CN104583194A - 作为nampt抑制剂的哒嗪和吡啶衍生物 - Google Patents
作为nampt抑制剂的哒嗪和吡啶衍生物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN104583194A CN104583194A CN201380036867.6A CN201380036867A CN104583194A CN 104583194 A CN104583194 A CN 104583194A CN 201380036867 A CN201380036867 A CN 201380036867A CN 104583194 A CN104583194 A CN 104583194A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- base
- phenyl
- methane amide
- azetidine
- pyridazine
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 108010064862 Nicotinamide phosphoribosyltransferase Proteins 0.000 title abstract description 25
- 102000015532 Nicotinamide phosphoribosyltransferase Human genes 0.000 title abstract 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title description 10
- PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N pyridazine Chemical compound C1=CC=NN=C1 PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title description 3
- 150000003222 pyridines Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 61
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 30
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 15
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract description 14
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract description 14
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 9
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 1158
- 125000004482 piperidin-4-yl group Chemical group N1CCC(CC1)* 0.000 claims description 1112
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims description 307
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims description 307
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims description 305
- -1 heterocyclic radical Chemical class 0.000 claims description 283
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 233
- 125000004575 3-pyrrolidinyl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims description 168
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Substances C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 124
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 111
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims description 96
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims description 93
- DENPQNAWGQXKCU-UHFFFAOYSA-N thiophene-2-carboxamide Chemical class NC(=O)C1=CC=CS1 DENPQNAWGQXKCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 84
- 125000002769 thiazolinyl group Chemical group 0.000 claims description 82
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 81
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 81
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims description 80
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims description 79
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims description 79
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims description 75
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 73
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 70
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims description 57
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 56
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims description 52
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims description 51
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 48
- 229910004013 NO 2 Inorganic materials 0.000 claims description 44
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims description 44
- CFHIDWOYWUOIHU-UHFFFAOYSA-N oxomethyl Chemical compound O=[CH] CFHIDWOYWUOIHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 44
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- OTXBWGUYZNKPMG-UHFFFAOYSA-N isofulminic acid Chemical compound O[N+]#[C-] OTXBWGUYZNKPMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 30
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims description 28
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 27
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims description 25
- 125000006432 1-methyl cyclopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C1(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 22
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims description 22
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 21
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims description 19
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 19
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims description 18
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims description 15
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims description 15
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 15
- IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N N-Heptane Chemical compound CCCCCCC IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N benzene carboxamide Natural products NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims description 14
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 13
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims description 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims description 12
- UEMGWPRHOOEKTA-UHFFFAOYSA-N 1,3-difluorobenzene Chemical compound FC1=CC=CC(F)=C1 UEMGWPRHOOEKTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 10
- NNHZBZLSLOHUSO-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)C(N(CC1)CCC1[O])=O Chemical compound CC(C)(C)C(N(CC1)CCC1[O])=O NNHZBZLSLOHUSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims description 9
- 125000002995 2-(trifluoromethyl)benzoyl group Chemical group FC(C1=C(C(=O)*)C=CC=C1)(F)F 0.000 claims description 8
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims description 8
- AKYQVDQCKDLGIX-UHFFFAOYSA-N CC(C)C(N(CC1)CCC1[O])=O Chemical compound CC(C)C(N(CC1)CCC1[O])=O AKYQVDQCKDLGIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- AYDQIZKZTQHYIY-UHFFFAOYSA-N OC(=O)C1(C)CC(C(O)=O)=CC=C1 Chemical compound OC(=O)C1(C)CC(C(O)=O)=CC=C1 AYDQIZKZTQHYIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 8
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 8
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims description 7
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims description 7
- 201000010989 colorectal carcinoma Diseases 0.000 claims description 7
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims description 6
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims description 6
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims description 6
- 206010003594 Ataxia telangiectasia Diseases 0.000 claims description 6
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims description 6
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims description 6
- CZDMJYFKYZVVKP-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C(N(CC1)CCC1[O])=O)O Chemical compound CC(C)(C(N(CC1)CCC1[O])=O)O CZDMJYFKYZVVKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- MDKUYCSBCNYXTC-SSDOTTSWSA-N CC(C)(C)C(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O Chemical compound CC(C)(C)C(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O MDKUYCSBCNYXTC-SSDOTTSWSA-N 0.000 claims description 6
- KBEWDPNIINTMOI-SSDOTTSWSA-N CC(C)C(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O Chemical compound CC(C)C(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O KBEWDPNIINTMOI-SSDOTTSWSA-N 0.000 claims description 6
- COQLVSNBGBSAPY-UHFFFAOYSA-N COCC(=O)N1CCC([O])CC1 Chemical compound COCC(=O)N1CCC([O])CC1 COQLVSNBGBSAPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims description 6
- 206010008190 Cerebrovascular accident Diseases 0.000 claims description 6
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims description 6
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims description 6
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims description 6
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims description 6
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims description 6
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims description 6
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims description 6
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims description 6
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims description 6
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims description 6
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims description 6
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims description 6
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims description 6
- 208000028990 Skin injury Diseases 0.000 claims description 6
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims description 6
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims description 6
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims description 6
- MNEOPWPRHLCABK-UHFFFAOYSA-N [O]C(CC1)CCN1C(C1=CC(F)=CC=C1)=O Chemical compound [O]C(CC1)CCN1C(C1=CC(F)=CC=C1)=O MNEOPWPRHLCABK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- ZEGKFNVFTPZACM-UHFFFAOYSA-N [O]C(CC1)CCN1C(C1=CSC=C1)=O Chemical compound [O]C(CC1)CCN1C(C1=CSC=C1)=O ZEGKFNVFTPZACM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- OGOUDAVFXNVQRM-UHFFFAOYSA-N [O]C(CC1)CCN1C(CC1CC1)=O Chemical compound [O]C(CC1)CCN1C(CC1CC1)=O OGOUDAVFXNVQRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- XIHYMGYGXNCMEJ-SNVBAGLBSA-N [O][C@H](CC1)CN1C(C(C=C1)=CC=C1F)=O Chemical compound [O][C@H](CC1)CN1C(C(C=C1)=CC=C1F)=O XIHYMGYGXNCMEJ-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims description 6
- UOMUUNAKUFQCJE-MRVPVSSYSA-N [O][C@H](CC1)CN1C(C(C=CC=C1)=C1F)=O Chemical compound [O][C@H](CC1)CN1C(C(C=CC=C1)=C1F)=O UOMUUNAKUFQCJE-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims description 6
- NGEAWHSQJDKKHU-SNVBAGLBSA-N [O][C@H](CC1)CN1C(C1=CC(F)=CC(F)=C1)=O Chemical compound [O][C@H](CC1)CN1C(C1=CC(F)=CC(F)=C1)=O NGEAWHSQJDKKHU-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims description 6
- XFTJHRZGRDAWKT-SNVBAGLBSA-N [O][C@H](CC1)CN1C(C1=CC(F)=CC=C1)=O Chemical compound [O][C@H](CC1)CN1C(C1=CC(F)=CC=C1)=O XFTJHRZGRDAWKT-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims description 6
- 208000011341 adult acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims description 6
- 201000000028 adult respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims description 6
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims description 6
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims description 6
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims description 6
- 201000007455 central nervous system cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 208000026500 emaciation Diseases 0.000 claims description 6
- 208000021045 exocrine pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims description 6
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims description 6
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims description 6
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 6
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims description 6
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims description 6
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims description 6
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims description 6
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims description 6
- 230000001185 psoriatic effect Effects 0.000 claims description 6
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims description 6
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims description 6
- 201000000306 sarcoidosis Diseases 0.000 claims description 6
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 201000008261 skin carcinoma Diseases 0.000 claims description 6
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims description 6
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims description 6
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims description 6
- 230000017423 tissue regeneration Effects 0.000 claims description 6
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims description 6
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims description 6
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims description 5
- ZPQOPVIELGIULI-UHFFFAOYSA-N 1,3-dichlorobenzene Chemical compound ClC1=CC=CC(Cl)=C1 ZPQOPVIELGIULI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- XAGZJIQIVXSURR-UHFFFAOYSA-N 1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]piperidin-2-one Chemical group C1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1N1C(=O)CCCC1 XAGZJIQIVXSURR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000004198 2-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(F)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 4
- 125000004180 3-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(F)=C1[H] 0.000 claims description 4
- HFRVQRCCWMVAIX-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)CC(N(CC1)CCC1[O])=O Chemical compound CC(C)(C)CC(N(CC1)CCC1[O])=O HFRVQRCCWMVAIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- LKFUUDUQIZBEJF-MRVPVSSYSA-N CCC(C)(C)C(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O Chemical compound CCC(C)(C)C(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O LKFUUDUQIZBEJF-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims description 4
- TUPBAGOPBDBYKR-ZCFIWIBFSA-N COCC(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O Chemical compound COCC(N(CC1)C[C@@H]1[O])=O TUPBAGOPBDBYKR-ZCFIWIBFSA-N 0.000 claims description 4
- LTQOTLAPRMKVMK-UHFFFAOYSA-N [O]C(CC1)CCN1C(C(C=C1)=CC(F)=C1F)=O Chemical compound [O]C(CC1)CCN1C(C(C=C1)=CC(F)=C1F)=O LTQOTLAPRMKVMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- VTSWLNLHOLBMBB-UHFFFAOYSA-N [O]C(CC1)CCN1C(C1=CC(F)=CC(F)=C1)=O Chemical compound [O]C(CC1)CCN1C(C1=CC(F)=CC(F)=C1)=O VTSWLNLHOLBMBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- BLWLFAWPFLWWQP-UHFFFAOYSA-N [O]C(CC1)CCN1C(C1CC1)=O Chemical compound [O]C(CC1)CCN1C(C1CC1)=O BLWLFAWPFLWWQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- YGUMSYVCJHSVBX-MRVPVSSYSA-N [O][C@H](CC1)CN1C(C1=CSC=C1)=O Chemical compound [O][C@H](CC1)CN1C(C1=CSC=C1)=O YGUMSYVCJHSVBX-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims description 4
- GRGNSDWLAITAJX-SSDOTTSWSA-N [O][C@H](CC1)CN1C(C1CC1)=O Chemical compound [O][C@H](CC1)CN1C(C1CC1)=O GRGNSDWLAITAJX-SSDOTTSWSA-N 0.000 claims description 4
- KPGMSIDQFLYAFG-MRVPVSSYSA-N [O][C@H](CC1)CN1C(CC1CC1)=O Chemical compound [O][C@H](CC1)CN1C(CC1CC1)=O KPGMSIDQFLYAFG-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 4
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims description 4
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 4
- SMDGVPQREIZILS-UHFFFAOYSA-N $l^{1}-oxidanylmethylbenzene Chemical compound [O]CC1=CC=CC=C1 SMDGVPQREIZILS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- ZBFAXMKJADVOGH-UHFFFAOYSA-N 2-fluoro-4-methylpyridine Chemical compound CC1=CC=NC(F)=C1 ZBFAXMKJADVOGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- AOSOZARHUJMBLZ-UHFFFAOYSA-N 2-fluoro-5-methylpyridine Chemical compound CC1=CC=C(F)N=C1 AOSOZARHUJMBLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- UDMNVTJFUISBFD-UHFFFAOYSA-N 2-fluoro-6-methylpyridine Chemical compound CC1=CC=CC(F)=N1 UDMNVTJFUISBFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- 125000004211 3,5-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C(F)C([H])=C(*)C([H])=C1F 0.000 claims description 2
- 125000002981 3-(trifluoromethyl)benzoyl group Chemical group FC(C=1C=C(C(=O)*)C=CC1)(F)F 0.000 claims description 2
- HNCQUNNNPLZQKR-UHFFFAOYSA-N CC(C)CCC(N(CC1)CCC1[O])=O Chemical compound CC(C)CCC(N(CC1)CCC1[O])=O HNCQUNNNPLZQKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- JNTKSNJBWKQZNZ-UHFFFAOYSA-N CCC(C)CC(N(CC1)CCC1[O])=O Chemical compound CCC(C)CC(N(CC1)CCC1[O])=O JNTKSNJBWKQZNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 208000000277 Splenic Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- CCQCISWYZVKGER-UHFFFAOYSA-N [O]C(CC1)CCN1C(C1CCCC1)=O Chemical compound [O]C(CC1)CCN1C(C1CCCC1)=O CCQCISWYZVKGER-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000004850 cyclobutylmethyl group Chemical group C1(CCC1)C* 0.000 claims description 2
- RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N fexofenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C(O)=O)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N formic acid Substances OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- PQIOSYKVBBWRRI-UHFFFAOYSA-N methylphosphonyl difluoride Chemical group CP(F)(F)=O PQIOSYKVBBWRRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 2
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 2
- 201000002471 spleen cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 125000003258 trimethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 9
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1677
- 102000007399 Nuclear hormone receptor Human genes 0.000 description 160
- 108020005497 Nuclear hormone receptor Proteins 0.000 description 160
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 34
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 27
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 description 26
- 102100033223 Nicotinamide phosphoribosyltransferase Human genes 0.000 description 22
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 17
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 description 13
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 10
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 9
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 9
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 9
- BAWFJGJZGIEFAR-NNYOXOHSSA-O NAD(+) Chemical compound NC(=O)C1=CC=C[N+]([C@H]2[C@@H]([C@H](O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OC[C@@H]3[C@H]([C@@H](O)[C@@H](O3)N3C4=NC=NC(N)=C4N=C3)O)O2)O)=C1 BAWFJGJZGIEFAR-NNYOXOHSSA-O 0.000 description 8
- 230000000155 isotopic effect Effects 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 7
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 7
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N Fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 description 6
- 230000008859 change Effects 0.000 description 6
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000005864 Sulphur Substances 0.000 description 5
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 description 5
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 5
- 125000006413 ring segment Chemical group 0.000 description 5
- 125000004305 thiazinyl group Chemical group S1NC(=CC=C1)* 0.000 description 5
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 description 4
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 description 4
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 description 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 description 4
- 125000005956 isoquinolyl group Chemical group 0.000 description 4
- 229950006238 nadide Drugs 0.000 description 4
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 description 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 4
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 description 4
- KTZQTRPPVKQPFO-UHFFFAOYSA-N 1,2-benzoxazole Chemical compound C1=CC=C2C=NOC2=C1 KTZQTRPPVKQPFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 3
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 3
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N ether Substances CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 description 3
- 238000002372 labelling Methods 0.000 description 3
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 description 3
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 3
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 3
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 description 3
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 description 3
- RMVRSNDYEFQCLF-UHFFFAOYSA-N thiophenol Chemical compound SC1=CC=CC=C1 RMVRSNDYEFQCLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000004529 1,2,3-triazinyl group Chemical group N1=NN=C(C=C1)* 0.000 description 2
- 125000001781 1,3,4-oxadiazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- YBYIRNPNPLQARY-UHFFFAOYSA-N 1H-indene Natural products C1=CC=C2CC=CC2=C1 YBYIRNPNPLQARY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XNMQEEKYCVKGBD-UHFFFAOYSA-N 2-butyne Chemical compound CC#CC XNMQEEKYCVKGBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QMEQBOSUJUOXMX-UHFFFAOYSA-N 2h-oxadiazine Chemical compound N1OC=CC=N1 QMEQBOSUJUOXMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000005730 ADP ribosylation Effects 0.000 description 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 2
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 description 2
- KDCGOANMDULRCW-UHFFFAOYSA-N Purine Natural products N1=CNC2=NC=NC2=C1 KDCGOANMDULRCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000011990 Sirtuin Human genes 0.000 description 2
- 108050002485 Sirtuin Proteins 0.000 description 2
- 241000534944 Thia Species 0.000 description 2
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000006350 alkyl thio alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000004619 benzopyranyl group Chemical group O1C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 2
- 125000004622 benzoxazinyl group Chemical group O1NC(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 2
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 description 2
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 description 2
- WCZVZNOTHYJIEI-UHFFFAOYSA-N cinnoline Chemical compound N1=NC=CC2=CC=CC=C21 WCZVZNOTHYJIEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000001854 cinnolines Chemical class 0.000 description 2
- 125000002433 cyclopentenyl group Chemical group C1(=CCCC1)* 0.000 description 2
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 125000001033 ether group Chemical group 0.000 description 2
- 125000003709 fluoroalkyl group Chemical group 0.000 description 2
- OTTZHAVKAVGASB-UHFFFAOYSA-N hept-2-ene Chemical compound CCCCC=CC OTTZHAVKAVGASB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 description 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000003454 indenyl group Chemical group C1(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 2
- 125000005438 isoindazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N isoquinoline Chemical compound C1=NC=CC2=CC=CC=C21 AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 210000004698 lymphocyte Anatomy 0.000 description 2
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 description 2
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- CQDAMYNQINDRQC-UHFFFAOYSA-N oxatriazole Chemical compound C1=NN=NO1 CQDAMYNQINDRQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000004031 partial agonist Substances 0.000 description 2
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 description 2
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000003233 pyrroles Chemical class 0.000 description 2
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000005493 quinolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 description 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 description 2
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 2
- YETODIXQMRZKEG-RITPCOANSA-N (3ar,6ar)-1,2,3,3a,4,5,6,6a-octahydropyrrolo[2,3-c]pyrrole Chemical class C1NC[C@@H]2NCC[C@@H]21 YETODIXQMRZKEG-RITPCOANSA-N 0.000 description 1
- DLUDAUJQMXTXGQ-RQJHMYQMSA-N (3ar,6ar)-5-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydro-1h-pyrrolo[2,3-c]pyrrole Chemical class C1CN[C@H]2CN(C)C[C@H]21 DLUDAUJQMXTXGQ-RQJHMYQMSA-N 0.000 description 1
- YQURLNGUWNDBIR-KNVOCYPGSA-N (3as,6ar)-5-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyrrole Chemical class C1NC[C@@H]2CN(C)C[C@@H]21 YQURLNGUWNDBIR-KNVOCYPGSA-N 0.000 description 1
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- JZTKNVMVUVSGJF-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,5-oxatriazole Chemical compound C=1N=NON=1 JZTKNVMVUVSGJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004502 1,2,3-oxadiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004504 1,2,4-oxadiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004530 1,2,4-triazinyl group Chemical group N1=NC(=NC=C1)* 0.000 description 1
- 125000004506 1,2,5-oxadiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- LRANPJDWHYRCER-UHFFFAOYSA-N 1,2-diazepine Chemical compound N1C=CC=CC=N1 LRANPJDWHYRCER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000000182 1,3,5-triazines Chemical class 0.000 description 1
- 125000000196 1,4-pentadienyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])C([H])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 description 1
- VMLKTERJLVWEJJ-UHFFFAOYSA-N 1,5-naphthyridine Chemical compound C1=CC=NC2=CC=CN=C21 VMLKTERJLVWEJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JMWPSCUIQIMVQH-UHFFFAOYSA-N 2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridine Chemical compound C1NCCC2CNCC21 JMWPSCUIQIMVQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KSCPLKVBWDOSAI-UHFFFAOYSA-N 2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1h-pyrrolo[3,4-b]pyridine Chemical compound N1CCCC2CNCC21 KSCPLKVBWDOSAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HGUFODBRKLSHSI-UHFFFAOYSA-N 2,3,7,8-tetrachloro-dibenzo-p-dioxin Chemical compound O1C2=CC(Cl)=C(Cl)C=C2OC2=C1C=C(Cl)C(Cl)=C2 HGUFODBRKLSHSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OXBLVCZKDOZZOJ-UHFFFAOYSA-N 2,3-Dihydrothiophene Chemical compound C1CC=CS1 OXBLVCZKDOZZOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JKTCBAGSMQIFNL-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydrofuran Chemical compound C1CC=CO1 JKTCBAGSMQIFNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZRNSSRODJSSVEJ-UHFFFAOYSA-N 2-methylpentacosane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(C)C ZRNSSRODJSSVEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001494 2-propynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])* 0.000 description 1
- HPYLZSUEFFQHRS-UHFFFAOYSA-N 2h-1,2,4-oxadiazine Chemical compound N1OC=CN=C1 HPYLZSUEFFQHRS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PZOJXKYWPGPWQC-UHFFFAOYSA-N 2h-1,3,5-oxadiazine Chemical compound C1OC=NC=N1 PZOJXKYWPGPWQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SVMRIWUVQVPFTQ-UHFFFAOYSA-N 2h-pyrrolo[1,2-d][1,2,4]triazin-1-one Chemical compound O=C1NN=CN2C=CC=C12 SVMRIWUVQVPFTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PQNJPMUDXMYLQC-UHFFFAOYSA-N 3,5-dihydro-2,3-benzodiazepin-4-one Chemical compound C1=NNC(=O)CC2=CC=CC=C21 PQNJPMUDXMYLQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004975 3-butenyl group Chemical group C(CC=C)* 0.000 description 1
- 125000000474 3-butynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- FTAHXMZRJCZXDL-UHFFFAOYSA-N 3-piperideine Chemical compound C1CC=CCN1 FTAHXMZRJCZXDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUUULVAMQJLDSY-UHFFFAOYSA-N 4,5-dihydro-1,2-thiazole Chemical compound C1CC=NS1 GUUULVAMQJLDSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002471 4H-quinolizinyl group Chemical group C=1(C=CCN2C=CC=CC12)* 0.000 description 1
- 102100026802 72 kDa type IV collagenase Human genes 0.000 description 1
- 101710151806 72 kDa type IV collagenase Proteins 0.000 description 1
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000032116 Autoimmune Experimental Encephalomyelitis Diseases 0.000 description 1
- 241000283707 Capra Species 0.000 description 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000033616 DNA repair Effects 0.000 description 1
- 241000283073 Equus caballus Species 0.000 description 1
- 208000009386 Experimental Arthritis Diseases 0.000 description 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 1
- 108091006027 G proteins Proteins 0.000 description 1
- 102000030782 GTP binding Human genes 0.000 description 1
- 108091000058 GTP-Binding Proteins 0.000 description 1
- OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N Hydrazine Chemical compound NN OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000001776 Matrix metalloproteinase-9 Human genes 0.000 description 1
- 108010015302 Matrix metalloproteinase-9 Proteins 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 108010057466 NF-kappa B Proteins 0.000 description 1
- 102000003945 NF-kappa B Human genes 0.000 description 1
- ZAHXYMFVNNUHCP-UHFFFAOYSA-N Naphazoline nitrate Chemical group O[N+]([O-])=O.C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CC1=NCCN1 ZAHXYMFVNNUHCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N Naphthalene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N Nicotinamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 241001494479 Pecora Species 0.000 description 1
- 241000009328 Perro Species 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000288906 Primates Species 0.000 description 1
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 description 1
- YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N Protium Chemical compound [1H] YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 241000283984 Rodentia Species 0.000 description 1
- 206010039361 Sacroiliitis Diseases 0.000 description 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 1
- DHXVGJBLRPWPCS-UHFFFAOYSA-N Tetrahydropyran Chemical compound C1CCOCC1 DHXVGJBLRPWPCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YPWFISCTZQNZAU-UHFFFAOYSA-N Thiane Chemical compound C1CCSCC1 YPWFISCTZQNZAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YZCKVEUIGOORGS-NJFSPNSNSA-N Tritium Chemical compound [3H] YZCKVEUIGOORGS-NJFSPNSNSA-N 0.000 description 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 1
- 125000005073 adamantyl group Chemical group C12(CC3CC(CC(C1)C3)C2)* 0.000 description 1
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005189 alkyl hydroxy group Chemical group 0.000 description 1
- HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N alpha-acetylene Natural products C#C HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 230000008485 antagonism Effects 0.000 description 1
- 125000005428 anthryl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C3C(*)=C([H])C([H])=C([H])C3=C([H])C2=C1[H] 0.000 description 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 1
- 125000002785 azepinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004602 benzodiazinyl group Chemical group N1=NC(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000004599 benzpyrazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 210000001185 bone marrow Anatomy 0.000 description 1
- RJCQBQGAPKAMLL-UHFFFAOYSA-N bromotrifluoromethane Chemical compound FC(F)(F)Br RJCQBQGAPKAMLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000711 cancerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003327 cancerostatic effect Effects 0.000 description 1
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 231100000315 carcinogenic Toxicity 0.000 description 1
- 238000006555 catalytic reaction Methods 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 125000004218 chloromethyl group Chemical group [H]C([H])(Cl)* 0.000 description 1
- 125000003016 chromanyl group Chemical group O1C(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 239000005515 coenzyme Substances 0.000 description 1
- 230000008878 coupling Effects 0.000 description 1
- 238000010168 coupling process Methods 0.000 description 1
- 238000005859 coupling reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001186 cumulative effect Effects 0.000 description 1
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000003678 cyclohexadienyl group Chemical group C1(=CC=CCC1)* 0.000 description 1
- 125000000596 cyclohexenyl group Chemical group C1(=CCCCC1)* 0.000 description 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000000058 cyclopentadienyl group Chemical group C1(=CC=CC1)* 0.000 description 1
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 238000000586 desensitisation Methods 0.000 description 1
- 238000013461 design Methods 0.000 description 1
- 230000001627 detrimental effect Effects 0.000 description 1
- 125000002576 diazepinyl group Chemical group N1N=C(C=CC=C1)* 0.000 description 1
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 description 1
- 125000005043 dihydropyranyl group Chemical group O1C(CCC=C1)* 0.000 description 1
- 125000000597 dioxinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 238000004980 dosimetry Methods 0.000 description 1
- 201000002491 encephalomyelitis Diseases 0.000 description 1
- ZSWFCLXCOIISFI-UHFFFAOYSA-N endo-cyclopentadiene Natural products C1C=CC=C1 ZSWFCLXCOIISFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003511 endothelial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 208000012997 experimental autoimmune encephalomyelitis Diseases 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- JKFAIQOWCVVSKC-UHFFFAOYSA-N furazan Chemical compound C=1C=NON=1 JKFAIQOWCVVSKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003838 furazanyl group Chemical group 0.000 description 1
- 238000007429 general method Methods 0.000 description 1
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 1
- 125000004366 heterocycloalkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006517 heterocyclyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 125000002636 imidazolinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 230000002779 inactivation Effects 0.000 description 1
- 125000003392 indanyl group Chemical group C1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- HOBCFUWDNJPFHB-UHFFFAOYSA-N indolizine Chemical compound C1=CC=CN2C=CC=C21 HOBCFUWDNJPFHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 239000013067 intermediate product Substances 0.000 description 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 1
- 125000002346 iodo group Chemical group I* 0.000 description 1
- HEBMCVBCEDMUOF-UHFFFAOYSA-N isochromane Chemical compound C1=CC=C2COCCC2=C1 HEBMCVBCEDMUOF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000904 isoindolyl group Chemical group C=1(NC=C2C=CC=CC12)* 0.000 description 1
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 description 1
- NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N monofluoromethane Natural products FC NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000005054 naphthyridines Chemical class 0.000 description 1
- 125000004593 naphthyridinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CN=C12)* 0.000 description 1
- 210000005170 neoplastic cell Anatomy 0.000 description 1
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 description 1
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 description 1
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 description 1
- 229930027945 nicotinamide-adenine dinucleotide Natural products 0.000 description 1
- BOPGDPNILDQYTO-NNYOXOHSSA-N nicotinamide-adenine dinucleotide Chemical compound C1=CCC(C(=O)N)=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@@H](O2)N2C3=NC=NC(N)=C3N=C2)O)O1 BOPGDPNILDQYTO-NNYOXOHSSA-N 0.000 description 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 1
- 125000005880 oxathiolanyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000160 oxazolidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003585 oxepinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- 125000006170 pentacyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005561 phenanthryl group Chemical group 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 125000004592 phthalazinyl group Chemical group C1(=NN=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 description 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 238000000159 protein binding assay Methods 0.000 description 1
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 description 1
- 125000004309 pyranyl group Chemical group O1C(C=CC=C1)* 0.000 description 1
- 150000003216 pyrazines Chemical class 0.000 description 1
- 125000002755 pyrazolinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005412 pyrazyl group Chemical group 0.000 description 1
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 description 1
- 125000001422 pyrrolinyl group Chemical group 0.000 description 1
- JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N quinazoline Chemical compound N1=CN=CC2=CC=CC=C21 JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000000467 secondary amino group Chemical group [H]N([*:1])[*:2] 0.000 description 1
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 description 1
- 230000008054 signal transmission Effects 0.000 description 1
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- SEEPANYCNGTZFQ-UHFFFAOYSA-N sulfadiazine Chemical compound C1=CC(N)=CC=C1S(=O)(=O)NC1=NC=CC=N1 SEEPANYCNGTZFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003375 sulfoxide group Chemical group 0.000 description 1
- 150000003462 sulfoxides Chemical class 0.000 description 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 125000005958 tetrahydrothienyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005329 tetralinyl group Chemical group C1(CCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003777 thiepinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002813 thiocarbonyl group Chemical group *C(*)=S 0.000 description 1
- 150000003568 thioethers Chemical group 0.000 description 1
- 125000005032 thiofuranyl group Chemical group S1C(=CC=C1)* 0.000 description 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 description 1
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 230000002103 transcriptional effect Effects 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 description 1
- 125000004306 triazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229910052722 tritium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000005760 tumorsuppression Effects 0.000 description 1
- 230000007306 turnover Effects 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Oncology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
Abstract
公开了抑制NAMPT活性的式(IC)的化合物或其治疗上可接受的盐、包含所述化合物的组合物、和治疗在其过程中表达NAMPT的疾病的方法。
Description
本申请要求享有于2012年5月11日提交的美国临时申请序列号61/645692、于2012年10月26日提交的美国临时申请序列号61/719013、和于2013年3月13日提交的美国临时申请序列号61/779756的优先权，其以其整体通过引用并入本文。
发明领域
本发明涉及抑制NAMPT活性的化合物、包含所述化合物的组合物、和治疗在其过程中表达NAMPT的疾病的方法。
发明背景
NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)是在许多生理学上重要的过程中起关键作用的辅酶(Ziegkel，M.Eur.J.Biochem.267，1550-1564，2000)。NAD对于几种信号传递途径包括其中DNA修复中的多ADP核糖基化、在免疫系统和G蛋白偶联的信号传递中的单ADP核糖基化是必需的，并且NAD由于其脱乙酰基酶活性而对于沉默调节蛋白(sirtuins)是必需的(Garten，A.等人Trends in Endocrinology and Metabolism，20，130-138，2008)。
NAMPT(也称为前B细胞集落增强因子(PBEF)和内脂素(visfatin))是催化烟酰胺的磷酸核糖基化的酶，且是补救NAD的两条途径之一中的限速酶。
渐增的证据表明NAMPT抑制剂具有作为抗癌剂的潜力。癌细胞相比于正常细胞具有更高的NAD周转且还展示更高的能量需要。此外，已在结肠直肠癌中报道了增加的NAMPT表达(Van Beijnum，J.R.等人Int.J.Cancer 101，118-127，2002)和NAMPT参与血管发生(Kim，S.R.等人.Biochem.Biophys.Res.Commun.357，150-156，2007)。NAMPT的小分子抑制剂已在异种移植模型中显示引起胞内NAD+水平的耗尽并最终诱导肿瘤细胞死亡(Hansen，CM等人.Anticancer Res.20，42111-4220，2000)以及抑制肿瘤生长(Olese，U.H.等人.Mol Cancer Ther.9，1609-1617，2010)。
NAMPT抑制剂还具有作为炎性和代谢病症中的治疗剂的潜力(Galli，M.等人CancerRes.70，8-11，2010)。例如，NAMPT为T淋巴细胞和B淋巴细胞中的优势酶。选择性抑制NAMPT导致阻断膨胀(其伴随自身免疫疾病进展)的淋巴细胞中NAD+耗尽，而表达其他NAD+产生途径的细胞类型可能得以免除。小分子NAMPT抑制剂(FK866)已显示选择性阻断增殖并诱导活化的T细胞的凋亡，且在关节炎(胶原诱导的关节炎)的动物模型中是有效的(Busso，N.等人.Plos One 3，e2267，2008)。FK866改善实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)(其为T细胞介导的自身免疫病症的模型)的表现(Bruzzone，S等人Plos One 4，e7897，2009)。NaMPT活性增加人血管内皮细胞中NF-kB转录活性，导致MMP-2和MMP-9活化，表明NAMPT抑制剂在预防肥胖症和2型糖尿病的炎性介导的并发症中的作用(Adya，R.等人Diabetes Care，31，758-760，2008)。
发明概述
因此，本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IC)
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中
R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13，OR13，C(O)OR13，OCF3，CF3，F，Cl，Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；Z1为
且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；且Y1为C(O)NH。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；且Y1为C(O)NH。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；且X1为N且X2为CR1。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；X1为N且X2为CR1。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；X1为N且X2为CR1；其中R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；X1为N且X2为CR1；其中R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；X1为N且X2为CR1；其中R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4；且R1在每次出现时为氢。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；X1为N且X2为CR1；其中R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4；且R1在每次出现时为氢。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；X1为N且X2为CR1；其中R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4；R1在每次出现时为氢；且R4在每次出现时为杂环基。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；Y1为C(O)NH；X1为N且X2为CR1；其中R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4；且R1在每次出现时为氢；且R4在每次出现时为杂环基。
仍另一个实施方案涉及化合物，其为
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氟吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[4-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-[4-({[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-(4-{[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-环丙基乙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(哒嗪-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}苯基)哌啶-1-甲酸酯；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基(methylsulfanyl))乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-硝基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基吡嗪-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(嘧啶-2-基巯基(ylsulfanyl)))乙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[N-(呋喃-2-基羰基)甘氨酰]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(苄基氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{N-[(4-甲基苯基)磺酰基]甘氨酰}哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，3-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二甲基呋喃-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氧代丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(苯基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
叔丁基4-(2-甲基-1-氧代-1-{4-[4-({[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-基}丙烷-2-基)哌嗪-1-甲酸酯；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}哌啶-4-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氟吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
2-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-1，3-噻唑-5-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]呋喃-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺；
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-{1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基哌啶-4-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-叔丁基-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(4，4，4-三氟丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(5-丙基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4，4，4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2，2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(2-氟-4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-3-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{[4-甲基-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氨基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸；
乙基1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
乙基1-苯基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
N-{6-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{6-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-苯基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸酯；
N-(6-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-己酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1，2-唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苯基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-甲氧基-2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[2-(2-乙基哌啶-1-基)乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丁基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2S)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({2-[甲基(苯基)氨基]乙基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1，1′-双(环丙基)-1-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(噻吩-3-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1R)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2R)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(氧杂环丁烷-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基-2-甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丙基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2R)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3，3，3-三氟丙基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-3-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2S)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1-甲基哌啶-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环戊基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苄基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丁基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙-2-烯-1-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({4-[2-(二甲基氨基)乙基]苯基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3R)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氨基-2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2，2-二甲基-3-(哌嗪-1-基)丙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
仍另一个实施方案涉及式(1A)的化合物，其选自
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
另一实施方案涉及用于治疗炎性和组织修复病症的组合物；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张，所述组合物包含赋形剂和治疗有效量的式(IC)的化合物、或其药学上可接受的盐。
另一实施方案涉及治疗患者中的炎性和组织修复病症的方法；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张，所述方法包括向患者施用治疗有效量的式(IC)的化合物、或其药学上可接受的盐。
另一实施方案涉及治疗患者中的炎性和组织修复病症的方法；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征、和共济失调毛细血管扩张或脾癌，所述方法包括向患者施用治疗有效量的式(IC)的化合物、或其药学上可接受的盐；和治疗有效量的一种额外的治疗剂或多于一种额外的治疗剂。
发明详述
该详细描述仅旨在使本领域技术人员熟悉申请人的发明、其原理以及其实际应用，从而使得本领域技术人员可以以它的许多形式来改变和应用本发明，只要它们可以最适合于具体用途的需要。本描述及其具体实施例仅旨在说明的目的。因此，本发明不限于本专利申请中描述的实施方案，并且可以不同地修改。
缩写和定义
除非本文另有定义，否则在本发明上下文中使用的科技术语均具有本领域普通技术人员通常理解的含义。术语的含义和范围应当清楚，然而，在任何潜在模糊的情况下，本文所提供的定义采用相对于任何字典或外在定义的惯例。在本申请中，“或(or)”的使用意指“和/或(and/or)”，除非另有说明。此外，术语“包括(including)”以及其他形式诸如“包括(includes)”和“包括(included)”的使用并无限制。本专利申请(包括权利要求)中关于使用词语“包含(comprise)”或“包含(comprises)”或“包含(comprising)”，申请人指出除非上下文另有要求，这些词语均以其被包括性而非排他性解释的基础和明确理解来使用，并且申请人旨在这些词语的每一个均如此解释以理解本专利申请(包括下文的权利要求)。对于在任何取代基中或本发明的化合物中或本文的任何其他式中出现超过一次的变量，其在每次出现时的定义独立于其在另外每次出现时的定义。取代基的组合仅在此类组合物产生稳定的化合物时是允许的。稳定的化合物是其可以以可用的纯度程度从反应混合物中分离的化合物。
意在理解本文所有组合均维持合适的化合价，具有多于一个原子的单价基团经其左端连接，且二价基团从左向右绘制。
如本说明书和所附的权利要求中所用，除非相反地说明，以下术语具有所指出的含义：
术语“烷基”(单独地或与其他术语组合)意指直链或支链饱和烃基取代基，其通常含有从1至约10个碳原子；或在另一实施方案中，从1至约8个碳原子；在另一个实施方案中，从1至约6个碳原子；和在另一个实施方案中，从1至约4个碳原子。此类取代基的实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、和己基等。
术语“烯基”(单独地或与其他术语组合)意指直链或支链烃基取代基，其含有一个或多个双键和通常含有从2至约10个碳原子；或在另一实施方案中，从2至约8个碳原子；在另一个实施方案中，从2至约6个碳原子；和在另一个实施方案中，从2至约4个碳原子。此类取代基的实例包括乙烯基(ethenyl)(乙烯基(vinyl))、2-丙烯基、3-丙烯基、1，4-戊二烯基、1，4-丁二烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、和3-丁烯基等。
术语“炔基”(单独地或与其他术语组合)意指直链或支链烃基取代基，其含有一个或多个三键和通常含有从2至约10个碳原子；或在另一实施方案中，从2至约8个碳原子；在另一个实施方案中，从2至约6个碳原子；和在另一个实施方案中，从2至约4个碳原子。此类取代基的实例包括乙炔基、2-丙炔基、3-丙炔基、2-丁炔基和3-丁炔基等。
术语“碳环基(carbocyclyl)”(单独地或与其他术语组合)意指饱和的环状(即“环烷基”)、部分饱和的环状(即“环烯基”)、或完全不饱和的(即“芳基”)烃基取代基，其含有3-14个碳环原子(“环原子”是结合在一起以形成环状取代基的一个或多个环的原子)。碳环基可以是单环(single-ring)(单环(monocyclic))或多环的环结构。
碳环基可以是单环结构，其通常含有3-8个环原子，更通常3-6个环原子，和甚至更通常5-6个环原子。此类单环碳环基的实例包括环丙基(cyclopropyl(cyclopropanyl))、环丁基(cyclobutyl(cyclobutanyl))、环戊基(cyclopentyl(cyclopentanyl))、环戊烯基、环戊二烯基、环己基(cyclohexyl(cyclohexanyl))、环己烯基、环己二烯基和苯基。碳环基可以可选地为多环的(即，可以含有多于一个环)。多环碳环基的实例包括桥连的、稠合的和螺环的碳环基。在螺环的碳环基中，一个原子由两个不同环共有。螺环的碳环基的实例是螺戊基(spiropentanyl)。在桥连的碳环基中，环共有至少两个共同的非相邻原子。桥连的碳环基的实例包括二环[2.2.1]庚烷基、二环[2.2.1]庚-2-烯基和金刚烷基。在稠合环碳环基系统中，两个或多个环可以稠合在一起，从而使得两个环共有一个共同的键。两个或三个稠合环的碳环基的实例包括萘基、四氢萘基(tetrahydronaphthalenyl(tetralinyl))、茚基、茚满基(二氢茚基)、蒽基、菲基、和十氢萘基。
术语“环烷基”(单独地或与其他术语组合)意指饱和的环状烃基取代基，其含有3-14个碳环原子。环烷基可以是单一碳环，其通常含有3-8个碳环原子，并更通常3-6个环原子。单环环烷基的实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。环烷基可以可选地为多环的或含有多于一个环。多环环烷基的实例包括桥连的、稠合的和螺环的碳环基。
术语“芳基”(单独地或与其他术语组合)意指芳族碳环基，其含有6-14个碳环原子。芳基可以为单环的或多环的(即，可以含有多于一个环)。在多环芳族环的情况下，多环系统中仅一个环需要是不饱和的，而其余的环可以是饱和的，部分饱和的或不饱和的。芳基的实例包括苯基、萘基、茚基、茚满基、和四氢萘基。
在一些情况下，烃基取代基(例如烷基、烯基、炔基、或环烷基)中的碳原子数目由前缀“Cx-Cy-”所表示，其中x为取代基中碳原子数的最小值且y为最大值。因此，例如“C1-C6-烷基”指含有1-6个碳原子的烷基取代基。进一步说明，C3-C8-环烷基表示含有3-8个碳环原子的饱和的烃基环。
术语“氢”(单独地或与其他术语组合)意指氢基(hydrogen radical)，并可以表示为-H。
术语“羟基”(单独地或与其他术语组合)意指-OH。
术语“羧基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-OH。
术语“氨基”(单独地或与其他术语组合)意指-NH2。
术语“卤素”或“卤代(halo)”(单独地或与其他术语组合)意指氟基(其可以表示为-F)、氯基(其可以表示为-Cl)、溴基(其可以表示为-Br)、或碘基(其可以表示为-I)。
如果取代基被描述为“取代的”，则非氢基位于取代基的碳或氮上的氢基位置处。因此，例如，取代的烷基取代基是其中至少一个非氢基位于烷基取代基上的氢基位置处的烷基取代基。为了说明，单氟烷基是由氟基取代的烷基，并且二氟烷基是由两个氟基取代的烷基。应该认识到如果在取代基上存在多于一个取代，则每一个非氢基可以是相同的或不同的(除非另有说明)。
如果取代基被描述为“任选取代的”，则取代基可以是(1)未取代的或(2)取代的。如果取代基被描述为任选用高至特定数目的非氢基取代的，则该取代基可以是(1)未取代的；或(2)由高至特定数目的非氢基或由高至取代基上可取代位置的最大数目(以较少者为准)所取代。因此，例如，如果取代基被描述为任选用高至3个非氢基取代的杂芳基，则任何具有少于3个可取代位置的杂芳基将任选由高至仅和所述杂芳基具有的可取代位置一样多的非氢基所取代。为了说明，四唑基(其仅具有一个可取代位置)将任选由高至一个非氢基取代。为了进一步说明，如果氨基氮被描述为任选由高至2个非氢基取代，则伯氨基氮将任选由高至2个非氢基取代，尽管仲氨基氮将任选由高至仅1个非氢基取代。如果取代基被描述为任选用一个或多个非氢基取代的，则该取代基可以是(1)未取代的；或(2)由高至取代基上的可取代位置的最大数目所取代。因此，例如，如果取代基被描述为任选用一个或多个非氢基取代的杂芳基，则任何具有3个可取代位置的杂芳基将任选由一个、两个或三个非氢基所取代。为了说明，四唑基(其仅具有一个可取代位置)将任选由高至一个非氢基取代。
本专利申请可互换使用术语“取代基”和“基”。
前缀“卤代”表示连有该前缀的取代基被一个或多个独立选择的卤素基所取代。例如，卤代烷基表示其中至少一个氢基被卤素基所取代的烷基取代基。卤代烷基的实例包括氯甲基、1-溴乙基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、和1，1，1-三氟乙基。应该认识到如果取代基被多于一个卤素基所取代，则那些卤素基可以是相同的或不同的(除非另有说明)。
前缀“全卤代”表示连有该前缀的取代基上的每一个氢基均由独立选择的卤素基所取代，即取代基上的每个氢基被卤素基所取代。如果所有的卤素基是相同的，则前缀通常将辨别该卤素基。因此，例如，术语“全氟代”表示与该前缀相连的取代基上的每一个氢基均由氟基所取代。为了说明，术语“全氟代烷基”表示其中氟基位于每一氢基的位置处的烷基取代基。
术语“羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-。
术语“氨基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-NH2。
术语“氧代”(单独地或与其他术语组合)意指(＝O)。
术语“氧基”(单独地或与其他术语组合)意指醚取代基，并可以表示为-O-。
术语“烷基羟基”(单独地或与其他术语组合)意指-烷基-OH。
术语“烷基氨基”(单独地或与其他术语组合)意指-烷基-NH2。
术语“烷基氧基”(单独地或与其他术语组合)意指烷基醚取代基，即-O-烷基。此类取代基的实例包括甲氧基(-O-CH3)、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。
术语“烷基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-烷基。
术语“氨基烷基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-烷基-NH2。
术语“烷基氧基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-O-烷基。
术语“碳环基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-碳环基。
类似地，术语“杂环基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-杂环基。
术语“碳环基烷基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-烷基-碳环基。
类似地，术语“杂环基烷基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-烷基-杂环基。
术语“碳环基氧基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-O-碳环基。
术语“碳环基烷基氧基羰基”(单独地或与其他术语组合)意指-C(O)-O-烷基-碳环基。
术语“硫代(thio)”或“硫代(thia)”(单独地或与其他术语组合)意指硫醚取代基，即其中二价硫原子代替醚氧原子的醚取代基。此类取代基可以表示为-S-。例如，该“烷基-硫代-烷基”意指烷基-S-烷基(烷基-巯基-烷基)。
术语“硫氢基(thiol)”或“硫氢基(sulfhydryl)”(单独地或与其他术语组合)意指硫氢基取代基，并可以表示为-SH。
术语“(硫代羰基)”(单独地或与其他术语组合)意指其中氧原子已由硫代替的羰基。此类取代基可以表示为-C(S)-。
术语“磺酰基”(单独地或与其他术语组合)意指-S(O)2-。
术语“氨基磺酰基”(单独地或与其他术语组合)意指-S(O)2-NH2。
术语“亚磺酰基”或“亚砜(sulfoxido)”(单独地或与其他术语组合)意指-S(O)-。
术语“杂环基”(单独地或与其他术语组合)意指饱和的(即“杂环烷基”)、部分饱和的(即“杂环烯基”)、或完全不饱和的(即“杂芳基”)环结构，其含有总计3-14个环原子。至少一个环原子是杂原子(即，氧、氮、或硫)，其余环原子独立地选自碳、氧、氮和硫。杂环基可以是单环(single-ring)(单环(monocyclic))或多环的环结构。
杂环基可以是单环，其通常含有3-7个环原子，更通常3-6个环原子，和甚至更通常5-6个环原子。单环杂环基的实例包括1，2，3，6-四氢吡啶、硫代吗啉基、四氢吡喃基、呋喃基、二氢呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基(硫代呋喃基(thiofuranyl))、二氢噻吩基、四氢噻吩基、吡咯基、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、三唑基、四唑基、噁唑基、噁唑烷基、异噁唑烷基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑烷基、噻二唑基(thiodiazolyl)、噁二唑基(oxadiazolyl)(包括1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基(呋咱基(furazanyl))、或1，3，4-噁二唑基)、噁三唑基(oxatriazolyl)(包括1，2，3，4-噁三唑基或1，2，3，5-噁三唑基)、二噁唑基(dioxazolyl)(包括1，2，3-二噁唑基、1，2，4-二噁唑基、1，3，2-二噁唑基、或1，3，4-二噁唑基)、噁噻唑基(oxathiazolyl)、噁硫酚基(oxathiolyl)、氧硫杂戊环基(oxathiolanyl)、吡喃基、二氢吡喃基、噻喃基(thiopyranyl)、四氢噻喃基、吡啶基(吖嗪基(azinyl))、哌啶基、二嗪基(包括哒嗪基(1，2-二嗪基)、嘧啶基(1，3-二嗪基)、或吡嗪基(1，4-二嗪基))、哌嗪基、吡咯烷-2-酮基(pyrrolidin-2-only)、三嗪基(包括1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、和1，2，3-三嗪基))、噁嗪基(包括1，2-噁嗪基、1，3-噁嗪基或1，4-噁嗪基))、噁噻嗪基(oxathiazinyl)(包括1，2，3-噁噻嗪基、1，2，4-噁噻嗪基、1，2，5-噁噻嗪基、或1，2，6-噁噻嗪基))、噁二嗪基(oxadiazinyl)(包括1，2，3-噁二嗪基、1，2，4-噁二嗪基、1，4，2-噁二嗪基、或1，3，5-噁二嗪基))、吗啉基、氮杂卓基(azepinyl)、氧杂卓基(oxepinyl)、硫杂卓基(thiepinyl)、和二氮杂卓基(diazepinyl)。
杂环基可以可选地为多环的(即，可以含有多于一个环)。多环杂环基的实例包括桥连的、稠合的和螺环的碳环基。在螺环的杂环基中，一个原子由两个不同环共有。在桥连的杂环基中，环共有至少两个共同的非相邻原子。在稠合环杂环基中，两个或多个环可以稠合在一起，从而使得两个环共有一个共同的键。稠合环杂环基的实例包括六氢-呋喃并[3，4-c]吡咯、六氢-呋喃并[3，4-B]吡咯、八氢-吡咯并[3，4-b]吡啶、八氢-吡咯并[3，4-c]吡啶、(3aR，6aR)-5-甲基-八氢-吡咯并[3，4-b]吡咯、(3aR，6aR)-八氢-吡咯并[3，4-b]吡咯、6-甲基-2，6-二氮杂-二环[3.2.0]庚烷、(3aS，6aR)-2-甲基-八氢-吡咯并[3，4-c]吡咯、十氢-[1，5]萘啶、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并[3，4-b]吲哚基、噻吩并[3，2-c]吡啶基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、酞嗪-1(2H)-酮基、异喹啉基、异喹啉-1(2H)-酮基、5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮基、氟代酞嗪-1(2H)-酮基、(Z)-3H-苯并[d][1，2]二氮杂卓-4(5H)-酮基、(三氟甲基)酞嗪-1(2H)-酮基、吡咯并[1，2-d][1，2，4]三嗪-1(2H)-酮基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、2，3-二氢苯并[b][1，4]二氧杂环己烯基(dioxinyl)、5，6，7，8-四氢酞嗪-1(2H)-酮基、5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪基、5，6，7，8-四氢咪唑并[1，5-a]吡嗪基、噻吩并[3，2-c]吡啶基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、吲嗪基、吡喃并吡咯基(pyranopyrrolyl)、4H-喹嗪基、嘌呤基、萘啶基、吡啶并吡啶基(pyridopyridinyl)(包括吡啶并[3，4-b]-吡啶基、吡啶并[3，2-b]-吡啶基、或吡啶并[4，3-b]-吡啶基)和蝶啶基。稠合环杂环基的其他实例包括苯并稠合的杂环基，诸如苯并咪唑基、苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯基、吲哚基、异吲哚基(异氮茚基(isobenzazolyl)、假异吲哚基(pseudoisoindolyl))、假吲哚基(indoleninyl(pseudoindolyl))、异吲唑基(isoindazolyl(benzpyrazolyl))、benzazinyl(包括喹啉基(1-benzazinyl)或异喹啉基(2-benzazinyl))、酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基、苯并二嗪基(benzodiazinyl)(包括噌啉基(1，2-苯并二嗪基)或喹唑啉基(1，3-苯并二嗪基))、苯并吡喃基(包括苯并二氢吡喃基或异苯并二氢吡喃基)、苯并噁嗪基(包括1，3，2-苯并噁嗪基、1，4，2-苯并噁嗪基、2，3，1-苯并噁嗪基、或3，1，4-苯并噁嗪基)、和苯并异噁唑基(benzisoxazinyl)(包括1，2-苯并异噁唑基或1，4-苯并异噁唑基)。螺环杂环基的实例包括1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸基(decanyl)。
术语“5-6元杂芳基”(单独地或与其他术语组合)意指含有总计5-6个环原子的芳族杂环基。至少一个环原子是杂原子(即，氧、氮、或硫)，其余环原子独立地选自碳、氧、氮和硫。
术语“杂环烷基”(单独地或与其他术语组合)意指饱和的杂环基。
术语“杂芳基”(单独地或与其他术语组合)意指芳族杂环基，其含有5-14个环原子。杂芳基可以是单环或2个或3个稠合环。杂芳基取代基的实例包括6元环取代基诸如吡啶基、吡嗪基(pyrazyl)、嘧啶基、哒嗪基、和1，3，5-、1，2，4-或1，2，3-三嗪基；5元环取代基如咪唑基(imidazyl)、呋喃基、噻吩基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、1，2，3-、1，2，4-、1，2，5-或1，3，4-噁二唑基和异噻唑基；6/5元稠合环取代基诸如苯并噻吩基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、和嘌呤基；和6/6元稠合环例如苯并吡喃基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、和苯并噁嗪基。
与多组分取代基相连的前缀仅应用于第一组分。为了说明，术语“烷基环烷基”含有两种组分：烷基和环烷基。因此，C1-C6-烷基环烷基上的C1-C6-前缀表示烷基环烷基的烷基组分含有1-6个碳原子；C1-C6-前缀不描述环烷基组分。为了进一步说明，卤代烷基氧基烷基上的前缀“卤代”表示仅烷基氧基烷基取代基的烷基氧基组分被一个或多个卤素基取代。如果卤素取代可以可选地或另外出现在烷基组分上，则取代基将改为描述成“卤素取代的烷基氧基烷基”而非“卤代烷基氧基烷基”。并且最后，如果卤素取代可能仅出现在烷基组分上，则取代基将改为描述成“烷基氧基卤代烷基”。
术语“治疗(treat)”、“治疗(treating)”和“治疗(treatment)”指减轻或消除疾病和/或其伴随的症状的方法。
术语“预防(prevent)”、“预防(preventing)”和“预防(prevention)”指预防疾病和/或其伴随的症状的发作或防止主体获得疾病的方法。如本文所用，“预防(prevent)”、“预防(preventing)”和“预防(prevention)”还包括延迟疾病和/或其伴随的症状的发作和降低主体获得疾病的风险。
术语“治疗有效量”指所施用的足以预防所治疗的病况或病症的一种或多种症状的发生或将其减轻至一定程度的化合物的量。
术语“调节”指化合物增加或降低激酶的功能或活性的能力。如本文所用，“调节”以其多种形式旨在包括与激酶相关的活性的拮抗、激动、部分拮抗和/或部分激动。激酶抑制剂是例如结合以部分地或全部阻断刺激，降低、阻止、延迟活化，失活，脱敏，或下调信号转导的化合物。激酶活化剂是例如结合以刺激，增加，打开，活化，促进，增强活化，敏化或上调信号转导的化合物。
如本文所用的术语“组合物”旨在包括包含以特定量的特定成分的产品、以及任何直接或间接产生自以特定量的特定成分的组合的产品。“药学上可接受的”意指载体、稀释剂或赋形剂必须与制剂的其他成分相容且对其受体无害。
“主体”在本文定义为包括动物诸如哺乳动物，包括但不限于灵长类动物(例如人)、牛、绵羊、山羊、马、犬、猫、兔、大鼠、小鼠等。在优选的实施方案中，主体是人。
同位素富集或标记的化合物
本发明的化合物可以以同位素标记或同位素富集的形式存在，其含有一个或多个具有不同于自然界中最大量发现的原子量或质量数的原子量或质量数的原子。同位素可以是有放射性的或无放射性的同位素。原子诸如氢、碳、磷、硫、氟、氯和碘的同位素包括但不限于2H、3H、13C、14C、15N、18O、32P、35S、18F、36Cl、和125I。含有这些和/或其他原子的其他同位素的化合物在本发明的范围内。
在另一个实施方案中，同位素标记的化合物包含氘(2H)、氚(3H)或14C同位素。本发明的同位素标记的化合物可以通过本领域普通技术人员熟知的一般方法来制备。此类同位素标记的化合物可以方便地通过进行本文实施例中公开的程序和方案通过用容易可得的同位素标记的试剂代替未标记的试剂来制备。在一些情况下，化合物可以用同位素标记的试剂处理来交换正常原子与其同位素，例如，氢交换为氘可以通过氘酸(deuteric acid)诸如D2SO4/D2O的作用来交换。除了上述内容，相关程序和中间产物例如公开于Lizondo，J等人，Drugs Fut，21(11)，1116(1996)；Brickner，S J等人，J Med Chem，39(3)，673(1996)；Mallesham，B等人，Org Lett，5(7)，963(2003)；PCT公开WO1997010223，WO2005099353，WO1995007271，WO2006008754；美国专利号7538189；7534814；7531685；7528131；7521421；7514068；7511013；和美国专利申请公开号20090137457；20090131485；20090131363；20090118238；20090111840；20090105338；20090105307；20090105147；20090093422；20090088416；和20090082471，所述方法通过引用并入本文。
本发明的同位素标记化合物可以用作标准品以确定结合测定法中的有效性。含同位素的化合物已用于药物研究中以通过评价未同位素标记的母体化合物的作用机制和代谢途径来研究化合物的体内代谢归宿(Blake等人J.Pharm.Sci.64，3，367-391(1975))。此类代谢研究在安全、有效的治疗药物的设计中是重要的，因为施用于患者的体内活性化合物或因为从母体化合物产生的代谢物证实是有毒性的或致癌的(Foster等人，Advances in Drug ResearchVol.14，pp.2-36，Academic press，London，1985；Kato等人，J.LabelledComp.Radiopharmaceut.，36(10):927-932(1995)；Kushner等人，Can.J.Physiol.Pharmacol.，77，79-88(1999)。
此外，含无放射性同位素的药物诸如称为“重药(heavy drug)”的氘化药物可用于治疗与NAMPT活性相关的疾病和病况。增加化合物中存在的同位素的量高于其天然丰度被称为富集。富集的量的实例包括从约0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、12、16、21、25、29、33、37、42、46、50、54、58、63、67、71、75、79、84、88、92、96至约100mol％。用重同位素替代高至约15％的正常原子已在哺乳动物(包括啮齿类动物和犬)中起效且维持数天至数周的周期，具有最小的观察到的不利作用(Czajka D M和FinkelA J，Ann.N.Y.Acad.Sci.1960 84：770；Thomson J F，Ann.New York Acad.Sci 1960 84：736；Czakja DM等人，Am.J.Physiol.1961 201：357)。发现在人流体中用氘精确替代高至15％-23％没有导致毒性(Blagojevic N等人在"Dosimetry&Treatment Planning for Neutron Capture Therapy"中，Zamenhof R，Solares G和Harling O编辑1994.Advanced Medical Publishing，Madison Wis.pp.125-134；Diabetes Metab.23：251(1997))。
稳定同位素标记药物可以改变其物理化学特性诸如pKa和脂质溶解性。如果同位素取代影响参与配体-受体相互作用的区域，则这些作用和改变可以影响药物分子的药代动力学应答。尽管稳定同位素标记的分子的一些物理特性不同于未标记分子的那些，但化学和生物特性是相同的，且一点重要的例外是：由于重同位素增加的质量，参与重同位素与另一原子的任何键将强于轻同位素与该原子之间的相同的键。因此，在代谢和酶促转化的位点处的同位素的掺入将减缓所述反应，潜在地改变与无同位素化合物相关的药代动力学概况或效力。
化合物
所有式的化合物中的X1、X2、Y1、Z1、R1、和R2的合适组是独立选择的。本发明所描述的实施方案可以组合。此类组合被考虑并在本发明的范围内。例如，考虑任何的X1、X2、Y1、Z1、R1、和R2的实施方案与对任何其他的X1、X2、Y1、Z1、R1、和R2定义的实施方案组合。
式(I)的实施方案
因此，本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(I)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中
R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，CO(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R13，OR13，C(O)OR13，OCF3，CF3，F，Cl，Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；Z1为
且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
在式(I)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(I)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(I)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(I)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(I)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(I)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(I)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F。在式(I)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(I)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(I)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(I)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F。在式(I)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在式(I)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(I)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(I)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(I)的一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(I)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(I)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(I)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。
在式(I)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，S(O)R3，
SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)3，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)H，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(I)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中
R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(I)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(I)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(I)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(I)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(I)的另一个实施方案中，R2为呋喃基或噻吩基；其中R2中的呋喃基和噻吩基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(I)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，S(O)R7，
SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(I)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为杂环基。
在式(I)的一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，
S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，
NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，
C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，
C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，
NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，
NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，
NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，
C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，
SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，
NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，
C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，
C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被烷基或烷氧基取代；且R12在每次出现时为独立选择的烷基。在式(I)的另一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；且R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(I)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且
表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、和OR4；
R4在每次出现时为杂环基；
其中由R4表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、和CO(O)R10；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(I)的化合物，其包括实施例
1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，81，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，141，142，143，144，145，146，147，148，149，150，151，152，153，154，155，156，157，158，159，160，161，162，163，164，165，166，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，180，181，182，183，184，185，186，187，188，189，190，191，192，193，194，195，196，197，198，199，200，201，202，203，204，205，206，207，208，209，210，211，212，213，214，215，216，217，218，219，220，221，222，223，224，225，226，227，228，229，230，231，232，233，234，235，236，237，238，239，240，241，242，243，244，245，246，247，248，249，250，251，252，253，254，255，256，257，258，259，260，261，262，263，264，265，266，267，268，269，270，271，272，273，274，275，276，277，278，279，280，281，282，283，284，285，286，287，288，289，290，291，292，293，294，295，296，297，298，299，300，301，302，303，304，305，306，307，308，309，310，311，312，313，314，315，316，317，318，319，320，321，322，323，324，325，326，327，328，329，330，331，332，333，334，335，336，337，338，339，340，341，342，343，344，345，346，347，348，349，350，351，352，353，354，355，356，357，358，359，360，361，362，363，364，365，366，367，368，369，370，371，372，373，374，375，376，377，378，379，380，381，382，383，384，385，386，387，388，389，390，391，392，393，394，395，396，397，398，399，400，401，402，403，404，405，406，407，408，409，410，411，412，413，414，415，416，417，418，419，420，421，422，423，424，425，426，427，428，429，430，431，432，433，434，435，436，437，438，439，440，441，442，443，444，445，446，447，448，449，450，451，452，453，454，455，456，457，458，459，460，461，462，463，464，465，466，467，468，469，470，471，472，473，474，475，476，477，478，479，480，481，482，483，484，485，486，487，488，489，490，491，492，493，494，495，496，497，498，499，500，501，502，503，504，505，506，507，508，509，510，511，512，513，514，515，516，517，518，519，520，521，522，523，524，525，526，527，528，529，530，531，532，533，534，535，536，537，538，539，540，541，542，543，544，545，546，547，548，549，550，551，552，553，554，555，556，557，558，559，560，561，562，563，564，565，566，567，568，569，570，571，572，573，574，575，576，577，578，579，580，581，582，583，584，585，586，587，588，589，590，591，592，593，594，595，596，597，598，599，600，601，602，603，604，605，606，607，608，609，610，611，612，613，及其药学上可接受的盐。
式(II)的实施方案
在另一个方面，本发明提供式(II)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中X1、X2、Y1、R1、和R2如本文式(I)中所述。
本发明的一个实施方案涉及式(II)的化合物及其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中
R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，((N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(II)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(II)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(II)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(II)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(II)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(II)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(II)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F。在式(II)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(II)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(II)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、CL、Br和I。在式(II)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F。在式(II)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在式(II)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(II)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(II)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(II)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，S(O)R3，
SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(II)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中
R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(II)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(II)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(II)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(II)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(II)的另一个实施方案中，R2为呋喃基或噻吩基；其中R2中的呋喃基和噻吩基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(II)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，S(O)R7，
SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(II)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为杂环基。
在式(II)的一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，
SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，
NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，
C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，
C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，
NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，
NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，
NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，
C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，
SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，
NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，
C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，
C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被烷基或烷氧基取代；且R12在每次出现时为独立选择的烷基。在式(II)的另一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；且R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(II)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、和OR4；
R4在每次出现时为杂环基；
其中由R4表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、和CO(O)R10；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(II)的化合物，其包括实施例
1，2，3，4，5，6，7，10，20，21，22，23，24，25，26，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，81，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，143，144，145，146，147，148，149，150，151，152，153，154，155，156，157，158，159，160，161，162，163，164，165，166，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，180，181，182，183，184，185，186，187，188，189，190，191，192，193，194，195，196，197，198，199，200，201，202，203，205，206，207，208，209，210，211，212，213，214，215，216，217，218，219，220，221，222，223，224，225，226，227，228，229，230，231，232，233，234，235，236，237，238，239，240，241，242，243，244，245，246，247，248，249，250，251，252，253，254，255，256，257，258，259，260，261，262，263，264，265，266，267，268，269，270，271，272，273，274，275，276，277，278，279，280，281，282，283，284，285，286，287，288，289，290，291，292，293，294，295，296，297，298，299，300，301，302，303，304，305，306，307，308，309，314，315，316，317，318，319，320，321，322，323，324，325，326，327，328，329，330，331，332，333，334，335，336，337，338，339，340，341，342，343，344，345，346，347，348，349，350，351，352，353，354，355，356，357，358，359，360，361，362，363，364，365，366，367，368，369，370，371，372，373，374，375，376，377，378，379，380，381，382，383，384，385，386，387，388，389，390，391，392，393，394，395，396，397，398，399，400，401，402，403，404，405，406，407，408，409，410，411，412，413，414，415，416，417，418，419，420，421，422，423，424，425，426，427，428，429，430，431，432，433，434，435，436，437，438，439，440，441，442，443，444，445，446，447，448，449，450，451，452，453，454，455，456，457，458，459，460，461，462，463，464，465，466，467，468，469，470，471，472，473，474，475，476，477，478，479，480，481，482，483，484，485，486，487，488，489，490，491，492，493，494，495，496，497，498，499，500，501，502，503，504，505，506，507，508，509，510，511，512，513，514，515，516，517，518，519，520，521，522，523，524，525，526，527，528，529，530，531，532，533，534，535，536，537，538，539，540，541，542，543，544，545，546，547，548，549，550，551，552，553，554，555，556，557，558，559，560，561，562，563，564，565，566，567，568，569，570，571，572，573，574，575，576，577，578，579，580，581，582，583，584，585，586，587，588，589，590，591，592，593，594，595，596，597，598，599，600，601，602，609，610，611，612，613，及其药学上可接受的盐。
式(III)的实施方案
在另一个方面，本发明提供式(III)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中当式(I)中R2为芳基时，Y1如本文式(I)中所述且R4x如本文对R2上的取代基所描述的。
本发明的一个实施方案涉及式(III)的化合物或其药学上可接受的盐；
其中
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R4x独立地选自R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，
C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，
NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，
NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR11，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(III)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(III)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(III)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(III)的一个实施方案中，R4x选自R4，
OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，
NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，
NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，
C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，
F，Cl，和I。在式(III)的另一个实施方案中，R4x选自R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(III)的另一个实施方案中，R4x选自R4、SO2R4、和OR4。
在式(III)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，S(O)R7，
SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(III)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为杂环基。
在式(III)的一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，
SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，
NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，
C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，
C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，
NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，
NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，
NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，
C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，
SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，
NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，
C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，
C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被烷基或烷氧基取代；且R12在每次出现时为独立选择的烷基。在式(III)的另一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(III)
其中
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R4x独立地选自R4、SO2R4、和OR4；
R4在每次出现时为杂环基；
其中由R4表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、和CO(O)R10；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(III)的化合物，其包括实施例
1，2，3，4，5，6，7，10，20，21，22，23，24，25，26，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，81，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，602，609，610，及其药学上可接受的盐。
式(IV)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(IV)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中X1、X2、Y1、R1、和R2如本文对式(I)所述。
本发明的一个实施方案涉及式(IV)的化合物及其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中
R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5）2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O）N(R5)2，C（O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O）NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SC2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6）2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8）2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2+C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O）R12，NHS(O）2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IV)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IV)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IV)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IV)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IV)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IV)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(VI)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F。在式(VI)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IV)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IV)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IV)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F。在式(IV)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在式(IV)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IV)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IV)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IV)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，S(O)R3，
SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IV)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IV)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(IV)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IV)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IV)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。在式(IV)的另一个实施方案中，R2为呋喃基或噻吩基；其中R2中的呋喃基和噻吩基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IV)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，S(O)R7，
SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IV)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为杂环基。
在式(IV)的一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，
SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，
NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，
C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，
C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，
NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，
NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，
NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，
C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，
SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，
NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，
C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，
C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，
C(N)NHR12C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被烷基或烷氧基取代；且R12在每次出现时为独立选择的烷基。在式(IV)的另一个实施方案中，R4中的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IV)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、和OR4；
R4在每次出现时为杂环基；
其中由R4表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、和CO(O)R10；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、和杂环基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
仍另一个实施方案涉及具有式(IV)的化合物，其包括实施例8、9、11、12、13、14、15、16、17、18、19、27、28、141、142、204、310、311、312、313，及其药学上可接受的盐。
式(IA)的实施方案
因此，本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IA)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R2)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中
R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；Z1为
且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
在式(IA)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IA)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IA)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IA)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IA)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IA)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IA)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在式(IA)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IA)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IA)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IA)的一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IA)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IA)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IA)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IA)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。
在式(IA)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，S(O)R3，
SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)3，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO3NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IA)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IA)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IA)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IA)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IA)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IA)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IA)的另一个实施方案中，R2为呋喃基或噻吩基；其中R2中的呋喃基和噻吩基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。
在式(IA)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，S(O)R7，
SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IA)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为烷基或杂环基。
在式(IA)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，
S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IA)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个R7取代。
在式(IA)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IA)的另一个实施方案中，R7在每次出现时为杂环基。
在式(IA)的一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，
NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，
NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，
NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR10，
C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，
OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R13，NR11S(O)2R11，
NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，
NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，
N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，
NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，
NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，
C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IA)的另一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基和卤代烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IA)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、OR4、和F；
R4在每次出现时为烷基或杂环基。其中R4中的烷基各自任选被R7取代；
R7在每次出现时独立地为杂环基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和杂环基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；Z1为
且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
仍另一个实施方案涉及具有式(IA)的化合物，其包括实施例
1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，81，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，141，142，143，144，145，146，147，148，149，150，151，152，153，154，155，156，157，158，159，160，161，162，163，164，165，166，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，180，181，182，183，184，185，186，187，188，189，190，191，192，193，194，195，196，197，198，199，200，201，202，203，204，205，206，207，208，209，210，211，212，213，214，215，216，217，218，219，220，221，222，223，224，225，226，227，228，229，230，231，232，233，234，235，236，237，238，239，240，241，242，243，244，245，246，247，248，249，250，251，252，253，254，255，256，257，258，259，260，261，262，263，264，265，266，267，268，269，270，271，272，273，274，275，276，277，278，279，240，281，282，283，284，285，286，287，288，289，290，291，292，293，294，295，296，297，298，299，300，301，302，303，304，305，306，307，308，309，310，311，312，313，314，315，316，317，318，319，320，321，322，323，324，325，326，327，328，329，330，331，332，333，334，335，336，337，338，339，340，341，342，343，344，345，346，347，348，349，350，351，352，353，354，355，356，357，358，359，360，361，362，363，364，365，366，367，368，369，370，371，372，373，374，375，376，377，378，379，380，381，382，383，384，385，386，387，388，389，390，391，392，393，394，395，396，397，398，399，400，401，402，403，404，405，406，407，408，409，410，411，412，413，414，415，416，417，418，419，420，421，422，423，424，425，426，427，428，429，430，431，432，433，434，435，436，437，438，439，440，441，442，443，444，445，446，447，448，449，450，451，452，453，454，455，456，457，458，459，460，461，462，463，464，465，466，467，468，469，470，471，472，473，474，475，476，477，478，479，480，481，482，483，484，485，486，487，488，489，490，491，492，493，494，495，496，497，498，499，500，501，502，503，504，505，506，507，508，509，510，511，512，513，514，515，516，517，518，519，520，521，522，523，524，525，526，527，528，529，530，531，532，533，534，535，536，537，538，539，540，541，542，543，544，545，546，547，548，549，550，551，552，553，554，555，556，557，558，559，560，561，562，563，564，565，566，567，568，569，570，571，572，573，574，575，576，577，578，579，580，581，582，583，584，585，586，587，588，589，590，591，592，593，594，595，596，597，598，599，600，601，602，603，604，605，606，607，608，609，610，611，612，613，614，615，616，617，618，619，620，621，622，623，624，625，626，627，628，629，630，631，632，633，634，635，636，637，638，639，640，641，642，643，644，645，646，647，648，649，650，651，652，653，654，655，656，657，658，659，660，661，662，663，664，665，666，667，668，669，670，671，672，673，674，675，676，677，678，679，680，681，682，683，684，685，686，687，688，689，690，691，692，693，694，695，696，697，698，699，700，701，702，703，704，705，706，707，708，709，710，711，712，713，714，715，716，717，718，719，720，721，722，723，724，725，726，727，728，729，730，731，732，733，734，735，736，737，738，739，740，741，742，743，744，745，746，747，748，749，750，751，752，753，754，755，756，757，758，759，760，761，762，763，764，765，766，767，768，769，770，771，772，773，774，775，776，777，778，779，780，781，782，783，784，785，786，787，788，789，790，791，792，793，794，795，796，797，798，799，800，801，802，803，804，805，806，807，808，809，810，811，812，813，814，815，816，817，818，819，820，821，822，823，824，825，826，827，828，829，830，831，832，833，834，835，836，837，838，839，840，841，842，843，844，845，846，847，848，849，850，851，852，853，854，855，856，857，858，859，860，861，862，863，864，865，866，867，868，869，870，871，872，及其药学上可接受的盐。
仍另一个实施方案涉及式(1A)的化合物，其选自实施例147、310、313、316、317、320、332、333、334、402、433、440、658、681、691、706、707、723、736、795，及其药学上可接受的盐。
式(IIA)的实施方案
在另一个方面，本发明提供式(IIA)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中X1、X2、Y1、R1、和R2如本文对式(IA)所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(IIA)的化合物及其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R3，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，N HC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)3R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR111S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIA)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IIA)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IIA)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IIA)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IIA)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IIA)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(IIB)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中R1和R2如本文对式(IA)的描述。
在式(IIA)和(IIB)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IIA)和(IIB)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，
S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R2为呋喃基或噻吩基；其中R2中的呋喃基和噻吩基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。
在式(IIA)和(IIB)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为烷基或杂环基。
在式(IIA)和(IIB)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，
SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(I)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个R7取代。
在式(IIA)和(IIB)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R7在每次出现时为杂环基。
在式(IIA)和(IIB)的一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH3，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIA)和(IIB)的另一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基和卤代烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IIA)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、OR4、和F；
R4在每次出现时为烷基或杂环基。其中R4中的烷基各自任选被R7取代；
R7在每次出现时独立地为杂环基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(IIA)的化合物，其包括实施例
1，2，3，4，5，6，7，10，20，21，22，23，24，25，26，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，81，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，143，144，145，146，147，148，149，150，151，152，153，154，155，156，157，158，159，160，161，162，163，164，165，166，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，180，181，182，183，184，185，186，187，188，189，190，191，192，193，194，195，196，197，198，199，200，201，202，203，205，206，207，208，209，210，211，212，213，214，215，216，217，218，219，220，221，222，223，224，225，226，227，228，229，230，231，232，233，234，235，236，237，238，239，240，241，242，243，244，245，246，247，248，249，250，251，252，253，254，255，256，257，258，259，260，261，262，263，264，265，266，267，268，269，270，271，272，273，274，275，276，277，278，279，280，281，282，283，284，285，286，287，288，289，290，291，292，293，294，295，296，297，298，299，300，301，302，303，304，305，306，307，308，309，314，315，316，317，318，319，320，321，322，323，324，325，326，327，328，329，330，331，332，333，334，335，336，337，338，339，340，341，342，343，344，345，346，347，348，349，350，351，352，353，354，355，356，357，358，359，360，361，362，363，364，365，366，367，368，369，370，371，372，373，374，375，376，377，378，379，380，381，382，383，384，385，386，387，388，389，390，391，392，393，394，395，396，397，398，399，400，401，402，403，404，405，406，407，408，409，410，411，412，413，414，415，416，417，418，419，420，421，422，423，424，425，426，427，428，429，430，431，432，433，434，435，436，437，438，439，440，441，442，443，444，445，446，447，448，449，450，451，452，453，454，455，456，457，458，459，460，461，462，463，464，465，466，467，468，469，470，471，472，473，474，475，476，477，478，479，480，481，482，483，484，485，486，487，488，489，490，491，492，493，494，495，496，497，498，499，500，501，502，503，504，505，506，507，508，509，510，511，512，513，514，515，516，517，518，519，520，521，522，523，524，525，526，527，528，529，530，531，532，533，534，535，536，537，538，539，540，541，542，543，544，545，546，547，548，549，550，551，552，553，554，555，556，557，558，559，560，561，562，563，564，565，566，567，568，569，570，571，572，573，574，575，576，577，578，579，580，581，582，583，584，585，586，587，588，589，590，591，592，593，594，595，596，597，598，599，600，601，602，609，610，611，612，613，614，615，616，617，665，666，667，668，737，738，739，740，741，748，750，751，753，784，803，804，805，806，807，809，817，818，819，820，821，822，823，828，829，830，831，832，833，834，835，840，841，842，843，844，845，846，851，852，853，854，857，858，859，860，861，862，863，864，865，866，867，868，869，870，871，872，及其药学上可接受的盐。
式(IIIA)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(IIIA)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中当式(IA)中的R2为芳基时，X1、X2、R1、和Y1如本文式(IA)所描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(IIIA)的化合物或其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R4X独立地选自R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)3，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，
C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，
NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，
NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH3，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIIA)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IIIA)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IIIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IIIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IIIA)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IIIA)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IIIA)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IIIA)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIIA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(IIIB)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中当式(IA)中R2为芳基时，R1如本文对式(IA)描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
在式(IIIA)和(IIIB)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IIIA)和(IIIB)的一个实施方案中，R4X独立地选自
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、和F。
在式(IIIA)和(IIIB)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为烷基或杂环基。
在式(IIIA)和(IIIB)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个R7取代。
在式(IIIA)和(IIIB)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R7在每次出现时为杂环基。
在式(IIIA)和(IIIB)的一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIIA)和(IIIB)的另一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基和卤代烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IIIA)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R4X独立地选自R4、SO2R4、OR4、和F；
R4在每次出现时为烷基或杂环基；其中R4中的烷基各自任选被R7取代；
R7在每次出现时独立地为杂环基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(IIIA)的化合物，其包括实施例
1，2，3，4，5，6，7，10，20，22，25，26，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，81，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，143，144，145，146，147，148，149，150，151，152，153，154，155，156，157，158，159，160，161，162，163，164，165，166，167，168，169，170，171，172，173，174，175，176，177，178，179，180，181，182，183，184，185，186，187，188，189，190，191，192，193，194，195，196，197，198，199，200，201，202，203，205，206，207，208，209，210，211，212，213，214，215，216，217，218，219，220，221，222，223，224，225，226，227，228，229，230，231，232，233，234，235，236，237，238，239，240，241，242，243，244，245，246，247，248，249，250，251，252，253，254，255，256，257，258，259，260，261，262，263，264，265，266，267，268，269，270，271，272，273，274，275，276，277，278，279，280，281，282，283，284，285，286，287，288，289，290，291，292，293，294，295，296，297，298，299，300，301，302，303，304，305，306，307，308，316，317，318，319，320，321，322，323，324，325，326，327，328，329，330，331，332，333，334，335，336，337，338，339，340，341，342，343，344，345，346，347，348，349，350，351，352，353，354，355，356，357，358，359，360，361，362，363，364，365，366，367，368，369，370，371，372，373，374，375，376，377，378，379，380，381，382，383，384，385，386，387，388，389，390，391，392，393，394，395，396，397，398，399，400，401，402，403，404，405，406，407，408，409，410，411，412，413，414，415，416，417，418，419，420，421，422，423，424，425，426，427，428，429，430，431，432，433，434，435，436，437，438，439，440，441，442，443，444，445，446，447，448，449，450，451，452，453，454，455，456，457，458，459，460，461，462，463，464，465，466，467，468，469，470，471，472，473，474，475，476，477，478，479，480，481，482，483，484，485，486，487，488，489，490，491，492，493，494，495，496，497，498，499，500，501，502，503，504，505，506，507，508，509，510，511，512，513，514，515，516，517，518，519，520，521，522，523，524，525，526，527，528，529，530，531，532，533，534，535，536，537，538，539，540，541，542，543，544，545，546，547，548，549，550，551，552，553，554，555，556，557，558，559，560，561，562，563，564，565，566，567，568，569，570，571，572，573，574，575，576，577，578，579，580，581，582，583，584，585，586，587，588，589，590，591，592，593，594，595，596，597，598，599，600，601，602，609，610，611，612，613，614，615，616，617，665，666，667，668，737，738，739，740，741，748，750，751，753，784，803，804，805，806，807，809，817，818，819，820，821，822，823，840，841，842，843，844，845，846，851，852，853，854，857，863，864，865，866，867，及其药学上可接受的盐。
式(IVA)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(IVA)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中X1、X2、Y1、R1、和R2各自如本文对式(I)所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(IVA)的化合物及其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11）2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
在式(IVA)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IVA)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IVA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IVA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IVA)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IVA)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IVA)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IVA)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IVA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IVA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IVA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(IVB)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中R1和R2如本文对式(IA)所描述。
在式(IVA)和(IVB)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IVA)和(IVB)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，
S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R2为呋喃基或噻吩基；其中R2中的呋喃基和噻吩基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、和F。
在式(IVA)和(IVB)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为烷基或杂环基。
在式(IVA)和(IVB)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个R7取代。
在式(IVA)和(IVB)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R7在每次出现时为杂环基。
在式(IVA)和(IVB)的一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IVA)和(IVB)的另一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基和卤代烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IVA)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、OR4、和F；
R4在每次出现时为烷基或杂环基；其中R4中的烷基各自任选被R7取代；
R7在每次出现时独立地为杂环基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和杂环基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
仍另一个实施方案涉及具有式(IVA)的化合物，其包括实施例
8，9，11，12，13，14，15，16，17，18，19，27，28，141，142，204，310，311，312，313，614，615，616，617，618，619，620，621，622，623，624，625，626，627，628，629，630，631，632，633，634，635，636，637，638，639，640，641，642，643，644，645，646，647，648，649，650，651，652，653，654，655，656，657，658，659，660，661，662，663，664，665，666，667，668，669，670，671，672，673，674，675，676，677，678，679，680，681，682，683，684，685，686，687，688，689，690，691，692，693，694，695，696，697，698，699，700，701，702，703，704，705，706，707，708，709，710，711，712，713，714，715，716，717，718，719，720，721，722，723，724，725，726，727，728，729，730，731，732，733，734，735，736，737，738，739，740，741，742，743，744，745，746，747，748，749，750，751，752，753，754，755，756，757，758，759，760，761，762，763，764，765，766，767，768，769，770，771，772，773，774，775，776，777，778，779，780，781，782，783，784，785，786，787，788，789，790，791，792，793，794，795，796，797，798，799，800，801，802，803，804，805，806，807，808，809，810，811，812，813，814，815，816，817，818，819，820，821，822，823，824，825，826，827，828，829，830，831，832，833，834，835，836，837，838，839，840，841，842，843，844，845，846，847，848，849，850，851，852，853，854，855，856，857，858，859，860，861，862，863，864，865，866，867，868，869，870，871，872，及其药学上可接受的盐。
式(VA)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(VA)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中当式(IA)中的R2为芳基时，X1、X2、R1、和Y1如本文式(IA)中所描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(VA)的化合物或其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R4X独立地选自R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，
C(O)C(0)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，
NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，
NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO3R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(VA)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(VA)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(VA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(VA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(VA)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(VA)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(VA)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(VA)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(VA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(VA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(VA)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(VB)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中当式(IA)中的R2为芳基时，R1如本文对式(IA)所描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
在式(VA)和(VB)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(VA)和(VB)的一个实施方案中，R4X独立地选自
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、F、Cl、和I。在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、和F。
在式(VA)和(VB)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R4在每次出现时为烷基或杂环基。
在式(VA)和(VB)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，
SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(I)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个R7取代。
在式(VA)和(VB)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R7在每次出现时为杂环基。
在式(VA)和(VB)的一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(VA)和(VB)的另一个实施方案中，R4和R7中的杂环基各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基和卤代烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(VA)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R4X独立地选自R4、SO2R4、OR4、和F；
R4在每次出现时为烷基或杂环基；其中R4中的烷基各自任选被R7取代；
R7在每次出现时独立地为杂环基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(VA)的化合物，其包括实施例
8，9，11，12，13，14，15，16，17，18，19，27，28，141，142，204，310，311，312，313，614，615，616，617，625，626，627，628，630，631，632，633，634，635，636，637，638，639，640，641，642，643，644，645，646，647，648，649，650，651，652，653，654，655，656，657，658，659，660，661，662，663，665，666，667，668，669，670，671，672，673，674，675，676，677，678，679，680，681，682，683，684，685，686，687，688，689，690，691，692，693，694，695，696，697，698，699，700，701，702，703，704，705，706，707，708，709，710，711，712，713，714，715，716，717，718，719，720，721，722，723，724，725，726，727，728，729，730，731，732，733，734，735，736，737，738，739，740，741，743，744，745，748，749，750，751，752，753，756，757，759，769，770，771，772，773，774，775，776，777，778，779，780，781，782，783，784，785，786，787，788，789，790，791，792，793，794，795，796，797，798，799，800，801，802，803，804，805，806，807，808，809，810，811，812，813，814，815，816，817，818，819，820，821，822，823，824，825，826，827，828，829，830，831，832，833，834，835，836，837，838，839，840，841，842，843，844，845，846，847，848，849，850，851，852，853，854，855，856，857，858，859，860，861，862，863，864，865，866，867，868，869，870，871，872，及其药学上可接受的盐。
式(IC)的实施方案
因此，本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IC)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I：
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中
R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O）R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7，R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2.NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；Z1为
且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
在式(IC)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IC)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IC)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IC)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IC)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IC)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IC)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在式(IC)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IC)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IC)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IC)的一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。在式(IC)的另一个实施方案中，Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。
在式(IC)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，S(O)R3，
SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IC)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(IC)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IC)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IC)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IC)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(IC)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IC)的另一个实施方案中，R2为吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑、或噻唑基；其中R2中的吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑、或噻唑基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。
在式(IC)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，S(O)R7，
SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IC)的另一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IC)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，SR7，
S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，
NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，
C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，
SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IC)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、F、Cl、Br和I。
在式(IC)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IC)的另一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IC)的一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，
NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，
NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，
NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR10，
C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2，N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，
OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，
NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，
NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，
N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，
NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，
NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，
C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IC)的另一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)H、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和环烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IC)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、OR4、C(O)NHR4、和F；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、和F；
R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、C(O)OH、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、环烷基、和杂环基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；Z1为
且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
仍另一个实施方案涉及具有式(IC)的化合物，其包括
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氟吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[4-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-[4-({[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-(4-{[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-环丙基乙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(哒嗪-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}苯基)哌啶-1-甲酸酯；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-硝基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基吡嗪-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(嘧啶-2-基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[N-(呋喃-2-基羰基)甘氨酰]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(苄基氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{N-[(4-甲基苯基)磺酰基]甘氨酰}哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，3-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二甲基呋喃-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氧代丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(苯基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
叔丁基4-(2-甲基-1-氧代-1-{4-[4-({[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-基}丙烷-2-基)哌嗪-1-甲酸酯；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}哌啶-4-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氟吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
2-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-1，3-噻唑-5-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]呋喃-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺；
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-{1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基哌啶-4-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-叔丁基-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(4，4，4-三氟丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(5-丙基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4，4，4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2，2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(2-氟-4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-3-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{[4-甲基-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氨基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸；
乙基1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
乙基1-苯基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
N-{6-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{6-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-苯基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸酯；
N-(6-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-己酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1，2-唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苯基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-甲氧基-2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[2-(2-乙基哌啶-1-基)乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丁基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2S)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({2-[甲基(苯基)氨基]乙基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1，1'-双(环丙基)-1-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(噻吩-3-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1R)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2R)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(氧杂环丁烷-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基-2-甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丙基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2R)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3，3，3-三氟丙基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-3-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2S)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1-甲基哌啶-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环戊基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苄基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丁基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙-2-烯-1-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({4-[2-(二甲基氨基)乙基]苯基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3R)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氨基-2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2，2-二甲基-3-(哌嗪-1-基)丙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
仍另一个实施方案涉及式(1A)的化合物，其选自
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
式(IIC)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(IIC)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中X1、X2、Y1、R1、和R2如本文对式(IC)所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(IIC)的化合物及其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R5，OR5，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R5，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR8，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基各自、烯基、和炔基任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIC)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IIC)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IIC)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IIC)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IIC)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IIC)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(IID)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中R1和R2如本文对式(IC)所描述。
在式(IIC)和(IID)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IIC)和(IID)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，SR3，
S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R2，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R2为吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑、或噻唑基；其中R2中的吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑、和噻唑基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。
在式(IIC)和(IID)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IIC)和(IID)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，
SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHCCO)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O))OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C((O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、F、Cl、Br和I。
在式(IIC)和(IID)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IIC)和(IID)的一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR17，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIC)和(IID)的另一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)H、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和环烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IIC)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、OR4、C(O)NHR4、和F；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、和F；
R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、C(O)OH、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、环烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(IIC)的化合物，其包括
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氟吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[4-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-环丙基乙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(哒嗪-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}苯基)哌啶-1-甲酸酯；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-硝基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基吡嗪-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(嘧啶-2-基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[N-(呋喃-2-基羰基)甘氨酰]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(苄基氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{N-[(4-甲基苯基)磺酰基]甘氨酰}哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，3-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二甲基呋喃-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氧代丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(苯基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(2-甲基-1-氧代-1-{4-[4-({[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-基}丙烷-2-基)哌嗪-1-甲酸酯；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氟吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(5-丙基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4，4，4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2，2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯；
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(2-氟-4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-3-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{[4-甲基-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氨基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸；
乙基1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
乙基1-苯基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
N-{6-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{6-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-苯基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸酯；
N-(6-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-己酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1，2-唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苯基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-甲氧基-2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[2-(2-乙基哌啶-1-基)乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丁基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2S)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({2-[甲基(苯基)氨基]乙基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1，1′-双(环丙基)-1-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(噻吩-3-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1R)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2R)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(氧杂环丁烷-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基-2-甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丙基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2R)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3，3，3-三氟丙基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-3-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2S)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1-甲基哌啶-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环戊基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苄基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丁基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙-2-烯-1-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({4-[2-(二甲基氨基)乙基]苯基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3R)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氨基-2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2，2-二甲基-3-(哌嗪-1-基)丙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
及其药学上可接受的盐。
式(IIIC)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(IIIC)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中当式(IC)中的R2为芳基时，X1、X2、R1、和Y1如本文式(IC)中所描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(IIIC)的化合物或其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R4X独立地选自R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，
C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，
NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，
NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIIC)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IIIC)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IIIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IIIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IIIC)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IIIC)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IIIC)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IIIC)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIIC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(IIID)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中当式(IC)中R2的为芳基时，R1如本文对式(IC)所描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
在式(IIIC)和(IIID)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IIIC)和(IIID)的一个实施方案中，R4X独立地选自R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。
在式(IIIC)和(IIID)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IIIC)和(IIID)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，)O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，
R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、F、Cl、Br和I。
在式(IIIC)和(IIID)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IIIC)和(IIID)的一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IIIC)和(IIID)的另一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)H、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和环烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IIIC)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R4X独立地选自R4、SO2R4、OR4、和F；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、和F；
R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、C(O)OH、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、环烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(IIIC)的化合物，其包括
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氟吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[4-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-环丙基乙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(哒嗪-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N，N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-硝基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基吡嗪-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(嘧啶-2-基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[N-(呋喃-2-基羰基)甘氨酰]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(苄基氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{N-[(4-甲基苯基)磺酰基]甘氨酰}哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，3-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，5-二甲基呋喃-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氧代丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3，3，3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2，4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4，4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(苯基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(2-甲基-1-氧代-1-{4-[4-({[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-基}丙烷-2-基)哌嗪-1-甲酸酯；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氟吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(5-丙基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4，4，4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；N-{4-[8-(2，2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯；
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{[4-甲基-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氨基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸；
乙基1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
乙基1-苯基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-苯基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S，4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-己酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1，3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1，2-唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苯基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-甲氧基-2，2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[2-(2-乙基哌啶-1-基)乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丁基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2S)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2，2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({2-[甲基(苯基)氨基]乙基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1，1′-双(环丙基)-1-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(噻吩-3-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1R)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2R)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(氧杂环丁烷-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基-2-甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丙基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2R)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3，3，3-三氟丙基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-3-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2S)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1-甲基哌啶-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环戊基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苄基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丁基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙-2-烯-1-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({4-[2-(二甲基氨基)乙基]苯基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3R)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氨基-2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2，2-二甲基-3-(哌嗪-1-基)丙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
及其药学上可接受的盐。
式(IVC)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(IVC)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中X1、X2、Y1、R1、和R2各自如本文对式(I)所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(IVC)的化合物及其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R3，OR3，SR3，S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，
OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，
NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，
NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，
C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，
C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br
和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中
R3中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR3，SR5，S(O)R5，SO2R5，C(O)R4，CO(O)R5，
OC(O)R5，OC(O)OR5，NH2，NHR5，N(R5)2，NHC(O)R5，NR5C(O)R5，NHS(O)2R5，
NR5S(O)2R5，NHC(O)OR5，NR5C(O)OR5，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR5，NHC(O)N(R5)2，
NR5C(O)NHR5，NR5C(O)N(R5)2，C(O)NH2，C(O)NHR5，C(O)N(R5)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR5，C(O)NHSO2R5，C(O)NR5SO2R5，SO2NH2，SO2NHR5，SO2N(R5)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR5，C(N)N(R5)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R6，OR6，SR6，S(O)R6，SO2R6，C(O)R6，CO(O)R6，OC(O)R6，OC(O)OR6，NH2，NHR6，N(R6)2，
NHC(O)R6，NR6C(O)R6，NHS(O)2R6，NR6S(O)2R6，NHC(O)OR6，NR6C(O)OR6，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR6，NHC(O)N(R6)2，NR6C(O)NHR6，NR6C(O)N(R6)2，C(O)NH2，
C(O)NHR6，C(O)N(R6)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR6，C(O)NHSO2R6，C(O)NR6SO2R6，
SO2NH2，SO2NHR6，SO2N(R6)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR6，C(N)N(R6)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R5中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R8，OR8，SR8，S(O)R8，SO2R8，NHR8，N(R8)2，C(O)R8，
C(O)NH2，C(O)NHR8，C(O)N(R8)2，NHC(O)R8，NR8C(O)R8，NHSO2R8，NHC(O)OR8，
SO2NH2，SO2NHR8，SO2N(R8)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR8，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，F，Cl，Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R6中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R9，OR9，SR9，S(O)R9，SO2R9，NHR9，N(R9)2，C(O)R9，
C(O)NH2，C(O)NHR9，C(O)N(R9)2，NHC(O)R9，NR9C(O)R9，NHSO2R9，NHC(O)OR9，
SO2NH2，SO2NHR9，SO2N(R9)2，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR9，OH，(O)，C(O)OH，N3，CN，
NH2，CF3，CF2CF3，F，Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR20，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，
NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中
R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
在式(IVC)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(IVC)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(IVC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(IVC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(IVC)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(IVC)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(IVC)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(IVC)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IVC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IVC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IVC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(IVD)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中R1和R2如本文对式(IC)所描述。
在式(IVC)和(IVD)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(IVC)和(IVD)的一个实施方案中，R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3，OR3，ＳR3，
S(O)R3，SO2R3，C(O)R3，CO(O)R3，OC(O)R3，OC(O)OR3，NH2，NHR3，N(R3)2，NHC(O)R3，
NR3C(O)R3，NHS(O)2R3，NR3S(O)2R3，NHC(O)OR3，NR3C(O)OR3，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR3，NHC(O)N(R3)2，NR3C(O)NHR3，NR3C(O)N(R3)2，C(O)NH2，C(O)NHR3，
C(O)N(R3)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR3，C(O)NHSO2R3，C(O)NR3SO2R3，SO2NH2，
SO2NHR3，SO2N(R3)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR3，C(N)N(R3)2，CNOH，
CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R2为芳基；其中R2中的芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R2为苯基；其中R2中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R2为5-6元杂芳基；其中R2中的5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R2为吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑、或噻唑基；其中R2中的吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑、和噻唑基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。
在式(IVC)和(IVD)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，FCl，Br和I。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IVC)和(IVD)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、F、Cl、Br和I。
在式(IVC)和(IVD)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(IVC)和(IVD)的一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH2，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(IVC)和(IVD)的另一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)H、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和环烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(IVC)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R2为芳基或5-6元杂芳基，其中R2中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、SO2R4、OR4、C(O)NHR4、和F；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、和F；
R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、C(O)OH、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、环烷基、和杂环基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；且R2为吡咯基；所述R2中的吡咯基未被两个烷基取代。
仍另一个实施方案涉及具有式(IV)的化合物，其包括
叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-[4-({[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-(4-{[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶(piperidi)4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}哌啶-4-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氟吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
2-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-1，3-噻唑-5-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]呋喃-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺；
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-{1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基哌啶-4-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(1，3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-叔丁基-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(4，4，4-三氟丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(5-丙基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4，4，4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2，2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(2-氟-4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
式(VC)的实施方案
在另一方面，本发明提供式(VC)的化合物
及其药学上可接受的盐；其中当式(IC)中R2的为芳基时，X1、X2、R1、和Y1如本文式(IC)中所描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
本发明的一个实施方案涉及式(VC)的化合物或其药学上可接受的盐；
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R4X独立地选自R4，OR4，SR4，S(O)R4，
SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，
NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，
NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7，OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，
OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，
NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，
NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，
Cl，Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，OC(O)R10，OC(O)OR10，
C(O)C(O)R10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，NR10S(O)2R10，
NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，NHC(O)N(R10)2，
NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，C(O)NHOH，
C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，SO2N(R10)2，C(O)H，
C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，
Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R11，OR11，SR11，S(O)R11，SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，
OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，
NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR11，
NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，SO2NH2，SO2NHR11，
SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，CNOH，CNOCH3，OH，
(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，C(O)R12，CO(O)R12，
OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，
NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR12，
NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，C(O)NHR12，C(O)N(R12)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，SO2NH2，SO2NHR12，
SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH、C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，CNOH、CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，CF3，OCF3，F，Cl，Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(VC)的一个实施方案中，X1为N且X2为CR1；或X1为CR1且X2为N；或X1为CR1且X2为CR1。在式(VC)的另一个实施方案中，X1为N且X2为CR1。在式(VC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为N。在式(VC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1。
在式(VC)的一个实施方案中，Y1为C(O)NH、或NHC(O)。在式(VC)的另一个实施方案中，Y1为C(O)NH。在式(VC)的另一个实施方案中，Y1为NHC(O)。
在式(VC)的一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(VC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(VC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(VC)的另一个实施方案中，X1为CR1且X2为CR1；且R1在每次出现时为氢。
在另一方面，本发明提供式(VD)的化合物，
及其药学上可接受的盐；其中当式(IC)中的R2为芳基时，R1如本文对式(IC)所描述且R4x如本文对R2上的取代基所描述。
在式(VC)和(VD)的一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、Cl、Br和I。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、F、和Cl。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R1在每次出现时为氢。
在式(VC)和(VD)的一个实施方案中，R4X独立地选自
R4，OR4，SR4，S(O)R4，SO2R4，C(O)R4，OC(O)OR4，NH2，NHR4，
N(R4)2，NHC(O)R4，NR4C(O)R4，NHS(O)2R4，NR4S(O)2R4，NHC(O)OR4，NR4C(O)OR4，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR4，NHC(O)N(R4)2，NR4C(O)NHR4，NR4C(O)N(R4)2，C(O)NH2，
C(O)NHR4，C(O)N(R4)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR4，C(O)NHSO2R4，C(O)NR4SO2R4，
SO2NH2，SO2NHR4，SO2N(R4)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR4，C(N)N(R4)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，和I。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、F、Cl、和I。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R4X独立地选自R4、OR4、SO2R4、C(O)NHR4、和F。
在式(VC)和(VD)的一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：
R7OR7，SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(VC)和(VD)的一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7，OR7，
SR7，S(O)R7，SO2R7，C(O)R7，CO(O)R7，OC(O)R7，OC(O)OR7，NH2，NHR7，N(R7)2，
NHC(O)R7，NR7C(O)R7，NHS(O)2R7，NR7S(O)2R7，NHC(O)OR7，NR7C(O)OR7，
NHC(O)NH2，NHC(O)NHR7，NHC(O)N(R7)2，NR7C(O)NHR7，NR7C(O)N(R7)2，C(O)NH2，
C(O)NHR7，C(O)N(R7)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR7，C(O)NHSO2R7，C(O)NR7SO2R7，
SO2NH2，SO2NHR7，SO2N(R7)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR7，C(N)N(R7)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、F、Cl、Br和I。
在式(VC)和(VD)的一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基。
在式(VC)和(VD)的一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10，OR10，SR10，S(O)R10，SO2R10，C(O)R10，CO(O)R10，
OC(O)R10，OC(O)OR10，NH2，NHR10，N(R10)2，NHC(O)R10，NR10C(O)R10，NHS(O)2R10，
NR10S(O)2R10，NHC(O)OR10，NR10C(O)OR10，NHC(O)NH2，NHC(O)NHR10，
NHC(O)N(R10)2，NR10C(O)NHR10，NR10C(O)N(R10)2，C(O)NH2，C(O)NHR10，C(O)N(R10)2，
C(O)NHOH，C(O)NHOR10，C(O)NHSO2R10，C(O)NR10SO2R10，SO2NH2，SO2NHR10，
SO2N(R10)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR10，C(N)N(R10)2，CNOH，CNOCH3，OH，
CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11，OR11，SR11，S(O)R11，
SO2R11，C(O)R11，CO(O)R11，OC(O)R11，OC(O)OR11，NH2，NHR11，N(R11)2，NHC(O)R11，
NR11C(O)R11，NHS(O)2R11，NR11S(O)2R11，NHC(O)OR11，NR11C(O)OR11，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR11，NHC(O)N(R11)2，NR11C(O)NHR11，NR11C(O)N(R11)2，C(O)NH2，
C(O)NHR11，C(O)N(R11)2，C(O)NHOH，C(O)NHOR11，C(O)NHSO2R11，C(O)NR11SO2R11，
SO2NH2，SO2NHR11，SO2N(R11)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR11，C(N)N(R11)2，
CNOH，CNOCH3，OH，(O)，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；其中R10中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12，OR12，SR12，S(O)R12，SO2R12，
C(O)R12，CO(O)R12，OC(O)R12，OC(O)OR12，NH2，NHR12，N(R12)2，NHC(O)R12，
NR12C(O)R12，NHS(O)2R12，NR12S(O)2R12，NHC(O)OR12，NR12C(O)OR12，NHC(O)NH2，
NHC(O)NHR12，NHC(O)N(R12)2，NR12C(O)NHR12，NR12C(O)N(R12)2，C(O)NH2，
C(O)NHR12，C(O)N(R12)2C(O)NHOH，C(O)NHOR12，C(O)NHSO2R12，C(O)NR12SO2R12，
SO2NH2，SO2NHR12，SO2N(R12)2，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH2，C(N)NHR12，C(N)N(R12)2，
CNOH，CNOCH3，OH，CN，N3，NO2，F，Cl，Br和I；R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基。
在式(VC)和(VD)的另一个实施方案中，R4和R7中的环状基团各自独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、CO(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)H、OH、F、Cl、Br和I；R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、CF3、F、和Cl；R12在每次出现时独立地选自烷基和芳基；和R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、和环烷基。
本发明的一个实施方案涉及化合物或其药学上可接受的盐，其用作NAMPT的抑制剂，所述化合物具有式(VC)
其中
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、CN、Cl、和F；
R4X独立地选自R4、SO2R4、OR4、和F；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R4中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、N(R7)2、和F；
R7在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；
其中由R4和R7表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、C(O)R10、C(O)C(O)R10、CO(O)R10、C(O)OH、OH和F；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R10中的烷基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、SO2R11、NH2、N(R11)2、NHC(O)R11、NHS(O)2R11、OH、NO2、和F；其中R10中的芳基、杂环基和环烷基各自任选被以下的一个或多个取代：R12、OR12、C(O)R12、NH2、OH、CN、CF3、OCF3、F、和Cl；
R11在每次出现时独立地选自烷基、芳基、杂环基、和环烷基；其中R11中的烷基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11中的芳基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、和Cl；
R12在每次出现时独立地选自烷基、和芳基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、环烷基、和杂环基。
仍另一个实施方案涉及具有式(VC)的化合物，其包括
叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-[4-({[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-(4-{[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶(piperidi)4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}哌啶-4-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1，3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氟吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3，5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺；
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-叔丁基-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({(3R)-1-[(4，4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(4，4，4-三氟丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(5-丙基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4，4，4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2，2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(3，3，3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2，2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(2-氟-4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
药物组合物、组合疗法、治疗方法和施用
另一实施方案包含这样的药物组合物，其包含具有式(I)的化合物和赋形剂。
又一实施方案包含在哺乳动物中治疗癌症的方法，其包括向其中施用治疗可接受量的具有式(I)的化合物。
又一实施方案涉及用于治疗在所述疾病期间表达NAMPT的疾病的组合物，所述组合物包含赋形剂和治疗有效量的具有式(I)的化合物。
又一实施方案涉及用于在患者中治疗在所述疾病期间表达NAMPT的疾病的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的具有式(I)的化合物。
又一实施方案涉及用于治疗炎性和组织修复病症；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化(athersclerosis)、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎性，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张(telengiectasia)的组合物，所述组合物包含赋形剂和治疗有效量的具有式(I)的化合物。
又一实施方案涉及在患者中治疗炎性和组织修复病症；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的具有式(I)的化合物。
又一实施方案涉及用于治疗在所述疾病期间表达NAMPT的疾病的组合物，所述组合物包含赋形剂和治疗有效量的具有式(I)的化合物以及治疗有效量的一种额外的治疗剂或多于一种额外的治疗剂。
又一实施方案涉及在患者中治疗在所述疾病期间表达NAMPT的疾病的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的具有式(I)的化合物和治疗有效量的一种额外的治疗剂或多于一种额外的治疗剂。
又一实施方案涉及用于治疗炎性和组织修复病症；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张的组合物，所述组合物包含赋形剂和治疗有效量的具有式(I)的化合物以及治疗有效量的一种额外的治疗剂或多于一种额外的治疗剂。
又一实施方案涉及在患者中治疗炎性和组织修复病症；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的具有式(I)的化合物以及治疗有效量的一种额外的治疗剂或多于一种额外的治疗剂。
通过体外或体内代谢方法产生的具有式(I)的化合物的代谢物也可以具有用于治疗与NAMPT相关的疾病的效用。
可以在体外或体内代谢形成具有式(I)的化合物的某些前体化合物也可以具有用于治疗与NAMPT相关的疾病的效用。
具有式(I)的化合物可以以酸加成盐、碱加成盐或兼性离子存在。在化合物的分离过程中或纯化之后制备化合物的盐。化合物的酸加成盐是衍生自化合物与酸的反应的那些。例如，化合物的乙酸盐、己二酸盐、藻酸盐、碳酸氢盐、柠檬酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐(camphorsufonate)、二葡糖酸盐、甲酸盐、富马酸盐、甘油磷酸盐、谷氨酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、乳糖醛酸盐、乳酸盐、马来酸盐、均三甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐(naphthylenesulfonate)、烟酸盐、草酸盐、扑酸盐、果胶酯酸盐(pectinate)、过硫酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、酒石酸酯、硫氰酸盐、三氯乙酸(盐)、三氟乙酸(盐)、对甲苯磺酸盐和十一烷酸盐被预期是被本发明包含的。化合物的碱加成盐是衍生自化合物与阳离子如锂、钠、钾、钙和镁的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐的反应的那些。
具有式(I)的化合物可以例如含服(bucally)、经眼、口服、渗透、胃肠外(肌内、腹膜内、胸骨内、静脉内、皮下)、直肠、局部、经皮或阴道施用。
治疗有效量的具有式(I)的化合物取决于治疗的受体、被治疗的病症和其严重程度、含有该化合物的组合物、施用时间、施用途径、治疗的持续时间、化合物效力、其清除率和是否共同施用另外的药物。用于制备待以单次剂量或以分次剂量向患者每日施用的组合物的本发明具有式(I)的化合物的量是约0.03-约200mg/kg体重。单次剂量组合物含有这些量或其约数的组合。
可以在有或者没有赋形剂的情况下施用具有式(I)的化合物。赋形剂包括，例如，封装材料或添加剂如吸收促进剂、抗氧化剂、粘合剂、缓冲剂、涂层剂、着色剂、稀释剂、崩解剂、乳化剂、填充剂、填料、调味剂、保湿剂、润滑剂、芳香剂、防腐剂、推进剂、释放剂、灭菌剂、甜味剂、增溶剂、湿润剂及其混合物。
用于制备待以固体剂型口服施用的包含具有式(I)的化合物的组合物的赋形剂包括，例如，琼脂、海藻酸、氢氧化铝、苯甲醇、苯甲酸苄酯、1，3-丁二醇、卡波姆、蓖麻油、纤维素、乙酸纤维素、可可脂、玉米淀粉、玉米油、棉子油、交联的聚乙烯吡咯烷酮、甘油二酯、乙醇、乙基纤维素、月桂酸乙酯(ethyl laureate)、油酸乙酯、脂肪酸酯、明胶、胚芽油、葡萄糖、甘油、花生油(groundnut oil)、羟丙基甲基纤维素、异丙醇、等渗盐水、乳糖、氢氧化镁、硬脂酸镁、麦芽、甘露醇、甘油单酯、橄榄油、花生油(peanut oil)、磷酸钾盐、马铃薯淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、丙二醇、林格溶液、红花油、芝麻油、羧甲基纤维素钠、磷酸钠盐、月桂基硫酸钠、山梨醇钠、大豆油、硬脂酸、富马酸十八烷基酯、蔗糖、表面活性剂、滑石、西黄蓍胶、四氢糠醇、甘油三酯、水及其混合物。用于制备待以液体剂型经眼或口服施用的包含具有式(I)的本发明的化合物的组合物的赋形剂包括，例如，1，3-丁二醇、蓖麻油、玉米油、棉子油、乙醇、脱水山梨糖醇的脂肪酸酯、胚芽油、花生油(groundnut oil)、甘油、异丙醇、橄榄油、聚乙二醇、丙二醇、芝麻油、水及其混合物。用于制备待渗透施用的包含具有式(I)的本发明的化合物的组合物的赋形剂包括，例如，氯氟烃、乙醇、水及其混合物。用于制备待肠胃外施用的包含具有式(I)的本发明的化合物的组合物的赋形剂包括，例如，1，3-丁二醇、蓖麻油、玉米油、棉子油、葡萄糖、胚芽油、花生油(groundnut oil)、脂质体、油酸、橄榄油、花生油(peanut oil)、林格溶液、红花油、芝麻油、大豆油、U.S.P.或等渗氯化钠溶液、水及其混合物。用于制备待直肠或阴道施用的包含具有式(I)的本发明的化合物的组合物的赋形剂包括，例如，可可脂、聚乙二醇、蜡及其混合物。
具有式(I)的化合物，当与烷基化剂，血管生成抑制剂、抗体、抗代谢剂、抗有丝分裂剂、抗增殖剂、抗病毒剂、极光激酶抑制剂、细胞凋亡启动子(例如，Bcl-xL、Bcl-w和Bfl-1)抑制剂、死亡受体途径的活化剂、Bcr-Abl激酶抑制剂、BiTE(双特异性T细胞接合器(Bi-Specific T cell engager))抗体、抗体药物缀合物、生物响应改性剂、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂、细胞周期抑制剂、环加氧酶-2抑制剂、DVDs、白血病病毒癌基因同系物(ErbB2)受体抑制剂、生长因子抑制剂、热休克蛋白(HSP)-90抑制剂、组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂、激素疗法、免疫制剂(immunologicals)、细胞凋亡蛋白质的抑制剂的抑制剂(IAPs)、嵌入抗生素、激酶抑制剂、驱动蛋白抑制剂、Jak2抑制剂、雷帕霉素抑制剂的哺乳动物目标、microRNA′s、促细胞分裂剂-活化的胞外信号调节激酶抑制剂、多价结合蛋白、非类固醇抗炎药物(NSAIDs)、聚ADP(腺苷二磷酸)-核糖聚合酶(PARP)抑制剂、铂化疗药物、polo样激酶(Plk)抑制剂、磷酸肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂、蛋白酶体抑制剂、嘌呤类似物、嘧啶类似物、受体酪氨酸激酶抑制剂、类视黄醇/三角肌植物生物碱、小抑制性核糖核酸(siRNAs)、拓扑异构酶抑制剂、泛素连接酶抑制剂等，以及与这些药剂中的一个或多个组合使用时，被预计是有用的。
BiTE抗体是双特异性抗体，其通过同时结合两种细胞而指导T细胞来攻击癌细胞。T细胞然后攻击目标癌细胞。BiTE抗体的实例包括adecatumumab(Micromet MT201)、blinatumomab(Micromet MT103)等。在不受限于理论的情况下，T细胞引起目标癌细胞的细胞凋亡的机制之一是通过细胞溶解颗粒组分(其包括穿孔蛋白和粒酶B)的胞吐作用。
siRNAs是具有内源性RNA碱基或化学修饰的核苷酸的分子。修饰没有消除细胞活性，而是赋予提高的稳定性和/或提高的细胞效力。化学修饰的实例包括磷硫酰基团、2′-脱氧核苷酸、含2′-OCH3-的核糖核苷酸、2′-F-核糖核苷酸、2′-甲氧基乙基核糖核苷酸、其组合等。siRNA可以具有不同长度(例如，10-200bps)和结构(例如，发夹、单/双链、凸出、切口/缺口、错配)并且在细胞中被加工而提供活性基因沉默。双链siRNA(dsRNA)可以在每条链(平端)或非对称末端(悬突)上具有相同数目的核苷酸。1-2个核苷酸的悬突可以存在于有义链和/或反义链上，以及存在于给定链的5′-和/或3′-末端上。
多价结合蛋白是包含两个或更多个抗原结合位点的结合蛋白。多价结合蛋白被改造以具有三个或更多个抗原结合位点并且一般地不是天然存在的抗体。术语“多特异性结合蛋白”是指能结合两个或更多个相关或不相关靶标的结合蛋白。双可变域(DVD)结合蛋白是四价或多价结合蛋白结合蛋白，其包含两个或更多个抗原结合位点。该DVDs可以是单特异性的(即，能结合一个抗原)或多特异性的(即，能结合两个或更多个抗原)。包含两个重链DVD多肽和两个轻链DVD多肽的DVD结合蛋白被称为DVD Ig′s。DVD Ig的每一半包含重链DVD多肽、轻链DVD多肽和两个抗原结合位点。每个结合位点包含重链可变域和轻链可变域，具有总共6个抗原结合中涉及的CDRs/抗原结合位点。
烷基化剂包括六甲密胺、AMD-473、AP-5280、apaziquone、苯达莫司汀、brostallicin、白消安、卡波醌、卡莫司汀(BCNU)、苯丁酸氮芥、(laromustine、VNP 40101M)、环磷酰胺、氨烯咪胺、雌莫司汀、福莫司汀、葡磷酰胺、异磷酰胺、KW-2170、洛莫司汀(CCNU)、马磷酰胺、美法仑、二溴甘露醇、二溴卫矛醇、尼莫司汀、氮芥N-氧化物、雷莫司汀、替莫唑胺、塞替派、(苯达莫司汀)、苏消安、氯乙环磷酰胺等。
血管生成抑制剂包括内皮-特异性受体酪氨酸激酶(Tie-2)抑制剂、表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂、胰岛素生长因子-2受体(IGFR-2)抑制剂、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)抑制剂、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)抑制剂、血小板反应蛋白类似物、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR)抑制剂等。
抗代谢剂包括(培美曲塞二钠、LY231514、MTA)、5-阿扎胞苷、(卡培他滨)、卡莫氟、(克拉屈滨)、clofarabine、阿糖胞苷、阿糖胞苷ocfosfate、阿糖胞苷、地西他滨、去铁胺、去氧氟尿苷、依氟鸟氨酸、EICAR(5-乙炔基-1-β-D-呋喃核糖基咪唑(ribofuranosylimidazole)-4-氨甲酰)、依诺他滨、ethnylcytidine、氟达拉滨、单独或与亚叶酸结合的5-氟尿嘧啶、(吉西他滨)、羟基脲、(美法仑)、巯嘌呤、6-巯基嘌呤核糖核苷、氨甲蝶呤、霉酚酸、奈拉滨、诺拉曲塞、ocfosfate、pelitrexol、喷司他丁、雷替曲塞、利巴韦林、triapine、曲美沙特、S-1、噻唑呋林(tiazofurin)、替加氟、TS-1、阿糖腺苷、UFT等。
抗病毒剂包括利托那韦、羟氯喹等。
极光激酶抑制剂包括ABT-348、AZD-1152、MLN-8054、VX-680、极光A-特异性激酶抑制剂、极光B-特异性激酶抑制剂和泛极光激酶抑制剂等。
Bc1-2蛋白抑制剂包括AT-101((-)棉酚)、(G3139或oblimersen(Bc1-2-靶向反义寡核苷酸))、IPI-194、IPI-565、N-(4-(4-((4′-氯(1，1′-联苯)-2-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酰基)-4-(((1R)-3-(二甲基氨基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-硝基苯磺酰胺)(ABT-737)、N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5，5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酰基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺(ABT-263)、GX-070(obatoclax)等。
Bcr-Ab1激酶抑制剂包括(BMS-354825)、(伊马替尼(imatinib))等。
CDK抑制剂包括AZD-5438、BMI-1040、BMS-032、BMS-387、CVT-2584、flavopyridol、GPC-286199、MCS-5A、PD0332991、PHA-690509、seliciclib(CYC-202，R-roscovitine)、ZK-304709等。
COX-2抑制剂包括ABT-963、(艾托考昔)、(伐地考昔)、BMS347070、(塞来考昔)、COX-189(lumiracoxib)、CT-3、(地拉考昔)、JTE-522、4-甲基-2-(3，4-二甲基苯基)-1-(4-氨磺酰苯基-1H-吡咯)、MK-663(艾托考昔)、NS-398、帕瑞考昔、RS-57067、SC-58125、SD-8381、SVT-2016、S-2474、T-614、(罗非考昔)等。
EGFR抑制剂包括ABX-EGF、抗EGFR免疫脂质体、EGF-疫苗、EMD-7200、(西妥昔单抗)、HR3、IgA抗体、(吉非替尼(gefitinib))、(埃洛替尼(erlotinib)或OSI-774)、TP-38、EGFR融合蛋白、(拉帕替尼(lapatinib))等。
ErbB2受体抑制剂包括CP-724-714、CI-1033(canertinib)、(曲妥单抗)、(拉帕替尼(lapatinib))、(2C4、petuzumab)、TAK-165、GW-572016(ionafamib)、GW-282974、EKB-569、PI-166、dHER2(HER2疫苗)、APC-8024(HER-2疫苗)、抗HER/2neu双特异性抗体、B7.her2IgG3、AS HER2三功能双特异性抗体、mAB AR-209、mAB 2B-1等。
组蛋白去乙酰酶抑制剂包括缩酚酸肽、LAQ-824、MS-275、trapoxin、辛二酰苯胺异羟肟酸(suberoylanilide hydroxamic acid)(SAHA)、TSA、丙戊酸等。
HSP-90抑制剂包括17-AAG-nab、17-AAG、CNF-101、CNF-1010、CNF-2024、17-DMAG、格尔德霉素、IPI-504、KOS-953、(HSP-90的人重组体抗体)、NCS-683664、PU24FC1、PU-3、根赤壳菌素、SNX-2112、STA-9090VER49009等。
细胞凋亡蛋白质的抑制剂的抑制剂包括HGS1029、GDC-0145、GDC-0152、LCL-161、LBW-242等。
抗体药物缀合物包括抗CD22-MC-MMAF、抗CD22-MC-MMAE、抗CD22-MCC-DM1、CR-011-vcMMAE、PSMA-ADC、MEDI-547、SGN-19Am SGN-35、SGN-75等。
死亡受体途径的活化剂包括TRAIL、靶向TRAIL或死亡受体(例如DR4和DR5)的抗体或其它药剂如pomab、conatumumab、ETR2-ST01、GDC0145(lexatumumab)、HGS-1029、LBY-135、PRO-1762和曲妥单抗。
驱动蛋白抑制剂包括Eg5抑制剂如AZD4877、ARRY-520；CENPE抑制剂如GSK923295A等。
JAK-2抑制剂包括CEP-701(lesaurtinib)、XL019和INCB018424等。
MEK抑制剂包括ARRY-142886、ARRY-438162PD-325901、PD-98059等。
mTOR抑制剂包括AP-23573、CCI-779、依维莫司、RAD-001、雷帕霉素、temsirolimus、ATP-竞争性TORC1/TORC2抑制剂、包括PI-103、PP242、PP30、Torin 1等。
非类固醇抗炎药物包括(双水杨酯)、(二氟尼柳)、(布洛芬)、(酮洛芬(ketoprofen))、(萘丁美酮)、(吡罗昔康)、布洛芬乳膏、(萘普生)和(萘普生)、(双氯芬酸)、(吲哚美辛)、(舒林酸)、(托美丁)、(依托度酸)、(酮咯酸)、(奥沙普秦)等。
PDGFR抑制剂包括C-451、CP-673、CP-868596等。
铂化疗药物包括顺铂、(奥沙利铂)依他铂、洛铂、奈达铂、(卡铂)、沙铂、picoplatin等。
Polo样激酶抑制剂包括BI-2536等。
磷酸肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂包括渥曼青霉素、LY294002、X1-147、CAL-120、ONC-21、AEZS-127、ETP-45658、PX-866、GDC-0941、BGT226、BEZ235、XL765等。
凝血栓蛋白类似物包括ABT-510、ABT-567、ABT-898、TSP-1等。
VEGFR抑制剂包括(贝伐单抗)、ABT-869、AEE-788、ANGIOZYMETM(抑制血管生成的核糖酶(Ribozyme Pharmaceuticals(Boulder，CO.)和Chiron(Emeryville，CA))、axitinib(AG-13736)、AZD-2171、CP-547，632、IM-862、MACUGEN(pegaptamib)、(索拉非尼(sorafenib)、BAY43-9006)、pazopanib(GW-786034)、瓦他拉尼(vatalanib)(PTK-787、ZK-222584)、(舒尼替尼(Sunitinib)、SU-11248)、VEGF阱、ZACTIMATM(vandetanib、ZD-6474)等。
抗生素包括插入抗生素阿柔比星、放线菌素D、氨柔比星、annamycin、多柔比星、(争光霉素)、柔红霉素、或(多柔比星脂质体)、依沙芦星、epirbucin、glarbuicin、(伊达比星)、丝裂霉素C、奈莫柔比星、新制癌菌素、培洛霉素、吡柔比星、rebeccamycin、stimalamer、链佐星、(戊柔比星)、净司他丁等。
拓扑异构酶抑制剂包括阿柔比星、9-氨基喜树碱、amonafide、amsacrine、becatecarin、belotecan、BN-80915、(伊立替康盐酸盐)、喜树碱、(右旋丙亚胺)、diflomotecan、edotecarin、或(表柔比星)、依托泊苷、依沙替康、10-羟喜树碱、gimatecan、勒托替康、米托蒽醌、orathecin、pirarbucin、pixantrone、卢比替康、索布佐生、SN-38、tafluposide、托泊替康等。
抗体包括(贝伐单抗)、CD40-特异性抗体、chTNT-1/B、denosumab、(西妥昔单抗(cetuximab))、(zanolimumab)、IGF1R-特异性抗体、林妥珠单抗、(依决洛单抗)、(WX G250)、(利妥昔单抗)、ticilimumab、trastuzimab、I和II型CD20抗体等。
激素疗法包括(阿纳托(司)唑)、(依西美坦)、阿佐昔芬、(比卡鲁胺)、(西曲瑞克)、degarelix、地洛瑞林、(曲洛司坦)、地塞米松(dexamethasone)、(氟他胺)、(雷洛昔芬)、AFEMATM(法倔唑)、(托瑞米芬)、(氟维司群)、(来曲唑)、福美坦、糖皮质激素、(度骨化醇)、(司维拉姆碳酸盐)、拉索昔芬、亮丙瑞林(leuprolide)乙酸盐、(megesterol)、(米非司酮)、NILANDRONTM(尼鲁米特)、(枸橼酸它莫西芬)、PLENAXISTM(阿巴瑞克)、泼尼松、(非那雄胺)、rilostane、(布舍瑞林)、(促黄体素释放激素(LHRH))、(Histrelin移植物)、(曲洛司坦或modrastane)、(fosrelin、戈舍瑞林)等。
Deltoids和类视黄醇包括西奥骨化醇(EB1089、CB1093)、lexacalcitrol(KH1060)、芬维A胺、(aliretinoin)、(脂质体维A酸)、(贝沙罗汀)、LGD-1550等。
PARP抑制剂包括ABT-888(veliparib)、olaparib、KU-59436、AZD-2281、AG-014699、BSI-201、BGP-15、INO-1001、ONO-2231等。
植物生物碱包括但不限于长春新碱、长春碱、长春地辛、长春瑞滨等。
蛋白酶体(Proteasome)抑制剂包括(bortezomib)、MG132、NPI-0052、PR-171等。
免疫制剂的例子包括干扰素和其它提高免疫性的试剂。干扰素包括干扰素α、干扰素α-2a、干扰素α-2b、干扰素β、干扰素γ-1a、(干扰素γ-1b)或干扰素γ-n1、其组合等。其他的药剂包括(IFN-α)、BAM-002(氧化谷胱甘肽)、(他索纳明)、(托西莫单抗)、(阿仑单抗(alemtuzumab))、CTLA4(细胞毒素淋巴细胞抗原4)、氨烯咪胺、地尼白介素、依帕珠单抗、(来格司亭)、蘑菇多糖、白血球α干扰素、咪喹莫特、MDX-010(抗-CTLA-4)、黑色素瘤疫苗、米妥莫单抗、莫拉司亭、MYLOTARGTM(吉姆单抗奥佐米星)、(非格司亭)、OncoVAC-CL、(oregovomab)、pemtumomab(Y-muHMFG1)、(sipuleucel-T)、sargaramostim、sizofilan、替西白介素、(卡介苗)、乌苯美司、(immunotherapeutic、LorusPharmaceuticals)、Z-100(Maruyama的特异性物质(SSM))、WF-10(Tetrachlorodecaoxide(TCDO))、(阿地白介素)、(胸腺法新)、(西利珠单抗)、(90Y-替伊莫单抗)等。
生物响应改性剂是这样的药剂，其改变活的生物的防卫机制或生物响应，如组织细胞的存活，生长或分化以便引导它们来具有抗肿瘤活性并且包括云芝糖肽、蘑菇多糖、西佐喃、溶链菌PF-3512676(CpG-8954)、乌苯美司等。
嘧啶类似物包括阿糖胞苷(ara C或阿糖胞苷C)、阿糖胞苷、去氧氟尿苷、(氟达拉滨)、5-FU(5-氟尿嘧啶)、氮尿苷、(吉西他滨)、(ratitrexed)、TROXATYLTM(三乙酰尿核甙曲沙他滨)等。
嘌呤类似物包括(硫鸟嘌呤)和(巯嘌呤)。
抗有丝分裂剂包括batabulin、epothilone D(KOS-862)、N-(2-((4-羟苯基)氨基)吡啶-3-基)-4-甲氧基苯磺酰胺、ixabepilone(BMS 247550)、紫杉醇、(多西他赛)、PNU100940(109881)、patupilone、XRP-9881(larotaxel)、长春氟宁、ZK-EPO(合成epothilone)等。
泛素连接酶抑制剂包括MDM2抑制剂，如nutlins，NEDD8抑制剂如MLN4924等。
本发明的化合物还可用作提高放射疗法效力的放射致敏剂。放射疗法的例子包括外束放射疗法、远距疗法、近距疗法和密封、非密封源放射疗法等。
此外，具有式(I)的化合物可以与其它化疗剂相结合，如ABRAXANETM(ABI-007)、ABT-100(法尼基转移酶抑制剂)、(Ad5CMV-p53疫苗)、或(洛伐他汀)、(聚I：聚C12U、一种合成RNA)、(依昔舒林)、(帕米膦酸)、arglabin、L-天冬酰胺酶、阿他美坦(1-甲基-3，17-二酮-雄(甾)烷-1，4-二烯)、(他扎罗汀)、AVE-8062(combreastatin衍生物)BEC2(米妥莫单抗)、恶液质因子或cachexin(肿瘤坏死因子)、canvaxin(疫苗)、(癌疫苗)、(西莫白介素)、(二盐酸组胺)、(人乳头瘤病毒疫苗)、(C：(环磷酰胺)；H：(hydroxydoxorubicin)；O：长春新碱P：泼尼松)、CYPATTM(醋酸环丙氯地孕酮)、combrestatin A4P、DAB(389)EGF(通过至人表皮生长因子的His-Ala接头融合的白喉毒素的催化和易位域)或TransMID-107RTM(白喉毒素)、达卡巴嗪、放线菌素D、5，6-二甲基氧杂蒽酮-4-乙酸(DMXAA)、恩尿嘧啶、EVIZONTM(角鲨胺乳酸盐)、(T4N5脂质体洗剂)、discodermolide、DX-8951f(依沙替康甲磺酸盐)、enzastaurin、EPO906(epithilone B)、(四价人乳头瘤病毒(6、11、16、18型)重组疫苗)、 GMK(神经节糖苷缀合物疫苗)、(前列腺癌疫苗)、常山酮(halofuginone)、histerelin、羟基脲、伊班膦酸、IGN-101、IL-13-PE38、IL-13-PE38QQR(cintredekin besudotox)、IL-13-假单胞菌外毒素、干扰素-α、干扰素-γ、JUNOVANTM或MEPACTTM(mifamurtide)、lonafarnib、5，10-亚甲基四氢叶酸酯(methylenetetrahydrofolate)、米替福新(十六烷基磷酸胆碱)、(AE-941)、(三甲曲沙葡糖醛酸盐)、(pentostatin)、(一种核糖核酸酶)、(黑色素瘤疫苗治疗)、(IL-2疫苗)、ORATHECINTM(卢比替康)、(抗体型细胞药物)、MAb(鼠科单克隆抗体)、紫杉醇、PANDIMEXTM(来自人参的糖苷配基皂草，其含20(S)原人参萜二醇(aPPD)和20(S)原人参萜三醇(aPPT))、panitumumab、(试验癌疫苗)、培门冬酶、PEG干扰素A、phenoxodiol、丙卡巴肼、rebimastat、(catumaxomab)、(1enalidomide)、RSR13(efaproxiral)、LA(兰瑞肽)、(阿维A)、十字孢碱(链霉菌属星状孢子)、talabostat(PT100)、(贝沙罗汀)、(DHA-paclitaxel)、(canfosfamide、TLK286)、temilifene、(替莫唑胺)、替米利芬、沙利度胺、(STn-KLH)、thymitaq(2-氨基-3，4-二氢-6-甲基-4-氧代-5-(4-吡啶基硫基)喹唑啉二盐酸盐)、TNFERADETM(adenovector：含肿瘤坏死因子-α的基因的DNA载体)、或(波生坦)、维A酸(Retin-A)、粉防己碱、(三氧化二砷)、ukrain(来自白屈菜植物的生物碱的衍生物)、vitaxin(抗-alphavbeta3抗体)、(莫特沙芬钆)、XINLAYTM(阿曲生坦)、XYOTAXTM(紫杉醇poliglumex)、(trabectedin)、ZD-6126、(dexrazoxane)、(唑来膦酸)、佐柔比星等。
数据
使用时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)结合测定法进行具有式(I)的化合物作为NAMPT的结合剂和抑制剂的功效确定。
NAMPT的时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)结合测定法
在利用测定缓冲液(50mM HEPES(NaOH)，pH 7.5，100mM NaCl，10mM MgCl2，1mM DTT，1％甘油)稀释至3X和6％DMSO之前，将测试化合物在纯DMSO中连续稀释(通常是11半对数稀释)至50X终浓度。将6μL转移至384-孔低容积板(Owens Corning#3673)中。向其中加入12μL含有酶、探针和抗体的1.5X溶液。18μL反应中的终浓度是1X测定缓冲液，2％DMSO、6.8nM NAMPT(人，重组的，C末端His-标签)、200nM探针(缀合OregonGreen 488的有效烟酰胺竞争性抑制剂)和1nM Tb-抗-His抗体(Invitrogen#PV5895)。在Envision多标记平板读数器(Perkin Elmer；Ex＝337nm、Em＝520和495nm)上读数之前，将反应在室温下平衡3小时。将时间分辨FRET比值(Ems20/Em495)针对对照进行归一化，绘制成化合物浓度的函数并利用四参数逻辑方程进行拟合以确定IC50s。
含有PRPP的NAMPT的时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)结合测定法
化合物处理和数据加工与缺少底物的测定法(上文)相同。终浓度是1X测定缓冲液、2％DMSO、2nM NAMPT、2nM探针、1nM Tb-抗-His抗体(Invitrogen#PV5895)、200μMPRPP和2.5mM ATP。在测定之前将反应平衡16小时以允许测试化合物可能的酶修饰。
表1显示了具有式I的化合物在功能上抑制NAMPT的效用。
表1
nd＝无数据
NAMPT细胞增殖测定
将PC3细胞以500个细胞/孔接种在96孔黑色板(Corning#3904)中的含有10％热灭活FBS的90μl RPMI培养基中并在37℃和5％CO2下温育过夜以允许细胞粘附到孔上。第二天，在利用RPMI培养基稀释至10X和1％DMSO之前将测试化合物在纯DMSO中连续稀释至1000X终浓度。然后将10μL的10X化合物转移到含有细胞的孔中以产生从10μM至1x10- 5μM的10倍稀释的剂量响应。将细胞在37℃和5％CO2下温育5天，然后使用Cell TiterGlo试剂(Promega#G7571)测定细胞活力。计算百分比抑制值并使用Assay Explorer软件拟合到S形剂量响应曲线上来确定IC50s。为了评估细胞活力的抑制是否是由于NAMPT抑制，还在存在0.3mM烟酰胺单核苷酸的情况下进行增殖测定。
表2显示了细胞增殖测定的结果。
表2
nd＝无数据
抑制NAMPT的化合物用于治疗其中牵涉NF-KB激活的疾病。此类方法用于治疗多种疾病，包括炎性和组织修复病症；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD(慢性阻塞性肺病)、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张。
在WO 97/48696中描述了NAMPT参与治疗癌症。在WO 97/48397中描述了NAMPT参与免疫抑制。在WO 2003/80054中描述了NAMPT参与治疗涉及血管发生的疾病。在WO 2008/025857中描述了NAMPT参与治疗类风湿性关节炎和败血症性休克。在WO 2009/109610中描述了NAMPT参与预防和治疗局部缺血(ischaemia)。
癌症包括但不限于血液和实体肿瘤类型，如听神经瘤、急性白血病、急性成淋巴细胞性白血病、急性骨髓性白血病(单核细胞白血病、成髓细胞白血病、腺癌、血管肉瘤、星形细胞瘤、髓性单核细胞白血病和前髓细胞性白血病)、急性t细胞白血病、基底细胞癌、胆管癌、膀胱癌、脑癌、乳腺癌(包括雌激素-受体阳性乳腺癌)、支气管癌、伯基特氏肿瘤、宫颈癌、软骨肉瘤、脊索瘤、绒毛膜癌、慢性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、慢性髓细胞性(粒细胞性)白血病、慢性髓细胞性白血病、结肠癌、结肠直肠癌、颅咽管瘤、囊腺癌、异常增生性变化(发育异常和组织变形)、胚胎性癌、子宫内膜癌、内皮肉瘤、室管膜瘤、上皮癌、红白血病、食道癌、雌激素-受体阳性乳腺癌、特发性血小板增多症、尤因瘤、纤维肉瘤、胃癌、生殖细胞睾丸癌、妊娠性滋养层细胞病、恶性胶质瘤、头和颈部癌、重链病、成血管细胞瘤、肝瘤、肝细胞癌、激素非敏感性前列腺癌、平滑肌肉瘤、脂肉瘤、肺癌(包括小细胞肺癌和非小细胞肺癌)、淋巴管内皮-肉瘤、淋巴管肉瘤、成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤(淋巴瘤，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、霍杰金淋巴瘤和非霍杰金淋巴瘤)、膀胱、乳房、结肠、肺、卵巢、胰腺、前列腺、皮肤和子宫的恶性肿瘤和超增生性病症、T细胞或B细胞源的淋巴恶性肿瘤、白血病、髓样癌、成神经管细胞瘤、黑色素瘤、脑膜瘤、间皮瘤、多发性骨髓瘤、髓细胞性白血病、骨髓瘤、粘液肉瘤、成神经细胞瘤、寡枝神经胶质细胞瘤、口腔癌、骨肉瘤、卵巢癌、胰腺癌、乳头状腺癌、乳头状癌、外围T细胞淋巴瘤、松果体瘤、真性红细胞增多症、前列腺癌(包括激素非敏感性(难治疗的)前列腺癌)、直肠癌、肾细胞癌、成视网膜细胞瘤、横纹肌肉瘤、肉瘤、皮脂腺癌、精原细胞瘤、皮肤癌、小细胞肺癌、实体瘤(癌和肉瘤)、胃癌、鳞状细胞癌、滑膜瘤、汗腺癌、睾丸癌(包括生殖细胞睾丸癌)、甲状腺癌、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、睾丸瘤、子宫癌、维尔姆斯瘤等。
方案和实验
以下缩写具有所指出的含义。ADDP是指1，1′-(偶氮二羰基)二哌啶；AD-混合(mix)-β是指(DHQD)2PHAL、K3Fe(CN)6、K2CO3和K2SO4的混合物；9-BBN是指9-硼杂二环(3.3.1)壬烷；Boc是指叔丁氧羰基；(DHQD)2PHAL是指氢化奎尼定1，4-酞嗪二基乙醚；DBU是指1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯；DIBAL是指氢化二异丁基铝；DIEA是指二异丙基乙胺；DMAP是指N，N-二甲基氨基吡啶；DMF是指N，N-二甲基甲酰胺；dmpe是指1，2-双(二甲基膦基)乙烷；DMSO是指二甲亚砜；dppb是指1，4-双(二苯基膦基)-丁烷；dppe是指1，2-双(二苯基膦基)乙烷；dppf是指1，1′-双(二苯基膦基)二茂铁；dppm是指1，1-双(二苯基瞵基)甲烷；EDAC·HCl是指1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐；Fmoc是指芴基甲氧基羰基；HATU是指O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N′N′N′-四甲基脲鎓六氟磷酸盐；HMPA是指六甲基磷酰胺；IPA是指异丙醇；MP-BH3是指大孔的三乙铵甲基聚苯乙烯氰基硼氢化物；TEA是指三乙胺；TFA是指三氟乙酸；THF是指四氢呋喃；NCS是指N-氯琥珀酰亚胺；NMM是指N-甲基吗啉；NMP是指N-甲基吡咯烷；PPh3是指三苯膦。
呈现以下方案以提供据信是本发明的程序和概念方面的最有用的且易于理解的描述的内容。本发明的化合物可以通过合成化学方法来制备，其实例显示在本文中。应该理解的是方法中的步骤的顺序可以改变，试剂、溶剂和反应条件可以替换特别提及的那些，并且根据需要可以保护和去保护不稳定部分。
方案
如方案1中所示，式(1)的化合物(其中R2如本文所述)可以与式(2)的酸(其中PG是合适的保护基团并且n是1、2或3)在存在碱，如但不限于二异丙基乙胺的情况下反应，以提供式(3)的化合物。反应可以涉及使用羧基活化剂，如但不限于N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐，和酯活化剂，如但不限于1-羟基苯并三唑水合物。通常在溶剂，如但不限于N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或其混合物中于室温下进行反应。可以在使用本领域技术人员已知的并且可以在文献中容易得到的标准反应条件去除合适的保护基团后从式(3)的化合物制备式(4)的化合物。式(5)的化合物(其中X1、X2和R1如本文所述并且X是适当的卤化物)可以与式(4)的化合物反应以提供式(6)的化合物，其代表式(I)的化合物。该C-N交叉偶联反应通常使用碱，如但不限于碳酸铯，钯催化剂，如但不限于双(二亚苄基丙酮)钯(0)，和配体，如但不限于(9，9-二甲基-9H-氧杂蒽-4，5-二基)双(二苯基磷)。通常在溶剂，如但不限于二噁烷中于升高的温度下进行反应。
叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯可以与式(7)的酸(其中n是1、2或3)在存在碱，如但不限于二异丙基乙胺的情况下反应以提供式(8)的化合物。反应可以涉及使用羧基活化剂，如但不限于N-(3-二甲氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐，和酯活化剂，如但不限于1-羟基苯并三唑水合物。通常在溶剂，如但不限于N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或其混合物中于室温下进行反应。可以在存在氢氧化钯的情况下通过使式(8)的化合物与氢反应从中来制备式(9)的化合物。通常在溶剂，如但不限于四氢呋喃中于室温下进行反应。式(5)的化合物(其中X1、X2和R1如本文所述并且X是适当的卤化物)可以与式(9)的化合物反应以提供式(10)的化合物。该C-N交叉偶联反应通常使用碱，如但不限于碳酸铯，钯催化剂，如但不限于双(二亚苄基丙酮)钯(O)，和配体，如但不限于(9，9-二甲基-9H-氧杂蒽-4，5-二基)双(二苯基磷)。通常在溶剂，如但不限于二噁烷中于升高的温度下进行反应。可以通过在溶剂，如但不限于二氯甲烷中，利用酸，如但不限于三氟乙酸处理式(10)的化合物来制备式(11)的化合物。可以在存在碱，如但不限于二异丙基乙胺的情况下，通过使式(11)的化合物与式(12)的化合物(其中R10如本文所述)反应来制备式(13)的化合物，其代表式(I)的化合物。反应可以涉及使用羧基活化剂，如但不限于N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐，和酯活化剂，如但不限于1-羟基苯并三唑水合物。通常在溶剂，如但不限于N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或其混合物中于室温下进行反应。
如方案3中所示，叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯可以与式(7)的酸(其中n是1、2或3)在存在碱，如但不限于二异丙基乙胺的情况下反应以提供式(14)的化合物。反应可以涉及使用羧基活化剂，如但不限于N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐，和酯活化剂，如但不限于1-羟基苯并三唑水合物。通常在溶剂，如但不限于N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或其混合物中于室温下进行反应。可以在存在氢氧化钯的情况下通过使式(14)的化合物与氢反应从中来制备式(15)的化合物。通常在溶剂，如但不限于四氢呋喃中于室温下进行反应。式(5)的化合物(其中X1、X2和R1如本文所述并且X是适当的卤化物)可以与式(15)的化合物反应以提供式(16)的化合物。该C-N交叉偶联反应通常使用碱，如但不限于碳酸铯，钯催化剂，如但不限于双(二亚苄基丙酮)钯(0)，和配体，如但不限于(9，9-二甲基-9H-氧杂蒽-4，5-二基)双(二苯基磷)。通常在溶剂，如但不限于二噁烷中于升高的温度下进行反应。可以通过在溶剂，如但不限于二氯甲烷中，利用酸，如但不限于三氟乙酸处理式(16)的化合物来制备式(17)的化合物。可以在存在碱，如但不限于二异丙基乙胺的情况下，通过使式(17)的化合物与式(12)的化合物(其中R10如本文所述)反应来制备式(18)的化合物，其代表式(I)的化合物。反应可以涉及使用羧基活化剂，如但不限于N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐，和酯活化剂，如但不限于1-羟基苯并三唑水合物。通常在溶剂，如但不限于N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或其混合物中于室温下进行反应。或者，式(17)的化合物可以与式(19)的化合物(其中R10如本文所述)反应以提供式(20)的化合物，其代表式(I)的化合物。通常在存在还原剂，如但不限于三乙酰氧基硼氢化钠和乙酸的情况下，在溶剂，如但不限于甲醇中进行反应并且可以在升高的温度下进行反应。
实施例
呈现以下实施例以提供据信是本发明的程序和概念方面的最有用的且易于理解的描述的内容。使用ACD/ChemSketch版本12.5(2011年4月20日)或(2012年9月3日)，Advanced Chemistry Development Inc.，Toronto，Ontario)，或版本9.0.7(CambridgeSoft，Cambridge，MA)来命名每个示例性的化合物和中间体。
实验
实施例1
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例1A
叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
将1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸(5.10g，21.67mmol)、1-羟基苯并三唑水合物(4.15g，27.1mmol)和叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯(5.28g，18.06mmol)悬浮于二甲基甲酰胺(25ml)中，随后添加二异丙基乙胺(9.64ml，54.2mmol)和N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸化物(5.19g，27.1mmol)。混合物在室温下搅拌过夜，并将溶液用水稀释。所获的混浊混合物用乙酸乙酯和随后乙酸乙酯/四氢呋喃萃取。将有机物合并并用硫酸镁干燥，过滤并浓缩以产生固体，所述固体与醚研磨并过滤以产生标题化合物。
实施例1B
叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
将叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯(50mg，0.098mmol)和四氢呋喃(5ml)加入在50ml耐压瓶中在碳(10mg，0.071mmol)上的20％湿润的氢氧化钯中，并将混合物在30psi和室温下搅拌16小时。混合物经尼龙膜过滤并将滤液浓缩以产生标题化合物。
实施例1C
叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
将叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯(4.97g，13.24mmol)、碳酸铯(10.78g，33.1mmol)、3-溴吡啶(1.307ml，13.24mmol)、(9，9-二甲基-9H-氧杂蒽-4，5-二基)双(二苯膦)(0.764g，1.32mmol)和双(二亚苄基丙酮)钯(0)(0.606g，0.662mmol)悬浮于二噁烷(50ml)，用氮气发泡30分钟并在100℃下加热过夜。将混合物经具有二氯甲烷洗涤物的次乙酰塑料垫(celite pad)过滤并将滤液浓缩。正相色谱提供标题化合物。
实施例1D
N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
将叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯(3.82g，8.44mmol)溶于60ml二氯甲烷中，冷却至0℃并用三氟乙酸(10ml)处理。允许混合物加温至室温并搅拌2小时。真空下去除溶剂提供标题化合物。
实施例1E
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 9.95(bs，1H)，7.93(d，J＝4.2Hz，1H)，7.88-7.83(m，1H)，7.55-7.47(m，2H)，7.26-7.08(m，1H)，7.01-6.78(m，3H)，4.14-4.04(m，2H)，4.02-3.62(m，6H)，2.37-1.73(m，6H)，1.66-1.00(m，8H)；MS(ESI(+))m/e 479(M+H)+。
表1.
以下实施例基本上如实施例1中所述制备，代替实施例1C中的合适的溴吡啶和实施例1E中合适的羧酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例8
叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基)氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A-C中所述制备标题化合物，用(S)-1-(苄基氧基羰基)吡咯烷-3-甲酸代替实施例1A中的1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 9.96(s，1H)，7.95(d，J＝2.9Hz，1H)，7.85(dd，J＝4.6，1.3Hz，1H)，7.54-7.48(m，2H)，7.15(dd，J＝8.4，4.6Hz，1H)，6.98-6.86(m，3H)，4.53-4.41(m，1H)，3.73-3.46(m，3H)，3.45-3.30(m，2H)，3.24(dd，J＝17.5，10.0Hz，2H)，3.12(dd，J＝24.9，15.2Hz，2H)，2.35-2.10(m，2H)，2.01-1.78(m，2H)，1.68-1.42(m，2H)，1.40(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 467(M+H)+.
实施例9
叔丁基4-[4-({[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A-C中所述制备标题化合物，用(R)-1-(苄基氧基羰基)吡咯烷-3-甲酸代替实施例1A中的1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 9.97(s，1H)，7.95(d，J＝2.9Hz，1H)，7.85(dd，J＝4.6，1.3Hz，1H)，7.54-7.48(m，2H)，7.16(dd，J＝8.4，4.6Hz，1H)，6.98-6.86(m，3H)，4.53-4.41(m，1H)，3.75-3.45(m，3H)，3.45-3.34(m，3H)，3.25(dd，J＝8.8，6.2Hz，1H)，3.23-3.09(m，2H)，2.34-2.07(m，2H)，1.95-1.75(m，2H)，1.59-1.41(m，2H)，1.40(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 467(M+H)+.
实施例10
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例10A
叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例10B
叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例10C
叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例10D
N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例10E
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(S)-四氢呋喃-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300)MHz，DMSO-d6)δppm10.01(s，1H)，7.93(dd，J＝4.6，1.3Hz，1H)，7.85(d，J＝2.8Hz，1H)，7.57-7.49(m，2H)，7.22-7.14(m，3H)，6.86(ddd，J＝8.2，2.9，1.4Hz，1H)，4.68(dd，J＝7.5，5.7Hz，1H)，4.53-4.43(m，1H)，4.10(d，J＝8.0Hz，2H)，3.95(d，J＝13.3Hz，2H)，3.89-3.64(m，3H)，3.15-3.00(m，1H)，2.82-2.59(m，2H)，2.19-1.68(m，6H)，1.61-1.29(m，3H)；MS(ESI(+))m/e 435(M+H)+.
表2.
以下实施例基本上如实施例10中所述制备，代替实施例10C中的合适的溴吡啶和实施例10E中合适的羧酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例11
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺如实施例1D-E中所述制备标题化合物，用叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯代替实施例1D中的叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm9.98(s，1H)，7.99(d，J＝2.9Hz，1H)，7.91(d，J＝4.8Hz，1H)，7.50(s，2H)，7.33(dd，J＝8.5，4.8Hz，1H)，7.16-7.09(m，1H)，6.97-6.89(m，2H)，4.58-4.47(m，1H)，3.95-3.65(m，4H)，3.56(d，J＝8.6Hz，1H)，3.50-3.32(m，6H)，2.36-2.11(m，4H)，2.01-1.79(m，3H)，1.66-1.38(m，4H)，1.32-1.08(m，3H)；MS(ESI(+))m/e 493(M+H)+.
表3.
以下实施例基本上如实施例1D-E中所述制备，用叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯代替实施例1D中的叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用合适的羧酸代替实施例1E中2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例21
N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯甲酰胺
实施例21A
叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-基氨基甲酰基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用苄基3-氨基氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基氧基)苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例21B
苄基3-(4-(哌啶-4-基氧基)苯甲酰氨基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-基氨基甲酰基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例21C
苄基3-(4-(1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰基)哌啶-4-基氧基)苯甲酰氨基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯如实施例1A中所述制备标题化合物，用苄基3-(4-(哌啶-4-基氧基)苯甲酰氨基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例21D
N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰基)哌啶-4-基氧基)苯甲酰胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用苄基3-(4-(1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰基)哌啶-4-基氧基)苯甲酰氨基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例21E
N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯甲酰胺如实施例1C中所述制备标题化合物，用N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰基)哌啶-4-基氧基)苯甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.83(d，J＝6，8Hz，1H)，7.93(d，J＝4.0Hz，1H)，7.85(d，J＝8.4Hz，3H)，7.27(s，2H)，7.26-7.11(m，1H)，7.05(d，J＝8.6Hz，2H)，6.87(d，J＝8.1Hz，1H)，4.86(d，J＝6.9Hz，1H)，4.71(s，1H)，4.28-4.19(m，2H)，3.93-3.64(m，6H)，2.30-2.23(m，2H)，2.05-1.67(m，3H)，1.52(t，J＝29.3Hz，5H)，1.32-0.81(m，3H)；MS(ESI(+))m/e479(M+H)+.
实施例23
4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺
如实施例21中所述制备标题化合物，用(S)-2-甲基丁酸代替实施例21C中的2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸。
1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.84(d，J＝7.0Hz，1H)，7.99-7.84(m，3H)，7.83(s，1H)，7.18(dd，J＝8.2，4.6Hz，1H)，7.09-7.01(m，2H)，6.87(ddd，J＝8.2，2.8，1.4Hz，1H)，4.94-4.64(m，2H)，4.24(t，J＝7.5Hz，2H)，3.98-3.72(m，4H)，2.73(h，J＝6.7Hz，1H)，2.04-1.83(m，2H)，1.67-1.20(m，4H)，1.06-0.87(m，4H)，0.87-0.77(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 437(M+H)+.
实施例24
4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺
如实施例21中所述制备标题化合物，用2-羟基-2-甲基丙酸代替实施例21C中的2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm 8.84(d，J＝7.0Hz，1H)，7.93(dd，J＝4.6，1.3Hz，1H)，7.87-7.86(m，1H)，7.86(s，1H)，7.84(s，1H)，7.18(dd，J＝8.2，4.6Hz，1H)，7.08-7.02(m，2H)，6.87(ddd，J＝8.2，2.8，1.4Hz，1H)，5.40(s，1H)，4.92-4.81(m，1H)，4.76-4.67(m，1H)，4.24(t，J＝7.5Hz，3H)，3.82(dd，J＝7.6，5.9Hz，3H)，1.98-1.94(m，3H)，1.72-1.41(m，3H)，1.32(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 439(M+H)+.
实施例27
叔丁基4-(4-{[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例21A、D和E中所述制备标题化合物，用(S)-苄基3-氨基吡咯烷-1-甲酸酯代替实施例21A中的苄基3-氨基氮杂环丁烷-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.43(d，J＝6.8Hz，1H)，7.94(d，J＝2.9Hz，1H)，7.87-7.80(m，3H)，7.15(dd，J＝8.4，4.5Hz，1H)，7.03(s，1H)，7.00(s，1H)，6.90(ddd，J＝8.4，3.0，1.3Hz，1H)，4.71-4.55(m，2H)，3.73-3.53(m，3H)，3.44(t，J＝7.5Hz，1H)，3.18(d，J＝13.4Hz，2H)，3.17(d，J＝12.2Hz，2H)，2.34-2.19(m，1H)，2.14-1.97(m，1H)，1.98-1.82(m，2H)，1.63-1，43(m，2H)，1.40(s，9H)；MS(ESI(+))m/e467(M+H)+.
实施例28
叔丁基4-(4-{[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例21A、D和E中所述制备标题化合物，用(R)-苄基3-氨基吡咯烷-1-甲酸酯代替实施例21A中的苄基3-氨基氮杂环丁烷-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.44(d，J＝6.8Hz，1H)，7.94(d，J＝2.9Hz，1H)，7.88-7.79(m，3H)，7.15(dd，J＝8.3，4.5Hz，1H)，7.06-6.98(m，2H)，6.90(ddd，J＝8.4，3.0，1.4Hz，1H)，4.72-4.54(m，2H)，3.74-3.50(m，3H)，3.51-3.39(m，1H)，3.18(d.J＝13.6Hz，2H)，3.16(d，J＝11.9Hz，1H)，2.33-2.18(m，1H)，2.07(dq，J＝12.9，6.5Hz，1H)，2.00-1.82(m，2H)，1.67-1.43(m，2H)，1.40(s，9H)；MS(ESI(+))m/e467(M+H)+.
实施例74
N-(4-{[1-(环丙基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺在20mL小瓶中加入溶于甲醇(2.0mL)中的N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺双(2，2，2-三氟乙酸酯)(67mg，0.12mmol)，随后加入溶于甲醇(0.45mL)中的环丙烷甲醛(10mg，0.14mmol)，随后加入纯乙酸(66μL，1.2mmol)。混合物在70℃下摇动1小时。随后，加入265mg的MP-氰基硼氢化物树脂(2-3mmol/g)并将所获的混合物在70℃下摇动过夜。将反应混合物过滤，通过LC/MS检查并浓缩至干燥。将残余物溶解于1∶1DMSO/CH3OH并通过反向HPLC纯化。
1H NMR(500MHz，吡啶-d5/D-2O)δppm 8.20-8.25(m，1H)8.13(d，J＝2.75Hz，1H)7.98-8.03(m，2H)7.11(dd，J＝8.24，4.58Hz，1H)7.02-7.07(m，2H)6.72-6.78(m，1H)4.58(d，J＝2.75Hz，1H)4.34(t，J＝6.71Hz，2H)4.05(t，J＝7.63Hz，2H)3.80-3.92(m，1H)3.34(s，4H)2.92(d，J＝7.32Hz，2H)2.32-2.44(m，2H)2.12(s，2H)1.09-1.22(m，1H)0.51-0.58(m，2H)0.28-0.34(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 407(M+H).
表4.
以下实施例基本上如实施例74中所述制备，用合适的醛代替环丙烷甲醛。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例85
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例10中所述制备标题化合物，用4-溴哒嗪代替实施例10C中的3-溴吡啶和用2-羟基-2-甲基丙酸代替实施例10E中的(S)-四氢呋喃-2-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 10.04(s，1H)，8.60(d，J＝-6.0Hz，1H)，8.51(d，J＝3.0Hz，1H)，7.57-7.50(m，2H)，7.22-7.14(m，2H)，6.54(dd，J＝6.0，3.0Hz，1H)，5.36(s，1H)，4.73(bs，2H)，4.30-3.96(m，4H)，3.87-3.60(m，1H)，2.71(d，J＝11.9Hz，1H)，1.82-1.72(m，2H)，1.67-1.42(m，2H)，1.35-1.31(m，8H)；MS(ESI(+))m/e 424(M+H)+.
表5.
以下实施例基本上如实施例10中所述制备，用4-溴哒嗪代替实施例10C中的3-溴吡啶和用合适的酸代替实施例10E中的(S)-四氢呋喃-2-甲酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例86
N-{4-[1-(环己基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例74中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺和用环己烷甲醛代替环丙烷甲醛。
1H NMR(500MHz，吡啶-d5/D2O)δppm 8.23(dd，J＝4.58，1.22Hz，1H)8.13(d，J＝2.75Hz，1H)7.99(d，J＝8.54Hz，2H)7.31-7.36(m，2H)7.11(dd，J＝8.24，4.27Hz，1H)6.71-6.75(m，1H)4.32(t，J＝6.56Hz，2H)3.98-4.05(m，2H)3.79-3.89(m，1H)3.62-3.71(m，2H)2.69-2.95(m，5H)2.37-2.49(m，2H)1.75-2.00(m，5H)1.46-1.65(m，3H)0.90-1.24(m，5H)；(ESI(+))m/e 433(M+H).
表6.
以下实施例基本上如实施例74中所述制备，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺和用合适的醛代替环丙烷甲醛。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例141
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例141A
(S)-叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸和用叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例141B
(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例141C
(S)-叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4-溴哒嗪代替3-溴吡啶。
实施例141D
(S)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例141E
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-羟基-2-甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.07(s，1H)，8.68-8.61(m，1H)，8.61-8.50(m，1H)，7.52(t，J＝6.8Hz，2H)，7.17(d，J＝8.6Hz，2H)，6.62(dd，J＝6.3，3.2Hz，1H)，5.35(s，1H)，3.73-3.34(m，8H)，2.73(dd，J＝13.9，10.2Hz，2H)，2.40-2.06(m，2H)，1.76(d，J＝11.0Hz，2H)，1.64-1.38(m，2H)，1.33(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 438(M+H)+.
实施例142
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用环戊基乙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.07(s，1H)，8.64(dd，J＝3.1，0.9Hz，1H)，8.57(dd，J＝6.2，0.9Hz，1H)，7.54(s，1H)，7.51(s，1H)，7.21-7.13(m，2H)，6.61(dd，J＝6.2，3.1Hz，1H)，3.68-3.41(m，8H)，3.18-3.00(m，1H)，2.78-2.64(m，1H)，2.42-2.06(m，5H)，1.83-1.69(m，4H)，1.65-1.20(m，6H)，1.22-1.04(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 462(M+H)+.
实施例147
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例147A
叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
在50mL圆底烧瓶中加入叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯(918mg，2.55mmol)和在乙醇(10.6ml)中的二异丙基乙胺(0.558ml，3.19mmol)。加入以单独部分的作为固体的3，6-二氯哒嗪(317mg，2.128mmol)。将反应物在45℃下搅拌过夜；并将反应物冷却并浓缩。加入二氯甲烷和水并将层分离。用二氯甲烷将含水层萃取三次并将合并的有机物用硫酸镁干燥，过滤并通过旋转蒸发浓缩。将残余物通过常规相快速柱色谱(regular phase flashcolumn chromatography)纯化来产生标题化合物。
实施例147B
叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
向50mL圆底烧瓶中加入叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯(550mg，1.165mmol)和Pd/C(93mg，0.087mmol)。将烧瓶用氮气冲洗10分钟并加入乙醇(11.7ml)。加入三乙胺(0.162ml，1.165mmol)和环己-1，4-二烯(654mg，8.16mmol)，并将反应物在80℃下搅拌1小时，冷却并经硅藻土过滤。将滤液真空浓缩并将残余物通过常规相快速柱色谱纯化来产生标题化合物。
实施例147C
N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例147D
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.52(dd，J＝9.2，4.7Hz，2H)，7.40(ddd，J＝13.5，7.9，2.8Hz，1H)，7.18(d，J＝8.6Hz，2H)，6.82(dd，J＝8.9，1.3Hz，1H)，4.55(d，J＝12.0Hz，1H)，4.32-3.90(m，5H)，3.83-3.54(m，1H)，3.10(t，J＝12.9Hz，1H)，2.89(hept，J＝6.7Hz，1H)，2.71(ddd，J＝28.5，16.0，11.7Hz，1H)，1.77(d，J＝12.3Hz，2H)，1.60-1.10(m，4H)，1.01(t，J＝6.0Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 408(M+H)+.
表7.
以下实施例基本上如实施例1A中所述制备，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用合适的羧酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例148
N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例148A
4-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)苯胺
将4-溴苯胺(406mg，2.362mmol)、1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑(650mg，2.60mmol)、PdCl2(dppf)-二氯甲烷加合物(57.9mg，0.071mmol)和碳酸钠(526mg，4.96mmol)在四氢呋喃/甲醇/水(12ml)的6∶2∶1的混合物中的悬浮液进行三次真空/氮气吹扫循环；将反应混合物在油浴中在85℃下加热过夜。将混合物用乙酸乙酯和水稀释；将分离的含水层用乙酸乙酯萃取，并将合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将残余物通过正相色谱纯化以产生标题化合物。
实施例148B
苄基3-((4-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)氨基甲酰基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例148C
N-(4-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用苄基3-((4-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)氨基甲酰基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例148D
N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例1C中所述制备标题化合物，用4-溴哒嗪代替3-溴吡啶和用N-(4-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.10(s，1H)，8.61(d，J＝6.0Hz，1H)，8.51(d，J＝3.0Hz，1H)，8.08(s，1H)，7.81(s，1H)，7.64-7.56(m，2H)，7.55-7.48(m，2H)，6.55(dd，J＝6.0，3.0Hz，1H)，4.31-3.96(m，4H)，3.91(d，J＝7.1Hz，2H)，3.74(s，1H)，2.12(dd，J＝13.3，6.5Hz，1H)，0.86(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 377(M+H)+.
实施例199
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例1中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯氧基)氮杂环丁烷基-1-甲酸酯代替实施例1A中的叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯，用4-溴哒嗪代替实施例1C中的3-溴吡啶(bromopyridyl)和用4-氟苯甲酸代替实施例1E中的2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.01(s，1H)，8.67-8.44(m，1H)，7.83-7.63(m，2H)，7.62-7.43(m，2H)，7.43-7.18(m，2H)，6.90-6.77(m，2H)，6.55(dd，J＝6.1，3.1Hz，1H)，5.13-4.94(m，1H)，4.61(d，J＝52.0Hz，2H)，4.36-4.04(m，4H)，3.99(s，1H)，3.70(ddt，J＝33.0，30.2，15.0Hz，1H)，1.21(t，J＝15.0Hz，3H)；MS(ESI(+))m/e 448(M+H)+.
表8.
以下实施例基本上如实施例1中所述制备，用合适的胺代替实施例1A中的叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯，用4-溴哒嗪代替实施例1C中的3-溴吡啶(bromopyridyl)和用合适的羧酸代替实施例1E中的2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例204
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺如实施例1中所述制备标题化合物，用(S)-1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸和用叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯代替实施例1A中的叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯，和用环戊基苯甲酸代替实施例1E中的2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 10.03(s，1H)，7.95(d，J＝2.8Hz，1H)，7.85(dd，J＝4.6，1.2Hz，1H)，7.55(t，J＝10.1Hz，2H)，7.16(dd，J＝8.3，4.3Hz，3H)，6.92(ddd，J＝8.4，2.9，1.3Hz，1H)，4.54(d，J＝12.7Hz，1H)，3.98(d，J＝13.7Hz，1H)，3.64-3.48(m，1H)，3.48-3.38(m，1H)，3.22-2.87(m，2H)，2.68(dd，J＝24.3，12.3Hz，1H)，2.41-2.01(m，6H)，1.77(s，4H)，1.68-1.04(m，9H)；MS(ESI(+))m/e 461(M+H)+.
实施例211
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例147中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替实施例147A中的4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氯苯甲酸代替实施例147D中的2-甲基丙酸。
1H NMR(400MHz，DMSO/D2O)δppm 8.51(dd，J＝4.4，1.2Hz，1H)，7.78-7.66(m，1H)，7.55-7.45(m，3H)，7.45-7.37(m，2H)，7.37-7.28(m，2H)，7.01-6.89(m，2H)，4.63-4.34(m，6H)，4.03-3.86(m，1H)，3.86-3.72(m，1H)，3.63-3.43(m，1H)，3.43-3.31(m，1H)，3.26-3.07(m，1H)，2.06-1.80(m，2H)，1.80-1.53(m，2H)，1.28-1.21(m，1H)；MS(ESI(+))m/e 492(M+H)+.
表9.
以下实施例基本上如实施例147中所述制备，代替实施例147A中的合适的胺和147D中合适的羧酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例309
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺
实施例309A
叔丁基(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)氨基甲酸酯
叔丁基氮杂环丁烷-3-基氨基甲酸酯(500mg，2.90mmol)和3，6-二氯哒嗪(454mg，3.05mmol)在DMSO(5mL)和N-乙基-N-异丙基丙烷-2-胺(563mg，4.35mmol)中合并，并将混合物在100℃下加热过夜。将混合物冷却至室温并用水稀释。过滤提供标题化合物。
实施例309B
叔丁基(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)氨基甲酸酯
将叔丁基1-(6-氯哒嗪(chloropyridizan)-3-基)氮杂环丁烷-3-基氨基甲酸酯(413mg，1.45mmol)、1，4-环己二烯(1.10mL，11.6mmol)和三乙胺(0.61mL，1.45mmol)的混合物用氮气吹扫并加入在碳(20mg)上的5％钯。将反应混合物在80℃下加热过夜，冷却至室温并经硅藻土过滤，用甲醇润洗。浓缩提供标题化合物。
实施例309C
1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-胺
将叔丁基1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基氨基甲酸酯·三乙胺盐酸化物(200mg，0.516mmol)溶于甲醇(1.5mL)并逐滴加入HCl在二噁烷(1.5mL，6.00mmol)中的4N溶液。将反应混合物在室温下搅拌1小时，随后浓缩至干燥以产生标题化合物。
实施例309D
5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)呋喃-2-甲酸
如实施例148A中所述制备标题化合物，用5-溴呋喃-2-甲酸代替4-溴苯胺。
实施例309E
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯并用5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)呋喃-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.83(d，J＝7.5Hz，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，8.15(d，J＝0.7Hz，1H)，7.88(d，J＝0.7Hz，1H)，7.39(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，7.16(d，J＝3.5Hz，1H)，6.84(dd，J＝8.9，1.4Hz，1H)，6.64(d，J＝3.5Hz，1H)，4.97-4.84(m，1H)，4.38(t，J＝8.1Hz，2H)，4.06(dd，J＝8.6，5.7Hz，2H)，3.95(d，J＝7.2Hz，2H)，2.21-2.05(m，1H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 367(M+H)+.
实施例310
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例147中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替实施例147A中的叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.06(s，1H)，8.48(dd，J＝4.4，1.2Hz，1H)，7.54(d，J＝8.5Hz，2H)，7.43-7.25(m，1H)，7.18(d，J＝8.6Hz，2H)，6.87(dd，J＝9.2，1.2Hz，1H)，4.64-4.48(m，1H)，4.15-3.97(m，1H)，3.76(dd，J＝10.4，8.0Hz，1H)，3.69-3.54(m，2H)，3.54-3.38(m，1H)，3.20-3.03(m，1H)，3.02-2.83(m，2H)，2.79-2.64(m，1H)，2.64-2.52(m，1H).2.37-2.13(m，2H)，1.90-1.68(m，2H)，1.59-1.29(m，2H)，0.99(dt，J＝14.5，7.0Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 422(M+H)+.
实施例311
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例147中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替实施例147A中的叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替实施例147D中的2-甲基丙酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.06(s，1H)，8.48(dd，J＝4.4，1.3Hz，1H)，7.55(d，J＝8.6Hz，1H)，7.51-7.39(m，5H)，7.34(dd，J＝9.1，4.5Hz，1H)，7.25-7.19(m，2H)，6.87(dd，J＝9.1，1.3Hz，1H)，4.65-4.48(m，1H)，3.84-3.53(m，4H)，3.48(dt，J＝10.2，7.4Hz，1H)，3.22-2.69(m，3H)，2.36-2.13(m，2H)，1.98-1.48(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 456(M+H)+.
实施例312
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺如实施例147中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替实施例147A中的叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯和用四氢-2H-吡喃-4-基乙酸代替实施例147D中的2-甲基丙酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.06(s，1H)，8.48(dd，J＝4.4，1.2Hz，1H)，7.54(d，J＝8.6Hz，2H)，7.39-7.27(m，1H)，7.17(d，J＝8.6Hz，2H)，6.87(dd，J＝9.2，1.2Hz，1H)，4.65-4.45(m，1H)，4.07-3.92(m，1H)，3.89-3.68(m，3H)，3.68-3.54(m，2H)，3.54-3.39(m，1H)，3.22-2.93(m，2H)，2.80-2.65(m，1H)，2.64-2.52(m，1H)，2.38-2.13(m，4H)，2.00-1.84(m，1H)，1.80(dt，J＝27.7，7.7Hz，2H)，1.68-1.14(m，7H)；MS(ESI(+))m/e 478(M+H)+.
实施例313
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺如实施例147中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替实施例147A中的叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替实施例147D中的2-甲基丙酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.05(s，1H)，8.47(dd，J＝4.4，1.0Hz，1H)，7.52(d，J＝8.5Hz，2H)，7.32(dd，J＝9.1，4.5Hz，1H)，7.16(d，J＝8.5Hz，2H)，6.86(dd，J＝9.2，1.0Hz，1H)，4.39(d，J＝13.2Hz，2H)，3.75(dd，J＝10.4，8.0Hz，1H)，3.69-3.54(m，2H)，3.46(dt，J＝10.1，7.5Hz，1H)，3.27(dd，J＝14.8，7.4Hz，1H)，2.96(dd，J＝12.8，7.0Hz，1H)，2.84(dd，J＝22.1，9.6Hz，2H)，2.78-2.64(m，1H)，2.27(dt，J＝7.1，5.0Hz，1H)，2.18(ddd，J＝14.3，11.6，7.3Hz，1H)，1.77(d，J＝11.3Hz，2H)，1.54-1.31(m，3H).1.18(d，J＝16.8Hz，9H)；MS(ESI(+))m/e 436(M+H)+.
表10.
以下实施例基本上如实施例313中所述制备，用合适的羧酸代替2，2-二甲基丙酸。
实施例314
叔丁基4-(4-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}苯基)哌啶-1-甲酸酯如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)d 8.96(d，J＝7.0Hz，1H)，8.56(dd，J＝4.6，1.3Hz，1H)，7.82(d，J＝8.3Hz，2H)，7.41-7.31(m，3H)，6.83(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，4.96-4.85(m，1H)，4.37(t，J＝8.1Hz，2H)，4.16-3.97(m，4H)，2.88-2.65(m，3H)，1.80-1.70(m，2H)，1.60-1.43(m，2H)，1.41(s，9H)；MS (ESI(+))m/e 438(M+H)+.
实施例315
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
实施例315A
5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酸
如实施例148A中所述制备标题化合物，用5-溴噻吩-2-甲酸代替4-溴苯胺。
实施例315B
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm8.99(d，J＝7.1Hz，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，8.14(d，J＝0.8Hz1H)，7.81-7.79(m，1H)，7.72(d，J＝3.9Hz，1H)，7.39(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，7.21(d，J＝3.8Hz，1H)，6.84(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.92-4.81(m，1H)，4.37(t，J＝8.1Hz，2H)，4.03(dd，J＝8.6，5.5Hz，2H)，3.92(d，J＝7.1Hz，2H)，2.19-2.04(m，1H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 383(M+H)+.
实施例564
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例564A
叔丁基4-((4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)硫代)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯基硫代)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例564B
叔丁基4-((4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯
向20mL小瓶中加入在二氯甲烷(79ml)中的叔丁基4-((4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)硫代)哌啶-1-甲酸酯(8.3g，15.79mmol)。将反应化合物在甲醇/干冰浴中冷却至ca-20℃，用间氯过苯甲酸(8.17g，47.4mmol)处理，并允许缓慢加温至室温。当完成时，将反应混合物用1N含水氢氧化钠处理并用二氯甲烷萃取。将合并的有机物用硫酸钠干燥，过滤并通过旋转蒸发浓缩。将残余物通过常规相色谱纯化以产生标题化合物。
实施例564C
叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基磺酰基)哌啶-1-甲酸酯
将叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基磺酰基)哌啶-1-甲酸酯(7.94g，14.24mmol)和乙醇(160ml)加入在250mL SS耐压瓶中的20％Pd(OH)2/C(湿润的)(1.5g，1.089mmol)，并将混合物在30psi和室温下搅拌16小时。将混合物经尼龙膜过滤并浓缩以产生标题化合物。
实施例564D
叔丁基4-((4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基磺酰基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例564E
叔丁基4-((4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-((4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例564F
N-(4-(哌啶-4-基磺酰基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-((4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例564G
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基磺酰基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3-氯苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO/D2O)δppm8.53(dd，J＝4.4，1.2Hz，1H)，7.93-7.84(m，2H)，7.84-7.77(m，2H)，7.72(dd，J＝9.3，4.4Hz，1H)，7.58-7.38(m，2H)，7.40-7.21(m，3H)，4.58-4.37(m，5H)，4.02(d，J＝31.5Hz，3H)，3.88(tt，J＝8.8，5.9Hz，1H)，3.48(ddd，J＝11.6，7.7，3.9Hz，1H)，2.99(t，J＝11.9Hz，2H)，1.92(d，J＝10.6Hz，2H)，1.53(qd，J＝12.2，4.5Hz，3H)；MS(ESI(+))m/e 540(M+H)+.
表11.
以下实施例基本上如实施例564中所述制备，代替实施例564F中的合适的羧酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例602
N-{4-[1-(2-甲基丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-甲基丙氨酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.14(s，1H)，8.18-8.11(m，4H)，8.07(d，J＝2.5Hz，1H)，7.74(dd，J＝8.6，5.4Hz，1H)，7.55(d，J＝8.5Hz，2H)，7.52(dd，J＝8.7，2.3Hz，1H)，7.21(d，J＝8.5Hz，2H)，4.41-3.68(m，7H)，3.10-2.89(m，2H)，2.89-2.74(m，1H)，1.85(d，J＝12.3Hz，2H)，1.58(s，6H)，1.52-1.37(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 422(M+H)+.
实施例603
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
实施例603A
(R)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-氨基吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例603B
(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例603C
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1C中所述制备标题化合物，用(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm0.85(d，J＝6.78Hz，6H)1.90-2.38(m，3H)3.16-3.66(m，4H)3.92(d，J＝7.12Hz，2H)4.59(d，J＝5.76Hz，1H)6.92(dd，J＝8.48，1.70Hz，1H)7.08-7.27(m，2H)7.72(d，J＝3.73Hz，1H)7.79(s，1H)7.85(d，J＝3.73Hz，1H)7.95(d，J＝2.71Hz，1H)8.13(s，1H)8.54(d，J＝7.12Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 396(M+H)+.
实施例604
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1C中所述制备标题化合物，用4-溴哒嗪代替3-溴吡啶和用(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm0.85(d，J＝6.44Hz，6H)1.90-2.39(m，3H)3.38-3.75(m，4H)3.92(d，J＝7.12Hz，2H)4.43-4.71(m，1H)6.62(dd，J＝6.44，3.05Hz，1H)7.19(d，J＝3.73Hz，1H)7.71(d，J＝4.07Hz，1H)7.79(s，1H)8.13(s，1H)8.55(dd，J＝8.99，6.95Hz，2H)8.64(d，J＝2.71Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 397(M+H)+.
实施例605
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
实施例605A
(R)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例605B
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用(R)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm0.85(d，J＝6.71Hz6H)1.94-2.38(m，3H)3.39-3.84(m，4H)3.92(d，J＝7.32Hz，2H)4.45-4.66(m，1H)6.88(d，J＝8.24Hz，1H)7.19(d，J＝3.97Hz，1H)7.34(dd，J＝9.00，4.43Hz，1H)7.73(d，J＝3.97Hz，1H)7.80(s，1H)8.14(s，1H)8.49(d，J＝3.66Hz，1H)8.56(d，J＝6.71Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 397(M+H)+.
实施例606
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
实施例606A
(S)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-氨基吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例606B
(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例606C
(S)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例606D
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用(S)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm0.85(d，J＝6.78Hz，6H)1.91-2.42(m，3H)3.49-3.88(m，4H)3.87-4.07(m，2H)4.30-4.81(m，1H)7.20(d，J＝3.73Hz，1H)7.68(d，J＝8.82Hz，1H)7.74-7.94(m，3H)8.14(s，1H)8.58(d，J＝3.05Hz，1H)8.71(d，J＝6.44Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 397(M+H)+.
实施例607
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺如实施例1C中所述制备标题化合物，用4-溴哒嗪代替3-溴吡啶和用(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm0.75-0.98(m，6H)1.98-2.44(m，3H)3.67-4.18(m，6H)4.66(s，1H)7.15(dd，J＝7.12，3.05Hz，1H)7.21(d，J＝3.73Hz，1H)7.54-7.91(m，2H)8.14(s，1H)8.56-8.95(m，3H)；MS(ESI(+))m/e 397(M+H)+.
实施例608
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1C中所述制备标题化合物，用(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 0.85(d，J＝6.78Hz，6H)1.88-2.38(m，3H)3.11-3.67(m，4H)3.92(d，J＝7.46Hz，2H)4.45-4.76(m，1H)6.75-7.01(m，1H)7.03-7.25(m，2H)7.73(d，J＝4.07Hz，1H)7.79(s，1H)7.81-7.93(m，1H)7.95(d，J＝2.71Hz，1H)8.13(s，1H)8.54(d，J＝7.12Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 396(M+H)+.
实施例609
叔丁基4-(2-甲基-1-氧代-1-{4-[4-({[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-基}丙烷-2-基)哌嗪-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-(4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.00(s，1H)，7.93(dd，J＝4.6，1.4Hz，1H)，7.85(d，J＝2.5Hz，1H)，7.53(d，J＝8.6Hz，2H)，7.23-7.13(m，3H)，6.86(ddd，J＝8.3，2.9，1.4Hz，1H)，5.43(bs，1H)，4.59(bs，1H)，4.15-4.03(m，2H)，4.02-3.90(m，2H)，3.71(tt，J＝8.3，6.1Hz，1H)，3.42-3.32(m，4H)，3.04(bs，1H)，2.80-2.62(m，2H)，2.39(bs，4H)，1.78(d，J＝11.1Hz，2H)，1.57-1.42(m，2H)，1.39(s，9H)，1.17(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 591(M+H)+.
实施例610
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(2-甲基-1-氧代-1-{4-[4-({[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-基}丙烷-2-基)哌嗪-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.08(s，1H)，8.52(s，1H)，8.14(d，J＝5.2Hz，1H)，8.07(d，J＝2.6Hz，1H)，7.76(dd，J＝8.7，5.4Hz，1H)，7.54(d，J＝8.6Hz，2H)，7.20(d，J＝8.6Hz，2H)，4.88(bs，4H)，4.23(t，J＝8.4Hz，2H)，4.12(dd，J＝7.9，5.9Hz，2H)，3.87-3.66(m，1H)，3.10(bs，4H)，2.85-2.54(m，5H)，1.79(d，J＝13.1Hz，2H)，1.61-1.32(m，2H)，1.21(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 491(M+H)+.
实施例614
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例614A
叔丁基4-((4-(1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯向在0℃下的在50mL N，N-二甲基甲酰胺中的3，4，5-三氯哒嗪(1.624g，8.85mmol)和N-乙基-N-异丙基丙烷-2-胺(2.289g，17.71mmol)中逐滴加入在10ml N，N-二甲基甲酰胺中的叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基磺酰基)哌啶-1-甲酸酯(2.5g，5.90mmol)。将反应混合物从0℃至室温搅拌过夜，用水稀释，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸镁干燥，过滤，浓缩并通过快速色谱纯化以产生标题化合物。
实施例614B
叔丁基4-((4-(1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-((4-(1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例614C
N-(4-(哌啶-4-基磺酰基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-((4-(1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)磺酰基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例614D
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基磺酰基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用异丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.70(s，1H)，8.79(d，J＝7.2Hz，1H)，8.55(d，J＝3.1Hz，1H)，7.93-7.86(m，2H)，7.85-7.78(m，2H)，7.00(dd，J＝7.2，3.1Hz，1H)，4.65-4.36(m，5H)，4.09-3.82(m，2H)，3.35-2.67(m，4H)，1.95-1.76(m，2H)，1.48-0.99(m，2H)，0.95(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 472(M+H)+.
实施例615
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基磺酰基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.70(s，1H)，8.79(d，J＝7.2Hz，1H)，8.55(d，J＝3.3Hz，1H)，7.93-7.86(m，2H)，7.85-7.78(m，2H)，7.49-7.29(m，5H)，7.00(dd，J＝7.2，3.1Hz，1H)，4.65-4.35(m，4H)，3.99-3.83(m，1H)，3.73-3.50(m，1H)，3.28-2.65(m，4H)，2.37-1.59(m，2H)，1.56-1.06(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 506(M+H)+.
实施例616
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基磺酰基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.70(s，1H)，8.79(d，J＝6.9Hz，1H)，8.55(d，J＝3.1Hz，1H)，7.93-7.86(m，2H)，7.85-7.78(m，2H)，7.52-7.38(m，2H)，7.31-7.20(m，2H)，7.00(dd，J-7.2，3.1Hz，1H)，4.63-4.19(m，4H)，3.99-3.83(m，1H)，3.73-3.46(m，2H)，3.23-2.65(m，3H)，2.37-1.60(m，2H)，1.56-1.06(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 524(M+H)+.
实施例617
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基磺酰基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用环戊烷羧酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.69(s，1H)，8.79(d，J＝7.2Hz，1H)，8.55(d，J＝3.1Hz，1H)，7.97-7.77(m，4H)，7.00(dd，J＝7.2，3.1Hz，1H)，4.67-4.37(m，5H)，4.11-4.01(m，1H)，3.99-3.84(m，1H)，3.35-2.71(m，4H)，1.95-1.06(m，10H)，1.07-0.97(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 498(M+H)+.
实施例618
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺将3，4，5-三氯哒嗪(269mg，1.464mmol)溶于5ml N，N-二甲基甲酰胺并加入三乙胺(370mg，3.66mmol)。当逐滴加入在N，N-二甲基甲酰胺中的(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺双三氟乙酸酯(400mg，0.732mmol)时，将溶液用冰浴冷却。将反应混合物从0℃至室温搅拌过夜，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸镁干燥，过滤，浓缩并通过快速色谱纯化以产生标题化合物。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.66(s，1H)，8.49(d，J＝6.5Hz，1H)，8.14(s，1H)，7.79(s，1H)，7.70(d，J＝3.9Hz，1H)，7.20(d，J＝3.8Hz，1H)，4.59-4.45(m，1H)，4.05(dd，J＝11.0，6.4Hz，1H)，4.01-3.66(m，5H)，2.30-1.94(m，3H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 465(M+H)+.
实施例619
N-[(3R)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.55(d，J＝6.6Hz，1H)，8.14(s，1H)，7.80(s，1H)，7.72(d，J＝3.9Hz，1H)，7.49(d，J＝9.4Hz，1H)，7.20(d，J＝3.8Hz，1H)，7.03(d，J＝9.4Hz，1H)，4.64-4.52(m，1H)，3.92(d，J＝7.2Hz，2H)，3.76(dd，J＝11.0，6.6Hz，1H)，3.69-3.41(m，3H)，2.34-2.21(m，1H)，2.19-2.02(m，2H)，0.85(d，J＝6，7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 431(M+H)+.
实施例620
N-[(3S)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例618中所述制备标题化合物，用(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.70(s，1H)，8.55(d，J＝6.5Hz，1H)，8.19(s，1H)，7.85(s，1H)，7.75(d，J＝3.9Hz，1H)，7.25(d，J＝3.8Hz，1H)，4.64-4.47(m，1H)，4.1(dd，J＝10.9，6.4Hz，1H)，4.07-3.67(m，5H)，2.32-2.02(m，3H)，0.94-0.75(m，6H)；MS(ESI(+))m/e 465(M+H)+.
实施例621
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm8.54(d，J＝6.7Hz，1H)，8.13(d，J＝0.8Hz，1H)，7.79(d，J＝0.8Hz，1H)，7.72(d，J＝3.9Hz，1H)，7.49(d，J＝9.4Hz，1H)，7.19(d，J＝3.8Hz，1H)，7.03(d，J＝9.4Hz，1H)，4.63-4.53(m，1H)，3.92(d，J＝7.2Hz，2H)，3.76(dd，J＝11.0，6.6H z，1H)，3.71-3.39(m，3H)，2.37-2.00(m，3H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 431(M+H)+.
实施例622
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺
实施例622A
5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-3-甲酸
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用5-溴噻吩-3-甲酸代替4-溴苯胺。
实施例622B
(R)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-3-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-氨基吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例622B
(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-3-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例622C
N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺如实施例618中所述制备标题化合物，用(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-3-甲酰胺代替(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.66(s，1H)，8.37(d，J＝6.5Hz，1H)，8.08(d，J＝0.8Hz，1H)，7.94(d，J＝1.4Hz，1H)，7.74(d，J＝0.8Hz，1H)，7.51(d，J＝1.4Hz，1H)，4.53(q，J＝5.4Hz，1H)，4.06(dd，J＝10.9，6.4Hz，1H)，3.98-3.66(m，5H)，2.30-1.96(m，3H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 465(M+H)+.
实施例623
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺
实施例623A
(R)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-3-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例623B
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺
如实施例147B中所述制备标题化合物，用(R)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻吩-3-甲酰胺代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.49(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，8.41(d，J＝6.7Hz，1H)，8.08(s，1H)，7.96(d，J＝1.4Hz，1H)，7.73(s，1H)，7.54(d，J＝1.4Hz，1H)，7.37(dd，J＝9.1，4.4Hz，1H)，6.92(d，J＝9.1Hz，1H)，4.67-4.55(m，1H)，3.92(d，J＝7.2Hz，2H)，3.78(dd，J＝10.9，6.6Hz，1HL3.72-3.41(m，3H)，2.40-1.98(m，3H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 397(M+H)+.
实施例624
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用N-[(3R)-1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm8.86-8.69(m，2H)，8.58(d，J＝6.6Hz，1H)，8.08(d，J＝0.8Hz，1H)，8.01(d，J＝1.4Hz，1H)，7.74(d，J＝0.8Hz，1H)，７.55(d，J＝1.4Hz，1H)，7.15(dd，J＝7.3，3.1Hz，1H)，4.72-4.59(m，1H)，4.08-3.47(m，6H)，2.37-1.97(m，3H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e397(M+H)+.
实施例625
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺
实施例625A
苄基4-((4-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)苯基)氨基甲酰基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(苄基氧基羰基)哌啶-4-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例625B
叔丁基4-(4-(哌啶-4-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用苄基4-((4-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)苯基)氨基甲酰基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例625C
叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(哌啶-4-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例625D
叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例625E
N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例625F
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.86（s.1H)，8.51(d，J＝3.6Hz，1H)，7.53-7.47(m，2H)，7.43-7.31(m，1H)，7.26(d，J＝8.6Hz，1H)，7.17-7.11(m，2H)，4.45-4.34(m，4H)，2.94(t，J＝11.6Hz，1H)，2.82(t，J＝12.5Hz，1H)，2.66(dddd，J＝33.0，15.2，8.0，3.6Hz，1H)，1.89-1.81(m，2H)，1.80-1.71(m，2H)，1.70-1.53(m，2H)，1.51-1.33(m，2H)，1.20(s，9H)，MS(ESI(+))m/e 450(M+H)+.
实施例626
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.87(s，1H)，8.51(d，J＝4.8Hz，1H)，7.54-7.48(m，2H)，7.47-7.36(m，5H)，7.35(dd，J＝9.3，4.4Hz，1H)，7.26(d，J＝8.7Hz，1H)，7.21-7.15(m，2H)，4.60(s，1H)，4.46-4.37(m，2H)，3.63(s，1H)，3.24-2.56(m，6H)，1.89-1.80(m，2H)，1.80-1.46(m，5H)，MS(ESI(+))m/e470(M+H)+.
实施例627
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.87(s，１H），8.51(d，J＝4.4Hz，1H)，7.56-7.38(m，4H)，7.35(dd，J＝9.3，4.4Hz，1H)，7.32-7.21(m，3H)，7.16(d，J＝8.5Hz，2H)，4.64(d，J＝13.1Hz，1H)，4.41(d，J＝13.3Hz，2H)，3.15(1，J＝12.3Hz，1H)，2.93(dd，J＝18.0，7.3Hz，2H)，2.70(dddd，J＝15.1，11.4，10.1，7.0Hz，3H)，1.86(t，J＝13.8Hz，3H)，1.76-1.39(m，5H)；MS(ESI(+))m/e 488(M+H)+.
实施例628
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}哌啶-4-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4，4，4-三氟丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.86(s，1H)，8.51(d，J＝4.3Hz，1H)，7.49(t，J＝8.9Hz，2H)，7.41-7.30(m，1H)，7.25(d，J＝9.3Hz，1H)，7.14(d，J＝8.5Hz，2H)，4.51(d，J＝13.0Hz，1H)，4.41(d，J＝13.3Hz，2H)，3.94(d，J＝13.4Hz，1H)，3.07(t，J＝12.0Hz，1H)，2.94(dd，J＝18.1，7.3Hz，2H)，2.77-2.40(m，9H)，1.93-1.80(m，2H)，1.71(d，J＝25.3Hz，2H)，1.58(dqd，J＝29.0，12.7，4.0Hz，3H)，1.39(qd，J＝12.7，4.1Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 490(M+H)+.
实施例629
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6）δppm 8.42(d，J＝6.7Hz，1H)，8.08(s，1H)，7.96(d，J＝1.3Hz，1H)，7.74(d，J＝0.5Hz，1H)，7.54(d，J＝1.3Hz，1H)，7.49(d，J＝9.5Hz，1H)，7.02(d，J＝9.5Hz，1H)，4.87-4.44(m，1H)，3.92(d，2H)，3.94-3.38(m，4H)，2.50-1.87(m，3H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 431(M+H)+.
实施例664
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺
如实施例147B中所述制备标题化合物，用N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基1哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.58(dd，J＝4.3，1.2Hz，2H)，8.08(d，J＝0.8Hz，1H)，8.02(d，J＝1.4Hz，1H)，7.86(dd，J＝9.5，4.3Hz，1H)，7.77-7.66(m，2H)，7.57(d，J＝1.4Hz，1H)，4.70-4.61(m，1H)，3.92(d，J＝7.2Hz，2H)，3.67-2.93(m，4H)，2.41-2.00(m，3H)，0.88-0.81(m，6H)；MS(ESI(+))m/e397(M+H)+.
实施例665
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例665A
苄基3-((4-(哌啶-4-基)苯基)氨基甲酰基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例665B
苄基3-((4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)氨基甲酰基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用苄基3-((4-(哌啶-4-基)苯基)氨基甲酰基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例665C
N-(4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用苄基3-((4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)氨基甲酰基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例665D
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-溴-6-氟-5-甲基吡啶代替3-溴吡啶和用N-(4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6/D2O)δppm7.55-7.34(m，7H)，7.26-7.14(m，3H)，6.98-6.86(m.1H)，4.21-4.01(m，3H)，3.95(dd，J＝8.8，4.6Hz，2H)，3.69(ddd，J＝8.5，7.4，4.3Hz，1H)，3.09-2.95(m，2H)，2.80(d，J＝0.6Hz，1H)，2.23-2.14(m，3H)，1.87-1.75(m，2H)，1.58(tt，J＝12.8，6.1Hz，2H)，1.11-1.01(m，1H)；MS(ESI(+))m/e 473(M+H)+.
表12.
以下实施例基本上如实施例665中所述制备，代替实施例665D中合适的溴杂环。
实施例667
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例667A
叔丁基4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-溴-6-甲基哒嗪代替3-溴吡啶和用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例667B
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例667C
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ10.02(s，1H)，7.54(d，J＝8.5Hz，2H)，7.49-7.39(m，5H)，7.28(d，J＝9.1Hz，1H)，7.22(d，J＝8.5Hz，2H)，6.79(d，J＝9.0Hz，1H)，4.72-4.51(m，1H)，4.19(t，J＝8.2Hz，2H)，4.10(dd，J＝7.8，6.2Hz，2H)，3.71(tt，J＝8.5，6.1Hz，2H)，3.21-2.95(m，1H)，2.95-2.64(m，2H)，2.44(s，3H)，1.93-1.46(m，4H)；(ESI(+))m/e 456(M+H)+.
表13.
以下实施例基本上如实施例667中所述制备，代替实施例667C中的合适的羧酸。
实施例742
2-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-1，3-噻唑-5-甲酰胺
实施例742A
2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻唑-5-甲酸
如实施例148A中所述制备标题化合物，用2-溴噻唑-5-甲酸代替4-溴苯胺。
实施例742B
(S)-叔丁基3-(2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻唑-5-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-氨基吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻唑-5-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例742C
(S)-2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻唑-5-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-(2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻唑-5-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例742D
(S)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻唑-5-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(S)-2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻唑-5-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例742E
2-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-1，3-噻唑-5-甲酰胺
如实施例147B中所述制备标题化合物，用(S)-N-(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)-2-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)噻唑-5-甲酰胺代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm8.80(d，1H)，8.41(d，J＝0.8Hz，1H)，8.30(s，1H)，8.28(s，1H)，7.90(s，1H)，7.34(dd，J＝9.1，4.5Hz，1H)，6.88(dd，J＝9.1，1.3Hz，1H)，4.67-4.52(m，1H)，4.03-3.93(m，2H)，3.90-3.40(m，4H)，2.36-2.02(m，3H)，0.89-0.82(m，6H)；MS(ESI(+))m/e 398(M+H)+.
实施例743
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例743A
(S)-叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(S)-1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例743B
(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例743C
(S)-叔丁基4-(4-(1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-溴-2-甲基吡啶代替3-溴吡啶和用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例743D
(S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例743E
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.98(s，1H)，7.97(ddd，J＝5.1，2.2，1.3Hz，2H)，7.69(dt，J＝8.4，0.9Hz，1H)，7.56-7.51(m，2H)，7.47-7.41(m，5H)，7.24-7.18(m，3H)，7.09(dd，J＝8.0，4.7Hz，1H)，4.62(s，1H)，3.65(s，1H)，3.19(ddd，J＝14.2，10.1，6.4Hz，4H)，2.76(t，J＝11.9Hz，2H)，2.47(s，3H)，2.26-2.06(m，2H)，1.93-1.49(m，4H)，1.23(s，1H)，MS(ESI(+))m/e 469.3(M+H)+.
实施例744
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.98(s，1H)，8.01-7.93(m，2H)，7.58-7.45(m，2H)，7.44-7.37(m，1H)，7.30(tdd，J＝6.6，3.7，2.8Hz，2H)，7.20(dd，J＝11.4，4.7Hz，2H)，7.09(dd，J＝8.1，4.6Hz，1H)，4.66(d，J＝13.1Hz，1H)，3.49-3.14(m，8H)，2.90-2.69(m，2H)，2.47(s，3H)，2.31-2.06(m，2H)，1.92-1.80(m，1H)，1.70(s，1H)，1.64-1.41(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 487.3(M+H)+.
实施例745
(3S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4，4，4-三氟丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.97(s，1H)，7.97(dd，J＝4.8，3.6Hz，2H)，7.53(d，J＝8.3Hz，3H)，7.24-7.13(m，3H)，4.53(d，J＝12.9Hz，1H)，3.97(d，J＝13.3Hz，1H)，3.39(d，J＝7.5Hz，3H)，3.36-3.29(m，2H)，3.25-3.16(m，2H)，3.11(dd，J＝24.4，11.8Hz，1H)，2.70(ddd，J＝15.1，11.8，8.3Hz，1H)，2.67-2.57(m，3H)，2.47(s，3H)，2.27-2.07(m，2H)，1.75(s，2H)，1.56(dt，J＝12.5，8.7Hz，1H)，1.41(qd，J＝12.8，4.3Hz，1H)，MS(ESI(+))m/e 489.3(M+H)+.
实施例746
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]呋喃-2-甲酰胺
实施例746A
5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)呋喃-2-甲酸
如实施例148A中所述制备标题化合物，用5-溴呋喃-2-甲酸代替4-溴苯胺。
实施例746B
(S)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)呋喃-2-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-氨基吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)呋喃-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例746C
(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)呋喃-2-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-(5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)呋喃-2-甲酰胺基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例746D
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]呋喃-2-甲酰胺
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(S)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)呋喃-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.37(d，J＝6.9Hz，1H)，8.14(s，1H)，7.87(s，1H)，7.49(d，J＝9.4Hz，1H)，7.17(d，J＝3.5Hz，1H)，7.03(d，J＝9.4Hz，1H)，6.63(d，J＝3.5Hz，1H)，4.69-4.54(m，1H)，3.95(d，J＝7.2Hz，2H)，3.79(dd，J＝11.0，6.8Hz，1H)，3.72-3.58(m，1H)，3.60-3.39(m，2H)，2.36-2.19(m，1H)，2.22-2.03(m，2H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e415(M+H)+.
实施例747
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺
如实施例147B中所述制备标题化合物，用N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]呋喃-2-甲酰胺代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm8.49(dd，J＝4.5，1.2Hz，1H)，8.38(d，J＝7.0Hz，1H)，8.15(s，1H)，7.87(s，1H)，7.34(dd，J＝9.1，4.4Hz，1H)，7.17(d，J＝3.5Hz，1H)，6.88(dd，J＝9.1，1.3Hz，1H)，6.63(d，J＝3.5Hz，1H)，4.70-4.54(m，1H)，3.95(d，J＝7.2Hz，2H)，3.79(dd，J＝10.8，6.9Hz，1H)，3.75-3.61(m，1H)，3.61-3.39(m，2H)，2.37-2.01(m，3H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 381(M+H)+.
实施例748
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例748A
1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸
如实施例147A中所述制备标题化合物，用氮杂环丁烷-3-甲酸代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例748B
1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸
如实施例147B中所述制备标题化合物，用1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例748C
N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-溴苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例748D
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例148A中所述制备标题化合物，用1-((4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.09(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.2Hz，1H)，8.06(s，1H)，7.82(s，1H)，7.61(d，J＝8.7Hz，2H)，7.52(d，J＝8.6Hz，2h），7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.2Hz，1H)，4.25(t，J＝8.3Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，4.02(s，2H)，3.84-3.62(m，3H)，3.52(ddd，J＝11.8，9.2，3.0Hz，2H)，1.51(ddd，J＝13.3，9.0，4.2Hz，2H)，1.32-1.17(m，2H)，0.97(s，3H)；MS(ESI(+))m/e 433(M+H)+.
实施例749
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺
实施例749A
(S)-叔丁基(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酸酯
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基吡咯烷-3-基氨基甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例749B
(S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例749C
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4-(1-异丁酰基哌啶-4-基)苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm8.53(d，J＝6.6Hz，1H)，7.83-7.76(m，2H)，7.48(d，J＝9.4Hz，1H)，7.37-7.30(m，2H)，7.01(d，J＝9.5Hz，1H)，4.68-4.49(m，2H)，4.12-4.00(m，1H)，3.77(dd，J＝11.0，6.6Hz，1H），3.68-3.39(m，3H)，3.19-3.00(m，1H)，3.02-2.50(m，3H)，2.35-2.19(m，1H)，2.08(dq，J＝12.5，6.3Hz，1H)，1.91-1.70(m2H)，1.65-1.07(m，2H).1.05-0.88(m，6H)；MS(ESI(+))m/e 456(M+H)+.
实施例750
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例750A
叔丁基4-(2-(4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)乙基)哌嗪-1-甲酸酯
如实施例148A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(2-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)乙基)哌嗪-1-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺。
实施例750B
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(2-(4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)乙基)哌嗪-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.20(s，1H)，8.71(s，2H)，8.57(dd，J＝4.3，1.0Hz，1H)，8.14(s，1H)，7.86(s，1H)，7.80(dd，J＝9.4，4.4Hz，1H)，7.66-7.58(m，2H)，7.57-7.49(m，2H)，7.45(d，J＝9.2Hz，1H)，4.56-4.36(m，4H)，4.31(t，J＝6.3Hz，2H)，3.91-3.73(m，1H)，3.25-3.09(m，4H)，3.04(t，J＝6.1Hz，2H)，2.83(s，4H)；MS(ESI(+))m/e 433(M+H)+.
实施例751
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例148A中所述制备标题化合物，用1-新戊基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm 10.14(s，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.2Hz，1H)，8.05(s，1H)，7.82(s，1H)，7.66-7.58(m，2H)，7.55-7.51(m，2H)，7.48(dd，J＝9.1，4.5Hz，1H)，6.98(dd，J＝9.1，1.1Hz，1H)，4.30(t，J＝8.6Hz，2H)，4.22(dd，J＝8.4，6.0Hz，2H)，3.90(s，2H)，3.77(tt，J＝8.6，5.9Hz，1H)，0.92(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 391(M+H)+.
实施例752
4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]苯甲酰胺
如实施例147B中所述制备标题化合物，用N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.69(d，J＝6.6Hz，1H)，8.57(dd，J＝4.3，1.2Hz，1H)，8.16-7.75(m，3H)，7.69(dd，J＝9.5，1.2Hz，1H)，7.37-7.31(m，2H)，4.90-4.41(m，2H)，4.33-3.60(m，5H)，3.20-2.50(m，4H)，2.37-2.14(m，2H)，1.87-1.74(m，2H)，1.63-1.20(m，2H)，1.02(bs，J＝7.4Hz，6H)；MS(ESI(+)) m/e 422(M+H)+.
实施例753
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例148A中所述制备标题化合物，用2-甲基-1-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)丙-2-醇代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.09(s，1H，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，8.01(s，1H)，7.81(s，1H)，7.69-7.57(m，2H)，7.57-7.44(m，2H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，4.70(s，1H)，4.25(t，J＝8.4Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，4.01(s，2H)，3.74(tt，J＝8.5，6.0Hz，1H)，1.08(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 393(M+H)+.
实施例754
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
实施例754A
(S)-叔丁基(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基(1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酸酯代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例754B
(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例754C
5-(1-(叔丁氧基羰基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)噻吩-2-甲酸
如实施例148A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用5-溴噻吩-2-甲酸代替4-溴苯胺。
实施例754D
5-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)噻吩-2-甲酸
如实施例1B中所述制备标题化合物，用5-(1-(叔丁氧基羰基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)噻吩-2-甲酸代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例754E
(S)-叔丁基4-(5-((1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酰基)噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)噻吩-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例754F
(S)-5-(哌啶-4-基)-N-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(5-((1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酰基)噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例754G
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-5-(哌啶-4-基)-N-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.63-8.44(m，2H)，7.66(d，J＝3.8Hz，1H)，7.58-7.44(m，1H)，7.41-7.19(m，4H)，6.95(d，J＝3.8Hz，1H)，6.87(dd，J＝9.1，1.4Hz，1H)，4.66-4.19(m，2H)，3.85-3.38(m，5H)，3.20-2.72(m，3H)，2.34-2.15(m，1H)，2.17-1.78(m，3H)，1.72-1.46(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 480(M+H)+.
表14.
以下实施例基本上如实施例754中所述制备，代替实施例754G中的合适的羧酸。
实施例756
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例756A
(S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(S)-吡咯烷-3-甲酸代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例756B
(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸
如实施例147B中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例756C
(S)-N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-溴苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例756D
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例148A中所述制备标题化合物，用1-((4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用(S)-N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺。
1H
NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.11(s，1H)，8.48(dd，J＝4.5，1.2Hz，1H)，8.07(s，1H)，7.82(s，1H)，7.64-7.58(m，2H)，7.54-7.49(m，2H)，7.34(dd，J＝9.1，4.4Hz，1H)，6.88(dd，J＝9.2，1.3Hz，1H)，4.02(s，2H)，3.78(dd，J＝10.5，7.9Hz，1H)，3.72-3.58(m，4H)，3.56-3.45(m，3H)，3.37-3.32(m，1H)，2.42-209(m，2H)，1.51(ddd，J＝13.4，9.1，4.2Hz，2H)，1.32-1.12(m，2H)，0.97(s，3H)；MS(ESI(+))m/e 447(M+H)+。
表15.
以下实施例基本上如实施例756中所述制备，代替实施例756D中的合适的硼酸盐。
实施例774
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例774A
(R)-叔丁基3-(4-((S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-(4-氨基苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例774B
(S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-((R)-吡咯烷-3-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-(4-((S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例774C
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-((R)-吡咯烷-3-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz， DMSO-d6)δppm10.03(d，J＝18.3Hz，1H)，8.51(d，J＝4.2Hz，1H)，7.46(tdt，J＝21.9，19.2，10.8Hz，8H)，7.13-7.02(m，1H)，6.96(d，J＝8.9Hz，1H)，6.86(d，J＝8.9Hz，1H)，5.00(d，J＝34.1Hz，1H)，3.88-3.74(m，2H)，3.65(dd，J＝12.1，7.4Hz，4H)，3.51(d，J＝7.3Hz，2H)，2.37-1.98(m，4H)，MS(ESI(+))m/e 458(M+H)+.
表16.
以下实施例基本上如实施例774中所述制备，代替实施例774C中的合适的羧酸。
实施例784
N-[4-(5-丙基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例806中所述制备标题化合物，用丁酰氯代替实施例806A中的3，3-二甲基丁酰氯。
1H NMR(300 MHz，DMSO-d6)δppm 10.39(s，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，8.04-7.89(m，2H)，7.89-7.74(m，2H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.84(dd，J＝8.9，1.4Hz，1H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.18(dd，J＝8.2，5.9Hz，2H)，3.79(tt，J＝8.6，5.9Hz，1H)，2.96(t，J＝7.4Hz，2H)，1.81(h.J＝7.4Hz，2H)，0.99(t，J＝7.4Hz，3H)；MS(ESI(+))m/e 365(M+H)+.
实施例785
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例785A
(S)-叔丁基3-(4-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基3-(4-氨基苯基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例785B
(S)-N-(4-(氮杂环丁烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-(4-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)氮杂环丁烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例785C
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-N-(4-(氮杂环丁烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(500 MHz，DMSO-d6)δppm10.15(bs，1H)，8.51-8.46(m，1H)，7.67-7.40(m，4H)，7.40-7.24(m，5H)，6.90-6.85(m，1H)，4.50-4.42(m，1H)，4，41-4.34(m，1H)，4.02-3.96(m，2H)，3.93-3.83(m，1H)，3.81-3.73(m，1H)，3.67-3.58(m，2H)，3.53-3.44(m，1H)，3.40-3.30(m，1H)，2.43-2.12(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 446(M+H)+.
表17.
以下实施例基本上如实施例785中所述制备，代替实施例785C中的合适的羧酸。
实施例793
(3R)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例793A
(R)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸
如实施例147A中所述制备标题化合物，用(R)-吡咯烷-3-甲酸代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例793B
(R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸
如实施例147B中所述制备标题化合物，用(R)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例793C
(R)-叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例793D
(R)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例793E
(3R)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.06(s，1H)，8.48(dd，J＝4.4，0.9Hz，1H)，7.54(t，J＝6.3Hz，2H)，7.47-7.40(m，5H)，7.35(dd，J＝9.1，4.5Hz，1H)，7.22(d，J＝8.6Hz，2H)，6.89(dd，J＝9.2，1.1Hz，1H)，4.62(s，1H)，3.75(dt，J＝25.9，12.9Hz，1H)，3.62(td，J＝10.2，5.8Hz，3H)，3.55-3.41(m，1H)，3.13(s，1H)，2.98-2.69(m，2H)，2.39-2.11(m，2H)，1.90-1.48(m，4H)，MS(ESI(+))m/e456(M+H)+.
实施例794
(3R)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.06(s，1H)，8.48(dd，J＝4.5，1.2Hz，1H)，7.59-7.40(m，4H)，7.41-7.23(m，3H)，7.19(d，J＝8.5Hz，2H)，6.89(dd，J＝9.2，1.2Hz，1H)，4.66(d，J＝13.1Hz，1H)，3.77(dd，J＝10.5，7.9Hz，1H)，3.73-3.56(m，2H)，3.48(dt，J＝10.2，7.4Hz，2H)，3.17(t，J＝12.1Hz，1H)，2.82(dt，J＝24.1，11.3Hz，2H)，2.38-2.09(m，2H)，1.97-1.79(m，1H)，1.69(t，J＝17，4Hz，1H)，1.52(ddd.J＝20.9，12.0，6.1Hz，2H)，MS(ESI(+))m/e 474(M+H)+.
实施例795
(3R)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.04(s，1H)，8.48(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.54(t，J＝6.4Hz，1H)，7.34(dd，J＝9.1，4.5Hz，1H)，7.21-7，14(m，2H)，6.87(dd，J＝9.1，1.3Hz，1H)，4.46-4.35(m，2H)，3.76(dd，J＝10.5，7.9Hz，1H)，3.69-3.54(m，2H)，3.48(dt，J＝10.2，7.4Hz，1H)，2.94-2.63(m，3H)，2.39-2.07(m，2H)，1.83-1.73(m，2H)，1.50(s，1H)，1.22(s，9H)，MS(ESI(+))m/e 436(M+H)+.
实施例796
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例796A
(S)-叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例796B
(S)-N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例796C
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用环己烷羧酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm9.97(s，1H)，8.48(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.55-7.48(m，2H)，7.34(dd，J＝9.1，4，4Hz，1H)，6.97-6.84(m，3H)，4.58-4.47(m，1H)，3.88-3.40(m，6H)，3.40-3.200m，2H)，2.60-2.50(m，1H)，2.41-2.08(m，2H)，2.00-1.80(m，2H)，1.77-1.07(m，13H)；MS(ES)(+))m/e478(M+H)+.
表18.
以下实施例基本上如实施例796中所述制备，代替实施例796C中的合适的羧酸。
实施例803
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例803A
N′-(3，3-二甲基丁酰基)-4-硝基苯酰肼
将4-硝基苯酰肼(0.500g，2.76mmol)和4-甲基吗啉(0.455ml，4.14mmol)的悬浮液在二氯甲烷(20ml)中搅拌。加入3，3-二甲基丁酰氯(0.422ml，3.04mmol)并将反应混合物搅拌2小时。粗反应混合物的正相色谱产生标题化合物。
实施例803B
2-新戊基-5-(4-硝基苯基)-1，3，4-噁二唑
将N′-(3，3-二甲基丁酰基)-4-硝基苯酰肼(0.556g，1.991mmol)和甲基N-(三乙基铵磺酰基)氨基甲酸酯(0.572g，2.389mmol)在四氢呋喃(10ml)中的混合物在微波炉中加热至120℃45分钟。将粗反应混合物浓缩并通过正相色谱纯化以产生标题化合物。
实施例803C
4-(5-新戊基-1，3，4-氧杂二唑-2-基)苯胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用2-新戊基-5-(4-硝基苯基)-1，3，4-噁二唑代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例803D
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，3，4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-(5-新戊基-1，3，4-氧杂二唑-2-基)苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.45(s，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.97-7.91(m，2H)，7.88-7.82(m，2H)，7.39(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.84(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4，26(t，J＝8.4Hz，2H)，4，18(dd，J＝8.2，5.9Hz，2H)，3.79(tt，J＝8.6，5.9Hz，1H)，2.82(s，2H)，1.03(s，9H)；MS(ESI(+))m/e393(M+H)+.
实施例804
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例804A
1-新戊基-4-(4-硝基苯基)-1H-咪唑
向4-(4-硝基苯基)-1H-咪唑(0.500g，2.64mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的溶液中加入碳酸铯(1.292g，3.96mmol)随后加入1-溴-2，2-二甲基丙烷(0.366ml，2.91mmol)。在85°加热过夜后，将反应混合物冷却至室温，用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。正向色谱产生标题化合物。
实施例804B
4-(1-新戊基-1H-咪唑-4-基)苯胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用1-新戊基-4-(4-硝基苯基)-1H-咪唑代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例804C
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-(1-新戊基-1H-咪唑-4-基)苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.08(s，1H)，8.56(dd，J＝4.6，1.3Hz，1H)，7.73-7.66(m，2H)，7.64-7.58(m，2H)，7.57(d，J＝1.2Hz，1H)，7.49(d，J＝1.1Hz，1H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.25(t，J＝8.3Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.1，6.0Hz，2H)，3.77(s，2H)，3.77-3.69(m，1H)，0.91(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 391(M+H)+.
实施例805
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例805A
3-环丙基-1-(4-硝基苯基)丙-2-炔-1-酮将250-mL圆底烧瓶装有双(三苯基膦)二氯化钯(151mg，0.216mmol)和碘化亚铜(82mg，0.431mmol)，并将烧瓶用氮气脱气。将四氢呋喃(40mL)经隔片加入，并将氮气经混合物发泡30分钟。向其中逐滴加入4-硝基苯甲酰氯(2g，10.8mmol)、乙炔基环丙烷(784mg，11.9mmol)和三乙胺(1.31g，12.9mmol)在四氢呋喃(15mL)中的经氮气脱气的溶液。将反应混合物在室温搅拌2小时并随后浓缩至干燥。将残余物通过正向色谱纯化以产生标题化合物。
实施例805B
3-环丙基-1-甲基-5-(4-硝基苯基)-1H-吡唑
将3-环丙基-1-(4-硝基苯基)丙-2-炔-1-酮(500mg，2.323mmol)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(7.75mL)中，并将溶液冷却至0℃。逐滴加入甲基肼(118mg，2.56mmol)。将混合物在室温搅拌过夜随后用水(25mL)稀释并搅拌45分钟。通过过滤收集产生的沉淀物以得到标题化合物。
实施例805C
4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用3-环丙基-1-甲基-5-(4-硝基苯基)-1H-吡唑代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例805D
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)d 10.11(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.69-7.58(m，4H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，6.28(s，1H)，4.25(t，J＝8.3Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.1，6.0Hz，2H)，3.84(s，3H)，3.75(dq，J＝8.3，5.9Hz，1H)，1.95-1.82(m，1H)，1.02-0.92(m，2H)，0.71-0.62(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 375(M+H)+.
实施例806
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例806A
5-新戊基-3-(4-硝基苯基)-1，2，4-噁二唑
向(Z)-N′-羟基-4-硝基苯甲脒(0.500g，2.76mmol)在二氯甲烷(6ml)中的悬浮液中加入4-甲基吗啉(0.455ml，4.14mmol)随后加入3，3-二甲基丁酰氯(0.422ml，3.04mmol)。1小时后，将粗反应混合物通过正向色谱纯化并将收集的中间产物溶解于二氯甲烷(8ml)中，并用四丁基氟化铵(1.0M于THF中)(8.28ml，8.28mmol)处理。在室温3小时后，将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。正相色谱产生标题化合物。
实施例806B
4-(5-新戊基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用5-新戊基-3-(4-硝基苯基)-1，2，4-噁二唑代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例806C
N-{4-[5-(2，2-二甲基丙基)-1，2，4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-(5-新戊基-1，2，4-氧杂二唑-3-基)苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.40(s，1H)，8.57(dd，J＝4.6，1.3Hz，1H)，8.05-7.89(m，2H)，7.89-7.75(m，2H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.84(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.18(dd，J＝8.1，5.9Hz，2H)，3.79(tt，J＝8.5，5.9Hz，1H)，2.90(s，2H)，1.04(s，9H)；MS(ESI(+))m/e393(M+H)+.
实施例807
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例805中所述制备标题化合物，用(2-甲氧基乙基)肼代替实施例805B中的甲基肼。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.20(s，1H)，8.56(d，J＝4.5Hz，1H)，7.72-7.57(m，4H)，7.55-7.48(m，1H)，7.07-6.99(m，1H)，6.28(s，1H)，4.38-4.18(m，6H)，3.83-3.69(m，3H)，3.25(s，3H)，1.98-1.87(m，1H)，1.00-0.91(m，2H)，0.67(d，J＝2.3Hz，2H)：MS(ESI(+))m/e 419(M+H)+.
实施例808
叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯
实施例808A
叔丁基(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)氨基甲酸酯
如实施例147A中所述制备标题化合物，用叔丁基氮杂环丁烷-3-基氨基甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例808B
叔丁基(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)氨基甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用叔丁基(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)氨基甲酸酯代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例808C
1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)氨基甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例808D
叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)噻吩-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.95(d，J＝7.2Hz，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.65(d，J＝3.8Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，6.95(dd，J＝3.8，0.8Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.92-4.77(m，1H)，4.36(t，J＝8.1Hz，2H)，4.05-3.97(m，4H)，3.09-2.66(m，3H)，1.98-1.88(m，2H).1.40(s，11H)；MS(ESI(+))m/e 444(M+H)+.
实施例809
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯
实施例809A
叔丁基4-(4-氨基苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯
将在四氢呋喃(100mL)中的N-(4-溴苯基)-1，1，1-三甲基-N-(三甲基甲硅烷基)硅烷胺(7g，22.12mmol)用正丁基锂(1M，22mL)的溶液在-78℃处理。将反应混合物在-78℃下再搅拌1小时，并随后用叔丁基4-氧代哌啶-1-甲酸酯(3.97g，19.91mmol)在四氢呋喃(20mL)中的溶液处理。将反应混合物在-78℃下搅拌30分钟并随后加温至室温。通过加入饱和的氯化铵溶液(100mL)将反应停止(quenched)并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机物用水、盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将粗叔丁基4-(4-(双(三甲基甲硅烷基)氨基)苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯用四丁基氟化铵的溶液(1M THF，40mL)在室温处理1小时。将反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将有机物用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过正相色谱纯化产生标题化合物。
实施例809B
叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例809C
叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-氟哌啶-1-甲酸酯
将在50mL二氯甲烷中的叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯(2.5g，4.91mmol)冷却至-78℃并经注射器逐滴加入三氟化二乙氨基硫。将反应混合物在-78℃下再搅拌1小时并加温至0℃。允许反应在0℃下搅拌1小时并冷却降回-78℃。将反应混合物用50mL二氯甲烷稀释随后用10mL甲醇停止。将溶液用饱和的碳酸氢钠和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并过滤。浓缩和正相色谱产生标题化合物。
实施例809D
叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-氟哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-氟哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例809E
叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-氟哌啶-1-甲酸酯
如实施例147A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-氟哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例809F
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-氟哌啶-1-甲酸酯代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-]-甲酸酯。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.18-10.08(m，1H)，8.55(dd，J＝4.5，1.4Hz，1H)，7.65-7.56(m，2H)，7.40-7.33(m，3H)，6.82(dd，J＝8.9，1.4Hz，1H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.2，5.7Hz，2H)，4.08-3.91(m，2H)，3.81-3.68(m，1H)，3.17-2.70(m，2H)，2.07-1.82(m，3H)，1.42-1.35(s，10H)；MS(ESI(+))m/e 456(M+H)+.
实施例810
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
实施例810A
5-(哌啶-4-基)-N-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例810B
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用5-(哌啶-4-基)-N-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 8.96(d，J＝7.2Hz，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.66(d，J＝3.8Hz，1H)，7.51-7.34(m，6H)，6.98(dd，J＝3.8，0.8Hz，1H)，6.84(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.92-4.77(m，1H)，4.6(bs，1H)，4.36(t，J＝8.1Hz，2H)，4.01(dd，J＝8.6，5.6Hz，2H)，3.64(bs，1H)，3.23-2.83(m，3H)，2.10-1.84(m，2H)，1.67-1.48(m，2H)：MS(ESI(+))m/e 448(M+H)+.
表19.
以下实施例基本上如实施例810中所述制备，代替实施例810B中的合适的羧酸。
实施例817
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例805中所述制备标题化合物，用2-肼基乙醇代替805B中的甲基肼。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.14(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.72-7.58(m，4H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，6.27(s，1H)，4.90(brs，1H)，4.31-4.08(m，6H)，3.84-3.69(m，3H)，2.01-1.88(m，1H)，1.01-0.89(m，2H)，0.72-0.62(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 405(M+H)+.
实施例818
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例818A
叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例818B
叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例818C
叔丁基4-(4-(1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯和用3，6-二氟哒嗪代替3，6-二氯哒嗪。
实施例818D
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例818E
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，7.54(d，J＝8.6Hz，2H)，7.49-7.38(m，6H)，7.22(d，J＝8.6Hz，2H)，7.12(dd，J＝9.5，6.8Hz，1H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，3.71(ddd，J＝14.4，8.4，5.9Hz，2H)，2.86(dd，J＝67.9，55.9Hz，3H)，2.04-1.43(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 460(M+H)+.
实施例819
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.04(s，1H)，7.58-7.34(m，5H)，7.35-7.25(m，2H)，7.23-7.17(m，2H)，7.12(dd，J＝9.4，6.7Hz，1H)，4.70-4.61(m，1H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(d，J＝13.9Hz，2H)，3.77-3.66(m，1H)，3.50-3.41(m，1H)，3.23-3.09(m，1H)，2.95-2.72(m，2H)，1.91-1.82(m，1H)，1.79-1.42(m，3H)；MS(ESI(+))m/e 478(M+H)+.
实施例820
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，7.57-7.50(m，2H)，7.41(dd，J＝9.4，1.9Hz，1H)，7.22-7.15(m，2H)，7.12(dd，J＝9.4，6.7Hz，1H)，4.45-4.36(m，2H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.0，5.9Hz，2H)，3.77-3.66(m，1H)，2.93-2.66(m，3H)，1.82-1.74(m，2H)，1.52-1.35(m，2H)，1.22(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 440(M+H)+.
实施例821
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用异丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，7.54(d，J＝8.5Hz，2H)，7.41(dd，J＝9.5+1.9Hz，1H)，7.18(d，J＝8.5Hz，2H)，7.12(dd，J＝9.5，6.8Hz，1H)，4.62-4.45(m，1H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝7.9，6.1Hz，2H)，4.10-3.97(m，1H)，3.72(ddd，J＝8.4，7.2，4.2Hz，1H)，3.10(s，1H)，2.89(dt，J＝13.4，6.7Hz，1H)，2.81-2.64(m，1H)，2.57(s，1H)，1.79(ddd，J＝16.4，10.0，2.9Hz，2H)，1.58-1.25(m，2H)，1.12-0.92(m，6H)；MS(ESI(+))m/e 426(M+H)+.
实施例822
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-乙基丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，7.57-7.51(m，2H)，7.41(dd，J＝9.4，1.9Hz，1H)，7.21-7.08(m，3H)，4.68-4.59(m，1H)，4.31-4.06(m，1H)，3.77-3.66(m，1H)，3.15-3.04(m，1H)，2.66(ddt，J＝25.3，20.0，12.2Hz，1H)，1.87-1.74(m，2H)，1.64-1.27(m，6H)，0.87-0.76(m，6H)；MS(ESI(+))m/e 454(M+H)+.
实施例823
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.04(s，1H)，7.59-7.46(m，4H)，7.41(dd，J＝9.4，1.9Hz，1H)，7.32-7.17(m，4H)，7.13(dd，J＝9.4，6.7Hz，1H)，4.70-4.48(m，1H)，4.24(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.0，5.9Hz，2H)，4.06-3.53(m，2H)，3.22-2.68(m，3H)，2.04-1.50(m，4H)；MS(ESI(+))m/e478(M+H)+.
实施例824
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例824A
(S)-叔丁基3-(4-((S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-(4-氨基苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用(S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例824B
(S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-((S)-吡咯烷-3-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基3-(4-((S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例774C
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-((S)-吡咯烷-3-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.04-9.95(m，1H)，8.51-8.45(m，1H)，7.61-7.37(m，7H)，7.37-7.30(m，1H)，6.99-6.92(m，1H)，6.90-6.83(m，2H)，5.07-4.92(m，1H)，3.88-3.70(m，2H)，3.71-3.38(m，6H)，2.37-1.97(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 458(M+H)+.
实施例825
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-((S)-吡咯烷-3-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MH，DMSO-d6)δppm10.04-9.96(m，1H)，8.48(d，J＝4.5Hz，1H)，7.59-7.37(m，4H)，7.37-7.22(m，3H)，6.94(d，J＝8.7Hz，1H)，6.87(dd，J＝8.9，4.4Hz，2H)，3.86-3.52(m，5H)，3.54-3.37(m，2H)，2.37-1.97(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 476(M+H)+.
实施例826
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(3，5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-((S)-吡咯烷-3-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，4-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.07-9.93(m，1H)，8.47(t，J＝4.6Hz，1H)，7.54(dt，J＝12.8，10.3Hz，2H)，7.44-7.18(m，4H)，7.02-6.80(m，3H)，5.16-4.85(m，1H)，3.91-3.70(m，2H)，3.70-3.35(m，7H)，2.43-1.97(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 494(M+H)+.
实施例827
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2，2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-((S)-吡咯烷-3-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 9.99(s，1H)，8.48(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.57-7.50(m，2H)，7.33(dd，J＝9.1，4.5Hz，1H)，6.95-6.83(m，4H)，4.95(bs，1H)，3.86-3.39(m，8H)，2.39-1.92(m，4H)，1.15(s，9H)：MS(ESI(+))m/e 438.(M+H)+.
实施例828
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例828A
叔丁基4-(4-氨基-3-氟苯基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯
如实施例148A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用4-溴-2-氟苯胺代替4-溴苯胺。
实施例828B
叔丁基4-(4-氨基-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基-3-氟苯基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例828C
叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例828D
叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例828E
叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例828F
叔丁基4-(3-氟-4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例828G
N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(3-氟-4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例828H
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 9.86(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.79(t，J＝8.3Hz，1H)，7.58-7.41(m，2H)，7.42-7.25(m，3H)，7.23-7.14(m，1H)，7.11-7.03(m，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.70-4.61(m，1H)，4.24(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.1，5.8Hz，2H)，3.92-3.81(m，1H)，3.51-3.42(m，1H)，3.23-3.10(m，1H)，2.92-2.76(m，2H)，1.94-1.81(m，1H)，1.83-1.44(m，3H)：MS(ESI(+))m/e 478(M+H)+.
表20.
以下实施例基本上如实施例828中所述制备，代替实施例828H中的合适的羧酸。
实施例836
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺实施例836A
(S)-叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-苄基3-叔丁基吡咯烷-1，3-二甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例836B
(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例836C
(S)-叔丁基4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-溴-6-甲基哒嗪代替3-溴吡啶和用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例836D
(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例836E
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.98(s，1H)，7.57-7.45(m，3H)，7.42(td，J＝7.2，1.8Hz，1H)，7.35-7.20(m，3H)，6.98-6.91(m，2H)，6.83(d，J＝9.1Hz，1H)，4.63-4.54(m，1H)，4.05-3.95(m，1H)，3.74(dd，J＝10.3，7.9Hz，1H)，3.64-3.42(m，3H)，3.31-3.03(m，3H)，2.40(s，3H)，2.36-2.08(m，2H)，2.07-1.76(m，2H)，1.78-1.19(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 504(M+H)+.
实施例837
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.98(s，1H)，7.55-7.48(m，2H)，7.48-7.37(m，5H)，7.23(d，J＝9.1Hz，1H)，6.97-6.91(m，2H)，6.83(d，J＝9.1Hz，1H)，4.57(dq，J＝7.7，3.8Hz，1H)，4.04-3.42(m，8H)，3.26(p，J＝7.4Hz，1H)，2.41(s，3H)，2.35-2.08(m，2H)，2.09-1.84(m，2H)，1.68-1.51(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 486(M+H)+.
实施例838
(3S)-N-(4-{[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm9.98(s，1H)，7.55-7.48(m，2H)，7.24(d，J＝9.1Hz，1H)，6.96-6.90(m，2H)，6.83(d，J＝9.1Hz，1H)，4.59-4.50(m，1H)，3.94-3.80(m，2H)，3.74(dd，J＝10.3，7.9Hz，1H)，3.65-3.52(m，2H)，3.32-3.18(m，4H)，2.40(s，3H)，2.34-2.08(m，2H)，1.97-1.83(m，2H)，1.58-1.43(m，2H)，1.20(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 466(M+H)+.
实施例839
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基氧基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用环己烷羧酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.98(s，1H)，7.55-7.48(m，2H)，7.24(d，J＝9.1Hz，1H)，6.97-6.90(m，2H)，6.83(d，J＝9.2Hz，1H)，4.52(dq，J＝7.8，3.9Hz，1H)，3.89-3.66(m，3H)，3.68-3.49(m，2H)，3.45-3.13(m，3H)，2.61-2.55(m，1H)，2.40(s，3H)，2.36-2.11(m，2H)，2.04-1.80(m，2H)，1.74-1.08(m，13H)；MS(ESI(+))m/e 492(M+H)+.
实施例840
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺实施例840A
叔丁基3-(4-硝基苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-8-甲酸酯
如实施例148A中所述制备标题化合物，用2，2-二甲基-1-(3-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-烯-8-基)丙-1-酮代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑和用1-溴-4-硝基苯代替4-溴苯胺。
实施例840B
叔丁基3-(4-氨基苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基3-(4-硝基苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-8-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例840C
叔丁基3-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基3-(4-氨基苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例840D
叔丁基3-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基3-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例840F
叔丁基3-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯如实施例147A中所述制备标题化合物，用叔丁基3-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例840G
叔丁基3-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用叔丁基3-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例840H
N-(4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基3-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例840I
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用异丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.52(dd，J＝7.4，3.4H2，2H)，7.37(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，7.18(dd，J＝17.7，8.6Hz，2H)，6.82(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，4.51(ddd，J＝15.0，5.1，4.4Hz，1H)，4.43-4.29(m，1H)，4.18(dt，J＝14.0，8.1Hz，4H)，3.72(ddd，J＝8.4，5.9，2.5Hz，1H)，2.77(dt.J＝13.4，6.7Hz，1H)，2.48-2.14(m，3H)，2.04-1.37(m，7H)，1.15-0.94(m，6H)；MS(ESI(+))m/e 434(M+H)+.
实施例841
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4，4，4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4，4，4-三氟丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.03(d，J＝3.6Hz，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.1Hz，1H)，7.53(dd，J＝8.6，2.7Hz，2H)，7.37(dt，J＝14.0，7.0Hz，1H)，7.21(dd，J＝23.0，8.6Hz，2H)，6.80(dd，J＝19.3，8.9Hz，1H)，4.61-4.47(m，1H)，4.32(dd，J＝16.5，8.6Hz，1H)，4.23{t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(t，J＝7.0Hz，2H)，3.82-3.62(m，1H)，3.22-3.04(m，1H)，3.04-2.90(m，1H)，2.78-2.50(m，6H)，2.41-2.12(m，1H)，2.05-1.38(m，8H)；MS(ESI(+))m/e 488(M+H)+.
实施例842
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.04(d，J＝2.4Hz，1H)，8.56(dt，J＝9.1，4.5Hz，1H)，7.63-7.42(m，7H)，7.37(dt，J＝14.0，7.0Hz，1H)，7.29(d，J＝8.5Hz，1H)，7.23(d，J＝8.5Hz，1H)，6.91-6.70(m，1H)，4.69(d，J＝6.1Hz，1H)，4.24(t，J＝8.3Hz，2H)，4.19-4.11(m，2H)，4.01(d，J＝14.9Hz，1H)，3.85-3.61(m，1H)，2.47-2.22(m，1H)，2.02-1.53(m，7H)，MS(ESI(+))m/e 468(M+H)+.
实施例843
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.04(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.59-7.44(m，4H)，7.46-7.16(m，5H)，6.82(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.73-4.65(m，1H)，4.24(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.0，5.9Hz，2H)，3.81-3.67(m，2H)，2.10(s，1H)，2.05-1.35(m，8H)；MS(ESI(+))m/e 486(M+H)+.
实施例844
N-{4-[8-(2，2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.02(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.56-7.49(m，2H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，7.24-7.14(m，2H)，6.82(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.66-4.51(m，2H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.1，5.9Hz，2H)，3.72(tt，J＝8.5，5.9Hz，1H)，2.43-2.07(m，3H)，1.92-1.39(m，8H)，1.23-1.17(m，9H)；MS(ESI(+))m/e 448(M+H)+.
实施例845
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-甲基环丙基乙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.56-7.49(m，2H)，7.38(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，7.26-7.15(m，2H)，6.82(dd，J＝8.9，1.4Hz，1H)，4.62-4.38(m，2H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，d＝8.1，5.9Hz，2H)，3.72(ttJ＝8.5，5.9Hz，1H)，2.37-2.21(m，1H)，1.93-1.45(m，8H)，1.28(d，J＝5.7Hz，3H)，1.02-0.72(m，2H)，0.51(dd，J＝6.2，2.1Hz，2H)；MS(ESI(+))m/e 446(M+H)+.
实施例846
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例805中所述制备标题化合物，用4-甲基戊-1-炔代替实施例805A中的乙炔基环丙烷和用(2-甲氧基乙基)肼代替805B中的甲基肼。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 10.21(s，1H)，8.56(dd，J＝4.4，1.2Hz，1H)，7.78-7.58(m，4H)，7.24(d，J＝8.5Hz，1H)，6.42(s，1H)，4.45-4.25(m，3H)，4.18(t，J＝5.5Hz，2H)，3.87-3.73(m，1H)，3.69(t，J＝5.5Hz，2H)，3.46-3.30(m，4H)，3.22(s，3H)，2.01-1.84(m，1H)，0.95(d，J＝6.6Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 435(M+H)+.
实施例853
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯
如实施例809C中所述制备标题化合物，用苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-((苄基氧基)羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 10.18-10.11(m，1H)，7.67-7.57(m，2H)，7.53(d，J＝9.3Hz，1H)，7.47-7.23(m，7H)，6.96(d，J＝9.3Hz，1H)，5.14-5.08(m，2H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.17(dd，J＝8.3，5.8Hz，2H)，4.09-3.98(m，2H)，3.80-3.60(m，2H)，3.30-3.20(m，2H)，2.2-1.8(m，3H)；MS(ESI(+))m/e 524(M+H)+.
实施例854
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯实施例854A
苄基4-(4-氨基苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯
如实施例809A中所述制备标题化合物，用苄基4-氧代哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-氧代哌啶-1-甲酸酯。
实施例854B
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用苄基4-(4-氨基苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm 10.06(s，1H)，7.59-7.49(m，3H)，7.41-7.28(m，7H)，6.96(d，J＝9.3Hz，1H)，5.09(s，2H)，5.04(s，1H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.3，5.8Hz，2H)，3.97-3.86(m，2H)，3.73(tt，J＝8.5，5.8Hz，1H)，3.3-3.0(m，2H)，1.91-1.70(m，2H)，1.63-1.54(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 522.0(M+H)+.
实施例857
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例857A
N-(4-(4-氟哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例857B
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(4-氟哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δppm10.06(s，1H)，7.59-7.49(m，3H)，7.41-7.28(m，7H)，6.96(d，J＝9.3Hz，1H)，5.09(s，2H)，5.04(s，1H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.3，5.8Hz，2H)，3.97-3.86(m，2H)，3.73(tt，J＝8.5，5.8Hz，1H)，3.3-3.0(m，2H)，1.91-1.70(m，2H)，1.63-1.54(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 478(M+H)+.
实施例863
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(4-氟哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.20-10.03(m，1H)，8.57(d，J＝4.5Hz，1H)，7.68-7.59(m，2H)，7.60-7.30(m，8H)，6.87-6.80(m，1H)，4.78-4.09(m，5H)，4.10-3.44(m，3H)，3.14-3.01(m，1H)，2.25-1.51(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 460(M+H)+.
实施例864
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(4-氟哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.20-10.02(m，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.67-7.58(m，2H)，7.47-7.30(m，3H)，6.83(dd，J＝8.9，1.4Hz，1H)，4.48-4.10(m，6H)，3.80-3.69(m，1H)，3.23-2.96(m，2H)，2.07-1.60(m，4H)，1.23(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 440(M+H)+.
实施例865
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例805中所述制备标题化合物，用3，3-二甲基丁-1-炔代替实施例805A中的乙炔基环丙烷和用(2-甲氧基乙基)肼代替实施例805B中的甲基肼。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.14(s，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.70(d，J＝8.7Hz，2H)，7.64(d，J＝8.7Hz，2H)，7.39(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，6.84(d，J＝8.9Hz，1H)，6.40(s，1H)，4.31(t，J＝6.0Hz，2H)，4.25(t，J＝8.3Hz，2H)，4.17(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，3.83(t，J＝6.0Hz，2H)，3.75(tt，J＝8.7，6.1Hz，1H)，3.25(s，3H)，1.37(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 435(M+H)+.
实施例866
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例805中所述制备标题化合物，用3，3-二甲基丁-1-炔代替实施例805A中的乙炔基环丙烷和用丁基肼代替805B中的甲基肼。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.14(s，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.69(d，J＝8.7Hz，2H)，7.63(d，J＝8.8Hz，2H)，7.39(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，6.84(dd，J＝8.9，1.3Hz，1H)，6.38(s，1H)，4.25(t，J＝8.3Hz，2H)，4.21-4.09(m，4H)，3.81-3.70(m，1H)，1.92-1.77(m，2H)，1.46-1.37(m，2H)，1.36(s，9H)，0.94(t，J＝7.3Hz，3H)；MS(ESI(+))m/e 433(M+H)+.
实施例867
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例805中所述制备标题化合物，用3，3-二甲基丁-1-炔代替实施例805A中的乙炔基环丙烷和用(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)肼代替实施例805B中的甲基肼。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.14(s，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.70(d，J＝8.7Hz，2H)，7.63(d，J＝8.8Hz，2H)，7.39(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝8.9，1.4Hz，1H)，6.41(s，1H)，4.25(t，J＝8.3Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.1，5.9Hz，2H)，4.03(d，J＝7.0Hz，2H)，3.85(dd，J＝11.3，3.0Hz，2H)，3.80-3.71(m，1H)，3.32-3.22(m，2H)，2.39-2.25(m，1H)，1.55(dd，J＝12.8，1.9Hz，2H)，1.37(s，9H)，1.42-1.30(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 475(M+H)+.
实施例868
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例868A
叔丁基4-(4-(1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例618中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯代替(R)-5-(1-异丁基-1H-吡唑-4-基)-N-(吡咯烷-3-基)噻吩-2-甲酰胺。
实施例868B
叔丁基4-(3-氟-4-(1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例147B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(5，6-二氯哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)-3-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯代替4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例868C
N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(3-氟-4-(1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例868D
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.39(s，1H)，8.66(d，J＝6.3Hz，1H)，8.52(d，J＝3.0Hz，1H)，7.66-7.37(m，4H)，7.35-7.27(m，3H)，6.68(dd，J＝6.3，3.2Hz，1H)，4.71-4.62(m，1H)，4.37-3.92(m，4H)，3.94-2.70(m，5H)，1.88-12(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 478(M+H)+.
实施例869
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.27(s，1H)，8.61(dd，J＝6.0，0.9Hz，1H)，8.51(dd，J＝3.0，0.9Hz，1H)，7.57(dd，J＝12.9，2.0Hz，1H)，7.51-7.38(m，5H)，7.34(t，J＝8.4Hz，1H)，7.28(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，6.55(dd，J＝6.0，3.0Hz，1H)，4.71-4.51(m，1H)，4.22(t，J＝8.4Hz，2H)，4.12(dd，J＝8.2，5.7Hz，2H)，4.04-3.45(m，2H)，3.22-2.76(m，3H)，2.08-1.33(m，4H)；MS(ESI(+))m/e460(M+H)+.
实施例870
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm10.28(s，1H)，8.61(dd，J＝6.0，0.9Hz，1H)，8.51(d，J＝3.4Hz，1H)，7.68-7.24(m，3H)，6.57(dd，J＝6.1，3.0Hz，1H)，4.5(d，2H)，4.30-4.13(m，4H)，3.90-2.78(m，4H)，1.79-1.71(m，2H)，1.72-1.44(m，2H)，1.21(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 440(M+H)+.
实施例871
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3，3，-二甲基丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(500MHz.DMSO-d6)δppm10.28(s，1H)，8.62(d，J＝6.1Hz，1H)，8.51(d，J＝3.4Hz，1H)，7.60-7.23(m，3H)，6.57(dd，J＝6.1，3.0Hz，1H)，4.65-4.58(m，1H)，4.30-4.00(m，5H)，3.85-2.83(m，3H)，2.60-2.50(m，1H)，2.30(d，J＝14.0Hz，1H)，2.21(d，J＝14.0Hz，1H)，1.79-1.40(m，4H)，1.00(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 454(M+H)+.
实施例872
N-{2-氟-4-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(2-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4，4，4-三氟丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm10.3(s，1H)，8.70-8.50(m，2H)，7.90-7.20(m，3H)，6.55-6.65(m，1H)，4.6(，d，1H)，4.30-3.90(m，5H)，3.80-2.90(m，3H)，2.80-2.50(m，5H)，1.80-1.40(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 480(M+H)+.
实施例873
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例148A中所述制备标题化合物，用N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用叔丁基4-甲基-4-((4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)甲基)哌啶-1-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑，随后为如实施例1D中所述进行TFA脱保护以产生作为TFA盐的标题化合物。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.24(s，1H)，8.57(d，J＝4.0Hz，1H)，8.52(s，1H)，8.40(s，1H)，8.11(s，1H)，7.87(s，1H)，7.80(dd，J＝9.3，4.3Hz，1H)，7.63(d，J＝8.6Hz，2H)，7.55(d，J＝8.5Hz，2H)，7.45(d，J＝9.3Hz，1H)，4.47(t，J＝9.1Hz，2H)，4.43-4.34(m，2H)，4.08(s，2H)，3.81(ddd，J＝14.5，8.7，6.0Hz，1H)，3.27-3.13(m，2H)，3.13-2.97(m，2H)，1.73-1.58(m，2H)，1.57-1.42(m，2H)，0.98(s，3H)；MS(ESI(+))m/e 432(M+H)+.
实施例874
N-{4-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例805中所述制备标题化合物，用3，3，3-三氟丙-1-炔代替实施例805A中的乙炔基环丙烷。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm 10.47(s，1H)，8.57(d，J＝3.8Hz，1H)，7.80(d，J＝8.4Hz，2H)，7.57(d，J＝8.4Hz，2H)，7.56-7.49(m，1H)，7.06(d，J＝8.6Hz，1H)，6.87(s，1H)，4.34(t，J＝8.4Hz，2H)，4.29-4.22(m，2H)，3.92(s，3H)，3.86-3.78(m，1H)；MS(ESI(+))m/e 403(M+H)+.
实施例875
1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺实施例875A
4-(1-新戊基-1H-吡唑-4-基)苯胺
如实施例148A中所述进行制备标题化合物，用1-新戊基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
实施例875B
1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-(1-新戊基-1H-吡唑-4-基)苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.10(s，1H)，8.04(s，1H)，7.82(s，1H)，7.61(d，J＝8.7Hz，2H)，7.56-7.50(m，3H)，6.98(d，J＝9.3Hz，1H)，4.27(t，J＝8.5Hz，2H)，4.19(dd，J＝8.3，5.9Hz，2H)，3.90(s，2H)，3.74(tt，J＝8.6，5.9Hz，1H)，0.92(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 425(M+H)+.
实施例876
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例876A
叔丁基4-(4-(1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用5-溴-2-甲基吡啶代替3-溴吡啶和用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例876B
1-(6-甲基吡啶-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例876C
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(6-甲基吡啶-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.99(s，1H)，7.73(d，J＝2.8Hz，1H)，7.53(d，J＝8.5Hz，2H)，7.48-7.39(m，5H)，7.22(d，J＝8.6Hz，2H)，7.04(d，J＝8.3Hz，1H)，6.80(dd，J＝8.3，2.9Hz，1H)，4.62(s，1H)，4.05(t，J＝7.7Hz，2H)，3.90(t，J＝6.7Hz，2H)，3.69(ddd，J＝14.5，8.1，6.3Hz，2H)，3.13(s，1H)，2.99-2.69(m，2H)，2.34(s，3H)，1.89-1.47(m，4H)，MS(ESI(+))m/e 455(M+H)+.
实施例877
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例877A
叔丁基1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用叔丁基氮杂环丁烷-3-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例877B
1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例877C
N-(4-溴苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-溴苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例877D
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
标题化合物如实施例148A中所述，用N-(4-溴苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用叔丁基4-甲基-4-((4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)甲基)哌啶-1-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑，随后为如实施例1D中所述进行TFA脱保护以产生作为TFA盐的标题化合物。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.21(s，1H)，8.58(s，1H)，8.45(s，1H)，8.15(d，J＝5.3Hz，1H)，8.10(s，1H)，8.08(d，J＝2.6Hz，1H)，7.86(s，1H)，7.77(dd，J＝8.6，5.4Hz，1H)，7.62(d，J＝8.7Hz，2H)，7.58-7.51(m，3H)，4.24(t，J＝8.3Hz，2H)，4.15(dd，J＝7.9，6.0Hz，2H)，4.08(s，2H)，3.79(dq，J＝8.6，5.9Hz，1H)，3.28-3.12(m，2H)，3.12-2.95(m，2H)，1.65(ddd，J＝13.4，9.3，3.8Hz，2H)，1.56-1.40(m，2H)，0.97(s，3H)；MS(ESI(+))m/e 431(M+H)+.
实施例878
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
向1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-(4-(1-新戊基-1H-吡唑-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺(0.076g，0.179mmol)加入甲基氯化锌(II)(2.0M于THF中)(0.179ml，0.358mmol)和5mg的钯催化剂。将反应混合物加热至60C并产生稠的沉淀物。加入N-甲基吡咯烷(0.2ml)并将混合物加热至85℃2小时。将混合物用二氯甲烷稀释并通过正相色谱纯化以产生标题化合物。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.11(s，1H)，8.04(s，1H)，7.82(s，1H)，7.61(d，J＝8.7Hz，2H)，7.53(d，J＝8.7Hz，2H)，7.43(d，J＝9.2Hz，1H)，6.99(d，J＝9.1Hz，1H)，4.27(t，J＝8.5Hz，2H)，4.19(dd，J＝8.2，6.1Hz，2H)，3.90(s，2H)，3.75(ddd，J＝17.0，8.5，6.0Hz，1H)，2.45(s，3H)，0.92(s.9H)：MS(ESI(+))m/e405(M+H)+.
实施例879
N-{3-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例879A
叔丁基4-(4-氨基-2-氟苯基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用4-溴-3-氟苯胺代替4-溴苯胺和用叔丁基4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
实施例879B
叔丁基4-(4-氨基-2-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基-2-氟苯基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例879C
叔丁基4-(2-氟-4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基-2-氟苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例879D
N-(3-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(2-氟-4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例879E
N-{3-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(3-氟-4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ ppm 9.86(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.1Hz，1H)，7.79(t，J＝8.3Hz，1H)，7.56-7.45(m，1H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，7.25(ddd，J＝20.2，14.3，8.7Hz，4H)，7.10(d，J＝8.2Hz，1H)，6.83(dd，J＝8.9，1.0Hz，1H)，4.60(s，1H)，4.19(dt，J＝14.0，8.2Hz，4H)，3.99-3.74(m，1H)，3.59(s，1H)，3.07(d，J＝59.7Hz，1H)，2.85(dd，J＝39.3，27.7Hz，2H)，2.08-1.43(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 478.3(M+H)+.
表21.
以下实施例基本上如实施例879中所述制备，代替实施例879E中的合适的羧酸。
实施例889
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例889A
苄基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用苄基4-(4-氨基苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例889B
N-(4-(4-羟基哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用苄基4-(4-(1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例889C
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(4-羟基哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.08(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.61-7.54(m，2H)，7.55-7.33(m，5H)，7.35-7.22(m，2H)，6.83(dd，J＝8.9，1.3Hz，1H)，5.16(s，1H)，4.50-4.42(m，1H)，4.24(1，J＝8.3Hz，2H)，4.15(dd，J＝8.1，5.9Hz.2H)，3.79-3.68(m，1H)，3.52-3.41(m，1H)，3.27-3.13(m，2H)，2.07-1.65(m，3H)，1.66-1.40(m，1H)；MS(ESI(+))m/e 476.1(M+H)+.
实施例890
N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(4-羟基哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.06(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.59-7.53(m，2H)，7.46-7.33(m，3H)，6.83(dd，J＝8.9，1.3Hz，1H)，5.06(s，1H)，4.30-4.08(m，6H)，3.79-3.68(m，1H)，3.25-3.13(m，2H)，1.83-1.68(m，2H)，1.66-1.58(m，2H)，1.22(s，9H)；MS(ESI(+))m/e438.2(M+H)+.
实施例891
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例891A
叔丁基1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-氯-6-甲基哒嗪代替3-溴吡啶和用叔丁基氮杂环丁烷-3-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例891B
1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例891C
N-(4-溴苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用4-溴苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例891D
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用N-(4-溴苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用1-((4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.08(s，1H)，8.06(s，1H)，7.82(s，1H)，7.61(d，J＝8.7Hz，2H)，7.52(d，J＝8.6Hz，2H)，7.29(d，J＝9.1Hz，1H)，6.79(d，J＝9.0Hz，1H)，4.20(t，J＝8.2Hz，2H)，4.12(dd，J＝7.8，6.2Hz，2H)，4.02(s，2H)，3.78-3.64(m，3H)，3.52(ddd，J＝11.8，9.3，2.9Hz，2H)，2.44(s.3H)，1.51(ddd，J＝13.3，9.1，4.1Hz，2H)，1.30-1.19(m，2H)，0.97(s，3H)；MS(ESI(+))m/e 447(M+H)+.
实施例892
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例892A
(S)-叔丁基4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-溴-6-甲基哒嗪代替3-溴吡啶和用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例892B
(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例892C
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MH7，DMSO-d6)δppm10.25-9.59(m，1H)，7.63-7.39(m，4H)，7.38-7.11(m，5H)，6.84(dd，.J＝10.8，7.3Hz，1H)，4.79-4.47(m，1H)，3.85-3.39(m，6H)，3.25-3.07(m，1H)，3.00-2.68(m，2H)，2.42(s，3H)，2.37-2.09(m，2H)，1.97-1.37(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 488.3(M+H)+.
(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
实施例893
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.25-9.84(m，1H)，7.62-7.51(m，2H)，7.50-7.36(m，5H)，7.31-7.12(m，3H)，6.91-6.76(m，1H)，4.77-4.30(m，1H)，3.98-3.37(m，7H)，3.02-2.62(m，2H)，2.42(s，3H)，2.38-2.01(m，2H)，1.97-1.43(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 470.2(M+H)+.
实施例894
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.04(s，1H)，7.56-7.50(m，2H)，7.23(d，J＝9.1Hz，1H)，7.21-7.14(m，2H)，6.83(d，J＝9.1Hz，1H)，4.45-4.36(m，2H)，3.74(dd，J＝10.3，7.9Hz，1H)，3.64-3.52(m，2H)，3.50-3.39(m，1H)，3.35-3.25(m，1H)，2.93-2.66(m，3H)，2.40(s，3H)，2.37-2.11(m，2H)，1.82-1.74(m，2H)，1.53-1.35(m，2H)，1.22(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 450.3(M+H)+.
实施例895
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例895A
4-(吡啶-4-基甲基)苯胺
如实施例1B中所述制备标题化合物，用4-(4-硝基苄基)吡啶代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例348B
2，2，2-三氟-N-(4-(吡啶-4-基甲基)苯基)乙酰胺
将4-(吡啶-4-基甲基)苯胺(21.6g，117mmol)和三乙胺(19.61ml，141mmol)在二氯甲烷(586ml)中的溶液冷却至0℃。经另外的漏斗在20分钟的时间段内逐滴添加三氟乙酸酐(19.87ml，141mmol)。将混合物在0℃下搅拌1小时，并随后在室温下搅拌2小时。将反应混合物随后真空浓缩并将产生的残余物通过常规相柱色谱纯化以产生标题化合物。
实施例895C
2，2，2-三氟-N-(4-(哌啶-4-基甲基)苯基)乙酰胺
将2，2，2-三氟-N-(4-(吡啶-4-基甲基)苯基)乙酰胺(28.5g，102mmol)和乙酸(205ml)加入在500mL不锈钢耐压瓶中的氧化铂(ＩＶ)(3.42g，15.06mmol)中，并将混合物在40psi下搅拌16小时。将混合物经尼龙膜过滤并真空浓缩；并将产生的残余物溶入甲醇(100mL)并倒入二乙醚(600mL)中。将沉淀物过滤，用醚洗涤并用硫酸钠干燥以产生标题化合物。
实施例895D
叔丁基4-(4-氨基苯甲基)哌啶-1-甲酸酯
将2，2，2-三氟-N-(4-(哌啶-4-基甲基)苯基)乙酰胺(26.4g，92mmol)在二氯甲烷(369ml)中的溶液冷却至0℃并缓慢加入三乙胺(19.28ml，138mmol)。向所获的溶液中在10分钟内经添加漏斗加入在二氯甲烷(75ml)中的二叔丁基二碳酸酯(22.14g，101mmol)。将0℃混合物搅拌2小时并缓慢加温过夜。将反应混合物再次冷却至0℃，用1N含水氢氧化钠(100ml)处理，加温至室温并搅拌1小时。分离双层，将有机物用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩。将残余物通过正相色谱纯化以产生标题化合物。
实施例895E
叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苄基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基苄基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例895F
N-(4-(哌啶-4-基甲基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苄基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例895G
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基甲基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.52(d，J＝8.5Hz，2H)，7.47-7.28(m，6H)，7.11(d，J＝8.5Hz，2H)，6.83(dd，J＝9.0.1.3Hz，1H)，4.58-4.34(m，1H)，4.23(t，J＝8，3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.1，6.0Hz，2H)，3.72(tt，J＝8.6，6.0Hz，1H)，3.66-3.47(m，1H)，3.08-2.83(m，1H)，2.83-2.59(m，1H)，1.87-1.69(m，1H)，1.69-1.57(m，1H)，1，57-1.41(m，1H).1，31-0.90(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 456(M+H)+.
表22.
以下实施例基本上如实施例895中所述制备，代替实施例895G中的合适的羧酸。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例905
N-[4-(1-{[4-甲基-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例905A
叔丁基4-甲基-4-((4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)甲基)哌啶-1-甲酸酯
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用N-(4-溴苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用叔丁基4-甲基-4-((4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)甲基)哌啶-1-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
实施例905B
N-(4-(1-((4-甲基哌啶-4-基)甲基)-1H-吡唑-4-基)苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-甲基-4-((4-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)甲基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例905C
N-[4-(1-{[4-甲基-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
将N-(4-(1-((4-甲基哌啶-4-基)甲基)-1H-吡唑-4-基)苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺溶于甲醇(3ml)并用氧杂环丁烷-3-酮(0.022ml，0.338mmol)和氰基硼氢化钠(0.021g，0.338mmol)处理并搅拌过夜。将混合物浓缩，通过正相色谱纯化，用醚研磨并浓缩以产生标题化合物。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.09(s，1H)，8.05(s，1H)，7.82(s，1H)，7.64-7.58(m，2H)，7.56-7.49(m，2H)，7.29(d，J＝9.1Hz，1H)，6.80(d，J＝9.0Hz，1H)，4.51(t，J＝6.4Hz，2H)，4.40(t，J＝5.8Hz，2H)，4.20(t，J＝8.3Hz，2H)，4.12(dd，J＝7.9，6.1Hz，2H)，3.98(s，2H)，3.73(tt，J＝8.5，6.1Hz，1H)，3.48-3.39(m，1H)，2.44(s，3H)，2.42-2.33(m，2H)，2.16-1.99(m，2H)，1.58-1.46(m，2H)，1.30(d，J＝12.6Hz，2H)，0.89(s，3H)；MS(ESI(+))m/e502(M+H)+.
实施例906
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例906A
叔丁基4-(4-(1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-氯-4-甲基哒嗪代替3-溴吡啶和用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例906B
1-(4-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例906C
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(4-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，8.49(d，J＝4.6Hz，1H)，7.58-7.52(m，2H)，7.53-7.37(m，5H)，7.25-7.17(m，3H)，4.81-4.37(m，1H)，4.39-4.25(m，4H)，4.26-3.38(m，2H)，3.24-2.58(m，3H)，2.19(s，3H)，2.10-1.11(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 456.2(M+H)+
实施例907
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺
实施例907A
5-(1-(叔丁氧基羰基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)呋喃-2-甲酸
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用5-溴呋喃-2-甲酸代替4-溴苯胺和用叔丁基4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-5，6-二氢吡啶-1(2H)-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
实施例907B
5-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)呋喃-2-甲酸
如实施例1B中所述制备标题化合物，用5-(1-(叔丁氧基羰基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)呋喃-2-甲酸代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例907C
(S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-胺
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3，6-二氯哒嗪代替3-溴吡啶和用(S)-叔丁基吡咯烷-3-基氨基甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯，随后为如实施例1D中所述进行TFA脱保护。
实施例907D
(S)-叔丁基4-(5-((1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酰基)呋喃-2-基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用5-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)呋喃-2-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例907E
(S)-叔丁基4-(5-((1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酰基)呋喃-2-基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(5-((1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酰基)呋喃-2-基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例907F
(S)-5-(哌啶-4-基)-N-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)呋喃-2-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(5-((1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)氨基甲酰基)呋喃-2-基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例907G
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-5-(哌啶-4-基)-N-(1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基)呋喃-2-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.48(dd，J＝4.4，0.9Hz，1H)，8.40(d，J＝7.0Hz，1H)，7.55-7.46(m，1H)，7.41(t，J＝6.9Hz，1H)，7.37-7.24(m，3H)，7.06(d，J＝3.4Hz，1H)，6.86(dd，J＝9.1，0.8Hz，1H)，6.31(d，J＝3.4Hz，1H)，4.67-4.47(m，2H)，3.76(dd，J＝10.8，6.9Hz，1H)，3.70-3.59(m，1H)，3.59-3.48(m，1H)，3.48-3.39(m，2H)，3.19(t，J＝12.1Hz，1H)，3.08-2.89(m，2H)，2.33-2.19(m，1H)，2.13-2.02(m，2H)，1.99-1.88(m，1H)，1.67-1.41(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 464(M+H)+.
实施例908
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例908A
叔丁基4-(4-(1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用4-氯-3-甲基哒嗪代替3-溴吡啶和用叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例908B
1-(3-甲基哒嗪-4-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-(1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例908C
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(3-甲基哒嗪-4-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.05(s，1H)，8.55(d，J＝5.8Hz，1H)，7.57-7.51(m，2H)，7.49-7.33(m，5H)，7.26-7.19(m，2H)，6.45(d，J＝5.8Hz，1H)，4.62(s，1H)，4.31(t，J＝8.4Hz，2H)，4.24(dd，J＝20.4，14.1Hz，3H)，3.66(ddd，J＝14.6，8.5，6.1Hz，2H)，2.76(t，J＝11.9Hz，2H)，2.52(s，3H)，2.13-1.45(m，5H)；MS(ESI(+))m/e 456.3(M+H)+.
实施例909
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(3-甲基哒嗪-4-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.08(s，1H)，8.55(d，J＝5.8Hz，1H)，7.76-7.24(m，8H)，6.45(d，J＝5.8Hz，1H)，4.50-4.45(m，1H)，4.32(t，J＝8.3Hz，2H)，4.23(d，J＝13.9Hz，2H)，3.73-3.62(m，1H)，3.50-3.41(m，1H)，3.26-3.07(m，2H)，2.94-2.56(m，3H)，2.45-1.03(m，5H)，；MS(ESI(+))m/e 474.2(M+H)+.
实施例910
N-(4-{1-[(2-氨基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氨基烟酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.04(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.1Hz，1H)，8.00(dd，J＝4.9，1.8Hz，1H)，7.54(d，J＝8.5Hz，2H)，7.46-7.32(m，2H)，7.21(d，J＝8.5Hz，2H)，6.83(dd，J＝9.0，1.2Hz，1H)，6.59(dd，J＝7.3，4.9Hz，1H)，5.92(s，2H)，4.24(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，4.09-3.84(m，2H)，3.73(tt，J＝8.5，6.0Hz，1H)，2.99(bs，2H)，2.74(tt，J＝11.7，3.2Hz，1H)，1.76(d，J＝11.8Hz，2H)，1.70-1.52(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 458(M+H)+.
实施例911
1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸
将乙基1-甲基-5-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酸酯(368mg，0.905mmol)溶于四氢呋喃(3.38mL)和甲醇(3.38mL)随后加入1N含水氢氧化锂(1.35mL，1.350mmol)。将混合物在60℃下加热2小时。将混合物浓缩至干燥，悬浮于水中并用1N含水HCl处理至pH 2。将溶液用乙酸乙酯萃取，并将有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩以产生静置时凝固的无色浆状物。将固体用醚研磨并通过过滤收集以产生标题化合物。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 12.67(s，1H)，10.32(bs，1H)，8.60-8.55(m，1H)，7.77(d，J＝8.4Hz，2H)，7.54(d，J＝8.4Hz，2H)，7.42(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.89(d，J＝8.9Hz，1H)，6.80(s，1H)，4.34-4.13(m，4H)，3.91(s，3H)，3.83-3.74(m，1H)；MS(ESI(+))m/e 379(M+H)+.
实施例912
乙基1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基)氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯
实施例912A
乙基4-(4-硝基苯基)-2，4-二氧代丁酸酯
将1-(4-硝基苯基)乙酮(2g，12.11mmol)溶于四氢呋喃(20mL)中并冷却至0℃。逐滴加入乙醇钠(21％于乙醇中)(7.85g，24.22mmol)并将所获的溶液在0℃下搅拌15分钟。逐滴加入草酸二乙酯(Diethyl oxylate)(1.947g，13.32mmol)并移除冰浴。将混合物在室温下搅拌3小时并用1N含水HCl(125mL)稀释。将所获的悬浮液搅拌30分钟并通过过滤收集以产生标题化合物。
实施例912B
乙基1-甲基-5-(4-硝基苯基)-1H-吡唑-3-甲酸酯
将乙基4-(4-硝基苯基)-2，4-二氧代丁酸酯(500mg，1.885mmol)溶于六氟异丙醇(4ml)并逐滴加入甲基肼(87mg，1.885mmol)。将反应化合物在室温搅拌3小时，浓缩至干燥，用醚研磨；并过滤以产生标题化合物。
实施例912C
乙基5-(4-氨基苯基)-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸酯
如实施例1B中所述制备标题化合物，用乙基1-甲基-5-(4-硝基苯基)-1H-吡唑-3-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例912D
乙基1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基)氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用乙基5-(4-氨基苯基)-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.31(s，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.77(d，J＝8.7Hz，2H)，7.54(d，J＝8.6Hz，2H)，7.39(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，6.84(s，1H)，6.84(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.32-4.22(m，4H)，4.18(dd，J＝8.1，5.8Hz，2H)，3.92(s，3H)，3.84-3.72(m，1H)，1.30(t，J＝7.1Hz，3H)；MS(ESI(+))m/e 407(M+H)+.
实施例913
乙基1-苯基-5-[4-({1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基)氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯标题化合物如实施例912中所述进行制备，用苯肼代替实施例912B中的甲基肼。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm 10.24(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.60(d，J＝8.7Hz，2H)，7.51-7.41(m，3H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，7.34-7.30(m，2H)，7.20(d，J＝8.7Hz，2H)，7.08(s，1H).6.82(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，4.33(q，J＝7.1Hz，2H)，4.24(1，J＝8.4Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，3.77-3.69(m，1H)，1.32(t，J＝7.1Hz，3H)；MS(ESI(+))m/e 469(M+H)+.
实施例914
N-{6-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例914A
叔丁基4-(5-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)吡啶-2-基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(5-氨基吡啶-2-基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例914B
N-(6-(哌啶-4-基)吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(5-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)吡啶-2-基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例914C
N-{6-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(6-(哌啶-4-基)吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.27(s，1H)，8.67(d，J＝2.5Hz，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.2Hz，1H)，8.01(dd，J＝8.5，2.5Hz，1H)，7.56-7.46(m，1H)，7.46-7.35(m，2H)，7.35-7.23(m，3H)，6.83(dd，J＝9.0，1.2Hz，1H)，4.64(d，J＝13.0Hz，1H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，3.76(tt，J＝8.5，5.9Hz，1H)，3.47(d，J＝12.6Hz，1H)，3.19(t，J＝12.3Hz，1H)，3.01-2.85(m，2H)，1.94(d，J＝13.0Hz，1H)，1.79(d，J＝12.1Hz，1H).1.73-1.53(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 461(M+H)+.
实施例915
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基)苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例915A
(R)-叔丁基3-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-(4-氨基苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例915B
(R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(吡咯烷-3-基氧基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(R)-叔丁基3-(4-(1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)吡咯烷-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例915C
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基)苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(吡咯烷-3-基氧基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3-甲基丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6，T＝90℃)δppm 9.63(s，1H)，7.49(d，J＝8.9Hz，2H)，7.21(d，J＝9.0Hz，1H)，6.88(d，J＝8.7Hz，2H)，6.71(d，J＝9.0Hz，1H)，5.03-4.85(m，1H)，4.16(dt，J＝14.0，8.0Hz，4H)，3.69(tt，J＝8.5，6.1Hz，1H)，3.62-3.34(m，3H)，2.43(s，3H)，2.23-1.98(m，6H)，0.91(d，J＝6.2Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 438(M+H)+.
实施例916
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基)苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(吡咯烷-3-基氧基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用异丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6，T＝90℃)δppm 9.63(s，1H)，7.50(d，J＝9.0Hz，2H)，7.21(d，J＝9.0Hz，1H)，6.88(d，J＝8.9Hz，2H)，6.71(d，J＝9.0Hz，1H)，5.01-4.86(m，1H)，4.23-4.10(m，4H)，3.74-3.64(m，1H)，3.64-3.40(m，4H)，2.72-2.58(m，1H)，2.43(s，3H)，2.26-1.98(m，2H)，1.03(dd，J＝9.7，4.0Hz，6H)；MS(ESI(+))m/e 424(M+H)+.
实施例917
N-(4-{[(3R)-1-(2，4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基)苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(吡咯烷-3-基氧基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，4-二氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6，T＝90℃)δppm 9.63(bs，1H)，7.53-7.44(m，3H)，7.25-7.18(m，2H)，7.14-7.03(m，1H)，6.95-6.80(m，2H)，6.71(d，J＝8.9Hz，1H)，5.05-4.92(m，1H)，4.19(t，J＝8.2Hz，2H)，4.13(t，J＝7.0Hz，2H)，3.68(tdd，J＝10.3，5.0，1.7Hz，1H)，3.82-3.22(m，4H)，2.43(s，3H)，2.32-2.05(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 494(M+H)+.
实施例918
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1，3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(吡咯烷-3-基氧基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用噻唑-4-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6，T＝90℃)δppm 9.63(s，1H)，9.09(d，J＝1.6Hz，1H)，8.19(d，J＝2.0Hz，1H)，7.49(d，J＝8.7Hz，2H)，7.21(d，J＝9.0Hz，1H)，6.89(d，J＝8.6Hz，2H)，6.71(d，J＝9.0Hz，1H)，5.00(dt，J＝4.5，2.2Hz，1H)，4.16(dt，J＝14.0，8.0Hz，4H)，4.09-3.57(m，4H)，3.69(tt，J＝8.4，6.1Hz，1H)，2.43(s，3H)，2.20(dd，J＝33.6，24.3Hz，2H)；MS(ESI(+))m/e 465.2(M+H)+.
实施例919
1-(哒嗪-3-基)-N-{6-[1-(4，4，4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(6-(哌啶-4-基)吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4，4，4-三氟丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.27(s，1H)，8.67(d，J＝2.6Hz，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，8.00(dd，J＝8.5，2.6Hz，1H)，7.40(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，7.26(d，J＝8.5Hz，1H)，6.86(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，4.50(d，J＝13.0Hz，1H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.17(dd，J＝8.2，5.9Hz，2H)，3.97(d，J＝13.6Hz，1H)，3.76(tt，J＝8.6，5.9Hz，1H)，3.11(dd，J＝18.5，7.6Hz，1H)，2.90(tt，J＝11.7，3.6Hz，1H)，2.76-2.59(m，2H)，2.59-2.43(m，2H)，1.91-1.77(m，2H)，1.66(qd，J＝12.6，4.0Hz，1H)，1.51(qd，J＝12.7，4.1Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 463(M+H)+.
实施例920
N-{6-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(6-(哌啶-4-基)吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3，3-二甲基丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.26(s，1H)，8.66(d，J＝2.5Hz，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.1Hz，1H)，8.00(dd，J＝8.5，2.6Hz，1H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，7.25(d，J＝8.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.2Hz，1H)，4.58(d，J＝12.9Hz，1H)，4.26(t，J＝8.4Hz，2H)，4.16(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，4.07(d，J＝13.4Hz，1H)，3.76(tt，J＝8.5，5.9Hz，1H)，3.10(t，J＝12.1Hz，1H)，2.88(tt，J＝11.7，3.6Hz，1H)，2.59(t，J＝11.8Hz，1H)，2.29(d，J＝14.0Hz，1H)，2.22(d，J＝14.0Hz，1H)，1.84(t，J＝10.8Hz，2H)，1.60(qd，J＝12.7，3.8Hz，1H)，1.48(qd，J＝12.7，4.0Hz，1H)，1.00(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 437(M+H)+.
实施例921
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
实施例921A
(S)-叔丁基4-(4-(1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1C中所述制备标题化合物，用3-氯-4-甲基哒嗪代替3-溴吡啶和用(S)-叔丁基4-(4-(吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例921B
(S)-1-(4-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用(S)-叔丁基4-(4-(1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺基)苯基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例921C
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(4-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.03(s，1H)，8.46(d，J＝4.6Hz，1H)，7.58-7.52(m，2H)，7.50-7.37(m，5H)，7.28-7.15(m，3H)，4.71-4.55(m，1H)，3.89-3.38(m，5H)，3.28-2.58(m，4H)，2.34(s，3H)，2.32-1.98(m，2H)，2.00-1.49(m，4H)；MS(ESI(+))m/e 470.2(M+H)+.
实施例922
(3S)-N-{4-[1-(2，2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基)-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用(S)-1-(4-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2，2-二甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.02(s，1H)，8.46(d，J＝4.6Hz，1H)，7.57-7.51(m，2H)，7.22-7.13(m，3H)，4.45-4.36(m，2H)，3.85-3.72(m，2H)，3.68(dd，J＝7.9，5.7Hz，2H)，3.21(p，J＝7.7Hz，1H)，2.93-2.66(m，3H)，2.34(s，3H)，2.31-2.05(m，2H)，1.82-1.74(m，2H)，1.53-1.34(m，2H)，1，22(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 450.3(M+H)+.
实施例923
N-{4-[1-苯基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例805中所述制备标题化合物，用3，3，3-三氟丙-1-炔代替实施例805A中的乙炔基环丙烷和用苯肼代替实施例805B中的甲基肼。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.26(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.61(d，J＝8.7Hz，2H)，7.50-7.44(m，3H)，7.41-7.31(m，3H)，7.23(d，J＝8.7Hz，2H)，7.14(s，1H)，6.83(dd，J＝8.9，1.4Hz，1H)，4.24(t，J＝8.3Hz，2H)，4.14(dd，J＝8.1，5.8Hz，2H)，3.74(tt，J＝8.5，5.8Hz，1H)；MS(ESI(+))m/e 465.1(M+H)+.
实施例924
N-{6-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例924A
N-(6-氯吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用6-氯吡啶-3-胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例924B
N-{6-[1-(2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用N-(6-氯吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用1-新戊基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.31(s，1H)，8.69(d，J＝2.6Hz，1H)，8.57(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，8.18(s，1H)，8.06(dd，J＝8.6，2.6Hz，1H)，7.95(d，J＝0.4Hz，1H)，7.63(dd，J＝8.6，0.4Hz，1H)，7.39(dd，J＝8.9，4.5Hz，1H)，6.84(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.27(t，J＝8.4Hz，2H)，4.18(dd，J＝8.2，5.9Hz，2H)，3.94(s，2H)，3.78(tt，J＝8.6，5.9Hz，1H)，0.93(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 392(M+H)+，
实施例925
叔丁基4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(4-氨基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.15(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.98-7.90(m，1H)，7.47(d，J＝0.5Hz，1H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.82(dd，J＝9.0，1.4Hz，1H)，4.31(tt，J＝11.3，3.9Hz，1H)，4.22(t，J＝8.3Hz，2H)，4.12(dd，J＝8.1，6.0Hz，2H)，4.02(d，J＝12.3Hz，2H)，3.67(tt，J＝8.6，6.0Hz，1H)，2.88(bs，2H)，1.95(dd，J＝12.4，2.4Hz，2H)，1.74(qd，J＝12.4，4.4Hz，2H)，1.41(s，9H)；MS(ESI(+))m/e 428(M+H)+.
实施例926
N-(6-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用N-(6-氯吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用叔丁基4-甲基-4-((4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)甲基)哌啶-1-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑，随后为如实施例1D中所述进行TFA脱保护，以产生作为TFA盐的标题化合物。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.63(s，1H)，8.79(d，J＝2.5Hz，1H)，8.67-8.54(m，2H)，8.52-8.39(m，1H)，8.31(s，1H)，8.13(dd，J＝8.7，2.5Hz，1H)，8.05(s，1H)，7.84(dd，J＝9.4，4.4Hz，1H)，7.76(d，J＝8.7Hz，1H)，7.51(dd，J＝9.4，0.9Hz，1H)，4.51(t，J＝9.3Hz，2H)，4.44(dd，J＝9.5，5.9Hz，2H)，4.14(s，2H)，3.87(tt，J＝8.8，5.9Hz，1H)，3.29-3.14(m，2H)，3.14-2.96(m，2H)，1.74-1.58(m，2H)，1.56-1.42(m，2H)，0.98(s，3H)；MS(ESI(+))m/e 433(M+H)+.
实施例969
N-{4-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用1-(4-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-(哌啶-4-基)苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3，3-二甲基丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.02(s，1H)，8.49(d，J＝4.6Hz，1H)，7.57-7.51(m，2H)，7.22-7.14(m，3H)，4.65-4.57(m，1H)，4.39-4.24(m，4H)，4.12-4.03(m，1H)，3.68(p，J＝7.4Hz，1H)，3.07(t，J＝12.0Hz，1H)，2.77-2.64(m，1H)，2.34-2.26(m，1H)，2.25-2.16(m，4H)，2.12-1.56(m，2H)，1.58-1.07(m，3H)，1.09-0.87(m，9H)；MS(ESI(+))m/e 450.3(M+H)+.
实施例970
N-{1-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例970A
N-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯。
实施例970B
N-{1-[1-(3，3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用3，3-二甲基丁酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm10.16(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.1Hz，1H)，7.95(s，1H)，7.46(s，1H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，6.83(dd，J＝9.0，1.2Hz，1H)，4.53(d，J＝13.3Hz，1H)，4.38(tt，J＝11.3，4.0Hz，1H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.12(dd，J＝8.0，6.1Hz，2H)，4.07(d，J＝13.6Hz，1H)，3.67(tt，J＝8.5，6.0Hz，1H)，3.15(t，J＝12.1Hz，1H)，2.66(t，J＝11.9Hz，1H)，2.30(d，J＝14.1Hz，1H)，2.23(d，J＝14.1Hz，1H)，1.98(t，J＝10.7Hz，2H)，1.80(qd，J＝12.3，4.1Hz，1H)，1.68(qd，J＝12.3，4.2Hz，1H)，1.00(s，9H)：MS(ESI(+))m/e 426(M+H)+.
实施例971
N-{1-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-氟苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.15(s，1H)，8.56(dd，J＝4.5，1.3Hz，1H)，7.98(s，1H)，7.54-7.42(m，3H)，7.38(dd，J＝9.0，4.5Hz，1H)，7.34-7.26(m，2H)，6.82(dd，J＝9.0，1.3Hz，1H)，4.59(d，J＝13.3Hz，1H)，4.45(tt，J＝11.2，3.9Hz，1H)，4.23(t，J＝8.3Hz，2H)，4.12(dd，J＝8.0，6.0Hz，2H)，3.67(tt，J＝8.5，6.0Hz，1H)，3.47(d，J＝13.3Hz，1H)，3.22(t，J＝12.2Hz，1H)，2.98(td，J＝13.0，2.7Hz，1H)，2.09(d，J＝11.2Hz，1H)，2.00-1.91(m，1H)，1.90-1.74(m，2H)；MS(ESI(+))m/e 450(M+H)+.
实施例972
N-[4-(苯基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例972A
甲基4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯甲酸酯
如实施例1A中所述制备标题化合物，用甲基4-氨基苯甲酸酯代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
实施例972B
4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯甲酸
程序按照如实施例911中所述进行，用甲基4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯甲酸酯代替乙基1-甲基-5-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酸酯。
实施例972C
N-[4-(苯基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1A中所述制备标题化合物，用苯胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯甲酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6/D2O)δppm 8.53(dd，J＝4.4，1.3Hz，1H)，7.98-7.92(m，2H)，7.77-7.65(m，5H)，7.38-7.24(m，3H)，7.15-7.07(m，1H)，4，49(t，J＝9.0Hz，2H)，4.46-4.38(m，2H)，4.00-3.81(m，1H)；MS(ESI(+))m/e 374(M+H)+.
表23.
以下实施例基本上如实施例972中所述制备，代替实施例972C中的合适的胺。一些产物通过快速色谱纯化而其他通过反向HPLC纯化。因此，一些实施例分离为三氟乙酸盐。
实施例1024
N-{4-[1-(3-氨基-2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例1024A
叔丁基(2，2-二甲基-3-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)丙基)氨基甲酸酯
将叔丁基(3-羟基-2，2-二甲基丙基)氨基甲酸酯(1.000g，4.92mmol)、4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑(1.145g，5.90mmol)和2-(三丁基亚膦基)乙腈(2-(tributylphosphoranylidene)acetonitrile)(1.425g，5.90mmol)的溶液在甲苯(20ml)中在90℃下一同搅拌过夜。将反应混合物浓缩并通过正相色谱纯化以产生标题化合物。
实施例1024B
叔丁基(2，2-二甲基-3-(4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)丙基)氨基甲酸酯
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用叔丁基(2，2-二甲基-3-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)丙基)氨基甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
实施例1024C
N-{4-[1-(3-氨基-2，2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基(2，2-二甲基-3-(4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)丙基)氨基甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯，以产生作为TFA盐的标题化合物。
1HNMR(500MHz，DMSO-d6)δppm 10.26(s，1H)，8.57(dd，J＝4.4，1.1Hz，1H)，8.12(s，1H)，7.95(bs，3H)，7.92(s，1H)，7.74(dd，J＝9.3，4.4Hz，1H)，7.64(d，J＝8.7Hz，2H)，7.55(d，J＝8.6Hz，2H)，7.36(d，J＝9.2Hz，1H)，4.44(t，J＝9.1Hz，2H)，4.37(dd，J＝9.2，5.9Hz，2H)，4.10(s，2H)，3.81(tt，J＝8.8，5.9Hz，1H)，2.83-2.70(m，2H)，0.96(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 406(M+H)+.
实施例1025
N-(4-{1-[2，2-二甲基-3-(哌嗪-1-基)丙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
实施例1025A
叔丁基4-(2，2-二甲基-3-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)丙基)哌啶-1-甲酸酯
如实施例1024A中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(3-羟基-2，2-二甲基丙基)哌啶-1-甲酸酯代替叔丁基(3-羟基-2，2-二甲基丙基)氨基甲酸酯。
实施例1025B
叔丁基4-(2，2-二甲基-3-(4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)丙基)哌嗪-1-甲酸酯
标题化合物如实施例148A中所述进行制备，用N-(4-溴苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替4-溴苯胺和用叔丁基4-(2，2-二甲基-3-(4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)丙基)哌啶-1-甲酸酯代替1-异丁基-4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。
实施例1025C
N-(4-{1-[2，2-二甲基-3-(哌嗪-1-基)丙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺
如实施例1D中所述制备标题化合物，用叔丁基4-(2，2-二甲基-3-(4-(4-(1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯基)-1H-吡唑-1-基)丙基)哌嗪-1-甲酸酯代替叔丁基4-(4-(1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺基)苯氧基)哌啶-1-甲酸酯，以产生作为TFA盐的标题化合物。
1HNMR(500MHz，DMSO-d6)δppm 10.25(s，1H)，8.81(s，2H)，8.57(dd，J＝4.3，1.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，7.86(s，1H)，7.80(dd，J＝9.3，4.4Hz，1H)，7.62(d，J＝8.7Hz，2H)，7.54(d，J＝8.6Hz，2H)，7.45(d，J＝8.9Hz，1H)，4.47(t，J＝9.2Hz，2H)，4.40(dd，J＝9.3，5.9Hz，2H)，4.03(s，2H)，3.87-3.74(m，1H)，3.19(s，4H)，2.92(s，4H)，2.45(s，2H)，0.89(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 475(M+H)+.
实施例1026
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺如实施例1A中所述制备标题化合物，用N-(4-(哌啶-4-基)苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺代替叔丁基4-(4-氨基苯氧基)哌啶-1-甲酸酯和用2-(4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-甲基丙酸代替1-(苄基氧基羰基)氮杂环丁烷-3-甲酸，随后为如实施例1D中所述进行TFA脱保护，以产生作为TFA盐的标题化合物。
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 10.17(s，1H)，8.67(s，2H)，8.56(d，J＝4.3Hz，1H)，7.77(dd，J＝9.3，4.4Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.42(d，J＝9.3Hz，1H)，7.21(d，J＝8.5Hz，2H)，5.27(s，1H)，4.59(s，1H)，4.45(t，J＝9.1Hz，2H)，4.37(dd，J＝9.2，5.9Hz，2H)，3.91-3.71(m，1H)，3.11(s，5H)，2.81-2.53(m，6H)，1.80(d，J＝12.0Hz，2H)，1.45(td，J＝12.3，9.1Hz，2H)，1.21(s，6H)；MS(ESI(+))m/e 492(M+H)+。
Claims (18)
1.式(IC)的化合物，或其治疗上可接受的盐，
X1为N且X2为CR1；或
X1为CR1且X2为N；或
X1为CR1且X2为CR1；
Y1为C(O)NH、或NHC(O)；
Z1为
其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点；
R1在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2独立地选自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、和5-6元杂芳基；其中R2 中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、和C4-C6-炔基各自被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R3、OR3、SR3、S(O)R3、SO2R3、C(O)R3、CO(O)R3、OC(O)R3、OC(O)OR3、NH2、NHR3、N(R3)2、NHC(O)R3、NR3C(O)R3、NHS(O)2R3、NR3S(O)2R3、NHC(O)OR3、NR3C(O)OR3、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR3、NHC(O)N(R3)2、NR3C(O)NHR3、NR3C(O)N(R3)2、C(O)NH2、C(O)NHR3、C(O)N(R3)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR3、C(O)NHSO2R3、C(O)NR3SO2R3、SO2NH2、SO2NHR3、SO2N(R3)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR3、C(N)N(R3)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；其中R2 中的芳基和5-6元杂芳基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R4、OR4、SR4、S(O)R4、SO2R4、C(O)R4、OC(O)OR4、NH2、NHR4、N(R4)2、NHC(O)R4、NR4C(O)R4、NHS(O)2R4、NR4S(O)2R4、NHC(O)OR4、NR4C(O)OR4、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR4、NHC(O)N(R4)2、NR4C(O)NHR4、NR4C(O)N(R4)2、C(O)NH2、C(O)NHR4、C(O)N(R4)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR4、C(O)NHSO2R4、C(O)NR4SO2R4、SO2NH2、SO2NHR4、SO2N(R4)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR4、C(N)N(R4)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、和I；
R3在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和杂环基；其中R3 中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R5、OR5、SR5、S(O)R5、SO2R5、C(O)R5、CO(O)R5、OC(O)R5、OC(O)OR5、NH2、NHR5、N(R5)2、NHC(O)R5、NR5C(O)R5、NHS(O)2R5、NR5S(O)2R5、NHC(O)OR5、NR5C(O)OR5、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR5、NHC(O)N(R5)2、NR5C(O)NHR5、NR5C(O)N(R5)2、C(O)NH2、C(O)NHR5、C(O)N(R5)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR5、C(O)NHSO2R5、C(O)NR5SO2R5、SO2NH2、SO2NHR5、SO2N(R5)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR5、C(N)N(R5)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；其中R3中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R6、OR6、SR6、S(O)R6、SO2R6、C(O)R6、CO(O)R6、OC(O)R6、OC(O)OR6、NH2、NHR6、N(R6)2、NHC(O)R6、NR6C(O)R6、NHS(O)2R6、NR6S(O)2R6、NHC(O)OR6、NR6C(O)OR6、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR6、NHC(O)N(R6)2、NR6C(O)NHR6、NR6C(O)N(R6)2、C(O)NH2、C(O)NHR6、C(O)N(R6)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR6、C(O)NHSO2R6、C(O)NR6SO2R6、SO2NH2、SO2NHR6、SO2N(R6)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR6、C(N)N(R6)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R4在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R4 中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、C(O)R7、CO(O)R7、OC(O)R7、OC(O)OR7、NH2、NHR7、N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHS(O)2R7、NR7S(O)2R7、NHC(O)OR7、NR7C(O)OR7、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)N(R7)2、NR7C(O)NHR7、NR7C(O)N(R7)2、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR7、C(O)NHSO2R7、C(O)NR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR7、C(N)N(R7)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R5在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R5 中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R8、OR8、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHR8、N(R8)2、C(O)R8、C(O)NH2、C(O)NHR8、C(O)N(R8)2、NHC(O)R8、NR8C(O)R8、NHSO2R8、NHC(O)OR8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2N(R8)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR8、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、F、Cl、Br和I；
R6在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R6 中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R9、OR9、SR9、S(O)R9、SO2R9、NHR9、N(R9)2、C(O)R9、C(O)NH2、C(O)NHR9、C(O)N(R9)2、NHC(O)R9、NR9C(O)R9、NHSO2R9、NHC(O)OR9、SO2NH2、SO2NHR9、SO2N(R9)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR9、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br和I；
R7在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R8在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
R9在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8、和R9表示的环状基团独立地任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R10、OR10、SR10、S(O)R10、SO2R10、C(O)R10、CO(O)R10、OC(O)R10、OC(O)OR10、C(O)C(O)R10、NH2、NHR10、N(R10)2、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHS(O)2R10、NR10S(O)2R10、NHC(O)OR10、NR10C(O)OR10、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR10、NHC(O)N(R10)2、NR10C(O)NHR10、NR10C(O)N(R10)2、C(O)NH2、C(O)NHR10、C(O)N(R10)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR10、C(O)NHSO2R10、C(O)NR10SO2R10、SO2NH2、SO2NHR10、SO2N(R10)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR10、C(N)N(R10)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R10在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R10 中的烷基、烯基、和炔基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R11、OR11、SR11、S(O)R11、SO2R11、C(O)R11、CO(O)R11、OC(O)R11、OC(O)OR11、NH2、NHR11、N(R11)2、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHS(O)2R11、NR11S(O)2R11、NHC(O)OR11、NR11C(O)OR11、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR11、NHC(O)N(R11)2、NR11C(O)NHR11、NR11C(O)N(R11)2、C(O)NH2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR11、C(O)NHSO2R11、C(O)NR11SO2R11、SO2NH2、SO2NHR11、SO2N(R11)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR11、C(N)N(R11)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；其中R10 中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、CF3、OCF3、F、Cl、Br和I；
R11在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中R11 中的烷基、烯基、和炔基各自任选被烷氧基或芳基取代；其中R11 中的芳基、杂环基、环烷基、和环烯基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：R13、OR13、C(O)OR13、OCF3、CF3、F、Cl、Br和I；
R12在每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；和
R13在每次出现时独立地选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；
条件是
当X1为CR1且X2为CR1时；R1为氢；Y1为NHC(O)；Z1为
；且R2为吡咯基；所述R2 中的吡咯基未被两个烷基取代。
2.权利要求1的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中Z1为
；其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。
3.权利要求1的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中Z1为
；其中表示连接至Y1的点且表示连接至含氮杂芳基的点。
4.权利要求2的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中Y1为C(O)NH。
5.权利要求3的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中Y1为C(O)NH。
6.权利要求4的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中X1为N且X2为CR1。
7.权利要求5的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中X1为N且X2为CR1。
8.权利要求6的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中R2为苯基；其中R2 中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
9.权利要求7的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中R2为苯基；其中R2 中的苯基各自被独立地选自以下的一个取代基取代：R4、OR4、和SO2R4。
10.权利要求8的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中R1在每次出现时为氢。
11.权利要求9的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中R1在每次出现时为氢。
12.权利要求10的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中R4在每次出现时为杂环基。
13.权利要求11的化合物，或其治疗上可接受的盐，其中R4在每次出现时为杂环基。
14.权利要求1的化合物，其选自
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[2-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氟吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-[4-(三氟甲基)吡啶-3-基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-[4-({[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-[4-({[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]羰基}氨基)苯氧基]哌啶-1-甲酸酯；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}-N-[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-(4-{[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]氨基甲酰基}苯氧基)哌啶-1-甲酸酯；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-[4-({1-[(2S)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S,4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(N,N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-环丙基乙基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基甲基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丁基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基甲基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲氧基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(4-氰基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S,4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N,N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(1,3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(哒嗪-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1S,4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吗啉-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(吡咯烷-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-D-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N,N-二甲基-β-丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(5-氧代-L-脯氨酰)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(吗啉-4-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-(4-{1-[3-(哌啶-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4,4-二氟环己基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-羟基-2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基氮杂环丁烷-3-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4,4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2,4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3,5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,3-二甲基丁酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3,3,3-三氟丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]氮杂环丁烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4,4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2,4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3,5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)氧基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(4-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}苯基)哌啶-1-甲酸酯；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-戊酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-硝基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3,5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2,5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3,4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基吡嗪-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(嘧啶-2-基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3,5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2,4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[N-(呋喃-2-基羰基)甘氨酰]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(苄基氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{N-[(4-甲基苯基)磺酰基]甘氨酰}哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2,3-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2,6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2,5-二甲基呋喃-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1,3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1,3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氧代丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1,3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3,5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3,4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2,4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1,3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2,4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2,2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3,5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3,3,3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2,2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4,4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1,3-噻唑-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2S)-2-甲基丁酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3,5-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3,4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(3-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2,4-二氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1,3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(2-氟苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(环丙基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(四氢呋喃-3-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(吡啶-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(4-氯苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2,4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(甲氧基乙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(噻吩-2-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2,2-二甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3,5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({(3R)-1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(3,3,3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[二氟(苯基)乙酰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2,2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({(3R)-1-[(4,4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1,3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3,5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2,4-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(1,3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(5-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基-2-苯基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-{4-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[二氟(苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4,4-二氟环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-4-基)-N-[4-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3,5-二氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-({1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(苯基乙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲基丙氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(吡啶-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
叔丁基4-(2-甲基-1-氧代-1-{4-[4-({[1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-基}丙烷-2-基)哌嗪-1-甲酸酯；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}磺酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)磺酰基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]磺酰基}苯基)-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5,6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(5,6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3R)-1-(5,6-二氯哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3R)-1-(哒嗪-4-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)哌啶-4-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}哌啶-4-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(1,3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-苯基丁酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2S)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基苯氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2,6-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-1-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(噻吩-2-基)丁酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(萘-2-基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(苯基磺酰基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(1-{[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}哌啶-4-基)苯基]吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-苯甲酰基甘氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2,4-二氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环己基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氟吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-庚酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,4-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,3-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-己酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3,5-二甲基苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3,5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3,4-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3,5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-乙氧基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,5-二氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,5-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(二苯基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[4-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲氧基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-苯基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-叔丁基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氯苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(3-氟苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(1-乙酰基哌啶-4-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟-4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-氯苯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(N-乙酰基-L-亮氨酰)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲氧基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,3-二甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[4-(丙烷-2-基)苯甲酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氰基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟-4-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-氰基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(5-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
2-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(2-甲基吡啶-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(2-甲基吡啶-3-基)-N-{4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]呋喃-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(6-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯甲酰胺；
N-(4-{1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-羟基-2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(四氢呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-{1-[(2R)-四氢呋喃-2-基羰基]哌啶-4-基}噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基哌啶-4-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(1,3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(环丙基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(四氢-2H-吡喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]苯基}吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-叔丁基-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(4-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(3,5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2,2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({(3R)-1-[(4,4-二氟环己基)羰基]吡咯烷-3-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(4,4,4-三氟丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3R)-1-(2,4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(5-丙基-1,2,4-氧杂二唑-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基氮杂环丁烷-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3,5-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,4-二氟苯甲酰基)氮杂环丁烷-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}氧基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2,2-二甲基丙基)-1,3,4-氧杂二唑-2-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙基)-1H-咪唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[5-(2,2-二甲基丙基)-1,2,4-氧杂二唑-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-(5-{[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]氨基甲酰基}噻吩-2-基)哌啶-1-甲酸酯；
叔丁基4-氟-4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]哌啶-1-甲酸酯；
5-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[3-环丙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氟哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-氟哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-苯甲酰基吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2-氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(3,5-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[(3S)-1-(2,2-二甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,5-二氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)氧基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[8-(4,4,4-三氟丁酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(8-苯甲酰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2-氟苯甲酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[8-(2,2-二甲基丙酰基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{8-[(1-甲基环丙基)羰基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-3-(2-甲基丙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-氟哌啶-1-甲酸酯；
苄基4-[4-({[1-(6-氯哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-4-羟基哌啶-1-甲酸酯；
N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]-5-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-N-[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-{4-[4-氟-1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(2-氟-4-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基-4-氟哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)-4-氟哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[3-叔丁基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-2-氟苯基]-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-2-氟苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{2-氟-4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-氯哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(吡啶-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)-3-氟苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{3-氟-4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-3-氟苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)-4-羟基哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{1-[(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-苯甲酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-乙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2S)-2-甲基丁酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-{[4-甲基-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)苯基]-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]呋喃-2-甲酰胺；
N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(3-甲基哒嗪-4-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(2-氨基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸；
乙基1-甲基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
乙基1-苯基-5-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)苯基]-1H-吡唑-3-甲酸酯；
N-{6-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(3-甲基丁酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3R)-1-(2,4-二氟苯甲酰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(6-甲基哒嗪-3-基)-N-(4-{[(3R)-1-(1,3-噻唑-4-基羰基)吡咯烷-3-基]氧基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{6-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-苯基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{6-[1-(2,2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-3-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
叔丁基4-[4-({[1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-基]羰基}氨基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸酯；
N-(6-{1-[(4-甲基哌啶-4-基)甲基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-3-基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1S,4R)-双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(4-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[3-(甲基巯基)丙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-4-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1H-吡唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(3-甲基噻吩-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(戊-4-炔酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(四氢呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(乙氧基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(噻吩-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-己酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]哌啶-4-基}甲基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(丁-3-烯酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(1,3-噻唑-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(1,2-唑-5-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(吡啶-2-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(呋喃-3-基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丙酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-丁酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丁基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-戊酰基哌啶-4-基)甲基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环戊基乙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(2-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基戊酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环己基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[1-(环丙基羰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]甲基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(4-甲基哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{1-[1-(2-氟苯甲酰基)哌啶-4-基]-1H-吡唑-4-基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苯基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2,2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-甲氧基-2,2-二甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[2-(2-乙基哌啶-1-基)乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丁基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2S)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2,2-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({2-[甲基(苯基)氨基]乙基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1,1'-双(环丙基)-1-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(噻吩-3-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1R)-1-环丙基乙基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2R)-丁烷-2-基氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(氧杂环丁烷-3-基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丁基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基-2-甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(环丙基甲基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2R)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3,3,3-三氟丙基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基哌啶-3-基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-(4-{[(2S)-四氢呋喃-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-[4-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基甲酰基)苯基]氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{[(1-甲基哌啶-3-基)甲基]氨基甲酰基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(环戊基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(苄基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(3-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-氟苯基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(1-甲基环丁基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(丙-2-烯-1-基氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
5-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(2,2-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-{1-[(1-甲基环丙基)羰基]哌啶-4-基}-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]-5-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(环丙基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
5-[1-(双环[2.2.1]庚-2-基乙酰基)哌啶-4-基]-N-[(3S)-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]噻吩-2-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-({4-[2-(二甲基氨基)乙基]苯基}氨基甲酰基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[(3R)-四氢呋喃-3-基氨基甲酰基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-氨基-2,2-二甲基丙基)-1H-吡唑-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2,2-二甲基-3-(哌嗪-1-基)丙基]-1H-吡唑-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[2-甲基-2-(哌嗪-1-基)丙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
15.权利要求1的化合物，其选自
N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(甲氧基乙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-(4-{1-[(甲基巯基)乙酰基]哌啶-4-基}苯基)-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
1-(哒嗪-3-基)-N-{4-[1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-基]苯基}氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-丁酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3,3-二甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3S)-N-{4-[1-(3-甲基丁酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(3R)-N-{4-[1-(2,2-二甲基丙酰基)哌啶-4-基]苯基}-1-(哒嗪-3-基)吡咯烷-3-甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
16.组合物，其用于治疗炎性和组织修复病症；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD（慢性阻塞性肺病）、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病，包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征（AIDS）、成人呼吸窘迫综合征和共济失调毛细血管扩张，所述组合物包含赋形剂和治疗有效量的权利要求1的化合物、或其药学上可接受的盐。
17.治疗患者中的炎性和组织修复病症的方法；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD（慢性阻塞性肺病）、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病，包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征（AIDS）、成人呼吸窘迫综合征、和共济失调毛细血管扩张，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物、或其药学上可接受的盐。
18.治疗患者中的炎性和组织修复病症的方法；尤其是类风湿关节炎、炎性肠病、哮喘和COPD（慢性阻塞性肺病）、骨关节炎、骨质疏松和纤维化病；皮肤病，包括银屑病、特应性皮炎和紫外线引起的皮肤损伤；自身免疫性疾病，包括全身性红斑狼疮、多发性硬化、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、组织和器官排斥、阿尔茨海默氏病、中风、动脉粥样硬化、再狭窄、糖尿病、肾小球肾炎、癌症，特别是其中所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、中枢神经系统癌、膀胱癌、胰腺癌、白血病、淋巴瘤或霍奇金氏病、恶病质、与感染和某些病毒感染相关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征（AIDS）、成人呼吸窘迫综合征、和共济失调毛细血管扩张或脾癌，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物、或其药学上可接受的盐；和治疗有效量的一种额外的治疗剂或多于一种额外的治疗剂。
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261645692P | 2012-05-11 | 2012-05-11 | |
| US61/645692 | 2012-05-11 | ||
| US201261719013P | 2012-10-26 | 2012-10-26 | |
| US61/719013 | 2012-10-26 | ||
| US201361779756P | 2013-03-13 | 2013-03-13 | |
| US61/779756 | 2013-03-13 | ||
| PCT/US2013/040481 WO2013170115A1 (en) | 2012-05-11 | 2013-05-10 | Pyridazine and pyridine derivatives as nampt inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN104583194A true CN104583194A (zh) | 2015-04-29 |
Family
ID=48539390
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201380036867.6A Pending CN104583194A (zh) | 2012-05-11 | 2013-05-10 | 作为nampt抑制剂的哒嗪和吡啶衍生物 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US20130303509A1 (zh) |
| EP (1) | EP2847181A1 (zh) |
| JP (1) | JP2015520752A (zh) |
| CN (1) | CN104583194A (zh) |
| AR (1) | AR091023A1 (zh) |
| CA (1) | CA2873097A1 (zh) |
| HK (1) | HK1209739A1 (zh) |
| MX (1) | MX2014013751A (zh) |
| TW (1) | TW201350478A (zh) |
| UY (1) | UY34804A (zh) |
| WO (1) | WO2013170115A1 (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112040951A (zh) * | 2018-01-31 | 2020-12-04 | 拜耳股份公司 | 具有nampt抑制剂的抗体药物缀合物(adc) |
| CN114660219A (zh) * | 2020-12-23 | 2022-06-24 | 安徽古特生物科技有限公司 | 一种β-烟酰胺单核苷酸的检测方法 |
Families Citing this family (34)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013170115A1 (en) * | 2012-05-11 | 2013-11-14 | Abbvie Inc. | Pyridazine and pyridine derivatives as nampt inhibitors |
| AU2015231001A1 (en) | 2014-03-21 | 2016-09-29 | Abbvie Inc. | Anti-EGFR antibodies and antibody drug conjugates |
| KR102359214B1 (ko) | 2014-04-04 | 2022-02-07 | 델 마 파마슈티컬스 | 폐의 비소세포 암종 및 난소암을 치료하기 위한 디안하이드로갈락티톨 및 이의 유사체 또는 유도체 |
| US10144742B2 (en) | 2014-04-18 | 2018-12-04 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Quinoxaline compounds and uses thereof |
| MA40240B1 (fr) | 2014-06-19 | 2019-03-29 | Ariad Pharma Inc | Composés hétéroaryle d'inhibition de la kinase |
| CN107438598A (zh) | 2015-01-20 | 2017-12-05 | 米伦纽姆医药公司 | 喹唑啉和喹啉化合物及其用途 |
| SI3464336T1 (sl) | 2016-06-01 | 2022-06-30 | Athira Pharma, Inc. | Spojine |
| CN109600993A (zh) | 2016-06-08 | 2019-04-09 | 艾伯维公司 | 抗egfr抗体药物偶联物 |
| JP6751165B2 (ja) | 2016-06-08 | 2020-09-02 | アッヴィ・インコーポレイテッド | 抗ｂ７−ｈ３抗体及び抗体薬物コンジュゲート |
| BR112018075630A2 (pt) | 2016-06-08 | 2019-03-19 | Abbvie Inc. | anticorpos anti-cd98 e conjugados de fármaco de anticorpo |
| CA3027044A1 (en) | 2016-06-08 | 2017-12-14 | Abbvie Inc. | Anti-b7-h3 antibodies and antibody drug conjugates |
| US20190153108A1 (en) | 2016-06-08 | 2019-05-23 | Abbvie Inc. | Anti-egfr antibody drug conjugates |
| BR112018075649A2 (pt) | 2016-06-08 | 2019-04-09 | Abbvie Inc. | anticorpos anti-b7-h3 e conjugados de fármaco de anticorpo |
| BR112018076441A2 (pt) | 2016-06-23 | 2019-04-09 | St. Jude Children´S Research Hospital | moduladores de molécula pequena de pantotenato quinases |
| SG11201903013SA (en) | 2016-10-18 | 2019-05-30 | Seattle Genetics Inc | Targeted delivery of nicotinamide adenine dinucleotide salvage pathway inhibitors |
| WO2018124001A1 (ja) | 2016-12-27 | 2018-07-05 | 国立研究開発法人理化学研究所 | Ｂｍｐシグナル阻害化合物 |
| WO2018177993A1 (de) | 2017-03-31 | 2018-10-04 | Bayer Cropscience Aktiengesellschaft | Pyrazole zur bekämpfung von arthropoden |
| EP3612567B1 (en) | 2017-04-19 | 2024-09-11 | Bluefin Biomedicine, Inc. | Anti-vtcn1 antibodies and antibody drug conjugates |
| BR112019022445A2 (pt) | 2017-04-27 | 2020-05-12 | Seattle Genetics, Inc. | Composição de conjugado ligante-fármaco, formulação, método para inibir a multiplicação de uma célula tumoral ou célula cancerosa ou causar apoptose em uma célula tumoral ou cancerosa, e, composto de conector de fármaco |
| CA3086671A1 (en) | 2017-12-27 | 2019-07-04 | St. Jude Children's Research Hospital, Inc. | Small molecule modulators of pantothenate kinases |
| EP3731859A4 (en) | 2017-12-27 | 2021-09-22 | St. Jude Children's Research Hospital, Inc. | METHODS OF TREATMENT FOR DISORDERS ASSOCIATED WITH CASTOR |
| PL3752501T3 (pl) | 2018-02-13 | 2023-08-21 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitory pd-1/pd-l1 |
| JP7242702B2 (ja) | 2018-04-19 | 2023-03-20 | ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド | Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤 |
| CA3099737A1 (en) | 2018-05-14 | 2019-11-21 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical salts of pyrimidine derivatives and method of treating disorders |
| KR20230159715A (ko) | 2018-07-13 | 2023-11-21 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Pd-1/pd-l1 억제제 |
| US20210388018A1 (en) * | 2018-10-01 | 2021-12-16 | Cornell University | Methyl and ethyl nicotinate-riboside-5-phosphates, preparation thereof and methods of use thereof |
| KR102635333B1 (ko) | 2018-10-24 | 2024-02-15 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Pd-1/pd-l1 억제제 |
| JP7413346B2 (ja) | 2019-03-06 | 2024-01-15 | 第一三共株式会社 | ピロロピラゾール誘導体 |
| US20220267271A1 (en) * | 2019-07-08 | 2022-08-25 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Wnt activators and methods of use |
| US11807626B2 (en) | 2020-04-23 | 2023-11-07 | Opna Bio SA | Compounds and methods for CD73 modulation and indications therefor |
| US11345681B1 (en) | 2020-06-05 | 2022-05-31 | Kinnate Biopharma Inc. | Inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases |
| AR124681A1 (es) | 2021-01-20 | 2023-04-26 | Abbvie Inc | Conjugados anticuerpo-fármaco anti-egfr |
| WO2024127366A1 (en) | 2022-12-16 | 2024-06-20 | Pheon Therapeutics Ltd | Antibodies to cub domain-containing protein 1 (cdcp1) and uses thereof |
| CN117285573B (zh) * | 2023-09-26 | 2024-03-26 | 长沙兴嘉生物工程股份有限公司 | 一种β-烟酰胺单核苷酸金属络合物及其制备方法 |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003074500A2 (en) * | 2002-03-06 | 2003-09-12 | Sanofi-Aventis | N-aminoacetyl-pyrrolidine-2-carbonitriles and their use as ddp-iv inhibitors |
| WO2005016915A1 (en) * | 2003-08-14 | 2005-02-24 | Glaxo Group Limited | Piperidine/cyclohexane carboxamide derivatives for use as vanilloid receptor modulators |
| EP1700856A1 (en) * | 2003-12-26 | 2006-09-13 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Thiazole derivative |
| WO2011025799A1 (en) * | 2009-08-26 | 2011-03-03 | Glaxo Group Limited | Cathepsin c inhibitors |
| WO2012031199A1 (en) * | 2010-09-03 | 2012-03-08 | Forma Therapeutics, Inc. | Guanidine compounds and compositions for the inhibition of nampt |
Family Cites Families (52)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ262942A (en) | 1993-03-29 | 1997-07-27 | Zeneca Ltd | Pyridyl substituted piperazine and various other derivatives of azaheteroaryl substituted piperazines; pharmaceutical compositions |
| MY115155A (en) | 1993-09-09 | 2003-04-30 | Upjohn Co | Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials. |
| IL115420A0 (en) | 1994-09-26 | 1995-12-31 | Zeneca Ltd | Aminoheterocyclic derivatives |
| PT1019385E (pt) | 1995-09-15 | 2004-06-30 | Upjohn Co | N-oxidos de aminoaril-oxazolidinona |
| DE19624668A1 (de) | 1996-06-20 | 1998-02-19 | Klinge Co Chem Pharm Fab | Verwendung von Pyridylalkan-, Pyridylalken- bzw. Pyridylalkinsäureamiden |
| DE19624659A1 (de) | 1996-06-20 | 1998-01-08 | Klinge Co Chem Pharm Fab | Neue Pyridylalken- und Pyridylalkinsäureamide |
| AU8270298A (en) | 1997-06-26 | 1999-01-19 | Eli Lilly And Company | Antithrombotic agents |
| CA2294042A1 (en) | 1997-06-26 | 1999-01-07 | David Kent Herron | Antithrombotic agents |
| US20030220234A1 (en) | 1998-11-02 | 2003-11-27 | Selvaraj Naicker | Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents |
| GB9918037D0 (en) | 1999-07-30 | 1999-09-29 | Biochemie Gmbh | Organic compounds |
| GB0010757D0 (en) | 2000-05-05 | 2000-06-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| CA2416384A1 (en) | 2000-07-17 | 2003-01-16 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Sulfone derivatives, their production and use |
| DE60231880D1 (de) | 2001-08-07 | 2009-05-20 | Banyu Pharma Co Ltd | Spiro isobenzofurane als neuropeptid y rezeptor antagonisten |
| DK1485348T3 (da) | 2002-03-13 | 2008-09-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Carbonylamino-derivater som nye inhibitorer af histandeacetylase |
| EP1348434A1 (en) | 2002-03-27 | 2003-10-01 | Fujisawa Deutschland GmbH | Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis |
| WO2005030704A1 (en) | 2003-09-24 | 2005-04-07 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
| EP1697375A2 (en) | 2003-12-02 | 2006-09-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic protein kinase inhibitors and uses thereof |
| EP1737850B1 (en) | 2004-04-19 | 2007-10-03 | Symed Labs Limited | A novel process for the preparation of linezolid and related compounds |
| DE602004020812D1 (de) | 2004-07-20 | 2009-06-04 | Symed Labs Ltd | Neue zwischenprodukte für linezolid und verwandte verbindungen |
| US7511013B2 (en) | 2004-09-29 | 2009-03-31 | Amr Technology, Inc. | Cyclosporin analogues and their pharmaceutical uses |
| WO2006058338A2 (en) | 2004-11-29 | 2006-06-01 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 4 - piperidinecarboxamide derivatives as modulators of vanilloid vr1 receptor |
| MX2007010215A (es) * | 2005-02-24 | 2007-11-07 | Millennium Pharm Inc | Antagonistas del receptor pgd2 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias. |
| JP2008531673A (ja) | 2005-03-04 | 2008-08-14 | アストラゼネカ アクチボラグ | 抗菌活性をもつアゼチジン及びピロールの三環式誘導体 |
| TW200716636A (en) | 2005-05-31 | 2007-05-01 | Speedel Experimenta Ag | Heterocyclic spiro-compounds |
| US7514068B2 (en) | 2005-09-14 | 2009-04-07 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds |
| WO2007076055A2 (en) * | 2005-12-22 | 2007-07-05 | Entremed, Inc. | Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists |
| TW200800997A (en) | 2006-03-22 | 2008-01-01 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| TW200815426A (en) | 2006-06-28 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | New pyridine analogues II 333 |
| WO2008026018A1 (en) | 2006-09-01 | 2008-03-06 | Topotarget Switzerland Sa | New method for the treatment of inflammatory diseases |
| AU2007294686B2 (en) * | 2006-09-15 | 2013-10-31 | Equinox Sciences, Llc | Kinase inhibitor compounds |
| US8796267B2 (en) | 2006-10-23 | 2014-08-05 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Oxazolidinone derivatives and methods of use |
| WO2008075172A2 (en) * | 2006-12-19 | 2008-06-26 | Pfizer Products Inc. | Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases |
| MX2009008465A (es) | 2007-02-15 | 2009-08-20 | Hoffmann La Roche | Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos de taar1. |
| JP2010524972A (ja) | 2007-04-19 | 2010-07-22 | コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 重水素化したモルホリニル化合物 |
| US7531685B2 (en) | 2007-06-01 | 2009-05-12 | Protia, Llc | Deuterium-enriched oxybutynin |
| WO2009035598A1 (en) | 2007-09-10 | 2009-03-19 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated pirfenidone |
| US20090118238A1 (en) | 2007-09-17 | 2009-05-07 | Protia, Llc | Deuterium-enriched alendronate |
| US20090088416A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Protia, Llc | Deuterium-enriched lapaquistat |
| US20090082471A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-03-26 | Protia, Llc | Deuterium-enriched fingolimod |
| EP2209774A1 (en) | 2007-10-02 | 2010-07-28 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Pyrimidinedione derivatives |
| US20090105338A1 (en) | 2007-10-18 | 2009-04-23 | Protia, Llc | Deuterium-enriched gabexate mesylate |
| US8410124B2 (en) | 2007-10-18 | 2013-04-02 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Deuterated etravirine |
| CA2703591C (en) | 2007-10-26 | 2013-05-07 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated darunavir |
| US20090113874A1 (en) | 2007-11-02 | 2009-05-07 | Caterpillar Inc. | System and method for electrically regenerating a particulate filter assembly of a generator set |
| AR070479A1 (es) | 2008-02-26 | 2010-04-07 | Takeda Pharmaceutical | Derivado heterociclico fusionado y su uso |
| EP2098231A1 (en) | 2008-03-05 | 2009-09-09 | Topotarget Switzerland SA | Use of NAD formation inhibitors for the treatment of ischemia-reperfusion injury |
| EP2303889A1 (en) | 2008-06-18 | 2011-04-06 | F. Hoffmann-La Roche AG | Halo-substituted pyrimidodiazepines as plkl inhibitors |
| JP5575799B2 (ja) | 2008-12-22 | 2014-08-20 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | ７−フェノキシクロマンカルボン酸誘導体 |
| US9499533B2 (en) * | 2012-03-27 | 2016-11-22 | Shionogi & Co., Ltd. | Aromatic 5-membered heterocyclic derivative having TRPV4-Inhibiting activity |
| US9260441B2 (en) * | 2012-03-28 | 2016-02-16 | Intervet Inc. | Heteroaryl compounds with cyclic bridging unit |
| US9296723B2 (en) * | 2012-05-11 | 2016-03-29 | Abbvie Inc. | NAMPT inhibitors |
| WO2013170115A1 (en) * | 2012-05-11 | 2013-11-14 | Abbvie Inc. | Pyridazine and pyridine derivatives as nampt inhibitors |
-
2013
- 2013-05-10 WO PCT/US2013/040481 patent/WO2013170115A1/en active Application Filing
- 2013-05-10 UY UY0001034804A patent/UY34804A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-05-10 US US13/891,354 patent/US20130303509A1/en not_active Abandoned
- 2013-05-10 JP JP2015511730A patent/JP2015520752A/ja active Pending
- 2013-05-10 CA CA2873097A patent/CA2873097A1/en not_active Abandoned
- 2013-05-10 EP EP13726339.8A patent/EP2847181A1/en not_active Withdrawn
- 2013-05-10 AR ARP130101637A patent/AR091023A1/es unknown
- 2013-05-10 TW TW102116746A patent/TW201350478A/zh unknown
- 2013-05-10 MX MX2014013751A patent/MX2014013751A/es unknown
- 2013-05-10 US US13/891,357 patent/US8975398B2/en active Active
- 2013-05-10 CN CN201380036867.6A patent/CN104583194A/zh active Pending
-
2015
- 2015-01-23 US US14/603,832 patent/US20150141398A1/en not_active Abandoned
- 2015-10-28 HK HK15110586.2A patent/HK1209739A1/zh unknown
-
2016
- 2016-11-21 US US15/357,383 patent/US20170065575A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003074500A2 (en) * | 2002-03-06 | 2003-09-12 | Sanofi-Aventis | N-aminoacetyl-pyrrolidine-2-carbonitriles and their use as ddp-iv inhibitors |
| WO2005016915A1 (en) * | 2003-08-14 | 2005-02-24 | Glaxo Group Limited | Piperidine/cyclohexane carboxamide derivatives for use as vanilloid receptor modulators |
| EP1700856A1 (en) * | 2003-12-26 | 2006-09-13 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Thiazole derivative |
| WO2011025799A1 (en) * | 2009-08-26 | 2011-03-03 | Glaxo Group Limited | Cathepsin c inhibitors |
| WO2012031199A1 (en) * | 2010-09-03 | 2012-03-08 | Forma Therapeutics, Inc. | Guanidine compounds and compositions for the inhibition of nampt |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112040951A (zh) * | 2018-01-31 | 2020-12-04 | 拜耳股份公司 | 具有nampt抑制剂的抗体药物缀合物(adc) |
| CN114660219A (zh) * | 2020-12-23 | 2022-06-24 | 安徽古特生物科技有限公司 | 一种β-烟酰胺单核苷酸的检测方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2015520752A (ja) | 2015-07-23 |
| MX2014013751A (es) | 2015-08-07 |
| HK1209739A1 (zh) | 2016-04-08 |
| US20150141398A1 (en) | 2015-05-21 |
| US8975398B2 (en) | 2015-03-10 |
| WO2013170115A1 (en) | 2013-11-14 |
| TW201350478A (zh) | 2013-12-16 |
| EP2847181A1 (en) | 2015-03-18 |
| CA2873097A1 (en) | 2013-11-14 |
| AR091023A1 (es) | 2014-12-30 |
| US20130303510A1 (en) | 2013-11-14 |
| US20130303509A1 (en) | 2013-11-14 |
| UY34804A (es) | 2013-12-31 |
| US20170065575A1 (en) | 2017-03-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN104583194A (zh) | 作为nampt抑制剂的哒嗪和吡啶衍生物 | |
| US10093624B2 (en) | NAMPT and ROCK inhibitors | |
| US9187472B2 (en) | NAMPT inhibitors | |
| JP2015516436A (ja) | Ｎａｍｐｔ阻害薬 | |
| EP2640704A1 (en) | Nampt inhibitors | |
| US9334264B2 (en) | NAMPT inhibitors | |
| EP2970264A1 (en) | Pyrrolo[2,3-b]pyridine cdk9 kinase inhibitors | |
| US9758511B2 (en) | NAMPT inhibitors |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| REG | Reference to a national code |
Ref country code: HK Ref legal event code: DE Ref document number: 1209739 Country of ref document: HK |
|
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20150429 |
|
| REG | Reference to a national code |
Ref country code: HK Ref legal event code: WD Ref document number: 1209739 Country of ref document: HK |