JP2015516437A - Ｎａｍｐｔ阻害薬として使用されるチアゾールカルボキサミド誘導体 - Google Patents

Ｎａｍｐｔ阻害薬として使用されるチアゾールカルボキサミド誘導体 Download PDF

Info

Publication number
JP2015516437A
JP2015516437A JP2015511731A JP2015511731A JP2015516437A JP 2015516437 A JP2015516437 A JP 2015516437A JP 2015511731 A JP2015511731 A JP 2015511731A JP 2015511731 A JP2015511731 A JP 2015511731A JP 2015516437 A JP2015516437 A JP 2015516437A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
propyl
imidazol
amino
carboxamide
thiazole
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2015511731A
Other languages
English (en)
Inventor
スワイス，ラムジー・エフ
カーティン，マイケル・エル
プリウシュチエフ，マリーナ・エイ
ハンセン，トッド・エム
ロングネッカー，ケントン
Original Assignee
アッヴィ・インコーポレイテッド
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by アッヴィ・インコーポレイテッド filed Critical アッヴィ・インコーポレイテッド
Publication of JP2015516437A publication Critical patent/JP2015516437A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Abstract

ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法が開示される。

Description

本願は、２０１２年５月１１日出願の特許協力条約国際出願第ＰＣＴ／ＣＮ２０１２／０７５３２７号（これは、参照によって全体が本明細書に組み込まれる。）に対する優先権を主張するものである。
本発明は、ＮＡＭＰＴの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびＮＡＭＰＴが発現されている疾患の治療方法に関する。
ＮＡＤ＋（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）は、多くの生理的に必須のプロセスにおいて非常に重要な役割を果たす補酵素である（Ｚｉｅｇｋｅｌ， Ｍ． Ｅｕｒ． Ｊ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． ２６７， １５５０−１５６４， ２０００）。ＮＡＤは、特にＤＮＡ修復におけるポリＡＤＰ−リボシル化、免疫系およびＧ−タンパク質共役型シグナル伝達の両方におけるモノ−ＡＤＰ−リボシル化などのいくつかのシグナル伝達経路に必要であり、ＮＡＤは、サーチュイン類により、それらのデアセチラーゼ活性のために必要ともされる（Ｇａｒｔｅｎ， Ａ． ｅｔ ａｌ Ｔｒｅｎｄｓ ｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ， ２０， １３０−１３８， ２００８）。
ＮＡＭＰＴ（プレＢ細胞コロニー促進因子（ＰＢＥＦ）およびビスファチンとも称される）は、ニコチンアミドのホスホリボシル化を触媒する酵素であり、ＮＡＤを再生する二つの経路のうちの一つにおける律速酵素である。
Figure 2015516437
ＮＡＭＰＴ阻害薬が抗癌剤としての可能性を有することを示唆する証拠が増えてきている。癌細胞は、正常細胞と比較して、ＮＡＤの基底線代謝が高く、高いエネルギーをも示す。さらに、結腸直腸癌においてＮＡＭＰＴ発現の増加が報告されており（Ｖａｎ Ｂｅｉｊｎｕｍ， Ｊ． Ｒ． ｅｔ ａｌ Ｉｎｔ． Ｊ． Ｃａｎｃｅｒ １０１， １１８−１２７， ２００２）、ＮＡＭＰＴは血管新生に関与している（Ｋｉｍ， Ｓ．Ｒ． ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍｕｎ． ３５７， １５０−１５６， ２００７）。ＮＡＭＰＴの小分子阻害薬が、細胞内ＮＡＤ＋レベルの欠乏を引き起こし、最終的に腫瘍細胞死を誘発し（Ｈａｎｓｅｎ， ＣＭ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ２０， ４２１１１−４２２０， ２０００）、さらには異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を阻害することが明らかになっている（Ｏｌｅｓｅ， Ｕ． Ｈ． ｅｔ ａｌ． Ｍｏｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ． ９， １６０９−１６１７， ２０１０）。
Ｚｉｅｇｋｅｌ， Ｍ． Ｅｕｒ． Ｊ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． ２６７， １５５０−１５６４， ２０００ Ｇａｒｔｅｎ， Ａ． ｅｔ ａｌ Ｔｒｅｎｄｓ ｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ， ２０， １３０−１３８， ２００８ Ｖａｎ Ｂｅｉｊｎｕｍ， Ｊ． Ｒ． ｅｔ ａｌ Ｉｎｔ． Ｊ． Ｃａｎｃｅｒ １０１， １１８−１２７， ２００２ Ｋｉｍ， Ｓ．Ｒ． ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍｕｎ． ３５７， １５０−１５６， ２００７ Ｈａｎｓｅｎ， ＣＭ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ２０， ４２１１１−４２２０， ２０００ Ｏｌｅｓｅ， Ｕ． Ｈ． ｅｔ ａｌ． Ｍｏｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ． ９， １６０９−１６１７， ２０１０）。
ＮＡＭＰＴ阻害薬は、炎症障害および代謝障害における治療剤としての可能性も有する（Ｇａｌｌｉ， Ｍ． ｅｔ ａｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ． ７０， ８−１１， ２０１０）。例えば、ＮＡＭＰＴはＴリンパ球およびＢリンパ球における支配的な酵素である。ＮＡＭＰＴの選択的阻害によって、自己免疫疾患の進行を伴う増殖を遮断するリンパ球におけるＮＡＤ＋欠乏が生じ、他方、他のＮＡＤ＋発生経路を発現する細胞型は使用されないと考えられる。小分子ＮＡＭＰＴ阻害薬（ＦＫ８６６）は、活性化されたＴ細胞の増殖を選択的に遮断し、それのアポトーシスを誘発することが明らかになっており、関節炎（コラーゲン誘発関節炎）の動物モデルにおいて有効であった（Ｂｕｓｓｏ， Ｎ． ｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ３， ｅ２２６７， ２００８）。ＦＫ８６６は、Ｔ細胞介在自己免疫障害のモデルである実験的自己免疫脳脊髄炎（ＥＡＥ）の症状を寛解させた（Ｂｒｕｚｚｏｎｅ， Ｓｅｔ ａｌ． Ｐｌｏｓ Ｏｎｅ ４， ｅ７８９７， ２００９）。ＮａＭＰＴ活性は、ヒト血管内皮細胞におけるＮＦ−ｋＢ転写活性を高めることで、ＭＭＰ−２およびＭＭＰ−９の活性化を生じさせ、それは肥満および２型糖尿病の炎症介在合併症の予防におけるＮＡＭＰＴ阻害薬の役割を示唆するものである（Ａｄｙａ， Ｒ． ｅｔ． ａｌ． Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｃａｒｅ， ３１， ７５８−７６０， ２００８）。
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516437
 式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ２でＲ６ある。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリール、およびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
である化合物およびこれらの医薬として許容される塩に関するものである。
別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を含む組成物に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩を投与することを含む方法に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
この詳細な説明は、当業者に本願人らの発明、それの原理およびそれの実際の用途を理解させることで、当業界の他者が、特定の用途の要件に最も適していると考えられるように、多くの形態で本発明を適合化および応用できるようにすることのみを目的としている。本説明およびそれの具体的な例は、例示のみを目的としたものである。従って本発明は、本特許出願に記載の実施形態に限定されるものではなく、多様に改変可能なものである。
略称および定義
本明細書において別段の定義がない限り、本発明との関連で使用される科学用語および技術用語は、当業者が共通に理解する意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明瞭であるべきであるが、潜在的な曖昧さがある場合、本明細書で提供される定義が辞書的定義および外部の定義に優先する。本願において、別段の断りがない限り、「または」の使用は、「および／または」を意味する。さらに、「含んでいる」という用語や、「含む」および「含まれる」などの他の形態の使用は非限定的なものである。本特許出願（特許請求の範囲を含む）における「含む」または「包含する」または「含んでいる」と言葉の使用に関して、本願人が留意点として挙げるのは、文脈上別の形態が必要でない限り、それらの言葉は排他的ではなく包括的に解釈されるべきであるという基本点および明瞭な理解に基づいて使用されるものであり、本願人がそれらの各言葉を下記の特許請求の範囲を含む本特許出願を解釈する上でそのように理解するという点である。いずれかの置換基または本発明の化合物または本明細書中のいずれかの他の式で複数個存在する可変要素に関して、各場合についてのそれの定義は、他の全ての場合でのそれの定義から独立している。置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合にのみ許容され得るものである。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
理解すべき点として、本発明における全ての組み合わせについて適切な価数が維持され、複数の原子を有する一価部分がそれらの左端を介して結合しており、二価の部分は左から右に描かれている。
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、逆の内容で記載されていない限りにおいて、下記の用語はここに示した意味を有する。
「アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、代表的には１から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では１から約８個の炭素原子；別の実施形態では１から約６個の炭素原子；および別の実施形態では１から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和ヒドロカルビル置換基を意味する。
そのような置換基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルなどがある。
「アルケニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の二重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エテニル（ビニル）、２−プロペニル、３−プロペニル、１，４−ペンタジエニル、１，４−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルなどがある。
「アルキニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、１以上の三重結合および代表的には２から約１０個の炭素原子；または別の実施形態では２から約８個の炭素原子；別の実施形態では２から約６個の炭素原子；および別の実施形態では２から約４個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エチニル、２−プロピニル、３−プロピニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルなどがある。
「炭素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子（「環原子」は、一体に結合して環状置換基の環もしくは複数環を形成する原子である。）を含む飽和環状（すなわち「シクロアルキル」）、部分飽和環状（すなわち「シクロアルケニル」）または完全不飽和（すなわち「アリール」）ヒドロカルビル置換基を意味する。炭素環は、単一環（単環）または多環構造であることができる。
炭素環は、代表的には３から８個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単環構造であることができる。そのような単環式炭素環の例には、シクロプロピル（シクロプロパニル）、シクロブチル（シクロブタニル）、シクロペンチル（シクロペンタニル）、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル（シクロヘキサニル）、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニルおよびフェニルなどがある。炭素環は別形態として、多環であることができる（すなわち複数の環を含むことができる）。多環式炭素環の例には、架橋、縮合およびスピロ環系の炭素環などがある。スピロ環系炭素環では、１個の原子が２個の異なる環に共通している。スピロ環状炭素環の１例にスピロペンタニルがある。架橋炭素環では、複数の環が少なくとも２個の共通の隣接しない原子を共有する。架橋炭素環の例には、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エンイルおよびアダマンタニルなどがある。縮合環炭素環系では、２以上の環が縮合していることで、２個の環が１個の共通の結合を共有するようになっていることができる。２または３縮合環系炭素環の例には、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル（テトラリニル）、インデニル、インダニル（ジヒドロインデニル）、アントラセニル、フェナントレニルおよびデカリニルなどがある。
「シクロアルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、３から１４個の炭素環原子を含む飽和環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルキルは、代表的には３から８個の炭素環原子、より代表的には３から６個の環原子を含む単一炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルなどがある。シクロアルキルは別形態として、多環式であるか、複数の環を含むことができる。多環式シクロアルキルの例には、架橋、縮合およびスピロ環状炭素環などがある。
「アリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、６から１４個の炭素環原子を含む芳香族炭素環を意味する。アリールは、単環式または多環式（すなわち、複数の環を含むことができる）であることができる。多環式芳香環の場合、その多環系における１個の環のみが不飽和である必要があり、残りの環は飽和、部分飽和もしくは不飽和であることができる。アリールの例には、フェニル、ナフタレニル、インデニル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルなどがある。
場合により、ヒドロカルビル置換基（例：アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ−」（ｘは置換基の炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。）によって示される。従って、例えば「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」とは、１から６個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例を挙げると、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルは、３から８個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。
「水素」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、水素基を意味し、−Ｈと示すことができる。
「ヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−ＯＨを意味する。
「カルボキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味する。
「アミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は−ＮＨ２を意味する。
「ハロゲン」または「ハロ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、フッ素基（−Ｆとも示すことができる。）、塩素基（−Ｃｌとも示すことができる。）、臭素基（−Ｂｒとも示すことができる。）またはヨウ素基（−Ｉとも示すことができる。）を意味する。
ある置換基が「置換された」と記載されている場合、非水素基が、置換基の炭素上もしくは窒素上の水素基に代わっている。従って、例えば、置換されたアルキル置換基は、少なくとも１個の非水素基がアルキル置換基上の水素基に代わっているアルキル置換基である。例を挙げると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは２個のフルオロ基で置換されたアルキルである。確認しておくべき点として、置換基上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
置換基が「置換されていても良い」と記載されている場合、その置換基は（１）置換されているか、（２）置換されていなくとも良い。置換基が特定数までの非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、（１）置換されていないか、（２）その特定数までの非水素基または置換基上の最大数以下の置換可能な位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。従って、例えば、置換基が３個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、３個未満の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換可能ではないと考えられる。例を挙げると、テトラゾリル（置換可能な位置を一つのみ有する）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いものと考えられる。さらに例を挙げると、アミノ窒素が２個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、１級アミノ窒素は２個以下の非水素基で置換されていても良いが２級アミノ窒素は、１個のみ以下の非水素基で置換されていても良い。
本特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
接頭辞「ハロ」は、その接頭辞が付されている置換基が１以上の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１個の水素基がハロゲン基で置き換わっているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルなどがある。確認しておくべき点として、置換基が複数のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
接頭辞「パーハロ」は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基が独立に選択されるハロゲン基で置き換わっていること、すなわちその置換基上の各水素基がハロゲン基で置き換わっていることを示している。全てのハロゲン基が同一である場合、その接頭辞は代表的にはハロゲン基を特定するものである。従って、例えば、「パーフルオロ」という用語は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基がフッ素基で置換されていることを意味している。例を挙げると、「パーフルオロアルキル」という用語は、各水素基に代わってフッ素基が存在するアルキル置換基を意味する。
「カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−を意味する。
「アミノカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２を意味する。
「オキソ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、（＝Ｏ）を意味する。
「オキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、エーテル置換基を意味し、−Ｏ−と示すことができる。
「アルキルヒドロキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＯＨを意味する。
「アルキルアミノ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキル−ＮＨ２を意味する。
「アルキルオキシ」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、アルキルエーテル置換基、すなわち−Ｏ−アルキルを意味する。そのような置換基の例には、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３）、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシなどがある。
「アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを意味する。
「アミノアルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ２を意味する。
「アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを意味する。
「炭素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−炭素環を意味する。
同様に、「複素環カルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−複素環を意味する。
「炭素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−炭素環を意味する。
同様に、「複素環アルキルカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−複素環を意味する。
「炭素環オキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−炭素環を意味する。
「炭素環アルキルオキシカルボニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−炭素環を意味する。
「チオ」または「チア」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、チアエーテル置換基、すなわちエーテル酸素原子に変えて２価の硫黄原子が存在しているエーテル置換基を意味する。そのような置換基は−Ｓ−と示すことができる。この例えば「アルキル−チオ−アルキル」はアルキル−Ｓ−アルキル（アルキル−スルファニル−アルキル）を意味する。
「チオール」または「スルフヒドリル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、スルフヒドリル置換基を意味し、−ＳＨと示すことができる。
「（チオカルボニル）」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、酸素原子が硫黄で置き換わっているカルボニルを意味する。そのような置換基は−Ｃ（Ｓ）−と示すことができる。
「スルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−を意味する。
「アミノスルホニル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２を意味する。
「スルフィニル」または「スルホキシド」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、−Ｓ（Ｏ）−を意味する。
「複素環」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、合計で３から１４個の環原子を含む飽和（すなわち「複素環アルキル」）、部分飽和（すなわち「複素環アルケニル」）または完全不飽和（すなわち「ヘテロアリール」）環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも１個がヘテロ原子（すなわち、酸素、窒素または硫黄）であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。複素環は単一環（単環式）または多環構造であることができる。
複素環は、代表的には３から７個の環原子、より代表的には３から６個の環原子、さらにより代表的には５から６個の環原子を含む単一環であることができる。単一環式複素環の例には、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン、チオモルホルニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル（チオフラニル）、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル（フラザニル）または１，３，４−オキサジアゾリルなど）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルまたは１，２，３，５−オキサトリアゾリルなど）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリルまたは１，３，４−ジオキサゾリルなど）、オキサチアゾリル、オキサチオリル、オキサチオラニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリジニル（アジニル）、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（１，２−ジアジニル）、ピリミジニル（１，３−ジアジニル）またはピラジニル（１，４−ジアジニル）など）、ピペラジニル、ピロリジン−２−オンイル、トリアジニル（１，３，５−トリアジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，２，３−トリアジニル）など）、オキサジニル（１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニルまたは１，４−オキサジニルなど）、オキサチアジニル（１，２，３−オキサチアジニル、１，２，４−オキサチアジニル、１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルなど）、オキサジアジニル（１，２，３−オキサジアジニル、１，２，４−オキサジアジニル、１，４，２−オキサジアジニルまたは１，３，５−オキサジアジニルなど）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニルおよびジアゼピニルなどがある。
複素環は別形態として、多環式であることができる（すなわち、複数の環を含むことができる）。多環式複素環の例には、架橋、縮合またはスピロ環状複素環などがある。スピロ環状複素環では、１個の原子が二つの異なる環に共通している。架橋複素環では、複数の環が少なくとも２個の共通する隣接しない原子を共有する。縮合環系複素環では、２個以上の環が一体となって縮合して、２個の環が１個の共通の結合を共有することができる。縮合環複素環の例には、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｃ］ピロール、ヘキサヒドロ−フロ［３，４−ｂ］ピロール、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、（３ａＲ，６ａＲ）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール、６−メチル−２，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタン、（３ａＳ，６ａＲ）−２−メチル−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール、デカヒドロ−［１，５］ナフチリジン、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドリル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、（Ｚ）−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２］ジアゼピン−４（５Ｈ）−オンイル、（トリフルオロメチル）フタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、ピロロ［１，２−ｄ］［１，２，４］トリアジン−１（２Ｈ）−オンイル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンイル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、インドリジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニルまたはピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルなど）およびプテリジニルなどがある。縮合環複素環の他の例には、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、イソインドリル（イソベンゾアゾリル、シュードイソインドリル）、インドレニニル（シュードインドリル）、イソインダゾリル（ベンゾピラゾリル）、ベンゾアジニル（キノリニル（１−ベンゾアジニル）またはイソキノリニル（２−ベンゾアジニル）など）、フタラジニル、キノキザリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（１，２−ベンゾジアジニル）またはキナゾリニル（１，３−ベンゾジアジニル）など）、ベンゾピラニル（クロマニルまたはイソクロマニルなど）、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニルまたは３，１，４−ベンゾオキサジニルなど）およびベンゾイソオキサジニル（１，２−ベンゾイソオキサジニルまたは１，４−ベンゾイソオキサジニルなど）などのベンゾ縮合複素環類などがある。スピロ環状複素環の例には、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルなどがある。
「複素環アルキル」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、飽和複素環を意味する。
「ヘテロアリール」（単独または別の用語と組み合わせて）という用語は、５から１４個の環原子を含む芳香族複素環を意味する。ヘテロアリールは単環または２もしくは３縮合環であることができる。ヘテロアリール置換基の例には、ピリジル、ピラジル、ピリミジニル、ピリダジニルおよび１，３，５−、１，２，４−もしくは１，２，３−トリアジニルなどの６員系置換基；イミダジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−、１，２，４−、１，２，５−もしくは１，３，４−オキサジアゾリルならびにおよびイソチアゾリルなどの５員環系置換基；ベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびプリニルなどの６／５員縮合環系置換基；ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニルおよびベンゾオキサジニルなどの６／６員縮合環類などがある。
複数構成要素の置換基に付与された接頭辞は、最初の構成要素のみにかかる。例を挙げると、「アルキルシクロアルキル」という用語は２個の構成要素アルキルおよびシクロアルキルを含む。従って、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルの頭のＣ１−Ｃ６−という接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成要素が１から６個の炭素原子を含むことを意味し、Ｃ１−Ｃ６−の接頭辞はシクロアルキル構成要素を説明するものではない。さらに例を挙げると、ハロアルキルオキシアルキルの頭の接頭辞「ハロ」は、アルキルオキシアルキル置換基のアルキルオキシ構成要素のみが１以上のハロゲン基で置換されていることを示す。それに代わりまたはそれに加えて、ハロゲン置換がアルキル構成要素上にある場合、その置換基は「ハロアルキルオキシアルキル」ではなく、むしろ「ハロゲン置換されたアルキルオキシアルキル」と記載されることになると考えられる。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル構成要素上のみにあり得る場合、その置換基はむしろ「アルキルオキシハロアルキル」と記載されることになると考えられる。
「治療する」、「処置」および「治療」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状を緩和または抑制する方法を指す。
「予防する」、「防止」および「予防」という用語は、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を予防する方法または対象者が疾患を獲得するのを妨害する方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する」、「防止」および「予防」には、疾患および／またはそれに付随する症状の発症を遅らせること、ならびに対象者が疾患を獲得するリスクを低減することも含まれる。「治療上有効量」という用語は、治療対象の状態または障害の１以上の症状の発症を防止するか、それをある程度緩和する上で十分な投与化合物の量を指す。
「調節する」という用語は、化合物がキナーゼの機能または活性を上昇または低下させる能力を指す。各種形態で本明細書において使用される「調節」とは、キナーゼ関連の活性の拮抗作用、作働作用、部分拮抗作用および／または部分作働作用を包含するものである。キナーゼ阻害薬は、例えば、結合し、刺激を部分的もしくは完全に遮断し、低下させ、防止し、活性を遅延させ、失活させ、脱感作しまたはシグナル伝達を低下させる化合物である。キナーゼ活性化剤は、例えば結合し、刺激し、増加させ、開放し、活性化し、促進し、活性を強化し、感作し、シグナル伝達を上昇させる化合物である。
本明細書で使用される「組成物」という用語は、指定の成分を指定の量で含む製造物、ならびに指定の成分の指定の量での組み合わせによって直接もしくは間接に得られる製造物を包含するものである。「医薬として許容される」とは、担体、希釈剤または賦形剤が製剤の他の成分と適合性であって、その製剤の投与を受ける者に対して有害性がないものであるべきであることを意味している。
「対象者」は、本明細書において、霊長類（例：ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなど（これらに限定されるものではない）の哺乳動物のような動物を含むものと定義される。好ましい実施形態において、対象者はヒトである。
同位体豊富または同位体標識化合物
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する１以上の原子を含む同位体標識型または豊富型で存在することができる。同位体は、放射性同位体または非放射性同位体であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および／または他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。
別の実施形態において、同位体標識化合物は、重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）または１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者には公知の一般的方法によって製造することができる。そのような同位体標識化合物は、標識されてない試薬に代えて容易に入手可能な同位体標識試薬を用いることで、本明細書に開示の実施例および図式に開示されている手順を実行することによって容易に製造可能である。場合により、化合物を同位体標識試薬で処理して、通常の原子をそれの同位体と交換することができる。例えば、Ｄ２ＳＯ４／Ｄ２Ｏなどの重水素酸の作用によって水素を重水素に交換することができる。上記の内容に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Ｌｉｚｏｎｄｏ， Ｊ ｅｔ ａｌ，Ｄｒｕｇｓ Ｆｕｔ， ２１（１１）， １１１６（１９９６）；Ｂｒｉｃｋｎｅｒ， Ｓ Ｊ ｅｔ ａｌ．， Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ， ３９（３）， ６７３（１９９６）；Ｍａｌｌｅｓｈａｍ， Ｂ ｅｔ ａｌ．， Ｏｒｇ Ｌｅｔｔ， ５（７）， ９６３（２００３）；ＰＣＴ公開ＷＯ１９９７０１０２２３、ＷＯ２００５０９９３５３、ＷＯ１９９５００７２７１、ＷＯ２００６００８７５４；米国特許第７５３８１８９号；同７５３４８１４号；同７５３１６８５号；同７５２８１３１号；同７５２１４２１号；同７５１４０６８号；同７５１１０１３号；および米国特許出願公開第２００９０１３７４５７号；同２００９０１３１４８５号；同２００９０１３１３６３号；同２００９０１１８２３８号；同２００９０１１１８４０号；同２００９０１０５３３８号；同２００９０１０５３０７号；同２００９０１０５１４７号；同２００９００９３４２２号；同２００９００８８４１６号；および同２００９００８２４７１号（これらの方法は参照によって本明細書に組み込まれる。）に開示されている。
本発明の同位体標識化合物を標準として用いて、結合アッセイで有効性を求めることができる。同位体含有化合物は、同位体標識されていない親化合物による作用機序および代謝経路の評価によって、その化合物のイン・ビボでの代謝経過を調べるための薬学研究で用いられてきた（Ｂｌａｋｅ ｅｔ ａｌ． Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｓｃｉ． ６４， ３， ３６７−３９１（１９７５））。そのような代謝研究は、イン・ビボ活性な化合物が患者に投与されるか、親化合物から産生される代謝物が有毒であるか発癌性であると確認されることから、安全かつ有効な治療薬の設計において重要である（Ｆｏｓｔｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｖｏｌ． １４， ｐｐ．２−３６， Ａｃａｄｅｍｉｃ ｐｒｅｓｓ， Ｌｏｎｄｏｎ， １９８５；Ｋａｔｏ ｅｔ ａｌ．， Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ Ｃｏｍｐ． Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔ．， ３６（１０）：９２７−９３２（１９９５）；Ｋｕｓｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｃａｎ． Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．， ７７， ７９−８８（１９９９））。
さらに、「重薬剤（ｈｅａｖｙ ｄｒｕｇ）」と称される重水素化薬剤などの非放射性同位体含有薬剤を、ＮＡＭＰＴ活性に関連する疾患および状態の治療に用いることができる。上記化合物中に存在する同位体の量を増加させることは濃縮と称される。濃縮量の例には、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６から約１００ｍｏｌ％などがある。通常の原子のうちの約１５％を重同位体に置き換える手法が、齧歯類およびイヌなどの哺乳動物において数日から数週間の期間にわたって実施および維持されており、認められた有害効果は小さいものであった（Ｃｚａｊｋａ Ｄ Ｍ ａｎｄ Ｆｉｎｋｅｌ Ａ Ｊ， Ａｎｎ． Ｎ． Ｙ． Ａｃａｄ． Ｓｃｉ． １９６０ ８４：７７０；Ｔｈｏｍｓｏｎ Ｊ Ｆ， Ａｎｎ． Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ａｃａｄ． Ｓｃｉ １９６０ ８４：７３６；Ｃｚａｋｊａ Ｄ Ｍ ｅｔ ａｌ．， Ａｍ． Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ． １９６１ ２０１：３５７）。ヒト体液中の１５％から２３％という高さで重水素に急性的に置き換えることで、毒性は生じないことが認められている（Ｂｌａｇｏｊｅｖｉｃ Ｎ ｅｔ ａｌ． ″Ｄｏｓｉｍｅｔｒｙ ＆ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ Ｐｌａｎｎｉｎｇ ｆｏｒ Ｎｅｕｔｒｏｎ Ｃａｐｔｕｒｅ Ｔｈｅｒａｐｙ″， Ｚａｍｅｎｈｏｆ Ｒ， Ｓｏｌａｒｅｓ Ｇ ａｎｄ Ｈａｒｌｉｎｇ Ｏ Ｅｄｓ． １９９４． Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ， Ｍａｄｉｓｏｎ Ｗｉｓ． ｐｐ．１２５−１３４；Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｍｅｔａｂ． ２３：２５１（１９９７））。
薬剤の安定な同位体標識によって、ｐＫａおよび脂溶性などの物理−化学特性が変わる可能性がある。同位体置換がリガンド−受容体相互作用に関与する領域に影響する場合、これらの効果および変化は薬剤分子の薬力学的応答に影響し得る。安定な同位体標識分子の物理特性の中には標識されていないものの特性と異なるものがあるが、化学特性および生理特性は一つの例外があるが同じである。すなわち重同位体の質量が増加することから、重同位体と別の原子とが関与する結合が軽同位体とその原子の間の同じ結合より強くなる。従って、代謝または酵素的変換の部位での同位体組み込みによって前記反応が遅くなり、同位体標識されていない化合物と比較して薬物動態プロファイルや効力が変化する可能性がある。
化合物
式（Ｉ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の好適な基は、独立に選択される。本発明の記載されている実施形態は組み合わせることができる。そのような組み合わせは想到されるものであり、本発明の範囲に含まれるものである。例えばＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のいずれかについての実施形態を、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちのいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。
式（Ｉ）の実施形態
従って本発明の１実施形態は、ＮＡＭＰＴの阻害薬として有用な下記式（Ｉ）を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516437
 式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素およびＣ１−６アルキルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがＣ１−６アルキルであり、残りのものは水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はＣ１−６アルキルであり、Ｒ４およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣ１−６アルキルであり、Ｒ３およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はＣ１−６アルキルであり、Ｒ３およびＲ４は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は水素である。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素およびメチルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうちの一つがメチルであり、残りのものは水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はメチルであり、Ｒ４およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はメチルであり、Ｒ３およびＲ５は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はメチルであり、Ｒ３およびＲ４は水素である。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合でＣ１−６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり；Ｒ２はＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ８およびＯＲ８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリールは独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成している。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成している。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成しており、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに形成している環は１以上のＲ７で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、アリールおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリールは独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（Ｉ）を有する化合物およびこれらの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516437
 式中、Ｒ１およびＲ２は式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。、
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合でＣ１−６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり；Ｒ２はＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり；Ｒ２はＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成している。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成している。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに、複素環アルキル環を形成しており、Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は１以上のＲ７で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびアリールからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、アリールおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリールは独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２．２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（ＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516437
 式中、各Ｒ６は式（Ｉ）について本明細書で記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、式（ＩＩＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合でＣ１−６アルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
１−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（ＩＩＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2015516437
 式中、各Ｒ ６は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い式（ＩＶ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合でＣ１−６アルキルであり；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルは独立に、Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で独立に、Ｃ１−６アルキル、アリールおよび複素環アルキルからなる群から選択され；Ｒ８によって表される前記アリールおよび複素環アルキルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択される。
さらに別の実施形態は、
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（ＩＶ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（Ｖ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（Ｖ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516437
 式中、各Ｒ６は、式（Ｉ）について本明細書に記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、式（Ｖ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｖ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｖ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
などの式（Ｖ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＶＩ）の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式（ＶＩ）の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2015516437
 式中、各Ｒ６は式（Ｉ）について本明細書に記載の通りであり、ＲｘはＲ８がアリールである場合にＲ８上の置換基について本明細書で記載の通りである。
本発明の１実施形態は、
Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｘが、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
Ｒ９が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ１１が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い式（ＶＩ）の化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０，Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキルおよびヘテロアリールはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択される。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、複素環アルキルおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルは独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記複素環アルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ独立に、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキルおよび複素環アルキルからなる群から独立に選択され；前記Ｃ１−６アルキルは独立に、１以上のＯＨによって置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記複素環アルキルはそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
式（ＩＶ）の１実施形態において、Ｒｘは、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、Ｒｘは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択される。式（ＩＶ）の別の実施形態において、ＲｘはＣＮである。式（ＩＶ）の別の実施形態において、ＲｘはＦである。
さらに別の実施形態は、
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
などの式（ＶＩ）を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
医薬組成物、併用療法、治療方法および投与方法
別の実施形態は、式（Ｉ）を有する化合物および賦形剤を含む医薬組成物を含む。
さらに別の実施形態は、哺乳動物における癌の治療方法であって、当該動物に治療上許容される量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を含む。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現している患者における疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療する方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、ＮＡＭＰＴが発現している患者での疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
イン・ビトロまたはイン・ビボ代謝プロセスによって産生される式（Ｉ）を有する化合物の代謝物も、ＮＡＭＰＴに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
イン・ビトロまたはイン・ビボで代謝されて式（Ｉ）を有する化合物を形成することができるある種の前駆体化合物も、ＮＡＭＰＴに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
式（Ｉ）を有する化合物は、酸付加塩、塩基付加塩または両性イオンとして存在し得る。当該化合物の塩は、化合物の単離時または精製後に製造される。当該化合物の酸付加塩は、当該化合物の酸との反応から誘導されるものである。例えば、当該化合物の酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グリセロリン酸塩、グルタミン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩が、本発明によって包含されるものと想到される。当該化合物の塩基付加塩は、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムなどのカチオンの水酸化物、炭酸塩もしくは重炭酸塩と当該化合物の反応から誘導されるものである。
式（Ｉ）を有する化合物は、例えば口腔投与、眼球投与、経口投与、浸透圧投与、非経口投与（筋肉投与、腹腔内投与、胸骨内投与、静脈投与、皮下投与）、直腸投与、局所投与、経皮投与および膣投与することができる。
式（Ｉ）を有する化合物の治療上有効量は、治療対象者、治療される疾患およびそれの重度、その化合物を含む組成物、投与時刻、投与経路、投与期間、化合物の効力、それのクリアランス速度および併用投与される別薬剤の有無によって決まる。単回投与または分割投与で患者に１日に投与される組成物を構成するのに使用される式（Ｉ）を有する本発明の化合物の量は、約０．０３から約２００ｍｇ／ｋｇである。単一用量組成物は、これらの量またはその量の部分量の組み合わせを含む。
式（Ｉ）を有する化合物は、賦形剤とともにまたはそれを含まずに投与することができる。賦形剤には例えば、カプセル化剤または吸収促進剤、酸化防止剤、結合剤、緩衝剤、コーティング剤、着色剤、希釈剤、崩壊剤、乳化剤、増量剤、充填剤、香味剤、保湿剤、潤滑剤、芳香剤、保存剤、推進剤、離型剤、滅菌剤、甘味剤、可溶化剤、湿展剤およびこれらの混合物のような添加剤などがある。
固体製剤で経口投与される式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造用の賦形剤には、例えば寒天、アルギン酸、水酸化アルミニウム、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、１，３−ブチレングリコール、カルボマー類、ヒマシ油、セルロース、酢酸セルロース、カカオバター、コーンスターチ、トウモロコシ油、綿実油、クロス−ポビドン、ジグリセリド類、エタノール、エチルセルロース、ラウリン酸エチル、オレイン酸エチル、脂肪酸エステル、ゼラチン、胚芽油、グルコース、グリセリン、落花生油、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、イソプロパノール、等張性生理食塩水、乳糖、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、麦芽、マニトール、モノグリセリド類、オリーブ油、ピーナッツ油、リン酸カリウム塩類、ジャガイモデンプン、ポビドン、プロピレングリコール、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、リン酸ナトリウム塩類、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムソルビトール、大豆油、ステアリン酸類、フマル酸ステアリル、ショ糖、界面活性剤、タルク、トラガカント、テトラヒドロフルフリルアルコール、トリグリセリド類、水およびこれらの混合物などがある。液体製剤で眼球投与または経口投与される式（Ｉ）を有する本発明の化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブチレングリコール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、エタノール、ソルビタンの脂肪酸エステル、胚芽油、落花生油、グリセリン、イソプロパノール、オリーブ油、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、ゴマ油、水およびそれらの混合物などがある。浸透圧的に投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物を製造する上での賦形剤には、例えばクロロフルオロカーボン類、エタノール、水およびそれらの混合物などがある。非経口的に投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブタンジオール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、ブドウ糖、胚芽油、落花生油、リポソーム類、オレイン酸、オリーブ油、ピーナツ油、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、大豆油、Ｕ．Ｓ．Ｐ．または等張性塩化ナトリウム溶液、水およびそれらの混合物などがある。直腸投与または膣投与される本発明の式（Ｉ）を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えばカカオバター、ポリエチレングリコール、ロウおよびそれらの混合物などがある。
式（Ｉ）を有する化合物は、アルキル化剤、血管新生阻害薬、抗体、代謝拮抗剤、有糸分裂阻害剤、抗増殖剤、抗ウィルス剤、オーロラキナーゼ阻害薬、アポトーシス促進剤（例：Ｂｃｌ−ｘＬ、Ｂｃｌ−ｗ、Ｂｆｌ−１）阻害薬、死受容体経路の活性化剤、Ｂｃｒ−Ａｂ１キナーゼ阻害薬、ＢｉＴＥ（二重特異性Ｔ細胞誘引体）抗体、抗体薬複合体、生物反応修飾物質、サイクリン依存型キナーゼ阻害薬、細胞周期阻害薬、シクロオキシゲナーゼ−２阻害薬、ＤＶＤ類、白血病ウィルス発癌遺伝子相同体（ＥｒｂＢ２）受容体阻害薬、増殖因子阻害薬、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）−９０阻害薬、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害薬、ホルモン療法薬、免疫剤、アポトーシスタンパク質の阻害薬の阻害薬（ＩＡＰ類）、挿入（ｉｎｔｅｒｃａｌａｔｉｎｇ）抗生物質、キナーゼ阻害薬、キネシン阻害薬、Ｊａｋ阻害薬、ラパマイシン阻害薬の哺乳動物標的、ミクロＲＮＡ、マイトジェン活性化細胞外シグナル調節キナーゼ阻害薬、多価結合タンパク質、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ類）、ポリＡＤＰ（アデノシン二リン酸塩）−リボースポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害薬、白金系化学療法薬、ポロ様キナーゼ（Ｐｌｋ）阻害薬、ホスホイノシチド−３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬、プロテアソーム阻害薬、プリン類縁体、ピリミジン類縁体、受容体チロシンキナーゼ阻害薬、レチノイド類／デルトイド類植物アルカロイド、低分子阻害性リボ核酸類（ｓｉＲＮＡ類）、トポイソメラーゼ阻害薬、ユビキチンリガーゼ阻害薬など、およびこれら薬剤の１以上との組み合わせと併用すると有用であることが期待される。
ＢｉＴＥ抗体は、二つの細胞に同時に結合することで、Ｔ細胞を癌細胞に付着させる二重特異性抗体である。次に、Ｔ細胞は標的癌細胞を攻撃する。ＢｉＴＥ抗体の例には、アデカツムマブ（Ｍｉｃｒｏｍｅｔ ＭＴ２０１）、ブリナツモマブ（Ｍｉｃｒｏｍｅｔ ＭＴ１０３）などがある。理論による拘束を受けるものではないが、Ｔ細胞が標的癌細胞のアポトーシスを誘発する機序の一つは、パーフォリンおよびグランザイムＢなどの細胞傷害性顆粒成分のエクソサイトーシスによるものである。
ＳｉＲＮＡ類は、内因性ＲＮＡ塩基または化学修飾ヌクレオチドを有する分子である。その修飾は、細胞活性を消滅させるものではなく、むしろ安定性強化および／または細胞効力強化をもたらすものである。化学修飾の例には、ホスホロチオエート基、２′−デオキシヌクレオチド、２′−ＯＣＨ３含有リボヌクレオチド類、２′−Ｆ−リボヌクレオチド類、２′−メトキシエチルリボヌクレオチド類、これらの組み合わせなどがある。ｓｉＲＮＡは多様な長さ（例えば、１０から２００ｂｐｓ）および構造（例えば、ヘアピン、一本鎖／二本鎖、隆起、ニック／ギャップ、ミスマッチ）を有し、細胞中で処理されて、活性遺伝子サイレンシングを提供することができる。二本鎖ｓｉＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）は、各鎖（平滑末端）または非対称末端（オーバーハング）上に同じ数のヌクレオチドを有することができる。１から２個ヌクレオチドのオーバーハングが、センス鎖および／またはアンチセンス鎖上に存在し、さらには所定の鎖の５′末端および／または３′末端に存在し得る。
多価結合タンパク質は、２以上の抗原結合部位を有する結合タンパク質である。多価結合タンパク質は、３以上の抗原結合部位を有するように操作され、一般には天然抗体ではない。「多特異性結合タンパク質」という用語は、２以上の関連するまたは関連しない標的に結合することができる結合タンパク質を意味する。二重可変ドメイン（ＤＶＤ）結合タンパク質は、２以上の抗原結合部位を有する４価または多価の結合タンパク質である。そのようなＤＶＤは、単一特異的、すなわち１個の抗原に結合することができるか、多特異的、すなわち２個以上の抗原に結合することができる。２個の重鎖ＤＶＤポリペプチドおよび２個の軽鎖ＤＶＤポリペプチドを含むＤＶＤ結合タンパク質は、ＤＶＤ Ｉｇと称される。ＤＶＤ Ｉｇの各半分は、１個の重鎖ＤＶＤポリペプチド、１個の軽鎖ＤＶＤポリペプチドおよび２個の抗原結合部位を有する。各結合部位は、１個の重鎖可変ドメインおよび１個の軽鎖可変ドメインを含み、合計６個のＣＤＲが抗原結合部位当たりの抗原結合に関与する。
アルキル化剤には、アルトレタミン、ＡＭＤ−４７３、ＡＰ−５２８０、アパジコオン（ａｐａｚｉｑｕｏｎｅ）、ベンダムスチン、ブロスタリシン（ｂｒｏｓｔａｌｌｉｃｉｎ）、ブスルファン、カルボコン、カルムスチン（ＢＣＮＵ）、クロラムブシル、ＣＬＯＲＥＴＡＺＩＮＥ（登録商標）（ラロムスチン、ＶＮＰ４０１０１Ｍ）、シクロホスファミド、デカルバジン、エストラムスチン、フォテムスチン、グルフォスファミド、イホスファミド、ＫＷ−２１７０、ロムスチン（ＣＣＮＵ）、マフォスファミド、メルファラン、ミトブロニトール、ミトラクトール、ニムスチン、ナイトロジェンマスタードＮ−オキサイド、ラニムスチン、テモゾロマイド、チオテパ、ＴＲＥＡＮＤＡ（登録商標）（ベンダムスチン）、トレオスルファン、トロホスファミドなどがある。
血管新生阻害薬には、内皮特異的受容体チロシンキナーゼ（Ｔｉｅ−２）阻害薬、上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）阻害薬、インシュリン増殖因子−２受容体（ＩＧＦＲ−２）阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−２（ＭＭＰ−２）阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−９（ＭＭＰ−９）阻害薬、血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦＲ）阻害薬、トロンボスポンジン類縁体、血管上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＶＥＧＦＲ）阻害薬などがある。
代謝拮抗剤には、ＡＬＩＭＴＡ（登録商標）（メトレキセド（ｍｅｔｒｅｘｅｄ）・２ナトリウム、ＬＹ２３１５１４、ＭＴＡ）、５−アザシチジン、ＸＥＬＯＤＡ（登録商標）（カペシタビン）、カルモフール、ＬＥＵＳＴＡＴ（登録商標）（クラドリビン（ｃｌａｄｒｉｂｉｎｅ））、クロファラビン、デシタラビン、シタラビンオクホスファート、シトシンアラビノシド、デシタラビン、デフェロキサミン、ドキシフルリジン、エフロルニチン、ＥＩＣＡＲ（５−エチニル−１−β−Ｄ−リボフラノシルイミダゾール−４−カルボキサミド）、エノシタビン、エトニルシチジン（ｅｔｈｎｙｌｃｙｔｉｄｉｎｅ）、フルダラビン、５−フルオロウラシル単独もしくはロイコボリンとの併用、ＧＥＭＺＡＲ（登録商標）（ゲムシタビン）、ヒドロキシ尿素、ＡＬＫＥＲＡＮ（登録商標）（メルファラン）、メルカプトプリン、６−メルカプトプリンリボシド、メトトレキセート、ミコフェノール酸、ネララビン（ｎｅｌａｒａｂｉｎｅ）、ノラトレキセド、オクフォセート（ｏｃｆｏｓａｔｅ）、ペリトレキソール（ｐｅｌｉｔｒｅｘｏｌ）、ペントスタチン、ラルチトレキセド（ｒａｌｔｉｔｒｅｘｅｄ）、リバビリン、トリアピン（ｔｒｉａｐｉｎｅ）、トリメトレキセート、Ｓ−１、チアゾフリン、テガフール、ＴＳ−１、ビダラビン、ＵＦＴなどがある。
抗ウィルス薬には、リトナビル、ヒドロキシクロロキンなどがある。
オーロラキナーゼ阻害薬には、ＡＢＴ−３４８、ＡＺＤ−１１５２、ＭＬＮ−８０５４、ＶＸ−６８０、オーロラＡ特異性キナーゼ阻害薬、オーロラＢ特異性キナーゼ阻害薬およびｐａｎ−オーロラキナーゼ阻害薬などがある。
Ｂｃｌ−２タンパク質阻害薬には、ＡＴ−１０１（（−）ゴシポール）、ＧＥＮＡＳＥＮＳＥ（登録商標）（Ｇ３１３９またはオブリメルセン（Ｂｃｌ−２標的アンチセンスオリゴヌクレオチド））、ＩＰＩ−１９４、ＩＰＩ−５６５、Ｎ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド）（ＡＢＴ−７３７）、Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ベンゼンスルホンアミド（ＡＢＴ−２６３）、ＧＸ−０７０（オバトクラクス（ｏｂａｔｏｃｌａｘ））などがある。
Ｂｃｒ−Ａｂ１キナーゼ阻害薬には、ＤＡＳＡＴＩＮＴＢ（登録商標）（ＢＭＳ−３５４８２５）、ＧＬＥＥＶＥＣ（登録商標）（イマチニブ）などがある。
ＣＤＫ阻害薬には、ＡＺＤ−５４３８、ＢＭＩ−１０４０、ＢＭＳ−０３２、ＢＭＳ−３８７、ＣＶＴ−２５８４、フラボピリドール、ＧＰＣ−２８６１９９、ＭＣＳ−５Ａ、ＰＤ０３３２９９１、ＰＨＡ−６９０５０９、セリシクリブ（ＣＹＣ−２０２、Ｒ−ロスコビチン）、ＺＫ−３０４７０９などがある。
ＣＯＸ−２阻害薬には、ＡＢＴ−９６３、ＡＲＣＯＸＩＡ（登録商標）（エトリコキシブ）、ＢＥＸＴＲＡ（登録商標）（バルデコキシブ）、ＢＭＳ３４７０７０、ＣＥＬＥＢＲＥＸ（登録商標）（セレコキシブ）、ＣＯＸ−１８９（ルミラコキシブ）、ＣＴ−３、ＤＥＲＡＭＡＸＸ（登録商標）（デラコキシブ）、ＪＴＥ−５２２、４−メチル−２−（３，４−ジメチルフェニル）−１−（４−スルファモイルフェニル−１Ｈ−ピロール）、ＭＫ−６６３（エトリコキシブ）、ＮＳ−３９８、パレコキシブ、ＲＳ−５７０６７、ＳＣ−５８１２５、ＳＤ−８３８１、ＳＶＴ−２０１６、Ｓ−２４７４、Ｔ−６１４、ＶＩＯＸＸ（登録商標）（ロフェコキシブ）などがある。
ＥＧＦＲ阻害薬には、ＡＢＸ−ＥＧＦ、抗−ＥＧＦｒ免疫リポゾーム類、ＥＧＦ−ワクチン、ＥＭＤ−７２００、ＥＲＢ１ＴＵＸ（登録商標）（セテュキマブ）、ＨＲ３、ＩｇＡ抗体、ＩＲＥＳＳＡ（登録商標）（ゲフィチニブ）、ＴＡＲＣＥＶＡ（登録商標）（エルロチニブまたはＯＳＩ−７７４）、ＴＰ−３８、ＥＧＦＲ融合タンパク質、ＴＹＫＥＲＢ（登録商標）（ラパチニブ）などがある。
ＥｒｂＢ２受容体阻害薬には、ＣＰ−７２４−７１４、ＣＩ−１０３３（カネルチニブ（ｃａｎｅｒｔｉｎｉｂ））、ＨＥＲＣＥＰＴＩＮ（登録商標）（トラスツズマブ）、ＴＹＫＥＲＢ（登録商標）（ラパチニブ）、ＯＭＮＩＴＡＲＧ（登録商標）（２Ｃ４、ペツズマブ（ｐｅｔｕｚｕｍａｂ））、ＴＡＫ−１６５、ＧＷ−５７２０１６（イオナファミブ（ｉｏｎａｆａｍｉｂ））、ＧＷ−２８２９７４、ＥＫＢ−５６９、ＰＩ−１６６、ｄＨＥＲ２（ＨＥＲ２ワクチン）、ＡＰＣ−８０２４（ＨＥＲ−２ワクチン）、抗ＨＥＲ／２ｎｅｕ二重特異性抗体、Ｂ７．ｈｅｒ２ＩｇＧ３、ＡＳＨＥＲ２三官能性二重特異性抗体、ｍＡＢＡＲ−２０９、ｍＡＢ２Ｂ−１などがある。
ヒストンデアセチラーゼ阻害薬には、デプシペプチド、ＬＡＱ−８２４、ＭＳ−２７５、トラポキシン（ｔｒａｐｏｘｉｎ）、スベロイラニリド・ヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、ＴＳＡ、バルプロ酸などがある。
ＨＳＰ−９０阻害薬には、１７−ＡＡＧ−ｎａｂ、１７−ＡＡＧ、ＣＮＦ−１０１、ＣＮＦ−１０１０、ＣＮＦ−２０２４、１７−ＤＭＡＧ、ゲルダナマイシン、ＩＰＩ−５０４、ＫＯＳ−９５３、ＭＹＣＯＧＲＡＢ（登録商標）（ＨＳＰ−９０に対するヒト組換え抗体）、ＮＣＳ−６８３６６４、ＰＵ２４ＦＣ１、ＰＵ−３、ラジシコール（ｒａｄｉｃｉｃｏｌ）、ＳＮＸ−２１１２、ＳＴＡ−９０９０ＶＥＲ４９００９などがある。
アポトーシスタンパク質の阻害薬には、ＨＧＳ−１０２９、ＧＤＣ−０１４５、ＧＤＣ−０１５２、ＬＣＬ−１６１、ＬＢＷ−２４２などがある。
抗体薬複合体には、抗−ＣＤ２２−ＭＣ−ＭＭＡＦ、抗−ＣＤ２２−ＭＣ−ＭＭＡＥ、抗−ＣＤ２２−ＭＣＣ−ＤＭ１、ＣＲ−０１１−ｖｃＭＭＡＥ、ＰＳＭＡ−ＡＤＣ、ＭＥＤＩ−５４７、ＳＧＮ−１９ＡｍＳＧＮ−３５、ＳＧＮ−７５などがある。
死受容体経路の活性化剤には、ＴＲＡＩＬ、抗体またはＴＲＡＩＬもしくは死受容体（例えば、ＤＲ４およびＤＲ５）を標的とする他の薬剤、例えばアポマブ、コナツムマブ、ＥＴＲ２−ＳＴ０１、ＧＤＣ０１４５、（レクサツムマブ）、ＨＧＳ−１０２９、ＬＢＹ−１３５、ＰＲＯ−１７６２およびトラスツズマブなどがある。
キネシン阻害薬には、ＡＺＤ４８７７、ＡＲＲＹ−５２０などのＥｇ５阻害薬；ＧＳＫ９２３２９５ＡなどのＣＥＮＰＥ阻害薬などがある。
ＪＡＫ−２阻害薬には、ＣＥＰ−７０１（レスタウルチニブ（ｌｅｓａｕｒｔｉｎｉｂ））、ＸＬ０１９およびＩＮＣＢ０１８４２４などがある。
ＭＥＫ阻害薬には、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＡＲＲＹ−４３８１６２ＰＤ−３２５９０１、ＰＤ−９８０５９などがある。
ｍＴＯＲ阻害薬には、ＡＰ−２３５７３、ＣＣＩ−７７９、エベロリムス、ＲＡＤ−００１、ラパマイシン、テムシロリムス、ＡＴＰ競合性ＴＯＲＣ１／ＴＯＲＣ２阻害薬、例えばＰＩ−１０３、ＰＰ２４２、ＰＰ３０、トリン１などがある。
非ステロイド系抗炎症薬には、ＡＭＩＧＥＳＩＣ（登録商標）（サルサラート）、ＤＯＬＯＢＩＤ（登録商標）（ジフルニサル）、ＭＯＴＲＩＮ（登録商標）（イブプロフェン）、ＯＲＵＤＩＳ（登録商標）（ケトプロフェン）、ＲＥＬＡＦＥＮ（登録商標）（ナブメトン）、ＦＥＬＤＥＮＥ（登録商標）（ピロキシカム）、イブプロフェンクリーム、ＡＬＥＶＥ（登録商標）（ナプロキセン）およびＮＡＰＲＯＳＹＮ（登録商標）（ナプロキセン）、ＶＯＬＴＡＲＥＮ（登録商標）（ジクロフェナク）、ＩＮＤＯＣＩＮ（登録商標）（インドメタシン）、ＣＬＩＮＯＲＩＬ（登録商標）（スリンダク）、ＴＯＬＥＣＴＩＮ（登録商標）（トルメチン）、ＬＯＤＩＮＥ（登録商標）（エトドラク）、ＴＯＲＡＤＯＬ（登録商標）（ケトロラク）、ＤＡＹＰＲＯ（登録商標）（オキサプロジン）などがある。
ＰＤＧＦＲ阻害薬には、Ｃ−４５１、ＣＰ−６７３、ＣＰ−８６８５９６などがある。
白金系化学療法薬には、シスプラチン、ＥＬＯＸＡＴＩＮ（登録商標）（オキサリプラチン）、エプタプラチン（ｅｐｔａｐｌａｔｉｎ）、ロバプラチン、ネダプラチン、ＰＡＲＡＰＬＡＴＩＮ（登録商標）（カルボプラチン）、サトラプラチン、ピコプラチンなどがある。
ポロ様キナーゼ阻害薬には、ＢＩ−２５３６などがある。
ホスホイノシチド−３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬には、ウォルトマンニン、ＬＹ２９４００２、ＸＬ−１４７、ＣＡＬ−１２０、ＯＮＣ−２１、ＡＥＺＳ−１２７、ＥＴＰ−４５６５８、ＰＸ−８６６、ＧＤＣ−０９４１、ＢＧＴ２２６、ＢＥＺ２３５、ＸＬ７６５などがある。
トロンボスポンジン類縁体には、ＡＢＴ−５１０、ＡＢＴ−５６７、ＡＢＴ−８９８、ＴＳＰ−１などがある。
ＶＥＧＦＲ阻害薬には、ＡＶＡＳＴＩＮ（登録商標）（ベバシズマブ）、ＡＢＴ−８６９、ＡＥＥ−７８８、ＡＮＧＩＯＺＹＭＥ（商標名）（血管新生を阻害するリボザイム（Ｒｉｂｏｚｙｍｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ（Ｂｏｕｌｄｅｒ， ＣＯ．）およびＣｈｉｒｏｎ（Ｅｍｅｒｙｖｉｌｌｅ， ＣＡ））、アキシチニブ（ＡＧ−１３７３６）、ＡＺＤ−２１７１、ＣＰ−５４７，６３２、ＩＭ−８６２、マクゲン（ペガプタミブ（ｐｅｇａｐｔａｍｉｂ））、ＮＥＸＡＶＡＲ（登録商標）（ソラフェニブ（ｓｏｒａｆｅｎｉｂ）、ＢＡＹ４３−９００６）、パゾパニブ（ＧＷ−７８６０３４）、バタラニブ（ＰＴＫ−７８７、ＺＫ−２２２５８４）、ＳＵＴＥＮＴ（登録商標）（スニチニブ（ｓｕｎｉｔｉｎｉｂ）、ＳＵ−１１２４８）、ＶＥＧＦトラップ、ＺＡＣＴＩＭＡ（商標名）（バンデタニブ、ＺＤ−６４７４）などがある。
抗生物質には、挿入抗生物質であるアクラルビシン、アクチノマイシンＤ、アムルビシン、アンナマイシン（ａｎｎａｍｙｃｉｎ）、アドリアマイシン、ＢＬＥＮＯＸＡＮＥ（登録商標）（ブレオマイシン）、ダウノルビシン、ＣＡＥＬＹＸ（登録商標）またはＭＹＯＣＥＴ（登録商標）（リオソームドキソルビシン）、エルサミツルシン（ｅｌｓａｍｉｔｒｕｃｉｎ）、エピルビシン（ｅｐｉｒｂｕｃｉｎ）、グラルブイシン（ｇｌａｒｂｕｉｃｉｎ）、ＺＡＶＥＤＯＳ（登録商標）（イダルビシン）、マイトマイシンＣ、ネモルビシン（ｎｅｍｏｒｕｂｉｃｉｎ）、ネオカルチノスタチ、ペプロマイシン、ピラルビシン、レベッカマイシン、スチマラマー、ストレプトゾシン、ＶＡＬＳＴＡＲ（登録商標）（バルルビシン）、ジノスタチンなどがある。
トポイソメラーゼ阻害薬には、アクラルビシン、９−アミノカンプトセシン、アモナフィド（ａｍｏｎａｆｉｄｅ）、アムサクリン、ベカテカリン（ｂｅｃａｔｅｃａｒｉｎ）、ベロテカン（ｂｅｌｏｔｅｃａｎ）、ＢＮ−８０９１５、ＣＡＭＰＴＯＳＡＲ（登録商標）（イリノテカン塩酸塩）、カンプトセシン、ＣＡＲＤＩＯＸＡＮＥ（登録商標）（デクスラゾキシン（ｄｅｘｒａｚｏｘｉｎｅ））、ジフロモテカン（ｄｉｆｌｏｍｏｔｅｃａｎ）、エドテカリン（ｅｄｏｔｅｃａｒｉｎ）、ＥＬＬＥＮＣＥ（登録商標）またはＰＨＡＲＭＯＲＵＢＩＣＩＮ（登録商標）（エピルビシン）、エトポシド、エキサテカン（ｅｘａｔｅｃａｎ）、１０−ヒドロキシカンプトセシン、ジマテカン、ルルトテカン（ｌｕｒｔｏｔｅｃａｎ）、ミトキサントロン、オラテシン（ｏｒａｔｈｅｃｉｎ）、ピラルビシン（ｐｉｒａｒｂｕｃｉｎ）、ピキサントロン（ｐｉｘａｎｔｒｏｎｅ）、ルビテカン、ソブゾキサン、ＳＮ−３８、タフルポシド（ｔａｆｌｕｐｏｓｉｄｅ）、トポテカンなどがある。
抗体には、ＡＶＡＳＴＩＮ（登録商標）（ベバシズマブ）、ＣＤ４０特異抗体、ｃｈＴＮＴ−１／Ｂ、デノスマブ、ＥＲＢＩＴＵＸ（登録商標）（セテュキマブ）、ＨＵＭＡＸ−ＣＤ４（登録商標）（ザノリムマブ（ｚａｎｏｌｉｍｕｍａｂ））、ＩＧＦ１Ｒ特異抗体、リンツズマブ（ｌｉｎｔｕｚｕｍａｂ）、ＰＡＮＯＲＥＸ（登録商標）（エドレコロマブ（ｅｄｒｅｃｏｌｏｍａｂ））、ＲＥＮＣＡＲＥＸ（登録商標）（ＷＸＧ２５０）、ＲＩＴＵＸＡＮ（登録商標）（リツキシマブ）、チシリムマブ（ｔｉｃｉｌｉｍｕｍａｂ）、トラスツジマブ（ｔｒａｓｔｕｚｉｍａｂ）、ＣＤ２０抗体Ｉ型およびＩＩ型などがある。
ホルモン療法薬には、ＡＲＩＭＩＤＥＸ（登録商標）（アナストロゾール）、ＡＲＯＭＡＳＩＮ（登録商標）（エクセメスタン（ｅｘｅｍｅｓｔａｎｅ））、アルゾキシフェン（ａｒｚｏｘｉｆｅｎｅ）、ＣＡＳＯＤＥＸ（登録商標）（ビカルタミド）、ＣＥＴＲＯＴＩＤＥ（登録商標）（セトロレリクス）、デガレリクス、デスロレリン（ｄｅｓｌｏｒｅｌｉｎ）、ＤＥＳＯＰＡＮ（登録商標）（トリロスタン）、デキサメタゾン、ＤＲＯＧＥＮＩＬ（登録商標）、（フルタミド）、ＥＶＩＳＴＡ（登録商標）（ラロキシフェン）、ＡＦＥＭＡ（商標名）（ファドロゾール）、ＦＡＲＥＳＴＯＮ（登録商標）（トレミフェン）、ＦＡＳＬＯＤＥＸ（登録商標）（フルベストラント）、ＦＥＭＡＲＡ（登録商標）、（レトロゾール）、フォルメスタン、糖質コルチコイド類、ＨＥＣＴＯＲＯＬ（登録商標）（ドキセルカルシフェロール）、ＲＥＮＡＧＥＬ（登録商標）（セベラマー炭酸塩）、ラソフォキシフェン、酢酸ロイプロリド、ＭＥＧＡＣＥ（登録商標）（メゲステロール（ｍｅｇｅｓｔｅｒｏｌ））、ＭＩＦＥＰＲＥＸ（登録商標）（ミフェプリストーン）、ＮＩＬＡＮＤＲＯＮＺ（商標名）（ニルタミド）、ＮＯＬＶＡＤＥＸ（登録商標）（クエン酸タモキシフェン）、ＰＬＥＮＡＸＩＳ（商標名）（アバレリクス）、プレジゾン（ｐｒｅｄｉｓｏｎｅ）、ＰＲＯＰＥＣＩＡ（登録商標）（フィナステリド）、リロスタン（ｒｉｌｏｓｔａｎｅ）、ＳＵＰＲＥＦＡＣＴ（登録商標）（ブセレリン）、ＴＲＥＬＳＴＡＲ（登録商標）（黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ））、ＶＡＮＴＡＳ（登録商標）（ヒストレリンインプラント）、ＶＥＴＯＲＹＬ（登録商標）、（トリロスタンまたはモドラスタン（ｍｏｄｒａｓｔａｎｅ））、ＺＯＬＡＤＥＸ（登録商標）（フォスレリン（ｆｏｓｒｅｌｉｎ）、ゴセレリン（ｇｏｓｅｒｅｌｉｎ））などがある。
デルトイド類およびレチノイド類には、セオカルシトール（ｓｅｏｃａｌｃｉｔｏｌ）（ＥＢ１０８９、ＣＢ１０９３）、レクサカルシトロール（ｌｅｘａｃａｌｃｉｔｒｏｌ）（ＫＨ１０６０）、フェンレチニド（ｆｅｎｒｅｔｉｎｉｄｅ）、ＰＡＮＲＥＴＩＮ（登録商標）（アリレチノイン（ａｌｉｒｅｔｉｎｏｉｎ））、ＡＴＲＡＧＥＮ（登録商標）（リポソームトレチノイン）、ＴＡＲＧＲＥＴＩＮ（登録商標）（ベキサロテン）、ＬＧＤ−１５５０などがある。
ＰＡＲＰ阻害薬には、ＡＢＴ−８８８（ベリパリブ）、オラパリブ、ＫＵ−５９４３６、ＡＺＤ−２２８１、ＡＧ−０１４６９９、ＢＳＩ−２０１、ＢＧＰ−１５、ＩＮＯ−１００１、ＯＮＯ−２２３１などがある。
植物アルカロイドには、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
プロテアソーム阻害薬には、ＶＥＬＣＡＤＥ（登録商標）（ボルテゾミブ）、ＭＧ１３２、ＮＰＩ−００５２、ＰＲ−１７１などがある。
免疫剤の例には、インターフェロン類および他の免疫強化剤などがある。インターフェロン類には、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、ＡＣＴＩＭＭＵＮＥ（登録商標）（インターフェロンγ−１ｂ）またはインターフェロンγ−ｎ１、それらの組み合わせなどがある。他の薬剤には、ＡＬＦＡＦＥＲＯＮＥ（登録商標）、（ＩＦＮ−α）、ＢＡＭ−００２（酸化グルタチオン）、ＢＥＲＯＭＵＮ（登録商標）（タソネルミン（ｔａｓｏｎｅｒｍｉｎ））、ＢＥＸＸＡＲ（登録商標）（トシツモマブ）、ＣＡＭＰＡＴＨ（登録商標）（アレムツズマブ）、ＣＴＬＡ４（細胞傷害性リンパ球抗原４）、ダカルバジン（ｄｅｃａｒｂａｚｉｎｅ）、デニロイキン、エプラツズマブ、ＧＲＡＮＯＣＹＴＥ（登録商標）（レノグラスチム）、レンチナン、白血球αインターフェロン、イミキモド、ＭＤＸ−０１０（抗ＣＴＬＡ−４）、メラノーマワクチン、ミツモマブ（ｍｉｔｕｍｏｍａｂ）、モルグラモスチム（ｍｏｌｇｒａｍｏｓｔｉｍ）、ＭＹＬＯＴＡＲＧ（商標名）（ゲムツズマブ・オゾガマイシン）、ＮＥＵＰＯＧＥＮ（登録商標）（フィルグラスチム）、ＯｎｃｏＶＡＣ−ＣＬ、ＯＶＡＲＥＸ（登録商標）（オレゴポマブ）、ペムツモマブ（ｐｅｍｔｕｍｏｍａｂ）（Ｙ−ｍｕＨＭＦＧ１）、ＰＲＯＶＥＮＧＥ（登録商標）（シプリューセル−Ｔ）、サルガラモスチム（ｓａｒｇａｒａｍｏｓｔｉｍ）、シゾフィラン（ｓｉｚｏｆｉｌａｎ）、テセロイキン、ＴＨＥＲＡＣＹＳ（登録商標）（カルメット-ゲラン桿菌）、ウベニメクス、ＶＩＲＵＬＩＺＩＮ（登録商標）（免疫療法薬、Ｌｏｒｕｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）、Ｚ−１００（丸山ワクチン（ＳＳＭ））、ＷＦ−１０（テトラクロロデカオキシド（ＴＣＤＯ））、ＰＲＯＬＥＵＫＩＮ（登録商標）（アルデスロイキン）、ＺＡＤＡＸＩＮ（登録商標）（サイマルファシン）、ＺＥＮＡＰＡＸ（登録商標）（ダクリズマブ）、ＺＥＶＡＬＩＮ（登録商標）（９０Ｙ−イブリツモマブ・チウキセタン）などがある。
生物反応修飾物質は、生きている生物の防衛機構または組織細胞の生存、増殖もしくは分化などの生体応答を変えて、それらが抗腫瘍活性を有するようにする薬剤であり、クレスチン（ｋｒｅｓｔｉｎ）、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニールＰＦ−３５１２６７６（ＣｐＧ−８９５４）、ウベニメクスなどがある。
ピリミジン類縁体には、シタラビン（ａｒａＣまたはアラビノシドＣ）、シトシンアラビノシド、ドキシフルリジン、ＦＬＵＤＡＲＡ（登録商標）（フルダラビン）、５−ＦＵ（５−フルオロウラシル）、フロクスウリジン、ＧＥＭＺＡＲ（登録商標）（ゲムシタビン）、ＴＯＭＵＤＥＸ（登録商標）（ラチトレキセド（ｒａｔｉｔｒｅｘｅｄ））、ＴＲＯＸＡＴＹＬ（商標名）（トリアセチルウリジン・トロキサシタビン（ｔｒｏｘａｃｉｔａｂｉｎｅ））などがある。
プリン類縁体には、ＬＡＮＶＩＳ（登録商標）（チオグアニン）およびＰＵＲＩ−ＮＥＴＨＯＬ（登録商標）（メルカプトプリン）などがある。
有糸分裂阻害剤には、バタブリン（ｂａｔａｂｕｌｉｎ）、エポチロン（ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅ）Ｄ（ＫＯＳ−８６２）、Ｎ−（２−（（４−ヒドロキシフェニル）アミノ）ピリジン−３−イル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド、イクサベピロン（ＢＭＳ２４７５５０）、パクリタキセル、ＴＡＸＯＴＥＲＥ（登録商標）（ドセタキセル）、ＰＮＵ１００９４０（１０９８８１）、パツピロン（ｐａｔｕｐｉｌｏｎｅ）、ＸＲＰ−９８８１（ラロタキセル）、ビンフルニン（ｖｉｎｆｌｕｎｉｎｅ）、ＺＫ−ＥＰＯ（合成エポチロン）などがある。
ユビキチンリガーゼ阻害薬には、ヌトリン類などのＭＤＭ２阻害薬、ＭＬＮ４９２４などのＮＥＤＤ８阻害薬などがある。
本発明の化合物は、放射線療法の効力を高める放射線増感剤としても用いることができる。放射線療法の例には、外照射放射線療法、遠隔療法、近接照射療法ならびに密封、非密封線源放射線療法などがある。
さらに、式（Ｉ）を有する化合物は、ＡＢＲＡＸＡＮＥ（商標名）（ＡＢＩ−００７）、ＡＢＴ−１００（ファルネシルトランスフェラーゼ阻害薬）、ＡＤＶＥＸＩＮ（登録商標）（Ａｄ５ＣＭＶ−ｐ５３ワクチン）、ＡＬＴＯＣＯＲ（登録商標）またはＭＥＶＡＣＯＲ（登録商標）（ロバスタチン）、ＡＭＰＬＩＧＥＮ（登録商標）（ポリＩ：ポリＣ１２Ｕ、合成ＲＮＡ）、ＡＰＴＯＳＹＮ（登録商標）（エキシスリンド（ｅｘｉｓｕｌｉｎｄ））、ＡＲＥＤＩＡ（登録商標）（パミドロン酸）、アルグラビン（ａｒｇｌａｂｉｎ）、Ｌ−アスパラギナーゼ、アタメスタン（ａｔａｍｅｓｔａｎｅ）（１−メチル−３，１７−ジオン−アンドロスタ−１，４−ジエン）、ＡＶＡＧＥ（登録商標）（タザロトン（ｔａｚａｒｏｔｎｅ））、ＡＶＥ−８０６２（コンブレアスタチン（ｃｏｍｂｒｅａｓｔａｔｉｎ）誘導体）、ＢＥＣ２（ミツモマブ）、カケクチンまたはカケキシン（ｃａｃｈｅｘｉｎ）（腫瘍壊死因子）、カンバキシン（ｃａｎｖａｘｉｎ）（ワクチン）、ＣＥＡＶＡＣ（登録商標）（癌ワクチン）、ＣＥＬＥＵＫ（登録商標）（セルモロイキン）、ＣＥＰＬＥＮＥ（登録商標）（ヒスタミン・２塩酸塩）、ＣＥＲＶＡＲＩＸ（登録商標）（ヒトパピローマウイルスワクチン）、ＣＨＯＰ（登録商標）（Ｃ：ＣＹＴＯＸＡＮ（登録商標）（シクロホスファミド）；Ｈ：ＡＤＲＩＡＭＹＣＩＮ（登録商標）（ヒドロキシドキソルビシン）；Ｏ：ビンクリスチン（ＯＮＣＯＶＩＮ（登録商標））；Ｐ：プレドニゾン）、ＣＹＰＡＴ（商標名）（シプロテロン酢酸）、コンブレスタチン（ｃｏｍｂｒｅｓｔａｔｉｎ）Ａ４Ｐ、ＤＡＢ（３８９）ＥＧＦ（ヒト上皮増殖因子に対するＨｉｓ−Ａｌａリンカーを介して融合したジフテリア毒素の触媒ドメインおよび転座ドメイン）またはＴｒａｎｓＭＩＤ−１０７Ｒ（商標名）（ジフテリア毒素）、ダカルバジン、ダクチノマイシン、５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸（ＤＭＸＡＡ）、エニルウラシル、ＥＶＩＺＯＮ（商標名）（乳酸スクワラミン）、ＤＩＭＥＲＩＣＩＮＥ（登録商標）（Ｔ４Ｎ５リポソームローション）、ディスコデルモライド、ＤＸ−８９５１ｆ（エキサテカン（ｅｘａｔｅｃａｎ）メシレート）、エンザスタウリン、ＥＰＯ９０６（エピチロン（ｅｐｉｔｈｉｌｏｎｅ）Ｂ）、ＧＡＲＤＡＳＩＬ（登録商標）（四価ヒトパピローマウイルス（６、１１、１６、１８型）組換えワクチン）、ＧＡＳＴＲＩＭＭＵＮ（登録商標）、ＧＥＮＡＳＥＮＳＥ（登録商標）、ＧＭＫ（ガングリオシド接合体ワクチン）、ＧＶＡＸ（登録商標）（前立腺癌ワクチン）、ハロフジノン、ヒステレリン（ｈｉｓｔｅｒｅｌｉｎ）、ヒドロキシカルバミド、イバンドロン酸、ＩＧＮ−１０１、ＩＬ−１３−ＰＥ３８、ＩＬ−１３−ＰＥ３８ＱＱＲ（シントレデキン・ベスドトックス（ｃｉｎｔｒｅｄｅｋｉｎ ｂｅｓｕｄｏｔｏｘ））、ＩＬ−１３−シュードモナス・エキソトキシン、インターフェロン−α、インターフェロン−γ、ＪＵＮＯＶＡＮ（商標名）またはＭＥＰＡＣＴ（商標名）（ミファムルチド（ｍｉｆａｍｕｒｔｉｄｅ））、ロナファルニブ（ｌｏｎａｆａｒｎｉｂ）、５，１０−メチレンテトラヒドロ葉酸塩、ミルテフォシン（ｍｉｌｔｅｆｏｓｉｎｅ）（ヘキサデシルホスホコリン）、ＮＥＯＶＡＳＴＡＴ（登録商標）（ＡＥ−９４１）、ＮＥＵＴＲＥＸＩＮ（登録商標）（グルクロン酸トリメトレキセート）、ＮＩＰＥＮＴ（登録商標）（ペントスタチン）、ＯＮＣＯＮＡＳＥ（登録商標）（リボヌクレアーゼ酵素）、ＯＮＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）（メラノーマワクチン治療薬）、ＯＮＣＯＶＡＸ（登録商標）（ＩＬ−２ワクチン）、ＯＲＡＴＨＥＣＩＮ（商標名）（ルビテカン）、ＯＳＩＤＥＭ（登録商標）（抗体系細胞薬）、ＯＶＡＲＥＸ（登録商標）ＭＡｂ（マウスモノクローナル抗体）、パジタキセル（ｐａｄｉｔａｘｅｌ）、ＰＡＮＤＩＭＥＸ（商標名）（２０（Ｓ）プロトパナキサジオール（ａＰＰＤ）および２０（Ｓ）プロトパナキサトリオール（ａＰＰＴ）を含む朝鮮人参からのアグリコンサポニン類）、パニツムマブ、ＰＡＮＶＡＣ（登録商標）−ＶＦ（治験癌ワクチン）、ペグアスパラガーゼ、ＰＥＧインターフェロンＡ、フェノキソディオル、プロカルバジン、レビマスタット（ｒｅｂｉｍａｓｔａｔ）、ＲＥＭＯＶＡＢ（登録商標）（カツマキソマブ（ｃａｔｕｍａｘｏｍａｂ））、ＲＥＶＬＩＭＩＤ（登録商標）（レナリドマイド）、ＲＳＲ１３（エファプロキシラル（ｅｆａｐｒｏｘｉｒａｌ））、ＳＯＭＡＴＵＬＥＮＥ（登録商標）ＬＡ（ランレオチド（ｌａｎｒｅｏｔｉｄｅ））、ＳＯＲＩＡＴＡＮＥ（登録商標）（アシトレチン）、スタウロスポリン（ストレプトミセス・スタウロスポレス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｔａｕｒｏｓｐｏｒｅｓ））、タラブロスタット（ｔａｌａｂｏｓｔａｔ）（ＰＴ１００）、ＴＡＲＧＲＥＴＩＮ（登録商標）（ベキサロテン）、タキソプレキシン（ＴＡＸＯＰＲＥＸＩＮ）（登録商標）（ＤＨＡ−パクリタキセル）、ＴＥＬＣＹＴＡ（登録商標）（カンホスファミド、ＴＬＫ２８６）、テミリフェン（ｔｅｍｉｌｉｆｅｎｅ）、ＴＥＭＯＤＡＲ（登録商標）（テモゾロマイド）、テスミリフェン（ｔｅｓｍｉｌｉｆｅｎｅ）、サリドマイド、ＴＨＥＲＡＴＯＰＥ（登録商標）（ＳＴｎ−ＫＬＨ）、チミタック（ｔｈｙｍｉｔａｑ）（２−アミノ−３，４−ジヒドロ−６−メチル−４−オキソ−５−（４−ピリジルチオ）キナゾリン・２塩酸塩）、ＴＮＦＥＲＡＤＥ（商標名）（アデノベクター：腫瘍壊死因子−αの遺伝子を含むＤＮＡキャリア）、ＴＲＡＣＬＥＥＲ（登録商標）またはＺＡＶＥＳＣＡ（登録商標）（ボセンタン）、トレチノイン（Ｒｅｔｉｎ−Ａ）、テトランドリン（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ）、ＴＲＩＳＥＮＯＸ（登録商標）（三酸化ヒ素）、ＶＩＲＵＬＩＺＩＮ（登録商標）、ウクライン（クサノオウ植物からのアルカロイドの誘導体）、バイタクシン（抗αβ３抗体（ａｎｔｉ−ａｌｐｈａｖｂｅｔａ３ ａｎｔｉｂｏｄｙ））、ＸＣＹＴＲＩＮ（登録商標）（モテクサフィン・ガドリニウム）、ＸＩＮＬＡＹ（商標名）（アトラセンタン（ａｔｒａｓｅｎｔａｎ））、ＸＹＯＴＡＸ（商標名）（ポリグルタミン酸のパクリタキセル結合物）、ＹＯＮＤＥＬＩＳ（登録商標）（トラベクテジン）、ＺＤ−６１２６、ＺＩＮＥＣＡＲＤ（登録商標）（デクスラゾキサン）、ＺＯＭＥＴＡ（登録商標）（ゾレドロン酸）、ゾルビシンなどの他の化学療法薬と併用することができる。
データ
ＮＡＭＰＴに対する結合剤およびそれの阻害薬としての式（Ｉ）を有する化合物の有用性の測定を、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイを用いて行った。
ＮＡＭＰＴの時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイ
試験化合物を、無希釈のＤＭＳＯで連続希釈して（代表的には１１半対数希釈）、５０倍最終濃度としてから、アッセイ緩衝液（５０ｍＭ ＨＥＰＥＳ（ＮａＯＨ）、ｐＨ７．５、１００ｍＭ ＮａＣｌ、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ ＤＴＴ、１％グリセリン）で希釈して３倍および６％ＤＭＳＯとした。６μＬを３８４ウェル低容量プレート（Ｏｗｅｎｓ Ｃｏｒｎｉｎｇ＃３６７３）に移し入れた。これに対して、酵素、プローブおよび抗体を含む１．５倍溶液１２μＬを加えた。その１８μＬ反応液における最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、６．８ｎＭ ＮＡＭＰＴ（ヒト、組換え、Ｃ末端Ｈｉｓ標識）、２００ｎＭプローブ（Ｏｒｅｇｏｎ Ｇｒｅｅｎ ４８８に結合した強力なニコチンアミド競争的阻害薬）および１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）であった。反応を室温で３時間で平衡としてから、Ｅｎｖｉｓｉｏｎ多標識プレートリーダー（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ；Ｅｘ＝３３７ｎｍ、Ｅｍ＝５２０および４９５ｎｍ）での読取を行った。時間分解ＦＲＥＴ比（Ｅｍ５２０／Ｅｍ４９５）を対照に対して正規化し、化合物濃度の関数としてプロットし、４パラメータロジスティック方程式に当てはめて、ＩＣ５０を求めた。
ＰＲＰＰを用いるＮＡＭＰＴの時間分解蛍光共鳴エネルギー移動（ＴＲ−ＦＲＥＴ）結合アッセイ
化合物の取り扱いおよびデータ処理は、基質非存在下でのアッセイ（上記）と同一とした。最終濃度は、１倍アッセイ緩衝液、２％ＤＭＳＯ、２ｎＭ ＮＡＭＰＴ、２ｎＭプローブ、１ｎＭ Ｔｂ抗Ｈｉｓ抗体（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ＃ＰＶ５８９５）、２００μＭ ＰＲＰＰおよび２．５ｍＭ ＡＴＰであった。反応を１６時間で平衡としてから測定を行って、試験化合物の潜在的酵素修飾を可能とした。
表１には、ＮＡＭＰＴを機能的に阻害する上での式Ｉを有する化合物の有用性を示している。
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
ＮＡＭＰＴを阻害する化合物は、ＮＦ−ＫＢの活性化が示唆される疾患を治療するのに有用である。そのような方法は、炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症などの各種疾患の治療において有用である。
癌の治療におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ９７／４８６９６に記載されている。免疫抑制におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ９７／４８３９７に記載されている。血管新生が関与する疾患の治療におけるＮＡＭＰＴの関与が、ＷＯ２００３／８００５４に記載されている。関節リウマチおよび敗血症ショックの治療におけるＮＡＭＰＴの関与がＷＯ２００８／０２５８５７に記載されている。虚血の予防および治療におけるＮＡＭＰＴの関与がＷＯ２００９／１０９６１０に記載されている。
癌には、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病（単球性、骨髄芽球性、腺癌性、血管肉腫性、星状細胞腫性、骨髄単球性および前骨髄球性）、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌（エストロゲン受容体陽性乳癌を含む）、気管支癌、バーキットリンパ腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性（顆粒球性）白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、異常増殖変化（異形成および化生）、胎生期癌、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣細胞腫、上皮癌、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、胃癌、胚細胞睾丸癌、妊娠性絨毛性疾患、膠芽細胞腫、頭部癌および頸部癌、重鎖病、血管芽細胞腫、肝臓癌、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、肺癌（小細胞肺癌および非小細胞肺癌を含む）、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫（びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫などのリンパ腫）、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖障害、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、白血病、髄様癌、髄芽細胞腫、メラノーマ、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌、乳頭癌、末梢Ｔ細胞リンパ腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌（ホルモン非感受性（不応性）前立腺癌など）、直腸癌、腎臓細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚癌、小細胞性肺癌、固形腫瘍（癌および肉腫）、胃癌、扁平上皮細胞癌、滑液腫瘍、汗腺癌、睾丸癌（胚細胞睾丸癌を含む）、甲状腺癌、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、睾丸腫瘍、子宮癌、ウィルムス腫瘍などの各種形態の血液腫瘍型および固形腫瘍型などがあるが、これらに限定されるものではない。
図式および実験
下記の略称は、示した意味を有する。ＡＤＤＰは１，１′−（アゾジカルボニル）ジピペリジンを意味する。ＡＤ−ｍｉｘ−βは、（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬ、Ｋ３Ｆｅ（ＣＮ）６、Ｋ２ＣＯ３およびＫ２ＳＯ４の混合物を意味する。９−ＢＢＮは、９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンを意味する。Ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを意味する。（ＤＨＱＤ）２ＰＨＡＬは、ヒドロキニジン１，４−フタラジンジイルジエチルエーテルを意味する。ＤＢＵは、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンを意味する。ＤＩＢＡＬは、水素化ジイソブチルアルミニウムを意味する。ＤＩＥＡは、ジイソプロピルエチルアミンを意味する。ＤＭＡＰは、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンを意味する。ＤＭＦは、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味する。ｄｍｐｅは、１，２−ビス（ジメチルホスフィノ）エタンを意味する。ＤＭＳＯは、ジメチルスルホキシドを意味する。ｄｐｐｂは、１，４−ビス（ジフェニルホスフィノ）ブタンを意味する。ｄｐｐｅは、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタンを意味する。ｄｐｐｆは、１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンを意味する。ｄｐｐｍは、１，１−ビス（ジフェニルホスフィノ）メタンを意味する。ＥＤＡＣ・ＨＣｌは、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味する。Ｆｍｏｃは、フルオレニルメトキシカルボニルを意味する。ＨＡＴＵは、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ′Ｎ′Ｎ′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。ＨＭＰＡは、ヘキサメチルホスホルアミドを意味する。ＩＰＡは、イソプロピルアルコールを意味する。ＭＰ−ＢＨ３は、マクロ多孔性トリエチルアンモニウムメチルポリスチレンシアノボロハイドライドを意味する。ＴＥＡは、トリエチルアミンを意味する。ＴＦＡは、トリフルオロ酢酸を意味する。ＴＨＦは、テトラヒドロフランを意味する。ＮＣＳは、Ｎ−クロロコハク酸イミドを意味する。ＮＭＭは、Ｎ−メチルモルホリンを意味する。ＮＭＰは、Ｎ−メチルピロリジンを意味する。ＰＰｈ３は、トリフェニルホスフィンを意味する。
下記の図式は、最も有用であると考えられるものを提供し、本発明の手順および概念的側面について容易に理解するために提供されるものである。本発明の化合物は、合成化学プロセスによって製造することができ、その例を本明細書に示している。その方法における段階の順序は変わり得るものであり、試薬、溶媒および反応条件は、具体的に言及されているものとは別のものとすることができ、必要に応じて弱い部分の保護および脱保護を行うことが可能であることは理解されるべきである。
図式
Figure 2015516437
図式１に示したように、当業者には公知であって文献で容易に使用可能な反応条件下で、２−ブロモチアゾール−５−カルボン酸を式（１）の好適なアミン（Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は本明細書に記載の通りである。）とカップリングさせて、式（２）の化合物を得ることができる。式（２）の化合物を式（３）の好適なアミン（Ｒ６は本明細書に記載の通りである。）と反応させて、式（４）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、アセトニトリル（これに限定されるものではない）などの溶媒中、高温で行う。式（４）の化合物を式（５）の好適な化合物（Ｒ６は本明細書に記載の通りである。）と反応させることで、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（６）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、ジクロロメタン（これに限定されるものではない）などの好適な溶媒中、環境温度でピリジン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に行う。
Figure 2015516437
図式１に記載の方法に従って製造することができる式（４）の化合物を、高温で、ピリジン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下にビス（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）カーボネートと反応させ、次にＮ、Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基および式（３）のアミンを加えることで、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（６）の化合物を得ることができる。
Figure 2015516437
図式３に示したように、図式１に記載の方法に従って製造することができる式（４）の化合物を式（７）の好適なアルキルハライド（Ｘは適切なハライドであり、Ｒ６は本明細書に記載の通りである。）と反応させて、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（８）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、高温で、好適なアセトニトリル（これに限定されるものではない）などの溶媒中で行い、マイクロ波加熱を用いても良い。
Figure 2015516437
図式１に記載の方法に従って製造することができる式（４）の化合物を、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に式（９）の化合物（Ｒ６は本明細書に記載の通りである。）と反応させて、式（Ｉ）の化合物を代表するものである式（１０）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、高温で、ジメチルスルホキシド、メタノールもしくはそれらの混合物（これに限定されるものではない）などの好適な溶媒中で行う。
Figure 2015516437
図式５に示したように、クロロアセチルブロマイドを、ピリジン（これに限定されるものではない）などの塩基の存在下に低温で、図式５に記載の方法で製造することができる式（４）の化合物と反応させ、次に式（１１）の好適なアミン（各Ｒ８は本明細書に記載の通りである。）と高温で反応させることで、式（１２）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、ジクロロメタン（これに限定されるものではない）などの溶媒中で行う。
Figure 2015516437
図式６に示したように、図式１に記載の方法に従って製造することができる式（２）の化合物を、式（１３）の好適なアミン（Ｒ１およびＲ２がそれらが結合しているＮとともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成している。）とカップリングさせて、式（１４）の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、高温で、リン酸カリウム、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（これに限定されるものではない）などの触媒および４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン（ＸａｎｔＰｈｏｓ）（これに限定されるものではない）などの配位子の存在下に行う。その反応は代表的には、ジオキサン（これに限定されるものではない）などの好適な溶媒中で行う。
下記の実施例は、本発明の手順および概念的側面についての最も有用かつ容易に理解される説明であると考えられるものを提供することを目的として示すものである。例示の化合物および中間体はＡＣＤ／ＣｈｅｍＳｋｅｔｃｈバージョン１２．５（（２００９年５月１３日）、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｉｎｃ．， Ｔｏｒｏｎｔｏ， Ｏｎｔａｒｉｏ）またはＣｈｅｍＤｒａｗ（登録商標）バージョン９．０．５（ＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔ， Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ， ＭＡ）を用いて命名した。
［実施例１］
２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
１−（２−クロロエチル）ピロリジンに代えて３−（４−（クロロメチル）フェニル）ピリジンを用い、実施例９に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
［実施例２］
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
［実施例２Ａ］
２−（４−（ピリジン−３−イル）ベンジルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸メチル
２５０ｍＬ丸底フラスコに、トルエン（１０９ｍＬ）中の４−（ピリジン−３−イル）ベンズアルデヒド（４ｇ、２１．８ｍｍｏｌ）、２−アミノチアゾール−５−カルボン酸メチル（３．４５ｇ、２１．８３ｍｍｏｌ）および酢酸（０．３７５ｍＬ、６．５５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をディーン−スターク条件下に３時間還流加熱し、冷却して室温とし、揮発分をロータリーエバポレータによって除去した。メタノールを加え、溶液を冷却して０℃とし、水素化ホウ素ナトリウム（１．３２２ｇ、３４．９ｍｍｏｌ）を注意深く加えた。反応液を０℃で１５分間撹拌し、さらに２時間撹拌しながら昇温させて室温とした。固体を濾過し、水で洗浄し、高真空下に乾燥して標題化合物を得て、それをそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
［実施例２Ｂ］
２−（メチル（４−（ピリジン−３−イル）ベンジル）アミノ）チアゾール−５−カルボン酸
実施例２Ａ（５００ｍｇ、１．５３７ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（７６８３μＬ）に溶かし、水素化ナトリウム（９２ｍｇ、２．３０５ｍｍｏｌ）を注意深く加えた。懸濁液を室温で約２０分間撹拌した。ヨードメタン（１０６μＬ、１．６９０ｍｍｏｌ）を加え、反応液をさらに３０分間撹拌した。その混合物に、過剰の１Ｎ ＮａＯＨ水溶液と、次に追加のメタノールを加え、５５℃で１．５時間撹拌した。反応混合物をロータリーエバポレータによって濃縮し、残留物を水に取った。２Ｎ ＨＣｌ水溶液を加えることでｐＨを約５から６に調節したら、その時点で白色固体が沈殿し、それを減圧濾過によって回収した。固体を水、ジエチルエーテルで洗浄し、高真空下に終夜乾燥して、標題化合物を得た。
［実施例２Ｃ］
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
２０ｍＬバイアルに、ＤＭＦ（１２２９μＬ）中の実施例２Ｂ（１００ｍｇ、０．３０７ｍｍｏｌ）および３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパン−１−アミン（４０．３μＬ、０．３３８ｍｍｏｌ）を加えた。１−エチル−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−カルボジイミド塩酸塩（１０３ｍｇ、０．５３８ｍｍｏｌ）および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（８２ｍｇ、０．５３８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を週末の間室温で撹拌した。反応混合物をＨＰＬＣ（０％から７０％水アセトニトリル）によって直接精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．８８（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．２２（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．１０−８．００（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｓ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．６４（ｓ、１Ｈ）、７．５２−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．１９（ｓ、１Ｈ）、６．８８（ｓ、１Ｈ）、４．７９（ｓ、２Ｈ）、３．９９（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．２０−３．１１（ｍ、２Ｈ）、３．１１（ｓ、３Ｈ）、１．９０（ｐ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３３．１３（Ｍ＋Ｈ）＋。
［実施例３］
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
［実施例３Ａ］
２−（４−フルオロベンジルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸メチル
４−（ピリジン−３−イル）ベンズアルデヒドに代えて４−フルオロベンズアルデヒドを用い、実施例２Ａに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
［実施例３Ｂ］
２−（（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ）チアゾール−５−カルボン酸
実施例２Ａに代えて実施例３Ａを用い、実施例２Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
［実施例３Ｃ］
２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例２Ｂに代えて実施例３Ｂを用い、実施例２Ｃに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．２０（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８（ｓ、１Ｈ）、７．６３（ｓ、１Ｈ）、７．３７−７．２８（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１３（ｍ、３Ｈ）、６．８８（ｔ、Ｊ＝１．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１（ｂｓ、２Ｈ）、３．９９（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．２０−３．０９（ｍ、２Ｈ）、３．０５（ｓ、３Ｈ）、１．９０（ｐ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ３７４．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
［実施例６］
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
［実施例６Ａ］
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）−２−ブロモチアゾール−５−カルボキサミド
２−ブロモチアゾール−５−カルボン酸（０．４ｇ、１．９２３ｍｍｏｌ）、３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパン−１−アミン（０．２６５ｇ、２．１１５ｍｍｏｌ）およびベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＰ）（０．９３５ｇ、２．１１５ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（７ｍＬ）中で混合し、ヒューニッヒ塩基（０．７０５ｍＬ、４．０４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間撹拌した。反応混合物をジクロロメタンで希釈し、水およびブラインで洗浄した。有機層を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２％から２０％メタノール／ジクロロメタン）による精製によって、標題化合物を得た。
［実施例６Ｂ］
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）−２−（（４−フルオロベンジル）アミノ）チアゾール−５−カルボキサミド
アセトニトリル（１０ｍＬ）中の実施例６Ａ（２ｇ、６．３５ｍｍｏｌ）および（４−フルオロフェニル）メタンアミン（０．７９４ｇ、６．３５ｍｍｏｌ）を１２０℃で終夜撹拌した。反応混合物を冷却し、濃縮し、酢酸エチルに取り、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液およびブラインで洗浄した。合わせた水層を酢酸エチルで２回抽出した。合わせた有機抽出液を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過した。固体材料が沈殿するまで濾液を濃縮した。混合物を濾過して標題化合物を得た。
［実施例６Ｃ］
２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例６Ｂ（０．２ｇ、０．５５６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２．７ｍＬ）およびピリジン（０．３ｍＬ）に溶かし、３−メチルブタノイルクロライド（０．１０２ｍＬ、０．８３５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液を滴下した。反応混合物を２５℃で２時間撹拌し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｎａ Ｃ８（２）５μｍ １００Å ＡＸＩＡカラム（３０ｍｍ×７５ｍｍ）、アセトニトリル（Ａ）および０．１％トリフルオロ酢酸／水（Ｂ）の勾配で溶離、流量５０ｍＬ／分（０から０．５分１０％Ａ、０．５から７．０分直線勾配１０％から９５％Ａ、７．０から１０．０分９５％Ａ、１０．０から１２．０分直線勾配９５から１０％Ａ）を用いて精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．６０（ｓ、１Ｈ）、７．１９−７．０７（ｍ、３Ｈ）、７．０７−６．９７（ｍ、３Ｈ）、５．８９（ｓ、１Ｈ）、５．４７（ｓ、２Ｈ）、４．０７（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．４６（ｑ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、２Ｈ）、２．４３（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、２．３６−２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．１９−２．０４（ｍ、２Ｈ）、０．９３（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４３．５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６Ｂにおいて適切なアミンおよび実施例６Ｃにおいて適切なアシルクロライドを代わりに用いることで、実施例６に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。標題化合物をフラッシュクロマトグラフィー（０％から１０％メタノール／ジクロロメタンの勾配で溶離を行うシリカゲルカラム）または逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）のいずれかによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
［実施例４６］
２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例６Ｂ（０．０７２ｇ、０．２ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１ｍＬ）およびピリジン（０．１ｍＬ）に溶かし、ビス（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）カーボネート（０．０６４ｇ、０．２５ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を５０℃で３時間撹拌し、冷却し、ヒューニッヒ塩基（０．１０５ｍＬ、０．６ｍｍｏｌ）およびプロパン−２−アミン（０．０２ｍＬ、０．２３ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を２５℃で３時間さらに撹拌し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）によって精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ９．１２（ｓ、１Ｈ）、８．４５（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．９０（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝７．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２（ｄｄ、Ｊ＝８．７、５．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．１６（ｔ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、５．３７（ｓ、２Ｈ）、４．２２（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．９３−３．８７（ｍ、１Ｈ）、３．２１（ｑ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．０４（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．１０（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４４．５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６Ｂおよび実施例４６において適切なアミンを代わりに用いることで、実施例６Ｂ、次に実施例４６に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。標題化合物をフラッシュクロマトグラフィー（０％から１０％メタノール／ジクロロメタンの勾配で溶離を行うシリカゲルカラム）または逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）のいずれかによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
［実施例９］
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例６Ｂ（０．０１８ｇ、０．０５ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（０．５ｍＬ）に溶かし、炭酸カリウム（０．０２１ｇ、０．１５ｍｍｏｌ）および１−（２−クロロエチル）ピロリジン（０．０１７ｇ、０．１ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を、マイクロ波によって１８０℃で３０分間加熱し、減圧下に濃縮した。逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）を行って、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ１０．７８（ｓ、１Ｈ）、９．０７（ｓ、１Ｈ）、７．９４（ｓ、１Ｈ）、７．３３（ｄｄ、Ｊ＝８．７、５．１Ｈｚ、３Ｈ）、７．１１（ｓ、１Ｈ）、７．０４（ｔ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．４８−４．３８（ｍ、４Ｈ）、４．３０（ｔ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．４１（ｄｄ、Ｊ＝１１．１、５．５Ｈｚ、２Ｈ）、２．８８（ｄ、Ｊ＝５．４Ｈｚ、２Ｈ）、２．６５−２．５５（ｍ、４Ｈ）、２．２０−２．１９（ｍ、３Ｈ）、１．７８（ｔ、Ｊ＝３．２Ｈｚ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４５６．６（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例６Ｂにおいて適切なアミンおよび実施例９において適切なアルキルハライドを代わりに用いることで、実施例６Ｂ、次に実施例９に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。標題化合物をフラッシュクロマトグラフィー（０％から１０％メタノール／ジクロロメタンの勾配で溶離を行うシリカゲルカラム）または逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）のいずれかによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
［実施例１８］
２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例６Ｂ（０．０１８ｇ、０．０５ｍｍｏｌ）をＤＭＳＯ：ＣＨ３ＯＨ１：１（０．５ｍＬ）、ヒューニッヒ塩基（０．０２ｍＬ、０．１５ｍｍｏｌ）および２−クロロ−Ｎ−メチルアセトアミド（０．００６ｇ、０．６ｍｍｏｌ）に溶かした。反応混合物を８０℃で終夜加熱し、逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）を行って、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ７．７０（ｄ、Ｊ＝１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｓ、１Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｄｄ、Ｊ＝８．４、５．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．０６（ｔ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、４．９７（ｓ、２Ｈ）、４．４８（ｓ、２Ｈ）、４．２９（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．３５（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、２．７９（ｓ、３Ｈ）、２．１４（ｐ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４３１（Ｍ＋Ｈ）＋。
適切なクロロ−アセトアミドを代わりに用いることで、実施例１８に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。標題化合物をフラッシュクロマトグラフィー（０％から１０％メタノール／ジクロロメタンの勾配で溶離を行うシリカゲルカラム）または逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）のいずれかによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Figure 2015516437
Figure 2015516437
［実施例２６］
２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例６Ｂ（０．０３６ｇ、０．１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン：ピリジン１０：１（１ｍＬ）に溶かし、冷却して−１０℃とし、クロロアセチルブロマイド（０．０１１ｍＬ、０．１２５ｍｍｏｌ）で処理した。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。反応混合物を過剰のジメチルアミン／テトラヒドロフラン（０．５ｍＬ、１Ｍ溶液）で処理した。反応混合物を８０℃で終夜加熱し、逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）によって精製して、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ８．９８（ｓ、１Ｈ）、８．０３（ｓ、１Ｈ）、７．７１（ｓ、１Ｈ）、７．５８（ｓ、１Ｈ）、７．３５−７．２３（ｍ、２Ｈ）、７．１０（ｔ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、５．４８（ｓ、２Ｈ）、４．６０−４．４５（ｍ、２Ｈ）、４．３２（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．４０（ｔ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、２Ｈ）、２．９８（ｓ、６Ｈ）、２．１８（ｔ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４４５（Ｍ＋Ｈ）＋。
実施例２６において適切なアルキルハライドを代わりに用いることで実施例２６に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。標題化合物をフラッシュクロマトグラフィー（０％から１０％メタノール／ジクロロメタンの勾配で溶離を行うシリカゲルカラム）または逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）のいずれかによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
Figure 2015516437
［実施例２１２］
２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例６Ａ（０．０９５ｇ、０．３ｍｍｏｌ）、（Ｒ）−２−（（２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン（０．０４９ｇ、０．２ｍｍｏｌ）およびリン酸カリウム（０．１２７ｇ、０．６ｍｍｏｌ）を脱水ジオキサンに懸濁させ、窒素を５分間吹き込んだ。トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（０．０１８ｇ、０．０２ｍｍｏｌ）および４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン（ＸａｎｔＰｈｏｓ、０．０３５ｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を反応液に加え、バイアルにキャップを施した。反応液を９０℃で５時間撹拌し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）を行って、標題化合物を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ８．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｓ、１Ｈ）、７．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．３、３．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．８７−７．８０（ｍ、２Ｈ）、７．７１（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｔ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、５．１６（ｄｔ、Ｊ＝１２．７、５．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．４０（ｄｄ、Ｊ＝１０．２、８．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３３（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．２０（ｄｄ、Ｊ＝１０．４、５．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．１０（ｄｄｄ、Ｊ＝１９．６、１４．６、５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．３９（ｄｄ、Ｊ＝１１．２、６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．１８（ｐ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ（＋））ｍ／ｅ４８０．５（Ｍ＋Ｈ）＋。
オキサゾリジノンに代えて適切なイミダゾリジノンを用い、実施例２１２に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。標題化合物をフラッシュクロマトグラフィー（０％から１０％メタノール／ジクロロメタンの勾配で溶離を行うシリカゲルカラム）または逆相ＨＰＬＣ（実施例６Ｃに記載の通り）のいずれかによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
Figure 2015516437

Claims (11)

  1. 下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
    Figure 2015516437
     ［式中、
    Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群から選択され；Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも一つがＲ６であり；または
    Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素とともに、複素環アルキルまたは複素環アルケニル環を形成しており；Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素とともに形成している環は、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨ２、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；
    Ｒ６は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨ２、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
    Ｒ７は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ７によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ７によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択され；
    Ｒ８は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ８によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ８によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
    Ｒ９は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ９によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨ２、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
    Ｒ１０は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ヒドロキシアルキルからなる群から独立に選択され；
    Ｒ１１は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１１によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１１によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
    Ｒ１２は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１２によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立にＣ１−６アルコキシ、アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２によって表される前記アリール、複素環アルキル、複素環アルケニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルはそれぞれ独立に、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
    Ｒ１３は各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルからなる群から独立に選択され；Ｒ１３によって表される前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルはそれぞれ独立に、アルコキシ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。］
  2. Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ２がＲ６である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１およびＲ２が、それぞれＲ６である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１がＣ（Ｏ）ＮＨＲ６であり、Ｒ２がＲ６である、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２であり、Ｒ２がＲ６である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ６が各場合で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ６によって表される前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルがそれぞれ独立に、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＯＨからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ６によって表される前記アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびシクロアルキルがそれぞれ独立に、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
  8. ２−｛（４−フルオロベンジル）［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛メチル［４−（ピリジン−３−イル）ベンジル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（メチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（シクロヘキシルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）｛２−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（３−クロロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンゾイル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）メチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（２−クロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（２，５−ジクロロベンジル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（４−メチルベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（メトキシアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［｛［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（シクロプロピルカルボニル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（プロパ−２−エン−１−イル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（３−メトキシプロピル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセチル｝（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（モルホリン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノン−７−イルアセチル）（４−フルオロベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    １−｛２−［（４−フルオロベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピリジニウム；
    ２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（プロパン−２−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メチルブタノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（３−メチルブタノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（２−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（３−フルオロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（２−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（３−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−クロロベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メチルブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ１−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１，３−ジカルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（３−メトキシピロリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
    ２−｛［エチル（２−メトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，４−オキサゼパン−４−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（４−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェノキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−プロポキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（２−エトキシエチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（１−メトキシブタン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（４−シアノフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）カルバモイル］（４−フルオロベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−フルオロベンジル）［（２−メトキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−フルオロベンジル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    ２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    ２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    ２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    ２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    ２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    ２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    ２−｛［２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミドアセテート（１：１）；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［１−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（２，６−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（３−クロロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（２，５−ジフルオロベンジル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（２−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルベンジル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（２−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｓ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（４−ヒドロキシブチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｒ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メチルブチル）［（２Ｓ）−２−フェノキシプロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−５−メチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（フェノキシアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（３−メチルブチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（３−アミノ−３−オキソプロピル）カルバモイル］（４−シアノベンジル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［｛［３−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝（４−シアノベンジル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）（｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタ−３−エン−２−イル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（４−シアノベンジル）｛［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（メトキシアセチル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（シクロプロピルカルボニル）（３−メチルブチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    酢酸（２Ｓ）−１−［（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）（３−メチルブチル）アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−ヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（ピラジン−２−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン酸エチル；
    ４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸エチル；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸エチル；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸エチル；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸エチル；
    ２−｛（４−シアノベンジル）［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−４−メチルペンタン酸；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン酸；
    ３−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝−２−メチルプロパン酸；
    Ｎ−［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−β−アラニン；
    ４−｛［（４−シアノベンジル）（５−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝ブタン酸；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メチルブチル）（テトラヒドロフラン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（３−メトキシプロピル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［３−（ピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−３−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ナフタレン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（２−メトキシエチル）［（４−フェノキシフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（４−シアノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（４−アミノフェニル）アセチル］（２−メトキシエチル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［｛２−［ジ（プロパ−２−エン−１−イル）アミノ］エチル｝（３−メトキシプロパノイル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（３−メトキシプロパノイル）｛２−［（２−メチルプロパノイル）アミノ］エチル｝アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［３−（アセチルアミノ）プロピル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−｛（３−メトキシプロパノイル）［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［３−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（３−メトキシプロパノイル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］（テトラヒドロフラン−３−イルカルボニル）アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−（［２−（５−クロロピリジン−２−イル）エチル］｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）（２−メトキシエチル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    ２−｛（５Ｓ）−５−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−［（２−メトキシエチル）（ピリジン−２−イルアセチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    からなる群から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の医薬として許容される塩。
  9. 炎症障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む組成物。
  10. 患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む方法。
  11. 患者における炎症性障害および組織修復障害；特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症；皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷；自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌（特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、ＣＮＳ、膀胱、膵臓から選択される。）、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の医薬として許容される塩；および治療上有効量の１種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法。
JP2015511731A 2012-05-11 2013-05-10 Ｎａｍｐｔ阻害薬として使用されるチアゾールカルボキサミド誘導体 Pending JP2015516437A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2012/075327 2012-05-11
CNPCT/CN2012/075327 2012-05-11
PCT/US2013/040485 WO2013170118A1 (en) 2012-05-11 2013-05-10 Thiazolecarboxamide derivatives for use as nampt inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2015516437A true JP2015516437A (ja) 2015-06-11

Family

ID=48483233

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015511731A Pending JP2015516437A (ja) 2012-05-11 2013-05-10 Ｎａｍｐｔ阻害薬として使用されるチアゾールカルボキサミド誘導体

Country Status (7)

Country Link
US (2) US9334264B2 (ja)
EP (1) EP2850081A1 (ja)
JP (1) JP2015516437A (ja)
CN (1) CN104271572A (ja)
CA (1) CA2870566A1 (ja)
MX (1) MX2014013758A (ja)
WO (1) WO2013170118A1 (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017099237A1 (ja) * 2015-12-11 2017-06-15 帝人ファーマ株式会社 アミノアゾール誘導体
CN116283953A (zh) * 2023-03-10 2023-06-23 沈阳药科大学 含噻唑结构的吲哚啉类化合物及其制备方法和应用

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6510556B2 (ja) 2014-04-18 2019-05-08 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． キノキサリン化合物及びその使用
EP3247705B1 (en) 2015-01-20 2019-11-20 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Quinazoline and quinoline compounds and uses thereof as nampt inhibitors
IL291810A (en) 2016-10-18 2022-06-01 Seagen Inc Targeted administration of nicotinamide adenine dinucleotide reductase pathway inhibitors
SG11201909563VA (en) 2017-04-27 2019-11-28 Seattle Genetics Inc Quaternized nicotinamide adenine dinucleotide salvage pathway inhibitor conjugates
KR20230035031A (ko) 2020-06-05 2023-03-10 킨네이트 바이오파마 인크. 섬유아세포 성장 인자 수용체 키나아제의 억제제

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002542193A (ja) * 1999-04-15 2002-12-10 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 環状タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤
WO2010128163A2 (en) * 2009-05-08 2010-11-11 Pike Pharma Gmbh Small molecule inhibitors of influenza a and b virus and respiratory syncytial virus replication

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY115155A (en) 1993-09-09 2003-04-30 Upjohn Co Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials.
DE69631347T2 (de) 1995-09-15 2004-10-07 Upjohn Co Aminoaryl oxazolidinone n-oxide
DE19624659A1 (de) 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalken- und Pyridylalkinsäureamide
DE19624668A1 (de) 1996-06-20 1998-02-19 Klinge Co Chem Pharm Fab Verwendung von Pyridylalkan-, Pyridylalken- bzw. Pyridylalkinsäureamiden
US20030220234A1 (en) 1998-11-02 2003-11-27 Selvaraj Naicker Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents
US7125875B2 (en) 1999-04-15 2006-10-24 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
GB9918037D0 (en) 1999-07-30 1999-09-29 Biochemie Gmbh Organic compounds
EP1348434A1 (en) 2002-03-27 2003-10-01 Fujisawa Deutschland GmbH Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis
US20040209930A1 (en) 2002-10-02 2004-10-21 Carboni Joan M. Synergistic methods and compositions for treating cancer
EP1737850B1 (en) 2004-04-19 2007-10-03 Symed Labs Limited A novel process for the preparation of linezolid and related compounds
ATE429423T1 (de) 2004-07-20 2009-05-15 Symed Labs Ltd Neue zwischenprodukte für linezolid und verwandte verbindungen
US7511013B2 (en) 2004-09-29 2009-03-31 Amr Technology, Inc. Cyclosporin analogues and their pharmaceutical uses
KR20070114762A (ko) * 2005-02-24 2007-12-04 밀레니엄 파머슈티컬스 인코퍼레이티드 염증 질환 치료를 위한 ｐｇｄ2 수용체 길항제
TW200716636A (en) 2005-05-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Heterocyclic spiro-compounds
US7514068B2 (en) 2005-09-14 2009-04-07 Concert Pharmaceuticals Inc. Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds
WO2008026018A1 (en) 2006-09-01 2008-03-06 Topotarget Switzerland Sa New method for the treatment of inflammatory diseases
US8796267B2 (en) 2006-10-23 2014-08-05 Concert Pharmaceuticals, Inc. Oxazolidinone derivatives and methods of use
KR101335845B1 (ko) 2007-02-15 2013-12-02 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｔａａｒ1 리간드로서의 2-아미노옥사졸린
WO2008131259A1 (en) 2007-04-19 2008-10-30 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated morpholinyl compounds
US7531685B2 (en) 2007-06-01 2009-05-12 Protia, Llc Deuterium-enriched oxybutynin
US20090131485A1 (en) 2007-09-10 2009-05-21 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated pirfenidone
US20090118238A1 (en) 2007-09-17 2009-05-07 Protia, Llc Deuterium-enriched alendronate
US20090088416A1 (en) 2007-09-26 2009-04-02 Protia, Llc Deuterium-enriched lapaquistat
US20090082471A1 (en) 2007-09-26 2009-03-26 Protia, Llc Deuterium-enriched fingolimod
WO2009045476A1 (en) 2007-10-02 2009-04-09 Concert Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidinedione derivatives
US20090105338A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Protia, Llc Deuterium-enriched gabexate mesylate
EP2212298B1 (en) 2007-10-18 2013-03-27 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated etravirine
US20090131363A1 (en) 2007-10-26 2009-05-21 Harbeson Scott L Deuterated darunavir
EP2098231A1 (en) 2008-03-05 2009-09-09 Topotarget Switzerland SA Use of NAD formation inhibitors for the treatment of ischemia-reperfusion injury

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002542193A (ja) * 1999-04-15 2002-12-10 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 環状タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤
WO2010128163A2 (en) * 2009-05-08 2010-11-11 Pike Pharma Gmbh Small molecule inhibitors of influenza a and b virus and respiratory syncytial virus replication

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
LOCKMAN, J. W. ET AL.: "Analogues of 4-[(7-Bromo-2-methyl-4-oxo-3H-quinazolin-6-yl)methylprop-2-ynylamino]-N-(3-pyridylmethy", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 53, no. 24, JPN6017000893, 2010, pages 8734 - 8746, XP055014723, ISSN: 0003480747, DOI: 10.1021/jm101145b *

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017099237A1 (ja) * 2015-12-11 2017-06-15 帝人ファーマ株式会社 アミノアゾール誘導体
JPWO2017099237A1 (ja) * 2015-12-11 2018-04-12 帝人ファーマ株式会社 アミノアゾール誘導体
US10689354B2 (en) 2015-12-11 2020-06-23 Teijin Pharma Limited Aminoazole derivative
CN116283953A (zh) * 2023-03-10 2023-06-23 沈阳药科大学 含噻唑结构的吲哚啉类化合物及其制备方法和应用
CN116283953B (zh) * 2023-03-10 2024-02-02 沈阳药科大学 含噻唑结构的吲哚啉类化合物及其制备方法和应用

Also Published As

Publication number Publication date
US9334264B2 (en) 2016-05-10
WO2013170118A1 (en) 2013-11-14
CA2870566A1 (en) 2013-11-14
CN104271572A (zh) 2015-01-07
US20160193209A1 (en) 2016-07-07
US20140336167A1 (en) 2014-11-13
MX2014013758A (es) 2015-02-05
EP2850081A1 (en) 2015-03-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5980340B2 (ja) Ｎａｍｐｔ阻害剤
AU2017200079A1 (en) NAMPT and ROCK Inhibitors
US9187472B2 (en) NAMPT inhibitors
US20170065575A1 (en) Nampt inhibitors
JP2015516436A (ja) Ｎａｍｐｔ阻害薬
US20120122924A1 (en) Nampt inhibitors
US9181239B2 (en) Pyridopyrimidinone inhibitors of kinases
JP2014520855A (ja) 増殖性疾患の治療に有用な三環式キナーゼ阻害薬
US9334264B2 (en) NAMPT inhibitors
JP2013525303A (ja) フタラジン−（２ｈ）−オン系キナーゼ阻害薬
MX2012012059A (es) Inhibidores de pirrolopirazinona de cinasas.
US9758511B2 (en) NAMPT inhibitors
US20170253562A1 (en) Nampt Inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20160506

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20170124

A977 Report on retrieval

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007

Effective date: 20170119

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20171003