RU2010141578A - Производные (пиразолилкарбонил)имидазолидинона, предназначенные для лечения ретровирусных заболеваний - Google Patents

Производные (пиразолилкарбонил)имидазолидинона, предназначенные для лечения ретровирусных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2010141578A
RU2010141578A RU2010141578/04A RU2010141578A RU2010141578A RU 2010141578 A RU2010141578 A RU 2010141578A RU 2010141578/04 A RU2010141578/04 A RU 2010141578/04A RU 2010141578 A RU2010141578 A RU 2010141578A RU 2010141578 A RU2010141578 A RU 2010141578A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
halogen
cyano
solvates
salts
Prior art date
Application number
RU2010141578/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кай ТЕДЕ (DE)
Кай ТЕДЕ
Зузанне ГРЕШАТ (DE)
Зузанне ГРЕШАТ
Штеффен ВИЛЬДУМ (DE)
Штеффен ВИЛЬДУМ
Даниеда ПАУЛЬЗЕН (DE)
Даниеда ПАУЛЬЗЕН
Original Assignee
Аикурис Гмбх Унд Ко. Кг (De)
Аикурис Гмбх Унд Ко. Кг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аикурис Гмбх Унд Ко. Кг (De), Аикурис Гмбх Унд Ко. Кг filed Critical Аикурис Гмбх Унд Ко. Кг (De)
Publication of RU2010141578A publication Critical patent/RU2010141578A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Abstract

1. Соединение формулы ! ! в которой R1 обозначает фенил, ! где фенил содержит от 1 до 3 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппу, ! где (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппа, в свою очередь, могут быть замещены 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, (C3-C7)-циклоалкил и 4-7-членный гетероциклил, ! где указанные последними циклоалкильные и гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут содержать до 3 одинаковых или разных следующих заместителей: галоген, цианогруппу, (C1-C4)-алкил, трифторметил, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу и ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ! R2 обозначает фенил, ! где фенил содержит от 1 до 3 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппу, ! где (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппа, в свою очередь, могут быть замещены 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, (C3-C7)-циклоалкил и 4-7-членный гетероциклил, ! где указанные последними циклоалкильные и гетероциклильные радикалы, в св�

Claims (26)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
в которой R1 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 3 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппу,
где (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппа, в свою очередь, могут быть замещены 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, (C3-C7)-циклоалкил и 4-7-членный гетероциклил,
где указанные последними циклоалкильные и гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут содержать до 3 одинаковых или разных следующих заместителей: галоген, цианогруппу, (C1-C4)-алкил, трифторметил, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу и ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу,
R2 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 3 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппу,
где (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппа, в свою очередь, могут быть замещены 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, (C3-C7)-циклоалкил и 4-7-членный гетероциклил,
где указанные последними циклоалкильные и гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут содержать до 3 одинаковых или разных следующих заместителей: галоген, цианогруппу, (C1-C4)-алкил, трифторметил, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу и ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппу,
R2 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил и (C1-C4)-алкоксигруппу,
где (C1-C4)-алкоксигруппа, в свою очередь, может быть замещена 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, (C3-C7)-циклоалкил и 4-7-членный гетероциклил,
где указанные последними циклоалкильные и гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут содержать до 3 одинаковых или разных следующих заместителей: галоген, цианогруппу, (C1-C4)-алкил, трифторметил, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу и ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что
R1 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, трифторметил и метоксигруппу,
R2 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, трифторметоксигруппу, метил и (C1-C3)-алкоксигруппу,
где (C1-C3)-алкоксигруппа, в свою очередь, может быть замещена 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу и 4-7-членный гетероциклил,
где указанные последними гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут быть замещены (C1-C4)-алкилом,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, трифторметил и метоксигруппу,
R2 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, трифторметоксигруппу, метил и метоксигруппу,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген и цианогруппу,
R2 обозначает фенил,
где фенил содержит от 1 до 2 заместителей, где заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген и цианогруппу,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно описывается формулой
Figure 00000002
в которой R3 обозначает водород, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил или (C1-C4)-алкоксигруппу,
R4 обозначает водород или галоген,
R5 обозначает галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил или (C1-C4)-алкоксигруппу,
где (C1-C4)-алкоксигруппа, в свою очередь, может быть замещена 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, (C3-C7)-циклоалкил и 4-7-членный гетероциклил,
где указанные последними циклоалкильные и гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут содержать до 3 одинаковых или разных следующих заместителей: галоген, цианогруппу, (C1-C4)-алкил, трифторметил, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу и ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу,
R6 обозначает водород или галоген,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил или (C1-C4)-алкоксигруппу,
R4 обозначает водород или галоген,
R5 обозначает галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, трифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу, (C1-C4)-алкил или (C1-C4)-алкоксигруппу,
где (C1-C4)-алкоксигруппа, в свою очередь, может быть замещена 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу, (C3-C7)-циклоалкил и 4-7-членный гетероциклил,
где указанные последними циклоалкильные и гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут содержать до 3 одинаковых или разных следующих заместителей: галоген, цианогруппу, (C1-C4)-алкил, трифторметил, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу и ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу,
R6 обозначает водород или галоген,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
8. Соединение по п.6 или 7, отличающееся тем, что
R3 обозначает галоген, цианогруппу, трифторметил или метоксигруппу,
R4 обозначает водород или галоген,
R5 обозначает галоген, цианогруппу, трифторметоксигруппу, метил или (C1-C3)-алкоксигруппу,
где (C1-C3)-алкоксигруппа, в свою очередь, может быть замещена 1-3 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу, аминогруппу, моно-(C1-C4)-алкиламиногруппу, ди-(C1-C4)-алкиламиногруппу и 4-7-членный гетероциклил,
где указанные последними гетероциклильные радикалы, в свою очередь, все могут быть замещены (C1-C4)-алкилом,
R6 обозначает водород или галоген,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
9. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает галоген, цианогруппу, трифторметил или метоксигруппу,
R4 обозначает водород, хлор или фтор,
R5 обозначает галоген, цианогруппу, трифторметоксигруппу, метил или метоксигруппу,
R6 обозначает водород, хлор или фтор,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
10. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает галоген или цианогруппу,
R4 обозначает водород или фтор,
R5 обозначает галоген или цианогруппу,
R6 обозначает водород или фтор,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
11. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает хлор или цианогруппу,
R4 обозначает фтор,
R5 обозначает хлор или цианогруппу,
R6 обозначает фтор,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
12. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает хлор или цианогруппу,
R4 обозначает фтор,
R5 обозначает хлор или цианогруппу,
R6 обозначает водород,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
13. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает хлор или цианогруппу,
R4 обозначает водород,
R5 обозначает хлор или цианогруппу,
R6 обозначает водород,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
14. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает хлор или цианогруппу,
R4 обозначает водород,
R5 обозначает хлор или цианогруппу,
R6 обозначает фтор,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
15. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает галоген, цианогруппу, трифторметил или метоксигруппу,
R4 обозначает водород или галоген,
R5 обозначает трифторметил,
R6 обозначает фтор,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
16. Соединение по п.6, отличающееся тем, что
R3 обозначает водород,
R4 обозначает фтор или хлор,
R5 обозначает галоген, цианогруппу, трифторметоксигруппу, метил или метоксигруппу,
R6 обозначает водород или галоген,
или одна из его солей, его сольватов или сольватов его солей.
17. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, в котором соединение формулы
Figure 00000003
в которой R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1,
вводят в реакцию с имидазолидин-4-оном или солью имидазолидин-4-она.
18. Соединение по п.1 или 6, предназначенное для лечения и/или профилактики заболеваний.
19. Применение соединения по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики заболеваний.
20. Применение соединения по любому из пп.1-6 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики ретровирусных заболеваний.
21. Применение по п.20, отличающееся тем, что ретровирусное заболевание представляет собой инфекцию вируса HI (иммунодефицита человека).
22. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-16 в комбинации по меньшей мере с одним другим активным ингредиентом.
23. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-16 в комбинации по меньшей мере с одним инертным, нетоксичным фармацевтически приемлемым инертным наполнителем.
24. Лекарственное средство по п.22 или 23, предназначенное для лечения и/или профилактики ретровирусных заболеваний.
25. Лекарственное средство по п.24, отличающееся тем, что ретровирусное заболевание представляет собой инфекцию вируса HI (иммунодефицита человека).
26. Способ борьбы с вирусными заболеваниями у людей и животных путем введения по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-16 или лекарственного средства по любому из пп.22-25 в противовирусно эффективном количестве.
RU2010141578/04A 2008-03-17 2009-03-10 Производные (пиразолилкарбонил)имидазолидинона, предназначенные для лечения ретровирусных заболеваний RU2010141578A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102008015033A DE102008015033A1 (de) 2008-03-17 2008-03-17 Substituierte (Pyrazolyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
DE102008015033.9 2008-03-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010141578A true RU2010141578A (ru) 2012-04-27

Family

ID=40565083

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010141578/04A RU2010141578A (ru) 2008-03-17 2009-03-10 Производные (пиразолилкарбонил)имидазолидинона, предназначенные для лечения ретровирусных заболеваний

Country Status (22)

Country Link
US (1) US8399682B2 (ru)
EP (1) EP2254885B1 (ru)
JP (1) JP5576853B2 (ru)
KR (1) KR20100124337A (ru)
CN (1) CN101977908B (ru)
AP (1) AP2774A (ru)
AR (1) AR070919A1 (ru)
AU (1) AU2009226656A1 (ru)
CA (1) CA2718685C (ru)
CL (1) CL2009000636A1 (ru)
DE (1) DE102008015033A1 (ru)
IL (1) IL207649A0 (ru)
MA (1) MA32224B1 (ru)
MX (1) MX2010010230A (ru)
NZ (1) NZ588141A (ru)
PE (1) PE20091718A1 (ru)
RU (1) RU2010141578A (ru)
TW (1) TW200951125A (ru)
UA (1) UA102390C2 (ru)
UY (1) UY31717A1 (ru)
WO (1) WO2009115213A1 (ru)
ZA (1) ZA201007361B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102008015032A1 (de) 2008-03-17 2009-09-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte Pyrazolamide und ihre Verwendung
DE102008015033A1 (de) 2008-03-17 2009-09-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Pyrazolyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
DE102008062878A1 (de) 2008-12-17 2010-06-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte Furancarboxamide und ihre Verwendung
DE102008062863A1 (de) 2008-12-17 2010-06-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Thiophenyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
EP2295038B1 (en) * 2009-09-11 2013-05-29 AiCuris GmbH & Co. KG Solid dispersion comprising an anti-HIV agent
DE102011055815A1 (de) * 2011-11-29 2013-05-29 Aicuris Gmbh & Co. Kg Carboxamid-substituierte Heteroaryl-Pyrazole und ihre Verwendung
DE102012016908A1 (de) 2012-08-17 2014-02-20 Aicuris Gmbh & Co. Kg Tris-(Hetero)Aryl-Pyrazole und ihre Verwendung

Family Cites Families (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB453061A (en) 1935-03-23 1936-09-04 Charles Howard Twigg Improvements in and relating to gas heated geysers and water heaters
US3806506A (en) * 1971-08-05 1974-04-23 Uniroyal Inc Furan derivatives,compositions thereof and methods for using same
DE3119796A1 (de) 1981-05-19 1982-12-23 Hoechst Ag, 6000 Frankfurt Substituierte tryptaminderivate von thienyloxpropanolaminen, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische praeparate auf basis dieser verbindungen sowie ihre verwendung
FR2538388B1 (fr) 1982-12-24 1985-06-21 Pharmuka Lab Nouveaux derives de naphtalene- ou azanaphtalenecarboxamide, leurs procedes de preparation et leur utilisation comme medicaments
US5591761A (en) 1993-05-20 1997-01-07 Texas Biotechnology Corporation Thiophenyl-, furyl-and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
PH27357A (en) 1989-09-22 1993-06-21 Fujisawa Pharmaceutical Co Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
GB9012936D0 (en) 1990-06-11 1990-08-01 Fujisawa Pharmaceutical Co Thiophene derivatives,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
US5571810A (en) * 1990-06-11 1996-11-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Thiophene derivatives
IL104311A (en) 1992-02-05 1997-07-13 Fujisawa Pharmaceutical Co Pyrazole derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
JPH084281B2 (ja) * 1992-09-30 1996-01-17 橋本コーポレイション株式会社 オンフック後相手の声を拡声する電話装置
FR2728571B1 (fr) * 1994-12-22 1997-01-31 Adir Nouveaux ethers d'oximes tricycliques, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5696151A (en) 1995-11-30 1997-12-09 Uniroyal Chemical Company, Inc. Compounds useful for the inhibition of the replication of HIV-1 and HIV-1 mutants
US6143780A (en) * 1999-09-17 2000-11-07 Uniroyal Chemical Company, Inc. N-arylmethylthioanilide compounds useful for the inhibition of the replication of HIV
PL360439A1 (en) 2000-06-28 2004-09-06 Astrazeneca Ab Substituted quinazoline derivatives and their use as inhibitors
GB0113524D0 (en) * 2001-06-04 2001-07-25 Hoffmann La Roche Pyrazole derivatives
WO2003014107A1 (en) 2001-08-01 2003-02-20 Basell Polyolefine Gmbh Process for the preparation of heterocyclic pentalene derivatives
WO2003037274A2 (en) 2001-11-01 2003-05-08 Icagen, Inc. Pyrazole-amides and-sulfonamides
US7005432B2 (en) 2002-05-16 2006-02-28 Hoffman-La Roche Inc. Substituted imidazol-pyridazine derivatives
WO2004016592A1 (en) 2002-08-14 2004-02-26 Ppd Discovery, Inc. Prenylation inhibitors and methods of their synthesis and use
GB0221477D0 (en) * 2002-09-16 2002-10-23 Pfizer Ltd Chemical compounds
GB0223232D0 (en) * 2002-10-07 2002-11-13 Pfizer Ltd Chemical compounds
US7183306B2 (en) 2002-12-02 2007-02-27 Astellas Pharma Inc. Pyrazole derivatives
EP1591443B1 (en) * 2003-02-07 2010-08-25 Daiichi Sankyo Company, Limited Pyrazole derivative
TW200423930A (en) * 2003-02-18 2004-11-16 Hoffmann La Roche Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
JP2006519208A (ja) 2003-02-27 2006-08-24 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ 新規ジアザビシクロアリール誘導体
FR2856683A1 (fr) 2003-06-25 2004-12-31 Sanofi Synthelabo Derives de 4-cyanopyrazole-3-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
DK2298743T3 (da) * 2003-06-26 2012-11-26 Novartis Ag p38-Kinaseinhibitorer på grundlag af en 5-leddet heterocyclisk ring
GB0315657D0 (en) * 2003-07-03 2003-08-13 Astex Technology Ltd Pharmaceutical compounds
US20050026968A1 (en) 2003-07-14 2005-02-03 University Of Tennessee Research Foundation Heterocyclic amides with anti-tuberculosis activity
US7220772B2 (en) * 2003-09-05 2007-05-22 Pfizer, Inc. Pyrazole derivatives
FR2860792B1 (fr) 2003-10-10 2006-02-24 Sanofi Synthelabo Derives de thiophene-2-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
RU2375349C2 (ru) 2004-02-20 2009-12-10 Астразенека Аб Производные 3-замещенного 1,5-дифенилпиразола, полезные в качестве св1 модуляторов
JPWO2006004027A1 (ja) * 2004-07-01 2008-04-24 第一製薬株式会社 ピラゾール誘導体
GB0417910D0 (en) 2004-08-11 2004-09-15 Novartis Ag Organic compounds
EP1784400B1 (en) 2004-08-23 2015-01-14 Eli Lilly And Company Histamine h3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
DE102004054666A1 (de) 2004-11-12 2006-05-18 Bayer Cropscience Gmbh Substituierte Pyrazol-3-carboxamide, Verfahren zur Herstellung und Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
EP1824843A2 (en) 2004-12-07 2007-08-29 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
EP1828169A2 (en) 2004-12-07 2007-09-05 Locus Pharmaceuticals, Inc. Urea inhibitors of map kinases
KR20070090922A (ko) 2004-12-15 2007-09-06 아스트라제네카 아베 니코틴성 아세틸콜린 수용체 리간드
JP2008533042A (ja) 2005-03-10 2008-08-21 バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン 過剰増殖性疾患の処置のためのピリミジン誘導体
BRPI0612287A8 (pt) 2005-06-27 2019-01-22 Exelixis Inc composição para uso farmacêutico no tratamento de doenças através da medicina nuclear e métodos de uso e para modulação de atividade de receptor nuclear
ES2326723B1 (es) 2005-07-15 2010-05-11 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Uso de compuestos de pirazol sustituidos y combinaciones de los mismos para el tratamiento del sindrome metabolico.
EP1743637A1 (en) 2005-07-15 2007-01-17 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Use of substituted pyrazole compounds and combinations thereof for the treatment of the metabolic syndrome
GB0516661D0 (en) 2005-08-13 2005-09-21 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
DK2091942T3 (da) 2006-10-12 2010-05-17 Janssen Pharmaceutica Nv Substituerede pyrazinderivater til anvendelse som en medicin
WO2008080056A2 (en) 2006-12-21 2008-07-03 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Pyridazinones and furan-containing compounds
GB0701426D0 (en) 2007-01-25 2007-03-07 Univ Sheffield Compounds and their use
DE102008015032A1 (de) * 2008-03-17 2009-09-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte Pyrazolamide und ihre Verwendung
DE102008015033A1 (de) 2008-03-17 2009-09-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Pyrazolyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009226656A1 (en) 2009-09-24
NZ588141A (en) 2012-05-25
DE102008015033A1 (de) 2009-09-24
CA2718685C (en) 2016-11-29
AP2774A (en) 2013-09-30
CL2009000636A1 (es) 2010-05-07
IL207649A0 (en) 2010-12-30
KR20100124337A (ko) 2010-11-26
EP2254885A1 (de) 2010-12-01
UA102390C2 (ru) 2013-07-10
MA32224B1 (fr) 2011-04-01
UY31717A1 (es) 2009-08-31
CN101977908A (zh) 2011-02-16
JP2011514366A (ja) 2011-05-06
US20110124618A1 (en) 2011-05-26
WO2009115213A1 (de) 2009-09-24
AR070919A1 (es) 2010-05-12
PE20091718A1 (es) 2009-12-11
AP2010005422A0 (en) 2010-10-31
MX2010010230A (es) 2010-11-09
US8399682B2 (en) 2013-03-19
CA2718685A1 (en) 2009-09-24
TW200951125A (en) 2009-12-16
ZA201007361B (en) 2011-12-28
CN101977908B (zh) 2014-04-23
JP5576853B2 (ja) 2014-08-20
EP2254885B1 (de) 2013-12-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017537949A5 (ru)
RU2010141578A (ru) Производные (пиразолилкарбонил)имидазолидинона, предназначенные для лечения ретровирусных заболеваний
RU2435760C2 (ru) 1н-хиназолин-2,4-дионы
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
JP2005536475A5 (ru)
RU2009123525A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2
JP2013544893A5 (ru)
MX2018009944A (es) Procedimiento para la preparacion del acido 4-fenil-5-alcoxicarbon il-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il-[metil]3-oxo-5,6,8,8a- tetrahidro-1h-imidazo[1,5a]pirazin-2-il-carboxilico.
JP2006501201A5 (ru)
RU2009133470A (ru) Макроциклические фенилкарбаматы, ингибирующие hcv
HRP20220899T1 (hr) Spojevi policikličkog karbamoilpiridona i njihova farmaceutska uporaba
EP1773341A1 (en) Piperazine derivatives for the treatment of female sexual disorders
MX2010009995A (es) Heterociclos puenteados como inhibidores de la integrasa del virus de inmunodeficiencia humana.
RU2010129724A (ru) 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение
RU2008139195A (ru) Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства
RU2007106928A (ru) Производные бензилтриазолона в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
CY1111980T1 (el) Παραγωγα του αμιδιου τα οποια φερουν ενα υποκαταστατο του κυκλοπροπυλαμινοκαρβονυλιου και χρησιμευουν ως αναστολεις κυτταροκινης
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
IL205501A (en) Preparation of preparations for the treatment of arthritis
JP2018527301A5 (ja) アジリジン含有ｄｎａアルキル化剤
RU2011112684A (ru) АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α
RU2015116540A (ru) Замещенные соединения спиропиперидинила, применяемые в качестве агонистов gpr120
JP2005538111A5 (ru)
JP2016535769A5 (ru)
RU2012147511A (ru) Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20140804