MXPA04001144A - Compuestos espiro. - Google Patents

Compuestos espiro.

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MXPA04001144A
MXPA04001144A MXPA04001144A MXPA04001144A MXPA04001144A MX PA04001144 A MXPA04001144 A MX PA04001144A MX PA04001144 A MXPA04001144 A MX PA04001144A MX PA04001144 A MXPA04001144 A MX PA04001144A MX PA04001144 A MXPA04001144 A MX PA04001144A
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trans
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MXPA04001144A
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Fukami Takehiro
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Banyu Pharma Co Ltd
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Abstract

Compuestos de la formula (I): (ver formula) (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 atomos de carbono, el cual esta opcionalmente substituido, y que esta opcionalmente intervenido por oxigeno o un atomo de nitrogeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales esta opcionalmente substituido; n es 0 o 1; Q es un enlace sencillo o carbonilo; R0 es hidrogeno, o alquileno inferior unido a una posicion arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; T, U, V y W son independientemente metino o un atomo de nitrogeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halogeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; X es -N(SO2R1)-, -N(COR2)- o -CO-; Y es -C(R3) (R4)-, -O- u -N(R5)-; Z es metino o un atomo de nitrogeno) presentan actividades antagonistas de NPY y son utiles como agentes terapeuticos para el tratamiento de varios tipos de enfermedades relacionadas con el NPY, por ejemplo, desordenes cardiovasculares tales como hipertension, nefropatia, enfermedad del corazon, vasospasmo, artenosclerosis, etc., desordenes del sistema nervioso central tales como bulimia, depresion, ansiedad, crisis, epilepsia, demencia, dolor, alcoholismo, sindrome de abstinencia, desordenes de los ritmos circadianos, esquizofrenia, etc., enfermedades metabolicas tales como obesidad, diabetes, anormalidad hormonal, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, etc., disfunciones sexuales y reproductivas, y desorden de la motilidad gastrointestinal.

Description

COMPUESTOS ESPIRO Campo de la Invención La presente invención es útil en los campos de la medicina. Con mayor detalle, los nuevos compuestos espiro de la presente mvención tienen un efecto como antagonistas del receptor del neuropéptido Y y son útiles como agentes para el tratamiento de varios tipos de desordenes cardiovasculares, desordenes del sistema nervioso central, enfermedades metabólicas y similares.
Antecedentes de la Invención El neuropéptido Y (referido de aquí en adelante como NPY), un péptido que consta de 36 aminoácidos, fue aislado primeramente a partir de cerebro porcino por Tatemoto y colaboradores en 1982 [NATURE, 296: p. 659 (1982)]. El NPY está ampliamente distribuido en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso periférico, y juega varios papeles como uno de los péptidos más abundantes en el sistema nerviosos. Esto es, el NPY actúa como una substancia orexigénica en el sistema nervioso central y de manera marcada promueve la acumulación de grasa a través de la mediación de la secreción de varias hormonas o la acción del sistema nervioso. Se sabe que la administración intracerebroventricular continua del NPY induce la obesidad y la resistencia a la insulina debido a estas acciones (INTERNATIONAL JOURNAL OF OBESITY, vol. 19. p. 517 (1995); Endocrinology, vol. 133, p. 1753 (1993)]. También se sabe que el NPY tiene efectos centrales, tales como la depresión, ansiedad, esquizofrenia, dolor, demencia y control del ritmo circadiano y similares [DRUGS, vol. 52, p. 371 (1996)]. THE JOURNAL OF NEUROSCIENCE, vol. 18, p. 3014(1998)). Además, en la periferia, coexiste el NPY con la norepinefrina en terminaciones del nervio simpático y está involucrado en la tonicidad del sistema nervioso simpático. Se sabe que la administración periférica del NPY causa vasoconstricción y mejora las actividades de otras substancias vasoconstrictoras tales como la norepinefrina [BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY, vol. 95, p. 419 (1988)]. También se ha reportado que el NPY podría participar en el desarrollo de hipertrofia cardiaca como resultado de la estimulación simpática [PROCEEDINGS NATIONAL ACADEMIC SCIENCE OF THE UNITED STATES OF AMERICA, Vol. 97, p. 1595 (2000)]. Por otra parte, se ha reportado que el NPY también está involucrado en la función secretora de hormonas sexuales y la hormona del crecimiento, el comportamiento sexual y la función reproductora, la motilidad gastrointestinal, la broncoconstricción, la inflamación y la preferencia por el alcohol [LIFE SCIENCE, vol. 55, p. 551 (1994); THE JOURNAL OF ALLERGY AND CLINICAL IMMUNOLOGY, vol. 101, p. S345 (1998); NATURE, vol. 396, p. 366 (1998)]. El NPY tiene una variedad de efectos farmacológicos que resultan de la unión del NPY a algunos receptores del NPY a los cuales el péptido YY y el polipéptido pancreático, los cuales son análogos del NPY, también se unen. Se sabe que estos efectos farmacológicos del NPY están mediados por la acción de cuando menos cinco receptores con o sin interacciones sinergísticas. [TRENDS IN NEUROSCIENCE, vol. 20, p. 294 (1997)]. Se ha reportado que los efectos centrales mediados por el receptor Yl de NPY incluye el efecto orexigénico importante [ENDOCPJNOLOGY, vol. 137, p. 3177 (1996); ENDOCRINOLOGY, vol. 141, p. 1011 (2000)]. Además, se ha reportado que el receptor Yl de NPY está involucrado en la ansiedad y el dolor [NATURE, vol. 259, p. 528 (1993); BRAIN RESEARCH, vol. 859, p, 361 (2000)]. Además, también se ha reportado el efecto presor mediado por la fuerte acción de vasoconstricción en la periferia [FEBS LETTERS, vol. 362, p. 192 (1995); NATURE MEDICINE, vol. 4, p. 722 (1998)]. Se sabe que los efectos mediados por el receptor Y2 del NPY incluye en efecto inhibidor sobre la liberación de varios neurotransmisores en las terminaciones del nervio simpático [BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY, vol. 102, p. 41(1991); SYNAPSE, vol. 2, p. 299 (1988)]. En la periferia, el Y2 del NPY causa la constricción de los vasos sanguíneos o diferenciaciones de vasos directamente o a través del control de la liberación de varios neurotransmisores [THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, vol. 261, p. 863 (1992); BRISTISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY, vol. 100, p. 190 (1990)]. Además, se sabe de la inhibición de la lipólisis en tejidos adiposos [ENDOCRINOLOGY, vol. 131, p. 1970 (1992)]. Ademas, se ha reportado la inhibición de la secreción de iones en el tracto gastrointestinal [BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY, vol. 101, p. 247 (1990)]. Por otra parte, también se ha sabido de los efectos sobre funciones del sistema nervioso central, tales como la memoria, la ansiedad y similares [BRAIN RESEARCH, vol. 503, p. 73 (1998); PEPTIDES, vol. 19, 359 (1998)]. Se ha reportado que el receptor Y3 de NPY existe principalmente en el tallo cerebral y en el corazón, y está relacionado con la regulación de la presión sanguínea y el ritmo cardiaco [THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, vol. 258, p. 633 (1991); PEPTIDES, vol. 11, p. 545 (1990)]. Además, se sabe que el receptor Y3 del NPY está involucrado en el control de la secreción de la catecolamina en glándula adrenal [THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, vol. 244, p. 468 (1988); LIFE SCIENCE, vol. 50, p. PL7 (1992)]. El receptor Y4 de NPY tiene alta afinidad por polipéptido pancreático en particular.
En cuanto a los efectos farmacológicos del Y4 del NPY, se ha reportado la inhibición de la secreción pancreática exocrina y la motilidad gastrointestinal [GASTROENTEROLOGY, vol. 85, p. 1411 (1983)]. Además, se ha reportado que el NPY mejora la secreción de las hormonas sexuales en el sistema nervioso central [ENDOCRINOLOGY, vol. 140, p. 5171 (1999)]. Por lo que toca a los efectos mediados por el receptor Y5 de NPY, son importantes los efectos de acumulación de grasa que incluyen el efecto orexigénico [NATURE, vol. 382, p. 168 (1996); AMERICAN JOURNAL OF PHYSIOLOGY, vol. 277, p. R1428 (1999)]. También se ha reportado que el receptor Y5 de NPY media algunos de los efectos sobre el sistema nervioso central, tales como el acceso y la crisis epiléptica, o el dolor y los síntomas del retiro de la morfina, y el control de los ritmos circadianos [NATURAL MEDICINE, vol. 3, p. 761 (1997); PROCEEDINGS ACADEMIC SCIENCE OF THE UNITED STATES OF AMERICA, vol. 96, p. 13518 (1999); THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, vol. 284, p. 633 (1998); THE JOURNAL OF NEUROSCIENCES, vol. 21, p. 5367 (2001)]. Además, se han reportado el efecto diurético y el efecto hipoglucémico en la periferia (BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY, vol. 120, p. 1335 (1998); ENDOCRTNOLOGY, vol. 139, p. 3018 (1998)]. También se ha reportado que el NPY mejora la hipertrofia cardiaca como resultado de la acentuación simpática [PROCEEDINGS NATIONAL ACADEMIC SCIENCE OF THE UNITED STATES OF AMERICA, vol. 97, P. 1595 (2000)]. Los efectos del NPY se expresan cuando el NPY se une a los receptores del NPY en el sistema nervioso central o periférico. Por lo tanto, la acción del NPY puede ser prevenida bloqueando la unión a los receptores del NPY. Por esta razón, se espera que las substancias que antagonizan la unión del NPY a los receptores de NPY puedan ser útiles para la profilaxis o el tratamiento de varias enfermedades relacionadas con el NPY, por ejemplo, desordenes cardiovasculares tales como la hipertensión, nefropatía, enfermedad cardiaca, vasospasmo etc., desordenes del sistema nervioso central tales como bulimia, depresión, ansiedad, crisis, epilepsia, demencia, dolor, alcoholismo, síndrome de abstinencia, desórdenes de los ritmos circadianos, esquizofrenia, etc., enfermedades metabólicas tales como obesidad, diabetes, anormalidad hormonal, etc., disfunciones sexuales y reproductivas, desordenes de la motilidad gastrointestinal, desordenes respiratorios, enfermedades inflamatorias o glaucoma, y similares [TRENDS IN PHARMACOLOGICAL SCIENCES, 15: p. 153 (1994): LIFE SCIENCE, vol. 55, p. 551 (1994); DRUGS, vol. 52, p. 371 (1996); THE JOURNAL OF ALLERGY AND CLTNICAL TMMUNOLOGY, vol. 101, p. S345 (1998); NATURE, vol. 396, p. 366 (1998); THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, vol. 284, p. 633 (1998); TRENDS IN PHARMACOLOGICAL SCIENCES, vol. 20, p. 104 (1999); PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA, vol. 97, p. 1595 (2000); THE JOURNAL OF NEUROSCIENCE, vol. 21, p. 5367 (2001); PHARMACOLOGY & THERAPEUTICS, vol. 65, p. 397 (1995)]. Recientemente se ha encontrado que, como resultado del estudio por parte de los presentes inventores, ciertos antagonista del receptor de NPY son útiles para la profilaxis o tratamiento de la hipercolesterolemia, hiperlipidemia y arteriosclerosis [Publicación de Solicitud Internacional No. WO 99/27965).
Compendio y Objetivos de la Invención El objetivo de la presente invención consiste en proveer nuevos medicamentos presentan actividades antagonistas del NPY. Los presentes inventores han descubierto que los compuestos de la fórmula (I): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyeme seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilarnino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; n es 0 o 1; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, aralquilo o arilo T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho merino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; X es ^N(S02R1)- , -N(COR2)- o -CO- ; Y es -C(R3) (R4)- , -O- u -N(R5)- ; Z es metino o un átomo de nitrógeno) presentan actividades antagonistas de NPY y son útiles como agentes terapéuticos para el tratamiento de varios tipos de enfermedades relacionadas con el NPY, completando de esta forma la presente invención. Los compuestos de la presente invención (I) son útiles como agentes para el tratamiento de varias enfermedades relacionadas con el NPY, esto es, desordenes cardiovasculares tales como hipertensión, nefropatía, enfermedad del corazón, vasospasmo, arteriosclerosis, etc., desordenes del sistema nervioso central tales como bulimia, depresión, ansiedad, crisis, epilepsia, demencia, dolor, alcoholismo, síndrome de abstinencia, desórdenes de los ritmos circadianos, esquizofrenia, etc., enfermedades metabólicas tales como obesidad, diabetes, anormalidad hormonal, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, etc., disfunciones sexuales y reproductivas, desordenes gastrointestinales tales como desorden de la motilidad gastrointestinal, desordenes respiratorios, enfermedades inflamatorias o glaucoma, y similares.
Los compuestos de la presente invención (I) son particularmente útiles como agentes para el tratamiento de la bulimia, obesidad, diabetes y similares. La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general (I), o las sales o ésteres de ellos, y a los métodos para su producción y a su uso de ellos. Los significados de los términos usados en la presente descripción se definen y más adelante se proporciona una descripción detallada de esta invención. "Halógeno" se refiere a flúor, cloro, bromo y yodo. "Alquilo inferior" se refiere a un grupo alquilo de cadena recta o cadena ramificada, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y sus ejemplos son metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo, tert-butilo, pentilo, isopentilo, hexilo, isohexilo, y similares. "Halo-alquilo inferior" se refiere a dicho alquilo inferior substituido con uno, dos o más, idénticamente o diferentemente, preferiblemente uno a tres de dicho halógeno en posiciones susceptibles de substitución, arbitrarias, y sus ejemplos son fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, 2-fluoroetilo, 1,2-difluoroetilo, clorometilo, 2-cloroetilo, 1,2-dicloroetilo, bromometilo, iodometilo, y similares. "Hidroxi-alquilo inferior" se refiere a dicho alquilo inferior substituido con uno, dos o más, preferiblemente uno o dos grupos hidroxi en las posiciones susceptibles de substitución, arbitrarias, y sus ejemplos son, hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1 -hidroxi- 1-metiletilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxipropilo, y similares. "Ciclo-alquilo inferior" se refiere a un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y sus ejemplos son ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, y similares. "Alquenilo inferior" se refiere a un grupo alquenilo de cadena recta o ramificada, que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, y sus ejemplos son vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, isopropenilo, 3-butenilo, 2-butenilo, 1-butenilo, l-metil-2-propenilo, 1-metil- 1-propenilo, 1-etil-l-etenilo, 2-metil-2-propenilo, 2-metil- 1-propenilo, 3-metil-2-butenilo, 4-pentenilo, y similares. "Alcoxi inferior" se refiere a un grupo alcoxi de cadena recta o ramificada, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y sus ejemplos son metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, butoxi, sec-butoxi, isobutoxi, tert-butoxi, pentiloxi, isopentiloxi, hexiloxi, isohexiloxi, y similares.
"Halo-alcoxi inferior" se refiere a dicho alcoxi inferior substituido con uno, dos o más, preferiblemente uno a tres de dicho halógeno, ya sea en forma idéntica o diferente, en las posiciones susceptibles de substitución, arbitrarias, y sus ejemplos son fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2-fluoroetoxi, 1,2-difluoroetoxi, clorometoxi, 2-cloroetoxi, 1 ,2-dicloroetoxi, bromoetoxi, iodometoxi, y similares. "Alquiltio inferior" se refiere a un grupo alquiltio de cadena recta o ramificada, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y sus ejemplos son metiltio, etiltio, propiltio, isopropiltio, butiltio, sec-butiltio, isobutiltio, tert-butiltio, pentiltio, isopentiltio, hexiltio, isohexiltio, y similares. "Alcanoilo inferior" se refiere a un grupo alcanoilo que contiene dicho alquilo inferior, esto es, un grupo alcanoilo que tiene de 2 a 7 átomos de carbono, y sus ejemplos son acetilo, propionilo, butirilo, isobutirilo, valerilo, isovalerilo, pivaloilo, y similares. "Alcoxicarbonilo inferior" se refiere a un grupo alcoxicarbonilo que contiene dicho alcoxi inferior, esto es, un grupo alcoxicarbonilo de 2 a 7 átomos de carbono, y sus ejemplos son metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, propoxicarbonilo, isopropoxicarbonilo, butoxicarbonilo, isobutoxicarbonilo, tert-butoxicarbonilo, pentiloxicarbonilo, y similares. "Arilo" se refiere a fenilo, naftilo, y similares. "Heteroarilo" se refiere a un grupo heteroaromático monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno, dos o más, preferiblemente uno a tres heteroátomos seleccionados, ya sea de manera idéntica o diferente, del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre; o un grupo heteroaromático cíclico condensado, en donde dicho grupo heteroaromático monocíclico está condensado con dicho grupo arilo, condensados entre ellos con el mismo o diferente grupo heteroaromático monocíclico, y sus ejemplos son pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, piridilo, pirazinilo, pirimidimlo, piridazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo, benzotiazolilo, benzoisotiazolilo, indazolilo, purinilo, quinolilo, isoquinolilo, ftalazinilo, naftilidinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinolinilo, pteridinilo, pirido[3,2-b]piridilo, y similares.
"Un hidrocarburo de cadena recta o ramificada que tiene 1 a 6 átomos de carbono, que está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno" se refiere a un hidrocarburo de cadena recta, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, que puede o no estar intervenido por uno, dos o más, preferiblemente un átomo de oxígeno o nitrógeno, en las posiciones arbitrarias capaces de ser intervenidas, y sus ejemplos son metileno, etileno, trimetileno, tetrametileno, pentametileno, 1-azatrimetileno, 1-azatetrametileno, 2-azatetrametileno, 2-oxatetrametileno, 2-oxapentametileno, 3-oxapentametileno y similares. "Alquilamino inferior" se refiere a un grupo amino mono-substituido con dicho alquilo inferior, y sus ejemplos son metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, butilamino, sec-butilamino, tert-butilamino, y similares. "Di-alquilamino inferior" se refiere a un grupo amino di-substituido con dicho alquilo inferior, ya sea idéntico o diferente, y sus ejemplos son dimetilamino, di etilamino, etilmetilamino, dipropilamino, metilpropilamino, diisopropilamino, y similares. "Alquileno inferior" se refiere a un grupo alquileno de cadena recta o ramificada, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y sus ejemplos son metileno, etileno, trimetileno, tetrametileno, pentametileno, hexametileno, y similares. "Aralquilo" se refiere a dicho alquilo inferior substituido con uno, dos o más, preferiblemente uno o dos arilos en las posiciones susceptibles de sustitución, arbitrarias, y sus ejemplos son bencilo, 2-feniletilo, 3-feniletilo, 1-feniletilo y similares. Las sales de los compuestos de fórmula (I) se refieren a las sales farmacéuticamente aceptables y comunes, y sus ejemplos son sal de adición de base para dicho grupo carboxilo cuando el compuesto tiene un grupo carboxilo, o sal de adición de ácido para un amino o dicho heterociclilo básico cuando el compuesto tiene un grupo heterociclilo básico, y similares. Dichas sales de adición de base incluyen sales con metales alcalinos (por ejemplo, sodio y potasio); sales con metales alcalinotérreos (por ejemplo, calcio y magnesio), sales de amonio, sales con aminas orgánicas (por ejemplo, trimetilamina, trietilamina, diciclohexilamina, etanolamina, dietanolamina, trietanolamina, procaina, ?,?'-dibenziletilendiamina) y similares.
Dichas sales de adición de ácido incluyen sales con ácidos inorgánicos (por ejemplo, ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido nítrico, ácido fosfórico, ácido perclórico), sales con ácidos orgánicos (por ejemplo, ácido maleico, ácido fumárico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido ascórbico, ácido trifluoroacético), sales con ácidos sulfónicos (por ejemplo, ácido metanosulfónico, ácido isetiónico, ácido bencensulfónico, ácido p-toluensulfónico) y similares. Los ésteres de los compuestos de fórmula (I) se refieren a, por ejemplo, los ésteres comunes y farmacéuticamente aceptables de dicho grupo carboxilo cuando el compuesto tiene un grupo carboxilo, y sus ejemplos son ésteres con alquilo inferior (por ejemplo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, tert-butilo, pentilo, isopentilo, neopentilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo), ésteres con aralquilo (por ejemplo, benzilo, fenetilo), ésteres con alquenilo inferior (por ejemplo, alilo, 2-butenilo), ésteres con alcoxi inferior-alquilo inferiores (por ejemplo, metoximetilo, 2-metoxietilo, 2-etoxietilo), ésteres con alcanoiloxi inferior-alquilo inferior (por ejemplo, acetoximetilo, pivaloiloximetilo, 1-pivaloiloxietilo), ésteres con alcoxicarbonilo inferior-alquilo inferior (por ejemplo, metoxicarbonilmetilo, isopropoxicarbonilmetilo), ésteres con carboxi-alquilo inferior (por ejemplo, carboximetilo), ésteres con alcoxicarboniloxi inferior-alquilo inferior (por ejemplo, l-(etoxicarboniloxi)etilo, l-(ciclohexiloxicarboniloxi)etilo), ésteres con carbamoiloxi-alquilo inferior (por ejemplo, carbamoiloximetilo), ésteres con ftalidilo, ésteres con (2-oxo-l,3-dioxol-4-ilo)metilo substituido en la posición 5 (por ejemplo, (5-metil-2-oxo-l,3-dioxol-4-ilo)metilo), y similares. "Un agente para el tratamiento" se refiere a un medicamento que se emplea para el tratamiento y/o profilaxis de varias enfermedades. Con el objeto de describir de manera más específica los compuestos antes mencionados, de la fórmula (I) de la presente invención, los diversos símbolos utilizados en la fórmula (I) se explican detalladamente mediante la presentación de modalidades preferidas. A se refiere a un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno. "Un hidrocarburo de cadena recta que tiene 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyeme seleccionado del grupo formado por oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno" se refiere a no substituido dicho hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; o dicho hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual tiene substituyente(s) en las posición(es) arbitrarias susceptibles de ser sustituidas, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno, en donde dicho substituyeme puede ser uno, dos o más miembros(s), preferiblemente un miembro, de manera idéntica o diferente, seleccionado del grupo formado por oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo heteroarilo y -Ra. Los ejemplos preferidos de alquilamino inferior como dicho substituyeme incluyen metilamino, etilamino, propilamino y similares. Los ejemplos preferidos de dialquilamino inferior como dicho substituyeme incluyen dimetilamino, dietilamino y similares. Los ejemplos preferidos de alcoxi inferior como dicho substituyeme incluyen metoxi, etoxi, propoxi y similares. Los ejemplos preferidos de alcoxicarbonilo inferior como dicho substituyeme incluyen metoxicarbonilo, etoxicarbonilo y similares. Los ejemplos preferidos de alquileno inferior como dicho substituyeme incluyen metileno, etileno, trimetileno y similares. Los ejemplos preferidos de arilo como dicho substituyeme incluyen fenilo, naftilo y similares. Los ejemplos preferidos de heteroarilo como dicho substituyeme incluyen piridilo, quinolilo, indolilo y similares.
Un grupo representado por la fórmula -Ra como dicho substituyente se refiere a alquilo inferior que está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos mediante flúor. "Alquilo inferior que está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos mediante flúor" se refiere a no substituido dicho alquilo inferior, o dicho alquilo inferior que tiene substituyente(s) en la(s) posición(es) arbitraria(s) susceptible(s) de ser substituida(s), en donde dicho substituyente puede ser uno, dos o más, preferiblemente un miembro idénticamente o en forma diferente, seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos por flúor. Los ejemplos preferidos de alquilamino inferior como dicho substituyente incluyen metilamino, etilamino, propilamino y similares. Los ejemplos preferidos de dialquilamino inferior como dicho substituyente incluyen dimetilamino, dietilamino, y similares. Los ejemplos preferidos de ciclo-alquilo inferior estando opcionalmente substituido mediante flúor como dicho substituyente incluyen ciclopentilo, ciclohexilo y similares. Los ejemplos preferidos de arilo estando opcionalmente substituido mediante flúor como dicho substituyente incluyen fenilo, 4-fluorofenilo, naftilo y similares. Los ejemplos preferidos de heteroarilo estando opcionalmente substituido mediante flúor como dicho substituyente incluyen piridilo, quinolilo, indolilo y similares. Los ejemplos preferidos de alquilo inferior de "alquilo inferior que está opcionalmente substituido" como Ra incluyen metilo, etilo, propilo y similares. Los ejemplos preferidos de Ra incluyen hidroximetilo, ciclohexilmetilo, bencilo, 4-fluorobencilo, 3-piridilmetilo, 4-piridilmetilo, 3-indolilmetilo y similares.
Los ejemplos preferidos del substituyente de A incluyen oxo, hidroxi, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, -Ra, y similares. Para ser más específicos, A incluye, por ejemplo, un grupo de la fórmula (A-1) y (A-2): y similares. Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2. "Arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2" se refiere a no substituido dicho arilo o dicho heteroarilo, o dicho arilo o dicho heteroarilo, los tres últimos grupos teniendo substituyente(s) en posición(es) arbitraria(s), susceptible(s) de ser substituida(s), en donde dicho substituyente puede ser uno, dos o más, preferiblemente uno o dos miembro(s) idénticamente o de manera diferente, seleccionados del grupo consistente en halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2. Los ejemplos preferidos de halógeno como dicho substituyente incluyen flúor, cloro, y similares. Los ejemplos preferidos de alquilo inferior, como dicho substituyente incluyen metilo, etilo, propilo, isopropilo, y similares. Los ejemplos preferidos de halo-alquilo inferior como dicho substituyente incluyen difluorometilo, trifluorometilo, y similares. Los ejemplos de preferidos de hidroxi-alquilo inferior como dicho substituyente incluyen hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1-hidroxi-metiletilo y similares. Los ejemplos de preferidos de ciclo-alquilo inferior como dicho substituyente incluyen ciclopropilo, ciclobutilo, y similares. Los ejemplos de preferidos de alquenilo inferior como dicho substituyente incluyen vinilo, 1-propenilo, 2-metil-l-propenilo, y similares. Los ejemplos de preferidos de alcoxi inferior como dicho substituyente incluyen metoxi, etoxi, y similares.
Los ejemplos de preferidos de halo-alcoxi inferior como dicho substituyente incluyen fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, y similares. Los ejemplos de preferidos de alquilamino inferior como dicho substituyente incluyen metilamino, etilamino, propilamino y similares. Los ejemplos de preferidos de dialquilaniino inferior como dicho substituyente incluyen dimetilamino, dietilamino, y similares. Los ejemplos de preferidos de alquiltio inferior como dicho substituyente incluyen metiltio, etiltio, y similares. Los ejemplos de preferidos de alcanoilo inferior como dicho substituyente incluyen acetilo, propionilo, y similares. Los ejemplos de preferidos de alcoxicarbonilo inferior como dicho substituyente incluyen metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, y similares. En un grupo representado por fórmula: -Q-Ar2 como dicho substituyente, Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; "Arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo" se refiere a no substituido dicho arilo o dicho heteroarilo, o dicho arilo o dicho heteroarilo, los últimos tres grupos teniendo substituyente(s) en la(s) posición(es) arbitraria(s) y susceptible(s) de ser substituida(s), en donde dicho substituyente puede uno, dos o más, preferiblemente uno o dos miembros, idénticamente o en forma diferente, seleccionados del grupo consistente en halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo.
Los ejemplos preferidos de halógeno como dicho substituyente incluyen flúor, cloro y similares. Los ejemplos preferidos de alquilo inferior como dicho substituyente incluyen metilo, etilo, propilo, isopropilo, y similares. Los ejemplos preferidos de halo-alquilo inferior como dicho substituyente incluyen difluorometilo, trifluorometilo, y similares. Los ejemplos preferidos de hidroxi-alquilo inferior como dicho substituyente incluyen hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1 -hidroxi- 1-metiletilo, y similares. Los ejemplos preferidos de alcoxi inferior como dicho substituyente incluyen metoxi, etoxi, y similares. Los ejemplos preferidos de halo-alcoxi inferior como dicho substituyente incluyen fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, y similares. Los ejemplos preferidos de alquilamino inferior como dicho substituyente incluyen metilamino, etilamino, y similares. Los ejemplos preferidos de di-alquilamino inferior como dicho substituyente incluyen dimetilamino, dietilamino, y similares. Los ejemplos preferidos de alcanoilo inferior como dicho substituyente incluyen acetilo, propionilo, y similares. Los ejemplos preferidos de arilo como dicho substituyente incluyen fenilo, y similares. Los ejemplos preferidos del substituyente de Ai2 incluyen halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, halo-alcoxi inferior, y similares. Los ejemplos preferidos de arilo como Ar incluyen fenilo, y similares; y los ejemplos preferidos del heteroarilo como Ar2 incluye imidazolilo, piridilo, benzofuranilo, quinolilo, y similares. Así, los ejemplos preferidos de un grupo representado por la fórmula: -Q-Ar2 incluyen fenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,3-difluorofenilo, 2,4-difiuorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2-cianofenilo, 3-cianofenilo, 4-cianofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 2-fluoro-5- metilfenilo, 3-fluorometilfenilo, 2-trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 4-trifluorometilfenilo, 2-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 3-fluoro-5-metoxifenilo, 3-fluorometoxifenilo, 3-difluorometoxifenilo, 3-(2-hidroxietii)fenilo, 3-hidroximetilfenilo, 3-(l-hidroxi-l-metiletil)fenilo, 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenilo, 2-imidazolilo, l-etil-2-imidazolilo, l,2,4-tiadiazol-5-ilo, l,3,4-tiadiazol-2-ilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-etil-4-piridilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 4-benzo[b]furanilo, 5-benzo[b]furanilo, 7-benzo[b]furanilo, 2-quinolilo, 3-quinolilo, 4-quinolilo, 5-quinolilo, 6-quinolilo, 8-quinolilo, benzoilo, 2-piridilcarbonilo, y similares, entre los cuales los ejemplos que más se prefieren son fenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-cianofenilo, 3-trifluorometilfenilo, 3-difluorometoxifenilo, 3-(2-hidroxietil)fenilo, 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenilo, l-etil-2-imidazolilo, 2-piridilo, 7-benzo[b]furanilo, 2-quinolilo, 3-quinolilo, benzoilo, 2-piridilcarbonilo, y similares. Los ejemplos preferidos del substituyente de Ar1 incluyen halógeno, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, dialquilamino inferior, alcanoilo inferior, -Q-Ar2, y similares, más preferiblemente, halógeno, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior dialquilamino inferior y similares. Los ejemplos preferidos de arilo como Ar1 incluyen, preferiblemente, fenilo y similares, y los ejemplos preferidos del heteroarilo como Ar1 incluyen preferiblemente imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, piridilo, pirazinilo, pirimidimlo, 1,2,4-triazinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, quino lilo, pirido[3,2,-b]piridilo, y similares, más preferiblemente piridilo y similares. R° se refiere a hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición de A arbitraria y susceptible de ser enlazada. Los ejemplos preferidos de alquileno inferior como R° incluyen metileno, etileno, trimetileno, tetrametileno y similares. Consecuentemente, un grupo representado por la fórmula -A-Ar'-R0 incluye, por ejemplo, l-fenil-3-pirrolidinilo, l-(2-fluorofenil)-3-pirrolidinilo, l-(3-fluorofenil)-3-pirrolidinilo, l-(4-fluorofenil)-3-pirrolidinilo, l-(2-piridil)-3-pirrolidinilo, l-(3-piridil)-3-pirrolidinilo, l-(4-piridil)-3-pirrolidinilo, l-(3,5-difluorofenil)-3-pirrolidinilo, l-(3-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo, l-(2-pirimidinil)-3-pirrolidinilo, 5-oxo-l-fenil-3- pirrolidinilo, l-fenil-4-piperidilo, l-(2-fluorofenil)-4-piperidilo, l-(3-fluorofenil)-4-piperidilo, l-(4-fluorofenil)-4-piperidilo, l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidilo, l-(2-piridil)-4-piperidilo, l-(3-piridil)-4-piperidilo, l-(4-piridil)-4-piperidilo, 3-hidroximetil-l-fenil-4-piperidilo, 3-metoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo, 3-etoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo, 3-isopropoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo, l-fenil-3-piperidilo, 1 -(2-fluorofenii)-3-piperidilo, 1- (3-fluorofenil)-3-piperidilo, l-(4-fluorofenil)-3-piperidilo, l-(3,5-difluorofenil)-3-piperidilo, l-(2-piridil)-3-piperidilo, l-(3-piridil)-3-piperidilo, l-(4-piridil)-3-piperidilo, 3-fenilciclopentilo, 3-fenilciclohexilo, 4-fenilciclohexilo, 4-(2-fluorofenil)ciclohexilo, 4-(3-fluorofenil)ciclohexilo, 4-(4-fluorofenil)ciclohexilo, 4-(2-piridil)ciclohexilo, 4-(3-piridil)ciclohexilo, 4-(4-piridil)ciclohexilo, 4-(4-fluoro-3-piridil)ciclohexilo, 4-(3-quinolil)ciclohexilo, 4-(3-fluorofenil)-4-hidroxiciclohexilo, 6-fenil-3-tetrahidropiranilo, 6-(3-fluorofenil)-3-tetrahidropiranilo, 2-fenilciclopropilo, 2-(2-piridil)ciclopropilo, 2-(3-piridil)ciclopropilo, 2-(4-piridil)ciclopropilo, 2-indanilo, 2-tetrahidronañilo, 6-metoxi-2-tetrahidronaftilo, bencilo, fenetilo, 3-fenilpropilo, 4-fenilbutilo, 4-bromofenetilo, 3-metoxifenetilo, 2-propiloxifenetilo, 4-dimetilaminofenetilo, 3,5-difluorofenetilo, 3,4-dimetoxifenetilo, 4-(dimetilamino)-2-metoxifenetilo, 2-(3-quinolil)etilo, 2-hidroxi-2-(3-quinolil)etilo, 2-hidroxi-2-feniletilo, benzoilmetilo, 2-hidroxi-2-(4-dimetilaminofenil)etilo, 2- hidroxi-2-(3,5-difluorofenil)etilo, 1 -(hidroximetil)-2-feniletilo, 1 -(metoxicarbonil)-2-feniletilo, l-(aminometil)-2-feniletilo, l-(isobutilaminometil)-2-feniletilo, l-benzil-2-(benzilamino)etilo, l-benzil-2-anilinoetilo, l-benzil-2-(2-piridilmetilamino)etilo, l-benzil-2-(3-piridilmetilamino)etilo, l-benzil-2-(N-benzil-N-metilamrno)etilo, l-benzil-2-(benziloxi)etilo, l-(ciclohexilmetil)-2-(benziloxi)etilo, l-benziloxicarbonil-2-ciclohexiletilo, 1 -(benziloxicarbonil)-2-(3-indolil)etilo, 1 -(benzilcarbamoil)-2-feniletilo, 1 -(berizilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo, 1 -(benzilcarbamoil)-2-(4-piridil)etilo, 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)-2-(4-fluorofenil)etilo, 1 -(N-metilbenzilcarbamoil)-2-feniletilo, 1 -(N-metilbenzilcarbamoil)-2-(3-piridil)etilo y similares, entre los cuales los ejemplos que más se prefieren son l-fenil-3-pirrolidinilo, l-(2-fluorofenil)-3-pirrolidinilo, l-(3-fluorofenil)-3-pirrolidinilo, l-(4-fluorofenil)-3-pirrolidinilo, l-fenil-4-piperidilo, l-(2-fluorofenil)-4-piperidilo, l-(3-fluorofenil)-4-piperidilo, l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidilo, 4-fenilciclohexilo, 4-(2-fluorofenil)ciclohexilo, 4-(3-fluorofenil)ciclohexilo, 4- dimetilaminofenetilo, l-benzil-2-(benzilamino)etilo, l-benzil-2-(2-piridilmetilamino)etilo, 1-benzil-2-(3-piridilmetilamino)etilo, l-benzil-2-(benziloxi)etilo, 1 -(benzilcarbamoil)-2-feniletilo, l-(benzilcarbamoil)-2-(4-piridil)etilo y similares, n es 0 o 1, preferiblemente 0. T, U, V y W son independientemente un grupo metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionahnente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino "Metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior" se refiere a metino no substituido o metino que tiene un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior. Los ejemplos preferidos de halógeno como dicho substituyente incluyen flúor, cloro, y similares. Los ejemplos preferidos de alquilo inferior, como dicho substituyente incluyen metilo, etilo, y similares. Los ejemplos preferidos de alcoxi inferior como dicho substituyente incluyen metoxi, etoxi, y similares. Los ejemplos preferidos de dicho substituyente incluyen un átomo de halógeno, y similares. Las modalidades preferidas de T, U, V y W incluyen el caso en donde T, U, V y W son independientemente metino que tiene opcionalmente dicho substituyente, preferiblemente halógeno; o el caso en donde uno de T, U, V y W es un átomo de nitrógeno, y similares. X es -N^OzR1)-, -N(COR2)- o -CO-; Y es -C(R3) (R4)-, -O- u -N(R5)-; R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, aralquilo o arilo.
Los ejemplos preferidos de alquilo inferior como R1, R2, R3, R4 o R5 incluyen cada uno en forma independiente metilo, etilo, propilo y similares. Los ejemplos preferidos de aralquilo como R1, R2, R3, R4 o R5 incluyen cada uno en forma independiente bencilo y similares. Los ejemplos preferidos de arilo como R1, R2, R3, R4 o R5 incluyen cada uno en forma independiente fenilo y similares. Los ejemplos preferidos de R1 y R2 incluyen alquilo inferior y similares. Los ejemplos preferidos de R3 y R4 son en el caso en donde tanto R3 como R4 son hidrógeno y similares. Los ejemplos preferidos de R5 incluyen hidrógeno, alquilo inferior y similares, más preferiblemente hidrógeno y similares. La modalidad preferida de X, Y y n incluye, por ejemplo, el caso en donde X es -N(S02R1)- o -N(COR2)-, preferiblemente -NfSCbR1)-, n es 0 e Y es -C(R3) (R4)-; o el caso en donde X es -CO-, e Y es -O- u -N(R5)-, más preferiblemente -O-, y entre los cuales el caso en donde X es -CO-, e Y es -O- u -NH-; y el caso en donde X es -CO-, e Y es -O-son más preferibles. Z es metino o un átomo de nitrógeno, preferiblemente metino. Con mayor detalle, los ejemplos preferibles de un grupo de la fórmula (Vil): incluyen un grupo representado por las siguientes fórmulas (VIH): (en donde R1 tiene el mismo significado que se definió anteriormente) y similares Los compuestos preferidos de la fórmula (I) son, por ejemplo, compuestos de la fórmula (I-a): en donde A, Ar1, R° y R1 tienen el mismo significado que se definió anteriormente, compuestos de la fórmula (I-b): en donde A, Ar1, R° y R1 tienen el mismo significado que se definió anteriormente, compuestos de la fórmula (I-c): en donde A, Ar1 y R° tienen el mismo significado que se definió anteriormente, compuestos de la fórmula (I-d): en donde A, Ar1, R°, T, U, V y W tienen el mismo significado que se definió anteriormente, y compuestos de la fórmula (I-e): ( I-e ) en donde A, Ar1 y R° tienen el mismo significado que se definió anteriormente. Los compuestos preferidos de la fórmula (I-d) son, por ejemplo, compuestos en donde la totalidad de T, U, V y W son metino no substituido, o compuestos en donde uno de T, U, V y W es un átomo de nitrógeno. Los compuestos preferidos de la fórmula (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d) o (I-e) son, por ejemplo, compuestos en donde arilo como Ar1 es fenilo, o compuestos en donde Ar1 es heteroarilo que está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Los compuestos de la presente invención pueden incluir estereoisómeros tales como los isómeros ópticos, diaestereoisómeros e isómeros geométricos, o tautómeros dependiendo del modo de los substituyentes. Los compuestos de la presente invención incluyen a todos los estereoisómeros, tautómeros y sus mezclas. Por ejemplo, los compuestos de la fórmula (I-b) incluyen estereoisómeros tales como el compuesto de forma trans, de la fórmula (I-lb): y compuestos de forma cis, de la fórmula (I-2b): , entre los cuales, los compuestos de forma trans son los que se prefieren. También, los compuestos de la fórmula (I-d) incluyen estereoisómeros tales compuestos de forma trans de la fórmula (I-ld): y compuestos de forma cis de la fórmula (I-2d) , entre los cuales los compuestos de forma trans son lo que se prefieren. También están incluidos dentro del alcance de la presente invención los polimorfos, hidratos y solvatos de los compuestos de la presente invención. La presente invención incluye también pro fármacos de los compuestos de la presente invención. En general, tales profármacos son derivados funcionales de los compuestos de la presente invención, los cuales son fácilmente convertidos in vivo al compuesto requerido. De esta forma, en los métodos de tratamiento para varias enfermedades de acuerdo con la presente invención, el término "administrar" abarcará no solo la administración del compuesto especificado en esta descripción sino también la administración de un compuesto que es convertido in vivo en el compuesto especificado cuando se administra a un paciente. Los procedimientos convencionales para la selección y preparación de derivados de profármacos adecuados se describen en, por ejemplo, "Design of Prodrugs," ed. H. Bundgaard, Elsevier, 1985, el cual se incorpora a la presente en su totalidad como referencia. Los metabolitos de estos compuestos incluyen compuesto activos que son producidos a la introducción de los compuestos de la presente invención dentro del medio biológico, y estos están abarcados dentro del alcance de la presente invención. Los compuestos específicos de fórmula (I) son, por ejemplo los siguientes ejemplos.
En las Tablas, Me se refiere al grupo metilo y Et se refiere al grupo etilo.
Tabla 1 No. Rl Z A-Ar'-R0 1 Me CH 1-fenil- 3 -pirro lidinilo 2 Me CH l-(2-fluorofenil)-3-pirTolidinilo 3 Me CH 1 -(3 -fluorofenil)-3 -pirrolidinilo 4 Me CH 1 -(4-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 5 Me CH 1 -(2-clorofenil)-3-pirrolidinilo 6 Me CH l-(3-clorofenil)-3-pirrolidinilo 7 Me CH 1 -(4-clorofenil)-3 -pirrolidinilo 8 Me CH 1 -(2-metilfenil)-3-pirrolidinilo 9 Me CH 1 -(3-metilfenil)-3-pirrolidinilo 10 Me CH 1 -(4-metilfenil)-3-pirrolidinilo 11 Me CH 1 -(2-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 12 Me CH 1 -(3-metoxiferñl)-3-pirrolidinilo 13 Me CH 1 -(4-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 14 Me CH 1 -(2-trifluorometilfenil)-3 -pirrolidinilo 15 Me CH 1 -(3 -trifluorometilfenil)-3 -pirrolidinilo 16 Me CH l-(4-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 17 Me CH 1 -(3 ,5 -difluorofenil)-3-pirrolidinilo 18 Me CH -(2-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 19 Me CH -(3-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 20 Me CH -(4-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 21 Me CH -(2-piridil)-3-pirrolidinilo 22 Me CH -(3 -piridiI)-3 -pirrolidinilo 23 Me CH -(4-piridil)-3-pirrolidinilo 24 Me CH -(2-pirimidinil)-3-pirrolidinilo 25 Me CH -oxo-l-fenil-3 -pirrolidinilo 26 Me CH -fenil-3-piperidilo 27 Me CH -(2-fluorofenil)-3-piperidilo 28 Me CH -(3-fluorofenil)-3-piperidilo 29 Me CH -(4-fluorofenil)-3-piperidilo 30 Me CH -(2-clorofenil)-3-piperidilo 31 Me CH -(3 -clorofenil)-3 -piperidilo 32 Me CH -(4-clorofenil)-3-piperidilo 33 Me CH -(2-metilfenil)-3 -piperidilo 34 Me CH -(3-metilfenil)-3-piperidilo 35 Me CH -(4-metilfenil)-3 -piperidilo 36 Me CH -(2-metoxifenil)-3-piperidilo 37 Me CH -(3-metoxifenil)-3-piperidilo 38 Me CH -(4-metoxifenil)-3 -piperidilo 39 Me CH -(2-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 40 Me CH -(3-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 41 Me CH -(4-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 42 Me CH -(3,5-difluorofenil)-3-piperidilo 43 Me CH -(2-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 44 Me CH -(3-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 45 Me CH -(4-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 46 Me CH -(2-piridil)-3-piperidilo 47 Me CH -(3-piridil)-3-piperidilo 48 Me CH 1 -(4-piridil)-3 -piperidilo 49 Me CH l-fenil-4-piperidilo 50 Me CH 1 -(2-fluorofenil)-4-piperidilo 51 Me CH 1 -(3-fluorofenil)-4-piperidilo 52 Me CH 1 -(4-fluorofenil)-4-piperidilo 53 Me CH 1 -(2-clorofenil)-4-piperidilo 54 Me CH 1 -(3-clorofenil)-4-piperidilo 55 Me CH 1 -(4-clorofenil)-4-piperidilo 56 Me CH 1 -(2-metilfenil)-4-piperidilo 57 Me CH 1 -(3-metilfenil)-4-piperidilo 58 Me CH 1 -(4-metilfenil)-4-piperidilo 59 Me CH 1 -(2-metoxifenil)-4-piperidilo 60 Me CH 1 -(3-metoxifenil)-4-piperidilo 61 Me CH 1 -(4-metoxifenil)-4-piperidilo 62 Me CH l-(2-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 63 Me CH 1 -(3 -trifluorometilfenil)-4-piperidilo 64 Me CH l-(4-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 65 Me CH 1 -(3 ,5-difluorofenil)-4-piperidilo 66 Me CH l-(2-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 67 Me CH l-(3-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 68 Me CH l-(4-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 69 Me CH 1 -(2-piridil)-4-piperidilo 70 Me CH 1 -(3-piridil)-4-piperidilo 71 Me CH 1 -(4-piridil)-4-piperidilo 72 Me CH 3-hidroximetil- 1 -fenil-4-piperidilo 73 Me CH 3-metoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 74 Me CH 3 -etoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 75 Me CH 3-isopropoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo 76 Me CH 4-fenilciclohexilo 77 Me CH 4-(2-fluorofenil)ciclohexilo 78 Me CH 4-(3 -fluorofenil)ciclohexilo 79 Me CH 4-(4-fluorofenil)ciclohexilo 80 Me CH 4-(2-clorofenil)ciclohexilo 81 Me CH 4-(3 -clorofenil)ciclohexilo 82 Me CH 4-(4-clorofenil)ciclohexilo 83 Me CH 4-(2-metilfenil)ciclohexilo 84 Me CH 4-(3-metilfenil)ciclohexilo 85 Me CH 4-(4-metilfenil)ciclohexilo 86 Me CH 4-(2-metoxifenil)ciclohexilo 87 Me CH 4-(3-metoxifenil)ciclo exilo 88 Me CH 4-(4-metoxi fenil)ciclohexilo 89 Me CH 4-(2-trifluorometilfenil)ciclohexilo 90 Me CH 4-(3-trifluorometilfenil)ciclohexilo 91 Me CH 4-(4-trifluorometilfenil)ciclohexilo 92 Me CH 4-(3,5-difluorofenil)ciclohexilo 93 Me CH 4-(3 -acetilfenil)ciclohexilo 94 Me CH 4-(3 -cianofenil)ciclohexilo 95 Me CH 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-difluorofenil)-3 -pirrolidinilo 440 Me N l-(2-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 441 Me N l-(3-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 442 Me N l-(4-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 443 Me N 1 -(2-piridil)-3-pirrolidinilo 444 Me N 1 -(3-piridil)-3-pirrolidinilo 445 Me N 1 -(4-piridil)-3-pirrolidinilo 446 Me N 1 -(2-pirimidinil)-3-pirrolidinilo 447 Me N 5-oxo-l -fenil-3 -pirrolidinilo 448 Me N 1 -fenil-3 -piperidilo 449 Me N 1 -(2-fluorofenil)-3-piperidilo 450 Me N 1 -(3-fluorofenil)-3-piperidilo 451 Me N 1 -(4-fluorofenil)-3-piperidilo 452 Me N 1 -(2-clorofenil)-3-piperidilo 453 Me N 1 -(3-clorofenil)-3-piperidilo 454 Me N 1 -(4-clorofenil)-3-piperidilo 455 Me N 1 -(2-metilfenil)-3-piperidüo 456 Me N 1 -(3 -metilfenil)-3 -piperidilo 457 Me N 1 -(4-metilfenil)-3-piperidilo 458 Me N 1 -(2-metoxifenil)-3-piperidilo 459 Me N 1 -(3 -metoxifenil)-3 -piperidilo 460 Me N 1 -(4-metoxif enil)-3 -piperidilo 461 Me N l-(2-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 462 Me N 1 -(3-trifluorometilfenil)-3 -piperidilo 463 Me N 1 -(4-trifluorometilfenil)-3 -piperidilo 464 Me N 1 -(3,5-difluorofenil)-3-piperidilo 465 Me N 1 -(2-difluorometoxifenil)-3 -piperidilo 466 Me N l-(3-diíluorometoxifenil)-3-piperidilo 467 Me N 1 -(4-difluorometoxifenil)-3 -piperidilo 468 Me N 1 -(2-piridil)-3-piperidüo 469 Me N 1 -(3-piridil)-3-piperidilo 470 Me N 1 -(4-piridil)-3 -piperidilo 471 Me N l-fenil-4-piperidilo 472 Me N 1 -(2-fluorc-fenil)-4-piperidilo 473 Me N 1 -(3-fluorofenil)-4-piperidilo 474 Me N 1 -(4-fluorofenil)-4-piperidilo 475 Me N 1 -(2-clorofenil)-4-piperidilo 476 Me N 1 -(3-clorofenil)-4-piperidilo 477 Me N 1 -(4-clorofenil)-4-piperidilo 478 Me N 1 -(2-metilfenil)-4-piperidilo 479 Me N 1 -(3 -metilfenil)-4-piperidilo 480 Me N 1 -(4-metilfenil)-4-piperidilo 481 Me N 1 -(2-metoxifenil)-4-piperidilo 482 Me N 1 -(3-metoxifeni])-4-piperidilo 483 Me N 1 -(4-metoxifenil)-4-piperidilo 484 Me N l-(2-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 485 Me N l-(3-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 486 Me N 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4-(4-metoxifenil)ciclohexilo 511 Me N 4-(2-trifluorometilfenil)ciclohexilo 512 Me N 4-(3-trifluorometilfenil)ciclohexilo 513 Me N 4-(4-trifluorometilfenil)ciclohexilo 514 Me N 4-(3,5-difluorofenil)ciclohexilo 515 Me N 4-(3 -acetilfenil)ciclohexilo 516 Me N 4-(3-cianofenil)ciclohexilo 517 Me N 4-(2-difluorometoxifenil)ciclohexilo 518 Me N 4-(3-difluorometoxifenil)ciclohexilo 519 Me N 4-(4-difluorometoxifenil)ciclohexilo 520 Me N 4-(2-piridil)ciclohexilo 521 Me N 4-(3-piridil)ciclohexilo 522 Me N 4-(4-piridil)ciclohexilo 523 Me N 4-(4-fluoro-3-piridil)ciclohexilo 524 Me N 4-(3-quinolil)ciclohexilo 525 Me N 4-(3-fluorofenil)-4-hidroxiciclohexilo 526 Me N 3-fenilciclohexilo 527 Me N 3 -fenilciclopentilo 528 Me N 6-fenil-3-tetrahidropiranilo 529 Me N 6-(3-fluorofenil)-3-tetrahidropiranilo 530 Me N 2-fenilciclopropilo 531 Me N 2-(2-piridil)ciclopropilo 532 Me N 2-(3-piridil)ciclopropilo 533 Me N 2-(4-piridil)ciclopropilo 534 Me N 2-(3 -fluorofenil)ciclopropilo 535 Me N 2-indanilo 536 Me N 2- tetrahidronaftilo 537 Me N 6-metoxi-2-tetrahidronañilo 538 Me N bencilo 539 Me N fenetilo 540 Me N 3- fenilpropilo 541 Me N 4- fenilbutilo 542 Me N 2- metoxifenetilo 543 Me N 3- metoxifenetilo 544 Me N 4- metoxifenetilo 545 Me N 4-fluorofenetilo 546 Me N 4-bromofenetil 547 Me N 4-clorofenetilo 548 Me N 3 -trifluorometilfenetilo 549 Me N 3.4- dimetoxifenetilO 550 Me N 3- propoxifenetilo 551 Me N 3.5- difluorofenetilo 552 Me N 4- dimetilaminofenetilo 553 Me N 3 -difluorometoxifenetilo 554 Me N 2-metilfenetilo 555 Me N 4-acetilfenetilo 556 Me N 4-dimetilamino-2-metoxifenetilo 557 Me N ciclohexiletilo 558 Me N 2-(2-piridil)etilo 559 Me N 2-(3-piridil)etilo 560 Me N 2-(4-piridil)etilo 561 Me N 2-(2-quinolil)etilo 562 Me N 2-(3-quinolil)etilo 563 Me N 2-(4-quinolil)etilo 564 Me N 2-(6-quinolil)etilo 565 Me N 2-(2-indolil)etilo 566 Me N 2-(3-indolil)etilo 567 Me N 2-(7-a2a-3-indolil)etilo 568 Me N 2-(bencimidazolil)etilo 569 Me N 2-(benzoxazolil)etilo 570 Me N 2-(benzotiazolil)etilo 571 Me N 2-(l-nañil)etilo 572 Me N 2-(2-nafiil)etilo 573 Me N 1 -(hidroximetil)-2-feniletilo 574 Me N 1 -(metoxicarbonil)-2-feniletilo 575 Me N 1 -(etoxicarbonil)-2-feniletilo 576 Me N l-carboxi-2-feniletilo 577 Me N l-(benciloxicarbonil)-2-feniletilo 578 Me N 1 -(fenoximetil)-2-feniletilo 579 Me N 1 -(benciloximetil)-2-feniletilo 580 Me N 1 -(bencilcarbamoil)-2-feniletilo 581 Me N l-(N-metilbencilcarbamoil)-2-feniletilo 582 Me N 1 -(fenilcarbamoil)-2-feniletilo 583 Me N l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-feniletilo 584 Me N l-(N-bencilaminometil)-2-feniletilo 585 Me N l-(N-bencil-N-metilaminometil)-2-feniletilo 586 Me N 1 -(anilinometil)-2-feniletilo 587 Me N l-( -metilanilinometil)-2-feniletilo 588 Me N l-(N-metilaminometil)-2-feniletilo 589 Me N 1 -(N-etilaminometil)-2-feniletilo 590 Me N l-(N-isobutilaminometil)-2-feniletilo 591 Me N l-(N-ciclopropilometilaminometil)-2-fenil-etilo 592 Me N 1 -(aminometil)-2-feniletilo 593 Me N l-bencil-2-(2-piridilmetilamino)etilo 594 Me N 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l-(N-bencil-N-metilaminometil)-2-(3-piridil)etilo 616 Me N l-(N-metilbencilcarbamoil)-2-(3-piridil)etilo 617 Me N 2-hidroxi-2-(4-dimetilaminofenil)etilo 618 Me N 2-hidroxi-2-(2-quinolil)etilo 619 Me N 2-hidroxi-2-(3-quinolil)etilo 620 Me N 2-hidroxi-2-(4-quinolil)etilo 621 Me N 2-hidroxi-2-(3,5-difluorofenil)etilo 622 Me N 1- carboxi-2-ciclohexiletilo 623 Me N 2- hidroxi-2-(6-quinolil)etilo 624 Me N 2-(bencilamino)-2-feniletilo 625 Me N 2-amino-2-(2-naftil)propilo 626 Me N 2-(fenilamino)etilo 627 Me N difenilmetilo 628 Me N 2,2-difeniletilo 629 Me N 2-fenil-2-(2-piridil)etilo 630 Me N 2-fenil-2-(3-piridil)etilo 631 Me N 2-fenil-2-(4-piridil)etilo 632 Me N 2-fenoxi-2-feniletilo 633 Me N 2-(benciloxi)-2-feniletilo 634 Et N 1-f enil-3 -pirrolidinilo 635 Et N 1 -(2-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 636 Et N 1 -(3-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 637 Et N 1 -(4-fluorofenil)-3 -pirroli dinilo 638 Et N l-(2-clorofenil)-3-pirrolidinilo 639 Et N l-(3-clorofenil)-3-piirolidinilo 640 Et N l-(4-clorofenil)-3-pirrolidinilo 641 Et N 1 -(2-metilfeni l)-3 -pirrolidinilo 642 Et N 1 -(3-metilfenil)-3-pirrolidinilo 643 Et N 1 -(4-metilfenil)-3 -pirrolidinilo 644 Et N 1 -(2-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 645 Et N 1 -(3 -metoxifenil)-3 -pirrolidinilo 646 Et N 1 -(4-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 647 Et N l-(2-trifluorometilfenil)-3-pirrolidin lo 648 Et N l-(3-tiifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 649 Et N l-(4-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 650 Et N 1 -(3 , 5 -difluorofenil)-3 -pirrolidinilo 651 Et N l-(2-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 652 Et N l-(3-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 653 Et N l-(4-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 654 Et N 1 -(2-piridil)-3-pirrolidinilo 655 Et N 1 -(3-piridil)-3-pirrolidinilo 656 Et N 1 -(4-piridil)-3-pirrolidinilo 657 Et N 1 -(2-pirimidinil)-3-pirrolidinilo 658 Et N 5 -oxo-l-fenil-3 -pirrolidinilo 659 Et N l-fenil-3-piperidilo 660 Et N 1 -(2-fluorofenil)-3 -piperidilo 661 Et N l-(3-fluorofenil)-3-piperidilo 662 Et N 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N 1 -(2-clorofenil)-4-piperidilo 687 Et N 1 -(3-clorofenil)-4-piperidilo 688 Et N 1 -(4-clorofenil)-4-piperidilo 689 Et N 1 -(2-metilfenil)-4-piperidilo 690 Et N 1 -(3-metilfenil)-4-piperidilo 691 Et N 1 -(4-metilfenil)-4-piperidilo 692 Et N 1 -(2-metoxifenil)-4-piperidilo 693 Et N 1 -(3-metoxifenil)-4-piperidilo 694 Et N 1 -(4-metoxifenil)-4-piperidilo 695 Et N l-(2-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 696 Et N l-(3-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 697 Et N l-(4-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 698 Et N l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidilo 699 Et N l-(2-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 700 Et N l-(3-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 701 Et N l-(4-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 702 Et N 1 -(2-piridil)-4-piperidilo 703 Et N 1 -(3-piridil)-4-piperidilo 704 Et N 1 -(4-piridil)-4-piperidilo 705 Et N 3-hidroximetil- 1 -fenil-4-piperidilo 706 Et N 3-metoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 707 Et N 3-etoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 708 Et N 3 -isopropoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 709 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4-(4-fluoro-3-piridil)ciclohexilo 735 Et N 4-(3 -quinolil)ciclohexilo 736 Et N 4-(3-fluorofenil)-4-hidroxiciclohexilo 737 Et N 3-fenilciclohexilo 738 Et N 3 -fenilciclopentilo 739 Et N 6-fenil-3-tetra idropiranilo 740 Et N 6-(3-fluorofenil)-3-tetrahidropiranilo 741 Et N 2-fenilciclopropilo 742 Et N 2-(2-piridil)ciclopropilo 743 Et N 2-(3 -piridil)ciclopropilo 744 Et N 2-(4-piridil)ciclopropilo 745 Et N 2-(3-fluorofenil)ciclopropilo 746 Et N 2-indanilo 747 Et N 2- tetrahidronaftilo 748 Et N 6-metoxi-2-tetrahidronaftilo 749 E N bencilo 750 Et N fenetilo 751 Et N 3- fenilpropilo 752 Et N 4- fenilbutilo 753 Et N 2- metoxi fenetilo 754 Et N 3- metoxifenetilo 755 Et N 4- metoxifenetilo 756 Et N 4-fluorofenetilo 757 Et N 4-bromofenetilo 758 Et N 4-clorofenetilo 759 Et N 3-trifluorometilfenetilo 760 Et N 3.4- dimetoxifenetilo 761 Et N 3- propoxifenetilo 762 Et N 3.5- difluoro fenetilo 763 Et N 4- dimetilaminofenetilo 764 Et N 3 -difluorometoxifenetilo 765 Et N 2-metilfenetilo 766 Et N 4-acetilfenetilo 767 Et N 4-dimetilamino-2-metoxifenetilo 768 Et N ciclohexiletilo 769 Et N 2-(2-piridil)etilo 770 Et N 2-(3-piridil)etilo 771 Et N 2-(4-piridil)etilo 772 Et N 2-(2-quinolil)etilo 773 Et N 2-(3-quinolil)etilo 774 Et N 2-(4-quinolil)etilo 775 Et N 2-(6-quinolil)etilo 776 Et N 2-(2-indolil)etilo 777 Et N 2-(3-indolil)etilo 778 Et N 2-(7-aza-3-indolil)etilo 779 Et N 2-(bencimidazolil)etilo 780 Et N 2-(benzoxazolil)etilo 781 Et N 2-(benzotiazolil)etilo 782 Et N 2-(l-naftil)etilo 783 Et N 2-(2-naftil)etilo 784 Et N 1 -(hidroximetil)-2-feniletilo 785 Et N 1 -(metoxicarbonil)-2-feniletilo 786 Et N 1 -(etoxicarbonil)-2-feniletilo 787 Et N 1 -carboxi-2-feniletilo 788 Et N l-(benciloxicarbonil)-2-feniletilo 789 Et N 1 -(fenoximetil)-2-feniletilo 790 Et N 1 -(benciloximetil)-2-feniletilo 791 Et N 1 -(bencilcarbamoil)-2-feniletilo 792 Et N l-(N-metilbencilcarbamoil)-2-feniletilo 793 Et N 1 -(fenilcarbamoil)-2-feniletilo 794 Et N l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-feniletilo 795 Et N l-(N-bencilaminometil)-2-feniletilo 796 Et N 1 -(N -bencil-N-metilaminometil)-2-feniletilo 797 Et N 1 -(anilinometil)-2-feniletilo 798 Et N l-(N-metilanilinometil)-2-feniletilo 799 Et N 1 -(N-metilaminometil)-2-feniletilo 800 Et N 1 -(N-etilaminometil)-2-feniletilo 801 Et N l-(N-isobutilaminometil)-2-feniletilo 802 Et N 1 -(N-ciclopropilometilanunometil)-2-fenil- etilo 803 Et N 1 -(aminometil)-2-feniletilo 804 Et N l-bencil-2-(2-piridilmetilamino)etilo 805 Et N 1 -bencil-2-(3 -piridilmetilamino)etilo 806 Et N l-bencil-2-(4-piridilmetilamino)etilo 807 Et N 2-fenil-l-(2-piridilmetilcarbamoil)etilo 808 Et N 2-fenil-l-(3-piridilmetilcarbamoil)etilo 809 Et N 2-fenil- 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)etilo 810 Et N 2-hidroxi-2-feniletilo 811 Et N benzoilmetilo 812 Et N 1 -(benciloxicarbonil)-2-(3 -indolil)etilo 813 Et N l-(benciloxicarbonil)-2-ciclohexiletilo 814 Et N 1 -(fenoximetil)-2 -(3 -indoli l)etilo 815 Et N 2-(2-metoxifenoxi)etilo 816 Et N l-(bencilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 817 Et N l-(N-metilbencilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 818 Et N l-(fenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 819 Et N l-(N-metilfemlcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 820 Et N l-(benciloxicarbonil)-2-(3-piridil)etilo 821 Et N 1 -(bencilaminometil)-2-(3 -piridil)etilo 822 Et N l-(bencilcarbamoil)-2-(4-piridil)etilo 823 Et N l-(4-piridilmetilcarbamoil)-2-(4-fluoro-fenil)etilo 824 Et N l-(bencilcarbamoil)-2-(7-aza-3-indolil)etilo 825 Et N l-(benciloximetil)-2-(2-indolil)etilo 826 Et N 1 -(N-bencil-N-metilaminometil)-2-(3 -piridil)etilo 827 Et N 1 -(N-metilbencilcarbamoil)-2-(3 -piridil)etilo 828 Et N 2-hidroxi-2-(4-dimetilaminofenil)etilo 829 Et N 2-hidroxi-2-(2-quinolil)etilo 830 Et N 2-hidroxi-2-(3-quinolil)etilo 831 Et N 2-hidroxi-2-(4-quinolil)etilo 832 Et N 2-hidroxi-2-(3,5-difluorofenil)etilo 833 Et N 1 -carboxi-2-ciclohexiletilo 834 Et N 2-hidroxi-2-(6-quinolil)etilo 835 Et N 2-(bencilamino)-2-feniletilo 836 Et N 2-amino-2-(2-naftil)propilo 837 Et N 2-(fenilamino)etilo 838 Et N difenilmetilo 839 Et N 2,2-difeniletilo 840 Et N 2-fenil-2-(2-piridil)etilo 841 Et N 2-fenil-2-(3-piridil)etilo 842 Et N 2-fenil-2-(4-piridil)etilo 843 Et N 2-fenoxi-2-feniletilo 844 Et N 2-(benciloxi)-2-feniletilo Tabla 2 No. A-Ai^-R0 845 1 -fenil-3 -pirrolidinilo 846 1 -(2-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 847 1 -(3 -fl orofenil)-3 -pirrolidinilo 848 1 -(4-fluorofenil)-3 -pirrolidinilo 849 l-(2-clorofenil)-3-pirrolidinilo 850 1 -(3 -cloro fenü)-3 -pirrolidinilo 851 1 -(4-clorofenil)-3-pirrolidinilo 852 1 -(2-metilfenil)-3 -pirrolidinilo 853 1 -(3-metilfenil)-3-pirrolidinilo 854 1 -(4-metilfenil)-3 -pirrolidinilo 855 1 -(2-metoxifenil)-3 -pirrolidinilo 856 1 -(3-metilfenil)-3 -pirrolidinilo 857 1 -(4-metilfenil)-3 -pirrolidinilo 858 l-(2-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 859 1 -(3 -trifluorometilfenil)-3 -pirrolidinilo 860 l-(4 rifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 861 1 -(3 , 5 -difluorofenil)-3 -pirrolidinilo 862 1 -(2-difluorometoxifenil)-3 -pirrolidinilo 863 l-(3-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 864 l-(4-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 865 1 -(2-piridil)-3-pirrolidinilo 866 1 -(3-piridil)-3-pirrolidinilo 867 1 -(4-piridil)-3 -pirrolidinilo 868 1 -(2-pirimidinil)-3-pnrolidinilo 869 5-oxo-l-fenil-3 -pirrolidinilo 870 l-fenil-3 -piperidilo 871 1 -(2-fluorofenil)-3 -piperidilo 872 1 -(3-fluorofenil)-3 -piperidilo 873 1 -(4-fluorofenil)-3-piperidilo 874 1 -(2-clorofenil)-3-piperidilo 875 1 -(3-clorofenil)-3-piperidilo 876 1 -(4-clorofenil)-3-piperidilo 877 1 -(2-metilfenil)-3 -piperidilo 878 1 -(3 -metilf enil)-3 -piperidilo 879 1 -(4-metilfenil)-3-piperidilo 880 1 -(2-metoxifenil)-3-piperidilo 881 l-(3-metoxifenil)-3-piperidilo 882 1 -(4-metoxifenil)-3 -piperidilo 883 1 -(2-trifluorometilfenil)-3 -piperidilo 884 l-(3-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 885 l-(4-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 886 1 -(3,5-difluorofenil)-3-piperidilo 887 l-(2-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 888 l-(3-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 889 l-(4-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 890 1 -(2-piridil)-3-piperidilo 891 1 -(3 -piridil)-3 -piperidilo 892 1 -(4-piridil)-3-piperidilo 893 l-fenil-4-piperidilo 894 l-(2-fluorofenil)-4-piperidilo 895 l-(3-fluorofenil)-4-piperidilo 896 l-(4-fluorofenil)-4-piperidilo 897 l-(2-clorofenil)-4-piperidilo 898 l-(3-clorofenil)-4-piperidilo 899 l-(4-clorofenil)-4-piperidilo 900 l-(2-metilfenil)-4-piperidil 901 1 -(3 -metilfenil)-4-piperidilo 902 l-(4-metilfenil)-4-piperidilo 903 l-(2-metoxifenil)-4-piperidilo 904 1 -(3-metoxifenil)-4-piperidilo 905 1 -(4-metoxifenil)-4-piperidilo 906 1 -(2-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 907 l-(3-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 908 1 -(4-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 909 l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidilo 910 1 -(2-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 911 1 -(3 -difluorometoxifenil)-4-piperidilo 912 l-(4-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 913 l-(2-piridil)-4-piperidi 914 l-(3-piridil)-4-piperidilo 915 l-(4-piridil)-4-piperidilo 916 3-hidroximetil- 1 -fenil-4-piperidilo 917 3-metoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo 918 3-etoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo 919 3 -isopropoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 920 4-fenilciclohexilo 921 4-(2-fluorofenil)ciclohexiIo 922 4-(3-fluorofenil)ciclohexilo 923 4-(4-fluorofenil)ciclohexilo 924 4-(2-clorofenil)ciclohexilo 925 4-(3 -cloro fenil)ciclohexilo 926 4-(4-clorofenil)ciclohexilo 927 4-(2-metilfenil)ciclohexilo 928 4-(3 -metilfenil)ciclohexilo 929 4-(4-metilfenil)ciclohexilo 930 4-(2-metoxifenil)ciclohexilo 931 4-(3 -metoxifenil)ciclohexilo 932 4-(4-metoxifenil)ciclohexilo 933 4-(2-trifluorometilfenil)ciclohexilo 934 4-(3-trifluorometilfenil)ciclohexilo 935 4-(4-trifluorometilfenil)ciclohexilo 936 4-(3 , 5 -difluorofenil)ciclohexilo 937 4-(3 -acetilfenil)ciclohexilo 938 4-(3-cianofenil)ciclohexilo 939 4-(2-difluorometoxifenil)ciclohexilo 940 4-(3-difluorometoxifenil)ciclohexilo 941 4-(4-difluorometoxifenil)ciclohexilo 942 4-(2-piridil)ciclohexilo 943 4-(3-piridil)ciclohexilo 944 4-(4-piridil)ciclohexilo 945 4-(4-fluoro-3 -piridil)ciclohexilo 946 4-(3-quinolil)ciclohexilo 947 4-(3-fluorofenil)-4-hidroxiciclohexilo 948 3-fenilciclohexilo 949 3 -fenilciclopentilo 950 6-fenil-3-tetrahidropiranilo 951 6-(3 -fluorofenil)-3 -tetrahi dropiranilo 952 2-fenilciclopropilo 953 2-(2-piridil)ciclopropilo 954 2-(3 -piridil)ciclopropilo 955 2-(4-piridil)ciclopropilo 956 2-(3-fluorofenil)ciclopropilo 957 2-indanilo 958 2-tetrahidronaftilo 959 6-metoxi-2-tetrahidronaftilo 960 benzilo 961 fenetilo 962 3-fenilpropilo 963 4-fenilbutilo 964 2-metoxifenetilo 965 3-metoxifenetilo 966 4-metoxifenetilo 967 4-fluorofenetilo 968 4-bromofenetilo 969 4-clorofenetilo 970 3 -trifluorometilfenetilo 971 3 ,4-dimetoxifenetilo 972 3-propoxifenetilo 973 3,5-difluorofenetilo 974 4-dimetilaminofenetilo 975 3 -difluorometoxifenetilo 976 2-metilfenetilo 977 4-acetilfenetilo 978 4-dimetilamino-2-metoxifenetilo 979 ciclohexiletilo 980 2-(2-piridil)etilo 981 2-(3-piridil)etilo 982 2-(4-piridil)etilo 983 2-(2-quinolil)etilo 984 2-(3-quinolil)etilo 985 2-(4-quinolil)etilo 986 2-(6-quinolil)etilo 987 2-(2-indolil)etilo 988 2-(3-indolil)etilo 989 2-(7-aza-3-indolil)etilo 990 2-(benzimidazolil)etilo 991 2-(benzoxazolil)etilo 992 2-(benzotiazolil)etilo 993 2-(l-naftil)etilo 994 2-(2-naftil)etilo 995 1 -(hidroximetil)-2-feniletilo 996 1 -(metoxicarbonil)-2-feniletilo 997 1 -(etoxicarbonil)-2-feniletilo 998 l-carboxi-2-feniletilo 999 1 -(benziloxicarbonil)-2-feniletilo 1000 1 -(fenoximetil)-2-feniletilo 1001 1 -(benziloximetil)-2-feniletilo 1002 1 -(benzilcarbamoil)-2-feniletilo 1003 l-(N-metilbenzilcarbamoil)-2-feniletilo 1004 1 -(fenilcarbamoil)-2-feniletilo 1005 l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-feniletilo 1006 1 -(N -benzilaminometil)-2-feniletilo 1007 l-(N-benzil-N-metilaminometil)-2-feniletilo 1008 1 -(anilinometil)-2-feniletilo 1009 l-( -metilanilinometil)-2-feniletilo 1010 l-(N-metilaminometil)-2-feniletilo 1011 1 -(N-etüaminometil)-2-feniletilo 1012 l-(N-isobutilaminometil)-2-feniletilo 1013 1 -(N-ciclopropilmetilaminometil)-2-feniletilo 1014 l-(aminometil)-2-feniletilo 1015 1 -benzil-2-(2-piridilmetilamino)etilo 1016 1 -benzil-2-(3-piridilmetilamino)etilo 1017 1 -benzil-2-(4-piridilmetilamino)etilo 1018 2-fenil-l-(2-piridilmetilcarbamoil)etilo 1019 2-fenil- 1 -(3 -piridilmetilcarbanioil)etilo 1020 2-fenil- 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)etilo 1021 2-hidroxi-2-feniletilo 1022 benzoilmetilo 1023 l-(benziloxicarbonil)-2-(3-indolil)etilo 1024 l-(benziloxicarbonil)-2-ciclohexiletilo 1025 l-(fenoximetil)-2-(3-indolil)etilo 1026 2-(2-metoxifenoxi)etilo 1027 1 -(benzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 1028 1 -(N-metilbenzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 1029 1 -(fenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 1030 l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 1031 l-(benziloxicarbonil)-2-(3-piridil)etilo 1032 1 -(benzilaminometil)-2-(3-piridil)etilo 1033 l-(benzilcarbamoil)-2-(4-piridil)etilo 1034 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)-2-(4-fluorofenil)etilo 1035 1 -(benzilcarbamoil)-2-(7-aza-3 -indolil)etilo 1036 1 -(benziloximetil)-2-(2-indolil)etilo 1037 l-(N-benzil-N-metilaminometil)-2-(3-piridil)etilo 1038 l-(N-metilbenzilcarbamoil)-2-(3-piridil)etilo 1039 2-hidroxi-2-(4-dimetilaminofenil)etilo 1040 2-hidroxi-2-(2-quinolil)etilo 1041 2-hidroxi-2-(3 -quinolil)etilo 1042 2-hidroxi-2-(4-quinolil)etilo 1043 2-hidroxi-2-(3 ,5-difluorofenil)etilo 1044 l-carboxi-2-ciclohexiletilo 1045 2-hidroxi-2-(6-quinolil)etilo 1046 2-(benzilamino)-2-feniletilo 1047 2-amino-2-(2-naftil)propilo 1048 2-(fenilamino)etilo 1049 difenilmetilo 1050 2,2-difeniletilo 1051 2-fenil-2-(2-piridil)etilo 1052 2-fenil-2-(3-piridil)etilo 1053 2-fenil-2-(4-piridil)etilo 1054 2-fenoxi-2-feniletilo 1055 2-(benziloxi)-2-feniletilo Tabla 3 No. T U V W Z A-Ar'-R° 1056 CH CH CH CH CH 1 -fenil-3-pirrolidinilo 1057 CH CH CH CH CH 1 -(2-fluorofenil)-3 -pirrolidinilo 1058 CH CH CH CH CH 1 -(3-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 1059 CH CH CH CH CH l-(4-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 1060 CH CH CH CH CH l-(2-clorofenil)-3-pirrolidinilo 1061 CH CH CH CH CH 1 -(3 -cloro fenil)-3 -pirrolidinilo 1062 CH CH CH CH CH 1 -(4-clorofenil)-3 -pirrolidinilo 1063 CH CH CH CH CH 1 -(2-metilfenil)-3 -pirrolidinilo 1064 CH CH CH CH CH 1 -(3-metilfenil)-3-pirrolidinilo 1065 CH CH CH CH CH 1 -(4-metilfenil)-3-pirrolidinilo 1066 CH CH CH CH CH 1 -(2-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 1067 CH CH CH CH CH 1 -(3-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 1068 CH CH CH CH CH 1 -(4-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 1069 CH CH CH CH CH l-(2-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 1070 CH CH CH CH CH 1 -(3 -trifluorometilfenil)-3 -pirrolidinilo 1071 CH CH CH CH CH l-(4-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 1072 CH CH CH CH CH 1 -(3 , 5 -difluorofenil)-3 -pirrolidinilo 1073 CH CH CH CH CH l-(2-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 1074 CH CH CH CH CH -(3-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 1075 CH CH CH CH CH -(4-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 1076 CH CH CH CH CH -(2-piridil)-3 -pirrolidinilo 1077 CH CH CH CH CH -(3-piridil)-3-pirrolidinilo 1078 CH CH CH CH CH -(4-piridil)-3 -pirro lidinilo 1079 CH CH CH CH CH -(2-pirimidinil)-3-pirrolidinilo 1080 CH CH CH CH CH -oxo- 1 -fenil-3 -pirrolidinilo 1081 CH CH CH CH CH -fenil-3-piperidilo 1082 CH CH CH CH CH -(2-fluorofenil)- 3 -piperidilo 1083 CH CH CH CH CH -(3-fluorofenil)-3-piperidilo 1084 CH CH CH CH CH -(4-fluorofenil)-3-piperidilo 1085 CH CH CH CH CH -(2-clorofenil)-3-piperidilo 1086 CH CH CH CH CH -(3-clorofenil)-3-piperidilo 1087 CH CH CH CH CH -(4-clorofenil)-3 -piperidilo 1088 CH CH CH CH CH -(2-metilfenil)-3-piperidilo 1089 CH CH CH CH CH -(3 -metilfenil)-3 -piperidilo 1090 CH CH CH CH CH -(4-metilfenil)-3-piperidilo 1091 CH CH CH CH CH -(2-metoxifenil)-3-piperidilo 1092 CH CH CH CH CH -(3-metoxifenil)-3-piperidilo 1093 CH CH CH CH CH -(4-metoxifenil)-3-piperidilo 1094 CH CH CH CH CH -(2-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 1095 CH CH CH CH CH -(3-trifluorometilfenil)-3- piperidilo 1096 CH CH CH CH CH -(4-trifluorometilfenil)-3- piperidilo 1097 CH CH CH CH CH -(3 ,5-difluorofenil)-3-piperidilo 1098 CH CH CH CH CH -(2-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 1099 CH CH CH CH CH -(3-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 1100 CH CH CH CH CH -(4-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 1101 CH CH CH CH CH -(2-piridil)-3 -piperidilo 1102 CH CH CH CH CH -(3 -piridil)-3 - iperidilo 1103 CH CH CH CH CH -(4-piridil)-3-piperidilo 1104 CH CH CH CH CH 1 -fenil-4-piperidilo 1105 CH CH CH CH CH 1 -(2-fluorofenil)-4-piperidilo 1106 CH CH CH CH CH 1 -(3-fluorofenil)-4-piperidilo 1107 CH CH CH CH CH 1 -(4-fluorofenil)-4-piperidilo 1108 CH CH CH CH CH 1 -(2-clorofenil)-4-piperidilo 1109 CH CH CH CH CH 1 -(3 -clorofenil)-4-piperidilo 1110 CH CH CH CH CH 1 -(4-clorofenil)-4-piperidilo 1111 CH CH CH CH CH 1 -(2-metilfenil)-4-piperidilo 1112 CH CH CH CH CH 1 -(3-metilfenil)-4-piperidilo 1113 CH CH CH CH CH 1 -(4-metilfenil)-4-piperidilo 1114 CH CH CH CH CH 1 -(2-metoxifenil)-4-piperidilo 11 15 CH CH CH CH CH l-(3-metoxifenil)-4-piperidilo 1116 CH CH CH CH CH 1 -(4-metoxifenil)-4-piperidilo 1117 CH CH CH CH CH l-(2-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 1118 CH CH CH CH CH l-(3-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 1119 CH CH CH CH CH l-(4-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 1120 CH CH CH CH CH l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidilo 1121 CH CH CH CH CH l-(2-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 1122 CH CH CH CH CH l-(3-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 1123 CH CH CH CH CH l-(4-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 1124 CH CH CH CH CH 1 -(2-piridil)-4-piperidilo 1125 CH CH CH CH CH 1 -(3-piridil)-4-piperidilo 1126 CH CH CH CH CH 1 -(4-piridil)-4-piperidilo 1127 CH CH CH CH CH 3 -hidroximetil- 1 -fenil-4-piperidilo 1128 CH CH CH CH CH 3 -metoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 1129 CH CH CH CH CH 3-etoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo 1130 CH CH CH CH CH 3- isopropoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 1131 CH CH CH CH CH 4- fenilciclohexilo 1132 CH CH CH CH CH 4-(2-fluorofenil)ciclohexilo 1133 CH CH CH CH CH 4-(3-fluorofenil)ciclohexilo 1134 CH CH CH CH CH 4-(4-fluorofenil)ciclohexilo 1135 CH CH CH CH CH 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CH 1 -(benziloxicarbonil)-2-feniletilo 2899 CH CH CH N CH 1 -(fenoximetil)-2-feniletilo 2900 CH CH CH N CH 1 -(benziloximetil)-2-feniletilo 2901 CH CH CH N CH 1 -(benzilcarbamoil)-2-feniletilo 2902 CH CH CH N CH l-(N-metilbenzilcarbamoil)-2-feniletilo 2903 CH CH CH N CH 1 -(fenilcarbamoil)-2-feniletilo 2904 CH CH CH N CH l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-feniletilo 2905 CH CH CH N CH 1 -(N-benzilaminometil)-2-feniletilo 2906 CH CH CH N CH l-(N-benzil-N-metilaminometil)-2-feniletilo 2907 CH CH CH N CH 1 -(anilinometil)-2-feniletilo 2908 CH CH CH N CH l-(N-metilanilinometil)-2-feniletilo 2909 CH CH CH N CH 1 -(N-metilaminometil)-2-feniletilo 2910 CH CH CH N CH 1 -(^-etilaminometil)-2-feniletilo 2911 CH CH CH N CH l-(N-isobutilaminometil)-2-feniletilo 2912 CH CH CH N CH l-(N-ciclopropilmetilaminometil)-2-feniletilo 2913 CH CH CH N CH 1 -(aminometil)-2-feniletilo 2914 CH CH CH N CH l-benzil-2-(2-piridilmetilamino)etilo 2915 CH CH CH N CH l-benzil-2-(3-piridilmetilamino)etilo 2916 CH CH CH N CH 1- benzil-2-(4-piridilmetilamino)etilo 2917 CH CH CH N CH 2- fenil- 1 -(2-piridilmetilcarbamoil)etilo 2918 CH CH CH N CH 2-fenil-l-(3-piridilmetilcarbamoil)etilo 2919 CH CH CH N CH 2-fenil- 1 (4-piridilmetilcarbamoil)etilo 2920 CH CH CH N CH 2-hidroxi-2-feniletilo 2921 CH CH CH N CH benzoilmetilo 2922 CH CH CH N CH l-(benziloxicarbonil)-2-(3-indolil)etilo 2923 CH CH CH N CH 1- (benziloxicarbonil)-2-ciclohexiletilo 2924 CH CH CH N CH 1 -(fenoximetil)-2-(3- indolil)etilo 2925 CH CH CH N CH 2- (2-metoxifenoxi)etilo 2926 CH CH CH N CH l-(benzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 2927 CH CH CH N CH l-(N-metilbenzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 2928 CH CH CH N CH l-(fenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 2929 CH CH CH N CH l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 2930 CH CH CH N CH l-(benziloxicarbonil)-2-(3-piridil)etilo 2931 CH CH CH N CH l-(benzilaminometil)-2-(3-piridil)etilo 2932 CH CH CH N CH l-(benzilcarbamoil)-2-(4-piridil)etilo 2933 CH CH CH N CH 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)-2-(4- fluorofenil)etilo 2934 CH CH CH N CH 1 -(benzilcarbamoil)-2-(7-aza-3 -indolil)etilo 2935 CH CH CH N CH l-(benziloximetil)-2-(2-indolil)etilo 2936 CH CH CH N CH 1- (N-benzil-N-metilaminometil)-2-(3- piridil)etilo 2937 CH CH CH N CH 1 -(N-metilbenzilcarbamoil)-2-(3 -piridil)etilo 2938 CH CH CH N CH 2- hidroxi-2-(4-dimetilamino-fenil)etilo 2939 CH CH CH N CH 2-hidroxi-2-(2-quinolil)etilo 2940 CH CH CH N CH 2-hidroxi-2-(3-quinolil)etilo 2941 CH CH CH N CH 2-hidroxi-2-(4-quinolil)etilo 2942 CH CH CH N CH 2-hidroxi-2-(3,5-difluorofenil)etilo 2943 CH CH CH N CH 1- carboxi-2-ciclohexiletilo 2944 CH CH CH N CH 2- hidroxi-2-(6-quinolil)etilo 2945 CH CH CH N CH 2-(benzilamino)-2-feniletilo 2946 CH CH CH N CH 2-amino-2-(2-naftil)propilo 2947 CH CH CH N CH 2-(fenilamino)etilo 2948 CH CH CH N CH difenilmetilo 2949 CH CH CH N CH 2,2-difeniletilo 2950 CH CH CH N CH 2-fenil-2-(2-piridil)etilo 2951 CH CH CH N CH 2-feml-2-(3-piridil)etilo 2952 CH CH CH N CH 2-fenil-2-(4-piridil)etilo 2953 CH CH CH N CH 2-fenoxi-2-feniletilo 2954 CH CH CH N CH 2-(benziloxi)-2-feniletilo 2955 CH CH CH N N l-fenil-3-pirrolidinilo 2956 CH CH CH N N 1 -(2-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 2957 CH CH CH N N 1 -(3-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 2958 CH CH CH N N 1 -(4-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 2959 CH CH CH N N 1 -(2-clorofenil)-3-pirrolidinilo 2960 CH CH CH N N l-(3-clorofenil)-3-pirrolidinilo 2961 CH CH CH N N l-(4-clorofenil)-3-pirrolidinilo 2962 CH CH CH N N 1 -(2-metilfenil)-3-pirrolidinilo 2963 CH CH CH N N 1 -(3 -metilfenil)-3 -pirrolidinilo 2964 CH CH CH N N 1 -(4-metilfenil)-3-pirrolidinilo 30 2965 CH CH CH N N 1 -(2-raetoxifenil)-3-pirrolidinilo 2966 CH CH CH N N 1 -(3 -metoxifenil)-3 -pirrolidinilo 2967 CH CH CH N N 1 -(4-metoxi fenil)-3 -pirrolidinilo 2968 CH CH CH N N l-(2-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 2969 CH CH CH N N l-(3-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 2970 CH CH CH N N l-(4-trifluorometilfenil)-3-pirrolidinilo 2971 CH CH CH N N l-(3,5-difluorofenil)-3-pirrolidinilo 2972 CH CH CH N N l-(2-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 2973 CH CH CH N N l-(3-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 2974 CH CH CH N N l-(4-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 2975 CH CH CH N N 1 -(2-piridil)-3 -pirrolidinilo 2976 CH CH CH N N 1 -(3 -piridil)-3 -pirrolidinilo 2977 CH CH CH N N 1 -(4-piridil)-3 -pirrolidinilo 2978 CH CH CH N N 1 -(2-pirimidinil)-3 -pirrolidinilo 2979 CH CH CH N N 5-oxo-l-fenil-3-pirrolidinilo 2980 CH CH CH N N 1 -fenil-3-piperidilo 2981 CH CH CH N N 1 -(2-fluorofenil)-3-piperidilo 2982 CH CH CH N N l-(3-fluorofenil)-3-piperidilo 2983 CH CH CH N N 1 -(4-fluorofenil)-3-piperidilo 2984 CH CH CH N N 1 -(2-clorofenil)-3-piperidilo 2985 CH CH CH N N 1 -(3-clorofenil)-3-piperidilo 2986 CH CH CH N N 1 -(4-clorofenil)-3-piperidilo 2987 CH CH CH N N 1 -(2-metilfenil)-3-piperidilo 2988 CH CH CH N N l-(3-metilfenil)-3-piperidilo 2989 CH CH CH N N 1 -(4-metilfenil)-3-piperidilo 2990 CH CH CH N N 1 -(2-metoxifenil)-3-piperidilo 2991 CH CH CH N N 1 -(3-metoxifenil)-3-piperidilo 2992 CH CH CH N N l-(4-metoxifenil)-3-piperidilo 2993 CH CH CH N N l-(2-trifuorometilfenil)-3-piperidilo 2994 CH CH CH N N l-(3-trifuorometilfenil)-3-piperidilo 2995 CH CH CH N N l-(4-triíuorometilfenil)-3 -piperidilo 2996 CH CH CH N N l-(3,5-difluorofenil)-3-piperidilo 2997 CH CH CH N N l-(2-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 2998 CH CH CH N N l-(3-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 2999 CH CH CH N N l-(4-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 3000 CH CH CH N N 1 -(2-piridil)-3-piperidilo 3001 CH CH CH N N 1 -(3 -piridil)-3 -piperidilo 3002 CH CH CH N N 1 -(4-piridil)-3 -piperidilo 3003 CH CH CH N N 1 -fenil-4-piperidilo 3004 CH CH CH N N 1 -(2-fluorofenil)-4-piperidilo 3005 CH CH CH N N 1 -(3-fluorofenil)-4-piperidilo 3006 CH CH CH N N 1 -(4-fluorofenil)-4-piperidilo 3007 CH CH CH N N 1 -(2-clorofenil)-4-piperidilo 3008 CH CH CH N N 1 -(3-clorofenil)-4-piperidilo 3009 CH CH CH N N 1 -(4-clorofenil)-4-piperidilo 3010 CH CH CH N N 1 -(2-metilfenil)-4-piperidilo 3011 CH CH CH N N 1 -(3 -metilfenil)-4-piperidilo 3012 CH CH CH N N 1 -(4-metilfenil)-4-piperidilo 3013 CH CH CH N N 1 -(2-metoxifenil)-4-piperidilo 3014 CH CH CH N N 1 -(3-metoxifenil)-4-piperidilo 3015 CH CH CH N N 1 -(4-metoxifenil)-4-piperidilo 3016 CH CH CH N N l-(2-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 3017 CH CH CH N N 1 -(3 -trifluorometilfenil)-4-piperidilo 3018 CH CH CH N N l-(4-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 3019 CH CH CH N N 1 -(3 , 5 -difluorofenil)-4-piperidilo 3020 CH CH CH N N l-(2-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 3021 CH CH CH N N 1 -(3 -difluorometoxifenil)-4-piperidilo 3022 CH CH CH N N l-(4-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 3023 CH CH CH N N 1 -(2-piridil)-4-piperidilo 3024 CH CH CH N N 1 -(3 -piridil)-4-piperidilo 3025 CH CH CH N N 1 -(4-piridil)-4-pipeiidilo 3026 CH CH CH N N 3-hidroximetil- 1 -fenil-4-piperidilo 3027 CH CH CH N N 3-metoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 3028 CH CH CH N N 3-etoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 3029 CH CH CH N N 3- isopropoxicarbonil- 1 -fenil-4-piperidilo 3030 CH CH CH N N 4- fenilciclohexilo 3031 CH CH CH N N 4-(2-fluorofenil)ciclohexilo 3032 CH CH CH N N 4-(3 -fluorofenil)ciclohexilo 3033 CH CH CH N N 4-(4-fluorofenil)ciclohexilo 3034 CH CH CH N N 4-(2-clorofenil)ciclohexilo 3035 CH CH CH N N 4-(3-clorofenil)ciclohexilo 3036 CH CH CH N N 4-(4-clorofenil)ciclohexilo 3037 CH CH CH N N 4-(2-metilfenil)ciclohexilo 3038 CH CH CH N N 4-(3 -metilfenil)ciclohexilo 3039 CH CH CH N N 4-(4-metilfenil)ciclohexilo 3040 CH CH CH N N 4-(2-metoxifenil)ciclohexilo 3041 CH CH CH N N 4-(3-metoxifenil)ciclohexilo 3042 CH CH CH N N 4-(4-metoxifenil)ciclohexilo 3043 CH CH CH N N 4-(2-trifluorometilfenil)ciclohexilo 3044 CH CH CH N N 4-(3-trifluorometilfenil)ciclo hexilo 3045 CH CH CH N N 4-(4-trifluorometilfenil)ciclohexilo 3046 CH CH CH N N 4-(3,5-difluorofenil)ciclohexilo 3047 CH CH CH N N 4-(3-acetilfenil)ciclohexilo 3048 CH CH CH N N 4-(3 -cianofenil)ciclohexilo 3049 CH CH CH N N 4-(2-difluorometoxifenil)ciclohexilo 3050 CH CH CH N N 4-(3-difluorometoxifenil)ciclohexilo 3051 CH CH CH N N 4-(4-difluorometoxifenil)ciclohexilo 3052 CH CH CH N N 4-(2-piridil)ciclohexilo 3053 CH CH CH N N 4-(3 -piridil)ciclohexilo 3054 CH CH CH N N 4-(4-piridil)ciclohexilo 3055 CH CH CH N N 4-(4-fluoro-3 -piridil)ciclohexilo 3056 CH CH CH N N 4-(3 -quinolil)ciclohexilo 3057 CH CH CH N N 4-(3-fluorofenil)-4-hidroxi-ciclohexilo 3058 CH CH CH N N 3-fenilciclohexilo 3059 CH CH CH N N 3-fenilciclopentilo 3060 CH CH CH N N 6-fenil-3 -tetrahidropiranilo 3061 CH CH CH N N 6-(3-iluorofenil)-3-tetrahidropiranilo 3062 CH CH CH N N 2-fenilciclopropilo 3063 CH CH CH N N 2-(2-piridil)ciclopropilo 3064 CH CH CH N N 2-(3-piridil)ciclopropilo 3065 CH CH CH N N 2-(4-piridil)ciclopropilo 3066 CH CH CH N N 2-(3-fluorofenil)ciclopropilo 3067 CH CH CH N N 2-indanilo 3068 CH CH CH N N 2-tetrahidronaftilo 3069 CH CH CH N N 6-metoxi-2-tetrahidronaftilo 3070 CH CH CH N N benzilo 3071 CH CH CH N N fenetilo 3072 CH CH CH N N 3-fenilpropilo 3073 CH CH CH N N 4-fenilbutilo 3074 CH CH CH N N 2-metoxifenetilo 3075 CH CH CH N N 3-metoxifenetilo 3076 CH CH CH N N 4-metoxifenetilo 3077 CH CH CH N N 4-fluorofenetilo 3078 CH CH CH N N 4-bromofenetilo 3079 CH CH CH N N 4-clorofenetilo 3080 CH CH CH N N 3 -trifluorometilfenetilo 3081 CH CH CH N N 3 ,4-dimetoxifenetilo 3082 CH CH CH N N 3 -propoxifenetilo 3083 CH CH CH N N 3,5-difluorofenetilo 3084 CH CH CH N N 4-dimetilaminofenetilo 3085 CH CH CH N N 3- difluorometoxifenetilo 3086 CH CH CH N N 2-metilfenetilo 3087 CH CH CH N N 4- acetilfenetilo 3088 CH CH CH N N 4-dimetilamino-2-metoxifenetilo 3089 CH CH CH N N ciclohexiletilo 3090 CH CH CH N N 2-(2-piridil)etilo 3091 CH CH CH N N 2-(3-piridil)etilo 3092 CH CH CH N N 2-(4-piridil)etilo 3093 CH CH CH N N 2-(2-quinolil)etilo 3094 CH CH CH N N 2-(3-quinolil)etilo 3095 CH CH CH N N 2-(4-quinolil)etilo 3096 CH CH CH N N 2-(6-quinolil)etilo 3097 CH CH CH N N 2-(2-indolil)etilo 3098 CH CH CH N N 2-(3-indolil)etilo 3099 CH CH CH N N 2-(7-aza-3-indolil)etilo 3100 CH CH CH N N 2-(benzimidazolil)etilo 3101 CH CH CH N N 2-(benzoxazolil)etilo 3102 CH CH CH N N 2-(benzotiazolil)etilo 3103 CH CH CH N N 2-(l-naftil)etilo 3104 CH CH CH N N 2-(2-naftil)etilo 3105 CH CH CH N N 1 -(hidroximetil)-2-feniletilo 3106 CH CH CH N N 1 -(metoxicarbonil)-2-feni 1 etilo 3107 CH CH CH N N 1 -(etoxicarbonil)-2-feni 1 etilo 3108 CH CH CH N N 1 -carboxi-2-feniletilo 3109 CH CH CH N N 1 -(benziloxicarbonil)-2-feniletilo 3110 CH CH CH N N 1 -(fenoximetil)-2-feniletilo 3111 CH CH CH N N 1 -(benziloximetil)-2-feniletilo 3112 CH CH CH N N 1 -(benzilcarbamoil)-2-feni 1 etilo 3113 CH CH CH N N l-(N-metilbenzilcarbamoil)-2-feniletilo 3114 CH CH CH N N 1 -(fenilcarbamoil)-2-feni 1 etilo 3115 CH CH CH N N l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-feniletilo 3116 CH CH CH N N 1 -(N-benzilaminometil)-2-feniletilo 3117 CH CH CH N N l-(N-benzil-N-metilaminometil)-2-feniletilo 3118 CH CH CH N N 1 -(anilinometil)-2-feniletilo 3119 CH CH CH N N l-(N-metilanilinometil)-2-feniletilo 3120 CH CH CH N N 1 -(N-metilaminometil)-2-feniletilo 3121 CH CH CH N N 1 -(N-etilaminometil)-2-feniletilo 3122 CH CH CH N N l-(N-isobutilaminometil)-2-feniletilo 3123 CH CH CH N N l-(N-ciclopropilmetilaminometil)-2-feniletilo 3124 CH CH CH N N 1 -(aminometil)-2-feniletilo 3125 CH CH CH N N 1 - benzil-2-(2-piridilmetil-amino)etilo 3126 CH CH CH N N 1- benzil-2-(3-piridilmetilan ino)etilo 3127 CH CH CH N N 1 -benzil-2-(4-piridilmetil -amino)etilo 3128 CH CH CH N N 2- fenil- 1 -(2-piridilmetilcarbamoil)etilo 3129 CH CH CH N N 2-fenil- 1 -(3 -piridilmetilcarbamoil)etilo 3130 CH CH CH N N 2-fenil- 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)etilo 3131 CH CH CH N N 2-hidroxi-2-feniletilo 3132 CH CH CH N N benzoilmetilo 3133 CH CH CH N N l-(benziloxicarbonil)-2-(3-indolil)etilo 3134 CH CH CH N N l-(benziloxicarbonil)-2-ciclohexiletilo 3135 CH CH CH N N 1- (fenoximetil)-2-(3-indolil)etilo 3136 CH CH CH N N 2- (2-metoxifenoxi)etilo 3137 CH CH CH N N l-(benzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3138 CH CH CH N N l-(N-metilbenzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3139 CH CH CH N N l-(fenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3140 CH CH CH N N l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3141 CH CH CH N N l-(benziloxicarbonil)-2-(3-piridil)etilo 3142 CH CH CH N N l-(benzilaminometil)-2-(3-piridil)etilo 3143 CH CH CH N N l-(benzilcarbamoil)-2-(4-piridil)etilo 3144 CH CH CH N N 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)-2-(4- fluorofenil)etilo 3145 CH CH CH N N l-(benzilcarbamoil)-2-(7-aza-3-indolil)etilo 3146 CH CH CH N N l-(benziloximetil)-2-(2-indolil)etilo 3147 CH CH CH N N l-(N-benzil-N-metilaminometil)-2-(3- piridil)etilo 3148 CH CH CH N N 1- (N-metilbenzilcarbamoil)-2-(3-piridil)etilo 3149 CH CH CH N N 2- hidroxi-2-(4-dimetilamino-fenil)etilo 3150 CH CH CH N N 2-hidroxi-2-(2-quinolil)etilo 3151 CH CH CH N N 2-hidroxi-2-(3-quinolil)etilo 3152 CH CH CH N N 2- hidroxi-2-(4-quinolil)etilo 3153 CH CH CH N N 3- hidroxi-2-(3,5-difluorofenil)etilo 3154 CH CH CH N N 1 -carboxi-2-ciclohexiletilo 3155 CH CH CH N N 2-hidroxi-2-(6-quinolil)etilo 3156 CH CH CH N N 2-(benzilamino)-2-feniletilo 3157 CH CH CH N N 2-amino-2-(2-naftil)propilo 3158 CH CH CH N N 2-(fenilamino)etilo 3159 CH CH CH N N difenilmetilo 3160 CH CH CH N N 2,2-difeniletilo 3161 CH CH CH N N 2-fenil-2-(2-piridil)etilo 3162 CH CH CH N N 2-fenil-2-(3-piridil)etilo 3163 CH CH CH N N 2-fenil-2-(4-piridil)etilo 3164 CH CH CH N N 2-fenoxi-2-feniletilo 3165 CH CH CH N N 2-(benziloxi)-2-feniletilo Tabla 4 No. A-A^-R0 3157' l-fenil-3-pirrolidinilo 3158' l-(2-fluorofenil)-3-pirrolidinil 3159' 1 -(3 -fluorofenil)-3 -pirrolidinilo 3160' 1 -(4-fluorofenil)-3-pirrolidinilo 3161' 1 -(2-clorofenil)-3-pirrolidinilo 3162' 1 -(3 -clorofenil)-3 -pirrolidinilo 3163' l-(4-clorofenil)-3-pirrolidinilo 3164' l-(2-metilfenil)-3 -pirrolidinilo 3165' 1 -(3-metilfenil)-3-pirrolidinilo 3166 l-(4-metilfenil)-3-pirrolidinilo 3167 1 -(2-metoxiferül)-3-pirrolidinilo 3168 l-(3-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 3169 l-(4-metoxifenil)-3-pirrolidinilo 3170 l-(2-trifluorometilfenil)-3-piiTolidinilo 3171 1 -(3-trifluorometilfenil)-3 -pirrolidinilo 3172 1 -(4-trifluorometilfenil)-3 -pirrolidinilo 3173 1 -(3,5-difluorofenil)-3-pirrolidinilo 3174 l-(2-difluorometoxiferiil)-3-pirrolidinilo 3175 1 -(3-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 3176 1 -(4-difluorometoxifenil)-3-pirrolidinilo 3177 l-(2-piridil)-3-pirrolidinilo 3178 l-(3-piridil)-3-pirrolidinilo 3179 l-(4-piridil)-3-pirrolidinilo 3180 1 -(2-pirimidinil)-3-pirrolidinilo 3181 5-oxo-l -fenil-3 -pirro lidinilo 3182 l-fenil-3 -piperidilo 3183 1 -(2-fluorofenil)-3-piperidilo 3184 l-(3-fl orofenil)-3-piperidilo 3185 l-(4-fluorofenil)-3-piperidilo 3186 l-(2-clorofenil)-3-piperidilo 3187 l-(3-clorofenil)-3-piperidilo 3188 l-(4-clorofenil)-3-piperidilo 3189 1 -(2-metilfenil)-3-piperidilo 3190 1 -(3-metilfenil)-3-piperidilo 3191 1 -(4-metilfenil)-3 -piperidilo 3192 1 -(2-metoxifenil)-3 -piperidilo 3193 1 -(3-metoxifenil)-3-piperidilo 31 4 1 -(4-metoxifenil)-3-piperidilo 3195 1 -(2-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 3196 1 -(3-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 3197 1 -(4-trifluorometilfenil)-3-piperidilo 3198 l-(3,5-difluorofenil)-3-piperidilo 3199 1 -(2-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 3200 1 -(3-difluorometoxifenil)-3-piperidilo 3201 1 -(4-difluorometoxifenil)-3 -piperidilo 3202 1 -(2 -piridil)-3 -piperidilo 3203 l-(3-piridil)-3-piperidilo 3204 l-(4-piridil)-3-piperidilo 3205 1 -fenil-4-piperidilo 3206 1 -(2-fluorofenil)-4-piperidilo 3207 1 -(3-fluorofenil)-4-piperidilo 3208 1 -(4-fluorofenil)-4-piperidilo 3209 1 -(2-clorofenil)-4-piperidilo 3210 1 -(3 -clorofenil)-4-piperidilo 3211 1 -(4-clorofenil)-4-piperidilo 3212 1 -(2-metilfenil)-4-piperidilo 3213 1 -(3-metilfenil)-4-piperidilo 3214 1 -(4-metilfenil)-4-piperidilo 3215 1 -(2-metoxifenil)-4-piperidilo 3216 1 -(3 -metoxifenil)-4-piperidilo 3217 1 -(4-metoxifenil)-4-piperidilo 3218 l-(2-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 3219 1 -(3 -trifluorometilfenil)-4-piperidilo 3220 l-(4-trifluorometilfenil)-4-piperidilo 3221 l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidilo 3222 l-(2-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 3223 l-(3-difluorometoxifenil)-4-piperidilo 3224 l-(4-difluorometoxiferril)-4-piperidilo 3225 1 -(2-piridil)-4-piperidilo 3226 1 -(3-piridil)-4-piperidilo 3227 1 -(4-piridil)-4-piperidilo 3228 3-hidroximetil-l-fenil-4-piperidilo 3229 3-metoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo 3230 3-etoxicarbonil-l-fenil-4-piperidilo 3231 3-isopropoxicarbonil-l-fenil-4-piperidil( 3232 4-fenilciclohexilo 3233 4-(2-fluorofenil)ciclohexilo 3234 4-(3-fluorofenil)ciclohexilo 3235 4-(4-fluorofenil)ciclohexilo 3236 4-(2-clorofenil)ciclohexilo 3237 4-(3-clorofenil)ciclohexilo 3238 4-(4-clorofenil)ciclohexilo 3239 4-(2-metilfenil)ciclohexilo 3240 4-(3-metilfenil)ciclohexilo 3241 4-(4-metilfenil)ciclohexilo 3242 4-(2-metoxifenil)ciclohexilo 3243 4-(3 -metoxifenil)ciclohexilo 3244 4-(4-metoxifenil)ciclohexilo 3245 4-(2-trifluorometilfenil)ciclohexilo 3246 4-(3-trifluorometilfenil)ciclohexilo 3247 4-(4-trifluorometilfenil)ciclohexilo 3248 4-(3,5-difluorofenil)ciclohexilo 3249 4-(3-acetilfenil)ciclohexilo 3250 4-(3-cianofenil)ciclohexilo 3251 4-(2-difluorometoxifenil)ciclohexilo 3252 4-(3 -difluorometoxifenil)ciclohexilo 3253 4-(4-difluorometoxifenil)ciclohexilo 3254 4-(2-piridil)ciclohexilo 3255 4-(3-piridil)ciclohexilo 3256 4-(4-piridil)ciclohexilo 3257 4-(4-fluoro-3-piridil)ciclohexilo 3258 4-(3-quinolil)ciclohexilo 3259 4-(3 -fluorofenil)-4-hidroxiciclohexilo 3260 3-fenilciclohexilo 3261 3-fenilciclopentilo 3262 6-fenil-3-tetrahidropiranilo 3263 6-(3-fluorofenil)-3-tetrahidropiranilo 3264 2-fenilciclopropilo 3265 2-(2-piridil)ciclopropilo 3266 2-(3-piridil)ciclopropilo 3267 2-(4-piridil)ciclopropilo 3268 2-(3 -fluorofenil)ciclopropilo 3269 2-indanilo 3270 2-tetra idronaftilo 3271 6-metoxi-2-tetrahidronañilo 3272 benzilo 3273 fenetilo 3274 3-fenilpropilo 3275 4-fenilbutilo 3276 2-metoxifenetilo 3277 3 -metoxifenetilo 3278 4-metoxifenetilo 3279 4-fluorofenetilo 3280 4-bromofenetilo 3281 4-clorofenetilo 3282 3 -trifluorometilfenetilo 3283 3 ,4-dimetoxifenetilo 3284 3-propoxifenetilo 3285 3,5-difluorofenetilo 3286 4-dimetilaminofenetilo 3287 3 -difluorometoxifenetilo 3288 2-metilfenetilo 3289 4-acetilfenetilo 3290 4-dimetilamino-2-metoxifenetilo 3291 ciclohexiletilo 3292 2-(2-piridil)etilo 3293 2-(3-piridil)etilo 3294 2-(4-piridil)etilo 3295 2-(2-quinolil)etilo 3296 2-(3-quinolil)etilo 3297 2-(4-quinolil)etilo 3298 2-(6-quinolil)etilo 3299 2-(2-indolil)etilo 3300 2-(3-indolil)etilo 3301 2-(7-aza-3-indolil)etilo 3302 2-(benzimidazolil)etilo 3303 2-(benzoxazolil)etilo 3304 2-(benzotiazolil)etilo 3305 2-(l-naftil)etilo 3306 2-(2-naftil)etilo 3307 1 -(hidroximetil)-2-feniletilo 3308 1 -(metoxicarbonil)-2-feniletilo 3309 1 -(etoxicarbonil)-2-feniletilo 3310 1 -carboxi-2-feniletilo 3311 1 -(benziloxicarbonil)-2-feniletilo 3312 1 -(fenoximetil)-2-feniletilo 3313 1 -(benziloximetil)-2-feniletilo 3314 1 -(benzilcarbamoil)-2-feniletilo 3315 l-(N-metilbenzilcarbamoil)-2-feniletilo 3316 1 -(fenilcarbamoil)-2-feniletilo 3317 l-(N-metilfenilcarbamoil)-2-feniletilo 3318 1 -(N-benzilaminometil)-2-feniletilo 3319 l-(N-benzil-N-metilaminometil)-2-feniletilo 3320 1 -(anilinometil)-2-feniletilo 3321 l-(N-metilanilinometil)-2-feniletilo 3322 1 -(N-metilaminometil)-2-feniletilo 3323 1 -(N-etilaminometil)-2-feniletilo 3324 l-(N-isobutilaminometil)-2-feniletilo 3325 l-(N-ciclopropilmetilaminometil)-2-feniletilo 3326 l-(aminometil)-2-feniletilo 3327 1 -benzil-2-(2-piridilmetilamino)etilo 3328 l-benzil-2-(3-piridilmetilamino)etilo 3329 1 -benzil-2-(4-piridilmetilamino)etilo 3330 2-fenil-l-(2-piridilmetilcarbamoil)etilo 3331 2-fenil- 1 -(3-piridilmetilcarbamoil)etilo 3332 2-fenil- 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)etilo 3333 2-hidroxi-2-feniletilo 3334 benzoilmetilo 3335 1 -(benziloxicarbonil)-2-(3-indolil)etilo 3336 l-(benziloxicarbonil)-2-ciclohexiletilo 3337 l-(fenoximetil)-2-(3-indolil)etilo 3338 2-(2-metoxifenoxi)etilo 3339 1 -(benzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3340 1 -(N-metilbenzilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3341 l-(fenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3342 1 -(N-metilfenilcarbamoil)-2-ciclohexiletilo 3343 1 -(benziloxicarbonil)-2-(3 -piridil)etilo 3344 l-(benzilaminometil)-2-(3-piridil)etilo 3345 l-(benzilcarbamoil)-2-(4-piridil)etilo 3346 1 -(4-piridilmetilcarbamoil)-2-(4-fluorofenil)etilo 3347 l-(benzilcarbamoil)-2-(7-aza-3-indolil)etilo 3348 l-(benziloximetil)-2-(2-indolil)etilo 3349 1 -(N-benzil-N-metilaminometil)-2-(3-piridil)etilo 3350 1 -(N-metilbenzilcarbamoil)-2-(3-piridil)etilo 3351 2-hidroxi-2-(4-dimetilaminofenil)etilo 3352 2-hidroxi-2-(2-quinolil)etilo 3353 2-hidroxi-2-(3-quinolil)etilo 3354 2-hidroxi-2-(4-quinolil)etilo 3355 2-hidroxi-2-(3,5-difluorofenil)etilo 3356 l-carboxi-2-ciclohexiletilo 3357 2-hidroxi-2-(6-quinolil)etilo 3358 2-(benzilamino)-2-feniletilo 3359 2-amino-2-(2-naftil)propilo 3360 2-(fenilamino)etilo 3361 difenilmetilo 3362 2,2-difeniletilo 3363 2-fenil-2-(2-piridil)etilo 3364 2-fenil-2-(3-piridil)etilo 3365 2-fenil-2-(4-piridil)etilo 3366 2-fenoxi-2-feniletilo 3367 2-(benziloxi)-2-feniletilo Entre los compuestos anteriores, los ejemplos que más se prefieren son: Trans-3'-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro [ciclohexano- 1 , G(3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, n-ans-N-[(3S)-l-(2-íluorofenil)-3-pirrolidinil]-3'-oxo-espiro[ciclohexano-1 , l'(3 'H)-isobenzo fiaran] -4-carboxamida, trans-N- [(3 S)- 1 -(3 -fluorofenil)-3 -pirrolidinil] -3 '-oxo-espiro[ciclohexano- 1 , 1 '(3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N-[(3 S)-l -(4-fluorofeml)-3-pirrolidinil]-3'-oxo-espiro[ciclohexano-l,l 3^-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[ 1 -(2-fluorofenü)-4-piperidil]-3'-oxoespiro[ciclohexano-l , 1 '(3?)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[l-(3-fluorofenil)-4-piperidil]-3'-oxoespiro[ciclo-hexano- 1 , 1 3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[l -(4-fluorofenil)-4-piperidil]-3'-oxoespiro[ciclohexano-l,l'(3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-3'-oxo-N-(l, 2,3,4-tetrahidro-2-naftil)espiro[ciclohexano-l ,l\3'H)-isoberizofiaran]-4-carboxamida, trans-N-[ 1-(3-fluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[4-aza-isobenzoi¾ran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[l-(3-fluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[5-aza-isobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[l-(3-fluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[6-aza-isobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxarnida, trans-N- [ 1 -(3-fluorofeml)-4-piperidil]-3-oxoespiro[7-aza-isobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'- carboxamida, trans-N-(6-metoxi-l,2,3,4-tetrahidro-2-naftil)-3-oxoespiro[5-azaisobenzofuran-l(3H),r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3'-oxo-N-[(3S)-5-oxo-l-fenil-3 -pirrolidinil] espiro- [ciclohexano- 1 , (3 'H)-isobenzofiiran] -4-carboxamida, trans-N-[(3 S)-l -(2-fluorofenil)-3 -pirrolidinil]-3 -oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), G-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N- [(3S)-l-(3 -fluorofenil)-3-pirrolidinil] -3 -oxo-espiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-(trans-4-ferñlciclohexil)espiro[5-azaisobenzofiiran-l(3H),l'-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro[6-azaisobeiizoftiran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro [7-azaisobenzofiiran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano] -4'-carboxanüda, trans-3Oxo-N-[(3S)-l-fenil-3-pirrolidinil]espiro[6-azaiso-benzofuran-1 (3H), 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-[(3S)-l -(3-táfluorometilfenil)-3-pirrolidinil]^^ carboxamida, trans-3-oxo-N-[(3S)-l-(2-piridil)-3-pirrolidinil]espiro[5-azaisobenzofiiran-1 (3H), 1 -ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-3 -oxo-N-[(3 S)- 1 -(3 -piridil)-3 -pirrolidinil]espiro[5-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxam trans-N-[trans-4-(4-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(3-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 -ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(3-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[4-azaisobenzofiiran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(3-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[7-azaisobenzofuran-1 (3H), 1 -ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[(3S)- 1 -(3 ,5 -difluorofenil)-3 -pirrolidinil] -3-oxoespiro [6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[ 1 -(3 , 5 -difluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespko[6-azaisobenzofiaran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[3-(3-fluorofenil)-tetrahidropiran-6-ilo]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(2-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H),r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l-benzil-2-(benzilamino)etil]-3'-oxoespiro-[ciclohexano-1 , 1 '(3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N-benzhidril-3 '-oxoespiro[ciclohexano-1 , 1 '(3 'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-( 1 -fenil-4-piperidil)espiro-[indo lin-3, 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-(2-indanil)-l- metanosulfonilespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[l-(3-fluorofenil)-4-piperidil] - 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3, 1 '-ciclohexano] -4,-carboxamida, trans- 1 -metanos lfonil-N-[ 1 -(2-piridil)-4-pipe carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-( 1 -fenil-3 -piperidil)espiro- [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N- [ 1 -(3 , 5 -difluorofenil)-3 -piperidil] - 1 -metano-sulfonilespiro[indolin-3, 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-[ 1 -(2-piridil)-3 -piperidil] espiro- [indo 1 in-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-[(3S)-l-fenil-3-pirrolidinil]-espiro[indolin-3, -ciclohexano carboxamida, trans-l-metanosulfoml-N-[(3R)-l-fenil-3-pirrolidirñl]-espiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-(2-fenilciclopropil)espiro-[indolin-3,r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans- l-metanosulfonil-N-[2-(3-piridil)ciclopropil] espiro- [indolin-3, 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N- [(S)- 1 -benzil-2-(benzilamino)etil] - 1 -metano-sulfonilespiro [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[ 1 -benzilcarbamoil-2-(4-piridil)etil]- 1 -metanosulfonilespiro [indolin-3, G-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[2-(4-fluorofenil)-l-[(4-piridilmetil)carbamoil]-etil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-(2-hidroxi-2-feniletil)- 1 -metanosulfonilespiro- [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-(benzoilmetil)-l-metanosulfonilespiro [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[(S)- 1 -benzil-2-(N-benzilmetilamino)etil]- 1 -metanosulfonilespiro [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N- [(S)- 1 -(N-benzilmetilcarbamoil)-2-feniletil] - 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3,r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l-(N-benzilmetilcarbamoil)-2-(3-piridil)-etil]-l-metanosulforñlespiro[m^ 4'-carboxamida, trans-N-(4-dimetilaminofenetil)- 1 -metanosulfonilespiro-[indolin-3, 1 ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-l-metanosulfonil-N-[2-(3-quinolil)etil]espiro-[indolin-3,1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[2-(4-dimetilaniinofenil)-2-hidroxietil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3} 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[2-hidroxi-2-(3-quinolil)etil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[2-(3,5-difluorofenil)-2-hidroxietil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3,r-ciclohexano]-4L carboxamida, trans-N-[(S)- 1 -benzil-2-[(3 -piridilmetil)amino] etil]-l -metanosulfonilespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l-benzil-2- [(2-piridilmetil)amino] etil] - 1 -metanosulfonilespiro [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[(S)-2-anilino-l-beriziletil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3,r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l-benzil-2-(isobutilamino)etil]-l-metanosulfonilespiro[indolm-3,r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-l-metanosulfonil-N-[2-fenil- 1 -(metoxicarbonil)-etil] espiro[indolin-3 , 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-(1 -hidroximetil-2-feniletil)- 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3, l'-ciclohexano]-4'-carboxamida, 1 -metanosulfonil-N-(l -fenil-4-piperidil)espiro[indolin-3,4'-piperidin]- 1 carboxamida, 3-oxo-N-(l-fenil-3-piperidil)espiro[isobenzofiiran-l(3H),4'-piperidin]- -carboxamida, 3-oxo-N-[(3S)-l-fenil-3-pirrolidinil]espiro[isobenzofiiran-l(3H),4'-piperidin] - 1 '-carboxamida, N- [ 1 -benzilcarbamoil-2-ciclohexiletil] -3 ,4-dihidro-3 -oxoespiro[isoquinolin-l(2H),4'-piperidin]-r-carboxamida, N-[(S)-l-benziloximetil-2-ciclohexiletil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin-l (2H),4'-piperidin]- G-carboxamida, N-[(S)- 1 -benzilcarbamoil-2-feniletil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin- 1 (2H),4'-piperidin]-G-carboxamida, N-[(S)-l-benzil-2-(berizilamino)etil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin-l(2H),4'-piperidin]-r-carboxamida, N-(2-indanil)-l-metanosulfonilespiro[indolin-3,4'-piperidinH'-carboxamida, l-metanosulfonil-N-fenetilespiro[indolin-3,4'-piperidin]-l'-carboxamida, l-metanosulfonil-N-(3 -f enilpropil)espiro[indolin-3 ,4'-piperidin] -G-carboxamida, l-metanosulfonil-N-(4-fenilbutil)espko[mdolin-3,4'-piperidin]-r-carboxamida, N-(4-bromofenetil)- 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3 ,4'-piperidin]-l'-carboxamida, N-(3 ,4-dimetoxifenetil)- 1 -metanosulfonilespiro [indolin-3 ,4'-piperidin] - 1 '-carboxamida, l-metanosulfonil-N-(3-metoxifenetil)espiro[indolin-354'-piperidin]- -carboxamida, N-(4-dimetilamino-2-metoxifenetil)-l-metanosulfonilespiro[indolrn-3,4'-piperidin] - 1 '-carboxamida, N- [(S)- 1 -benziloxicarbonil-2-(3 -indolil)etil]-3 ,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin-l(2H),4'-piperidin]-l '-carboxamida, N-[(R)-l-benziloxicarbonil-2-(3-indolil)etil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin-l(2H),4'-piperidm]- -carboxamida, N-[(S)-l-beriziloxicarbonil-2-ciclohexiletil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin-l(2H),4'-piperidin]- -carboxamida, 3,4-dihidro-N-(3-metoxifenetil)-3-oxoespiro[isoquinolin-1 (2H),4'-piperidin] - 1 '-carboxamida, trans-N-[ 1 -(3 -trifluorometilfenil)-4-piperidil] -3-oxoespiro[6-azaisobenzofuraii-l(3H),l'-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-2-(3-fluorofeml)ciclopropil]-3'-oxoespiro[ciclohexano-l, (3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[trans-2-(4-fluorofeml)ciclopropil]-3'-oxoespiro-[ciclohexano-l,r(3'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N-[l-(2-fluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[6-aza-isobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4-carboxamida, trans-3-oxo-N-[5-oxo-l-(2-fluorofenil)-3 -pirro lidini 1 ] -espiro[ciclohexano- 1 , 1 ' (3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-3-oxo-N-[5-oxo-l-(3-fluorofenil)-3-pirrolidini 1 ]-espiro[ciclohexano- 1, 1 '(3 ?)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-3 -oxo-N- [5 -oxo- 1 -(3 -fluorofenil)-3-pirrolidinil] -espiro [6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano]-4-carboxamida, trans-N-[trans-4-(3-trifluorometilfenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l (3H), 1 -ciclohexano] -4-carboxamida, trans-3-oxo-N-[2-oxo-l-fenil-4-piperidil] espiro[ciclohexano- 1 , 1 (3 ?)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-3'-oxo-N-[2-oxo-l-(3-fluorofenil)-4-piperidil]espiro-[ciclohexano- 1 , 1 '(3 'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[trans-2-(2-fluorofenil)ciclopropil] -3 ' -oxoespiro [ciclohexano- 1 , (3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N-[trans-2-(3-fluorofenil)ciclopropil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano] -4 ' -carboxamida o trans-N- [trans-2-(4-fluorofenil)ciclopropil] -3 -oxoespiro [6-azaisobenzofuran-l(3H),l '-ciclohexano]-4'-carboxamida, y similares Los procesos para producir los compuestos de la presente invención se ilustran en lo que sigue. Los compuestos (I) de la presente invención pueden ser preparados, por ejemplo, mediante los siguientes procesos de producción o los métodos mostrados en los Ejemplos, pero los métodos de fabricación de los compuestos (I) de la presente invención no están limitados a estas modalidades.
Proceso de Producción 1 Un compuesto de la fórmula (?): (en donde: Ap es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo que consiste en di-alquilamino inferior, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo, -Rap, oxo opcionalmente protegido, amino opcionalmente protegido, alquilamino inferior opcionalmente protegido e hidroxi opcionalmente protegido, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Arlp es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido mediante un substituyente que se selecciona del grupo consistente en halógeno, nitro, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, -Qp-Ar2p, oxo opcionalmente protegido, hidroxi-alquilo inferior opcionalmente protegido, alquilamino opcionalmente protegido y carboxilo opcionalmente protegido; Ar21" es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior, arilo, hidroxi-alquilo inferior opcionalmente protegido, hidroxi opcionalmente protegido y alquilamino inferior opcionalmente protegido; Ar3 es fenilo que está opcionalmente substituido por halógeno o nitro; Qp es un enlace sencillo o carbonilo opcionalmente protegido; Rap es alquilo inferior que está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en dialquilamino inferior, amino opcionalmente protegido, alquilamino inferior opcionalmente protegido, hidroxi opcionalmente protegido, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos por flúor. R0p es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de Ap y susceptible de ser enlazada) es hecho reaccionar con un compuesto de la fórmula (G?): (en donde t, u, v y w son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior e hidroxi opcionalmente protegido, y cuando menos dos de t, u, v y w son dicho grupo metino; n, X e Y tienen el mismo significado que se definió anteriormente), para proveer un compuesto de la fórmula (IV-1): (en donde Ap, Arlp, n, R0**, t, u, v, w, X e Y tienen los mismos significados que se definieron anteriormente) opcionalmente seguido de la remoción del (los) grupo(s) de protección del compuesto (IV- 1), mediante lo cual se puede preparar un compuesto de la fórmula (1-1): (en donde A, Ar , n, R , T, U, V, W e Y tienen los mismos significados que se definieron anteriormente). El presente proceso es un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I), en donde Z es un átomo de nitrógeno, esto es, un compuesto de la fórmula (I-1)· En la reacción anterior, cuando un reactante tiene un amino, hidroxi, carboxilo, oxo, carbonilo, o grupo similar que no participe en la reacción, la reacción puede ser llevada a cabo después de proteger dicho amino, hidroxi, carboxilo, oxo, o carbonilo con un grupo de protección de amino, un grupo de protección de hidroxi, un grupo de protección de carboxilo, o un grupo de protección de oxo o carbonilo, y dichos grupos de protección pueden ser eliminados después de completar la reacción. El "grupo de protección de amino" incluye, por ejemplo, aralquilo (por ejemplo, bencilo, p-metoxibencilo, 3,4-dimetoxibencilo, o-nitrobencilo, p-nitrobencilo, benzihidrilo, tritilo); alcanoilo inferior (por ejemplo, formilo, acetilo, propionilo, butirilo, pivaloilo); benzoilo; arilalcanoilo (por ejemplo fenilacetilo, fenoxiacetilo); alcoxicarbonilo inferior (por ejemplo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, propiloxicarbonilo, tert-butoxicarbonilo); aralquiloxicarbonilo (por ejemplo, benziloxicarbonilo, p-nitrobenziloxicarbonilo, fenetiloxicarbonilo); alquilsililo inferior (por ejemplo, trimetilsililo, tert-butildimetilsililo); entre los cuales los ejemplos preferidos son acetilo, pivaloilo, benzoilo, etoxicarbonilo, tert-butoxicarbonilo, y similares.
El "grupo de protección de hidroxi" incluye, por ejemplo, alquilo inferior (por ejemplo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, tert-butilo); alquilsililo inferior (por ejemplo, trimetilsililo, tert-butildimetilsililo); alcoximetilo inferior (por ejemplo, metoximetilo, 2-metoxietoximetilo); tetrahidropiranilo; trimetilsililetoximetilo; aralquilo (por ejemplo, bencilo, p-metoxibencilo, 2,3-dimetoxibencilo, o-nitrobencilo, p-nitrobencilo, tritilo); acilo (por ejemplo, formilo, acetilo); entre los cuales los ejemplos preferidos son metilo, metoximetilo, tetrahidropiranilo, tritilo, trimetilsililetoximetilo, tert-butildimetilsililo, acetilo, y similares. El "grupo de protección de carboxilo" incluye, por ejemplo, alquilo inferior (por ejemplo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, tert-butilo); haloalquilo inferior (por ejemplo, 2,2,2-tricloroetilo), alquenilo inferior (por ejemplo 2-propenilo); aralquilo (por ejemplo, bencilo, p-metoxibencilo, p-nitrobencilo, benzihidrilo, tritilo); entre los cuales los ejemplos preferidos son etilo, tert-butilo, 2-propenilo, bencilo, p-metoxibencilo, benzihidrilo, y similares. El "grupo de protección de oxo o carbonilo" incluye, por ejemplo, acetal (por ejemplo etilencetal, trimetilencetal, dimetilcetal), cetal y similares. La reacción entre un compuesto de la fórmula (?) y el compuesto de la fórmula (?G) usualmente se realiza usando un equivalente a exceso molar, preferiblemente un equivalente a 1.5 moles del compuesto (?G) sobre la base de 1 mol del compuesto (?). La reacción usualmente es llevada a cabo en un disolvente inerte, y los ejemplos preferidos de tales disolventes inertes son cloruro de metileno, cloroformo, tetrahidrofurano, dimetilformamida, dimetilsulfóxido, etc., o una mezcla de ellos, y similares. Es preferible llevar a cabo la reacción antes mencionada en la presencia de una base, y los ejemplos de dichas bases incluyen bases orgánicas (por ejemplo, trietilamina, diisopropiletilamina, piridina, 4-dimetilaminopiridina) o bases inorgánicas (por ejemplo, hidróxido de sodio, hidróxido de potasio). La cantidad de dicha base empleada usualmente es un equivalente a un exceso molar, preferiblemente 1 a 5 moles sobre la base de 1 mol de un compuesto de la fórmula (?).
La temperatura de reacción es usualmente de -30 °C a 200 °C, preferiblemente 20 °C a 100 °C. El tiempo de reacción usualmente es de 5 minutos a 7 días, preferiblemente de 30 minutos a 24 horas. Se aplican procedimientos de acabado usuales después de la terminación de la reacción para obtener un producto crudo de un compuesto de la fórmula (IV- 1), El compuesto resultante de la fórmula (IV-1) es, con o sin purificación de acuerdo con el método común, sometido a, si se desea, una combinación apropiada de la eliminación del (los) grupo(s) de protección de amino, hidroxi, carboxilo, oxo y carbomlo, para que pueda ser preparado de esta manera un compuesto de la fórmula (1-1). Si bien el método para la eliminación de los grupos de protección depende del tipo de los grupos de protección, la estabilidad del compuesto (1-1) deseado, etc., se lleva a cabo mediante, por ejemplo, una solvólisis usando un ácido o una base, esto es, por ejemplo un método en donde se hace actuar 0.01 a un gran exceso de un ácido, preferiblemente ácido trifluoroacético, ácido fórmico, ácido clorhídrico y similares, o moles equivalentes a un gran exceso de base, preferiblemente hidróxido de potasio, hidróxido de calcio y similares; una reducción química usando un complejo de hidruro de metal; o una reducción catalítica usando catalizador de paladio-carbón, catalizador de níquel de Raney, etc., de acuerdo con, por ejemplo, un método descrito en la literatura (Protective Groups in Organic Síntesis, T. W. Greene, John Wiley & Sons, (1981)) o sus métodos similares.
Proceso de Producción 2 Un compuesto de la fórmula (V): (en donde Ap, Arlp y R0p tienen el mismo significado que se definió anteriormente) es hecho reaccionar con un ácido carboxílico de la fórmula (VI): (en donde n, t, u, v, w, X e Y tienen los mismos significados que se definieron antes) o un derivado reactivo de éste para proveer un compuesto de la fórmula (IV-2): (en donde Ap, Arlp, n, R0p, t, u, v, w X e Y tienen los mismos significados que se definieron anteriormente), opcionalmente seguida de la eliminación del (los) grupo(s) protector(es) del compuesto (IV-2) para de esta manera dar un compuesto de la fórmula (1-2): (en donde A, Ar1, n, R°, T, U, V, W, X e Y tienen los mismos significados que se definieron anteriormente). El presente proceso es un proceso para fabricar un compuesto de la fórmula (I) en donde Z es un grupo metino, esto es, un compuesto de la fórmula (1-2). La reacción entre un compuesto de la fórmula (V) y un ácido carboxílico de la fórmula (VI) es usualmente llevada a cabo empleando 0.5 moles a moles en exceso, preferiblemente 1 mol a 1.5 moles de ácido carboxílico de la fórmula (VI) sobre la base de 1 mol del compuesto de la fórmula (V). La reacción usualmente es llevada a cabo en un disolvente inerte y los ejemplos preferidos de dicho disolvente son cloruro de metileno, cloroformo, tetrahidrofurano, dimetilformamida, piridina, etc., o una mezcla de ellos, y similares. La reacción antes mencionada es preferiblemente llevada a cabo en la presencia de un agente de condensación, y los ejemplos de tales agentes de condensación son, ?,?'-diciclohexilcarbodiimida, ?,?'-diisopropilcarbodiimida, 1 -(3-dimetilaminopropil)-3-etilcarbodiimida, clorhidruro de l-(3-dimetilaminopropil)-3-etilcarbodiimida, hexafluorofosfato de benzotriazol-l-iloxy-tris-(dimetilamino)fosfonio, hexafluoro fosfato de benzotriazol-l-iloxi-tris-pirrolidmofosfonio, hexafluorofosfato de bromotris-(dimetilamino)fosfonio, difenilfosforil azida, ?, -carbonildiimidazole, o similares. La cantidad de dicho agente de condensación empleado usualmente puede ser 1 mol a exceso molar, preferiblemente 1 mol a 1.5 moles, sobre la base de 1 mol de compuesto de la fórmula (VI). La temperatura de reacción es usualmente de -50 °C a 100 °C, preferiblemente de -20 °C a 50 °C. El tiempo de reacción usualmente es de 30 minutos a 7 días, preferiblemente de 1 hora a 24 horas. También se produce un compuesto de fórmula (1-2) haciendo reaccionar un compuesto de la fórmula (V) con un derivado activado del ácido carboxílico de la fórmula (VI) en lugar del ácido carboxílico de la fórmula (VI).
Los ejemplos de los derivados activados del ácido carboxílico de la fórmula (VI) incluyen haluros de ácido, anhídridos mezclados, ésteres activados, amidas activadas, y similares. Los haluros ácidos de ácido carboxílico de la fórmula (VI) pueden ser obtenidos haciendo reaccionar un ácido carboxílico de la fórmula (VI) con un agente de halogenación de acuerdo con el método convencional. El agente de halogenación incluye, por ejemplo, cloruro de tionilo, tricloruro de fósforo, pentacloruro de fósforo, oxicloruro de fósforo, tribromuro de fósforo, cloruro de oxalilo, fosgeno, y similares. Los anhídridos mezclados de ácido carboxílico de la fórmula (VI) pueden ser obtenidos haciendo reaccionar un ácido carboxílico de la fórmula (VI) con un clorocarbonato de alquilo tal como clorocarbonato de etilo, etc.; un cloruro alifático de ácido carboxílico tal como cloruro de pivaloilo, etc., y similares, de acuerdo con el método convencional. Los ésteres activados de ácido carboxílico de la fórmula (VI) pueden ser obtenidos haciendo reaccionar un ácido carboxílico de la fórmula (VI) con un compuesto N-hidroxi tal como N-hidroxisuccinimida, N-Mároxiftalirnida, 1-hidroxibenzotriazol, etc.; un compuesto de fenol tal como 4-nitrofenol, 2,4-dinitrofenol, 2,4,5-triclorofenol, pentaclorofenol, etc., y similares y en la presencia de un agente de condensación tal como ?,?'-diciclohexilcarbodiimida, l-(3-dimetilaminopropil)-3-etilcarbodiimida), etc., de acuerdo con el método convencional. Las amidas activadas de ácido carboxílico de la fórmula (VI) pueden ser obtenidas haciendo reaccionar un ácido carboxílico de la fórmula general (VI) con, por ejemplo, 1,1 '-carbonildiimidazol, l, -carbonilbis(2-metilimidazol) de acuerdo con el método convencional. La reacción entre un compuesto de la fórmula (V) y un derivado activado del ácido carboxílico de la fórmula (VI) es usualmente llevada a cabo empleando 0.5 mol a moles en exceso, preferiblemente 1 mol a 1.5 moles de derivado activado del ácido carboxílico de la fórmula (VI) sobre la base de 1 mol del compuesto de la fórmula (V).
La reacción usualmente es llevada a cabo en un disolvente inerte y los ejemplos preferidos de dicho disolvente inerte son cloruro de metileno, cloroformo, tetrahidrofurano, dimetilforrnamida, piridina, etc., o una mezcla de ellos, y similares. Si bien la reacción antes mencionada tiene lugar en la ausencia de una base, es preferible llevar a cabo la reacción en la presencia de una base para promover la reacción de manera uniforme. Los ejemplos de dichas bases son bases orgánicas (por ejemplo, trietilamina, diisopropiletilamina, piridina, 4-dimetilaminopiridina) o bases inorgánicas (por ejemplo, hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, carbonato de sodio, carbonato de potasio, hidrógeno carbonato sódico), y similares. La cantidad preferible de dicha base usualmente es 1 mol a exceso molar sobre la base de 1 mol de un compuesto de la fórmula (V). También, cuando la base es un líquido, dicha base también puede ser usada como un disolvente. La temperatura de reacción es usualmente de -50 °C a 100 °C, preferiblemente -20 °C a 50 °C. El tiempo de reacción usualmente es de 5 minutos a 7 días, preferiblemente de 30 minutos a 24 horas. Puede producirse un compuesto de la fórmula (1-2) trabajando el producto resultante en la forma usual después de la desprotección de dicho(s) grupo(s) de protección cuando el producto tiene un grupo de protección después de la terminación de la reacción, o trabajando el producto resultante directamente en forma normal cuando el grupo de protección está ausente. La eliminación del(los) grupo(s) de protección y el procedimiento de trabajo pueden ser llevados a cabo de acuerdo con el método descrito en el Proceso de Producción 1 antes mencionado. Los compuesto de la fórmula (1-1) o (1-2) pueden fácilmente ser aislados y purificados mediante técnicas de separación convencionales, y los ejemplos de tales técnicas son extracción por solvente, recristalización, cromatografía de columna, cromatografía preparativa de capa delgada, y similares.
Estos compuestos pueden ser convertidos a las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables mediante el método convencional, y por el contrario, la conversión de las sales o ésteres en compuestos libres también puede ser llevada a cabo de acuerdo con el método convencional. Los compuestos de la fórmula (?), (HI), (V) o (VI) están comercialmente disponibles, o son preparados de acuerdo con los métodos descritos en la literatura (Publicación de Patente Japonesa No-examinada No. 94/263737-A, Patente de los Estados Unidos de América No. 3,301,857, J. Org.Chem. 40: 1427 (1975), Publicación de Patente Internacional W095/28389, y similares), o métodos análogos a estos, o los métodos que se muestran en los Ejemplos posteriores, opcionalmente en combinación.
Proceso de Producción A En el esquema de reacción anterior, L es halógeno; Ap, Arlp y Ar3 y R°P tienen el mismo significado que se definió anteriormente. El presente proceso es un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (II). De acuerdo con el presente proceso, el compuesto de la fórmula (U) puede ser preparado haciendo reaccionar un compuesto de la fórmula (V) con un compuesto de la fórmula 1.
La reacción entre el compuesto de la fórmula (V) y el compuesto de la fórmula 1 es usualmente llevada a cabo empleando 0.5 moles a moles en exceso, preferiblemente un equivalente a 1.5 moles de compuesto de la fórmula I, sobre la base de 1 mol del compuesto (V). La reacción usualmente es llevada a cabo en un disolvente inerte, y los ejemplos preferidos de dicho disolvente inerte son cloruro de metileno, cloroformo, tetrahidrofurano, éter de etilo, benceno, tolueno, dimetilformamida, etc., o una mezcla de ellos, y similares.
La reacción antes mencionada es preferiblemente llevada a cabo en la presencia de una base, y los ejemplos de dichas bases son bases orgánicas (por ejemplo, trietilamina, diisopropiletilamina, piridina, 4-dimetilaminopiridina) o bases inorgánicas (por ejemplo, hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, carbonato de sodio, carbonato de potasio, hidrogeno carbonato sódico). La cantidad preferible de dicha base usualmente es equivalente a exceso molar sobre la base de 1 mol de un compuesto de la fórmula (V). También, cuando la base es un líquido, dicha base también puede ser usada como un disolvente. La temperatura de reacción es usualmente de -78 °C a 100 °C, preferiblemente -20 °C a 50 °C. El tiempo de reacción usualmente es de 5 minutos a 7 días, preferiblemente de 30 minutos a 24 horas. Un compuesto de fórmula i está comercialmente disponible, o puede ser preparado de acuerdo con los métodos conocidos o los métodos descritos en los Ejemplos, o métodos análogos a estos, opcionalmente en combinación. La utilidad de los compuestos de la presente invención como medicamentos se comprueba al mostrar actividades antagonistas de NPY en las siguientes pruebas farmacológicas.
Prueba Farmacológica (Prueba de Inhibición de la Unión de NPY) Se clonó una secuencia de codificación para el receptor Y5 del NPY humano [Publicación de patente internacional número WO 96/16542] en vectores de expresión pcDNA3, pRc/RSV (fabricado por Invitrogen Inc.) y pCI-neo (fabricado por Promega Inc.).
Los vectores de expresión así obtenidos fueron transfectados a células hospederas COS-7, CHO y LM(tk-) (American Type Culture Collection) mediante el método de lípido catiónico [Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, vol. 84: p. 7413 (1987)] para dar células de expresión del receptor Y5 del NPY. Se incubó una muestra de membrana preparada a partir de células que expresaban receptor Y5 de NPY conjuntamente con un compuesto de prueba y [125I]péptidoYY (fabricado por NEN) (20,000 cpm) en un regulador de prueba (regulador Tris 25 mM, pH 7.4, conteniendo cloruro de magnesio 10 mM, fluoruro de fenilmetilsulfonilo 1 mM, bacitracin al 0.1% y albúmina de suero de bovino al 0.5%) a 25 °C durante 2 horas, posteriormente se filtró a través de un filtro de cristal GF/C y se lavó con regular Tris 5 mM (pH 7.4) conteniendo BSA al 0.3%. Se determinó la radiactividad de la torta sobre el filtro de cristal. Se midió la unión no específica en la presencia de péptido YY ?µ? y se determinó la Concentración Inhibidora de 50%» (IC50) del compuesto de prueba contra la unión específica de péptido YY [Endocrinology, vol. 131: p. 2090 (1992)]. En la Tabla 1 se muestran los resultados. Tabla 1 Como se muestra en lo anterior, los compuestos de esta invención inhiben de manera potente la unión de péptido YY (análogo del NPY) a los receptores Y5 del NPY. Los compuestos de la fórmula (I) pueden ser administrados en forma oral o parenteral y, al estar formulados en una forma adecuada para su administración, pueden ser administrados como agentes terapéuticos para varias enfermedades relacionadas con el NPY, por ejemplo, desordenes cardiovasculares tales como la hipertensión, nefropatía, enfermedad cardiaca, vasospasmo, arteriosclerosis, etc., desordenes del sistema nervioso central tales como bulimia, depresión, ansiedad, crisis, epilepsia, demencia, dolor, alcoholismo, síndrome de abstinencia, desórdenes de los ritmos circadianos, esquizofrenia, etc., enfermedades metabólicas tales como obesidad, diabetes, anormalidad hormonal, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, etc., disfunciones sexuales y reproductivas, desordenes gastrointestinales tales como desorden de la motilidad gastrointestinal, desordenes respiratorios, enfermedades inflamatorias o glaucoma, y similares, particular y preferiblemente bulimia, obesidad, diabetes, y similares. En uso clínico, los compuestos de esta invención pueden ser administrados después de haber sido formulados, conjuntamente con aditivos farmacéuticamente aceptables, en una preparación apropiada de acuerdo con el modo de administración. En cuanto a dichos aditivos, se pueden emplear aquellos que usualmente se utilizan en el campo de las formulaciones farmacéuticas, por ejemplo, gelatina, lactosa, sucrosa, óxido de titanio, almidón, celulosa cristalina, hidroxipropilmetilcelulosa, carboximetilcelulosa, almidón de maíz, cera microcristalina, petrolato blanco, aluminato de metasilicato de magnesio, fosfato de calcio anhidro, ácido cítrico, citrato trisódico, hidroxipropilcelulosa, sorbitol, éster graso de sorbitan, polisorbato, éster de ácido graso de sucrosa, polioxietileno, aceite de ricino hidrogenado, polivinilpirrolidona, estearato de magnesio, anhídrido silícico ligero, talco, aceite vegetal, alcohol de bencilo, goma arábica, propilenglicol, polialquilenglicol, ciclodextrina o ciclodextrina de hidroxipropilo, etc. Las formulaciones preparadas mezclando el compuesto de la presente invención con dichos aditivos incluyen, por ejemplo, preparaciones sólidas (por ejemplo, tabletas, cápsulas, granulos, polvo, supositorios), o preparaciones líquidas (por ejemplo, jarabes, elíxires, inyecciones). Dichas preparaciones pueden ser formuladas de acuerdo con técnicas muy conocidas en el campo de las formulaciones farmacéuticas. Las preparaciones líquidas pueden estar en la forma de preparaciones que sean disueltas o suspendidas en agua u otro medio apropiado cuando se utiücen. En el caso de las preparaciones inyectables en particular, pueden ser disueltas o suspendidas en solución salina fisiológica o solución de glucosa, si es necesario, opcionalmente en forma conjunta con un regulador o un conservador.
La totalidad de dichas preparaciones pueden contener 0.1 a 100 % en peso, preferiblemente 1.0 a 60% en peso, de compuestos de la presente invención y también pueden contener otros compuestos terapéuticamente efectivos. Los compuestos de la presente invención pueden ser utilizados en combinación con otros agentes útiles para el tratamiento de desordenes metabólicos y/o desórdenes de la alimentación. El componente individual de tales combinaciones puede se administrado de manera separada a diferentes tiempos durante el curso de la terapia o de manera concurrente y en formas de combinación divididas o sencillas. La presente invención deberá, por lo tanto, comprenderse como que abarca la totalidad de dichos regímenes de administración simultánea o dividida y el término "administración" deberá interpretarse de manera consecuente. Se comprenderá que el alcance de las combinaciones de los compuestos de esta invención con otros agentes útiles para el tratamiento de desordenes metabólicos y/o desordenes de alimentación incluyen, en principio, cualquier combinación de cualquier composición farmacéutica útil para el tratamiento de desordenes metabólicos y/o desórdenes de la alimentación. Cuando los compuestos de la presente invención se utilizan clínicamente, por ejemplo, una dosis diaria para un adulto es 0.01-100 mg/Kg, preferiblemente 0.03 a 3 mg/Kg, con administración simultánea o dividida cuando se administra de forma oral, y 0.001 a 10 mg/Kg, preferiblemente 0.001 a 0.1 mg/Kg con administración simultánea o dividida cuando se administra en forma parenteral, aunque la dosis y la frecuencia de administración puede variar dependiendo del sexo, edad, peso corporal, grados de los síntomas, y el tipo e intervalo de los efectos del tratamiento deseado. Un médico, veterinario o médico clínico con habilidades normales puede fácilmente determinar y prescribir la cantidad efectiva del medicamento requerido para prevenir, contrarrestar o detener el avance de la enfermedad.
Mejor forma de llevar a cabo de la invención La presente invención se describe adicionalmente en detalle con referencia a los siguientes Ejemplos, pero la invención no debe ser de ninguna manera limitada mediante estos.
Ejemplo 1 Preparación de trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil -espirorciclohexano-l,l '(3H)- isobenzofiiran -4-carboxamida Se agregaron clorhidniro de 4-fenilciclohexilamina (64 mg) y clorhidniro de l-(3-dimetilaminopropil)-3-etilcarbodiimida (115 mg) a una solución de ácido trans-3-oxoespiro[ciclohexano-l, (3'H)-isobenzofuran]-4-carboxílico (74 mg) en iridina (2 mL). La mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 24 horas y la mezcla de reacción se dividió entre agua y acetato de etilo. La capa orgánica se secó sobre sulfato de magnesio y se eliminó el disolvente mediante evaporación. El residuo se purificó mediante cromatografía preparativa de capa delgada (hexano/acetato de etilo = 1/1) para dar el compuesto del título (50.7 mg) como un sólido de color blanco. ?-???. (300MHz, CDC13, 5ppm) : 1.72-1.89 (2H, m), 1.56-1.82 (4H, m), 1.92-2.20 (8H, m), 2.28-2.40 (2H, m), 2.45-2.58 (2H, m), 3.82-3.96 (1H, m), 5.44 (1H, br d) ,7.17-7.33 (5H, m), 7.52 (1H, d, J=7.8Hz), 7.58-7.69 (2H, m), 7.88 (1H, d, J=7.5Hz). Los compuestos de los Ejemplos 2 a 76 se obtuvieron mediante el mismo procedimiento que el del Ejemplo 1, excepto porque el ácido trans-3'-oxoespiro[ciclohexano-l, (3'H)-isobenzofuran]-4-carboxílico y el clorhidniro de 4-fenilciclohexilamina que se utilizaron en el Ejemplo 1 fueron reemplazados con los correspondientes materiales de arranque de cada compuesto deseado. Ejemplo 2 Trans-N-r(3SVl-(2-fluorofenilV3-pirTolidinil1-3'-oxo-esmrorciclohexano-l.l'(3'H)- isobenzofuran]-4-carboxamida 1H- MR (300 Hz,DMSO-de. 5ppm) : 1.69-1.77 (2H, m), 1.83-2.18 (8H, m), 2.47-2.53 (1H, m), 3.17-3.23 (1H, m), 3.28- 3.34 (1H, m), 3.43-3.47 (1H, m), 3.55- 3.62 (1H, m), 4.35-4.38 (1H, m), 6.65-6.76 (2H, m), 6.97-7.08 (2H, m)s 7.58-7.64 (2H, m), 7.77 (1H, d, J=7.3Hz), 7.83 (1H, d, J=7.6Hz), 8.17 (1H, d, J=6.9Hz). Ejemplo 3 Trans-N-r(3SVl-(3-fluorofenilV3-pirrolidinil]-3'-oxo-espiro[ciclohexano-l. - (3'H)-isobenzofuranl-4-carboxamida 1H-NMR (300MHz.CDCl3, 5ppm): 1.74-1.80 (2H, m), 2.00-2.15 (5H, m), 2.23-2.38 (3H, m), 2.48-2 .52 (1H, m), 3.20 (1H, dd, J=9.9, 3.6Hz), 3.35-3.47 (2H, m), 3.59-3.65 (1H, m), 4.66-4.68 (1H, m), 5.73-5.77 (1H, m), 6.23-6.45 (3H, m), 7.17 (1H, dt ,J=8.2, 6.9Hz), 7.49-7.58 (2H, m), 7.63-7.69 (1H, m), 7.87 (1H, dd, J=7.6, 0.8Hz). Ejemplo 4 Trans-N-|Y3 S 1 -(4-fluorofenilV 3-pirrolidinil1-3 '-oxoespiro|"ciclohexano- 1,1 Y3 'HV isobenzofüranl -4-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13) d????): 1.74-1.82 (2H, m), 1.99-2.39 (8H, m), 2.48-2.52 (1H, m), 3.19 (1H, dd, J=9.9, 3.3Hz), 3.26-3.34 (1H, m), 3.41-3.48 (1H, m), 3.56 (1H, dd, J=9.9, 5.9Hz), 4.65-4.72 (1H, m), 5.77-5.80 (1H, m), 6.48-6.54 (2H, m), 6.93-7.00 (2H, m), 7.49-7.58 (2H, m), 7.62-7.68 (1H, m), 7.88 (1H, dd, J=7.6, 0.9Hz). Ejemplo 5 Trans-N-[l-(2-fluorofenil)-4-piperidill-3'-oxo-espiro["ciclohexano-l, (3.H): isobenzofuran1-4-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CD3OD, d????): 1.80-1.92 (2H, m), 1.99-2.37 (10H, m), 2.60-2.70 (1H, m), 3.71-3.89 (4H, m), 4.04-4.20 (1H, m), 7.37-7.50 (2H, m),7.52-7.64 (2H, m), 7.69-7.89 (4H, m). Ejemplo 6 Trans-N- (" 1 -(3 -fluorofenilV4-piperidil1 -3 '-oxoespiro f ciclohexano- 1 , G (3 ' H)- isobenzofUran]-4-carboxamida ^-NMR (300MHz, CD3OD, d????): 1.78-1.92 (2H, m), 1.98-2.38 (10H, m), 2.59-2.69 (1H, m), 3.67-3.88 (4H, m), 4.07-4.20 (1H, m), 7.28 (1H, dt, J=7.6, 1.5Hz), 7.43-7.68 (4H, m), 7.70-7.79 (2H, m), 7.84 (1H, d, J=7.6Hz). Ejemplo 7 Trans-N-[l-(4-fluorofenil -4-piperidin-3 '-oxoespirofciclohexano-l .1Y3 'HV isobenzofuran] -4-carboxamida lH-NMR (300MHz, CD3OD, 6ppm): 1.77-1.93 (2H, m), 1.98-2.41 (10H, m), 2.60-2.71 (1H, m), 3.70-3.91 (4H, m), 4.11-4.26 (1H, m), 7.30-7.43 (2H, m), 7.55-7.66 (1H, m), 7.71-7.81 (2H, m), 7.81-7.94 (3H, m). Ejemplo 8 Trans-3 ' -oxo-N-f 1.2.3.4-tetra dro-2-nafiil espirorciclohexano- 1. G3 ?)- isobenzofuran] -4-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.70-1.91 (3H, m), 1.96-2.19 (5H, m), 2.19-2.39 (2H, m), 2.49 (1H, q, J=5.0 Hz), 2.73 (1H, dd, J=16.3, 7.9Hz), 2.79-3.03 (2H, m), 3.15 (1H, dd, J=16.3, 5.0Hz), 4.37-4.42 (1H, m), 5.62 (1H, br, d, J=7.6 0Hz), 6.99-7.21 (4H, m), 7.46-7.70 (3H, m), 7.86 (1H, dd, J=7.6, 1.0Hz). Ejemplo 9 Trans-N-ri-(3-fluorofenil)-4-piperidil1-3-oxoespiro[4-azaisobenzoftiran-l(3H . - ciclohexanol -4 ' -carboxamida 'H-NMR (300MHz, CDC13, Sppm): 1.61 (2H, dq, J=l 1.6,4, 0Hz), 1.70-1.95 (2H, m), 1.95-2.23 (6H, m), 2.23-2.45 (2H, m), 2.53 (1H, quinteto, J=5.1Hz), 2.81-3.03 (2H, m), 3.65 (2H, brd, J=12.9Hz), 3.90-4.07 (1H, m), 5.72 (1H, brd, J=7.7Hz), 6.52 (1H, dt, J=8.2, 2.3Hz), 6.58 (1H, dt, J=12.3, 2.3Hz), 6.69 (1H, dt, J=8.3, 2.3Hz), 7.17 (1H, q, J=7.9Hz), 7.56(1H, dd, J=7.3, 4.6Hz), 8.03 (1H, d, J=7.9Hz), 8.89 (1H, d, J=4.6Hz). Ejemplo 10 Trans-N-ri-f3-fluorofenil -4-piperidil1-3-oxoespiroí5-azaisoben2ofuran-U3H). - ciclohexano] -4 ' -carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.59 (2H, dq, J=11.5, 4.0Hz), 1.70-2.60 (8H, m), 2.80-3.03 (2H, m), 3.55-3.79 (2H, m), 3.90-4.09(lH,m), 5.63 (1H, brd, J=7.9Hz), 6.30-6.81 (3H, m), 7.10-7.24 (1H, m), 7.59 (1H, dd, J=5.2, 1.2Hz), 8.84 (1H, d, J=5.2Hz), 9.14 (1H, s). Ejemplo 11 Trans-N-ri-r3-fluorofenil -4-pipendiU-3-oxoespiror6-azaisobenzofuran-U3H).l'- ciclohexano]-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, 5ppm): 1.50-1.70 (2H, m), 1.70-1.96 (2H, m), 1.96-2.27 (6H, m), 2.27-2.61 (3H, m), 2.82-3.02 (2H, m), 3.57-3.78 (2H, m), 3.94-4.09 (1H, m), 5.64 (1H, brd, J=7.9Hz), 6.44-6.78 (3H, m), 7.10-7.23 (1H, m), 7.77 (1H, dd, J=5.0, 1.1Hz), 8.86 (1H, d, J=5.0Hz), 9.04 (1H, d, J=l.lHz). Ejemplo 12 Trans-?-G 1 -( 3-fluorofenil)-4-piperidil1-3-oxoespiror7-azaisobenzofuran- 1(3H).1 '- ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.49-1.69 (2H, ni), 1.80-2.53(11H, m), 2.82-3.03 (2H, m), 3.53-3.78 (2H, m), 3.95-4.17 (1H, m), 5.70 (1H, br, d, J-7.6Hz), 6.43-6.76 (3H, m), 7.11-7.24 (1H, m), 7.49 (1H, dd, J=7.8, 4.9Hz), 8.15 (1H, dd, J=7.8, 1.6Hz), 8.84 11H, dd, J=4.9, 1.6Hz). Ejemplo 13 Trans-N-(6-metoxi-l,2,3,4-tetraMdro-2-naftil)-3-oxoespiror5-azaisobenzofüran- U3H)J'-ciclohexano1-4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, d??p?): 1.71-1.95 (3H, m), 1.95-2.23 (5H, m), 2.23-2.42 (2H, m), 2.50 (1H, q, J=5.0Hz), 2.66 (1H, dd, J=16.0, 7.8 Hz), 2.77-3.01 (2H, m), 3.07(1H, dd, J=16.0, 5.0Hz), 3.77 (3H, s), 4.24-4.42 (1H, m), 5.96 (1H, br, d, J=7.7Hz), 6.65 (1H, d, J=2.5Hz), 6.72 (1H, dd, J=8.4, 2.5Hz), 6.97 (1H, J=8.5Hz), 7.61(1H, d, J=5.0Hz), 8.83 (1H, d, J=5.0Hz), 9.12 (1H, s). Ejemplo 14 Trans-3'-oxo-N-[(3S)-5-oxo-l-fenil-3-pirrolidinil1espiro[ciclohexano-l. (3'H - isobenzofiiran]-4-carboxamida 1H-NMR (300MHz, DMSO-d6, d????): 1.68-1.76 (2H, m), 1.86-2.11 (6H, m), 2.40-2.54 (2H, m), 2.92 (1H, dd, J=17.1, 8.2Hz), 3.60-3.67 (1H, m), 4.16 (1H, dd, J=10.2, 7.0Hz), 4.46-4.51 (1H, ra), 7.10-7.16 (3H, m), 7.33-7.40 (2H, m), 7.57-7.67 (4H, m), 7.74-7.84 (2H, m), 8.46 (1H, d, J=6.7Hz). Ejemplo 15 Trans-N-rf3S)-l-("2-fluorofenil -3-pirrolidirül1-3-oxoespiro|"6-azaisobeiizofuran- U3H).1 ,-ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.80-2.00 (3H, m), 2.00-2.20 (4H, m), 2.30-2.40 (3H, m), 2.52 (1H, quinteto, J=5.2Hz), 3.30-3.40 (2H, m), 3.50-3.70 (2H, m), 4.60-4.70 (1H, m), 5.94 (1H, d, J=7.7Hz),6.65-6.80 (2H, m), 6.95-7.10 (2H, m), 7.70-7.80 (1H, m), 8.86 (1H, d, J=4.9 Hz), 9.04 (1H, s). Ejemplo 16 Trans-N- |Y3 S)- 1 -(3-fluorofeni l)-3 -pirrolidinill -3 -oxoespiro r6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexanol-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.75-1.90 (2H, m), 2.00-2.20 (5H, m), 2.30 -2.40 (3H, m), 2.51 (1H, quinteto, J-4.9Hz), 3.20 (1H, dd, J=10.2, 3.4Hz), 3.30-3.50 (2H, m), 3.61 (1H, dd, J=10.0, 6.0Hz), 4.60-4.70 (1H, m), 5.93 (1H, d, J=7.2Hz), 6.25 (1H, dt, J=12.1, 2.3Hz), 6.30-6.36 (1H, m), 6.36-6.45 (1H, m), 7.15 (1H, dt ,J=8.2, 6.9Hz), 7.70-7.80 (1H, m), 8.80-8.90 (lH, m), 9.04 (lH,s). Ejemplo 17 Trans-3 -oxo-N-(ftrans-4-fenilciclohexil')espiro r5-azaisobenzofuran- 1 (3H , 1 '- ciclohexano] -4'-carboxamida !H-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.18-1.93 (2H, m), 1.49-1.74 (2H, m), 1.72-1.88 (2H, m), 1.91-2.22 (8H, m), 2.27-2.42 (2H, m), 2.45-2.59 (2H, m), 3.79-3.97(lH, m), 5.33-5.48 (1H, m), 7.12-7.35 (5H, m),7.58(lH, d, J=5.4Hz), 8.84 (1H, d, J=5.4Hz), 9.15 (1H, s). Ejemplo 18 Trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiror6-azaisobenzofuran- 1 ( 3H).1 '- ciclohexano1-4'-carboxamida !H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.15-1.41 (2H, m), 1.43-1.84 (2H, m), 1.86-2.24 (10H, m), 2.28-2.60 (4H, m), 3.78-4.00 (1H, m), 5.29-5.50 (1H, m), 7.08-7.37 (5H, m), 7.76 (1H, dd, J=4.8,1.2Hz) ,8.86 (1H, d, J=4.8Hz), 9.04 (1H, d, J=1.2Hz). Ejemplo 19 Trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexiDespiror7-azaisobenzofuran-l G3? .1 '- ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13> 5ppm): 1.18-1.43 (2H, m), 1.43-1.77 (2H, m), 1.77-2.62 (14H, m), 3.80-4.00 (1H, m), 5.34-5.51 (1H, m), 7.09-7.48 (5H, m), 7.46 (1H, dd, J=7.8, 4.8Hz), 8.17 (1H, dd, J=7.8, 1.5Hz), 8.84(1H, dd, J=4.8, 1.5Hz ). Ejemplo 20 Trans-3-oxo-N-|Y3SH-fenil-3-piiTolid^ ciclohexano "|-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.75-1.88 (2H, m), 1.95-2.20 (6H, m), 2.30-2.54 (4H, m), 3.20-3.62 (4H, m), 4.62-4.72 (1H, m), 5.70-5.80, (1H, m), 6.60 (2H, d, J=8.7Hz), 6.74 (1H, t, J=7.4Hz), 7.20-7.32 (2H, m),7.76 (1H, d, J=5.0Hz), 8.87 (1H, d, J=5.0Hz), 9.04 (1H, s).
Ejemplo 21 Trans-3-oxo-N-f(3SVl-(3-trifluorometilfenilV3-piirolidinil1esDiror6- azaisobenzofuran- 1 (3?).1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.75-2.57 (11H, m), 3.18-3.71 (4H, m), 4.62-4.78 (1H, m), 5.68-5.80 (1H, m), 6.68-6.80 (2H, m), 6.90-7.00 (1H, m), 7.25-7.38 (1H, m), 7.76 (1H, d, J=5.0Hz), 8.87 (1H, d, J=5.0Hz), 9.04 (1H, s). Ejemplo 22 Trans-3-oxo-N-r(3S)-l-(2-piridin-3-pirrolidinil1espiro[5-azaisobenzofuran- 1 (3H).1 '-ciclohexanol -4'-carboxamida ?-N R (300MHz, CDCI3, Sppm): 1.70-1.90 (2H, m), 2.00-2.20 (5H, m), 2.20-2.40 (3H, m), 2.51(1H, quinteto, J=4.9Hz), 3.00-3.10 (2H, m), 3.42 (1H, dd, J = 10.9, 3.6Hz), 3.77 (1H, dd, J=10.9, 5.9Hz), 4.60-4.70 (1H, m), 5.83 (1H, d, J=7.3Hz), 6.38 (1H, d, J=8.6Hz), 6.55-6.65 (1H, m), 7.64 (1H, ddd, J=9.0, 7.0, 2.0Hz), 7.56 (1H, dd, J=5.4, 1.6Hz), 8.10-8.20 (1H, m), 8.84 (1H, d, J=5.4Hz), 9.14 (lH,s). Ejemplo 23 Trans-3-oxo-N-F(3SVl-(3-piridilV3-pirrolidinil1espiro[5-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.70-1.90 (2H, m), 2.00-2.20 (5H, m), 2.25-2.45 (3H, m), 2.54 (1H, quinteto, J=5.3Hz), 3.23 (1H, dd, 3=9.9, 3.0Hz), 3.30-3.50 (2H, m), 3.63 (1H, dd, J=9.7, 5.9Hz), 4.60-4.70 (1H, m), 6.17 (1H, d, J=7.2Hz), 6.70-6.90 (1H, m), 7.00-7.20 (lH,m), 7.57 (1H, dd, J=5.3, 0.9Hz), 7.90-8.00 (2H ,m), 8.85 (1H, d, J=5.3Hz), 9.15 (1H, s). Ejemplo 24 Trans-N-rtrans-4-r4-fluorofeni ciclohexill-3-oxoespiro[6-azaisobenzofiiran- l(3H)J'-ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.13-1.41 (2H, m), 1.41-1.68 (2H, m), 1.72-2.26 (10H, m), 2.26-2.60 (4H, m), 3.78-4.00 (1H, m), 5.32-5.51 (1H, m), 6.81-7.07 (2H, m), 7.07-7.37 (2H , m), 7 .76 (1H, dd, J=5.4, 1.2 Hz), 8.86 (1H, d, J=5.4Hz), 9.04(1H, d, J-1.2Hz). Ejemplo 25 Trans-N-rtrans-4-(3-fluorofenil)ciclohexil1-3-oxoespiror6-azaisobenzofiiran- U3H"), 1 '-ciclohexano1-4'-carboxamida 1 H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.19-1.41 (2H, m), 1.49-1.73 (2H, m), 1.73-2.27 (10H, m), 2.39-2.70 (4H, m), 3.79-4.00 (1H, m), 5.32-5.48 (1H, m), 6.82-7.03 (3H, m), 7.19-7.34 (1H, m), 7.76 (1H, dd, J=4.8, 0.9 Hz), 8.86 (1H, d, J=4.8Hz), 9.04 (1H, d, J=0.9Hz). Ejemplo 26 Trans-N-ftrans-4-f3-fluorofeninciclohexil1-3-oxoespiror4-azaisobenzofuran- 1 (3HV 1 '-ciclohexano] -4'- carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.19-1.41 (2H, m), 1.49-1.73 (2H, m), 1.73-2.25 (10H, m), 2.25-2.42 (2H, m), 2.42-2.60 (2H, m), 3.77-3.96 (1H, m), 5.36-5.56 (1H, m), 6.82-7.03 (1H, m), 7.19-7.34 (1H, m), 7.54 (1H, dd, J-7.8, 4.5Hz), 8.03 (1H, d, J=7.8Hz), 8.88 (1H, d, J=4.5Hz). Ejemplo 27 Trans-N-rtrans-4-(3-fluorofenil ciclohexill-3-oxoespiro 7-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexanol -4 '-carboxamida ^-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.19-1.41 (2H, m), 1.49-1.76 (2H, m), 1.78-2.60 (14H, m), 3.80-4.00 (1H, m), 5.35-5.53 (1H, m), 6.82-7.03 (3H, m), 7.18-7.35 (1H, m), 7.46 (1H, dd, J=7.8, 4.8Hz), 8.17 (1H, dd, J=7.8, 1.5Hz), 8.84 (1H, dd, J=4.8, 1.5Hz). Ejemplo 28 Trans-N-rüSVl-(3,5-difluorofenüV3-pirrolidirdll-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran- U3H J'-ciclohexano1-4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.80-1.90 (2H, m), 1.95-2.20 (5H, m), 2.30-2.45 (3H, m), 2.53 (1H, quinteto, J=4.6Hz), 3.10-3.20 (1H, m), 3.30-3.50 (2H, m), 3.60-3.70 (1H, m), 4.60-4.70 (1H, m), 5.60-5.70 (1H, m), 6.50-6.60 (2H, m), 6.60-6.70 (1H, m), 7.76 (1H, d, J=4.9Hz), 8.87 (1H, d, J=4.9Hz), 9.03 (lH,s). Ejemplo 29 Trans-N-fl-f3.5-difluorofenil)-4-pipeñdil1-3-oxoespiror6-azaisobenzofuran- 1 (3ET ' -ciclohexano"l-4 '-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 5ppm): 1.45-1.61 (2H, m), 1.78-1.90 (2H, m), 2.00-2.21 (6H, m), 2.31-2.45 (2H, m), 2.45-2.55 (1H, m), 2.88-3.00 (2H,m), 3.60-3.71 (2H, m), 3.95-4.10 (1H, m), 5.48 (1H, br d, J=7.5 Hz), 6.18-6.29 (1H, m), 6.29-6.43 (2H, m), 7.77 (1H, dd, J=5.0, 1.1Hz), 8.86 (1H, d, J=5.0Hz), 9.03 (1H, d, J=l.lHz). Ejemplo 30 Trans-N-í3-(3-fluorofenilVtetrahidropiran-6-ilo1-3-oxoespiror6-azaisobenzofuran- 1 G3?), 1 '-ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.43-2.10 (13H, m), 3.24 (1H, t, J=10.5Hz), 4.02-4.20 (1H, m), 4.24 (1H, d, J=10.5Hz), 4.32 (1H, d, J=10.5Hz), 5.20-5.40 (1H, m), 6.88-7.03 (1H, m), 7.03-7.16 (2H, m), 7.20-7.39 (1H, m), 7.76 (1H, dd, J=5.1, 1.2Hz), 8.87 (1H, d, J=5.1Hz), 9.04 (1H, d. J=1.2Hz). Ejemplo 31 Trans-N-[trans-4- 2-fluorofenil)ciclohexil1-3-oxoespiror6-azaisobenzofuran- l(3H)J '-ciclohexano1-4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.22-1.46 (2H, m), 1.52-2.28 (12H, m), 2.28-2.60 (3H, m), 2.76-2.97 (1H, m), 3.80-4.00 (1H, m), 5.35-5.53 (1H, m), 6.92 -7.41 (4H, m), 7.76 (1H, dd, J = 4.8, 1.2Hz), 8.86 (1H, d, J = 4.8Hz), 9.04 (1H, d, J=1.2Hz). Ejemplo 32 Trans-N-r(S)-l-benzil-2-(benzilamino)etill-3'-oxoespiro[ciclohexano-l. (3'H)- isobenzofuranl-4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.50-1.74 (2H, m), 1.60-2.10 (5H, m), 2.16-2.27 (1H, m), 2.39-2.47 (1H, m), 2.68-2.75 (2H, m), 2.86 (2H, d, J=6.6Hz), 3.79 (2H, s), 4.28-4.39 (1H, m), 5.85 (1H, d, J=8.4Hz), 7.13-7.37 (10H, m), 7.46 (1H, d, J=8.1Hz), 7.51 (1H, d, J=7.8Hz), 7.63 (1H, t, J=7.8 Hz), 7.86 (1H, d, J=7.8Hz). Ejemplo 33 Trans-N-benzMdril-3'-oxoespiro["ciclohexano-Lr(3'HVisobenzofuranl-4- carboxamida 1H-NMR (200MHz, CDCI3, 6ppm): 1.70-1.80 (2H, m), 2.10-2.40 (6H, m), 2.64 (1H, quinteto, J=4.9Hz), 6.16 (1H, d, J=7.6Hz), 6.28 (1H, d, J=7.6Hz), 7.20-7.40 (10H, m), 7.45-7.55 (2H, m), 7.60-7.70 (1H, m), 7.80-7.90 (1H, m). Ejemplo 34 Trans-l-metanosulfonil-N-(l-fenil-4-piperidil)espirofindolin-3. -ciclohexano1-4'- carboxamida ]H- MR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.50-1.70 (4H, m), 1.71-1.83 (2H, m), 1.95-2.15 (6H, m), 2.30-2.40 (1H, m), 2.82-2.96 (2H, m), 2.89 (3H, s), 3.60-3.68 (2H, br d, J=12.9Hz), 3.72 (2H, s), 3.92-4.08 (1H, m), 5.47 (1H, d, J=7.7Hz), 6.85 (1H, t, J=7.3Hz), 6.94 (2H, d, J=8.5Hz), 7.05 (1H, t, J=7.3Hz), 7.18-7.30 (3H, m), 7.40 (2H, t, J=7.3Hz). Ejemplo 35 Trans-N-(2-indanil)- 1 -metanosulfonilespiro Índolin-3 , 1 '-ciclohexano"|-4'- carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.50-1.63 (2H, m), 1.68-1.80 (2H, m), 1.99-2.11 (4H, m), 2.23-2.32 (1H, m), 2.81 (2H, dd, J=16.2, 4.2Hz), 2.88 (3H, s), 3.36 (2H, dd, J=16.2, 7.2Hz), 3.70 (2H, s), 4.72-4.85 (1H, m), 5.68-5.77 (1H, m), 7.05 (1H, t, J=7.2Hz), 7.18-7.30 (5H, m), 7.34-7.45 (2H, m). Ejemplo 36 Trans-N- [ 1 -(3 -fluorofenil)-4-piperidill - 1 -metanosulfonilespiro [indolin-3 , 1 '- ciclohexano] -4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, d??p?): 1.46-1.68 (4H} m), 1.70-1.84 (2H,m), 2.00-2.13 (6H, m), 2.30-2.40 (1H, m), 2.89 (3H, s), 2.86-2.98 (2H, m), 3.61-3.71 (2H, m), 3.72 (2H, s), 3.95-4.05 (1H, m), 5.43 (1H, d, J=7.7Hz), 6.49 (1H, dt, J=8.2, 2.3Hz), 6.60 (1H, dt, J=12.4, 2.3Hz), 6.68 (1H5 dd , J=8.2, 2.3Hz), 7.05(1H, dt, J=7 .6, 1.1Hz), 7.17 (1H, t, J=7.6 Hz), 7.22 (1H, dt, J= 7.6, 1.3Hz ), 7.40 (1H, dd, J=7.6, 1.1Hz), 7.42 (1H, dd, J=7.6, 1.1Hz). Ejemplo 37 Trans- 1 -metanosulfonil-N- 1 -(2-piridil)-4-piperidill espiro [indolin-3 , 1 '- ciclohexano] -4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.38-1.54 (2H, m), 1.53-1.63 (2H,m), 1.65-1.75 (4H, m), 2.00-2.12 (6H, m), 2.29-2.40 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.02 (2H, ddd, J=13.8, 11.2, 2.5Hz), 3.72 (2H, s), 4.06 (1H, m), 4.25 (2H, m), 5.44 (1H, d, J=7.8Hz), 6.56-6.66 (1H, m), 6.68 (1H, d, J=8.7 Hz),7.05 (1H, dt, J=7.6, 1.0Hz), 7.22 (1H, dt, J=7.6, 1.2Hz), 7.39 (1H, d, J=7.6Hz), 7.42 (1H, dd, J=7.6, 1.0Hz), 7.47(1H, ddd, J=8.8, 7.1, 2.0Hz), 8.13-8.24 (1H, m).
Ejemplo 38 Trans- 1 -metanosulfonil-N-( 1 -fenil-3 -piperidil)espiro[indolin-3 , 1 -ciclohexano] -4'- carboxamida !H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.54-1.88 (8H, m). 2.00-2.19 (4H, m), 2.33-2.42 (1H, m), 2.89 (3H, s), 2.96-3.05 (1H, m), 3.13-3.43 (3H, m), 3.68-3.75 (2H, m), 4.20-4.30 (1H, m), 6.03-6.10 (1H, m), 6.88 (1H, t, J=7.2Hz), 6.91-6.99 (2H, m), 7.01-7.08 (1H, m), 7.19-7.30 (3H, m), 7.37-7.43 (2H, m). Ejemplo 39 Trans-N-f 1 -(3 ,5-difluorofenil -3-piperidir|- 1 -metano-sulfonilespiro indolin-3,l '- ciclohexano]-4,-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.53-1.90 (8H, m), 2.00-2.13 (4H, m), 2.33-2.42 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.01-3.20 (3H, m), 3.40-3.48 (1H, m), 3.67-3.82 (2H, m), 4.10-4.21 (1H, m), 5.97-6.03 (1H, m), 6.19-6.28 (1H, m), 6.35-6,45 (2H, m), 7.05 (1H, t, J=7.5Hz), 7.22 (1H, t, J=7.5Hz), 7.38 (1H, d, J=7.8Hz), 7.42 (1H, d, J=7.8Hz). Ejemplo 40 Trans- 1 -metanosulfonil-?-G 1 -(2-piridil)-3-piperidil1espiro|"indolin-3, 1 '- ciclohexano] -4'-carboxamida ?- MR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.50-1.90 (8H, m), 1.95-2.32 (4H, m), 2.31-2.40 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.43-3.50 (1H, m), 3.70 (2H, s), 3.55-3.74 (3H, m), 4.08-4.16 (1H, m), 6.30 (1H, d, J=7.6Hz), 6.61 (1H, dd, J=7.1, 5.0Hz), 6.73 (1H, d, J=8.6Hz), 7.03 (1H, dt, J=7.5, 1.1Hz), 7.21 (1H, dt, J=7.5, 1.1Hz), 7.38 (2H, d, J=8.6Hz), 7.47 (1H, ddd, J=8.6, 7.1, 2.0Hz), 8.14 (1H, dd, J=5.0, 2.0Hz). Ejemplo 41 Trans-l-metanosulfonil-N- (3S)-l-feinl-3-piirolidinil1espiro[indolin-3, - ciclohexano1-4'-carboxamida 1 H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.52-1.82 (6H, m), 1.96-2.13 (3H, m), 2.28-2.40 (2H, m), 2.87 (3H, m), 3.22 (1H, dd, J=9.9, 3.3Hz), 3.31-3.51 (2H, m), 3.59 (1H, dd, J=9.9, 5.7Hz), 3.67-3.72(2H, m), 4.61-4.71 (1H, m), 5.82-5.89 (1H, m), 6.60 (2H, d, J=7.8Hz), 6.73 (1H, t, J=7.5Hz), 7.04 (1H, dd, J=7.5, 1.2Hz), 7.20-7.29 (3H, m), 7 .40 (2H, t, J=8.4Hz). Ejemplo 42 Trans-l-metanosulfonil-N-rr3R)-l-fenil-3-pirrolidinil1espirorindolin-3J'- ciclohexano] -4'-carboxamida 1 H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.52-1.82 (6H, m), 1.96-2.13 (3H, m), 2.28-2.40 (2H, m), 2.87 (3H, m), 3.22 (1H, dd, J=9.9, 3.3Hz), 3.31-3.51 (2H, m), 3.59 (1H, dd, J=9.9, 5.7Hz), 3.67-3.72 (2H, m), 4.61-4.71 (1H, m), 5.82-5.89 (1H, m), 6.60 (2H, d, J=7.8Hz), 6.73 (1H, t, J=7.5Hz), 7.04 (1H, dd, J=7.5, 1.2Hz), 7.20-7.29 (3H, m), 7.40(2H, t, J=8.4 Hz). Ejemplo 43 Trans-l-metanosulfonil-N-(2-fenilciclopropil')espirofindolin-3,r-ciclohexanQl-4'- carboxamida 1 H-NMR (300MHz, CDCI3, d??? ): 1.10-1.30 (2H, m), 1.50-1.87 (4H, m), 1.95-2.20 (5H, m), 2.30-2.38 (1H, m), 2.89 (3H, s), 2.86-2.95 (1H, m), 3.72 (2H, s), 5.75-5.84 (1H, ni), 6.99-7.48 (9H, m). Ejemplo 44 Trans- 1 -metanosulfonil-N- G2-G3 -piridiDciclopropill espiro indolin-3.1 '-ciclohexano] - 4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.20-1.34 (2H, m), 1.52-1.89 (4H, m), 2.00-2.20 (5H, m), 2.34-2.43 (1H, m), 2.89 (3H, s), 2.87-2.94 (1H, m), 3.72 (2H, s), 5.86-5.95 (1H, m), 7.05 (1H, dt, J=7.5, 1.1Hz), 7.19-7.30 (2H, m), 7.37-7.47 (2H, m), 7.51 (1H, br d, J=7.9Hz), 8.45 (1H, dd, J=4.7Hz,1.7Hz), 8.50 (1H, d, J=2.1Hz). Ejemplo 45 Trans-N- f S 1 -benzil-2-(benzilamino)etill - 1 -metanosulfonilespiro rindolin-3.1 ' - ciclohexanol -4 ' -carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 5ppm): 1.46-1.75 (4H, m), 1.82-2.05 (4H, m), 2.25-2.34 (1H, m), 2.68-2.72 (2H, m), 2.88 (3H, s), 2.80-2.90 (2H, m), 3.70 (2H, s), 3.77 (2H, s), 4.25-4.36 (1H, m), 5.85 (1H, d, J=7.5Hz), 7.03 (1H, t, J=7.5Hz), 7.15-7.32 (12H, m), 7.38 (1H, d, J=7.5Hz). Ejemplo 46 Trans-N-f 1 -benzilcarbamo l-2-(4-piridil)etil] -1 -metanosulfonilespirorindolin-3.1 '- ciclohexano] -4 ' -carboxamida ?-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.45-2.02 (8H, m), 2.30-2.40 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.00-3.19 (2H, m), 3.68 (2H, s), 4.28-4.43 (2H, m), 4.78 (1H, q, J=7.5Hz), 6.40-6.52 (2H, m), 6.98-7.40 (11H, m), 8.46 (2H, d, J =5.9Hz). Ejemplo 47 Trans-N-[2-(4-fluorofenil)-l-i('4-piridilmetil)carbamoil1etil1-l- metanosulfonilesOiro[indolin-3. -ciclohexanol-4,-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.45-2.10 (8H, m), 2.35-2.45 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.00-3.18 (2H, m), 3.70 (2H, s), 4.31 (1H, dd, J-15.8, 6.0Hz), 4.41 (1H, dd, J=15.8, 6.0Hz), 4.76 (1H, q, J=7.9Hz), 6.42 (1H, d, J=7.9Hz), 6.79 (1H, t, J=6.0Hz)s 6.90-7.10 (5H, m), 7.11-7.32 (4H, m), 7.38 (1H, d, J=8.0Hz), 8.47 (2H, d, J=5.3Hz). Ejemplo 48 Trans-N-(2-Mdroxi-2-feniletilVl-metanosulfonilespiro indolin-3,r-ciclohexano1-4'- carboxamida ?- MR (300MHz, CDCI3, d????): 1.50-1.63 (2H, m), 1.67-1.82 (2H, m), 1.92-2.12 (4H, m), 2.33-2.42 (1H, m), 2.89 (3H, s), 3.27-3.47 (2H, m), 3.71 (2H, s), 3.72-3.82 (1H, m), 4.88-4.94 (1H, m), 5.91-6.02 (1H, m), 7.05 (1H, t, J=7.8Hz), 7.19-7.41 (8H, m). Ejemplo 49 Trans-N-(benzoilmetil -l-metanosulfonilespiro indolm-3, -ciclohexano]-4'- carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.59-1.70 (2H, m), 1.80-1.91 (2H, m), 2.02-2.21 (4H, m), 2.51-2.60 (1H, m), 2.90 (3H, s), 3.76 (2H, s), 4.81 (2H, d, J=4.2Hz), 6.60-6.70 (1H, m), 7.04 (1H, t, J=7.5Hz), 7.22 (1H, t, J=7.5Hz), 7.38-7.43 (2H, m), 7.52 (2H, t, J=7.5Hz), 7.64 (1H, t, J=7.5Hz), 8.00 (2H, d, J=6.6Hz). Ejemplo 50 Trans-N- ÍS)-l-benzil-2-nSÍ-benzib ietilamino etil1-l-metanosulfonilespiro[indolin- 3.1 '-ciclohexanol-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.50-1.78 (4H, m), 1.80-2.10 (4H, m), 2.23 (3H, s), 2.28-2.46 (3H, m), 2.88 (3H, s), 2.92 (2H, d, J=6.6Hz), 3.46 (1H, d, J=13.2Hz), 3.53 (1H, d, J=13.2Hz), 3.71 (2H, s), 4.25-4.38 (1H, m), 5.62 (1H, d, J=6.6Hz), 7.02 (1H, t, J=7.5Hz), 7.12-7.34 (12H, m), 7.38 (1H, d, J=7.5Hz).
Ejemplo 51 Trans-N- \(S)- 1 -(N-benzilmetilcarbamoil')-2-feniletil1 - 1- metanosulfonilespiroíindolin-3,l'-ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.45-2.10 (8H, m), 2.33-2.46 (1H, m), 2.75 (3H, s), 2.88 (3H, s), 3.00-3.10 (2H, m), 3.69 (2H, s), 4.46 (1H, d, J=14.4Hz), 4.63 (1H, d.
J=14.4Hz), 5.20-5.35 (1H, m), 6.75 (1H, d, J=7.5Hz), 7.00-7.36 (13H, m), 7.39 (1H, d, J=7.5Hz). Ejemplo 52 Trans-N-rrSVl-nsr-benzilmetilcarbamoilV2-(3-piridiDetill-l- metanosulfonilespiro indolin-3, -ciclohexano1-4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.45-2.08 (8H, m), 2.30-2.45 (1H, m), 2.88 (3H, s), 2.97 (3H, s), 2.95-3.02 (1H, m), 3.12 (1H, dd, J=13.6, 7.2Hz), 3.70 (2H, s), 4.45-4.62 (2H, m), 5.20-5.30 (1H, m), 6.60 (1H, br s), 7.00-7.48 (11H, m), 8.45 (1H, d, J=1.8Hz), 8.47 (lH, dd, J=5.1, 1.8 Hz). Ejemplo 53 Trans-N-(4-dimetilaminofenetil - 1 -metanosulfonilespiro indolin-3, 1 '- ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.49-1.80 (4H, m), 1.94-2.09 (4H, m), 2.22-2.33 (1H, m), 2.75 (2H, t, J=6.6Hz), 2.88 (3H, s), 2.92 (6H, s), 3.52 (2H, dt, J=6.6, 6.2Hz), 3.70 (2H, s), 5.51 (1H, t, J=6.2Hz), 6.70 (2H, d, J=8.8Hz), 7.04 (1H, t, J=8.1Hz), 7.07 (2H, d, J=8.8Hz), 7.22 (1H, t, J=8.1Hz), 7.39 (2H, d, J=8.1Hz). Ejemplo 54 Trans-l-metanosulfonil-N-[2-(3-quinolil')etil1espirorindolin-3,r-ciclohexano1-4'- carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.49-1.79 (4H, m), 1.92-2.09 (4H, m), 2.25-2.36 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.07 (2H, t, J=6.6Hz), 3.65 (1H, dt, J= 6.7, 6.6Hz), 3.69 (1H, dd, J=6.7, 6.6 Hz), 3.69 (2H, s), 5.63 (1H, t , J=6.7Hz), 7.02 (1H, t, J=7.3Hz), 7.22 (1H, t, J=7.3Hz), 7.33 (1H, d, J=7.3Hz), 7.38 (1H, d, J=7.3Hz), 7.54 (1H, t, J=7.9Hz), 7.69 (1H, t, J=7.9Hz), 7.77 (1H, d, J=7.9Hz), 7.99 (1H, d, J=2.2Hz), 8.08 (1H, d, J=7.9Hz), 8.79 (1H, d, J=2.2Hz). Ejemplo 55 Trans-N-[2-f4-dimetilaminofenil)-2-hidroxietill-l-metanosulfonilespirorind 3 , 1 '-ciclohexano! -4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.49-1.82 (4H, m), 1.98-2.12 (4H, m), 2.32-2.42 (1H, m), 2.63-2.70 (1H, m), 2.89 (3H, s), 2.94 (6H, s), 3.35-3.45 (1H, m), 3.71 (2H, s), 3.60-3.78 (1H, m), 4.72-4.80 (1H, s), 5.90-5.98 (1H, m), 6.65-6.75 (2H, m), 7.00-7.09 (1H, m), 7.18-7.30 (3H, m), 7.35-7.45 (2H, m). Ejemplo 56 Trans-N-[2-hidroxi-2-f3-quinolinetil1-l-metanosulfonilespiro[indolin-3J'- ciclohexanol -4'-carboxamida 'H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.50-1.82 (4H, m), 1.92-2.10 (4H, m), 2.32-2.45 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.48-3.60 (2H, m), 3.69 (2H, s), 3.82-3.95 (1H, m), 4.19-4.30 (1H, m), 5.12-5.20 (1H, m), 7.04 (1H, t, J=7.8Hz), 7.23 (1H, t, J=7.8Hz), 7.33 (1H, d, J=7.8Hz), 7.38 (1H, d, J=7.8Hz), 7.55 (1H, t, J=7.8Hz), 7.71 (1H, t, J=7.8Hz), 7.80 (1H, d, J=7.8Hz), 8.10 (1H, d, J=7.8Hz), 8.21 (1H, d, J=2.4Hz), 8.88 (1H, d, J=2.4Hz). Ejemplo 57 Trans-N-[2-(3,5-difluorofenilV2-hidroxietil^ ciclohexano] -4'-carboxamida ?- MR (300MHz, CDC13, 5ppm): 1.51-2.32 (4H, m), 1.94-2.01 (4H, m), 2.35-2.46 (1H, s), 2.89 (3H, s), 3.31-3.42 (1H, m), 3.71 (2H, s), 3.70-3.82 (1H, m), 3.98 (1H, d, J=4.3Hz), 4.87-4.94 (1H, m), 5.98 (1H, t, J=3.0Hz), 6.68-6.76 (1H, m), 6.87-6.98 (2H, m), 7.06 (1H, t, J=7.7Hz), 7.23 (1H, t, J=7.7Hz), 7.32-7.41 (2H, m). Ejemplo 58 Trans-N- (S -l-benzil-2-r(3-piridilmetil)aminoletill-l- metanosulfonilespiro íindolin-3.1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 5ppm): 1.45-1.75 (4H, m), 1.80-2.09 (4H, m), 2.25-2.38 (1H, m), 2.70 (2H, d, J=7.5Hz), 2.86 (3H, s), 2.84-2.90 (2H, m), 3.69 (2H, s), 3.78 (2H, s), 4.25-4.40 (1H, m), 5.70 (1H, d, J=7.5Hz), 7.03 (1H, dd, J=7.5, 2.4Hz), 7.12-7.40 (9H, m), 7.57-7.63 (1H, m), 8.50 (1H, dd, J=5.1, 1.5Hz), 8.55 (1H, d, J=1.5Hz). Ejemplo 59 Trans-N-r(SVl-benzil-2-r(2-piridilmetinaminoletill-l- metanosulfonilespiro|"indolin-3.r-ciclohexano1-4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13) d??? ): 1.45-2.10 (8H, m), 2.30-2.40 (1H, m), 2.66-2.76 (2H, m), 2.88 (3H, s), 2.80-2.99 (2H, m), 3.70 (2H, s), 3.90 (2H, dd, J=14.4, 5.7Hz), 4.23- 4.37 (1H, m), 6.14 (1H, d, J=7.5Hz), 7.02 (1H, t, J=7.5Hz), 7.12-7.30 (9H, m), 7.36 (1H, t, J=7.5Hz), 7.62 (1H, dt, J=7.5, 2.1Hz), 8.54 (1H, dd, J=5.1, 2.1Hz). Ejemplo 60 Trans-N- (S -2-anilino-l-benziletil1-l-metanosulfonilespirorindolin-3J '- ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.42-2.07 (8H, m), 2.24-2.33 (1H, m), 2.87 (3H, s) 2.84-2.91(lH, m), 3.00 (1H, dd, J=14.1, 6.3Hz), 3.20 (1H, dd, J=12.4, 7.5Hz), 3.33 (1H, dd, J=12.4, 4.5Hz), 3.67 (2H, s), 4.47-4.58 (1H, m), 5.49 (1H, d, J=7.5Hz), 6.60 (1H, d, J=7.5Hz), 6.70 (1H, , J=7.5Hz), 7.00 (1H, , J=7.5Hz), 7.12-7.40 (10H, m). Ejemplo 61 Trans-N-r(S)-l-benzil-2-fisobutilamino)etil1-l-metanosulfonilespiro indolin-3J'- ciclohexanol -4'-carboxamida ?- MR (300MHz, CDCI3, Sppm): 0.89 (6H, d, J=6.3Hz), 1.45-2.10 (9H, m), 2.30-2.40 (1H, m), 2.43 (2H, d, J=6.3Hz), 2.65-2.78 (2H, m), 2.88 (3H, s), 2.80-2.93 (2H, m), 3.70 (2H, s), 4.22-4.35 (1H, m), 6.02 (1H, d, J=7.5Hz), 7.15-7.40 (9H,m). Ejemplo 62 Trans-l-metanosulfonil-N- 2-fenil-l-fmetoxicarbonil)etil espirorindolin-3. - ciclohexanol -4'-carboxamida 1H- MR (300MHz, CDCI3, d????): 1.49-1.60 (2H, m), 1.63-1.78 (2H, m), 1.87-2.10 (4H, m), 2.33-2.41 (1H, m), 2.88 (3H, s), 3.10 (1H, dd, J=14.1, 6.3Hz), 3.22 (1H, dd, J=14.1, 5.7Hz), 3.71 (2H, s), 3.77 (3H, s), 4.91-4.97 (1H, m), 5.95 (1H, br d, J=7.8Hz), 7.04 (1H, t, J=6.9Hz), 7.11 (2H, d, J=6.3Hz), 7.19-7.40 (6H, m). Ejemplo 63 Trans-N-(l-lñdroximetil-2-fenileti -l-metanosulfonilespiro[indolin-3. - ciclohexanol -4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.43-2.11 (7H, m), 2.29-2.40 (1H, m), 2.52-2.67 (1H, m), 2.79-3.02 (2H, m), 2.88 (3H, s), 3.59-3.81 (2H, m), 3.69 (2H, s), 4.18-4.35 (1H, m), 5.69-5.81 (1H, m), 7.04(1H, dt, J= 7.6, 1.2Hz), 7.18-7.41 (8H, m). Ejemplo 64 Trans-N-[l-(3-trifluorometilfenilV4-piperidill-3-oxoespirof6-azaisobenzo iran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano1-4'-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDCI3, d????): 1.56-1.65 (2H, m), 1.80-1.88 (2H, m), 2.04-2.21 (6H, m), 2.35-2.44 (2H, m), 2.50-2.53 (1H, m), 2.91-3.00 (2H, m), 3.62-3.73 (2H, m), 4.00-4.16 (1H, m), 5.58-5.60 (1H, m), 7.06-7.13 (3H, m), 7.27-7.37 (4H, m), 7.76 (1H, d, J=3.7Hz), 8.87 (1H, d, J=4.9Hz), 9.04 (lH,s). Ejemplo 65 Trans-N-rtrans-2-(3-fluorofenil)ciclopropin-3'-oxoespiro ciclohexano-l. (3'HV isobenzofiiranl-4-carboxamida ^-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.18-1.31 (2H, m), 1.70-1.82 (2H, m), 2.00-2.21 (5H, m), 2.22-2.38 (2H, m), 2.46-2.56 (1H, m), 2.89-2.98 (1H, m), 6 .89(1H, br s), 6.83-6.91 (2H, m), 6 .97 (1H, d, J=7.2Hz), 7.19-7.29 (1H, m), 7.52 (1H, t, J=7.2Hz), 7.55-7.69 (2H, m), 7.87 (1H, d, J=7.8Hz). Ejemplo 66 Trans-N- rtrans-2-(4-fluorofenil')ciclopropil1 -3 '-oxoespiro rciclohexano- 1,1 '(3 ?)- isobenzofuran]-4-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.12-1.28 (2H, m), 1.71-1.82 (2H, m), 1.99-2.20 (5H, m), 2.21-2.38 (2H, m), 2.46-2.54 (1H, m), 2.81-2.90 (1H, m), 5.86 (1H, br s), 6.98 (2H, t, J=8.7Hz), 7.13-7.21 (2H, m), 7.52 (1H, t, J=7.2Hz), 7.58-7.70 (2H, m), 7.88 (1H, d, J=7.8Hz). Ejemplo 67 Trans-?-G 1 - 2-fluorofenin-4-piperidil1-3-oxoespiro[6-azaisobenzofiiranl-l (3H\ 1 '- ciclohexano")-4'-carboxamida ^-NMR (300MHz, CDCI3, Sppm): 1.56-1.74 (2H, m), 1.78-1.90 (2H, m), 2.01-2.23 (6H, m), 2.32-2.48 (2H, m), 2.48-2.57 (1H, m), 2.77-2.90 (2H, m), 3.38-3.50 (2H, m), 3.90-4.07 (1H, m), 5.51 (1H, m), 6.90-7.10 (4H, m), 7.74 (1H, d, J=5.0Hz), 8.87 (1H, d, J=5.0Hz), 9.05 (1H, s). Ejemplo 68 Trans-3'-oxo-N-r5-oxo-l-(2-fluorofemlV3-piiTolidiml1espiro ciclohexano-l, f3'H)- isobenzo uranl-4-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.68-1.81 (2H, m), 1.96-2.15 (4H, m), 2.15 -2.30 (2H, m), 2.43-2.54 (2H, m), 2.99 (1H, dd, J=17.4, 7.6Hz), 3.73 (1H, dd, J=10.6, 2.4Hz), 4.16 (1H, dd, J=10.6, 6.0Hz), 4.65-4.76 (1H, m), 6.80 (1H, br s), 7.09-7.21 (2H, m), 7.23-7.32 (1H, m), 7.32-7.42 (1H, m), 7.47-7.57 (2H, m), 7.59 -7.68 (1H, m), 7.88 (1H, d, J=7.5 Hz). Ejemplo 69 Trans-3'-oxo-N-["5-oxo- 1 -(3-fluorofenil)-3 -pirrolidinil] espirolciclohexano- 1,1 '(3 ?)- isobenzofuranl -4-carboxamida ^-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.71-1.94 (2H, m), 2.01-2.34 (6H, m), 2.52-2.64 (2H, m), 2.98-3.11 (1H, m), 3.77 (1H, dd, J=10.5, 2.9Hz), 4.23 (1H, dd, J=10.5, 6.4Hz), 4.65-4.77 (1H, m), 6.78-7.13 (2H, m), 7.17-7.33 (2H, m), 7.42-7.69 (4H, m), 7.80-7.88 (1H, m). Ejemplo 70 Trans-3-oxo-N- 5-oxo-l-(3-fluorofeml -3-pin-olidinil1espiror6-azaisobenzofiiran- l(3H). -ciclohexano -4'-carboxarnida ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.76-1.91 (2H, m), 2.06-2.23 (4H, m), 2.25-2.40 (2H, m), 2.50-2.62 (2H, m), 3.07 (1H, dd. J=17.6, 8.1Hz), 3.77(1H, dd, J= 10.7, 2.4Hz), 4.24 (1H, dd, J=10.6, 6.2Hz), 4.67-4.79 (1H, m), 6.79-6.92 (2H, m), 7.16-7.35 (2H, m), 7.46-7.54 (1H, m), 7.75 (1H, d, J=5.0Hz), 8.87 (1H, d, J=5.0Hz), 9.04 (1H, s). Ejemplo 71 Trans-N-rtrans-4-f3-trifluorometilfenil)ciclohexill-3-oxoespiro|"6-azaisobenzofuran- 1 (3 H), -ciclohexanol -4 ' -carboxamide ?- MR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.26-1.40 (2H, m), 1.59-1.72 (2H, m), 1.80-1.88 (2H, m), 1.97-2.20 (7H, m), 2.36-2.63 (4H, m), 3.88-3.93 (1H, m), 5.42 (1H, d, J=8.4Hz), 7.40-7.47 (4H, m), 7.76 (1H , d, J=6.0Hz), 8.87 (1H, d, J=4.9Hz), 9.04 (1H, s). Ejemplo 72 Trans-3 '-oxo-N-r2-oxo-l-fenil-4-piperidillespirofciclohexano- 1 , (3 ?)- isobenzofuranl-4-carboxamida 'H-NMR (300MHz, CDC13, 5ppm): 1.65-1.85 (1H, m), 1.95-2.20 (5H, m), 2.20-2.40 (3H, m), 2.43-2.60 (2H, na), 2.92-3.00 (1H, m), 3.60-3.80 (2H, m), 4.40-4.45(lH, m), 5.68-5.70 (1H, m), 7.20-7.23 (3H, m), 7.38-7.42 (2H, m), 7.45-7.56 (2H, m), 7.62-7.66 (lH,m), 7.86-7.87 (1H, m). Ejemplo 73 Trans-3'-oxo-N-r2-oxo-l-(3-fluorofenilV4-piperidillespirorciclohexano-l.l'f3'H')- isobenzofuranl-4-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.60-1.90 (1H, m), 1.95-2.20 (5H, m), 2.22-2.60 (5H, m), 2.96-3.00 (1H, m), 3.62-3.80 (2H, m), 4.38-4.50 (1H , m), 5.70-5.80 (1H , m), 7.20-7.30 (4H, m), 7.40-7.42 (2H, m), 7.72-7.80 (1H, m), 8.84-8.85 (1H, m), 9.01(1H, s). Ejemplo 74 Trans-N- [trans-2-(2-fluorofenil ciclopropil1 -3 '-oxoespiro rciclohexano- 1.1 '(3 ? isobenzofuranl-4-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.20-1.37 (2H, m), 1.70-1.82 (2H, m), 2.01-2.38 (7H, m), 2.48-2.57 (1H, m), 3.00-3.09 (1H, m), 5.92 (1H, br s), 6.99-7.21 (4H, m), 7.51 (1H, t, J=7.2Hz), 7.56-7.69 (2H, m), 7.87 (1H, d, J=7.5Hz). Ejemplo 75 Trans-N- l~trans-2-(3 -fluorofenil)ciclopropil1-3 -oxoespiro r6-azaisobenzofuran- l(3H J'-ciclohexano1-4'-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, Óppm): 1.17-1.32 (2H, m), 1.75-1.89 (2H, m), 2.00-2.25(5H5 m), 2.31-2.58 (3H, m), 2.89-2.99 (1H, m), 5.84 (1H, br s), 6.80-7.03 (3H, m), 7.20-7.32 (1H, m), 7.76 (1H, dd, J=5.1, 0.9Hz), 8.87 (1H, d, J=5.1Hz), 9.03 (1H, d, J=0.9Hz). Ejemplo 76 Trans-N- trans-2-(4-fluorofenil')ciclopropill-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran- 1 (3H).1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida 1 H-NMR (300MHz, CDC13) d????): 1.12-1.30 (2H, m), 1.78-1.90 (2H, m), 2.01-2.22 (5H, m), 2.31-2.48 (2H, m), 2.48-2.57 (1H, m), 2.82-2.91 (1H, m), 5.84 (1H, br s), 6.98 (2H, t, J=8.7Hz), 7.12-7.22 (2H, m), 7.76 (1H, dd, J=4.8, 1.2Hz), 8.87 (1H, d, J=4.8Hz), 9.04 (1H, s).
Ejemplo 77 Preparación de 1 -metanosulfonil-N-f 1 -fenil-4-piperidil espiro rindolin-3 ,4'- piperidin] - 1 '-carboxamida (1) Preparación de N-(l-fenil-4-piperidil)carbamato de fenilo: Se agregaron piridina (24 µ?,) y clorocarbonato de fenilo (32 µ?) a una solución de l-fenil-4-piperidilamina (35 mg) en tetrahidrofurano (1 mL), y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 12 horas. La mezcla de reacción se vertió en una solución acuosa saturada de bicarbonato de sodio, y se extrajo con acetato de vinilo. La capa orgánica se secó sobre sulfato de magnesio anhidro y se concentró. El residuo se purificó mediante cromatografía en gel de sílice (acetato de etilo/cloroformo = 1/1) para dar el compuesto del título (37 mg). (2) Preparación de l-metanosulfoml-N-(l-fenil-4-piperidil)espiro[mdolin-3,4'-piperidin]- -carboxamida Se agregaron clorhidruro de l-metanosulfonilespiro[indolin-3,4'-piperidina] (37 mg) y trietilamina (170 µ?) a una solución de N-(l-fenil-4-piperidil)carbamato de fenilo (36 mg) en cloroformo (3 mL), y la mezcla de reacción se calentó bajo reflujo durante 15 horas. La mezcla de reacción se vertió dentro de una solución acuosa saturada de bicarbonato de sodio y se extrajo con acetato de etilo. La capa orgánica se secó sobre sulfato de magnesio anhidro y se concentró. El residuo se cristalizó a partir de éter de dietilo para dar el compuesto del título (18 mg) como un cristal sin color. 'H-NMR (300MHZ, CDC13, 5ppm): 1.49-2.13 (12H, m), 2.71-2.83 (1H, m), 2.84-3.00 (2H, m), 2.92 (3H, s), 3.10-3.19 (1H, m), 3.60-3.70 (1H, m), 3.85 (2H, s), 3.90-4.01 (1H, m), 4.37 (1H, d, J=7.8Hz), 6.84 (1H, t, J=7.2Hz), 6.94 (1H, d, J=8.7Hz), 7.07 (1H, t, J=7.2Hz), 7.11-7.29 (5H, m), 7.40 (1H, d, J=8.4Hz). Los compuesto de los Ejemplos 78 a 83 se obtuvieron siguiendo el mismo procedimiento que el del Ejemplo 77-(2), excepto porque el N-(l-fenil-4-piperidil)carbamato de fenilo y el clorhidruro de l-metanosulfonilespiro[mdolin-3,4'-piperidina] que se utilizaron en el Ejemplo 77-(2) fueron reemplazados con el material de arranque correspondiente para cada uno de los compuestos deseados. Ejemplo 78 3-oxo-N-fl-feml-3-piperidil espiro[isobeiizofiiran-l(3H)^'piperidinl-r- carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.60-1.90 (2H, m), 2.04-2.18 (2H, m), 2.53-2.60 (1H, m), 3.01-3.49 (9H, m), 3.92-4.20 (3H, m), 5.03 (1H, d, J=7.8Hz), 6.88 (1H, t, J=7.5Hz), 6.97 (2H, d, J=7.5Hz), 7.21-7.30 (2H, m), 7.35 (1H, d, J=7.8Hz), 7.54 (1H, t, J=7.5Hz), 7.68 (1H, t, J=7.5Hz), 7.88 (1H, d, J=7.5Hz). Ejemplo 79 3-oxo-N-rOSVl-fenil-3-piiTolidiml1espk^ carboxamida !H-NMR (300MHz, CDC13, 8ppm): 1.98-2.20 (3H, m), 2.30-2.41 (1H, m), 2.99-3.10 (2H, m), 3.22-3.40 (4H, m), 3.42-3.53 (1H, m), 3.59-3.65 (1H, m), 3.96-4.11 (2H, m), 4.53-4.64 (1H, m), 4.68-4.77 (1H, m), 6.60 (2H, d, J=7.8Hz), 6.72 (1H. t, J=7.5Hz), 7.25 (2H, t, J-7.5Hz), 7.37 (1H, d, J=7.5Hz), 7.55 (1H, t, J=7.5Hz), 7.69 (1H, t, J=7.5Hz), 7.89 (1H, d, J=7.8Hz). Ejemplo 80 N- [ 1 -benzilcarbamoil-2-ciclohexiletil1-3.4-dihidro-3-oxoespiro risoquinolin- 1 (2H).4'-piperidin1- 1 '-carboxamida !H-NMR (300MHz, CDC13, 5ppm): 0.88-1.03 (2H, m), 1.10-1.25 (3H, m), 1.27-1.45 (1H, m), 1.50-1.86 (8H, m), 2.03-2.19 (2H, m), 3.05-3.19 (2H, m), 3.66 (2H, s), 3.94-4.05 (2H, m), 4.34-4.43 (2H, m), 4.52 (1H, dd, J=13.5, 6.0Hz), 5.10 (1H, d, J=7.5Hz), 6.60 (2H, br s), 7.15-7.37 (9H, m). Ejemplo 81 N-r(S")-l-benziloximetil-2-ciclohexiletil]-3,4-dihidro-3-oxoespirorisoquinolin- 1 (2H),4'-piperidin"l- 1 '-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 0.80-1.32 (7H, m), 1.40-1.50 (2H, m), 1.60-1.85 (6H, m), 2.03-2.20 (2H, m), 3.02-3.18 (2H, m), 3.47 (1H, dd, J=9.7, 3.3Hz), 3.54 (1H, dd, J=9.7, 3.3Hz), 3.66 (2H, s), 3.90-4.02 (2H, m), 4.02-4.17 (1H, m), 4.49 (1H, d, J=12,2Hz), 4.54 (1H, d, J=12.2Hz), 4.70 (1H, d, J=8.7Hz), 6.64 (1H, s), 7.10-7.40 (9H,m). Ejemplo 82 N-r(SVl-berizilcarbamoil-2-fern^et^ piperidinl- 1 '-carboxamida ?-???. (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.70-1.80 (2H, m), 1.90-2.12 (2H, m), 3.00-3.20 (2H, m), 3.64 (2H, s), 3.83-4.00 (2H, m), 4.30 (1H, dd, J=15.0, 5.7Hz), 4.39 (1H, dd, J=15.0, 5.7Hz), 4.58 (1H, dd, J=14.5, 7.5 Hz), 5.37 (1H, d, J=7.5Hz), 6.31 (1H, br s), 6.73 (1H, br s), 7.08 (2H, dd, J=7.5, 2.4Hz), 7.13-7.37(12H, m). Ejemplo 83 N-r(Syi-benzil-2-(benzilamino)etill-3.4-diM piperidin]- 1 '-carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13) 5ppm): 1.60-1.85 (2H, m), 1.93-2.14(2H, m), 2.68 (2H, d, J=5.4Hz), 2.77 (1H, dd, J=13.5, 7.5Hz), 2.97 (1H, dd, J=13.5, 5.4Hz), 3.02-3.18 (2H, m), 3.65 (2H, s), 3.75 (2H, s), 3.82-4.04 (2H, m), 4.07-4.20 (1H, m), 5.00 (1H, d, J=6.9Hz), 6.79 (1H, br s), 7.10-7.36 (14H, m). Ejemplo 84 Preparación de N-í2-indanil)- 1 -metanosulfonilespiroCindolin-S^'-piperidinl- 1 '- carboxamida Se agregaron clorhidruro de l-metanosulfonilespiro[indolin-3,4'-piperidina] (60 mg) e hidróxido de sodio acuoso 10M (33 µ?) a una solución de N-(2-indanil)carbamato de fenilo (50 mg) en sulfóxido de dimetilo (2 mL), y la mezcla se agitó durante una hora a temperatura ambiente. La mezcla de reacción se vertió en agua y se extrajo con acetato de etilo. La capa orgánica se secó sobre sulfato de magnesio anhidro y se concentró. El residuo se lavó con acetato de etilo para dar el compuesto del título (65 g) como un cristal sin color. 1H-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.72 (2H, d, J=13.9Hz), 1.83-1.95 (2H, m), 2.81-2.98 (4H, m), 2.91 (3H, s), 3.37 (2H, dd, J=16.4, 6.4Hz), 3.84 (2H, s), 3.95 (2H, d, J=13.5Hz), 4.69 (2H, br s), 7.06-7.28 (7H, m), 7.40 (1H, d, J=8.4Hz). Los compuestos de los Ejemplos 85 a 88 se obtuvieron siguiendo en mismo procedimiento que el del Ejemplo 84, excepto porque el N-(2-indanil)carbamato de fenilo y el clorhidruro de l-metanosulfonilespiro[indolin-3,4'-piperidina] que se utilizaron en el Ejemplo 84 fueron reemplázaos con los materiales de inicio correspondientes para cada uno de los compuestos deseados. Ejemplo 85 l-metanosulfonil-N-fenetilespiro[indolin-3,4'-piperidinl- -carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, d??p?): 1.61-1.72 (2H, m), 1.79-1.89 (2H, m), 2.83-2.96 (4H, m), 2.86 (3H, s), 3.83 (2H, s), 3.85-3.94 (2H, m), 4.49 (1H, br s), 7.04-7.41 (9H, m). Ejemplo 86 l-metanosulfonil-N-(3-fenilpropil)espiro[indolin-3.4'-piperidin1- -carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.70-1.77 (2H, m), 1.86-2.02 (2H, m), 2.71(2H, t, J=7.4Hz), 2.88-2.99 (2H, m), 2.92 (3H, s), 3.33 (2H, t, J=7.0Hz), 3.74-3.82 (2H, m), 3.84 (2H, s), 7.08 (1H, t, J=7.4Hz), 7.15-7.32 (8H, m), 7.40 (1H, d, J=7.7Hz). Ejemplo 87 l-metanosulfoml-N-(4-fenilbutinespiro^ 1H-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.54-2.00 (8H, m), 2.66 (2H, t, J=7.3Hz), 2.92 (3H, s), 2.93-3.04 (2H, m), 3.29 (2H, t, J=7.0Hz), 3.85 (2H, s), 3.86-3.94 (2H, m), 7.07-7.11 (1H, m), 7.15-7.31 (8H, m), 7.38-7 .42 (1H, m). Ejemplo 88 N-(4-bromofenetilVl-metanosulfonilespirofindolin- 3.4'-piperidinl- -carboxamida !H-NMR (300MHz, DMSO-d6, d????): 1.55-1.70 (4H, m), 2.73 (2H, t, J=7.1Hz), 2.78-2.88 (2H, m), 3.04 (3H, s), 3.22-3.32 (2H, m), 3.87 (2H, s), 3.91 (2H, br d, J=13.2Hz), 7.06 (1H, t, J=7.2Hz), 7.18-7.29 (5H, m), 7.48 (2H, d, J=8.2Hz). Ejemplo 89 Preparación de N-(3,4-dimetoxifenetilVl-rnetanosulfonilespirorindolin-3.4'- piperidin"|- 1 '-carboxamida Se agregó en forma sucesiva resina de 2-(4-formil-3-metoxifenoxi)etil poliestireno (500 mg), ácido acético-dimetilformamida al 1% (10 mL), 2-(3,4-dimetoxifenil)etilamina (236 µ?) y triacetoxiborohidruro de sodio (590 mg) a un recipiente de 75 mL equipado con una frita. La mezcla se agitó a temperatura ambiente durante toda la noche y posteriormente se filtró. La resina remanente se lavó sucesivamente con dimetilformamida, metanol y cloruro de metileno (10 mL de cada uno), y se secó bajo presión reducida para dar resina de 2- [4- [2-(3 ,4-dimetoxifenil)etil] amino-metil-3 -metoxifenoxi] etil poliestireno .
Posteriormente, la resina (50 mg) que se obtuvo mediante el procedimiento anterior, conjuntamente con cloruro de metileno (5 mL), trifosgeno (22 mg) y trietilamina (38 µ?) se agregaron a un recipiente de 15 mL equipado con una frita. La mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 6 horas y posteriormente se filtró. La resina remanente se lavó con cloruro de metileno, y se agregaron a esto cloruro de metileno (5 mL), clorhidruro de l-metanosulfonilespiro(indolin-3,4'-piperidina) (22 mg) y trietilamina (77 µ?). La mezcla se agitó a temperatura ambiente durante toda la noche y entonces se filtró. La resina que así se obtuvo se lavó sucesivamente con dimetilformamida, metanol y cloruro de metileno (10 mL de cada uno), y se agitó en solución de ácido acético-cloruro de metileno al 50% durante una hora para dar un producto crudo. El producto fue purificado mediante cromatografía en gel de sílice para dar el compuesto del título (7 mg). ?-NMR (300MHz, CDC13) 5ppm): 1.65-1.75 (2H, m), 1.78-1.93 (2H, m), 2.80 (2H, t, J=6.9Hz), 2.83-2.98 (2H, m), 2.92 (3H, s), 3.50 (1H, t, J=6.5Hz), 3.52 (1H, t, J=6,5Hz), 3.83 (2H, s), 3.86 (3H, s), 3.88 (3H, s), 3.80-3.95 (2H, m), 4.51 (1H, t), 6.71-6.78 (2H, m), 6.79-6.84 (1H, m), 7.03-7.15 (2H, m), 7.20-7.28 (1H, m), 7.40 (1H, d, J=1.8Hz). Los compuestos de los Ejemplos 90 a 95 se obtuvieron siguiendo en mismo procedimiento que el del Ejemplo 89, excepto porque la 2-(3,4-dimetoxifenil)etilamina y el clorhidruro de l-metanosulfonilespirofindolm-S^'-piperidina] que se utilizaron en el Ejemplo 89 fueron reemplázaos con los materiales de inicio correspondientes para cada uno de los compuestos deseados. Ejemplo 90 l-metanosulfoml-N-(3-metoxifenetil espko ?-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.64-1.75 (2H, br d, J=13.2Hz), 1.87 (2H, dt, J=13.2, 4.2Hz), 2.83 (2H, t, J=6.5Hz), 2.85-2.97 (2H, m), 2.91 (3H, s), 3.51 (1H, t, J=6.5Hz), 3.53 (1H, t, J=6.5Hz), 3.79 (3H, s), 3.83 (2H, s), 3.84-3.95 (2H, br d, J=13.5Hz), 4.48 (1H, t), 6.75- 6.81 (3H, m), 7.07 (1H, t, J=7.4Hz), 7.14 (1H, dd, J=7.4, 1.7Hz), 7.18-7.30 (2H, m). Ejemplo 91 N-(4-dimetilamino-2-metoxifenetil)-l-metanosulfonilespirorindolin-3.4'- piperidin"|- 1 '-carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDC13, 6ppm): 1.65-1.78 (2H, m), 2.76 (2H, t, J=6.4Hz), 2.91 (3H, s), 2.93 (6H, s), 2.80-3.00 (2H, m), 3.42 (1H, t, J=6.4Hz), 3.44 (1H, t, J=6.4Hz), 3.83 (5H, s), 3.85-3.97 (2H, m), 4.86-4.95 (1H, m), 6.27(1H, d, J=2.3Hz), 6.31 (1H, dd, J=8.4, 2.3Hz), 6.95-7.20 (4H, m), 7.20-7.30 (2H, m), 7.39 (1H, d, J=6.0Hz). Ejemplo 92 N-r(SVl-ben2iloxicarbonil-2-(3-indolil)etil1-3,4-diMdro-3-oxoespiroiisoquinolin- 1 (2H),4'-piperidin1 - 1 '-carboxamida lH-NMR (300MHz, CDCI3, 6ppm): 1.71 (2H, br d, J=14.3Hz), 1.91-2.12 (2H, m), 2.82-3.08 (2H, m), 3.30 (1H, dd, J=14.4, 5.0Hz), 3.38 (1H, dd, J=14.4, 5.0Hz), 3.63 (2H, s), 3.85 (2H, br d, J=14.3Hz), 4.91 (1H, dt, J=8.0, 5.0Hz), 5.01 (1H, d, J=8.0Hz), 5.14 (1H, d, J=11.9Hz), 5.22 (1H, d, J=11.9Hz), 6.34 (1H, br s), 6.65 (1H, s), 7.09 (1H, t, J=6.9Hz), 7.12-7.40 (11H, m), 7.55 (1H, d, J=8.9Hz), 7,98 (1H, brs). Ejemplo 93 N- fR -l-ben2iloxicarbonil-2-r3-indolil)etil1-3,4-dihidro-3-oxoespirorisoquinolin- 1 (2H).4'-piperidin"l -carboxamida ?-NMR (300MHz, CDC13, d????): 1.71 (2H, br d, J=14.3Hz), 1.91-2.12 (2H, m), 2.82-3.08 (2H, m), 3.30 (1H, dd, J=14.4, 5.0Hz), 3.38 (1H, dd, J=14.4, 5.0Hz), 3.63 (2H, s), 3.85 (2H, brd, J=14.3Hz), 4.91 (1H, dt, J=8.0, 5.0Hz), 5.01 (1H, d, J=8.0Hz), 5.14 (1H, d, J=11.9Hz), 5.22 (1H, d, J=11.9Hz), 6.34 (1H, br s), 6.65 (1H, s), 7.09 (1H, t, J=6.9 Hz), 7.12-7.40 (11H, m), 7.55(1H, d, J=8.9Hz), 7,98 (1H, br s). Ejemplo 94 N-(SVl-bergiloxicarbonil-2-ciclohexiletil1-3,4-dihidro-3-oxoespirofisoquinolin- l(2H),4'-piperidin1- -carboxamida 1H-NMR (300MHz, CDCI3, 5ppm): 0.82-1.00 (2H, m), 1.05-1.41 (5H, m), 1.46-1.81 (6H, m), 1.82 (2H, br d, J=12.1Hz), 2.05-2.10 (2H, m), 3.05-3.22 (2H, m), 3.66 (2H, s), 4.03 (2H, br t, J=12.1Hz), 4.60 (1H, dt, J=8.3, 5.6Hz), 4.93 (1H, d, J=8.3Hz), 5.11 (1H, d, J=12.4Hz), 5.24 (1H, d, J=12.4Hz), 6.70 (1H, br s), 7.12-7.42 (9H, m). Ejemplo 95 3.4-dihidro-N-(3-metoxifenetil -3 -oxoespiro risoquinolin- 1 (2H\4'-piperidinl - 1 '- carboxamida ?-NMR (300MHz, CDCI3, 8ppm): 1.75-1.85 (2H, m), 2.02-2.16 (2H, m), 2.83 (2H, t, J=6.8Hz), 3.02-3.15 (2H, m), 3.52 (1H, t, J=6.8Hz), 3.54 (1H, t, J=6.8Hz), 3.66 (2H, s), 3.80 (3H, s), 3.85-3.98 (2H, m), 4.47- 4.56 (1H , m), 6.52(1H, s), 6.72-6.82 (3H, m), 7.15-7.32 (5H, m) Aplicación Industrial Los compuesto de la presente invención tienen acciones antagónicas del NPY, por lo tanto, estos son útiles como agentes para el tratamiento de varias enfermedades relacionadas con el NPY, por ejemplo, desordenes cardiovasculares tales como la hipertensión, nefropatía, enfermedad cardiaca, vasospasmo, arterioesclerosis, etc., desordenes del sistema nervioso central tales como bulimia, depresión, ansiedad, crisis, epilepsia, demencia, dolor, alcoholismo, síndrome de abstinencia, desórdenes de los ritmos circadianos, esquizofrenia, etc., enfermedades metabólicas tales como obesidad, diabetes, anormalidad hormonal, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, etc., disfunciones sexuales y reproductivas, desordenes de la motilidad gastrointestinal, desordenes respiratorios, enfermedades inflamatorias o glaucoma.

Claims (1)

  1. Novedad de la Invención 1. Un compuesto de la fórmula (I): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionahnente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionahnente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; n es 0 o 1; Q es un enlace sencillo o carbonilo; R es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; R , R y R son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, aralquilo o arilo; T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; X es -N(S02R1)- , -N(COR2)- o -CO- ; Y es -C(R3) (R4)- , -O- u -N(R5)- ; Z es metino o un átomo de nitrógeno) o una sol o éster del mismo. 2. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde X es -NCSOzR1)- o -N(COR2)-, n es 0, e Y es -C(R3) (R4)-; o X es -CO-; e Y es -O- u -N(R5)-. 3. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , en donde T, U, V y W son independientemente metino el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, 4. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde uno de T, U, V y W es un átomo de nitrógeno. 5. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde X es -CO-; e Y es -O- u -NH-. 6. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, en donde X es -CO-; e Y es -O-. 7. El compuesto de la fórmula (I-a) como se reivindicó en la reivindicación 1 : en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, arnino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; R1 es hidrógeno. 8. El compuesto de la fórmula (I-b) como se reivindicó en la reivindicación 1 : en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquüo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroanlo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo. 9. El compuesto de la fórmula (I-c) como se reivindicó en la reivindicación 1 : en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -R , y está opcionaknente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carbox lo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada. El compuesto de la fórmula (I-d) como se reivindicó en la reivindicación 1 (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino. 11. El compuesto de conformidad con la reivindicación 10, en donde la totalidad de T, U, V y W son metino no substituido. 12. El compuesto de conformidad con la reivindicación 10, en donde uno de T, U, V y W es un átomo de nitrógeno. 13. El compuesto de la fórmula (I-e) como se reivindicó en la reivindicación 1 : en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar 2 es ari *lo o heteroari *lo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada. 14. El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1, 7, 8, 9, 10, 11, 12 y 13, en donde arilo como Ar1 es fenilo. 15. El compuesto de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1, 7, 8, 9, 10, 11, 12 y 13, en donde Ar1 es heteroarilo el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxialquilo inferior, cicloalquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2. 16. El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, seleccionado del grupo consistente en: rrans-3'-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro[ciclohexano-l,r(3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[(3S)-l-(2-fluorofenil)-3-pirrolidiml]-3'-oxo-espiro [ciclohexano- 1 , 1 '(3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N- [(3 S)-l-(3-fluorofenil)-3-pirrolidinil]-3'-oxo-espiro[ciclohexano- 1 , 1 '(3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, hans-N-[(3S)-l-(4-fluorofenil)-3-pnTohdinil]-3'-oxo-espiro[ciclohexano-1 , r(3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[ 1 -(2-fluorofenil)-4-piperidil]-3'-oxoespiro[ciclohexano- 1 , 1 '(3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[l -(3-fluorofenil)-4-piperidil] -3 '-oxoespiro[ciclohexano- 1 , G(3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N- [ 1 -(4-fluorofenil)-4-piperidil]-3'-oxoespiro[ciclohexano-l,r(3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-3'-oxo-N-(l ,2,3,4-tetrahidro-2-nañil)espiro[ciclohexano-l ,G(3?)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N-[ 1 -(3 -fluorofenil)-4-piperidil] -3-oxoespiro [4-aza- isobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[l-(3-fluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[5-aza-isobenzofuran-l(3H),r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[ 1 -(3-fluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N 1-(3-fluorofenil)-4^iperidil]-3-oxoespiro[7-azaisobenzofiiran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-(6-metoxi-l,2,3,4-tetrahidro-2-naftil)-3-oxoespiro[5-azaisobenzofuran-l (3H), 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3'-oxo-N-[(3S)-5-oxo-l-fenil-3-pirrolidinil]espko-[ciclohexano-l,r(3'H)-isobenzofiiran]-4-carboxamida, trans-N-[(3S)-l-(2-fluorofenil)-3-pirrolidinil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(3S)-l-(3-fluorofenil)-3-pirTolidinil]-3-oxo-espiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro[5-azaisobeiizofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro[6-azaisobenzofiiran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro[7-azaisobenzofuran-l (3H), 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-[(3S)- 1 -fenil-3-pirrolidinil]espiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-???-N-[(3S)-l-(3-trifluorometilfenil)-3^in,olidinil]espiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), ^ ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-[(3S)-l-(2-piridil)-3-pirrolidinil]espiro[5-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-3-oxo-N-[(3 S)- 1 -(3-piridil)-3-pirrolidinil]espiro[5-azaisobemofuran-l(3H),r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(4-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carbox amida, trans-N- [trans-4-(3 -fluorofenil)ciclohexil] -3 -oxoespiro [6-azaisobenzofuran-l(3H),r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(3-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiio[4-azaisoberizofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(3-fluorofernl)ciclohexil]-3-oxoespiro[7-azaisobenzofiiran-l(3H),r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(3S)-l-(3,5-difluorofenil)-3-pirrolidinil]-3-oxoespiro [6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 -ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N- [l-(3,5-difluorofeml)-4-piperidil] -3 -oxoespiro [ carboxamida, trans-N-[3-(3-fluorofenil)-tetrahidropiran-6-ilo]-3-oxoespiro[6-azaisoberizofuran-l(3H),r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-4-(2-fluorofenil)ciclohexil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'- carboxamida, trans-N-[(S)- -benzil-2-(benzilamino)etil] -3'-oxoespiro-[ciclohexano- 1 , (3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-benzhidril-3'-oxoespiro[ciclohexano-1 , G(3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-( 1 -fenil-4-piperidil)espiro-[indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-(2-indanil)- 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[l-(3-fluorofenil)-4-piperidÜ]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-1-metanosulfonil-N-[l-(2-piridil)-4-piperidil]espiro-[indolin-3,l'-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-(l -fenil-3-piperidil)espiro- [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N- [ 1 -(3 ,5 -difluorofenil)-3 -piperidil] - 1 -metano-sulfonilespiro[indolin-3, 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-[ l-(2-piridil)-3 -piperidil] espiro- [indo 1 in-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-[(3S)-l-fenil-3-pin-olidirdl]-espiro[indolin-3,r-cic^ carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-[(3R)- 1 -fenil-3-pirrolidinil]-espiro[indolin-3, 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-l-metanosulfonil-N-(2-fenilciclopropil)espiro-[indolin-3 , 1 -ciclohexano] -4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N- [2-(3 -piridil)ciclopropil] espiro- [indolin-3 , 1 -ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l -benzil-2-(benzilamino)etil]- 1 -metano-sulfonilespiro[indolin-3, 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[ 1 -benzilcarbamoil-2-(4-piridil)etil] - 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, tr£ms-N-[2-(4-fluorofenil)-l-[(4-piridilrnetil)carbamoil]-etil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3,r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-(2-hidroxi-2-feniletil)- 1 -metanosulfonilespiro-[indolin-3, 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-(benzoilmetil)-l-metanosulforulespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)- 1 -benzil-2-(N-benzilmetilamino)etil] - 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l-(N-benziknetilcarbamoil)-2-feniletil]-l-metanosulfonilespiro [indolin-3 , 1 '-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)- 1 -(N-benzilmetilcarbamoil)-2-(3-piridil)-etil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3,lL 4'-carboxamida, trans-N-(4-dimetilaminofenetil)-l-metanosulfonilespiro-[indolin-3j -ciclohexano] -4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N- [2-(3 -quinolil)etil] espiro- [indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[2-(4-dimetilaminofenil)-2-hidroxietil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[2-hidroxi-2-(3- quinolil)etil] - 1 -metanosulfonilespiro [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans-N- [2-(3,5-difluorofenil)-2-Mdroxietil]-l-metan^ carboxamida, trans-N-[(S)-l-benzil-2-[(3-piridilmetil)amino]etil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3, r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l -benzil-2-[(2-pMdilmetil)ammo]etil]-l-metanosulfordlespiro[indolin-3,r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)-2-anilino-l-benziletil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3,r-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[(S)-l-benzil-2-(isobutilamino)etil]-l-metanosulfonilespiro [indolin-3 , 1 '-ciclohexano] -4'-carboxamida, trans- 1 -metanosulfonil-N-[2-feml-l-(metoxicarbordl)-etil]espiro[indolm-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-( 1 -hidroximetil-2-feniletil)- 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3 , 1 -ciclohexano] -4'-carboxamida, l-metanosulforn -N-(l-fenil-4-piperidil)espiro[indolin-3,4'-piperidin]- -carboxamida, 3-oxo-N-(l-fern^-3-piperidil)espiro[isobenzofuran-l(3H),4'-piperidin]-r-carboxamida, 3-oxo-N-[(3S)-l-fenil-3-pirrolidinil]espiro[isoberizofuran-l(3H),4'-piperidin]- 1 '-carboxamida, N- [ 1 -benzilcarbamoil-2-ciclohexiletil] -3 ,4-dihidro-3-oxoespirofisoquinolin- 1 (2H),4'-piperidin]- 1 '-carboxamida, N-[(S)- 1 -benziloximetil-2-ciclohexiletil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoqumolin-l(2H),4'-piperidin]- -carboxami N-[(S)-l-berizilcarbamoil-2-feniletil]-3,4-dMdro-3-oxoespiro[isoquinolm-l(2H),4'-piperi 1 '-carboxamida, N-[(S)-l-benzil-2-(benzilamino)etil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin-1 (2H),4'-piperidin]- 1 '-carboxamida, N-(2-indanil)- 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3 ,4'-piperidin]-l '-carboxamida, l-metanosulfonil-N-fenetilespiro[mdolin-3,4'-piperidin]-r-carboxamida, l-metanosulfonil-N-(3-fenilpropil)espiro[indolin-3,4'-piperidin]- -carboxamida, l-metanosulfonil-N-(4-fenilbutil)espiro[indolin-3,4'-piperidin]- -carboxamida, N-(4-bromofenetil)- 1 -metanosulfonilespiro[indolin-3,4'-piperidin]- 1 '-carboxamida, N-(3,4-dimetoxifenetil)-l-metanosulfonilespiro[indolin-3,4'-piperidin]-l'-carboxamida, 1 -metanosulfonil-N-(3 -metoxifenetil)espiro [indolin-3 ,4'-piperidin] - 1 '-carboxamida, N-(4-dimetilamino-2-metoxifenetil)-l-metanosulfonilespiro[rndolin-3,4'-piperidin]- -carboxamida, N-[(S)-l-benziloxicarbonil-2-(3-indolil)etil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro [isoquinolin- 1 (2H),4'-piperidin]- 1 '-carboxamida, N- [(R)- 1 -benziloxicarbonil-2-(3-indolil)etil]-3,4-dihidro-3-oxoespiro[isoquinolin-l(2H),4'-piperidm]-l'-carboxamida, N-[(S)-l-beriziloxicarbonil-2-ciclohexiletil]-3,4-diMdro-3-oxoespiro[isoquinolin-l(2H),4'- piperidin]-l'-carboxamida, 3,4-dihidro-N-(3-metoxifenetil)-3-oxoespiro[isoquinolin-1 (2H),4'-piperidin] - 1 '-carboxamida, trans-N-[ 1 -(3 -trifluorometilfenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[6-azaisobeiizofuran-l(3H),lI-ciclohexano]-4'-carboxamida, trans-N-[trans-2-(3-fluorofenil)ciclopropil] -3 '-oxoespiro[ciclohexano- 1 , 1 '(3 'H)-isobenzofnran]-4-carboxamida, trans-N-[trans-2-(4-fluorofenil)ciclopropil]-3'-oxoespiro-[ciclohexano-l,r(3'H)-isobenzofiiran]-4-carboxamida, trans-N-[l-(2-fluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[6-aza isobenzofijran-l(3H),r-ciclohexano]-4-carboxamida, trans-3-oxo-N-[5-oxo-l-(2-fluorofenil)-3 -pirrolidinil] -espiro [ciclohexano-1 , 1 ' (3 'H)-i sobenzofuran] -4-carboxamida, trans-3-oxo-N-[5-oxo-l-(3-fluorofenil)-3-pto isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-3-oxo-N-[5-oxo-l-(3-fluorofenil)-3-pirrolidinil]-espiro[6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 '-ciclohexano]-4-carboxamida, trans-N-[trans-4-(3-trifluorometilfenil)ciclohexil]-3 -oxoespiro[6-azaisobenzofuran- 1 (3H), 1 -ciclohexano]-4-carboxamida, trans-3 -oxo-N-[2-oxo- 1 -fenil-4-piperidil] espiro [ciclohexano- 1 , 1 (3 ?)-isobenzofiiran]-4-carboxamida, trans-3 '-oxo-N-[2-oxo- 1 -(3-fluorofenil)-4-piperidil]espiro-[ciclohexano- 1 , G(3 'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida, trans-N-[trans-2-(2-fluorofenil)ciclopropil]-3 ' -oxoespiro[ciclohexano- 1 , 1 '(3,H)-isobenzofuran]-4-carboxamida, trans-N-[trans-2-(3-fluorofenil)ciclopropil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida y trans-N-[trans-2-(4-fluorofenil)ciclopropil]-3-oxoespiro[6-azaisobenzofüran-l(3H), 1 '-ciclohexano] -4 '-carboxamida. 17. Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (1-1): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; n, R°, X e Y tienen el mismo significado que se definió anteriormente), o una sal o éter del mismo, el cual comprende el hace reaccionar un compuesto de la fórmula (?): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo que consiste en di-alquilamino inferior, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo, -Rap, oxo opcionalmente protegido, amino opcionalmente protegido, alquilamino inferior opcionalmente protegido e hidroxi opcionalmente protegido, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ailp es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido mediante un substituyente que se selecciona del grupo consistente en halógeno, nitro, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, -Qp-Ar2p, oxo opcionalmente protegido, hidroxi-alquilo inferior opcionalmente protegido, alquilamino opcionalmente protegido y carboxilo opcionalmente protegido; Ar2p es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior, arilo, hidroxi-alquilo inferior opcionalmente protegido, hidroxi opcionalmente protegido y alquilamino inferior opcionalmente protegido; Ar3 es halógeno, o fenilo que está opcionalmente substituido por nitro; Q es un enlace sencillo o carbonilo opcionalmente protegido; Rap es alquilo inferior que está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en dialquilamino inferior, amino opcionalmente protegido, alquilamino inferior opcionalmente protegido, hidroxi opcionalmente protegido, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos por flúor. Rop es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de Ap) con un compuesto de la fórmula (??): R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo, arilo e hidroxi opcionalmente protegido; t, u, v y w son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior e hidroxi opcionalmente protegido, y cuando menos dos de t, u, v y w son dicho grupo metino; X es -N(S02R1)- , -N(COR2)- o -CO- ; Y es -C(R3) (R4)- , -O- u -N(R5)-) para dar un compuesto de la fórmula (IV-1): (en donde Ap, Arlp, n, R°, t, u, v, w, X e Y tienen los mismos significados que se definieron anteriormente) y opcionalmente eliminando los grupo(s) de protección del compuesto de fórmula (IV-1). Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (1-2): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -R , y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; n, R°, X e Y tienen el mismo significado que se definió anteriormente), o una sal o éter del mismo, el cual comprende el hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (V): R°P\Arip^ AP H2 ( V ) (en donde: Ap es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en di-alquilamino inferior, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, oxo opcionalmente protegido, amino opcionalmente protegido, alquilamino inferior opcionalmente protegido e hidroxi opcionalmente protegido, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Arlp es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, alquilo inferior, haloalquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, -Q-Ailp; oxo opcionalmente protegido, hidroxialquilo inferior opcionalmente protegido, alquilamino inferior opcionalmente protegido y carboxilo opcionalmente protegido, Ar2p es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior, arilo, hidroxi-alquilo inferior opcionalmente protegido, hidroxi opcionalmente protegido y alquilamino inferior opcionalmente protegido; Qp es un enlace sencillo o carbonilo opcionalmente protegido; Rap es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por di-alquilamino inferior, amino opcionalmente protegido, alquilamino inferior opcionalmente protegido e hidroxi opcionalmente protegido, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; Rop es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición de Ap arbitraria y susceptible de ser ligada) con un compuesto de la fórmula (VI): (en donde n es O o l; R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo, arilo e hidroxi opcionalmente protegido; t, u, v y w son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior e hidroxi opcionalmente protegido, y cuando menos dos de t, u, v y w son dicho grupo metino; X es -N(S02R1)- , -N(COR2)- o -CO- ; Y es -C(R3) (RV , "O- u -N(R5)-) para dar un compuesto de la fórmula (IV-2): (en donde ??, Arlp, n, R°, t, u, v, w, X e Y tienen los mismos significados que se definieron anteriormente), y opcionalmente eliminando los grupo(s) protector(es) del compuesto de fórmula (IV-2). 19. Un agente antagonista del receptor del neuropéptido Y, el cual comprende un compuesto de la fórmula (I): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ai es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; n es 0 o 1; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, aralquilo o arilo; T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; X es -NCSOzR1)- , -N(COR2)- o -CO- ; Y es -C(R3) (R4)- , -O- u -N(R5>- ; Z es metino o un átomo de nitrógeno), o una sol o éster del mismo, como ingrediente activo. 20. Un agente para el tratamiento de la bulimia, obesidad o diabetes, el cual comprende un compuesto de la fórmula (I): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alquileno inferior, arilo, heteroarilo y -Ra, y está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, nitro, oxo, alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, ciclo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquiltio inferior, carboxilo, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior y -Q-Ar2; Ar2 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo formado por halógeno, ciano, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, alcanoilo inferior y arilo; n es 0 o 1 ; Q es un enlace sencillo o carbonilo; Ra es alquilo inferior, el cual está opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado del grupo formado por amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior e hidroxi, y ciclo-alquilo inferior, arilo y heteroarilo, los tres últimos grupos estando opcionalmente substituidos con flúor; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo o arilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, aralquilo o arilo; T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho merino estando opcionalmente substituido por un substituyeme seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; X es -NÍS02R1)- , -N(COR2)- O -CO- ; Y es -C(R3) (R4)- , -O- u -N(R5)- ; Z es metino o un átomo de nitrógeno), o una sol o éster del mismo, como ingrediente activo . 21. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1, o su sal, en donde dicho compuesto es 3'-oxo-N-(trans-4-fenilciclohexil)espiro[ciclohexano-l, (3'H)-isobenzofuran]-4-carboxamida. 22. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1, o su sal, en donde dicho compuesto es trans-N-[l-(2-fluorofenil)-4-piperidil]-3'-oxoespiro[ciclohexano-1 , 1 '(3'H)-isobenzofuran] -4-carboxamida. 23. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1, o su sal, en donde dicho compuesto es trans-N-[l-(3-fluorofenil)-4-piperidil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3 , 1 ' -ciclohexano] -4' -carboxamida. 24. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1, o su sal, en donde dicho compuesto es trans-N-[l-(4-fluorofenil)-4-piperidil]-l-metanosulfonilespiro[indolin-3 , 1 ' -ciclohexano]-4 ' -carboxamida. 25. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1, o su sal, en donde dicho compuesto es trans-N-[l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidil]-l-metanosulfonil-espÍro[indolin-3, -ciclohexano]-4'-carboxamida. 26. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , o su sal, en donde dicho compuesto es trans-N-[l-(3,5-difluorofenil)-4-piperidil]-3-oxoespiro[4-azaisobenzofuran-l(3H), -ciclohexano]-4'-carboxamida. Resumen de la Descripción de la Invención Compuestos de la fórmula (I): (en donde: A es un hidrocarburo de cadena recta que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el cual está opcionalmente substituido, y que está opcionalmente intervenido por oxígeno o un átomo de nitrógeno; Ai1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente substituido; n es 0 o 1 ; Q es un enlace sencillo o carbonilo; R° es hidrógeno, o alquileno inferior unido a una posición arbitraria de A que es susceptible de ser enlazada; T, U, V y W son independientemente metino o un átomo de nitrógeno, dicho metino estando opcionalmente substituido por un substituyente seleccionado del grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, hidroxi y alcoxi inferior, y cuando menos dos de T, U, V y W son dicho grupo metino; X es -NCS02 1)- , -N(COR2)- o -CO- ; Y es -C(R3) (R4)- , -O- u -N(R5)- ; Z es metino o un átomo de nitrógeno) presentan actividades antagonistas de NPY y son útiles como agentes terapéuticos para el tratamiento de varios tipos de enfermedades relacionadas con el NPY, por ejemplo, desordenes cardiovasculares tales como hipertensión, nefropatía, enfermedad del corazón, vasospasmo, arteriosclerosis, etc., desordenes del sistema nervioso central tales como bulimia, depresión, ansiedad, crisis, epilepsia, demencia, dolor, alcoholismo, síndrome de abstinencia, desórdenes de los ritmos circadianos, esquizofrenia, etc., enfermedades metabólicas tales como obesidad, diabetes, anormalidad hormonal, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, etc., disfunciones sexuales y reproductivas, y desorden de la motilidad gastrointestinal.
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