JP2015520752A - Ｎａｍｐｔ阻害薬としてのピリダジンおよびピリジン誘導体 - Google Patents
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Abstract
ＮＡＭＰＴの活性を阻害する式（ＩＣ）の化合物もしくはそれの治療上許容される塩、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法が開示される。
Description
本願は、２０１２年５月１１日出願の米国暫定特許出願第６１／６４５６９２号、２０１２年１０月２６日出願の米国暫定特許出願第６１／７１９０１３号、および２０１３年３月１３日出願の米国暫定特許出願第６１／７７９７５６号に対する優先権を主張するものであり、それらは参照によって全体が本明細書に組み込まれる。
本発明は、ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法に関する。
ＮＡＤ＋（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）は、多くの生理的に必須のプロセスにおいて非常に重要な役割を果たす補酵素である（Ｚｉｅｇｋｅｌ， Ｍ． Ｅｕｒ． Ｊ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． ２６７， １５５０−１５６４， ２０００）。ＮＡＤは、特にＤＮＡ修復におけるポリＡＤＰ−リボシル化、免疫系およびＧ−タンパク質共役型シグナル伝達の両方におけるモノ−ＡＤＰ−リボシル化などのいくつかのシグナル伝達経路に必要であり、ＮＡＤは、サーチュイン類により、それらのデアセチラーゼ活性のために必要ともされる（Ｇａｒｔｅｎ， Ａ． ｅｔ ａｌ Ｔｒｅｎｄｓ ｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ， ２０， １３０−１３８， ２００８）。
ＮＡＭＰＴ（プレＢ細胞コロニー促進因子（ＰＢＥＦ）およびビスファチンとも称される）は、ニコチンアミドのホスホリボシル化を触媒する酵素であり、ＮＡＤを再生する二つの経路のうちの一つにおける律速酵素である。
ＮＡＭＰＴ阻害薬が抗癌剤としての可能性を有することを示唆する証拠が増えてきている。癌細胞は、正常細胞と比較して、ＮＡＤの基礎代謝回転が高く、高いエネルギーをも示す。さらに、結腸直腸癌においてＮＡＭＰＴ発現の増加が報告されており（Ｖａｎ Ｂｅｉｊｎｕｍ， Ｊ． Ｒ． ｅｔ ａｌ Ｉｎｔ． Ｊ． Ｃａｎｃｅｒ １０１， １１８−１２７， ２００２）、ＮＡＭＰＴは血管新生に関与している（Ｋｉｍ， Ｓ．Ｒ． ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍｕｎ． ３５７， １５０−１５６， ２００７）。ＮＡＭＰＴの小分子阻害薬が、細胞内ＮＡＤ＋レベルの欠乏を引き起こし、最終的に腫瘍細胞死を誘発し（Ｈａｎｓｅｎ， ＣＭ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ２０， ４２１１１−４２２０， ２０００）、さらには異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を阻害することが明らかになっている（Ｏｌｅｓｅ， Ｕ． Ｈ． ｅｔ ａｌ． Ｍｏｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ． ９， １６０９−１６１７， ２０１０）。
Ｖａｎ Ｂｅｉｊｎｕｍ， Ｊ． Ｒ． ｅｔ ａｌ Ｉｎｔ． Ｊ． Ｃａｎｃｅｒ １０１， １１８−１２７， ２００２
Ｋｉｍ， Ｓ．Ｒ． ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍｕｎ． ３５７， １５０−１５６， ２００７
Ｈａｎｓｅｎ， ＣＭ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ２０， ４２１１１−４２２０， ２０００
Ｏｌｅｓｅ， Ｕ． Ｈ． ｅｔ ａｌ． Ｍｏｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ． ９， １６０９−１６１７， ２０１０）。
ＮＡＭＰＴ阻害薬は、炎症障害および代謝障害における治療剤としての可能性も有する（Ｇａｌｌｉ， Ｍ． ｅｔ ａｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ７０， ８−１１， ２０１０）。例えば、ＮＡＭＰＴはＴリンパ球およびＢリンパ球における支配的な酵素である。ＮＡＭＰＴの選択的阻害によって、自己免疫疾患の進行を伴う増殖を遮断するリンパ球におけるＮＡＤ＋欠乏が生じ、他方、他のＮＡＤ＋発生経路を発現する細胞型は使用されないと考えられる。小分子ＮＡＭＰＴ阻害薬（ＦＫ８６６）は、活性化されたＴ細胞の増殖を選択的に遮断し、それのアポトーシスを誘発することが明らかになっており、関節炎（コラーゲン誘発関節炎）の動物モデルにおいて有効であった（Ｂｕｓｓｏ， Ｎ． ｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ３， ｅ２２６７， ２００８）。ＦＫ８６６は、Ｔ細胞介在自己免疫障害のモデルである実験的自己免疫脳脊髄炎（ＥＡＥ）の症状を寛解させた（Ｂｒｕｚｚｏｎｅ， Ｓｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ４， ｅ７８９７， ２００９）。ＮａＭＰＴ活性は、ヒト血管内皮細胞におけるＮＦ−ｋＢ転写活性を高めることで、ＭＭＰ−２およびＭＭＰ−９の活性化を生じさせ、それは肥満および２型糖尿病の炎症介在合併症の予防におけるＮＡＭＰＴ阻害薬の役割を示唆するものである（Ａｄｙａ， Ｒ． ｅｔ． ａｌ． Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｃａｒｅ， ３１， ７５８−７６０， ２００８）。
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は、
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｚ１が
式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｚ１は
さらに別の実施形態は、
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
である化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
である化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
からなる群から選択される式（１Ａ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
からなる群から選択される式（１Ａ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（ＩＣ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を含む組成物に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（ＩＣ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を投与することを含む方法に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（ＩＣ）の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
この詳細な説明は、当業者に本願人らの発明、それの原理およびそれの実際の用途を理解させることで、当業界の他者が、特定の用途の要件に最も適していると考えられるように、多くの形態で本発明を適合化および応用できるようにすることのみを目的としている。本説明およびそれの具体的な例は、例示のみを目的としたものである。従って本発明は、本特許出願に記載の実施形態に限定されるものではなく、多様に改変可能なものである。
略称および定義
本明細書において別段の定義がない限り、本発明との関連で使用される科学用語および技術用語は、当業者が共通に理解する意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明瞭であるべきであるが、潜在的な曖昧さがある場合、本明細書で提供される定義が辞書的定義および外部の定義に優先する。本願において、別段の断りがない限り、「または」の使用は、「および／または」を意味する。さらに、「含んでいる」という用語や、「含む」および「含まれる」などの他の形態の使用は非限定的なものである。本特許出願（特許請求の範囲を含む）における「含む」または「包含する」または「含んでいる」と言葉の使用に関して、本願人が留意点として挙げるのは、文脈上別の形態が必要でない限り、それらの言葉は排他的ではなく包括的に解釈されるべきであるという基本点および明瞭な理解に基づいて使用されるものであり、本願人がそれらの各言葉を下記の特許請求の範囲を含む本特許出願を解釈する上でそのように理解するという点である。いずれかの置換基または本発明の化合物または本明細書中のいずれかの他の式で複数個存在する可変要素に関して、各場合についてのそれの定義は、他の全ての場合でのそれの定義から独立している。置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合にのみ許容され得るものである。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
本明細書において別段の定義がない限り、本発明との関連で使用される科学用語および技術用語は、当業者が共通に理解する意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明瞭であるべきであるが、潜在的な曖昧さがある場合、本明細書で提供される定義が辞書的定義および外部の定義に優先する。本願において、別段の断りがない限り、「または」の使用は、「および／または」を意味する。さらに、「含んでいる」という用語や、「含む」および「含まれる」などの他の形態の使用は非限定的なものである。本特許出願（特許請求の範囲を含む）における「含む」または「包含する」または「含んでいる」と言葉の使用に関して、本願人が留意点として挙げるのは、文脈上別の形態が必要でない限り、それらの言葉は排他的ではなく包括的に解釈されるべきであるという基本点および明瞭な理解に基づいて使用されるものであり、本願人がそれらの各言葉を下記の特許請求の範囲を含む本特許出願を解釈する上でそのように理解するという点である。いずれかの置換基または本発明の化合物または本明細書中のいずれかの他の式で複数個存在する可変要素に関して、各場合についてのそれの定義は、他の全ての場合でのそれの定義から独立している。置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合にのみ許容され得るものである。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
理解すべき点として、本発明における全ての組み合わせについて適切な価数が維持され、複数の原子を有する一価部分がそれらの左端を介して結合しており、二価の部分は左から右に描かれている。
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、逆の内容で記載されていない限りにおいて、下記の用語はここに示した意味を有する。
「アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、代表的には１から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では１から約８個の炭素原子；別の実施形態では１から約６個の炭素原子；および別の実施形態では１から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和ヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルなどがある。
「アルケニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の二重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルなどがある。
「アルキニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の三重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エチニル、２−プロピニル、３−プロピニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルなどがある。
「炭素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子（「環原子」は、一体に結合して環状置換基の環もしくは複数環を形成する原子である。）を含む飽和環状（すなわち「シクロアルキル」）、部分飽和環状（すなわち「シクロアルケニル」）または完全不飽和（すなわち「アリール」）ヒドロカルビル置換基を意味する。炭素環は、単一環（単環）または多環構造であることができる。
炭素環は、代表的には３から８個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単環構造であることができる。そのような単環式炭素環の例には、シクロプロピル（シクロプロパニル）、シクロブチル（シクロブタニル）、シクロペンチル（シクロペンタニル）、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル（シクロヘキサニル）、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニルおよびフェニルなどがある。炭素環は別形態として、多環であることができる（すなわち複数の環を含むことができる）。多環式炭素環の例には、架橋、縮合およびスピロ環系の炭素環などがある。スピロ環系炭素環では、１個の原子が２個の異なる環に共通している。スピロ環状炭素環の１例にスピロペンタニルがある。架橋炭素環では、複数の環が少なくとも２個の共通の隣接しない原子を共有する。架橋炭素環の例には、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エンイルおよびアダマンタニルなどがある。縮合環炭素環系では、２以上の環が縮合していることで、２個の環が１個の共通の結合を共有するようになっていることができる。２または３縮合環系炭素環の例には、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル（テトラリニル）、インデニル、インダニル（ジヒドロインデニル）、アントラセニル、フェナントレニルおよびデカリニルなどがある。
「シクロアルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子を含む飽和環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルキルは、代表的には３から８個の炭素環原子、より代表的には３から６個の環原子を含む単一炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルなどがある。シクロアルキルは別形態として、多環式であるか、複数の環を含むことができる。多環式シクロアルキルの例には、架橋、縮合およびスピロ環状炭素環などがある。
「アリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、６から１４個の炭素環原子を含む芳香族炭素環を意味する。アリールは、単環式または多環式（すなわち、複数の環を含むことができる）であることができる。多環式芳香環の場合、その多環系における１個の環のみが不飽和である必要があり、残りの環は飽和、部分飽和もしくは不飽和であることができる。アリールの例には、フェニル、ナフタレニル、インデニル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルなどがある。
場合により、ヒドロカルビル置換基（例：アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ−」（ｘは置換基の炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。）によって示される。従って、例えば「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」とは、１から６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例を挙げると、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルは、３から８個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。
「水素」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、水素基を意味し、−Ｈと示すことができる。
「ヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−ＯＨを意味する。
「カルボキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味する。
「アミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−ＮＨ２を意味する。
「ハロゲン」または「ハロ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、フッ素基（−Ｆとも示すことができる。）、塩素基（−Ｃｌとも示すことができる。）、臭素基（−Ｂｒとも示すことができる。）またはヨウ素基（−Ｉとも示すことができる。）を意味する。
ある置換基が「置換された」と記載されている場合、非水素基が、置換基の炭素上もしくは窒素上の水素基に代わっている。従って、例えば、置換されたアルキル置換基は、少なくとも１個の非水素基がアルキル置換基上の水素基に代わっているアルキル置換基である。例を挙げると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは２個のフルオロ基で置換されたアルキルである。確認しておくべき点として、置換基上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
置換基が「置換されていても良い」と記載されている場合、その置換基は（１）置換されているか、（２）置換されていなくとも良い。置換基が特定数までの非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）その特定数までの非水素基または置換基上の最大数以下の置換可能な位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。従って、例えば、置換基が３個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、３個未満の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換可能ではないと考えられる。例を挙げると、テトラゾリル（置換可能な位置を一つのみ有する）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いものと考えられる。さらに例を挙げると、アミノ窒素が２個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、１級アミノ窒素は２個以下の非水素基で置換されていても良いが２級アミノ窒素は、１個のみ以下の非水素基で置換されていても良い。置換基が１以上の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）当該置換基上の最大数までの置換可能な位置まで置換されていることができる。従って例えば、ある置換基が１以上の非水素基によって置換されていても良いヘテロアリールであると記載されている場合、３個の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、１個、２個もしくは３個の非水素基によって置換されていても良いと考えられる。例を示すと、テトラゾリル（１個のみの置換可能な位置を有する。）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いと考えられる。
本特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
接頭辞「ハロ」は、その接頭辞が付されている置換基が１以上の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１個の水素基がハロゲン基で置き換わっているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルなどがある。確認しておくべき点として、置換基が複数のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
接頭辞「パーハロ」は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基が独立に選択されるハロゲン基で置き換わっていること、すなわちその置換基上の各水素基がハロゲン基で置き換わっていることを示している。全てのハロゲン基が同一である場合、その接頭辞は代表的にはハロゲン基を特定するものである。従って、例えば、「パーフルオロ」という用語は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基がフッ素基で置換されていることを意味している。例を挙げると、「パーフルオロアルキル」という用語は、各水素基に代わってフッ素基が存在するアルキル置換基を意味する。
「カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−を意味する。
「アミノカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２を意味する。
「オキソ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、（＝Ｏ）を意味する。
「オキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、エーテル置換基を意味し、−Ｏ−と示すことができる。
「アルキルヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＯＨを意味する。
「アルキルアミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＮＨ２を意味する。
「アルキルオキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキルエーテル置換基、すなわち−Ｏ−アルキルを意味する。そのような置換基の例には、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３）、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシなどがある。
「アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを意味する。
「アミノアルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ２を意味する。
「アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを意味する。
「炭素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−炭素環を意味する。
同様に、「複素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−複素環を意味する。
「炭素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−炭素環を意味する。
同様に、「複素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−複素環を意味する。
「炭素環オキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−炭素環を意味する。
「炭素環アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−炭素環を意味する。
「チオ」または「チア」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、チアエーテル置換基、すなわちエーテル酸素原子に変えて２価の硫黄原子が存在しているエーテル置換基を意味する。そのような置換基は−Ｓ−と示すことができる。この例えば「アルキル−チオ−アルキル」はアルキル−Ｓ−アルキル（アルキル−スルファニル−アルキル）を意味する。
「チオール」または「スルフヒドリル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、スルフヒドリル置換基を意味し、−ＳＨと示すことができる。
「（チオカルボニル）」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、酸素原子が硫黄で置き換わっているカルボニルを意味する。そのような置換基は−Ｃ（Ｓ）−と示すことができる。
「スルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−を意味する。
「アミノスルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２を意味する。
「スルフィニル」または「スルホキシド」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）−を意味する。
「複素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計で３から１４個の環原子を含む飽和（すなわち「複素環アルキル」）、部分飽和（すなわち「複素環アルケニル」）または完全不飽和（すなわち「ヘテロアリール」）環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも１個がヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素または硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。複素環は単一環（単環式）または多環構造であることができる。
複素環は、代表的には３から７個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単一環であることができる。単一環式複素環の例には、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン、チオモルホルニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル（チオフラニル）、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル（フラザニル）または１，３，４−オキサジアゾリルなど）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルまたは１，２，３，５−オキサトリアゾリルなど）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリルまたは１，３，４−ジオキサゾリルなど）、オキサチアゾリル、オキサチオリル、オキサチオラニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリジニル（アジニル）、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（１，２−ジアジニル）、ピリミジニル（１，３−ジアジニル）またはピラジニル（１，４−ジアジニル）など）、ピペラジニル、ピロリジン−２−オンイル、トリアジニル（１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，２，３−トリアジニル）など）、オキサジニル（１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニルまたは１，４−オキサジニルなど）、オキサチアジニル（１，２，３−オキサチアジニル、１，２，４−オキサチアジニル、１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルなど）、オキサジアジニル（１，２，３−オキサジアジニル、１，２，４−オキサジアジニル、１，４，２−オキサジアジニルまたは１，３，５−オキサジアジニルなど）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニルおよびジアゼピニルなどがある。
複素環は別形態として、多環式であることができる（すなわち、複数の環を含むことができる）。多環式複素環の例には、架橋、縮合またはスピロ環状複素環などがある。スピロ環状複素環では、１個の原子が二つの異なる環に共通している。架橋複素環では、複数の環が少なくとも２個の共通する隣接しない原子を共有する。縮合環系複素環では、２個以上の環が一体となって縮合して、２個の環が１個の共通の結合を共有することができる。縮合環複素環の例には、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｃ］ピロール、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｂ］ピロール、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、（３ａＲ，６ａＲ）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、６−メチル−２，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタン、（３ａＳ，６ａＲ）−２−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール、デカヒドロ−［１，５］ナフチリジン、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドリル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、（Ｚ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２］ジアゼピン−４（５Ｈ）−オンイル、（トリフルオロメチル）フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、ピロロ［１，２−ｄ］［１，２，４］トリアジン−１（２Ｈ）−オンイル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、インドリジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルまたはピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルなど）およびプテリジニルなどがある。縮合環複素環の他の例には、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、イソインドリル（イソベンゾアゾリル、シュードイソインドリル）、インドレニニル（シュードインドリル）、イソインダゾリル（ベンゾピラゾリル）、ベンゾアジニル（キノリニル（１−ベンゾアジニル）またはイソキノリニル（２−ベンゾアジニル）など）、フタラジニル、キノキザリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（１，２−ベンゾジアジニル）またはキナゾリニル（１，３−ベンゾジアジニル）など）、ベンゾピラニル（クロマニルまたはイソクロマニルなど）、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルまたは３，１，４−ベンゾオキサジニルなど）およびベンゾイソオキサジニル（１，２−ベンゾイソオキサジニルまたは１，４−ベンゾイソオキサジニルなど）などのベンゾ縮合複素環類などがある。スピロ環状複素環の例には、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルなどがある。
「５から６員のヘテロアリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計５から６個の環原子を含む芳香族複素環を意味する。環原子のうちの少なくとも一つがヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素もしくは硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。
「複素環アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、飽和複素環を意味する。
「ヘテロアリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、５から１４個の環原子を含む芳香族複素環を意味する。ヘテロアリールは単環または２もしくは３縮合環であることができる。ヘテロアリール置換基の例には、ピリジル、ピラジル、ピリミジニル、ピリダジニルおよび１，３，５−、１，２，４−もしくは１，２，３−トリアジニルなどの６員系置換基；イミダジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−、１，２，４−、１，２，５−もしくは１，３，４−オキサジアゾリルならびにおよびイソチアゾリルなどの５員環系置換基；ベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびプリニルなどの６／５員縮合環系置換基；ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニルおよびベンゾオキサジニルなどの６／６員縮合環類などがある。
複数構成要素の置換基に付与された接頭辞は、最初の構成要素のみにかかる。例を挙げると、「アルキルシクロアルキル」という用語は２個の構成要素アルキルおよびシクロアルキルを含む。従って、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルの頭のＣ１−Ｃ６−という接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成要素が１から６個の炭素原子を含むことを意味し、Ｃ１−Ｃ６−の接頭辞はシクロアルキル構成要素を説明するものではない。さらに例を挙げると、ハロアルキルオキシアルキルの頭の接頭辞「ハロ」は、アルキルオキシアルキル置換基のアルキルオキシ構成要素のみが１以上のハロゲン基で置換されていることを示す。それに代わりまたはそれに加えて、ハロゲン置換がアルキル構成要素上にある場合、その置換基は「ハロアルキルオキシアルキル」ではなく、むしろ「ハロゲン置換されたアルキルオキシアルキル」と記載されることになると考えられる。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル構成要素上のみにあり得る場合、その置換基はむしろ「アルキルオキシハロアルキル」と記載されることになると考えられる。
「治療する」、「処置」および「治療」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状を緩和または抑制する方法を指す。
「予防する」、「防止」および「予防」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を予防する方法または対象者が疾患を獲得するのを妨害する方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する」、「防止」および「予防」には、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を遅らせること、ならびに対象者が疾患を獲得するリスクを低減することも含まれる。
「治療上有効量」という用語は、治療対象の状態または障害の１以上の症状の発症を防止するか、それをある程度緩和する上で十分な投与化合物の量を指す。
「調節する」という用語は、化合物がキナーゼの機能または活性を上昇または低下させる能力を指す。各種形態で本明細書において使用される「調節」とは、キナーゼ関連の活性の拮抗作用、作働作用、部分拮抗作用および／または部分作働作用を包含するものである。キナーゼ阻害薬は、例えば、結合し、刺激を部分的もしくは完全に遮断し、低下させ、防止し、活性を遅延させ、失活させ、脱感作しまたはシグナル伝達を低下させる化合物である。キナーゼ活性化剤は、例えば結合し、刺激し、増加させ、開放し、活性化し、促進し、活性を強化し、感作し、シグナル伝達を上昇させる化合物である。
本明細書で使用される「組成物」という用語は、指定の成分を指定の量で含む製造物、ならびに指定の成分の指定の量での組み合わせによって直接もしくは間接に得られる製造物を包含するものである。「医薬として許容される」とは、担体、希釈剤または賦形剤が製剤の他の成分と適合性であって、その製剤の投与を受ける者に対して有害性がないものであるべきであることを意味している。
「対象者」は、本明細書において、霊長類（例：ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなど（これらに限定されるものではない）の哺乳動物のような動物を含むものと定義される。好ましい実施形態において、対象者はヒトである。
同位体豊富または同位体標識化合物
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する１以上の原子を含む同位体標識型または同位体豊富型で存在することができる。同位体は、放射性同位体または非放射性同位体であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および／または他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する１以上の原子を含む同位体標識型または同位体豊富型で存在することができる。同位体は、放射性同位体または非放射性同位体であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および／または他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。
別の実施形態において、同位体標識化合物は、重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）または１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者には公知の一般的方法によって製造することができる。そのような同位体標識化合物は、標識されてない試薬に代えて容易に入手可能な同位体標識試薬を用いることで、本明細書に開示の実施例および図式に開示されている手順を実行することによって容易に製造可能である。場合により、化合物を同位体標識試薬で処理して、通常の原子をそれの同位体と交換することができる。例えば、Ｄ２ＳＯ４／Ｄ２Ｏなどの重水素酸の作用によって水素を重水素に交換することができる。上記の内容に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Ｌｉｚｏｎｄｏ， Ｊ ｅｔ ａｌ，Ｄｒｕｇｓ Ｆｕｔ， ２１（１１）， １１１６（１９９６）；Ｂｒｉｃｋｎｅｒ， Ｓ Ｊ ｅｔ ａｌ．， Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ， ３９（３）， ６７３（１９９６）；Ｍａｌｌｅｓｈａｍ， Ｂ ｅｔ ａｌ．， Ｏｒｇ Ｌｅｔｔ， ５（７）， ９６３（２００３）；ＰＣＴ公開ＷＯ１９９７０１０２２３、ＷＯ２００５０９９３５３、ＷＯ１９９５００７２７１、ＷＯ２００６００８７５４；米国特許第７５３８１８９号；同７５３４８１４号；同７５３１６８５号；同７５２８１３１号；同７５２１４２１号；同７５１４０６８号；同７５１１０１３号；および米国特許出願公開第２００９０１３７４５７号；同２００９０１３１４８５号；同２００９０１３１３６３号；同２００９０１１８２３８号；同２００９０１１１８４０号；同２００９０１０５３３８号；同２００９０１０５３０７号；同２００９０１０５１４７号；同２００９００９３４２２号；同２００９００８８４１６号；および同２００９００８２４７１号（これらの方法は参照によって本明細書に組み込まれる。）に開示されている。
本発明の同位体標識化合物を標準として用いて、結合アッセイで有効性を求めることができる。同位体含有化合物は、同位体標識されていない親化合物による作用機序および代謝経路の評価によって、その化合物のイン・ビボでの代謝経過を調べるための薬学研究で用いられてきた（Ｂｌａｋｅ ｅｔ ａｌ． Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ． ６４， ３， ３６７−３９１（１９７５））。そのような代謝研究は、イン・ビボ活性な化合物が患者に投与されるか、親化合物から産生される代謝物が有毒であるか発癌性であると確認されることから、安全かつ有効な治療薬の設計において重要である（Ｆｏｓｔｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｖｏｌ． １４， ｐｐ．２−３６， Ａｃａｄｅｍｉｃ ｐｒｅｓｓ， Ｌｏｎｄｏｎ， １９８５；Ｋａｔｏ ｅｔ ａｌ．， Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ Ｃｏｍｐ． Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔ．， ３６（１０）：９２７−９３２（１９９５）；Ｋｕｓｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｃａｎ． Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．， ７７， ７９−８８（１９９９））。
さらに、「重薬剤（ｈｅａｖｙ ｄｒｕｇ）」と称される重水素化薬剤などの非放射性同位体含有薬剤を、ＮＡＭＰＴ活性に関連する疾患および状態の治療に用いることができる。上記化合物中に存在する同位体の量を増加させることは濃縮と称される。濃縮量の例には、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６から約１００ｍｏｌ％などがある。通常の原子のうちの約１５％を重同位体に置き換える手法が、齧歯類およびイヌなどの哺乳動物において数日から数週間の期間にわたって実施および維持されており、認められた有害効果は小さいものであった（Ｃｚａｊｋａ Ｄ Ｍ ａｎｄ Ｆｉｎｋｅｌ Ａ Ｊ， Ａｎｎ． Ｎ． Ｙ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． １９６０ ８４：７７０；Ｔｈｏｍｓｏｎ Ｊ Ｆ， Ａｎｎ． Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ａｃａｄ． Ｓｃｉ １９６０ ８４：７３６；Ｃｚａｋｊａ Ｄ Ｍ ｅｔ ａｌ．， Ａｍ． Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ． １９６１ ２０１：３５７）。ヒト体液中の１５％から２３％という高さで重水素に急性的に置き換えることで、毒性は生じないことが認められている（Ｂｌａｇｏｊｅｖｉｃ Ｎ ｅｔ ａｌ． ″Ｄｏｓｉｍｅｔｒｙ ＆ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ Ｐｌａｎｎｉｎｇ ｆｏｒ Ｎｅｕｔｒｏｎ Ｃａｐｔｕｒｅ Ｔｈｅｒａｐｙ″， Ｚａｍｅｎｈｏｆ Ｒ， Ｓｏｌａｒｅｓ Ｇ ａｎｄ Ｈａｒｌｉｎｇ Ｏ Ｅｄｓ． １９９４． Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ， Ｍａｄｉｓｏｎ Ｗｉｓ． ｐｐ．１２５−１３４；Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｍｅｔａｂ． ２３：２５１（１９９７））。
薬剤の安定な同位体標識によって、ｐＫａおよび脂溶性などの物理−化学特性が変わる可能性がある。同位体置換がリガンド−受容体相互作用に関与する領域に影響する場合、これらの効果および変化は薬剤分子の薬力学的応答に影響し得る。安定な同位体標識分子の物理特性の中には標識されていないものの特性と異なるものがあるが、化学特性および生理特性は一つの例外があるが同じである。すなわち重同位体の質量が増加することから、重同位体と別の原子とが関与する結合が軽同位体とその原子の間の同じ結合より強くなる。従って、代謝または酵素的変換の部位での同位体組み込みによって反応が遅くなり、同位体標識されていない化合物と比較して薬物動態プロファイルや効力が変化する可能性がある。
化合物
全ての式におけるＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｚ１、Ｒ１およびＲ２の好適な基は、独立に選択される。本発明の記載されている実施形態は組み合わせることができる。そのような組み合わせは想到されるものであり、本発明の範囲に含まれるものである。例えばＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｚ１、Ｒ１およびＲ２のいずれかについての実施形態を、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｚ１、Ｒ１およびＲ２のうちのいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。
全ての式におけるＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｚ１、Ｒ１およびＲ２の好適な基は、独立に選択される。本発明の記載されている実施形態は組み合わせることができる。そのような組み合わせは想到されるものであり、本発明の範囲に含まれるものである。例えばＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｚ１、Ｒ１およびＲ２のいずれかについての実施形態を、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｚ１、Ｒ１およびＲ２のうちのいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。
式（Ｉ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は、
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｚ１が
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｚ１は
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフラニルまたはチオフェニルであり；Ｒ２のフラニルおよびチオフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である、下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、アリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４およびＯＲ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５、３３６、３３７、３３８、３３９、３４０、３４１、３４２、３４３、３４４、３４５、３４６、３４７、３４８、３４９、３５０、３５１、３５２、３５３、３５４、３５５、３５６、３５７、３５８、３５９、３６０、３６１、３６２、３６３、３６４、３６５、３６６、３６７、３６８、３６９、３７０、３７１、３７２、３７３、３７４、３７５、３７６、３７７、３７８、３７９、３８０、３８１、３８２、３８３、３８４、３８５、３８６、３８７、３８８、３８９、３９０、３９１、３９２、３９３、３９４、３９５、３９６、３９７、３９８、３９９、４００、４０１、４０２、４０３、４０４、４０５、４０６、４０７、４０８、４０９、４１０、４１１、４１２、４１３、４１４、４１５、４１６、４１７、４１８、４１９、４２０、４２１、４２２、４２３、４２４、４２５、４２６、４２７、４２８、４２９、４３０、４３１、４３２、４３３、４３４、４３５、４３６、４３７、４３８、４３９、４４０、４４１、４４２、４４３、４４４、４４５、４４６、４４７、４４８、４４９、４５０、４５１、４５２、４５３、４５４、４５５、４５６、４５７、４５８、４５９、４６０、４６１、４６２、４６３、４６４、４６５、４６６、４６７、４６８、４６９、４７０、４７１、４７２、４７３、４７４、４７５、４７６、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８２、４８３、４８４、４８５、４８６、４８７、４８８、４８９、４９０、４９１、４９２、４９３、４９４、４９５、４９６、４９７、４９８、４９９、５００、５０１、５０２、５０３、５０４、５０５、５０６、５０７、５０８、５０９、５１０、５１１、５１２、５１３、５１４、５１５、５１６、５１７、５１８、５１９、５２０、５２１、５２２、５２３、５２４、５２５、５２６、５２７、５２８、５２９、５３０、５３１、５３２、５３３、５３４、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４０、５４１、５４２、５４３、５４４、５４５、５４６、５４７、５４８、５４９、５５０、５５１、５５２、５５３、５５４、５５５、５５６、５５７、５５８、５５９、５６０、５６１、５６２、５６３、５６４、５６５、５６６、５６７、５６８、５６９、５７０、５７１、５７２、５７３、５７４、５７５、５７６、５７７、５７８、５７９、５８０、５８１、５８２、５８３、５８４、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０３、６０４、６０５、６０６、６０７、６０８、６０９、６１０、６１１、６１２、６１３などの式（Ｉ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフラニルまたはチオフェニルであり；Ｒ２のフラニルおよびチオフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である、下記式（ＩＩ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、アリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４およびＯＲ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、１０、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５、３３６、３３７、３３８、３３９、３４０、３４１、３４２、３４３、３４４、３４５、３４６、３４７、３４８、３４９、３５０、３５１、３５２、３５３、３５４、３５５、３５６、３５７、３５８、３５９、３６０、３６１、３６２、３６３、３６４、３６５、３６６、３６７、３６８、３６９、３７０、３７１、３７２、３７３、３７４、３７５、３７６、３７７、３７８、３７９、３８０、３８１、３８２、３８３、３８４、３８５、３８６、３８７、３８８、３８９、３９０、３９１、３９２、３９３、３９４、３９５、３９６、３９７、３９８、３９９、４００、４０１、４０２、４０３、４０４、４０５、４０６、４０７、４０８、４０９、４１０、４１１、４１２、４１３、４１４、４１５、４１６、４１７、４１８、４１９、４２０、４２１、４２２、４２３、４２４、４２５、４２６、４２７、４２８、４２９、４３０、４３１、４３２、４３３、４３４、４３５、４３６、４３７、４３８、４３９、４４０、４４１、４４２、４４３、４４４、４４５、４４６、４４７、４４８、４４９、４５０、４５１、４５２、４５３、４５４、４５５、４５６、４５７、４５８、４５９、４６０、４６１、４６２、４６３、４６４、４６５、４６６、４６７、４６８、４６９、４７０、４７１、４７２、４７３、４７４、４７５、４７６、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８２、４８３、４８４、４８５、４８６、４８７、４８８、４８９、４９０、４９１、４９２、４９３、４９４、４９５、４９６、４９７、４９８、４９９、５００、５０１、５０２、５０３、５０４、５０５、５０６、５０７、５０８、５０９、５１０、５１１、５１２、５１３、５１４、５１５、５１６、５１７、５１８、５１９、５２０、５２１、５２２、５２３、５２４、５２５、５２６、５２７、５２８、５２９、５３０、５３１、５３２、５３３、５３４、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４０、５４１、５４２、５４３、５４４、５４５、５４６、５４７、５４８、５４９、５５０、５５１、５５２、５５３、５５４、５５５、５５６、５５７、５５８、５５９、５６０、５６１、５６２、５６３、５６４、５６５、５６６、５６７、５６８、５６９、５７０、５７１、５７２、５７３、５７４、５７５、５７６、５７７、５７８、５７９、５８０、５８１、５８２、５８３、５８４、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０９、６１０、６１１、６１２、６１３などの式（ＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Ｙ１は本明細書において式（Ｉ）で記載の通りであり、Ｒ４ｘは、式（Ｉ）においてＲ２がアリールである場合にＲ２上の置換基について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４およびＯＲ４からなる群から選択される。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である、下記式（ＩＩＩ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４およびＯＲ４からなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合で複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、１０、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、６０２、６０９、６１０などの式（ＩＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＶ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ２はフラニルまたはチオフェニルであり；Ｒ２のフラニルおよびチオフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ４の複素環はそれぞれ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である、下記式（ＩＶ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、アリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４およびＯＲ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｒ２がピロリルである場合、Ｒ２のピロリルは２個のアルキル基では置換されていない。
さらに別の実施形態は、実施例８、９、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２７、２８、１４１、１４２、２０４、３１０、３１１、３１２、３１３などの式（ＩＶ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＡ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は、
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｚ１が
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｚ１は
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されている。
式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフラニルまたはチオフェニルであり；Ｒ２のフラニルおよびチオフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１個のＲ７で置換されていても良い。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル。アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である、下記式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、アリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルまたは複素環であり、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｚ１が、
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５、３３６、３３７、３３８、３３９、３４０、３４１、３４２、３４３、３４４、３４５、３４６、３４７、３４８、３４９、３５０、３５１、３５２、３５３、３５４、３５５、３５６、３５７、３５８、３５９、３６０、３６１、３６２、３６３、３６４、３６５、３６６、３６７、３６８、３６９、３７０、３７１、３７２、３７３、３７４、３７５、３７６、３７７、３７８、３７９、３８０、３８１、３８２、３８３、３８４、３８５、３８６、３８７、３８８、３８９、３９０、３９１、３９２、３９３、３９４、３９５、３９６、３９７、３９８、３９９、４００、４０１、４０２、４０３、４０４、４０５、４０６、４０７、４０８、４０９、４１０、４１１、４１２、４１３、４１４、４１５、４１６、４１７、４１８、４１９、４２０、４２１、４２２、４２３、４２４、４２５、４２６、４２７、４２８、４２９、４３０、４３１、４３２、４３３、４３４、４３５、４３６、４３７、４３８、４３９、４４０、４４１、４４２、４４３、４４４、４４５、４４６、４４７、４４８、４４９、４５０、４５１、４５２、４５３、４５４、４５５、４５６、４５７、４５８、４５９、４６０、４６１、４６２、４６３、４６４、４６５、４６６、４６７、４６８、４６９、４７０、４７１、４７２、４７３、４７４、４７５、４７６、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８２、４８３、４８４、４８５、４８６、４８７、４８８、４８９、４９０、４９１、４９２、４９３、４９４、４９５、４９６、４９７、４９８、４９９、５００、５０１、５０２、５０３、５０４、５０５、５０６、５０７、５０８、５０９、５１０、５１１、５１２、５１３、５１４、５１５、５１６、５１７、５１８、５１９、５２０、５２１、５２２、５２３、５２４、５２５、５２６、５２７、５２８、５２９、５３０、５３１、５３２、５３３、５３４、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４０、５４１、５４２、５４３、５４４、５４５、５４６、５４７、５４８、５４９、５５０、５５１、５５２、５５３、５５４、５５５、５５６、５５７、５５８、５５９、５６０、５６１、５６２、５６３、５６４、５６５、５６６、５６７、５６８、５６９、５７０、５７１、５７２、５７３、５７４、５７５、５７６、５７７、５７８、５７９、５８０、５８１、５８２、５８３、５８４、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０３、６０４、６０５、６０６、６０７、６０８、６０９、６１０、６１１、６１２、６１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６１８、６１９、６２０、６２１、６２２、６２３、６２４、６２５、６２６、６２７、６２８、６２９、６３０、６３１、６３２、６３３、６３４、６３５、６３６、６３７、６３８、６３９、６４０、６４１、６４２、６４３、６４４、６４５、６４６、６４７、６４８、６４９、６５０、６５１、６５２、６５３、６５４、６５５、６５６、６５７、６５８、６５９、６６０、６６１、６６２、６６３、６６４、６６５、６６６、６６７、６６８、６６９、６７０、６７１、６７２、６７３、６７４、６７５、６７６、６７７、６７８、６７９、６８０、６８１、６８２、６８３、６８４、６８５、６８６、６８７、６８８、６８９、６９０、６９１、６９２、６９３、６９４、６９５、６９６、６９７、６９８、６９９、７００、７０１、７０２、７０３、７０４、７０５、７０６、７０７、７０８、７０９、７１０、７１１、７１２、７１３、７１４、７１５、７１６、７１７、７１８、７１９、７２０、７２１、７２２、７２３、７２４、７２５、７２６、７２７、７２８、７２９、７３０、７３１、７３２、７３３、７３４、７３５、７３６、７３７、７３８、７３９、７４０、７４１、７４２、７４３、７４４、７４５、７４６、７４７、７４８、７４９、７５０、７５１、７５２、７５３、７５４、７５５、７５６、７５７、７５８、７５９、７６０、７６１、７６２、７６３、７６４、７６５、７６６、７６７、７６８、７６９、７７０、７７１、７７２、７７３、７７４、７７５、７７６、７７７、７７８、７７９、７８０、７８１、７８２、７８３、７８４、７８５、７８６、７８７、７８８、７８９、７９０、７９１、７９２、７９３、７９４、７９５、７９６、７９７、７９８、７９９、８００、８０１、８０２、８０３、８０４、８０５、８０６、８０７、８０８、８０９、８１０、８１１、８１２、８１３、８１４、８１５、８１６、８１７、８１８、８１９、８２０、８２１、８２２、８２３、８２４、８２５、８２６、８２７、８２８、８２９、８３０、８３１、８３２、８３３、８３４、８３５、８３６、８３７、８３８、８３９、８４０、８４１、８４２、８４３、８４４、８４５、８４６、８４７、８４８、８４９、８５０、８５１、８５２、８５３、８５４、８５５、８５６、８５７、８５８、８５９、８６０、８６１、８６２、８６３、８６４、８６５、８６６、８６７、８６８、８６９、８７０、８７１、８７２などの式（ＩＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、実施例１４７、３１０、３１３、３１６、３１７、３２０、３３２、３３３、３３４、４０２、４３３、４４０、６５８、６８１、６９１、７０６、７０７、７２３、７３６、７９５からなる群から選択される式（１Ａ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＡ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２は、式（ＩＡ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＢ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されている。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はフラニルまたはチオフェニルであり；Ｒ２のフラニルおよびチオフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環である。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１個のＲ７で置換されていても良い。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環である。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＡ）および（ＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である式（ＩＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２はアリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環であり；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、１０、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５、３３６、３３７、３３８、３３９、３４０、３４１、３４２、３４３、３４４、３４５、３４６、３４７、３４８、３４９、３５０、３５１、３５２、３５３、３５４、３５５、３５６、３５７、３５８、３５９、３６０、３６１、３６２、３６３、３６４、３６５、３６６、３６７、３６８、３６９、３７０、３７１、３７２、３７３、３７４、３７５、３７６、３７７、３７８、３７９、３８０、３８１、３８２、３８３、３８４、３８５、３８６、３８７、３８８、３８９、３９０、３９１、３９２、３９３、３９４、３９５、３９６、３９７、３９８、３９９、４００、４０１、４０２、４０３、４０４、４０５、４０６、４０７、４０８、４０９、４１０、４１１、４１２、４１３、４１４、４１５、４１６、４１７、４１８、４１９、４２０、４２１、４２２、４２３、４２４、４２５、４２６、４２７、４２８、４２９、４３０、４３１、４３２、４３３、４３４、４３５、４３６、４３７、４３８、４３９、４４０、４４１、４４２、４４３、４４４、４４５、４４６、４４７、４４８、４４９、４５０、４５１、４５２、４５３、４５４、４５５、４５６、４５７、４５８、４５９、４６０、４６１、４６２、４６３、４６４、４６５、４６６、４６７、４６８、４６９、４７０、４７１、４７２、４７３、４７４、４７５、４７６、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８２、４８３、４８４、４８５、４８６、４８７、４８８、４８９、４９０、４９１、４９２、４９３、４９４、４９５、４９６、４９７、４９８、４９９、５００、５０１、５０２、５０３、５０４、５０５、５０６、５０７、５０８、５０９、５１０、５１１、５１２、５１３、５１４、５１５、５１６、５１７、５１８、５１９、５２０、５２１、５２２、５２３、５２４、５２５、５２６、５２７、５２８、５２９、５３０、５３１、５３２、５３３、５３４、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４０、５４１、５４２、５４３、５４４、５４５、５４６、５４７、５４８、５４９、５５０、５５１、５５２、５５３、５５４、５５５、５５６、５５７、５５８、５５９、５６０、５６１、５６２、５６３、５６４、５６５、５６６、５６７、５６８、５６９、５７０、５７１、５７２、５７３、５７４、５７５、５７６、５７７、５７８、５７９、５８０、５８１、５８２、５８３、５８４、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０９、６１０、６１１、６１２、６１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６６５、６６６、６６７、６６８、７３７、７３８、７３９、７４０、７４１、７４８、７５０、７５１、７５３、７８４、８０３、８０４、８０５、８０６、８０７、８０９、８１７、８１８、８１９、８２０、８２１、８２２、８２３、８２８、８２９、８３０、８３１、８３２、８３３、８３４、８３５、８４０、８４１、８４２、８４３、８４４、８４５、８４６、８５１、８５２、８５３、８５４、８５７、８５８、８５９、８６０、８６１、８６２、８６３、８６４、８６５、８６６、８６７、８６８、８６９、８７０、８７１、８７２などの式（ＩＩＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩＡ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＩＩＡ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＩＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩＢ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環である。
式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１個のＲ７で置換されていても良い。
式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環である。
式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＩＡ）および（ＩＩＩＢ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニル、はそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である下記式（ＩＩＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４およびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環であり；Ｒ４のアルキルはそれぞれＲ７で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、１０、２０、２２、２５、２６、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５、３３６、３３７、３３８、３３９、３４０、３４１、３４２、３４３、３４４、３４５、３４６、３４７、３４８、３４９、３５０、３５１、３５２、３５３、３５４、３５５、３５６、３５７、３５８、３５９、３６０、３６１、３６２、３６３、３６４、３６５、３６６、３６７、３６８、３６９、３７０、３７１、３７２、３７３、３７４、３７５、３７６、３７７、３７８、３７９、３８０、３８１、３８２、３８３、３８４、３８５、３８６、３８７、３８８、３８９、３９０、３９１、３９２、３９３、３９４、３９５、３９６、３９７、３９８、３９９、４００、４０１、４０２、４０３、４０４、４０５、４０６、４０７、４０８、４０９、４１０、４１１、４１２、４１３、４１４、４１５、４１６、４１７、４１８、４１９、４２０、４２１、４２２、４２３、４２４、４２５、４２６、４２７、４２８、４２９、４３０、４３１、４３２、４３３、４３４、４３５、４３６、４３７、４３８、４３９、４４０、４４１、４４２、４４３、４４４、４４５、４４６、４４７、４４８、４４９、４５０、４５１、４５２、４５３、４５４、４５５、４５６、４５７、４５８、４５９、４６０、４６１、４６２、４６３、４６４、４６５、４６６、４６７、４６８、４６９、４７０、４７１、４７２、４７３、４７４、４７５、４７６、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８２、４８３、４８４、４８５、４８６、４８７、４８８、４８９、４９０、４９１、４９２、４９３、４９４、４９５、４９６、４９７、４９８、４９９、５００、５０１、５０２、５０３、５０４、５０５、５０６、５０７、５０８、５０９、５１０、５１１、５１２、５１３、５１４、５１５、５１６、５１７、５１８、５１９、５２０、５２１、５２２、５２３、５２４、５２５、５２６、５２７、５２８、５２９、５３０、５３１、５３２、５３３、５３４、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４０、５４１、５４２、５４３、５４４、５４５、５４６、５４７、５４８、５４９、５５０、５５１、５５２、５５３、５５４、５５５、５５６、５５７、５５８、５５９、５６０、５６１、５６２、５６３、５６４、５６５、５６６、５６７、５６８、５６９、５７０、５７１、５７２、５７３、５７４、５７５、５７６、５７７、５７８、５７９、５８０、５８１、５８２、５８３、５８４、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０９、６１０、６１１、６１２、６１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６６５、６６６、６６７、６６８、７３７、７３８、７３９、７４０、７４１、７４８、７５０、７５１、７５３、７８４、８０３、８０４、８０５、８０６、８０７、８０９、８１７、８１８、８１９、８２０、８２１、８２２、８２３、８４０、８４１、８４２、８４３、８４４、８４５、８４６、８５１、８５２、８５３、８５４、８５７、８６３、８６４、８６５、８６６、８６７などの式（ＩＩＩＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶＡ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｒ２がピロリルである場合、Ｒ２のピロリルは２個のアルキル基によっては置換されていない、式（ＩＶＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｒ２がピロリルである場合、Ｒ２のピロリルは２個のアルキル基によっては置換されていない、式（ＩＶＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＶＡ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＶＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶＢ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されている。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ２はフラニルまたはチオフェニルであり；Ｒ２のフラニルおよびチオフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環である。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１個のＲ７で置換されていても良い。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環である。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＶＡ）および（ＩＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である式（ＩＶＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２はアリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環であり；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｒ２がピロリルである場合、Ｒ２のピロリルは２個のアルキル基によっては置換されていない。
さらに別の実施形態は、実施例８、９、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２７、２８、１４１、１４２、２０４、３１０、３１１、３１２、３１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６１８、６１９、６２０、６２１、６２２、６２３、６２４、６２５、６２６、６２７、６２８、６２９、６３０、６３１、６３２、６３３、６３４、６３５、６３６、６３７、６３８、６３９、６４０、６４１、６４２、６４３、６４４、６４５、６４６、６４７、６４８、６４９、６５０、６５１、６５２、６５３、６５４、６５５、６５６、６５７、６５８、６５９、６６０、６６１、６６２、６６３、６６４、６６５、６６６、６６７、６６８、６６９、６７０、６７１、６７２、６７３、６７４、６７５、６７６、６７７、６７８、６７９、６８０、６８１、６８２、６８３、６８４、６８５、６８６、６８７、６８８、６８９、６９０、６９１、６９２、６９３、６９４、６９５、６９６、６９７、６９８、６９９、７００、７０１、７０２、７０３、７０４、７０５、７０６、７０７、７０８、７０９、７１０、７１１、７１２、７１３、７１４、７１５、７１６、７１７、７１８、７１９、７２０、７２１、７２２、７２３、７２４、７２５、７２６、７２７、７２８、７２９、７３０、７３１、７３２、７３３、７３４、７３５、７３６、７３７、７３８、７３９、７４０、７４１、７４２、７４３、７４４、７４５、７４６、７４７、７４８、７４９、７５０、７５１、７５２、７５３、７５４、７５５、７５６、７５７、７５８、７５９、７６０、７６１、７６２、７６３、７６４、７６５、７６６、７６７、７６８、７６９、７７０、７７１、７７２、７７３、７７４、７７５、７７６、７７７、７７８、７７９、７８０、７８１、７８２、７８３、７８４、７８５、７８６、７８７、７８８、７８９、７９０、７９１、７９２、７９３、７９４、７９５、７９６、７９７、７９８、７９９、８００、８０１、８０２、８０３、８０４、８０５、８０６、８０７、８０８、８０９、８１０、８１１、８１２、８１３、８１４、８１５、８１６、８１７、８１８、８１９、８２０、８２１、８２２、８２３、８２４、８２５、８２６、８２７、８２８、８２９、８３０、８３１、８３２、８３３、８３４、８３５、８３６、８３７、８３８、８３９、８４０、８４１、８４２、８４３、８４４、８４５、８４６、８４７、８４８、８４９、８５０、８５１、８５２、８５３、８５４、８５５、８５６、８５７、８５８、８５９、８６０、８６１、８６２、８６３、８６４、８６５、８６６、８６７、８６８、８６９、８７０、８７１、８７２などの式（ＩＶＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＶＡ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＶＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＶＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＶＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＶＡ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＶＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＢ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式（ＶＡ）および（ＶＢ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＶＡ）および（ＶＢ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４およびＦからなる群から独立に選択される。
式（ＶＡ）および（ＶＢ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環である。
式（ＶＡ）および（ＶＢ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１個のＲ７で置換されていても良い。
式（ＶＡ）および（ＶＢ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環である。
式（ＶＡ）および（ＶＢ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＶＡ）および（ＶＢ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の複素環はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニル、はそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である下記式（ＶＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４およびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合でアルキルまたは複素環であり；Ｒ４のアルキルはそれぞれＲ７で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、実施例８、９、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２７、２８、１４１、１４２、２０４、３１０、３１１、
３１２、３１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６２５、６２６、６２７、６２８、６３０、６３１、６３２、６３３、６３４、６３５、６３６、６３７、６３８、６３９、６４０、６４１、６４２、６４３、６４４、６４５、６４６、６４７、６４８、６４９、６５０、６５１、６５２、６５３、６５４、６５５、６５６、６５７、６５８、６５９、６６０、６６１、６６２、６６３、６６５、６６６、６６７、６６８、６６９、６７０、６７１、６７２、６７３、６７４、６７５、６７６、６７７、６７８、６７９、６８０、６８１、６８２、６８３、６８４、６８５、６８６、６８７、６８８、６８９、６９０、６９１、６９２、６９３、６９４、６９５、６９６、６９７、６９８、６９９、７００、７０１、７０２、７０３、７０４、７０５、７０６、７０７、７０８、７０９、７１０、７１１、７１２、７１３、７１４、７１５、７１６、７１７、７１８、７１９、７２０、７２１、７２２、７２３、７２４、７２５、７２６、７２７、７２８、７２９、７３０、７３１、７３２、７３３、７３４、７３５、７３６、７３７、７３８、７３９、７４０、７４１、７４３、７４４、７４５、７４８、７４９、７５０、７５１、７５２、７５３、７５６、７５７、７５９、７６９、７７０、７７１、７７２、７７３、７７４、７７５、７７６、７７７、７７８、７７９、７８０、７８１、７８２、７８３、７８４、７８５、７８６、７８７、７８８、７８９、７９０、７９１、７９２、７９３、７９４、７９５、７９６、７９７、７９８、７９９、８００、８０１、８０２、８０３、８０４、８０５、８０６、８０７、８０８、８０９、８１０、８１１、８１２、８１３、８１４、８１５、８１６、８１７、８１８、８１９、８２０、８２１、８２２、８２３、８２４、８２５、８２６、８２７、８２８、８２９、８３０、８３１、８３２、８３３、８３４、８３５、８３６、８３７、８３８、８３９、８４０、８４１、８４２、８４３、８４４、８４５、８４６、８４７、８４８、８４９、８５０、８５１、８５２、８５３、８５４、８５５、８５６、８５７、８５８、８５９、８６０、８６１、８６２、８６３、８６４、８６５、８６６、８６７、８６８、８６９、８７０、８７１、８７２などの式（ＶＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
３１２、３１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６２５、６２６、６２７、６２８、６３０、６３１、６３２、６３３、６３４、６３５、６３６、６３７、６３８、６３９、６４０、６４１、６４２、６４３、６４４、６４５、６４６、６４７、６４８、６４９、６５０、６５１、６５２、６５３、６５４、６５５、６５６、６５７、６５８、６５９、６６０、６６１、６６２、６６３、６６５、６６６、６６７、６６８、６６９、６７０、６７１、６７２、６７３、６７４、６７５、６７６、６７７、６７８、６７９、６８０、６８１、６８２、６８３、６８４、６８５、６８６、６８７、６８８、６８９、６９０、６９１、６９２、６９３、６９４、６９５、６９６、６９７、６９８、６９９、７００、７０１、７０２、７０３、７０４、７０５、７０６、７０７、７０８、７０９、７１０、７１１、７１２、７１３、７１４、７１５、７１６、７１７、７１８、７１９、７２０、７２１、７２２、７２３、７２４、７２５、７２６、７２７、７２８、７２９、７３０、７３１、７３２、７３３、７３４、７３５、７３６、７３７、７３８、７３９、７４０、７４１、７４３、７４４、７４５、７４８、７４９、７５０、７５１、７５２、７５３、７５６、７５７、７５９、７６９、７７０、７７１、７７２、７７３、７７４、７７５、７７６、７７７、７７８、７７９、７８０、７８１、７８２、７８３、７８４、７８５、７８６、７８７、７８８、７８９、７９０、７９１、７９２、７９３、７９４、７９５、７９６、７９７、７９８、７９９、８００、８０１、８０２、８０３、８０４、８０５、８０６、８０７、８０８、８０９、８１０、８１１、８１２、８１３、８１４、８１５、８１６、８１７、８１８、８１９、８２０、８２１、８２２、８２３、８２４、８２５、８２６、８２７、８２８、８２９、８３０、８３１、８３２、８３３、８３４、８３５、８３６、８３７、８３８、８３９、８４０、８４１、８４２、８４３、８４４、８４５、８４６、８４７、８４８、８４９、８５０、８５１、８５２、８５３、８５４、８５５、８５６、８５７、８５８、８５９、８６０、８６１、８６２、８６３、８６４、８６５、８６６、８６７、８６８、８６９、８７０、８７１、８７２などの式（ＶＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＣ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は、
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｚ１が
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＦからなる群から独立に選択される。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｚ１は
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されている。
式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ２はピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾールまたはチアゾリルであり；Ｒ２のピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾールまたはチアゾリルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立にアルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から選択される。
式（ＩＣ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＣ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分それぞれは独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である、下記式（ＩＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、アリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルシクロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｚ１が
さらに別の実施形態は、
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＩＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＩＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
からなる群から選択される式（１Ａ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
からなる群から選択される式（１Ａ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＣ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＩＣ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＩＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＤ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾールまたはチアゾリルであり；Ｒ２のピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾールおよびチアゾリルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択される。式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＣ）および（ＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である下記式（ＩＩＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２はアリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１０２０−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１０２０−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩＣ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記（ＩＩＩＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記（ＩＩＩＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１およびＹ１は本明細書において式（ＩＣ）で記載の通りであり、Ｒ４ｘは式（ＩＣ）でＲ２がアリールである場合にＲ２上の置換基について本明細書に記載の通りである。
Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１およびＹ１は本明細書において式（ＩＣ）で記載の通りであり、Ｒ４ｘは式（ＩＣ）でＲ２がアリールである場合にＲ２上の置換基について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；それぞれのＲ１０アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＩＣ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；それぞれのＲ１０アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＩＩＩＣ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＩＣ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＩＩＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩＤ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＩＣ）および（ＩＩＩＤ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である下記式（ＩＩＩＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４およびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
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Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＩＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関する。
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＩＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関する。
式（ＩＶＣ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｒ２がピロリルである場合、Ｒ２のピロリルは２個のアルキル基によっては置換されていない、式（ＩＶＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｒ２がピロリルである場合、Ｒ２のピロリルは２個のアルキル基によっては置換されていない、式（ＩＶＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＩＶＣ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＩＶＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶＤ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Ｒ１およびＲ２は式（ＩＣ）について本明細書に記載の通りである。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ２は５から６員のヘテロアリールであり；Ｒ２の５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ２はピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾールまたはチアゾリルであり；Ｒ２のピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾールおよびチアゾリルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＶＣ）および（ＩＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である下記式（ＩＶＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ２はアリールまたは５から６員のヘテロアリールであり、Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｒ１が水素であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｒ２がピロリルである場合、Ｒ２のピロリルは２個のアルキル基によっては置換されていない。
さらに別の実施形態は、
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；およびそれの医薬として許容される塩；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
などの式（ＩＶ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；およびそれの医薬として許容される塩；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
などの式（ＩＶ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＶＣ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＣ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＶＣ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３が各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される、式（ＶＣ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＶＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；またはＸ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。
式（ＶＣ）の１実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）である。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨである。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｙ１はＮＨＣ（Ｏ）である。
式（ＶＣ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；びＲ１は各場合で水素である。
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＤ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
式（ＶＣ）および（ＶＤ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＶＣ）および（ＶＤ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＦからなる群から独立に選択される。
式（ＶＣ）および（ＶＤ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＶＣ）および（ＶＤ）の１実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、
ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＶＣ）および（ＶＤ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＶＣ）および（ＶＤ）の１実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；それぞれＲ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。
式（ＶＣ）および（ＶＤ）の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ７の環状部分はそれぞれ独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である下記式（ＶＣ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＣｌおよびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４およびＦからなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＯＨ、ＮＯ２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、１以上のＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌで置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリールおよび複素環はそれぞれ、Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルおよび複素環からなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；およびそれの医薬として許容される塩；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＶＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；およびそれの医薬として許容される塩；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
などの式（ＶＣ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
医薬組成物、併用療法、治療方法および投与
別の実施形態は、式（Ｉ）を有する化合物および賦形剤を含む医薬組成物を含む。
別の実施形態は、式（Ｉ）を有する化合物および賦形剤を含む医薬組成物を含む。
さらに別の実施形態は、哺乳動物における癌の治療方法であって、当該動物に治療上許容される量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を含む。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現している患者における疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療する方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現している患者での疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
イン・ビトロまたはイン・ビボ代謝プロセスによって産生される式（Ｉ）を有する化合物の代謝物も、ＮＡＭＰＴに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
イン・ビトロまたはイン・ビボで代謝されて式（Ｉ）を有する化合物を形成することができるある種の前駆体化合物も、ＮＡＭＰＴに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
式（Ｉ）を有する化合物は、酸付加塩、塩基付加塩または両性イオンとして存在し得る。当該化合物の塩は、化合物の単離時または精製後に製造される。当該化合物の酸付加塩は、当該化合物の酸との反応から誘導されるものである。例えば、当該化合物の酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グリセロリン酸塩、グルタミン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩が、本発明によって包含されるものと想到される。当該化合物の塩基付加塩は、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムなどのカチオンの水酸化物、炭酸塩もしくは重炭酸塩と当該化合物の反応から誘導されるものである。
式（Ｉ）を有する化合物は、例えば口腔投与、眼球投与、経口投与、浸透圧投与、非経口投与（筋肉投与、腹腔内投与、胸骨内投与、静脈投与、皮下投与）、直腸投与、局所投与、経皮投与および膣投与することができる。
式（Ｉ）を有する化合物の治療上有効量は、治療対象者、治療される疾患およびそれの重度、その化合物を含む組成物、投与時刻、投与経路、投与期間、化合物の効力、それのクリアランス速度および併用投与される別薬剤の有無によって決まる。単回投与または分割投与で患者に１日に投与される組成物を構成するのに使用される式（Ｉ）を有する本発明の化合物の量は、約０．０３から約２００ｍｇ／ｋｇである。単一用量組成物は、これらの量またはその量の部分量の組み合わせを含む。
式（Ｉ）を有する化合物は、賦形剤とともにまたはそれを含まずに投与することができる。賦形剤には例えば、カプセル化剤または吸収促進剤、酸化防止剤、結合剤、緩衝剤、コーティング剤、着色剤、希釈剤、崩壊剤、乳化剤、増量剤、充填剤、香味剤、保湿剤、潤滑剤、芳香剤、保存剤、推進剤、離型剤、滅菌剤、甘味剤、可溶化剤、湿展剤およびこれらの混合物のような添加剤などがある。
固体製剤で経口投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造用の賦形剤には、例えば寒天、アルギン酸、水酸化アルミニウム、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、１，３−ブチレングリコール、カルボマー類、ヒマシ油、セルロース、酢酸セルロース、カカオバター、コーンスターチ、トウモロコシ油、綿実油、クロス−ポビドン、ジグリセリド類、エタノール、エチルセルロース、ラウリン酸エチル、オレイン酸エチル、脂肪酸エステル、ゼラチン、胚芽油、グルコース、グリセリン、落花生油、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、イソプロパノール、等張性生理食塩水、乳糖、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、麦芽、マニトール、モノグリセリド類、オリーブ油、ピーナッツ油、リン酸カリウム塩類、ジャガイモデンプン、ポビドン、プロピレングリコール、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、リン酸ナトリウム塩類、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムソルビトール、大豆油、ステアリン酸類、フマル酸ステアリル、ショ糖、界面活性剤、タルク、トラガカント、テトラヒドロフルフリルアルコール、トリグリセリド類、水およびこれらの混合物などがある。液体製剤で眼球投与または経口投与される式（Ｉ）を有する本発明の化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブチレングリコール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、エタノール、ソルビタンの脂肪酸エステル、胚芽油、落花生油、グリセリン、イソプロパノール、オリーブ油、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、ゴマ油、水およびそれらの混合物などがある。浸透圧的に投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物を製造する上での賦形剤には、例えばクロロフルオロカーボン類、エタノール、水およびそれらの混合物などがある。非経口的に投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブタンジオール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、ブドウ糖、胚芽油、落花生油、リポソーム類、オレイン酸、オリーブ油、ピーナツ油、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、大豆油、Ｕ．Ｓ．Ｐ．または等張性塩化ナトリウム溶液、水およびそれらの混合物などがある。直腸投与または膣投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えばカカオバター、ポリエチレングリコール、ロウおよびそれらの混合物などがある。
式（Ｉ）を有する化合物は、アルキル化剤、血管新生阻害薬、抗生物質、代謝拮抗剤、有糸分裂阻害剤、抗増殖剤、抗生物質、オーロラキナーゼ阻害薬、アポトーシス促進剤（例：Ｂｃｌ−ｘＬ、Ｂｃｌ−ｗ、Ｂｆｌ−１）阻害薬、死受容体経路の活性化剤、Ｂｃｒ−Ａｂ１キナーゼ阻害薬、ＢｉＴＥ（二重特異性Ｔ細胞誘引体）、抗体薬複合体、生物反応修飾物質、サイクリン依存型キナーゼ阻害薬、細胞周期阻害薬、シクロオキシゲナーゼ−２阻害薬、ＤＶＤ類、白血病ウィルス発癌遺伝子相同体（ＥｒｂＢ２）受容体阻害薬、増殖因子阻害薬、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）−９０阻害薬、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害薬、ホルモン療法薬、免疫剤、アポトーシスタンパク質の阻害薬（ＩＡＰ類）、挿入（ｉｎｔｅｒｃａｌａｔｉｎｇ）抗生物質、キナーゼ阻害薬、キネシン阻害薬、Ｊａｋ阻害薬、ラパマイシン阻害薬の哺乳動物標的、ミクロＲＮＡ、マイトジェン活性化細胞外シグナル調節キナーゼ阻害薬、多価結合タンパク質、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ類）、ポリＡＤＰ（アデノシン二リン酸塩）−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害薬、白金系化学療法薬、ポロ様キナーゼ（Ｐｌｋ）阻害薬、ホスホイノシチド−３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬、プロテアソーム阻害薬、プリン類縁体、ピリミジン類縁体、受容体チロシンキナーゼ阻害薬、レチノイド類／デルトイド類植物アルカロイド、低分子阻害性リボ核酸類（ｓｉＲＮＡ類）、トポイソメラーゼ阻害薬、ユビキチンリガーゼ阻害薬など、そしてこれら薬剤の１以上との組み合わせと併用すると有用であることが期待される。
ＢｉＴＥ抗体は、二つの細胞に同時に結合することで、Ｔ細胞を癌細胞に付着させる二重特異性抗体である。次に、Ｔ細胞は標的癌細胞を攻撃する。ＢｉＴＥ抗体の例には、アデカツムマブ（Ｍｉｃｒｏｍｅｔ ＭＴ２０１）、ブリナツモマブ（Ｍｉｃｒｏｍｅｔ ＭＴ１０３）などがある。理論による拘束を受けるものではないが、Ｔ細胞が標的癌細胞のアポトーシスを誘発する機序の一つは、パーフォリンおよびグランザイムＢなどの細胞傷害性顆粒成分のエクソサイトーシスによるものである。
ＳｉＲＮＡ類は、内因性ＲＮＡ塩基または化学修飾ヌクレオチドを有する分子である。その修飾は、細胞活性を消滅させるものではなく、むしろ安定性強化および／または細胞効力強化をもたらすものである。化学修飾の例には、ホスホロチオエート基、２′−デオキシヌクレオチド、２′−ＯＣＨ３含有リボヌクレオチド類、２′−Ｆ−リボヌクレオチド類、２′−メトキシエチルリボヌクレオチド類、これらの組み合わせなどがある。ｓｉＲＮＡは多様な長さ（例えば、１０から２００ｂｐｓ）および構造（例えば、ヘアピン、一本鎖／二本鎖、隆起、ニック／ギャップ、ミスマッチ）を有し、細胞中で処理されて、活性遺伝子サイレンシングを提供することができる。二本鎖ｓｉＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）は、各鎖（平滑末端）または非対称末端（オーバーハング）上に同じ数のヌクレオチドを有することができる。１から２個ヌクレオチドのオーバーハングが、センス鎖および／またはアンチセンス鎖上に存在し、さらには所定の鎖の５′末端および／または３′末端に存在し得る。
多価結合タンパク質は、２以上の抗原結合部位を有する結合タンパク質である。多価結合タンパク質は、３以上の抗原結合部位を有するように操作され、一般には天然抗体ではない。「多特異性結合タンパク質」という用語は、２以上の関連するまたは関連しない標的に結合することができる結合タンパク質を意味する。二重可変ドメイン（ＤＶＤ）結合タンパク質は、２以上の抗原結合部位を有する４価または多価の結合タンパク質である。そのようなＤＶＤは、単一特異的、すなわち１個の抗原に結合することができるか、多特異的、すなわち２個以上の抗原に結合することができる。２個の重鎖ＤＶＤポリペプチドおよび２個の軽鎖ＤＶＤポリペプチドを含むＤＶＤ結合タンパク質は、ＤＶＤ Ｉｇと称されるＤＶＤ Ｉｇの各半分は、１個の重鎖ＤＶＤポリペプチド、１個の軽鎖ＤＶＤポリペプチドおよび２個の抗原結合部位を有する。各結合部位は、１個の重鎖可変ドメインおよび１個の軽鎖可変ドメインを含み、合計６個のＣＤＲが抗原結合部位当たりの抗原結合に関与する。
アルキル化剤には、アルトレタミン、ＡＭＤ−４７３、ＡＰ−５２８０、アパジコオン（ａｐａｚｉｑｕｏｎｅ）、ベンダムスチン、ブロスタリシン（ｂｒｏｓｔａｌｌｉｃｉｎ）、ブスルファン、カルボコン、カルムスチン（ＢＣＮＵ）、クロラムブシル、クロレタジン（登録商標）（ラロムスチン、ＶＮＰ４０１０１Ｍ）、シクロホスファミド、デカルバジン、エストラムスチン、フォテムスチン、グルフォスファミド、イホスファミド、ＫＷ−２１７０、ロムスチン（ＣＣＮＵ）、マフォスファミド、メルファラン、ミトブロニトール、ミトラクトール、ニムスチン、ナイトロジェンマスタードＮ−オキサイド、ラニムスチン、テモゾロマイド、チオテパ、トレアンダ（登録商標）（ベンダムスチン）、トレオスルファン、トロホスファミドなどがある。
血管新生阻害薬には、内皮特異的受容体チロシンキナーゼ（Ｔｉｅ−２）阻害薬、上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）阻害薬、インシュリン増殖因子−２受容体（ＩＧＦＲ−２）阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−２（ＭＭＰ−２）阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−９（ＭＭＰ−９）阻害薬、血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦＲ）阻害薬、トロンボスポンジン類縁体、血管上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＶＥＧＦＲ）阻害薬などがある。
代謝拮抗剤には、ＡＬＩＭＴＡ（登録商標）（メトレキセド（ｍｅｔｒｅｘｅｄ）・２ナトリウム、ＬＹ２３１５１４、ＭＴＡ）、５−アザシチジン、ＸＥＬＯＤＡ（登録商標）（カペシタビン）、カルモフール、ＬＥＵＳＴＡＴ（登録商標）（クラドリビン（ｃｌａｄｒｉｂｉｎｅ））、クロファラビン、シタラビン、シタラビンオクホスファート、シトシンアラビノシド、シタラビン、デフェロキサミン、ドキシフルリジン、エフロルニチン、ＥＩＣＡＲ（５−エチニル−１−β−Ｄ−リボフラノシルイミダゾール−４−カルボキサミド）、エノシタビン、エトニルシチジン（ｅｔｈｎｙｌｃｙｔｉｄｉｎｅ）、フルダラビン、５−フルオロウラシル単独もしくはロイコボリンとの併用、ＧＥＭＺＡＲ（登録商標）（ゲムシタビン）、ヒドロキシ尿素、ＡＬＫＥＲＡＮ（登録商標）（メルファラン）、メルカプトプリン、６−メルカプトプリンリボシド、メトトレキセート、ミコフェノール酸、ネララビン（ｎｅｌａｒａｂｉｎｅ）、ノラトレキセド、オクフォセート（ｏｃｆｏｓａｔｅ）、ペリトレキソール（ｐｅｌｉｔｒｅｘｏｌ）、ペントスタチン、ラルチトレキセド（ｒａｌｔｉｔｒｅｘｅｄ）、リバビリン、トリアピン（ｔｒｉａｐｉｎｅ）、トリメトレキセート、Ｓ−１、チアゾフリン、テガフール、ＴＳ−１、ビダラビン、ＵＦＴなどがある。
抗ウィルス薬には、リトナビル、ヒドロキシクロロキンなどがある。
オーロラキナーゼ阻害薬には、ＡＢＴ−３４８、ＡＺＤ−１１５２、ＭＬＮ−８０５４、ＶＸ−６８０、オーロラＡ特異性キナーゼ阻害薬、オーロラＢ特異性キナーゼ阻害薬およびｐａｎ−オーロラキナーゼ阻害薬などがある。
Ｂｃｌ−２タンパク質阻害薬には、ＡＴ−１０１（（−）ゴシポール）、ジェナセンス（登録商標）（Ｇ３１３９またはオブリメルセン（Ｂｃｌ−２標的アンチセンスオリゴヌクレオチド））、ＩＰＩ−１９４、ＩＰＩ−５６５、Ｎ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド）（ＡＢＴ−７３７）、Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ベンゼンスルホンアミド（ＡＢＴ−２６３）、ＧＸ−０７０（オバトクラクス（ｏｂａｔｏｃｌａｘ））などがある。
Ｂｃｒ−Ａｂ１キナーゼ阻害薬には、ＤＡＳＡＴＩＮＴＢ（登録商標）（ＢＭＳ−３５４８２５）、ＧＬＥＥＶＥＣ（登録商標）（イマチニブ）などがある。
ＣＤＫ阻害薬には、ＡＺＤ−５４３８、ＢＭＩ−１０４０、ＢＭＳ−０３２、ＢＭＳ−３８７、ＣＶＴ−２５８４、フラボピリドール、ＧＰＣ−２８６１９９、ＭＣＳ−５Ａ、ＰＤ０３３２９９１、ＰＨＡ−６９０５０９、セリシクリブ（ＣＹＣ−２０２、Ｒ−ロスコビチン）、ＺＫ−３０４７０９などがある。
ＣＯＸ−２阻害薬には、ＡＢＴ−９６３、ＡＲＣＯＸＩＡ（登録商標）（エトリコキシブ）、ＢＥＸＴＲＡ（登録商標）（バルデコキシブ）、ＢＭＳ３４７０７０、ＣＥＬＥＢＲＥＸ（登録商標）（セレコキシブ）、ＣＯＸ−１８９（ルミラコキシブ）、ＣＴ−３、ＤＥＲＡＭＡＸＸ（登録商標）（デラコキシブ）、ＪＴＥ−５２２、４−メチル−２−（３，４−ジメチルフェニル）−１−（４−スルファモイルフェニル−１Ｈ−ピロール）、ＭＫ−６６３（エトリコキシブ）、ＮＳ−３９８、パレコキシブ、ＲＳ−５７０６７、ＳＣ−５８１２５、ＳＤ−８３８１、ＳＶＴ−２０１６、Ｓ−２４７４、Ｔ−６１４、ＶＩＯＸＸ（登録商標）（ロフェコキシブ）などがある。
ＥＧＦＲ阻害薬には、ＡＢＸ−ＥＧＦ、抗−ＥＧＦｒ免疫リポゾーム類、ＥＧＦ−ワクチン、ＥＭＤ−７２００、ＥＲＢ１ＴＵＸ（登録商標）（セテュキマブ）、ＨＲ３、ＩｇＡ抗体、ＩＲＥＳＳＡ（登録商標）（ゲフィチニブ）、ＴＡＲＣＥＶＡ（登録商標）（エルロチニブまたはＯＳＩ−７７４）、ＴＰ−３８、ＥＧＦＲ融合タンパク質、ＴＹＫＥＲＢ（登録商標）（ラパチニブ）などがある。
ＥｒｂＢ２受容体阻害薬には、ＣＰ−７２４−７１４、ＣＩ−１０３３（カネルチニブ（ｃａｎｅｒｔｉｎｉｂ））、ハーセプチン（登録商標）（トラスツズマブ）、ＴＹＫＥＲＢ（登録商標）（ラパチニブ）、ＯＭＮＩＴＡＲＧ（登録商標）（２Ｃ４、ペツズマブ（ｐｅｔｕｚｕｍａｂ））、ＴＡＫ−１６５、ＧＷ−５７２０１６（イオナファミブ（ｉｏｎａｆａｍｉｂ））、ＧＷ−２８２９７４、ＥＫＢ−５６９、ＰＩ−１６６、ｄＨＥＲ２（ＨＥＲ２ワクチン）、ＡＰＣ−８０２４（ＨＥＲ−２ワクチン）、抗ＨＥＲ／２ｎｅｕ二重特異性抗体、Ｂ７．ｈｅｒ２ＩｇＧ３、ＡＳＨＥＲ２三官能性二重特異性抗体、ｍＡＢＡＲ−２０９、ｍＡＢ２Ｂ−１などがある。
ヒストンデアセチラーゼ阻害薬には、デプシペプチド、ＬＡＱ−８２４、ＭＳ−２７５、トラポキシン（ｔｒａｐｏｘｉｎ）、スベロイラニリド・ヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、ＴＳＡ、バルプロ酸などがある。
ＨＳＰ−９０阻害薬には、１７−ＡＡＧ−ｎａｂ、１７−ＡＡＧ、ＣＮＦ−１０１、ＣＮＦ−１０１０、ＣＮＦ−２０２４、１７−ＤＭＡＧ、ゲルダナマイシン、ＩＰＩ−５０４、ＫＯＳ−９５３、ＭＹＣＯＧＲＡＢ（登録商標）（ＨＳＰ−９０に対するヒト組換え抗体）、ＮＣＳ−６８３６６４、ＰＵ２４ＦＣ１、ＰＵ−３、ラジシコール（ｒａｄｉｃｉｃｏｌ）、ＳＮＸ−２１１２、ＳＴＡ−９０９０ＶＥＲ４９００９などがある。
アポトーシスタンパク質の阻害薬には、ＨＧＳ−１０２９、ＧＤＣ−０１４５、ＧＤＣ−０１５２、ＬＣＬ−１６１、ＬＢＷ−２４２などがある。
抗体薬複合体には、抗−ＣＤ２２−ＭＣ−ＭＭＡＦ、抗−ＣＤ２２−ＭＣ−ＭＭＡＥ、抗−ＣＤ２２−ＭＣＣ−ＤＭ１、ＣＲ−０１１−ｖｃＭＭＡＥ、ＰＳＭＡ−ＡＤＣ、ＭＥＤＩ−５４７、ＳＧＮ−１９ＡｍＳＧＮ−３５、ＳＧＮ−７５などがある。
死受容体経路の活性化剤には、ＴＲＡＩＬ、抗体またはＴＲＡＩＬもしくは死受容体（例えば、ＤＲ４およびＤＲ５）を標的とする他の薬剤、例えばアポマブ、コナツムマブ、ＥＴＲ２−ＳＴ０１、ＧＤＣ０１４５、（レクサツムマブ）、ＨＧＳ−１０２９、ＬＢＹ−１３５、ＰＲＯ−１７６２およびトラスツズマブなどがある。
キネシン阻害薬には、ＡＺＤ４８７７、ＡＲＲＹ−５２０などのＥｇ５阻害薬；ＧＳＫ９２３２９５ＡなどのＣＥＮＰＥ阻害薬などがある。
ＪＡＫ−２阻害薬には、ＣＥＰ−７０１（レスタウルチニブ（ｌｅｓａｕｒｔｉｎｉｂ））、ＸＬ０１９およびＩＮＣＢ０１８４２４などがある。
ＭＥＫ阻害薬には、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＡＲＲＹ−４３８１６２ＰＤ−３２５９０１、ＰＤ−９８０５９などがある。
ｍＴＯＲ阻害薬には、ＡＰ−２３５７３、ＣＣＩ−７７９、エベロリムス、ＲＡＤ−００１、ラパマイシン、テムシロリムス、ＡＴＰ競合性ＴＯＲＣ１／ＴＯＲＣ２阻害薬、例えばＰＩ−１０３、ＰＰ２４２、ＰＰ３０、トリン１などがある。
非ステロイド系抗炎症薬には、ＡＭＩＧＥＳＩＣ（登録商標）（サルサラート）、ＤＯＬＯＢＩＤ（登録商標）（ジフルニサル）、ＭＯＴＲＩＮ（登録商標）（イブプロフェン）、ＯＲＵＤＩＳ（登録商標）（ケトプロフェン）、ＲＥＬＡＦＥＮ（登録商標）（ナブメトン）、ＦＥＬＤＥＮＥ（登録商標）（ピロキシカム）、イブプロフェンクリーム、ＡＬＥＶＥ（登録商標）（ナプロキセン）およびＮＡＰＲＯＳＹＮ（登録商標）（ナプロキセン）、ＶＯＬＴＡＲＥＮ（登録商標）（ジクロフェナク）、ＩＮＤＯＣＩＮ（登録商標）（インドメタシン）、ＣＬＩＮＯＲＩＬ（登録商標）（スリンダク）、ＴＯＬＥＣＴＩＮ（登録商標）（トルメチン）、ＬＯＤＩＮＥ（登録商標）（エトドラク）、ＴＯＲＡＤＯＬ（登録商標）（ケトロラク）、ＤＡＹＰＲＯ（登録商標）（オキサプロジン）などがある。
ＰＤＧＦＲ阻害薬には、Ｃ−４５１、ＣＰ−６７３、ＣＰ−８６８５９６などがある。
白金系化学療法薬には、シスプラチン、ＥＬＯＸＡＴＩＮ（登録商標）（オキサリプラチン）、エプタプラチン（ｅｐｔａｐｌａｔｉｎ）、ロバプラチン、ネダプラチン、ＰＡＲＡＰＬＡＴＩＮ（登録商標）（カルボプラチン）、サトラプラチン、ピコプラチンなどがある。
ポロ様キナーゼ阻害薬には、ＢＩ−２５３６などがある。
ホスホイノシチド−３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬には、ウォルトマンニン、ＬＹ２９４００２、ＸＬ−１４７、ＣＡＬ−１２０、ＯＮＣ−２１、ＡＥＺＳ−１２７、ＥＴＰ−４５６５８、ＰＸ−８６６、ＧＤＣ−０９４１、ＢＧＴ２２６、ＢＥＺ２３５、ＸＬ７６５などがある。
トロンボスポンジン類縁体には、ＡＢＴ−５１０、ＡＢＴ−５６７、ＡＢＴ−８９８、ＴＳＰ−１などがある。
ＶＥＧＦＲ阻害薬には、ＡＶＡＳＴＩＮ（登録商標）（ベバシズマブ）、ＡＢＴ−８６９、ＡＥＥ−７８８、ＡＮＧＩＯＺＹＭＥ（商標名）（血管新生を阻害するリボザイム（Ｒｉｂｏｚｙｍｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ（Ｂｏｕｌｄｅｒ， ＣＯ．）およびＣｈｉｒｏｎ（Ｅｍｅｒｙｖｉｌｌｅ， ＣＡ））、アキシチニブ（ＡＧ−１３７３６）、ＡＺＤ−２１７１、ＣＰ−５４７，６３２、ＩＭ−８６２、マクゲン（ペガプタミブ（ｐｅｇａｐｔａｍｉｂ））、ＮＥＸＡＶＡＲ（登録商標）（ソラフェニブ（ｓｏｒａｆｅｎｉｂ）、ＢＡＹ４３−９００６）、パゾパニブ（ＧＷ−７８６０３４）、バタラニブ（ＰＴＫ−７８７、ＺＫ−２２２５８４）、ＳＵＴＥＮＴ（登録商標）（スニチニブ（ｓｕｎｉｔｉｎｉｂ）、ＳＵ−１１２４８）、ＶＥＧＦトラップ、ＺＡＣＴＩＭＡ（商標名）（バンデタニブ、ＺＤ−６４７４）などがある。
抗生物質には、挿入抗生物質であるアクラルビシン、アクチノマイシンＤ、アムルビシン、アンナマイシン（ａｎｎａｍｙｃｉｎ）、アドリアマイシン、ＢＬＥＮＯＸＡＮＥ（登録商標）（ブレオマイシン）、ダウノルビシン、ＣＡＥＬＹＸ（登録商標）またはＭＹＯＣＥＴ（登録商標）（リオソームドキソルビシン）、エルサミツルシン（ｅｌｓａｍｉｔｒｕｃｉｎ）、エピルビシン（ｅｐｉｒｂｕｃｉｎ）、グラルブイシン（ｇｌａｒｂｕｉｃｉｎ）、ＺＡＶＥＤＯＳ（登録商標）（イダルビシン）、マイトマイシンＣ、ネモルビシン（ｎｅｍｏｒｕｂｉｃｉｎ）、ネオカルチノスタチ、ペプロマイシン、ピラルビシン、レベッカマイシン、スチマラマー、ストレプトゾシン、ＶＡＬＳＴＡＲ（登録商標）（バルルビシン）、ジノスタチンなどがある。
トポイソメラーゼ阻害薬には、アクラルビシン、９−アミノカンプトセシン、アモナフィド（ａｍｏｎａｆｉｄｅ）、アムサクリン、ベカテカリン（ｂｅｃａｔｅｃａｒｉｎ）、ベロテカン（ｂｅｌｏｔｅｃａｎ）、ＢＮ−８０９１５、ＣＡＭＰＴＯＳＡＲ（登録商標）（イリノテカン塩酸塩）、カンプトセシン、ＣＡＲＤＩＯＸＡＮＥ（登録商標）（デクスラゾキシン（ｄｅｘｒａｚｏｘｉｎｅ））、ジフロモテカン（ｄｉｆｌｏｍｏｔｅｃａｎ）、エドテカリン（ｅｄｏｔｅｃａｒｉｎ）、ＥＬＬＥＮＣＥ（登録商標）またはＰＨＡＲＭＯＲＵＢＩＣＩＮ（登録商標）（エピルビシン）、エトポシド、エキサテカン（ｅｘａｔｅｃａｎ）、１０−ヒドロキシカンプトセシン、ジマテカン、ルルトテカン（ｌｕｒｔｏｔｅｃａｎ）、ミトキサントロン、オラテシン（ｏｒａｔｈｅｃｉｎ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｂｕｃｉｎ）、ピキサントロン（ｐｉｘａｎｔｒｏｎｅ）、ルビテカン、ソブゾキサン、ＳＮ−３８、タフルポシド（ｔａｆｌｕｐｏｓｉｄｅ）、トポテカンなどがある。
抗体には、ＡＶＡＳＴＩＮ（登録商標）（ベバシズマブ）、ＣＤ４０特異抗体、ｃｈＴＮＴ−１／Ｂ、デノスマブ、ＥＲＢＩＴＵＸ（登録商標）（セテュキマブ）、ＨＵＭＡＸ−ＣＤ４（登録商標）（ザノリムマブ（ｚａｎｏｌｉｍｕｍａｂ））、ＩＧＦ１Ｒ特異抗体、リンツズマブ（ｌｉｎｔｕｚｕｍａｂ）、ＰＡＮＯＲＥＸ（登録商標）（エドレコロマブ（ｅｄｒｅｃｏｌｏｍａｂ））、ＲＥＮＣＡＲＥＸ（登録商標）（ＷＸＧ２５０）、ＲＩＴＵＸＡＮ（登録商標）（リツキシマブ）、チシリムマブ（ｔｉｃｉｌｉｍｕｍａｂ）、トラスツジマブ（ｔｒａｓｔｕｚｉｍａｂ）、ＣＤ２０抗体Ｉ型およびＩＩ型などがある。
ホルモン療法薬には、ＡＲＩＭＩＤＥＸ（登録商標）（アナストロゾール）、ＡＲＯＭＡＳＩＮ（登録商標）（エクセメスタン（ｅｘｅｍｅｓｔａｎｅ））、アルゾキシフェン（ａｒｚｏｘｉｆｅｎｅ）、ＣＡＳＯＤＥＸ（登録商標）（ビカルタミド）、ＣＥＴＲＯＴＩＤＥ（登録商標）（セトロレリクス）、デガレリクス、デスロレリン（ｄｅｓｌｏｒｅｌｉｎ）、ＤＥＳＯＰＡＮ（登録商標）（トリロスタン）、デキサメタゾン、ＤＲＯＧＥＮＩＬ（登録商標）、（フルタミド）、ＥＶＩＳＴＡ（登録商標）（ラロキシフェン）、ＡＦＥＭＡ（ＴＭ）（ファドロゾール）、ＦＡＲＥＳＴＯＮ（登録商標）（トレミフェン）、ＦＡＳＬＯＤＥＸ（登録商標）（フルベストラント）、ＦＥＭＡＲＡ（登録商標）、（レトロゾール）、フォルメスタン、糖質コルチコイド類、ＨＥＣＴＯＲＯＬ（登録商標）（ドキセルカルシフェロール）、ＲＥＮＡＧＥＬ（登録商標）（セベラマー炭酸塩）、ラソフォキシフェン、酢酸ロイプロリド、ＭＥＧＡＣＥ（登録商標）（メゲステロール（ｍｅｇｅｓｔｅｒｏｌ））、ＭＩＦＥＰＲＥＸ（登録商標）（ミフェプリストーン）、ＮＩＬＡＮＤＲＯＮＺ（商標名）（ニルタミド）、ＮＯＬＶＡＤＥＸ（登録商標）（クエン酸タモキシフェン）、ＰＬＥＮＡＸＩＳ（商標名）（アバレリクス）、プレジゾン（ｐｒｅｄｉｓｏｎｅ）、ＰＲＯＰＥＣＩＡ（登録商標）（フィナステリド）、リロスタン（ｒｉｌｏｓｔａｎｅ）、ＳＵＰＲＥＦＡＣＴ（登録商標）（ブセレリン）、ＴＲＥＬＳＴＡＲ（登録商標）（黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ））、バンタス（ＶＡＮＴＡＳ）（ヒストレリンインプラント）、ＶＥＴＯＲＹＬ（登録商標）、（トリロスタンまたはモドラスタン（ｍｏｄｒａｓｔａｎｅ））、ＺＯＬＡＤＥＸ（登録商標）（フォスレリン（ｆｏｓｒｅｌｉｎ）、ゴセレリン（ｇｏｓｅｒｅｌｉｎ））などがある。
デルトイド類およびレチノイド類には、セオカルシトール（ｓｅｏｃａｌｃｉｔｏｌ）（ＥＢ１０８９、ＣＢ１０９３）、レクサカルシトロール（ｌｅｘａｃａｌｃｉｔｒｏｌ）（ＫＨ１０６０）、フェンレチニド（ｆｅｎｒｅｔｉｎｉｄｅ）、ＰＡＮＲＥＴＩＮ（登録商標）（アリレチノイン（ａｌｉｒｅｔｉｎｏｉｎ））、ＡＴＲＡＧＥＮ（登録商標）（リポソームトレチノイン）、ＴＡＲＧＲＥＴＩＮ（登録商標）（ベキサロテン）、ＬＧＤ−１５５０などがある。
ＰＡＲＰ阻害薬には、ＡＢＴ−８８８（ベリパリブ）、オラパリブ、ＫＵ−５９４３６、ＡＺＤ−２２８１、ＡＧ−０１４６９９、ＢＳＩ−２０１、ＢＧＰ−１５、ＩＮＯ−１００１、ＯＮＯ−２２３１などがある。
植物アルカロイドには、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
プロテアソーム阻害薬には、ＶＥＬＣＡＤＥ（登録商標）（ボルテゾミブ）、ｍｇ１３２、ＮＰＩ−００５２、ＰＲ−１７１などがある。
免疫剤の例には、インターフェロン類および他の免疫強化剤などがある。インターフェロン類には、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、ＡＣＴＩＭＭＵＮＥ（登録商標）（インターフェロンγ−１ｂ）またはインターフェロンγ−ｎ１、それらの組み合わせなどがある。他の薬剤には、ＡＬＦＡＦＥＲＯＮＥ（登録商標）、（ＩＦＮ−α）、ＢＡＭ−００２（酸化グルタチオン）、ＢＥＲＯＭＵＮ（登録商標）（タソネルミン（ｔａｓｏｎｅｒｍｉｎ））、ＢＥＸＸＡＲ（登録商標）（トシツモマブ）、ＣＡＭＰＡＴＨ（登録商標）（アレムツズマブ）、ＣＴＬＡ４（細胞傷害性リンパ球抗原４）、ダカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、デニロイキン、エプラツズマブ、ＧＲＡＮＯＣＹＴＥ（登録商標）（レノグラスチム）、レンチナン、白血球αインターフェロン、イミキモド、ＭＤＸ−０１０（抗ＣＴＬＡ−４）、メラノーマワクチン、ミツモマブ（ｍｉｔｕｍｏｍａｂ）、モルグラモスチム（ｍｏｌｇｒａｍｏｓｔｉｍ）、ＭＹＬＯＴＡＲＧ（商標名）（ゲムツズマブ・オゾガマイシン）、ＮＥＵＰＯＧＥＮ（登録商標）（フィルグラスチム）、ＯｎｃｏＶＡＣ−ＣＬ、ＯＶＡＲＥＸ（登録商標）（オレゴポマブ）、ペムツモマブ（ｐｅｍｔｕｍｏｍａｂ）（Ｙ−ｍｕＨＭＦＧ１）、ＰＲＯＶＥＮＧＥ（登録商標）（シプリューセル−Ｔ）、サルガラモスチム（ｓａｒｇａｒａｍｏｓｔｉｍ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｌａｎ）、テセロイキン、ＴＨＥＲＡＣＹＳ（登録商標）（カルメット−ゲラン桿菌）、ウベニメクス、ＶＩＲＵＬＩＺＩＮ（登録商標）（免疫療法薬、Ｌｏｒｕｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、Ｚ−１００（丸山ワクチン（ＳＳＭ））、ＷＦ−１０（テトラクロロデカオキシド（ＴＣＤＯ））、ＰＲＯＬＥＵＫＩＮ（登録商標）（アルデスロイキン）、ＺＡＤＡＸＩＮ（登録商標）（サイマルファシン）、ＺＥＮＡＰＡＸ（登録商標）（ダクリズマブ）、ＺＥＶＡＬＩＮ（登録商標）（９０Ｙ−イブリツモマブ・チウキセタン）などがある。
生物反応修飾物質は、生きている生物の防衛機構または組織細胞の生存、増殖もしくは分化などの生体応答を変えて、それらが抗腫瘍活性を有するようにする薬剤であり、クレスチン（ｋｒｅｓｔｉｎ）、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニールＰＦ−３５１２６７６（ＣｐＧ−８９５４）、ウベニメクスなどがある。
ピリミジン類縁体には、シタラビン（ａｒａＣまたはアラビノシドＣ）、シトシンアラビノシド、ドキシフルリジン、ＦＬＵＤＡＲＡ（登録商標）（フルダラビン）、５−ＦＵ（５−フルオロウラシル）、フロクスウリジン、ＧＥＭＺＡＲ（登録商標）（ゲムシタビン）、ＴＯＭＵＤＥＸ（登録商標）（ラチトレキセド（ｒａｔｉｔｒｅｘｅｄ））、ＴＲＯＸＡＴＹＬ（商標名）（トリアセチルウリジン・トロキサシタビン（ｔｒｏｘａｃｉｔａｂｉｎｅ））などがある。
プリン類縁体には、ＬＡＮＶＩＳ（登録商標）（チオグアニン）およびＰＵＲＩ−ＮＥＴＨＯＬ（登録商標）（メルカプトプリン）などがある。
有糸分裂阻害剤には、バタブリン（ｂａｔａｂｕｌｉｎ）、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）Ｄ（ＫＯＳ−８６２）、Ｎ−（２−（（４−ヒドロキシフェニル）アミノ）ピリジン−３−イル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド、イクサベピロン（ＢＭＳ２４７５５０）、パクリタキセル、ＴＡＸＯＴＥＲＥ（登録商標）（ドセタキセル）、ＰＮＵ１００９４０（１０９８８１）、パツピロン（ｐａｔｕｐｉｌｏｎｅ）、ＸＲＰ−９８８１（ラロタキセル）、ビンフルニン（ｖｉｎｆｌｕｎｉｎｅ）、ＺＫ−ＥＰＯ（合成エポチロン）などがある。
ユビキチンリガーゼ阻害薬には、ヌトリン類などのＭＤＭ２阻害薬、ＭＬＮ４９２４などのＮＥＤＤ８阻害薬などがある。
本発明の化合物は、放射線療法の効力を高める放射線増感剤としても用いることができる。放射線療法の例には、外照射放射線療法、遠隔療法、近接照射療法ならびに密封、非密封線源放射線療法などがある。
さらに、式（Ｉ）を有する化合物は、ＡＢＲＡＸＡＮＥ（商標名）（ＡＢＩ−００７）、ＡＢＴ−１００（ファルネシルトランスフェラーゼ阻害薬）、ＡＤＶＥＸＩＮ（登録商標）（Ａｄ５ＣＭＶ−ｐ５３ワクチン）、ＡＬＴＯＣＯＲ（登録商標）またはＭＥＶＡＣＯＲ（登録商標）（ロバスタチン）、ＡＭＰＬＩＧＥＮ（登録商標）（ポリＩ：ポリＣ１２Ｕ、合成ＲＮＡ）、ＡＰＴＯＳＹＮ（登録商標）（エキシスリンド（ｅｘｉｓｕｌｉｎｄ））、ＡＲＥＤＩＡ（登録商標）（パミドロン酸）、アルグラビン（ａｒｇｌａｂｉｎ）、１−アスパラギナーゼ、アタメスタン（ａｔａｍｅｓｔａｎｅ）（１−メチル−３，１７−ジオン−アンドロスタ−１，４−ジエン）、ＡＶＡＧＥ（登録商標）（タザロトン（ｔａｚａｒｏｔｎｅ））、ＡＶＥ−８０６２（コンブレアスタチン（ｃｏｍｂｒｅａｓｔａｔｉｎ）誘導体）、ＢＥＣ２（ミツモマブ）、カケクチンまたはカケキシン（ｃａｃｈｅｘｉｎ）（腫瘍壊死因子）、カンバキシン（ｃａｎｖａｘｉｎ）（ワクチン）、ＣＥＡＶＡＣ（登録商標）（癌ワクチン）、ＣＥＬＥＵＫ（登録商標）（セルモロイキン）、ＣＥＰＬＥＮＥ（登録商標）（ヒスタミン・２塩酸塩）、ＣＥＲＶＡＲＩＸ（登録商標）（ヒトパピローマウイルスワクチン）、ＣＨＯＰ（登録商標）（Ｃ：ＣＹＴＯＸＡＮ（登録商標）（シクロホスファミド）；Ｈ：ＡＤＲＩＡＭＹＣＩＮ（登録商標）（ヒドロキシドキソルビシン）；Ｏ：ビンクリスチン（ＯＮＣＯＶＩＮ（登録商標））；Ｐ：プレドニゾン）、ＣＹＰＡＴ（商標名）（シプロテロン酢酸）、コンブレスタチン（ｃｏｍｂｒｅｓｔａｔｉｎ）Ａ４Ｐ、ＤＡＢ（３８９）ＥＧＦ（ヒト上皮増殖因子に対するＨｉｓ−Ａｌａリンカーを介して融合したジフテリア毒素の触媒ドメインおよび転座ドメイン）またはＴｒａｎｓＭＩＤ−１０７Ｒ（商標名）（ジフテリア毒素）、ダカルバジン、ダクチノマイシン、５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸（ＤＭＸＡＡ）、エニルウラシル、ＥＶＩＺＯＮ（商標名）（乳酸スクワラミン）、ＤＩＭＥＲＩＣＥＳＴＥ（登録商標）（Ｔ４Ｎ５リポソームローション）、ディスコデルモライド、ＤＸ−８９５１ｆ（エキサテカン（ｅｘａｔｅｃａｎ）メシレート）、エンザスタウリン、ＥＰＯ９０６（エピチロン（ｅｐｉｔｈｉｌｏｎｅ）Ｂ）、ＧＡＲＤＡＳＩＬ（登録商標）（四価ヒトパピローマウイルス（６、１１、１６、１８型）組換えワクチン）、ガストリミューン（ＧＡＳＴＲＩＭＭＵＮ；登録商標）、ゲナセンス（ＧＥＮＡＳＥＮＳＥ；登録商標）、ＧＭＫ（ガングリオシド接合体ワクチン）、ＧＶＡＸ（登録商標）（前立腺癌ワクチン）、ハロフジノン、ヒステレリン（ｈｉｓｔｅｒｅｌｉｎ）、ヒドロキシカルバミド、イバンドロン酸、ＩＧＮ−１０１、ＩＬ−１３−ＰＥ３８、ＩＬ−１３−ＰＥ３８ＱＱＲ（シントレデキン・ベスドトックス（ｃｉｎｔｒｅｄｅｋｉｎ ｂｅｓｕｄｏｔｏｘ））、ＩＬ−１３−シュードモナス・エキソトキシン、インターフェロン−α、インターフェロン−γ、ＪＵＮＯＶＡＮ（商標名）またはＭＥＰＡＣＴ（商標名）（ミファムルチド（ｍｉｆａｍｕｒｔｉｄｅ））、ロナファルニブ（ｌｏｎａｆａｒｎｉｂ）、５，１０−メチレンテトラヒドロ葉酸塩、ミルテフォシン（ｍｉｌｔｅｆｏｓｉｎｅ）（ヘキサデシルホスホコリン）、ＮＥＯＶＡＳＴＡＴ（登録商標）（ＡＥ−９４１）、ＮＥＵＴＲＥＸＩＮ（登録商標）（グルクロン酸トリメトレキセート）、ＮＩＰＥＮＴ（登録商標）（ペントスタチン）、ＯＮＣＯＮＡＳＥ（登録商標）（リボヌクレアーゼ酵素）、ＯＮＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）（メラノーマワクチン治療薬）、ＯＮＣＯＶＡＸ（ＩＬ−２ワクチン）、ＯＲＡＴＨＥＣＩＮ（商標名）（ルビテカン）、ＯＳＩＤＥＭ（登録商標）（抗体系細胞薬）、ＯＶＡＲＥＸ（登録商標）ＭＡｂ（マウスモノクローナル抗体）、パジタキセル（ｐａｄｉｔａｘｅｌ）、ＰＡＮＤＩＭＥＸ（商標名）（２０（Ｓ）プロトパナキサジオール（ａＰＰＤ）および２０（Ｓ）プロトパナキサトリオール（ａＰＰＴ）を含む朝鮮人参からのアグリコンサポニン類）、パニツムマブ、ＰＡＮＶＡＣ（登録商標）−ＶＦ（治験癌ワクチン）、ペグアスパラガーゼ、ＰＥＧインターフェロンＡ、フェノキソディオル、プロカルバジン、レビマスタット（ｒｅｂｉｍａｓｔａｔ）、ＲＥＭＯＶＡＢ（登録商標）（カツマキソマブ（ｃａｔｕｍａｘｏｍａｂ））、ＲＥＶＬＩＭＩＤ（登録商標）（レナリドマイド）、ＲＳＲ１３（エファプロキシラル（ｅｆａｐｒｏｘｉｒａｌ））、ＳＯＭＡＴＵＬＥＮＥ（登録商標）ＬＡ（ランレオチド（ｌａｎｒｅｏｔｉｄｅ））、ＳＯＲＩＡＴＡＮＥ（登録商標）（アシトレチン）、スタウロスポリン（ストレプトミセス・スタウロスポレス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｔａｕｒｏｓｐｏｒｅｓ））、タラブロスタット（ｔａｌａｂｏｓｔａｔ）（ＰＴ１００）、ＴＡＲＧＲＥＴＩＮ（登録商標）（ベキサロテン）、タキソプレキシン（ＴＡＸＯＰＲＥＸＩＮ）（登録商標）（ＤＨＡ−パクリタキセル）、ＴＥＬＣＹＴＡ（登録商標）（カンホスファミド、ＴＬＫ２８６）、テミリフェン（ｔｅｍｉｌｉｆｅｎｅ）、ＴＥＭＯＤＡＲ（登録商標）（テモゾロマイド）、テスミリフェン（ｔｅｓｍｉｌｉｆｅｎｅ）、サリドマイド、ＴＨＥＲＡＴＯＰＥ（登録商標）（ＳＴｎ−ＫＬＨ）、チミタック（ｔｈｙｍｉｔａｑ）（２−アミノ−３，４−ジヒドロ−６−メチル−４−オキソ−５−（４−ピリジルチオ）キナゾリン・２塩酸塩）、ＴＮＦＥＲＡＤＥ（商標名）（アデノベクター：腫瘍壊死因子−αの遺伝子を含むＤＮＡキャリア）、ＴＲＡＣＬＥＥＲ（登録商標）またはＺＡＶＥＳＣＡ（登録商標）（ボセンタン）、トレチノイン（Ｒｅｔｉｎ−Ａ）、テトランドリン（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ）、ＴＲＩＳＥＮＯＸ（登録商標）（三酸化ヒ素）、ＶＩＲＵＬＩＺＩＮ（登録商標）、ウクライン（クサノオウ植物からのアルカロイドの誘導体）、バイタクシン（抗αβ３抗体（ａｎｔｉ−ａｌｐｈａｖｂｅｔａ３ ａｎｔｉｂｏｄｙ））、ＸＣＹＴＲＩＮ（登録商標）（モテクサフィン・ガドリニウム）、ＸＩＮＬＡＹ（商標名）（アトラセンタン（ａｔｒａｓｅｎｔａｎ））、ＸＹＯＴＡＸ（商標名）（ポリグルタミン酸のパクリタキセル結合物）、ＹＯＮＤＥＬＩＳ（商標名）（トラベクテジン）、ＺＤ−６１２６、ＺＩＮＥＣＡＲＤ（登録商標）（デクスラゾキサン）、ゾメタ（登録商標）（ゾレドロン酸）、ゾルビシンなどの他の化学療法薬と併用することができる。
データ
ＮＡＭＰＴに対する結合剤およびそれの阻害薬としての式（Ｉ）を有する化合物の有用性の測定を、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイを用いて行った。
ＮＡＭＰＴに対する結合剤およびそれの阻害薬としての式（Ｉ）を有する化合物の有用性の測定を、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイを用いて行った。
ＮＡＭＰＴの時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイ
試験化合物を、無希釈のＤＭＳＯで連続希釈して（代表的には１１半対数希釈）、５０倍最終濃度としてから、アッセイ緩衝液（５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ（ＮａＯＨ）、ｐＨ７．５、１００ｍＭ ＮａＣｌ、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ ＤＴＴ、１％グリセリン）で希釈して３倍および６％ＤＭＳＯとした。６μＬを３８４ウェル低容量プレート（Ｏｗｅｎｓ Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３６７３）に移し入れた。これに対して、酵素、プローブおよび抗体を含む１．５倍溶液１２μＬを加えた。その１８μＬ反応液における最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、６．８ｎＭ ＮＡＭＰＴ（ヒト、組換え、Ｃ末端Ｈｉｓ標識）、２００ｎＭプローブ（Ｏｒｅｇｏｎ Ｇｒｅｅｎ ４８８に結合した強力なニコチンアミド競争的阻害薬）および１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）であった。反応を室温で３時間で平衡としてから、Ｅｎｖｉｓｉｏｎ多標識プレートリーダー（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ；Ｅｘ＝３３７ｎｍ、Ｅｍ＝５２０および４９５ｎｍ）での読取を行った。時間分解ＦＲＥＴ比（Ｅｍ５２０／Ｅｍ４９５）を対照に対して正規化し、化合物濃度の関数としてプロットし、４パラメータロジスティック方程式に当てはめて、ＩＣ５０を求めた。
試験化合物を、無希釈のＤＭＳＯで連続希釈して（代表的には１１半対数希釈）、５０倍最終濃度としてから、アッセイ緩衝液（５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ（ＮａＯＨ）、ｐＨ７．５、１００ｍＭ ＮａＣｌ、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ ＤＴＴ、１％グリセリン）で希釈して３倍および６％ＤＭＳＯとした。６μＬを３８４ウェル低容量プレート（Ｏｗｅｎｓ Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３６７３）に移し入れた。これに対して、酵素、プローブおよび抗体を含む１．５倍溶液１２μＬを加えた。その１８μＬ反応液における最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、６．８ｎＭ ＮＡＭＰＴ（ヒト、組換え、Ｃ末端Ｈｉｓ標識）、２００ｎＭプローブ（Ｏｒｅｇｏｎ Ｇｒｅｅｎ ４８８に結合した強力なニコチンアミド競争的阻害薬）および１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）であった。反応を室温で３時間で平衡としてから、Ｅｎｖｉｓｉｏｎ多標識プレートリーダー（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ；Ｅｘ＝３３７ｎｍ、Ｅｍ＝５２０および４９５ｎｍ）での読取を行った。時間分解ＦＲＥＴ比（Ｅｍ５２０／Ｅｍ４９５）を対照に対して正規化し、化合物濃度の関数としてプロットし、４パラメータロジスティック方程式に当てはめて、ＩＣ５０を求めた。
ＰＲＰＰを用いるＮＡＭＰＴの時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイ
化合物の取り扱いおよびデータ処理は、基質非存在下でのアッセイ（上記）と同一とした。最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、２ｎＭ ＮＡＭＰＴ、２ｎＭプローブ、１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）、２００μＭ ＰＲＰＰおよび２．５ｍＭ ＡＴＰであった。反応を１６時間で平衡としてから測定を行って、試験化合物の潜在的酵素修飾を可能とした。
化合物の取り扱いおよびデータ処理は、基質非存在下でのアッセイ（上記）と同一とした。最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、２ｎＭ ＮＡＭＰＴ、２ｎＭプローブ、１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）、２００μＭ ＰＲＰＰおよび２．５ｍＭ ＡＴＰであった。反応を１６時間で平衡としてから測定を行って、試験化合物の潜在的酵素修飾を可能とした。
表１には、ＮＡＭＰＴを機能的に阻害する上での式Ｉを有する化合物の有用性を示している。
ＮＡＭＰＴ細胞増殖アッセイ
ＰＣ３細胞を、１０％熱失活ＦＢＳを含むＲＰＭＩ培地９０μＬ中５００細胞／ウェルで９６ウェル黒色プレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３９０４）に接種し、３７℃および５％ＣＯ２で終夜インキュベートして、細胞をウェルに付着させた。翌日、試験化合物を純粋なＤＭＳＯで連続希釈して１０００倍最終濃度としてから、ＲＰＭＩ培地で希釈して１０倍および１％ＤＭＳＯとした。次に、１０倍化合物１０μＬを細胞を含むウェルに移し入れて、１０μＭから１×１０−５μＭの１０倍希釈液の用量応答を生じさせた。細胞を３７℃および５％ＣＯ２で５日間インキュベートし、次にＣｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ Ｇｌｏ試薬（Ｐｒｏｍｅｇａ＃Ｇ７５７１）を用いて細胞生存度を測定した。阻害パーセント値を計算し、Ａｓｓａｙ Ｅｘｐｌｏｒｅｒソフトウェアを用いてＳ字用量応答曲線に当てはめて、ＩＣ５０を求めた。細胞生存度の阻害がＮＡＭＰＴ阻害によるものであるか否かを評価するため、０．３ｍＭニコチンアミドモノヌクレオチドの存在下での増殖アッセイも行った。
ＰＣ３細胞を、１０％熱失活ＦＢＳを含むＲＰＭＩ培地９０μＬ中５００細胞／ウェルで９６ウェル黒色プレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３９０４）に接種し、３７℃および５％ＣＯ２で終夜インキュベートして、細胞をウェルに付着させた。翌日、試験化合物を純粋なＤＭＳＯで連続希釈して１０００倍最終濃度としてから、ＲＰＭＩ培地で希釈して１０倍および１％ＤＭＳＯとした。次に、１０倍化合物１０μＬを細胞を含むウェルに移し入れて、１０μＭから１×１０−５μＭの１０倍希釈液の用量応答を生じさせた。細胞を３７℃および５％ＣＯ２で５日間インキュベートし、次にＣｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ Ｇｌｏ試薬（Ｐｒｏｍｅｇａ＃Ｇ７５７１）を用いて細胞生存度を測定した。阻害パーセント値を計算し、Ａｓｓａｙ Ｅｘｐｌｏｒｅｒソフトウェアを用いてＳ字用量応答曲線に当てはめて、ＩＣ５０を求めた。細胞生存度の阻害がＮＡＭＰＴ阻害によるものであるか否かを評価するため、０．３ｍＭニコチンアミドモノヌクレオチドの存在下での増殖アッセイも行った。
表２に、細胞増殖アッセイの結果を示している。
ＮＡＭＰＴを阻害する化合物は、ＮＦ−ＫＢの活性化が示唆される疾患を治療するのに有用である。そのような方法は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症などの各種疾患の治療において有用である。
癌の治療におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ９７／４８６９６に記載されている。免疫抑制におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ９７／４８３９７に記載されている。血管新生が関与する疾患の治療におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ２００３／８００５４に記載されている。関節リウマチおよび敗血症ショックの治療におけるＮＡＭＰＴの関与がＷＯ２００８／０２５８５７に記載されている。虚血の予防および治療におけるＮＡＭＰＴの関与がＷＯ２００９／１０９６１０に記載されている。
癌には、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病（単球性、骨髄芽球性、腺癌性、血管肉腫性、星状細胞腫性、骨髄単球性および前骨髄球性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌（エストロゲン受容体陽性乳癌を含む）、気管支癌、バーキットリンパ腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、異常増殖変化（異形成および化生）、胎生期癌、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣細胞腫、上皮癌、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、胃癌、胚細胞睾丸癌、妊娠性絨毛性疾患、膠芽細胞腫、頭部癌および頸部癌、重鎖病、血管芽細胞腫、肝臓癌、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、肺癌（小細胞肺癌および非小細胞肺癌を含む）、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫（びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫などのリンパ腫）、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖障害、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、白血病、髄様癌、髄芽細胞腫、メラノーマ、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌、乳頭癌、末梢Ｔ細胞リンパ腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌（ホルモン非感受性（不応性）前立腺癌など）、直腸癌、腎臓細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚癌、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌および肉腫）、胃癌、扁平上皮細胞癌、滑液腫瘍、汗腺癌、睾丸癌（胚細胞睾丸癌を含む）、甲状腺癌、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、睾丸腫瘍、子宮癌、ウィルムス腫瘍などの各種形態の血液腫瘍型および固形腫瘍型などがあるが、これらに限定されるものではない。
図式および実験
下記の略称は、示した意味を有する。ＡＤＤＰは１，１′−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味する。ＡＤ−ｍｉｘ−βは、（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬ、Ｋ３Ｆｅ（ＣＮ）６、Ｋ２ＣＯ３およびＫ２ＳＯ４の混合物を意味する。９−ＢＢＮは、９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンを意味する。Ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを意味する。（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬは、ヒドロキニジン１，４−フタラジンジイルジエチルエーテルを意味する。ＤＢＵは、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンを意味する。ＤＩＢＡＬは、水素化ジイソブチルアルミニウムを意味する。ＤＩＥＡは、ジイソプロピルエチルアミンを意味する。ＤＭＡＰは、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンを意味する。ＤＭＦは、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味する。ｄｍｐｅは、１，２−ビス（ジメチルホスフィノ）エタンを意味する。ＤＭＳＯは、ジメチルスルホキシドを意味する。ｄｐｐｂは、１，４−ビス（ジフェニルホスフィノ）ブタンを意味する。ｄｐｐｅは、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタンを意味する。ｄｐｐｆは、１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンを意味する。ｄｐｐｍは、１，１−ビス（ジフェニルホスフィノ）メタンを意味する。ＥＤＡＣ・ＨＣｌは、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味する。Ｆｍｏｃは、フルオレニルメトキシカルボニルを意味する。ＨＡＴＵは、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ′Ｎ′Ｎ′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。ＨＭＰＡは、ヘキサメチルホスホルアミドを意味する。ＩＰＡは、イソプロピルアルコールを意味する。ＭＰ−ＢＨ３は、マクロ多孔性トリエチルアンモニウムメチルポリスチレンシアノボロハイドライドを意味する。ＴＥＡは、トリエチルアミンを意味する。ＴＦＡは、トリフルオロ酢酸を意味する。ＴＨＦは、テトラヒドロフランを意味する。ＮＣＳは、Ｎ−クロロコハク酸イミドを意味する。ＮＭＭは、Ｎ−メチルモルホリンを意味する。ＮＭＰは、Ｎ−メチルピロリジンを意味する。ＰＰｈ３は、トリフェニルホスフィンを意味する。
下記の略称は、示した意味を有する。ＡＤＤＰは１，１′−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味する。ＡＤ−ｍｉｘ−βは、（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬ、Ｋ３Ｆｅ（ＣＮ）６、Ｋ２ＣＯ３およびＫ２ＳＯ４の混合物を意味する。９−ＢＢＮは、９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンを意味する。Ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを意味する。（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬは、ヒドロキニジン１，４−フタラジンジイルジエチルエーテルを意味する。ＤＢＵは、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンを意味する。ＤＩＢＡＬは、水素化ジイソブチルアルミニウムを意味する。ＤＩＥＡは、ジイソプロピルエチルアミンを意味する。ＤＭＡＰは、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンを意味する。ＤＭＦは、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味する。ｄｍｐｅは、１，２−ビス（ジメチルホスフィノ）エタンを意味する。ＤＭＳＯは、ジメチルスルホキシドを意味する。ｄｐｐｂは、１，４−ビス（ジフェニルホスフィノ）ブタンを意味する。ｄｐｐｅは、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタンを意味する。ｄｐｐｆは、１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンを意味する。ｄｐｐｍは、１，１−ビス（ジフェニルホスフィノ）メタンを意味する。ＥＤＡＣ・ＨＣｌは、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味する。Ｆｍｏｃは、フルオレニルメトキシカルボニルを意味する。ＨＡＴＵは、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ′Ｎ′Ｎ′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。ＨＭＰＡは、ヘキサメチルホスホルアミドを意味する。ＩＰＡは、イソプロピルアルコールを意味する。ＭＰ−ＢＨ３は、マクロ多孔性トリエチルアンモニウムメチルポリスチレンシアノボロハイドライドを意味する。ＴＥＡは、トリエチルアミンを意味する。ＴＦＡは、トリフルオロ酢酸を意味する。ＴＨＦは、テトラヒドロフランを意味する。ＮＣＳは、Ｎ−クロロコハク酸イミドを意味する。ＮＭＭは、Ｎ−メチルモルホリンを意味する。ＮＭＰは、Ｎ−メチルピロリジンを意味する。ＰＰｈ３は、トリフェニルホスフィンを意味する。
下記の図式は、最も有用であると考えられるものを提供し、本発明の手順および概念的側面について容易に理解するために提供されるものである。本発明の化合物は、合成化学プロセスによって製造することができ、その例を本明細書に示している。その方法における段階の順序は変わり得るものであり、試薬、溶媒および反応条件は、具体的に言及されているものとは別のものとすることができ、必要に応じて弱い部分の保護および脱保護を行うことが可能であることは理解されるべきである。
図式
図式１に示したように、式（１）の化合物（Ｒ２は本明細書に記載の通りである。）を、ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に、式（２）の酸（ＰＧは好適な保護基であり、ｎは１、２または３である。）と反応させて、式（３）の化合物を得ることができる。その反応では、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（これに限定されるものではない）などのカルボキシル活性化剤および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（これに限定されるものではない）などのエステル活性化剤を用いることができる。その反応は代表的には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはそれらの混合物（これに限定されるものではない）などの溶媒中環境温度で行う。式（４）の化合物は、当業者に公知であって文献で容易に利用可能な標準的な反応条件を用いて好適な保護基を脱離させることで、式（３）の化合物から製造することができる。式（５）の化合物（Ｘ１、Ｘ２およびＲ１は本明細書に記載の通りであり、Ｘは適切なハライドである。）を、式（４）の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（６）の化合物を得ることができる。このＣ−Ｎ交差カップリング反応では代表的には、炭酸セシウム（これに限定されるものではない）などの塩基、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０）（これに限定されるものではない）などのパラジウム触媒および（９，９−ジメチル−９Ｈ−キサンテン−４，５−ジイル）ビス（ジフェニルホスフィン）（これに限定されるものではない）などの配位子を用いる。その反応は代表的には、ジオキサン（これに限定されるものではない）などの溶媒中高温で行う。
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを、ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に式（７）の酸（ｎは１、２または３である。）と反応させて、式（８）の化合物を得ることができる。その反応では、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（これに限定されるものではない）などのカルボキシル活性化剤および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（これに限定されるものではない）などのエステル活性化剤を使用することができる。その反応は代表的には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはそれらの混合物（これに限定されるものではない）などの溶媒中環境温度で行う。式（９）の化合物は、式（８）の化合物から、後者を水酸化パラジウムの存在下に水素と反応させることで製造することができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフラン（これに限定されるものではない）などの溶媒中環境温度で行う。式（５）の化合物（Ｘ１、Ｘ２およびＲ１は本明細書に記載の通りであり、Ｘは適切なハライドである。）を、式（９）の化合物と反応させて、式（１０）の化合物を得ることができる。そのＣ−Ｎ交差カップリング反応では代表的には、炭酸セシウム（これに限定されるものではない）などの塩基、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０）（これに限定されるものではない）などのパラジウム触媒および（９，９−ジメチル−９Ｈ−キサンテン−４，５−ジイル）ビス（ジフェニルホスフィン）（これに限定されるものではない）などの配位子を用いる。その反応は代表的には、ジオキサン（これに限定されるものではない）などの溶媒中高温で行う。式（１１）の化合物は、ジクロロメタン（これに限定されるものではない）などの溶媒中トリフルオロ酢酸（これに限定されるものではない）などの酸で式（１０）の化合物を処理することで製造することができる。式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（１３）の化合物は、ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に式（１１）の化合物を式（１２）の化合物（Ｒ１０は本明細書に記載の通りである。）と反応させることで製造することができる。その反応では、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（これに限定されるものではない）などのカルボキシル活性化剤および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（これに限定されるものではない）などのエステル活性化剤を用いることができる。その反応は代表的には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはそれらの混合物（これに限定されるものではない）などの溶媒中環境温度で行う。
図式３に示したように、４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを、ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に式（７）の酸（ｎは１、２または３である。）と反応させて、式（１４）の化合物を得ることができる。その反応では、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（これに限定されるものではない）などのカルボキシル活性化剤および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（これに限定されるものではない）などのエステル活性化剤を用いることができる。その反応は代表的には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはそれらの混合物（これに限定されるものではない）などの溶媒中環境温度で行う。式（１５）の化合物は、式（１４）の化合物から、水酸化パラジウムの存在下に後者を水素と反応させることで製造することができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフラン（これに限定されるものではない）などの溶媒中環境温度で行う。式（５）の化合物（Ｘ１、Ｘ２およびＲ１は本明細書に記載の通りであり、Ｘは適切なハライドである。）を、式（１５）の化合物と反応させて、式（１６）の化合物を得ることができる。そのＣ−Ｎ交差カップリング反応では代表的には、炭酸セシウム（これに限定されるものではない）などの塩基、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０）（これに限定されるものではない）などのパラジウム触媒および（９，９−ジメチル−９Ｈ−キサンテン−４，５−ジイル）ビス（ジフェニルホスフィン）（これに限定されるものではない）などの配位子を用いる。その反応は代表的には、ジオキサン（これに限定されるものではない）などの溶媒中高温で行う。式（１７）の化合物は、ジクロロメタン（これに限定されるものではない）などの溶媒中式（１６）の化合物をトリフルオロ酢酸（これに限定されるものではない）などの酸で処理することで製造することができる。式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（１８）の化合物は、ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に、式（１７）の化合物を式（１２）の化合物（Ｒ１０は本明細書に記載の通りである。）と反応させることで製造することができる。その反応では、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（これに限定されるものではない）などのカルボキシル活性化剤および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（これに限定されるものではない）などのエステル活性化剤を用いることができる。その反応は代表的には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはこれらの混合物（これに限定されるものではない）などの溶媒中環境温度で行う。あるいは、式（１７）の化合物を、式（１９）の化合物（Ｒ１０は本明細書に記載の通りである。）と反応させて、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（２０）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、メタノール（これに限定されるものではない）などの溶媒中水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（これに限定されるものではない）などの還元剤および酢酸の存在下に高温で行うことができる。
実施例
下記の実施例は、本発明の手順および概念的側面についての最も有用かつ容易に理解される説明であると考えられるものを提供することを目的として示すものである。例示の各化合物および中間体はＡＣＤ／ＣｈｅｍＳｋｅｔｃｈバージョン１２．５（（２０１１年４月２０日）もしくは（２０１２年９月３日）、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｉｎｃ．， Ｔｏｒｏｎｔｏ， Ｏｎｔａｒｉｏ）またはＣｈｅｍＤｒａｗ（登録商標）バージョン９．０．７（ＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔ， Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ， ＭＡ）を用いて命名した。
下記の実施例は、本発明の手順および概念的側面についての最も有用かつ容易に理解される説明であると考えられるものを提供することを目的として示すものである。例示の各化合物および中間体はＡＣＤ／ＣｈｅｍＳｋｅｔｃｈバージョン１２．５（（２０１１年４月２０日）もしくは（２０１２年９月３日）、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｉｎｃ．， Ｔｏｒｏｎｔｏ， Ｏｎｔａｒｉｏ）またはＣｈｅｍＤｒａｗ（登録商標）バージョン９．０．７（ＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔ， Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ， ＭＡ）を用いて命名した。
実験
実施例１
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１Ａ
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸（５．１０ｇ、２１．６７ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（４．１５ｇ、２７．１ｍｍｏｌ）および４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５．２８ｇ、１８．０６ｍｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（２５ｍＬ）に懸濁させ、次にジイソプロピルエチルアミン（９．６４ｍＬ、５４．２ｍｍｏｌ）およびＮ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（５．１９ｇ、２７．１ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で終夜撹拌し、溶液を水で希釈した。得られた濁った混合物を酢酸エチル、次に酢酸エチル／テトラヒドロフランで抽出した。有機層を合わせおよび硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮して固体を得て、それをエーテルで磨砕し、濾過して、標題化合物を得た。
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸（５．１０ｇ、２１．６７ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（４．１５ｇ、２７．１ｍｍｏｌ）および４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５．２８ｇ、１８．０６ｍｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（２５ｍＬ）に懸濁させ、次にジイソプロピルエチルアミン（９．６４ｍＬ、５４．２ｍｍｏｌ）およびＮ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（５．１９ｇ、２７．１ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で終夜撹拌し、溶液を水で希釈した。得られた濁った混合物を酢酸エチル、次に酢酸エチル／テトラヒドロフランで抽出した。有機層を合わせおよび硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮して固体を得て、それをエーテルで磨砕し、濾過して、標題化合物を得た。
実施例１Ｂ
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
５０ｍＬ圧力瓶中、４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５０ｍｇ、０．０９８ｍｍｏｌ）およびテトラヒドロフラン（５ｍＬ）を２０％湿潤水酸化パラジウム／炭素（１０ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）に加え、混合物を３０ｐｓｉ（約０．２１ＭＰａ）および室温で１６時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濾液を濃縮して、標題化合物を得た。
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
５０ｍＬ圧力瓶中、４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５０ｍｇ、０．０９８ｍｍｏｌ）およびテトラヒドロフラン（５ｍＬ）を２０％湿潤水酸化パラジウム／炭素（１０ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）に加え、混合物を３０ｐｓｉ（約０．２１ＭＰａ）および室温で１６時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濾液を濃縮して、標題化合物を得た。
実施例１Ｃ
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４．９７ｇ、１３．２４ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１０．７８ｇ、３３．１ｍｍｏｌ）、３−ブロモピリジン（１．３０７ｍＬ、１３．２４ｍｍｏｌ）、（９，９−ジメチル−９Ｈ−キサンテン−４，５−ジイル）ビス（ジフェニルホスフィン）（０．７６４ｇ、１．３２ｍｍｏｌ）およびビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０）（０．６０６ｇ、０．６６２ｍｍｏｌ）をジオキサン（５０ｍＬ）にに懸濁させ、窒素を３０分間吹き込み、１００℃で終夜加熱した。混合物をジクロロメタン洗浄しながらセライトパッドで濾過し、濾液を濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４．９７ｇ、１３．２４ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１０．７８ｇ、３３．１ｍｍｏｌ）、３−ブロモピリジン（１．３０７ｍＬ、１３．２４ｍｍｏｌ）、（９，９−ジメチル−９Ｈ−キサンテン−４，５−ジイル）ビス（ジフェニルホスフィン）（０．７６４ｇ、１．３２ｍｍｏｌ）およびビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０）（０．６０６ｇ、０．６６２ｍｍｏｌ）をジオキサン（５０ｍＬ）にに懸濁させ、窒素を３０分間吹き込み、１００℃で終夜加熱した。混合物をジクロロメタン洗浄しながらセライトパッドで濾過し、濾液を濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例１Ｄ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（３．８２ｇ、８．４４ｍｍｏｌ）をジクロロメタン６０ｍＬに溶かし、冷却して０℃とし、トリフルオロ酢酸（１０ｍＬ）で処理した。混合物を昇温させて室温とし、２時間撹拌した。減圧下に溶媒を除去することで、標題化合物を得た。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（３．８２ｇ、８．４４ｍｍｏｌ）をジクロロメタン６０ｍＬに溶かし、冷却して０℃とし、トリフルオロ酢酸（１０ｍＬ）で処理した。混合物を昇温させて室温とし、２時間撹拌した。減圧下に溶媒を除去することで、標題化合物を得た。
実施例１Ｅ
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９５（ｂｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄ、Ｊ＝４．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．５５−７．４７（ｍ、２Ｈ）、７．２６−７．０８（ｍ、１Ｈ）、７．０１−６．７８（ｍ、３Ｈ）、４．１４−４．０４（ｍ、２Ｈ）、４．０２−３．６２（ｍ、６Ｈ）、２．３７−１．７３（ｍ、６Ｈ）、１．６６−１．００（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９５（ｂｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄ、Ｊ＝４．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．５５−７．４７（ｍ、２Ｈ）、７．２６−７．０８（ｍ、１Ｈ）、７．０１−６．７８（ｍ、３Ｈ）、４．１４−４．０４（ｍ、２Ｈ）、４．０２−３．６２（ｍ、６Ｈ）、２．３７−１．７３（ｍ、６Ｈ）、１．６６−１．００（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１．
実施例１Ｃで適切なブロモピリジンおよび実施例１Ｅで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例１に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１Ｃで適切なブロモピリジンおよび実施例１Ｅで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例１に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例８
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ａにおいて１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ベンジルオキシカルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１ＡからＣに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９６（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．４、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８−６．８６（ｍ、３Ｈ）、４．５３−４．４１（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．４６（ｍ、３Ｈ）、３．４５−３．３０（ｍ、２Ｈ）、３．２４（ｄｄ、Ｊ＝１７．５、１０．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．１２（ｄｄ、Ｊ＝２４．９、１５．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．３５−２．１０（ｍ、２Ｈ）、２．０１−１．７８（ｍ、２Ｈ）、１．６８−１．４２（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ａにおいて１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ベンジルオキシカルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１ＡからＣに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９６（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．４、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８−６．８６（ｍ、３Ｈ）、４．５３−４．４１（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．４６（ｍ、３Ｈ）、３．４５−３．３０（ｍ、２Ｈ）、３．２４（ｄｄ、Ｊ＝１７．５、１０．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．１２（ｄｄ、Ｊ＝２４．９、１５．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．３５−２．１０（ｍ、２Ｈ）、２．０１−１．７８（ｍ、２Ｈ）、１．６８−１．４２（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ａにおいて１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｒ）−１−（ベンジルオキシカルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１ＡからＣに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９７（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．４、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８−６．８６（ｍ、３Ｈ）、４．５３−４．４１（ｍ、１Ｈ）、３．７５−３．４５（ｍ、３Ｈ）、３．４５−３．３４（ｍ、３Ｈ）、３．２５（ｄｄ、Ｊ＝８．８、６．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．２３−３．０９（ｍ、２Ｈ）、２．３４−２．０７（ｍ、２Ｈ）、１．９５−１．７５（ｍ、２Ｈ）、１．５９−１．４１（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ａにおいて１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｒ）−１−（ベンジルオキシカルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１ＡからＣに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９７（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．４、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８−６．８６（ｍ、３Ｈ）、４．５３−４．４１（ｍ、１Ｈ）、３．７５−３．４５（ｍ、３Ｈ）、３．４５−３．３４（ｍ、３Ｈ）、３．２５（ｄｄ、Ｊ＝８．８、６．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．２３−３．０９（ｍ、２Ｈ）、２．３４−２．０７（ｍ、２Ｈ）、１．９５−１．７５（ｍ、２Ｈ）、１．５９−１．４１（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１０
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１０Ａ
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１０Ｂ
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１０Ｃ
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１０Ｄ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１０Ｅ
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０１（ｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１４（ｍ、３Ｈ）、６．８６（ｄｄｄ、Ｊ＝８．２、２．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６８（ｄｄ、Ｊ＝７．５、５．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．５３−４．４３（ｍ、１Ｈ）、４．１０（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８９−３．６４（ｍ、３Ｈ）、３．１５−３．００（ｍ、１Ｈ）、２．８２−２．５９（ｍ、２Ｈ）、２．１９−１．６８（ｍ、６Ｈ）、１．６１−１．２９（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３５（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０１（ｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１４（ｍ、３Ｈ）、６．８６（ｄｄｄ、Ｊ＝８．２、２．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６８（ｄｄ、Ｊ＝７．５、５．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．５３−４．４３（ｍ、１Ｈ）、４．１０（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８９−３．６４（ｍ、３Ｈ）、３．１５−３．００（ｍ、１Ｈ）、２．８２−２．５９（ｍ、２Ｈ）、２．１９−１．６８（ｍ、６Ｈ）、１．６１−１．２９（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３５（Ｍ＋Ｈ）＋。
表２．
実施例１０Ｃで適切なブロモピリジンおよび実施例１０Ｅで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例１０に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１０Ｃで適切なブロモピリジンおよび実施例１０Ｅで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例１０に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１１
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１Ｄにおいて４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１ＤからＥに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９９（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｄ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０（ｓ、２Ｈ）、７．３３（ｄｄ、Ｊ＝８．５、４．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６−７．０９（ｍ、１Ｈ）、６．９７−６．８９（ｍ、２Ｈ）、４．５８−４．４７（ｍ、１Ｈ）、３．９５−３．６５（ｍ、４Ｈ）、３．５６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．５０−３．３２（ｍ、６Ｈ）、２．３６−２．１１（ｍ、４Ｈ）、２．０１−１．７９（ｍ、３Ｈ）、１．６６−１．３８（ｍ、４Ｈ）、１．３２−１．０８（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１Ｄにおいて４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１ＤからＥに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９９（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｄ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０（ｓ、２Ｈ）、７．３３（ｄｄ、Ｊ＝８．５、４．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６−７．０９（ｍ、１Ｈ）、６．９７−６．８９（ｍ、２Ｈ）、４．５８−４．４７（ｍ、１Ｈ）、３．９５−３．６５（ｍ、４Ｈ）、３．５６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．５０−３．３２（ｍ、６Ｈ）、２．３６−２．１１（ｍ、４Ｈ）、２．０１−１．７９（ｍ、３Ｈ）、１．６６−１．３８（ｍ、４Ｈ）、１．３２−１．０８（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
表３．
実施例１Ｄで４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｅで２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて適切なカルボン酸を用いて、本質的に実施例１ＤからＥに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１Ｄで４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｅで２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて適切なカルボン酸を用いて、本質的に実施例１ＤからＥに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例２１
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド
実施例２１Ａ
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−イルカルバモイル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−アミノアゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド
実施例２１Ａ
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−イルカルバモイル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−アミノアゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルオキシ）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例２１Ｂ
３−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−イルカルバモイル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−イルカルバモイル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例２１Ｃ
３−（４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例２１Ｄ
Ｎ−（アゼチジン−３−イル）−４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（アゼチジン−３−イル）−４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例２１Ｅ
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（アゼチジン−３−イル）−４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８３（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３（ｄ、Ｊ＝４．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、３Ｈ）、７．２７（ｓ、２Ｈ）、７．２６−７．１１（ｍ、１Ｈ）、７．０５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．８６（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１（ｓ、１Ｈ）、４．２８−４．１９（ｍ、２Ｈ）、３．９３−３．６４（ｍ、６Ｈ）、２．３０−２．２３（ｍ、２Ｈ）、２．０５−１．６７（ｍ、３Ｈ）、１．５２（ｔ、Ｊ＝２９．３Ｈｚ、５Ｈ）、１．３２−０．８１（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（アゼチジン−３−イル）−４−（１−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル）ピペリジン−４−イルオキシ）ベンズアミドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８３（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３（ｄ、Ｊ＝４．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、３Ｈ）、７．２７（ｓ、２Ｈ）、７．２６−７．１１（ｍ、１Ｈ）、７．０５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．８６（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１（ｓ、１Ｈ）、４．２８−４．１９（ｍ、２Ｈ）、３．９３−３．６４（ｍ、６Ｈ）、２．３０−２．２３（ｍ、２Ｈ）、２．０５−１．６７（ｍ、３Ｈ）、１．５２（ｔ、Ｊ＝２９．３Ｈｚ、５Ｈ）、１．３２−０．８１（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例２３
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド
実施例２１Ｃにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて（Ｓ）−２−メチルブタン酸を用い、実施例２１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８４（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９−７．８４（ｍ、３Ｈ）、７．８３（ｓ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．０９−７．０１（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄｄ、Ｊ＝８．２、２．８、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９４−４．６４（ｍ、２Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．９８−３．７２（ｍ、４Ｈ）、２．７３（ｈ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．０４−１．８３（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．２０（ｍ、４Ｈ）、１．０６−０．８７（ｍ、４Ｈ）、０．８７−０．７７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３７（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド
実施例２１Ｃにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて（Ｓ）−２−メチルブタン酸を用い、実施例２１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８４（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９−７．８４（ｍ、３Ｈ）、７．８３（ｓ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．０９−７．０１（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄｄ、Ｊ＝８．２、２．８、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９４−４．６４（ｍ、２Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．９８−３．７２（ｍ、４Ｈ）、２．７３（ｈ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．０４−１．８３（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．２０（ｍ、４Ｈ）、１．０６−０．８７（ｍ、４Ｈ）、０．８７−０．７７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例２４
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド
実施例２１Ｃにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン酸を用い、実施例２１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８４（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．８４（ｓ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．０８−７．０２（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄｄ、Ｊ＝８．２、２．８、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．４０（ｓ、１Ｈ）、４．９２−４．８１（ｍ、１Ｈ）、４．７６−４．６７（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、３Ｈ）、３．８２（ｄｄ、Ｊ＝７．６、５．９Ｈｚ、３Ｈ）、１．９８−１．９４（ｍ、３Ｈ）、１．７２−１．４１（ｍ、３Ｈ）、１．３２（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３９（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド
実施例２１Ｃにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン酸を用い、実施例２１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８４（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．８４（ｓ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．０８−７．０２（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄｄ、Ｊ＝８．２、２．８、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．４０（ｓ、１Ｈ）、４．９２−４．８１（ｍ、１Ｈ）、４．７６−４．６７（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、３Ｈ）、３．８２（ｄｄ、Ｊ＝７．６、５．９Ｈｚ、３Ｈ）、１．９８−１．９４（ｍ、３Ｈ）、１．７２−１．４１（ｍ、３Ｈ）、１．３２（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３９（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例２７
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ａにおいて３−アミノアゼチジン−１−カルボン酸ベンジルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例２１Ａ、ＤおよびＥに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４３（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７−７．８０（ｍ、３Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．４、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｓ、１Ｈ）、７．００（ｓ、１Ｈ）、６．９０（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、３．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１−４．５５（ｍ、２Ｈ）、３．７３−３．５３（ｍ、３Ｈ）、３．４４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．１８（ｄ、Ｊ＝１３．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．１７（ｄ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．３４−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．１４−１．９７（ｍ、１Ｈ）、１．９８−１．８２（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ａにおいて３−アミノアゼチジン−１−カルボン酸ベンジルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例２１Ａ、ＤおよびＥに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４３（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７−７．８０（ｍ、３Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．４、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｓ、１Ｈ）、７．００（ｓ、１Ｈ）、６．９０（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、３．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１−４．５５（ｍ、２Ｈ）、３．７３−３．５３（ｍ、３Ｈ）、３．４４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．１８（ｄ、Ｊ＝１３．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．１７（ｄ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．３４−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．１４−１．９７（ｍ、１Ｈ）、１．９８−１．８２（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例２８
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ａにおいて３−アミノアゼチジン−１−カルボン酸ベンジルに代えて（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例２１Ａ、ＤおよびＥに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４４（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８−７．７９（ｍ、３Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．３、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６−６．９８（ｍ、２Ｈ）、６．９０（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、３．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７２−４．５４（ｍ、２Ｈ）、３．７４−３．５０（ｍ、３Ｈ）、３．５１−３．３９（ｍ、１Ｈ）、３．１８（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．１６（ｄ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３３−２．１８（ｍ、１Ｈ）、２．０７（ｄｑ、Ｊ＝１２．９、６．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．００−１．８２（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２１Ａにおいて３−アミノアゼチジン−１−カルボン酸ベンジルに代えて（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例２１Ａ、ＤおよびＥに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４４（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８−７．７９（ｍ、３Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．３、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６−６．９８（ｍ、２Ｈ）、６．９０（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、３．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７２−４．５４（ｍ、２Ｈ）、３．７４−３．５０（ｍ、３Ｈ）、３．５１−３．３９（ｍ、１Ｈ）、３．１８（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．１６（ｄ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３３−２．１８（ｍ、１Ｈ）、２．０７（ｄｑ、Ｊ＝１２．９、６．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．００−１．８２（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
２０ｍＬバイアルにおいて、メタノール（２．０ｍＬ）に溶かしたＮ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドビス（２，２，２−トリフルオロアセテート）（６７ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を加え、次にメタノール（０．４５ｍＬ）に溶かしたシクロプロパンカルボアルデヒド（１０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を加え、次に無希釈の酢酸（６６μＬ、１．２ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を７０℃で１時間振盪した。その後、ＭＰ−水素化シアノホウ素樹脂２６５ｍｇ（２から３ｍｍｏｌ／ｇ）を加え、得られた混合物を７０℃で終夜振盪した。反応混合物を濾過し、ＬＣ／ＭＳによってチェックし、濃縮して乾固させた。残留物を１：１ ＤＭＳＯ／ＣＨ３ＯＨに溶かし、逆相ＨＰＬＣによって精製した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ピリジン−ｄ５／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．２０−８．２５（ｍ、１Ｈ）８．１３（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．９８−８．０３（ｍ、２Ｈ）７．１１（ｄｄ、Ｊ＝８．２４、４．５８Ｈｚ、１Ｈ）７．０２−７．０７（ｍ、２Ｈ）６．７２−６．７８（ｍ、１Ｈ）４．５８（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）４．３４（ｔ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、２Ｈ）４．０５（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）３．８０−３．９２（ｍ、１Ｈ）３．３４（ｓ、４Ｈ）２．９２（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）２．３２−２．４４（ｍ、２Ｈ）２．１２（ｓ、２Ｈ）１．０９−１．２２（ｍ、１Ｈ）０．５１−０．５８（ｍ、２Ｈ）０．２８−０．３４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０７（Ｍ＋Ｈ）。
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
２０ｍＬバイアルにおいて、メタノール（２．０ｍＬ）に溶かしたＮ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドビス（２，２，２−トリフルオロアセテート）（６７ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を加え、次にメタノール（０．４５ｍＬ）に溶かしたシクロプロパンカルボアルデヒド（１０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を加え、次に無希釈の酢酸（６６μＬ、１．２ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を７０℃で１時間振盪した。その後、ＭＰ−水素化シアノホウ素樹脂２６５ｍｇ（２から３ｍｍｏｌ／ｇ）を加え、得られた混合物を７０℃で終夜振盪した。反応混合物を濾過し、ＬＣ／ＭＳによってチェックし、濃縮して乾固させた。残留物を１：１ ＤＭＳＯ／ＣＨ３ＯＨに溶かし、逆相ＨＰＬＣによって精製した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ピリジン−ｄ５／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．２０−８．２５（ｍ、１Ｈ）８．１３（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．９８−８．０３（ｍ、２Ｈ）７．１１（ｄｄ、Ｊ＝８．２４、４．５８Ｈｚ、１Ｈ）７．０２−７．０７（ｍ、２Ｈ）６．７２−６．７８（ｍ、１Ｈ）４．５８（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）４．３４（ｔ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、２Ｈ）４．０５（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）３．８０−３．９２（ｍ、１Ｈ）３．３４（ｓ、４Ｈ）２．９２（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）２．３２−２．４４（ｍ、２Ｈ）２．１２（ｓ、２Ｈ）１．０９−１．２２（ｍ、１Ｈ）０．５１−０．５８（ｍ、２Ｈ）０．２８−０．３４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０７（Ｍ＋Ｈ）。
表４．
シクロプロパンカルボアルデヒドに代えて適切なアルデヒドを用い、本質的に実施例７４に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
シクロプロパンカルボアルデヒドに代えて適切なアルデヒドを用い、本質的に実施例７４に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例８５
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１０Ｃにおいて３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１０Ｅにおいて（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−カルボン酸に代えて２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１０に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．６０（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．５４（ｄｄ、Ｊ＝６．０、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．３６（ｓ、１Ｈ）、４．７３（ｂｓ、２Ｈ）、４．３０−３．９６（ｍ、４Ｈ）、３．８７−３．６０（ｍ、１Ｈ）、２．７１（ｄ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、１Ｈ）、１．８２−１．７２（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．４２（ｍ、２Ｈ）、１．３５−１．３１（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１０Ｃにおいて３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１０Ｅにおいて（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−カルボン酸に代えて２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１０に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．６０（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．５４（ｄｄ、Ｊ＝６．０、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．３６（ｓ、１Ｈ）、４．７３（ｂｓ、２Ｈ）、４．３０−３．９６（ｍ、４Ｈ）、３．８７−３．６０（ｍ、１Ｈ）、２．７１（ｄ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、１Ｈ）、１．８２−１．７２（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．４２（ｍ、２Ｈ）、１．３５−１．３１（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
表５．
実施例１０Ｃにおいて３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１０Ｅにおいて（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−カルボン酸に代えて適切な酸を用いて、本質的に実施例１０に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１０Ｃにおいて３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１０Ｅにおいて（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−カルボン酸に代えて適切な酸を用いて、本質的に実施例１０に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例８６
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、シクロプロパンカルボアルデヒドに代えてシクロヘキサンカルボアルデヒドを用いて、実施例７４に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ピリジン−ｄ５／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．２３（ｄｄ、Ｊ＝４．５８、１．２２Ｈｚ、１Ｈ）８．１３（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．９９（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）７．３１−７．３６（ｍ、２Ｈ）７．１１（ｄｄ、Ｊ＝８．２４、４．２７Ｈｚ、１Ｈ）６．７１−６．７５（ｍ、１Ｈ）４．３２（ｔ、Ｊ＝６．５６Ｈｚ、２Ｈ）３．９８−４．０５（ｍ、２Ｈ）３．７９−３．８９（ｍ、１Ｈ）３．６２−３．７１（ｍ、２Ｈ）２．６９−２．９５（ｍ、５Ｈ）２．３７−２．４９（ｍ、２Ｈ）１．７５−２．００（ｍ、５Ｈ）１．４６−１．６５（ｍ、３Ｈ）０．９０−１．２４（ｍ、５Ｈ）；（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）。
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、シクロプロパンカルボアルデヒドに代えてシクロヘキサンカルボアルデヒドを用いて、実施例７４に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ピリジン−ｄ５／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．２３（ｄｄ、Ｊ＝４．５８、１．２２Ｈｚ、１Ｈ）８．１３（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．９９（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）７．３１−７．３６（ｍ、２Ｈ）７．１１（ｄｄ、Ｊ＝８．２４、４．２７Ｈｚ、１Ｈ）６．７１−６．７５（ｍ、１Ｈ）４．３２（ｔ、Ｊ＝６．５６Ｈｚ、２Ｈ）３．９８−４．０５（ｍ、２Ｈ）３．７９−３．８９（ｍ、１Ｈ）３．６２−３．７１（ｍ、２Ｈ）２．６９−２．９５（ｍ、５Ｈ）２．３７−２．４９（ｍ、２Ｈ）１．７５−２．００（ｍ、５Ｈ）１．４６−１．６５（ｍ、３Ｈ）０．９０−１．２４（ｍ、５Ｈ）；（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）。
表６．
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、シクロプロパンカルボアルデヒドに代えて適切なアルデヒドを用いて、本質的に実施例７４に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、シクロプロパンカルボアルデヒドに代えて適切なアルデヒドを用いて、本質的に実施例７４に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１４１
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４１Ａ
（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１４１Ｂ
（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１４１Ｃ
（Ｓ）−４−（４−（１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１４１Ｄ
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１４１Ｅ
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０７（ｓ、１Ｈ）、８．６８−８．６１（ｍ、１Ｈ）、８．６１−８．５０（ｍ、１Ｈ）、７．５２（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．６２（ｄｄ、Ｊ＝６．３、３．２Ｈｚ、１Ｈ）、５．３５（ｓ、１Ｈ）、３．７３−３．３４（ｍ、８Ｈ）、２．７３（ｄｄ、Ｊ＝１３．９、１０．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．４０−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．７６（ｄ、Ｊ＝１１．０Ｈｚ、２Ｈ）、１．６４−１．３８（ｍ、２Ｈ）、１．３３（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０７（ｓ、１Ｈ）、８．６８−８．６１（ｍ、１Ｈ）、８．６１−８．５０（ｍ、１Ｈ）、７．５２（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．６２（ｄｄ、Ｊ＝６．３、３．２Ｈｚ、１Ｈ）、５．３５（ｓ、１Ｈ）、３．７３−３．３４（ｍ、８Ｈ）、２．７３（ｄｄ、Ｊ＝１３．９、１０．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．４０−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．７６（ｄ、Ｊ＝１１．０Ｈｚ、２Ｈ）、１．６４−１．３８（ｍ、２Ｈ）、１．３３（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１４２
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロペンチル酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０７（ｓ、１Ｈ）、８．６４（ｄｄ、Ｊ＝３．１、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝６．２、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｓ、１Ｈ）、７．５１（ｓ、１Ｈ）、７．２１−７．１３（ｍ、２Ｈ）、６．６１（ｄｄ、Ｊ＝６．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８−３．４１（ｍ、８Ｈ）、３．１８−３．００（ｍ、１Ｈ）、２．７８−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．４２−２．０６（ｍ、５Ｈ）、１．８３−１．６９（ｍ、４Ｈ）、１．６５−１．２０（ｍ、６Ｈ）、１．２２−１．０４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６２（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロペンチル酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０７（ｓ、１Ｈ）、８．６４（ｄｄ、Ｊ＝３．１、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝６．２、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｓ、１Ｈ）、７．５１（ｓ、１Ｈ）、７．２１−７．１３（ｍ、２Ｈ）、６．６１（ｄｄ、Ｊ＝６．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８−３．４１（ｍ、８Ｈ）、３．１８−３．００（ｍ、１Ｈ）、２．７８−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．４２−２．０６（ｍ、５Ｈ）、１．８３−１．６９（ｍ、４Ｈ）、１．６５−１．２０（ｍ、６Ｈ）、１．２２−１．０４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１４７
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａ
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
５０ｍＬ丸底フラスコにおいて、エタノール（１０．６ｍＬ）中の４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（９１８ｍｇ、２．５５ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．５５８ｍＬ、３．１９ｍｍｏｌ）を加えた。３，６−ジクロロピリダジン（３１７ｍｇ、２．１２８ｍｍｏｌ）を、固体として１回で加えた。反応液を４５℃で終夜撹拌し、反応液を冷却し、濃縮した。ジクロロメタンおよび水を加え、層を分離した。水層をジクロロメタンで３回抽出し、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、ロータリーエバポレータによって濃縮した。残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
５０ｍＬ丸底フラスコにおいて、エタノール（１０．６ｍＬ）中の４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（９１８ｍｇ、２．５５ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．５５８ｍＬ、３．１９ｍｍｏｌ）を加えた。３，６−ジクロロピリダジン（３１７ｍｇ、２．１２８ｍｍｏｌ）を、固体として１回で加えた。反応液を４５℃で終夜撹拌し、反応液を冷却し、濃縮した。ジクロロメタンおよび水を加え、層を分離した。水層をジクロロメタンで３回抽出し、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、ロータリーエバポレータによって濃縮した。残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例１４７Ｂ
４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
５０ｍＬ丸底フラスコに、４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５５０ｍｇ、１．１６５ｍｍｏｌ）およびＰｄ／Ｃ（９３ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ）を加えた。フラスコに窒素を１０分間流し、エタノール（１１．７ｍＬ）を加えた。トリエチルアミン（０．１６２ｍＬ、１．１６５ｍｍｏｌ）およびシクロヘキサ−１，４−ジエン（６５４ｍｇ、８．１６ｍｍｏｌ）を加え、反応液を８０℃で１時間撹拌し、冷却し、珪藻土で濾過した。濾液を減圧下に濃縮し、残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
５０ｍＬ丸底フラスコに、４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５５０ｍｇ、１．１６５ｍｍｏｌ）およびＰｄ／Ｃ（９３ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ）を加えた。フラスコに窒素を１０分間流し、エタノール（１１．７ｍＬ）を加えた。トリエチルアミン（０．１６２ｍＬ、１．１６５ｍｍｏｌ）およびシクロヘキサ−１，４−ジエン（６５４ｍｇ、８．１６ｍｍｏｌ）を加え、反応液を８０℃で１時間撹拌し、冷却し、珪藻土で濾過した。濾液を減圧下に濃縮し、残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例１４７Ｃ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１４７Ｄ
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄｄ、Ｊ＝９．２、４．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４０（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．５、７．９、２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５５（ｄ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．３２−３．９０（ｍ、５Ｈ）、３．８３−３．５４（ｍ、１Ｈ）、３．１０（ｔ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．８９（７重線、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．７１（ｄｄｄ、Ｊ＝２８．５、１６．０、１１．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．７７（ｄ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．６０−１．１０（ｍ、４Ｈ）、１．０１（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄｄ、Ｊ＝９．２、４．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４０（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．５、７．９、２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５５（ｄ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．３２−３．９０（ｍ、５Ｈ）、３．８３−３．５４（ｍ、１Ｈ）、３．１０（ｔ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．８９（７重線、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．７１（ｄｄｄ、Ｊ＝２８．５、１６．０、１１．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．７７（ｄ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．６０−１．１０（ｍ、４Ｈ）、１．０１（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０８（Ｍ＋Ｈ）＋。
表７．
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて適切なカルボン酸を用いて、本質的に実施例１Ａに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて適切なカルボン酸を用いて、本質的に実施例１Ａに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１４８
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１４８Ａ
４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリン
４−ブロモアニリン（４０６ｍｇ、２．３６２ｍｍｏｌ）、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（６５０ｍｇ、２．６０ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）−ジクロロメタン付加物（５７．９ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（５２６ｍｇ、４．９６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン／メタノール／水６：２：１混合物（１２ｍＬ）中懸濁液に真空／窒素パージサイクルを３回行い、反応混合物を油浴において８５℃で終夜加熱した。混合物を酢酸エチルおよび水で希釈し、分離した水層を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリン
４−ブロモアニリン（４０６ｍｇ、２．３６２ｍｍｏｌ）、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（６５０ｍｇ、２．６０ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）−ジクロロメタン付加物（５７．９ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（５２６ｍｇ、４．９６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン／メタノール／水６：２：１混合物（１２ｍＬ）中懸濁液に真空／窒素パージサイクルを３回行い、反応混合物を油浴において８５℃で終夜加熱した。混合物を酢酸エチルおよび水で希釈し、分離した水層を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例１４８Ｂ
３−（（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリンを用い、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリンを用い、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１４８Ｃ
Ｎ−（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１４８Ｄ
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１０（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｓ、１Ｈ）、７．８１（ｓ、１Ｈ）、７．６４−７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、６．５５（ｄｄ、Ｊ＝６．０、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．３１−３．９６（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．７４（ｓ、１Ｈ）、２．１２（ｄｄ、Ｊ＝１３．３、６．５Ｈｚ、１Ｈ）、０．８６（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７７（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１０（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｓ、１Ｈ）、７．８１（ｓ、１Ｈ）、７．６４−７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、６．５５（ｄｄ、Ｊ＝６．０、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．３１−３．９６（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．７４（ｓ、１Ｈ）、２．１２（ｄｄ、Ｊ＝１３．３、６．５Ｈｚ、１Ｈ）、０．８６（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１９９
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１Ａにおいて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェノキシ）アゼチジニル−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃにおいて３−ブロモピリジルに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１Ｅにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０１（ｓ、１Ｈ）、８．６７−８．４４（ｍ、１Ｈ）、７．８３−７．６３（ｍ、２Ｈ）、７．６２−７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．４３−７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９０−６．７７（ｍ、２Ｈ）、６．５５（ｄｄ、Ｊ＝６．１、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、５．１３−４．９４（ｍ、１Ｈ）、４．６１（ｄ、Ｊ＝５２．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．３６−４．０４（ｍ、４Ｈ）、３．９９（ｓ、１Ｈ）、３．７０（ｄｄｔ、Ｊ＝３３．０、３０．２、１５．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．２１（ｔ、Ｊ＝１５．０Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１Ａにおいて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェノキシ）アゼチジニル−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃにおいて３−ブロモピリジルに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１Ｅにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０１（ｓ、１Ｈ）、８．６７−８．４４（ｍ、１Ｈ）、７．８３−７．６３（ｍ、２Ｈ）、７．６２−７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．４３−７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９０−６．７７（ｍ、２Ｈ）、６．５５（ｄｄ、Ｊ＝６．１、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、５．１３−４．９４（ｍ、１Ｈ）、４．６１（ｄ、Ｊ＝５２．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．３６−４．０４（ｍ、４Ｈ）、３．９９（ｓ、１Ｈ）、３．７０（ｄｄｔ、Ｊ＝３３．０、３０．２、１５．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．２１（ｔ、Ｊ＝１５．０Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４８（Ｍ＋Ｈ）＋。
表８．
実施例１Ａにおいて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて適切なアミンを用い、実施例１Ｃにおいて３−ブロモピリジルに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１Ｅにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて適切なカルボン酸を用いて、本質的に実施例１に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１Ａにおいて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて適切なアミンを用い、実施例１Ｃにおいて３−ブロモピリジルに代えて４−ブロモピリダジンを用い、実施例１Ｅにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えて適切なカルボン酸を用いて、本質的に実施例１に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例２０４
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１Ａにおいて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｅにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えてシクロペンチル安息香酸を用いて、実施例１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｔ、Ｊ＝１０．１Ｈｚ、２Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．３、４．３Ｈｚ、３Ｈ）、６．９２（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、２．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５４（ｄ、Ｊ＝１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．９８（ｄ、Ｊ＝１３．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４−３．４８（ｍ、１Ｈ）、３．４８−３．３８（ｍ、１Ｈ）、３．２２−２．８７（ｍ、２Ｈ）、２．６８（ｄｄ、Ｊ＝２４．３、１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．４１−２．０１（ｍ、６Ｈ）、１．７７（ｓ、４Ｈ）、１．６８−１．０４（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６１（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１Ａにおいて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｅにおいて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸に代えてシクロペンチル安息香酸を用いて、実施例１に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｔ、Ｊ＝１０．１Ｈｚ、２Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．３、４．３Ｈｚ、３Ｈ）、６．９２（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、２．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５４（ｄ、Ｊ＝１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．９８（ｄ、Ｊ＝１３．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４−３．４８（ｍ、１Ｈ）、３．４８−３．３８（ｍ、１Ｈ）、３．２２−２．８７（ｍ、２Ｈ）、２．６８（ｄｄ、Ｊ＝２４．３、１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．４１−２．０１（ｍ、６Ｈ）、１．７７（ｓ、４Ｈ）、１．６８−１．０４（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例２１１
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えて２−クロロ安息香酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．５１（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８−７．６６（ｍ、１Ｈ）、７．５５−７．４５（ｍ、３Ｈ）、７．４５−７．３７（ｍ、２Ｈ）、７．３７−７．２８（ｍ、２Ｈ）、７．０１−６．８９（ｍ、２Ｈ）、４．６３−４．３４（ｍ、６Ｈ）、４．０３−３．８６（ｍ、１Ｈ）、３．８６−３．７２（ｍ、１Ｈ）、３．６３−３．４３（ｍ、１Ｈ）、３．４３−３．３１（ｍ、１Ｈ）、３．２６−３．０７（ｍ、１Ｈ）、２．０６−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．５３（ｍ、２Ｈ）、１．２８−１．２１（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えて２−クロロ安息香酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．５１（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８−７．６６（ｍ、１Ｈ）、７．５５−７．４５（ｍ、３Ｈ）、７．４５−７．３７（ｍ、２Ｈ）、７．３７−７．２８（ｍ、２Ｈ）、７．０１−６．８９（ｍ、２Ｈ）、４．６３−４．３４（ｍ、６Ｈ）、４．０３−３．８６（ｍ、１Ｈ）、３．８６−３．７２（ｍ、１Ｈ）、３．６３−３．４３（ｍ、１Ｈ）、３．４３−３．３１（ｍ、１Ｈ）、３．２６−３．０７（ｍ、１Ｈ）、２．０６−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．５３（ｍ、２Ｈ）、１．２８−１．２１（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
表９．
実施例１４７Ａで適切なアミンおよび実施例１４７Ｄで適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例１４７に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１４７Ａで適切なアミンおよび実施例１４７Ｄで適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例１４７に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例３０９
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
実施例３０９Ａ
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
ｔｅｒｔ−ブチルアゼチジン−３−イルカーバメート（５００ｍｇ、２．９０ｍｍｏｌ）および３，６−ジクロロピリダジン（４５４ｍｇ、３．０５ｍｍｏｌ）をＤＭＳＯ（５ｍＬ）およびＮ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（５６３ｍｇ、４．３５ｍｍｏｌ）中で合わせ、混合物を１００℃で終夜加熱した。混合物を冷却して室温とし、水で希釈した。濾過によって標題化合物を得た。
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
ｔｅｒｔ−ブチルアゼチジン−３−イルカーバメート（５００ｍｇ、２．９０ｍｍｏｌ）および３，６−ジクロロピリダジン（４５４ｍｇ、３．０５ｍｍｏｌ）をＤＭＳＯ（５ｍＬ）およびＮ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（５６３ｍｇ、４．３５ｍｍｏｌ）中で合わせ、混合物を１００℃で終夜加熱した。混合物を冷却して室温とし、水で希釈した。濾過によって標題化合物を得た。
実施例３０９Ｂ
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−クロロピリジザン−３−イル）アゼチジン−３−イルカーバメート（４１３ｍｇ、１．４５ｍｍｏｌ）、１，４−シクロヘキサジエン（１．１０ｍＬ、１１．６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．６１ｍＬ、１．４５ｍｍｏｌ）の混合物を窒素でパージし、５％パラジウム／炭素（２０ｍｇ）を加えた。反応混合物を加熱して８０℃として終夜経過させ、冷却して室温とし、珪藻土で濾過し、メタノールで洗った。濃縮によって、標題化合物を得た。
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−クロロピリジザン−３−イル）アゼチジン−３−イルカーバメート（４１３ｍｇ、１．４５ｍｍｏｌ）、１，４−シクロヘキサジエン（１．１０ｍＬ、１１．６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．６１ｍＬ、１．４５ｍｍｏｌ）の混合物を窒素でパージし、５％パラジウム／炭素（２０ｍｇ）を加えた。反応混合物を加熱して８０℃として終夜経過させ、冷却して室温とし、珪藻土で濾過し、メタノールで洗った。濃縮によって、標題化合物を得た。
実施例３０９Ｃ
１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イルカーバメート・トリエチルアミン塩酸塩（２００ｍｇ、０．５１６ｍｍｏｌ）をメタノール（１．５ｍＬ）に溶かし、４Ｎ ＨＣｌ／ジオキサン溶液（１．５ｍＬ、６．００ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を室温で１時間撹拌し、濃縮して乾固させて、標題化合物を得た。
１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イルカーバメート・トリエチルアミン塩酸塩（２００ｍｇ、０．５１６ｍｍｏｌ）をメタノール（１．５ｍＬ）に溶かし、４Ｎ ＨＣｌ／ジオキサン溶液（１．５ｍＬ、６．００ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を室温で１時間撹拌し、濃縮して乾固させて、標題化合物を得た。
実施例３０９Ｄ
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモフラン−２−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモフラン−２−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例３０９Ｅ
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８３（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１５（ｄ、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｄ、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．６４（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．９７−４．８４（ｍ、１Ｈ）、４．３８（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０６（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．２１−２．０５（ｍ、１Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８３（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１５（ｄ、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｄ、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．６４（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．９７−４．８４（ｍ、１Ｈ）、４．３８（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０６（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．２１−２．０５（ｍ、１Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例３１０
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３−７．２５（ｍ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４−４．４８（ｍ、１Ｈ）、４．１５−３．９７（ｍ、１Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１０．４、８．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．３８（ｍ、１Ｈ）、３．２０−３．０３（ｍ、１Ｈ）、３．０２−２．８３（ｍ、２Ｈ）、２．７９−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．６４−２．５２（ｍ、１Ｈ）、２．３７−２．１３（ｍ、２Ｈ）、１．９０−１．６８（ｍ、２Ｈ）、１．５９−１．２９（ｍ、２Ｈ）、０．９９（ｄｔ、Ｊ＝１４．５、７．０Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２２（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３−７．２５（ｍ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４−４．４８（ｍ、１Ｈ）、４．１５−３．９７（ｍ、１Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１０．４、８．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．３８（ｍ、１Ｈ）、３．２０−３．０３（ｍ、１Ｈ）、３．０２−２．８３（ｍ、２Ｈ）、２．７９−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．６４−２．５２（ｍ、１Ｈ）、２．３７−２．１３（ｍ、２Ｈ）、１．９０−１．６８（ｍ、２Ｈ）、１．５９−１．２９（ｍ、２Ｈ）、０．９９（ｄｔ、Ｊ＝１４．５、７．０Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例３１１
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１−７．３９（ｍ、５Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．１９（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．４８（ｍ、１Ｈ）、３．８４−３．５３（ｍ、４Ｈ）、３．４８（ｄｔ、Ｊ＝１０．２、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．２２−２．６９（ｍ、３Ｈ）、２．３６−２．１３（ｍ、２Ｈ）、１．９８−１．４８（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１−７．３９（ｍ、５Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．１９（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．４８（ｍ、１Ｈ）、３．８４−３．５３（ｍ、４Ｈ）、３．４８（ｄｔ、Ｊ＝１０．２、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．２２−２．６９（ｍ、３Ｈ）、２．３６−２．１３（ｍ、２Ｈ）、１．９８−１．４８（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例３１２
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えてテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル酢酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９−７．２７（ｍ、１Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．０７−３．９２（ｍ、１Ｈ）、３．８９−３．６８（ｍ、３Ｈ）、３．６８−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．３９（ｍ、１Ｈ）、３．２２−２．９３（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．６５（ｍ、１Ｈ）、２．６４−２．５２（ｍ、１Ｈ）、２．３８−２．１３（ｍ、４Ｈ）、２．００−１．８４（ｍ、１Ｈ）、１．８０（ｄｔ、Ｊ＝２７．７、７．７Ｈｚ、２Ｈ）、１．６８−１．１４（ｍ、７Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えてテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル酢酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９−７．２７（ｍ、１Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．０７−３．９２（ｍ、１Ｈ）、３．８９−３．６８（ｍ、３Ｈ）、３．６８−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．３９（ｍ、１Ｈ）、３．２２−２．９３（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．６５（ｍ、１Ｈ）、２．６４−２．５２（ｍ、１Ｈ）、２．３８−２．１３（ｍ、４Ｈ）、２．００−１．８４（ｍ、１Ｈ）、１．８０（ｄｔ、Ｊ＝２７．７、７．７Ｈｚ、２Ｈ）、１．６８−１．１４（ｍ、７Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例３１３
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０５（ｓ、１Ｈ）、８．４７（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．３２（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．３９（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７５（ｄｄ、Ｊ＝１０．４、８．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．４６（ｄｔ、Ｊ＝１０．１、７．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．２７（ｄｄ、Ｊ＝１４．８、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．９６（ｄｄ、Ｊ＝１２．８、７．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．８４（ｄｄ、Ｊ＝２２．１、９．６Ｈｚ、２Ｈ）、２．７８−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．２７（ｄｔ、Ｊ＝７．１、５．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．１８（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．３、１１．６、７．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．７７（ｄ、Ｊ＝１１．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．５４−１．３１（ｍ、３Ｈ）、１．１８（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例１４７Ａにおいて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｄにおいて２−メチルプロパン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１４７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０５（ｓ、１Ｈ）、８．４７（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．３２（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．３９（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７５（ｄｄ、Ｊ＝１０．４、８．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．４６（ｄｔ、Ｊ＝１０．１、７．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．２７（ｄｄ、Ｊ＝１４．８、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．９６（ｄｄ、Ｊ＝１２．８、７．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．８４（ｄｄ、Ｊ＝２２．１、９．６Ｈｚ、２Ｈ）、２．７８−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．２７（ｄｔ、Ｊ＝７．１、５．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．１８（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．３、１１．６、７．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．７７（ｄ、Ｊ＝１１．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．５４−１．３１（ｍ、３Ｈ）、１．１８（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３６（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１０．
２，２−ジメチルプロパン酸に代えて適切なカルボン酸を用い、本質的に実施例３１３に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
２，２−ジメチルプロパン酸に代えて適切なカルボン酸を用い、本質的に実施例３１３に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
実施例３１４
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）ｄ８．９６（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８２（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．３１（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．９６−４．８５（ｍ、１Ｈ）、４．３７（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６−３．９７（ｍ、４Ｈ）、２．８８−２．６５（ｍ、３Ｈ）、１．８０−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６０−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）ｄ８．９６（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８２（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．３１（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．９６−４．８５（ｍ、１Ｈ）、４．３７（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６−３．９７（ｍ、４Ｈ）、２．８８−２．６５（ｍ、３Ｈ）、１．８０−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６０−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例３１５
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
実施例３１５Ａ
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモチオフェン−２−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモチオフェン−２−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
実施例３１５Ｂ
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．９９（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．７９（ｍ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２−４．８１（ｍ、１Ｈ）、４．３７（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０３（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．１９−２．０４（ｍ、１Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３８３（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．９９（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．７９（ｍ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２−４．８１（ｍ、１Ｈ）、４．３７（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０３（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．１９−２．０４（ｍ、１Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３８３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例５６４
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例５６４Ａ
４−（（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）チオ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニルチオ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）チオ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニルチオ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例５６４Ｂ
４−（（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２０ｍＬバイアルに、ジクロロメタン（７９ｍＬ）中の４−（（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）チオ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（８．３ｇ、１５．７９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をメタノール／ドライアイス浴で冷却して約−２０℃とし、ｍ−クロロ過安息香酸（８．１７ｇ、４７．４ｍｍｏｌ）で処理し、ゆっくり昇温させて室温とした。完了したら、反応混合物を１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で処理し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、ロータリーエバポレータによって濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
４−（（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２０ｍＬバイアルに、ジクロロメタン（７９ｍＬ）中の４−（（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）チオ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（８．３ｇ、１５．７９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をメタノール／ドライアイス浴で冷却して約−２０℃とし、ｍ−クロロ過安息香酸（８．１７ｇ、４７．４ｍｍｏｌ）で処理し、ゆっくり昇温させて室温とした。完了したら、反応混合物を１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液で処理し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、ロータリーエバポレータによって濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例５６４Ｃ
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２５０ｍＬＳＳ圧力瓶中にて、４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（７．９４ｇ、１４．２４ｍｍｏｌ）およびエタノール（１６０ｍＬ）を２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（含水品）（１．５ｇ、１．０８９ｍｍｏｌ）に加え、混合物を３０ｐｓｉ（約０．２１ＭＰａ）および室温で１６時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濃縮して、標題化合物を得た。
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２５０ｍＬＳＳ圧力瓶中にて、４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（７．９４ｇ、１４．２４ｍｍｏｌ）およびエタノール（１６０ｍＬ）を２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（含水品）（１．５ｇ、１．０８９ｍｍｏｌ）に加え、混合物を３０ｐｓｉ（約０．２１ＭＰａ）および室温で１６時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濃縮して、標題化合物を得た。
実施例５６４Ｄ
４−（（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例５６４Ｅ
４−（（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例５６４Ｆ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例５６４Ｇ
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−クロロ安息香酸を用い、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．５３（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８４（ｍ、２Ｈ）、７．８４−７．７７（ｍ、２Ｈ）、７．７２（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．４０−７．２１（ｍ、３Ｈ）、４．５８−４．３７（ｍ、５Ｈ）、４．０２（ｄ、Ｊ＝３１．５Ｈｚ、３Ｈ）、３．８８（ｔｔ、Ｊ＝８．８、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．４８（ｄｄｄ、Ｊ＝１１．６、７．７、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．９９（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．９２（ｄ、Ｊ＝１０．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．５３（ｑｄ、Ｊ＝１２．２、４．５Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−クロロ安息香酸を用い、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．５３（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８４（ｍ、２Ｈ）、７．８４−７．７７（ｍ、２Ｈ）、７．７２（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．４０−７．２１（ｍ、３Ｈ）、４．５８−４．３７（ｍ、５Ｈ）、４．０２（ｄ、Ｊ＝３１．５Ｈｚ、３Ｈ）、３．８８（ｔｔ、Ｊ＝８．８、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．４８（ｄｄｄ、Ｊ＝１１．６、７．７、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．９９（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．９２（ｄ、Ｊ＝１０．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．５３（ｑｄ、Ｊ＝１２．２、４．５Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１１．
実施例５６４Ｆで適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例５６４に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例５６４Ｆで適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例５６４に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例６０２
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−メチルアラニンを用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．１８−８．１１（ｍ、４Ｈ）、８．０７（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．５２（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．４１−３．６８（ｍ、７Ｈ）、３．１０−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．８９−２．７４（ｍ、１Ｈ）、１．８５（ｄ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．５８（ｓ、６Ｈ）、１．５２−１．３７（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−メチルアラニンを用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．１８−８．１１（ｍ、４Ｈ）、８．０７（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．５２（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．４１−３．６８（ｍ、７Ｈ）、３．１０−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．８９−２．７４（ｍ、１Ｈ）、１．８５（ｄ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．５８（ｓ、６Ｈ）、１．５２−１．３７（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６０３
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
実施例６０３Ａ
（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６０３Ｂ
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６０３Ｃ
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、６Ｈ）１．９０−２．３８（ｍ、３Ｈ）３．１６−３．６６（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、２Ｈ）４．５９（ｄ、Ｊ＝５．７６Ｈｚ、１Ｈ）６．９２（ｄｄ、Ｊ＝８．４８、１．７０Ｈｚ、１Ｈ）７．０８−７．２７（ｍ、２Ｈ）７．７２（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．７９（ｓ、１Ｈ）７．８５（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．９５（ｄ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）８．１３（ｓ、１Ｈ）８．５４（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９６（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、６Ｈ）１．９０−２．３８（ｍ、３Ｈ）３．１６−３．６６（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、２Ｈ）４．５９（ｄ、Ｊ＝５．７６Ｈｚ、１Ｈ）６．９２（ｄｄ、Ｊ＝８．４８、１．７０Ｈｚ、１Ｈ）７．０８−７．２７（ｍ、２Ｈ）７．７２（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．７９（ｓ、１Ｈ）７．８５（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．９５（ｄ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）８．１３（ｓ、１Ｈ）８．５４（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６０４
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、６Ｈ）１．９０−２．３９（ｍ、３Ｈ）３．３８−３．７５（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、２Ｈ）４．４３−４．７１（ｍ、１Ｈ）６．６２（ｄｄ、Ｊ＝６．４４、３．０５Ｈｚ、１Ｈ）７．１９（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．７１（ｄ、Ｊ＝４．０７Ｈｚ、１Ｈ）７．７９（ｓ、１Ｈ）８．１３（ｓ、１Ｈ）８．５５（ｄｄ、Ｊ＝８．９９、６．９５Ｈｚ、２Ｈ）８．６４（ｄ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、６Ｈ）１．９０−２．３９（ｍ、３Ｈ）３．３８−３．７５（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、２Ｈ）４．４３−４．７１（ｍ、１Ｈ）６．６２（ｄｄ、Ｊ＝６．４４、３．０５Ｈｚ、１Ｈ）７．１９（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．７１（ｄ、Ｊ＝４．０７Ｈｚ、１Ｈ）７．７９（ｓ、１Ｈ）８．１３（ｓ、１Ｈ）８．５５（ｄｄ、Ｊ＝８．９９、６．９５Ｈｚ、２Ｈ）８．６４（ｄ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６０５
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
実施例６０５Ａ
（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６０５Ｂ
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、６Ｈ）１．９４−２．３８（ｍ、３Ｈ）３．３９−３．８４（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）４．４５−４．６６（ｍ、１Ｈ）６．８８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）７．１９（ｄ、Ｊ＝３．９７Ｈｚ、１Ｈ）７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．００、４．４３Ｈｚ、１Ｈ）７．７３（ｄ、Ｊ＝３．９７Ｈｚ、１Ｈ）７．８０（ｓ、１Ｈ）８．１４（ｓ、１Ｈ）８．４９（ｄ、Ｊ＝３．６６Ｈｚ、１Ｈ）８．５６（ｄ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、６Ｈ）１．９４−２．３８（ｍ、３Ｈ）３．３９−３．８４（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）４．４５−４．６６（ｍ、１Ｈ）６．８８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）７．１９（ｄ、Ｊ＝３．９７Ｈｚ、１Ｈ）７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．００、４．４３Ｈｚ、１Ｈ）７．７３（ｄ、Ｊ＝３．９７Ｈｚ、１Ｈ）７．８０（ｓ、１Ｈ）８．１４（ｓ、１Ｈ）８．４９（ｄ、Ｊ＝３．６６Ｈｚ、１Ｈ）８．５６（ｄ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６０６
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
実施例６０６Ａ
（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６０６Ｂ
（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６０６Ｃ
（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６０６Ｄ
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、６Ｈ）１．９１−２．４２（ｍ、３Ｈ）３．４９−３．８８（ｍ、４Ｈ）３．８７−４．０７（ｍ、２Ｈ）４．３０−４．８１（ｍ、１Ｈ）７．２０（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．６８（ｄ、Ｊ＝８．８２Ｈｚ、１Ｈ）７．７４−７．９４（ｍ、３Ｈ）８．１４（ｓ、１Ｈ）８．５８（ｄ、Ｊ＝３．０５Ｈｚ、１Ｈ）８．７１（ｄ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、６Ｈ）１．９１−２．４２（ｍ、３Ｈ）３．４９−３．８８（ｍ、４Ｈ）３．８７−４．０７（ｍ、２Ｈ）４．３０−４．８１（ｍ、１Ｈ）７．２０（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．６８（ｄ、Ｊ＝８．８２Ｈｚ、１Ｈ）７．７４−７．９４（ｍ、３Ｈ）８．１４（ｓ、１Ｈ）８．５８（ｄ、Ｊ＝３．０５Ｈｚ、１Ｈ）８．７１（ｄ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６０７
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．７５−０．９８（ｍ、６Ｈ）１．９８−２．４４（ｍ、３Ｈ）３．６７−４．１８（ｍ、６Ｈ）４．６６（ｓ、１Ｈ）７．１５（ｄｄ、Ｊ＝７．１２、３．０５Ｈｚ、１Ｈ）７．２１（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．５４−７．９１（ｍ、２Ｈ）８．１４（ｓ、１Ｈ）８．５６−８．９５（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて４−ブロモピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．７５−０．９８（ｍ、６Ｈ）１．９８−２．４４（ｍ、３Ｈ）３．６７−４．１８（ｍ、６Ｈ）４．６６（ｓ、１Ｈ）７．１５（ｄｄ、Ｊ＝７．１２、３．０５Ｈｚ、１Ｈ）７．２１（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）７．５４−７．９１（ｍ、２Ｈ）８．１４（ｓ、１Ｈ）８．５６−８．９５（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６０８
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、６Ｈ）１．８８−２．３８（ｍ、３Ｈ）３．１１−３．６７（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、２Ｈ）４．４５−４．７６（ｍ、１Ｈ）６．７５−７．０１（ｍ、１Ｈ）７．０３−７．２５（ｍ、２Ｈ）７．７３（ｄ、Ｊ＝４．０７Ｈｚ、１Ｈ）７．７９（ｓ、１Ｈ）７．８１−７．９３（ｍ、１Ｈ）７．９５（ｄ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）８．１３（ｓ、１Ｈ）８．５４（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９６（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、６Ｈ）１．８８−２．３８（ｍ、３Ｈ）３．１１−３．６７（ｍ、４Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、２Ｈ）４．４５−４．７６（ｍ、１Ｈ）６．７５−７．０１（ｍ、１Ｈ）７．０３−７．２５（ｍ、２Ｈ）７．７３（ｄ、Ｊ＝４．０７Ｈｚ、１Ｈ）７．７９（ｓ、１Ｈ）７．８１−７．９３（ｍ、１Ｈ）７．９５（ｄ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）８．１３（ｓ、１Ｈ）８．５４（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６０９
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．００（ｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．２３−７．１３（ｍ、３Ｈ）、６．８６（ｄｄｄ、Ｊ＝８．３、２．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．４３（ｂｓ、１Ｈ）、４．５９（ｂｓ、１Ｈ）、４．１５−４．０３（ｍ、２Ｈ）、４．０２−３．９０（ｍ、２Ｈ）、３．７１（ｔｔ、Ｊ＝８．３、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．４２−３．３２（ｍ、４Ｈ）、３．０４（ｂｓ、１Ｈ）、２．８０−２．６２（ｍ、２Ｈ）、２．３９（ｂｓ、４Ｈ）、１．７８（ｄ、Ｊ＝１１．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．５７−１．４２（ｍ、２Ｈ）、１．３９（ｓ、９Ｈ）、１．１７（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．００（ｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．２３−７．１３（ｍ、３Ｈ）、６．８６（ｄｄｄ、Ｊ＝８．３、２．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．４３（ｂｓ、１Ｈ）、４．５９（ｂｓ、１Ｈ）、４．１５−４．０３（ｍ、２Ｈ）、４．０２−３．９０（ｍ、２Ｈ）、３．７１（ｔｔ、Ｊ＝８．３、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．４２−３．３２（ｍ、４Ｈ）、３．０４（ｂｓ、１Ｈ）、２．８０−２．６２（ｍ、２Ｈ）、２．３９（ｂｓ、４Ｈ）、１．７８（ｄ、Ｊ＝１１．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．５７−１．４２（ｍ、２Ｈ）、１．３９（ｓ、９Ｈ）、１．１７（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６１０
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５２（ｓ、１Ｈ）、８．１４（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０７（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄｄ、Ｊ＝８．７、５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．８８（ｂｓ、４Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝７．９、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、３．１０（ｂｓ、４Ｈ）、２．８５−２．５４（ｍ、５Ｈ）、１．７９（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．６１−１．３２（ｍ、２Ｈ）、１．２１（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５２（ｓ、１Ｈ）、８．１４（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０７（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄｄ、Ｊ＝８．７、５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．８８（ｂｓ、４Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝７．９、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、３．１０（ｂｓ、４Ｈ）、２．８５−２．５４（ｍ、５Ｈ）、１．７９（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．６１−１．３２（ｍ、２Ｈ）、１．２１（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６１４
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例６１４Ａ
４−（（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５０ｍＬ中の３，４，５−トリクロロピリダジン（１．６２４ｇ、８．８５ｍｍｏｌ）およびＮ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（２．２８９ｇ、１７．７１ｍｍｏｌ）に０℃で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍＬ中の４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．５ｇ、５．９０ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を０℃から室温で終夜撹拌し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
４−（（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５０ｍＬ中の３，４，５−トリクロロピリダジン（１．６２４ｇ、８．８５ｍｍｏｌ）およびＮ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（２．２８９ｇ、１７．７１ｍｍｏｌ）に０℃で、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍＬ中の４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニルスルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．５ｇ、５．９０ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を０℃から室温で終夜撹拌し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例６１４Ｂ
４−（（４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（（４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６１４Ｃ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）スルホニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６１４Ｄ
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．７０（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．８５−７．７８（ｍ、２Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．３６（ｍ、５Ｈ）、４．０９−３．８２（ｍ、２Ｈ）、３．３５−２．６７（ｍ、４Ｈ）、１．９５−１．７６（ｍ、２Ｈ）、１．４８−０．９９（ｍ、２Ｈ）、０．９５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．７０（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．８５−７．７８（ｍ、２Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．３６（ｍ、５Ｈ）、４．０９−３．８２（ｍ、２Ｈ）、３．３５−２．６７（ｍ、４Ｈ）、１．９５−１．７６（ｍ、２Ｈ）、１．４８−０．９９（ｍ、２Ｈ）、０．９５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６１５
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．７０（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．８５−７．７８（ｍ、２Ｈ）、７．４９−７．２９（ｍ、５Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．３５（ｍ、４Ｈ）、３．９９−３．８３（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．２８−２．６５（ｍ、４Ｈ）、２．３７−１．５９（ｍ、２Ｈ）、１．５６−１．０６（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５０６（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．７０（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．８５−７．７８（ｍ、２Ｈ）、７．４９−７．２９（ｍ、５Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．３５（ｍ、４Ｈ）、３．９９−３．８３（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．２８−２．６５（ｍ、４Ｈ）、２．３７−１．５９（ｍ、２Ｈ）、１．５６−１．０６（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５０６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６１６
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．７０（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．８５−７．７８（ｍ、２Ｈ）、７．５２−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．３１−７．２０（ｍ、２Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６３−４．１９（ｍ、４Ｈ）、３．９９−３．８３（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．４６（ｍ、２Ｈ）、３．２３−２．６５（ｍ、３Ｈ）、２．３７−１．６０（ｍ、２Ｈ）、１．５６−１．０６（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．７０（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．８５−７．７８（ｍ、２Ｈ）、７．５２−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．３１−７．２０（ｍ、２Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６３−４．１９（ｍ、４Ｈ）、３．９９−３．８３（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．４６（ｍ、２Ｈ）、３．２３−２．６５（ｍ、３Ｈ）、２．３７−１．６０（ｍ、２Ｈ）、１．５６−１．０６（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６１７
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロペンタンカルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．６９（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７−７．７７（ｍ、４Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．３７（ｍ、５Ｈ）、４．１１−４．０１（ｍ、１Ｈ）、３．９９−３．８４（ｍ、１Ｈ）、３．３５−２．７１（ｍ、４Ｈ）、１．９５−１．０６（ｍ、１０Ｈ）、１．０７−０．９７（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルスルホニル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロペンタンカルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．６９（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７−７．７７（ｍ、４Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．２、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．３７（ｍ、５Ｈ）、４．１１−４．０１（ｍ、１Ｈ）、３．９９−３．８４（ｍ、１Ｈ）、３．３５−２．７１（ｍ、４Ｈ）、１．９５−１．０６（ｍ、１０Ｈ）、１．０７−０．９７（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６１８
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
３，４，５−トリクロロピリダジン（２６９ｍｇ、１．４６４ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５ｍＬに溶かし、トリエチルアミン（３７０ｍｇ、３．６６ｍｍｏｌ）を加えた。溶液を氷浴で冷却し、その時にＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中の（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド・ビストリフルオロ酢酸塩（４００ｍｇ、０．７３２ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を０℃から室温で終夜撹拌し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６６（ｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．７９（ｓ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．５９−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．０５（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１−３．６６（ｍ、５Ｈ）、２．３０−１．９４（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
３，４，５−トリクロロピリダジン（２６９ｍｇ、１．４６４ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５ｍＬに溶かし、トリエチルアミン（３７０ｍｇ、３．６６ｍｍｏｌ）を加えた。溶液を氷浴で冷却し、その時にＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中の（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド・ビストリフルオロ酢酸塩（４００ｍｇ、０．７３２ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を０℃から室温で終夜撹拌し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６６（ｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．７９（ｓ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．５９−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．０５（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１−３．６６（ｍ、５Ｈ）、２．３０−１．９４（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６１９
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５５（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｓ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４−４．５２（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．４１（ｍ、３Ｈ）、２．３４−２．２１（ｍ、１Ｈ）、２．１９−２．０２（ｍ、２Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５５（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｓ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４−４．５２（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．４１（ｍ、３Ｈ）、２．３４−２．２１（ｍ、１Ｈ）、２．１９−２．０２（ｍ、２Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２０
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例６１８に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．７０（ｓ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．１９（ｓ、１Ｈ）、７．８５（ｓ、１Ｈ）、７．７５（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４−４．４７（ｍ、１Ｈ）、４．１０（ｄｄ、Ｊ＝１０．９、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０７−３．６７（ｍ、５Ｈ）、２．３２−２．０２（ｍ、３Ｈ）、０．９４−０．７５（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例６１８に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．７０（ｓ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．１９（ｓ、１Ｈ）、７．８５（ｓ、１Ｈ）、７．７５（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４−４．４７（ｍ、１Ｈ）、４．１０（ｄｄ、Ｊ＝１０．９、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０７−３．６７（ｍ、５Ｈ）、２．３２−２．０２（ｍ、３Ｈ）、０．９４−０．７５（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２１
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５４（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．１３（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６３−４．５３（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．７１−３．３９（ｍ、３Ｈ）、２．３７−２．００（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５４（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．１３（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６３−４．５３（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．７１−３．３９（ｍ、３Ｈ）、２．３７−２．００（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２２
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
実施例６２２Ａ
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモチオフェン−３−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモチオフェン−３−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２２Ｂ
（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２２Ｂ
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２２Ｃ
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例６１８に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６６（ｓ、１Ｈ）、８．３７（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．５３（ｑ、Ｊ＝５．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０６（ｄｄ、Ｊ＝１０．９、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．９８−３．６６（ｍ、５Ｈ）、２．３０−１．９６（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例６１８に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６６（ｓ、１Ｈ）、８．３７（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．５３（ｑ、Ｊ＝５．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０６（ｄｄ、Ｊ＝１０．９、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．９８−３．６６（ｍ、５Ｈ）、２．３０−１．９６（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２３
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
実施例６２３Ａ
（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２３Ｂ
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４９（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．４１（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｓ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．５５（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７８（ｄｄ、Ｊ＝１０．９、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．７２−３．４１（ｍ、３Ｈ）、２．４０−１．９８（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｒ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４９（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．４１（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｓ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．５５（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７８（ｄｄ、Ｊ＝１０．９、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．７２−３．４１（ｍ、３Ｈ）、２．４０−１．９８（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２４
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８６−８．６９（ｍ、２Ｈ）、８．５８（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．０１（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．７２−４．５９（ｍ、１Ｈ）、４．０８−３．４７（ｍ、６Ｈ）、２．３７−１．９７（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８６−８．６９（ｍ、２Ｈ）、８．５８（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．０１（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．７２−４．５９（ｍ、１Ｈ）、４．０８−３．４７（ｍ、６Ｈ）、２．３７−１．９７（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２５
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
実施例６２５Ａ
４−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
実施例６２５Ａ
４−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２５Ｂ
４−（４−（ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２５Ｃ
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２５Ｄ
４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２５Ｅ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６２５Ｆ
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３−７．４７（ｍ、２Ｈ）、７．４３−７．３１（ｍ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７−７．１１（ｍ、２Ｈ）、４．４５−４．３４（ｍ、４Ｈ）、２．９４（ｔ、Ｊ＝１１．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．８２（ｔ、Ｊ＝１２．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．６６（ｄｄｄｄ、Ｊ＝３３．０、１５．２、８．０、３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．８９−１．８１（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．７１（ｍ、２Ｈ）、１．７０−１．５３（ｍ、２Ｈ）、１．５１−１．３３（ｍ、２Ｈ）、１．２０（ｓ、９Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３−７．４７（ｍ、２Ｈ）、７．４３−７．３１（ｍ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７−７．１１（ｍ、２Ｈ）、４．４５−４．３４（ｍ、４Ｈ）、２．９４（ｔ、Ｊ＝１１．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．８２（ｔ、Ｊ＝１２．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．６６（ｄｄｄｄ、Ｊ＝３３．０、１５．２、８．０、３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．８９−１．８１（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．７１（ｍ、２Ｈ）、１．７０−１．５３（ｍ、２Ｈ）、１．５１−１．３３（ｍ、２Ｈ）、１．２０（ｓ、９Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２６
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８７（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．３６（ｍ、５Ｈ）、７．３５（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．１５（ｍ、２Ｈ）、４．６０（ｓ、１Ｈ）、４．４６−４．３７（ｍ、２Ｈ）、３．６３（ｓ、１Ｈ）、３．２４−２．５６（ｍ、６Ｈ）、１．８９−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．４６（ｍ、５Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８７（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．３６（ｍ、５Ｈ）、７．３５（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．１５（ｍ、２Ｈ）、４．６０（ｓ、１Ｈ）、４．４６−４．３７（ｍ、２Ｈ）、３．６３（ｓ、１Ｈ）、３．２４−２．５６（ｍ、６Ｈ）、１．８９−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．４６（ｍ、５Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２７
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８７（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．３８（ｍ、４Ｈ）、７．３５（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２−７．２１（ｍ、３Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．６４（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．４１（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．１５（ｔ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．９３（ｄｄ、Ｊ＝１８．０、７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．７０（ｄｄｄｄ、Ｊ＝１５．１、１１．４、１０．１、７．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．８６（ｔ、Ｊ＝１３．８Ｈｚ、３Ｈ）、１．７６−１．３９（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８７（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．３８（ｍ、４Ｈ）、７．３５（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２−７．２１（ｍ、３Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．６４（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．４１（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．１５（ｔ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．９３（ｄｄ、Ｊ＝１８．０、７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．７０（ｄｄｄｄ、Ｊ＝１５．１、１１．４、１０．１、７．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．８６（ｔ、Ｊ＝１３．８Ｈｚ、３Ｈ）、１．７６−１．３９（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２８
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｔ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．３０（ｍ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．１４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．５１（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．４１（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．９４（ｄ、Ｊ＝１３．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．０７（ｔ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９４（ｄｄ、Ｊ＝１８．１、７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．７７−２．４０（ｍ、９Ｈ）、１．９３−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．７１（ｄ、Ｊ＝２５．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．５８（ｄｑｄ、Ｊ＝２９．０、１２．７、４．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．３９（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、４．１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９０（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｔ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．３０（ｍ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．１４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．５１（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．４１（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．９４（ｄ、Ｊ＝１３．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．０７（ｔ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９４（ｄｄ、Ｊ＝１８．１、７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．７７−２．４０（ｍ、９Ｈ）、１．９３−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．７１（ｄ、Ｊ＝２５．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．５８（ｄｑｄ、Ｊ＝２９．０、１２．７、４．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．３９（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、４．１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６２９
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４２（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｓ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、Ｊ＝１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝０．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０２（ｄ、Ｊ＝９．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．８７−４．４４（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、２Ｈ）、３．９４−３．３８（ｍ、４Ｈ）、２．５０−１．８７（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４２（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８（ｓ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、Ｊ＝１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝０．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０２（ｄ、Ｊ＝９．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．８７−４．４４（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、２Ｈ）、３．９４−３．３８（ｍ、４Ｈ）、２．５０−１．８７（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６６４
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてＮ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５８（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．２Ｈｚ、２Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．０２（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．５、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７−７．６６（ｍ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．６１（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．６７−２．９３（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．００（ｍ、３Ｈ）、０．８８−０．８１（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてＮ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５８（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．２Ｈｚ、２Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．０２（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．５、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７−７．６６（ｍ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．６１（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．６７−２．９３（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．００（ｍ、３Ｈ）、０．８８−０．８１（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６６５
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例６６５Ａ
３−（（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６６５Ｂ
３−（（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６６５Ｃ
Ｎ−（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）カルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６６５Ｄ
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−フルオロ−５−メチルピリジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ７．５５−７．３４（ｍ、７Ｈ）、７．２６−７．１４（ｍ、３Ｈ）、６．９８−６．８６（ｍ、１Ｈ）、４．２１−４．０１（ｍ、３Ｈ）、３．９５（ｄｄ、Ｊ＝８．８、４．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．６９（ｄｄｄ、Ｊ＝８．５、７．４、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．０９−２．９５（ｍ、２Ｈ）、２．８０（ｄ、Ｊ＝０．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．２３−２．１４（ｍ、３Ｈ）、１．８７−１．７５（ｍ、２Ｈ）、１．５８（ｔｔ、Ｊ＝１２．８、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．１１−１．０１（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−フルオロ−５−メチルピリジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ７．５５−７．３４（ｍ、７Ｈ）、７．２６−７．１４（ｍ、３Ｈ）、６．９８−６．８６（ｍ、１Ｈ）、４．２１−４．０１（ｍ、３Ｈ）、３．９５（ｄｄ、Ｊ＝８．８、４．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．６９（ｄｄｄ、Ｊ＝８．５、７．４、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．０９−２．９５（ｍ、２Ｈ）、２．８０（ｄ、Ｊ＝０．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．２３−２．１４（ｍ、３Ｈ）、１．８７−１．７５（ｍ、２Ｈ）、１．５８（ｔｔ、Ｊ＝１２．８、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．１１−１．０１（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７３（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１２．
実施例６６５Ｄにおいて適切なブロモ複素環を代わりに用い、本質的に実施例６６５に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例６６５Ｄにおいて適切なブロモ複素環を代わりに用い、本質的に実施例６６５に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例６６７
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例６６７Ａ
４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６６７Ｂ
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例６６７Ｃ
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９−７．３９（ｍ、５Ｈ）、７．２８（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．７９（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．７２−４．５１（ｍ、１Ｈ）、４．１９（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．１０（ｄｄ、Ｊ＝７．８、６．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７１（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．２１−２．９５（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．６４（ｍ、２Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、１．９３−１．４６（ｍ、４Ｈ）；（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９−７．３９（ｍ、５Ｈ）、７．２８（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．７９（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．７２−４．５１（ｍ、１Ｈ）、４．１９（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．１０（ｄｄ、Ｊ＝７．８、６．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７１（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．２１−２．９５（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．６４（ｍ、２Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、１．９３−１．４６（ｍ、４Ｈ）；（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１３．
実施例６６７Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例６６７に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例６６７Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例６６７に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７４２
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例７４２Ａ
２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて２−ブロモチアゾール−５−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて２−ブロモチアゾール−５−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４２Ｂ
（Ｓ）−３−（２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−３−（２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４２Ｃ
（Ｓ）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チアゾール−５−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チアゾール−５−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４２Ｄ
（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チアゾール−５−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チアゾール−５−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４２Ｅ
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８０（ｄ、１Ｈ）、８．４１（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．３０（ｓ、１Ｈ）、８．２８（ｓ、１Ｈ）、７．９０（ｓ、１Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．５２（ｍ、１Ｈ）、４．０３−３．９３（ｍ、２Ｈ）、３．９０−３．４０（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．０２（ｍ、３Ｈ）、０．８９−０．８２（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９８（Ｍ＋Ｈ）＋。
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｓ）−Ｎ−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．８０（ｄ、１Ｈ）、８．４１（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．３０（ｓ、１Ｈ）、８．２８（ｓ、１Ｈ）、７．９０（ｓ、１Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．５２（ｍ、１Ｈ）、４．０３−３．９３（ｍ、２Ｈ）、３．９０−３．４０（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．０２（ｍ、３Ｈ）、０．８９−０．８２（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４３
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例７４３Ａ
（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４３Ｂ
（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４３Ｃ
（Ｓ）−４−（４−（１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−２−メチルピリジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−２−メチルピリジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４３Ｄ
（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４３Ｅ
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９７（ｄｄｄ、Ｊ＝５．１、２．２、１．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．６９（ｄｔ、Ｊ＝８．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．４１（ｍ、５Ｈ）、７．２４−７．１８（ｍ、３Ｈ）、７．０９（ｄｄ、Ｊ＝８．０、４．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、３．６５（ｓ、１Ｈ）、３．１９（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．２、１０．１、６．４Ｈｚ、４Ｈ）、２．７６（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．２６−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．９３−１．４９（ｍ、４Ｈ）、１．２３（ｓ、１Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６９．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９７（ｄｄｄ、Ｊ＝５．１、２．２、１．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．６９（ｄｔ、Ｊ＝８．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．４１（ｍ、５Ｈ）、７．２４−７．１８（ｍ、３Ｈ）、７．０９（ｄｄ、Ｊ＝８．０、４．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、３．６５（ｓ、１Ｈ）、３．１９（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．２、１０．１、６．４Ｈｚ、４Ｈ）、２．７６（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．２６−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．９３−１．４９（ｍ、４Ｈ）、１．２３（ｓ、１Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６９．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４４
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、８．０１−７．９３（ｍ、２Ｈ）、７．５８−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．４４−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３０（ｔｄｄ、Ｊ＝６．６、３．７、２．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．２０（ｄｄ、Ｊ＝１１．４、４．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．０９（ｄｄ、Ｊ＝８．１、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．４９−３．１４（ｍ、８Ｈ）、２．９０−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．３１−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．９２−１．８０（ｍ、１Ｈ）、１．７０（ｓ、１Ｈ）、１．６４−１．４１（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８７．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、８．０１−７．９３（ｍ、２Ｈ）、７．５８−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．４４−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３０（ｔｄｄ、Ｊ＝６．６、３．７、２．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．２０（ｄｄ、Ｊ＝１１．４、４．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．０９（ｄｄ、Ｊ＝８．１、４．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．４９−３．１４（ｍ、８Ｈ）、２．９０−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．３１−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．９２−１．８０（ｍ、１Ｈ）、１．７０（ｓ、１Ｈ）、１．６４−１．４１（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８７．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４５
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９７（ｓ、１Ｈ）、７．９７（ｄｄ、Ｊ＝４．８、３．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、３Ｈ）、７．２４−７．１３（ｍ、３Ｈ）、４．５３（ｄ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．９７（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．３９（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、３Ｈ）、３．３６−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．１６（ｍ、２Ｈ）、３．１１（ｄｄ、Ｊ＝２４．４、１１．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．７０（ｄｄｄ、Ｊ＝１５．１、１１．８、８．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．６７−２．５７（ｍ、３Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．２７−２．０７（ｍ、２Ｈ）、１．７５（ｓ、２Ｈ）、１．５６（ｄｔ、Ｊ＝１２．５、８．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．４１（ｑｄ、Ｊ＝１２．８、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８９．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９７（ｓ、１Ｈ）、７．９７（ｄｄ、Ｊ＝４．８、３．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、３Ｈ）、７．２４−７．１３（ｍ、３Ｈ）、４．５３（ｄ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．９７（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．３９（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、３Ｈ）、３．３６−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．１６（ｍ、２Ｈ）、３．１１（ｄｄ、Ｊ＝２４．４、１１．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．７０（ｄｄｄ、Ｊ＝１５．１、１１．８、８．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．６７−２．５７（ｍ、３Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．２７−２．０７（ｍ、２Ｈ）、１．７５（ｓ、２Ｈ）、１．５６（ｄｔ、Ｊ＝１２．５、８．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．４１（ｑｄ、Ｊ＝１２．８、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８９．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４６
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド
実施例７４６Ａ
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモフラン−２−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモフラン−２−カルボン酸を用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４６Ｂ
（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４６Ｃ
（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フラン−２−カルボキサミド）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４６Ｄ
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．３７（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．６３（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．６９−４．５４（ｍ、１Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．７２−３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．６０−３．３９（ｍ、２Ｈ）、２．３６−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．２２−２．０３（ｍ、２Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４１５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．３７（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．６３（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．６９−４．５４（ｍ、１Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．７２−３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．６０−３．３９（ｍ、２Ｈ）、２．３６−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．２２−２．０３（ｍ、２Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４１５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４７
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてＮ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４９（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．３８（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．１５（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．６３（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．５４（ｍ、１Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７５−３．６１（ｍ、１Ｈ）、３．６１−３．３９（ｍ、２Ｈ）、２．３７−２．０１（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３８１（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてＮ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４９（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．３８（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．１５（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．６３（ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．５４（ｍ、１Ｈ）、３．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７５−３．６１（ｍ、１Ｈ）、３．６１−３．３９（ｍ、２Ｈ）、２．３７−２．０１（ｍ、３Ｈ）、０．８５（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３８１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４８
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例７４８Ａ
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアゼチジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアゼチジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４８Ｂ
１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４８Ｃ
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４８Ｄ
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０９（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０６（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、３．８４−３．６２（ｍ、３Ｈ）、３．５２（ｄｄｄ、Ｊ＝１１．８、９．２、３．０Ｈｚ、２Ｈ）、１．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．３、９．０、４．２Ｈｚ、２Ｈ）、１．３２−１．１７（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０９（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０６（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、３．８４−３．６２（ｍ、３Ｈ）、３．５２（ｄｄｄ、Ｊ＝１１．８、９．２、３．０Ｈｚ、２Ｈ）、１．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．３、９．０、４．２Ｈｚ、２Ｈ）、１．３２−１．１７（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７４９
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド
実施例７４９Ａ
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−３−イルカーバメートを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−３−イルカーバメートを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４９Ｂ
（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７４９Ｃ
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５３（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８３−７．７６（ｍ、２Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．３０（ｍ、２Ｈ）、７．０１（ｄ、Ｊ＝９．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．６８−４．４９（ｍ、２Ｈ）、４．１２−４．００（ｍ、１Ｈ）、３．７７（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８−３．３９（ｍ、３Ｈ）、３．１９−３．００（ｍ、１Ｈ）、３．０２−２．５０（ｍ、３Ｈ）、２．３５−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．０８（ｄｑ、Ｊ＝１２．５、６．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．９１−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６５−１．０７（ｍ、２Ｈ）。１．０５−０．８８（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５３（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８３−７．７６（ｍ、２Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．３０（ｍ、２Ｈ）、７．０１（ｄ、Ｊ＝９．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．６８−４．４９（ｍ、２Ｈ）、４．１２−４．００（ｍ、１Ｈ）、３．７７（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８−３．３９（ｍ、３Ｈ）、３．１９−３．００（ｍ、１Ｈ）、３．０２−２．５０（ｍ、３Ｈ）、２．３５−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．０８（ｄｑ、Ｊ＝１２．５、６．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．９１−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６５−１．０７（ｍ、２Ｈ）。１．０５−０．８８（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７５０
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例７５０Ａ
４−（２−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（２−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（２−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（２−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５０Ｂ
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０（ｓ、１Ｈ）、８．７１（ｓ、２Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝９．４、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５７−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５６−４．３６（ｍ、４Ｈ）、４．３１（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．９１−３．７３（ｍ、１Ｈ）、３．２５−３．０９（ｍ、４Ｈ）、３．０４（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．８３（ｓ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０（ｓ、１Ｈ）、８．７１（ｓ、２Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．１４（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝９．４、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５７−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５６−４．３６（ｍ、４Ｈ）、４．３１（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．９１−３．７３（ｍ、１Ｈ）、３．２５−３．０９（ｍ、４Ｈ）、３．０４（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．８３（ｓ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７５１
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−ネオペンチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０５（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６６−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５５−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．３０（ｔ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．２２（ｄｄ、Ｊ＝８．４、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、３．７７（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、０．９２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−ネオペンチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０５（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６６−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５５−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．３０（ｔ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．２２（ｄｄ、Ｊ＝８．４、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、３．７７（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、０．９２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７５２
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてＮ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６９（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．１６−７．７５（ｍ、３Ｈ）、７．６９（ｄｄ、Ｊ＝９．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．３１（ｍ、２Ｈ）、４．９０−４．４１（ｍ、２Ｈ）、４．３３−３．６０（ｍ、５Ｈ）、３．２０−２．５０（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．１４（ｍ、２Ｈ）、１．８７−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．２０（ｍ、２Ｈ）、１．０２（ｂｓ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２２（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてＮ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミドを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６９（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．１６−７．７５（ｍ、３Ｈ）、７．６９（ｄｄ、Ｊ＝９．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．３１（ｍ、２Ｈ）、４．９０−４．４１（ｍ、２Ｈ）、４．３３−３．６０（ｍ、５Ｈ）、３．２０−２．５０（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．１４（ｍ、２Ｈ）、１．８７−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．２０（ｍ、２Ｈ）、１．０２（ｂｓ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７５３
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて２−メチル−１−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オールを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０９（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０１（ｓ、１Ｈ）、７．８１（ｓ、１Ｈ）、７．６９−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．５７−７．４４（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、３．７４（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．０８（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて２−メチル−１−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−オールを用い、４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０９（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０１（ｓ、１Ｈ）、７．８１（ｓ、１Ｈ）、７．６９−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．５７−７．４４（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、３．７４（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．０８（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７５４
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
実施例７５４Ａ
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５４Ｂ
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５４Ｃ
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモチオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモチオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５４Ｄ
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５４Ｅ
（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５４Ｆ
（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５４Ｇ
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６３−８．４４（ｍ、２Ｈ）、７．６６（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．１９（ｍ、４Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６−４．１９（ｍ、２Ｈ）、３．８５−３．３８（ｍ、５Ｈ）、３．２０−２．７２（ｍ、３Ｈ）、２．３４−２．１５（ｍ、１Ｈ）、２．１７−１．７８（ｍ、３Ｈ）、１．７２−１．４６（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８０（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．６３−８．４４（ｍ、２Ｈ）、７．６６（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．１９（ｍ、４Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６−４．１９（ｍ、２Ｈ）、３．８５−３．３８（ｍ、５Ｈ）、３．２０−２．７２（ｍ、３Ｈ）、２．３４−２．１５（ｍ、１Ｈ）、２．１７−１．７８（ｍ、３Ｈ）、１．７２−１．４６（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８０（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１４．
実施例７５４Ｇにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７５４に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７５４Ｇにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７５４に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７５６
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例７５６Ａ
（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５６Ｂ
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５６Ｃ
（Ｓ）−Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７５６Ｄ
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、４−ブロモアニリンに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１１（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０７（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６４−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５４−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、３．７８（ｄｄ、Ｊ＝１０．５、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７２−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．５６−３．４５（ｍ、３Ｈ）、３．３７−３．３２（ｍ、１Ｈ）、２．４２−２．０９（ｍ、２Ｈ）、１．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．４、９．１、４．２Ｈｚ、２Ｈ）、１．３２−１．１２（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４７（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、４−ブロモアニリンに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１１（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０７（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６４−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５４−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、３．７８（ｄｄ、Ｊ＝１０．５、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７２−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．５６−３．４５（ｍ、３Ｈ）、３．３７−３．３２（ｍ、１Ｈ）、２．４２−２．０９（ｍ、２Ｈ）、１．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．４、９．１、４．２Ｈｚ、２Ｈ）、１．３２−１．１２（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４７（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１５．
実施例７５６Ｄにおいて適切なボロネートを代わりに用い、本質的に実施例７５６に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７５６Ｄにおいて適切なボロネートを代わりに用い、本質的に実施例７５６に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７７４
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例７７４Ａ
（Ｒ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７７４Ｂ
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７７４Ｃ
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｄ、Ｊ＝１８．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６（ｔｄｔ、Ｊ＝２１．９、１９．２、１０．８Ｈｚ、８Ｈ）、７．１３−７．０２（ｍ、１Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．００（ｄ、Ｊ＝３４．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．８８−３．７４（ｍ、２Ｈ）、３．６５（ｄｄ、Ｊ＝１２．１、７．４Ｈｚ、４Ｈ）、３．５１（ｄ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．３７−１．９８（ｍ、４Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５８（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｄ、Ｊ＝１８．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝４．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６（ｔｄｔ、Ｊ＝２１．９、１９．２、１０．８Ｈｚ、８Ｈ）、７．１３−７．０２（ｍ、１Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．００（ｄ、Ｊ＝３４．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．８８−３．７４（ｍ、２Ｈ）、３．６５（ｄｄ、Ｊ＝１２．１、７．４Ｈｚ、４Ｈ）、３．５１（ｄ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．３７−１．９８（ｍ、４Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５８（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１６．
実施例７７４Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７７４に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７７４Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７７４に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７８４
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０６Ａにおいて３，３−ジメチルブタノイルクロライドに代えてブタノイルクロライドを用い、実施例８０６に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３９（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０４−７．８９（ｍ、２Ｈ）、７．８９−７．７４（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．９６（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．８１（ｈ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、０．９９（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０６Ａにおいて３，３−ジメチルブタノイルクロライドに代えてブタノイルクロライドを用い、実施例８０６に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３９（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０４−７．８９（ｍ、２Ｈ）、７．８９−７．７４（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．９６（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．８１（ｈ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、０．９９（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７８５
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例７８５Ａ
（Ｓ）−３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−アミノフェニル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−アミノフェニル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７８５Ｂ
（Ｓ）−Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７８５Ｃ
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１５（ｂｓ、１Ｈ）、８．５１−８．４６（ｍ、１Ｈ）、７．６７−７．４０（ｍ、４Ｈ）、７．４０−７．２４（ｍ、５Ｈ）、６．９０−６．８５（ｍ、１Ｈ）、４．５０−４．４２（ｍ、１Ｈ）、４．４１−４．３４（ｍ、１Ｈ）、４．０２−３．９６（ｍ、２Ｈ）、３．９３−３．８３（ｍ、１Ｈ）、３．８１−３．７３（ｍ、１Ｈ）、３．６７−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．５３−３．４４（ｍ、１Ｈ）、３．４０−３．３０（ｍ、１Ｈ）、２．４３−２．１２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１５（ｂｓ、１Ｈ）、８．５１−８．４６（ｍ、１Ｈ）、７．６７−７．４０（ｍ、４Ｈ）、７．４０−７．２４（ｍ、５Ｈ）、６．９０−６．８５（ｍ、１Ｈ）、４．５０−４．４２（ｍ、１Ｈ）、４．４１−４．３４（ｍ、１Ｈ）、４．０２−３．９６（ｍ、２Ｈ）、３．９３−３．８３（ｍ、１Ｈ）、３．８１−３．７３（ｍ、１Ｈ）、３．６７−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．５３−３．４４（ｍ、１Ｈ）、３．４０−３．３０（ｍ、１Ｈ）、２．４３−２．１２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４６（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１７．
実施例７８５Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７８５に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７８５Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７８５に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７９３
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例７９３Ａ
（Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７９３Ｂ
（Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて（Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７９３Ｃ
（Ｒ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７９３Ｄ
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７９３Ｅ
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４７−７．４０（ｍ、５Ｈ）、７．３５（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８９（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、３．７５（ｄｔ、Ｊ＝２５．９、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６２（ｔｄ、Ｊ＝１０．２、５．８Ｈｚ、３Ｈ）、３．５５−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．１３（ｓ、１Ｈ）、２．９８−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．３９−２．１１（ｍ、２Ｈ）、１．９０−１．４８（ｍ、４Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４７−７．４０（ｍ、５Ｈ）、７．３５（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８９（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、３．７５（ｄｔ、Ｊ＝２５．９、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６２（ｔｄ、Ｊ＝１０．２、５．８Ｈｚ、３Ｈ）、３．５５−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．１３（ｓ、１Ｈ）、２．９８−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．３９−２．１１（ｍ、２Ｈ）、１．９０−１．４８（ｍ、４Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７９４
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．４０（ｍ、４Ｈ）、７．４１−７．２３（ｍ、３Ｈ）、７．１９（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８９（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．７７（ｄｄ、Ｊ＝１０．５、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７３−３．５６（ｍ、２Ｈ）、３．４８（ｄｔ、Ｊ＝１０．２、７．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．１７（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．８２（ｄｔ、Ｊ＝２４．１、１１．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．３８−２．０９（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．７９（ｍ、１Ｈ）、１．６９（ｔ、Ｊ＝１７．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．５２（ｄｄｄ、Ｊ＝２０．９、１２．０、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７４（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．４０（ｍ、４Ｈ）、７．４１−７．２３（ｍ、３Ｈ）、７．１９（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８９（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．７７（ｄｄ、Ｊ＝１０．５、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７３−３．５６（ｍ、２Ｈ）、３．４８（ｄｔ、Ｊ＝１０．２、７．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．１７（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．８２（ｄｔ、Ｊ＝２４．１、１１．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．３８−２．０９（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．７９（ｍ、１Ｈ）、１．６９（ｔ、Ｊ＝１７．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．５２（ｄｄｄ、Ｊ＝２０．９、１２．０、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７９５
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．４６−４．３５（ｍ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１０．５、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．４８（ｄｔ、Ｊ＝１０．２、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．９４−２．６３（ｍ、３Ｈ）、２．３９−２．０７（ｍ、２Ｈ）、１．８３−１．７３（ｍ、２Ｈ）、１．５０（ｓ、１Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝９．１、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．４６−４．３５（ｍ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１０．５、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．４８（ｄｔ、Ｊ＝１０．２、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．９４−２．６３（ｍ、３Ｈ）、２．３９−２．０７（ｍ、２Ｈ）、１．８３−１．７３（ｍ、２Ｈ）、１．５０（ｓ、１Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例７９６
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例７９６Ａ
（Ｓ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７９６Ｂ
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７９６Ｃ
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロヘキサンカルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９７（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．９７−６．８４（ｍ、３Ｈ）、４．５８−４．４７（ｍ、１Ｈ）、３．８８−３．４０（ｍ、６Ｈ）、３．４０−３．２０（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．４１−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．００−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．７７−１．０７（ｍ、１３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロヘキサンカルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９７（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．９７−６．８４（ｍ、３Ｈ）、４．５８−４．４７（ｍ、１Ｈ）、３．８８−３．４０（ｍ、６Ｈ）、３．４０−３．２０（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．４１−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．００−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．７７−１．０７（ｍ、１３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１８．
実施例７９６Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７９６に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例７９６Ｃにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例７９６に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例８０３
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０３Ａ
Ｎ′−（３，３−ジメチルブタノイル）−４−ニトロベンゾヒドラジド
４−ニトロベンゾヒドラジド（０．５００ｇ、２．７６ｍｍｏｌ）および４−メチルモルホリン（０．４５５ｍＬ、４．１４ｍｍｏｌ）の懸濁液をジクロロメタン（２０ｍＬ）中で撹拌した。３，３−ジメチルブタノイルクロライド（０．４２２ｍＬ、３．０４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を２時間撹拌した。粗反応混合物の順相クロマトグラフィーによって、標題化合物を得た。
Ｎ′−（３，３−ジメチルブタノイル）−４−ニトロベンゾヒドラジド
４−ニトロベンゾヒドラジド（０．５００ｇ、２．７６ｍｍｏｌ）および４−メチルモルホリン（０．４５５ｍＬ、４．１４ｍｍｏｌ）の懸濁液をジクロロメタン（２０ｍＬ）中で撹拌した。３，３−ジメチルブタノイルクロライド（０．４２２ｍＬ、３．０４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を２時間撹拌した。粗反応混合物の順相クロマトグラフィーによって、標題化合物を得た。
実施例８０３Ｂ
２−ネオペンチル−５−（４−ニトロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール
マイクロ波装置でＮ′−（３，３−ジメチルブタノイル）−４−ニトロベンゾヒドラジド（０．５５６ｇ、１．９９１ｍｍｏｌ）およびメチルＮ−（トリエチルアンモニウムスルホニル）カーバメート（０．５７２ｇ、２．３８９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中混合物を加熱して１２０℃として４５分間経過させた。粗反応混合物を濃縮し、順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
２−ネオペンチル−５−（４−ニトロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール
マイクロ波装置でＮ′−（３，３−ジメチルブタノイル）−４−ニトロベンゾヒドラジド（０．５５６ｇ、１．９９１ｍｍｏｌ）およびメチルＮ−（トリエチルアンモニウムスルホニル）カーバメート（０．５７２ｇ、２．３８９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中混合物を加熱して１２０℃として４５分間経過させた。粗反応混合物を濃縮し、順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例８０３Ｃ
４−（５−ネオペンチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて２−ネオペンチル−５−（４−ニトロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（５−ネオペンチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて２−ネオペンチル−５−（４−ニトロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０３Ｄ
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−ネオペンチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．４５（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７−７．９１（ｍ、２Ｈ）、７．８８−７．８２（ｍ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．８２（ｓ、２Ｈ）、１．０３（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−ネオペンチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．４５（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７−７．９１（ｍ、２Ｈ）、７．８８−７．８２（ｍ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．８２（ｓ、２Ｈ）、１．０３（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８０４
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０４Ａ
１−ネオペンチル−４−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール
４−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール（０．５００ｇ、２．６４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）中溶液に炭酸セシウム（１．２９２ｇ、３．９６ｍｍｏｌ）と、次に１−ブロモ−２，２−ジメチルプロパン（０．３６６ｍＬ、２．９１ｍｍｏｌ）を加えた。８５℃で終夜加熱後、反応混合物を冷却して室温とし、酢酸エチルで希釈し、水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
１−ネオペンチル−４−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール
４−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール（０．５００ｇ、２．６４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）中溶液に炭酸セシウム（１．２９２ｇ、３．９６ｍｍｏｌ）と、次に１−ブロモ−２，２−ジメチルプロパン（０．３６６ｍＬ、２．９１ｍｍｏｌ）を加えた。８５℃で終夜加熱後、反応混合物を冷却して室温とし、酢酸エチルで希釈し、水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例８０４Ｂ
４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−ネオペンチル−４−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−イミダゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−ネオペンチル−４−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−イミダゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０４Ｃ
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３−７．６６（ｍ、２Ｈ）、７．６４−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７（ｓ、２Ｈ）、３．７７−３．６９（ｍ、１Ｈ）、０．９１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３−７．６６（ｍ、２Ｈ）、７．６４−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７（ｓ、２Ｈ）、３．７７−３．６９（ｍ、１Ｈ）、０．９１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８０５
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａ
３−シクロプロピル−１−（４−ニトロフェニル）プロパ−２−イン−１−オン
２５０ｍＬ丸底フラスコにビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム・ビスクロライド（１５１ｍｇ、０．２１６ｍｍｏｌ）およびヨウ化銅（８２ｍｇ、０．４３１ｍｍｏｌ）を入れ、フラスコを窒素で脱気した。テトラヒドロフラン（４０ｍＬ）をセプタムから加え、窒素を混合物に３０分間吹き込んだ。これに、窒素脱気した４−ニトロベンゾイルクロライド（２ｇ、１０．８ｍｍｏｌ）、エチニルシクロプロパン（７８４ｍｇ、１１．９ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１．３１ｇ、１２．９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１５ｍＬ）中溶液を滴下した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、次に濃縮して乾固させた。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
３−シクロプロピル−１−（４−ニトロフェニル）プロパ−２−イン−１−オン
２５０ｍＬ丸底フラスコにビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム・ビスクロライド（１５１ｍｇ、０．２１６ｍｍｏｌ）およびヨウ化銅（８２ｍｇ、０．４３１ｍｍｏｌ）を入れ、フラスコを窒素で脱気した。テトラヒドロフラン（４０ｍＬ）をセプタムから加え、窒素を混合物に３０分間吹き込んだ。これに、窒素脱気した４−ニトロベンゾイルクロライド（２ｇ、１０．８ｍｍｏｌ）、エチニルシクロプロパン（７８４ｍｇ、１１．９ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１．３１ｇ、１２．９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１５ｍＬ）中溶液を滴下した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、次に濃縮して乾固させた。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例８０５Ｂ
３−シクロプロピル−１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール
３−シクロプロピル−１−（４−ニトロフェニル）プロパ−２−イン−１−オン（５００ｍｇ、２．３２３ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（７．７５ｍＬ）に溶かし、溶液を冷却して０℃とした。メチルヒドラジン（１１８ｍｇ、２．５６ｍｍｏｌ）を滴下した。混合物を室温で終夜撹拌し、水（２５ｍＬ）で希釈し、４５分間撹拌した。得られた沈殿を濾過によって回収して、標題化合物を得た。
３−シクロプロピル−１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール
３−シクロプロピル−１−（４−ニトロフェニル）プロパ−２−イン−１−オン（５００ｍｇ、２．３２３ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（７．７５ｍＬ）に溶かし、溶液を冷却して０℃とした。メチルヒドラジン（１１８ｍｇ、２．５６ｍｍｏｌ）を滴下した。混合物を室温で終夜撹拌し、水（２５ｍＬ）で希釈し、４５分間撹拌した。得られた沈殿を濾過によって回収して、標題化合物を得た。
実施例８０５Ｃ
４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−シクロプロピル−１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−シクロプロピル−１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０５Ｄ
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）ｄ１０．１１（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６９−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．２８（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、３Ｈ）、３．７５（ｄｑ、Ｊ＝８．３、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、１．９５−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．０２−０．９２（ｍ、２Ｈ）、０．７１−０．６２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）ｄ１０．１１（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６９−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．２８（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、３Ｈ）、３．７５（ｄｑ、Ｊ＝８．３、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、１．９５−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．０２−０．９２（ｍ、２Ｈ）、０．７１−０．６２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８０６
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０６Ａ
５−ネオペンチル−３−（４−ニトロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール
（Ｚ）−Ｎ′−ヒドロキシ−４−ニトロベンズイミドアミド（０．５００ｇ、２．７６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍＬ）中懸濁液に、４−メチルモルホリン（０．４５５ｍＬ、４．１４ｍｍｏｌ）と、次に３，３−ジメチルブタノイルクロライド（０．４２２ｍＬ、３．０４ｍｍｏｌ）を加えた。１時間後、粗反応混合物を順相クロマトグラフィーによって精製し、回収した中間体をジクロロメタン（８ｍＬ）に溶かし、フッ化テトラブチルアンモニウム（１．０Ｍ ＴＨＦ中溶液）（８．２８ｍＬ、８．２８ｍｍｏｌ）で処理した。室温で３時間後、混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
５−ネオペンチル−３−（４−ニトロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール
（Ｚ）−Ｎ′−ヒドロキシ−４−ニトロベンズイミドアミド（０．５００ｇ、２．７６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍＬ）中懸濁液に、４−メチルモルホリン（０．４５５ｍＬ、４．１４ｍｍｏｌ）と、次に３，３−ジメチルブタノイルクロライド（０．４２２ｍＬ、３．０４ｍｍｏｌ）を加えた。１時間後、粗反応混合物を順相クロマトグラフィーによって精製し、回収した中間体をジクロロメタン（８ｍＬ）に溶かし、フッ化テトラブチルアンモニウム（１．０Ｍ ＴＨＦ中溶液）（８．２８ｍＬ、８．２８ｍｍｏｌ）で処理した。室温で３時間後、混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例８０６Ｂ
４−（５−ネオペンチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−ネオペンチル−３−（４−ニトロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（５−ネオペンチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−ネオペンチル−３−（４−ニトロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾールを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０６Ｃ
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−ネオペンチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．４０（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０５−７．８９（ｍ、２Ｈ）、７．８９−７．７５（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．９０（ｓ、２Ｈ）、１．０４（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−ネオペンチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．４０（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０５−７．８９（ｍ、２Ｈ）、７．８９−７．７５（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．９０（ｓ、２Ｈ）、１．０４（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８０７
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（２−メトキシエチル）ヒドラジンを用い、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２−７．５７（ｍ、４Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．０７−６．９９（ｍ、１Ｈ）、６．２８（ｓ、１Ｈ）、４．３８−４．１８（ｍ、６Ｈ）、３．８３−３．６９（ｍ、３Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、１．９８−１．８７（ｍ、１Ｈ）、１．００−０．９１（ｍ、２Ｈ）、０．６７（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４１９（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（２−メトキシエチル）ヒドラジンを用い、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２−７．５７（ｍ、４Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．０７−６．９９（ｍ、１Ｈ）、６．２８（ｓ、１Ｈ）、４．３８−４．１８（ｍ、６Ｈ）、３．８３−３．６９（ｍ、３Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、１．９８−１．８７（ｍ、１Ｈ）、１．００−０．９１（ｍ、２Ｈ）、０．６７（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４１９（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８０８
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例８０８Ａ
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてｔｅｒｔ−ブチルアゼチジン−３−イルカーバメートを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてｔｅｒｔ−ブチルアゼチジン−３−イルカーバメートを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０８Ｂ
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメート
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えてｔｅｒｔ−ブチル（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０８Ｃ
１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミン
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミン
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてｔｅｒｔ−ブチル（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０８Ｄ
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５（ｄｄ、Ｊ＝３．８、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２−４．７７（ｍ、１Ｈ）、４．３６（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０５−３．９７（ｍ、４Ｈ）、３．０９−２．６６（ｍ、３Ｈ）、１．９８−１．８８（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、１１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４４（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．９５（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５（ｄｄ、Ｊ＝３．８、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２−４．７７（ｍ、１Ｈ）、４．３６（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０５−３．９７（ｍ、４Ｈ）、３．０９−２．６６（ｍ、３Ｈ）、１．９８−１．８８（ｍ、２Ｈ）、１．４０（ｓ、１１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８０９
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例８０９Ａ
４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中のＮ−（４−ブロモフェニル）−１，１，１−トリメチル−Ｎ−（トリメチルシリル）シランアミン（７ｇ、２２．１２ｍｍｏｌ）を−７８℃で、ｎ−ＢｕＬｉの溶液（１Ｍ、２２ｍＬ）によって処理した。反応混合物を−７８℃でさらに１時間撹拌し、４−オキソピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（３．９７ｇ、１９．９１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中溶液で処理した。反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、次に昇温させて室温とした。飽和塩化アンモニウム溶液（１００ｍＬ）を加えることで反応停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗４−（４−（ビス（トリメチルシリル）アミノ）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを、室温で１時間にわたりフッ化テトラブチルアンモニウムの溶液（１Ｍ ＴＨＦ中溶液、４０ｍＬ）で処理した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。順相クロマトグラフィーによる精製によって標題化合物を得た。
４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中のＮ−（４−ブロモフェニル）−１，１，１−トリメチル−Ｎ−（トリメチルシリル）シランアミン（７ｇ、２２．１２ｍｍｏｌ）を−７８℃で、ｎ−ＢｕＬｉの溶液（１Ｍ、２２ｍＬ）によって処理した。反応混合物を−７８℃でさらに１時間撹拌し、４−オキソピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（３．９７ｇ、１９．９１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中溶液で処理した。反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、次に昇温させて室温とした。飽和塩化アンモニウム溶液（１００ｍＬ）を加えることで反応停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗４−（４−（ビス（トリメチルシリル）アミノ）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを、室温で１時間にわたりフッ化テトラブチルアンモニウムの溶液（１Ｍ ＴＨＦ中溶液、４０ｍＬ）で処理した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。順相クロマトグラフィーによる精製によって標題化合物を得た。
実施例８０９Ｂ
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０９Ｃ
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ジクロロメタン５０ｍＬ中の４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．５ｇ、４．９１ｍｍｏｌ）を冷却して−７８℃とし、三フッ化ジエチルアミノ硫黄を注射器によって滴下した。反応溶液を−７８℃でさらに１時間撹拌し、昇温させて０℃とした。反応液を０℃で１時間撹拌し、再度冷却して−７８℃とした。反応混合物をジクロロメタン５０ｍＬで希釈し、次にメタノール１０ｍＬで反応停止した。溶液を飽和重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過した。濃縮および順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ジクロロメタン５０ｍＬ中の４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．５ｇ、４．９１ｍｍｏｌ）を冷却して−７８℃とし、三フッ化ジエチルアミノ硫黄を注射器によって滴下した。反応溶液を−７８℃でさらに１時間撹拌し、昇温させて０℃とした。反応液を０℃で１時間撹拌し、再度冷却して−７８℃とした。反応混合物をジクロロメタン５０ｍＬで希釈し、次にメタノール１０ｍＬで反応停止した。溶液を飽和重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過した。濃縮および順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例８０９Ｄ
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０９Ｅ
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８０９Ｆ
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１８−１０．０８（ｍ、１Ｈ）、８．５５（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５−７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．４０−７．３３（ｍ、３Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、４．０８−３．９１（ｍ、２Ｈ）、３．８１−３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．１７−２．７０（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．８２（ｍ、３Ｈ）、１．４２−１．３５（ｓ、１０Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１８−１０．０８（ｍ、１Ｈ）、８．５５（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５−７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．４０−７．３３（ｍ、３Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、４．０８−３．９１（ｍ、２Ｈ）、３．８１−３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．１７−２．７０（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．８２（ｍ、３Ｈ）、１．４２−１．３５（ｓ、１０Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８１０
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
実施例８１０Ａ
５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８１０Ｂ
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．９６（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１−７．３４（ｍ、６Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝３．８、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２−４．７７（ｍ、１Ｈ）、４．６（ｂｓ、１Ｈ），４．３６（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０１（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．６４（ｂｓ、１Ｈ）、３．２３−２．８３（ｍ、３Ｈ）、２．１０−１．８４（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．４８（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４８（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．９６（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１−７．３４（ｍ、６Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝３．８、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２−４．７７（ｍ、１Ｈ）、４．６（ｂｓ、１Ｈ），４．３６（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０１（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．６４（ｂｓ、１Ｈ）、３．２３−２．８３（ｍ、３Ｈ）、２．１０−１．８４（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．４８（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４８（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１９．
実施例８１０Ｂにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８１０に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例８１０Ｂにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８１０に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例８１７
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて２−ヒドラジニルエタノールを用い、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．２７（ｓ、１Ｈ）、４．９０（ｂｒｓ、１Ｈ）、４．３１−４．０８（ｍ、６Ｈ）、３．８４−３．６９（ｍ、３Ｈ）、２．０１−１．８８（ｍ、１Ｈ）、１．０１−０．８９（ｍ、２Ｈ）、０．７２−０．６２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて２−ヒドラジニルエタノールを用い、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．２７（ｓ、１Ｈ）、４．９０（ｂｒｓ、１Ｈ）、４．３１−４．０８（ｍ、６Ｈ）、３．８４−３．６９（ｍ、３Ｈ）、２．０１−１．８８（ｍ、１Ｈ）、１．０１−０．８９（ｍ、２Ｈ）、０．７２−０．６２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８１８
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８１８Ａ
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８１８Ｂ
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８１８Ｃ
４−（４−（１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３，６−ジクロロピリダジンに代えて３，６−ジフルオロピリダジンを用いて、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３，６−ジクロロピリダジンに代えて３，６−ジフルオロピリダジンを用いて、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８１８Ｄ
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８１８Ｅ
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９−７．３８（ｍ、６Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．５、６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７１（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．４、８．４、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．８６（ｄｄ、Ｊ＝６７．９、５５．９Ｈｚ、３Ｈ）、２．０４−１．４３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９−７．３８（ｍ、６Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．５、６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７１（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．４、８．４、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．８６（ｄｄ、Ｊ＝６７．９、５５．９Ｈｚ、３Ｈ）、２．０４−１．４３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８１９
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、７．５８−７．３４（ｍ、５Ｈ）、７．３５−７．２５（ｍ、２Ｈ）、７．２３−７．１７（ｍ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．６１（ｍ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄ、Ｊ＝１３．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、３．５０−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．２３−３．０９（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．７２（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．７９−１．４２（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、７．５８−７．３４（ｍ、５Ｈ）、７．３５−７．２５（ｍ、２Ｈ）、７．２３−７．１７（ｍ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．６１（ｍ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄ、Ｊ＝１３．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、３．５０−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．２３−３．０９（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．７２（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．７９−１．４２（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２０
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５７−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２−７．１５（ｍ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．４５−４．３６（ｍ、２Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、２．９３−２．６６（ｍ、３Ｈ）、１．８２−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５２−１．３５（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５７−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２−７．１５（ｍ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．４５−４．３６（ｍ、２Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、２．９３−２．６６（ｍ、３Ｈ）、１．８２−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５２−１．３５（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２１
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．５、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．５、６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝７．９、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．１０−３．９７（ｍ、１Ｈ）、３．７２（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、７．２、４．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０（ｓ、１Ｈ）、２．８９（ｄｔ、Ｊ＝１３．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．８１−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．５７（ｓ、１Ｈ）、１．７９（ｄｄｄ、Ｊ＝１６．４、１０．０、２．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５８−１．２５（ｍ、２Ｈ）、１．１２−０．９２（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２６（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．５、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．５、６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝７．９、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．１０−３．９７（ｍ、１Ｈ）、３．７２（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、７．２、４．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０（ｓ、１Ｈ）、２．８９（ｄｔ、Ｊ＝１３．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．８１−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．５７（ｓ、１Ｈ）、１．７９（ｄｄｄ、Ｊ＝１６．４、１０．０、２．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５８−１．２５（ｍ、２Ｈ）、１．１２−０．９２（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２２
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−エチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．０８（ｍ、３Ｈ）、４．６８−４．５９（ｍ、１Ｈ）、４．３１−４．０６（ｍ、１Ｈ）、３．７７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、３．１５−３．０４（ｍ、１Ｈ）、２．６６（ｄｄｔ、Ｊ＝２５．３、２０．０、１２．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．８７−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．６４−１．２７（ｍ、６Ｈ）、０．８７−０．７６（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−エチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．０８（ｍ、３Ｈ）、４．６８−４．５９（ｍ、１Ｈ）、４．３１−４．０６（ｍ、１Ｈ）、３．７７−３．６６（ｍ、１Ｈ）、３．１５−３．０４（ｍ、１Ｈ）、２．６６（ｄｄｔ、Ｊ＝２５．３、２０．０、１２．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．８７−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．６４−１．２７（ｍ、６Ｈ）、０．８７−０．７６（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２３
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、７．５９−７．４６（ｍ、４Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２−７．１７（ｍ、４Ｈ）、７．１３（ｄｄ、Ｊ＝９．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．４８（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０６−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．２２−２．６８（ｍ、３Ｈ）、２．０４−１．５０（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、７．５９−７．４６（ｍ、４Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２−７．１７（ｍ、４Ｈ）、７．１３（ｄｄ、Ｊ＝９．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．４８（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０６−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．２２−２．６８（ｍ、３Ｈ）、２．０４−１．５０（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２４
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例８２４Ａ
（Ｓ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２４Ｂ
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−（４−（（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例７７４Ｃ
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４−９．９５（ｍ、１Ｈ）、８．５１−８．４５（ｍ、１Ｈ）、７．６１−７．３７（ｍ、７Ｈ）、７．３７−７．３０（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．９０−６．８３（ｍ、２Ｈ）、５．０７−４．９２（ｍ、１Ｈ）、３．８８−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．７１−３．３８（ｍ、６Ｈ）、２．３７−１．９７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５８（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４−９．９５（ｍ、１Ｈ）、８．５１−８．４５（ｍ、１Ｈ）、７．６１−７．３７（ｍ、７Ｈ）、７．３７−７．３０（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．９０−６．８３（ｍ、２Ｈ）、５．０７−４．９２（ｍ、１Ｈ）、３．８８−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．７１−３．３８（ｍ、６Ｈ）、２．３７−１．９７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２５
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４−９．９６（ｍ、１Ｈ）、８．４８（ｄ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．３７（ｍ、４Ｈ）、７．３７−７．２２（ｍ、３Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．８６−３．５２（ｍ、５Ｈ）、３．５４−３．３７（ｍ、２Ｈ）、２．３７−１．９７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４−９．９６（ｍ、１Ｈ）、８．４８（ｄ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．３７（ｍ、４Ｈ）、７．３７−７．２２（ｍ、３Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．８６−３．５２（ｍ、５Ｈ）、３．５４−３．３７（ｍ、２Ｈ）、２．３７−１．９７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２６
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０７−９．９３（ｍ、１Ｈ）、８．４７（ｔ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄｔ、Ｊ＝１２．８、１０．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４４−７．１８（ｍ、４Ｈ）、７．０２−６．８０（ｍ、３Ｈ）、５．１６−４．８５（ｍ、１Ｈ）、３．９１−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．７０−３．３５（ｍ、７Ｈ）、２．４３−１．９７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９４（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，４−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０７−９．９３（ｍ、１Ｈ）、８．４７（ｔ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄｔ、Ｊ＝１２．８、１０．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４４−７．１８（ｍ、４Ｈ）、７．０２−６．８０（ｍ、３Ｈ）、５．１６−４．８５（ｍ、１Ｈ）、３．９１−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．７０−３．３５（ｍ、７Ｈ）、２．４３−１．９７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２７
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９９（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．３３（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５−６．８３（ｍ、４Ｈ）、４．９５（ｂｓ、１Ｈ）、３．８６−３．３９（ｍ、８Ｈ）、２．３９−１．９２（ｍ、４Ｈ）、１．１５（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９９（ｓ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．３３（ｄｄ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５−６．８３（ｍ、４Ｈ）、４．９５（ｂｓ、１Ｈ）、３．８６−３．３９（ｍ、８Ｈ）、２．３９−１．９２（ｍ、４Ｈ）、１．１５（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８２８
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８２８Ａ
４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、４−ブロモアニリンに代えて４−ブロモ−２−フルオロアニリンを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、４−ブロモアニリンに代えて４−ブロモ−２−フルオロアニリンを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２８Ｂ
４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２８Ｃ
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて、１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて、１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２８Ｄ
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２８Ｅ
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２８Ｆ
４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２８Ｇ
Ｎ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８２８Ｈ
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．４１（ｍ、２Ｈ）、７．４２−７．２５（ｍ、３Ｈ）、７．２３−７．１４（ｍ、１Ｈ）、７．１１−７．０３（ｍ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．６１（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９２−３．８１（ｍ、１Ｈ）、３．５１−３．４２（ｍ、１Ｈ）、３．２３−３．１０（ｍ、１Ｈ）、２．９２−２．７６（ｍ、２Ｈ）、１．９４−１．８１（ｍ、１Ｈ）、１．８３−１．４４（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．４１（ｍ、２Ｈ）、７．４２−７．２５（ｍ、３Ｈ）、７．２３−７．１４（ｍ、１Ｈ）、７．１１−７．０３（ｍ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０−４．６１（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９２−３．８１（ｍ、１Ｈ）、３．５１−３．４２（ｍ、１Ｈ）、３．２３−３．１０（ｍ、１Ｈ）、２．９２−２．７６（ｍ、２Ｈ）、１．９４−１．８１（ｍ、１Ｈ）、１．８３−１．４４（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
表２０．
実施例８２８Ｈにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８２８に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例８２８Ｈにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８２８に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例８３６
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例８３６Ａ
（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ピロリジン−１，３−ジカルボン酸１−ベンジル３−ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ピロリジン−１，３−ジカルボン酸１−ベンジル３−ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８３６Ｂ
（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８３６Ｃ
（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８３６Ｄ
（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８３６Ｅ
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５７−７．４５（ｍ、３Ｈ）、７．４２（ｔｄ、Ｊ＝７．２、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３５−７．２０（ｍ、３Ｈ）、６．９８−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６３−４．５４（ｍ、１Ｈ）、４．０５−３．９５（ｍ、１Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝１０．３、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４−３．４２（ｍ、３Ｈ）、３．３１−３．０３（ｍ、３Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３６−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．７６（ｍ、２Ｈ）、１．７８−１．１９（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５０４（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５７−７．４５（ｍ、３Ｈ）、７．４２（ｔｄ、Ｊ＝７．２、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３５−７．２０（ｍ、３Ｈ）、６．９８−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．６３−４．５４（ｍ、１Ｈ）、４．０５−３．９５（ｍ、１Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝１０．３、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４−３．４２（ｍ、３Ｈ）、３．３１−３．０３（ｍ、３Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３６−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．７６（ｍ、２Ｈ）、１．７８−１．１９（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５０４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８３７
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．４８−７．３７（ｍ、５Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．９７−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．５７（ｄｑ、Ｊ＝７．７、３．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．０４−３．４２（ｍ、８Ｈ）、３．２６（ｐ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．４１（ｓ、３Ｈ）、２．３５−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．０９−１．８４（ｍ、２Ｈ）、１．６８−１．５１（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．４８−７．３７（ｍ、５Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．９７−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．５７（ｄｑ、Ｊ＝７．７、３．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．０４−３．４２（ｍ、８Ｈ）、３．２６（ｐ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．４１（ｓ、３Ｈ）、２．３５−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．０９−１．８４（ｍ、２Ｈ）、１．６８−１．５１（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８３８
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．９６−６．９０（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．５９−４．５０（ｍ、１Ｈ）、３．９４−３．８０（ｍ、２Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝１０．３、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６５−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．１８（ｍ、４Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３４−２．０８（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．８３（ｍ、２Ｈ）、１．５８−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．２０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６６（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．９６−６．９０（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．５９−４．５０（ｍ、１Ｈ）、３．９４−３．８０（ｍ、２Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝１０．３、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６５−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．１８（ｍ、４Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３４−２．０８（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．８３（ｍ、２Ｈ）、１．５８−１．４３（ｍ、２Ｈ）、１．２０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８３９
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロヘキサンカルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．９７−６．９０（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５２（ｄｑ、Ｊ＝７．８、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．８９−３．６６（ｍ、３Ｈ）、３．６８−３．４９（ｍ、２Ｈ）、３．４５−３．１３（ｍ、３Ｈ）、２．６１−２．５５（ｍ、１Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３６−２．１１（ｍ、２Ｈ）、２．０４−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．７４−１．０８（ｍ、１３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてシクロヘキサンカルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．９７−６．９０（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５２（ｄｑ、Ｊ＝７．８、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．８９−３．６６（ｍ、３Ｈ）、３．６８−３．４９（ｍ、２Ｈ）、３．４５−３．１３（ｍ、３Ｈ）、２．６１−２．５５（ｍ、１Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３６−２．１１（ｍ、２Ｈ）、２．０４−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．７４−１．０８（ｍ、１３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８４０
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８４０Ａ
３−（４−ニトロフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて２，２−ジメチル−１−（３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−エン−８−イル）プロパン−１−オンを用い、４−ブロモアニリンに代えて１−ブロモ−４−ニトロベンゼンを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−ニトロフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて２，２−ジメチル−１−（３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−エン−８−イル）プロパン−１−オンを用い、４−ブロモアニリンに代えて１−ブロモ−４−ニトロベンゼンを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８４０Ｂ
３−（４−アミノフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−ニトロフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−アミノフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−ニトロフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８４０Ｃ
３−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−アミノフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−アミノフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８４０Ｄ
３−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８４０Ｆ
３−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８４０Ｇ
３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて３−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて３−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８４０Ｈ
Ｎ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８４０Ｉ
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄｄ、Ｊ＝７．４、３．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝１７．７、８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１５．０、５．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．４３−４．２９（ｍ、１Ｈ）、４．１８（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．１Ｈｚ、４Ｈ）、３．７２（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、５．９、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．７７（ｄｔ、Ｊ＝１３．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．４８−２．１４（ｍ、３Ｈ）、２．０４−１．３７（ｍ、７Ｈ）、１．１５−０．９４（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄｄ、Ｊ＝７．４、３．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝１７．７、８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１５．０、５．１、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．４３−４．２９（ｍ、１Ｈ）、４．１８（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．１Ｈｚ、４Ｈ）、３．７２（ｄｄｄ、Ｊ＝８．４、５．９、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．７７（ｄｔ、Ｊ＝１３．４、６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．４８−２．１４（ｍ、３Ｈ）、２．０４−１．３７（ｍ、７Ｈ）、１．１５−０．９４（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８４１
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．３７（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄｄ、Ｊ＝２３．０、８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８０（ｄｄ、Ｊ＝１９．３、８．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．６１−４．４７（ｍ、１Ｈ）、４．３２（ｄｄ、Ｊ＝１６．５、８．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８２−３．６２（ｍ、１Ｈ）、３．２２−３．０４（ｍ、１Ｈ）、３．０４−２．９０（ｍ、１Ｈ）、２．７８−２．５０（ｍ、６Ｈ）、２．４１−２．１２（ｍ、１Ｈ）、２．０５−１．３８（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８８（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．３７（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄｄ、Ｊ＝２３．０、８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８０（ｄｄ、Ｊ＝１９．３、８．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．６１−４．４７（ｍ、１Ｈ）、４．３２（ｄｄ、Ｊ＝１６．５、８．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８２−３．６２（ｍ、１Ｈ）、３．２２−３．０４（ｍ、１Ｈ）、３．０４−２．９０（ｍ、１Ｈ）、２．７８−２．５０（ｍ、６Ｈ）、２．４１−２．１２（ｍ、１Ｈ）、２．０５−１．３８（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８４２
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｔ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３−７．４２（ｍ、７Ｈ）、７．３７（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９１−６．７０（ｍ、１Ｈ）、４．６９（ｄ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１９−４．１１（ｍ、２Ｈ）、４．０１（ｄ、Ｊ＝１４．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．８５−３．６１（ｍ、１Ｈ）、２．４７−２．２２（ｍ、１Ｈ）、２．０２−１．５３（ｍ、７Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｔ、Ｊ＝９．１、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３−７．４２（ｍ、７Ｈ）、７．３７（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９１−６．７０（ｍ、１Ｈ）、４．６９（ｄ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１９−４．１１（ｍ、２Ｈ）、４．０１（ｄ、Ｊ＝１４．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．８５−３．６１（ｍ、１Ｈ）、２．４７−２．２２（ｍ、１Ｈ）、２．０２−１．５３（ｍ、７Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８４３
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．４４（ｍ、４Ｈ）、７．４６−７．１６（ｍ、５Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７３−４．６５（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．８１−３．６７（ｍ、２Ｈ）、２．１０（ｓ、１Ｈ）、２．０５−１．３５（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８６（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．４４（ｍ、４Ｈ）、７．４６−７．１６（ｍ、５Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７３−４．６５（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．８１−３．６７（ｍ、２Ｈ）、２．１０（ｓ、１Ｈ）、２．０５−１．３５（ｍ、８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８４４
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６−４．５１（ｍ、２Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．４３−２．０７（ｍ、３Ｈ）、１．９２−１．３９（ｍ、８Ｈ）、１．２３−１．１７（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６６−４．５１（ｍ、２Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．４３−２．０７（ｍ、３Ｈ）、１．９２−１．３９（ｍ、８Ｈ）、１．２３−１．１７（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８４５
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−メチルシクロプロピル酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６−７．１５（ｍ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２−４．３８（ｍ、２Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３７−２．２１（ｍ、１Ｈ）、１．９３−１．４５（ｍ、８Ｈ）、１．２８（ｄ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、３Ｈ）、１．０２−０．７２（ｍ、２Ｈ）、０．５１（ｄｄ、Ｊ＝６．２、２．１Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４６（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−メチルシクロプロピル酢酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６−７．１５（ｍ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２−４．３８（ｍ、２Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３７−２．２１（ｍ、１Ｈ）、１．９３−１．４５（ｍ、８Ｈ）、１．２８（ｄ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、３Ｈ）、１．０２−０．７２（ｍ、２Ｈ）、０．５１（ｄｄ、Ｊ＝６．２、２．１Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８４６
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて４−メチルペンタ−１−インを用い、８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（２−メトキシエチル）ヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２１（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．４２（ｓ、１Ｈ）、４．４５−４．２５（ｍ、３Ｈ）、４．１８（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７−３．７３（ｍ、１Ｈ）、３．６９（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．４６−３．３０（ｍ、４Ｈ）、３．２２（ｓ、３Ｈ）、２．０１−１．８４（ｍ、１Ｈ）、０．９５（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて４−メチルペンタ−１−インを用い、８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（２−メトキシエチル）ヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２１（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．４２（ｓ、１Ｈ）、４．４５−４．２５（ｍ、３Ｈ）、４．１８（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７−３．７３（ｍ、１Ｈ）、３．６９（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．４６−３．３０（ｍ、４Ｈ）、３．２２（ｓ、３Ｈ）、２．０１−１．８４（ｍ、１Ｈ）、０．９５（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８５３
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例８０９Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１８−１０．１１（ｍ、１Ｈ）、７．６７−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７−７．２３（ｍ、７Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．１４−５．０８（ｍ、２Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１７（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．０９−３．９８（ｍ、２Ｈ）、３．８０−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．３０−３．２０（ｍ、２Ｈ）、２．２−１．８（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−（１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例８０９Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１８−１０．１１（ｍ、１Ｈ）、７．６７−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７−７．２３（ｍ、７Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．１４−５．０８（ｍ、２Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１７（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．０９−３．９８（ｍ、２Ｈ）、３．８０−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．３０−３．２０（ｍ、２Ｈ）、２．２−１．８（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８５４
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
実施例８５４Ａ
４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−オキソピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−オキソピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例８０９Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−オキソピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−オキソピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例８０９Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８５４Ｂ
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、７．５９−７．４９（ｍ、３Ｈ）、７．４１−７．２８（ｍ、７Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．０９（ｓ、２Ｈ）、５．０４（ｓ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７−３．８６（ｍ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．３−３．０（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．５４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５２２．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、７．５９−７．４９（ｍ、３Ｈ）、７．４１−７．２８（ｍ、７Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．０９（ｓ、２Ｈ）、５．０４（ｓ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７−３．８６（ｍ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．３−３．０（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．５４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５２２．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８５７
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８５７Ａ
Ｎ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８５７Ｂ
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、７．５９−７．４９（ｍ、３Ｈ）、７．４１−７．２８（ｍ、７Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．０９（ｓ、２Ｈ）、５．０４（ｓ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７−３．８６（ｍ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．３−３．０（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．５４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、７．５９−７．４９（ｍ、３Ｈ）、７．４１−７．２８（ｍ、７Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．０９（ｓ、２Ｈ）、５．０４（ｓ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７−３．８６（ｍ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．３−３．０（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６３−１．５４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８６３
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０−１０．０３（ｍ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８−７．５９（ｍ、２Ｈ）、７．６０−７．３０（ｍ、８Ｈ）、６．８７−６．８０（ｍ、１Ｈ）、４．７８−４．０９（ｍ、５Ｈ）、４．１０−３．４４（ｍ、３Ｈ）、３．１４−３．０１（ｍ、１Ｈ）、２．２５−１．５１（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０−１０．０３（ｍ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８−７．５９（ｍ、２Ｈ）、７．６０−７．３０（ｍ、８Ｈ）、６．８７−６．８０（ｍ、１Ｈ）、４．７８−４．０９（ｍ、５Ｈ）、４．１０−３．４４（ｍ、３Ｈ）、３．１４−３．０１（ｍ、１Ｈ）、２．２５−１．５１（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８６４
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０−１０．０２（ｍ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．３０（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．４８−４．１０（ｍ、６Ｈ）、３．８０−３．６９（ｍ、１Ｈ）、３．２３−２．９６（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．６０（ｍ、４Ｈ）、１．２３（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２０−１０．０２（ｍ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．３０（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．４８−４．１０（ｍ、６Ｈ）、３．８０−３．６９（ｍ、１Ｈ）、３．２３−２．９６（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．６０（ｍ、４Ｈ）、１．２３（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８６５
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３−ジメチルブタ−１−インを用い、実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（２−メトキシエチル）ヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．４０（ｓ、１Ｈ）、４．３１（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１７（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８３（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７５（ｔｔ、Ｊ＝８．７、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、１．３７（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３−ジメチルブタ−１−インを用い、実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（２−メトキシエチル）ヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．４０（ｓ、１Ｈ）、４．３１（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１７（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８３（ｔ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７５（ｔｔ、Ｊ＝８．７、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、１．３７（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８６６
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３−ジメチルブタ−１−インを用い、８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えてブチルヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．３８（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．２１−４．０９（ｍ、４Ｈ）、３．８１−３．７０（ｍ、１Ｈ）、１．９２−１．７７（ｍ、２Ｈ）、１．４６−１．３７（ｍ、２Ｈ）、１．３６（ｓ、９Ｈ）、０．９４（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３−ジメチルブタ−１−インを用い、８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えてブチルヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．３８（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．２１−４．０９（ｍ、４Ｈ）、３．８１−３．７０（ｍ、１Ｈ）、１．９２−１．７７（ｍ、２Ｈ）、１．４６−１．３７（ｍ、２Ｈ）、１．３６（ｓ、９Ｈ）、０．９４（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８６７
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３−ジメチルブタ−１−インを用い、実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．４１（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０３（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８５（ｄｄ、Ｊ＝１１．３、３．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８０−３．７１（ｍ、１Ｈ）、３．３２−３．２２（ｍ、２Ｈ）、２．３９−２．２５（ｍ、１Ｈ）、１．５５（ｄｄ、Ｊ＝１２．８、１．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．３７（ｓ、９Ｈ）、１．４２−１．３０（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３−ジメチルブタ−１−インを用い、実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えて（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．４１（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０３（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８５（ｄｄ、Ｊ＝１１．３、３．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．８０−３．７１（ｍ、１Ｈ）、３．３２−３．２２（ｍ、２Ｈ）、２．３９−２．２５（ｍ、１Ｈ）、１．５５（ｄｄ、Ｊ＝１２．８、１．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．３７（ｓ、９Ｈ）、１．４２−１．３０（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８６８
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８６８Ａ
４−（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例６１８に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（Ｒ）−５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミドに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例６１８に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８６８Ｂ
４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートに代えて４−（４−（１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）−３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１４７Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８６８Ｃ
Ｎ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（３−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８６８Ｄ
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３９（ｓ、１Ｈ）、８．６６（ｄ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２（ｄ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．３７（ｍ、４Ｈ）、７．３５−７．２７（ｍ、３Ｈ）、６．６８（ｄｄ、Ｊ＝６．３、３．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１−４．６２（ｍ、１Ｈ）、４．３７−３．９２（ｍ、４Ｈ）、３．９４−２．７０（ｍ、５Ｈ）、１．８８−１２（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３９（ｓ、１Ｈ）、８．６６（ｄ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２（ｄ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．３７（ｍ、４Ｈ）、７．３５−７．２７（ｍ、３Ｈ）、６．６８（ｄｄ、Ｊ＝６．３、３．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１−４．６２（ｍ、１Ｈ）、４．３７−３．９２（ｍ、４Ｈ）、３．９４−２．７０（ｍ、５Ｈ）、１．８８−１２（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８６９
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２７（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄｄ、Ｊ＝６．０、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄｄ、Ｊ＝３．０、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｄｄ、Ｊ＝１２．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１−７．３８（ｍ、５Ｈ）、７．３４（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｄｄ、Ｊ＝８．４、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．５５（ｄｄ、Ｊ＝６．０、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１−４．５１（ｍ、１Ｈ）、４．２２（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、４．０４−３．４５（ｍ、２Ｈ）、３．２２−２．７６（ｍ、３Ｈ）、２．０８−１．３３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２７（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄｄ、Ｊ＝６．０、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄｄ、Ｊ＝３．０、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｄｄ、Ｊ＝１２．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１−７．３８（ｍ、５Ｈ）、７．３４（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｄｄ、Ｊ＝８．４、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．５５（ｄｄ、Ｊ＝６．０、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１−４．５１（ｍ、１Ｈ）、４．２２（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、４．０４−３．４５（ｍ、２Ｈ）、３．２２−２．７６（ｍ、３Ｈ）、２．０８−１．３３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７０
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２８（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄｄ、Ｊ＝６．０、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８−７．２４（ｍ、３Ｈ）、６．５７（ｄｄ、Ｊ＝６．１、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．５（ｄ、２Ｈ）、４．３０−４．１３（ｍ、４Ｈ）、３．９０−２．７８（ｍ、４Ｈ）、１．７９−１．７１（ｍ、２Ｈ）、１．７２−１．４４（ｍ、２Ｈ）、１．２１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２８（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄｄ、Ｊ＝６．０、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８−７．２４（ｍ、３Ｈ）、６．５７（ｄｄ、Ｊ＝６．１、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．５（ｄ、２Ｈ）、４．３０−４．１３（ｍ、４Ｈ）、３．９０−２．７８（ｍ、４Ｈ）、１．７９−１．７１（ｍ、２Ｈ）、１．７２−１．４４（ｍ、２Ｈ）、１．２１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７１
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２８（ｓ、１Ｈ）、８．６２（ｄ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．２３（ｍ、３Ｈ）、６．５７（ｄｄ、Ｊ＝６．１、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．５８（ｍ、１Ｈ）、４．３０−４．００（ｍ、５Ｈ）、３．８５−２．８３（ｍ、３Ｈ）、２．６０−２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．３０（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．２１（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．７９−１．４０（ｍ、４Ｈ）、１．００（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２８（ｓ、１Ｈ）、８．６２（ｄ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．２３（ｍ、３Ｈ）、６．５７（ｄｄ、Ｊ＝６．１、３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．６５−４．５８（ｍ、１Ｈ）、４．３０−４．００（ｍ、５Ｈ）、３．８５−２．８３（ｍ、３Ｈ）、２．６０−２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．３０（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．２１（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．７９−１．４０（ｍ、４Ｈ）、１．００（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７２
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３（ｓ、１Ｈ）、８．７０−８．５０（ｍ、２Ｈ）、７．９０−７．２０（ｍ、３Ｈ）、６．５５−６．６５（ｍ、１Ｈ）、４．６（ｄ、１Ｈ）、４．３０−３．９０（ｍ、５Ｈ）、３．８０−２．９０（ｍ、３Ｈ）、２．８０−２．５０（ｍ、５Ｈ）、１．８０−１．４０（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（２−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３（ｓ、１Ｈ）、８．７０−８．５０（ｍ、２Ｈ）、７．９０−７．２０（ｍ、３Ｈ）、６．５５−６．６５（ｍ、１Ｈ）、４．６（ｄ、１Ｈ）、４．３０−３．９０（ｍ、５Ｈ）、３．８０−２．９０（ｍ、３Ｈ）、２．８０−２．５０（ｍ、５Ｈ）、１．８０−１．４０（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７３
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載のＴＦＡ脱保護を行って、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝４．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２（ｓ、１Ｈ）、８．４０（ｓ、１Ｈ）、８．１１（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．４７（ｔ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．４３−４．３４（ｍ、２Ｈ）、４．０８（ｓ、２Ｈ）、３．８１（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．５、８．７、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．２７−３．１３（ｍ、２Ｈ）、３．１３−２．９７（ｍ、２Ｈ）、１．７３−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．５７−１．４２（ｍ、２Ｈ）、０．９８（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載のＴＦＡ脱保護を行って、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２４（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝４．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２（ｓ、１Ｈ）、８．４０（ｓ、１Ｈ）、８．１１（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．４７（ｔ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．４３−４．３４（ｍ、２Ｈ）、４．０８（ｓ、２Ｈ）、３．８１（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．５、８．７、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．２７−３．１３（ｍ、２Ｈ）、３．１３−２．９７（ｍ、２Ｈ）、１．７３−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．５７−１．４２（ｍ、２Ｈ）、０．９８（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７４
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３，３−トリフルオロプロパ−１−インを用い、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．４７（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．０６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｓ、１Ｈ）、４．３４（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．２９−４．２２（ｍ、２Ｈ）、３．９２（ｓ、３Ｈ）、３．８６−３．７８（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３，３−トリフルオロプロパ−１−インを用い、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．４７（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝３．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．０６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｓ、１Ｈ）、４．３４（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．２９−４．２２（ｍ、２Ｈ）、３．９２（ｓ、３Ｈ）、３．８６−３．７８（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７５
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８７５Ａ
４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリン
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−ネオペンチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリン
１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−ネオペンチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
実施例８７５Ｂ
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１０（ｓ、１Ｈ）、８．０４（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６−７．５０（ｍ、３Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７（ｔ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．１９（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、３．７４（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、０．９２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２５（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１０（ｓ、１Ｈ）、８．０４（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６−７．５０（ｍ、３Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７（ｔ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．１９（ｄｄ、Ｊ＝８．３、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、３．７４（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、０．９２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７６
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８７６Ａ
４−（４−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて５−ブロモ−２−メチルピリジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８７６Ａ
４−（４−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて５−ブロモ−２−メチルピリジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７６Ｂ
１−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７６Ｃ
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９９（ｓ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４８−７．３９（ｍ、５Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．０４（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｄｄ、Ｊ＝８．３、２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、４．０５（ｔ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｔ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．６９（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．５、８．１、６．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．１３（ｓ、１Ｈ）、２．９９−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、１．８９−１．４７（ｍ、４Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．９９（ｓ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４８−７．３９（ｍ、５Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．０４（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｄｄ、Ｊ＝８．３、２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、４．０５（ｔ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｔ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．６９（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．５、８．１、６．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．１３（ｓ、１Ｈ）、２．９９−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、１．８９−１．４７（ｍ、４Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７７
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８７７Ａ
１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７７Ｂ
１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７７Ｃ
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７７Ｄ
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載の方法に従ってＴＦＡ脱保護を行って、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２１（ｓ、１Ｈ）、８．５８（ｓ、１Ｈ）、８．４５（ｓ、１Ｈ）、８．１５（ｄ、Ｊ＝５．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１０（ｓ、１Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．７７（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５８−７．５１（ｍ、３Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１５（ｄｄ、Ｊ＝７．９、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０８（ｓ、２Ｈ）、３．７９（ｄｑ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．２８−３．１２（ｍ、２Ｈ）、３．１２−２．９５（ｍ、２Ｈ）、１．６５（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．４、９．３、３．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．５６−１．４０（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載の方法に従ってＴＦＡ脱保護を行って、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２１（ｓ、１Ｈ）、８．５８（ｓ、１Ｈ）、８．４５（ｓ、１Ｈ）、８．１５（ｄ、Ｊ＝５．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１０（ｓ、１Ｈ）、８．０８（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．７７（ｄｄ、Ｊ＝８．６、５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５８−７．５１（ｍ、３Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１５（ｄｄ、Ｊ＝７．９、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０８（ｓ、２Ｈ）、３．７９（ｄｑ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．２８−３．１２（ｍ、２Ｈ）、３．１２−２．９５（ｍ、２Ｈ）、１．６５（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．４、９．３、３．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．５６−１．４０（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７８
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−
３−カルボキサミド
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド（０．０７６ｇ、０．１７９ｍｍｏｌ）に、メチル亜鉛（ＩＩ）クロライド（２．０Ｍ ＴＨＦ中溶液）（０．１７９ｍＬ、０．３５８ｍｍｏｌ）およびパラジウム触媒５ｍｇを加えた。反応混合物を加熱して６０℃とし、濃厚沈殿が生じた。Ｎ−メチルピロリジン（０．２ｍＬ）を加え、混合物を加熱して８５℃として２時間経過させた。混合物をジクロロメタンで希釈し、順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１１（ｓ、１Ｈ）、８．０４（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９９（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７（ｔ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．１９（ｄｄ、Ｊ＝８．２、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、３．７５（ｄｄｄ、Ｊ＝１７．０、８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．４５（ｓ、３Ｈ）、０．９２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−
３−カルボキサミド
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（１−ネオペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド（０．０７６ｇ、０．１７９ｍｍｏｌ）に、メチル亜鉛（ＩＩ）クロライド（２．０Ｍ ＴＨＦ中溶液）（０．１７９ｍＬ、０．３５８ｍｍｏｌ）およびパラジウム触媒５ｍｇを加えた。反応混合物を加熱して６０℃とし、濃厚沈殿が生じた。Ｎ−メチルピロリジン（０．２ｍＬ）を加え、混合物を加熱して８５℃として２時間経過させた。混合物をジクロロメタンで希釈し、順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１１（ｓ、１Ｈ）、８．０４（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９９（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７（ｔ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．１９（ｄｄ、Ｊ＝８．２、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、３．７５（ｄｄｄ、Ｊ＝１７．０、８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．４５（ｓ、３Ｈ）、０．９２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８７９
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８７９Ａ
４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−ブロモアニリンに代えて４−ブロモ−３−フルオロアニリンを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−ブロモアニリンに代えて４−ブロモ−３−フルオロアニリンを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
実施例８７９Ｂ
４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７９Ｃ
４−（２−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（２−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７９Ｄ
Ｎ−（３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２−フルオロ−４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８７９Ｅ
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４５（ｍ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄｄｄ、Ｊ＝２０．２、１４．３、８．７Ｈｚ、４Ｈ）、７．１０（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．６０（ｓ、１Ｈ）、４．１９（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．２Ｈｚ、４Ｈ）、３．９９−３．７４（ｍ、１Ｈ）、３．５９（ｓ、１Ｈ）、３．０７（ｄ、Ｊ＝５９．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．８５（ｄｄ、Ｊ＝３９．３、２７．７Ｈｚ、２Ｈ）、２．０８−１．４３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ９．８６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４５（ｍ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄｄｄ、Ｊ＝２０．２、１４．３、８．７Ｈｚ、４Ｈ）、７．１０（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．６０（ｓ、１Ｈ）、４．１９（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．２Ｈｚ、４Ｈ）、３．９９−３．７４（ｍ、１Ｈ）、３．５９（ｓ、１Ｈ）、３．０７（ｄ、Ｊ＝５９．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．８５（ｄｄ、Ｊ＝３９．３、２７．７Ｈｚ、２Ｈ）、２．０８−１．４３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７８．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
表２１．
実施例８７９Ｅにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８７９に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例８７９Ｅにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８７９に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
実施例８８９
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８８９Ａ
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８８９Ｂ
Ｎ−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８８９Ｃ
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１−７．５４（ｍ、２Ｈ）、７．５５−７．３３（ｍ、５Ｈ）、７．３５−７．２２（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．１６（ｓ、１Ｈ）、４．５０−４．４２（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９−３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．５２−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．２７−３．１３（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．６５（ｍ、３Ｈ）、１．６６−１．４０（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７６．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１−７．５４（ｍ、２Ｈ）、７．５５−７．３３（ｍ、５Ｈ）、７．３５−７．２２（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．１６（ｓ、１Ｈ）、４．５０−４．４２（ｍ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１５（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７９−３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．５２−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．２７−３．１３（ｍ、２Ｈ）、２．０７−１．６５（ｍ、３Ｈ）、１．６６−１．４０（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７６．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８９０
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．４６−７．３３（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．０６（ｓ、１Ｈ）、４．３０−４．０８（ｍ、６Ｈ）、３．７９−３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．２５−３．１３（ｍ、２Ｈ）、１．８３−１．６８（ｍ、２Ｈ）、１．６６−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．４６−７．３３（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．０６（ｓ、１Ｈ）、４．３０−４．０８（ｍ、６Ｈ）、３．７９−３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．２５−３．１３（ｍ、２Ｈ）、１．８３−１．６８（ｍ、２Ｈ）、１．６６−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８９１
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８９１Ａ
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−クロロ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−クロロ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８９１Ｂ
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８９１Ｃ
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−ブロモアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８９１Ｄ
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．０６（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２０（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、６．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、３．７８−３．６４（ｍ、３Ｈ）、３．５２（ｄｄｄ、Ｊ＝１１．８、９．３、２．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、１．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．３、９．１、４．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．３０−１．１９（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４７（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．０６（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２０（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、６．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、３．７８−３．６４（ｍ、３Ｈ）、３．５２（ｄｄｄ、Ｊ＝１１．８、９．３、２．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、１．５１（ｄｄｄ、Ｊ＝１３．３、９．１、４．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．３０−１．１９（ｍ、２Ｈ）、０．９７（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８９２
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例８９２Ａ
（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−ブロモ−６−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８９２Ｂ
（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８９２Ｃ
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２５−９．５９（ｍ、１Ｈ）、７．６３−７．３９（ｍ、４Ｈ）、７．３８−７．１１（ｍ、５Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、７．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．７９−４．４７（ｍ、１Ｈ）、３．８５−３．３９（ｍ、６Ｈ）、３．２５−３．０７（ｍ、１Ｈ）、３．００−２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．３７−２．０９（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．３７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８８．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２５−９．５９（ｍ、１Ｈ）、７．６３−７．３９（ｍ、４Ｈ）、７．３８−７．１１（ｍ、５Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、７．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．７９−４．４７（ｍ、１Ｈ）、３．８５−３．３９（ｍ、６Ｈ）、３．２５−３．０７（ｍ、１Ｈ）、３．００−２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．３７−２．０９（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．３７（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８８．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例８９３
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２５−９．８４（ｍ、１Ｈ）、７．６２−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．５０−７．３６（ｍ、５Ｈ）、７．３１−７．１２（ｍ、３Ｈ）、６．９１−６．７６（ｍ、１Ｈ）、４．７７−４．３０（ｍ、１Ｈ）、３．９８−３．３７（ｍ、７Ｈ）、３．０２−２．６２（ｍ、２Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．３８−２．０１（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．４３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７０．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２５−９．８４（ｍ、１Ｈ）、７．６２−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．５０−７．３６（ｍ、５Ｈ）、７．３１−７．１２（ｍ、３Ｈ）、６．９１−６．７６（ｍ、１Ｈ）、４．７７−４．３０（ｍ、１Ｈ）、３．９８−３．３７（ｍ、７Ｈ）、３．０２−２．６２（ｍ、２Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．３８−２．０１（ｍ、２Ｈ）、１．９７−１．４３（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７０．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８９４
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、７．５６−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．４５−４．３６（ｍ、２Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝１０．３、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．５０−３．３９（ｍ、１Ｈ）、３．３５−３．２５（ｍ、１Ｈ）、２．９３−２．６６（ｍ、３Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３７−２．１１（ｍ、２Ｈ）、１．８２−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５３−１．３５（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、７．５６−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．１４（ｍ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．４５−４．３６（ｍ、２Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝１０．３、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．５０−３．３９（ｍ、１Ｈ）、３．３５−３．２５（ｍ、１Ｈ）、２．９３−２．６６（ｍ、３Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３７−２．１１（ｍ、２Ｈ）、１．８２−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５３−１．３５（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例８９５
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８９５Ａ
４−（ピリジン−４−イルメチル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−ニトロベンジル）ピリジンを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（ピリジン−４−イルメチル）アニリン
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−ニトロベンジル）ピリジンを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例３４８Ｂ
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド
４−（ピリジン−４−イルメチル）アニリン（２１．６ｇ、１１７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１９．６１ｍＬ、１４１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５８６ｍＬ）中溶液を冷却して０℃とした。無水トリフルオロ酢酸（１９．８７ｍＬ、１４１ｍｍｏｌ）を滴下漏斗によって２０分の期間をかけて滴下した。混合物を０℃で１時間、次に室温で２時間撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、得られた残留物を順相カラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド
４−（ピリジン−４−イルメチル）アニリン（２１．６ｇ、１１７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１９．６１ｍＬ、１４１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５８６ｍＬ）中溶液を冷却して０℃とした。無水トリフルオロ酢酸（１９．８７ｍＬ、１４１ｍｍｏｌ）を滴下漏斗によって２０分の期間をかけて滴下した。混合物を０℃で１時間、次に室温で２時間撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、得られた残留物を順相カラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例８９５Ｃ
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド
５００ｍＬステンレス製圧力瓶中、２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド（２８．５ｇ、１０２ｍｍｏｌ）および酢酸（２０５ｍＬ）を酸化白金（ＩＶ）（３．４２ｇ、１５．０６ｍｍｏｌ）に加え、混合物を４０ｐｓｉ（約０．２８ＭＰａ）で１６時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、減圧下に濃縮し、得られた残留物をメタノール（１００ｍＬ）に取り、ジエチルエーテル（６００ｍＬ）に投入した。沈殿を濾過し、エーテルで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水して、標題化合物を得た。
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド
５００ｍＬステンレス製圧力瓶中、２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド（２８．５ｇ、１０２ｍｍｏｌ）および酢酸（２０５ｍＬ）を酸化白金（ＩＶ）（３．４２ｇ、１５．０６ｍｍｏｌ）に加え、混合物を４０ｐｓｉ（約０．２８ＭＰａ）で１６時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、減圧下に濃縮し、得られた残留物をメタノール（１００ｍＬ）に取り、ジエチルエーテル（６００ｍＬ）に投入した。沈殿を濾過し、エーテルで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水して、標題化合物を得た。
実施例８９５Ｄ
４−（４−アミノベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド（２６．４ｇ、９２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３６９ｍＬ）中溶液を冷却して０℃とし、トリエチルアミン（１９．２８ｍＬ、１３８ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。得られた溶液に、ジクロロメタン（７５ｍＬ）中のジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（２２．１４ｇ、１０１ｍｍｏｌ）を滴下漏斗によって１０分間かけて加えた。得られた０℃混合物を２時間撹拌し、終夜でゆっくり昇温させた。反応混合物を再冷却して０℃とし、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（１００ｍＬ）で処理し、昇温させて室温として、１時間撹拌した。二層を分離し、有機層を水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
４−（４−アミノベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド（２６．４ｇ、９２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３６９ｍＬ）中溶液を冷却して０℃とし、トリエチルアミン（１９．２８ｍＬ、１３８ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。得られた溶液に、ジクロロメタン（７５ｍＬ）中のジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（２２．１４ｇ、１０１ｍｍｏｌ）を滴下漏斗によって１０分間かけて加えた。得られた０℃混合物を２時間撹拌し、終夜でゆっくり昇温させた。反応混合物を再冷却して０℃とし、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（１００ｍＬ）で処理し、昇温させて室温として、１時間撹拌した。二層を分離し、有機層を水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例８９５Ｅ
４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８９５Ｆ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例８９５Ｇ
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４７−７．２８（ｍ、６Ｈ）、７．１１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５８−４．３４（ｍ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２（ｔｔ、Ｊ＝８．６、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６６−３．４７（ｍ、１Ｈ）、３．０８−２．８３（ｍ、１Ｈ）、２．８３−２．５９（ｍ、１Ｈ）、１．８７−１．６９（ｍ、１Ｈ）、１．６９−１．５７（ｍ、１Ｈ）、１．５７−１．４１（ｍ、１Ｈ）、１．３１−０．９０（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４７−７．２８（ｍ、６Ｈ）、７．１１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５８−４．３４（ｍ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２（ｔｔ、Ｊ＝８．６、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６６−３．４７（ｍ、１Ｈ）、３．０８−２．８３（ｍ、１Ｈ）、２．８３−２．５９（ｍ、１Ｈ）、１．８７−１．６９（ｍ、１Ｈ）、１．６９−１．５７（ｍ、１Ｈ）、１．５７−１．４１（ｍ、１Ｈ）、１．３１−０．９０（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
表２２．
実施例８９５Ｇにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８９５に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例８９５Ｇにおいて適切なカルボン酸を代わりに用い、本質的に実施例８９５に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例９０５
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９０５Ａ
４−メチル−４−（（４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
４−メチル−４−（（４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
実施例９０５Ｂ
Ｎ−（４−（１−（（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−メチル−４−（（４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（４−（１−（（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−メチル−４−（（４−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０５Ｃ
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（１−（（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドをメタノール（３ｍＬ）に溶かし、オキセタン−３−オン（０．０２２ｍＬ、０．３３８ｍｍｏｌ）および水素化シアノホウ素ナトリウム（０．０２１ｇ、０．３３８ｍｍｏｌ）で処理し、終夜撹拌した。混合物を濃縮し、順相クロマトグラフィーによって精製し、エーテルで磨砕し、濃縮して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０９（ｓ、１Ｈ）、８．０５（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６４−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．５１（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．４０（ｔ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．２０（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝７．９、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．４８−３．３９（ｍ、１Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、２．４２−２．３３（ｍ、２Ｈ）、２．１６−１．９９（ｍ、２Ｈ）、１．５８−１．４６（ｍ、２Ｈ）、１．３０（ｄ、Ｊ＝１２．６Ｈｚ、２Ｈ）、０．８９（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５０２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−（１−（（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドをメタノール（３ｍＬ）に溶かし、オキセタン−３−オン（０．０２２ｍＬ、０．３３８ｍｍｏｌ）および水素化シアノホウ素ナトリウム（０．０２１ｇ、０．３３８ｍｍｏｌ）で処理し、終夜撹拌した。混合物を濃縮し、順相クロマトグラフィーによって精製し、エーテルで磨砕し、濃縮して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０９（ｓ、１Ｈ）、８．０５（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．６４−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．５６−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．５１（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．４０（ｔ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．２０（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝７．９、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．４８−３．３９（ｍ、１Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、２．４２−２．３３（ｍ、２Ｈ）、２．１６−１．９９（ｍ、２Ｈ）、１．５８−１．４６（ｍ、２Ｈ）、１．３０（ｄ、Ｊ＝１２．６Ｈｚ、２Ｈ）、０．８９（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５０２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９０６
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９０６Ａ
４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−クロロ−４−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−クロロ−４−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０６Ｂ
１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０６Ｃ
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．５２（ｍ、２Ｈ）、７．５３−７．３７（ｍ、５Ｈ）、７．２５−７．１７（ｍ、３Ｈ）、４．８１−４．３７（ｍ、１Ｈ）、４．３９−４．２５（ｍ、４Ｈ）、４．２６−３．３８（ｍ、２Ｈ）、３．２４−２．５８（ｍ、３Ｈ）、２．１９（ｓ、３Ｈ）、２．１０−１．１１（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．５２（ｍ、２Ｈ）、７．５３−７．３７（ｍ、５Ｈ）、７．２５−７．１７（ｍ、３Ｈ）、４．８１−４．３７（ｍ、１Ｈ）、４．３９−４．２５（ｍ、４Ｈ）、４．２６−３．３８（ｍ、２Ｈ）、３．２４−２．５８（ｍ、３Ｈ）、２．１９（ｓ、３Ｈ）、２．１０−１．１１（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９０７
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
実施例９０７Ａ
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモフラン−２−カルボン酸を用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−ブロモアニリンに代えて５−ブロモフラン−２−カルボン酸を用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
実施例９０７Ｂ
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０７Ｃ
（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
３−ブロモピリジンに代えて３，６−ジクロロピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−３−イルカーバメートを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従い、次に実施例１Ｄに記載の方法に従ってＴＦＡ脱保護を行って標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
３−ブロモピリジンに代えて３，６−ジクロロピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−３−イルカーバメートを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従い、次に実施例１Ｄに記載の方法に従ってＴＦＡ脱保護を行って標題化合物を製造した。
実施例９０７Ｄ
（Ｓ）−４−（５−（（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（５−（（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて５−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）フラン−２−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０７Ｅ
（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（５−（（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（５−（（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０７Ｆ
（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（５−（（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）カルバモイル）フラン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０７Ｇ
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．４０（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．４６（ｍ、１Ｈ）、７．４１（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．２４（ｍ、３Ｈ）、７．０６（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．１、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．３１（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．４７（ｍ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７０−３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．５９−３．４８（ｍ、１Ｈ）、３．４８−３．３９（ｍ、２Ｈ）、３．１９（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．０８−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．３３−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．１３−２．０２（ｍ、２Ｈ）、１．９９−１．８８（ｍ、１Ｈ）、１．６７−１．４１（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６４（Ｍ＋Ｈ）＋。
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イルピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−５−（ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル）フラン−２−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．４０（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．４６（ｍ、１Ｈ）、７．４１（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．２４（ｍ、３Ｈ）、７．０６（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．１、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．３１（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６７−４．４７（ｍ、２Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．７０−３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．５９−３．４８（ｍ、１Ｈ）、３．４８−３．３９（ｍ、２Ｈ）、３．１９（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．０８−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．３３−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．１３−２．０２（ｍ、２Ｈ）、１．９９−１．８８（ｍ、１Ｈ）、１．６７−１．４１（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９０８
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９０８Ａ
４−（４−（１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて４−クロロ−３−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（４−（１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて４−クロロ−３−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０８Ｂ
１−（３−メチルピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
１−（３−メチルピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９０８Ｃ
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（３−メチルピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０５（ｓ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４９−７．３３（ｍ、５Ｈ）、７．２６−７．１９（ｍ、２Ｈ）、６．４５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、４．３１（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．２４（ｄｄ、Ｊ＝２０．４、１４．１Ｈｚ、３Ｈ）、３．６６（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．６、８．５、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．７６（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．５２（ｓ、３Ｈ）、２．１３−１．４５（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（３−メチルピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０５（ｓ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．４９−７．３３（ｍ、５Ｈ）、７．２６−７．１９（ｍ、２Ｈ）、６．４５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｓ、１Ｈ）、４．３１（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．２４（ｄｄ、Ｊ＝２０．４、１４．１Ｈｚ、３Ｈ）、３．６６（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．６、８．５、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．７６（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．５２（ｓ、３Ｈ）、２．１３−１．４５（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９０９
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（３−メチルピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６−７．２４（ｍ、８Ｈ）、６．４５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．５０−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．３２（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．２３（ｄ、Ｊ＝１３．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７３−３．６２（ｍ、１Ｈ）、３．５０−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．２６−３．０７（ｍ、２Ｈ）、２．９４−２．５６（ｍ、３Ｈ）、２．４５−１．０３（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７４．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（３−メチルピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０８（ｓ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６−７．２４（ｍ、８Ｈ）、６．４５（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．５０−４．４５（ｍ、１Ｈ）、４．３２（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．２３（ｄ、Ｊ＝１３．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７３−３．６２（ｍ、１Ｈ）、３．５０−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．２６−３．０７（ｍ、２Ｈ）、２．９４−２．５６（ｍ、３Ｈ）、２．４５−１．０３（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７４．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１０
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−アミノニコチン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．００（ｄｄ、Ｊ＝４．９、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６−７．３２（ｍ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．５９（ｄｄ、Ｊ＝７．３、４．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．９２（ｓ、２Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０９−３．８４（ｍ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９９（ｂｓ、２Ｈ）、２．７４（ｔｔ、Ｊ＝１１．７、３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６（ｄ、Ｊ＝１１．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．７０−１．５２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−アミノニコチン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．００（ｄｄ、Ｊ＝４．９、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６−７．３２（ｍ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．５９（ｄｄ、Ｊ＝７．３、４．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．９２（ｓ、２Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０９−３．８４（ｍ、２Ｈ）、３．７３（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９９（ｂｓ、２Ｈ）、２．７４（ｔｔ、Ｊ＝１１．７、３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６（ｄ、Ｊ＝１１．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．７０−１．５２（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１１
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸
１−メチル−５−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル（３６８ｍｇ、０．９０５ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（３．３８ｍＬ）およびメタノール（３．３８ｍＬ）に取り、次に１Ｎ水酸化リチウム水溶液（１．３５ｍＬ、１．３５０ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を６０℃で２時間加熱した。混合物を濃縮して乾固させ、水に懸濁させ、１Ｎ ＨＣｌ水溶液で処理してｐＨ２とした。溶液を酢酸エチルで抽出し、有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮して無色シロップを得て、それは静置していると固化した。この固体をエーテルで磨砕し、濾過によって回収して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．６７（ｓ、１Ｈ）、１０．３２（ｂｓ、１Ｈ）、８．６０−８．５５（ｍ、１Ｈ）、７．７７（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．４２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｓ、１Ｈ）、４．３４−４．１３（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｓ、３Ｈ）、３．８３−３．７４（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸
１−メチル−５−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル（３６８ｍｇ、０．９０５ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（３．３８ｍＬ）およびメタノール（３．３８ｍＬ）に取り、次に１Ｎ水酸化リチウム水溶液（１．３５ｍＬ、１．３５０ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を６０℃で２時間加熱した。混合物を濃縮して乾固させ、水に懸濁させ、１Ｎ ＨＣｌ水溶液で処理してｐＨ２とした。溶液を酢酸エチルで抽出し、有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮して無色シロップを得て、それは静置していると固化した。この固体をエーテルで磨砕し、濾過によって回収して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．６７（ｓ、１Ｈ）、１０．３２（ｂｓ、１Ｈ）、８．６０−８．５５（ｍ、１Ｈ）、７．７７（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．４２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｓ、１Ｈ）、４．３４−４．１３（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｓ、３Ｈ）、３．８３−３．７４（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１２
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
実施例９１２Ａ
４−（４−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソブタン酸エチル
１−（４−ニトロフェニル）エタノン（２ｇ、１２．１１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）に溶かし、冷却して０℃とした。ナトリウムエタノレート（エタノール中２１％品）（７．８５ｇ、２４．２２ｍｍｏｌ）を滴下し、得られた溶液を０℃で１５分間撹拌した。ジエチルオキシレート（１．９４７ｇ、１３．３２ｍｍｏｌ）を滴下し、氷浴を外した。混合物を室温で３時間撹拌し、１Ｎ ＨＣｌ水溶液（１２５ｍＬ）で希釈した。得られた懸濁液を３０分間撹拌し、濾過によって回収して、標題化合物を得た。
４−（４−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソブタン酸エチル
１−（４−ニトロフェニル）エタノン（２ｇ、１２．１１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）に溶かし、冷却して０℃とした。ナトリウムエタノレート（エタノール中２１％品）（７．８５ｇ、２４．２２ｍｍｏｌ）を滴下し、得られた溶液を０℃で１５分間撹拌した。ジエチルオキシレート（１．９４７ｇ、１３．３２ｍｍｏｌ）を滴下し、氷浴を外した。混合物を室温で３時間撹拌し、１Ｎ ＨＣｌ水溶液（１２５ｍＬ）で希釈した。得られた懸濁液を３０分間撹拌し、濾過によって回収して、標題化合物を得た。
実施例９１２Ｂ
１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
４−（４−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソブタン酸エチル（５００ｍｇ、１．８８５ｍｍｏｌ）をヘキサフルオロイソプロパノール（４ｍＬ）に溶かし、メチルヒドラジン（８７ｍｇ、１．８８５ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を室温で３時間撹拌し、濃縮して乾固させ、エーテルで磨砕し、濾過して、標題化合物を得た。
１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
４−（４−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソブタン酸エチル（５００ｍｇ、１．８８５ｍｍｏｌ）をヘキサフルオロイソプロパノール（４ｍＬ）に溶かし、メチルヒドラジン（８７ｍｇ、１．８８５ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を室温で３時間撹拌し、濃縮して乾固させ、エーテルで磨砕し、濾過して、標題化合物を得た。
実施例９１２Ｃ
５−（４−アミノフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
５−（４−アミノフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
４−（４−（１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−メチル−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９１２Ｄ
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（４−アミノフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３１（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｓ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．３２−４．２２（ｍ、４Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９２（ｓ、３Ｈ）、３．８４−３．７２（ｍ、１Ｈ）、１．３０（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０７（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて５−（４−アミノフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．３１（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｓ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．３２−４．２２（ｍ、４Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９２（ｓ、３Ｈ）、３．８４−３．７２（ｍ、１Ｈ）、１．３０（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１３
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
実施例９１２Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えてフェニルヒドラジンを用い、実施例９１２に記載の方法に従って標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５１−７．４１（ｍ、３Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．３０（ｍ、２Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．０８（ｓ、１Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．３３（ｑ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７−３．６９（ｍ、１Ｈ）、１．３２（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６９（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
実施例９１２Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えてフェニルヒドラジンを用い、実施例９１２に記載の方法に従って標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２４（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５１−７．４１（ｍ、３Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．３０（ｍ、２Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．０８（ｓ、１Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．３３（ｑ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７−３．６９（ｍ、１Ｈ）、１．３２（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６９（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１４
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９１４Ａ
４−（５−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−アミノピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（５−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−アミノピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９１４Ｂ
Ｎ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（５−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９１４Ｃ
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２７（ｓ、１Ｈ）、８．６７（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０１（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４６（ｍ、１Ｈ）、７．４６−７．３５（ｍ、２Ｈ）、７．３５−７．２３（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．４７（ｄ、Ｊ＝１２．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．１９（ｔ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．０１−２．８５（ｍ、２Ｈ）、１．９４（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．７９（ｄ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７３−１．５３（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２７（ｓ、１Ｈ）、８．６７（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．０１（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４６（ｍ、１Ｈ）、７．４６−７．３５（ｍ、２Ｈ）、７．３５−７．２３（ｍ、３Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．６４（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．４７（ｄ、Ｊ＝１２．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．１９（ｔ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．０１−２．８５（ｍ、２Ｈ）、１．９４（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．７９（ｄ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７３−１．５３（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１５
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９１５Ａ
（Ｒ）−３−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−３−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−アミノフェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９１５Ｂ
（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−（４−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９１５Ｃ
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−メチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．０３−４．８５（ｍ、１Ｈ）、４．１６（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．０Ｈｚ、４Ｈ）、３．６９（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．６２−３．３４（ｍ、３Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．２３−１．９８（ｍ、６Ｈ）、０．９１（ｄ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３−メチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．０３−４．８５（ｍ、１Ｈ）、４．１６（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．０Ｈｚ、４Ｈ）、３．６９（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．６２−３．３４（ｍ、３Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．２３−１．９８（ｍ、６Ｈ）、０．９１（ｄ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１６
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｓ、１Ｈ）、７．５０（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．０１−４．８６（ｍ、１Ｈ）、４．２３−４．１０（ｍ、４Ｈ）、３．７４−３．６４（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．４０（ｍ、４Ｈ）、２．７２−２．５８（ｍ、１Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．２６−１．９８（ｍ、２Ｈ）、１．０３（ｄｄ、Ｊ＝９．７、４．０Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてイソ酪酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｓ、１Ｈ）、７．５０（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．０１−４．８６（ｍ、１Ｈ）、４．２３−４．１０（ｍ、４Ｈ）、３．７４−３．６４（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．４０（ｍ、４Ｈ）、２．７２−２．５８（ｍ、１Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．２６−１．９８（ｍ、２Ｈ）、１．０３（ｄｄ、Ｊ＝９．７、４．０Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１７
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，４−ジフルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｂｓ、１Ｈ）、７．５３−７．４４（ｍ、３Ｈ）、７．２５−７．１８（ｍ、２Ｈ）、７．１４−７．０３（ｍ、１Ｈ）、６．９５−６．８０（ｍ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．０５−４．９２（ｍ、１Ｈ）、４．１９（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．１３（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．６８（ｔｄｄ、Ｊ＝１０．３、５．０、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．８２−３．２２（ｍ、４Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．３２−２．０５（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，４−ジフルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｂｓ、１Ｈ）、７．５３−７．４４（ｍ、３Ｈ）、７．２５−７．１８（ｍ、２Ｈ）、７．１４−７．０３（ｍ、１Ｈ）、６．９５−６．８０（ｍ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．０５−４．９２（ｍ、１Ｈ）、４．１９（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．１３（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．６８（ｔｄｄ、Ｊ＝１０．３、５．０、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．８２−３．２２（ｍ、４Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．３２−２．０５（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９４（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１８
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてチアゾール−４−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｓ、１Ｈ）、９．０９（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．１９（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．００（ｄｔ、Ｊ＝４．５、２．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．１６（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．０Ｈｚ、４Ｈ）、４．０９−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．６９（ｔｔ、Ｊ＝８．４、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．２０（ｄｄ、Ｊ＝３３．６、２４．３Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えてチアゾール−４−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６、Ｔ＝９０℃）δｐｐｍ９．６３（ｓ、１Ｈ）、９．０９（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．１９（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．００（ｄｔ、Ｊ＝４．５、２．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．１６（ｄｔ、Ｊ＝１４．０、８．０Ｈｚ、４Ｈ）、４．０９−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．６９（ｔｔ、Ｊ＝８．４、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．２０（ｄｄ、Ｊ＝３３．６、２４．３Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９１９
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２７（ｓ、１Ｈ）、８．６７（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．００（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５０（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１７（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．１１（ｄｄ、Ｊ＝１８．５、７．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．９０（ｔｔ、Ｊ＝１１．７、３．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．７６−２．５９（ｍ、２Ｈ）、２．５９−２．４３（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．７７（ｍ、２Ｈ）、１．６６（ｑｄ、Ｊ＝１２．６、４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．５１（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、４．１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６３（Ｍ＋Ｈ）＋。
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４，４，４−トリフルオロブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２７（ｓ、１Ｈ）、８．６７（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．００（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５０（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１７（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．１１（ｄｄ、Ｊ＝１８．５、７．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．９０（ｔｔ、Ｊ＝１１．７、３．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．７６−２．５９（ｍ、２Ｈ）、２．５９−２．４３（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．７７（ｍ、２Ｈ）、１．６６（ｑｄ、Ｊ＝１２．６、４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．５１（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、４．１Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９２０
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２６（ｓ、１Ｈ）、８．６６（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．００（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５８（ｄ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０７（ｄ、Ｊ＝１３．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．８８（ｔｔ、Ｊ＝１１．７、３．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．５９（ｔ、Ｊ＝１１．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．２９（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．２２（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．８４（ｔ、Ｊ＝１０．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．６０（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、３．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．４８（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．００（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３７（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（６−（ピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２６（ｓ、１Ｈ）、８．６６（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．００（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５８（ｄ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．２６（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０７（ｄ、Ｊ＝１３．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．８８（ｔｔ、Ｊ＝１１．７、３．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．５９（ｔ、Ｊ＝１１．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．２９（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．２２（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．８４（ｔ、Ｊ＝１０．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．６０（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、３．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．４８（ｑｄ、Ｊ＝１２．７、４．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．００（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３７（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９２１
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
実施例９２１Ａ
（Ｓ）−４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−クロロ−４−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ブロモピリジンに代えて３−クロロ−４−メチルピリダジンを用い、４−（４−（アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９２１Ｂ
（Ｓ）−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
（Ｓ）−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−４−（４−（１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９２１Ｃ
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．４６（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．５２（ｍ、２Ｈ）、７．５０−７．３７（ｍ、５Ｈ）、７．２８−７．１５（ｍ、３Ｈ）、４．７１−４．５５（ｍ、１Ｈ）、３．８９−３．３８（ｍ、５Ｈ）、３．２８−２．５８（ｍ、４Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、２．３２−１．９８（ｍ、２Ｈ）、２．００−１．４９（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７０．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０３（ｓ、１Ｈ）、８．４６（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８−７．５２（ｍ、２Ｈ）、７．５０−７．３７（ｍ、５Ｈ）、７．２８−７．１５（ｍ、３Ｈ）、４．７１−４．５５（ｍ、１Ｈ）、３．８９−３．３８（ｍ、５Ｈ）、３．２８−２．５８（ｍ、４Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、２．３２−１．９８（ｍ、２Ｈ）、２．００−１．４９（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７０．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９２２
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、８．４６（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１３（ｍ、３Ｈ）、４．４５−４．３６（ｍ、２Ｈ）、３．８５−３．７２（ｍ、２Ｈ）、３．６８（ｄｄ、Ｊ＝７．９、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．２１（ｐ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．９３−２．６６（ｍ、３Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、２．３１−２．０５（ｍ、２Ｈ）、１．８２−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５３−１．３４（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２，２−ジメチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、８．４６（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１３（ｍ、３Ｈ）、４．４５−４．３６（ｍ、２Ｈ）、３．８５−３．７２（ｍ、２Ｈ）、３．６８（ｄｄ、Ｊ＝７．９、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．２１（ｐ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．９３−２．６６（ｍ、３Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、２．３１−２．０５（ｍ、２Ｈ）、１．８２−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５３−１．３４（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９２３
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３，３−トリフルオロプロパ−１−インを用い、実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えてフェニルヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５０−７．４４（ｍ、３Ｈ）、７．４１−７．３１（ｍ、３Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．１４（ｓ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．７４（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．８Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例８０５Ａにおいてエチニルシクロプロパンに代えて３，３，３−トリフルオロプロパ−１−インを用い、実施例８０５Ｂにおいてメチルヒドラジンに代えてフェニルヒドラジンを用いて、実施例８０５に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５０−７．４４（ｍ、３Ｈ）、７．４１−７．３１（ｍ、３Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．１４（ｓ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．１、５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．７４（ｔｔ、Ｊ＝８．５、５．８Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６５．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９２４
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９２４Ａ
Ｎ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて６−クロロピリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて６−クロロピリジン−３−アミンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９２４Ｂ
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−ネオペンチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）８ｐｐｍ１０．３１（ｓ、１Ｈ）、８．６９（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１８（ｓ、１Ｈ）、８．０６（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝０．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｄｄ、Ｊ＝８．６、０．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９４（ｓ、２Ｈ）、３．７８（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、０．９３（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−ネオペンチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）８ｐｐｍ１０．３１（ｓ、１Ｈ）、８．６９（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．１８（ｓ、１Ｈ）、８．０６（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝０．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｄｄ、Ｊ＝８．６、０．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝８．９、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９４（ｓ、２Ｈ）、３．７８（ｔｔ、Ｊ＝８．６、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、０．９３（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９２５
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１５（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９８−７．９０（ｍ、１Ｈ）、７．４７（ｄ、Ｊ＝０．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．３１（ｔｔ、Ｊ＝１１．３、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．２２（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｄ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．６７（ｔｔ、Ｊ＝８．６、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．８８（ｂｓ、２Ｈ）、１．９５（ｄｄ、Ｊ＝１２．４、２．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．７４（ｑｄ、Ｊ＝１２．４、４．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２８（Ｍ＋Ｈ）＋。
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１５（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９８−７．９０（ｍ、１Ｈ）、７．４７（ｄ、Ｊ＝０．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．３１（ｔｔ、Ｊ＝１１．３、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．２２（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．１、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｄ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．６７（ｔｔ、Ｊ＝８．６、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．８８（ｂｓ、２Ｈ）、１．９５（ｄｄ、Ｊ＝１２．４、２．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．７４（ｑｄ、Ｊ＝１２．４、４．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９２６
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載の方法によるＴＦＡ脱保護を行って、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．６３（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．６７−８．５４（ｍ、２Ｈ）、８．５２−８．３９（ｍ、１Ｈ）、８．３１（ｓ、１Ｈ）、８．１３（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．０５（ｓ、１Ｈ）、７．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．４、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．５１（ｔ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．４４（ｄｄ、Ｊ＝９．５、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｓ、２Ｈ）、３．８７（ｔｔ、Ｊ＝８．８、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．２９−３．１４（ｍ、２Ｈ）、３．１４−２．９６（ｍ、２Ｈ）、１．７４−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．５６−１．４２（ｍ、２Ｈ）、０．９８（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−４−（（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載の方法によるＴＦＡ脱保護を行って、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．６３（ｓ、１Ｈ）、８．７９（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．６７−８．５４（ｍ、２Ｈ）、８．５２−８．３９（ｍ、１Ｈ）、８．３１（ｓ、１Ｈ）、８．１３（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．０５（ｓ、１Ｈ）、７．８４（ｄｄ、Ｊ＝９．４、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄｄ、Ｊ＝９．４、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．５１（ｔ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．４４（ｄｄ、Ｊ＝９．５、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４（ｓ、２Ｈ）、３．８７（ｔｔ、Ｊ＝８．８、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．２９−３．１４（ｍ、２Ｈ）、３．１４−２．９６（ｍ、２Ｈ）、１．７４−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．５６−１．４２（ｍ、２Ｈ）、０．９８（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９６９
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１４（ｍ、３Ｈ）、４．６５−４．５７（ｍ、１Ｈ）、４．３９−４．２４（ｍ、４Ｈ）、４．１２−４．０３（ｍ、１Ｈ）、３．６８（ｐ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．０７（ｔ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．７７−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．３４−２．２６（ｍ、１Ｈ）、２．２５−２．１６（ｍ、４Ｈ）、２．１２−１．５６（ｍ、２Ｈ）、１．５８−１．０７（ｍ、３Ｈ）、１．０９−０．８７（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（４−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．０２（ｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１４（ｍ、３Ｈ）、４．６５−４．５７（ｍ、１Ｈ）、４．３９−４．２４（ｍ、４Ｈ）、４．１２−４．０３（ｍ、１Ｈ）、３．６８（ｐ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．０７（ｔ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．７７−２．６４（ｍ、１Ｈ）、２．３４−２．２６（ｍ、１Ｈ）、２．２５−２．１６（ｍ、４Ｈ）、２．１２−１．５６（ｍ、２Ｈ）、１．５８−１．０７（ｍ、３Ｈ）、１．０９−０．８７（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０．３（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９７０
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９７０Ａ
Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９７０Ｂ
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９５（ｓ、１Ｈ）、７．４６（ｓ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５３（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．３８（ｔｔ、Ｊ＝１１．３、４．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０７（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６７（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．１５（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．６６（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３０（ｄ、Ｊ＝１４．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．２３（ｄ、Ｊ＝１４．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．９８（ｔ、Ｊ＝１０．７Ｈｚ、２Ｈ）、１．８０（ｑｄ、Ｊ＝１２．３、４．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．６８（ｑｄ、Ｊ＝１２．３、４．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．００（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２６（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて３，３−ジメチルブタン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１６（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９５（ｓ、１Ｈ）、７．４６（ｓ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５３（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．３８（ｔｔ、Ｊ＝１１．３、４．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０７（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６７（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．１５（ｔ、Ｊ＝１２．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．６６（ｔ、Ｊ＝１１．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３０（ｄ、Ｊ＝１４．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．２３（ｄ、Ｊ＝１４．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．９８（ｔ、Ｊ＝１０．７Ｈｚ、２Ｈ）、１．８０（ｑｄ、Ｊ＝１２．３、４．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．６８（ｑｄ、Ｊ＝１２．３、４．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．００（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９７１
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１５（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５４−７．４２（ｍ、３Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．２６（ｍ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５９（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．４５（ｔｔ、Ｊ＝１１．２、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．６７（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．４７（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．２２（ｔ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．９８（ｔｄ、Ｊ＝１３．０、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．０９（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．００−１．９１（ｍ、１Ｈ）、１．９０−１．７４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−フルオロ安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１５（ｓ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９８（ｓ、１Ｈ）、７．５４−７．４２（ｍ、３Ｈ）、７．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．０、４．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．２６（ｍ、２Ｈ）、６．８２（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．５９（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．４５（ｔｔ、Ｊ＝１１．２、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．０、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．６７（ｔｔ、Ｊ＝８．５、６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．４７（ｄ、Ｊ＝１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．２２（ｔ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．９８（ｔｄ、Ｊ＝１３．０、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．０９（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．００−１．９１（ｍ、１Ｈ）、１．９０−１．７４（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例９７２
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例９７２Ａ
４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸メチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−アミノ安息香酸メチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸メチル
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−アミノ安息香酸メチルを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９７２Ｂ
４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸
１−メチル−５−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルに代えて４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸メチルを用い、実施例９１１に記載の方法に従って手順を行った。
４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸
１−メチル−５−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルに代えて４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸メチルを用い、実施例９１１に記載の方法に従って手順を行った。
実施例９７２Ｃ
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．５３（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９８−７．９２（ｍ、２Ｈ）、７．７７−７．６５（ｍ、５Ｈ）、７．３８−７．２４（ｍ、３Ｈ）、７．１５−７．０７（ｍ、１Ｈ）、４．４９（ｔ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．４６−４．３８（ｍ、２Ｈ）、４．００−３．８１（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７４（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてアニリンを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）安息香酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．５３（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９８−７．９２（ｍ、２Ｈ）、７．７７−７．６５（ｍ、５Ｈ）、７．３８−７．２４（ｍ、３Ｈ）、７．１５−７．０７（ｍ、１Ｈ）、４．４９（ｔ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．４６−４．３８（ｍ、２Ｈ）、４．００−３．８１（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７４（Ｍ＋Ｈ）＋。
表２３．
実施例９７２Ｃで適切なアミンを代わりに用い、本質的に実施例９７２に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例９７２Ｃで適切なアミンを代わりに用い、本質的に実施例９７２に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。一部の生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
実施例１０２４
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１０２４Ａ
ｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメート
ｔｅｒｔ−ブチル（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カーバメート（１．０００ｇ、４．９２ｍｍｏｌ）、４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（１．１４５ｇ、５．９０ｍｍｏｌ）および２−（トリブチルホスホラニリデン）アセトニトリル（１．４２５ｇ、５．９０ｍｍｏｌ）の溶液をトルエン（２０ｍＬ）中で一緒に９０℃で終夜撹拌した。反応混合物を濃縮し、順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
ｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメート
ｔｅｒｔ−ブチル（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カーバメート（１．０００ｇ、４．９２ｍｍｏｌ）、４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（１．１４５ｇ、５．９０ｍｍｏｌ）および２−（トリブチルホスホラニリデン）アセトニトリル（１．４２５ｇ、５．９０ｍｍｏｌ）の溶液をトルエン（２０ｍＬ）中で一緒に９０℃で終夜撹拌した。反応混合物を濃縮し、順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例１０２４Ｂ
ｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメート
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えてｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメートを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
ｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメート
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えてｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメートを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
実施例１０２４Ｃ
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン
３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造して、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２６（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．１２（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｂｓ、３Ｈ）、７．９２（ｓ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３６（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．４４（ｔ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．１０（ｓ、２Ｈ）、３．８１（ｔｔ、Ｊ＝８．８、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．８３−２．７０（ｍ、２Ｈ）、０．９６（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０６（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン
３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてｔｅｒｔ−ブチル（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）カーバメートを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造して、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２６（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．４、１．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．１２（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｂｓ、３Ｈ）、７．９２（ｓ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３６（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．４４（ｔ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．１０（ｓ、２Ｈ）、３．８１（ｔｔ、Ｊ＝８．８、５．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．８３−２．７０（ｍ、２Ｈ）、０．９６（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１０２５
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
実施例１０２５Ａ
４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ｔｅｒｔ−ブチル（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カーバメートに代えて４−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１０２４Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ｔｅｒｔ−ブチル（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カーバメートに代えて４−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１０２４Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１０２５Ｂ
４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−ブロモアニリンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用いて、実施例１４８Ａに記載の方法に従って標題化合物を製造した。
実施例１０２５Ｃ
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造して、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２５（ｓ、１Ｈ）、８．８１（ｓ、２Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．０７（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．４７（ｔ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．４０（ｄｄ、Ｊ＝９．３、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、３．８７−３．７４（ｍ、１Ｈ）、３．１９（ｓ、４Ｈ）、２．９２（ｓ、４Ｈ）、２．４５（ｓ、２Ｈ）、０．８９（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７５（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−（１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（２，２−ジメチル−３−（４−（４−（１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造して、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．２５（ｓ、１Ｈ）、８．８１（ｓ、２Ｈ）、８．５７（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．０７（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．５４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．４７（ｔ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．４０（ｄｄ、Ｊ＝９．３、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、３．８７−３．７４（ｍ、１Ｈ）、３．１９（ｓ、４Ｈ）、２．９２（ｓ、４Ｈ）、２．４５（ｓ、２Ｈ）、０．８９（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１０２６
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載の方法に従ってＴＦＡ脱保護を行うことで、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１７（ｓ、１Ｈ）、８．６７（ｓ、２Ｈ）、８．５６（ｄ、Ｊ＝４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．４２（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、５．２７（ｓ、１Ｈ）、４．５９（ｓ、１Ｈ）、４．４５（ｔ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９１−３．７１（ｍ、１Ｈ）、３．１１（ｓ、５Ｈ）、２．８１−２．５３（ｍ、６Ｈ）、１．８０（ｄ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、２Ｈ）、１．４５（ｔｄ、Ｊ＝１２．３、９．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．２１（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド
４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミドを用い、１−（ベンジルオキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸に代えて２−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸を用いて、実施例１Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造し、次に実施例１Ｄに記載の方法に従ってＴＦＡ脱保護を行うことで、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１０．１７（ｓ、１Ｈ）、８．６７（ｓ、２Ｈ）、８．５６（ｄ、Ｊ＝４．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．４２（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、５．２７（ｓ、１Ｈ）、４．５９（ｓ、１Ｈ）、４．４５（ｔ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．３７（ｄｄ、Ｊ＝９．２、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９１−３．７１（ｍ、１Ｈ）、３．１１（ｓ、５Ｈ）、２．８１−２．５３（ｍ、６Ｈ）、１．８０（ｄ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、２Ｈ）、１．４５（ｔｄ、Ｊ＝１２．３、９．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．２１（ｓ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４９２（Ｍ＋Ｈ）＋。
Claims (18)
- 下記式（ＩＣ）の化合物、または該化合物の治療上許容される塩
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｚ１は、
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリールおよび５から６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールおよび５から６員のヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルコキシまたはアリールで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１３、ＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；ならびに
Ｒ１３は各場合で、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
ただし、
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；Ｙ１がＮＨＣ（Ｏ）であり；Ｚ１が
- Ｚ１が
- Ｚ１が
- Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨである、請求項２に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＨである、請求項３に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１である、請求項４に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１である、請求項５に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｒ２がフェニルであり；Ｒ２のフェニルがそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている、請求項６に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｒ２がフェニルであり；Ｒ２のフェニルがそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４およびＳＯ２Ｒ４からなる群から独立に選択される１個の置換基で置換されている、請求項７に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｒ１が各場合で水素である、請求項８に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｒ１が各場合で水素である、請求項９に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｒ４が各場合で複素環である、請求項１０に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- Ｒ４が各場合で複素環である、請求項１１に記載の化合物、または該化合物の治療上許容される塩。
- １−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−Ｎ−［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］ベンズアミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルバモイル｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロピルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（４−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ニトロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルピラジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（ピリミジン−２−イルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［Ｎ−（フラン−２−イルカルボニル）グリシル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（ベンジルオキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］グリシル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，３−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，５−ジメチルフラン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−クロロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［ジフルオロ（フェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−４−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルアラニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−（２−メチル−１−オキソ−１−｛４−［４−（｛［１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝プロパン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝スルホニル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）スルホニル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝フェニル）−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（５、６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１−（５，６−ジクロロピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｒ）−１−（ピリダジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（チオフェン−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（フェニルスルホニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−ベンゾイルグリシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２，４−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘプタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３，５−ジメチルフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ジフェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（３−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−クロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［４−（プロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−シアノベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−シアノピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（５−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（２−メチルピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フラン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−（５−｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−フルオロ−４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−フルオロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−メチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［８−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（８−ベンゾイル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛８−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メトキシエチル）−３−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−フルオロピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
４−［４−（｛［１−（６−クロロピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］−５−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイル−４−フルオロピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−２−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−２−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−フルオロフェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−｛［４−メチル−１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（３−メチルピリダジン−４−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−アミノピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−メチル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
１−フェニル−５−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−｛６−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−１−（６−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（６−メチルピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛６−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
４−［４−（｛［１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（６−｛１−［（４−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリジン−３−イル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ペンタ−４−イノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ヘキサノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ブタ−３−エノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（４−メチルピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（フェニルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（２−エチルピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｓ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エチル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１，１′−ビ（シクロプロピル）−１−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（チオフェン−３−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２Ｒ）−ブタン−２−イルカルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（オキセタン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロブチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルバモイル）フェニル］アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］カルバモイル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ベンジルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（３−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロピルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−フルオロフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−メチルシクロブチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（プロパ−２−エン−１−イルカルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−５−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
５−［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−［（３Ｓ）−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］チオフェン−２−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］フェニル｝カルバモイル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２，２−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［２−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物および該化合物の医薬として許容される塩。 - Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１*−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
１−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｓ）−Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（３Ｒ）−Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−１−（ピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物および該化合物の医薬として許容される塩。 - 炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩を含む、組成物。
- 患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、前記患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、方法。
- 患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物、もしくは該化合物の医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む、方法。
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| AU2019366355B2 (en) | 2018-10-24 | 2022-10-13 | Gilead Sciences, Inc. | PD-1/PD-L1 inhibitors |
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| EP3997209A4 (en) * | 2019-07-08 | 2023-06-07 | Mayo Foundation for Medical Education and Research | WNT ACTIVATORS AND METHODS OF USE |
| TW202206422A (zh) | 2020-04-23 | 2022-02-16 | 美商普雷辛肯公司 | 用於ｃｄ７３調節之化合物及方法及其適應症 |
| JP2023529867A (ja) | 2020-06-05 | 2023-07-12 | キネート バイオファーマ インク． | 線維芽細胞増殖因子受容体キナーゼの阻害剤 |
| CN114660219A (zh) * | 2020-12-23 | 2022-06-24 | 安徽古特生物科技有限公司 | 一种β-烟酰胺单核苷酸的检测方法 |
| AR124681A1 (es) | 2021-01-20 | 2023-04-26 | Abbvie Inc | Conjugados anticuerpo-fármaco anti-egfr |
| CN117285573B (zh) * | 2023-09-26 | 2024-03-26 | 长沙兴嘉生物工程股份有限公司 | 一种β-烟酰胺单核苷酸金属络合物及其制备方法 |
Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005063743A1 (ja) * | 2003-12-26 | 2005-07-14 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | チアゾール誘導体 |
| JP2005529078A (ja) * | 2002-03-06 | 2005-09-29 | サノフィ−アベンティス | Ｎ−アミノアセチル−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびｄｄｐ−ｉｖ阻害剤としてのその使用 |
| JP2007502258A (ja) * | 2003-08-14 | 2007-02-08 | グラクソ グループ リミテッド | バニロイド受容体モジュレーターとして用いるためのピペリジン／シクロヘキサンカルボキサミド誘導体 |
| WO2007076055A2 (en) * | 2005-12-22 | 2007-07-05 | Entremed, Inc. | Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists |
| JP2010513458A (ja) * | 2006-12-19 | 2010-04-30 | ファイザー・プロダクツ・インク | Ｈ−ｐｇｄｓの阻害剤としてのニコチンアミド誘導体、およびプロスタグランジンｄ２の仲介による疾患を治療するためのその使用 |
| WO2012031199A1 (en) * | 2010-09-03 | 2012-03-08 | Forma Therapeutics, Inc. | Guanidine compounds and compositions for the inhibition of nampt |
| WO2013146754A1 (ja) * | 2012-03-27 | 2013-10-03 | 塩野義製薬株式会社 | Ｔｒｐｖ４阻害活性を有する芳香族複素５員環誘導体 |
Family Cites Families (50)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ262942A (en) | 1993-03-29 | 1997-07-27 | Zeneca Ltd | Pyridyl substituted piperazine and various other derivatives of azaheteroaryl substituted piperazines; pharmaceutical compositions |
| MY115155A (en) | 1993-09-09 | 2003-04-30 | Upjohn Co | Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials. |
| IL115420A0 (en) | 1994-09-26 | 1995-12-31 | Zeneca Ltd | Aminoheterocyclic derivatives |
| JPH11512429A (ja) | 1995-09-15 | 1999-10-26 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | アミノアリールオキサゾリジノン ｎ−オキシド |
| DE19624668A1 (de) | 1996-06-20 | 1998-02-19 | Klinge Co Chem Pharm Fab | Verwendung von Pyridylalkan-, Pyridylalken- bzw. Pyridylalkinsäureamiden |
| DE19624659A1 (de) | 1996-06-20 | 1998-01-08 | Klinge Co Chem Pharm Fab | Neue Pyridylalken- und Pyridylalkinsäureamide |
| IL133623A0 (en) | 1997-06-26 | 2001-04-30 | Lilly Co Eli | Antithrombotic agents |
| IL133621A0 (en) | 1997-06-26 | 2001-04-30 | Lilly Co Eli | Antithrombotic agents |
| US20030220234A1 (en) | 1998-11-02 | 2003-11-27 | Selvaraj Naicker | Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents |
| GB9918037D0 (en) | 1999-07-30 | 1999-09-29 | Biochemie Gmbh | Organic compounds |
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| HUP0401108A2 (hu) | 2001-08-07 | 2004-09-28 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Spirovegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények |
| NZ534831A (en) | 2002-03-13 | 2007-01-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Carbonylamino-derivatives having histone deacetylase (HDAC) inhibiting enzymatic activity |
| EP1348434A1 (en) | 2002-03-27 | 2003-10-01 | Fujisawa Deutschland GmbH | Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis |
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| AU2004313928A1 (en) | 2003-12-02 | 2005-07-28 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic protein kinase inhibitors and uses thereof |
| DE602004009344T2 (de) | 2004-04-19 | 2008-07-10 | Symed Labs Ltd., Hyderabad | Neues verfahren zur herstellung von linezolid und verwandten verbindungen |
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| CA2676944C (en) | 2007-02-15 | 2016-01-19 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 2-aminooxazolines as taar1 ligands |
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| US7531685B2 (en) | 2007-06-01 | 2009-05-12 | Protia, Llc | Deuterium-enriched oxybutynin |
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| US20090118238A1 (en) | 2007-09-17 | 2009-05-07 | Protia, Llc | Deuterium-enriched alendronate |
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| US20090105338A1 (en) | 2007-10-18 | 2009-04-23 | Protia, Llc | Deuterium-enriched gabexate mesylate |
| EP2212298B1 (en) | 2007-10-18 | 2013-03-27 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Deuterated etravirine |
| CA2703591C (en) | 2007-10-26 | 2013-05-07 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated darunavir |
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|---|---|---|---|---|
| JP2005529078A (ja) * | 2002-03-06 | 2005-09-29 | サノフィ−アベンティス | Ｎ−アミノアセチル−ピロリジン−２−カルボニトリルおよびｄｄｐ−ｉｖ阻害剤としてのその使用 |
| JP2007502258A (ja) * | 2003-08-14 | 2007-02-08 | グラクソ グループ リミテッド | バニロイド受容体モジュレーターとして用いるためのピペリジン／シクロヘキサンカルボキサミド誘導体 |
| WO2005063743A1 (ja) * | 2003-12-26 | 2005-07-14 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | チアゾール誘導体 |
| WO2007076055A2 (en) * | 2005-12-22 | 2007-07-05 | Entremed, Inc. | Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists |
| JP2010513458A (ja) * | 2006-12-19 | 2010-04-30 | ファイザー・プロダクツ・インク | Ｈ−ｐｇｄｓの阻害剤としてのニコチンアミド誘導体、およびプロスタグランジンｄ２の仲介による疾患を治療するためのその使用 |
| WO2012031199A1 (en) * | 2010-09-03 | 2012-03-08 | Forma Therapeutics, Inc. | Guanidine compounds and compositions for the inhibition of nampt |
| WO2013146754A1 (ja) * | 2012-03-27 | 2013-10-03 | 塩野義製薬株式会社 | Ｔｒｐｖ４阻害活性を有する芳香族複素５員環誘導体 |
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