RU2009123525A - ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2 - Google Patents

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2 Download PDF

Info

Publication number
RU2009123525A
RU2009123525A RU2009123525/04A RU2009123525A RU2009123525A RU 2009123525 A RU2009123525 A RU 2009123525A RU 2009123525/04 A RU2009123525/04 A RU 2009123525/04A RU 2009123525 A RU2009123525 A RU 2009123525A RU 2009123525 A RU2009123525 A RU 2009123525A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrimidin
triazolo
benzyl
difluorophenylsulfanylmethyl
compound
Prior art date
Application number
RU2009123525/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Нил Джон ПРЕСС (GB)
Нил Джон Пресс
Дейвид ПОРТЕР (GB)
Дейвид ПОРТЕР
Карстен ШПАНКА (DE)
Карстен Шпанка
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009123525A publication Critical patent/RU2009123525A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

1. Соединение формулы ! ! где R1 и R2 независимо означают водород, (С1-С8)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С1-С8)алкилтиогруппу, (С6-С18)арил, (С1-С8)алкил(С6-С18)арил, (С6-С18)арил(С1-С8)алкил, гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S; ! R3 означает (С6-С18)арил или гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S, незамещенный или содержащий один или более заместителей, таких, как (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, галоген, галоген(С1-С6)алкоксигруппа, цианогруппа, фенил, гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S, ! или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. ! 2. Соединение п.1, где ! R1 означает водород, метил, этил, изопропил, циклопропил, циклогексил, метилтиогрупппу, фенил, бензил, фенетил, ! R2 означает водород, ! R3 означает незамещенный нафтил или фенил, фенил, содержащий от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей метил, хлор, фтор, трифторметил, трифторметоксигруппу, фенил, феноксигруппу, 4-метилфенил, незамещенный нафтил, пиридинил, замещенный трифторметилом или 2-5-диметилфуран-3-илом. ! 3. Соединение формулы (I), выбранное из группы, включающей ! - 2-бензил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол, ! - 2-метил-5-(4-хлорфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол, ! - 2-метил-5-(4-метилфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол, ! - 5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол, ! - 2-метил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол, ! - 2-этил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол, ! - 2-изопропил-5-(2,3-дифторфенилсульфан�

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где R1 и R2 независимо означают водород, (С1-С8)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С1-С8)алкилтиогруппу, (С6-С18)арил, (С1-С8)алкил(С6-С18)арил, (С6-С18)арил(С1-С8)алкил, гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S;
R3 означает (С6-С18)арил или гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S, незамещенный или содержащий один или более заместителей, таких, как (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, галоген, галоген(С1-С6)алкоксигруппа, цианогруппа, фенил, гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение п.1, где
R1 означает водород, метил, этил, изопропил, циклопропил, циклогексил, метилтиогрупппу, фенил, бензил, фенетил,
R2 означает водород,
R3 означает незамещенный нафтил или фенил, фенил, содержащий от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей метил, хлор, фтор, трифторметил, трифторметоксигруппу, фенил, феноксигруппу, 4-метилфенил, незамещенный нафтил, пиридинил, замещенный трифторметилом или 2-5-диметилфуран-3-илом.
3. Соединение формулы (I), выбранное из группы, включающей
- 2-бензил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-метил-5-(4-хлорфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-метил-5-(4-метилфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-метил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-этил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-изопропил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-циклопропил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-метилтио-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-фенетил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-фенил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-циклогексил-5-(2,3-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-фенилсульфанилметил[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(3,4-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(5-трифторметилпиридин-2-илсульфанилметил)[1,2,4]триазол[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(2,3-дихлорфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(3-трифторметилфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(нафталин-2-илсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(3,4-дихлорфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(3,5-дихлорфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(2,4-дихлорфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(3-трифторметоксифенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(4-хлор-2,5-диметилфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(4-феноксифенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(2,5-дифторфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(4'-метилбифенил-3-илсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(3-фтор-4-метилфенилсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол,
- 2-бензил-5-(2,5-диметилфуран-3-илсульфанилметил)[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ол.
4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в качестве фармацевтического препарата.
5. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 для применения при получении лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния или заболевания, опосредованного рецептором CXCR2.
6. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или аллергического состояния или заболевания, прежде всего, воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
7. Способ профилактики или лечения состояния или заболевания, опосредованного рецептором CXCR2, заключающийся во введении эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по любому из пп.1-3 субъекту, нуждающемуся в таком лечении.
8. Способ по п.7, где состоянием или заболеванием является воспалительное или аллергическое состояние, прежде всего, воспалительное или обструктивное заболевание дыхательных путей.
9. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, необязательно в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
10. Фармацевтическая композиция по п.9 в смеси, по крайней мере, с одним дополнительным фармацевтически активным соединением.
RU2009123525/04A 2006-11-23 2007-11-21 ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2 RU2009123525A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06124679.9 2006-11-23
EP06124679 2006-11-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009123525A true RU2009123525A (ru) 2010-12-27

Family

ID=37891509

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009123525/04A RU2009123525A (ru) 2006-11-23 2007-11-21 ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20100069407A1 (ru)
EP (1) EP2094696B1 (ru)
JP (1) JP2010510268A (ru)
KR (1) KR20090080998A (ru)
CN (1) CN101541794A (ru)
AT (1) ATE484505T1 (ru)
AU (1) AU2007323336A1 (ru)
BR (1) BRPI0718947A2 (ru)
CA (1) CA2670202A1 (ru)
DE (1) DE602007009865D1 (ru)
MX (1) MX2009005174A (ru)
RU (1) RU2009123525A (ru)
WO (1) WO2008061741A1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2012508692A (ja) * 2008-11-12 2012-04-12 シェーリング コーポレイション 脂肪酸結合タンパク質（ｆａｂｐ）の阻害薬
EP2485735B1 (en) 2009-10-08 2015-07-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of fatty acid binding protein (fabp)
JP2015507007A (ja) * 2012-02-14 2015-03-05 ジーアールエル 抗ウイルス性の特性を有する小分子
WO2018073248A1 (en) 2016-10-17 2018-04-26 Icm (Institut Du Cerveau Et De La Moelle Épinière) Prognosis of demyelinating diseases patients and treatment thereof
CN111655288A (zh) 2017-11-16 2020-09-11 诺华股份有限公司 组合疗法
AR116109A1 (es) 2018-07-10 2021-03-31 Novartis Ag Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos
MX2021007392A (es) 2018-12-20 2021-08-24 Novartis Ag Regimen de dosificacion y combinacion farmaceutica que comprende derivados de 3-(1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona.
EP3924055B1 (en) 2019-02-15 2024-04-03 Novartis AG Substituted 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
MX2021009763A (es) 2019-02-15 2021-09-08 Novartis Ag Derivados de 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-il)isoindolin-2-il)piperidina -2,6-diona y usos de los mismos.
KR20210133984A (ko) 2019-02-26 2021-11-08 바이엘 악티엔게젤샤프트 해충 방제제로서의 축합된 비시클릭 헤테로시클릭 유도체
AU2020406350A1 (en) 2019-12-20 2022-08-11 Novartis Ag Uses of anti-TGF-beta antibodies and checkpoint inhibitors for the treatment of proliferative diseases
JP2023531676A (ja) 2020-06-23 2023-07-25 ノバルティス アーゲー ３－（１－オキソイソインドリン－２－イル）ピぺリジン－２，６－ジオン誘導体を含む投与レジメン
CN116134027A (zh) 2020-08-03 2023-05-16 诺华股份有限公司 杂芳基取代的3-(1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮衍生物及其用途
TW202304979A (zh) 2021-04-07 2023-02-01 瑞士商諾華公司 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途
AR125874A1 (es) 2021-05-18 2023-08-23 Novartis Ag Terapias de combinación

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0208346B1 (en) * 1985-06-11 1991-11-21 Agfa-Gevaert N.V. Diffusion transfer reversal process
DE3534651A1 (de) * 1985-09-28 1987-04-09 Bayer Ag Triazolo-pyrimidine
GB0401334D0 (en) * 2004-01-21 2004-02-25 Novartis Ag Organic compounds
CN1984899B (zh) * 2004-05-12 2011-07-27 先灵公司 Cxcr1和cxcr2趋化因子拮抗剂
EP1676834A1 (en) * 2004-12-30 2006-07-05 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Fused bicyclic carboxamide derivates for use as CXCR2 inhibitors in the treatment of inflammation

Also Published As

Publication number Publication date
CN101541794A (zh) 2009-09-23
CA2670202A1 (en) 2008-05-29
KR20090080998A (ko) 2009-07-27
MX2009005174A (es) 2009-05-25
JP2010510268A (ja) 2010-04-02
EP2094696B1 (en) 2010-10-13
US20100069407A1 (en) 2010-03-18
ATE484505T1 (de) 2010-10-15
DE602007009865D1 (de) 2010-11-25
AU2007323336A1 (en) 2008-05-29
BRPI0718947A2 (pt) 2013-12-17
EP2094696A1 (en) 2009-09-02
WO2008061741A1 (en) 2008-05-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009123525A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2
RU2399620C2 (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
RU2435760C2 (ru) 1н-хиназолин-2,4-дионы
JP2005536475A5 (ru)
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
RU2005106846A (ru) Производные бензотиазола, характеризующиеся агонистической активностью к бета-2-адренорецепторам
KR20180134966A (ko) 피라졸로피리미딘 유도체
RU2003116061A (ru) Тиоэфирзамещенные имидазохинолины
RU2011108281A (ru) Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов
RU2017144495A (ru) Противогельминтные депсипептидные соединения
JP2008508214A (ja) 女性の性障害の治療用ピペラジン誘導体
ATE294796T1 (de) Chinazolin derivate
CA2436846A1 (en) Thioether substituted imidazoquinolines
RU2005110061A (ru) Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло(2,2,1)гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина
RU2012139828A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы
RU2006138606A (ru) Ингибиторы киназы
EA200300424A1 (ru) Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
RU2007106933A (ru) Ингибиторы hsp90
CA2890692A1 (en) Pyrimido [4,5-b]quinoline-4,5 (3h,10h)-diones as nonsense mutation suppressors
JP2007518798A5 (ru)
JP2004525183A5 (ru)
RU2007135277A (ru) Гетероциклиламидозамещенные производые имидазола
RU2010141578A (ru) Производные (пиразолилкарбонил)имидазолидинона, предназначенные для лечения ретровирусных заболеваний
JP2008519815A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110314