RU2015116540A - Замещенные соединения спиропиперидинила, применяемые в качестве агонистов gpr120 - Google Patents

Замещенные соединения спиропиперидинила, применяемые в качестве агонистов gpr120 Download PDF

Info

Publication number
RU2015116540A
RU2015116540A RU2015116540A RU2015116540A RU2015116540A RU 2015116540 A RU2015116540 A RU 2015116540A RU 2015116540 A RU2015116540 A RU 2015116540A RU 2015116540 A RU2015116540 A RU 2015116540A RU 2015116540 A RU2015116540 A RU 2015116540A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ring
alkyl
halogen
pharmaceutically acceptable
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2015116540A
Other languages
English (en)
Inventor
Мариаппан ЧЕЛЛИАХ
Хун Дун ЧУ
Джейсон М. Кокс
Джон С. ДЕБЕНХЭМ
Кит ИГЕН
Пин ЛАНЬ
Клэр ЛОНДОН
Майкл А. ПЛОТКИН
Унмеш ШАХ
Кристофер Джозеф Синз
Чжунсян СУНЬ
Генри М. ВАККАРО
Скикантх ВЕНКАТРАМАН
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2015116540A publication Critical patent/RU2015116540A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/20—Spiro-condensed ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо A является фенилом, пиридинилом или пиримидинилом;кольцо B является (C)циклоалкилом, циклогексенилом или 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 атом O в кольце, где кольцо B образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом;каждый Rявляется(1) галогеном,(2) (C)алкилом,(3) галоген(C)алкилом,(4) (C)алкокси,(5) галоген(C)алкокси,(6) гидрокси(C)алкилом,(7) (C)алкокси-(C)алкокси,(8) (C)алкил-S(O)-,(9) галоген(C)алкил-S(O)-,(10) (C)циклоалкил-S(O)-,(11) нитро,(12) (C)циклоалкилом,(13) (C)циклоалкил-O-,(14) циано,(15) гидрокси,(16) (C)алкилС(O)-,(17) амино,(18) (C)алкилN(H)-,(19) ((C)алкил)N-,(20) фенилом;(21) фенокси,(22) 4-7-членным гетероциклоалкильным кольцом, содержащим 1-3 O, N и S атомов в кольце, или(23) 5- или 6-членным гетероарильным кольцом, содержащим 1-3 O, N и S атомов в кольце,(24) 5- или 6-членным гетероарилокси кольцом, содержащим 1-3 атома O, N и S в кольце, где фенильные, фенокси, гетероарильные, гетероарилокси, гетероциклоалкильные группы необязательно замещены 1-3 (C)алкилами, галоген(C)алкилами или галогенами, или, альтернативно, две Rгруппы связаны вместе с атомом углерода, к которому они обе присоединены, с образованием 5- или 6-членного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома O, N и S в кольце, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено 1-3 (C)алкильными, галоген(C)алкильными группами или группами галогена;каждый Rи Rнезависимо является(1) (C)алкилом,(2) галоген(C)алкилом,(3) (C)алкокси,(4) галоген(C)алкокси,(5) гидроксилом или(6) галогеном;Rи Rнезависимо являются(1) водородом,(2) (C)алкилом,(3) галоген(C)алкилом или(4) галогеном;Rявляется(1) COOH,(2) тетразолилом,(3) -(C)алкилСООН,(4) (C)алкилNHили(5) (C)алкилОН;q равно 0, 1 или 2;k равно 0, 1, 2 или 3;m равно 0, 1, 2 или 3; иn равно 0, 1, 2, 3 или 4.2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А

Claims (18)

1. Соединение, представленное формулой
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где кольцо A является фенилом, пиридинилом или пиримидинилом;
кольцо B является (C5-6)циклоалкилом, циклогексенилом или 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 атом O в кольце, где кольцо B образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом;
каждый R1 является
(1) галогеном,
(2) (C1-6)алкилом,
(3) галоген(C1-6)алкилом,
(4) (C1-6)алкокси,
(5) галоген(C1-3)алкокси,
(6) гидрокси(C1-3)алкилом,
(7) (C1-2)алкокси-(C1-6)алкокси,
(8) (C1-6)алкил-S(O)q-,
(9) галоген(C1-6)алкил-S(O)q-,
(10) (C3-7)циклоалкил-S(O)q-,
(11) нитро,
(12) (C3-7)циклоалкилом,
(13) (C3-7)циклоалкил-O-,
(14) циано,
(15) гидрокси,
(16) (C1-6)алкилС(O)-,
(17) амино,
(18) (C1-6)алкилN(H)-,
(19) ((C1-6)алкил)2N-,
(20) фенилом;
(21) фенокси,
(22) 4-7-членным гетероциклоалкильным кольцом, содержащим 1-3 O, N и S атомов в кольце, или
(23) 5- или 6-членным гетероарильным кольцом, содержащим 1-3 O, N и S атомов в кольце,
(24) 5- или 6-членным гетероарилокси кольцом, содержащим 1-3 атома O, N и S в кольце, где фенильные, фенокси, гетероарильные, гетероарилокси, гетероциклоалкильные группы необязательно замещены 1-3 (C1-6)алкилами, галоген(C1-6)алкилами или галогенами, или, альтернативно, две R1 группы связаны вместе с атомом углерода, к которому они обе присоединены, с образованием 5- или 6-членного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома O, N и S в кольце, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено 1-3 (C1-6)алкильными, галоген(C1-6)алкильными группами или группами галогена;
каждый R2 и R3 независимо является
(1) (C1-6)алкилом,
(2) галоген(C1-6)алкилом,
(3) (C1-6)алкокси,
(4) галоген(C1-6)алкокси,
(5) гидроксилом или
(6) галогеном;
R4 и R5 независимо являются
(1) водородом,
(2) (C1-6)алкилом,
(3) галоген(C1-6)алкилом или
(4) галогеном;
R6 является
(1) COOH,
(2) тетразолилом,
(3) -(C1-3)алкилСООН,
(4) (C1-4)алкилNH2 или
(5) (C1-4)алкилОН;
q равно 0, 1 или 2;
k равно 0, 1, 2 или 3;
m равно 0, 1, 2 или 3; и
n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А является фенилом.
3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В является (C5-6)циклоалкилом, где циклоалкил образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом.
4. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В является циклогексенилом, где циклогексенил образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом.
5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В является 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 атом O в кольце, где гетероциклоалкил образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом.
6. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А является пиридинилом или пиримидинилом.
7. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В является (C5-6)циклоалкилом, где циклоалкил образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом.
8. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В является циклогексенилом, где циклогексенил образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом.
9. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В является 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 атом O в кольце, где гетероциклоалкил образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом.
10. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 является хлором, фтором, метилом, этилом, изопропилом, трет-бутилом, трифторметилом, дифторметилом, циано, метокси, метил-S-, дифторметокси, трифторметокси, трифторметил-S-, метил-O-этокси-, гидроксиметилом, изопропокси, циклобутокси, циклопропокси, циклопентилокси, этилС(O)-, диметиламином, гидрокси, нитро, 3-метилпиридинил-O-, 6-метилпиридинил-O-, 5-метилпиридинил-O- или фенилом, или две R1 группы связаны вместе с атомом углерода, к которому они обе присоединены, с получением
Figure 00000002
11. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 является водородом.
12. Соединение формулы
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый R1 является
(1) галогеном,
(2) (C1-6)алкилом,
(3) галоген(C1-6)алкилом,
(4) гидрокси(C1-6)алкилом,
(5) (C1-6)алкокси,
(6) галоген(C1-6)алкокси,
(7) (C1-2)алкокси-(C1-6)алкокси,
(8) (C1-6)алкил-S-,
(9) галоген(C1-6)алкил-S-,
(10) нитро,
(11) (C3-7)циклоалкил-O-,
(12) циано,
(13) гидрокси,
(14) (C1-6)алкилС(O)-,
(15) ((C1-6)алкил)2N-,
(16) фенилом,
(17) 5- или 6-членным гетероарилокси кольцом, содержащим 1-3 атома O, N и S в кольце, где фенил и гетероарилокси необязательно замещены от 1 до 2 (C1-6)алкилом, галоген(C1-6)алкилом или галогеном;
или, альтернативно, две R1 группы связаны вместе с атомом углерода, к которому они обе присоединены, с образованием 5-6-членного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома O, N и S в кольце, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено 1-3 алкильными группами;
R5 является водородом или (C1-6)алкилом и
n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
13. Соединение по п. 1, выбранное из группы, включающей:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-13 в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
15.·Соединение по любому из пп. 1-13 для применения в качестве лекарственного средства.
16. Соединение по любому из пп. 1-13 для применения в лечении диабета, ожирения, гиперлипидемии или заболевания, связанного с воспалением.
17. Применение соединения по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для применения в лечении состояния, выбранного из группы, включающей диабет, гиперлипидемию, ожирение и заболевания, связанные с воспалением.
18. Способ лечения состояния, выбранного из группы, включающей диабет, гиперлипидемию, ожирение и заболевания, связанные с воспалением, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей соединение по любому из пп. 1-13.
RU2015116540A 2012-10-11 2013-10-11 Замещенные соединения спиропиперидинила, применяемые в качестве агонистов gpr120 RU2015116540A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261712534P 2012-10-11 2012-10-11
US61/712,534 2012-10-11
US201261731625P 2012-11-30 2012-11-30
US61/731,625 2012-11-30
PCT/US2013/064472 WO2014059232A2 (en) 2012-10-11 2013-10-11 Substituted spiropiperidinyl compounds useful as gpr120 agonists

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015116540A true RU2015116540A (ru) 2016-12-10

Family

ID=50478071

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015116540A RU2015116540A (ru) 2012-10-11 2013-10-11 Замещенные соединения спиропиперидинила, применяемые в качестве агонистов gpr120

Country Status (10)

Country Link
US (1) US9708270B2 (ru)
EP (1) EP2906542B1 (ru)
JP (1) JP2015534948A (ru)
KR (1) KR20150067184A (ru)
CN (1) CN105073111A (ru)
AU (1) AU2013329064A1 (ru)
BR (1) BR112015007818A2 (ru)
CA (1) CA2887348A1 (ru)
RU (1) RU2015116540A (ru)
WO (1) WO2014059232A2 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015125085A1 (en) 2014-02-19 2015-08-27 Piramal Enterprises Limited Compounds for use as gpr120 agonists
EP3172185B1 (en) 2014-07-25 2020-03-04 Piramal Enterprises Limited Substituted phenyl alkanoic acid compounds as gpr120 agonists and uses thereof
WO2016038540A1 (en) 2014-09-11 2016-03-17 Piramal Enterprises Limited Fused heterocyclic compounds as gpr120 agonists
MY189770A (en) * 2014-12-24 2022-03-04 Lg Chemical Ltd Biaryl derivative as gpr120 agonists
CN109475635A (zh) * 2016-03-15 2019-03-15 玛丽女王伦敦大学 治疗肥胖症的方法
WO2017201683A1 (en) * 2016-05-25 2017-11-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted tetrahydroisoquinoline compounds useful as gpr120 agonists
EP3281937A1 (en) 2016-08-09 2018-02-14 Dompé farmaceutici S.p.A. Sulfonamides as gpr40- and gpr120-agonists
JP7065081B2 (ja) 2016-09-12 2022-05-11 インテグラル ヘルス， インコーポレイテッド Ｇｐｒ１２０モジュレーターとして有用な二環式化合物
JP7086942B2 (ja) * 2016-09-12 2022-06-20 インテグラル ヘルス， インコーポレイテッド Ｇｐｒ１２０モジュレーターとして有用な単環式化合物
CN111868035A (zh) 2018-03-15 2020-10-30 阿克萨姆股份公司 取代的吡唑ffa4/gpr120受体激动剂
CN116159052A (zh) * 2019-03-18 2023-05-26 深圳微芯生物科技股份有限公司 联合用药应用以及一种药用组合物及其应用
CN115260195B (zh) * 2021-04-30 2023-07-04 上海齐鲁制药研究中心有限公司 Egfr降解剂
US11993580B1 (en) 2022-12-02 2024-05-28 Neumora Therapeutics, Inc. Methods of treating neurological disorders

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6914130B2 (en) * 1998-06-17 2005-07-05 Genentech, Inc. Compositions and methods for the diagnosis and treatment of tumor
AU1244001A (en) 1999-10-27 2001-05-08 Cor Therapeutics, Inc. Pyridyl-containing spirocyclic compounds as inhibitors of fibrinogen-dependent platelet aggregation
US20110166124A1 (en) * 2008-07-23 2011-07-07 Mccormick Kevin D Tricyclic spirocycle derivatives and methods of use
CA2740366A1 (en) * 2008-10-21 2010-04-29 Metabolex, Inc. Aryl gpr120 receptor agonists and uses thereof
AR074466A1 (es) * 2008-12-05 2011-01-19 Sanofi Aventis Piperidina espiro pirrolidinona y piperidinona sustituidas y su uso terapeutico en enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores h3.
AR074760A1 (es) * 2008-12-18 2011-02-09 Metabolex Inc Agonistas del receptor gpr120 y usos de los mismos en medicamentos para el tratamiento de diabetes y el sindrome metabolico.
US8327548B2 (en) 2009-02-23 2012-12-11 Ronan John S Utility cutter with a non-tool blade changer
EP2427465A1 (en) 2009-05-07 2012-03-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted spirocyclic amines useful as antidiabetic compounds
US8329904B2 (en) 2009-05-12 2012-12-11 Hoffmann-La Roche Inc. Azacyclic derivatives
WO2012009217A1 (en) 2010-07-13 2012-01-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Spirocyclic compounds
WO2013096093A1 (en) * 2011-12-21 2013-06-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds as dgat-1 inhibitors
US9550793B2 (en) * 2012-10-03 2017-01-24 Advinus Therapeutics Limited Spirocyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof

Also Published As

Publication number Publication date
US9708270B2 (en) 2017-07-18
AU2013329064A1 (en) 2015-04-16
EP2906542A4 (en) 2016-07-20
EP2906542B1 (en) 2019-08-07
CN105073111A (zh) 2015-11-18
WO2014059232A3 (en) 2015-07-16
EP2906542A2 (en) 2015-08-19
WO2014059232A2 (en) 2014-04-17
KR20150067184A (ko) 2015-06-17
BR112015007818A2 (pt) 2017-11-28
CA2887348A1 (en) 2014-04-17
JP2015534948A (ja) 2015-12-07
US20150274672A1 (en) 2015-10-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015116540A (ru) Замещенные соединения спиропиперидинила, применяемые в качестве агонистов gpr120
CY1123270T1 (el) Υποκατεστημενες ενωσεις βενζαλδεϋδης και μεθοδοι για τη χρηση τους στην αυξηση της οξυγονωσης των ιστων
RU2015151502A (ru) Химические соединения
EA201491362A1 (ru) Анестезирующие соединения и способы их применения
JP2016506935A5 (ru)
EA201490647A1 (ru) Производные бензотиазол-6-илуксусной кислоты и их применение для лечения вич-инфекции
EA201200318A1 (ru) Гетероциклические оксимы
JP2017508782A5 (ru)
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
JP2014525420A5 (ru)
RU2015123499A (ru) Соединения замещенной триазолбороновой кислоты
EA201200260A1 (ru) Гетероциклические гидразоны и их применение для лечения рака и воспаления
RU2014129742A (ru) Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc
EA201201030A1 (ru) 5-алкинилпиримидины
EA201270560A1 (ru) Спиропиперидиновые соединения и их фармацевтическое применение для лечения диабета
RU2014103587A (ru) Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4
EA201201541A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОМУ РЕЦЕПТОРУ И АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К M3 МУСКАРИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ
EP3404029A3 (en) Pyrimido-pyridazinone compounds and methods and use thereof
CY1117705T1 (el) Νεες ενωσεις διυποκατεστημενης 3,4-διαμινο-3-κυκλοβουτενο-διονης-1,2 για χρηση στην θεραπεια προκαλουμενων απο χημειοκινη ασθενειων
JP2011513410A5 (ru)
NZ607580A (en) N-heteroaryl compounds
RU2011121300A (ru) Производные 1,3,4-оксадиазола и их применение для лечения диабета
RU2009123525A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2
EA201491007A1 (ru) Лекарственные составы
JP2013533253A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170511