JP2015516436A - Ｎａｍｐｔ阻害薬 - Google Patents

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Abstract

ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法が開示される。

Description

本願は、２０１２年５月１１日出願の米国暫定特許出願第６１／６４５６８５号、２０１２年１０月２６日出願の米国暫定特許出願第６１／７１９００８号、および２０１３年３月１３日出願の米国暫定特許出願第６１／７７９７０２号（これらは参照によってそれらの全体が本明細書に組み込まれる。）に対する優先権を主張するものである。
本発明は、ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法に関する。
ＮＡＤ＋（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）は、多くの生理的に必須のプロセスにおいて非常に重要な役割を果たす補酵素である（Ｚｉｅｇｋｅｌ， Ｍ． Ｅｕｒ． Ｊ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． ２６７， １５５０−１５６４， ２０００）。ＮＡＤは、特にＤＮＡ修復におけるポリＡＤＰ−リボシル化、免疫系およびＧ−タンパク質共役型シグナル伝達の両方におけるモノ−ＡＤＰ−リボシル化などのいくつかのシグナル伝達経路に必要であり、ＮＡＤは、サーチュイン類により、それらのデアセチラーゼ活性のために必要ともされる（Ｇａｒｔｅｎ， Ａ． ｅｔ ａｌ Ｔｒｅｎｄｓ ｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ， ２０， １３０−１３８， ２００８）。
ＮＡＭＰＴ（プレＢ細胞コロニー促進因子（ＰＢＥＦ）およびビスファチンとも称される）は、ニコチンアミドのホスホリボシル化を触媒する酵素であり、ＮＡＤを再生する二つの経路のうちの一つにおける律速酵素である。
Figure 2015516436
 ＮＡＭＰＴ阻害薬が抗癌剤としての可能性を有することを示唆する証拠が増えてきている。癌細胞は、正常細胞と比較して、ＮＡＤの基礎代謝回転が高く、高いエネルギーをも示す。さらに、結腸直腸癌においてＮＡＭＰＴ発現の増加が報告されており（Ｖａｎ Ｂｅｉｊｎｕｍ， Ｊ． Ｒ． ｅｔ ａｌ Ｉｎｔ． Ｊ． Ｃａｎｃｅｒ １０１， １１８−１２７， ２００２）、ＮＡＭＰＴは血管新生に関与している（Ｋｉｍ， Ｓ．Ｒ． ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍｕｎ． ３５７， １５０−１５６， ２００７）。ＮＡＭＰＴの小分子阻害薬が、細胞内ＮＡＤ＋レベルの欠乏を引き起こし、最終的に腫瘍細胞死を誘発し（Ｈａｎｓｅｎ， ＣＭ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ２０， ４２１１１−４２２０， ２０００）、さらには異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を阻害することが明らかになっている（Ｏｌｅｓｅ， Ｕ． Ｈ． ｅｔ ａｌ． Ｍｏｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ． ９， １６０９−１６１７， ２０１０）。
ＮＡＭＰＴ阻害薬は、炎症障害および代謝障害における治療剤としての可能性も有する（Ｇａｌｌｉ， Ｍ． ｅｔ ａｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ７０， ８−１１， ２０１０）。例えば、ＮＡＭＰＴはＴリンパ球およびＢリンパ球における支配的な酵素である。ＮＡＭＰＴの選択的阻害によって、自己免疫疾患の進行を伴う増殖を遮断するリンパ球におけるＮＡＤ＋欠乏が生じ、他方、他のＮＡＤ＋発生経路を発現する細胞型は使用されないと考えられる。小分子ＮＡＭＰＴ阻害薬（ＦＫ８６６）は、活性化されたＴ細胞の増殖を選択的に遮断し、それのアポトーシスを誘発することが明らかになっており、関節炎（コラーゲン誘発関節炎）の動物モデルにおいて有効であった（Ｂｕｓｓｏ， Ｎ． ｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ３， ｅ２２６７， ２００８）。ＦＫ８６６は、Ｔ細胞介在自己免疫障害のモデルである実験的自己免疫脳脊髄炎（ＥＡＥ）の症状を寛解させた（Ｂｒｕｚｚｏｎｅ， Ｓｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ４， ｅ７８９７， ２００９）。ＮａＭＰＴ活性は、ヒト血管内皮細胞におけるＮＦ−ｋＢ転写活性を高めることで、ＭＭＰ−２およびＭＭＰ−９の活性化を生じさせ、それは肥満および２型糖尿病の炎症介在合併症の予防におけるＮＡＭＰＴ阻害薬の役割を示唆するものである（Ａｄｙａ， Ｒ． ｅｔ． ａｌ． Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｃａｒｅ， ３１， ７５８−７６０， ２００８）。
Ｖａｎ Ｂｅｉｊｎｕｍ， Ｊ． Ｒ． ｅｔ ａｌ Ｉｎｔ． Ｊ． Ｃａｎｃｅｒ １０１， １１８−１２７， ２００２ Ｋｉｍ， Ｓ．Ｒ． ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍｕｎ． ３５７， １５０−１５６， ２００７ Ｈａｎｓｅｎ， ＣＭ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ２０， ４２１１１−４２２０， ２０００ Ｏｌｅｓｅ， Ｕ． Ｈ． ｅｔ ａｌ． Ｍｏｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ． ９， １６０９−１６１７， ２０１０ Ｇａｌｌｉ， Ｍ． ｅｔ ａｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ７０， ８−１１， ２０１０ Ｂｕｓｓｏ， Ｎ． ｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ３， ｅ２２６７， ２００８ Ｂｒｕｚｚｏｎｅ， Ｓｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ４， ｅ７８９７， ２００９ Ａｄｙａ， Ｒ． ｅｔ． ａｌ． Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｃａｒｅ， ３１， ７５８−７６０， ２００８
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は、
Figure 2015516436
 であり、
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し；
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し、；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し、；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されており、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されており、Ｒ４は各場合で複素環である。
さらに別の実施形態は、
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
である化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（ＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を含む組成物に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（ＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を投与することを含む方法に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（ＩＡ）の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
この詳細な説明は、当業者に本願人らの発明、それの原理およびそれの実際の用途を理解させることで、当業界の他者が、特定の用途の要件に最も適していると考えられるように、多くの形態で本発明を適合化および応用できるようにすることのみを目的としている。本説明およびそれの具体的な例は、例示のみを目的としたものである。従って本発明は、本特許出願に記載の実施形態に限定されるものではなく、多様に改変可能なものである。
略称および定義
本明細書において別段の定義がない限り、本発明との関連で使用される科学用語および技術用語は、当業者が共通に理解する意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明瞭であるべきであるが、潜在的な曖昧さがある場合、本明細書で提供される定義が辞書的定義および外部の定義に優先する。本願において、別段の断りがない限り、「または」の使用は、「および／または」を意味する。さらに、「含んでいる」という用語や、「含む」および「含まれる」などの他の形態の使用は非限定的なものである。本特許出願（特許請求の範囲を含む）における「含む」または「包含する」または「含んでいる」と言葉の使用に関して、本願人が留意点として挙げるのは、文脈上別の形態が必要でない限り、それらの言葉は排他的ではなく包括的に解釈されるべきであるという基本点および明瞭な理解に基づいて使用されるものであり、本願人がそれらの各言葉を下記の特許請求の範囲を含む本特許出願を解釈する上でそのように理解するという点である。いずれかの置換基または本発明の化合物または本明細書中のいずれかの他の式で複数個存在する可変要素に関して、各場合についてのそれの定義は、他の全ての場合でのそれの定義から独立している。置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合にのみ許容され得るものである。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
理解すべき点として、本発明における全ての組み合わせについて適切な価数が維持され、複数の原子を有する一価部分がそれらの左端を介して結合しており、二価の部分は左から右に描かれている。
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、逆の内容で記載されていない限りにおいて、下記の用語はここに示した意味を有する。
「アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、代表的には１から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では１から約８個の炭素原子；別の実施形態では１から約６個の炭素原子；および別の実施形態では１から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和ヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルなどがある。
「アルケニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の二重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルなどがある。
「アルキニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の三重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エチニル、２−プロピニル、３−プロピニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルなどがある。
「炭素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子（「環原子」は、一体に結合して環状置換基の環もしくは複数環を形成する原子である。）を含む飽和環状（すなわち「シクロアルキル」）、部分飽和環状（すなわち「シクロアルケニル」）または完全不飽和（すなわち「アリール」）ヒドロカルビル置換基を意味する。炭素環は、単一環（単環）または多環構造であることができる。
炭素環は、代表的には３から８個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単環構造であることができる。そのような単環式炭素環の例には、シクロプロピル（シクロプロパニル）、シクロブチル（シクロブタニル）、シクロペンチル（シクロペンタニル）、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル（シクロヘキサニル）、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニルおよびフェニルなどがある。炭素環は別形態として、多環であることができる（すなわち複数の環を含むことができる）。多環式炭素環の例には、架橋、縮合およびスピロ環系の炭素環などがある。スピロ環系炭素環では、１個の原子が２個の異なる環に共通している。スピロ環状炭素環の１例にスピロペンタニルがある。架橋炭素環では、複数の環が少なくとも２個の共通の隣接しない原子を共有する。架橋炭素環の例には、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エンイルおよびアダマンタニルなどがある。縮合環炭素環系では、２以上の環が縮合していることで、２個の環が１個の共通の結合を共有するようになっていることができる。２または３縮合環系炭素環の例には、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル（テトラリニル）、インデニル、インダニル（ジヒドロインデニル）、アントラセニル、フェナントレニルおよびデカリニルなどがある。
「シクロアルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子を含む飽和環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルキルは、代表的には３から８個の炭素環原子、より代表的には３から６個の環原子を含む単一炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルなどがある。シクロアルキルは別形態として、多環式であるか、複数の環を含むことができる。多環式シクロアルキルの例には、架橋、縮合およびスピロ環状炭素環などがある。
「アリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、６から１４個の炭素環原子を含む芳香族炭素環を意味する。アリールは、単環式または多環式（すなわち、複数の環を含むことができる）であることができる。多環式芳香環の場合、その多環系における１個の環のみが不飽和である必要があり、残りの環は飽和、部分飽和もしくは不飽和であることができる。アリールの例には、フェニル、ナフタレニル、インデニル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルなどがある。
場合により、ヒドロカルビル置換基（例：アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ−」（ｘは置換基の炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。）によって示される。従って、例えば「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」とは、１から６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例を挙げると、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルは、３から８個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。
「水素」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、水素基を意味し、−Ｈと示すことができる。
「ヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−ＯＨを意味する。
「カルボキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味する。
「アミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−ＮＨ２を意味する。
「ハロゲン」または「ハロ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、フッ素基（−Ｆとも示すことができる。）、塩素基（−Ｃｌとも示すことができる。）、臭素基（−Ｂｒとも示すことができる。）またはヨウ素基（−Ｉとも示すことができる。）を意味する。
ある置換基が「置換された」と記載されている場合、非水素基が、置換基の炭素上もしくは窒素上の水素基に代わっている。従って、例えば、置換されたアルキル置換基は、少なくとも１個の非水素基がアルキル置換基上の水素基に代わっているアルキル置換基である。例を挙げると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは２個のフルオロ基で置換されたアルキルである。確認しておくべき点として、置換基上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
置換基が「置換されていても良い」と記載されている場合、その置換基は（１）置換されているか、（２）置換されていなくとも良い。置換基が特定数までの非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）その特定数までの非水素基または置換基上の最大数以下の置換可能な位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。従って、例えば、置換基が３個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、３個未満の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換可能ではないと考えられる。例を挙げると、テトラゾリル（置換可能な位置を一つのみ有する）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いものと考えられる。さらに例を挙げると、アミノ窒素が２個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、１級アミノ窒素は２個以下の非水素基で置換されていても良いが２級アミノ窒素は、１個のみ以下の非水素基で置換されていても良い。置換基が１以上の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）当該置換基上の最大数までの置換可能な位置まで置換されていることができる。従って例えば、ある置換基が１以上の非水素基によって置換されていても良いヘテロアリールであると記載されている場合、３個の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、１個、２個もしくは３個の非水素基によって置換されていても良いと考えられる。例を示すと、テトラゾリル（１個のみの置換可能な位置を有する。）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いと考えられる。
本特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
接頭辞「ハロ」は、その接頭辞が付されている置換基が１以上の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１個の水素基がハロゲン基で置き換わっているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルなどがある。確認しておくべき点として、置換基が複数のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
接頭辞「パーハロ」は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基が独立に選択されるハロゲン基で置き換わっていること、すなわちその置換基上の各水素基がハロゲン基で置き換わっていることを示している。全てのハロゲン基が同一である場合、その接頭辞は代表的にはハロゲン基を特定するものである。従って、例えば、「パーフルオロ」という用語は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基がフッ素基で置換されていることを意味している。例を挙げると、「パーフルオロアルキル」という用語は、各水素基に代わってフッ素基が存在するアルキル置換基を意味する。
「カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−を意味する。
「アミノカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２を意味する。
「オキソ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、（＝Ｏ）を意味する。
「オキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、エーテル置換基を意味し、−Ｏ−と示すことができる。
「アルキルヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＯＨを意味する。
「アルキルアミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＮＨ２を意味する。
「アルキルオキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキルエーテル置換基、すなわち−Ｏ−アルキルを意味する。そのような置換基の例には、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３）、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシなどがある。
「アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを意味する。
「アミノアルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ２を意味する。
「アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを意味する。
「炭素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−炭素環を意味する。
同様に、「複素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−複素環を意味する。
「炭素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−炭素環を意味する。
同様に、「複素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−複素環を意味する。
「炭素環オキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−炭素環を意味する。
「炭素環アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−炭素環を意味する。
「チオ」または「チア」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、チアエーテル置換基、すなわちエーテル酸素原子に変えて２価の硫黄原子が存在しているエーテル置換基を意味する。そのような置換基は−Ｓ−と示すことができる。この例えば「アルキル−チオ−アルキル」はアルキル−Ｓ−アルキル（アルキル−スルファニル−アルキル）を意味する。
「チオール」または「スルフヒドリル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、スルフヒドリル置換基を意味し、−ＳＨと示すことができる。
「（チオカルボニル）」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、酸素原子が硫黄で置き換わっているカルボニルを意味する。そのような置換基は−Ｃ（Ｓ）−と示すことができる。
「スルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−を意味する。
「アミノスルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２を意味する。
「スルフィニル」または「スルホキシド」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）−を意味する。
「複素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計で３から１４個の環原子を含む飽和（すなわち「複素環アルキル」）、部分飽和（すなわち「複素環アルケニル」）または完全不飽和（すなわち「ヘテロアリール」）環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも１個がヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素または硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。複素環は単一環（単環式）または多環構造であることができる。
複素環は、代表的には３から７個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単一環であることができる。単一環式複素環の例には、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン、チオモルホルニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル（チオフラニル）、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル（フラザニル）または１，３，４−オキサジアゾリルなど）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルまたは１，２，３，５−オキサトリアゾリルなど）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリルまたは１，３，４−ジオキサゾリルなど）、オキサチアゾリル、オキサチオリル、オキサチオラニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリジニル（アジニル）、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（１，２−ジアジニル）、ピリミジニル（１，３−ジアジニル）またはピラジニル（１，４−ジアジニル）など）、ピペラジニル、ピロリジン−２−オンイル、トリアジニル（１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，２，３−トリアジニル）など）、オキサジニル（１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニルまたは１，４−オキサジニルなど）、オキサチアジニル（１，２，３−オキサチアジニル、１，２，４−オキサチアジニル、１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルなど）、オキサジアジニル（１，２，３−オキサジアジニル、１，２，４−オキサジアジニル、１，４，２−オキサジアジニルまたは１，３，５−オキサジアジニルなど）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニルおよびジアゼピニルなどがある。
複素環は別形態として、多環式であることができる（すなわち、複数の環を含むことができる）。多環式複素環の例には、架橋、縮合またはスピロ環状複素環などがある。スピロ環状複素環では、１個の原子が二つの異なる環に共通している。架橋複素環では、複数の環が少なくとも２個の共通する隣接しない原子を共有する。縮合環系複素環では、２個以上の環が一体となって縮合して、２個の環が１個の共通の結合を共有することができる。縮合環複素環の例には、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｃ］ピロール、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｂ］ピロール、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、（３ａＲ，６ａＲ）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、６−メチル−２，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタン、（３ａＳ，６ａＲ）−２−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール、デカヒドロ−［１，５］ナフチリジン、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドリル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、（Ｚ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２］ジアゼピン−４（５Ｈ）−オンイル、（トリフルオロメチル）フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、ピロロ［１，２−ｄ］［１，２，４］トリアジン−１（２Ｈ）−オンイル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、インドリジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルまたはピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルなど）およびプテリジニルなどがある。縮合環複素環の他の例には、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、イソインドリル（イソベンゾアゾリル、シュードイソインドリル）、インドレニニル（シュードインドリル）、イソインダゾリル（ベンゾピラゾリル）、ベンゾアジニル（キノリニル（１−ベンゾアジニル）またはイソキノリニル（２−ベンゾアジニル）など）、フタラジニル、キノキザリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（１，２−ベンゾジアジニル）またはキナゾリニル（１，３−ベンゾジアジニル）など）、ベンゾピラニル（クロマニルまたはイソクロマニルなど）、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルまたは３，１，４−ベンゾオキサジニルなど）およびベンゾイソオキサジニル（１，２−ベンゾイソオキサジニルまたは１，４−ベンゾイソオキサジニルなど）などのベンゾ縮合複素環類などがある。スピロ環状複素環の例には、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルなどがある。
「３から１２員の複素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計３から１２個の環原子を含む飽和（すなわち、「複素環アルキル」）、部分飽和（すなわち、「複素環アルケニル」）、または完全不飽和（すなわち、「ヘテロアリール」）環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも一つがヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素もしくは硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。３から１２員の複素環は、単一の環（単環式）または多環の環構造であることができる。
「複素環アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、飽和複素環を意味する。
「ヘテロアリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、５から１４個の環原子を含む芳香族複素環を意味する。ヘテロアリールは単環または２もしくは３縮合環であることができる。ヘテロアリール置換基の例には、ピリジル、ピラジル、ピリミジニル、ピリダジニルおよび１，３，５−、１，２，４−もしくは１，２，３−トリアジニルなどの６員系置換基；イミダジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−、１，２，４−、１，２，５−もしくは１，３，４−オキサジアゾリルならびにおよびイソチアゾリルなどの５員環系置換基；ベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびプリニルなどの６／５員縮合環系置換基；ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニルおよびベンゾオキサジニルなどの６／６員縮合環類などがある。
複数構成要素の置換基に付与された接頭辞は、最初の構成要素のみにかかる。例を挙げると、「アルキルシクロアルキル」という用語は２個の構成要素アルキルおよびシクロアルキルを含む。従って、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルの頭のＣ１−Ｃ６−という接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成要素が１から６個の炭素原子を含むことを意味し、Ｃ１−Ｃ６−の接頭辞はシクロアルキル構成要素を説明するものではない。さらに例を挙げると、ハロアルキルオキシアルキルの頭の接頭辞「ハロ」は、アルキルオキシアルキル置換基のアルキルオキシ構成要素のみが１以上のハロゲン基で置換されていることを示す。それに代わりまたはそれに加えて、ハロゲン置換がアルキル構成要素上にある場合、その置換基は「ハロアルキルオキシアルキル」ではなく、むしろ「ハロゲン置換されたアルキルオキシアルキル」と記載されることになると考えられる。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル構成要素上のみにあり得る場合、その置換基はむしろ「アルキルオキシハロアルキル」と記載されることになると考えられる。
「治療する」、「処置」および「治療」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状を緩和または抑制する方法を指す。
「予防する」、「防止」および「予防」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を予防する方法または対象者が疾患を獲得するのを妨害する方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する」、「防止」および「予防」には、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を遅らせること、ならびに対象者が疾患を獲得するリスクを低減することも含まれる。
「治療上有効量」という用語は、治療対象の状態または障害の１以上の症状の発症を防止するか、それをある程度緩和する上で十分な投与化合物の量を指す。
「調節する」という用語は、化合物がキナーゼの機能または活性を上昇または低下させる能力を指す。各種形態で本明細書において使用される「調節」とは、キナーゼ関連の活性の拮抗作用、作働作用、部分拮抗作用および／または部分作働作用を包含するものである。キナーゼ阻害薬は、例えば、結合し、刺激を部分的もしくは完全に遮断し、低下させ、防止し、活性を遅延させ、失活させ、脱感作しまたはシグナル伝達を低下させる化合物である。キナーゼ活性化剤は、例えば結合し、刺激し、増加させ、開放し、活性化し、促進し、活性を強化し、感作し、シグナル伝達を上昇させる化合物である。
本明細書で使用される「組成物」という用語は、指定の成分を指定の量で含む製造物、ならびに指定の成分の指定の量での組み合わせによって直接もしくは間接に得られる製造物を包含するものである。「医薬として許容される」とは、担体、希釈剤または賦形剤が製剤の他の成分と適合性であって、その製剤の投与を受ける者に対して有害性がないものであるべきであることを意味している。
「対象者」は、本明細書において、霊長類（例：ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなど（これらに限定されるものではない）の哺乳動物のような動物を含むものと定義される。好ましい実施形態において、対象者はヒトである。
同位体富化または同位体標識化合物
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する１以上の原子を含む同位体標識型または同位体富化型で存在することができる。同位体は、放射性同位体または非放射性同位体であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および／または他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。
別の実施形態において、同位体標識化合物は、重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）または１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者には公知の一般的方法によって製造することができる。そのような同位体標識化合物は、標識されてない試薬に代えて容易に入手可能な同位体標識試薬を用いることで、本明細書に開示の実施例および図式に開示されている手順を実行することによって容易に製造可能である。場合により、化合物を同位体標識試薬で処理して、通常の原子をそれの同位体と交換することができる。例えば、Ｄ２ＳＯ４／Ｄ２Ｏなどの重水素酸の作用によって水素を重水素に交換することができる。上記の内容に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Ｌｉｚｏｎｄｏ， Ｊ ｅｔ ａｌ，Ｄｒｕｇｓ Ｆｕｔ， ２１（１１）， １１１６（１９９６）；Ｂｒｉｃｋｎｅｒ， Ｓ Ｊ ｅｔ ａｌ．， Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ， ３９（３）， ６７３（１９９６）；Ｍａｌｌｅｓｈａｍ， Ｂ ｅｔ ａｌ．， Ｏｒｇ Ｌｅｔｔ， ５（７）， ９６３（２００３）；ＰＣＴ公開ＷＯ１９９７０１０２２３、ＷＯ２００５０９９３５３、ＷＯ１９９５００７２７１、ＷＯ２００６００８７５４；米国特許第７５３８１８９号；同７５３４８１４号；同７５３１６８５号；同７５２８１３１号；同７５２１４２１号；同７５１４０６８号；同７５１１０１３号；および米国特許出願公開第２００９０１３７４５７号；同２００９０１３１４８５号；同２００９０１３１３６３号；同２００９０１１８２３８号；同２００９０１１１８４０号；同２００９０１０５３３８号；同２００９０１０５３０７号；同２００９０１０５１４７号；同２００９００９３４２２号；同２００９００８８４１６号；および同２００９００８２４７１号（これらの方法は参照によって本明細書に組み込まれる。）に開示されている。
本発明の同位体標識化合物を標準として用いて、結合アッセイで有効性を求めることができる。同位体含有化合物は、同位体標識されていない親化合物による作用機序および代謝経路の評価によって、その化合物のイン・ビボでの代謝経過を調べるための薬学研究で用いられてきた（Ｂｌａｋｅ ｅｔ ａｌ． Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ． ６４， ３， ３６７−３９１（１９７５））。そのような代謝研究は、イン・ビボ活性な化合物が患者に投与されるか、親化合物から産生される代謝物が有毒であるか発癌性であると確認されることから、安全かつ有効な治療薬の設計において重要である（Ｆｏｓｔｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｖｏｌ． １４， ｐｐ．２−３６， Ａｃａｄｅｍｉｃ ｐｒｅｓｓ， Ｌｏｎｄｏｎ， １９８５；Ｋａｔｏ ｅｔ ａｌ．， Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ Ｃｏｍｐ． Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔ．， ３６（１０）：９２７−９３２（１９９５）；Ｋｕｓｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｃａｎ． Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．， ７７， ７９−８８（１９９９））。
さらに、「重薬剤（ｈｅａｖｙ ｄｒｕｇ）」と称される重水素化薬剤などの非放射性同位体含有薬剤を、ＮＡＭＰＴ活性に関連する疾患および状態の治療に用いることができる。上記化合物中に存在する同位体の量を増加させることは濃縮と称される。濃縮量の例には、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６から約１００ｍｏｌ％などがある。通常の原子のうちの約１５％を重同位体に置き換える手法が、齧歯類およびイヌなどの哺乳動物において数日から数週間の期間にわたって実施および維持されており、認められた有害効果は小さいものであった（Ｃｚａｊｋａ Ｄ Ｍ ａｎｄ Ｆｉｎｋｅｌ Ａ Ｊ， Ａｎｎ． Ｎ． Ｙ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． １９６０ ８４：７７０；Ｔｈｏｍｓｏｎ Ｊ Ｆ， Ａｎｎ． Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ａｃａｄ． Ｓｃｉ １９６０ ８４：７３６；Ｃｚａｋｊａ Ｄ Ｍ ｅｔ ａｌ．， Ａｍ． Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ． １９６１ ２０１：３５７）。ヒト体液中の１５％から２３％という高さで重水素に急性的に置き換えることで、毒性は生じないことが認められている（Ｂｌａｇｏｊｅｖｉｃ Ｎ ｅｔ ａｌ． ″Ｄｏｓｉｍｅｔｒｙ ＆ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ Ｐｌａｎｎｉｎｇ ｆｏｒ Ｎｅｕｔｒｏｎ Ｃａｐｔｕｒｅ Ｔｈｅｒａｐｙ″， Ｚａｍｅｎｈｏｆ Ｒ， Ｓｏｌａｒｅｓ Ｇ ａｎｄ Ｈａｒｌｉｎｇ Ｏ Ｅｄｓ． １９９４． Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ， Ｍａｄｉｓｏｎ Ｗｉｓ． ｐｐ．１２５−１３４；Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｍｅｔａｂ． ２３：２５１（１９９７））。
薬剤の安定な同位体標識によって、ｐＫａおよび脂溶性などの物理−化学特性が変わる可能性がある。同位体置換がリガンド−受容体相互作用に関与する領域に影響する場合、これらの効果および変化は薬剤分子の薬力学的応答に影響し得る。安定な同位体標識分子の物理特性の中には標識されていないものの特性と異なるものがあるが、化学特性および生理特性は一つの例外があるが同じである。すなわち重同位体の質量が増加することから、重同位体と別の原子とが関与する結合が軽同位体とその原子の間の同じ結合より強くなる。従って、代謝または酵素的変換の部位での同位体組み込みによって反応が遅くなり、同位体標識されていない化合物と比較して薬物動態プロファイルや効力が変化する可能性がある。
化合物
式（Ｉ）の化合物におけるＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２の好適な基は、独立に選択される。本発明の記載されている実施形態は組み合わせることができる。そのような組み合わせは想到されるものであり、本発明の範囲に含まれるものである。例えばＸ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２のいずれかについての実施形態を、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ１、Ｒ１およびＲ２のうちのいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。
式（Ｉ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は、
Figure 2015516436
 であり、
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５などの式（Ｉ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516436
 式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で独立に選択されるアルキルである式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＩ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５などの式（ＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516436
 式中、Ｒ４ｘは、式（Ｉ）においてＲ２がアリールである場合にＲ２上の置換基について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルがそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で独立に選択されるアルキルである式（ＩＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＣ（Ｏ）ＮＨＲ４である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＯＲ４である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＲ４である。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＩＩ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２およびＣ（Ｏ）Ｒ１２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例１、２、４、５、６、７、９、１０、１１、１２、１３、１４、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１４、１１５、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５７、１５８、１５９、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５などの式（ＩＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＡ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は、
Figure 2015516436
 であり、
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１でありＸ２はＣＲ１である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１でありＲ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環であり；Ｒ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用である式（ＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｙ１は
Figure 2015516436
 であり；
Figure 2015516436
 はカルボニルへの結合箇所を示し、
Figure 2015516436
 は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
さらに別の実施形態は、
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
などの式（ＩＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＡ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516436
 式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１およびＲ２は、式（ＩＡ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ１であり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＮであり；または
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１であり；
Ｒ１が各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ２が、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で独立に選択されるアルキルである式（ＩＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１は各場合で水素である。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、Ｒ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ４−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はアリールであり；Ｒ２のアリールはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＣ（Ｏ）ＮＨＲ４で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＯＲ４で置換されている。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ２はフェニルであり；Ｒ２のフェニルはそれぞれ、１個のＲ４で置換されている。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ３は各場合で独立に複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良い。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でアルキルである。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環であり；Ｒ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、ＦおよびＣｌからなる群から独立に選択され；
Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキルはそれぞれ、１以上のＲ３で置換されており；Ｒ２のアリールはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３は各場合で複素環であり；Ｒ３の複素環はそれぞれ、１以上のＣＯ（Ｏ）Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ６は各場合で独立にアルキルであり；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
さらに別の実施形態は、
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（２−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩＡ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩＡ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516436
 式中、Ｒ４ｘは、式（ＩＡ）においてＲ２がアリールである場合にＲ２上の置換基について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｒ４ｘが、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ４が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分が独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルがそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１が各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルがそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルがそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で独立に選択されるアルキルである式（ＩＩＩＡ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＣ（Ｏ）ＮＨＲ４である。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＯＲ４である。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４ｘはＲ４である。
式（ＩＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環である。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ４は各場合で複素環であり；Ｒ４によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択される。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で独立に複素環である。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で複素環であり；Ｒ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（ＩＩＩＡ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。式（ＩＩＩＡ）の別の実施形態において、Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（ＩＩＩＡ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516436
 式中、
Ｒ４ｘは、Ｒ４、ＯＲ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４およびＣＮからなる群から独立に選択され；
Ｒ４は各場合で、アルキルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキルはそれぞれ、１以上のＲ７で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で独立に複素環であり；
Ｒ４およびＲ７によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣＯ（Ｏ）Ｒ１０からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＨおよびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環およびシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２およびＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ１１は各場合で、アルキル、複素環およびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキルはそれぞれ、アルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１の複素環はそれぞれ、アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。
さらに別の実施形態は、
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＩＡ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
医薬組成物、併用療法、治療方法および投与
別の実施形態は、式（Ｉ）を有する化合物および賦形剤を含む医薬組成物を含む。
さらに別の実施形態は、哺乳動物における癌の治療方法であって、当該動物に治療上許容される量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を含む。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現している患者における疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療する方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現している患者での疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
イン・ビトロまたはイン・ビボ代謝プロセスによって産生される式（Ｉ）を有する化合物の代謝物も、ＮＡＭＰＴに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
イン・ビトロまたはイン・ビボで代謝されて式（Ｉ）を有する化合物を形成することができるある種の前駆体化合物も、ＮＡＭＰＴに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
式（Ｉ）を有する化合物は、酸付加塩、塩基付加塩または両性イオンとして存在し得る。当該化合物の塩は、化合物の単離時または精製後に製造される。当該化合物の酸付加塩は、当該化合物の酸との反応から誘導されるものである。例えば、当該化合物の酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グリセロリン酸塩、グルタミン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩が、本発明によって包含されるものと想到される。当該化合物の塩基付加塩は、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムなどのカチオンの水酸化物、炭酸塩もしくは重炭酸塩と当該化合物の反応から誘導されるものである。
式（Ｉ）を有する化合物は、例えば口腔投与、眼球投与、経口投与、浸透圧投与、非経口投与（筋肉投与、腹腔内投与、胸骨内投与、静脈投与、皮下投与）、直腸投与、局所投与、経皮投与および膣投与することができる。
式（Ｉ）を有する化合物の治療上有効量は、治療対象者、治療される疾患およびそれの重度、その化合物を含む組成物、投与時刻、投与経路、投与期間、化合物の効力、それのクリアランス速度および併用投与される別薬剤の有無によって決まる。単回投与または分割投与で患者に１日に投与される組成物を構成するのに使用される式（Ｉ）を有する本発明の化合物の量は、約０．０３から約２００ｍｇ／ｋｇである。単一用量組成物は、これらの量またはその量の部分量の組み合わせを含む。
式（Ｉ）を有する化合物は、賦形剤とともにまたはそれを含まずに投与することができる。賦形剤には例えば、カプセル化剤または吸収促進剤、酸化防止剤、結合剤、緩衝剤、コーティング剤、着色剤、希釈剤、崩壊剤、乳化剤、増量剤、充填剤、香味剤、保湿剤、潤滑剤、芳香剤、保存剤、推進剤、離型剤、滅菌剤、甘味剤、可溶化剤、湿展剤およびこれらの混合物のような添加剤などがある。
固体製剤で経口投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造用の賦形剤には、例えば寒天、アルギン酸、水酸化アルミニウム、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、１，３−ブチレングリコール、カルボマー類、ヒマシ油、セルロース、酢酸セルロース、カカオバター、コーンスターチ、トウモロコシ油、綿実油、クロス−ポビドン、ジグリセリド類、エタノール、エチルセルロース、ラウリン酸エチル、オレイン酸エチル、脂肪酸エステル、ゼラチン、胚芽油、グルコース、グリセリン、落花生油、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、イソプロパノール、等張性生理食塩水、乳糖、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、麦芽、マニトール、モノグリセリド類、オリーブ油、ピーナッツ油、リン酸カリウム塩類、ジャガイモデンプン、ポビドン、プロピレングリコール、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、リン酸ナトリウム塩類、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムソルビトール、大豆油、ステアリン酸類、フマル酸ステアリル、ショ糖、界面活性剤、タルク、トラガカント、テトラヒドロフルフリルアルコール、トリグリセリド類、水およびこれらの混合物などがある。液体製剤で眼球投与または経口投与される式（Ｉ）を有する本発明の化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブチレングリコール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、エタノール、ソルビタンの脂肪酸エステル、胚芽油、落花生油、グリセリン、イソプロパノール、オリーブ油、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、ゴマ油、水およびそれらの混合物などがある。浸透圧的に投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物を製造する上での賦形剤には、例えばクロロフルオロカーボン類、エタノール、水およびそれらの混合物などがある。非経口的に投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブタンジオール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、ブドウ糖、胚芽油、落花生油、リポソーム類、オレイン酸、オリーブ油、ピーナツ油、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、大豆油、Ｕ．Ｓ．Ｐ．または等張性塩化ナトリウム溶液、水およびそれらの混合物などがある。直腸投与または膣投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えばカカオバター、ポリエチレングリコール、ロウおよびそれらの混合物などがある。
式（Ｉ）を有する化合物は、アルキル化剤、血管新生阻害薬、抗生物質、代謝拮抗剤、有糸分裂阻害剤、抗増殖剤、抗生物質、オーロラキナーゼ阻害薬、アポトーシス促進剤（例：Ｂｃｌ−ｘＬ、Ｂｃｌ−ｗ、Ｂｆｌ−１）阻害薬、死受容体経路の活性化剤、Ｂｃｒ−Ａｂ１キナーゼ阻害薬、ＢｉＴＥ（二重特異性Ｔ細胞誘引体）、抗体薬複合体、生物反応修飾物質、サイクリン依存型キナーゼ阻害薬、細胞周期阻害薬、シクロオキシゲナーゼ−２阻害薬、ＤＶＤ類、白血病ウィルス発癌遺伝子相同体（ＥｒｂＢ２）受容体阻害薬、増殖因子阻害薬、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）−９０阻害薬、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害薬、ホルモン療法薬、免疫剤、アポトーシスタンパク質の阻害薬（ＩＡＰ類）、挿入（ｉｎｔｅｒｃａｌａｔｉｎｇ）抗生物質、キナーゼ阻害薬、キネシン阻害薬、Ｊａｋ阻害薬、ラパマイシン阻害薬の哺乳動物標的、ミクロＲＮＡ、マイトジェン活性化細胞外シグナル調節キナーゼ阻害薬、多価結合タンパク質、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ類）、ポリＡＤＰ（アデノシン二リン酸塩）−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害薬、白金系化学療法薬、ポロ様キナーゼ（Ｐｌｋ）阻害薬、ホスホイノシチド−３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬、プロテアソーム阻害薬、プリン類縁体、ピリミジン類縁体、受容体チロシンキナーゼ阻害薬、レチノイド類／デルトイド類植物アルカロイド、低分子阻害性リボ核酸類（ｓｉＲＮＡ類）、トポイソメラーゼ阻害薬、ユビキチンリガーゼ阻害薬など、そしてこれら薬剤の１以上との組み合わせと併用すると有用であることが期待される。
ＢｉＴＥ抗体は、二つの細胞に同時に結合することで、Ｔ細胞を癌細胞に付着させる二重特異性抗体である。次に、Ｔ細胞は標的癌細胞を攻撃する。ＢｉＴＥ抗体の例には、アデカツムマブ（Ｍｉｃｒｏｍｅｔ ＭＴ２０１）、ブリナツモマブ（Ｍｉｃｒｏｍｅｔ ＭＴ１０３）などがある。理論による拘束を受けるものではないが、Ｔ細胞が標的癌細胞のアポトーシスを誘発する機序の一つは、パーフォリンおよびグランザイムＢなどの細胞傷害性顆粒成分のエクソサイトーシスによるものである。
ＳｉＲＮＡ類は、内因性ＲＮＡ塩基または化学修飾ヌクレオチドを有する分子である。その修飾は、細胞活性を消滅させるものではなく、むしろ安定性強化および／または細胞効力強化をもたらすものである。化学修飾の例には、ホスホロチオエート基、２′−デオキシヌクレオチド、２′−ＯＣＨ３含有リボヌクレオチド類、２′−Ｆ−リボヌクレオチド類、２′−メトキシエチルリボヌクレオチド類、これらの組み合わせなどがある。ｓｉＲＮＡは多様な長さ（例えば、１０から２００ｂｐｓ）および構造（例えば、ヘアピン、一本鎖／二本鎖、隆起、ニック／ギャップ、ミスマッチ）を有し、細胞中で処理されて、活性遺伝子サイレンシングを提供することができる。二本鎖ｓｉＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）は、各鎖（平滑末端）または非対称末端（オーバーハング）上に同じ数のヌクレオチドを有することができる。１から２個ヌクレオチドのオーバーハングが、センス鎖および／またはアンチセンス鎖上に存在し、さらには所定の鎖の５′末端および／または３′末端に存在し得る。
多価結合タンパク質は、２以上の抗原結合部位を有する結合タンパク質である。多価結合タンパク質は、３以上の抗原結合部位を有するように操作され、一般には天然抗体ではない。「多特異性結合タンパク質」という用語は、２以上の関連するまたは関連しない標的に結合することができる結合タンパク質を意味する。二重可変ドメイン（ＤＶＤ）結合タンパク質は、２以上の抗原結合部位を有する４価または多価の結合タンパク質である。そのようなＤＶＤは、単一特異的、すなわち１個の抗原に結合することができるか、多特異的、すなわち２個以上の抗原に結合することができる。２個の重鎖ＤＶＤポリペプチドおよび２個の軽鎖ＤＶＤポリペプチドを含むＤＶＤ結合タンパク質は、ＤＶＤ Ｉｇと称されるＤＶＤ Ｉｇの各半分は、１個の重鎖ＤＶＤポリペプチド、１個の軽鎖ＤＶＤポリペプチドおよび２個の抗原結合部位を有する。各結合部位は、１個の重鎖可変ドメインおよび１個の軽鎖可変ドメインを含み、合計６個のＣＤＲが抗原結合部位当たりの抗原結合に関与する。
アルキル化剤には、アルトレタミン、ＡＭＤ−４７３、ＡＰ−５２８０、アパジコオン（ａｐａｚｉｑｕｏｎｅ）、ベンダムスチン、ブロスタリシン（ｂｒｏｓｔａｌｌｉｃｉｎ）、ブスルファン、カルボコン、カルムスチン（ＢＣＮＵ）、クロラムブシル、クロレタジン（登録商標）（ラロムスチン、ＶＮＰ４０１０１Ｍ）、シクロホスファミド、デカルバジン、エストラムスチン、フォテムスチン、グルフォスファミド、イホスファミド、ＫＷ−２１７０、ロムスチン（ＣＣＮＵ）、マフォスファミド、メルファラン、ミトブロニトール、ミトラクトール、ニムスチン、ナイトロジェンマスタードＮ−オキサイド、ラニムスチン、テモゾロマイド、チオテパ、トレアンダ（登録商標）（ベンダムスチン）、トレオスルファン、トロホスファミドなどがある。
血管新生阻害薬には、内皮特異的受容体チロシンキナーゼ（Ｔｉｅ−２）阻害薬、上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）阻害薬、インシュリン増殖因子−２受容体（ＩＧＦＲ−２）阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−２（ＭＭＰ−２）阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−９（ＭＭＰ−９）阻害薬、血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦＲ）阻害薬、トロンボスポンジン類縁体、血管上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＶＥＧＦＲ）阻害薬などがある。
代謝拮抗剤には、ＡＬＩＭＴＡ（登録商標）（メトレキセド（ｍｅｔｒｅｘｅｄ）・２ナトリウム、ＬＹ２３１５１４、ＭＴＡ）、５−アザシチジン、ＸＥＬＯＤＡ（登録商標）（カペシタビン）、カルモフール、ＬＥＵＳＴＡＴ（登録商標）（クラドリビン（ｃｌａｄｒｉｂｉｎｅ））、クロファラビン、シタラビン、シタラビンオクホスファート、シトシンアラビノシド、シタラビン、デフェロキサミン、ドキシフルリジン、エフロルニチン、ＥＩＣＡＲ（５−エチニル−１−β−Ｄ−リボフラノシルイミダゾール−４−カルボキサミド）、エノシタビン、エトニルシチジン（ｅｔｈｎｙｌｃｙｔｉｄｉｎｅ）、フルダラビン、５−フルオロウラシル単独もしくはロイコボリンとの併用、ＧＥＭＺＡＲ（登録商標）（ゲムシタビン）、ヒドロキシ尿素、ＡＬＫＥＲＡＮ（登録商標）（メルファラン）、メルカプトプリン、６−メルカプトプリンリボシド、メトトレキセート、ミコフェノール酸、ネララビン（ｎｅｌａｒａｂｉｎｅ）、ノラトレキセド、オクフォセート（ｏｃｆｏｓａｔｅ）、ペリトレキソール（ｐｅｌｉｔｒｅｘｏｌ）、ペントスタチン、ラルチトレキセド（ｒａｌｔｉｔｒｅｘｅｄ）、リバビリン、トリアピン（ｔｒｉａｐｉｎｅ）、トリメトレキセート、Ｓ−１、チアゾフリン、テガフール、ＴＳ−１、ビダラビン、ＵＦＴなどがある。
抗ウィルス薬には、リトナビル、ヒドロキシクロロキンなどがある。
オーロラキナーゼ阻害薬には、ＡＢＴ−３４８、ＡＺＤ−１１５２、ＭＬＮ−８０５４、ＶＸ−６８０、オーロラＡ特異性キナーゼ阻害薬、オーロラＢ特異性キナーゼ阻害薬およびｐａｎ−オーロラキナーゼ阻害薬などがある。
Ｂｃｌ−２タンパク質阻害薬には、ＡＴ−１０１（（−）ゴシポール）、ジェナセンス（登録商標）（Ｇ３１３９またはオブリメルセン（Ｂｃｌ−２標的アンチセンスオリゴヌクレオチド））、ＩＰＩ−１９４、ＩＰＩ−５６５、Ｎ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド）（ＡＢＴ−７３７）、Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ベンゼンスルホンアミド（ＡＢＴ−２６３）、ＧＸ−０７０（オバトクラクス（ｏｂａｔｏｃｌａｘ））などがある。
Ｂｃｒ−Ａｂ１キナーゼ阻害薬には、ＤＡＳＡＴＩＮＴＢ（登録商標）（ＢＭＳ−３５４８２５）、ＧＬＥＥＶＥＣ（登録商標）（イマチニブ）などがある。
ＣＤＫ阻害薬には、ＡＺＤ−５４３８、ＢＭＩ−１０４０、ＢＭＳ−０３２、ＢＭＳ−３８７、ＣＶＴ−２５８４、フラボピリドール、ＧＰＣ−２８６１９９、ＭＣＳ−５Ａ、ＰＤ０３３２９９１、ＰＨＡ−６９０５０９、セリシクリブ（ＣＹＣ−２０２、Ｒ−ロスコビチン）、ＺＫ−３０４７０９などがある。
ＣＯＸ−２阻害薬には、ＡＢＴ−９６３、ＡＲＣＯＸＩＡ（登録商標）（エトリコキシブ）、ＢＥＸＴＲＡ（登録商標）（バルデコキシブ）、ＢＭＳ３４７０７０、ＣＥＬＥＢＲＥＸ（登録商標）（セレコキシブ）、ＣＯＸ−１８９（ルミラコキシブ）、ＣＴ−３、ＤＥＲＡＭＡＸＸ（登録商標）（デラコキシブ）、ＪＴＥ−５２２、４−メチル−２−（３，４−ジメチルフェニル）−１−（４−スルファモイルフェニル−１Ｈ−ピロール）、ＭＫ−６６３（エトリコキシブ）、ＮＳ−３９８、パレコキシブ、ＲＳ−５７０６７、ＳＣ−５８１２５、ＳＤ−８３８１、ＳＶＴ−２０１６、Ｓ−２４７４、Ｔ−６１４、ＶＩＯＸＸ（登録商標）（ロフェコキシブ）などがある。
ＥＧＦＲ阻害薬には、ＡＢＸ−ＥＧＦ、抗−ＥＧＦｒ免疫リポゾーム類、ＥＧＦ−ワクチン、ＥＭＤ−７２００、ＥＲＢ１ＴＵＸ（登録商標）（セテュキマブ）、ＨＲ３、ＩｇＡ抗体、ＩＲＥＳＳＡ（登録商標）（ゲフィチニブ）、ＴＡＲＣＥＶＡ（登録商標）（エルロチニブまたはＯＳＩ−７７４）、ＴＰ−３８、ＥＧＦＲ融合タンパク質、ＴＹＫＥＲＢ（登録商標）（ラパチニブ）などがある。
ＥｒｂＢ２受容体阻害薬には、ＣＰ−７２４−７１４、ＣＩ−１０３３（カネルチニブ（ｃａｎｅｒｔｉｎｉｂ））、ハーセプチン（登録商標）（トラスツズマブ）、ＴＹＫＥＲＢ（登録商標）（ラパチニブ）、ＯＭＮＩＴＡＲＧ（登録商標）（２Ｃ４、ペツズマブ（ｐｅｔｕｚｕｍａｂ））、ＴＡＫ−１６５、ＧＷ−５７２０１６（イオナファミブ（ｉｏｎａｆａｍｉｂ））、ＧＷ−２８２９７４、ＥＫＢ−５６９、ＰＩ−１６６、ｄＨＥＲ２（ＨＥＲ２ワクチン）、ＡＰＣ−８０２４（ＨＥＲ−２ワクチン）、抗ＨＥＲ／２ｎｅｕ二重特異性抗体、Ｂ７．ｈｅｒ２ＩｇＧ３、ＡＳＨＥＲ２三官能性二重特異性抗体、ｍＡＢＡＲ−２０９、ｍＡＢ２Ｂ−１などがある。
ヒストンデアセチラーゼ阻害薬には、デプシペプチド、ＬＡＱ−８２４、ＭＳ−２７５、トラポキシン（ｔｒａｐｏｘｉｎ）、スベロイラニリド・ヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、ＴＳＡ、バルプロ酸などがある。
ＨＳＰ−９０阻害薬には、１７−ＡＡＧ−ｎａｂ、１７−ＡＡＧ、ＣＮＦ−１０１、ＣＮＦ−１０１０、ＣＮＦ−２０２４、１７−ＤＭＡＧ、ゲルダナマイシン、ＩＰＩ−５０４、ＫＯＳ−９５３、ＭＹＣＯＧＲＡＢ（登録商標）（ＨＳＰ−９０に対するヒト組換え抗体）、ＮＣＳ−６８３６６４、ＰＵ２４ＦＣ１、ＰＵ−３、ラジシコール（ｒａｄｉｃｉｃｏｌ）、ＳＮＸ−２１１２、ＳＴＡ−９０９０ＶＥＲ４９００９などがある。
アポトーシスタンパク質の阻害薬には、ＨＧＳ−１０２９、ＧＤＣ−０１４５、ＧＤＣ−０１５２、ＬＣＬ−１６１、ＬＢＷ−２４２などがある。
抗体薬複合体には、抗−ＣＤ２２−ＭＣ−ＭＭＡＦ、抗−ＣＤ２２−ＭＣ−ＭＭＡＥ、抗−ＣＤ２２−ＭＣＣ−ＤＭ１、ＣＲ−０１１−ｖｃＭＭＡＥ、ＰＳＭＡ−ＡＤＣ、ＭＥＤＩ−５４７、ＳＧＮ−１９ＡｍＳＧＮ−３５、ＳＧＮ−７５などがある。
死受容体経路の活性化剤には、ＴＲＡＩＬ、抗体またはＴＲＡＩＬもしくは死受容体（例えば、ＤＲ４およびＤＲ５）を標的とする他の薬剤、例えばアポマブ、コナツムマブ、ＥＴＲ２−ＳＴ０１、ＧＤＣ０１４５、（レクサツムマブ）、ＨＧＳ−１０２９、ＬＢＹ−１３５、ＰＲＯ−１７６２およびトラスツズマブなどがある。
キネシン阻害薬には、ＡＺＤ４８７７、ＡＲＲＹ−５２０などのＥｇ５阻害薬；ＧＳＫ９２３２９５ＡなどのＣＥＮＰＥ阻害薬などがある。
ＪＡＫ−２阻害薬には、ＣＥＰ−７０１（レスタウルチニブ（ｌｅｓａｕｒｔｉｎｉｂ））、ＸＬ０１９およびＩＮＣＢ０１８４２４などがある。
ＭＥＫ阻害薬には、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＡＲＲＹ−４３８１６２ＰＤ−３２５９０１、ＰＤ−９８０５９などがある。
ｍＴＯＲ阻害薬には、ＡＰ−２３５７３、ＣＣＩ−７７９、エベロリムス、ＲＡＤ−００１、ラパマイシン、テムシロリムス、ＡＴＰ競合性ＴＯＲＣ１／ＴＯＲＣ２阻害薬、例えばＰＩ−１０３、ＰＰ２４２、ＰＰ３０、トリン１などがある。
非ステロイド系抗炎症薬には、ＡＭＩＧＥＳＩＣ（登録商標）（サルサラート）、ＤＯＬＯＢＩＤ（登録商標）（ジフルニサル）、ＭＯＴＲＩＮ（登録商標）（イブプロフェン）、ＯＲＵＤＩＳ（登録商標）（ケトプロフェン）、ＲＥＬＡＦＥＮ（登録商標）（ナブメトン）、ＦＥＬＤＥＮＥ（登録商標）（ピロキシカム）、イブプロフェンクリーム、ＡＬＥＶＥ（登録商標）（ナプロキセン）およびＮＡＰＲＯＳＹＮ（登録商標）（ナプロキセン）、ＶＯＬＴＡＲＥＮ（登録商標）（ジクロフェナク）、ＩＮＤＯＣＩＮ（登録商標）（インドメタシン）、ＣＬＩＮＯＲＩＬ（登録商標）（スリンダク）、ＴＯＬＥＣＴＩＮ（登録商標）（トルメチン）、ＬＯＤＩＮＥ（登録商標）（エトドラク）、ＴＯＲＡＤＯＬ（登録商標）（ケトロラク）、ＤＡＹＰＲＯ（登録商標）（オキサプロジン）などがある。
ＰＤＧＦＲ阻害薬には、Ｃ−４５１、ＣＰ−６７３、ＣＰ−８６８５９６などがある。
白金系化学療法薬には、シスプラチン、ＥＬＯＸＡＴＩＮ（登録商標）（オキサリプラチン）、エプタプラチン（ｅｐｔａｐｌａｔｉｎ）、ロバプラチン、ネダプラチン、ＰＡＲＡＰＬＡＴＩＮ（登録商標）（カルボプラチン）、サトラプラチン、ピコプラチンなどがある。
ポロ様キナーゼ阻害薬には、ＢＩ−２５３６などがある。
ホスホイノシチド−３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬には、ウォルトマンニン、ＬＹ２９４００２、ＸＬ−１４７、ＣＡＬ−１２０、ＯＮＣ−２１、ＡＥＺＳ−１２７、ＥＴＰ−４５６５８、ＰＸ−８６６、ＧＤＣ−０９４１、ＢＧＴ２２６、ＢＥＺ２３５、ＸＬ７６５などがある。
トロンボスポンジン類縁体には、ＡＢＴ−５１０、ＡＢＴ−５６７、ＡＢＴ−８９８、ＴＳＰ−１などがある。
ＶＥＧＦＲ阻害薬には、ＡＶＡＳＴＩＮ（登録商標）（ベバシズマブ）、ＡＢＴ−８６９、ＡＥＥ−７８８、ＡＮＧＩＯＺＹＭＥ（商標名）（血管新生を阻害するリボザイム（Ｒｉｂｏｚｙｍｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ（Ｂｏｕｌｄｅｒ， ＣＯ．）およびＣｈｉｒｏｎ（Ｅｍｅｒｙｖｉｌｌｅ， ＣＡ））、アキシチニブ（ＡＧ−１３７３６）、ＡＺＤ−２１７１、ＣＰ−５４７，６３２、ＩＭ−８６２、マクゲン（ペガプタミブ（ｐｅｇａｐｔａｍｉｂ））、ＮＥＸＡＶＡＲ（登録商標）（ソラフェニブ（ｓｏｒａｆｅｎｉｂ）、ＢＡＹ４３−９００６）、パゾパニブ（ＧＷ−７８６０３４）、バタラニブ（ＰＴＫ−７８７、ＺＫ−２２２５８４）、ＳＵＴＥＮＴ（登録商標）（スニチニブ（ｓｕｎｉｔｉｎｉｂ）、ＳＵ−１１２４８）、ＶＥＧＦトラップ、ＺＡＣＴＩＭＡ（商標名）（バンデタニブ、ＺＤ−６４７４）などがある。
抗生物質には、挿入抗生物質であるアクラルビシン、アクチノマイシンＤ、アムルビシン、アンナマイシン（ａｎｎａｍｙｃｉｎ）、アドリアマイシン、ＢＬＥＮＯＸＡＮＥ（登録商標）（ブレオマイシン）、ダウノルビシン、ＣＡＥＬＹＸ（登録商標）またはＭＹＯＣＥＴ（登録商標）（リオソームドキソルビシン）、エルサミツルシン（ｅｌｓａｍｉｔｒｕｃｉｎ）、エピルビシン（ｅｐｉｒｂｕｃｉｎ）、グラルブイシン（ｇｌａｒｂｕｉｃｉｎ）、ＺＡＶＥＤＯＳ（登録商標）（イダルビシン）、マイトマイシンＣ、ネモルビシン（ｎｅｍｏｒｕｂｉｃｉｎ）、ネオカルチノスタチ、ペプロマイシン、ピラルビシン、レベッカマイシン、スチマラマー、ストレプトゾシン、ＶＡＬＳＴＡＲ（登録商標）（バルルビシン）、ジノスタチンなどがある。
トポイソメラーゼ阻害薬には、アクラルビシン、９−アミノカンプトセシン、アモナフィド（ａｍｏｎａｆｉｄｅ）、アムサクリン、ベカテカリン（ｂｅｃａｔｅｃａｒｉｎ）、ベロテカン（ｂｅｌｏｔｅｃａｎ）、ＢＮ−８０９１５、ＣＡＭＰＴＯＳＡＲ（登録商標）（イリノテカン塩酸塩）、カンプトセシン、ＣＡＲＤＩＯＸＡＮＥ（登録商標）（デクスラゾキシン（ｄｅｘｒａｚｏｘｉｎｅ））、ジフロモテカン（ｄｉｆｌｏｍｏｔｅｃａｎ）、エドテカリン（ｅｄｏｔｅｃａｒｉｎ）、ＥＬＬＥＮＣＥ（登録商標）またはＰＨＡＲＭＯＲＵＢＩＣＩＮ（登録商標）（エピルビシン）、エトポシド、エキサテカン（ｅｘａｔｅｃａｎ）、１０−ヒドロキシカンプトセシン、ジマテカン、ルルトテカン（ｌｕｒｔｏｔｅｃａｎ）、ミトキサントロン、オラテシン（ｏｒａｔｈｅｃｉｎ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｂｕｃｉｎ）、ピキサントロン（ｐｉｘａｎｔｒｏｎｅ）、ルビテカン、ソブゾキサン、ＳＮ−３８、タフルポシド（ｔａｆｌｕｐｏｓｉｄｅ）、トポテカンなどがある。
抗体には、ＡＶＡＳＴＩＮ（登録商標）（ベバシズマブ）、ＣＤ４０特異抗体、ｃｈＴＮＴ−１／Ｂ、デノスマブ、ＥＲＢＩＴＵＸ（登録商標）（セテュキマブ）、ＨＵＭＡＸ−ＣＤ４（登録商標）（ザノリムマブ（ｚａｎｏｌｉｍｕｍａｂ））、ＩＧＦ１Ｒ特異抗体、リンツズマブ（ｌｉｎｔｕｚｕｍａｂ）、ＰＡＮＯＲＥＸ（登録商標）（エドレコロマブ（ｅｄｒｅｃｏｌｏｍａｂ））、ＲＥＮＣＡＲＥＸ（登録商標）（ＷＸＧ２５０）、ＲＩＴＵＸＡＮ（登録商標）（リツキシマブ）、チシリムマブ（ｔｉｃｉｌｉｍｕｍａｂ）、トラスツジマブ（ｔｒａｓｔｕｚｉｍａｂ）、ＣＤ２０抗体Ｉ型およびＩＩ型などがある。
ホルモン療法薬には、ＡＲＩＭＩＤＥＸ（登録商標）（アナストロゾール）、ＡＲＯＭＡＳＩＮ（登録商標）（エクセメスタン（ｅｘｅｍｅｓｔａｎｅ））、アルゾキシフェン（ａｒｚｏｘｉｆｅｎｅ）、ＣＡＳＯＤＥＸ（登録商標）（ビカルタミド）、ＣＥＴＲＯＴＩＤＥ（登録商標）（セトロレリクス）、デガレリクス、デスロレリン（ｄｅｓｌｏｒｅｌｉｎ）、ＤＥＳＯＰＡＮ（登録商標）（トリロスタン）、デキサメタゾン、ＤＲＯＧＥＮＩＬ（登録商標）、（フルタミド）、ＥＶＩＳＴＡ（登録商標）（ラロキシフェン）、ＡＦＥＭＡ（ＴＭ）（ファドロゾール）、ＦＡＲＥＳＴＯＮ（登録商標）（トレミフェン）、ＦＡＳＬＯＤＥＸ（登録商標）（フルベストラント）、ＦＥＭＡＲＡ（登録商標）、（レトロゾール）、フォルメスタン、糖質コルチコイド類、ＨＥＣＴＯＲＯＬ（登録商標）（ドキセルカルシフェロール）、ＲＥＮＡＧＥＬ（登録商標）（セベラマー炭酸塩）、ラソフォキシフェン、酢酸ロイプロリド、ＭＥＧＡＣＥ（登録商標）（メゲステロール（ｍｅｇｅｓｔｅｒｏｌ））、ＭＩＦＥＰＲＥＸ（登録商標）（ミフェプリストーン）、ＮＩＬＡＮＤＲＯＮＺ（商標名）（ニルタミド）、ＮＯＬＶＡＤＥＸ（登録商標）（クエン酸タモキシフェン）、ＰＬＥＮＡＸＩＳ（商標名）（アバレリクス）、プレジゾン（ｐｒｅｄｉｓｏｎｅ）、ＰＲＯＰＥＣＩＡ（登録商標）（フィナステリド）、リロスタン（ｒｉｌｏｓｔａｎｅ）、ＳＵＰＲＥＦＡＣＴ（登録商標）（ブセレリン）、ＴＲＥＬＳＴＡＲ（登録商標）（黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ））、バンタス（ＶＡＮＴＡＳ）（ヒストレリンインプラント）、ＶＥＴＯＲＹＬ（登録商標）、（トリロスタンまたはモドラスタン（ｍｏｄｒａｓｔａｎｅ））、ＺＯＬＡＤＥＸ（登録商標）（フォスレリン（ｆｏｓｒｅｌｉｎ）、ゴセレリン（ｇｏｓｅｒｅｌｉｎ））などがある。
デルトイド類およびレチノイド類には、セオカルシトール（ｓｅｏｃａｌｃｉｔｏｌ）（ＥＢ１０８９、ＣＢ１０９３）、レクサカルシトロール（ｌｅｘａｃａｌｃｉｔｒｏｌ）（ＫＨ１０６０）、フェンレチニド（ｆｅｎｒｅｔｉｎｉｄｅ）、ＰＡＮＲＥＴＩＮ（登録商標）（アリレチノイン（ａｌｉｒｅｔｉｎｏｉｎ））、ＡＴＲＡＧＥＮ（登録商標）（リポソームトレチノイン）、ＴＡＲＧＲＥＴＩＮ（登録商標）（ベキサロテン）、ＬＧＤ−１５５０などがある。
ＰＡＲＰ阻害薬には、ＡＢＴ−８８８（ベリパリブ）、オラパリブ、ＫＵ−５９４３６、ＡＺＤ−２２８１、ＡＧ−０１４６９９、ＢＳＩ−２０１、ＢＧＰ−１５、ＩＮＯ−１００１、ＯＮＯ−２２３１などがある。
植物アルカロイドには、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
プロテアソーム阻害薬には、ＶＥＬＣＡＤＥ（登録商標）（ボルテゾミブ）、ｍｇ１３２、ＮＰＩ−００５２、ＰＲ−１７１などがある。
免疫剤の例には、インターフェロン類および他の免疫強化剤などがある。インターフェロン類には、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、ＡＣＴＩＭＭＵＮＥ（登録商標）（インターフェロンγ−１ｂ）またはインターフェロンγ−ｎ１、それらの組み合わせなどがある。他の薬剤には、ＡＬＦＡＦＥＲＯＮＥ（登録商標）、（ＩＦＮ−α）、ＢＡＭ−００２（酸化グルタチオン）、ＢＥＲＯＭＵＮ（登録商標）（タソネルミン（ｔａｓｏｎｅｒｍｉｎ））、ＢＥＸＸＡＲ（登録商標）（トシツモマブ）、ＣＡＭＰＡＴＨ（登録商標）（アレムツズマブ）、ＣＴＬＡ４（細胞傷害性リンパ球抗原４）、ダカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、デニロイキン、エプラツズマブ、ＧＲＡＮＯＣＹＴＥ（登録商標）（レノグラスチム）、レンチナン、白血球αインターフェロン、イミキモド、ＭＤＸ−０１０（抗ＣＴＬＡ−４）、メラノーマワクチン、ミツモマブ（ｍｉｔｕｍｏｍａｂ）、モルグラモスチム（ｍｏｌｇｒａｍｏｓｔｉｍ）、ＭＹＬＯＴＡＲＧ（商標名）（ゲムツズマブ・オゾガマイシン）、ＮＥＵＰＯＧＥＮ（登録商標）（フィルグラスチム）、ＯｎｃｏＶＡＣ−ＣＬ、ＯＶＡＲＥＸ（登録商標）（オレゴポマブ）、ペムツモマブ（ｐｅｍｔｕｍｏｍａｂ）（Ｙ−ｍｕＨＭＦＧ１）、ＰＲＯＶＥＮＧＥ（登録商標）（シプリューセル−Ｔ）、サルガラモスチム（ｓａｒｇａｒａｍｏｓｔｉｍ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｌａｎ）、テセロイキン、ＴＨＥＲＡＣＹＳ（登録商標）（カルメット−ゲラン桿菌）、ウベニメクス、ＶＩＲＵＬＩＺＩＮ（登録商標）（免疫療法薬、Ｌｏｒｕｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、Ｚ−１００（丸山ワクチン（ＳＳＭ））、ＷＦ−１０（テトラクロロデカオキシド（ＴＣＤＯ））、ＰＲＯＬＥＵＫＩＮ（登録商標）（アルデスロイキン）、ＺＡＤＡＸＩＮ（登録商標）（サイマルファシン）、ＺＥＮＡＰＡＸ（登録商標）（ダクリズマブ）、ＺＥＶＡＬＩＮ（登録商標）（９０Ｙ−イブリツモマブ・チウキセタン）などがある。
生物反応修飾物質は、生きている生物の防衛機構または組織細胞の生存、増殖もしくは分化などの生体応答を変えて、それらが抗腫瘍活性を有するようにする薬剤であり、クレスチン（ｋｒｅｓｔｉｎ）、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニールＰＦ−３５１２６７６（ＣｐＧ−８９５４）、ウベニメクスなどがある。
ピリミジン類縁体には、シタラビン（ａｒａＣまたはアラビノシドＣ）、シトシンアラビノシド、ドキシフルリジン、ＦＬＵＤＡＲＡ（登録商標）（フルダラビン）、５−ＦＵ（５−フルオロウラシル）、フロクスウリジン、ＧＥＭＺＡＲ（登録商標）（ゲムシタビン）、ＴＯＭＵＤＥＸ（登録商標）（ラチトレキセド（ｒａｔｉｔｒｅｘｅｄ））、ＴＲＯＸＡＴＹＬ（商標名）（トリアセチルウリジン・トロキサシタビン（ｔｒｏｘａｃｉｔａｂｉｎｅ））などがある。
プリン類縁体には、ＬＡＮＶＩＳ（登録商標）（チオグアニン）およびＰＵＲＩ−ＮＥＴＨＯＬ（登録商標）（メルカプトプリン）などがある。
有糸分裂阻害剤には、バタブリン（ｂａｔａｂｕｌｉｎ）、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）Ｄ（ＫＯＳ−８６２）、Ｎ−（２−（（４−ヒドロキシフェニル）アミノ）ピリジン−３−イル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド、イクサベピロン（ＢＭＳ２４７５５０）、パクリタキセル、ＴＡＸＯＴＥＲＥ（登録商標）（ドセタキセル）、ＰＮＵ１００９４０（１０９８８１）、パツピロン（ｐａｔｕｐｉｌｏｎｅ）、ＸＲＰ−９８８１（ラロタキセル）、ビンフルニン（ｖｉｎｆｌｕｎｉｎｅ）、ＺＫ−ＥＰＯ（合成エポチロン）などがある。
ユビキチンリガーゼ阻害薬には、ヌトリン類などのＭＤＭ２阻害薬、ＭＬＮ４９２４などのＮＥＤＤ８阻害薬などがある。
本発明の化合物は、放射線療法の効力を高める放射線増感剤としても用いることができる。放射線療法の例には、外照射放射線療法、遠隔療法、近接照射療法ならびに密封、非密封線源放射線療法などがある。
さらに、式（Ｉ）を有する化合物は、ＡＢＲＡＸＡＮＥ（商標名）（ＡＢＩ−００７）、ＡＢＴ−１００（ファルネシルトランスフェラーゼ阻害薬）、ＡＤＶＥＸＩＮ（登録商標）（Ａｄ５ＣＭＶ−ｐ５３ワクチン）、ＡＬＴＯＣＯＲ（登録商標）またはＭＥＶＡＣＯＲ（登録商標）（ロバスタチン）、ＡＭＰＬＩＧＥＮ（登録商標）（ポリＩ：ポリＣ１２Ｕ、合成ＲＮＡ）、ＡＰＴＯＳＹＮ（登録商標）（エキシスリンド（ｅｘｉｓｕｌｉｎｄ））、ＡＲＥＤＩＡ（登録商標）（パミドロン酸）、アルグラビン（ａｒｇｌａｂｉｎ）、１−アスパラギナーゼ、アタメスタン（ａｔａｍｅｓｔａｎｅ）（１−メチル−３，１７−ジオン−アンドロスタ−１，４−ジエン）、ＡＶＡＧＥ（登録商標）（タザロトン（ｔａｚａｒｏｔｎｅ））、ＡＶＥ−８０６２（コンブレアスタチン（ｃｏｍｂｒｅａｓｔａｔｉｎ）誘導体）、ＢＥＣ２（ミツモマブ）、カケクチンまたはカケキシン（ｃａｃｈｅｘｉｎ）（腫瘍壊死因子）、カンバキシン（ｃａｎｖａｘｉｎ）（ワクチン）、ＣＥＡＶＡＣ（登録商標）（癌ワクチン）、ＣＥＬＥＵＫ（登録商標）（セルモロイキン）、ＣＥＰＬＥＮＥ（登録商標）（ヒスタミン・２塩酸塩）、ＣＥＲＶＡＲＩＸ（登録商標）（ヒトパピローマウイルスワクチン）、ＣＨＯＰ（登録商標）（Ｃ：ＣＹＴＯＸＡＮ（登録商標）（シクロホスファミド）；Ｈ：ＡＤＲＩＡＭＹＣＩＮ（登録商標）（ヒドロキシドキソルビシン）；Ｏ：ビンクリスチン（ＯＮＣＯＶＩＮ（登録商標））；Ｐ：プレドニゾン）、ＣＹＰＡＴ（商標名）（シプロテロン酢酸）、コンブレスタチン（ｃｏｍｂｒｅｓｔａｔｉｎ）Ａ４Ｐ、ＤＡＢ（３８９）ＥＧＦ（ヒト上皮増殖因子に対するＨｉｓ−Ａｌａリンカーを介して融合したジフテリア毒素の触媒ドメインおよび転座ドメイン）またはＴｒａｎｓＭＩＤ−１０７Ｒ（商標名）（ジフテリア毒素）、ダカルバジン、ダクチノマイシン、５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸（ＤＭＸＡＡ）、エニルウラシル、ＥＶＩＺＯＮ（商標名）（乳酸スクワラミン）、ＤＩＭＥＲＩＣＥＳＴＥ（登録商標）（Ｔ４Ｎ５リポソームローション）、ディスコデルモライド、ＤＸ−８９５１ｆ（エキサテカン（ｅｘａｔｅｃａｎ）メシレート）、エンザスタウリン、ＥＰＯ９０６（エピチロン（ｅｐｉｔｈｉｌｏｎｅ）Ｂ）、ＧＡＲＤＡＳＩＬ（登録商標）（四価ヒトパピローマウイルス（６、１１、１６、１８型）組換えワクチン）、ガストリミューン（ＧＡＳＴＲＩＭＭＵＮ；登録商標）、ゲナセンス（ＧＥＮＡＳＥＮＳＥ；登録商標）、ＧＭＫ（ガングリオシド接合体ワクチン）、ＧＶＡＸ（登録商標）（前立腺癌ワクチン）、ハロフジノン、ヒステレリン（ｈｉｓｔｅｒｅｌｉｎ）、ヒドロキシカルバミド、イバンドロン酸、ＩＧＮ−１０１、ＩＬ−１３−ＰＥ３８、ＩＬ−１３−ＰＥ３８ＱＱＲ（シントレデキン・ベスドトックス（ｃｉｎｔｒｅｄｅｋｉｎ ｂｅｓｕｄｏｔｏｘ））、ＩＬ−１３−シュードモナス・エキソトキシン、インターフェロン−α、インターフェロン−γ、ＪＵＮＯＶＡＮ（商標名）またはＭＥＰＡＣＴ（商標名）（ミファムルチド（ｍｉｆａｍｕｒｔｉｄｅ））、ロナファルニブ（ｌｏｎａｆａｒｎｉｂ）、５，１０−メチレンテトラヒドロ葉酸塩、ミルテフォシン（ｍｉｌｔｅｆｏｓｉｎｅ）（ヘキサデシルホスホコリン）、ＮＥＯＶＡＳＴＡＴ（登録商標）（ＡＥ−９４１）、ＮＥＵＴＲＥＸＩＮ（登録商標）（グルクロン酸トリメトレキセート）、ＮＩＰＥＮＴ（登録商標）（ペントスタチン）、ＯＮＣＯＮＡＳＥ（登録商標）（リボヌクレアーゼ酵素）、ＯＮＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）（メラノーマワクチン治療薬）、ＯＮＣＯＶＡＸ（ＩＬ−２ワクチン）、ＯＲＡＴＨＥＣＩＮ（商標名）（ルビテカン）、ＯＳＩＤＥＭ（登録商標）（抗体系細胞薬）、ＯＶＡＲＥＸ（登録商標）ＭＡｂ（マウスモノクローナル抗体）、パジタキセル（ｐａｄｉｔａｘｅｌ）、ＰＡＮＤＩＭＥＸ（商標名）（２０（Ｓ）プロトパナキサジオール（ａＰＰＤ）および２０（Ｓ）プロトパナキサトリオール（ａＰＰＴ）を含む朝鮮人参からのアグリコンサポニン類）、パニツムマブ、ＰＡＮＶＡＣ（登録商標）−ＶＦ（治験癌ワクチン）、ペグアスパラガーゼ、ＰＥＧインターフェロンＡ、フェノキソディオル、プロカルバジン、レビマスタット（ｒｅｂｉｍａｓｔａｔ）、ＲＥＭＯＶＡＢ（登録商標）（カツマキソマブ（ｃａｔｕｍａｘｏｍａｂ））、ＲＥＶＬＩＭＩＤ（登録商標）（レナリドマイド）、ＲＳＲ１３（エファプロキシラル（ｅｆａｐｒｏｘｉｒａｌ））、ＳＯＭＡＴＵＬＥＮＥ（登録商標）ＬＡ（ランレオチド（ｌａｎｒｅｏｔｉｄｅ））、ＳＯＲＩＡＴＡＮＥ（登録商標）（アシトレチン）、スタウロスポリン（ストレプトミセス・スタウロスポレス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｔａｕｒｏｓｐｏｒｅｓ））、タラブロスタット（ｔａｌａｂｏｓｔａｔ）（ＰＴ１００）、ＴＡＲＧＲＥＴＩＮ（登録商標）（ベキサロテン）、タキソプレキシン（ＴＡＸＯＰＲＥＸＩＮ）（登録商標）（ＤＨＡ−パクリタキセル）、ＴＥＬＣＹＴＡ（登録商標）（カンホスファミド、ＴＬＫ２８６）、テミリフェン（ｔｅｍｉｌｉｆｅｎｅ）、ＴＥＭＯＤＡＲ（登録商標）（テモゾロマイド）、テスミリフェン（ｔｅｓｍｉｌｉｆｅｎｅ）、サリドマイド、ＴＨＥＲＡＴＯＰＥ（登録商標）（ＳＴｎ−ＫＬＨ）、チミタック（ｔｈｙｍｉｔａｑ）（２−アミノ−３，４−ジヒドロ−６−メチル−４−オキソ−５−（４−ピリジルチオ）キナゾリン・２塩酸塩）、ＴＮＦＥＲＡＤＥ（商標名）（アデノベクター：腫瘍壊死因子−αの遺伝子を含むＤＮＡキャリア）、ＴＲＡＣＬＥＥＲ（登録商標）またはＺＡＶＥＳＣＡ（登録商標）（ボセンタン）、トレチノイン（Ｒｅｔｉｎ−Ａ）、テトランドリン（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ）、ＴＲＩＳＥＮＯＸ（登録商標）（三酸化ヒ素）、ＶＩＲＵＬＩＺＩＮ（登録商標）、ウクライン（クサノオウ植物からのアルカロイドの誘導体）、バイタクシン（抗αβ３抗体（ａｎｔｉ−ａｌｐｈａｖｂｅｔａ３ ａｎｔｉｂｏｄｙ））、ＸＣＹＴＲＩＮ（登録商標）（モテクサフィン・ガドリニウム）、ＸＩＮＬＡＹ（商標名）（アトラセンタン（ａｔｒａｓｅｎｔａｎ））、ＸＹＯＴＡＸ（商標名）（ポリグルタミン酸のパクリタキセル結合物）、ＹＯＮＤＥＬＩＳ（商標名）（トラベクテジン）、ＺＤ−６１２６、ＺＩＮＥＣＡＲＤ（登録商標）（デクスラゾキサン）、ゾメタ（登録商標）（ゾレドロン酸）、ゾルビシンなどの他の化学療法薬と併用することができる。
データ
ＮＡＭＰＴに対する結合剤およびそれの阻害薬としての式（Ｉ）を有する化合物の有用性の測定を、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイを用いて行った。
ＮＡＭＰＴの時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイ
試験化合物を、無希釈のＤＭＳＯで連続希釈して（代表的には１１半対数希釈）、５０倍最終濃度としてから、アッセイ緩衝液（５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ（ＮａＯＨ）、ｐＨ７．５、１００ｍＭ ＮａＣｌ、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ ＤＴＴ、１％グリセリン）で希釈して３倍および６％ＤＭＳＯとした。６ Ｌを３８４ウェル低容量プレート（Ｏｗｅｎｓ Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３６７３）に移し入れた。これに対して、酵素、プローブおよび抗体を含む１．５倍溶液１２ Ｌを加えた。その１８ Ｌ反応液における最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、６．８ｎＭ ＮＡＭＰＴ（ヒト、組換え、Ｃ末端Ｈｉｓ標識）、２００ｎＭプローブ（Ｏｒｅｇｏｎ Ｇｒｅｅｎ ４８８に結合した強力なニコチンアミド競争的阻害薬）および１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）であった。反応を室温で３時間で平衡としてから、Ｅｎｖｉｓｉｏｎ多標識プレートリーダー（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ；Ｅｘ＝３３７ｎｍ、Ｅｍ＝５２０および４９５ｎｍ）での読取を行った。時間分解ＦＲＥＴ比（Ｅｍ５２０／Ｅｍ４９５）を対照に対して正規化し、化合物濃度の関数としてプロットし、４パラメータロジスティック方程式に当てはめて、ＩＣ５０を求めた。
ＰＲＰＰを用いるＮＡＭＰＴの時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイ
化合物の取り扱いおよびデータ処理は、基質非存在下でのアッセイ（上記）と同一とした。最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、２ｎＭ ＮＡＭＰＴ、２ｎＭプローブ、１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）、２００ Ｍ ＰＲＰＰおよび２．５ｍＭ ＡＴＰであった。反応を１６時間で平衡としてから測定を行って、試験化合物の潜在的酵素修飾を可能とした。
表１には、ＮＡＭＰＴを機能的に阻害する上での式Ｉを有する化合物の有用性を示している。
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ＮＡＭＰＴ細胞増殖アッセイ
ＰＣ３細胞を、１０％熱失活ＦＢＳを含むＲＰＭＩ培地９０ ｌ中５００細胞／ウェルで９６ウェル黒色プレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３９０４）に接種し、３７℃および５％ＣＯ２で終夜インキュベートして、細胞をウェルに付着させた。翌日、試験化合物を純粋なＤＭＳＯで連続希釈して１０００倍最終濃度としてから、ＲＰＭＩ培地で希釈して１０倍および１％ＤＭＳＯとした。次に、１０倍化合物１０ Ｌを細胞を含むウェルに移し入れて、１０ Ｍから１×１０−５ Ｍの１０倍希釈液の用量応答を生じさせた。細胞を３７℃および５％ＣＯ２で５日間インキュベートし、次にＣｅｌｌ Ｔｉｔｅｒ Ｇｌｏ試薬（Ｐｒｏｍｅｇａ＃Ｇ７５７１）を用いて細胞生存度を測定した。阻害パーセント値を計算し、Ａｓｓａｙ Ｅｘｐｌｏｒｅｒソフトウェアを用いてＳ字用量応答曲線に当てはめて、ＩＣ５０を求めた。細胞生存度の阻害がＮＡＭＰＴ阻害によるものであるか否かを評価するため、０．３ｍＭニコチンアミドモノヌクレオチドの存在下での増殖アッセイも行った。
表２に、細胞増殖アッセイの結果を示している。
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ＮＡＭＰＴを阻害する化合物は、ＮＦ−ＫＢの活性化が示唆される疾患を治療するのに有用である。そのような方法は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症などの各種疾患の治療において有用である。
癌の治療におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ９７／４８６９６に記載されている。免疫抑制におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ９７／４８３９７に記載されている。血管新生が関与する疾患の治療におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ２００３／８００５４に記載されている。関節リウマチおよび敗血症ショックの治療におけるＮＡＭＰＴの関与がＷＯ２００８／０２５８５７に記載されている。虚血の予防および治療におけるＮＡＭＰＴの関与がＷＯ２００９／１０９６１０に記載されている。
癌には、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病（単球性、骨髄芽球性、腺癌性、血管肉腫性、星状細胞腫性、骨髄単球性および前骨髄球性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌（エストロゲン受容体陽性乳癌を含む）、気管支癌、バーキットリンパ腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、異常増殖変化（異形成および化生）、胎生期癌、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣細胞腫、上皮癌、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、胃癌、胚細胞睾丸癌、妊娠性絨毛性疾患、膠芽細胞腫、頭部癌および頸部癌、重鎖病、血管芽細胞腫、肝臓癌、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、肺癌（小細胞肺癌および非小細胞肺癌を含む）、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫（びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫などのリンパ腫）、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖障害、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、白血病、髄様癌、髄芽細胞腫、メラノーマ、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌、乳頭癌、末梢Ｔ細胞リンパ腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌（ホルモン非感受性（不応性）前立腺癌など）、直腸癌、腎臓細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚癌、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌および肉腫）、胃癌、扁平上皮細胞癌、滑液腫瘍、汗腺癌、睾丸癌（胚細胞睾丸癌を含む）、甲状腺癌、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、睾丸腫瘍、子宮癌、ウィルムス腫瘍などの各種形態の血液腫瘍型および固形腫瘍型などがあるが、これらに限定されるものではない。
図式および実験
下記の略称は、示した意味を有する。ＡＤＤＰは１，１′−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味する。ＡＤ−ｍｉｘ−βは、（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬ、Ｋ３Ｆｅ（ＣＮ）６、Ｋ２ＣＯ３およびＫ２ＳＯ４の混合物を意味する。９−ＢＢＮは、９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンを意味する。Ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを意味する。（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬは、ヒドロキニジン１，４−フタラジンジイルジエチルエーテルを意味する。ＤＢＵは、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンを意味する。ＤＩＢＡＬは、水素化ジイソブチルアルミニウムを意味する。ＤＩＥＡは、ジイソプロピルエチルアミンを意味する。ＤＭＡＰは、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンを意味する。ＤＭＦは、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味する。ｄｍｐｅは、１，２−ビス（ジメチルホスフィノ）エタンを意味する。ＤＭＳＯは、ジメチルスルホキシドを意味する。ｄｐｐｂは、１，４−ビス（ジフェニルホスフィノ）ブタンを意味する。ｄｐｐｅは、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタンを意味する。ｄｐｐｆは、１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンを意味する。ｄｐｐｍは、１，１−ビス（ジフェニルホスフィノ）メタンを意味する。ＥＤＡＣ・ＨＣｌは、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味する。Ｆｍｏｃは、フルオレニルメトキシカルボニルを意味する。ＨＡＴＵは、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ′Ｎ′Ｎ′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。ＨＭＰＡは、ヘキサメチルホスホルアミドを意味する。ＩＰＡは、イソプロピルアルコールを意味する。ＭＰ−ＢＨ３は、マクロ多孔性トリエチルアンモニウムメチルポリスチレンシアノボロハイドライドを意味する。ＴＥＡは、トリエチルアミンを意味する。ＴＦＡは、トリフルオロ酢酸を意味する。ＴＨＦは、テトラヒドロフランを意味する。ＮＣＳは、Ｎ−クロロコハク酸イミドを意味する。ＮＭＭは、Ｎ−メチルモルホリンを意味する。ＮＭＰは、Ｎ−メチルピロリジンを意味する。ＰＰｈ３は、トリフェニルホスフィンを意味する。
下記の図式は、最も有用であると考えられるものを提供し、本発明の手順および概念的側面について容易に理解するために提供されるものである。本発明の化合物は、合成化学プロセスによって製造することができ、その例を本明細書に示している。その方法における段階の順序は変わり得るものであり、試薬、溶媒および反応条件は、具体的に言及されているものとは別のものとすることができ、必要に応じて弱い部分の保護および脱保護を行うことが可能であることは理解されるべきである。
図式
Figure 2015516436
 図式１に示したように、Ｘ１、Ｘ２およびＲ１が式（Ｉ）に記載の通りであり、ｎが１または２であり、ｍが１または２であり、ｎが１もしくは２であってｍが１である場合にはＸがＣＨであり、ｎが２であってｍが２である場合にはＸがＮもしくはＣＨである式（１）の化合物を、ビス（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）カーボネートおよびジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に、Ｒ２が本明細書に記載の通りである式（２）の化合物と反応させて、式（３）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、アセトニトリル（これに限定されるものではない）などの溶媒中、環境温度で行う。
Figure 2015516436
 ４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを、ビス（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）カーボネートおよびジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に、Ｘ１、Ｘ２およびＲ１が式（Ｉ）に記載の通りであり、ｎが１または２であり、ｍが１または２であり、ｎが１もしくは２であってｍが１である場合にはＸがＣＨであり、ｎが２であってｍが２である場合にはＸがＮもしくはＣＨである式（１）の化合物と反応させて、式（４）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、アセトニトリル（これに限定されるものではない）などの溶媒中、環境温度で行う。ジクロロメタン（これに限定されるものではない）などの溶媒中、トリフルオロ酢酸（これに限定されるものではない）などの酸で式（４）の化合物を処理することで、式（５）の化合物を製造することができる。ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に、式（５）の化合物をＲ１０が本明細書に記載の通りである式（６）の化合物と反応させることで、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（７）の化合物を製造することができる。その反応では、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（これに限定されるものではない）などのカルボキシル活性化剤および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（これに限定されるものではない）などのエステル活性化剤を用いても良い。その反応は代表的には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはこれらの混合物（これらに限定されるものではない）などの溶媒中、環境温度で行う。別法として、式（５）の化合物を、Ｒ１０が本明細書に記載の通りである式（８）の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（９）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、メタノール（これに限定されるものではない）などの溶媒中、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム（これに限定されるものではない）などの還元剤および酢酸の存在下に行い、高温で行うこともできる。
Figure 2015516436
 図式３に示したように、３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを、ビス（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）カーボネートおよびジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に、Ｘ１、Ｘ２およびＲ１が式（Ｉ）に記載の通りであり、ｎが１または２であり、ｍが１または２であり、ｎが１もしくは２であってｍが１である場合にはＸがＣＨであり、ｎが２であってｍが２である場合にはＸがＮもしくはＣＨである式（１）の化合物と反応させて、式（１０）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、アセトニトリル（これに限定されるものではない）などの溶媒中、環境温度で行う。ジクロロメタン（これに限定されるものではない）などの溶媒中、式（１０）の化合物をトリフルオロ酢酸（これに限定されるものではない）などの酸で処理することで、式（１１）の化合物を製造することができる。ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に、式（１１）の化合物をＲ１０が本明細書に記載の通りである式（６）の化合物と反応させることで、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（１２）の化合物を製造することができる。その反応では、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（これに限定されるものではない）などのカルボキシル活性化剤および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（これに限定されるものではない）などのエステル活性化剤を用いても良い。その反応は代表的には、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはこれらの混合物（これらに限定されるものではない）などの溶媒中、環境温度で行う。
実施例
下記の実施例は、本発明の手順および概念的側面についての最も有用かつ容易に理解される説明であると考えられるものを提供することを目的として示すものである。例示の化合物および中間体はＡＣＤ／ＣｈｅｍＳｋｅｔｃｈバージョン１２．５（（２０１１年４月２０日）、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｉｎｃ．， Ｔｏｒｏｎｔｏ， Ｏｎｔａｒｉｏ）またはＣｈｅｍＤｒａｗ（登録商標）バージョン９．０．７（ＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔ， Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ， ＭＡ）を用いて命名した。
実験
実施例１
Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例１Ａ
３−（４−ニトロフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４．０ｇ、２３．３ｍｍｏｌ）、１−フルオロ−４−ニトロベンゼン（６．１ｇ、４３．０ｍｍｏｌ）、水酸化カリウム水溶液（５．９Ｍ溶液３５．５ｍＬ、２０９ｍｍｏｌ）および臭化テトラブチルアンモニウム（０．９７５ｇ、３．０ｍｍｏｌ）を合わせ、４０℃で終夜撹拌した。反応液を冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで３回抽出した。合わせた有機層を脱水し（硫酸ナトリウム）、濾過し、濃縮した。残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例１Ｂ
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２５０ｍＬＳＳ圧力瓶中、５％パラジウム／炭素（湿潤品、０．２００ｇ、１．８７９ｍｍｏｌ）に３−（４−ニトロフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１ｇ、３．４０ｍｍｏｌ）およびテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）を加え、混合物を３０ｐｓｉ（約０．２１ＭＰａ）および室温で１時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濾液を濃縮して、標題化合物を得た。
実施例１Ｃ
３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．１７ｇ、４．４３ｍｍｏｌ）およびビス（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）カーボネート（１．１３４ｇ、４．４３ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（２２．１３ｍＬ）中で合わせ、室温で１時間撹拌した。３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２塩酸塩（０．９４８ｇ、４．６５ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（３．０９ｍＬ、１７．７１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を終夜撹拌した。アセトニトリルをロータリーエバポレータによって除去し、残留物をジクロロメタンに取り、順相クロマトグラフィーを用いてクロマトグラフィー精製して標題化合物を得た。
実施例１Ｄ
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
２０ｍＬバイアルに、ジクロロメタン（９．４２ｍＬ）中の３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（８００ｍｇ、１．８８５ｍｍｏｌ）を加えた。トリフルオロ酢酸（１．４ｍＬ、１８．１７ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１．５時間撹拌した。揮発分を減圧下に除去して標題化合物を得た。
実施例１Ｅ
（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド（１ｇ、１．８０５ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−２−メチルブタン酸（０．２２１ｇ、２．１６６ｍｍｏｌ）およびＮ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ′−エチルカルボジイミド塩酸塩（０．５１９ｇ、２．７１ｍｍｏｌ）を、室温でジメチルホルムアミド（９．０３ｍＬ）中で合わせた。１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（０．４１５ｇ、２．７１ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．９４６ｍＬ、５．４２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で終夜撹拌した。水およびジクロロメタンを加え、有機層をピペットによって除去た。濃縮および逆相クロマトグラフィーによって、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドを得た。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５６（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．４１（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｄｔ、Ｊ＝７．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３７（ｍ、３Ｈ）、６．７６（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．９６（ｄｄ、Ｊ＝６．３、３．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２−４．５３（ｍ、１Ｈ）、４．３６（ｄ、Ｊ＝１５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．３２−４．２２（ｍ、１Ｈ）、４．１１−４．０２（ｍ、１Ｈ）、３．９８−３．８１（ｍ、３Ｈ）、３．７５（ｄｄ、Ｊ＝１０．６、３．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３６−２．２０（ｍ、１Ｈ）、１．５９−１．３９（ｍ、１Ｈ）、１．３８−１．２０（ｍ、１Ｈ）、０．９６（ｄｄ、Ｊ＝６．８、３．９Ｈｚ、３Ｈ）、０．８２（ｑ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０９（Ｍ＋Ｈ）＋。
表１．
実施例１Ａで適切なアルコール、実施例１Ｃで適切なアミンおよび実施例１Ｅで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例１に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物はフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
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実施例９
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例９Ａ
４−（４−ニトロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３５０ｍＬ密閉圧力フラスコにおいて、テトラヒドロフラン（６０ｍＬ）、水（３０ｍＬ）およびメタノール（１０ｍＬ）中で１−ブロモ−４−ニトロベンゼン（４．００ｇ、１９．８０ｍｍｏｌ）、４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（６．７４ｇ、２１．７８ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（４．４１ｇ、４１．６ｍｍｏｌ）を混合した。混合物について、３回の真空／窒素パージサイクルを行った。［１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン（０．４８５ｇ、０．５９４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を７０℃で窒素下に終夜加熱した。反応混合物を冷却し、酢酸エチルおよび水で希釈し、層を分離した。水層を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層を濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例９Ｂ
４−（４−アミノフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−ニトロフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−ニトロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９Ｃ
４−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９Ｄ
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド
３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例９Ｅ
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドに代えて３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミドを用い、実施例１Ｅに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５９−８．５３（ｍ、２Ｈ）、８．５２−８．４５（ｍ、１Ｈ）、７．９９−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．５７−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄｄ、Ｊ＝７．８、４．８、０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９−７．３０（ｍ、２Ｈ）、６．１０（ｂｓ、１Ｈ）、４．３９（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．２３−４．１４（ｍ、１Ｈ）、４．１３−４．０６（ｍ、１Ｈ）、４．０７−３．８２（ｍ、３Ｈ）、３．７２−３．６５（ｍ、２Ｈ）、２．８６−２．５６（ｍ、１Ｈ）、１．６７−１．４６（ｍ、１Ｈ）、１．４１−１．２２（ｍ、１Ｈ）、１．００（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、３Ｈ）、０．９２−０．７６（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４１９（Ｍ＋Ｈ）。
表２．
実施例９Ｅで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例９に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物はフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
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実施例１３
４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル
２０ｍＬバイアルに、ジクロロメタン（２０７２μＬ）中の３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２トリフルオロ酢酸（７５ｍｇ、０．２０７ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．１０９ｍＬ、０．６２２ｍｍｏｌ）を加えた。４−イソシアナト安息香酸メチル（４７．７ｍｇ、０．２６９ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で２時間撹拌し、ロータリーエバポレータによって濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．９０（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１−７．８２（ｍ、３Ｈ）、７．７１−７．６４（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄｄ、Ｊ＝７．９、４．７、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．４２（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．０５−３．９６（ｍ、２Ｈ）、３．８９（ｄｔ、Ｊ＝８．１、７．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３１２（Ｍ＋Ｈ）。
実施例１４
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
４−イソシアナト安息香酸メチルに代えて４−イソシアナトベンゾニトリルを用い、実施例１３に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．９９（ｓ、１Ｈ）、８．５７（ｄ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｄｔ、Ｊ＝７．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９−７．６５（ｍ、４Ｈ）、７．４１（ｄｄｄ、Ｊ＝７．９、４．７、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．４２（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１１−３．８４（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ２７９（Ｍ＋Ｈ）。
実施例１５
４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノブチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５４−８．４３（ｍ、１Ｈ）、７．９９−７．６８（ｍ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝７．９、４．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．３４（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．２４−４．１４（ｍ、１Ｈ）、４．０９−３．６７（ｍ、４Ｈ）、３．１２−２．８８（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．５９（ｍ、２Ｈ）、１．６５−１．４０（ｍ、３Ｈ）、１．４３−１．１３（ｍ、７Ｈ）、１．０６−０．８０（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４１７（Ｍ＋Ｈ）。
実施例４９
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例４９Ａ
４−アミノ−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）ベンズアミド
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドに代えて（テトラヒドロフラン−３−イル）メタンアミンを用い、（Ｓ）−２−メチルブタン酸に代えて４−アミノ安息香酸を用いて、実施例１Ｅに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例４９Ｂ
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−アミノ−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）ベンズアミドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ温度＝９０℃）δｐｐｍ８．７７（ｄ、Ｊ＝１．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．６９−８．５８（ｍ、１Ｈ）、８．３９（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９−７．６７（ｍ、２Ｈ）、７．６７−７．３０（ｍ、２Ｈ）、４．６２−４．３６（ｍ、２Ｈ）、４．１６−４．０２（ｍ、３Ｈ）、３．７８−３．６８（ｍ、２Ｈ）、３．６４（ｄｄ、Ｊ＝１４．９、７．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．４７（ｄｄ、Ｊ＝８．５、５．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．３５−３．２４（ｍ、２Ｈ）、２．１２−１．８３（ｍ、１Ｈ）、１．８１−１．４７（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３８１（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例５０
３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例５０Ａ
４−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例５０Ｂ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例５０Ｃ
Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドを用い、（Ｓ）−２−メチルブタン酸に代えてテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル酢酸を用いて、実施例１Ｅに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．５８（ｄ、Ｊ＝１．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．４４（ｓ、１Ｈ）、７．８９（ｄｔ、Ｊ＝７．９、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．４３（ｄｄ、Ｊ＝７．９、５．６Ｈｚ、３Ｈ）、７．１０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．５５（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３７（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０４−３．７６（ｍ、６Ｈ）、３．０８（ｄｄ、Ｊ＝１７．１、９．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．７４−２．５５（ｍ、２Ｈ）、２．２７（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．９２（ｄｄｄ、Ｊ＝１４．８、７．４、３．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６（ｔ、Ｊ＝１１．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．６５−１．０８（ｍ、７Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４６３（Ｍ＋Ｈ）。
表３．
実施例５０Ａで適切なアミンおよび実施例５０Ｃで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例５０に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物はフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
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実施例５９
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−アミノフェニル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５６（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２−８．４５（ｍ、２Ｈ）、７．８６（ｄｔ、Ｊ＝７．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９−７．３７（ｍ、３Ｈ）、７．１９−７．１２（ｍ、２Ｈ）、４．３８（ｄ、Ｊ＝１６．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．０３−３．８１（ｍ、３Ｈ）、３．６６（ｄｄ、Ｊ＝１０．１、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．５１−３．４０（ｍ、１Ｈ）、３．２９−３．１９（ｍ、２Ｈ）、３．１０（ｔ、Ｊ＝９．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．２１−２．０５（ｍ、１Ｈ）、１．９９−１．８０（ｍ、１Ｈ）、１．４３−１．３８（ｍ、８Ｈ）、１．２６（ｔ、Ｊ＝５．３Ｈｚ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２３（Ｍ＋Ｈ）。
実施例６０
（３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ａにおいて３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１ＡからＣにおける方法と同様にして、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５６（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．３７（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｄｔ、Ｊ＝７．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７−７．３３（ｍ、３Ｈ）、６．８８−６．８１（ｍ、２Ｈ）、４．９０（ｂｓ、１Ｈ）、４．３６（ｄ、Ｊ＝１６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０８−３．８０（ｍ、３Ｈ）、３．５７−３．３３（ｍ、１Ｈ）、２．１１−１．９６（ｍ、２Ｈ）、１．４２−１．３６（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３９（Ｍ＋Ｈ）。
実施例６１
（３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ａにおいて３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１ＡからＣにおける方法と同様にして、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５６（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．３７（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｄｔ、Ｊ＝７．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．３４（ｍ、３Ｈ）、６．８８−６．８１（ｍ、２Ｈ）、４．９０（ｂｓ、１Ｈ）、４．３６（ｄ、Ｊ＝１６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０８−３．８０（ｍ、３Ｈ）、３．５８−３．３１（ｍ、１Ｈ）、２．１１−１．９６（ｍ、２Ｈ）、１．４２−１．３６（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３９（Ｍ＋Ｈ）。
実施例６２
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−（４−アミノフェニル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５７（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｓ、１Ｈ）、８．５３−８．４５（ｍ、２Ｈ）、７．８７（ｄｔ、Ｊ＝７．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３−７．４６（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄｄ、Ｊ＝７．９、４．７、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．３８（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．２１（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．１３−３．６３（ｍ、６Ｈ）、１．４０（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４０９（Ｍ＋Ｈ）。
実施例６３
３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５６（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．３９（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｄｔ、Ｊ＝７．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．３７（ｍ、３Ｈ）、６．７７−６．７０（ｍ、２Ｈ）、４．９６−４．８５（ｍ、１Ｈ）、４．３６（ｄ、Ｊ＝１６．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．３１−４．２２（ｍ、２Ｈ）、４．１２−３．８１（ｍ、４Ｈ）、３．７６（ｄｄ、Ｊ＝９．５、３．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．３９（ｓ、９Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４２５（Ｍ＋Ｈ）。
実施例１１２
４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２塩酸塩に代えて３−（アゼチジン−３−イル）−２−クロロピリジンを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．４５（ｓ、１Ｈ）、８．４２−８．３０（ｍ、１Ｈ）、８．０１（ｄｄ、Ｊ＝７．７、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４２（ｍ、２Ｈ）、７．４４−７．３７（ｍ、２Ｈ）、７．１４−７．０６（ｍ、２Ｈ）、４．４３−４．２９（ｍ、２Ｈ）、４．１４−３．８３（ｍ、４Ｈ）、２．９１−２．６６（ｍ、２Ｈ）、１．７６−１．５９（ｍ、２Ｈ）、１．４７（ｄｄ、Ｊ＝１２．６、４．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．４１（ｓ、１０Ｈ）、１．３３−１．０７（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４１５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１１３
４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２塩酸塩に代えて３−（アゼチジン−３−イル）−４−クロロピリジンを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．７０（ｓ、１Ｈ）、８．４７（ｄ、Ｊ＝５．３Ｈｚ、２Ｈ）、８．４７−８．４３（ｍ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．１０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．４５−４．３２（ｍ、２Ｈ）、４．１９−３．９７（ｍ、５Ｈ）、２．８８−２．６６（ｍ、２Ｈ）、１．７７−１．６６（ｍ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、１０Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４７０（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１１６
４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２塩酸塩に代えて３−（アゼチジン−３−イル）−２−フルオロピリジンを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．４４（ｓ、１Ｈ）、８．１７−８．１１（ｍ、１Ｈ）、８．０９−７．９９（ｍ、１Ｈ）、７．４８−７．３０（ｍ、３Ｈ）、７．１０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．３９−４．２８（ｍ、２Ｈ）、４．１２−３．９０（ｍ、６Ｈ）、２．８９−２．６５（ｍ、２Ｈ）、１．７７−１．６６（ｍ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、１１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３９９（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１５７
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例１５７Ａ
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
４−イソシアナト安息香酸メチルに代えて１−ブロモ−４−イソシアナトベンゼンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１５７Ｂ
Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、１−ブロモ−４−ニトロベンゼンに代えてＮ−（４−ブロモフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドを用いて、実施例９Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５８（ｔ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．５３−８．４３（ｍ、１Ｈ）、８．０４（ｄ、Ｊ＝０．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９２−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．８１−７．７２（ｍ、１Ｈ）、７．５７−７．３３（ｍ、５Ｈ）、４．３９（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．０４−３．８１（ｍ、６Ｈ）、２．２１−２．０３（ｍ、１Ｈ）、０．８９−０．８２（ｍ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１５８
Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例１５７Ｂで１−イソブチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−プロピル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用い、実施例１５７に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．６０−８．５５（ｍ、１Ｈ）、８．５２（ｂｓ、１Ｈ）、８．４９（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．０６（ｓ、１Ｈ）、７．９２−７．８４（ｍ、１Ｈ）、７．７８（ｓ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９−７．２３（ｍ、３Ｈ）、４．３９（ｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．０５（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７（ｄｔ、Ｊ＝１７．７、８．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９３−３．８３（ｍ、１Ｈ）、１．８７−１．７２（ｍ、２Ｈ）、０．８６（ｓ、１Ｈ）、０．８５（ｓ、１Ｈ）、０．８６−０．８０（ｍ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３６２（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例１６２
４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド
実施例１６２Ａ
４−（ピペリジン−４−イルオキシ）アニリン
３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１６２Ｂ
１−（４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタノン
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドに代えて４−（ピペリジン−４−イルオキシ）アニリンを用い、（Ｓ）−２−メチルブタン酸に代えて２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）酢酸を用いて、実施例１Ｅに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例１６２Ｃ
４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて１−（４−（４−アミノフェノキシ）ピペリジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタノンを用い、３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２塩酸塩に代えて１−（ピリジン−３−イル）ピペラジンを用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ８．４０−８．２９（ｍ、１Ｈ）、８．１２（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７（ｄｄ、Ｊ＝８．９、２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７（ｄｄ、Ｊ＝８．９、５．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９−７．３０（ｍ、２Ｈ）、６．９１−６．８３（ｍ、２Ｈ）、４．５２−４．４３（ｍ、１Ｈ）、３．８６−３．７３（ｍ、４Ｈ）、３．６５（ｄｄ、Ｊ＝１１．２、６．３Ｈｚ、４Ｈ）、３．５２−３．４１（ｍ、４Ｈ）、３．３６−３．３３（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２７（ｍ、２Ｈ）、２．２８（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．００−１．８０（ｍ、４Ｈ）、１．７１−１．４９（ｍ、４Ｈ）、１．３６−１．１６（ｍ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ５０８（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例２３１
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例２３１Ａ
４−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例２３１Ｂ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例２３１Ｃ
Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
２０ｍＬバイアルにおいて、メタノール（２．０ｍＬ）に溶かしたＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド・２トリフルオロ酢酸（６７ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を加え、次にメタノール（０．４５ｍＬ）に溶かしたシクロペンタンカルボアルデヒド（１３ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を加え、次に無希釈の酢酸（６８μＬ、１．２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を７０℃で１時間振盪した。その後、ＭＰ−水素化シアノホウ素（２７２ｍｇ、２から３ｍｍｏｌ／ｇ）樹脂を加え、得られた混合物を７０℃で終夜振盪した。反応混合物を濾過し、濃縮して乾固させた。残留物を１：１ＤＭＳＯ／メタノールに溶かし、逆相クロマトグラフィーによって精製した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ピリジン／ｄ５−Ｄ２Ｏ温度＝９０℃）δｐｐｍ８．５５（ｄｄ、Ｊ＝４．７３、１．６８Ｈｚ、１Ｈ）８．４０−８．４８（ｍ、１Ｈ）７．７５（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）７．５６−７．６１（ｍ、１Ｈ）７．２１（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）７．１６−７．１９（ｍ、１Ｈ）４．４６（ｔ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、２Ｈ）４．１０（ｄｄ、Ｊ＝８．０９、５．９５Ｈｚ、２Ｈ）３．６４−３．７４（ｍ、１Ｈ）３．２８（ｄ、２Ｈ）２．３９−２．６６（ｍ、５Ｈ）２．０２−２．２６（ｍ、３Ｈ）１．７５−１．８８（ｍ、４Ｈ）１．４０−１．５９（ｍ、４Ｈ）１．２０−１．３１（ｍ、２Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４１９（Ｍ＋Ｈ）。
表４．
実施例２３１Ａで適切なアミンおよび実施例２３１Ｃで適切なアルデヒドを代わりに用いることで、本質的に実施例２３１に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物はフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相ＨＰＬＣによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Figure 2015516436
Figure 2015516436
Figure 2015516436
Figure 2015516436
Figure 2015516436
Figure 2015516436
Figure 2015516436
実施例３３６
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例３３６Ａ
４−（４−（３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノフェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２塩酸塩に代えて３−（アゼチジン−３−イル）ピリダジン塩酸塩を用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例３３６Ｂ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例３３６Ｃ
Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドを用い、（Ｓ）−２−メチルブタン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ｅに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ９．１６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｓ、１Ｈ）、７．７７−７．６１（ｍ、２Ｈ）、７．５４−７．３６（ｍ、７Ｈ）、７．１８−７．１２（ｍ、２Ｈ）、４．７４−４．４９（ｍ、１Ｈ）、４．３８（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．２７−４．０８（ｍ、３Ｈ）、３．６９−３．５５（ｍ、１Ｈ）、３．２６−２．６５（ｍ、３Ｈ）、１．９３−１．４８（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４２（Ｍ＋Ｈ）＋。
表５．
実施例３３６Ｃで適切なカルボン酸を代わりに用いることで、本質的に実施例３３６に記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
Figure 2015516436
実施例３４８
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
実施例３４８Ａ
４−（ピリジン−４−イルメチル）アニリン
３−（４−ニトロフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−ニトロベンジル）ピリジンを用い、実施例１Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例３４８Ｂ
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド
４−（ピリジン−４−イルメチル）アニリン（２１．６ｇ、１１７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１９．６１ｍＬ、１４１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５８６ｍＬ）中溶液を冷却して０℃とした。無水トリフルオロ酢酸（１９．８７ｍＬ、１４１ｍｍｏｌ）を滴下漏斗によって２０分間の期間をかけて滴下した。混合物を０℃で１時間、次に室温で２時間撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、得られた残留物を順相カラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例３４８Ｃ
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド（２８．５ｇ、１０２ｍｍｏｌ）および酢酸（２０５ｍＬ）を、５００ｍＬステンレス製圧力瓶中の酸化白金（ＩＶ）（３．４２ｇ、１５．０６ｍｍｏｌ）に加え、混合物を４０ｐｓｉ（約０．２８ＭＰａ）で１６時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、減圧下に濃縮し、得られた残留物をメタノール（１００ｍＬ）に取り、ジエチルエーテル（６００ｍＬ）に投入した。沈殿を濾過し、エーテルで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。
実施例３４８Ｄ
４−（４−アミノベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）アセトアミド（２６．４ｇ、９２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３６９ｍＬ）中溶液を冷却して０℃とし、トリエチルアミン（１９．２８ｍＬ、１３８ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。得られた溶液に、滴下漏斗によって１０分間かけて、ジクロロメタン（７５ｍＬ）中のジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（２２．１４ｇ、１０１ｍｍｏｌ）を加えた。その０℃混合物を２時間撹拌し、終夜でゆっくり昇温させた。反応混合物を再冷却して０℃とし、１Ｎ水酸化ナトリウム（１００ｍＬ）で処理し、昇温させて室温とし、１時間撹拌した。二層を分離し、有機層を水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例３４８Ｅ
４−（４−（３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）ベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（４−アミノフェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−アミノベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、３−（アゼチジン−３−イル）ピリジン・２塩酸塩に代えて３−（アゼチジン−３−イル）ピリダジン塩酸塩を用いて、実施例１Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例３４８Ｆ
Ｎ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
３−（４−（３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−（４−（３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド）ベンジル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例３４８Ｇ
Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
Ｎ−（４−（アゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドに代えてＮ−（４−（ピペリジン−４−イルメチル）フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミドを用い、（Ｓ）−２−メチルブタン酸に代えて安息香酸を用いて、実施例１Ｅに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ９．１６（ｄｄ、Ｊ＝４．５、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．４５（ｓ、１Ｈ）、７．７０（ｑｄ、Ｊ＝８．５、３．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄｔ、Ｊ＝１２．３、６．２Ｈｚ、５Ｈ）、７．３８−７．２７（ｍ、２Ｈ）、７．０４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．５１−４．３１（ｍ、３Ｈ）、４．２６−４．０６（ｍ、３Ｈ）、３．５４（ｓ、１Ｈ）、２．８３（ｄ、Ｊ＝９６．４Ｈｚ、２Ｈ）、２．４６（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、１．８３−１．４１（ｍ、３Ｈ）、１．１１（ｓ、２Ｈ）、ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６（Ｍ＋Ｈ）＋。
表６．
実施例１Ａでイソインドリンに代えて１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジンを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って適切なアミンを用いて、本質的に実施例１に記載の方法に従って下記の実施例を製造した。
Figure 2015516436

Claims (11)

  1. 下記式（ＩＡ）の化合物または該化合物の治療上許容される塩
    Figure 2015516436
     ［式中、
    Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ１であり；または
    Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＮであり；または
    Ｘ１はＣＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１であり；
    Ｙ１は、
    Figure 2015516436
     であり、
    Figure 2015516436
     はカルボニルへの結合箇所を示し、
    Figure 2015516436
     は窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示し；
    Ｒ１は各場合で、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
    Ｒ２は、Ｃ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニル、Ｃ４−Ｃ６−アルキニル、アリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ２のＣ４−Ｃ６−アルキル、Ｃ４−Ｃ６−アルケニルおよびＣ４−Ｃ６−アルキニルはそれぞれ、Ｒ３、ＯＲ３、ＳＲ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２のアリール、３から１２員の複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ３は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環からなる群から独立に選択され；Ｒ３のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ５、ＯＲ５、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ３のアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環はそれぞれ、Ｒ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＣＯ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ４は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ４のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ５は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ５のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ６は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳＯ２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ７は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
    Ｒ８は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
    Ｒ９は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；
    Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９によって表される環状部分は独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ１０は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１０のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ１０のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ１１は各場合で、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１のアルキル、アルケニルおよびアルキニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；Ｒ１１のアリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ、アルキルまたはアルコキシで置換されていても良く；ならびに
    Ｒ１２は各場合で独立に選択されるアルキルである。］。
  2. Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ１である、請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
  3. Ｒ１が各場合で水素である、請求項１もしくは請求項２に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
  4. Ｙ１が
    Figure 2015516436
     であり；
    Figure 2015516436
     がカルボニルへの結合箇所を示し、
    Figure 2015516436
     が窒素含有ヘテロアリールへの結合箇所を示す、請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
  5. Ｒ２がフェニルであり；Ｒ２のフェニルがそれぞれ、ＯＲ４で置換されている、請求項４に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
  6. Ｒ２がフェニルであり；Ｒ２のフェニルがそれぞれ、Ｒ４で置換されている、請求項４に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
  7. Ｒ４が独立に複素環である、請求項５もしくは６に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
  8. Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（６−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸メチル；
    Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ４−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）ブチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（メチルスルファニル）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［３−（メチルスルファニル）プロパノイル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）カルバモイル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    （３Ｒ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    （３Ｓ）−３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    ３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    ３−［４−（｛［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェノキシ］アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ブタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ベンゾイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｓ）−１−ブタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ４−［４−（｛［３−（２−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    ４−［４−（｛［３−（４−クロロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ４−［４−（｛［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    Ｎ−｛４−［（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［（１−ブタノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロプロピルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（１，２−オキサゾール−５−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛１−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（２−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ４−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ブタノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−プロパノイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ペンタノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−プロパノイルアゼチジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ブチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−プロピルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−シクロプロピルエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルペンチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−エチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロピル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブチル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ペンタノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−アセチルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−プロパノイルピロリジン−３−イル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−オキソプロパノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］フェニル｝−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−ペンタノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｄ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（１，３−チアゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（５−オキソ−Ｌ−プロリル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−エトキシプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（４−メチルペンタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（Ｎ−アセチル−Ｌ−ロイシル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−プロパノイルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（モルホリン−４−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（５−メチルチオフェン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（チオフェン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（フラン−２−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛（３Ｒ）−１−［３−（ピペリジン−１−イル）プロパノイル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（シクロペンチルカルボニル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［（３Ｒ）−１−（２，３−ジメチルブタノイル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロブチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２−エチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    ３−（ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛［１−（２−メチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（２Ｓ）−２−メチルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−（｛１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）フェニル］−３−（ピリダジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド；
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物および該化合物の医薬として許容される塩。
  9. 炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む、組成物。
  10. 患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、前記患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、方法。
  11. 患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、前記患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む、方法。
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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105693712A (zh) 2011-06-22 2016-06-22 普渡制药公司 包含二羟基取代基的trpv1拮抗剂及其用途
FR3000065A1 (fr) * 2012-12-21 2014-06-27 Univ Lille Ii Droit & Sante Composes bicycliques ayant une activite potentialisatrice de l'activite d'un antibiotique actif contre les mycobacteries-composition et produit pharmaceutiques comprenant de tels composes
JP6510556B2 (ja) 2014-04-18 2019-05-08 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． キノキサリン化合物及びその使用
GEP20197011B (en) 2014-06-19 2019-08-12 Ariad Pharma Inc Heteroaryl compounds for kinase inhibition
JP2018502141A (ja) 2015-01-20 2018-01-25 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． キナゾリン及びキノリン化合物、ならびにその使用
JP2019525947A (ja) 2016-06-01 2019-09-12 エムスリー・バイオテクノロジー・インコーポレイテッドＭ３ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ， Ｉｎｃ． 化合物
US11638762B2 (en) 2016-10-18 2023-05-02 Seagen Inc. Targeted delivery of nicotinamide adenine dinucleotide salvage pathway inhibitors
CN110945128B (zh) * 2017-04-14 2023-11-03 代表亚利桑那大学的亚利桑那董事会 用于治疗肺纤维化的组合物和方法
SG11201909563VA (en) 2017-04-27 2019-11-28 Seattle Genetics Inc Quaternized nicotinamide adenine dinucleotide salvage pathway inhibitor conjugates
EP4227302A1 (en) 2018-02-13 2023-08-16 Gilead Sciences, Inc. Pd-1/pd-l1 inhibitors
JP7242702B2 (ja) 2018-04-19 2023-03-20 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤
PT3820572T (pt) 2018-07-13 2023-11-10 Gilead Sciences Inc Inibidores pd-1/pd-l1
US11236085B2 (en) 2018-10-24 2022-02-01 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
CN114929738A (zh) * 2019-08-07 2022-08-19 水肺治疗公司 抗nampt抗体及其用途
JP2023522949A (ja) 2020-04-23 2023-06-01 オプナ バイオ ソシエテ アノニム Ｃｄ７３調節のための化合物及び方法並びにそれらの表示
BR112022024729A2 (pt) 2020-06-05 2023-02-28 Kinnate Biopharma Inc Inibidores de quinases do receptor do fator de crescimento de fibroblastos
WO2023245470A1 (zh) * 2022-06-22 2023-12-28 南方医科大学珠江医院 Mdp类似物在制备用于治疗炎症性肠病的药物中的用途

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003532723A (ja) * 2000-05-05 2003-11-05 アストラゼネカ アクチボラグ Ｎｐｙ−５受容体により仲介される障害を治療するためのアミノ置換ジベンゾチオフェン誘導体
WO2004011441A1 (en) * 2002-07-26 2004-02-05 Euro-Celtique S.A. Pyridazinylpiperazine derivatives for treating pain
JP2007519729A (ja) * 2004-01-29 2007-07-19 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｃｇｒｐ受容体拮抗薬
JP2010513489A (ja) * 2006-12-20 2010-04-30 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ｃｇｒｐ受容体アンタゴニストであるベンゾアゼピン化合物
JP2011512410A (ja) * 2008-02-19 2011-04-21 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション イミダゾベンゾアゼピンｃｇｒｐ受容体アンタゴニスト
WO2011130740A2 (en) * 2010-04-16 2011-10-20 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of rho associated protein kinase (rock) and methods of use
WO2012031196A1 (en) * 2010-09-03 2012-03-08 Forma Therapeutics, Inc. 4- { [ ( pyridin- 3 - yl -methyl) aminocarbonyl] amino} benzene - sulfone derivatives as nampt inhibitors for therapy of diseases such as cancer

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY115155A (en) 1993-09-09 2003-04-30 Upjohn Co Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials.
ES2214546T3 (es) 1995-09-15 2004-09-16 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY N-oxidos de aminoariloxazolidinona.
DE19624668A1 (de) 1996-06-20 1998-02-19 Klinge Co Chem Pharm Fab Verwendung von Pyridylalkan-, Pyridylalken- bzw. Pyridylalkinsäureamiden
DE19624659A1 (de) 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalken- und Pyridylalkinsäureamide
US20030220234A1 (en) 1998-11-02 2003-11-27 Selvaraj Naicker Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents
GB9918037D0 (en) 1999-07-30 1999-09-29 Biochemie Gmbh Organic compounds
EP1348434A1 (en) 2002-03-27 2003-10-01 Fujisawa Deutschland GmbH Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis
DE10306250A1 (de) * 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP1737850B1 (en) 2004-04-19 2007-10-03 Symed Labs Limited A novel process for the preparation of linezolid and related compounds
US7429661B2 (en) 2004-07-20 2008-09-30 Symed Labs Limited Intermediates for linezolid and related compounds
US7511013B2 (en) 2004-09-29 2009-03-31 Amr Technology, Inc. Cyclosporin analogues and their pharmaceutical uses
TW200716636A (en) 2005-05-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Heterocyclic spiro-compounds
US7514068B2 (en) 2005-09-14 2009-04-07 Concert Pharmaceuticals Inc. Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds
WO2008026018A1 (en) 2006-09-01 2008-03-06 Topotarget Switzerland Sa New method for the treatment of inflammatory diseases
US8796267B2 (en) 2006-10-23 2014-08-05 Concert Pharmaceuticals, Inc. Oxazolidinone derivatives and methods of use
WO2008098857A1 (en) 2007-02-15 2008-08-21 F. Hoffmann-La Roche Ag 2-aminooxazolines as taar1 ligands
KR20100012031A (ko) 2007-04-19 2010-02-04 콘서트 파마슈티컬즈, 인크. 중수소화된 모르폴리닐 화합물
US7531685B2 (en) 2007-06-01 2009-05-12 Protia, Llc Deuterium-enriched oxybutynin
WO2009035598A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated pirfenidone
US20090118238A1 (en) 2007-09-17 2009-05-07 Protia, Llc Deuterium-enriched alendronate
US20090082471A1 (en) 2007-09-26 2009-03-26 Protia, Llc Deuterium-enriched fingolimod
US20090088416A1 (en) 2007-09-26 2009-04-02 Protia, Llc Deuterium-enriched lapaquistat
JP2010540635A (ja) 2007-10-02 2010-12-24 コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ピリミジンジオン誘導体
US20090105338A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Protia, Llc Deuterium-enriched gabexate mesylate
WO2009051782A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated etravirine
CA2703591C (en) 2007-10-26 2013-05-07 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated darunavir
EP2098231A1 (en) 2008-03-05 2009-09-09 Topotarget Switzerland SA Use of NAD formation inhibitors for the treatment of ischemia-reperfusion injury

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003532723A (ja) * 2000-05-05 2003-11-05 アストラゼネカ アクチボラグ Ｎｐｙ−５受容体により仲介される障害を治療するためのアミノ置換ジベンゾチオフェン誘導体
WO2004011441A1 (en) * 2002-07-26 2004-02-05 Euro-Celtique S.A. Pyridazinylpiperazine derivatives for treating pain
JP2007519729A (ja) * 2004-01-29 2007-07-19 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｃｇｒｐ受容体拮抗薬
JP2010513489A (ja) * 2006-12-20 2010-04-30 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ｃｇｒｐ受容体アンタゴニストであるベンゾアゼピン化合物
JP2011512410A (ja) * 2008-02-19 2011-04-21 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション イミダゾベンゾアゼピンｃｇｒｐ受容体アンタゴニスト
WO2011130740A2 (en) * 2010-04-16 2011-10-20 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of rho associated protein kinase (rock) and methods of use
WO2012031196A1 (en) * 2010-09-03 2012-03-08 Forma Therapeutics, Inc. 4- { [ ( pyridin- 3 - yl -methyl) aminocarbonyl] amino} benzene - sulfone derivatives as nampt inhibitors for therapy of diseases such as cancer

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