RU2015106909A - Антидиабетические трициклические соединения - Google Patents

Антидиабетические трициклические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2015106909A
RU2015106909A RU2015106909A RU2015106909A RU2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
unsubstituted
substituted
halogen
Prior art date
Application number
RU2015106909A
Other languages
English (en)
Inventor
Уилльям К. ХАДЖМАНН
Рави П. НАРГУНД
Тимоти А. Близзард
Хуберт ДЖОСИЕН
Пураккаттле БИДЖУ
Кристофер В. ПЛАММЕР
Цюнь Дан
Бин Ли
Линус С. Лин
Минсян ЦУЙ
Бинь Ху
Цзинлай Хао
Чжэнся ЧЭНЬ
Дэжунь ЛИ
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from PCT/CN2012/079558 external-priority patent/WO2014019186A1/en
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2015106909A publication Critical patent/RU2015106909A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/58—Pyridine rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединение структурной формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль; гдеX выбран из группы, состоящей из:(1) кислорода и(2) NH;T выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;U выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;V выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;при условии, что один или два из T, U и V обозначают N или N-оксид;A выбран из группы, состоящей из:(1) арила и(2) гетероарила,где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из R;B выбран из группы, состоящей из:(1) арила,(2) арил-О-,(3) Cциклоалкила-,(4) Cциклоалкил-Cалкила-,(5) Cциклоалкил-Cалкил-O-,(6) Cциклогетероалкила-,(7) гетероарила,(8) гетероарил-О-,(9) арил-Cалкила- и(10) гетероарил-Cалкила-;где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) галогена,(2) -OR,(3) -CN,(4) -Cалкила и(5) -Cциклоалкила,где каждый -Cалкил и -Cциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) -Cалкила и(3) -Cциклоалкила,где каждый -Cалкил и -Cциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -OR,(4) -Cалкила,(5) -Cалкенила,(6) -Cалкинила и(7) -Cциклоалкила,где каждый Cалкил,Cалкенил,Cалкинил иCциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -OR,(4) -Cалкила,(5) -Cалкенила,(6) -Cалкинила и(7) -Cциклоалкила,где каждый -Cалкил, -Cалкенил, -Cалкинил и -Cциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) -Cалкила и(3) галогена;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) -Cалкила и(3) галогена, илиRи Rмогут вместе образовывать оксо;Rвыбран из группы,

Claims (31)

1. Соединение структурной формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль; где
X выбран из группы, состоящей из:
(1) кислорода и
(2) NH;
T выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;
U выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;
V выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;
при условии, что один или два из T, U и V обозначают N или N-оксид;
A выбран из группы, состоящей из:
(1) арила и
(2) гетероарила,
где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rа;
B выбран из группы, состоящей из:
(1) арила,
(2) арил-О-,
(3) C3-6циклоалкила-,
(4) C3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(5) C3-6циклоалкил-C1-10алкил-O-,
(6) C2-5циклогетероалкила-,
(7) гетероарила,
(8) гетероарил-О-,
(9) арил-C1-10алкила- и
(10) гетероарил-C1-10алкила-;
где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1 выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) -ORe,
(3) -CN,
(4) -C1-6алкила и
(5) -C3-6циклоалкила,
где каждый -C1-6алкил и -C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из Ri;
R2 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-6алкила и
(3) -C3-6циклоалкила,
где каждый -C1-6алкил и -C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из Rj;
R3 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -C1-6алкила,
(5) -C2-6алкенила,
(6) -C2-6алкинила и
(7) -C3-6циклоалкила,
где каждый C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил и C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL;
R4 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -C1-6алкила,
(5) -C2-6алкенила,
(6) -C2-6алкинила и
(7) -C3-6циклоалкила,
где каждый -C1-6алкил, -C2-6алкенил, -C2-6алкинил и -C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL;
R5 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-3алкила и
(3) галогена;
R6 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-3алкила и
(3) галогена, или
R5 и R6 могут вместе образовывать оксо;
Ra выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -NRcS(O)mRe,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Re,
(14) -NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -C2-10алкенила,
(3) галогена,
(4) -ОН,
(5) -OC1-10алкила,
(6) -OC2-10алкенила,
(7) -O(CH2)pOC1-10алкила,
(8) -O(CH2)pC3-6циклоалкила,
(9) -O(CH2)pC3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(10) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(11) -O(CH2)pC2-5циклогетероалкил-C1-10алкила-,
(12) -О-арила,
(13) -О-гетероарила,
(14) -O-арил-C1-10алкила-,
(15) -O-гетероарил-C1-10алкила-,
(16) -NRcS(O)mRe,
(17) -S(O)mRe,
(18) -S(O)mNRcRd,
(19) -NRcRd,
(20) -C(O)Re,
(21) -OC(O)Re,
(22) -CO2Re,
(23) -CN,
(24) -C(O)NRcRd,
(25) -NRcC(O)Re,
(26) -NRcC(O)ORe,
(27) -NRcC(O)NRcRd,
(28) -O(CH2)pO-C3-6циклоалкила,
(29) -O(CH2)pO-C2-10циклогетероалкила,
(30) -CF3,
(31) -OCF3,
(32) -OCHF2,
(33) -(CH2)p-C3-6циклоалкила,
(34) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила,
(35) арила,
(36) гетероарила,
(37) арил-C1-10алкила- и
(38) гетероарил-C1-10алкила-,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk;
Rc и Rd, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-10алкила,
(3) C2-10алкенила,
(4) C3-6циклоалкила,
(5) C3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(6) циклогетероалкила,
(7) циклогетероалкил-C1-10алкила-,
(8) арила,
(9) гетероарила,
(10) арил-C1-10алкила- и
(11) гетероарил-C1-10алкила-, или
Rc и Rd вместе с атомом(ами), к которому(ым) они присоединены, образуют 4-7-членное циклогетероалкильное кольцо, содержащее 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и N-Rg, и где каждый RC и Rd является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Rf;
каждый Rе независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-10алкила,
(3) -C2-10алкенила,
(4) -C3-6циклоалкила,
(5) -C3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(6) -C2-5циклогетероалкила,
(7) -C2-5циклогетероалкил-C1-10алкила-,
(8) арила,
(9) гетероарила,
(10) арил-C1-10алкила- и
(11) гетероарил-C1-10алкила-,
где каждый Rе является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из Rh;
каждый Rf выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) C1-10алкила,
(3) -ОН,
(4) -O-C1-4алкила,
(5) -S(O)m-C1-4алкила,
(6) -CN,
(7) -CF3,
(8) -OCHF2 и
(9) -OCF3,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -ОН, галогена, циано и -S(O)2CH3;
каждый Rg выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C(O)Re и
(3) -C1-10алкила,
где -C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-пятью атомами фтора;
каждый Rh выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) C1-10алкила,
(3) -OH,
(4) -O-C1-4алкила,
(5) -S(O)m-C1-4алкила,
(6) -CN,
(7) -CF3,
(8) -OCHF2 и
(9) -OCF3,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, галогена, циано и -S(O)2CH3;
Ri независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) -ORe,
(3) -NRcS(O)mRe,
(4) галогена,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Re,
(14) NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
Rj независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) -ORe,
(3) -NRcS(O)mRe,
(4) галогена,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Rе,
(14) -NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) -C1-10алкила,
(3) -OH,
(4) оксо,
(5) галогена,
(6) -O-C1-4алкила,
(7) -SO2-C1-6алкила,
(8) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила,
(9) -CN,
(10) -CF3,
(11) -OCHF2,
(12) -OCF3,
(13) -NH2,
(14) -NHSO2C1-6алкила,
(15) -NHCOC1-6алкила,
(16) =N(OCH3),
(17) -P(O)(ОН)2 и
(18) -P(O)(OC1-6алкил)2,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила;
RL выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -NRcS(O)mRe,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Rе,
(14) -NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
каждый n независимо выбран из: 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый m независимо выбран из: 0, 1 или 2; и
каждый p независимо выбран из: 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
2. Соединение по п. 1, в котором n=1; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 2, в котором X обозначает кислород; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 3, в котором T обозначает CH, U обозначает N или N-оксид, и V обозначает CH; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 3, в котором T обозначает CH, U обозначает N, и V обозначает CH; или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 5, в котором A выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra; или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 5, в котором A обозначает фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra; или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 7, в котором B выбран из группы, состоящей из: арила и гетероарила, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb; или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 7, в котором B выбран из группы, состоящей из: фенила, пиридина, пиримидина, тиазола, бензимидазола, бензотиазола, бензоксазола и бензизоксазола, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb; или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 7, в котором B выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb; или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п. 10, в котором R1, R2, R5 и R6 обозначают водород; или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п. 11, в котором R3 и R4 выбраны из группы, состоящей из: водорода, галогена и -C1-6алкила, где каждый C1-6алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL; или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 11, в котором R3 и R4 обозначают водород; или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п. 13, в котором Rа выбран из группы, состоящей из: -C1-6алкила, галогена и -CF3, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п. 14, в котором Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pOC1-10алкила,
(6) -O(CH2)pC3-6циклоалкила,
(7) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(8) -O(CH2)pO-C3-6циклоалкила,
(9) -O(CH2)pO-C2-10циклогетероалкила,
(10) -CF3,
(11) -OCF3,
(12) -OCHF2,
(13) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила и
(14) -S(O)2C1-10алкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п. 14, в котором Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(6) -CF3 и
(7) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п. 16, в котором каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -O-C1-4алкила,
(3) -OH,
(4) галогена,
(5) -SO2-C1-6алкила,
(6) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила,
(7) -CN,
(8) -NHSO2C1-6алкила,
(9) =N(OCH3) и
(10) -P(O)(OC1-6алкил)2,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила; или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 16, в котором каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -OH,
(3) галогена,
(4) -SO2-C1-6алкила,
(5) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила и
(6) -CN,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила; или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п. 18, в котором абсолютная стереохимия в двух стереогенных углеродных центрах показана ниже:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п. 1, в котором:
n=1;
X обозначает кислород;
T обозначает CH;
U обозначает N;
V обозначает CH;
A выбран из группы, состоящей из: арила и гетероарила, где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra;
B выбран из группы, состоящей из: арила и гетероарила, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1, R2, R5 и R6 обозначают водород; и
R3 и R4 выбраны из группы, состоящей из: водорода, галогена и -C1-6алкила, где каждый C1-6алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL;
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п. 1, в котором:
n=1;
X обозначает кислород;
T обозначает CH;
U обозначает N;
V обозначает CH;
A выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra;
B выбран из группы, состоящей из: фенила, пиридина, пиримидина, тиазола, бензимидазола, бензотиазола, бензоксазола и бензизоксазола, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 обозначают водород;
Ra выбран из группы, состоящей из: -C1-6алкила, галогена и -CF3;
Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pOC1-10алкила,
(6) -O(CH2)pC3-6циклоалкила,
(7) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(8) -O(CH2)pO-C3-6циклоалкила,
(9) -O(CH2)pO-C2-10циклогетероалкила,
(10) -CF3,
(11) -OCF3,
(12) -OCHF2,
(13) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила и
(14) -S(O)2C1-10алкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; и
каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -O-C1-4алкила,
(3) -OH,
(4) галогена,
(5) -SO2-C1-6алкила,
(6) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила,
(7) -CN,
(8) -NHSO2C1-6алкила,
(9) =N(OCH3) и
(10) -P(O)(OC1-6алкил)2,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п. 1, в котором
n=1;
X обозначает кислород;
T обозначает CH;
U обозначает N;
V обозначает CH;
A обозначает фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra;
B выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 обозначают водород;
Ra выбран из группы, состоящей из: -C1-6алкила, галогена и -CF3;
Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(6) -CF3 и
(7) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; и
каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -OH,
(3) галогена,
(4) -SO2-C1-6алкила,
(5) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила и
(6) -CN,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п. 22, выбранное из:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, для получения лекарственного средства, пригодного для лечения у млекопитающего нарушения, состояния или заболевания, которое является чувствительным к агонизму связанного с G-белком рецептора 40.
26. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, для получения лекарственного средства для лечения диабета типа 2.
27. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, для применения в терапии.
28. Способ лечения или профилактики нарушения, состояния или заболевания, которое является чувствительным к агонизму связанного с G-белком рецептора 40 у пациента, включающей введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
29. Способ лечения сахарного диабета типа 2 у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая
(1) соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль;
(2) одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из:
(a) агонистов и частичных агонистов PPAR гамма;
(b) бигуанидов;
(с) ингибиторов протеинтирозин-фосфатазы-1B (PTP-1B);
(d) ингибиторов дипептидил-пептидазы IV (DP-IV);
(e) инсулина или миметиков инсулина;
(f) сульфонилмочевины;
(g) ингибиторов α-глюкозидазы;
(h) средств, которые улучшают липидный профиль пациента, где указанные средства выбраны из группы, состоящей из (i) ингибиторов HMG-CoA редуктазы, (ii) секвестрантов желчных кислот, (iii) никотинилового спирта, никотиновой кислоты или ее соли, (iv) агонистов PPARα, (v) ингибиторов абсорбции холестерина, (vi) ингибиторов ацил CoA:холестерин ацилтрансферазы (ACAT), (vii) ингибиторов CETP и (viii) фенольных антиоксидантов;
(i) двойных агонистов PPARα/γ;
(j) агонистов PPARδ;
(k) соединений против ожирения;
(l) ингибиторов транспортера илеальных желчных кислот;
(m) противовоспалительных средств;
(n) антагонистов рецептора глюкагона;
(o) GLP-1;
(p) GIP-1;
(q) аналогов GLP-1;
(r) ингибиторов HSD-1;
(s) ингибиторов SGLT 1 и
(t) ингибиторов SGLT 2; и
(3) фармацевтически приемлемый носитель.
31. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль и соединение, выбранное из симвастатина, эзетимиба и ситаглиптина; и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2015106909A 2012-08-02 2013-07-31 Антидиабетические трициклические соединения RU2015106909A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2012/079558 2012-08-02
PCT/CN2012/079558 WO2014019186A1 (en) 2012-08-02 2012-08-02 Antidiabetic tricyclic compounds
US201261696572P 2012-09-04 2012-09-04
US61/696,572 2012-09-04
PCT/US2013/052961 WO2014022528A1 (en) 2012-08-02 2013-07-31 Antidiabetic tricyclic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015106909A true RU2015106909A (ru) 2016-09-27

Family

ID=48998703

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015106909A RU2015106909A (ru) 2012-08-02 2013-07-31 Антидиабетические трициклические соединения

Country Status (12)

Country Link
US (2) US9527875B2 (ru)
EP (1) EP2880028B1 (ru)
JP (1) JP2015525782A (ru)
KR (1) KR20150036245A (ru)
AR (1) AR091962A1 (ru)
AU (1) AU2013296470B2 (ru)
BR (1) BR112015002080A2 (ru)
CA (1) CA2880901A1 (ru)
MX (1) MX2015001500A (ru)
RU (1) RU2015106909A (ru)
TW (1) TW201408644A (ru)
WO (1) WO2014022528A1 (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
CN107383009B (zh) 2012-06-13 2020-06-09 因塞特控股公司 作为fgfr抑制剂的取代的三环化合物
JP2015525782A (ja) 2012-08-02 2015-09-07 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． 抗糖尿病性三環式化合物
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
SG11201508328PA (en) 2013-04-19 2015-11-27 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
US10011609B2 (en) 2013-11-14 2018-07-03 Cadila Healthcare Limited Heterocyclic compounds
US10519115B2 (en) 2013-11-15 2019-12-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
WO2015089809A1 (en) * 2013-12-19 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic substituted heteroaryl compounds
WO2015176267A1 (en) 2014-05-22 2015-11-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
CN107438607B (zh) 2015-02-20 2021-02-05 因赛特公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
JP7050797B2 (ja) * 2016-10-25 2022-04-08 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ベンジルアミノピリジルシクロプロパンカルボン酸、その医薬組成物および使用
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
EP3709995A4 (en) 2017-11-16 2021-04-14 Merck Sharp & Dohme Corp. BICYCLIC ANTIDIABETIC COMPOUNDS
CA3099116A1 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Salts of an fgfr inhibitor
AU2019262195B2 (en) 2018-05-04 2024-09-12 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
US11590161B2 (en) 2018-08-13 2023-02-28 Viscera Labs, Inc. Therapeutic composition and methods
US11524029B2 (en) 2018-08-13 2022-12-13 Viscera Labs, Inc. Therapeutic composition and methods
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CN110568100B (zh) * 2019-09-12 2022-05-31 江西金水宝制药有限公司 一种米格列奈钙r-异构体的检测方法
JP2022552324A (ja) 2019-10-14 2022-12-15 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての二環式複素環
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3163875A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12065494B2 (en) 2021-04-12 2024-08-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an FGFR inhibitor and a Nectin-4 targeting agent
JP2024522189A (ja) 2021-06-09 2024-06-11 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式ヘテロ環

Family Cites Families (474)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3914250A (en) 1974-08-01 1975-10-21 American Home Prod 1,4-Diazepino{8 6,5,4-jk{9 carbazoles
JPS608117B2 (ja) 1977-02-08 1985-02-28 財団法人微生物化学研究会 新生理活性物質エステラスチンおよびその製造法
DE2928485A1 (de) 1979-07-14 1981-01-29 Bayer Ag Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen
ZA821577B (en) 1981-04-06 1983-03-30 Boots Co Plc Therapeutic agents
US4452813A (en) 1981-05-22 1984-06-05 Taiho Pharmaceutical Company Limited Sulfonate derivatives, process for preparing same and antilipemic compositions containing the derivative
FR2523584B1 (fr) 1982-03-17 1985-06-28 Rhone Poulenc Agrochimie Halogenures d'acides s-(tertioalcoyl) alcoylphosphonothioiques, leur preparation et leur utilisation
JPS58193541A (ja) 1982-05-07 1983-11-11 Konishiroku Photo Ind Co Ltd 熱現像画像記録材料
CA1258454A (en) 1982-08-10 1989-08-15 Leo Alig Phenethanolamines
JPH0245181B2 (ja) 1983-03-16 1990-10-08 Fuji Photo Film Co Ltd Netsugenzokaraakankozairyo
GB8313320D0 (en) 1983-05-14 1983-06-22 Ciba Geigy Ag Coating compositions
GB8313322D0 (en) 1983-05-14 1983-06-22 Ciba Geigy Ag Heterocyclic-(cyclo)aliphatic carboxylic acids
GB8313321D0 (en) 1983-05-14 1983-06-22 Ciba Geigy Ag Preparation of mercaptan substituted carboxylic acids
CA1247547A (en) 1983-06-22 1988-12-28 Paul Hadvary Leucine derivatives
IE61928B1 (en) 1988-11-29 1994-11-30 Boots Co Plc Treatment of obesity
US5391571A (en) 1989-11-15 1995-02-21 American Home Products Corporation Cholesterol ester hydrolase inhibitors
US5112820A (en) 1990-03-05 1992-05-12 Sterling Drug Inc. Anti-glaucoma compositions containing 2- and 3-aminomethyl-6-arylcarbonyl- or 6-phenylthio-2,3-dihydropyrrolo-(1,2,3-de)-1,4-benzoxazines and method of use thereof
US5081122A (en) 1990-03-05 1992-01-14 Sterling Drug Inc. Antiglaucoma compositions containing 4-arylcarbonyl-1-(4-morpholinyl)-lower-alkyl)-1H-indoles and method of use thereof
US4973587A (en) 1990-03-08 1990-11-27 Sterling Drug Inc. 3-arylcarbonyl-1-aminoalkyl-1H-indole-containing antiglaucoma method
US5013837A (en) 1990-03-08 1991-05-07 Sterling Drug Inc. 3-Arylcarbonyl-1H-indole-containing compounds
PT100905A (pt) 1991-09-30 1994-02-28 Eisai Co Ltd Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US6472178B1 (en) 1998-02-27 2002-10-29 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Nucleic acids encoding a modified ciliary neurotrophic factor and method of making thereof
US5349056A (en) 1992-10-09 1994-09-20 Regeneron Pharmaceuticals Modified ciliary neurotrophic factors
US5451677A (en) 1993-02-09 1995-09-19 Merck & Co., Inc. Substituted phenyl sulfonamides as selective β 3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
US5292736A (en) 1993-02-26 1994-03-08 Sterling Winthrop Inc. Morpholinoalkylindenes as antiglaucoma agents
JPH06298731A (ja) 1993-04-13 1994-10-25 Fuji Photo Film Co Ltd 複素環化合物の製造方法
FR2714057B1 (fr) 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5705515A (en) 1994-04-26 1998-01-06 Merck & Co., Inc. Substituted sulfonamides as selective β-3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
IL113410A (en) 1994-04-26 1999-11-30 Merck & Co Inc Substituted sulfonamides having an asymmetric center and pharmaceutical compositions containing them
AU2395095A (en) 1994-04-29 1995-11-29 G.D. Searle & Co. Method of using (h+/k+) atpase inhibitors as antiviral agents
BR9509610A (pt) 1994-11-07 1997-10-28 Pfizer Ligandos específicos de neuropeptideo Y1
US5521283A (en) 1995-01-31 1996-05-28 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552524A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
CA2211656A1 (en) 1995-01-31 1996-08-08 Margret B. Basinski Anti-obesity proteins
US5605886A (en) 1995-01-31 1997-02-25 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5554727A (en) 1995-01-31 1996-09-10 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
WO1996023515A1 (en) 1995-01-31 1996-08-08 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5559208A (en) 1995-01-31 1996-09-24 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552523A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552522A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5532237A (en) 1995-02-15 1996-07-02 Merck Frosst Canada, Inc. Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor
US5831115A (en) 1995-04-21 1998-11-03 Abbott Laboratories Inhibitors of squalene synthase and protein farnesyltransferase
US20020006964A1 (en) 1995-05-16 2002-01-17 Young James W. Methods of using and compositions comprising (+) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds
US5739106A (en) 1995-06-07 1998-04-14 Rink; Timothy J. Appetite regulating compositions
AU7074496A (en) 1995-09-18 1997-04-09 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Ppar gamma antagonists for treating obesity
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
US6482927B1 (en) 1995-11-27 2002-11-19 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Chimeric proteins comprising the extracellular domain of murine Ob receptor
WO1997020821A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Heteroaryl derivatives
WO1997020820A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Heteroaryl compounds
WO1997020823A2 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag 2-amino quinazoline derivatives as npy receptor antagonists
WO1997020822A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Quinazolin-2,4-diazirines as npy receptor antagonist
WO1997019682A1 (en) 1995-12-01 1997-06-05 Synaptic Pharmaceutical Corporation Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof
TW432073B (en) 1995-12-28 2001-05-01 Pfizer Pyrazolopyridine compounds
ATE236137T1 (de) 1996-02-02 2003-04-15 Merck & Co Inc Heterocyclische verbindungen als antidiabetische mittel und für die behandlung von fettleibigkeit
WO1997028115A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents
EP0904079B1 (en) 1996-02-02 2004-03-24 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents
WO1997027847A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Method of treating diabetes and related disease states
AU1856997A (en) 1996-02-02 1997-08-22 Merck & Co., Inc. Method for raising hdl cholesterol levels
US6017919A (en) 1996-02-06 2000-01-25 Japan Tobacco Inc. Compounds and pharmaceutical use thereof
AU712057B2 (en) 1996-06-07 1999-10-28 Merck & Co., Inc. Oxadiazole benzenesulfonamides as selective beta3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
IT1288388B1 (it) 1996-11-19 1998-09-22 Angeletti P Ist Richerche Bio Uso di sostanze che attivano il recettore del cntf ( fattore neurotrofico ciliare) per la preparazione di farmaci per la terapia
US6180653B1 (en) 1996-12-16 2001-01-30 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Aminopyrazole derivatives
JPH10237049A (ja) 1996-12-24 1998-09-08 Nippon Chemiphar Co Ltd ベンズイソキサゾ−ル誘導体
JP2001508799A (ja) 1997-01-21 2001-07-03 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 新規カンナビノイド受容体モジュレータ
BR9807096A (pt) 1997-01-28 2000-04-18 Merck & Co Inc Composto, processos para o tratamento do diabetes, da obesidade em um mamìfero, para reduzir nìveis de triglicerìdeos e nìveis de colesterol ou elevar nìveis de lipoproteìnas de alta densidade, para diminuir a motilidade do intestino, para reduzir inflamação neurogênica das vias aéreas e a depressão e para tratar distúrbios gastrintestinais, e, composições para o tratamento dos distúrbios acima e farmacêutica
JP2001511147A (ja) 1997-02-04 2001-08-07 ザ・ボード・オブ・トラステイーズ・オブ・ザ・ユニバーシテイ・オブ・アーカンソー 殺菌・殺カビ性のカルボキサミド類
CZ300754B6 (cs) 1997-02-21 2009-08-05 Bayer Aktiengesellschaft Arylsulfonamidy a jejich analogy, zpusob jejich výroby, meziprodukty pro jejich výrobu, farmaceutické prostredky tyto látky obsahující a jejich použití
ATE253073T1 (de) 1997-03-07 2003-11-15 Metabasis Therapeutics Inc Neue benzimidazol inhibitoren der fructose-1,6- bisphosphatase
AU6691798A (en) 1997-03-07 1998-09-22 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel indole and azaindole inhibitors of fructose-1,6-bisphosphatase
US6284748B1 (en) 1997-03-07 2001-09-04 Metabasis Therapeutics, Inc. Purine inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase
US5948777A (en) 1997-03-18 1999-09-07 Smithkline Beecham Corporation Cannabinoid receptor agonists
FR2761266B1 (fr) 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique formee par granulation humide pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3- pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
FR2761265B1 (fr) 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3-pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
CA2288122C (en) 1997-04-23 2006-09-26 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Neuropeptide y receptor antagonist
US6001836A (en) 1997-05-28 1999-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Dihydropyridine NPY antagonists: cyanoguanidine derivatives
SE9702457D0 (sv) 1997-06-26 1997-06-26 Pharmacia & Upjohn Ab Screening
KR20010021696A (ko) 1997-07-11 2001-03-15 미즈노 마사루 퀴놀린 화합물 및 그의 의약용도
WO1999019313A1 (en) 1997-10-27 1999-04-22 Dr. Reddy's Research Foundation Novel tricyclic compounds and their use in medicine; process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CN1280574A (zh) 1997-10-27 2001-01-17 雷迪研究基金会 新的杂环化合物及其在医药中的应用、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
US6440961B1 (en) 1997-10-27 2002-08-27 Dr. Reddy's Research Foundation Tricyclic compounds and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2002501909A (ja) 1998-01-29 2002-01-22 ドクター・レディーズ・リサーチ・ファウンデーション 新規なアルカン酸およびその医薬における使用、並びにその製造方法、およびそれを含有する薬学的組成物
US6312662B1 (en) 1998-03-06 2001-11-06 Metabasis Therapeutics, Inc. Prodrugs phosphorus-containing compounds
EP1068207A1 (en) 1998-04-02 2001-01-17 Neurogen Corporation AMINOALKYL SUBSTITUTED 9H-PYRIDINO 2,3-b]INDOLE AND 9H-PYRIMIDINO 4,5-b]INDOLE DERIVATIVES
CN1289475C (zh) 1998-04-29 2006-12-13 奥索-麦克尼尔药品公司 在肥胖症和其它病症的治疗中用作神经肽yy5受体配体的n－取代的氨基1,2,3,4－四氢化萘
NZ504106A (en) 1998-05-27 2003-02-28 Dr Fused Oxazine, Thiazine and pipyridine compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6329395B1 (en) 1998-06-08 2001-12-11 Schering Corporation Neuropeptide Y5 receptor antagonists
EP1085869A4 (en) 1998-06-11 2001-10-04 Merck & Co Inc SPIRO PIPERID DERIVATIVES AS MELANOCORTIN RECEPTORAGONISTS
KR100903531B1 (ko) 1998-07-15 2009-06-23 데이진 가부시키가이샤 티오벤즈이미다졸 유도체
DE19837627A1 (de) 1998-08-19 2000-02-24 Bayer Ag Neue Aminosäureester von Arylsulfonamiden und Analoga
HN1998000027A (es) 1998-08-19 1999-06-02 Bayer Ip Gmbh Arilsulfonamidas y analagos
US6358951B1 (en) 1998-08-21 2002-03-19 Pfizer Inc. Growth hormone secretagogues
SK286080B6 (sk) 1998-09-09 2008-03-05 Metabasis Therapeutics, Inc. Heterocyklické aromatické zlúčeniny obsahujúce fosfonátovú skupinu, ich použitie a farmaceutická kompozícia obsahujúca uvedené zlúčeniny
WO2000015826A2 (en) 1998-09-10 2000-03-23 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Leptin induced genes
US6337332B1 (en) 1998-09-17 2002-01-08 Pfizer Inc. Neuropeptide Y receptor antagonists
DE19844547C2 (de) 1998-09-29 2002-11-07 Aventis Pharma Gmbh Polycyclische Dihydrothiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
PT1121111E (pt) 1998-10-15 2010-05-17 Imp Innovations Ltd Compostos para o tratamento de perda de peso
AU6325899A (en) 1998-10-21 2000-05-08 Dr. Reddy's Research Foundation New compounds, their preparation and use
JP2002527516A (ja) 1998-10-21 2002-08-27 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 新規化合物、それらの製造及び使用
JP2002527501A (ja) 1998-10-21 2002-08-27 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 新規化合物、その製造及び利用
AU756797B2 (en) 1998-11-10 2003-01-23 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Spiro-indolines as Y5 receptor antagonists
US6344481B1 (en) 1999-03-01 2002-02-05 Pfizer Inc. Thyromimetic antiobesity agents
EP1178789B1 (en) 1999-03-19 2008-07-16 Abbott GmbH & Co. KG Method of treating eating disorders
FR2792314B1 (fr) 1999-04-15 2001-06-01 Adir Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2002543067A (ja) 1999-04-22 2002-12-17 シナプティック・ファーマスーティカル・コーポレーション 選択的なｎｐｙ（ｙ５）のアンタゴニスト
US6340683B1 (en) 1999-04-22 2002-01-22 Synaptic Pharmaceutical Corporation Selective NPY (Y5) antagonists (triazines)
EP1177172A1 (en) 1999-05-05 2002-02-06 Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. 3a,4,5,9b-TETRAHYDRO-1H-BENZ e]INDOL-2-YL AMINE-DERIVED NEUROPEPTIDE Y RECEPTORS LIGANDS USEFUL IN THE TREATMENT OF OBESITY AND OTHER DISORDERS
EP1177188B1 (en) 1999-05-12 2005-10-12 Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. Pyrazole carboxamides useful for the treatment of obesity and other disorders
JP2003505435A (ja) 1999-06-04 2003-02-12 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メラノコルチン−４受容体ゴニストとしての置換ピペリジン
JP2003503486A (ja) 1999-06-30 2003-01-28 シナプティック・ファーマスーティカル・コーポレーション 選択的ｎｐｙ（ｙ５）アンタゴニスト
IL147308A0 (en) 1999-06-30 2002-08-14 Tularik Inc Compounds for the modulation of pparγ activity and pharmaceutical compositions containing the same
AU6000900A (en) 1999-07-23 2001-02-13 Astrazeneca Uk Limited Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands
US6380224B1 (en) 1999-07-28 2002-04-30 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Amine and amide derivatives as ligands for the neuropeptide Y Y5 receptor useful in the treatment of obesity and other disorders
JP2003528810A (ja) 1999-08-04 2003-09-30 ミレニアム ファーマスーティカルズ インク メラノコルチン−４受容体結合化合物及びその使用方法
TWI279402B (en) 1999-08-20 2007-04-21 Banyu Pharma Co Ltd Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same
EP1219294A4 (en) 1999-09-20 2005-01-26 ANTAGONISTS OF THE MELANIN CONCENTRATING HORMON
HUP0202678A3 (en) 1999-09-30 2004-06-28 Pfizer Certain alkylene diamine-substituted pyrazolo[1,5,-a]-1,5-pyrimidines and pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines, pharmaceutical compositions containing them and their use
EA200200424A1 (ru) 1999-09-30 2002-12-26 Ньюроджен Корпорейшн Некоторые гетероциклы, замещенные алкилендиамином
CN1377355A (zh) 1999-09-30 2002-10-30 纽罗杰有限公司 氨基取代的吡唑并[1,5－a]－1,5－嘧啶和吡唑并[1,5－a]－1,3,5－三嗪
TWI262185B (en) 1999-10-01 2006-09-21 Eisai Co Ltd Carboxylic acid derivatives having anti-hyperglycemia and anti-hyperlipemia action, and pharmaceutical composition containing the derivatives
WO2001025192A1 (en) 1999-10-06 2001-04-12 Melacure Therapeutics Ab Guanidine derivatives and their use in the production of a medicament for blocking xanthine oxidase/dehydrogenase
EE200200191A (et) 1999-10-13 2003-06-16 Pfizer Products Inc. Monoamiini taasomastamise inhibiitoritena kasulikud biarüüleetri derivaadid
DE19949319A1 (de) 1999-10-13 2001-06-13 Ruetgers Vft Ag Verfahren zur Herstellung von Arylalkylethern
WO2001032638A1 (de) 1999-11-05 2001-05-10 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Indeno-, naphtho- und benzocyclohepta-dihydrothiazol derivate, deren herstellung und deren verwendung als anorektische arzneimittel
WO2001044201A1 (en) 1999-12-16 2001-06-21 Schering Corporation Substituted imidazole neuropeptide y y5 receptor antagonists
EP1167360A1 (en) 2000-01-17 2002-01-02 Teijin Limited Human chymase inhibitors
SI1249450T1 (sl) 2000-01-17 2008-04-30 Teijin Pharma Ltd Derivati benzimidola kot inhibitorji humane kimaze
CA2396307A1 (en) 2000-01-18 2001-07-26 Merck & Co., Inc. Cyclic peptides as potent and selective melanocortin-4 receptor antagonists
AU2001228325A1 (en) 2000-02-01 2001-08-14 Novo-Nordisk A/S Use of compounds for the regulation of food intake
EP1254115A2 (en) 2000-02-11 2002-11-06 Bristol-Myers Squibb Company Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory diseases
JP2001226269A (ja) 2000-02-18 2001-08-21 Takeda Chem Ind Ltd メラニン凝集ホルモン拮抗剤
AU2001234128B2 (en) 2000-02-22 2004-11-11 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel imidazoline compounds
GB0004003D0 (en) 2000-02-22 2000-04-12 Knoll Ag Therapeutic agents
ATE283265T1 (de) 2000-02-23 2004-12-15 Aventis Pharma Gmbh 8,8a-dihydro-indeno (1,2-d)thiazol-derivate, die in 8a-stellung substituiert sind, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel z.b. als anorektika
US6531478B2 (en) 2000-02-24 2003-03-11 Cheryl P. Kordik Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders
AU4413601A (en) 2000-02-26 2001-09-03 Aventis Pharma Gmbh 8,8a-dihydro-indeno(1,2-d)thiazole derivatives with a sulphonamido or sulphono substituent in the 2 position, a method for production thereof and use thereof as a medicament
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
EP1132389A1 (en) 2000-03-06 2001-09-12 Vernalis Research Limited New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity
BRPI0109200B8 (pt) 2000-03-14 2021-05-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd compostos e composições farmacêuticas
WO2001070337A1 (en) 2000-03-23 2001-09-27 Merck & Co., Inc. Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
JP2004500401A (ja) 2000-03-23 2004-01-08 ソルベイ・フアーマシユーチカルズ・ベー・ブイ Ｃｂ１−拮抗活性を有する４，５−ジヒドロ−１ｈ−ピラゾール誘導体
AU4929601A (en) 2000-03-23 2001-10-03 Merck & Co Inc Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists
US6600015B2 (en) 2000-04-04 2003-07-29 Hoffmann-La Roche Inc. Selective linear peptides with melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist activity
EP1142886A1 (en) 2000-04-07 2001-10-10 Aventis Pharma Deutschland GmbH Percyquinnin, a process for its production and its use as a pharmaceutical
JP2001354671A (ja) 2000-04-14 2001-12-25 Nippon Chemiphar Co Ltd ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δの活性化剤
EP1276710A1 (en) 2000-04-17 2003-01-22 Novo Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
CA2407149C (en) 2000-04-28 2010-10-12 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
GB0010757D0 (en) 2000-05-05 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0011013D0 (en) 2000-05-09 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6444675B2 (en) 2000-05-10 2002-09-03 Bristol-Myers Squibb Company 4-alkyl and 4-cycloalkyl derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
US6432960B2 (en) 2000-05-10 2002-08-13 Bristol-Myers Squibb Company Squarate derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
US6479482B2 (en) 2000-05-10 2002-11-12 Bristol-Myers Squibb Company Alkylamine derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
CA2408486A1 (en) 2000-05-11 2001-11-15 Bristol-Myers Squibb Company Tetrahydroisoquinoline analogs useful as growth hormone secretagogues
US7229986B2 (en) 2000-05-16 2007-06-12 Takeda Pharmaceutical Company Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
WO2001087335A2 (en) 2000-05-17 2001-11-22 Eli Lilly And Company Method for selectively inhibiting ghrelin action
US6391881B2 (en) 2000-05-19 2002-05-21 Bristol-Myers Squibb Company Thiourea derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
SE0001899D0 (sv) 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds
WO2001091752A1 (en) 2000-05-30 2001-12-06 Merck & Co., Inc. Melanocortin receptor agonists
US6645987B2 (en) 2000-06-15 2003-11-11 Schering Corporation Nor-seco himbacine derivatives useful as thrombin receptor antagonists
PT1289955E (pt) 2000-06-16 2005-08-31 Smithkline Beecham Plc Piperidinas para utilizacao como antagonistas dos receptores da orexina
WO2002006245A1 (en) 2000-07-05 2002-01-24 Synaptic Pharmarceutical Corporation Selective melanin concentrating hormone-1 (mch1) receptor antagonists and uses thereof
JP2004516239A (ja) 2000-07-06 2004-06-03 ニューロジェン コーポレイション メラニン凝集ホルモン受容体リガンド
GB0019357D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel phenyl guanidines
WO2002008250A2 (en) 2000-07-24 2002-01-31 Ardana Bioscience Limited Ghrelin antagonists
WO2002010169A1 (en) 2000-07-31 2002-02-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperazine derivatives
US6768024B1 (en) 2000-08-04 2004-07-27 Lion Bioscience Ag Triamine derivative melanocortin receptor ligands and methods of using same
GB0019359D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel guanidines
NZ524618A (en) 2000-08-10 2004-08-27 Mitsubishi Pharma Corp Proline derivatives and use thereof as drugs
AU2001277723A1 (en) 2000-08-11 2002-02-25 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Ppardelta activators
US20020042400A1 (en) 2000-08-17 2002-04-11 Yajing Rong Novel alicyclic imidazoles as H3 agents
JP2004506685A (ja) 2000-08-21 2004-03-04 グリアテツク・インコーポレイテツド 食欲の制御と肥満の治療のためのヒスタミンｈ３受容体逆アゴニストの使用
US6680340B2 (en) 2000-08-21 2004-01-20 Merck & Co., Inc. Anti-hypercholesterolemic drug combination
AU2001288285B2 (en) 2000-08-23 2005-09-29 Merck & Co., Inc. Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists
US20020037829A1 (en) 2000-08-23 2002-03-28 Aronson Peter S. Use of DPPIV inhibitors as diuretic and anti-hypertensive agents
US6900226B2 (en) 2000-09-06 2005-05-31 Hoffman-La Roche Inc. Neuropeptide Y antagonists
JP2004509108A (ja) 2000-09-14 2004-03-25 シェーリング　コーポレイション 置換尿素神経ペプチドｙｙ５受容体アンタゴニスト
WO2002026707A1 (en) 2000-09-26 2002-04-04 Biovitrum Ab Novel compounds
AU2001292480A1 (en) 2000-09-26 2002-04-08 Biovitrum Ab Novel pyridazine compounds for the treatment of diabetes
SK4182003A3 (en) 2000-10-13 2004-01-08 Lilly Co Eli Substituted dipeptides as growth hormone secretagogues
AR038762A1 (es) 2000-10-16 2005-01-26 Hoffmann La Roche Derivados de indolina, un proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, proceso para la preparacion de dicha composicion y el uso de dichos derivados para la fabricacion de un medicamento
SK4612003A3 (en) 2000-10-20 2004-06-08 Pfizer Prod Inc Alpha-aryl ethanolamines and their use as beta-3 adrenergic receptor agonists
WO2002036596A2 (en) 2000-11-03 2002-05-10 Wyeth CYCLOALKYL[b][1,4]DIAZEPINO[6,7,1-hi]INDOLES AND DERIVATIVES
WO2002038544A2 (en) 2000-11-10 2002-05-16 Eli Lilly And Company 3-substituted oxindole beta 3 agonists
EP1342717A4 (en) 2000-11-15 2005-02-16 Banyu Pharma Co Ltd benzimidazole derivatives
PL361690A1 (en) 2000-11-20 2004-10-04 Biovitrum Ab Piperazinylpyrazine compounds as agonist or antagonist of serotonin 5ht-2 receptor
EP1337518B1 (en) 2000-11-20 2009-06-17 Biovitrum AB (publ) Piperazinylpyrazines compounds as antagonists of serotonin 5-ht2 receptor
ATE286897T1 (de) 2000-11-28 2005-01-15 Smithkline Beecham Plc Morpholinderivate als antagonisten an orexinrezeptoren
AU2002224139A1 (en) 2000-12-05 2002-06-18 Nippon Chemiphar Co. Ltd. Ppar (peroxisome proliferator activated receptor) activators
AU2002224138A1 (en) 2000-12-05 2002-06-18 Nippon Chemiphar Co. Ltd. Peroxisome proliferator activated receptor d activators
ATE310004T1 (de) 2000-12-12 2005-12-15 Neurogen Corp Spiro(isobenzofuran-1,4'-piperidin)-3-one und 3h- spiroisobenzofuran-1,4'-piperidine
GB0030710D0 (en) 2000-12-15 2001-01-31 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
WO2002049648A1 (en) 2000-12-21 2002-06-27 Schering Corporation Heteroaryl urea neuropeptide y y5 receptor antagonists
CA2432008A1 (en) 2000-12-22 2002-07-04 Astrazeneca Ab Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands
JP4025200B2 (ja) 2000-12-22 2007-12-19 シェーリング コーポレイション ピペリジンｍｃｈアンタゴニストおよび肥満の処置におけるそれらの使用
KR100539143B1 (ko) 2000-12-27 2005-12-26 에프. 호프만-라 로슈 아게 인돌 유도체 및 그의 5-ｈｔ2ｂ 및 5-ｈｔ2ｃ 수용체리간드로서의 용도
WO2002051232A2 (en) 2000-12-27 2002-07-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives
WO2002059095A1 (en) 2001-01-23 2002-08-01 Eli Lilly And Company Melanocortin receptor agonists
US7291619B2 (en) 2001-01-23 2007-11-06 Eli Lilly And Company Melanocortin receptor agonists
WO2002059107A1 (en) 2001-01-23 2002-08-01 Eli Lilly And Company Substituted piperidines/piperazines as melanocortin receptor agonists
SK10802003A3 (sk) 2001-02-02 2004-05-04 Takeda Chemical Industries, Ltd. Kondenzovaná heterocyklická zlúčenina, jej použitie a jej farmaceutický prípravok
EP1363914A1 (en) 2001-02-05 2003-11-26 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Aryl substituted alkylcarboxylic acids as hypocholesterolemic agents
WO2002062766A2 (en) 2001-02-07 2002-08-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
US20020119958A1 (en) 2001-02-13 2002-08-29 Shinichiro Tojo Therapeutic agent for hyperlipidemia
JP4114480B2 (ja) 2001-02-24 2008-07-09 インターナショナル・ビジネス・マシーンズ・コーポレーション グローバル割込みおよびバリア・ネットワーク
US7015235B2 (en) 2001-02-28 2006-03-21 Merck & Co., Inc. Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
ATE430565T1 (de) 2001-02-28 2009-05-15 Merck & Co Inc Acylierte piperidinderivate als melanocortin-4- rezeptoragonisten
KR20030076716A (ko) 2001-02-28 2003-09-26 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 멜라노코르틴-4 수용체 효능제로서 아실화 피페리딘 유도체
GB0105772D0 (en) 2001-03-08 2001-04-25 Sterix Ltd Use
US6900329B2 (en) 2001-03-21 2005-05-31 Schering Corporation MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
JP4557492B2 (ja) 2001-03-21 2010-10-06 ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド Ｍｃｈ調節活性を有するアリール化合物およびビアリール化合物
EP1373216B1 (en) 2001-03-22 2004-12-15 Solvay Pharmaceuticals B.V. 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
JP4157381B2 (ja) 2001-03-23 2008-10-01 日本ケミファ株式会社 ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体の活性化剤
WO2002079162A1 (fr) 2001-03-28 2002-10-10 Eisai Co., Ltd. Acides carboxyliques
AU782148B2 (en) 2001-03-29 2005-07-07 Molecular Design International, Inc. Beta3-adrenoreceptor agonists, agonist compositions and methods of making and using the same
US7244861B2 (en) 2001-03-30 2007-07-17 Eisai Co., Ltd. Benzene compound and salt thereof
GB0108631D0 (en) 2001-04-05 2001-05-30 Melacure Therapeutics Ab Novel benzylideneamino guanidines and their uses as ligands to the melanocortin receptors
US6573287B2 (en) 2001-04-12 2003-06-03 Bristo-Myers Squibb Company 2,1-oxazoline and 1,2-pyrazoline-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
PE20021081A1 (es) 2001-04-12 2002-12-18 Pharmacopeia Drug Discovery Aril y biaril piperidinas con actividad moduladora mch
US20040192673A1 (en) 2001-05-05 2004-09-30 Pascale Gaillard N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
IL158463A0 (en) 2001-05-05 2004-05-12 Smithkline Beecham Plc N-aroyl cyclic amines
US7030150B2 (en) 2001-05-11 2006-04-18 Trimeris, Inc. Benzimidazole compounds and antiviral uses thereof
FR2824825B1 (fr) 2001-05-15 2005-05-06 Servier Lab Nouveaux derives d'alpha-amino-acides, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
AU2002338896B2 (en) 2001-05-21 2006-04-27 F.Hoffman-La Roche Ag Quinoline derivatives as ligands for the neuropeptide Y receptor
US6548538B2 (en) 2001-05-22 2003-04-15 Bayer Aktiengesellschaft Propionic acid derivatives
CN1703401A (zh) 2001-05-22 2005-11-30 神经原公司 黑色素浓集激素受体的配体:取代的1－苄基－4－芳基哌嗪类似物
ES2257555T3 (es) 2001-06-20 2006-08-01 MERCK & CO., INC. Inhibidores de dipeptidilpeptidasa para el tratamiento de la diabetes.
DE60224189T2 (de) 2001-06-20 2008-12-11 Merck & Co., Inc. Dipeptidylpeptidase-hemmer zur behandlung von diabetes
WO2003000685A1 (en) 2001-06-20 2003-01-03 Takeda Chemical Industries, Ltd. 5-membered heterocycle derivatives
US6825198B2 (en) 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
GB0115517D0 (en) 2001-06-25 2001-08-15 Ferring Bv Novel antidiabetic agents
SE0102299D0 (sv) 2001-06-26 2001-06-26 Astrazeneca Ab Compounds
US7223791B2 (en) 2001-06-26 2007-05-29 Takeda Pharmaceutical Company Limited Function regulator for retinoid relative receptor
DE10150203A1 (de) 2001-10-12 2003-04-17 Probiodrug Ag Peptidylketone als Inhibitoren der DPIV
ZA200300833B (en) 2001-06-27 2004-02-10 Probiodrug Ag Dipeptidyl peptidase IV inhibitors and their uses as anti-cancer agents.
ES2339813T3 (es) 2001-06-27 2010-05-25 Glaxosmithkline Llc Fluoropirrolidinas como inhibidores de dipeptidil peptidasas.
US7196201B2 (en) 2001-06-27 2007-03-27 Smithkline Beecham Corporation Pyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors
ES2291477T3 (es) 2001-06-27 2008-03-01 Smithkline Beecham Corporation Fluoropirrolidinas como inhibidores de dipeptidil peptidasa.
ATE304545T1 (de) 2001-06-29 2005-09-15 Novo Nordisk As Verfahren zur hemmung von tyrosinphosphatase 1b und/oder t-zellenprotein-tyrosinphosphatase und/oder anderen ptpasen mit einem asp-rest in position 48
US6688713B2 (en) 2001-07-02 2004-02-10 Mitsubishi Digital Electronics America, Inc. Television base casting
JP2005502624A (ja) 2001-07-03 2005-01-27 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 糖尿病を治療するための、ｄｐｐ−ｉｖを阻害するプリン誘導体
HUP0401880A2 (hu) 2001-07-05 2005-01-28 Synaptic Pharmaceutical Corporation Helyettesített anilin-piperidinek mint MCH-szelektív antagonisták, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
JP3532537B2 (ja) 2001-07-05 2004-05-31 株式会社テムコジャパン 骨伝導ヘッドセット
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
ITMI20011483A1 (it) 2001-07-11 2003-01-11 Res & Innovation Soc Coop A R Uso di composti come antagonisti funzionali ai recettori centrali deicannabinoidi
WO2003006604A2 (en) 2001-07-12 2003-01-23 Merck & Co., Inc. Cyclic peptides as potent and selective melanocortin-4 receptor agonists
WO2003007990A1 (fr) 2001-07-18 2003-01-30 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Agoniste de la myosine
JP4336196B2 (ja) 2001-07-18 2009-09-30 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メラノコルチン受容体作動薬としての架橋ピペリジン誘導体
AU2002319627A1 (en) 2001-07-20 2003-03-03 Merck And Co., Inc. Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
US6977264B2 (en) 2001-07-25 2005-12-20 Amgen Inc. Substituted piperidines and methods of use
US7115607B2 (en) 2001-07-25 2006-10-03 Amgen Inc. Substituted piperazinyl amides and methods of use
MXPA04000707A (es) 2001-07-26 2004-04-20 Schering Corp Nuevos antagonistas del receptor y5 del neuropeptido y referencia cruzada a solicitudes relacionadas.
WO2003011267A1 (fr) 2001-07-31 2003-02-13 The Nisshin Oillio, Ltd. Medicaments anti-obesite et ses substances
WO2003014113A1 (en) 2001-08-06 2003-02-20 Glenmark Pharmaceuticals Limited Novel benzopyran compounds and process for their preparation and use
GB0119172D0 (en) 2001-08-06 2001-09-26 Melacure Therapeutics Ab Phenyl pyrrole derivatives
DE60231880D1 (de) 2001-08-07 2009-05-20 Banyu Pharma Co Ltd Spiro isobenzofurane als neuropeptid y rezeptor antagonisten
US7335723B2 (en) 2001-08-08 2008-02-26 Merck & Co., Inc. Melanin-concentrating hormone antagonists
PT1424330E (pt) 2001-08-10 2011-12-22 Nippon Chemiphar Co Activador do receptor ä responsivo a proliferadores peroxissomais
WO2003016307A1 (en) 2001-08-14 2003-02-27 Eli Lilly And Company β3 ADRENERGIC AGONISTS
DE60211199T2 (de) 2001-08-14 2007-02-01 Eli Lilly And Co., Indianapolis 3-substituierte oxindol-beta-3-agonisten
DE10139416A1 (de) 2001-08-17 2003-03-06 Aventis Pharma Gmbh Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
JPWO2003016265A1 (ja) 2001-08-17 2004-12-02 エーザイ株式会社 環状化合物およびｐｐａｒアゴニスト
SE0102764D0 (sv) 2001-08-17 2001-08-17 Astrazeneca Ab Compounds
US20030092041A1 (en) 2001-08-23 2003-05-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Novel use for muscarinic receptor M5 in the diagnosis and treatment of metabolic disorders
JP4173098B2 (ja) 2001-08-24 2008-10-29 帝人株式会社 キマーゼ阻害剤及びａｃｅ阻害剤を有効成分として含有する薬剤
CA2457922A1 (en) 2001-08-31 2003-03-13 University Of Connecticut Novel pyrazole analogs acting on cannabinoid receptors
GB0121941D0 (en) 2001-09-11 2001-10-31 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6915444B2 (en) 2001-09-12 2005-07-05 Rockwell Automation Technologies, Inc. Network independent safety protocol for industrial controller using data manipulation techniques
EP1426370A4 (en) 2001-09-13 2009-12-23 Nisshin Pharma Inc PROPANOLAMINE DERIVATIVE WITH 1,4-BENZODIOXANE CORE
JP2005508907A (ja) 2001-09-14 2005-04-07 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ ヒスタミンｈ３受容体に選択的に結合する置換されたピペリジン
KR20040033048A (ko) 2001-09-14 2004-04-17 미츠비시 웰파마 가부시키가이샤 티아졸리딘 유도체 및 이의 약학적 용도
DE60237528D1 (de) 2001-09-14 2010-10-14 High Point Pharmaceuticals Llc Neue aminoazetidin-, aminopyrrolidin- und aminopiperidinderivative
MXPA04001785A (es) 2001-09-14 2004-07-08 Bayer Ag Benzofurano y derivados de dihidrobenzofurano utiles como agonistas de beta-3 adrenoreceptores.
KR20040063897A (ko) 2001-09-14 2004-07-14 툴라릭, 인코포레이티드 링크된 바이아릴 화합물
WO2003024965A2 (en) 2001-09-19 2003-03-27 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme dpp-iv
WO2003024447A1 (en) 2001-09-20 2003-03-27 Smithkline Beecham Corporation Inhibitors of glycogen synthase kinase-3
TWI231757B (en) 2001-09-21 2005-05-01 Solvay Pharm Bv 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity
SI1429761T1 (sl) 2001-09-21 2007-02-28 Solvay Pharm Bv Novi 4,5-dihidro-1h-pirazolni derivati s cb1-antagonisticno aktivnostjo
HUP0402113A3 (en) 2001-09-21 2012-05-29 Solvay Pharm Bv 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity, preparation and use thereof
US6509367B1 (en) 2001-09-22 2003-01-21 Virginia Commonwealth University Pyrazole cannabinoid agonist and antagonists
EP1432708B1 (en) 2001-09-24 2005-11-30 Bayer Pharmaceuticals Corporation Preparation and use of 1,5,6,7-tetrahydropyrrolo 3,2-c]pyridine derivatives for treatment of obesity
PE20030547A1 (es) 2001-09-24 2003-08-18 Bayer Corp Derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad
CN100350968C (zh) 2001-09-24 2007-11-28 皇家创新有限公司 饮食行为的改进
WO2003026576A2 (en) 2001-09-24 2003-04-03 Board Of Supervisors Of Louisiana State Universityand Agricultural And Mechanical College Induction of brown adipocytes by transcription factor nfe2l2
CA2461144A1 (en) 2001-09-24 2003-04-03 Bayer Pharmaceuticals Corporation Preparation and use of pyrrole derivatives for treating obesity
US6677352B1 (en) 2001-09-26 2004-01-13 Yamin Wang 1,6-naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders
US6787558B2 (en) 2001-09-28 2004-09-07 Hoffmann-La Roche Inc. Quinoline derivatives
EP1432693A2 (en) 2001-10-01 2004-06-30 Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. Mch receptor antagonists
US7119110B2 (en) 2001-10-05 2006-10-10 Interhealth Nutraceuticals Incorporated Method and composition for preventing or reducing the symptoms of insulin resistance syndrome
AU2002336433A1 (en) 2001-10-08 2003-04-22 Eli Lilly And Company Tricyclic compounds useful for modulating lxr
US20030158209A1 (en) 2001-10-09 2003-08-21 Neurocrine Biosciences Inc. Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto
GB0124463D0 (en) 2001-10-11 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Compounds
US7521053B2 (en) 2001-10-11 2009-04-21 Amgen Inc. Angiopoietin-2 specific binding agents
MXPA04002931A (es) 2001-10-12 2005-04-11 Bayer Pharmaceuticals Corp Heterociclos que contienen nitrogeno de 5 miembros sustituidos con fenilo para el tratamiento de la obesidad.
US6573396B2 (en) 2001-10-12 2003-06-03 Exxonmobil Chemical Patents Inc. Co-production of dialkyl carbonates and diols with treatment of hydroxy alkyl carbonate
DE60232739D1 (de) 2001-10-12 2009-08-06 Nippon Chemiphar Co Aktivator des peroxisomproliferator-aktivierten rezeptors delta
GB0124627D0 (en) 2001-10-15 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
NZ532285A (en) 2001-10-16 2005-11-25 Dr Novel beta-phenyl-alpha oxysubstituted propionic derivatives: process for its preparation and their use in the preparation of pharmaceutically important compounds
BR0213253A (pt) 2001-10-17 2004-10-26 Novo Nordisk As Composto, uso do mesmo, composição farmacêutica, e, métodos para o tratamento de condições mediadas por receptores nucleares e de diabetes tipo i, diabetes tipo ii, dislipidemia, sìndrome x (incluindo a sìndrome metabólica, i.e. tolerância prejudicada à glicose, resistência á insulina, hipertrigliceridemia e/ou ou obesidade), doenças cardiovasculares (incluindo aterosclerose) ou hipercolesteremia
DE10151390A1 (de) 2001-10-18 2003-05-08 Bayer Ag Essigsäurederivate
KR20040048995A (ko) 2001-10-25 2004-06-10 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 퀴놀린 화합물
US6861440B2 (en) 2001-10-26 2005-03-01 Hoffmann-La Roche Inc. DPP IV inhibitors
EP1452526A1 (en) 2001-10-29 2004-09-01 Japan Tobacco Inc. Indole compound and medicinal use thereof
US7342117B2 (en) 2001-10-30 2008-03-11 Astellas Pharma Inc. α-form or β-form crystal of acetanilide derivative
BR0213791A (pt) 2001-11-01 2004-12-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de amida como inibidores de glicogênio sintase quinase 3-beta
KR20040048920A (ko) 2001-11-01 2004-06-10 얀센 파마슈티카 엔.브이. 글리코겐 신타아제 키나제 3-베타 저해제(ｇｓｋ저해제)로서의 헤테로아릴 아민
GB0126292D0 (en) 2001-11-01 2002-01-02 Smithkline Beecham Plc Compounds
KR20040053210A (ko) 2001-11-02 2004-06-23 화이자 프로덕츠 인크. Ｐｄｅ9 억제제를 사용한 인슐린 저항 증후군 및 2형당뇨병의 치료
HN2002000317A (es) 2001-11-02 2003-05-21 Pfizer Inhibidores de pde9 para tratamiento de trastornos cardiovasculares
US6673815B2 (en) 2001-11-06 2004-01-06 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
US7163952B2 (en) 2001-12-03 2007-01-16 Japan Tobacco Inc. Azole compound and medicinal use thereof
CZ2004747A3 (cs) 2001-12-21 2004-11-10 Novo Nordisk A/S Deriváty amidů jako GK aktivátory
AU2002360732A1 (en) 2001-12-26 2003-07-24 Guilford Pharmaceuticals Change inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
US6727261B2 (en) 2001-12-27 2004-04-27 Hoffman-La Roche Inc. Pyrido[2,1-A]Isoquinoline derivatives
CN101050215A (zh) 2001-12-28 2007-10-10 阿卡蒂亚药品公司 作为单胺受体调节剂的螺氮杂环化合物
CA2474702A1 (en) 2002-01-30 2003-08-07 Tularik Inc Heterocyclic arylsulfonamidobenzylic compounds
JP4415216B2 (ja) 2002-02-01 2010-02-17 大日本住友製薬株式会社 ２−フランカルボン酸ヒドラジド化合物及びそれを含有する医薬組成物
WO2003072100A1 (en) 2002-02-25 2003-09-04 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor modulators
RU2293721C2 (ru) 2002-02-28 2007-02-20 Джапан Тобакко Инк. Сложноэфирные соединения и их применение в медицине
ATE486842T1 (de) 2002-03-12 2010-11-15 Merck Sharp & Dohme Substituierte amide
EP1500648A4 (en) 2002-04-25 2005-12-21 Sumitomo Pharma NEW PIPERIDINE DERIVATIVES
WO2003091213A1 (fr) 2002-04-25 2003-11-06 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'amide ou sels de ces derives
JP2005534632A (ja) 2002-05-10 2005-11-17 ニューロクライン バイオサイエンセズ， インコーポレイテッド メラノコルチンレセプターリガンドとしての置換ピペラジン
DE10222034A1 (de) 2002-05-17 2003-11-27 Bayer Ag Tetrahydroisochinolin-Derivate
CA2487315A1 (en) 2002-05-24 2003-12-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited 1,2-azole derivatives with hypoglycemic and hypolipidemic activity
AR040241A1 (es) 2002-06-10 2005-03-23 Merck & Co Inc Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogrenasa 1 para el tratamiento de la diabetes obesidad y dislipidemia
WO2004000869A1 (en) 2002-06-19 2003-12-31 Karo Bio Ab Glucocorticoid receptor ligands for the treatment of metabolic disorders
DE10229777A1 (de) 2002-07-03 2004-01-29 Bayer Ag Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate
GB0215579D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Astrazeneca Ab Chemical compounds
SE0202134D0 (sv) 2002-07-08 2002-07-08 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
AU2003236827A1 (en) 2002-07-08 2004-01-23 Coloplast A/S Conduit device
AU2003246657A1 (en) 2002-07-09 2004-01-23 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 7,8,9,10-tetrahydro-6H-azepino, 6,7,8,9-tetrahydro-pyrido and 2,3-dihydro-2H-pyrrolo[2,1-b]-quinazolinone derivatives
WO2004007439A1 (ja) 2002-07-10 2004-01-22 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. ビアリール誘導体
AU2003250050A1 (en) 2002-07-18 2004-02-09 Basf Aktiengesellschaft Nadh-dependent cytochrome b5 reductase as a target for herbicides
DE10233817A1 (de) 2002-07-25 2004-02-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte Diarylheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
AU2003254481A1 (en) 2002-07-27 2004-02-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
ES2301833T3 (es) 2002-07-29 2008-07-01 Hoffmann La Roche Derivados de benzodioxol.
DE10238860A1 (de) 2002-08-24 2004-03-04 Bayerische Motoren Werke Ag Brennstoff-Zelle mit einer das Brenngas über der Elektroden-Oberfläche verteilenden perforierten Folie
US6849761B2 (en) 2002-09-05 2005-02-01 Wyeth Substituted naphthoic acid derivatives useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
AU2003273300A1 (en) 2002-09-06 2004-03-29 Bayer Pharmaceuticals Corporation Modified glp-1 receptor agonists and their pharmacological methods of use
WO2004022551A1 (ja) 2002-09-06 2004-03-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited フランまたはチオフェン誘導体およびその医薬用途
US20040138258A1 (en) 2002-09-18 2004-07-15 Hanauske-Abel Hartmut M. Inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase and uses therefor
ATE344261T1 (de) 2002-09-18 2006-11-15 Glaxo Group Ltd Cyclische n-aroylamine als orexinrezeptorantagonisten
US7045527B2 (en) 2002-09-24 2006-05-16 Amgen Inc. Piperidine derivatives
US20060183789A1 (en) 2002-09-25 2006-08-17 Lavanya Rajachandran Methods for preventing and treating obesity in patients with mc4 receptor mutations
CA2498089A1 (en) 2002-10-03 2004-06-17 Novartis Ag Substituted (thiazol-2-yl) -amide or sulfonamide as glycokinase activators useful in the treatment of type 2 diabetes
EP1556349A1 (en) 2002-10-11 2005-07-27 Astrazeneca AB 1,4-disubstituted piperidine derivatives and their use as 11-betahsd1 inhibitors
AU2003263475A1 (en) 2002-10-11 2004-05-04 Koninklijke Philips Electronics N.V. A unit for and method of image conversion
WO2004037859A1 (ja) 2002-10-11 2004-05-06 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Glp-1誘導体及びその経粘膜吸収型製剤
MXPA05004434A (es) 2002-10-24 2005-07-26 Sterix Ltd Inhibidores de 11-beta-hidroxi esteroide deshidrogenasa tipo 1 y tipo 2.
US6852748B1 (en) 2002-10-30 2005-02-08 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of [6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]imidazole-3-sulfonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid amide
WO2004041795A1 (en) 2002-10-30 2004-05-21 Guilford Pharmaceuticals Inc. Novel inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
DE10250743A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Amid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
GB0225944D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225986D0 (en) 2002-11-07 2002-12-11 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU2003276458A1 (en) 2002-11-07 2004-06-07 Astrazeneca Ab 2-oxo-ethanesulfonamide derivates
WO2004041266A1 (ja) 2002-11-08 2004-05-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited 受容体機能調節剤
DE10251927A1 (de) 2002-11-08 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
US20050143449A1 (en) 2002-11-15 2005-06-30 The Salk Institute For Biological Studies Non-steroidal farnesoid X receptor modulators and methods for the use thereof
AU2003274601A1 (en) 2002-11-18 2004-06-15 Pfizer Products Inc. Dipeptidyl peptidase iv inhibiting fluorinated cyclic amides
GB0226931D0 (en) 2002-11-19 2002-12-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0226930D0 (en) 2002-11-19 2002-12-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP1572669A2 (en) 2002-11-22 2005-09-14 Novo Nordisk A/S 2,5-diketopiperazines for the treatment of obesity
AU2003295842A1 (en) 2002-11-25 2004-06-18 Gni Ltd. Inferring gene regulatory networks from time-ordered gene expression data using differential equations
GB0227813D0 (en) 2002-11-29 2003-01-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
UY28103A1 (es) 2002-12-03 2004-06-30 Boehringer Ingelheim Pharma Nuevas imidazo-piridinonas sustituidas, su preparación y su empleo como medicacmentos
ATE440827T1 (de) 2002-12-04 2009-09-15 Ore Pharmaceuticals Inc Melanocortin-rezeptormodulatoren
JP2006509801A (ja) 2002-12-11 2006-03-23 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 新規ｍｃｈ受容体アンタゴニスト
JP2004196702A (ja) 2002-12-18 2004-07-15 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd 新規なアミド誘導体又はその塩
WO2004056744A1 (en) 2002-12-23 2004-07-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Adamantyl acetamides as hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
US20040209928A1 (en) 2002-12-30 2004-10-21 Ravi Kurukulasuriya Glucagon receptor antagonists/inverse agonists
WO2004063194A1 (en) 2003-01-06 2004-07-29 Eli Lilly And Company Heteroaryl compounds
US7576108B2 (en) 2003-01-06 2009-08-18 Eli Lilly And Company Substituted arylcyclopropylacetamides as glucokinase activators
DE10301788B4 (de) 2003-01-20 2005-08-25 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Pharmazeutische Verwendung von Pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazin-5,7-dionen
TW200503994A (en) 2003-01-24 2005-02-01 Novartis Ag Organic compounds
WO2004067509A1 (ja) 2003-01-31 2004-08-12 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. ジペプチジルペプチダーゼivを阻害する化合物
US6759546B1 (en) 2003-02-04 2004-07-06 Allergan, Inc. 3,5-di-iso-propyl-heptatrienoic acid derivatives having serum glucose reducing activity
WO2004072041A1 (en) 2003-02-12 2004-08-26 Care X S.A. Tetrahydroquinolines as agonists of liver- x receptors
WO2004071454A2 (en) 2003-02-13 2004-08-26 Guilford Pharmaceuticals Inc. Substituted azetidine compounds as inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
US20040167183A1 (en) 2003-02-20 2004-08-26 The Procter & Gamble Company Phenethylamino sulfamic acids
FR2851563B1 (fr) 2003-02-26 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
US20040224992A1 (en) 2003-02-27 2004-11-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
EP1460069A1 (en) 2003-03-20 2004-09-22 MyoContract Ltd. Substituted cyclohexyl and piperidinyl derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
CL2004000553A1 (es) 2003-03-20 2005-02-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd Uso de compuestos derivados de guanidina como antagonistas del receptor de neuropeptido ff; compuestos derivados de guanidina; procedimientos de preparacion; y composicion farmaceutica que los comprende.
EP1468999A1 (en) 2003-03-20 2004-10-20 MyoContract Ltd. Substituted piperidine and piperazine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
DE602004021786D1 (de) 2003-03-26 2009-08-13 Actelion Pharmaceuticals Ltd Tetrahydroisochinolylacetamidderivate zur verwendung als orexinrezeptorantagonisten
FR2852957B1 (fr) 2003-03-31 2005-06-10 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
JP2006522109A (ja) 2003-03-31 2006-09-28 大正製薬株式会社 新規なキナゾリン誘導体及びそれらの使用に関連する治療方法
JP2004315511A (ja) 2003-03-31 2004-11-11 Taisho Pharmaceut Co Ltd Ｍｃｈ受容体アンタゴニスト
US20040199842A1 (en) 2003-04-04 2004-10-07 Sartschev Ronald A. Test system with high accuracy time measurement system
US20070027073A1 (en) 2003-04-08 2007-02-01 Menachem Rubinstein Long-acting derivatives of pyy agonists
MXPA05010945A (es) 2003-04-09 2005-11-25 Japan Tobacco Inc Compuesto pentaciclico heteroaromatico y uso medicinal del mismo.
GB0308335D0 (en) 2003-04-10 2003-05-14 Novartis Ag Organic compounds
WO2004089415A2 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S COMBINATIONS OF AN 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITOR AND A GLUCOCORTICOID RECEPTOR AGONIST
BRPI0409447A (pt) 2003-04-14 2006-04-18 Inst For Pharm Discovery Inc ácidos fenilalcanóicos substituìdos
CA2522225A1 (en) 2003-04-17 2004-10-28 Pfizer Products Inc. Carboxamide derivatives as anti-diabetic agents
EP1633709A1 (en) 2003-04-30 2006-03-15 Pfizer Products Inc. Anti-diabetic agents
ATE453620T1 (de) 2003-05-01 2010-01-15 Vernalis Res Ltd Azetidincarboxamid-derivate zur verwendung zur behandlung von cb1-rezeptor-vermittelten krankheiten
AU2003902260A0 (en) 2003-05-09 2003-05-29 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Dpp-iv inhibitor
US7820837B2 (en) 2003-05-30 2010-10-26 Takeda Pharmaceutical Company Limited Condensed ring compound
WO2004108674A1 (ja) 2003-06-05 2004-12-16 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. アミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
AU2003902828A0 (en) 2003-06-05 2003-06-26 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Dpp-iv inhibitor
BRPI0411131A (pt) 2003-06-11 2006-07-18 Merck & Co Inc composto, método de tratar uma doença mediada pelo receptor de canabinóide 1, método de previnir a obesidade de uma pessoa com risco de obesidade, composição, e, uso de um composto
WO2004111004A1 (en) 2003-06-12 2004-12-23 Novo Nordisk A/S Substituted piperazine carbamates for use as inhibitors of hormone sensitive lipase
US20060135523A1 (en) 2003-06-18 2006-06-22 Astrazeneca Ab 2-substituted 5,6-diaryl-pyrazine derivatives as cb1 modulator
GB0314057D0 (en) 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0314049D0 (en) 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0314261D0 (en) 2003-06-19 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
MXPA05013951A (es) 2003-06-19 2006-02-24 Lilly Co Eli Agonsita del receptor de la melanocortina 4 (mc4) y sus usos.
KR100809201B1 (ko) 2003-06-20 2008-02-29 에프. 호프만-라 로슈 아게 카나바노이드 수용체 1 역작용제로서 2-아미노벤조티아졸
US7355049B2 (en) 2003-06-24 2008-04-08 Hoffmann-La Roche Inc. Biaryloxymethylarenecarboxylic acids as glycogen synthase activator
GB0314967D0 (en) 2003-06-26 2003-07-30 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
KR20060018902A (ko) 2003-06-27 2006-03-02 텔 아비브 유니버시티 퓨쳐 테크놀로지 디벨롭먼트 엘.피. 글리코겐 신타제 키나제-3 억제제
CA2530081A1 (en) 2003-07-01 2005-01-13 Merck & Co., Inc. Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension
AU2004259741A1 (en) 2003-07-21 2005-02-03 Smithkline Beecham Corporation (2S,4S)-4-fluoro-1-[4-fluoro-beta-(4-fluorophenyl)-L-phenylalanyl]-2-pyrrolidinecarbonitrile p-toluenesulfonic acid salt and anhydrous crystalline forms thereof
JP2005042839A (ja) 2003-07-23 2005-02-17 Iseki & Co Ltd 作業車両の変速制御装置
SI1648922T1 (sl) 2003-07-31 2011-03-31 Tranzyme Pharma Inc Prostorsko opredeljene makrocikliäśne spojine uporabne za odkrivanje zdravil
GB0318464D0 (en) 2003-08-07 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0318463D0 (en) 2003-08-07 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
BRPI0413500A (pt) 2003-08-12 2006-10-10 Hoffmann La Roche compostos, processos para a sua preparação, composição farmacêutica que compreende os mesmos, utilização de um composto, métodos para o tratamento e profilaxia de artrite, diabetes, distúrbios alimentares e obesidade
US7326706B2 (en) 2003-08-15 2008-02-05 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazine modulators of cannabinoid receptors
US20050148643A1 (en) 2003-08-19 2005-07-07 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Carbamate compositions and methods fo rmodulating the activity of the CHK1 enzyme
WO2005019168A2 (en) 2003-08-20 2005-03-03 Pfizer Products Inc. Fluorinated lysine derivatives as dipeptidyl peptidase iv inhibitors
KR20060120601A (ko) 2003-08-22 2006-11-27 데이진 화-마 가부시키가이샤 키마제 저해제를 유효 성분으로서 함유하는 약제
TWI290140B (en) 2003-08-25 2007-11-21 Schering Corp 2-Substituted benzimidazole derivatives as selective melanin concentrating hormone receptor antagonists for thr treatment of obesity and related disorders
TW200519116A (en) 2003-08-26 2005-06-16 Teijin Pharma Ltd Pyrrolopyrimidine derivatives
WO2005023762A1 (en) 2003-09-04 2005-03-17 Abbott Laboratories Pyrrolidine-2-carbonitrile derivatives and their use as inhibitors of dipeptidyl peptidase-iv (dpp-iv)
WO2005051890A1 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Smithkline Beecham Corporation Aminophenylcyclopropyl carboxylic acids and derivatives as agonists to gpr40
JP4922615B2 (ja) 2003-11-26 2012-04-25 武田薬品工業株式会社 受容体機能調節剤
TW200522944A (en) 2003-12-23 2005-07-16 Lilly Co Eli CB1 modulator compounds
RU2006126978A (ru) 2003-12-25 2008-01-27 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp) Производные 3-(4-бензилоксифенил)пропановой кислоты
EP1698624B1 (en) 2003-12-26 2012-06-27 Takeda Pharmaceutical Company Limited Phenylpropanoic acid derivatives
NZ549046A (en) 2004-02-13 2010-06-25 Banyu Pharma Co Ltd Fused-ring 4-oxopyrimidine derivative
EP1737809B1 (en) 2004-02-27 2013-09-18 Amgen, Inc Compounds, pharmaceutical compositions and methods for use in treating metabolic disorders
CA2560111A1 (en) 2004-03-15 2005-09-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Aminophenylpropanoic acid derivative
US7517910B2 (en) 2004-03-30 2009-04-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Alkoxyphenylpropanoic acid derivatives
US20080021069A1 (en) 2004-10-08 2008-01-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Receptor Function Regulating Agent
EP1843766A1 (en) 2005-01-28 2007-10-17 Merck & Co., Inc. Antidiabetic bicyclic compounds
ATE440091T1 (de) 2005-01-31 2009-09-15 Merck & Co Inc Antidiabetische bicyclische verbindungen
WO2006094209A2 (en) 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. N-benzimidazolylalkyl-substituted amide sirtuin modulators
US7465804B2 (en) 2005-05-20 2008-12-16 Amgen Inc. Compounds, pharmaceutical compositions and methods for their use in treating metabolic disorders
EP1916234B1 (en) 2005-07-29 2014-11-12 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclopropanecarboxylic acid compound
AU2006291234A1 (en) 2005-09-14 2007-03-22 Amgen Inc. Conformationally constrained 3- (4-hydroxy-phenyl) - substituted-propanoic acids useful for treating metabolic disorders
US8321889B2 (en) 2006-03-08 2012-11-27 Kamfu Wong Method and system for personalized and localized TV ad delivery
JP2009530281A (ja) 2006-03-14 2009-08-27 アムジエン・インコーポレーテツド 代謝障害の治療に有用である二環式カルボン酸誘導体
TW200815377A (en) 2006-04-24 2008-04-01 Astellas Pharma Inc Oxadiazolidinedione compound
EP2021327B1 (en) 2006-05-15 2012-04-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
PT2248812E (pt) 2006-06-27 2014-03-12 Takeda Pharmaceutical Compostos cíclicos fundidos como moduladores do receptor gpr40
WO2008030618A1 (en) 2006-09-07 2008-03-13 Amgen Inc. Benzo-fused compounds for use in treating metabolic disorders
WO2008054674A2 (en) 2006-10-31 2008-05-08 Merck & Co., Inc. Antidiabetic bicyclic compounds
EP2079467B1 (en) 2006-10-31 2015-11-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
TW200838526A (en) 2006-12-01 2008-10-01 Astellas Pharma Inc Carboxylic acid derivatives
JP2010524932A (ja) 2007-04-16 2010-07-22 アムジエン・インコーポレーテツド 置換ビフェニルフェノキシ−、チオフェニル−及びアミノフェニルプロパン酸ｇｐｒ４０調節物質
EP2170883A1 (en) 2007-06-28 2010-04-07 Merck Frosst Canada Ltd. Substituted fused pyrimidines as antagonists of gpr105 activity
WO2009001836A1 (en) 2007-06-28 2008-12-31 Semiconductor Energy Laboratory Co., Ltd. Manufacturing method of semiconductor device
US10395288B2 (en) 2007-07-03 2019-08-27 Collabra Technology, Inc. Methods and systems for a private market: facilitating connections between buyers and sellers or exchangers of products and services while maintaining privacy
WO2009042053A2 (en) 2007-09-21 2009-04-02 Merck & Co., Inc. Neuromedin u receptor agonists and uses thereof
BRPI0818253A2 (pt) 2007-10-10 2015-04-07 Amgen Inc Moduladores de gpr40 bifenil substituídos
EP2215068B1 (en) * 2007-10-29 2012-06-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
AU2009220163B2 (en) 2008-03-06 2011-10-06 Amgen Inc. Conformationally constrained carboxylic acid derivatives useful for treating metabolic disorders
US8394969B2 (en) 2008-09-26 2013-03-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
CA2739888C (en) 2008-10-15 2013-11-19 Amgen Inc. Spirocyclic gpr40 modulators
WO2010047982A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
MX2011004505A (es) 2008-10-29 2011-05-31 Merck Sharp & Dohme Derivados novedosos de bencimidazol ciclico, utiles como agentes antidiabeticos.
CA2741672A1 (en) 2008-10-31 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
CA2749663A1 (en) 2009-01-23 2010-07-29 Hubert B. Josien Pentafluorosulpholane-containing antidiabetic compounds
JP2012515781A (ja) 2009-01-23 2012-07-12 シェーリング コーポレイション 架橋および縮合複素環式抗糖尿病化合物
US20110312967A1 (en) 2009-01-23 2011-12-22 Schering Corporation Bridged and fused antidiabetic compounds
EP2393810A1 (en) 2009-02-05 2011-12-14 Schering Corporation Phthalazine-containing antidiabetic compounds
EP2440541A1 (en) 2009-06-09 2012-04-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Novel fused cyclic compound and use thereof
MX2012007474A (es) 2009-12-25 2012-08-01 Mochida Pharm Co Ltd Derivados de 3-hidroxi-5-arilisotiazol novedosos.
CN101865413B (zh) 2010-06-28 2012-08-01 李晓锋 模拟真火的电子发光装置及其模拟真火的方法
WO2014019186A1 (en) 2012-08-02 2014-02-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
JP2015525782A (ja) 2012-08-02 2015-09-07 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． 抗糖尿病性三環式化合物

Also Published As

Publication number Publication date
EP2880028A1 (en) 2015-06-10
EP2880028B1 (en) 2020-09-30
KR20150036245A (ko) 2015-04-07
CA2880901A1 (en) 2014-02-06
MX2015001500A (es) 2015-04-08
TW201408644A (zh) 2014-03-01
US9527875B2 (en) 2016-12-27
AU2013296470A1 (en) 2015-02-05
BR112015002080A2 (pt) 2017-07-04
US20140045746A1 (en) 2014-02-13
AR091962A1 (es) 2015-03-11
US20150191495A1 (en) 2015-07-09
JP2015525782A (ja) 2015-09-07
AU2013296470B2 (en) 2016-03-17
WO2014022528A1 (en) 2014-02-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015106909A (ru) Антидиабетические трициклические соединения
RU2016150413A (ru) Противодиабетические трициклические соединения
RU2015140066A (ru) Противодиабетические бициклические соединения
JP2015525782A5 (ru)
JP2017516771A5 (ru)
US11753366B2 (en) Tetrahydro-1H-cyclopenta[cd]indene derivatives as hypoxia inducible factor-2(alpha) inhibitors
US20170342020A1 (en) Modulators of the eif2alpha pathway
Sabbatini et al. GSK1838705A inhibits the insulin-like growth factor-1 receptor and anaplastic lymphoma kinase and shows antitumor activity in experimental models of human cancers
de Gaetano et al. Asymmetric synthesis and biological evaluation of imidazole-and oxazole-containing synthetic lipoxin A4 mimetics (sLXms)
EA201390840A1 (ru) Полициклический lpaантагонист и его применение
WO2013082540A1 (en) Compositions and methods of treating a proliferative disease with a quinazolinone derivative
Del Rio et al. VCE‐004.3, a cannabidiol aminoquinone derivative, prevents bleomycin‐induced skin fibrosis and inflammation through PPARγ‐and CB2 receptor‐dependent pathways
JP2016516074A5 (ru)
JP2016513128A5 (ru)
US11891399B2 (en) Inhibitors of cancer invasion, attachment, and/or metastasis
Yu et al. Overexpression of Gremlin 1 by sonic hedgehog signaling promotes pancreatic cancer progression
ECSP21091203A (es) Compuestos de pirazol disustituidos como inhibidores de cetohexoquinasa
AU2017286128A1 (en) Compounds, compositions and methods for prevention and/or treatment of cancer
Martin et al. The effect of the PI3K inhibitor BKM120 on tumour growth and osteolytic bone disease in multiple myeloma
Sato et al. Therapeutic targets and early stage clinical trials for pulmonary fibrosis
JP2020502094A (ja) 免疫応答を調節するためのオキサビシクロヘプタン
Iovino et al. Activation of the zinc-sensing receptor GPR39 promotes T-cell reconstitution after hematopoietic cell transplant in mice
RU2019102757A (ru) Производные этинила
WO2016047799A1 (ja) 脂質異常症治療剤
Berkhout et al. Pharmacodynamics of ceftazidime and avibactam in a neutropenic mouse lung model

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170110