JP2013519707A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2013519707A5
JP2013519707A5 JP2012553318A JP2012553318A JP2013519707A5 JP 2013519707 A5 JP2013519707 A5 JP 2013519707A5 JP 2012553318 A JP2012553318 A JP 2012553318A JP 2012553318 A JP2012553318 A JP 2012553318A JP 2013519707 A5 JP2013519707 A5 JP 2013519707A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pyrrolo
pyrimidine
ylamino
pyridin
cyclopentyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2012553318A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5788415B2 (ja
JP2013519707A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2011/052353 external-priority patent/WO2011101409A1/en
Publication of JP2013519707A publication Critical patent/JP2013519707A/ja
Publication of JP2013519707A5 publication Critical patent/JP2013519707A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5788415B2 publication Critical patent/JP5788415B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (38)

  1. 式(Ｉ)
    Figure 2013519707
     〔式中：
    Ｒ１はＣ３−７アルキル；場合によりＣ１−６アルキルおよびＯＨから成る群から選択された１個の置換基で置換されていてよいＣ４−７シクロアルキル；場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ(ＣＨ３)２ＣＮおよびＯＨから成る群から選択された１個の置換基で置換されていてよいフェニル；１つのシクロプロピルまたはＣ１−６アルキルと任意に置換されたピペリジニル；テトラヒドロピラニル(任意に１つのシクロプロピルまたはＣ１−６アルキルで代わりになった；)またはビシクロ[２.２.１]ヘプタニルであり；
    ＡはＣＨまたはＮであり；
    Ｒ１１は水素またはＣ１−４アルキルであり；
    Ｌは結合、Ｃ(Ｏ)またはＳ(Ｏ)２であり；
    Ｒ２Ｙは
    Figure 2013519707
     であり；
    ＶはＮＨまたはＣＨ２であり；
    ＸはＯまたはＣＨ２であり；
    ＷはＯまたはＮＨであり；
    ｍおよびｎは各々独立して１、２または３であるが、ｍおよびｎが両方とも３ではなく；
    Ｒ２Ｙはそれぞれ場合により次のものから成る群から各々独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてよく：場合によりヒドロキシ、ＮＨ２および−Ｓ−Ｃ１−３アルキルから成る群から各々独立して選択された１個または２個の置換基で置換されていてよいＣ１−３アルキル；ＣＤ３；ハロ；オキソ；Ｃ１−３ハロアルキル；ヒドロキシ；ＮＨ２；ジメチルアミノ；ベンジル；場合によりＮＨ２、−ＳＣＨ３およびＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３から成る群から各々独立して選択された１個または２個の置換基で置換されていてよい−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−３アルキル；−Ｓ(Ｏ)２−Ｃ１−４アルキル；ピロリジニル−Ｃ(Ｏ)−；および−Ｃ(Ｏ)２−Ｃ１−３アルキル；
    Ｒ４は水素、重水素またはＣ(Ｒ５)(Ｒ６)(Ｒ７)であり；
    Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、Ｈまたは重水素である。〕
    の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  2. 式(Ｉ−Ｂ)
    Figure 2013519707
     〔式中、
    Ｌは結合またはＣ(Ｏ)であり；
    Ｒ２Ｙは
    Figure 2013519707
     であり；
    ＶはＮＨまたはＣＨ２であり；
    ＸはＯまたはＣＨ２であり；
    ＷはＯまたはＮＨであり；
    ｍおよびｎは各々独立して１、２または３であるが、ｍおよびｎが両方とも３ではなく；
    Ｒ２Ｙはそれぞれ場合により次のものから成る群から各々独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてよい：場合によりヒドロキシ、ＮＨ２および−Ｓ−Ｃ１−３アルキルから成る群から各々独立して選択された１個または２個の置換基で置換されていてよいＣ１−３アルキル；ＣＤ３；Ｃ１−３ハロアルキル；ヒドロキシ；ＮＨ２；ジメチルアミノ；ベンジル；場合によりＮＨ２、−ＳＣＨ３およびＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３から成る群から各々独立して選択された１個または２個の置換基で置換されていてよい−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−３アルキル；−Ｓ(Ｏ)２−Ｃ１−４アルキル；ピロリジニル−Ｃ(Ｏ)−；および−Ｃ(Ｏ)２−Ｃ１−３アルキル。〕
    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  3. ＬがＣ(Ｏ)である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  4. Ｌが結合である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  5. ＡがＣＨおよびＲ１１が水素である、請求項１〜４のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  6. Ｒ４がＣ(Ｒ５)(Ｒ６)(Ｒ７)およびＲ５であり、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０が水素である、請求項１〜５のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  7. Ｒ１が場合により１個のＣ１−６アルキルで置換されていてよいＣ４−７シクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  8. Ｒ１がシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  9. Ｒ１が非置換シクロペンチルである、請求項１〜８のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  10. Ｒ２Ｙが非置換である、請求項１〜９のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  11. Ｒ２Ｙが
    Figure 2013519707
     であり、いずれも場合により１個のＣ１−３アルキルで置換されていてよい、請求項１〜９のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  12. Ｒ２Ｙが場合により１個のＣ１−３アルキルで置換されていてよい
    Figure 2013519707
     である、請求項１〜９のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  13. 式(Ｉ−Ｃ)
    Figure 2013519707
     〔式中：
    Ｒ１は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルであり、その各々は場合によりメチル、エチルまたはＯＨの１個で置換されていてよく；
    ＡはＣＨまたはＮであり；
    Ｌは結合、Ｃ(Ｏ)またはＳ(Ｏ)２であり；
    Ｒ２Ｙは
    Figure 2013519707
     であり；
    ここで、Ｒ２Ｙはそれぞれ、場合によりハロゲン、メチル、エチルまたはオキソから独立して選択された１個または２個の置換基で置換されていてよく；
    ＶはＮＨまたはＣＨ２であり；
    Ｒ４は水素、重水素またはＣ(Ｒ５)(Ｒ６)(Ｒ７)であり；
    Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、各々独立して、Ｈまたは重水素である。〕
    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  14. ＡがＣＨである、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  15. Ｌが結合である、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  16. Ｌが−Ｃ(Ｏ)−である請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  17. Ｒ４がＣＨ３であり、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０がＨである、請求項１５または１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  18. Ｒ１がシクロペンチルである、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩が提供される。
  19. 次から成る群から選択される請求項１３に記載の化合物：
    シクロペンチル−２−(５−(９−ヒドロキシ−１,５,７−トリメチル−３,７−ジアザビシクロ[３.３.１]ノナン−３−カルボニル)ピリジン−２−イルアミノ)−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ２−(５−(２,６−ジアザスピロ[３.３]ヘプタン−２−カルボニル)ピリジン−２−イルアミノ)−７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−(４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｒ,６Ｓ)−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロヘプチル−２−[５−(２,５−ジアザ−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−８−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ２−(５−(２,７−ジアザスピロ[３.５]ノナン−７−カルボニル)ピリジン−２−イルアミノ)−７−シクロヘプチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(８−メチル−３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−((Ｓ,Ｓ)−２,５−ジアザ−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸(メチルアミド)；
    ７−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ２−(５−((１Ｒ,５Ｓ)−３−オキサ−７,９−ジアザビシクロ[３.３.１]ノナン−９−カルボニル)ピリジン−２−イルアミノ)−７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−[４−(シアノ−ジメチル−メチル)−フェニル]−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−８−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｓ,６Ｒ)−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノナン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｒ,６Ｓ)−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノナン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(３,６−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(ヘキサヒドロ−ピロロ[１,２−ａ]ピラジン−２−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(５’−オキソ−８−アザスピロ[ビシクロ[３.２.１]オクタン−３,３’−ピロリジン]−１’−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−２[５−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ[１,２−ａ]ピラジン−２−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(２−オキソ−１−オキサ−３,８−ジアザスピロ[４.５]デカノ−３−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｓ,６Ｒ)−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ２−[５−(４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７−フェニル−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；および
    ７−シクロヘキシル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(４−オキソ−３,９−ジアザビシクロ[４.２.１]ノナノ−３−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド
    またはその薬学的に許容される塩。
  20. 次から成る群から選択される請求項１に記載の化合物：
    ７−シクロペンチル−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド
    ７−シクロペンチル−２−[５−((Ｓ,Ｓ)−２,５−ジアザ−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド
    ７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｒ,６Ｓ)−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド
    ７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｓ,５Ｓ)−３,６−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロブチル−２−[５−((１Ｓ,６Ｒ)−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド
    ７−シクロヘキシル−２−[５−((１Ｒ,６Ｓ)−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド
    ７−シクロペンチル−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−６−メチル−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−(３,９−ジアザ−ビシクロ[３.３.１]ノナン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(３−オキソ−１,４−ジアザビシクロ[３.２.２]ノナノ−４−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；および
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−((１Ｒ,６Ｓ)−９−メチル−４−オキソ−３,９−ジアザビシクロ[４.２.１]ノナノ−３−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    またはその薬学的に許容される塩。
  21. 次から成る群から選択された請求項１に記載の化合物：
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−((３ａＳ,６ａＲ)−１−オキソヘキサヒドロピロロ[３,４−ｃ]ピロール−２(１Ｈ)−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−((３ａＲ,６ａＳ)−１−オキソヘキサヒドロピロロ[３,４−ｃ]ピロール−２(１Ｈ)−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロヘプチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(ｃｉｓ−６−オキソテトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピリジン−５(６Ｈ,７Ｈ,７ａＨ)−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(ｃｉｓ−６−オキソテトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピリジン−５(６Ｈ,７Ｈ,７ａＨ)−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(ｃｉｓ−６−オキソテトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピリジン−５(６Ｈ,７Ｈ,７ａＨ)−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；および
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−((３ａＲ,６ａＳ)−５−メチル−１−オキソヘキサヒドロピロロ[３,４−ｃ]ピロール−２(１Ｈ)−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    またはその薬学的に許容される塩。
  22. 次から成る群から選択される請求項１に記載の化合物：
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−((１Ｒ,３ｒ,５Ｓ)−２’−オキソ−８−アザスピロ[ビシクロ[３.２.１]オクタン−３,５’−オキサゾリジン]−３’−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(２−オキソ−１−オキサ−３,８−ジアザスピロ[４.６]ウンデカノ−３−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン−２−(５−(２−オキソ−１−オキサ−３,７−ジアザスピロ[４.５]デカノ−３−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミド；
    ７−シクロペンチル−２−[５−((Ｓ)−２−オキソ−１−オキサ−３,７−ジアザ−スピロ[４.５]デカ−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；および
    ７−シクロペンチル−２−[５−((Ｒ)−２−オキソ−１−オキサ−３,７−ジアザ−スピロ[４.５]デカ−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミド；
    またはその薬学的に許容される塩。
  23. 請求項１〜２２のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または添加物を含む医薬組成物。
  24. 請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、癌の処置剤。
  25. 式
    Figure 2013519707
     を有する７−シクロペンチル−Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−(５−((１Ｒ,６Ｓ)−９−メチル−４−オキソ−３,９−ジアザビシクロ[４.２.１]ノナン−３−イル)ピリジン−２−イルアミノ)−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  26. 請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または添加物を含む、医薬組成物。
  27. 請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、癌の処置剤。
  28. 癌がマントル細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、乳癌、扁平上皮細胞食道癌、脂肪肉腫、Ｔ細胞リンパ腫、黒色腫、非小細胞肺癌および膵臓癌からなる群から選択される、請求項２７に記載の処置剤。
  29. 癌が甲状腺濾胞癌、間充織の起原の腫瘍、線維肉腫、横紋筋肉腫、中枢または末梢神経系の腫瘍、星状細胞腫、神経芽腫、神経膠腫、シュワン腫、黒色腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、網膜芽細胞腫、ケラトアカントーマ、甲状腺濾胞癌、およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項２７に記載の処置剤。
  30. 癌が膀胱、乳、結腸、腎臓、表皮、肝臓、肺、食道、胆嚢、卵巣、膵臓、胃、頸、甲状腺、鼻、頭頚部、前立腺、および皮膚の癌腫からなる群から選択される、請求項２７に記載の処置剤。
  31. 癌が白血病、急性リンパ性白血病、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、びまん性大細胞Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、およびバーケットのリンパ腫からなる群から選択される、請求項２７に記載の処置剤。
  32. 癌が多形神経膠芽腫、Ｔ細胞ＡＬＬ、肉腫、家族性黒色腫および黒色腫からなる群から選択される、請求項２７に記載の処置剤。
  33. 式
    Figure 2013519707
     を有する７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｒ,６Ｓ)−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミドである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  34. 式
    Figure 2013519707
     を有する７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｒ,６Ｓ)−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸メチルアミドである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  35. 式
    Figure 2013519707
     を有する７−シクロペンチル−２−[５−((１Ｒ,６Ｓ)−９−メチル−４−オキソ−３,９−ジアザ−ビシクロ[４.２.１]ノン−３−イル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸メチルアミドである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  36. 式：
    Figure 2013519707
     を有する７−シクロペンチル−２−[５−(３,８−ジアザ−ビシクロ[３.２.１]オクタン−３−カルボニル)−ピリジン−２−イルアミノ]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−６−カルボン酸ジメチルアミドである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  37. 請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または添加物を含む、医薬組成物。
  38. 請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、癌の処置剤。
JP2012553318A 2010-02-19 2011-02-17 Ｃｄｋ４／６阻害剤としてのピロロピリミジン化合物 Active JP5788415B2 (ja)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US30624810P 2010-02-19 2010-02-19
US61/306,248 2010-02-19
US201161429372P 2011-01-03 2011-01-03
US61/429,372 2011-01-03
US201161429997P 2011-01-05 2011-01-05
US61/429,997 2011-01-05
PCT/EP2011/052353 WO2011101409A1 (en) 2010-02-19 2011-02-17 Pyrrolopyrimidine compounds as inhibitors of cdk4/6

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2013519707A JP2013519707A (ja) 2013-05-30
JP2013519707A5 true JP2013519707A5 (ja) 2014-03-13
JP5788415B2 JP5788415B2 (ja) 2015-09-30

Family

ID=44201966

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012553318A Active JP5788415B2 (ja) 2010-02-19 2011-02-17 Ｃｄｋ４／６阻害剤としてのピロロピリミジン化合物

Country Status (38)

Country Link
US (2) US8957074B2 (ja)
EP (1) EP2536730B1 (ja)
JP (1) JP5788415B2 (ja)
KR (1) KR101812357B1 (ja)
CN (1) CN102918043B (ja)
AR (1) AR080198A1 (ja)
AU (1) AU2011217286B2 (ja)
BR (1) BR112012020922B1 (ja)
CA (1) CA2790637C (ja)
CL (1) CL2012002270A1 (ja)
DK (1) DK2536730T3 (ja)
DO (1) DOP2012000225A (ja)
EA (1) EA022355B1 (ja)
EC (1) ECSP12012111A (ja)
ES (1) ES2548532T3 (ja)
GE (1) GEP20146146B (ja)
HK (1) HK1176616A1 (ja)
HN (1) HN2012001744A (ja)
HR (1) HRP20151071T1 (ja)
IL (1) IL221520A (ja)
MA (1) MA34066B1 (ja)
ME (1) ME02202B (ja)
MX (1) MX2012009613A (ja)
NI (1) NI201200135A (ja)
NZ (1) NZ601754A (ja)
PE (1) PE20121815A1 (ja)
PL (1) PL2536730T3 (ja)
PT (1) PT2536730E (ja)
RS (1) RS54263B1 (ja)
SG (1) SG183218A1 (ja)
SI (1) SI2536730T1 (ja)
SM (1) SMT201500265B (ja)
TN (1) TN2012000413A1 (ja)
TW (1) TWI503322B (ja)
UA (1) UA108369C2 (ja)
UY (1) UY33227A (ja)
WO (1) WO2011101409A1 (ja)
ZA (1) ZA201206079B (ja)

Families Citing this family (146)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8034953B2 (en) 2005-05-10 2011-10-11 Incyte Corporation Modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of using the same
US7723477B2 (en) 2005-10-31 2010-05-25 Oncomed Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibiting Wnt-dependent solid tumor cell growth
RS53688B9 (sr) 2008-07-08 2020-01-31 Incyte Holdings Corp 1,2,5-oksadiazoli kao inhibitori indoleamin 2,3-dioksigenaze
EP2716643A1 (en) 2008-08-22 2014-04-09 Novartis AG Pyrrolopyrimidine compounds and their uses
SG190568A1 (en) 2008-09-26 2013-06-28 Oncomed Pharm Inc Frizzled-binding agents and uses thereof
TWI535445B (zh) 2010-01-12 2016-06-01 安可美德藥物股份有限公司 Ｗｎｔ拮抗劑及治療和篩選方法
JP2013530929A (ja) 2010-04-01 2013-08-01 オンコメッド ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ｆｒｉｚｚｌｅｄ結合剤およびその使用
ES2689177T3 (es) * 2010-04-13 2018-11-08 Novartis Ag Combinación que comprende un inhibidor de cinasa 4 dependiente de ciclina o cinasa dependiente de ciclina (CDK4/6) y un inhibidor de mTOR para tratar cáncer
US8691830B2 (en) 2010-10-25 2014-04-08 G1 Therapeutics, Inc. CDK inhibitors
US8501768B2 (en) * 2011-05-17 2013-08-06 Hoffmann-La Roche Inc. Hexahydrocyclopentapyrrolone, hexahydropyrrolopyrrolone, octahydropyrrolopyridinone and octahydropyridinone compounds
MX359406B (es) 2011-07-01 2018-09-27 Novartis Ag Terapia de combinación que comprende un inhibidor de cdk4/6 y un inhibidor de pi3kpara usarse en el tratamiento de cáncer.
US20150132301A1 (en) * 2011-12-09 2015-05-14 Oncomed Pharmaceuticals, Inc. Combination Therapy for Treatment of Cancer
EP2831080B1 (en) 2012-03-29 2017-03-15 Francis Xavier Tavares Lactam kinase inhibitors
EA036592B1 (ru) 2012-06-13 2020-11-26 Инсайт Холдингс Корпорейшн Замещенные трициклические соединения как ингибиторы fgfr
LT2872491T (lt) 2012-07-11 2021-08-25 Blueprint Medicines Corporation Fibroblasto augimo faktoriaus receptoriaus inhibitoriai
CA2880764C (en) 2012-08-03 2022-08-30 Foundation Medicine, Inc. Human papilloma virus as predictor of cancer prognosis
CA2887711A1 (en) 2012-10-23 2014-05-01 Oncomed Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating neuroendocrine tumors using wnt pathway-binding agents
US9359444B2 (en) 2013-02-04 2016-06-07 Oncomed Pharmaceuticals Inc. Methods and monitoring of treatment with a Wnt pathway inhibitor
TW201444821A (zh) 2013-03-13 2014-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 經取代之哌啶化合物及其作為食慾素受體調節劑之用途
TW201444849A (zh) 2013-03-13 2014-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 經取代的7-氮雜雙環類及其作為食慾激素受體調節劑之用途
TWI621618B (zh) 2013-03-13 2018-04-21 比利時商健生藥品公司 經取代２－氮雜雙環類及其作為食慾素受體調控劑之用途
US9168300B2 (en) 2013-03-14 2015-10-27 Oncomed Pharmaceuticals, Inc. MET-binding agents and uses thereof
PT2968290T (pt) 2013-03-15 2019-11-27 G1 Therapeutics Inc Protecção transitória de células normais durante a quimioterapia
JP6435315B2 (ja) 2013-03-15 2018-12-05 ジー１、セラピューティクス、インコーポレイテッドＧ１ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｉｎｃ． 高活性抗新生物薬及び抗増殖剤
WO2014172644A2 (en) 2013-04-19 2014-10-23 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
PL3033086T3 (pl) 2013-08-14 2022-01-31 Novartis Ag Terapia skojarzona do leczenia nowotworów złośliwych
JP6458023B2 (ja) 2013-10-25 2019-01-23 ブループリント メディシンズ コーポレイション 繊維芽細胞成長因子受容体の阻害剤
US9695165B2 (en) 2014-01-15 2017-07-04 Blueprint Medicines Corporation Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor
JOP20200094A1 (ar) 2014-01-24 2017-06-16 Dana Farber Cancer Inst Inc جزيئات جسم مضاد لـ pd-1 واستخداماتها
JOP20200096A1 (ar) 2014-01-31 2017-06-16 Children’S Medical Center Corp جزيئات جسم مضاد لـ tim-3 واستخداماتها
TWI777174B (zh) 2014-03-14 2022-09-11 瑞士商諾華公司 針對lag-3之抗體分子及其用途
WO2015160986A2 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015161287A1 (en) 2014-04-17 2015-10-22 G1 Therapeutics, Inc. Tricyclic lactams for use in the protection of normal cells during chemotherapy
CN110372720B (zh) * 2014-05-28 2021-03-05 锦州奥鸿药业有限责任公司 一类激酶抑制剂
CN105294737B (zh) * 2014-07-26 2019-02-12 广东东阳光药业有限公司 Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途
KR102455043B1 (ko) * 2014-09-11 2022-10-13 얀센 파마슈티카 엔.브이. 치환된 2-아자바이사이클 및 오렉신 수용체 조절제로서의 이의 용도
WO2016040848A1 (en) 2014-09-12 2016-03-17 G1 Therapeutics, Inc. Treatment of rb-negative tumors using topoisomerase inhibitors in combination with cyclin dependent kinase 4/6 inhibitors
EP3191098A4 (en) 2014-09-12 2018-04-25 G1 Therapeutics, Inc. Combinations and dosing regimes to treat rb-positive tumors
MA41044A (fr) 2014-10-08 2017-08-15 Novartis Ag Compositions et procédés d'utilisation pour une réponse immunitaire accrue et traitement contre le cancer
MA40035A (fr) 2014-10-14 2016-04-21 Dana Farber Cancer Inst Inc Molécules d'anticorps de pd-l1 et leurs utilisations
CN105111201B (zh) * 2014-10-16 2017-01-11 上海页岩科技有限公司 5-甲基-2-(吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮化合物
EP3233918A1 (en) 2014-12-19 2017-10-25 Novartis AG Combination therapies
ES2895769T3 (es) 2015-02-20 2022-02-22 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores de FGFR
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
PE20171448A1 (es) 2015-03-10 2017-10-02 Aduro Biotech Inc Composiciones y metodos para activar la senalizacion dependiente del estimulador del gen de interferon
US9969719B2 (en) * 2015-03-11 2018-05-15 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Substituted 2-hydrogen-pyrazole derivative serving as anticancer drug
EP3878465A1 (en) 2015-07-29 2021-09-15 Novartis AG Combination therapies comprising antibody molecules to tim-3
PT3317301T (pt) 2015-07-29 2021-07-09 Novartis Ag Terapias de associação compreendendo moléculas de anticorpo contra lag-3
EP3370768B9 (en) 2015-11-03 2022-03-16 Janssen Biotech, Inc. Antibodies specifically binding pd-1 and their uses
CN106810536A (zh) 2015-11-30 2017-06-09 甘李药业股份有限公司 一种蛋白激酶抑制剂及其制备方法和医药用途
JP7011596B2 (ja) * 2015-12-02 2022-02-10 アストライア セラピューティクス， エルエルシー ピペリジニルノシセプチン受容体化合物
US10112924B2 (en) * 2015-12-02 2018-10-30 Astraea Therapeutics, Inc. Piperdinyl nociceptin receptor compounds
WO2017106656A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Novartis Ag Antibody molecules to pd-1 and uses thereof
US11077110B2 (en) 2016-03-18 2021-08-03 Tufts Medical Center Compositions and methods for treating and preventing metabolic disorders
US10449195B2 (en) 2016-03-29 2019-10-22 Shenzhen Pharmacin Co., Ltd. Pharmaceutical formulation of palbociclib and a preparation method thereof
JP6927548B2 (ja) * 2016-05-07 2021-09-01 シャンハイ フォチョン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド ある種のタンパク質キナーゼ阻害剤
WO2018005863A1 (en) 2016-07-01 2018-01-04 G1 Therapeutics, Inc. Pyrimidine-based compounds for the treatment of cancer
MX2019000200A (es) 2016-07-01 2019-09-26 G1 Therapeutics Inc Agentes antiproliferativos basados en pirimidina.
WO2018005533A1 (en) 2016-07-01 2018-01-04 G1 Therapeutics, Inc. Antiproliferative pyrimidine-based compounds
EP3507367A4 (en) 2016-07-05 2020-03-25 Aduro BioTech, Inc. CYCLIC DINUCLEOTID COMPOUNDS WITH INCLUDED NUCLEIC ACIDS AND USES THEREOF
JP2019527233A (ja) 2016-08-01 2019-09-26 アプティニックス インコーポレイテッド スピロ−ラクタムｎｍｄａ受容体修飾因子及びその使用
PE20190501A1 (es) 2016-08-01 2019-04-10 Aptinyx Inc Moduladores nmda espiro-lactam y metodos de uso de los mismos
KR102503590B1 (ko) 2016-08-01 2023-02-24 앱티닉스 인크. 스피로-락탐 nmda 수용체 조정제 및 그의 용도
CN110022900A (zh) 2016-09-08 2019-07-16 蓝图药品公司 成纤维细胞生长因子受体4抑制剂与细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的组合
CA3040815C (en) 2016-10-20 2021-07-20 Steven Martin Evans Anti-proliferative agents for treating pah
WO2018081211A1 (en) * 2016-10-26 2018-05-03 Li George Y Deuterated 7-cyclopentyl-n, n-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimdine-6-carboxamide
AU2017359333B2 (en) 2016-11-08 2024-03-21 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods of modulating anti-tumor immunity
IL267299B (en) 2016-12-16 2022-09-01 Cstone Pharmaceuticals cdk4/6 inhibitor
EP3565558B1 (en) 2017-01-06 2023-12-06 G1 Therapeutics, Inc. Combination therapy with a serd compound and a cdk4/6 inhibitor for the treatment of cancer
UY37695A (es) 2017-04-28 2018-11-30 Novartis Ag Compuesto dinucleótido cíclico bis 2’-5’-rr-(3’f-a)(3’f-a) y usos del mismo
CN108794452B (zh) 2017-05-05 2021-05-28 上海时莱生物技术有限公司 具有激酶抑制活性的化合物、其制备方法和用途
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US20200172628A1 (en) 2017-06-22 2020-06-04 Novartis Ag Antibody molecules to cd73 and uses thereof
AU2018291026B2 (en) 2017-06-29 2022-09-01 G1 Therapeutics, Inc. Morphic forms of GIT38 and methods of manufacture thereof
BR112020012635A2 (pt) 2017-12-22 2020-12-01 Ravenna Pharmaceuticals, Inc. derivados de aminopiridina como inibidores de fosfatidilinositol fosfato quinase
CA3087570A1 (en) 2018-01-08 2019-07-11 G1 Therapeutics, Inc. G1t38 superior dosage regimes
KR20200115611A (ko) 2018-01-31 2020-10-07 앱티닉스 인크. 스피로-락탐 nmda 수용체 조정제 및 그의 용도
BR112020015431A2 (pt) 2018-02-15 2020-12-08 Nuvation Bio Inc. Compostos heterocíclicos como inibidores de quinase
WO2019168847A1 (en) 2018-02-27 2019-09-06 Incyte Corporation Imidazopyrimidines and triazolopyrimidines as a2a / a2b inhibitors
JP2021517894A (ja) * 2018-03-13 2021-07-29 ボード オブ リージェンツ, ザ ユニバーシティ オブ テキサス システムBoard Of Regents, The University Of Texas System Ｅｇｆｒ活性化変異を有するがんを治療するための方法
US11174257B2 (en) 2018-05-04 2021-11-16 Incyte Corporation Salts of an FGFR inhibitor
CA3099287A1 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
CA3100731A1 (en) 2018-05-18 2019-11-21 Incyte Corporation Fused pyrimidine derivatives as a2a / a2b inhibitors
TW202015726A (zh) 2018-05-30 2020-05-01 瑞士商諾華公司 Ｅｎｔｐｄ２抗體、組合療法、及使用該等抗體和組合療法之方法
AU2019297361A1 (en) 2018-07-05 2021-02-25 Incyte Corporation Fused pyrazine derivatives as A2A / A2B inhibitors
CN112839657A (zh) 2018-08-24 2021-05-25 G1治疗公司 1,4-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮改进的合成
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
CN113164487A (zh) * 2018-10-12 2021-07-23 内布拉斯加大学董事委员会 磷酸二酯酶抑制剂
CN111100128B (zh) * 2018-10-26 2022-09-06 广安凯特制药有限公司 一种瑞博西尼中间产品的合成方法及其中间体化合物
AU2019413360A1 (en) * 2018-12-28 2021-08-12 Spv Therapeutics Inc. Cyclin-dependent kinase inhibitors
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
TW202045181A (zh) 2019-02-15 2020-12-16 美商英塞特公司 細胞週期蛋白依賴性激酶2生物標記物及其用途
US11472791B2 (en) 2019-03-05 2022-10-18 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
CN112094272A (zh) 2019-06-18 2020-12-18 北京睿熙生物科技有限公司 Cdk激酶抑制剂
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CN114502196A (zh) 2019-08-01 2022-05-13 因赛特公司 Ido抑制剂的给药方案
CR20220066A (es) 2019-08-14 2022-11-28 Incyte Corp Compuestos de imidazolil pirimidinilamina como inhibidores de cdk2
JP2022548881A (ja) 2019-09-18 2022-11-22 ノバルティス アーゲー Ｅｎｔｐｄ２抗体、組合せ療法並びに抗体及び組合せ療法を使用する方法
WO2021072232A1 (en) 2019-10-11 2021-04-15 Incyte Corporation Bicyclic amines as cdk2 inhibitors
CR20220169A (es) 2019-10-14 2022-10-27 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores de fgfr
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
AU2021230385A1 (en) 2020-03-06 2022-09-22 Incyte Corporation Combination therapy comprising AXL/MER and PD-1/PD-L1 inhibitors
MX2022012780A (es) 2020-04-16 2023-01-18 Incyte Corp Inhibidores de homologo de oncogen viral de sarcoma de rata kirsten (kras) triciclicos fusionados.
WO2021231526A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 Incyte Corporation Fused pyrimidine compounds as kras inhibitors
IL298294A (en) 2020-05-19 2023-01-01 G1 Therapeutics Inc Cyclin-dependent kinase inhibitory compounds for the treatment of medical disorders
US10988479B1 (en) 2020-06-15 2021-04-27 G1 Therapeutics, Inc. Morphic forms of trilaciclib and methods of manufacture thereof
WO2022047093A1 (en) 2020-08-28 2022-03-03 Incyte Corporation Vinyl imidazole compounds as inhibitors of kras
CN114306245A (zh) 2020-09-29 2022-04-12 深圳市药欣生物科技有限公司 无定形固体分散体的药物组合物及其制备方法
US11767320B2 (en) 2020-10-02 2023-09-26 Incyte Corporation Bicyclic dione compounds as inhibitors of KRAS
CN112375081B (zh) * 2020-11-23 2022-04-12 中国医学科学院医药生物技术研究所 具有抑制CDK4、6或9活性的吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用
WO2022113003A1 (en) 2020-11-27 2022-06-02 Rhizen Pharmaceuticals Ag Cdk inhibitors
WO2022149057A1 (en) 2021-01-05 2022-07-14 Rhizen Pharmaceuticals Ag Cdk inhibitors
WO2022155941A1 (en) 2021-01-25 2022-07-28 Qilu Regor Therapeutics Inc. Cdk2 inhibitors
WO2022206888A1 (en) 2021-03-31 2022-10-06 Qilu Regor Therapeutics Inc. Cdk2 inhibitors and use thereof
WO2022221170A1 (en) 2021-04-12 2022-10-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
EP4352059A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4352060A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
KR20240032915A (ko) 2021-07-07 2024-03-12 인사이트 코포레이션 Kras의 저해제로서의 삼환식 화합물
CA3224841A1 (en) 2021-07-14 2023-01-19 Zhenwu Li Tricyclic compounds as inhibitors of kras
AU2022320615A1 (en) 2021-07-26 2024-03-14 Celcuity Inc. 1-(4-{[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]carbonyl}phenyl)-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea (gedatolisib) and its combinations for use in the treatment of cancer
WO2023034290A1 (en) 2021-08-31 2023-03-09 Incyte Corporation Naphthyridine compounds as inhibitors of kras
WO2023036252A1 (zh) * 2021-09-08 2023-03-16 希格生科（深圳）有限公司 吡咯并嘧啶类或吡咯并吡啶类衍生物及其医药用途
WO2023049697A1 (en) 2021-09-21 2023-03-30 Incyte Corporation Hetero-tricyclic compounds as inhibitors of kras
WO2023056421A1 (en) 2021-10-01 2023-04-06 Incyte Corporation Pyrazoloquinoline kras inhibitors
AU2022367432A1 (en) 2021-10-14 2024-05-02 Incyte Corporation Quinoline compounds as inhibitors of kras
TW202320792A (zh) 2021-11-22 2023-06-01 美商英塞特公司 包含ｆｇｆｒ抑制劑及ｋｒａｓ抑制劑之組合療法
TW202329937A (zh) 2021-12-03 2023-08-01 美商英塞特公司 雙環胺ｃｋ１２抑制劑
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
WO2023107705A1 (en) 2021-12-10 2023-06-15 Incyte Corporation Bicyclic amines as cdk12 inhibitors
AR128043A1 (es) 2021-12-22 2024-03-20 Incyte Corp Sales y formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
WO2023168686A1 (en) 2022-03-11 2023-09-14 Qilu Regor Therapeutics Inc. Substituted cyclopentanes as cdk2 inhibitors
TW202341982A (zh) 2021-12-24 2023-11-01 大陸商上海齊魯銳格醫藥研發有限公司 Ｃｄｋ２抑制劑及其用途
TW202342023A (zh) 2022-03-07 2023-11-01 美商英塞特公司 Ｃｄｋ２抑制劑之固體形式、鹽及製備方法
WO2023213271A1 (en) * 2022-05-05 2023-11-09 Beigene , Ltd. Heterocyclic compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith
WO2023250430A1 (en) 2022-06-22 2023-12-28 Incyte Corporation Bicyclic amine cdk12 inhibitors
WO2024015731A1 (en) 2022-07-11 2024-01-18 Incyte Corporation Fused tricyclic compounds as inhibitors of kras g12v mutants
WO2024026290A1 (en) * 2022-07-25 2024-02-01 Cayman Chemical Company Incorporated NOVEL HETEROCYCLES AS sPLA2-X INHIBITORS
WO2024026484A2 (en) * 2022-07-29 2024-02-01 Cedilla Therapeutics, Inc. Cdk2 inhibitors and methods of using the same

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT72878B (en) 1980-04-24 1983-03-29 Merck & Co Inc Process for preparing mannich-base hydroxamic acid pro-drugs for the improved delivery of non-steroidal anti-inflammatory agents
CA2477721A1 (en) 2002-03-07 2003-09-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic pyridine and pyrimidine p38 kinase inhibitors
WO2004065378A1 (en) 2003-01-17 2004-08-05 Warner-Lambert Company Llc 2-aminopyridine substituted heterocycles as inhibitors of cellular proliferation
CA2515669A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for the preparation of n-heteroaryl-n-aryl-amines by reacting an n-aryl carbamic acid ester with a halo-heteroaryl and analogous processes
ZA200601978B (en) 2003-09-05 2007-05-30 Neurogen Corp Heteroaryl fused pyridines, pyrazines and pyrimidines as CRF1 receptor ligands
BRPI0414313A (pt) 2003-09-11 2006-11-07 Kemia Inc inibidores de citocinas
MXPA06005578A (es) 2003-11-17 2006-08-11 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolopirimidina utiles en el tratamiento del cancer.
US7319102B1 (en) 2003-12-09 2008-01-15 The Procter & Gamble Company Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine cytokine inhibitors
PE20051089A1 (es) * 2004-01-22 2006-01-25 Novartis Ag Derivados de pirazolo [1,5-a] pirimidin-7-il-amina como inhibidores de quinasa de proteina
WO2005080393A1 (en) 2004-02-14 2005-09-01 Irm Llc Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
WO2005085253A1 (en) 2004-03-05 2005-09-15 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrrolopyrimidine derivatives
BRPI0509721A (pt) 2004-04-07 2007-09-25 Novartis Ag inibidores de iap
WO2005107760A1 (en) 2004-04-30 2005-11-17 Irm Llc Compounds and compositions as inducers of keratinocyte differentiation
US20080167309A1 (en) 2004-07-22 2008-07-10 Astex Therapeutics, Ltd. Pharmaceutical Compounds
US7906528B2 (en) 2004-10-05 2011-03-15 Novartis International Pharmaceutical Ltd. Pyrrolo-pyridine, pyrrolo-pyrimidine and related heterocyclic compounds
RU2403254C2 (ru) 2004-10-29 2010-11-10 Тиботек Фармасьютикалз Лтд. Бициклические производные пиримидина, ингибирующие вич
US7521446B2 (en) 2005-01-13 2009-04-21 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
US7723340B2 (en) 2005-01-13 2010-05-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
ES2411975T3 (es) 2005-01-14 2013-07-09 Janssen Pharmaceutica Nv Pirimidinas heterocíclicas anilladas de 5 miembros como inhibidores de cinasas
WO2006091737A1 (en) 2005-02-24 2006-08-31 Kemia, Inc. Modulators of gsk-3 activity
JP2006241089A (ja) 2005-03-04 2006-09-14 Astellas Pharma Inc ピロロピリミジン誘導体またはその塩
MX2007016498A (es) 2005-06-20 2008-03-04 Astrazeneca Ab Proceso para la preparacion de 3,7-dihidroxi-1,5-diazaciclooctanos .
DE102005030051A1 (de) 2005-06-27 2006-12-28 Grünenthal GmbH Substituierte 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4,5]-decan-2-on-Verbindungen und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
US20070225304A1 (en) 2005-09-06 2007-09-27 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. Aminopurine derivatives for treating neurodegenerative diseases
GB0520164D0 (en) 2005-10-04 2005-11-09 Novartis Ag Organic compounds
JP4871290B2 (ja) 2005-10-06 2012-02-08 日本曹達株式会社 架橋環状アミン化合物および有害生物防除剤
WO2007058990A2 (en) 2005-11-14 2007-05-24 Kemia, Inc. Therapy using cytokine inhibitors
AU2006331765A1 (en) 2005-12-22 2007-07-05 Wyeth Substituted isoquinoline-1,3(2H,4H)-diones, 1-thioxo-1,4-dihydro-2H-isoquinoline-3-ones and 1,4-dihydro-3(2H)-isoquinolones and use thereof as kinase inhibitor
GB0526246D0 (en) 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
KR20080107466A (ko) 2006-03-09 2008-12-10 파마코페이아, 인코포레이티드 대사 장애 치료용 8-헤테로아릴퓨린 ｍｎｋ2 억제제
WO2007125405A2 (en) 2006-05-01 2007-11-08 Pfizer Products Inc. Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds
TWI398252B (zh) 2006-05-26 2013-06-11 Novartis Ag 吡咯并嘧啶化合物及其用途
WO2008135232A1 (en) * 2007-05-02 2008-11-13 Riccardo Cortese Use and compositions of purine derivatives for the treatment of proliferative disorders
WO2009049028A1 (en) 2007-10-09 2009-04-16 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine compounds and their use as janus kinase modulators
MX2010005226A (es) 2007-11-20 2010-05-27 Bristol Myers Squibb Co Inhibidores de ns5b de hcv de indolobenzazepina fusionados a ciclopropilo.
AU2008343932B2 (en) * 2007-12-19 2013-08-15 Amgen Inc. Fused pyridine, pyrimidine and triazine compounds as cell cycle inhibitors
EP2247591A1 (en) 2008-02-06 2010-11-10 Novartis AG Pyrrolo [2, 3-d]pyridines and use thereof as tyrosine kinase inhibitors
WO2009115084A2 (de) 2008-03-20 2009-09-24 Schebo Biotech Ag Neue pyrrolopyrimidin-derivate und deren verwendungen
EP2716643A1 (en) * 2008-08-22 2014-04-09 Novartis AG Pyrrolopyrimidine compounds and their uses
UY33226A (es) 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina deuterada como inhibidores de la cdk4/6
ES2689177T3 (es) 2010-04-13 2018-11-08 Novartis Ag Combinación que comprende un inhibidor de cinasa 4 dependiente de ciclina o cinasa dependiente de ciclina (CDK4/6) y un inhibidor de mTOR para tratar cáncer
US20120115878A1 (en) 2010-11-10 2012-05-10 John Vincent Calienni Salt(s) of 7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and processes of making thereof

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2013519707A5 (ja)
HRP20151071T1 (hr) Spojevi pirolopirimidina kao inhibitori za cdk4/6
AU2015296322B2 (en) 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one derivatives as CDK inhibitors and uses thereof
JP6263269B2 (ja) キナーゼ阻害剤及びその使用
RU2020133727A (ru) Ингибиторы shp2 и их применение
RU2019120986A (ru) Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор alk и ингибитор shp2
JP2017222709A5 (ja)
HRP20150235T1 (hr) Derivati pirimidina, njihovo dobivanje i njihova farmaceutska upotreba
RU2019115115A (ru) Производные пиперидина в качестве ингибиторов убиквитин-специфической протеазы 7
JP2014506929A5 (ja)
HRP20161319T1 (hr) Derivati 8-karbamoil-2-(2,3-disupstituirani pirid-6-il)-1,2,3,4-tetrahidroizokinolina kao sredstva za izazivanje apoptoze za liječenje karcinoma i imunih i autoimunih bolesti
JP2011500774A5 (ja)
JP2015521600A5 (ja)
US10696692B2 (en) Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivates
SI2945632T1 (en) HETEROBICYL-SUBSTITUTED- (1,2,4) TRIAZOLO (1,5-C) KINAZOLIN-5-AMIN COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATMENT AND PREVENTION OF THE EMISSION OF THE CENTRAL LIVING SYSTEM
JP2015508075A5 (ja)
JP2015511245A5 (ja)
NZ601128A (en) Certain triazolopyridines and triazolopyrazines, compositions thereof and methods of use therefor
JP2016504363A5 (ja)
JP2015504057A5 (ja)
CA2407094A1 (en) Diazabicyclic central nervous system active agents
KR20140059195A (ko) 트리시클릭 헤테로시클릭 화합물 및 jak 저해제
JPWO2020081848A5 (ja)
RU2013109776A (ru) Замещенные пиразолхиназолиновые производные в качестве ингибиторов киназы
RU2016105999A (ru) Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их