JPWO2019215316A5 - - Google Patents
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- MQSWZONGGYGJOI-RUZDIDTESA-N CC1=NN2C(N=C(C(=C2C)O[C@H]2CN(CC2)C2=CC=C(C=C2)C=2N=NC(=CC=2)CN2CCCCC2)C)=N1 Chemical compound CC1=NN2C(N=C(C(=C2C)O[C@H]2CN(CC2)C2=CC=C(C=C2)C=2N=NC(=CC=2)CN2CCCCC2)C)=N1 MQSWZONGGYGJOI-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- RLOAVWJXDXMERX-VWLOTQADSA-N [1-[[4-[5-[(3R)-3-[(2,5,7-trimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)methyl]pyrrolidin-1-yl]pyrazin-2-yl]phenyl]methyl]piperidin-4-yl]methanol Chemical compound C1(CCN(CC1)CC1=CC=C(C2=NC=C(N=C2)N2CC[C@H](C2)CC2=C(C)N3C(N=C2C)=NC(=N3)C)C=C1)CO RLOAVWJXDXMERX-VWLOTQADSA-N 0.000 claims 1
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Claims (25)
- 式（Ｉ）：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素またはメチルを表し；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表し；
環Ａおよび環Ｂは、各々独立して、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択される環を表し、ここで、環Ａおよび環Ｂの各々は、独立して、Ｃ１～３アルキルおよびＣ１～３アルコキシから選択される１個または複数の置換基で任意選択により置換されており；
環Ｃは、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択により含有する５員から９員の単環式または二環式の飽和ヘテロシクロアルキルを表し、ここで、環Ｃは、メトキシまたはヒドロキシルで任意選択により置換されているＣ１～３アルキル；ジオキソ、Ｃ０～２アルキル－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ１～２アルキルおよびＳ（Ｏ）２Ｃ１～２アルキルから選択される１個または複数の置換基で任意選択により置換されている）。 - ＸがＣＨ２を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- ＸがＯを表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ１およびＲ２が両方とも水素である、請求項１から３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- 環Ｃが、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、ジアザビシクロオクタニル、オクタヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニル、オキサゼパニルおよびアゼパニルから選択される、請求項１から４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- 環Ａおよび環Ｂが、各々独立して、メチルおよびメトキシから選択される１個または複数の置換基で任意選択により置換されている、請求項１から５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- 環Ｃが、ヒドロキシルで任意選択により置換されているメチル；メトキシまたはヒドロキシルで任意選択により置換されているエチル；ジオキソ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）ＭｅおよびＳ（Ｏ）２Ｍｅから選択される１個または複数の置換基で任意選択により置換されている、請求項１から６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- 式（Ｉａ）：
- 式（Ｉｂ）：
- 式（Ｉｃ）：
- （Ｒ）－４－（（６’－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）－［３，３’－ビピリジン］－６－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（６’－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）－［３，３’－ビピリジン］－６－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（４－（２－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリミジン－５－イル）ベンジル）モルホリン；
（Ｒ）－４－（（５－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリジン－２－イル）ピラジン－２－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（６－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリジン－３－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（６－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリジン－２－イル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン；
６－（（（Ｒ）－１－（２－（４－（（（Ｓ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリミジン－５－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（５－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリミジン－２－イル）ピリジン－２－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－６－（（１－（２－（２－メトキシ－４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリミジン－５－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（２－（２－メチル－４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリミジン－５－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
６－（（（Ｒ）－１－（２－（４－（（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリミジン－５－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－２－（４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリミジン－２－イル）ベンジル）ピペラジン－１－イル）アセトアミド；
（Ｒ）－２－（４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリミジン－２－イル）ベンジル）ピペラジン－１－イル）エタノール；
（Ｒ）－１－（４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリミジン－２－イル）ベンジル）ピペラジン－１－イル）エテノン；
（Ｒ）－６－（（１－（２－（４－（（４－（２－メトキシエチル）ピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリミジン－５－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリミジン－２－イル）ベンジル）モルホリン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（２－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリミジン－５－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（４－（５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピラジン－２－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（４－（２－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリミジン－５－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリジン－３－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（４－（６－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（４－（５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリミジン－２－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（５－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピラジン－２－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（４－（５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリジン－２－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（５－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリミジン－２－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン；
（Ｓ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－６－（（１－（５－（２－メトキシ－４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－メチルピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
２，５，７－トリメチル－６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（３Ｒ，５Ｓ）－３，４，５－トリメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（Ｒ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
２，５，７－トリメチル－６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（２Ｒ，５Ｒ）－２，４，５－トリメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
２，５，７－トリメチル－６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（２Ｓ，５Ｒ）－２，４，５－トリメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
２，５，７－トリメチル－６－［［（３Ｒ）－１－［５－［４－（１－ピペリジルメチル）フェニル］ピラジン－２－イル］ピロリジン－３－イル］メチル］－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－６－（（１－（５－（４－（（４－エチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリジン－２－イル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
２－｛４－［４－（５－｛（３Ｒ）－３－［（２，５，７－トリメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル］ピロリジン－１－イル｝ピラジン－２－イル）ベンジル］ピペラジン－１－イル｝エタノール；
（Ｒ）－６－（（１－（５－（４－（（４－（２－メトキシエチル）ピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－６－（（１－（５－（２－メトキシ－４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
｛１－［４－（５－｛（３Ｒ）－３－［（２，５，７－トリメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル］ピロリジン－１－イル｝ピラジン－２－イル）ベンジル］ピペリジン－４－イル｝メタノール；
６－｛［（３Ｒ）－１－（５－｛４－［（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－イル）メチル］フェニル｝ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル］メチル｝－２，５，７－トリメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
２，５，７－トリメチル－６－（｛（３Ｒ）－１－［５－（４－｛［４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル］メチル｝フェニル）ピラジン－２－イル］ピロリジン－３－イル｝メチル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（６－（３－メチル－５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピラジン－２－イル）ピリジン－３－イル）メチル）モルホリン；
６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（Ｓ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（５－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピラジン－２－イル）ピリジン－２－イル）メチル）モルホリン；
６－（（（Ｒ）－１－（５－（４－（（（Ｓ）－２，４－ジメチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（４－（３－メチル－５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピラジン－２－イル）ベンジル）モルホリン；
２，５，７－トリメチル－６－（｛（３Ｒ）－１－［５－（４－｛［４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル］メチル｝フェニル）ピラジン－２－イル］ピロリジン－３－イル｝メチル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－２－（４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピラジン－２－イル）ベンジル）ピペラジン－１－イル）アセトアミド；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（６－メチル－５－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－［４－（５－｛（３Ｒ）－３－［（２，５，７－トリメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル］ピロリジン－１－イル｝ピラジン－２－イル）ベンジル］ピペラジン－１－カルボキサミド；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（３－メチル－４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（６－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリジン－３－イル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－１－（４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピラジン－２－イル）ベンジル）ピペラジン－１－イル）エテノン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピラジン－２－イル）ベンジル）モルホリン；
（Ｒ）－４－（４－（６－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）ピリダジン－３－イル）ベンジル）モルホリン；
（Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン；
（Ｓ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（４－（６－（ピペリジン－１－イルメチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（４－（６－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
２，５，７－トリメチル－６－（（（３Ｒ）－１－（４－（６－（（３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）メチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
６－（（（Ｒ）－１－（４－（６－（（（Ｒ）－ヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル）メチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
６－（（（Ｒ）－１－（４－（６－（（（Ｓ）－ヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル）メチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（５－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリミジン－２－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－４－（（５－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピラジン－２－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－１－（４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）エタン－１－オン；
（Ｒ）－６－（（１－（４－（６－（（４－エチルピペラジン－１－イル）メチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－６－（（１－（４－（６－（（４－（２－メトキシエチル）ピペラジン－１－イル）メチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（６’－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）－［２，３’－ビピリジン］－５－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－４－（（６’－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）－［３，３’－ビピリジン］－６－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（２－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピリミジン－５－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（４－（５－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）ピラジン－２－イル）ベンジル）モルホリン；
１－［４－［［４－［５－［（３Ｒ）－３－［（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル］ピロリジン－１－イル］ピラジン－２－イル］フェニル］メチル］－１，４－ジアゼパン－１－イル］エテノン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（４－（ピロリジン－１－イルメチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（５－（ピロリジン－１－イルメチル）ピリジン－２－イル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（６－（ピロリジン－１－イルメチル）ピリジン－３－イル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（４－（（４－メチル－１，４－ジアゼパン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）－１，４－オキサゼパン；
（Ｒ）－６－（（１－（４－（６－（アゼパン－１－イルメチル）ピリダジン－３－イル）フェニル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
４－［（１Ｒ）－１－［４－［５－［（３Ｒ）－３－［（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ］ピロリジン－１－イル］ピラジン－２－イル］フェニル］エチル］モルホリン；および
４－［（１Ｓ）－１－［４－［５－［（３Ｒ）－３－［（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ］ピロリジン－１－イル］ピラジン－２－イル］フェニル］エチル］モルホリン
からなる群から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。 - （Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン；
（Ｒ）－１－（４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）エタン－１－オン；
（Ｒ）－２，５，７－トリメチル－６－（（１－（５－（４－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）フェニル）ピラジン－２－イル）ピロリジン－３－イル）メチル）－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン；
（Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）メチル）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン；および
（Ｓ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリン
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩。 - （Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリンまたは薬学的に許容されるその塩である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
- （Ｓ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリンまたは薬学的に許容されるその塩である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
- （Ｒ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリンである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
- （Ｓ）－４－（（６－（４－（３－（（２，５，７－トリメチル－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－６－イル）オキシ）ピロリジン－１－イル）フェニル）ピリダジン－３－イル）メチル）モルホリンである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
- ＣｕＫα放射線を使用して測定される、実質的に図１に示されている通りのＸＲＰＤを有する結晶性形態である、請求項１５に記載の式（Ｉ）の化合物。
- 請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
- 治療における使用のための、請求項１８に記載の医薬組成物。
- がんの処置における使用のための請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
- がんの処置のための医薬の製造のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
- 請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を温血動物に投与することを含む、こうした処置を必要とするヒトを除く温血動物においてがんを処置するための方法。
- がんが、非小細胞肺がん、例えば、肺腺癌腫である、請求項２０に記載の医薬組成物。
- がんが、非小細胞肺がん、例えば、肺腺癌腫である、請求項２１に記載の使用。
- がんが、非小細胞肺がん、例えば、肺腺癌腫である、請求項２２に記載の方法。
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