JP2019535689A5 - - Google Patents
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Claims (28)
- 一般式(I)の化合物
R1は
C1〜C8-アルキル基(これは場合により
C3〜C8-シクロアルキル、フェニルおよび単環式または二環式ヘテロアリール
から選択される基で置換されており、
前記フェニル置換基は場合により1、2または3回、ハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C4-ハロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基およびヒドロキシ基から独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されている)、
C2〜C8-ハロアルキル基、
C3〜C8-シクロアルキル基(これは場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、フェニル基および-N(R7)(R8)基から独立に選択され、
前記フェニル置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C4-ハロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基およびヒドロキシ基から独立に選択される)、
C2〜C6-シアノアルキル基、
C2〜C6-ヒドロキシアルキル基、
(C2〜C6-ヒドロキシアルキル)-O-(C2〜C6-アルキル)-基
-(C2〜C6-アルキル)-N(R7)(R8)基、
-(C1〜C6-アルキル)-C(=O)N(R7)(R8)基、
4〜7員の場合により不飽和の複素環式基(これは炭素原子を介して残りの分子に結合しており、場合により1回または2回置換されており、各置換基はC1〜C3-アルキル基、5〜6員ヘテロアリール基、-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)基、-C(=O)(C1〜C6-アルキル)基、-C(=O)(C3〜C6-シクロアルキル)基、-S(=O)2(C1〜C6-アルキル)基およびオキソ(=O)基から独立に選択され、
前記5〜6員ヘテロアリール置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
フェニル基(これは場合により1、2、3、4または5回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-ヒドロキシアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、アリール、-(C1〜C6-アルキル)-アリール、-アリール-(C1〜C6-アルキル)、C1〜C6-アルコキシ、-O(C2〜C6-アルケニル)、C1〜C6-ハロアルコキシ、C3〜C8-シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アリール、-O-アリール、シアノ、-C(=O)OR6、-C(=O)N(R7)(R8)、-N(R7)(R8)、-(C1〜C6-アルキル)-N(R7)(R8)、-(C1〜C6-アルキル)-C(=O)OR6、-(C1〜C6-アルキル)-C(=O)N(R7)(R8)、-SH、-S-(C1〜C6-アルキル)、-S-(C2〜C6-アルケニル)、-S(=O)2N(R7)(R8)、-S(=O)2(C1〜C6-アルキル)、-S(=O)2-O-(C2〜C6-アルケニル)、-S(=O)(=NR14)(C1〜C3-アルキル)、-N(O)2、-P(=O)(C1〜C3-アルキル)2およびSF5
から選択される基から独立に選択される、
あるいは前記フェニル基の2個の隣接置換基が一緒になって、場合により-N=、-NH-、-N(R7)-、-O-、-S-から独立に選択される1〜3個のヘテロ原子を有し、場合によりC(=O)基を含む5または6員の場合により複素環、芳香環または非芳香環を形成してもよく、こうして形成された環は場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、アリール、-(C1〜C6-アルキル)-アリール、-アリール-(C1〜C6-アルキル)、C3〜C8-シクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、-O(C2〜C6-アルケニル)、C1〜C6-ハロアルコキシ、C3〜C8-シクロアルコキシ、アリール、-O-アリール、シアノ、-C(O)OH、ヒドロキシ、-SH、-S-(C1〜C6-アルキル)、-S-(C2〜C6-アルケニル)、-S(=O)2(C1〜C6-アルキル)、-N(O)2および-N(R7)(R8)
から選択される基から独立に選択される)、
および
単環式または二環式ヘテロアリール基(これは場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、-(C1〜C6-アルキル)-アリール、-アリール-(C1〜C6-アルキル)、C3〜C8-シクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、-O(C2〜C6-アルケニル)、C1〜C6-ハロアルコキシ、C3〜C8-シクロアルコキシ、シアノ、-C(=O)OR6、ヒドロキシ、-SH、-S-(C1〜C6-アルキル)、-S-(C2〜C6-アルケニル)、-S(=O)2(C1〜C6-アルキル)、-N(O)2および-N(R7)(R8)
から選択される基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R2は水素原子またはハロゲン原子を表し、
R3は
C1〜C6-アルキル基
C3〜C8-シクロアルキル基、
C1〜C6-ハロアルキル基、
C1〜C6-ヒドロキシアルキル基、
C2〜C6-アルケニル基、
C2〜C6-アルキニル基、
C4〜C8-シクロアルケニル基、
(C1〜C6-アルキル)-N(R7)R8基、
-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)R6基、
-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)OR15基、
-(C1〜C6-アルキル)-(4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル)基
(前記4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル基はヘテロシクロアルキル基の炭素原子を介してアルキル基に結合しており、
前記4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル基は場合によりC1〜C3-アルキル基で置換されている)、
および
フェニル基
(これは場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、アリール、-(C1〜C6-アルキル)-アリール、-アリール-(C1〜C6-アルキル)、C3〜C8-シクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、-O(C2〜C6-アルケニル)、C1〜C6-ハロアルコキシ、C3〜C8-シクロアルコキシ、アリール、-O-アリール、シアノ、-C(O)OR6、ヒドロキシ、-SH、-S-(C1〜C6-アルキル)、-S-(C2〜C6-アルケニル)、-S(=O)2(C1〜C6-アルキル)、-N(O)2および-N(R7)(R8)
から選択される基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R4およびR5は一緒になって、部分式(i)の5〜6員の場合により不飽和の複素環式環A
を形成し、
R6は水素原子または
C1〜C6アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表し、
R7およびR8は、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C6-アルキル基、C2〜C6-アルケニル基、C2〜C6-ヒドロキシアルキル基、ハロアルキル基、アリール基、(C1〜C6-アルキル)-アリール基および-(C2〜C6-アルキル)-N(R9)(R10)基
から選択される基を表す、
あるいは
R7およびR8は、これらが結合している窒素と一緒になって、窒素含有4〜7員ヘテロシクロアルキル基を表し、
前記4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル基は場合により
C1〜C6-アルキル、-S-(C1〜C6-アルキル)、-S-(C2〜C6-アルケニル)、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)、-S(=O)2-(C2〜C6-アルケニル)および-C(=O)OR6-
から選択される基で置換されており、
R9およびR10は、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C3-アルキル基
を表す、
あるいは
R9およびR10は、これらが結合している窒素と一緒になって、
窒素含有4〜7員ヘテロシクロアルキル基
を表し、
R11は、各出現について独立に、水素原子、ハロゲン原子または
C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、アリール、-(C1〜C6-アルキル)-アリール、-アリール-(C1〜C6-アルキル)、C3〜C8-シクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、-O(C2〜C6-アルケニル)、C1〜C6-ハロアルコキシ、C3〜C8-シクロアルコキシ、アリール、-O-アリール、シアノ、-C(=O)OR6-、ヒドロキシ、-SH、-S-(C1〜C6-アルキル)、-S-(C2〜C6-アルケニル)、S(=O)2(C1〜C6-アルキル)、-S(=O)2-(C2〜C6-アルケニル)、-N(O)2および-N(R7)(R8)
から選択される基を表し、
R12は、各出現について独立に、水素原子、ハロゲン原子またはC1〜C3-アルキル基を表し、
R13は
C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、アリール、-(C1〜C6-アルキル)-アリール、-アリール-(C1〜C6-アルキル)、C3〜C8-シクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、-O(C2〜C6-アルケニル)、C1〜C6-ハロアルコキシ、C3〜C8-シクロアルコキシ、アリール、-O-アリール、シアノ、-C(=O)OR6-、ヒドロキシ、-SH、-S-(C1〜C6-アルキル)、-S-(C2〜C6-アルケニル)、S(=O)2(C1〜C6-アルキル)、-S(=O)2-(C2〜C6-アルケニル)、-N(O)2および-N(R7)(R8)
から選択される基を表し、
R14は水素原子または
シアノ基および-C(=O)(C1〜C3-ハロアルキル)基
から選択される基を表し、
R15は
C1〜C6-アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表す)
またはその互変異性体、N-オキシドもしくは塩、または前記化合物の互変異性体もしくはN-オキシドの塩。 - R1が
C1〜C8-アルキル基(これは場合により
C3〜C8-シクロアルキル、フェニルおよび単環式または二環式ヘテロアリール
から選択される基で置換されており、
前記フェニル置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
C2〜C8-ハロアルキル基、
C3〜C8-シクロアルキル基(これは場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、フェニル基および-N(R7)(R8)基から独立に選択され、
前記フェニル置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C4-ハロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基およびヒドロキシ基から独立に選択される)、
C2〜C6-シアノアルキル基、
C2〜C6-ヒドロキシアルキル基、
(C2〜C6-ヒドロキシアルキル)-O-(C2〜C6-アルキル)-基
-(C2〜C6-アルキル)-N(R7)(R8)基、
-(C1〜C6-アルキル)-C(=O)N(R7)(R8)基、
4〜7員ヘテロシクロアルキル基(これは前記4〜7員ヘテロシクロアルキル基の炭素原子を介して残りの分子に結合しており、場合により1回または2回置換されており、各置換基はC1〜C3-アルキル基、5〜6員ヘテロアリール基、-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)基、-C(=O)(C1〜C6-アルキル)基、-C(=O)(C3〜C6-シクロアルキル)基、-S(=O)2(C1〜C6-アルキル)基およびオキソ(=O)基から独立に選択され、
前記5〜6員ヘテロアリール置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
5〜7員ヘテロシクロアルケニル基(これは前記5〜7員ヘテロシクロアルケニル基の炭素原子を介して残りの分子に結合しており、場合により1回または2回置換されており、各置換基はC1〜C3-アルキル基、5〜6員ヘテロアリール基、-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)基、-C(=O)(C1〜C6-アルキル)基、-C(=O)(C3〜C6-シクロアルキル)基、-S(=O)2(C1〜C6-アルキル)基およびオキソ(=O)基から独立に選択され、
前記5〜6員ヘテロアリール置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
フェニル基(これは場合により1、2、3、4または5回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-ヒドロキシアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C3〜C8-シクロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、-C(=O)OR6、-C(=O)N(R7)(R8)、-N(R7)(R8)、-(C1〜C6-アルキル)-N(R7)(R8)、-(C1〜C6-アルキル)-C(=O)OR6、-(C1〜C6-アルキル)-C(=O)N(R7)(R8)、-S(=O)2N(R7)(R8)、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)、-S(=O)(=NR14)(C1〜C3-アルキル)、-P(=O)(C1〜C3-アルキル)2およびSF5
から選択される基から独立に選択される、
あるいは前記フェニル基の2個の置換基は、隣接環原子に結合している場合、場合により一緒になって、
-CH2-N(R7)-CH2-、-CH2-O-CH2-、-O-CH2-C(=O)-NH-および-NH-C(=O)-NH-
から選択される基を形成するように互いに結合している)
インダニル基、テトラリニル基(前記インダニルまたはテトラリニル基は場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C6-アルキル基、C1〜C6-ハロアルキル基、C3〜C8-シクロアルキル基、C1〜C6-アルコキシ基、C1〜C6-ハロアルコキシ基、C3〜C8-シクロアルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基および-N(R7)(R8)基から独立に選択される)
および
単環式または二環式ヘテロアリール基(これは場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C6-アルキル基、C1〜C6-ハロアルキル基、C3〜C8-シクロアルキル基、C1〜C6-アルコキシ基、C1〜C6-ハロアルコキシ基、C3〜C8-シクロアルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基および-N(R7)(R8)基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R2が水素原子または塩素原子またはフッ素原子を表し、
R3が
C1〜C6-アルキル基、C3〜C8-シクロアルキル基、C1〜C6-ハロアルキル基、C1〜C6-ヒドロキシアルキル基、C2〜C6-アルケニル基、C2〜C6-アルキニル基、C4〜C8-シクロアルケニル基、(C1〜C6-アルキル)-N(R7)R8基、-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)R6基、-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)OR15基、-(C1〜C6-アルキル)-(4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル)基
(前記4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル基は場合によりC1〜C3-アルキル基で置換されており、
前記4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル基はヘテロシクロアルキル基の炭素原子を介してアルキル基に結合している)、
および
フェニル基(前記フェニル基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R4およびR5が、一緒になって
*-CH2-X1-X2-#、
*-CH2-X1-X2-X3-#、
*-CH2-X1-X2-X3-X4-#、
*-CH2-X1-X2-X3-X4-X5-#、
*-CH(R13)-X1-X2-X3-#、
*-CH=CH-CH(R13)-X3-#、
*-CH=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
*-N=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
*-CH=N-C(R11)=C(R11)-#、
*-CH=C(R11)-N=C(R11)-#
および
*-CH=C(R11)-C(R11)=N-#
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
該基中、「*」がR4と残りの分子との結合点を表し、「#」がR5と残りの分子との結合点を表し、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1つが
C(R12)2およびCH(R13)
から選択される基を表し、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの残りがそれぞれCH2基を表す、
あるいは
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1つが
-N(R7)-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)(=NR14)-および-S(=O)2-
から選択される基を表し、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1つが
C(R12)2およびCH(R13)
から選択される基を表し、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの残りがそれぞれCH2基を表し、
R6が水素原子または
C1〜C6アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表し、
R7およびR8が、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C6-アルキル基、C2〜C6-ヒドロキシアルキル基および-(C2〜C6-アルキル)-N(R9)(R10)基
から選択される基を表す、
あるいは
R7およびR8が、これらが結合している窒素と一緒になって、窒素含有4〜7員ヘテロシクロアルキル基を表し、
前記4〜7員窒素含有ヘテロシクロアルキル基が場合により
C1〜C3-アルキル、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)および-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)
から選択される基で置換されており、
R9およびR10が、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C3-アルキル基
を表す、
あるいは
R9およびR10が、これらが結合している窒素と一緒になって、
窒素含有4〜7員ヘテロシクロアルキル基
を表し、
R11が、各出現について独立に、水素原子、ハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基、C1〜C3-ハロアルコキシ基およびシアノ基
から選択される基を表し、
R12が、各出現について独立に、水素原子、ハロゲン原子またはC1〜C3-アルキル基を表し、
R13が
ヒドロキシ基、-C(=O)OR6基および-C(=O)N(R7)(R8)基
から選択される基を表し、
R14が水素原子または
シアノ基および-C(=O)(C1〜C3-ハロアルキル)基
から選択される基を表し、
R15が
C1〜C6-アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表す、
請求項1に記載の化合物、またはその互変異性体、N-オキシドもしくは塩、または前記化合物の互変異性体もしくはN-オキシドの塩。 - R1が
C1〜C6-アルキル基(これは場合により
C3〜C6-シクロアルキル、フェニルおよび単環式または二環式ヘテロアリール
から選択される基で置換されており、
前記フェニル置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基およびヒドロキシ基から独立に選択される)
C2〜C6-ハロアルキル基、
C3〜C6-シクロアルキル基(これは場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、フェニル基および-N(R7)(R8)基から独立に選択され、
前記フェニル置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基およびヒドロキシ基から独立に選択される)、
C2〜C6-シアノアルキル基、
C2〜C6-ヒドロキシアルキル基、
(C2〜C3-ヒドロキシアルキル)-O-(C2〜C6-アルキル)-基
-(C2〜C6-アルキル)-N(R7)(R8)基、
-(C1〜C6-アルキル)-C(=O)N(R7)(R8)基、
4〜6員ヘテロシクロアルキル基(これは前記4〜6員ヘテロシクロアルキル基の炭素原子を介して残りの分子に結合しており、場合により1回または2回置換されており、各置換基はC1〜C3-アルキル基、5〜6員ヘテロアリール基、-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)基、-C(=O)(C1〜C3-アルキル)基、-C(=O)(C3〜C6-シクロアルキル)基、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)基およびオキソ(=O)基から独立に選択され、
前記5〜6員ヘテロアリール置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
5〜6員ヘテロシクロアルケニル基(これは前記5〜6員ヘテロシクロアルケニル基の炭素原子を介して残りの分子に結合しており、場合により1回または2回置換されており、各置換基はC1〜C3-アルキル基、5〜6員ヘテロアリール基、-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)基、-C(=O)(C1〜C3-アルキル)基、-C(=O)(C3〜C6-シクロアルキル)基、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)基およびオキソ(=O)基から独立に選択され、
前記5〜6員ヘテロアリール置換基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
フェニル基(これは場合により1、2、3、4または5回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C1〜C3-ヒドロキシアルキル、C1〜C3-アルコキシ、C1〜C3-ハロアルコキシ、C3〜C6-シクロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、-C(=O)OR6、-C(=O)N(R7)(R8)、-N(R7)(R8)、-(C1〜C3-アルキル)-N(R7)(R8)、-(C1〜C3-アルキル)-C(=O)OR6、-(C1〜C3-アルキル)-C(=O)N(R7)(R8)、-S(=O)2N(R7)(R8)、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)、-S(=O)(=NR14)(C1〜C3-アルキル)、-P(=O)(C1〜C3-アルキル)2およびSF5
から選択される基から独立に選択される、
あるいは前記フェニル基の2個の置換基は、隣接環原子に結合している場合、場合により一緒になって、
-CH2-N(R7)-CH2-、-CH2-O-CH2-、-O-CH2-C(=O)-NH-および-NH-C(=O)-NH-
から選択される基を形成するように互いに結合している)
インダニル基、テトラリニル基(これは場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C3〜C6-シクロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基、C1〜C3-ハロアルコキシ基、C3〜C6-シクロアルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基および-N(R7)(R8)基から独立に選択される)
および
単環式または二環式ヘテロアリール基
(これは場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C3〜C6-シクロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基、C1〜C3-ハロアルコキシ基、C3〜C6-シクロアルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基および-N(R7)(R8)基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R2が水素原子または塩素原子またはフッ素原子を表し、
R3が
C1〜C6-アルキル基、C3〜C6-シクロアルキル、C1〜C6-ハロアルキル基、C1〜C6-ヒドロキシアルキル基、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル基、C4〜C6-シクロアルケニル基、(C1〜C6-アルキル)-N(R7)R8基、-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)R6基、-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)OR15基、-(C1〜C6-アルキル)-(4〜6員窒素含有ヘテロシクロアルキル)基
(前記4〜6員窒素含有ヘテロシクロアルキル基は場合によりC1〜C3-アルキル基で置換されており、
前記4〜6員窒素含有ヘテロシクロアルキル基はヘテロシクロアルキル基の炭素原子を介してアルキル基に結合している)、
および
フェニル基(前記フェニル基は場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C1〜C3-アルコキシおよびヒドロキシ
から選択される基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R4およびR5が、一緒になって
*-CH2-X1-X2-#、
*-CH2-X1-X2-X3-#、
*-CH2-X1-X2-X3-X4-#、
*-CH2-X1-X2-X3-X4-X5-#、
*-CH(R13)-X1-X2-X3-#、
*-CH=CH-CH(R13)-X3-#、
*-CH=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
*-N=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
*-CH=N-C(R11)=C(R11)-#、
*-CH=C(R11)-N=C(R11)-#
および
*-CH=C(R11)-C(R11)=N-#
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
該基中、「*」がR4と残りの分子との結合点を表し、「#」がR5と残りの分子との結合点を表し、
該基中、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1つが
C(R12)2およびCH(R13)
から選択される基を表し、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの残りがそれぞれCH2基を表す、
あるいは
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1つが
-N(R7)-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)(=NR14)-および-S(=O)2-
から選択される基を表し、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1つが
C(R12)2およびCH(R13)
から選択される基を表し、
X1、X2、X3、X4およびX5のうちの残りがそれぞれCH2基を表し、
R6が水素原子または
C1〜C4-アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表し、
R7およびR8が、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C3-アルキル基、C2〜C3-ヒドロキシアルキル基および-(C2〜C3-アルキル)-N(R9)(R10)
から選択される基を表す、
あるいは
R7およびR8が、これらが結合している窒素と一緒になって、窒素含有4〜6員ヘテロシクロアルキル基を表し、
前記4〜6員窒素含有ヘテロシクロアルキル基が場合により
C1〜C3-アルキル、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)および-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)
から選択される基で置換されており、
R9およびR10が、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C3-アルキル基
を表す、
あるいは
R9およびR10が、これらが結合している窒素と一緒になって、
窒素含有4〜6員ヘテロシクロアルキル基
を表し、
R11が、各出現について独立に、水素原子、ハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基、C1〜C3-ハロアルコキシ基およびシアノ基
から選択される基を表し、
R12が、各出現について独立に、水素原子、ハロゲン原子またはC1〜C3-アルキル基を表し、
R13が
ヒドロキシ基、-C(=O)OR6基および-C(=O)N(R7)(R8)基
から選択される基を表し、
R14が水素原子または
シアノ基および-C(=O)(C1〜C3-ハロアルキル)基
から選択される基を表し、
R15が
C1〜C4-アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表す、
請求項1に記載の化合物、またはその互変異性体、N-オキシドもしくは塩、または前記化合物の互変異性体もしくはN-オキシドの塩。 - R1が
C3〜C6-シクロアルキル基(これは場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子、フェニル基および-N(R7)(R8)基から独立に選択され、
前記フェニル置換基は場合により、1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子から独立に選択される)、
C2〜C6-ヒドロキシアルキル基、
-(C2〜C6-アルキル)-N(R7)(R8)基、
4〜6員ヘテロシクロアルキル基(これは前記4〜6員ヘテロシクロアルキル基の炭素原子を介して残りの分子に結合しており、場合により1回または2回置換されており、各置換基はC1〜C3-アルキル基、5〜6員ヘテロアリール基、-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)基、-C(=O)(C1〜C3-アルキル)基、-C(=O)(C3〜C6-シクロアルキル)基、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)基およびオキソ(=O)基から独立に選択される)
フェニル基(これは場合により1、2、3または4回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C1〜C3-ヒドロキシアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基、-C(=O)OR6基、-C(=O)N(R7)(R8)基、-N(R7)(R8)基、-(C1〜C3-アルキル)-N(R7)(R8)基、-S(=O)2N(R7)(R8)基およびSF5から独立に選択される、
あるいは前記フェニル基の2個の置換基が、隣接環原子に結合している場合、場合により一緒になって、-CH2-N(R7)-CH2-および-O-CH2-C(=O)-NH-から選択される基を形成するように互いに結合している)
インダニル基(これは場合によりヒドロキシ基で置換されている)
および
単環式または二環式ヘテロアリール基
(これは場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-アルコキシ基、ヒドロキシ基および-N(R7)(R8)基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R2が水素原子または塩素原子またはフッ素原子を表し、
R3が
C1〜C6-アルキル基、C3〜C6-シクロアルキル基、C1〜C6-ハロアルキル基、C1〜C6-ヒドロキシアルキル基、C2〜C6-アルケニル基、(C1〜C6-アルキル)-N(R7)R8基、-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)OR15基およびフェニル基
から選択される基を表し、
R4およびR5が、一緒になって
*-CH2-X1-X2-#、
*-CH2-X1-X2-X3-#、
*-CH2-X1-X2-X3-X4-#、
*-CH(R13)-X1-X2-X3-#、
*-CH=CH-CH(R13)-X3-#、
*-CH=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
*-N=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
および
*-CH=C(R11)-N=C(R11)-#
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
該基中、「*」がR4と残りの分子との結合点を表し、「#」がR5と残りの分子との結合点を表し、
該基中、
X1、X2、X3およびX4のうちの1つが
C(R12)2およびCH(R13)
から選択される基を表し、
X1、X2、X3およびX4のうちの残りがそれぞれCH2基を表す、
あるいは
X1、X2、X3およびX4のうちの1つが
-N(R7)-、-O-、-S-および-S(=O)(=NR14)-
から選択される基を表し、
X1、X2、X3およびX4 のうちの1つがC(R12)2基を表し、
X1、X2、X3およびX4のうちの残りがそれぞれCH2基を表し、
R6が水素原子または
C1〜C4-アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表し、
R7およびR8が、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C3-アルキル基
を表す、
あるいは
R7およびR8が、これらが結合している窒素と一緒になって、
窒素含有4〜6員ヘテロシクロアルキル基
を表し、
R11が水素原子を表し、
R12が、同一にまたは異なって、水素原子、ハロゲン原子またはC1〜C3-アルキル基を表し、
R13が
ヒドロキシ基および-C(=O)OR6基
から選択される基を表し、
R14が水素原子または
シアノ基および-C(=O)CF3基
から選択される基を表し、
R15がC1〜C4-アルキル基を表す、
請求項1に記載の化合物、またはその互変異性体、N-オキシドもしくは塩、または前記化合物の互変異性体もしくはN-オキシドの塩。 - R1が
C3〜C6-シクロアルキル基(これはシクロプロピルおよびシクロヘキシルから選択され、場合により1回または2回置換されており、各置換基はハロゲン原子、フェニル基および-N(R7)(R8)基から独立に選択され、
前記フェニル置換基は場合により、1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子から独立に選択される)、
C2〜C6-ヒドロキシアルキル基、
-(C2〜C6-アルキル)-N(R7)(R8)基、
4〜6員ヘテロシクロアルキル基(これは前記4〜6員ヘテロシクロアルキル基の炭素原子を介して残りの分子に結合しており、アゼチジニル、オキセタニル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、テトラヒドロ-2H-チオピラニルおよびピペリジニルから選択され、場合により1回または2回置換されており、各置換基はC1〜C3-アルキル基、5〜6員ヘテロアリール基、-C(=O)O(C1〜C4-アルキル)基、-C(=O)(C1〜C3-アルキル)基、-C(=O)(C3〜C6-シクロアルキル)基、-S(=O)2(C1〜C3-アルキル)基およびオキソ(=O)基から独立に選択される)
フェニル基(これは場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子、C1〜C3-アルキル基、C1〜C3-ハロアルキル基、C1〜C3-ヒドロキシアルキル基、C1〜C3-アルコキシ基、ヒドロキシ基、シアノ基、-C(=O)OR6基、-C(=O)N(R7)(R8)基、-N(R7)(R8)基、-(C1〜C3-アルキル)-N(R7)(R8)基、-S(=O)2N(R7)(R8)基およびSF5から独立に選択される、
あるいは前記フェニル基の2個の置換基が、隣接環原子に結合している場合、場合により一緒になって、-CH2-N(R7)-CH2-および-O-CH2-C(=O)-NH-から選択される基を形成するように互いに結合している)
インダニル基(これは場合によりヒドロキシ基で置換されている)
および
単環式または二環式ヘテロアリール基
(これはイミダゾリル、1,2-オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、1,3-ベンゾチアゾリル、ピロロ[2,3-d]ピリミジニルおよびキノリニルから選択され、
場合により1、2または3回置換されており、各置換基はハロゲン原子または
C1〜C3-アルキル、C1〜C3-アルコキシ、ヒドロキシ基および-N(R7)(R8)
から選択される基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R2が水素原子または塩素原子またはフッ素原子を表し、
R3が
C1〜C6-アルキル基、C3〜C6-シクロアルキル基、C1〜C6-ハロアルキル基、C1〜C6-ヒドロキシアルキル基、C2〜C6-アルケニル基、(C1〜C6-アルキル)-N(R7)R8基、-(C1〜C6-アルキル)-N(H)C(=O)OR15およびフェニル基
から選択される基を表し、
R4およびR5が、一緒になって
*-CH2-X1-X2-#、
*-CH2-X1-X2-X3-#、
*-CH2-X1-X2-X3-X4-#、
*-CH(R13)-X1-X2-X3-#、
*-CH=CH-CH(R13)-X3-#、
*-CH=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
*-N=C(R11)-C(R11)=C(R11)-#、
および
*-CH=C(R11)-N=C(R11)-#
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
該基中、「*」がR4と残りの分子との結合点を表し、「#」がR5と残りの分子との結合点を表し、
該基中、
X1、X2、X3およびX4のうちの1つが
C(R12)2およびCH(R13)
から選択される基を表し、
X1、X2、X3およびX4のうちの残りがそれぞれCH2基を表す、
あるいは
X1、X2、X3およびX4のうちの1つが
-N(R7)-、-O-、-S-および-S(=O)(=NH)-
から選択される基を表し、
X1、X2、X3およびX4のうちの1つがC(R12)2基を表し、
X1、X2、X3およびX4のうちの残りがそれぞれCH2基を表し、
R6が水素原子または
C1〜C4-アルキル基およびベンジル基
から選択される基を表し、
R7およびR8が、各出現について独立に、水素原子または
C1〜C3-アルキル基
を表す、
あるいは
R7およびR8が、これらが結合している窒素と一緒になって、
窒素含有4〜6員ヘテロシクロアルキル基
を表し、
R11が水素原子を表し、
R12が、同一にまたは異なって、水素原子、ハロゲン原子またはC1〜C3-アルキル基を表し、
R13が
ヒドロキシ基および-C(=O)OR6基
から選択される基を表し、
R15がC1〜C4-アルキル基を表す、
請求項1に記載の化合物、またはその互変異性体、N-オキシドもしくは塩、または前記化合物の互変異性体もしくはN-オキシドの塩。 - R1が
C3〜C6-シクロアルキル基(これはシクロプロピル基およびシクロヘキシル基から選択され、
該C3〜C6-シクロアルキル基は場合により1回または2回置換されており、各置換基はフッ素原子、フェニル基およびジメチルアミノ基から独立に選択され、
前記フェニル置換基は場合によりフッ素原子で置換されている)、
2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル基、
2-(ジメチルアミノ)エチル基、
4〜6員ヘテロシクロアルキル基(これはアゼチジン-3-イル、オキセタン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルおよびピペリジン-4-イルから選択され、
場合により1回または2回置換されており、各置換基はメチル基、エチル基、ピラジニル基、tert-ブトキシカルボニル基、アセチル基、1-シクロプロパンカルボニル基、メチルスルホニル基およびオキソ(=O)基から選択される基から独立に選択される)
フェニル基(これは場合により1、2または3回置換されており、各置換基はフッ素原子、塩素原子、メチル基、エチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、メトキシ基、ヒドロキシ基、シアノ基、-C(=O)OH基、-C(=O)OCH3基、-C(=O)OC(CH3)基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(CH3)2基、アミノ基、メチルアミノ基、アミノメチル基、-S(=O)2NH2基およびSF5基から独立に選択される、
あるいは前記フェニル基の2個の置換基が、隣接環原子に結合している場合、場合により一緒になって、-CH-CH2-NH-CH2-および-O-CH2-C(=O)-NH-から選択される基を形成するように互いに結合している)
2-ヒドロキシインダン-1-イル基および
単環式または二環式ヘテロアリール基
(これは
イミダゾール-4-イル、1,2-オキサゾール-4-イル、1,2-オキサゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピラジニル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、インダゾール-5-イル、インダゾール-6-イル、インダゾール-7-イル、1,3-ベンゾチアゾール-6-イル、ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、キノリン-5-イル、キノリン-6-イル、キノリン-7-イルおよびキノリン-8-イル
から選択され、
場合により1、2または3回置換されており、各置換基はフッ素原子、塩素原子、メチル基、メトキシ基、ヒドロキシ基およびモルホリン-4-イル基から独立に選択される)
から選択される基を表し、
R2が水素原子または塩素原子またはフッ素原子を表し、
R3が
プロピル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、1-ヒドロキシエチル、アリル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、(tert-ブトキシカルボニルアミノ)メチル、2-(ジメチルアミノ)エチル、ピロリジン-1-イル-メチルおよびフェニル
から選択される基を表し、
R4およびR5が、一緒になって、
*-(CH2)2-S-#、
*-(CH2)4-#、
*-CH2-C(H)(C(=O)OH)-(CH2)2-#、
*-CH2-CF2-(CH2)2-#、
*-(CH2)3-C(H)(C(=O)OH)-#、
*-CH(OH)-(CH2)3-#、
*-CH2-CH(OH)-(CH2)2-#、
*-(CH2)2-CH(OH)-CH2-#、
*-(CH2)3-C(H)(OH)-#、
*-CH=CH-CH(OH)-CH2-#、
*-CH2-C(CH3)2-CH2-O-#、
*-(CH2)2-O-CH2-#、
*-(CH2)3-O-#、
*-(CH2)3-N(CH3)-#、
*-(CH2)3-S-#、
*-(CH2)3-S(=O)(=NH)-#、
*-(CH2)5-#、
*-(CH2)3-O-CH2-#、
*-(CH2)2-N(H)-(CH2)2-#、
*-CH=CH-CH=CH-#、
*-N=CH-CH=CH-#、
および
*-CH=CH-N=CH-#
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
該基中、「*」がR4と残りの分子との結合点を表し、「#」がR5と残りの分子との結合点を表す、
請求項1に記載の化合物、またはその互変異性体、N-オキシドもしくは塩、または前記化合物の互変異性体もしくはN-オキシドの塩。 - 以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イル-オキシ]-N- [3-(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド、
N-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(3-クロロピリジン-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(3,5-ジメチルピラジン-2-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン) -2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(5-メチルピリミジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-6-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N- [2-(ジフルオロメチル)フェニル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(5-クロロピリミジン-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(3-クロロピリジン-2-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]-N- [1-(ピラジン-2-イル)ピペリジン-4-イル]ベンズアミド、
N- [1-(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン-4-イル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ-[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(1-メチル-2-オキソピペリジン-(4R,S)-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、ジアステレオマーの混合物、
5-フルオロ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(2-アミノフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-(メチルアミノ)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(2-アミノ-6-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(4-アミノ-2-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N- [3- (トリフルオロメチル)-フェニル]-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N- [2-クロロ-4-(ペンタフルオロ-λ6-スルファニル)フェニル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(オキセタン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N- [2-(ジフルオロメチル)フェニル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ} -N-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド、
N-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-4-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-3,5-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-メチル-1,2-オキサゾール-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(3-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N- [2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N- [4- (トリフルオロメチル)-フェニル]-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-シクロプロピル-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-シアノ-4-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-シアノ-5-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
tert-ブチル3-{[5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンゾイル]アミノ}アゼチジン-1-カルボキシレート、
N-(アゼチジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(6-メトキシ-2-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-[1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(1-エチルアゼチジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N- [4-(ジメチルアミノ)シクロヘキシル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-エチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-フルオロ-6-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2,6-ジメチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-メチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,4-ジメチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン) -2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ} -N-(2,4,6-トリメチルピリジン-3-イル)ベンズアミド、
N-(6-クロロ-2,3-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メトキシ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-フェニル-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N- [2- (トリフルオロメチル)-フェニル]-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(3-メチルピリジン-2-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジクロロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-シアノ-3-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-5-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(3-メチルピリジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-6-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-(ヒドロキシメチル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [3-(ヒドロキシメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(キノリン-8-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(キノリン-6-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
3-{[5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンゾイル]アミノ} -4-メチル安息香酸、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(キノリン-5-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルキノリン-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(キノリン-7-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(3-スルファモイル-フェニル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(7H-ピロロ[2,3-d]-ピリミジン-4-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルキノリン-6-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(6-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,3-ジメトキシフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(1H-インダゾール-7-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [1-(4-フルオロフェニル)シクロプロピル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン) -2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-フルオロ-3-ヒドロキシ-1H-インダゾール-6-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-[(1S,2S)-2-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(3-カルバモイル-2-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [2-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(6-メトキシ-2-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(2-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N- [3-(ジメチルカルバモイル)フェニル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(5-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [6-(モルホリン-4-イル)ピリダジン-3-イル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(5-メトキシピリミジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(4,6-ジメトキシピリミジン-5-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(3,5-ジメチルピラジン-2-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(6-メトキシピラジン-2-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(3-メトキシピラジン-2-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(6-メトキシピリダジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(5,6-ジメチルピリミジン-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(4-メチルピリミジン-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(2,4-ジメチルピリミジン-5-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(3-メチルピラジン-2-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(5-メチルピリミジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(4-メチルピリダジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(5-フルオロピリミジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [3-(モルホリン-4-イル)ピラジン-2-イル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(4,6-ジメチルピリミジン-5-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N-(3-アミノ-2-メチルフェニル)-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N- [4-アミノ-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(2-メチル-4-スルファモイルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N-[2-(アミノメチル)-6-メチルフェニル]-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
メチル2-({2-[(1R)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンゾイル}アミノ)-3-メチルベンゾエート、
2-[(1R)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N-(5-アミノ-3-メチルピリジン-2-イル)-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-({2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)ベンゾイル}アミノ)-3-メチル安息香酸、
tert-ブチル4-({2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)ベンゾイル}アミノ)-3-メチルベンゾエート、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N- [3-(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(2,4,6-トリフルオロフェニル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(3-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N- [2-(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(3-メチルピリジン-2-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(2,6-ジクロロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4])トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N- [2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド、
N-(2-シアノ-4-フルオロフェニル)-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N-(2-クロロ-5-フルオロフェニル)-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [2-メチル-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(3-メチルピリジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド
N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [2-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [2-メチル-4-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-N-(1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラ-ヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N- [2-(ヒドロキシメチル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-N-(5-メチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-2-[(1S)-1-シクロヘキシルエトキシ]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド
5-フルオロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジクロロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-フルオロ-6-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-6-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N- [2-(ジフルオロメチル)フェニル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(3-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-N-(2,4,6-トリフルオロ-フェニル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(4,5-ジフルオロ-2-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-4-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-5-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2,6-ジメチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-シアノ-4-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド
N-(4-クロロ-2-メチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-メチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4,6-ジメチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,4-ジメチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メトキシ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(6-クロロ-2,3-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3- a]ピリジン-2(3H)-イル)-2- { [(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3- a]ピリジン-2(3H)-イル)-2- { [(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]-N-[3-(トリフルオロ-メチル)フェニル]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2- [ (2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2- [ (2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2- [ (2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(2S)-ペンタン-2-イルオキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2- [(1S)-1-フェニルエトキシ]ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(1S)-1-フェニル-エトキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(1S)-1-フェニル-エトキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(1S)-1-フェニルエトキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(1S)-1-フェニル-エトキシ]-N- [3-(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン -2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン -2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N- [2-(ジフルオロメチル)フェニル]-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジクロロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-フルオロ-6-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N- [2-メチル-6-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2,6-ジメチルフェニル)-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(4-クロロ-2-メチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4-メチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2-クロロ-4,6-ジメチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,4-ジメチルピリジン-3-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-メトキシ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(6-クロロ-2,3-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-b][1,3]オキサジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(8-メチル-3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ[1,3]チアゾロ[2,3-c][1,2,4]トリアゾール-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-3H,5H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサゼピン-2(9H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン-2(5H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-b][1,3]チアジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-4-(6,6-ジメチル-3-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-b][1,3]オキサジン-2(3H)-イル)-5-フルオロ-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
4-(6,6-ジフルオロ-3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-N-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-フルオロ-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
2-(4-[(2,6-ジフルオロフェニル)カルバモイル]-2-フルオロ-5-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}フェニル)-3-オキソ-2,3,5,6,7,8-ヘキサヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-(R,S)-カルボン酸、ジアステレオマーの混合物、
2-(4-[(2-クロロ-6-フルオロフェニル)カルバモイル]-2-フルオロ-5-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}フェニル)-3-オキソ-2,3,5,6,7,8-ヘキサヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-(R,S)-カルボン酸、ジアステレオマーの混合物、
2-(4-[(2-クロロ-6-フルオロフェニル)カルバモイル]-2-フルオロ-5-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}フェニル)-3-オキソ-2,3,5,6,7,8-ヘキサヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-6-(R,S)-カルボン酸、ジアステレオマーの混合物、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(1S)-1-フェニルエトキシ]ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(1S)-1-フェニルエトキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-[(1S)-1-フェニルエトキシ]ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-2-{[(2R,3R)-3-ヒドロキシブタン-2-イル]オキシ} -4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2R)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N- [2-(ジフルオロメチル)フェニル]-2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -N-(3,5-ジメチルピラジン-2-イル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(4-メチルピリダジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(2-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
2-{[(2S)-1-(ジメチルアミノ)プロパン-2-イル]オキシ}-5-フルオロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、
rac-2-{[4-(ジメチルアミノ)ブタン-2-イル]オキシ} -5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]オキサジン-2(8H)-イル)ベンズアミド、
rac-5-フルオロ-N-(2-フルオロ-6-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6-ジヒドロ-3H- [1,2,4]トリアゾロ[3,4-c][1,4]-オキサジン-2(8H)-イル)-2-{[1-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-3H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]-ジアゼピン-2(5H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-[(8R,S)-8-ヒドロキシ-3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ-[ 4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル]-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、ジアステレオマーの混合物、
5-クロロ-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-クロロ-N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-クロロ-N- [1-(4-フルオロフェニル)シクロプロピル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン) -2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-クロロ-N-[2-(ジフルオロメチル)フェニル]-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-クロロ-N-(4-メチルピリダジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3- a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-クロロ-N-(6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-クロロ-N-(2-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
5-クロロ-N-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド
5-クロロ-N-(2-メチルフェニル)-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン) -2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロ-3-ヒドロキシフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン) -2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(8-イミノ-3,8-ジオキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-8λ6-[1,2,4]トリアゾロ-[3,4-b][1,3]チアジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(7-ヒドロキシ-3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(6-ヒドロキシ-3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(6-ヒドロキシ-3-オキソ-5,6-ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]-ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
N-(2,6-ジフルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(8-ヒドロキシ-3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)-2-{[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシ}ベンズアミド、
rac-tert-ブチル[2- {2-[(2-クロロ-6-フルオロフェニル)カルバモイル]-4-フルオロ-5-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)フェノキシ}プロピル]カルバメート、および
rac-2-{[1-アミノプロパン-2-イル]オキシ} -N-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-5-フルオロ-4-(3-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)ベンズアミド、塩酸塩、
またはその互変異性体、N-オキシドもしくは塩、または前記化合物の互変異性体もしくはN-オキシドの塩。 - 請求項1から7のいずれか一項に記載の一般式(I)の化合物を調製する方法であって、一般式(IX)の中間体化合物:
を、一般式(X)の化合物:
と反応させ、
それによって一般式(I)の化合物:
を得る工程、
次いで、場合により前記化合物を対応する(i)溶媒および/または(ii)塩基もしくは酸を用いて溶媒和物、塩および/または前記塩の溶媒和物に変換する工程を含む、方法。 - 請求項1から7のいずれか一項に記載の一般式(I)の化合物と、1種または複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- ・請求項1から7のいずれか一項に記載の一般式(I)の化合物から選択される、1種または複数の第1の有効成分、および
・抗がん剤から選択される、1種または複数のさらなる有効成分
を含む医薬組み合わせ。 - 疾患を治療または予防するための請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記疾患が過剰増殖性または炎症性障害である、請求項11に記載の医薬組成物。
- 前記疾患ががんである、請求項12に記載の医薬組成物。
- 前記がん疾患が固形腫瘍、白血病およびリンパ腫から選択される、請求項13に記載の医薬組成物。
- 前記がん疾患が肺がん、神経膠芽腫、前立腺がん、急性骨髄性白血病およびリンパ腫から選択される、請求項14に記載の医薬組成物。
- 対象のリンパ腫を治療する方法における使用のための請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物であって、前記方法は有効量の請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与するステップを含む、化合物。
- 細胞の増殖を減少させる方法における使用のための請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物であって、前記方法は前記細胞を有効量の請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、化合物。
- 一般式(I)の化合物
R1、R2、R3は請求項1から6のいずれか一項に定義される通りであり、
R4およびR5は、これらが結合している窒素原子および炭素原子と一緒になって、ヒドロキシ基で1回置換された5〜7員飽和または部分不飽和複素環式環を形成するように互いに結合している)
を製造する方法であって、
一般式(Ia)の化合物
R1、R2、R3は請求項1から6のいずれか一項に定義される通りであり、
R4およびR5は一緒になって
*-CH2-X1-X2-#,
*-CH2-X1-X2-X3-#,
*-CH2-X1-X2-X3-X4-#
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
X1、X2、X3およびX4は-CH2-であり、
該基中、「*」はR4と残りの分子との結合点を表し、「#」はR5と残りの分子との結合点を表す)
を、適切な条件下および適切な培地中、適切な微生物と反応させて、上に定義される一般式(I)の化合物を形成することによる、方法。 - 請求項20に記載の一般式(I)の化合物
R1、R2、R3は請求項1から6のいずれか一項に定義される通りであり、
R4およびR5は一緒になって
*-CH(OH)-X1-X2-#、
*-CH2-CH(OH)-X2-#、
*-CH(OH)-X1-X2-X3-#、
*-CH2-CH(OH)-X2-X3-#、
*-CH2-X1-CH(OH)-X3-#、
*-CH=CH-CH(OH)-X3-#、
*-CH(OH)-X1-X2-X3-X4-#、
*-CH2-CH(OH)-X2-X3-X4-#、
*-CH2-X1-CH(OH)-X3-X4-#、
*-CH2-X1-X2-CH(OH)-X4-#、
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
X1、X2、X3およびX4は-CH2-であり、
該基中、「*」はR4と残りの分子との結合点を表し、「#」はR5と残りの分子との結合点を表す)
を製造する方法であって、
一般式(Ia)の化合物
R1、R2、R3は請求項1から6のいずれか一項に定義される通りであり、
R4およびR5は一緒になって
*-CH2-X1-X2-#,
*-CH2-X1-X2-X3-#,
*-CH2-X1-X2-X3-X4-#
から選択される基を形成するように互いに結合しており、
X1、X2、X3およびX4は-CH2-であり、
該基中、「*」はR4と残りの分子との結合点を表し、「#」はR5と残りの分子との結合点を表す)
を、適切な条件下および適切な培地中、適切な微生物と反応させて、上に定義される一般式(I)の化合物を形成することによる、方法。 - 前記微生物が本明細書に定義されるゲノム配列、配列番号1または配列番号2が宿主とする改変大腸菌系統である、請求項20または21に記載の方法。
- 前記適切な条件が好気条件、20〜30°Cの温度範囲であり、前記適切な培地が緩衝液、栄養溶液および場合により錯化剤である、請求項20から22のいずれか一項に記載の方法。
- 核酸配列、配列番号1が宿主とする微生物。
- 核酸配列、配列番号2が宿主とする微生物。
- 大腸菌である、請求項24または25に記載の微生物。
- 請求項1に記載の式(I)の化合物の製造に適した微生物を調製するための、核酸配列、配列番号1または核酸配列、配列番号2の使用。
- 請求項20から23のいずれか一項に記載の方法によって得られた、請求項1に記載の式(I)の化合物。
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