RU2014129742A - Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc - Google Patents

Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc Download PDF

Info

Publication number
RU2014129742A
RU2014129742A RU2014129742A RU2014129742A RU2014129742A RU 2014129742 A RU2014129742 A RU 2014129742A RU 2014129742 A RU2014129742 A RU 2014129742A RU 2014129742 A RU2014129742 A RU 2014129742A RU 2014129742 A RU2014129742 A RU 2014129742A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
halo
cycloalkyl
group
Prior art date
Application number
RU2014129742A
Other languages
English (en)
Inventor
Бенджамин ФАУБЕР
Оливье РЕНЕ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2014129742A publication Critical patent/RU2014129742A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/42—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms having hetero atoms attached to the substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/12—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing rings
    • C07C311/13—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing rings the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/16—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/37—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/26—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/32—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/44—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/48—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/28—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/20—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/22—Radicals substituted by doubly bound hetero atoms, or by two hetero atoms other than halogen singly bound to the same carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой группу формулы (а); (b); (с) или (d)В представляет собой группу формулы (е); (f); (g) или (h)C представляет собой группу формулы (i); (j); (k) или (m)m представляет собой 0 или 1;n находится в интервале от 0 до 3;p находится в интервале от 0 до 2;q находится в интервале от 0 до 3;r находится в интервале от 0 до 3;s находится в интервале от 0 до 2;t представляет собой 0 или 1;u находится в интервале от 0 до 3;Rпредставляет собой водород или Салкил;Rпредставляет собой водород или Cалкил;Rпредставляет собой Салкил; Сциклоалкил; Сциклоалкил-Cалкил; гетероциклил; гетероциклил-Салкил; фенил-Салкил или Cалкилсульфонил, где каждая из групп Салкил, Сциклоалкил, Сциклоалкил-Салкил и фенил-Салкил может независимо один или больше раз быть замещена атомом галогена;Rпредставляет собой водород или Cалкил;Rпредставляет собой водород или Cалкил;Rпредставляет собой циано; -(CH)-NRR; -(CH)-S(O)-R; -(CH)-C(O)-NRR;-(CH)-S(O)-NRR; -(CH)-NR-C(O)-R; -(CH)-NR-C(O)-NRRили -(CH)-NR-S(O)-R,где v представляет собой 0 или 1,w находится в интервале от 0 до 2;каждая из групп Rи Rнезависимо представляет собой водород или Cалкил;Rпредставляет собой Салкил; Сциклоалкил или Сциклоалкил-Салкил; иRпредставляет собой водород или Салкил;каждая группа Rнезависимо представляет собой Cалкил; гало; Cалкокси; циано; гало-Салкил; гидрокси-Салкил; гало-Салкокси или Cалкилсульфонил;Rпредставляет собой Cалкил; Сциклоалкил или Сциклоалкил-Cалкил;Rпредставляет собой водород или Cалкил;Rпредставляет собой водород или Салкил;Rпредставляет собой водород; гидрокси; циано; -(CH)-NRR; -(СН)-S(O)-R; -(CH)-C(O)-NRR; -(CH)-S(O)-NRR; -(CH)-NR-C(O)-R; -(CH)-NR-C(O)-NRRили -(CH)-NR-S(O)-R;каждая группа Rнезависимо представляет собой Cалкил; гало; Cалкокси; циано; гало-Салкил; гало-Салкокси или Салкилсульфонил;каждая группа Rнезависимо представляет собой Cалкил; гало; Cалкокси; циано; га

Claims (22)

1. Соединение формулы 1
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые соли,
где А представляет собой группу формулы (а); (b); (с) или (d)
Figure 00000002
В представляет собой группу формулы (е); (f); (g) или (h)
Figure 00000003
C представляет собой группу формулы (i); (j); (k) или (m)
Figure 00000004
Figure 00000005
m представляет собой 0 или 1;
n находится в интервале от 0 до 3;
p находится в интервале от 0 до 2;
q находится в интервале от 0 до 3;
r находится в интервале от 0 до 3;
s находится в интервале от 0 до 2;
t представляет собой 0 или 1;
u находится в интервале от 0 до 3;
R1 представляет собой водород или С1-6алкил;
R2 представляет собой водород или C1-6алкил;
R3 представляет собой С1-6алкил; С3-6циклоалкил; С3-6циклоалкил-C1-6алкил; гетероциклил; гетероциклил-С1-6алкил; фенил-С1-6алкил или C1-6алкилсульфонил, где каждая из групп С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-6алкил и фенил-С1-6алкил может независимо один или больше раз быть замещена атомом галогена;
R4 представляет собой водород или C1-6алкил;
R5 представляет собой водород или C1-6алкил;
R6 представляет собой циано; -(CH2)v-NRaRb; -(CH2)v-S(O)w-Rc; -(CH2)v-C(O)-NRaRb;
-(CH2)v-S(O)w-NRaRb; -(CH2)v-NRd-C(O)-Rc; -(CH2)v-NRd-C(O)-NRaRb или -(CH2)v-NRd-S(O)w-Rc,
где v представляет собой 0 или 1,
w находится в интервале от 0 до 2;
каждая из групп Ra и Rb независимо представляет собой водород или C1-6алкил;
Rc представляет собой С1-6алкил; С3-6циклоалкил или С3-6циклоалкил-С1-6алкил; и
Rd представляет собой водород или С1-6алкил;
каждая группа R7 независимо представляет собой C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; циано; гало-С1-6алкил; гидрокси-С1-6алкил; гало-С1-6алкокси или C1-6алкилсульфонил;
R8 представляет собой C1-6алкил; С3-6циклоалкил или С3-6циклоалкил-C1-6алкил;
R9 представляет собой водород или C1-6алкил;
R10 представляет собой водород или С1-6алкил;
R11 представляет собой водород; гидрокси; циано; -(CH2)n-NRaRb; -(СН2)n-S(O)v-Rc; -(CH2)n-C(O)-NRaRb; -(CH2)n-S(O)v-NRaRb; -(CH2)n-NRd-C(O)-Rc; -(CH2)v-NRd-C(O)-NRaRb или -(CH2)n-NRd-S(O)v-Rc;
каждая группа R12 независимо представляет собой C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; циано; гало-С1-6алкил; гало-С1-6алкокси или С1-6алкилсульфонил;
каждая группа R13 независимо представляет собой C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; циано; гало-С1-6алкил; гало-С1-6алкокси или C1-6алкилсульфонил;
каждая группа R14 независимо представляет собой C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; циано; гало-С1-6алкил; гало-С1-6алкокси или C1-6алкилсульфонил;
R15 представляет собой C1-6алкил; С3-6циклоалкил или С3-6циклоалкил-С1-6алкил;
R16 представляет собой водород или С1-6алкил;
R17 представляет собой водород или C1-6алкил;
каждая группа R18 независимо представляет собой C1-6алкил; гало; С1-6алкокси; циано; гало-С1-6алкил; гало-С1-6алкокси; или С1-6алкилсульфонил; и
R19 представляет собой С1-6алкил;
при условии, что соединение не является N-изобутил-N-[5-(3-метансульфонил-фенил)-тиофен-2-илметил]-С-фенилметансульфонамидом.
2. Соединение по п. 1, где С представляет собой группу формулы (i).
3. Соединение по п. 1, где А представляет собой группу формулы (а).
4. Соединение по п. 1, где В представляет собой группу формулы (е).
5. Соединение по п. 1, где В представляет собой группу формулы (f).
6. Соединение по п. 1, где m представляет собой 0.
7. Соединение по п. 1, где m представляет собой 1.
8. Соединение по п. 1, где R1 и R2 представляют собой водород.
9. Соединение по п. 1, где R4 и R5 представляют собой водород.
10. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой С1-6алкил; С3-6циклоалкил или С3-6циклоалкил-С1-6алкил; каждый из которых один или больше раз может быть замещен атомом галогена.
11. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой С1-6алкил.
12. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой изобутил.
13. Соединение по п. 1, где А представляет собой группу формул (а1) или (а2)
Figure 00000006
14. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой -SO2-Rc; -(СН2)n-С(O)-NRaRb; -(CH2)n-SO2-NRaRb; -(CH2)n-NRd-C(O)-Rc или -(CH2)n-NRd-SO2-Rc.
15. Соединение по п. 1, представляющее собой соединение формулы II
Figure 00000007
16. Соединение по п. 1, представляющее собой соединение формулы III
Figure 00000008
17. Соединение по п. 1, представляющее собой соединение формулы IV
Figure 00000009
18. Фармацевтическая композиция, содержащая
(a) фармацевтически приемлемый носитель и
(b) соединение по любому из пп. 1-17.
19. Способ лечения артрита, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-17.
20. Соединение по любому из пп. 1-17 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
21. Соединение по любому из пп. 1-17 для лечения артрита.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-17 для лечения артрита.
RU2014129742A 2011-12-22 2012-12-21 Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc RU2014129742A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161579255P 2011-12-22 2011-12-22
US61/579,255 2011-12-22
PCT/EP2012/076530 WO2013092939A1 (en) 2011-12-22 2012-12-21 BENZYL SULFONAMIDE DERIVATIVES AS RORc MODULATORS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014129742A true RU2014129742A (ru) 2016-02-20

Family

ID=47522566

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014129742A RU2014129742A (ru) 2011-12-22 2012-12-21 Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc

Country Status (11)

Country Link
US (2) US20130190356A1 (ru)
EP (1) EP2793873A1 (ru)
JP (1) JP2015506923A (ru)
KR (1) KR20140106729A (ru)
CN (2) CN107011249A (ru)
BR (1) BR112014013974A2 (ru)
CA (1) CA2857257A1 (ru)
HK (1) HK1200713A1 (ru)
MX (1) MX2014006952A (ru)
RU (1) RU2014129742A (ru)
WO (1) WO2013092939A1 (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2886471A1 (en) * 2012-12-10 2014-06-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzyl sulfonamide derivatives as rorc modulators
MX369347B (es) 2014-01-06 2019-11-06 Bristol Myers Squibb Co Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores del receptor huerfano relacionado con retinoide gamma (ror gamma).
US9771320B2 (en) * 2014-01-06 2017-09-26 Bristol-Myers Squibb Company Carbocyclic sulfone RORγ modulators
JP6548664B2 (ja) * 2014-01-06 2019-07-24 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ シクロヘキシルスルホンＲＯＲγ調節因子
CN106061956B (zh) * 2014-01-06 2021-03-12 百时美施贵宝公司 作为RORγ调节剂的杂环砜
US20150197529A1 (en) * 2014-01-10 2015-07-16 Genentech, Inc. ARYL SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS
CN105899507B (zh) * 2014-01-10 2019-06-07 豪夫迈·罗氏有限公司 作为RORc调节剂的芳基磺内酰胺衍生物
AU2015210833B2 (en) 2014-02-03 2019-01-03 Vitae Pharmaceuticals, Llc Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
CN107074852B (zh) 2014-10-14 2019-08-16 生命医药有限责任公司 ROR-γ的二氢吡咯并吡啶抑制剂
JOP20200117A1 (ar) 2014-10-30 2017-06-16 Janssen Pharmaceutica Nv كحولات ثلاثي فلوروميثيل كمُعدلات للمستقبل النووي جاما تي المرتبط بحمض الريتيونَويك ROR?t
MA40865B1 (fr) 2014-10-30 2019-11-29 Janssen Pharmaceutica Nv Thiazoles à substitution amide utilisés comme modulateurs de rorgammat
DK3212641T3 (en) 2014-10-30 2019-03-04 Janssen Pharmaceutica Nv THIAZOLES AS MODULATORS OF RORYT
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US10435402B2 (en) 2015-01-08 2019-10-08 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
WO2016128908A1 (en) 2015-02-12 2016-08-18 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
EP3292117B1 (en) * 2015-05-04 2020-08-12 H. Hoffnabb-La Roche Ag Pyridazine derivatives as rorc modulators
EP3331876B1 (en) 2015-08-05 2020-10-07 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
BR112018010018A2 (pt) 2015-11-20 2018-11-21 Vitae Pharmaceuticals Inc moduladores de ror-gama
TWI773657B (zh) 2015-12-18 2022-08-11 美商亞德利克斯公司 作爲非全身ｔｇｒ５促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
TW201803869A (zh) 2016-04-27 2018-02-01 健生藥品公司 作為ＲＯＲγＴ調節劑之６－胺基吡啶－３－基噻唑
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US10844017B2 (en) 2017-02-09 2020-11-24 Fudan University Biaryl compound, preparation method and use thereof
CN108863850B (zh) * 2017-02-09 2021-05-18 复旦大学 联芳基类化合物及其制备方法和用途
FR3063079B1 (fr) 2017-02-17 2019-03-22 Galderma Research & Development Derives sulfonamides hydroxyles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
FR3065000A1 (fr) 2017-04-06 2018-10-12 Galderma Research & Development Derives pyrazoles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
AU2018307919B2 (en) 2017-07-24 2022-12-01 Vitae Pharmaceuticals, Llc Inhibitors of RORϒ
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
CN109896998B (zh) * 2017-12-10 2022-06-07 复旦大学 一种3,4-二氢异喹啉磺酰胺类化合物及其应用
PL3762368T3 (pl) 2018-03-08 2022-06-06 Incyte Corporation ZWIĄZKI AMINOPIRAZYNODIOLOWE JAKO INHIBITORY PI3K-γ
EP3806958B1 (en) 2018-06-18 2022-09-07 Janssen Pharmaceutica NV 6-aminopyridin-3-yl pyrazoles as modulators of roryt
CN112566901A (zh) 2018-06-18 2021-03-26 詹森药业有限公司 作为RORγt的调节剂的苯基取代的吡唑类
ES2925473T3 (es) 2018-06-18 2022-10-18 Janssen Pharmaceutica Nv Pirazoles de piridinilo como moduladores de RORyt
ES2929140T3 (es) 2018-06-18 2022-11-25 Janssen Pharmaceutica Nv Imidazoles sustituidos con fenilo y piridinilo como moduladores de RORgammat
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
CN113277963B (zh) * 2021-06-02 2022-11-04 南京工业大学 一种胺类化合物及其制备方法与应用
GB202117127D0 (en) * 2021-11-26 2022-01-12 Epidarex Exeed Ltd Compounds

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996036595A1 (en) * 1995-05-19 1996-11-21 Chiroscience Limited 3,4-disubstituted-phenylsulphonamides and their therapeutic use
JP2008503490A (ja) * 2004-06-17 2008-02-07 センジェント・セラピューティクス・インコーポレイテッド チロシンホスファターゼの三置換窒素調節物質
TW200800150A (en) * 2005-12-21 2008-01-01 Organon Nv Compounds with medicinal effects due to interaction with the glucocorticoid receptor
US8039493B2 (en) * 2007-09-27 2011-10-18 Hoffmann-La Roche Inc. Biaryl sulfonamide derivatives
WO2010102154A2 (en) * 2009-03-05 2010-09-10 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Biaryl oxyacetic acid compounds

Also Published As

Publication number Publication date
EP2793873A1 (en) 2014-10-29
BR112014013974A8 (pt) 2017-06-13
MX2014006952A (es) 2014-08-21
US20150105429A1 (en) 2015-04-16
WO2013092939A1 (en) 2013-06-27
CA2857257A1 (en) 2013-06-27
HK1200713A1 (en) 2015-08-14
US20130190356A1 (en) 2013-07-25
CN107011249A (zh) 2017-08-04
BR112014013974A2 (pt) 2017-06-13
KR20140106729A (ko) 2014-09-03
CN103998032A (zh) 2014-08-20
JP2015506923A (ja) 2015-03-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014129742A (ru) Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc
CY1118973T1 (el) Παραγωγα αμιδιου βενζοϊμιδαζολο-καρβοξυλικου οξεος για τη θεραπεια μεταβολικων ή καρδιαγγειακων νοσηματων
EA201490647A1 (ru) Производные бензотиазол-6-илуксусной кислоты и их применение для лечения вич-инфекции
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
CY1120031T1 (el) Αποπτωτικοι υποκινητες ν-ακυλοσουλφοναμιδης
AR090292A1 (es) Compuestos basados en pirazolo[1,5-a]pirimidina, composiciones que los comprenden y metodos que los utilizan
EA201590748A1 (ru) Противовирусные соединения против rsv
BR112015021983A2 (pt) compostos heterocíclicos e usos dos mesmos
EA201490864A1 (ru) Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов
AR083849A1 (es) Antagonistas de mdm2 de espiro-oxindol
EA201690019A1 (ru) Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция
TR201904455T4 (tr) Nükleer taşıma modülatörleri olarak 1,2,4-triazoller ve bunların kullanımları.
AR086357A1 (es) Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas
RU2012144317A (ru) Противоинфекционные соединения
EA201200176A1 (ru) Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений
CY1117085T1 (el) C7-φθορο υποκατεστημενες ενωσεις τετρακυκλινης
EA201171066A1 (ru) Новые замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы
AR079205A1 (es) Morfolinotiazoles como moduladores alostericos positivos alfa 7
MY184433A (en) 2,6-substituted purine derivatives and their use in the treatment of proliferative disorders
CY1116168T1 (el) Συγκρυσταλλοι και αλατα αναστολεων toy ccr3
EA201590022A1 (ru) Новые производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные гетероциклами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса
EA201690072A1 (ru) Состав, содержащий гиполипидемическое средство
TR201902057T4 (tr) Tetrasiklin bileşikleri.
RU2015122032A (ru) Оксазолидинонсодержащие соединения, композиции и способы их использования
AR069813A1 (es) Derivados de 2- amino-pirimidina, una composicion farmaceutica, un metodo de preparacion del compuesto y uso del mismo para preparar un medicamento

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20171204