2 R b4 、NR c4 S(O) 2 NR c4 R d4 、S(O)R b4 、S(O)NR c4 R d4 、S(O) 2 R b4 、及びS(O) 2 NR c4 R d4 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 22 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、SR a6 、C(O)R b6 、C(O)NR c6 R d6 、C(O)OR a6 、NR c6 R d6 、NR c6 C(O)R b6 、NR c6 C(O)OR a6 、NR c6 S(O)R b6 、NR c6 S(O) 2 R b6 、NR c6 S(O) 2 NR c6 R d6 、S(O)R b6 、S(O)NR c6 R d6 、S(O) 2 R b6 、及びS(O) 2 NR c6 R d6 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c1 及びR d1 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R e1 が、H、CN、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1~6 アルキルカルバミル、ジ(C 1~6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル及びジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニルから独立して選択され、
各R a2 、R c2 及びR d2 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c2 及びR d2 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 21 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R e2 が、H、CN、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1~6 アルキルカルバミル、ジ(C 1~6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル及びジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニルから独立して選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c4 及びR d4 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 22 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b4 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b5 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b6 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R g が、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、C 3~6 シクロアルキル-C 1~2 アルキレン、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルキル、シアノ-C 1~3 アルキル、H 2 N-C 1~3 アルキル、アミノ、C 1~6 アルキルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、チオ、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルフィニル、C 1~6 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1~6 アルキルカルバミル、ジ(C 1~6 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルコキシカルボニル、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1~6 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C 1~6 アルキル)アミノカルボニルアミノから独立して選択される、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
Cy 1 が、フェニル、ピリジニル及びピラゾリルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジニル、及び前記ピラゾリルは各々、R 10 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様3]
Cy 1 が、フェニル、ピリジン-3-イル及びピラゾール-4-イルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジン-3-イル、及び前記ピラゾール-4-イルは各々、R 10 から選択される1つの置換基で場合により置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様4]
Cy 1 が、R 10 から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される5~6員ヘテロアリールである、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様5]
Cy 1 が、ピラゾール-4-イル及びピリジン-3-イルから選択され、ここで前記ピラゾール-4-イル及び前記ピリジン-3-イルは各々、R 10 から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様6]
R 1 が、ハロ、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~5 シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、HO-C 1~3 アルキル、C 1~6 アルキルアミノ、及びジ(C 1~6 アルキル)アミノから選択され、ここで場合により前記C 1~6 アルキル、前記C 1~6 ハロアルキル、前記C 3~5 シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C 1~6 アルコキシ、前記C 1~6 ハロアルコキシ、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、前記HO-C 1~3 アルキル、前記C 1~6 アルキルアミノ、及び前記ジ(C 1~6 アルキル)アミノの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられる、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様7]
R 1 が、Cl、C 1~2 アルキル、C 1~2 ハロアルキル、ヒドロキシメチル、C 1~2 アルコキシ、C 1~2 ハロアルコキシ及びC 1~2 アルキルアミノから選択され、ここで場合により前記C 1~2 アルキル、前記C 1~2 ハロアルキル、前記ヒドロキシメチル、前記C 1~2 アルコキシ、前記C 1~2 ハロアルコキシ及び前記C 1~2 アルキルアミノの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられる、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様8]
R 1 が、Cl、CH 3 、OCH 3 、OCD 3 、OCH 2 CH 3 、OCHF 2 、NHCH 3 、CHF 2 、及びCH 2 OHから選択される、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様9]
R 1 がOCH 3 である、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様10]
各R 2 が、C 1~6 アルキル、C 3~6 シクロアルキル、ハロ、及びOR a2 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル及び前記C 3~6 シクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様11]
前記フェニル環上の2つの隣接するR 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は、少なくとも1個の環形成炭素原子及び1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合5員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様12]
各R 2 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、F、Cl、CN、及びOR a2 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記C 3~6 シクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つまたは3つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様13]
各R 2 が、F、メチル、CH 2 CN、CD 3 、OH、OCH 3 、及びシクロプロピルから独立して選択される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様14]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合シクロペンチル基、縮合テトラヒドロフラニル基、縮合1,4-ジオキサニル基、または縮合テトラヒドロピラニル基を形成し、その各々が、R 21 から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様15]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に、D、OH、CN、CH 2 OH、及びFから独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される縮合シクロペンチル基を形成する、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様16]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合シクロペンチル基または縮合シクロヘキシル基を形成し、ここで前記縮合シクロペンチル基及び前記縮合シクロヘキシル基は、少なくとも1個の環形成炭素原子を有し、各々が場合により1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合シクロペンチル基及び前記縮合シクロヘキシル基は各々、D、OH、CN、CH 2 OH、及びFから独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様17]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に、縮合シクロペンチル基を形成する、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様18]
nが、0及び1から選択される、態様1~17のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様19]
nが0である、態様1~17のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様20]
各R 10 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~12員ヘテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、及びS(O) 2 R b1 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様21]
R 10 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレン、ハロ、D、CN、C(O)NR c1 R d1 、及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~6員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様22]
各R 10 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a1 、C(O)NR c1 R d1 、及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様23]
各R 10 が、C 1~2 アルキル、C 1~2 ハロアルキル、F、Cl、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~2 アルキルは、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様24]
各R 10 が、メチル、(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-1-イル、1-エチルピロリジン-3-イル、1-メチルアゼチジン-3-イル、1-エチルアゼチジン-3-イル、4-アセチルピペラジン-1-イル、3-シアノシクロブチル、1-(ジメチルカルバモイル)ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-アセチルアゼチジン-3-イル、1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル、1-(ジメチルカルバモイル)アゼチジン-3-イル、1-(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン-3-イル、ピリジン-4-イルメチル、2-モルホリノエチル、シクロプロピル、2-シアノエチル、2-ヒドロキシエチル、ピリジン-4-イル、4-ヒドロキシシクロヘキシル、4-メチルピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、モルホリノ、4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシピペリジン-1-イル、(R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル、(1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル、4-(ジメチルカルバモイル)ピペリジン-1-イル、4-カルボキシ-4-メチルピペリジン-1-イル、(1S,4S)-4-アセトアミドシクロヘキシル、2,4-ジメチルピペラジン-1-イル、4-(エチルカルバモイル)ピペラジン-1-イル、4-カルバモイルピペラジン-1-イル、4-イソプロピルピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル、ピリジン-2-イルメチル、1-アセチルピペリジン-4-イル)、1-(メトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル、(テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ、1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシプロパノイル)ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル、4-カルボキシシクロヘキシル、3-アミノ-4-フルオロピロリジン-1-イル、(7R,8aS)-7-ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル、(7R,8aS)-7-ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル、4-イミノ-4-オキソ-4λ 6 -ピペラジン-1-イル、(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)ピロリジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル、2-メトキシエトキシ、(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ、シクロプロピル、及び3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)アゼチジン-1-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル、1-アセチルピペリジン-3-イル、1-(3’-ピロリジン-2’-オン)ピロリジン-3-イル、1-(1’-メチル-(3’-ピロリジン-2’-オン))ピロリジン-3-イル、1-(2-プロパンアミド)ピロリジン-3-イル、1-(メチル-L-プロリル)ピペリジン-4-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-イル)ピロリジン-3-イル、3-シアノシクロブタ-1-イル、1-(ヒドロキシメチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エタンカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ジメチルアミノ-メチル-アセチル)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-(4-ヒドロキシピペラジン-1-イル)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-アセチル)アゼチジン-3-イル、1-((trans)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((cis)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシル-アセチル)ピロリジン-3-イル、1-((テトラヒドロフラン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((テトラヒドロフラン-3-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-アセチル)ピロリジン-3-イル、1-(3-ヒドロキシブタノイル)アゼチジン-3-イル、1-((-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((ヒドロキシメチル)シクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-エチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((trans)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((cis)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-(2-メトキシエタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-((シクロプロパン-1-カルボニトリル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((エタン-1-オール)スルホニル)アゼチジン-3-イル、1-((N,N-ジメチルエタン-1-アミン)スルホニル)アゼチジン-3-イル、1-((2-メトキシエチル)カルボキシレート)アゼチジン-3-イル、1-((3-メトキシシクロブチル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシプロパンアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシアセトアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシエチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル、(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル、(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)メチル、1-(モルホリン-4-イル)エチル、(5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-7-イル)メチル、1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-イル-4-カルボニトリル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル-4-カルボニトリル、2-メトキシエチルピペラジン-1-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル-4-d、1-(2-メトキシアセチル)ピロリジン-3-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-カルボニル)ピロリジン-3-イル、3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)アゼチジン-1-イル、1-((テトラヒドロフラン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(3-ヒドロキシプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)-3-d-アゼチジン-3-イル、1-カルボキシレートピペリジン-4-イル、1-(モルホリン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル、1-アセチルピロリジン-3-イル、1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル、シアノメチル、1-プロパンニトリル-アゼチジン-3-イル、1-(2-メトキシ-N-メチルアセトアミド)シクロブタ-3-イル、1-(3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-((4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(エタン-1-オール)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)-3-カルボニトリル-ピロリジン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)-4-カルボニトリル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)-3-カルボニトリル-ピロリジン-3-イル、(1,3-ジメチルピペラジン-4-イル-2-オン)メチル、及び(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)メチルから独立して選択される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様25]
各R 11 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様26]
各R 11 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~4 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、S(O) 2 R b3 、及びNR c3 S(O) 2 R b3 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~4 シクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から選択される1つの置換基で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様27]
各R 11 が、ハロ、C 1~2 アルキル、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、S(O) 2 R b3 、1-メチル-ピロリジン-3-イル-2-オン、ピロリジン-3-イル-2-オン、2-プロパンアミド、NR c3 S(O) 2 R b3 、D、及びテトラヒドロピラン-4-イルから独立して選択され、ここで前記C 1~2 アルキルは、OR a5 で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様28]
各R 11 が、C 1~3 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、F、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 R b3 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様29]
各R 11 が、D、メチル、エチル、イソプロピル、CN、OH、オキソ、(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル、CH 2 CH 2 OH、C(O)CH 3 、C(O)N(CH 3 ) 2 、C(O)NH 2 、C(O)NHCH 2 CH 3 、C(O)CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 、C(O)CH(CH 3 )N(CH 3 ) 2 、C(O)OCH 3 、C(O)CH 2 OH、CH(CH 3 )C(O)NH 2 、C(O)OH、NHC(O)CH 3 、S(O) 2 CH 3 、シクロプロパンカルボニル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、モルホリノ、2-ヒドロキシプロパノイル、2-ヒドロキシアセチル、2-ヒドロキシエチル、F、NH 2 、N(CH 3 )C(O)CH 2 OH、3’-ピロリジン-2’-オン、メチル-3’-ピロリジン-2’-オン、1-メチル-プロリル、(4-メチルモルホリン-3-イル)メチル-1-オン、(1-メチルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル-1-オン、2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エチル-1-オン、2-ヒドロキシプロピル-1-オン、(trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メチル-1-オン、(cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メチル-1-オン、(4-メチルモルホリン-3-イル)メチル-1-オン、(テトラヒドロフラン-2-イル)メチル-1-オン、2-ヒドロキシプロピル-1-オン、3-ヒドロキシブチル-1-オン、3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メチル-1-オン、(ヒドロキシメチル)シクロブチル)メチル-オン、(1-エチルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、(1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、2-メトキシエチル-1-オン、2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロピル-1-オン、(シクロプロパン-1-カルボニトリル)メチル-1-オン、S(O) 2 CH 2 CH 2 OH、S(O) 2 CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 、2-メトキシエチル-カルボキシル、N-メチルメタンスルホンアミド、2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、2-ヒドロキシプロパンアミド、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-メチル-1-オン、2-メトキシアセチル、2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、テトラヒドロフラン-2-メチル-1-オン、(1-メチルピペリジン-2-イル)メチル-1-オン、2-(ジメチルアミノ)エチル-1-オン、3-ヒドロキシプロピル-1-オン、メトキシメチル-カルボキシル、モルホリン-4-カルボニル、プロピルニトリル、2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、及び1,3-ジメチルピペラジニル-2-オンから独立して選択される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様30]
各R b3 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~29のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様31]
同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される4員、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成する、態様1~30のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様32]
各R 12 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様33]
各R 12 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、F、Cl、D、CN、OR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、及びNR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様34]
各R 21 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、及びS(O) 2 R b4 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、または3つの置換基で場合により置換される、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様35]
各R 21 が、C 1~3 アルキル、ハロ、D、CN、及びOR a4 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様36]
各R 21 が、C 1~3 アルキル、F、Cl、D、CN、及びOR a4 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様37]
各R 22 が、ハロ、D、CN、及びOR a6 から独立して選択される、態様1~36のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様38]
各R 22 が、F、Cl、D、CN、及びOR a6 から独立して選択される、態様1~36のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様39]
R 22 がOR a6 である、態様1~36のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様40]
各R g が、OH、CN、F、Cl、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択される、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様41]
式IIb:
またはその薬学的に許容される塩を有する、態様1~5、10~17、及び20~40のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様42]
式IIIa:
またはその薬学的に許容される塩を有する、態様1、6~17、及び20~40のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様43]
式IIIb:
またはその薬学的に許容される塩を有する、態様1、6~17、及び20~40のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様44]
式IIIc:
またはその薬学的に許容される塩を有する、態様1、6~17、及び20~40のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様45]
式IVa:
またはその薬学的に許容される塩を有する、態様1~9及び20~40のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様46]
式Va:
またはその薬学的に許容される塩を有し、式中、mが0、1、または2である、態様1~9及び20~40のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様47]
Cy 1 が、フェニル、ピリジニル及びピラゾリルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジニル及び前記ピラゾリルは各々、R 10 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
R 1 が、ハロ、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~5 シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、HO-C 1~3 アルキル、C 1~6 アルキルアミノ、及びジ(C 1~6 アルキル)アミノから選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 1~6 ハロアルキル、前記C 3~5 シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C 1~6 アルコキシ、前記C 1~6 ハロアルコキシ、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、前記HO-C 1~3 アルキル、前記C 1~6 アルキルアミノ、及び前記ジ(C 1~6 アルキル)アミノのH原子のいずれも、D原子によって置き換えられ得、
各R 2 及びR 3 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、ハロ、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、NR c2 R d2 、及びS(O) 2 R b2 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換されるか、
あるいは前記フェニル環上の2つの隣接するR 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにO及びNから独立して選択される1個または2個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
nが0及び1から選択され、
各R 10 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~12員ヘテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、及びS(O) 2 R b1 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 11 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 12 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 21 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、及びS(O) 2 R b4 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、または3つの置換基で場合により置換され、
各R 22 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、及びNR c6 R d6 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 が、H、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c1 及びR d1 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換される4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a2 、R c2 及びR d2 が、H、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c2 及びR d2 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 21 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a3 、R c3 及びR d3 が、H、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 が、H、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b4 が、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 が、H、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b5 が、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 が、H、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b6 が、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R g が、OH、CN、ハロ、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、HO-C 1~3 アルキル、シアノ-C 1~3 アルキル、H 2 N-C 1~3 アルキル、アミノ、C 1~6 アルキルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、カルボキシ、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルコキシカルボニル、及びC 1~6 アルキルカルボニルアミノから独立して選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様48]
Cy 1 が、フェニル、ピリジン-3-イル及びピラゾール-4-イルから選択され、ここでCy 1 の前記フェニル、前記ピリジン-3-イル及び前記ピラゾール-4-イルは各々、R 10 から選択される1つの置換基で場合により置換され、
R 1 が、Cl、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、シクロプロピル、アゼジニル、ヒドロキシメチル、C 1~3 アルコキシ、C 1~3 ハロアルコキシ及びC 1~3 アルキルアミノから選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 1~3 ハロアルキル、前記シクロプロピル、前記アゼジニル、前記ヒドロキシメチル、前記C 1~3 アルコキシ、前記C 1~3 ハロアルコキシ及び前記C 1~3 アルキルアミノは各々、1個、2個、3個、4個、5個、6個、または7個の重水素で場合により置換され、
各R 2 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、F、Cl、CN、及びOR a2 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記C 3~6 シクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つまたは3つの置換基で場合により置換されるか、
あるいは前記フェニル環上の前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子及び1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
nが0であり、
各R 10 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレン、F、Cl、D、CN、OR a1 、C(O)NR c1 R d1 、及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R 11 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、F、Cl、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、及び前記5~6員ヘテロアリールは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R 12 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、F、Cl、D、CN、OR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、及びNR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
R 21 が、C 1~3 アルキル、F、Cl、D、CN、及びOR a4 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R 22 が、F、Cl、D、CN、及びOR a6 から独立して選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 が、H、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 11 から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各R a2 が、H、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 が、H、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換される4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R a4 が、H、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、
各R a5 、R c5 及びR d5 が、H、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各R b5 が、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各R a6 が、H、及びC 1~3 アルキルから独立して選択され、
各R g が、OH、CN、F、Cl、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様49]
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
2-(3-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
1-(4-(5-(6-(ジフルオロメトキシ)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
(4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)メタノール、
2-フルオロ-4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-(1-エチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-(1-エチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピペリジン-1-カルボキサミド、
4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸メチル、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
シクロプロピル(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-エトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(2-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)モルホリン、
3-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル、
2-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(trans)-4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-N-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-アミン、
6-(ジフルオロメチル)-5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-イル)メタノール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-N-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-アミン、
(5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-イル)メタノール、
4-(6-クロロ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(6-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)モルホリン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-メチルピペラジン-2-オン、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-4-オール、
(R)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(6-(3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-(メトキシ-d3)-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-4-メチルピペリジン-4-カルボン酸、
3-(4-(5-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
N-((cis)-4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトアミド、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(6-(2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
2-(3-(3-(6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
2-(3-(6-メトキシ-3-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)モルホリン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-N-エチルピペラジン-1-カルボキサミド、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
1-(4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
8-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
6-メトキシ-5-(2-メチル-3-(メチル-d3)フェニル)-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
3-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸メチル、及び
3-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド
から選択される、態様1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様50]
2-フルオロ-4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(6-メトキシ-3-(6-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-d-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
(S)-1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロヘキサン-1-カルボン酸、
(3S,4R)-1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-4-フルオロピロリジン-3-アミン、
(2S)-1-(4-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(7S,8aR)-2-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-イミノ-1λ 6 -チオモルホリン1-オキシド、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(S)-N-(1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
2-(3-(3-(6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
(7R,8aS)-2-(5-(6-メトキシ-5-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-5-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-シクロプロピルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(クロマン-5-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(3-(6-シクロプロピルピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、及び
N-(1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド
から選択される、態様1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様51]
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン(ピーク1)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン(ピーク2)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン(ピーク1)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン(ピーク2)、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-[1,3’-ビピロリジン]-2’-オン(ピーク1)、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1’-メチル-[1,3’-ビピロリジン]-2’-オン(ピーク1)、
2-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)プロパンアミド(ピーク1)、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(1-(メチル-L-プロリル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン(ピーク2)、
4-(6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(3-シアノシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(4-ヒドロキシシクロヘキシル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-(ジメチルアミノ)プロパン-1-オン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)プロパン-1-オン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
(R)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
(R)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
(R)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-3-イル)メタノン、
(R)-1-((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(S)-1-((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(R)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-ヒドロキシブタン-1-オン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1r,3r)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1s,3s)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
((R)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((S)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-(ヒドロキシメチル)シクロブチル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-エチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((S)-1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((1s,3r)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-メトキシエタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロパン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボニル)シクロプロパン-1-カルボニトリル、
2-((3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)スルホニル)エタン-1-オール、
2-((3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)スルホニル)-N,N-ジメチルエタン-1-アミン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸2-メトキシエチル、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1s,3s)-3-メトキシシクロブチル)メタノン、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-N-メチルメタンスルホンアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド(ピーク1)、
(2S)-N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシプロパンアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシアセトアミド、
2-(1-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)フェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、
4-(3-(4-((1R,5S)-3-(2-ヒドロキシエチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
1-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-オール、
5-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、
4-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)エチル)モルホリン、
7-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
2-(3-(6-メトキシ-3-(6-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル-4-d)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-((S)-1-(2-メトキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-((S)-1-((S)-テトラヒドロフラン-2-カルボニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
N-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルピペリジン-2-イル)メタノン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(S)-1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル-3-d)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
4-(5-(5-(1-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、ピーク2、
4-(3-(6-(1-アセチルピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、ピーク2、
4-(3-(6-(1-アセチルピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(シアノメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
3-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)プロパンニトリル、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、
(S)-N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、
1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(R)1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2つのエナンチオマー、
(S)1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2つのエナンチオマー、
(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン
2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、
(R)2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、2つのエナンチオマー、
(S)2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、2つのエナンチオマー、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-((R)-4-メチルモルホリン-3-カルボニル)ピロリジン-3-カルボニトリル、
(R)-4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
1-(1-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-カルボニトリル、
(S)-4-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-1,3-ジメチルピペラジン-2-オン、及び
(1R,4R)-5-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン
から選択される、態様1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様52]
態様1~51のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、医薬組成物。
[態様53]
FGFR3酵素の阻害方法であって、前記酵素を態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
[態様54]
患者のがんの処置方法であって、前記患者に治療有効量の態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
[態様55]
患者のがんの処置方法であって、前記患者に治療有効量の態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物を、別の療法または治療剤と組み合わせて投与することを含む、前記方法。
[態様56]
前記がんが、腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、胆管癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、胆嚢癌、胃癌、神経膠腫、頭頸部癌、肝細胞癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、横紋筋肉腫、皮膚癌、甲状腺癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性リンパ腫、成人T細胞白血病、B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンまたは非ホジキンリンパ腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、及びバーキットリンパ腫から選択される、態様54または55に記載の方法。
[態様57]
前記がんが、腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、胆管癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠腫、頭頸部癌、肺癌、卵巣癌、白血病、及び多発性骨髄腫から選択される、態様54または55に記載の方法。
[態様58]
患者の骨格または軟骨細胞障害の処置方法であって、前記患者に治療有効量の態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
[態様59]
前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨無形成症、軟骨低形成症、小人症、タナトフォリック骨異形成症(TD)、アペール症候群、クルーゾン症候群、ジャクソン-ワイス症候群、ベーレ-スティーブンソン脳回状頭皮症候群、ファイファー症候群、及び頭蓋骨縫合早期癒合症候群から選択される、態様58に記載の方法。
また、本願は下記の態様も包含する。
[態様1]
式(I):
Cy 1 が、フェニル及び5~6員ヘテロアリールから選択され、ここで各5~6員ヘテロアリールが、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにN、O、及びSから独立して選択される1個、2個、または3個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで前記N及びSが場合により酸化され、ここで5~6員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記フェニル及び前記5~6員ヘテロアリールは各々、R 10 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
R 1 が、ハロ、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルキル、シアノ-C 1~3 アルキル、H 2 N-C 1~3 アルキル、C 1~6 アルキルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、及びC 1~6 アルコキシカルボニルから選択され、ここで場合により前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 1~6 ハロアルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C 1~6 アルコキシ、前記C 1~6 ハロアルコキシ、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルコキシ、前記HO-C 1~3 アルコキシ、前記HO-C 1~3 アルキル、前記シアノ-C 1~3 アルキル、前記H 2 N-C 1~3 アルキル、前記C 1~6 アルキルアミノ、前記ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、前記C 1~6 アルキルチオ、前記C 1~6 アルキルスルホニル、前記C 1~6 アルキルカルボニル、及び前記C 1~6 アルコキシカルボニルの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられ、
各R 2 及びR 3 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、CN、NO 2 、OR a2 、SR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、OC(O)R b2 、OC(O)NR c2 R d2 、NR c2 R d2 、NR c2 C(O)R b2 、NR c2 C(O)OR a2 、NR c2 C(O)NR c2 R d2 、C(=NR e2 )R b2 、C(=NOR a2 )R b2 、C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 、NR c2 S(O)R b2 、NR c2 S(O) 2 R b2 、NR c2 S(O) 2 NR c2 R d2 、S(O)R b2 、S(O)NR c2 R d2 、S(O) 2 R b2 、及びS(O) 2 NR c2 R d2 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換されるか、
あるいはフェニル環上の2つの隣接するR 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにN、O、及びSから独立して選択される1個または2個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
nが0、1、2、及び3から選択され、
各R 10 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、NO 2 、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NOR a1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 11 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O)R b3 、S(O)NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 12 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 21 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a4 、SR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、NR c4 C(O)R b4 、NR c4 C(O)OR a4 、NR c4 S(O)R b4 、NR c4 S(O) 2 R b4 、NR c4 S(O) 2 NR c4 R d4 、S(O)R b4 、S(O)NR c4 R d4 、S(O) 2 R b4 、及びS(O) 2 NR c4 R d4 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 22 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、SR a6 、C(O)R b6 、C(O)NR c6 R d6 、C(O)OR a6 、NR c6 R d6 、NR c6 C(O)R b6 、NR c6 C(O)OR a6 、NR c6 S(O)R b6 、NR c6 S(O) 2 R b6 、NR c6 S(O) 2 NR c6 R d6 、S(O)R b6 、S(O)NR c6 R d6 、S(O) 2 R b6 、及びS(O) 2 NR c6 R d6 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c1 及びR d1 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R e1 が、H、CN、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1~6 アルキルカルバミル、ジ(C 1~6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル及びジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニルから独立して選択され、
各R a2 、R c2 及びR d2 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c2 及びR d2 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 21 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R e2 が、H、CN、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C 1~6 アルキルカルバミル、ジ(C 1~6 アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル及びジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニルから独立して選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c4 及びR d4 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 22 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b4 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 2~6 アルキニル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b5 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 が、H、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b6 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル及び前記C 2~6 アルキニルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R g が、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 2~6 アルキニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、C 3~6 シクロアルキル-C 1~2 アルキレン、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルコキシ、HO-C 1~3 アルキル、シアノ-C 1~3 アルキル、H 2 N-C 1~3 アルキル、アミノ、C 1~6 アルキルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、チオ、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルフィニル、C 1~6 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1~6 アルキルカルバミル、ジ(C 1~6 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルコキシカルボニル、C 1~6 アルキルカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1~6 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1~6 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1~6 アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C 1~6 アルキル)アミノカルボニルアミノから独立して選択される、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
Cy 1 が、フェニル、ピリジニル及びピラゾリルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジニル、及び前記ピラゾリルは各々、R 10 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様3]
Cy 1 が、フェニル、ピリジン-3-イル及びピラゾール-4-イルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジン-3-イル、及び前記ピラゾール-4-イルは各々、R 10 から選択される1つの置換基で場合により置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様4]
Cy 1 が、R 10 から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される5~6員ヘテロアリールである、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様5]
Cy 1 が、ピラゾール-4-イル及びピリジン-3-イルから選択され、ここで前記ピラゾール-4-イル及び前記ピリジン-3-イルは各々、R 10 から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様6]
R 1 が、ハロ、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~5 シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、HO-C 1~3 アルキル、C 1~6 アルキルアミノ、及びジ(C 1~6 アルキル)アミノから選択され、ここで場合により前記C 1~6 アルキル、前記C 1~6 ハロアルキル、前記C 3~5 シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C 1~6 アルコキシ、前記C 1~6 ハロアルコキシ、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、前記HO-C 1~3 アルキル、前記C 1~6 アルキルアミノ、及び前記ジ(C 1~6 アルキル)アミノの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられる、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様7]
R 1 が、Cl、C 1~2 アルキル、C 1~2 ハロアルキル、ヒドロキシメチル、C 1~2 アルコキシ、C 1~2 ハロアルコキシ及びC 1~2 アルキルアミノから選択され、ここで場合により前記C 1~2 アルキル、前記C 1~2 ハロアルキル、前記ヒドロキシメチル、前記C 1~2 アルコキシ、前記C 1~2 ハロアルコキシ及び前記C 1~2 アルキルアミノの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられる、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様8]
R 1 が、Cl、CH 3 、OCH 3 、OCD 3 、OCH 2 CH 3 、OCHF 2 、NHCH 3 、CHF 2 、及びCH 2 OHから選択される、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様9]
R 1 がOCH 3 である、態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様10]
各R 2 が、C 1~6 アルキル、C 3~6 シクロアルキル、ハロ、及びOR a2 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル及び前記C 3~6 シクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様11]
前記フェニル環上の2つの隣接するR 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は、少なくとも1個の環形成炭素原子及び1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合5員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様12]
各R 2 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、F、Cl、CN、及びOR a2 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記C 3~6 シクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つまたは3つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様13]
各R 2 が、F、メチル、CH 2 CN、CD 3 、OH、OCH 3 、及びシクロプロピルから独立して選択される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様14]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合シクロペンチル基、縮合テトラヒドロフラニル基、縮合1,4-ジオキサニル基、または縮合テトラヒドロピラニル基を形成し、その各々が、R 21 から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様15]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に、D、OH、CN、CH 2 OH、及びFから独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される縮合シクロペンチル基を形成する、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様16]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合シクロペンチル基または縮合シクロヘキシル基を形成し、ここで前記縮合シクロペンチル基及び前記縮合シクロヘキシル基は、少なくとも1個の環形成炭素原子を有し、各々が場合により1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合シクロペンチル基及び前記縮合シクロヘキシル基は各々、D、OH、CN、CH 2 OH、及びFから独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様17]
前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に、縮合シクロペンチル基を形成する、態様1~9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様18]
nが、0及び1から選択される、態様1~17のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様19]
nが0である、態様1~17のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様20]
各R 10 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~12員ヘテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、及びS(O) 2 R b1 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様21]
R 10 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレン、ハロ、D、CN、C(O)NR c1 R d1 、及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~6員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様22]
各R 10 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a1 、C(O)NR c1 R d1 、及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様23]
各R 10 が、C 1~2 アルキル、C 1~2 ハロアルキル、F、Cl、D、CN、OR a1 及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~2 アルキルは、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様24]
各R 10 が、メチル、(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-1-イル、1-エチルピロリジン-3-イル、1-メチルアゼチジン-3-イル、1-エチルアゼチジン-3-イル、4-アセチルピペラジン-1-イル、3-シアノシクロブチル、1-(ジメチルカルバモイル)ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-アセチルアゼチジン-3-イル、1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル、1-(ジメチルカルバモイル)アゼチジン-3-イル、1-(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン-3-イル、ピリジン-4-イルメチル、2-モルホリノエチル、シクロプロピル、2-シアノエチル、2-ヒドロキシエチル、ピリジン-4-イル、4-ヒドロキシシクロヘキシル、4-メチルピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、モルホリノ、4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシピペリジン-1-イル、(R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル、(1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル、4-(ジメチルカルバモイル)ピペリジン-1-イル、4-カルボキシ-4-メチルピペリジン-1-イル、(1S,4S)-4-アセトアミドシクロヘキシル、2,4-ジメチルピペラジン-1-イル、4-(エチルカルバモイル)ピペラジン-1-イル、4-カルバモイルピペラジン-1-イル、4-イソプロピルピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル、ピリジン-2-イルメチル、1-アセチルピペリジン-4-イル)、1-(メトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル、(テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ、1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシプロパノイル)ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル、4-カルボキシシクロヘキシル、3-アミノ-4-フルオロピロリジン-1-イル、(7R,8aS)-7-ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル、(7R,8aS)-7-ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル、4-イミノ-4-オキソ-4λ 6 -ピペラジン-1-イル、(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)ピロリジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル、2-メトキシエトキシ、(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ、シクロプロピル、及び3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)アゼチジン-1-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル、1-アセチルピペリジン-3-イル、1-(3’-ピロリジン-2’-オン)ピロリジン-3-イル、1-(1’-メチル-(3’-ピロリジン-2’-オン))ピロリジン-3-イル、1-(2-プロパンアミド)ピロリジン-3-イル、1-(メチル-L-プロリル)ピペリジン-4-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-イル)ピロリジン-3-イル、3-シアノシクロブタ-1-イル、1-(ヒドロキシメチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エタンカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ジメチルアミノ-メチル-アセチル)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-(4-ヒドロキシピペラジン-1-イル)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-アセチル)アゼチジン-3-イル、1-((trans)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((cis)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシル-アセチル)ピロリジン-3-イル、1-((テトラヒドロフラン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((テトラヒドロフラン-3-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-アセチル)ピロリジン-3-イル、1-(3-ヒドロキシブタノイル)アゼチジン-3-イル、1-((-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((ヒドロキシメチル)シクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-エチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((trans)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((cis)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-(2-メトキシエタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-((シクロプロパン-1-カルボニトリル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((エタン-1-オール)スルホニル)アゼチジン-3-イル、1-((N,N-ジメチルエタン-1-アミン)スルホニル)アゼチジン-3-イル、1-((2-メトキシエチル)カルボキシレート)アゼチジン-3-イル、1-((3-メトキシシクロブチル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシプロパンアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシアセトアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシエチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル、(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル、(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)メチル、1-(モルホリン-4-イル)エチル、(5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-7-イル)メチル、1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-イル-4-カルボニトリル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル-4-カルボニトリル、2-メトキシエチルピペラジン-1-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル-4-d、1-(2-メトキシアセチル)ピロリジン-3-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-カルボニル)ピロリジン-3-イル、3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)アゼチジン-1-イル、1-((テトラヒドロフラン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(3-ヒドロキシプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)-3-d-アゼチジン-3-イル、1-カルボキシレートピペリジン-4-イル、1-(モルホリン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル、1-アセチルピロリジン-3-イル、1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル、シアノメチル、1-プロパンニトリル-アゼチジン-3-イル、1-(2-メトキシ-N-メチルアセトアミド)シクロブタ-3-イル、1-(3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-((4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(エタン-1-オール)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)-3-カルボニトリル-ピロリジン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)-4-カルボニトリル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)-3-カルボニトリル-ピロリジン-3-イル、(1,3-ジメチルピペラジン-4-イル-2-オン)メチル、及び(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)メチルから独立して選択される、態様1~19のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様25]
各R 11 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様26]
各R 11 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~4 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、S(O) 2 R b3 、及びNR c3 S(O) 2 R b3 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~4 シクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から選択される1つの置換基で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様27]
各R 11 が、ハロ、C 1~2 アルキル、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、S(O) 2 R b3 、1-メチル-ピロリジン-3-イル-2-オン、ピロリジン-3-イル-2-オン、2-プロパンアミド、NR c3 S(O) 2 R b3 、D、及びテトラヒドロピラン-4-イルから独立して選択され、ここで前記C 1~2 アルキルは、OR a5 で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様28]
各R 11 が、C 1~3 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、F、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 R b3 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様29]
各R 11 が、D、メチル、エチル、イソプロピル、CN、OH、オキソ、(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル、CH 2 CH 2 OH、C(O)CH 3 、C(O)N(CH 3 ) 2 、C(O)NH 2 、C(O)NHCH 2 CH 3 、C(O)CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 、C(O)CH(CH 3 )N(CH 3 ) 2 、C(O)OCH 3 、C(O)CH 2 OH、CH(CH 3 )C(O)NH 2 、C(O)OH、NHC(O)CH 3 、S(O) 2 CH 3 、シクロプロパンカルボニル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、モルホリノ、2-ヒドロキシプロパノイル、2-ヒドロキシアセチル、2-ヒドロキシエチル、F、NH 2 、N(CH 3 )C(O)CH 2 OH、3’-ピロリジン-2’-オン、メチル-3’-ピロリジン-2’-オン、1-メチル-プロリル、(4-メチルモルホリン-3-イル)メチル-1-オン、(1-メチルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル-1-オン、2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エチル-1-オン、2-ヒドロキシプロピル-1-オン、(trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メチル-1-オン、(cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メチル-1-オン、(4-メチルモルホリン-3-イル)メチル-1-オン、(テトラヒドロフラン-2-イル)メチル-1-オン、2-ヒドロキシプロピル-1-オン、3-ヒドロキシブチル-1-オン、3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メチル-1-オン、(ヒドロキシメチル)シクロブチル)メチル-オン、(1-エチルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、(1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、2-メトキシエチル-1-オン、2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロピル-1-オン、(シクロプロパン-1-カルボニトリル)メチル-1-オン、S(O) 2 CH 2 CH 2 OH、S(O) 2 CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 、2-メトキシエチル-カルボキシル、N-メチルメタンスルホンアミド、2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、2-ヒドロキシプロパンアミド、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-メチル-1-オン、2-メトキシアセチル、2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、テトラヒドロフラン-2-メチル-1-オン、(1-メチルピペリジン-2-イル)メチル-1-オン、2-(ジメチルアミノ)エチル-1-オン、3-ヒドロキシプロピル-1-オン、メトキシメチル-カルボキシル、モルホリン-4-カルボニル、プロピルニトリル、2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、及び1,3-ジメチルピペラジニル-2-オンから独立して選択される、態様1~24のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様30]
各R b3 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~29のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様31]
同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される4員、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成する、態様1~30のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様32]
各R 12 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様33]
各R 12 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、F、Cl、D、CN、OR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、及びNR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換される、態様1~31のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様34]
各R 21 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、及びS(O) 2 R b4 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、または3つの置換基で場合により置換される、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様35]
各R 21 が、C 1~3 アルキル、ハロ、D、CN、及びOR a4 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様36]
各R 21 が、C 1~3 アルキル、F、Cl、D、CN、及びOR a4 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様37]
各R 22 が、ハロ、D、CN、及びOR a6 から独立して選択される、態様1~36のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様38]
各R 22 が、F、Cl、D、CN、及びOR a6 から独立して選択される、態様1~36のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様39]
R 22 がOR a6 である、態様1~36のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様40]
各R g が、OH、CN、F、Cl、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択される、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様41]
式IIb:
[態様42]
式IIIa:
[態様43]
式IIIb:
[態様44]
式IIIc:
[態様45]
式IVa:
[態様46]
式Va:
[態様47]
Cy 1 が、フェニル、ピリジニル及びピラゾリルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジニル及び前記ピラゾリルは各々、R 10 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
R 1 が、ハロ、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~5 シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、HO-C 1~3 アルキル、C 1~6 アルキルアミノ、及びジ(C 1~6 アルキル)アミノから選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 1~6 ハロアルキル、前記C 3~5 シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C 1~6 アルコキシ、前記C 1~6 ハロアルコキシ、前記C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、前記HO-C 1~3 アルキル、前記C 1~6 アルキルアミノ、及び前記ジ(C 1~6 アルキル)アミノのH原子のいずれも、D原子によって置き換えられ得、
各R 2 及びR 3 が、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、ハロ、CN、OR a2 、C(O)R b2 、C(O)NR c2 R d2 、C(O)OR a2 、NR c2 R d2 、及びS(O) 2 R b2 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 2~6 アルケニル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換されるか、
あるいは前記フェニル環上の2つの隣接するR 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにO及びNから独立して選択される1個または2個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
nが0及び1から選択され、
各R 10 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員ヘテロアリール、C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、4~12員ヘテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン、5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレン、ハロ、D、CN、OR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、及びS(O) 2 R b1 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C 3~10 シクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C 1~3 アルキレン、前記C 6~10 アリール-C 1~3 アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C 1~3 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 11 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C 6~10 アリール、5~10員へテロアリール、ハロ、D、CN、OR a3 、SR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 C(O)OR a3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C 6~10 アリール、及び前記5~10員へテロアリールは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 12 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、OR a5 、SR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R 21 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a4 、C(O)R b4 、C(O)NR c4 R d4 、C(O)OR a4 、NR c4 R d4 、及びS(O) 2 R b4 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、または3つの置換基で場合により置換され、
各R 22 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、ハロ、D、CN、OR a6 、及びNR c6 R d6 から独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R a1 、R c1 及びR d1 が、H、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c1 及びR d1 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換される4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b1 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 11 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a2 、R c2 及びR d2 が、H、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c2 及びR d2 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 21 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b2 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~10 シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~10 シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a3 、R c3 及びR d3 が、H、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 が、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a4 、R c4 及びR d4 が、H、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b4 が、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a5 、R c5 及びR d5 が、H、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b5 が、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R a6 、R c6 及びR d6 が、H、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R b6 が、C 1~6 アルキル、及びC 1~6 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~6 アルキルは、R g から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R g が、OH、CN、ハロ、C 1~6 アルキル、C 1~6 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、C 1~6 アルコキシ、C 1~6 ハロアルコキシ、C 1~3 アルコキシ-C 1~3 アルキル、HO-C 1~3 アルキル、シアノ-C 1~3 アルキル、H 2 N-C 1~3 アルキル、アミノ、C 1~6 アルキルアミノ、ジ(C 1~6 アルキル)アミノ、C 1~6 アルキルチオ、C 1~6 アルキルスルホニル、カルボキシ、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~6 アルコキシカルボニル、及びC 1~6 アルキルカルボニルアミノから独立して選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様48]
Cy 1 が、フェニル、ピリジン-3-イル及びピラゾール-4-イルから選択され、ここでCy 1 の前記フェニル、前記ピリジン-3-イル及び前記ピラゾール-4-イルは各々、R 10 から選択される1つの置換基で場合により置換され、
R 1 が、Cl、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、シクロプロピル、アゼジニル、ヒドロキシメチル、C 1~3 アルコキシ、C 1~3 ハロアルコキシ及びC 1~3 アルキルアミノから選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 1~3 ハロアルキル、前記シクロプロピル、前記アゼジニル、前記ヒドロキシメチル、前記C 1~3 アルコキシ、前記C 1~3 ハロアルコキシ及び前記C 1~3 アルキルアミノは各々、1個、2個、3個、4個、5個、6個、または7個の重水素で場合により置換され、
各R 2 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、F、Cl、CN、及びOR a2 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記C 3~6 シクロアルキルは各々、R 21 から独立して選択される1つ、2つまたは3つの置換基で場合により置換されるか、
あるいは前記フェニル環上の前記R 2 置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子及び1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R 21 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
nが0であり、
各R 10 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレン、F、Cl、D、CN、OR a1 、C(O)NR c1 R d1 、及びNR c1 R d1 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1~2 アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C 1~2 アルキレンは各々、R 11 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R 11 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、F、Cl、D、CN、OR a3 、C(O)R b3 、C(O)NR c3 R d3 、C(O)OR a3 、NR c3 R d3 、NR c3 C(O)R b3 、NR c3 S(O) 2 R b3 、S(O) 2 R b3 、及びS(O) 2 NR c3 R d3 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、及び前記5~6員ヘテロアリールは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R 12 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、F、Cl、D、CN、OR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、及びNR c5 R d5 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
R 21 が、C 1~3 アルキル、F、Cl、D、CN、及びOR a4 から独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R 22 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R 22 が、F、Cl、D、CN、及びOR a6 から独立して選択され、
各R a1 、R c1 及びR d1 が、H、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 11 から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各R a2 が、H、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、
各R a3 、R c3 及びR d3 が、H、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのR c3 及びR d3 が、それらが結合している前記N原子と共に、R 12 から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換される4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R b3 が、C 1~3 アルキル、C 1~3 ハロアルキル、C 3~6 シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキル、前記C 3~6 シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R 12 から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R a4 が、H、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、
各R a5 、R c5 及びR d5 が、H、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各R b5 が、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C 1~3 アルキルは、R g から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各R a6 が、H、及びC 1~3 アルキルから独立して選択され、
各R g が、OH、CN、F、Cl、C 1~3 アルキル、及びC 1~3 ハロアルキルから独立して選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様49]
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
2-(3-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
1-(4-(5-(6-(ジフルオロメトキシ)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
(4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)メタノール、
2-フルオロ-4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-(1-エチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-(1-エチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピペリジン-1-カルボキサミド、
4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸メチル、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
シクロプロピル(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-エトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(2-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)モルホリン、
3-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル、
2-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(trans)-4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-N-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-アミン、
6-(ジフルオロメチル)-5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-イル)メタノール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-N-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-アミン、
(5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-イル)メタノール、
4-(6-クロロ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(6-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)モルホリン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-メチルピペラジン-2-オン、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-4-オール、
(R)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(6-(3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-(メトキシ-d3)-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-4-メチルピペリジン-4-カルボン酸、
3-(4-(5-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
N-((cis)-4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトアミド、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(6-(2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
2-(3-(3-(6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
2-(3-(6-メトキシ-3-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)モルホリン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-N-エチルピペラジン-1-カルボキサミド、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
1-(4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
8-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
6-メトキシ-5-(2-メチル-3-(メチル-d3)フェニル)-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
3-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸メチル、及び
3-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド
から選択される、態様1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様50]
2-フルオロ-4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(6-メトキシ-3-(6-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-d-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
(S)-1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロヘキサン-1-カルボン酸、
(3S,4R)-1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-4-フルオロピロリジン-3-アミン、
(2S)-1-(4-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(7S,8aR)-2-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-イミノ-1λ 6 -チオモルホリン1-オキシド、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(S)-N-(1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
2-(3-(3-(6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
(7R,8aS)-2-(5-(6-メトキシ-5-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-5-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-シクロプロピルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(クロマン-5-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(3-(6-シクロプロピルピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、及び
N-(1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド
から選択される、態様1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様51]
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン(ピーク1)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン(ピーク2)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン(ピーク1)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン(ピーク2)、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-[1,3’-ビピロリジン]-2’-オン(ピーク1)、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1’-メチル-[1,3’-ビピロリジン]-2’-オン(ピーク1)、
2-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)プロパンアミド(ピーク1)、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(1-(メチル-L-プロリル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン(ピーク2)、
4-(6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(3-シアノシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(4-ヒドロキシシクロヘキシル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-(ジメチルアミノ)プロパン-1-オン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)プロパン-1-オン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
(R)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
(R)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
(R)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-3-イル)メタノン、
(R)-1-((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(S)-1-((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(R)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-ヒドロキシブタン-1-オン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1r,3r)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1s,3s)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
((R)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((S)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-(ヒドロキシメチル)シクロブチル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-エチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((S)-1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((1s,3r)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-メトキシエタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロパン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボニル)シクロプロパン-1-カルボニトリル、
2-((3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)スルホニル)エタン-1-オール、
2-((3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)スルホニル)-N,N-ジメチルエタン-1-アミン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸2-メトキシエチル、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1s,3s)-3-メトキシシクロブチル)メタノン、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-N-メチルメタンスルホンアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド(ピーク1)、
(2S)-N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシプロパンアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシアセトアミド、
2-(1-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)フェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、
4-(3-(4-((1R,5S)-3-(2-ヒドロキシエチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
1-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-オール、
5-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、
4-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)エチル)モルホリン、
7-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
2-(3-(6-メトキシ-3-(6-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル-4-d)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-((S)-1-(2-メトキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-((S)-1-((S)-テトラヒドロフラン-2-カルボニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
N-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルピペリジン-2-イル)メタノン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(S)-1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル-3-d)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
4-(5-(5-(1-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、ピーク2、
4-(3-(6-(1-アセチルピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、ピーク2、
4-(3-(6-(1-アセチルピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(シアノメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
3-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)プロパンニトリル、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、
(S)-N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、
1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(R)1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2つのエナンチオマー、
(S)1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2つのエナンチオマー、
(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン
2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、
(R)2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、2つのエナンチオマー、
(S)2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、2つのエナンチオマー、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-((R)-4-メチルモルホリン-3-カルボニル)ピロリジン-3-カルボニトリル、
(R)-4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
1-(1-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-カルボニトリル、
(S)-4-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-1,3-ジメチルピペラジン-2-オン、及び
(1R,4R)-5-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン
から選択される、態様1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。
[態様52]
態様1~51のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、医薬組成物。
[態様53]
FGFR3酵素の阻害方法であって、前記酵素を態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
[態様54]
患者のがんの処置方法であって、前記患者に治療有効量の態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
[態様55]
患者のがんの処置方法であって、前記患者に治療有効量の態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物を、別の療法または治療剤と組み合わせて投与することを含む、前記方法。
[態様56]
前記がんが、腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、胆管癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、胆嚢癌、胃癌、神経膠腫、頭頸部癌、肝細胞癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、横紋筋肉腫、皮膚癌、甲状腺癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性リンパ腫、成人T細胞白血病、B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンまたは非ホジキンリンパ腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、及びバーキットリンパ腫から選択される、態様54または55に記載の方法。
[態様57]
前記がんが、腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、胆管癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠腫、頭頸部癌、肺癌、卵巣癌、白血病、及び多発性骨髄腫から選択される、態様54または55に記載の方法。
[態様58]
患者の骨格または軟骨細胞障害の処置方法であって、前記患者に治療有効量の態様1~51のいずれか1つに記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または態様52に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
[態様59]
前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨無形成症、軟骨低形成症、小人症、タナトフォリック骨異形成症(TD)、アペール症候群、クルーゾン症候群、ジャクソン-ワイス症候群、ベーレ-スティーブンソン脳回状頭皮症候群、ファイファー症候群、及び頭蓋骨縫合早期癒合症候群から選択される、態様58に記載の方法。
Claims (59)
- 式(I):
Cy1が、フェニル及び5~6員ヘテロアリールから選択され、ここで各5~6員ヘテロアリールが、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにN、O、及びSから独立して選択される1個、2個、または3個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで前記N及びSが場合により酸化され、ここで5~6員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記フェニル及び前記5~6員ヘテロアリールは各々、R10から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
R1が、ハロ、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C1~6アルコキシ、C1~6ハロアルコキシ、C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、C1~3アルコキシ-C1~3アルコキシ、HO-C1~3アルコキシ、HO-C1~3アルキル、シアノ-C1~3アルキル、H2N-C1~3アルキル、C1~6アルキルアミノ、ジ(C1~6アルキル)アミノ、C1~6アルキルチオ、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、及びC1~6アルコキシカルボニルから選択され、ここで場合により前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C1~6ハロアルキル、前記C3~6シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C1~6アルコキシ、前記C1~6ハロアルコキシ、前記C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、前記C1~3アルコキシ-C1~3アルコキシ、前記HO-C1~3アルコキシ、前記HO-C1~3アルキル、前記シアノ-C1~3アルキル、前記H2N-C1~3アルキル、前記C1~6アルキルアミノ、前記ジ(C1~6アルキル)アミノ、前記C1~6アルキルチオ、前記C1~6アルキルスルホニル、前記C1~6アルキルカルボニル、及び前記C1~6アルコキシカルボニルの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられ、
各R2及びR3が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員へテロアリール、C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、C6~10アリール-C1~3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1~3アルキレン、ハロ、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、C(=NRe2)Rb2、C(=NORa2)Rb2、C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、及びS(O)2NRc2Rd2から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、前記C6~10アリール-C1~3アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C1~3アルキレンは各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換されるか、
あるいはフェニル環上の2つの隣接するR2置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにN、O、及びSから独立して選択される1個または2個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
nが0、1、2、及び3から選択され、
各R10が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員へテロアリール、C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、4~12員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、C6~10アリール-C1~3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1~3アルキレン、ハロ、D、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)Rb1、C(=NORa1)Rb1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、及びS(O)2NRc1Rd1から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、前記C6~10アリール-C1~3アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C1~3アルキレンは各々、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R11が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員へテロアリール、C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、C6~10アリール-C1~3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1~3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、前記C6~10アリール-C1~3アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C1~3アルキレンは各々、R12から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R12が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、C6~10アリール、5~10員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、及びS(O)2NRc5Rd5から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~6シクロアルキル、前記C6~10アリール、前記5~10員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R21が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員へテロアリール、C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、4~10員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、C6~10アリール-C1~3アルキレン、5~10員ヘテロアリール-C1~3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、前記4~10員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、前記C6~10アリール-C1~3アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C1~3アルキレンは各々、R22から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R22が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、NRc6S(O)Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、及びS(O)2NRc6Rd6から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra1、Rc1及びRd1が、H、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc1及びRd1が、それらが結合している前記N原子と共に、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb1が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Re1が、H、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C1~6アルキルチオ、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C1~6アルキルカルバミル、ジ(C1~6アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C1~6アルキルアミノスルホニル及びジ(C1~6アルキル)アミノスルホニルから独立して選択され、
各Ra2、Rc2及びRd2が、H、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc2及びRd2が、それらが結合している前記N原子と共に、R21から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb2が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール及び前記5~10員へテロアリールは各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Re2が、H、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C1~6アルキルチオ、C1~6アルキルスルホニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルキルアミノスルホニル、カルバミル、C1~6アルキルカルバミル、ジ(C1~6アルキル)カルバミル、アミノスルホニル、C1~6アルキルアミノスルホニル及びジ(C1~6アルキル)アミノスルホニルから独立して選択され、
各Ra3、Rc3及びRd3が、H、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc3及びRd3が、それらが結合している前記N原子と共に、R12から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb3が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra4、Rc4及びRd4が、H、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R22から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc4及びRd4が、それらが結合している前記N原子と共に、R22から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb4が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C2~6アルキニル、前記C3~6シクロアルキル、前記フェニル、前記5~6員ヘテロアリール及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R22から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra5、Rc5及びRd5が、H、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル及び前記C2~6アルキニルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Rb5が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル及び前記C2~6アルキニルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra6、Rc6及びRd6が、H、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル及び前記C2~6アルキニルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Rb6が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル及び前記C2~6アルキニルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Rgが、OH、NO2、CN、ハロ、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、C3~6シクロアルキル-C1~2アルキレン、C1~6アルコキシ、C1~6ハロアルコキシ、C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、C1~3アルコキシ-C1~3アルコキシ、HO-C1~3アルコキシ、HO-C1~3アルキル、シアノ-C1~3アルキル、H2N-C1~3アルキル、アミノ、C1~6アルキルアミノ、ジ(C1~6アルキル)アミノ、チオ、C1~6アルキルチオ、C1~6アルキルスルフィニル、C1~6アルキルスルホニル、カルバミル、C1~6アルキルカルバミル、ジ(C1~6アルキル)カルバミル、カルボキシ、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルコキシカルボニル、C1~6アルキルカルボニルアミノ、C1~6アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1~6アルキルアミノスルホニル、ジ(C1~6アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C1~6アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C1~6アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1~6アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C1~6アルキル)アミノカルボニルアミノから独立して選択される、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Cy1が、フェニル、ピリジニル及びピラゾリルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジニル、及び前記ピラゾリルは各々、R10から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1が、フェニル、ピリジン-3-イル及びピラゾール-4-イルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジン-3-イル、及び前記ピラゾール-4-イルは各々、R10から選択される1つの置換基で場合により置換される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1が、R10から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される5~6員ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Cy1が、ピラゾール-4-イル及びピリジン-3-イルから選択され、ここで前記ピラゾール-4-イル及び前記ピリジン-3-イルは各々、R10から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1が、ハロ、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~5シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C1~6アルコキシ、C1~6ハロアルコキシ、C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、HO-C1~3アルキル、C1~6アルキルアミノ、及びジ(C1~6アルキル)アミノから選択され、ここで場合により前記C1~6アルキル、前記C1~6ハロアルキル、前記C3~5シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C1~6アルコキシ、前記C1~6ハロアルコキシ、前記C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、前記HO-C1~3アルキル、前記C1~6アルキルアミノ、及び前記ジ(C1~6アルキル)アミノの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられる、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1が、Cl、C1~2アルキル、C1~2ハロアルキル、ヒドロキシメチル、C1~2アルコキシ、C1~2ハロアルコキシ及びC1~2アルキルアミノから選択され、ここで場合により前記C1~2アルキル、前記C1~2ハロアルキル、前記ヒドロキシメチル、前記C1~2アルコキシ、前記C1~2ハロアルコキシ及び前記C1~2アルキルアミノの1個以上のH原子が、1個以上のD原子によって置き換えられる、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1が、Cl、CH3、OCH3、OCD3、OCH2CH3、OCHF2、NHCH3、CHF2、及びCH2OHから選択される、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1がOCH3である、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R2が、C1~6アルキル、C3~6シクロアルキル、ハロ、及びORa2から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル及び前記C3~6シクロアルキルは各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記フェニル環上の2つの隣接するR2置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は、少なくとも1個の環形成炭素原子及び1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合5員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R21から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R2が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、F、Cl、CN、及びORa2から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、及び前記C3~6シクロアルキルは各々、R21から独立して選択される1つ、2つまたは3つの置換基で場合により置換される、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R2が、F、メチル、CH2CN、CD3、OH、OCH3、及びシクロプロピルから独立して選択される、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記R2置換基が、それらが結合している原子と共に縮合シクロペンチル基、縮合テトラヒドロフラニル基、縮合1,4-ジオキサニル基、または縮合テトラヒドロピラニル基を形成し、その各々が、R21から選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記R2置換基が、それらが結合している原子と共に、D、OH、CN、CH2OH、及びFから独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される縮合シクロペンチル基を形成する、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記R2置換基が、それらが結合している原子と共に縮合シクロペンチル基または縮合シクロヘキシル基を形成し、ここで前記縮合シクロペンチル基及び前記縮合シクロヘキシル基は、少なくとも1個の環形成炭素原子を有し、各々が場合により1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合シクロペンチル基及び前記縮合シクロヘキシル基は各々、D、OH、CN、CH2OH、及びFから独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記R2置換基が、それらが結合している原子と共に、縮合シクロペンチル基を形成する、請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- nが、0及び1から選択される、請求項1~17のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- nが0である、請求項1~17のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R10が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、4~12員ヘテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、C6~10アリール-C1~3アルキレン、5~10員へテロアリール-C1~3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、及びS(O)2Rb1から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、前記C6~10アリール-C1~3アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C1~3アルキレンは各々、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R10が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル-C1~2アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C1~2アルキレン、ハロ、D、CN、C(O)NRc1Rd1、及びNRc1Rd1から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、前記4~6員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~6員ヘテロシクロアルキル-C1~2アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C1~2アルキレンは各々、R11から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R10が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル-C1~2アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C1~2アルキレン、ハロ、D、CN、ORa1、C(O)NRc1Rd1、及びNRc1Rd1から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~6員ヘテロシクロアルキル-C1~2アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C1~2アルキレンは各々、R11から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R10が、C1~2アルキル、C1~2ハロアルキル、F、Cl、D、CN、ORa1及びNRc1Rd1から独立して選択され、ここで前記C1~2アルキルは、R11から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R10が、メチル、(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-1-イル、1-エチルピロリジン-3-イル、1-メチルアゼチジン-3-イル、1-エチルアゼチジン-3-イル、4-アセチルピペラジン-1-イル、3-シアノシクロブチル、1-(ジメチルカルバモイル)ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル、1-(メトキシカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-アセチルアゼチジン-3-イル、1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル、1-(ジメチルカルバモイル)アゼチジン-3-イル、1-(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン-3-イル、ピリジン-4-イルメチル、2-モルホリノエチル、シクロプロピル、2-シアノエチル、2-ヒドロキシエチル、ピリジン-4-イル、4-ヒドロキシシクロヘキシル、4-メチルピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、モルホリノ、4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル、4-ヒドロキシピペリジン-1-イル、(R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル、(1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル、4-(ジメチルカルバモイル)ピペリジン-1-イル、4-カルボキシ-4-メチルピペリジン-1-イル、(1S,4S)-4-アセトアミドシクロヘキシル、2,4-ジメチルピペラジン-1-イル、4-(エチルカルバモイル)ピペラジン-1-イル、4-カルバモイルピペラジン-1-イル、4-イソプロピルピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル、ピリジン-2-イルメチル、1-アセチルピペリジン-4-イル)、1-(メトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル、(テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ、1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシプロパノイル)ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル、4-カルボキシシクロヘキシル、3-アミノ-4-フルオロピロリジン-1-イル、(7R,8aS)-7-ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル、(7R,8aS)-7-ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル、4-イミノ-4-オキソ-4λ6-ピペラジン-1-イル、(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)ピロリジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル、2-メトキシエトキシ、(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ、シクロプロピル、及び3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)アゼチジン-1-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-イル、1-アセチルピペリジン-3-イル、1-(3’-ピロリジン-2’-オン)ピロリジン-3-イル、1-(1’-メチル-(3’-ピロリジン-2’-オン))ピロリジン-3-イル、1-(2-プロパンアミド)ピロリジン-3-イル、1-(メチル-L-プロリル)ピペリジン-4-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-イル)ピロリジン-3-イル、3-シアノシクロブタ-1-イル、1-(ヒドロキシメチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エタンカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ジメチルアミノ-メチル-アセチル)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-(4-ヒドロキシピペラジン-1-イル)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-アセチル)アゼチジン-3-イル、1-((trans)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((cis)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシル-アセチル)ピロリジン-3-イル、1-((テトラヒドロフラン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((テトラヒドロフラン-3-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(ヒドロキシ-メチル-アセチル)ピロリジン-3-イル、1-(3-ヒドロキシブタノイル)アゼチジン-3-イル、1-((-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((ヒドロキシメチル)シクロブチルカルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-エチルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((trans)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((cis)-3-ヒドロキシシクロブチルカルボニル)ピロリジン-3-イル、1-((3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)カルボニル)ピロリジン-3-イル、1-(2-メトキシエタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-((シクロプロパン-1-カルボニトリル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((エタン-1-オール)スルホニル)アゼチジン-3-イル、1-((N,N-ジメチルエタン-1-アミン)スルホニル)アゼチジン-3-イル、1-((2-メトキシエチル)カルボキシレート)アゼチジン-3-イル、1-((3-メトキシシクロブチル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシプロパンアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシアセトアミド)シクロペンチル、3-(2-ヒドロキシエチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル、(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル、(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)メチル、1-(モルホリン-4-イル)エチル、(5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-7-イル)メチル、1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-イル-4-カルボニトリル、1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル-4-カルボニトリル、2-メトキシエチルピペラジン-1-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル-4-d、1-(2-メトキシアセチル)ピロリジン-3-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-カルボニル)ピロリジン-3-イル、3-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)アゼチジン-1-イル、1-((テトラヒドロフラン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-((1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニル)アゼチジン-3-イル、1-(2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(3-ヒドロキシプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシプロパン-1-オン)アゼチジン-3-イル、1-(2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)-3-d-アゼチジン-3-イル、1-カルボキシレートピペリジン-4-イル、1-(モルホリン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル、1-アセチルピロリジン-3-イル、1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル、シアノメチル、1-プロパンニトリル-アゼチジン-3-イル、1-(2-メトキシ-N-メチルアセトアミド)シクロブタ-3-イル、1-(3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド)シクロブタ-3-イル、1-(2-ヒドロキシエタン-1-オン)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-((4-メチルモルホリン-3-イル)カルボニル)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(エタン-1-オール)アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)-3-カルボニトリル-ピロリジン-3-イル、1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)-4-カルボニトリル-ピペリジン-4-イル、1-(2-ヒドロキシアセチル)-3-カルボニトリル-ピロリジン-3-イル、(1,3-ジメチルピペラジン-4-イル-2-オン)メチル、及び(2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)メチルから独立して選択される、請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員へテロアリール、ハロ、D、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、及び前記5~10員へテロアリールは各々、R12から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、請求項1~24のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~4シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~6員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、S(O)2Rb3、及びNRc3S(O)2Rb3から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~4シクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から選択される1つの置換基で場合により置換される、請求項1~24のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、ハロ、C1~2アルキル、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、S(O)2Rb3、1-メチル-ピロリジン-3-イル-2-オン、ピロリジン-3-イル-2-オン、2-プロパンアミド、NRc3S(O)2Rb3、D、及びテトラヒドロピラン-4-イルから独立して選択され、ここで前記C1~2アルキルは、ORa5で場合により置換される、請求項1~24のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、C1~3アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、F、D、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、及びS(O)2Rb3から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~24のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R11が、D、メチル、エチル、イソプロピル、CN、OH、オキソ、(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル、CH2CH2OH、C(O)CH3、C(O)N(CH3)2、C(O)NH2、C(O)NHCH2CH3、C(O)CH2CH2N(CH3)2、C(O)CH(CH3)N(CH3)2、C(O)OCH3、C(O)CH2OH、CH(CH3)C(O)NH2、C(O)OH、NHC(O)CH3、S(O)2CH3、シクロプロパンカルボニル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、モルホリノ、2-ヒドロキシプロパノイル、2-ヒドロキシアセチル、2-ヒドロキシエチル、F、NH2、N(CH3)C(O)CH2OH、3’-ピロリジン-2’-オン、メチル-3’-ピロリジン-2’-オン、1-メチル-プロリル、(4-メチルモルホリン-3-イル)メチル-1-オン、(1-メチルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル-1-オン、2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エチル-1-オン、2-ヒドロキシプロピル-1-オン、(trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メチル-1-オン、(cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メチル-1-オン、(4-メチルモルホリン-3-イル)メチル-1-オン、(テトラヒドロフラン-2-イル)メチル-1-オン、2-ヒドロキシプロピル-1-オン、3-ヒドロキシブチル-1-オン、3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メチル-1-オン、(ヒドロキシメチル)シクロブチル)メチル-オン、(1-エチルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、(1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)メチル-1-オン、2-メトキシエチル-1-オン、2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロピル-1-オン、(シクロプロパン-1-カルボニトリル)メチル-1-オン、S(O)2CH2CH2OH、S(O)2CH2CH2N(CH3)2、2-メトキシエチル-カルボキシル、N-メチルメタンスルホンアミド、2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、2-ヒドロキシプロパンアミド、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-メチル-1-オン、2-メトキシアセチル、2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、テトラヒドロフラン-2-メチル-1-オン、(1-メチルピペリジン-2-イル)メチル-1-オン、2-(ジメチルアミノ)エチル-1-オン、3-ヒドロキシプロピル-1-オン、メトキシメチル-カルボキシル、モルホリン-4-カルボニル、プロピルニトリル、2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、及び1,3-ジメチルピペラジニル-2-オンから独立して選択される、請求項1~24のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Rb3が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~29のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 同じN原子に結合したいずれかのRc3及びRd3が、それらが結合している前記N原子と共に、R12から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される4員、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項1~30のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R12が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、S(O)2Rb5、及びS(O)2NRc5Rd5から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換される、請求項1~31のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R12が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、F、Cl、D、CN、ORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、及びNRc5Rd5から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、Rgから独立して選択される1つの置換基で場合により置換される、請求項1~31のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R21が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、NRc4Rd4、及びS(O)2Rb4から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、R22から独立して選択される1つ、2つ、または3つの置換基で場合により置換される、請求項1~33のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R21が、C1~3アルキル、ハロ、D、CN、及びORa4から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキルは、R22から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~33のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R21が、C1~3アルキル、F、Cl、D、CN、及びORa4から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキルは、R22から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換される、請求項1~33のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R22が、ハロ、D、CN、及びORa6から独立して選択される、請求項1~36のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R22が、F、Cl、D、CN、及びORa6から独立して選択される、請求項1~36のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R22がORa6である、請求項1~36のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Rgが、OH、CN、F、Cl、C1~3アルキル、及びC1~3ハロアルキルから独立して選択される、請求項1~39のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 式IIb:
- 式IIIa:
- 式IIIb:
- 式IIIc:
- 式IVa:
- 式Va:
- Cy1が、フェニル、ピリジニル及びピラゾリルから選択され、ここで前記フェニル、前記ピリジニル及び前記ピラゾリルは各々、R10から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
R1が、ハロ、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~5シクロアルキル、4~5員ヘテロシクロアルキル、C1~6アルコキシ、C1~6ハロアルコキシ、C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、HO-C1~3アルキル、C1~6アルキルアミノ、及びジ(C1~6アルキル)アミノから選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C1~6ハロアルキル、前記C3~5シクロアルキル、前記4~5員ヘテロシクロアルキル、前記C1~6アルコキシ、前記C1~6ハロアルコキシ、前記C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、前記HO-C1~3アルキル、前記C1~6アルキルアミノ、及び前記ジ(C1~6アルキル)アミノのH原子のいずれも、D原子によって置き換えられ得、
各R2及びR3が、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、ハロ、CN、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、NRc2Rd2、及びS(O)2Rb2から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C2~6アルケニル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換されるか、
あるいは前記フェニル環上の2つの隣接するR2置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子ならびにO及びNから独立して選択される1個または2個の環形成ヘテロ原子を有し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソによって場合により置換されてカルボニル基を形成し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で場合により置換され、
nが0及び1から選択され、
各R10が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~12員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員ヘテロアリール、C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、4~12員ヘテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、C6~10アリール-C1~3アルキレン、5~10員へテロアリール-C1~3アルキレン、ハロ、D、CN、ORa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、及びS(O)2Rb1から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~12員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、前記5~10員へテロアリール、前記C3~10シクロアルキル-C1~3アルキレン、前記4~12員へテロシクロアルキル-C1~3アルキレン、前記C6~10アリール-C1~3アルキレン及び前記5~10員へテロアリール-C1~3アルキレンは各々、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R11が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、C6~10アリール、5~10員へテロアリール、ハロ、D、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記C6~10アリール、及び前記5~10員へテロアリールは各々、R12から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R12が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、ハロ、D、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、S(O)2Rb5、及びS(O)2NRc5Rd5から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各R21が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、NRc4Rd4、及びS(O)2Rb4から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、R22から独立して選択される1つ、2つ、または3つの置換基で場合により置換され、
各R22が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、ハロ、D、CN、ORa6、及びNRc6Rd6から独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、Rgから独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各Ra1、Rc1及びRd1が、H、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc1及びRd1が、それらが結合している前記N原子と共に、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換される4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb1が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R11から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra2、Rc2及びRd2が、H、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc2及びRd2が、それらが結合している前記N原子と共に、R21から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb2が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~10シクロアルキル、及び4~10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~10シクロアルキル、及び前記4~10員ヘテロシクロアルキルは各々、R21から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra3、Rc3及びRd3が、H、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc3及びRd3が、それらが結合している前記N原子と共に、R12から独立して選択される1つ、2つもしくは3つの置換基で場合により置換される4員、5員、6員もしくは7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb3が、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、及び4~7員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra4、Rc4及びRd4が、H、C1~6アルキル、及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、R22から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Rb4が、C1~6アルキル、及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、R22から独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra5、Rc5及びRd5が、H、C1~6アルキル、及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Rb5が、C1~6アルキル、及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Ra6、Rc6及びRd6が、H、C1~6アルキル、及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Rb6が、C1~6アルキル、及びC1~6ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~6アルキルは、Rgから独立して選択される1つ、2つ、3つ、または4つの置換基で場合により置換され、
各Rgが、OH、CN、ハロ、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、C1~6アルコキシ、C1~6ハロアルコキシ、C1~3アルコキシ-C1~3アルキル、HO-C1~3アルキル、シアノ-C1~3アルキル、H2N-C1~3アルキル、アミノ、C1~6アルキルアミノ、ジ(C1~6アルキル)アミノ、C1~6アルキルチオ、C1~6アルキルスルホニル、カルボキシ、C1~6アルキルカルボニル、C1~6アルコキシカルボニル、及びC1~6アルキルカルボニルアミノから独立して選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Cy1が、フェニル、ピリジン-3-イル及びピラゾール-4-イルから選択され、ここでCy1の前記フェニル、前記ピリジン-3-イル及び前記ピラゾール-4-イルは各々、R10から選択される1つの置換基で場合により置換され、
R1が、Cl、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、シクロプロピル、アゼジニル、ヒドロキシメチル、C1~3アルコキシ、C1~3ハロアルコキシ及びC1~3アルキルアミノから選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C1~3ハロアルキル、前記シクロプロピル、前記アゼジニル、前記ヒドロキシメチル、前記C1~3アルコキシ、前記C1~3ハロアルコキシ及び前記C1~3アルキルアミノは各々、1個、2個、3個、4個、5個、6個、または7個の重水素で場合により置換され、
各R2が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、F、Cl、CN、及びORa2から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、及び前記C3~6シクロアルキルは各々、R21から独立して選択される1つ、2つまたは3つの置換基で場合により置換されるか、
あるいは前記フェニル環上の前記R2置換基が、それらが結合している原子と共に縮合5員もしくは6員シクロアルキル環、または縮合5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで各縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも1個の環形成炭素原子及び1個または2個の環形成O原子を有し、ここで前記縮合5員または6員シクロアルキル環、及び前記縮合5員または6員ヘテロシクロアルキル環は各々、R21から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
nが0であり、
各R10が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1~2アルキレン、5~6員ヘテロアリール-C1~2アルキレン、F、Cl、D、CN、ORa1、C(O)NRc1Rd1、及びNRc1Rd1から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、前記5~6員ヘテロアリール、前記4~10員ヘテロシクロアルキル-C1~2アルキレン、及び前記5~6員ヘテロアリール-C1~2アルキレンは各々、R11から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R11が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、F、Cl、D、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、前記4~10員ヘテロシクロアルキル、及び前記5~6員ヘテロアリールは各々、R12から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R12が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、F、Cl、D、CN、ORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、及びNRc5Rd5から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~7員ヘテロシクロアルキルは各々、Rgから独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
R21が、C1~3アルキル、F、Cl、D、CN、及びORa4から独立して選択され、ここで前記C1~3アルキルは、R22から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各R22が、F、Cl、D、CN、及びORa6から独立して選択され、
各Ra1、Rc1及びRd1が、H、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R11から独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各Ra2が、H、C1~3アルキル、及びC1~3ハロアルキルから独立して選択され、
各Ra3、Rc3及びRd3が、H、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換されるか、
または同じN原子に結合したいずれかのRc3及びRd3が、それらが結合している前記N原子と共に、R12から独立して選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換される4員、5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Rb3が、C1~3アルキル、C1~3ハロアルキル、C3~6シクロアルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~3アルキル、前記C3~6シクロアルキル、及び前記4~6員ヘテロシクロアルキルは各々、R12から独立して選択される1つまたは2つの置換基で場合により置換され、
各Ra4が、H、C1~3アルキル、及びC1~3ハロアルキルから独立して選択され、
各Ra5、Rc5及びRd5が、H、C1~3アルキル、及びC1~3ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~3アルキルは、Rgから独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各Rb5が、C1~3アルキル、及びC1~3ハロアルキルから独立して選択され、ここで前記C1~3アルキルは、Rgから独立して選択される1つの置換基で場合により置換され、
各Ra6が、H、及びC1~3アルキルから独立して選択され、
各Rgが、OH、CN、F、Cl、C1~3アルキル、及びC1~3ハロアルキルから独立して選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
2-(3-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
1-(4-(5-(6-(ジフルオロメトキシ)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
(4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)メタノール、
2-フルオロ-4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-(1-エチルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-(1-エチルアゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルピペリジン-1-カルボキサミド、
4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸メチル、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)エタン-1-オン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
シクロプロピル(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)メタノン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-エトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(2-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)モルホリン、
3-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル、
2-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(trans)-4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキサン-1-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-N-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-アミン、
6-(ジフルオロメチル)-5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-イル)メタノール、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-N-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-アミン、
(5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-6-イル)メタノール、
4-(6-クロロ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メチル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(6-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)モルホリン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-メチルピペラジン-2-オン、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-4-オール、
(R)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-3-(6-(3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-(メトキシ-d3)-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド、
1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-4-メチルピペリジン-4-カルボン酸、
3-(4-(5-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド、
N-((cis)-4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトアミド、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(6-(2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
2-(3-(3-(6-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
2-(3-(6-メトキシ-3-(6-モルホリノピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)モルホリン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-N-エチルピペラジン-1-カルボキサミド、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボキサミド、
1-(4-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-3-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
8-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
3-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
6-メトキシ-5-(2-メチル-3-(メチル-d3)フェニル)-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
1-(4-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
4-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
3-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸メチル、及び
3-(4-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアゼチジン-1-カルボキサミド
から選択される、請求項1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。 - 2-フルオロ-4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オール、
5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
4-(6-メトキシ-3-(6-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-d-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
(S)-1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロヘキサン-1-カルボン酸、
(3S,4R)-1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-4-フルオロピロリジン-3-アミン、
(2S)-1-(4-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
5-(2-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(7S,8aR)-2-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
4-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-イミノ-1λ6-チオモルホリン1-オキシド、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(S)-N-(1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
2-(3-(3-(6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
(7R,8aS)-2-(5-(6-メトキシ-5-(3-メトキシ-2-メチルフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-5-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-シクロプロピルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(クロマン-5-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(6-メトキシ-3-(6-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、
4-(3-(6-シクロプロピルピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-オール、及び
N-(1-(5-(5-(2,3-ジメチルフェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド
から選択される、請求項1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。 - 1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
1-(4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン(ピーク1)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン(ピーク2)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン(ピーク1)、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)エタン-1-オン(ピーク2)、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-[1,3’-ビピロリジン]-2’-オン(ピーク1)、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1’-メチル-[1,3’-ビピロリジン]-2’-オン(ピーク1)、
2-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)プロパンアミド(ピーク1)、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(1-(メチル-L-プロリル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、
(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン(ピーク2)、
4-(6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(3-シアノシクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(4-ヒドロキシシクロヘキシル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(6-(1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-(ジメチルアミノ)プロパン-1-オン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)プロパン-1-オン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)エタン-1-オン、
(R)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
(R)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
(R)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(S)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-3-イル)メタノン、
(R)-1-((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(S)-1-((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
(R)-1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-3-ヒドロキシブタン-1-オン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1r,3r)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1s,3s)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
((R)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((S)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-(ヒドロキシメチル)シクロブチル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-エチルアゼチジン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)(1-イソプロピルアゼチジン-2-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((S)-1-(2-フルオロエチル)アゼチジン-2-イル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((trans)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((cis)-3-ヒドロキシシクロブチル)メタノン、
((S)-3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピロリジン-1-イル)((1s,3r)-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)メタノン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-メトキシエタン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロパン-1-オン、
1-(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボニル)シクロプロパン-1-カルボニトリル、
2-((3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)スルホニル)エタン-1-オール、
2-((3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)スルホニル)-N,N-ジメチルエタン-1-アミン、
3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-カルボン酸2-メトキシエチル、
(3-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-1-イル)((1s,3s)-3-メトキシシクロブチル)メタノン、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-N-メチルメタンスルホンアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド(ピーク1)、
(2S)-N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシプロパンアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロペンチル)-2-ヒドロキシアセトアミド、
2-(1-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)フェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、
4-(3-(4-((1R,5S)-3-(2-ヒドロキシエチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)フェニル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
1-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-オール、
5-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、
4-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)エチル)モルホリン、
7-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
2-(3-(6-メトキシ-3-(6-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルフェニル)アセトニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル-4-d)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-((S)-1-(2-メトキシアセチル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(1-((S)-1-((S)-テトラヒドロフラン-2-カルボニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
(7R,8aS)-2-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-7-オール、
N-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン、
(S)-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)(1-メチルピペリジン-2-イル)メタノン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-ヒドロキシプロパン-1-オン、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(S)-1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド、
1-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル-3-d)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
4-(5-(5-(1-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、ピーク2、
4-(3-(6-(1-アセチルピペリジン-4-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、ピーク2、
4-(3-(6-(1-アセチルピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(1-(モルホリン-4-カルボニル)ピロリジン-3-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(3-(1-(シアノメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
4-(6-メトキシ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニトリル、
3-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)アゼチジン-1-イル)プロパンニトリル、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-メトキシ-N-メチルアセトアミド、
N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、
(S)-N-(3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)シクロブチル)-2-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド、
1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
(R)1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2つのエナンチオマー、
(S)1-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、2つのエナンチオマー、
(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)((R)-4-メチルモルホリン-3-イル)メタノン、
5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-3-(6-(3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン
2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、
(R)2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、2つのエナンチオマー、
(S)2-(1-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)エタン-1-オール、2つのエナンチオマー、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-((R)-4-メチルモルホリン-3-カルボニル)ピロリジン-3-カルボニトリル、
(R)-4-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(4-メチルモルホリン-3-カルボニル)ピペリジン-4-カルボニトリル、
1-(1-(4-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-2-ヒドロキシエタン-1-オン、
3-(5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1-(2-ヒドロキシアセチル)ピロリジン-3-カルボニトリル、
(S)-4-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-1,3-ジメチルピペラジン-2-オン、及び
(1R,4R)-5-((5-(5-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)-6-メトキシ-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン
から選択される、請求項1に記載の化合物、または上述のいずれかの薬学的に許容される塩。 - 請求項1~51のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、医薬組成物。
- FGFR3酵素を阻害するための医薬であって、請求項1~51のいずれか1項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項52に記載の医薬組成物を含む、前記医薬。
- 患者のがんを処置するための医薬であって、請求項1~51のいずれか1項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項52に記載の医薬組成物を含む、前記医薬。
- 患者のがんを処置するための医薬であって、請求項1~51のいずれか1項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項52に記載の医薬組成物を含む、前記医薬であり、前記医薬が別の療法または治療剤と組み合わせて投与される、前記医薬。
- 前記がんが、腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、胆管癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、食道癌、胆嚢癌、胃癌、神経膠腫、頭頸部癌、肝細胞癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、横紋筋肉腫、皮膚癌、甲状腺癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性リンパ腫、成人T細胞白血病、B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンまたは非ホジキンリンパ腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、及びバーキットリンパ腫から選択される、請求項54または55に記載の医薬。
- 前記がんが、腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、胆管癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠腫、頭頸部癌、肺癌、卵巣癌、白血病、及び多発性骨髄腫から選択される、請求項54または55に記載の医薬。
- 患者の骨格または軟骨細胞障害を処置するための医薬であって、請求項1~51のいずれか1項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項52に記載の医薬組成物を含む、前記医薬。
- 前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨無形成症、軟骨低形成症、小人症、タナトフォリック骨異形成症(TD)、アペール症候群、クルーゾン症候群、ジャクソン-ワイス症候群、ベーレ-スティーブンソン脳回状頭皮症候群、ファイファー症候群、及び頭蓋骨縫合早期癒合症候群から選択される、請求項58に記載の医薬。
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