JP2017222709A5 - - Google Patents

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JP2017222709A5
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  1. 式I:
    の化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
    Wが、O、またはCR1718であり、
    環Aが、
    であり、
    Xが、CR15またはNであり、
    Yが、NR16、O、またはSであり、
    Zが、NまたはCHであり、
    Qが、不在であるか、O、NR16a、またはCR12a13aであり、
    nが、0または1であり、nが0であるとき、Qは不在ではなく、
    が、H、NR、ハロ、およびC1−3アルキルであり、
    およびRが各々独立して、H、CN、C(O)NR、およびC1−7アルキルから選択され、前記C1−7アルキルが任意に、ハロ、OR、CN、NR、およびC(O)NRから独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されているか、
    あるいは、RおよびRが、それらが結合する炭素原子と一緒に、3〜7員のシクロアルキル環または4〜7員のヘテロシクロアルキル環を形成し、各々任意に、ハロ、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、CN、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、NR、NRC(O)R、およびNRC(O)ORから独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されており、
    、R、R、R、およびRが各々、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、CN、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、およびS(O)NRc1d1から独立して選択され、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、および4〜10員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、およびS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されており
    10、R11、R12、R13、R12a、R13a、R14、R15、R17、およびR18が各々独立して、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、C(=NRe3)Rb3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、およびS(O)NRc3d3から選択され、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、および4〜10員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、R10aから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されており、
    各R10aが独立して、Cy、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、およびS(O)NRc3d3から選択され、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、およびC2−6アルキニルが各々任意に、Cy、ハロ、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されているか、
    あるいは、R12およびR13が、それらが結合する炭素原子と一緒に、3、4、5、6、もしくは7員のシクロアルキル基、または4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、各々任意に、Cy、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されており、前記C1−6アルキルが任意に、Cy、ハロ、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されているか、
    あるいは、R12aおよびR13aが、それらが結合する炭素原子と一緒に、3、4、5、6、もしくは7員のシクロアルキル基、または4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、各々任意に、Cy、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されており、前記C1−6アルキルが任意に、Cy、ハロ、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されているか、
    あるいは、R17およびR18が、それらが結合する炭素原子と一緒に、3、4、5、6、もしくは7員のシクロアルキル基、または4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、各々任意に、Cy、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されており、前記C1−6アルキルが任意に、Cy、ハロ、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されており、
    16およびR16aが各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、アリール−C1−4アルキル、シクロアルキル−C1−4アルキル、(5〜10員のヘテロアリール)−C1−4アルキル、および(4〜10員のヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキルから選択されており、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、アリール−C1−4アルキル、シクロアルキル−C1−4アルキル、(5〜10員のヘテロアリール)−C1−4アルキル、および(4〜10員のヘテロシクロアルキル)−C1−4アリールが各々任意に、Cy、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、CN、NO、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、およびS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されており、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、およびC2−6アルキニルが各々任意に、Cy、ハロ、CN、NO、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、およびS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されており、
    およびRが各々独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル、(5〜10員のヘテロアリール)−C1−4アルキル、または(4〜10員のヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキルから選択され、前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル、(5〜10員のヘテロアリール)−C1−4アルキル、および(4〜10員のヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキルが任意に、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、およびC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されており、
    Cy よびCyが各々独立して、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキルから選択され、これらの各々が任意に、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、3〜10員のヘテロシクロアルキル、CN、NO、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5d5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5d5、NRc5d5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5d5、C(=NRe5)Rb5、C(=NRe5)NRc5d5、NRc5C(=NRe5)NRc5d5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)b5、NRc5S(O)NRc5d5、S(O)Rb5、S(O)NRc5d5、S(O)b5、およびS(O)NRc5d5から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基によって置換されており、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、および4〜10員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、CN、NO、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5d5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5d5、C(=NRe5)NRc5d5、NRc5C(=NRe5)NRc5d5、NRc5d5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5d5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)b5、NRc5S(O)NRc5d5、S(O)Rb5、S(O)NRc5d5、S(O)b5、およびS(O)NRc5d5から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されており、
    各R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1 、R a3、Rb3、Rc3、Rd3、Ra4、Rb4、Rc4、およびRd4、Ra5、Rb5、Rc5、およびRd5が独立して、H、C1−6アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル、(5〜10員のヘテロアリール)−C1−4アルキル、または(4〜10員のヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキルから選択され、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル、(5〜10員のヘテロアリール)−C1−4アルキル、および(4〜10員のヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキルが任意に、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されているか、
    あるいは、任意のRおよびRが、それらが結合するN原子と一緒に、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された4、5、6、または7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、および5〜6員のヘテロアリールが任意に、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されているか、
    あるいは、任意のRc1およびRd1が、それらが結合するN原子と一緒に、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された4、5、6、または7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、および5〜6員のヘテロアリールが任意に、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されているか
    あるいは、任意のRc3およびRd3が、それらが結合するN原子と一緒に、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された4、5、6、または7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、および5〜6員のヘテロアリールが任意に、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されているか、
    あるいは、任意のRc4およびRd4が、それらが結合するN原子と一緒に、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された4、5、6、または7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、および5〜6員のヘテロアリールが任意に、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されているか、
    あるいは、任意のRc5およびRd5が、それらが結合するN原子と一緒に、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された4、5、6、または7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、および5〜6員のヘテロアリールが任意に、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(O)b6、NRc6S(O)NRc6d6、およびS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されており、
    各Re1 、R e3、Re4、およびRe5が独立して、H、C1−4アルキル、CN、ORa6、SRb6、S(O)b6、C(O)Rb6、S(O)NRc6d6、およびC(O)NRc6d6から選択され、
    各Ra6、Rb6、Rc6、およびRd6が独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、およびC2−4アルキニルから選択され、前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、およびC2−4アルキニルが任意に、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、およびC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されているか、
    あるいは、任意のRc6およびRd6が、それらが結合するN原子と一緒に、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、およびC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換された4、5、6、または7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、
    各Re6が独立して、H、C1−4アルキル、およびCNから選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  2. 式II、III、またはIV:
    を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  3. WがOである、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  4. WがCR1718である、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  5. 17およびR18が各々独立して、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、およびCNから選択され、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、および4〜10員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、R10aから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されている、請求項1、2、およびのいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  6. 17およびR18が各々独立して、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、およびC1−6ハロアルキルから選択され、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルが各々任意に、R10aから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されている、請求項1、2、およびのいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  7. 17およびR18が各々独立して、HおよびC1−6アルキルから選択される、請求項1、2、およびのいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  8. 17およびR18が、それらが結合する炭素原子と一緒に、C3−7シクロアルキルを形成する、請求項1、2、およびのいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  9. 、R、およびRの各々がHである、請求項1〜のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  10. 、R、R、R、およびRが各々独立して、H、ハロ、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、CN、およびORa1から選択される、請求項1〜のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  11. 、R、R、R、およびRが各々独立して、H、ハロ、およびメトキシから選択される、請求項1〜のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  12. およびRが両方ともにメトキシであり、R、R、およびRが各々独立して、Hおよびハロから選択される、請求項1〜のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  13. がハロであり、Rがメトキシであり、RがHであり、Rがメトキシであり、Rがハロである、請求項1〜のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  14. 式IIを有する、請求項1〜のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  15. XがCR15である、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  16. XがCHである、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  17. 15が、H、またはC1−6アルキルによって任意に置換された5〜10員のヘテロアリールである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  18. 10が、H、C1−6アルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、CN、またはC(O)NRc3d3であり、前記C1−6アルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、および4〜10員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Cy、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されており、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、およびC2−6アルキニルが各々任意に、Cy、ハロ、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されている、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  19. 10が、H、メチル、エチル、フェニル、ピラゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、CN、またはC(O)NRc3d3であり、前記メチル、エチル、フェニル、ピラゾリル、ピペリジニル、およびテトラヒドロピリジニルが各々任意に、Cy、NRc3d3、およびORa3で任意に置換されたC1−6アルキルから独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されている、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  20. 10が、H、(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル、1−メチル−1H−ピラゾリル、1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾリル、メチルアミノカルボニル、シアノ、1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、ジメチルアミノカルボニル、(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)カルボニル、(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)カルボニル、(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、(3−シアノピロリジン−1−イル)カルボニル、(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル、モルホリン−4−イルカルボニル、または(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)カルボニルである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  21. 10が、4〜7員のヘテロシクロアルキルで任意に置換されたC1−6アルキルであり、前記4〜7員のヘテロシクロアルキルが、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、およびアゼチジニルから選択され、前記4〜7員のヘテロシクロアルキルが任意に、ハロ、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、CN、ORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5d5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、NRc5d5、およびNRc5C(O)Rb5から独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されている、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  22. 10が、H、(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル、1−メチル−1H−ピラゾリル、1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾリル、メチルアミノカルボニル、シアノ、1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、1−メチルピペリジン−4−イル、ジメチルアミノカルボニル、(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)カルボニル、(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)カルボニル、(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、(3−シアノピロリジン−1−イル)カルボニル、(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル、モルホリン−4−イルメチル、(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル、4−エチルピペラジン−1−イル)メチル、4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル、シアノエチルピペラジニルメチル、シアノピペリジニルメチル、シアノピロリジニルメチル、(1−メチルピペリジン−4−イル)アミノメチル、(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)メチル、1H−イミダゾール−1−イルメチル、1H−ピラゾール−1−イルメチル、(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル、2−ピリジン−2−イルエチル、2−モルホリン−4−イルエチル、2−(ジエチルアミノ)エチル、2−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)エチル、2−(3−メトキシアゼチジン−1−イル)エチル、(4−エチルピペラジン−1−イル)メチル、3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]メチル、2−(4−エチルピペラジン−1−イル)エチル、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル、(ピリジン−3−イルオキシ)メチル、(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)メチル、(3−シアノアゼチジン−1−イル)メチル、(3−フルオロアゼチジン−1−イル)メチル、または(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メチルである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  23. 10がHである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  24. 式IIIを有する、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  25. ZがCHである、請求項1〜13および24のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  26. YがSである、請求項1〜13、24、および25のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  27. 11がHである、請求項1〜13、および2426のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  28. 式IVを有する、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  29. 14が、H、C1−6アルキル、4〜10員のヘテロシクロアルキル、またはCNであり、前記C1−6アルキルおよび4〜10員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、R10aから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されている、請求項1〜13および28のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  30. 14が、H、メチル、1−メチルピペリジニル、CN、シアノメチル、または2−ヒドロキシエチルである、請求項1〜13および28のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  31. 14が、R10aで任意に置換されたフェニルである、請求項1〜13および28のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  32. 14が、(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニルである、請求項1〜13および28のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  33. 式IIb:
    を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  34. がハロであり、Rがメトキシであり、RがHであり、Rがメトキシであり、Rがハロである、請求項33に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  35. 17およびR18が各々独立して、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、およびC1−6ハロアルキルから選択され、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルが各々任意に、R10aから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されている、請求項33または34に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  36. 17およびR18が両方ともにC1−6アルキルである、請求項33または34に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  37. 10が、H、C1−6アルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、CN、またはC(O)NRc3d3であり、前記C1−6アルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、および4〜10員のヘテロシクロアルキルが各々任意に、Cy、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で置換されており、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、およびC2−6アルキニルが各々任意に、Cy、ハロ、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、およびS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されている、請求項3336のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  38. 式V:
    を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  39. がC1718である、請求項1および38のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  40. 、R、およびRの各々が、Hである、請求項1、38、および39のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  41. 、R、R、R、およびRが各々独立して、H、ハロ、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、CN、およびORa1から選択される、請求項1および3840のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  42. 、R、R、R、およびRが各々独立して、H、ハロ、およびメトキシから選択される、請求項1および3840のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  43. およびRが両方ともにメトキシであり、R、R、およびRが各々独立して、Hおよびハロから選択される、請求項1および3840のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  44. がハロであり、Rがメトキシであり、RがHであり、Rがメトキシであり、Rがハロである、請求項1および3840のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  45. Qが不在である、請求項1および3844のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  46. Qが、O、NR16a、またはCR12a13aである、請求項1および3844のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  47. 12およびR13が各々、Hである、請求項1および3846のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  48. 12およびR13が、それらが結合する炭素原子と一緒に、C3−7シクロアルキルを形成する、請求項1および3846のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  49. nが1であり、Qが不在である、請求項1、38、および4548のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  50. 7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    3−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−4,7−ジヒドロピラゾロ[4’,3’:5,6]ピリド[3,4−e][1,3]オキサジン−2(3H)−オン、
    7’−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−6’,7’−ジヒドロスピロ[シクロプロパン−1,9’−ピロロ[2,3−c][2,7]ナフチリジン]−8’(3’H)−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7’−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−6’,7’−ジヒドロスピロ[シクロブタン−1,9’−ピロロ[2,3−c][2,7]ナフチリジン]−8’(3’H)−オン、
    7’−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−6’,7’−ジヒドロスピロ[シクロペンタン−1,9’−ピロロ[2,3−c][2,7]ナフチリジン]−8’(3’H)−オン、
    7’−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−2,3,5,6,6’,7’−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,9’−ピロロ[2,3−c][2,7]ナフチリジン]−8’(3’H)−オン、
    7’−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−1−メチル−6’,7’−ジヒドロスピロ[ピペリジン−4,9’−ピロロ[2,3−c][2,7]ナフチリジン]−8’(3’H)−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−(モルホリン−4−イルメチル)−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−2−[(4−エチルピペラジン−1−イル)メチル]−9,9−ジメチル−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    1−{[7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−8−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−3H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−2−イル]メチル}ピペリジン−4−カルボニトリル、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−2−{[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]メチル}−9,9−ジメチル−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−2−{[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]メチル}−9,9−ジメチル−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−(2−モルホリン−4−イルエチル)−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−2−[2−(4−エチルピペラジン−1−イル)エチル]−9,9−ジメチル−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−2−[(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メチル]−9,9−ジメチル−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン、および
    7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−2−[(3−フルオロアゼチジン−1−イル)メチル]−9,9−ジメチル−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オン
    から選択される化合物、または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
  51. 7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−(モルホリン−4−イルメチル)−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オンである請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  52. 7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−(モルホリン−4−イルメチル)−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オンである請求項1に記載の化合物。
  53. 7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−(2−モルホリン−4−イルエチル)−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オンである請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  54. 7−(2,6−ジフルオロ−3,5−ジメトキシフェニル)−9,9−ジメチル−2−(2−モルホリン−4−イルエチル)−3,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピロロ[2,3−c]−2,7−ナフチリジン−8−オンである請求項1に記載の化合物。
  55. 請求項1〜51および53のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも1つの薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  56. 請求項52または54に記載の化合物および少なくとも1つの薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  57. インビトロでFGFR酵素を阻害する方法であって、インビトロで、前記酵素を、請求項1〜51および53のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、方法。
  58. 求項1〜51および53のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、癌治療用医薬
  59. 前記癌が、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、食道癌、胆嚢癌、膵臓癌、甲状腺癌、皮膚癌、白血病、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性リンパ腫、成人T細胞白血病、B細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンまたは非ホジキンリンパ腫、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、グリア芽腫、黒色腫、および横紋肉腫から選択される、請求項58に記載の医薬
  60. 求項1〜51および53のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、骨髄増殖性障害治療用医薬
  61. 前記骨髄増殖性障害が、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、および原発性骨髄線維症から選択される、請求項60に記載の医薬
  62. 求項1〜51および53のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、骨格または軟骨細胞障害治療用医薬
  63. 前記骨格または軟骨細胞障害が、軟骨発育不全症(achrondroplasia)、低軟骨形成症、小人症、致死性骨異形成症(TD)、アペール症候群、クルゾン症候群、ジャクソンワイス症候群、ベーレースティーブンソン脳回状頭皮症候群(Beare−Stevenson cutis gyrate syndrome)、パイフェル症候群、および頭蓋骨癒合症症候群から選択される、請求項62に記載の医薬
  64. 求項1〜51および53のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、低リン酸血症性障害治療用医薬
  65. 前記低リン酸血症性障害が、X連鎖低リン酸血症性くる病、常染色体劣性低リン酸血症性くる病、および常染色体優性低リン酸血症性くる病、または腫瘍誘発性骨軟化症である、請求項64に記載の医薬
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