RU2015106909A - Антидиабетические трициклические соединения - Google Patents

Антидиабетические трициклические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2015106909A
RU2015106909A RU2015106909A RU2015106909A RU2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A RU 2015106909 A RU2015106909 A RU 2015106909A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
unsubstituted
substituted
halogen
Prior art date
Application number
RU2015106909A
Other languages
English (en)
Inventor
Уилльям К. ХАДЖМАНН
Рави П. НАРГУНД
Тимоти А. Близзард
Хуберт ДЖОСИЕН
Пураккаттле БИДЖУ
Кристофер В. ПЛАММЕР
Цюнь Дан
Бин Ли
Линус С. Лин
Минсян ЦУЙ
Бинь Ху
Цзинлай Хао
Чжэнся ЧЭНЬ
Дэжунь ЛИ
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from PCT/CN2012/079558 external-priority patent/WO2014019186A1/en
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2015106909A publication Critical patent/RU2015106909A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/58—Pyridine rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединение структурной формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль; гдеX выбран из группы, состоящей из:(1) кислорода и(2) NH;T выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;U выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;V выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;при условии, что один или два из T, U и V обозначают N или N-оксид;A выбран из группы, состоящей из:(1) арила и(2) гетероарила,где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из R;B выбран из группы, состоящей из:(1) арила,(2) арил-О-,(3) Cциклоалкила-,(4) Cциклоалкил-Cалкила-,(5) Cциклоалкил-Cалкил-O-,(6) Cциклогетероалкила-,(7) гетероарила,(8) гетероарил-О-,(9) арил-Cалкила- и(10) гетероарил-Cалкила-;где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) галогена,(2) -OR,(3) -CN,(4) -Cалкила и(5) -Cциклоалкила,где каждый -Cалкил и -Cциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) -Cалкила и(3) -Cциклоалкила,где каждый -Cалкил и -Cциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -OR,(4) -Cалкила,(5) -Cалкенила,(6) -Cалкинила и(7) -Cциклоалкила,где каждый Cалкил,Cалкенил,Cалкинил иCциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -OR,(4) -Cалкила,(5) -Cалкенила,(6) -Cалкинила и(7) -Cциклоалкила,где каждый -Cалкил, -Cалкенил, -Cалкинил и -Cциклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из R;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) -Cалкила и(3) галогена;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) -Cалкила и(3) галогена, илиRи Rмогут вместе образовывать оксо;Rвыбран из группы,

Claims (31)

1. Соединение структурной формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль; где
X выбран из группы, состоящей из:
(1) кислорода и
(2) NH;
T выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;
U выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;
V выбран из группы, состоящей из: CH, N и N-оксида;
при условии, что один или два из T, U и V обозначают N или N-оксид;
A выбран из группы, состоящей из:
(1) арила и
(2) гетероарила,
где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rа;
B выбран из группы, состоящей из:
(1) арила,
(2) арил-О-,
(3) C3-6циклоалкила-,
(4) C3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(5) C3-6циклоалкил-C1-10алкил-O-,
(6) C2-5циклогетероалкила-,
(7) гетероарила,
(8) гетероарил-О-,
(9) арил-C1-10алкила- и
(10) гетероарил-C1-10алкила-;
где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1 выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) -ORe,
(3) -CN,
(4) -C1-6алкила и
(5) -C3-6циклоалкила,
где каждый -C1-6алкил и -C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из Ri;
R2 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-6алкила и
(3) -C3-6циклоалкила,
где каждый -C1-6алкил и -C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из Rj;
R3 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -C1-6алкила,
(5) -C2-6алкенила,
(6) -C2-6алкинила и
(7) -C3-6циклоалкила,
где каждый C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил и C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL;
R4 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -C1-6алкила,
(5) -C2-6алкенила,
(6) -C2-6алкинила и
(7) -C3-6циклоалкила,
где каждый -C1-6алкил, -C2-6алкенил, -C2-6алкинил и -C3-6циклоалкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL;
R5 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-3алкила и
(3) галогена;
R6 выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-3алкила и
(3) галогена, или
R5 и R6 могут вместе образовывать оксо;
Ra выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -NRcS(O)mRe,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Re,
(14) -NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -C2-10алкенила,
(3) галогена,
(4) -ОН,
(5) -OC1-10алкила,
(6) -OC2-10алкенила,
(7) -O(CH2)pOC1-10алкила,
(8) -O(CH2)pC3-6циклоалкила,
(9) -O(CH2)pC3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(10) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(11) -O(CH2)pC2-5циклогетероалкил-C1-10алкила-,
(12) -О-арила,
(13) -О-гетероарила,
(14) -O-арил-C1-10алкила-,
(15) -O-гетероарил-C1-10алкила-,
(16) -NRcS(O)mRe,
(17) -S(O)mRe,
(18) -S(O)mNRcRd,
(19) -NRcRd,
(20) -C(O)Re,
(21) -OC(O)Re,
(22) -CO2Re,
(23) -CN,
(24) -C(O)NRcRd,
(25) -NRcC(O)Re,
(26) -NRcC(O)ORe,
(27) -NRcC(O)NRcRd,
(28) -O(CH2)pO-C3-6циклоалкила,
(29) -O(CH2)pO-C2-10циклогетероалкила,
(30) -CF3,
(31) -OCF3,
(32) -OCHF2,
(33) -(CH2)p-C3-6циклоалкила,
(34) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила,
(35) арила,
(36) гетероарила,
(37) арил-C1-10алкила- и
(38) гетероарил-C1-10алкила-,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk;
Rc и Rd, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-10алкила,
(3) C2-10алкенила,
(4) C3-6циклоалкила,
(5) C3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(6) циклогетероалкила,
(7) циклогетероалкил-C1-10алкила-,
(8) арила,
(9) гетероарила,
(10) арил-C1-10алкила- и
(11) гетероарил-C1-10алкила-, или
Rc и Rd вместе с атомом(ами), к которому(ым) они присоединены, образуют 4-7-членное циклогетероалкильное кольцо, содержащее 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и N-Rg, и где каждый RC и Rd является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Rf;
каждый Rе независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-10алкила,
(3) -C2-10алкенила,
(4) -C3-6циклоалкила,
(5) -C3-6циклоалкил-C1-10алкила-,
(6) -C2-5циклогетероалкила,
(7) -C2-5циклогетероалкил-C1-10алкила-,
(8) арила,
(9) гетероарила,
(10) арил-C1-10алкила- и
(11) гетероарил-C1-10алкила-,
где каждый Rе является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из Rh;
каждый Rf выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) C1-10алкила,
(3) -ОН,
(4) -O-C1-4алкила,
(5) -S(O)m-C1-4алкила,
(6) -CN,
(7) -CF3,
(8) -OCHF2 и
(9) -OCF3,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -ОН, галогена, циано и -S(O)2CH3;
каждый Rg выбран из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C(O)Re и
(3) -C1-10алкила,
где -C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-пятью атомами фтора;
каждый Rh выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) C1-10алкила,
(3) -OH,
(4) -O-C1-4алкила,
(5) -S(O)m-C1-4алкила,
(6) -CN,
(7) -CF3,
(8) -OCHF2 и
(9) -OCF3,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, галогена, циано и -S(O)2CH3;
Ri независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) -ORe,
(3) -NRcS(O)mRe,
(4) галогена,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Re,
(14) NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
Rj независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) -ORe,
(3) -NRcS(O)mRe,
(4) галогена,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Rе,
(14) -NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) галогена,
(2) -C1-10алкила,
(3) -OH,
(4) оксо,
(5) галогена,
(6) -O-C1-4алкила,
(7) -SO2-C1-6алкила,
(8) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила,
(9) -CN,
(10) -CF3,
(11) -OCHF2,
(12) -OCF3,
(13) -NH2,
(14) -NHSO2C1-6алкила,
(15) -NHCOC1-6алкила,
(16) =N(OCH3),
(17) -P(O)(ОН)2 и
(18) -P(O)(OC1-6алкил)2,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила;
RL выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-6алкила,
(2) галогена,
(3) -ORe,
(4) -NRcS(O)mRe,
(5) -S(O)mRe,
(6) -S(O)mNRcRd,
(7) -NRcRd,
(8) -C(O)Re,
(9) -OC(O)Re,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Rе,
(14) -NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,
(19) -C3-6циклоалкила и
(20) -C2-5циклогетероалкила;
каждый n независимо выбран из: 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый m независимо выбран из: 0, 1 или 2; и
каждый p независимо выбран из: 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
2. Соединение по п. 1, в котором n=1; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 2, в котором X обозначает кислород; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 3, в котором T обозначает CH, U обозначает N или N-оксид, и V обозначает CH; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 3, в котором T обозначает CH, U обозначает N, и V обозначает CH; или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 5, в котором A выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra; или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 5, в котором A обозначает фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra; или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 7, в котором B выбран из группы, состоящей из: арила и гетероарила, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb; или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 7, в котором B выбран из группы, состоящей из: фенила, пиридина, пиримидина, тиазола, бензимидазола, бензотиазола, бензоксазола и бензизоксазола, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb; или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 7, в котором B выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb; или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п. 10, в котором R1, R2, R5 и R6 обозначают водород; или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п. 11, в котором R3 и R4 выбраны из группы, состоящей из: водорода, галогена и -C1-6алкила, где каждый C1-6алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL; или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 11, в котором R3 и R4 обозначают водород; или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п. 13, в котором Rа выбран из группы, состоящей из: -C1-6алкила, галогена и -CF3, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п. 14, в котором Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pOC1-10алкила,
(6) -O(CH2)pC3-6циклоалкила,
(7) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(8) -O(CH2)pO-C3-6циклоалкила,
(9) -O(CH2)pO-C2-10циклогетероалкила,
(10) -CF3,
(11) -OCF3,
(12) -OCHF2,
(13) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила и
(14) -S(O)2C1-10алкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п. 14, в котором Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(6) -CF3 и
(7) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п. 16, в котором каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -O-C1-4алкила,
(3) -OH,
(4) галогена,
(5) -SO2-C1-6алкила,
(6) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила,
(7) -CN,
(8) -NHSO2C1-6алкила,
(9) =N(OCH3) и
(10) -P(O)(OC1-6алкил)2,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила; или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 16, в котором каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -OH,
(3) галогена,
(4) -SO2-C1-6алкила,
(5) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила и
(6) -CN,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила; или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п. 18, в котором абсолютная стереохимия в двух стереогенных углеродных центрах показана ниже:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п. 1, в котором:
n=1;
X обозначает кислород;
T обозначает CH;
U обозначает N;
V обозначает CH;
A выбран из группы, состоящей из: арила и гетероарила, где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra;
B выбран из группы, состоящей из: арила и гетероарила, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1, R2, R5 и R6 обозначают водород; и
R3 и R4 выбраны из группы, состоящей из: водорода, галогена и -C1-6алкила, где каждый C1-6алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из RL;
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п. 1, в котором:
n=1;
X обозначает кислород;
T обозначает CH;
U обозначает N;
V обозначает CH;
A выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где A является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra;
B выбран из группы, состоящей из: фенила, пиридина, пиримидина, тиазола, бензимидазола, бензотиазола, бензоксазола и бензизоксазола, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 обозначают водород;
Ra выбран из группы, состоящей из: -C1-6алкила, галогена и -CF3;
Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pOC1-10алкила,
(6) -O(CH2)pC3-6циклоалкила,
(7) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(8) -O(CH2)pO-C3-6циклоалкила,
(9) -O(CH2)pO-C2-10циклогетероалкила,
(10) -CF3,
(11) -OCF3,
(12) -OCHF2,
(13) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила и
(14) -S(O)2C1-10алкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; и
каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -O-C1-4алкила,
(3) -OH,
(4) галогена,
(5) -SO2-C1-6алкила,
(6) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила,
(7) -CN,
(8) -NHSO2C1-6алкила,
(9) =N(OCH3) и
(10) -P(O)(OC1-6алкил)2,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п. 1, в котором
n=1;
X обозначает кислород;
T обозначает CH;
U обозначает N;
V обозначает CH;
A обозначает фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Ra;
B выбран из группы, состоящей из: фенила и пиридина, где B является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rb;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 обозначают водород;
Ra выбран из группы, состоящей из: -C1-6алкила, галогена и -CF3;
Rb независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) галогена,
(3) -OH,
(4) -OC1-10алкила,
(5) -O(CH2)pC2-10циклогетероалкила,
(6) -CF3 и
(7) -(CH2)p-C2-10циклогетероалкила,
где каждый Rb является незамещенным или замещен одним-пятью заместителями, выбранными из Rk; и
каждый Rk независимо выбран из группы, состоящей из:
(1) -C1-10алкила,
(2) -OH,
(3) галогена,
(4) -SO2-C1-6алкила,
(5) -C1-6алкил-SO2C1-6алкила и
(6) -CN,
где каждый C1-10алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из: -OH, -OC1-6алкила, галогена, циано и -S(O)2C1-6алкила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п. 22, выбранное из:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, для получения лекарственного средства, пригодного для лечения у млекопитающего нарушения, состояния или заболевания, которое является чувствительным к агонизму связанного с G-белком рецептора 40.
26. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, для получения лекарственного средства для лечения диабета типа 2.
27. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, для применения в терапии.
28. Способ лечения или профилактики нарушения, состояния или заболевания, которое является чувствительным к агонизму связанного с G-белком рецептора 40 у пациента, включающей введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
29. Способ лечения сахарного диабета типа 2 у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая
(1) соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль;
(2) одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из:
(a) агонистов и частичных агонистов PPAR гамма;
(b) бигуанидов;
(с) ингибиторов протеинтирозин-фосфатазы-1B (PTP-1B);
(d) ингибиторов дипептидил-пептидазы IV (DP-IV);
(e) инсулина или миметиков инсулина;
(f) сульфонилмочевины;
(g) ингибиторов α-глюкозидазы;
(h) средств, которые улучшают липидный профиль пациента, где указанные средства выбраны из группы, состоящей из (i) ингибиторов HMG-CoA редуктазы, (ii) секвестрантов желчных кислот, (iii) никотинилового спирта, никотиновой кислоты или ее соли, (iv) агонистов PPARα, (v) ингибиторов абсорбции холестерина, (vi) ингибиторов ацил CoA:холестерин ацилтрансферазы (ACAT), (vii) ингибиторов CETP и (viii) фенольных антиоксидантов;
(i) двойных агонистов PPARα/γ;
(j) агонистов PPARδ;
(k) соединений против ожирения;
(l) ингибиторов транспортера илеальных желчных кислот;
(m) противовоспалительных средств;
(n) антагонистов рецептора глюкагона;
(o) GLP-1;
(p) GIP-1;
(q) аналогов GLP-1;
(r) ингибиторов HSD-1;
(s) ингибиторов SGLT 1 и
(t) ингибиторов SGLT 2; и
(3) фармацевтически приемлемый носитель.
31. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль и соединение, выбранное из симвастатина, эзетимиба и ситаглиптина; и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2015106909A 2012-08-02 2013-07-31 Антидиабетические трициклические соединения RU2015106909A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/CN2012/079558 WO2014019186A1 (en) 2012-08-02 2012-08-02 Antidiabetic tricyclic compounds
CNPCT/CN2012/079558 2012-08-02
US201261696572P 2012-09-04 2012-09-04
US61/696,572 2012-09-04
PCT/US2013/052961 WO2014022528A1 (en) 2012-08-02 2013-07-31 Antidiabetic tricyclic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015106909A true RU2015106909A (ru) 2016-09-27

Family

ID=48998703

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015106909A RU2015106909A (ru) 2012-08-02 2013-07-31 Антидиабетические трициклические соединения

Country Status (12)

Country Link
US (2) US9527875B2 (ru)
EP (1) EP2880028B1 (ru)
JP (1) JP2015525782A (ru)
KR (1) KR20150036245A (ru)
AR (1) AR091962A1 (ru)
AU (1) AU2013296470B2 (ru)
BR (1) BR112015002080A2 (ru)
CA (1) CA2880901A1 (ru)
MX (1) MX2015001500A (ru)
RU (1) RU2015106909A (ru)
TW (1) TW201408644A (ru)
WO (1) WO2014022528A1 (ru)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
US9611267B2 (en) 2012-06-13 2017-04-04 Incyte Holdings Corporation Substituted tricyclic compounds as FGFR inhibitors
RU2015106909A (ru) 2012-08-02 2016-09-27 Мерк Шарп И Доум Корп. Антидиабетические трициклические соединения
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
TWI649318B (zh) 2013-04-19 2019-02-01 英塞特控股公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
WO2015051496A1 (en) * 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
AU2014372114A1 (en) 2013-11-14 2016-06-09 Cadila Healthcare Limited Novel heterocyclic compounds
EP3068768B1 (en) 2013-11-15 2019-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
WO2015089809A1 (en) * 2013-12-19 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic substituted heteroaryl compounds
WO2015176267A1 (en) 2014-05-22 2015-11-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
AU2016219822B2 (en) 2015-02-20 2020-07-09 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
US10538490B2 (en) 2016-10-25 2020-01-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Benzylaminopyridylcyclopropanecarboxylic acids, pharmaceutical compositions and uses thereof
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US11225471B2 (en) 2017-11-16 2022-01-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
ES2991427T3 (es) 2018-05-04 2024-12-03 Incyte Corp Formas sólidas de un inhibidor de FGFR y procedimientos para preparar las mismas
TW201946630A (zh) 2018-05-04 2019-12-16 美商英塞特公司 Fgfr抑制劑之鹽
US11590161B2 (en) 2018-08-13 2023-02-28 Viscera Labs, Inc. Therapeutic composition and methods
US11524029B2 (en) 2018-08-13 2022-12-13 Viscera Labs, Inc. Therapeutic composition and methods
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CN110568100B (zh) * 2019-09-12 2022-05-31 江西金水宝制药有限公司 一种米格列奈钙r-异构体的检测方法
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
GEAP202415945A (en) 2019-10-14 2024-04-25 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3163875A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
AU2020395185A1 (en) 2019-12-04 2022-06-02 Incyte Corporation Derivatives of an FGFR inhibitor
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4323405A1 (en) 2021-04-12 2024-02-21 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
AR126101A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors

Family Cites Families (474)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3914250A (en) 1974-08-01 1975-10-21 American Home Prod 1,4-Diazepino{8 6,5,4-jk{9 carbazoles
JPS608117B2 (ja) 1977-02-08 1985-02-28 財団法人微生物化学研究会 新生理活性物質エステラスチンおよびその製造法
DE2928485A1 (de) 1979-07-14 1981-01-29 Bayer Ag Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen
ZA821577B (en) 1981-04-06 1983-03-30 Boots Co Plc Therapeutic agents
US4452813A (en) 1981-05-22 1984-06-05 Taiho Pharmaceutical Company Limited Sulfonate derivatives, process for preparing same and antilipemic compositions containing the derivative
FR2523584B1 (fr) 1982-03-17 1985-06-28 Rhone Poulenc Agrochimie Halogenures d'acides s-(tertioalcoyl) alcoylphosphonothioiques, leur preparation et leur utilisation
JPS58193541A (ja) 1982-05-07 1983-11-11 Konishiroku Photo Ind Co Ltd 熱現像画像記録材料
CA1258454A (en) 1982-08-10 1989-08-15 Leo Alig Phenethanolamines
JPH0245181B2 (ja) 1983-03-16 1990-10-08 Fuji Photo Film Co Ltd Netsugenzokaraakankozairyo
GB8313322D0 (en) 1983-05-14 1983-06-22 Ciba Geigy Ag Heterocyclic-(cyclo)aliphatic carboxylic acids
GB8313320D0 (en) 1983-05-14 1983-06-22 Ciba Geigy Ag Coating compositions
GB8313321D0 (en) 1983-05-14 1983-06-22 Ciba Geigy Ag Preparation of mercaptan substituted carboxylic acids
CA1247547A (en) 1983-06-22 1988-12-28 Paul Hadvary Leucine derivatives
IE61928B1 (en) 1988-11-29 1994-11-30 Boots Co Plc Treatment of obesity
US5391571A (en) 1989-11-15 1995-02-21 American Home Products Corporation Cholesterol ester hydrolase inhibitors
US5112820A (en) 1990-03-05 1992-05-12 Sterling Drug Inc. Anti-glaucoma compositions containing 2- and 3-aminomethyl-6-arylcarbonyl- or 6-phenylthio-2,3-dihydropyrrolo-(1,2,3-de)-1,4-benzoxazines and method of use thereof
US5081122A (en) 1990-03-05 1992-01-14 Sterling Drug Inc. Antiglaucoma compositions containing 4-arylcarbonyl-1-(4-morpholinyl)-lower-alkyl)-1H-indoles and method of use thereof
US5013837A (en) 1990-03-08 1991-05-07 Sterling Drug Inc. 3-Arylcarbonyl-1H-indole-containing compounds
US4973587A (en) 1990-03-08 1990-11-27 Sterling Drug Inc. 3-arylcarbonyl-1-aminoalkyl-1H-indole-containing antiglaucoma method
PT100905A (pt) 1991-09-30 1994-02-28 Eisai Co Ltd Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US6472178B1 (en) 1998-02-27 2002-10-29 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Nucleic acids encoding a modified ciliary neurotrophic factor and method of making thereof
US5349056A (en) 1992-10-09 1994-09-20 Regeneron Pharmaceuticals Modified ciliary neurotrophic factors
US5451677A (en) 1993-02-09 1995-09-19 Merck & Co., Inc. Substituted phenyl sulfonamides as selective β 3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
US5292736A (en) 1993-02-26 1994-03-08 Sterling Winthrop Inc. Morpholinoalkylindenes as antiglaucoma agents
JPH06298731A (ja) 1993-04-13 1994-10-25 Fuji Photo Film Co Ltd 複素環化合物の製造方法
FR2714057B1 (fr) 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5705515A (en) 1994-04-26 1998-01-06 Merck & Co., Inc. Substituted sulfonamides as selective β-3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
IL113410A (en) 1994-04-26 1999-11-30 Merck & Co Inc Substituted sulfonamides having an asymmetric center and pharmaceutical compositions containing them
AU2395095A (en) 1994-04-29 1995-11-29 G.D. Searle & Co. Method of using (h+/k+) atpase inhibitors as antiviral agents
BR9509610A (pt) 1994-11-07 1997-10-28 Pfizer Ligandos específicos de neuropeptideo Y1
US5554727A (en) 1995-01-31 1996-09-10 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5605886A (en) 1995-01-31 1997-02-25 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
AU4766096A (en) 1995-01-31 1996-08-21 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5559208A (en) 1995-01-31 1996-09-24 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
WO1996023517A1 (en) 1995-01-31 1996-08-08 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552522A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5521283A (en) 1995-01-31 1996-05-28 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552523A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552524A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5532237A (en) 1995-02-15 1996-07-02 Merck Frosst Canada, Inc. Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor
US5831115A (en) 1995-04-21 1998-11-03 Abbott Laboratories Inhibitors of squalene synthase and protein farnesyltransferase
US20020006964A1 (en) 1995-05-16 2002-01-17 Young James W. Methods of using and compositions comprising (+) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds
US5739106A (en) 1995-06-07 1998-04-14 Rink; Timothy J. Appetite regulating compositions
AU7074496A (en) 1995-09-18 1997-04-09 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Ppar gamma antagonists for treating obesity
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
US6482927B1 (en) 1995-11-27 2002-11-19 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Chimeric proteins comprising the extracellular domain of murine Ob receptor
AU7692896A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Novartis Ag Quinazolin-2,4-diazirines as NPY receptor antagonist
AU7692696A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Novartis Ag Heteroaryl derivatives
AU7626496A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Ciba-Geigy Ag Heteroaryl compounds
AU1328197A (en) 1995-12-01 1997-06-19 Synaptic Pharmaceutical Corporation Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof
AU7692996A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Ciba-Geigy Ag Receptor antagonists
TW432073B (en) 1995-12-28 2001-05-01 Pfizer Pyrazolopyridine compounds
CA2244831A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 John T. Olson Method of treating diabetes and related disease states
JP2002503202A (ja) 1996-02-02 2002-01-29 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド 抗糖尿病薬
ATE236137T1 (de) 1996-02-02 2003-04-15 Merck & Co Inc Heterocyclische verbindungen als antidiabetische mittel und für die behandlung von fettleibigkeit
WO1997028149A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Method for raising hdl cholesterol levels
CA2245524A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Wei Han Antidiabetic agents
AU1618697A (en) 1996-02-06 1997-08-28 Japan Tobacco Inc. Novel compounds and pharmaceutical use thereof
WO1997046556A1 (en) 1996-06-07 1997-12-11 Merck & Co., Inc. OXADIAZOLE BENZENESULFONAMIDES AS SELECTIVE β3 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND OBESITY
IT1288388B1 (it) 1996-11-19 1998-09-22 Angeletti P Ist Richerche Bio Uso di sostanze che attivano il recettore del cntf ( fattore neurotrofico ciliare) per la preparazione di farmaci per la terapia
CA2274594C (en) 1996-12-16 2006-10-10 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Aminopyrazole derivatives
JPH10237049A (ja) 1996-12-24 1998-09-08 Nippon Chemiphar Co Ltd ベンズイソキサゾ−ル誘導体
JP2001508799A (ja) 1997-01-21 2001-07-03 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 新規カンナビノイド受容体モジュレータ
EP0968209A1 (en) 1997-01-28 2000-01-05 Merck & Co., Inc. THIAZOLE BENZENESULFONAMIDES AS $g(b) 3? AGONISTS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND OBESITY
KR100510794B1 (ko) 1997-02-04 2005-08-31 더 보드 오브 트러스티스 오브 더 유니버시티 오브 아칸소 살진균 카르복스아미드
HU228509B1 (en) 1997-02-21 2013-03-28 Bayer Ip Gmbh Aryl sulfonamides and analogues thereof and their use in the treatment of neurodegenerative diseases
AU6691798A (en) 1997-03-07 1998-09-22 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel indole and azaindole inhibitors of fructose-1,6-bisphosphatase
US6284748B1 (en) 1997-03-07 2001-09-04 Metabasis Therapeutics, Inc. Purine inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase
DE69819311T2 (de) 1997-03-07 2004-07-29 Metabasis Therapeutics Inc., San Diego Neue benzimidazol inhibitoren der fructose-1,6-bisphosphatase
CA2283797A1 (en) 1997-03-18 1998-09-24 Paul Elliot Bender Novel cannabinoid receptor agonists
FR2761265B1 (fr) 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3-pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
FR2761266B1 (fr) 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique formee par granulation humide pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3- pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
WO1998047505A1 (en) 1997-04-23 1998-10-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Neuropeptide y receptor antagonist
US6001836A (en) 1997-05-28 1999-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Dihydropyridine NPY antagonists: cyanoguanidine derivatives
SE9702457D0 (sv) 1997-06-26 1997-06-26 Pharmacia & Upjohn Ab Screening
AU8127998A (en) 1997-07-11 1999-02-08 Japan Tobacco Inc. Quinoline compounds and medicinal uses thereof
CN1280574A (zh) 1997-10-27 2001-01-17 雷迪研究基金会 新的杂环化合物及其在医药中的应用、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
US6440961B1 (en) 1997-10-27 2002-08-27 Dr. Reddy's Research Foundation Tricyclic compounds and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO1999019313A1 (en) 1997-10-27 1999-04-22 Dr. Reddy's Research Foundation Novel tricyclic compounds and their use in medicine; process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
AU1887999A (en) 1998-01-29 1999-08-16 Dr. Reddy's Research Foundation Novel alkanoic acids and their use in medicine, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6312662B1 (en) 1998-03-06 2001-11-06 Metabasis Therapeutics, Inc. Prodrugs phosphorus-containing compounds
EP1068207A1 (en) 1998-04-02 2001-01-17 Neurogen Corporation AMINOALKYL SUBSTITUTED 9H-PYRIDINO 2,3-b]INDOLE AND 9H-PYRIMIDINO 4,5-b]INDOLE DERIVATIVES
DK1076644T3 (da) 1998-04-29 2004-08-30 Ortho Mcneil Pharm Inc N-Substituerede aminotetraliner som ligander for neutopeptid Y Y5-receptoren, der er nyttig til behandling af fedme og andre lidelser
NZ504106A (en) 1998-05-27 2003-02-28 Dr Fused Oxazine, Thiazine and pipyridine compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6329395B1 (en) 1998-06-08 2001-12-11 Schering Corporation Neuropeptide Y5 receptor antagonists
EP1085869A4 (en) 1998-06-11 2001-10-04 Merck & Co Inc Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
PL203730B1 (pl) 1998-07-15 2009-11-30 Teijin Ltd Pochodna tiobenzimidazolu, kompozycja farmaceutyczna i jej zastosowanie
HN1998000027A (es) 1998-08-19 1999-06-02 Bayer Ip Gmbh Arilsulfonamidas y analagos
DE19837627A1 (de) 1998-08-19 2000-02-24 Bayer Ag Neue Aminosäureester von Arylsulfonamiden und Analoga
US6358951B1 (en) 1998-08-21 2002-03-19 Pfizer Inc. Growth hormone secretagogues
DE69910045T2 (de) 1998-09-09 2004-04-22 Metabasis Therapeutics Inc., San Diego Neue heteroaromatische fructose 1,6-bisphosphatase inhibitoren
JP2002525067A (ja) 1998-09-10 2002-08-13 ミレニアム ファーマシューティカルズ インク． レプチン誘導遺伝子
US6337332B1 (en) 1998-09-17 2002-01-08 Pfizer Inc. Neuropeptide Y receptor antagonists
DE19844547C2 (de) 1998-09-29 2002-11-07 Aventis Pharma Gmbh Polycyclische Dihydrothiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7417038B1 (en) 1998-10-15 2008-08-26 Imperial Innovations Limited Methods of treating cachexia
WO2000023415A1 (en) 1998-10-21 2000-04-27 Novo Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
AU6325599A (en) 1998-10-21 2000-05-08 Dr. Reddy's Research Foundation New compounds, their preparation and use
EP1123269A1 (en) 1998-10-21 2001-08-16 Novo Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
ATE314371T1 (de) 1998-11-10 2006-01-15 Merck & Co Inc Spiro-indole als y5-rezeptor antagonisten
US6344481B1 (en) 1999-03-01 2002-02-05 Pfizer Inc. Thyromimetic antiobesity agents
CA2367666C (en) 1999-03-19 2008-11-25 Carl M. Mendel Method of treating eating disorders
FR2792314B1 (fr) 1999-04-15 2001-06-01 Adir Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
PT1183245E (pt) 1999-04-22 2007-07-12 Lundbeck & Co As H Antagonistas selectivos de npy (y5)
US6340683B1 (en) 1999-04-22 2002-01-22 Synaptic Pharmaceutical Corporation Selective NPY (Y5) antagonists (triazines)
AU4659200A (en) 1999-05-05 2000-11-21 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. 3a,4,5,9b-tetrahydro-1h-benz(e)indol-2-yl amine-derived neuropeptide Y receptors ligands useful in the treatment of obesity and other disorders
AU778393B2 (en) 1999-05-12 2004-12-02 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Pyrazole carboxamides useful for the treatment of obesity and other disorders
CA2377369A1 (en) 1999-06-04 2000-12-14 Merck & Co., Inc. Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists
CN1171872C (zh) 1999-06-30 2004-10-20 图拉列克股份有限公司 调节PPARγ活性的化合物
DE60023141T2 (de) 1999-06-30 2006-06-14 Lundbeck As Valby H Selektive npy (y5) antagonisten
AU6000900A (en) 1999-07-23 2001-02-13 Astrazeneca Uk Limited Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands
MXPA02000927A (es) 1999-07-28 2003-07-14 Johnson & Johnson Amina y derivados de amida como ligandos para el receptor del neuropeptido y y5 utiles en el tratamiento de obesidad y otros trastornos.
CA2381008A1 (en) 1999-08-04 2001-02-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
TWI279402B (en) 1999-08-20 2007-04-21 Banyu Pharma Co Ltd Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same
AU7315800A (en) 1999-09-20 2001-04-24 Takeda Chemical Industries Ltd. Mch antagonists
JP2003510325A (ja) 1999-09-30 2003-03-18 ニューロジェン・コーポレーション ある種のアルキレンジアミン−置換ピラゾロ［１，５−ａ］−１，５−ピリミジン及びピラゾロ［１，５−ａ］−１，３，５−トリアジン
ES2258476T3 (es) 1999-09-30 2006-09-01 Neurogen Corporation Ciertos heterociclos sustituidos con alquilendiaminas.
EP1218381B1 (en) 1999-09-30 2006-12-06 Neurogen Corporation AMINO SUBSTITUTED PYRAZOLO¬1,5-a|-1,5-PYRIMIDINES AND PYRAZOLO¬1,5-a|-1,3,5-TRIAZINES
TWI262185B (en) 1999-10-01 2006-09-21 Eisai Co Ltd Carboxylic acid derivatives having anti-hyperglycemia and anti-hyperlipemia action, and pharmaceutical composition containing the derivatives
AU7802700A (en) 1999-10-06 2001-05-10 Melacure Therapeutics Ab Guanidine derivatives and their use in the production of a medicament for blocking xanthine oxidase/dehydrogenase
DE19949319A1 (de) 1999-10-13 2001-06-13 Ruetgers Vft Ag Verfahren zur Herstellung von Arylalkylethern
WO2001027068A1 (en) 1999-10-13 2001-04-19 Pfizer Products Inc. Biaryl ether derivatives useful as monoamine reuptake inhibitors
CA2389703A1 (en) 1999-11-05 2001-05-10 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Indeno-, naphtho-, and benzocyclohepta-dihydrothiazole derivatives, the production thereof and their use as anorectic medicaments
AR032292A1 (es) 1999-12-16 2003-11-05 Schering Corp Imidazoles sustituidos, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos imidazoles para la manufactura de un medicamento para los tratamientos de desordenes en la alimentacion
NZ520028A (en) 2000-01-17 2004-07-30 Teijin Ltd Benzimidazole derivatives
CA2365118A1 (en) 2000-01-17 2001-07-26 Teijin Limited Inhibitor against human chymase activity
AU2001229491A1 (en) 2000-01-18 2001-07-31 Merck And Co., Inc. Cyclic peptides as potent and selective melanocortin-4 receptor antagonists
AU2001228325A1 (en) 2000-02-01 2001-08-14 Novo-Nordisk A/S Use of compounds for the regulation of food intake
US6653304B2 (en) 2000-02-11 2003-11-25 Bristol-Myers Squibb Co. Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory diseases
JP2001226269A (ja) 2000-02-18 2001-08-21 Takeda Chem Ind Ltd メラニン凝集ホルモン拮抗剤
GB0004003D0 (en) 2000-02-22 2000-04-12 Knoll Ag Therapeutic agents
AU2001234128B2 (en) 2000-02-22 2004-11-11 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel imidazoline compounds
NZ520926A (en) 2000-02-23 2004-08-27 Aventis Pharma Gmbh 8,8a-dihydro-indeno[1,2-d]thiazole derivatives, substituted in position 8a, a method for their production and their use as medicaments, e.g. anorectic agents
US6531478B2 (en) 2000-02-24 2003-03-11 Cheryl P. Kordik Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders
SK285571B6 (sk) 2000-02-26 2007-04-05 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh 8,8a-Dihydroindeno[1,2-d]tiazolové deriváty nesúce v polohe 2 substituent so sulfónamidovou štruktúrou, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
EP1132389A1 (en) 2000-03-06 2001-09-12 Vernalis Research Limited New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity
AU2001260113B2 (en) 2000-03-14 2006-04-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives
CA2403631A1 (en) 2000-03-23 2001-09-27 Brenda L. Palucki Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
UA74367C2 (ru) 2000-03-23 2005-12-15 Сольве Фармас'Ютікалз Б.В. ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРАЗОЛА, КОТОРЫЕ ПРОЯВЛЯЮТ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ ОТНОСИТЕЛЬНО СВ<sub>1, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ (ВАРИАНТЫ)
JP2003528088A (ja) 2000-03-23 2003-09-24 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メラノコルチン受容体作働薬としての置換ピペリジン類
US6600015B2 (en) 2000-04-04 2003-07-29 Hoffmann-La Roche Inc. Selective linear peptides with melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist activity
EP1142886A1 (en) 2000-04-07 2001-10-10 Aventis Pharma Deutschland GmbH Percyquinnin, a process for its production and its use as a pharmaceutical
JP2001354671A (ja) 2000-04-14 2001-12-25 Nippon Chemiphar Co Ltd ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δの活性化剤
AU2001248279A1 (en) 2000-04-17 2001-10-30 Novo-Nordisk A/S New compounds, their preparation and use
CA2407149C (en) 2000-04-28 2010-10-12 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
GB0010757D0 (en) 2000-05-05 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0011013D0 (en) 2000-05-09 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2001085173A1 (en) 2000-05-10 2001-11-15 Bristol-Myers Squibb Company Alkylamine derivatives of dihydropyridine npy antagonists
US6432960B2 (en) 2000-05-10 2002-08-13 Bristol-Myers Squibb Company Squarate derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
US6444675B2 (en) 2000-05-10 2002-09-03 Bristol-Myers Squibb Company 4-alkyl and 4-cycloalkyl derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
CA2408486A1 (en) 2000-05-11 2001-11-15 Bristol-Myers Squibb Company Tetrahydroisoquinoline analogs useful as growth hormone secretagogues
CA2408913A1 (en) 2000-05-16 2001-11-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
AU2001259056A1 (en) 2000-05-17 2001-11-26 Eli Lilly And Company Method for selectively inhibiting ghrelin action
US6391881B2 (en) 2000-05-19 2002-05-21 Bristol-Myers Squibb Company Thiourea derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
SE0001899D0 (sv) 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds
CA2410597A1 (en) 2000-05-30 2001-12-06 Merck & Co., Inc. Melanocortin receptor agonists
US6645987B2 (en) 2000-06-15 2003-11-11 Schering Corporation Nor-seco himbacine derivatives useful as thrombin receptor antagonists
ES2238458T3 (es) 2000-06-16 2005-09-01 Smithkline Beecham Plc Piperidinas para uso como antagonistas de los receptores de orexina.
EP1299362A4 (en) 2000-07-05 2004-11-03 Synaptic Pharma Corp SELECTIVE RECEPTOR ANTAGONISTS OF MELANINE CONCENTRATING HORMON-1 (MCH1) AND THEIR USE
MXPA03000174A (es) 2000-07-06 2003-09-22 Neurogen Corp Ligandos de receptor de hormona concentradora de melanina.
GB0019357D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel phenyl guanidines
CN1443198A (zh) 2000-07-24 2003-09-17 阿达纳生物科学有限公司 Ghrelin拮抗剂
CN1277828C (zh) 2000-07-31 2006-10-04 霍夫曼-拉罗奇有限公司 哌嗪衍生物
US6768024B1 (en) 2000-08-04 2004-07-27 Lion Bioscience Ag Triamine derivative melanocortin receptor ligands and methods of using same
GB0019359D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel guanidines
DE60140708D1 (de) 2000-08-10 2010-01-14 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Prolinderivative und deren Verwendung als Medikamente
EP1310494B1 (en) 2000-08-11 2012-01-25 Nippon Chemiphar Co., Ltd. PPAR (delta) ACTIVATORS
EP1313470A4 (en) 2000-08-17 2005-02-16 Gliatech Inc NEW ALICYCLIC IMIDAZOLE AS H 3 ACTIVE SUBSTANCES
WO2002015905A1 (en) 2000-08-21 2002-02-28 Gliatech, Inc. The use of histamine h3 receptor inverse agonists for the control of appetite and treatment of obesity
AU2001288294A1 (en) 2000-08-21 2002-03-04 Merck And Co., Inc. Anti-hypercholesterolemic drug combination
US20020037829A1 (en) 2000-08-23 2002-03-28 Aronson Peter S. Use of DPPIV inhibitors as diuretic and anti-hypertensive agents
EP1320366A4 (en) 2000-08-23 2005-04-06 Merck & Co Inc SUBSTITUTED PIPERIDINES AS MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS
US6900226B2 (en) 2000-09-06 2005-05-31 Hoffman-La Roche Inc. Neuropeptide Y antagonists
JP2004509108A (ja) 2000-09-14 2004-03-25 シェーリング　コーポレイション 置換尿素神経ペプチドｙｙ５受容体アンタゴニスト
AU2001292518A1 (en) 2000-09-26 2002-04-08 Biovitrum Ab Novel compounds
AU2001292480A1 (en) 2000-09-26 2002-04-08 Biovitrum Ab Novel pyridazine compounds for the treatment of diabetes
BR0114630A (pt) 2000-10-13 2003-07-01 Lilly Co Eli Secretagogos de hormÈnio do crescimento
WO2002044152A1 (en) 2000-10-16 2002-06-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Indoline derivatives and their use as 5-ht2 receptor ligands
CN1469876A (zh) 2000-10-20 2004-01-21 �Ʒ� α-芳基乙醇胺及其用作β-3肾上腺素能受体激动剂的用途
AU2002227170A1 (en) 2000-11-03 2002-05-15 Wyeth Cycloalkyl(b)(1,4)diazepino(6,7,1-hi)indoles and derivatives
IL154928A0 (en) 2000-11-10 2003-10-31 Lilly Co Eli 3-substituted oxindole beta 3 agonists
WO2002040019A1 (en) 2000-11-15 2002-05-23 Banyu Pharmaceutical Co.,Ltd. Benzimidazole derivatives
EP1337518B1 (en) 2000-11-20 2009-06-17 Biovitrum AB (publ) Piperazinylpyrazines compounds as antagonists of serotonin 5-ht2 receptor
IL155702A0 (en) 2000-11-20 2003-11-23 Biovitrum Ab Piperazinylpyrazine compounds as agonist or antagonist of serotonin 5-ht2 receptor
AU2002224885A1 (en) 2000-11-28 2002-06-11 Smithkline Beecham Plc Morpholine derivatives as antagonists of orexin receptors
AU2002224139A1 (en) 2000-12-05 2002-06-18 Nippon Chemiphar Co. Ltd. Ppar (peroxisome proliferator activated receptor) activators
WO2002046154A1 (fr) 2000-12-05 2002-06-13 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Activateurs $g(d) de recepteur active par un proliferateur du peroxysome
US6566367B2 (en) 2000-12-12 2003-05-20 Pfizer Inc. Spiro[isobenzofuran-1,4′-piperidin]-3-ones and 3H-spiroisobenzofuran-1,4′-piperidines
GB0030710D0 (en) 2000-12-15 2001-01-31 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
ES2316486T3 (es) 2000-12-21 2009-04-16 Schering Corporation Antagonsitas de los receptores y5 del neuropeptido y heteroaril-urea.
JP2004520324A (ja) 2000-12-22 2004-07-08 アストラゼネカ アクチボラグ カルバゾール誘導体およびニューロペプチドｙ５受容体リガンドとしてのそれらの使用
US6472394B1 (en) 2000-12-22 2002-10-29 Schering Corporation MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
CN1250549C (zh) 2000-12-27 2006-04-12 霍夫曼-拉罗奇有限公司 吲哚衍生物及其作为5－ht2b和5－ht2c受体配体的应用
WO2002051232A2 (en) 2000-12-27 2002-07-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives
JP2004524297A (ja) 2001-01-23 2004-08-12 イーライ・リリー・アンド・カンパニー メラノコルチン受容体アゴニスト
EP1368339A1 (en) 2001-01-23 2003-12-10 Eli Lilly &amp; Company Substituted piperidines/piperazines as melanocortin receptor agonists
CA2432985A1 (en) 2001-01-23 2002-08-01 Vincent Mancuso Piperazine- and piperidine-derivatives as melanocortin receptor agonists
KR20030074774A (ko) 2001-02-02 2003-09-19 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 접합 헤테로시클릭 화합물
CA2436741A1 (en) 2001-02-05 2002-08-15 Dr. Reddy's Laboratories Limited Aryl substituted alkylcarboxylic acids as hypocholesterolemic agents
EP1363890A4 (en) 2001-02-07 2009-06-10 Ore Pharmaceuticals Inc MELANOCORTIN-4-RECEPTOR BINDING COMPOUNDS AND METHOD FOR THEIR APPLICATION
US20020119958A1 (en) 2001-02-13 2002-08-29 Shinichiro Tojo Therapeutic agent for hyperlipidemia
CA2437035C (en) 2001-02-24 2009-01-06 International Business Machines Corporation Global interrupt and barrier networks
JP4104983B2 (ja) 2001-02-28 2008-06-18 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メラノコルチン−４受容体作動薬としてのアシル化ピペリジン誘導体
DE60215132T2 (de) 2001-02-28 2007-08-23 Merck & Co., Inc. Acylierte piperidin-derivate als melanocortin-4-rezeptor-agonisten
AU2002250343B2 (en) 2001-02-28 2006-05-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
GB0105772D0 (en) 2001-03-08 2001-04-25 Sterix Ltd Use
EP1370520A1 (en) 2001-03-21 2003-12-17 Pharmacopeia, Inc. Aryl and biaryl compounds having mch modulatory activity
US6900329B2 (en) 2001-03-21 2005-05-31 Schering Corporation MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
ATE284872T1 (de) 2001-03-22 2005-01-15 Solvay Pharm Bv 4,5-dihydro-1h-pyrazolderivate mit cb1- antagonistischer wirkung
WO2002076957A1 (en) 2001-03-23 2002-10-03 Nippon Chemiphar Co.,Ltd. Activator for peroxisome proliferator-activated receptor
US7253178B2 (en) 2001-03-28 2007-08-07 Eisai Co., Ltd. Carboxylic acids
WO2001074782A1 (en) 2001-03-29 2001-10-11 Molecular Design International, Inc. β3-ADRENORECEPTOR AGONISTS, AGONIST COMPOSITIONS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
US7244861B2 (en) 2001-03-30 2007-07-17 Eisai Co., Ltd. Benzene compound and salt thereof
GB0108631D0 (en) 2001-04-05 2001-05-30 Melacure Therapeutics Ab Novel benzylideneamino guanidines and their uses as ligands to the melanocortin receptors
JP4280073B2 (ja) 2001-04-12 2009-06-17 ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド Ｍｃｈアンタゴニストとして使用されるアリールピペリジンおよびビアリールピペリジン
US6573287B2 (en) 2001-04-12 2003-06-03 Bristo-Myers Squibb Company 2,1-oxazoline and 1,2-pyrazoline-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
EP1435955A2 (en) 2001-05-05 2004-07-14 SmithKline Beecham P.L.C. N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
MXPA03010129A (es) 2001-05-05 2004-03-10 Smithkline Beecham Plc N-aroilaminas-ciclicas.
US7030150B2 (en) 2001-05-11 2006-04-18 Trimeris, Inc. Benzimidazole compounds and antiviral uses thereof
FR2824825B1 (fr) 2001-05-15 2005-05-06 Servier Lab Nouveaux derives d'alpha-amino-acides, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
AU2002338896B2 (en) 2001-05-21 2006-04-27 F.Hoffman-La Roche Ag Quinoline derivatives as ligands for the neuropeptide Y receptor
US6548538B2 (en) 2001-05-22 2003-04-15 Bayer Aktiengesellschaft Propionic acid derivatives
JP2005515961A (ja) 2001-05-22 2005-06-02 ニューロジェン コーポレイション メラニン凝集ホルモン受容体リガンド：置換１−ベンジル−４−アリールピペラジン類似体
JP2004535433A (ja) 2001-06-20 2004-11-25 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 糖尿病治療用のジペプチジルペプチダーゼ阻害薬
CA2450475A1 (en) 2001-06-20 2003-01-03 Linda Brockunier Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
WO2003000685A1 (fr) 2001-06-20 2003-01-03 Takeda Chemical Industries, Ltd. Derives heterocycliques a 5 chainons
US6825198B2 (en) 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
GB0115517D0 (en) 2001-06-25 2001-08-15 Ferring Bv Novel antidiabetic agents
US7223791B2 (en) 2001-06-26 2007-05-29 Takeda Pharmaceutical Company Limited Function regulator for retinoid relative receptor
SE0102299D0 (sv) 2001-06-26 2001-06-26 Astrazeneca Ab Compounds
DE60221983T2 (de) 2001-06-27 2008-05-15 Smithkline Beecham Corp. Fluorpyrrolidine als dipeptidyl-peptidase inhibitoren
CN1990469A (zh) 2001-06-27 2007-07-04 史密丝克莱恩比彻姆公司 作为二肽酶抑制剂的氟代吡咯烷
CN1688599A (zh) 2001-06-27 2005-10-26 前体生物药物股份有限公司 二肽基肽酶iv抑制剂的新用途
ES2296962T3 (es) 2001-06-27 2008-05-01 Smithkline Beecham Corporation Pirrolidinas como inhibidores de dipeptidil peptidasa.
DE10150203A1 (de) 2001-10-12 2003-04-17 Probiodrug Ag Peptidylketone als Inhibitoren der DPIV
EP1404682B1 (en) 2001-06-29 2005-09-14 Novo Nordisk A/S Method of inhibiting ptp 1b and/or t-cell ptp and/or other ptpases with an asp residue at position 48
US6688713B2 (en) 2001-07-02 2004-02-10 Mitsubishi Digital Electronics America, Inc. Television base casting
EP1404675B1 (en) 2001-07-03 2008-03-12 Novo Nordisk A/S Dpp-iv-inhibiting purine derivatives for the treatment of diabetes
JP3532537B2 (ja) 2001-07-05 2004-05-31 株式会社テムコジャパン 骨伝導ヘッドセット
JP2004536104A (ja) 2001-07-05 2004-12-02 シナプティック・ファーマスーティカル・コーポレーション Ｍｃｈ選択的アンタゴニストとしての置換されたアニリン−ピペリジン誘導体
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
ITMI20011483A1 (it) 2001-07-11 2003-01-11 Res & Innovation Soc Coop A R Uso di composti come antagonisti funzionali ai recettori centrali deicannabinoidi
EP1409521A2 (en) 2001-07-12 2004-04-21 Merck & Co., Inc. Cyclic peptides as potent and selective melanocortin-4 receptor agonists
WO2003007990A1 (en) 2001-07-18 2003-01-30 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Myosin agonist
ATE411021T1 (de) 2001-07-18 2008-10-15 Merck & Co Inc Überbrückte piperidinderivate als melanocortin- rezeptor-agonisten
WO2003007887A2 (en) 2001-07-20 2003-01-30 Merck & Co., Inc. Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
US7115607B2 (en) 2001-07-25 2006-10-03 Amgen Inc. Substituted piperazinyl amides and methods of use
US6977264B2 (en) 2001-07-25 2005-12-20 Amgen Inc. Substituted piperidines and methods of use
CA2454830C (en) 2001-07-26 2010-02-02 Schering Corporation Substituted urea neuropeptide y y5 receptor antagonists
WO2003011267A1 (fr) 2001-07-31 2003-02-13 The Nisshin Oillio, Ltd. Medicaments anti-obesite et ses substances
WO2003014113A1 (en) 2001-08-06 2003-02-20 Glenmark Pharmaceuticals Limited Novel benzopyran compounds and process for their preparation and use
GB0119172D0 (en) 2001-08-06 2001-09-26 Melacure Therapeutics Ab Phenyl pyrrole derivatives
MXPA04001144A (es) 2001-08-07 2004-07-08 Banyu Pharma Co Ltd Compuestos espiro.
CA2456964A1 (en) 2001-08-08 2003-02-20 Merck & Co., Inc. Melanin-concentrating hormone antagonists
IL160304A0 (en) 2001-08-10 2004-07-25 Nippon Chemiphar Co ACTIVATOR FOR PEROXISOME PROLIFERATOR-RESPONSIVE RECEPTOR delta
EP1444224B1 (en) 2001-08-14 2006-05-03 Eli Lilly And Company 3-substituted oxindole beta-3 agonists
WO2003016307A1 (en) 2001-08-14 2003-02-27 Eli Lilly And Company β3 ADRENERGIC AGONISTS
SE0102764D0 (sv) 2001-08-17 2001-08-17 Astrazeneca Ab Compounds
DE10139416A1 (de) 2001-08-17 2003-03-06 Aventis Pharma Gmbh Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7371777B2 (en) 2001-08-17 2008-05-13 Eisai Co., Ltd. Cyclic compound and PPAR agonist
US20030092041A1 (en) 2001-08-23 2003-05-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Novel use for muscarinic receptor M5 in the diagnosis and treatment of metabolic disorders
CN1520314A (zh) 2001-08-24 2004-08-11 帝人株式会社 含有食糜酶抑制剂和ace抑制剂作为有效成分的药物
EP1421077A4 (en) 2001-08-31 2004-11-17 Univ Connecticut NEW PYRAZOLANALOGS ON CANNABINOID RECEPTORS
GB0121941D0 (en) 2001-09-11 2001-10-31 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6915444B2 (en) 2001-09-12 2005-07-05 Rockwell Automation Technologies, Inc. Network independent safety protocol for industrial controller using data manipulation techniques
EP1426370A4 (en) 2001-09-13 2009-12-23 Nisshin Pharma Inc PROPANOLAMINE DERIVATIVE WITH 1,4-BENZODIOXANRING
EP1426366A4 (en) 2001-09-14 2004-12-08 Mitsubishi Pharma Corp THIAZOLIDE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
US6869975B2 (en) 2001-09-14 2005-03-22 Tularik Inc. Linked biaryl compounds
CA2459454A1 (en) 2001-09-14 2003-03-27 Bayer Pharmaceuticals Corporation Benzofuran and dihydrobenzofuran derivatives useful as beta-3 adrenoreceptor agonists
WO2003024928A2 (en) 2001-09-14 2003-03-27 Novo Nordisk A/S Novel aminoazetidine, -pyrrolidine and -piperidine derivatives
EP1434765B1 (en) 2001-09-14 2009-12-02 High Point Pharmaceuticals, LLC Substituted piperidines with selective binding to histamine h3-receptor
AU2002331311A1 (en) 2001-09-19 2003-04-01 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme dpp-iv
WO2003024447A1 (en) 2001-09-20 2003-03-27 Smithkline Beecham Corporation Inhibitors of glycogen synthase kinase-3
CN1529595A (zh) 2001-09-21 2004-09-15 ������ҩ�����޹�˾ 具有效cb1-拮抗活性的4,5-2氢-1h-吡唑衍生物
AU2002333852B2 (en) 2001-09-21 2006-07-13 Solvay Pharmaceuticals B.V. Novel 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivativeshaving CB1-antagonistic activity
TWI231757B (en) 2001-09-21 2005-05-01 Solvay Pharm Bv 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity
US6509367B1 (en) 2001-09-22 2003-01-21 Virginia Commonwealth University Pyrazole cannabinoid agonist and antagonists
BR0212985A (pt) 2001-09-24 2005-08-30 Imp College Innovations Ltd Uso de pyy ou de um agonista do mesmo na preparação de medicamentos para tratamento de distúrbios associados com excesso de peso
JP2005532982A (ja) 2001-09-24 2005-11-04 バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン 肥満の処置のためのピロール誘導体の製造及び使用
UY27450A1 (es) 2001-09-24 2003-04-30 Bayer Corp Preparación y uso de derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad
WO2003026576A2 (en) 2001-09-24 2003-04-03 Board Of Supervisors Of Louisiana State Universityand Agricultural And Mechanical College Induction of brown adipocytes by transcription factor nfe2l2
JP2005504100A (ja) 2001-09-24 2005-02-10 バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン 肥満の治療のための１，５，６，７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン誘導体の製造法および使用
KR20040041177A (ko) 2001-09-26 2004-05-14 바이엘 파마슈티칼스 코포레이션 당뇨병 치료제로서의 1,6-나프티리딘 유도체
US6787558B2 (en) 2001-09-28 2004-09-07 Hoffmann-La Roche Inc. Quinoline derivatives
US7544690B2 (en) 2001-10-01 2009-06-09 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. MCH receptor antagonists
US7119110B2 (en) 2001-10-05 2006-10-10 Interhealth Nutraceuticals Incorporated Method and composition for preventing or reducing the symptoms of insulin resistance syndrome
WO2003031408A2 (en) 2001-10-08 2003-04-17 Eli Lilly And Company Tricyclic compounds useful for modulating lxr
WO2003031410A1 (en) 2001-10-09 2003-04-17 Neurocrine Biosciences, Inc. Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto
GB0124463D0 (en) 2001-10-11 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Compounds
US7521053B2 (en) 2001-10-11 2009-04-21 Amgen Inc. Angiopoietin-2 specific binding agents
PT1445258E (pt) 2001-10-12 2009-07-02 Nippon Chemiphar Co Activador para o receptor delta activado por proliferador de peroxissoma
ES2256560T3 (es) 2001-10-12 2006-07-16 Bayer Pharmaceuticals Corporation Heterociclos de 5 mienbros que contienen nitrogeno sustituidos con felino para el tratamiento de la obesidad.
US6573396B2 (en) 2001-10-12 2003-06-03 Exxonmobil Chemical Patents Inc. Co-production of dialkyl carbonates and diols with treatment of hydroxy alkyl carbonate
GB0124627D0 (en) 2001-10-15 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
PL369732A1 (en) 2001-10-16 2005-05-02 Dr.Reddy's Laboratories Ltd. Benzoxazine and benzothiazine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
HUP0401837A2 (hu) 2001-10-17 2004-12-28 Novo Nordisk A/S Dikarbonsavszármazékok, előállításuk és gyógyászati alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
DE10151390A1 (de) 2001-10-18 2003-05-08 Bayer Ag Essigsäurederivate
HUP0700124A2 (en) 2001-10-25 2007-06-28 Takeda Chemical Industries Ltd Quinoline compound
US6861440B2 (en) 2001-10-26 2005-03-01 Hoffmann-La Roche Inc. DPP IV inhibitors
US20050054696A1 (en) 2001-10-29 2005-03-10 Takeshi Nakamura Indole compounds and medicinal use thereof
US7342117B2 (en) 2001-10-30 2008-03-11 Astellas Pharma Inc. α-form or β-form crystal of acetanilide derivative
BR0213792A (pt) 2001-11-01 2004-12-07 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaril aminas como inibidores de glicogênio sintase cinase 3beta (inibidores de gsk3)
DE60222921T2 (de) 2001-11-01 2008-08-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Amidderivate als inhibitoren der glycogensynthasekinase-3-beta
GB0126292D0 (en) 2001-11-01 2002-01-02 Smithkline Beecham Plc Compounds
JP2005508978A (ja) 2001-11-02 2005-04-07 ファイザー・プロダクツ・インク Ｐｄｅ９阻害薬によるインスリン抵抗性症候群及び２型糖尿病の治療
HN2002000317A (es) 2001-11-02 2003-05-21 Pfizer Inhibidores de pde9 para tratamiento de trastornos cardiovasculares
EP1442028A4 (en) 2001-11-06 2009-11-04 Bristol Myers Squibb Co SUBSTITUTED ACID DERIVATIVES, WHICH APPRECIATE AS ANTIDIBILICS AND AGENTS AGAINST OBESITAS, AND METHODS
AU2002349705A1 (en) 2001-12-03 2003-06-17 Japan Tobacco Inc. Azole compound and medicinal use thereof
RU2374236C2 (ru) 2001-12-21 2009-11-27 Ново Нордиск А/С Амидные производные в качестве активаторов gk
WO2003057144A2 (en) 2001-12-26 2003-07-17 Guilford Pharmaceuticals Change inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
US6727261B2 (en) 2001-12-27 2004-04-27 Hoffman-La Roche Inc. Pyrido[2,1-A]Isoquinoline derivatives
NZ571695A (en) 2001-12-28 2010-02-26 Acadia Pharm Inc Spiroazacyclic compounds as monoamine receptor for modulating 5-HT2A receptor-mediated events
CA2474702A1 (en) 2002-01-30 2003-08-07 Tularik Inc Heterocyclic arylsulfonamidobenzylic compounds
WO2003064404A1 (en) 2002-02-01 2003-08-07 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. 2-furancarboxylic acid hydrazides and pharmaceutical compositions containing the same
ATE369855T1 (de) 2002-02-25 2007-09-15 Lilly Co Eli Modulatoren von peroxisome proliferator- aktivierten rezeptoren
CN101838218A (zh) 2002-02-28 2010-09-22 日本烟草产业株式会社 酯化合物及其医药用途
JP3813152B2 (ja) 2002-03-12 2006-08-23 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 置換アミド類
AU2003227360A1 (en) 2002-04-25 2003-11-10 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel amide derivatives or salts thereof
WO2003091216A1 (en) 2002-04-25 2003-11-06 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Novel piperidine derivative
AU2003230367A1 (en) 2002-05-10 2003-11-11 Neurocrine Biosciences, Inc. Substituted piperazine as melanocortin receptors ligands
DE10222034A1 (de) 2002-05-17 2003-11-27 Bayer Ag Tetrahydroisochinolin-Derivate
WO2003099793A1 (en) 2002-05-24 2003-12-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited 1,2-azole derivatives with hypoglycemic and hypolipidemic activity
AR040241A1 (es) 2002-06-10 2005-03-23 Merck & Co Inc Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogrenasa 1 para el tratamiento de la diabetes obesidad y dislipidemia
JP4611019B2 (ja) 2002-06-19 2011-01-12 カロ バイオ エービー 代謝異常治療のための新規な糖質コルチコイド受容体結合体
DE10229777A1 (de) 2002-07-03 2004-01-29 Bayer Ag Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate
GB0215579D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Astrazeneca Ab Chemical compounds
SE0202134D0 (sv) 2002-07-08 2002-07-08 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
AU2003236827A1 (en) 2002-07-08 2004-01-23 Coloplast A/S Conduit device
ES2278197T3 (es) 2002-07-09 2007-08-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de 7,8,9,10-tetrahidro-6h-azepino, 6,7,8,9-tetrahidro-pirido y 2,3-dihidro-2h-pirrolo(1,2-b)-quinazolinona.
WO2004007439A1 (ja) 2002-07-10 2004-01-22 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. ビアリール誘導体
WO2004009806A1 (de) 2002-07-18 2004-01-29 Basf Aktiengesellschaft Nadh-abhängige cytochrom b5 reduktase als target für herbizide
DE10233817A1 (de) 2002-07-25 2004-02-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte Diarylheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
KR20050025189A (ko) 2002-07-27 2005-03-11 아스트라제네카 아베 화학 화합물
PL375441A1 (en) 2002-07-29 2005-11-28 F.Hoffmann-La Roche Ag Novel benzodioxoles
DE10238860A1 (de) 2002-08-24 2004-03-04 Bayerische Motoren Werke Ag Brennstoff-Zelle mit einer das Brenngas über der Elektroden-Oberfläche verteilenden perforierten Folie
US6849761B2 (en) 2002-09-05 2005-02-01 Wyeth Substituted naphthoic acid derivatives useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
WO2004022551A1 (ja) 2002-09-06 2004-03-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited フランまたはチオフェン誘導体およびその医薬用途
CA2497794A1 (en) 2002-09-06 2004-03-18 Bayer Pharmaceuticals Corporation Modified glp-1 receptor agonists and their pharmacological methods of use
WO2004027047A2 (en) 2002-09-18 2004-04-01 Hanauske-Abel Hartmut M INHIBITORS OF 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE AND USES THEREFOR
US20060040937A1 (en) 2002-09-18 2006-02-23 Glaxo Group Limited N-aroyl cyclic amines as orexin receptor antagonists
US7045527B2 (en) 2002-09-24 2006-05-16 Amgen Inc. Piperidine derivatives
AU2003275150A1 (en) 2002-09-25 2004-04-19 Neurogen Corporation Methods for preventing and treating obesity in patients with mc4 receptor mutations
JP2006509774A (ja) 2002-10-03 2006-03-23 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト ２型糖尿病の処置において有用なグルコキナーゼアクチベーターとしての置換（チアゾール−２−イル）−アミドまたはスルホンアミド
US20050270419A1 (en) 2002-10-11 2005-12-08 Koninklijke Philips Electronic N.V. Unit for and method of image conversion
CN100354306C (zh) 2002-10-11 2007-12-12 株式会社三和化学研究所 Glp－1衍生物及其经粘膜吸收的制剂
BR0315166A (pt) 2002-10-11 2005-08-16 Astrazeneca Ab Uso de um composto ou de um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, e, método para produzir um efeito inibidor de 11betahsd1 em um animal de sangue quente, tal como o homem, que necessita de tratamento
KR20050059294A (ko) 2002-10-24 2005-06-17 스테릭스 리미티드 11-베타-하이드록시 스테로이드 데하이드로게나제 형태 1및 형태 2의 억제제
US6852748B1 (en) 2002-10-30 2005-02-08 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of [6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]imidazole-3-sulfonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid amide
WO2004041795A1 (en) 2002-10-30 2004-05-21 Guilford Pharmaceuticals Inc. Novel inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
DE10250743A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Amid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
GB0225944D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225986D0 (en) 2002-11-07 2002-12-11 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU2003276458A1 (en) 2002-11-07 2004-06-07 Astrazeneca Ab 2-oxo-ethanesulfonamide derivates
AU2003277576A1 (en) 2002-11-08 2004-06-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Receptor function controlling agent
DE10251927A1 (de) 2002-11-08 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
US20050143449A1 (en) 2002-11-15 2005-06-30 The Salk Institute For Biological Studies Non-steroidal farnesoid X receptor modulators and methods for the use thereof
BR0316327A (pt) 2002-11-18 2005-09-27 Pfizer Prod Inc Amidas cìclicas fluorinadas inibidoras de dipeptidilpeptidase iv
GB0226930D0 (en) 2002-11-19 2002-12-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0226931D0 (en) 2002-11-19 2002-12-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU2003281978A1 (en) 2002-11-22 2004-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh 2,5-diketopiperazines for the treatment of obesity
WO2004048532A2 (en) 2002-11-25 2004-06-10 Gni Usa Inferring gene regulatory networks from time-ordered gene expression data using differential equations
GB0227813D0 (en) 2002-11-29 2003-01-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
UY28103A1 (es) 2002-12-03 2004-06-30 Boehringer Ingelheim Pharma Nuevas imidazo-piridinonas sustituidas, su preparación y su empleo como medicacmentos
CA2508914A1 (en) 2002-12-04 2004-06-17 Gene Logic Inc. Modulators of melanocortin receptor
BR0316948A (pt) 2002-12-11 2005-10-18 Lilly Co Eli Composto, formulação farmacêutica, e, uso de um composto
JP2004196702A (ja) 2002-12-18 2004-07-15 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd 新規なアミド誘導体又はその塩
WO2004056744A1 (en) 2002-12-23 2004-07-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Adamantyl acetamides as hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
US20040209928A1 (en) 2002-12-30 2004-10-21 Ravi Kurukulasuriya Glucagon receptor antagonists/inverse agonists
JP4716734B2 (ja) 2003-01-06 2011-07-06 イーライ リリー アンド カンパニー グルコキナーゼ活性化物質としての置換されたアリールシクロプロピルアセトアミド
WO2004063194A1 (en) 2003-01-06 2004-07-29 Eli Lilly And Company Heteroaryl compounds
DE10301788B4 (de) 2003-01-20 2005-08-25 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Pharmazeutische Verwendung von Pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazin-5,7-dionen
TW200503994A (en) 2003-01-24 2005-02-01 Novartis Ag Organic compounds
EP1595866B1 (en) 2003-01-31 2016-06-08 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Cyanopyrrolidines useful for the treatment of inter alia metabolic syndrome
US6759546B1 (en) 2003-02-04 2004-07-06 Allergan, Inc. 3,5-di-iso-propyl-heptatrienoic acid derivatives having serum glucose reducing activity
WO2004072041A1 (en) 2003-02-12 2004-08-26 Care X S.A. Tetrahydroquinolines as agonists of liver- x receptors
WO2004071454A2 (en) 2003-02-13 2004-08-26 Guilford Pharmaceuticals Inc. Substituted azetidine compounds as inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
US20050154011A1 (en) 2003-02-20 2005-07-14 The Procter & Gamble Company Tetrahydroisoquinolnyl sulfamic acids
FR2851563B1 (fr) 2003-02-26 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
US20040224992A1 (en) 2003-02-27 2004-11-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
CL2004000553A1 (es) 2003-03-20 2005-02-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd Uso de compuestos derivados de guanidina como antagonistas del receptor de neuropeptido ff; compuestos derivados de guanidina; procedimientos de preparacion; y composicion farmaceutica que los comprende.
EP1460069A1 (en) 2003-03-20 2004-09-22 MyoContract Ltd. Substituted cyclohexyl and piperidinyl derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
EP1468999A1 (en) 2003-03-20 2004-10-20 MyoContract Ltd. Substituted piperidine and piperazine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
KR20050114242A (ko) 2003-03-26 2005-12-05 액테리온 파마슈티칼 리미티드 오렉신 수용체 길항제로서 이용되는테트라하이드로이소퀴놀릴 아세트아마이드 유도체
FR2852957B1 (fr) 2003-03-31 2005-06-10 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
CN100475793C (zh) 2003-03-31 2009-04-08 大正制药株式会社 喹唑啉衍生物及其制备药物的用途
JP2004315511A (ja) 2003-03-31 2004-11-11 Taisho Pharmaceut Co Ltd Ｍｃｈ受容体アンタゴニスト
US20040199842A1 (en) 2003-04-04 2004-10-07 Sartschev Ronald A. Test system with high accuracy time measurement system
WO2004089279A2 (en) 2003-04-08 2004-10-21 Yeda Research And Development Co. Ltd. Long-acting derivatives of pyy agonists
WO2004089918A1 (ja) 2003-04-09 2004-10-21 Japan Tobacco Inc. 複素芳香５員環化合物及びその医薬用途
GB0308335D0 (en) 2003-04-10 2003-05-14 Novartis Ag Organic compounds
WO2004089415A2 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S COMBINATIONS OF AN 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITOR AND A GLUCOCORTICOID RECEPTOR AGONIST
EP1633354B1 (en) 2003-04-14 2008-01-23 The Institutes for Pharmaceutical Discovery, LLC N-(((((1,3-thiazol-2-yl)amino)carbonyl)phenyl)sulfonyl)phenylalanine derivatives and related compounds for the treatment of diabetes
MXPA05011176A (es) 2003-04-17 2005-12-14 Pfizer Prod Inc Derivados de carboxamida como agentes antidiabeticos.
EP1633709A1 (en) 2003-04-30 2006-03-15 Pfizer Products Inc. Anti-diabetic agents
ATE453620T1 (de) 2003-05-01 2010-01-15 Vernalis Res Ltd Azetidincarboxamid-derivate zur verwendung zur behandlung von cb1-rezeptor-vermittelten krankheiten
AU2003902260A0 (en) 2003-05-09 2003-05-29 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Dpp-iv inhibitor
EP1630152A4 (en) 2003-05-30 2009-09-23 Takeda Pharmaceutical CONDENSED CYCLIC COMPOUND
WO2004108674A1 (ja) 2003-06-05 2004-12-16 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. アミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
AU2003902828A0 (en) 2003-06-05 2003-06-26 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Dpp-iv inhibitor
AU2004252109B2 (en) 2003-06-11 2010-04-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted 3-alkyl and 3-alkenyl azetidine derivatives
WO2004111004A1 (en) 2003-06-12 2004-12-23 Novo Nordisk A/S Substituted piperazine carbamates for use as inhibitors of hormone sensitive lipase
AU2004247615B2 (en) 2003-06-18 2008-02-21 Astrazeneca Ab 2-substituted 5,6-diaryl-pyrazine derivatives as CB1 modulators
GB0314049D0 (en) 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0314057D0 (en) 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0314261D0 (en) 2003-06-19 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
EP1644023A2 (en) 2003-06-19 2006-04-12 Eli Lilly And Company Melanocortin recptor 4(mc4) agonists and their uses
WO2005000301A1 (en) 2003-06-20 2005-01-06 F. Hoffmann-La Roche Ag 2-aminobenzothiazoles as cb1 receptor inverse agonists
US7355049B2 (en) 2003-06-24 2008-04-08 Hoffmann-La Roche Inc. Biaryloxymethylarenecarboxylic acids as glycogen synthase activator
GB0314967D0 (en) 2003-06-26 2003-07-30 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
CA2530111A1 (en) 2003-06-27 2005-01-06 Tel-Aviv University Future Technology Development L.P. Glycogen synthase kinase-3 inhibitors
US20060148805A1 (en) 2003-07-01 2006-07-06 Meng Hsin Chen Opthalmic compositions for treating ocular hypertension
WO2005009956A1 (en) 2003-07-21 2005-02-03 Smithkline Beecham Corporation (2s,4s)-4-fluoro-1-[4-fluoro-beta-(4-fluorophenyl)-l-phenylalanyl]-2-pyrrolidinecarbonitrile p-toluenesulfonic acid salt and anhydrous crystalline forms thereof
JP2005042839A (ja) 2003-07-23 2005-02-17 Iseki & Co Ltd 作業車両の変速制御装置
US7452862B2 (en) 2003-07-31 2008-11-18 Tranzyme Pharma, Inc. Conformationally-controlled biologically active macrocyclic small molecules as motilin antagonists or ghrelin agonists
GB0318464D0 (en) 2003-08-07 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0318463D0 (en) 2003-08-07 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2005014592A1 (en) 2003-08-12 2005-02-17 F. Hoffmann-La Roche Ag 2-amino-5-benzoylthiazole npy antagonists
US7326706B2 (en) 2003-08-15 2008-02-05 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazine modulators of cannabinoid receptors
US20050148643A1 (en) 2003-08-19 2005-07-07 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Carbamate compositions and methods fo rmodulating the activity of the CHK1 enzyme
WO2005019168A2 (en) 2003-08-20 2005-03-03 Pfizer Products Inc. Fluorinated lysine derivatives as dipeptidyl peptidase iv inhibitors
CN1871029A (zh) 2003-08-22 2006-11-29 帝人制药株式会社 含有类糜蛋白酶抑制剂作为有效成分的药物
TWI290140B (en) 2003-08-25 2007-11-21 Schering Corp 2-Substituted benzimidazole derivatives as selective melanin concentrating hormone receptor antagonists for thr treatment of obesity and related disorders
EP1661897B1 (en) 2003-08-26 2013-12-04 Teijin Pharma Limited Pyrrolopyrimidinone derivative
WO2005023762A1 (en) 2003-09-04 2005-03-17 Abbott Laboratories Pyrrolidine-2-carbonitrile derivatives and their use as inhibitors of dipeptidyl peptidase-iv (dpp-iv)
WO2005051890A1 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Smithkline Beecham Corporation Aminophenylcyclopropyl carboxylic acids and derivatives as agonists to gpr40
EP1688138A4 (en) 2003-11-26 2008-01-16 Takeda Pharmaceutical AGENT FOR REGULATING THE FUNCTION OF A RECEIVER
TW200522944A (en) 2003-12-23 2005-07-16 Lilly Co Eli CB1 modulator compounds
AU2004309271A1 (en) 2003-12-25 2005-07-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited 3-(4-benzyloxyphenyl)propanoic acid derivatives
US7585880B2 (en) 2003-12-26 2009-09-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Phenylpropanoic acid derivatives
CA2555824C (en) 2004-02-13 2011-06-07 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Fused-ring 4-oxopyrimidine derivative
EA011010B1 (ru) 2004-02-27 2008-12-30 Эмджен, Инк. Соединения, модулирующие рецептор gpr40, фармацевтическая композиция, способ лечения заболеваний, чувствительных к модулированию рецептора gpr40 (варианты), способ модулирования функции gpr40 (варианты) и способ модулирования циркулирующей концентрации инсулина
EP1726580A4 (en) 2004-03-15 2008-02-13 Takeda Pharmaceutical AMINOPHNYLPROPANO ACID DERIVATIVE
EP1731505B1 (en) 2004-03-30 2015-01-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Alkoxyphenylpropanoic acid derivatives
EP1810677A1 (en) 2004-10-08 2007-07-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Receptor function regulating agent
CA2593788A1 (en) 2005-01-28 2006-08-10 Merck And Co., Inc. Antidiabetic bicyclic compounds
US7759493B2 (en) 2005-01-31 2010-07-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
WO2006094209A2 (en) 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. N-benzimidazolylalkyl-substituted amide sirtuin modulators
US7465804B2 (en) 2005-05-20 2008-12-16 Amgen Inc. Compounds, pharmaceutical compositions and methods for their use in treating metabolic disorders
JP5084503B2 (ja) 2005-07-29 2012-11-28 武田薬品工業株式会社 シクロプロパンカルボン酸化合物
WO2007033002A1 (en) 2005-09-14 2007-03-22 Amgen Inc. Conformationally constrained 3- (4-hydroxy-phenyl) - substituted-propanoic acids useful for treating metabolic disorders
CN101401422B (zh) 2006-03-08 2011-09-07 黄金富 个性化区域化商业电视广告的方法和系统
CA2646430A1 (en) 2006-03-14 2007-09-20 Amgen Inc. Bicyclic carboxylic acid derivatives useful for treating metabolic disorders
TW200815377A (en) 2006-04-24 2008-04-01 Astellas Pharma Inc Oxadiazolidinedione compound
WO2007136572A2 (en) * 2006-05-15 2007-11-29 Merck & Co., Inc. Antidiabetic bicyclic compounds
ES2379661T3 (es) 2006-06-27 2012-04-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compuestos cíclicos condensados
WO2008030618A1 (en) 2006-09-07 2008-03-13 Amgen Inc. Benzo-fused compounds for use in treating metabolic disorders
WO2008054674A2 (en) 2006-10-31 2008-05-08 Merck & Co., Inc. Antidiabetic bicyclic compounds
US8039484B2 (en) 2006-10-31 2011-10-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
TW200838526A (en) 2006-12-01 2008-10-01 Astellas Pharma Inc Carboxylic acid derivatives
US7572934B2 (en) 2007-04-16 2009-08-11 Amgen Inc. Substituted biphenyl GPR40 modulators
CA2691010A1 (en) 2007-06-28 2008-12-31 Merck Frosst Canada Ltd. Substituted fused pyrimidines as antagonists of gpr105 activity
KR101404781B1 (ko) 2007-06-28 2014-06-12 가부시키가이샤 한도오따이 에네루기 켄큐쇼 반도체 장치의 제조 방법
US10395288B2 (en) 2007-07-03 2019-08-27 Collabra Technology, Inc. Methods and systems for a private market: facilitating connections between buyers and sellers or exchangers of products and services while maintaining privacy
WO2009042053A2 (en) 2007-09-21 2009-04-02 Merck & Co., Inc. Neuromedin u receptor agonists and uses thereof
BRPI0818253A2 (pt) 2007-10-10 2015-04-07 Amgen Inc Moduladores de gpr40 bifenil substituídos
AU2008319418B2 (en) * 2007-10-29 2013-08-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
WO2009111056A1 (en) 2008-03-06 2009-09-11 Amgen Inc. Conformationally constrained carboxylic acid derivatives useful for treating metabolic disorders
EP3924343A1 (en) 2008-09-26 2021-12-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
JP5551707B2 (ja) 2008-10-15 2014-07-16 アムジエン・インコーポレーテツド スピロ環ｇｐｒ４０調節因子
US8410284B2 (en) 2008-10-22 2013-04-02 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2010051176A1 (en) 2008-10-29 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
CA2741672A1 (en) 2008-10-31 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
WO2010085525A1 (en) 2009-01-23 2010-07-29 Schering Corporation Bridged and fused heterocyclic antidiabetic compounds
WO2010085522A1 (en) 2009-01-23 2010-07-29 Schering Corporation Pentafluorosulpholane-containing antidiabetic compounds
CA2749891A1 (en) 2009-01-23 2010-07-29 Hubert B. Josien Bridged and fused antidiabetic compounds
WO2010091176A1 (en) 2009-02-05 2010-08-12 Schering Corporation Phthalazine-containing antidiabetic compounds
US20120172351A1 (en) 2009-06-09 2012-07-05 Nobuyuki Negoro Novel fused cyclic compound and use thereof
US8476287B2 (en) 2009-12-25 2013-07-02 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. 3-hydroxy-5-arylisothiazole derivative
CN101865413B (zh) 2010-06-28 2012-08-01 李晓锋 模拟真火的电子发光装置及其模拟真火的方法
WO2014019186A1 (en) 2012-08-02 2014-02-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
RU2015106909A (ru) 2012-08-02 2016-09-27 Мерк Шарп И Доум Корп. Антидиабетические трициклические соединения

Also Published As

Publication number Publication date
AU2013296470A1 (en) 2015-02-05
AR091962A1 (es) 2015-03-11
US20140045746A1 (en) 2014-02-13
EP2880028B1 (en) 2020-09-30
US20150191495A1 (en) 2015-07-09
CA2880901A1 (en) 2014-02-06
MX2015001500A (es) 2015-04-08
TW201408644A (zh) 2014-03-01
US9527875B2 (en) 2016-12-27
AU2013296470B2 (en) 2016-03-17
EP2880028A1 (en) 2015-06-10
KR20150036245A (ko) 2015-04-07
JP2015525782A (ja) 2015-09-07
WO2014022528A1 (en) 2014-02-06
BR112015002080A2 (pt) 2017-07-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015106909A (ru) Антидиабетические трициклические соединения
RU2016150413A (ru) Противодиабетические трициклические соединения
RU2015140066A (ru) Противодиабетические бициклические соединения
JP2015525782A5 (ru)
JP2017516771A5 (ru)
US12391642B2 (en) Tetrahydro-1H-cyclopenta[cd]indene derivatives as hypoxia inducible factor-2(alpha) inhibitors
Girbl et al. Distinct compartmentalization of the chemokines CXCL1 and CXCL2 and the atypical receptor ACKR1 determine discrete stages of neutrophil diapedesis
Yan et al. CXCL10 mediates CD8+ T cells to facilitate vessel normalization and improve the efficacy of cetuximab combined with PD-1 checkpoint inhibitors in colorectal cancer
DK2632954T3 (en) Materials and methods for treatment of dlbcl
Del Rio et al. VCE‐004.3, a cannabidiol aminoquinone derivative, prevents bleomycin‐induced skin fibrosis and inflammation through PPARγ‐and CB2 receptor‐dependent pathways
EA201390840A1 (ru) Полициклический lpaантагонист и его применение
Sabins et al. DLK1: a novel target for immunotherapeutic remodeling of the tumor blood vasculature
JP2016516074A5 (ru)
ECSP21091203A (es) Compuestos de pirazol disustituidos como inhibidores de cetohexoquinasa
RU2015116540A (ru) Замещенные соединения спиропиперидинила, применяемые в качестве агонистов gpr120
Chin et al. Two formulations of epoprostenol sodium in the treatment of pulmonary arterial hypertension: EPITOME-1 (epoprostenol for injection in pulmonary arterial hypertension), a phase IV, open-label, randomized study
WO2017091496A1 (en) Targeting of the formyl-peptide receptor 2/lipoxin a4 receptor (fpr2/alx) for treatment of heart disease
Singh et al. A grafted peptidomimetic for EGFR heterodimerization inhibition: Implications in NSCLC models
JP2014510782A5 (ru)
US20190263824A1 (en) Inhibitors of cancer invasion, attachment, and/or metastasis
JP2019522658A (ja) 線維症の治療に使用するためのＷｎｔ阻害剤
CN217339582U (zh) 护理点药物递送装置
RU2019102757A (ru) Производные этинила
EP3199157A1 (en) Dyslipidemia therapeutic agent
CN116916900A (zh) 用于治疗膀胱癌的低氧诱导因子-2（α）抑制剂

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170110