RU2007111758A - Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2007111758A
RU2007111758A RU2007111758/04A RU2007111758A RU2007111758A RU 2007111758 A RU2007111758 A RU 2007111758A RU 2007111758/04 A RU2007111758/04 A RU 2007111758/04A RU 2007111758 A RU2007111758 A RU 2007111758A RU 2007111758 A RU2007111758 A RU 2007111758A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
pyrimido
pyrimidin
dihydro
oxo
Prior art date
Application number
RU2007111758/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ричард ЭН (NO)
Ричард ЭН
Хуберт ХЕРТЕНБЕРГЕР (DE)
Хуберт ХЕРТЕНБЕРГЕР
Конрад ХОНОЛЬД (DE)
Конрад ХОНОЛЬД
Биргит МАСЙОСТ (CH)
Биргит МАСЙОСТ
Петра РЮГЕР (DE)
Петра РЮГЕР
Вольфганг ШЭФЕР (DE)
Вольфганг ШЭФЕР
Штефан ШАЙБЛИХ (DE)
Штефан ШАЙБЛИХ
Манфред ШВАЙГЕР (DE)
Манфред ШВАЙГЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2007111758A publication Critical patent/RU2007111758A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
,
где R1 означает водород, фтор, хлор или C1-С3алкил, причем указанный алкил необязательно замещен одним или более атомами галогена,
Q означает алкилен или алкенилен,
n равно 0 или 1,
R2 означает циклоалкил, арил или гетероарил, причем указанный арил или гетероарил необязательно замещен одной или двумя группами: фенил, пиридил, пирролил или индолил, и
все ароматические группы необязательно замещены одной-тремя группами: -CN, -СНО, -ОН, -O-алкил, -NH2, -NH-алкил, -алкил-NH2, алкил, галоген, пиперидинил, пиперазинил, N-метилпиперазинил, морфолинил, 2-диметиламиноэтокси, 1-карбамоилэтилсульфанил, N-метилпиперазинилметил, N-ацетилпиперазинилметил или морфолинилметил,
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, в которых n равно 0.
3. Соединения по п.1, в которых n равно 1.
4. Соединения по п.1, в которых R1 означает хлор.
5. Соединения по любому из пп.1-4, в которых
R2 означает циклоалкил, арил или гетероарил, причем указанный арил или гетероарил необязательно замещен одной или двумя группами: фенил, пиридил, пирролил или индолил, и
все ароматические группы необязательно замещены одной-тремя группами: -CN, -СНО, -ОН, -O-алкил, -NH2, -NH-алкил, -алкил-NH2, алкил, галоген, пиперидинил, пиперазинил, N-метилпиперазинил, морфолинил.
6. Соединения по п.5:
ацетат (4-хлор-3-{7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил}фенил)амида циклогексанкарбоновой кислоты,
ацетат (4-хлор-3-{7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил}фенил)амида циклогептанкарбоновой кислоты,
(4-хлор-3-{7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо [4,5-d]пиримидин-3-ил}фенил)амид бифенил-4-карбоновой кислоты,
ацетат (4-хлор-3-{7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил}фенил)амида бифенил-2-карбоновой кислоты,
ацетат (4-хлор-3-{7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил}фенил)амида бифенил-3-карбоновой кислоты,
(4-хлор-3-{7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил}фенил)амид 4'-цианобифенил-3-карбоновой кислоты,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-4-морфолин-4-илбензамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-4-цианобензамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-4-фенилбутирамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-3-фенилпропионамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-3-(2-гидроксифенил)пропионамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-3-(3-аминофенил)пропионамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-3-(4-аминофенил)пропионамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-3-фенилакриламид,
[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амид нафталин-1-карбоновой кислоты,
[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амид 1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-2-пиридин-3-илацетамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3 -ил)-4-хлорфенил] -2-пиридин-2-илацетамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-3-пиридин-3-илпропионамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-3-пиридин-2-илакриламид,
(4-хлор-3-{7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил}фенил)амид бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-4-пиридин-2-илбензамид,
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-4-пиридин-4-илбензамид и
N-[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]-4-(1Н-пиррол-2-ил)бензамид.
7. Соединения по любому из п.п.1 или 4, в которых
n равно 0, а
R2 означает фенил, причем указанный фенил замещен группой фенил, а все фенильные группы замещены группами: 2-диметиламиноэтокси, 1-карбамоилэтилсульфанил, N-метилпиперазинилметил, N-ацетилпиперазинилметил или морфолинилметил.
8. Соединения по п.7:
[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амид 4'-морфолин-4-илметилбифенил-4-карбоновой кислоты,
[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амид 3'-(4-метилпиперазин-1-илметил)бифенил-4-карбоновой кислоты,
[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амид 3'-(4-ацетилпиперазин-1-илметил)бифенил-4-карбоновой кислоты,
[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амид 3'-морфолин-4-илметилбифенил-4-карбоновой кислоты,
[3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амид 3'-(1-карбамоилэтилсульфанил)бифенил-4-карбоновой кислоты и
ацетат [3-(7-амино-1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2Н-пиримидо[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-хлорфенил]амида 3'-(2-диметиламиноэтокси)бифенил-4-карбоновой кислоты.
9. Способ получения соединений формулы I, включающий стадии:
(а)взаимодействие аминогруппы в соединениях общей формулы II
Figure 00000002
где R2 имеет значение, указанное в п.1,
с карбоновой кислотой общей формулы III
Figure 00000003
где R3 имеет значение, указанное в п.1,
с образованием амидопроизводного формулы IV,
Figure 00000004
(b) превращение метилсульфонильной группы в соответствующий амин с образованием соединений общей формулы I
Figure 00000005
(с) при необходимости превращение указанного соединения общей формулы I в фармацевтически приемлемую соль.
10. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента одно или более соединений по любому из пп.1-8 в смеси с фармацевтически приемлемыми адьювантами.
11. Лекарственное средство по п.10, предназначенное для лечения рака.
12. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-8 для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения рака.
13. Применение одного или более соединений формулы I по любому из пп.1-8 для лечения рака.
RU2007111758/04A 2004-08-31 2005-08-30 Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2007111758A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04020597 2004-08-31
EP04020597.3 2004-08-31

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007111758A true RU2007111758A (ru) 2008-10-10

Family

ID=34926358

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007111758/04A RU2007111758A (ru) 2004-08-31 2005-08-30 Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (11)

Country Link
US (1) US7494993B2 (ru)
EP (1) EP1789417A1 (ru)
JP (1) JP2008509964A (ru)
KR (1) KR100853974B1 (ru)
CN (1) CN1984914A (ru)
AU (1) AU2005279337A1 (ru)
BR (1) BRPI0514750A (ru)
CA (1) CA2576924A1 (ru)
MX (1) MX2007002089A (ru)
RU (1) RU2007111758A (ru)
WO (1) WO2006024487A1 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
PT3495367T (pt) 2012-06-13 2020-11-12 Incyte Holdings Corp Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr
WO2014004376A2 (en) 2012-06-26 2014-01-03 Del Mar Pharmaceuticals Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
AU2014228746B2 (en) 2013-03-15 2018-08-30 Celgene Car Llc Heteroaryl compounds and uses thereof
TWI647220B (zh) 2013-03-15 2019-01-11 美商西建卡爾有限責任公司 雜芳基化合物及其用途
NZ711376A (en) 2013-03-15 2020-01-31 Sanofi Sa Heteroaryl compounds and uses thereof
TWI715901B (zh) 2013-04-19 2021-01-11 美商英塞特控股公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
CN113004278B (zh) 2015-02-20 2023-07-21 因赛特控股公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
KR101818130B1 (ko) 2016-08-09 2018-01-12 한국과학기술연구원 1,3,7-삼치환된 3,4-다이하이드로피리미도[4,5-d]피리미딘-2(1H)-온 유도체가 포함된 급성골수성백혈병 치료제
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
CR20200591A (es) 2018-05-04 2021-03-31 Incyte Corp Sales de un inhibidor de fgfr
WO2019213544A2 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202128685A (zh) 2019-10-14 2021-08-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3162010A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
KR102382613B1 (ko) * 2020-01-15 2022-04-06 한국과학기술연구원 단백질 키나아제 저해 활성을 갖는 7-아미노-3,4-디히드로피리미도피리미딘-2-온 유도체 및 이를 포함하는 치료용 약학 조성물
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU763839B2 (en) * 1998-05-26 2003-07-31 Warner-Lambert Company Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as inhibitors of cellular proliferation
CN1150195C (zh) * 1998-10-23 2004-05-19 霍夫曼-拉罗奇有限公司 双环氮杂环
BR0014973A (pt) 1999-10-21 2002-07-16 Hoffmann La Roche Ag G Heterociclos de nitrogênio bicìclico de alquilamino substituìdo como inibidores de proteìna quinase p38
CZ20021744A3 (cs) 1999-10-21 2002-08-14 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyklické dusíkové heterocykly substituované heteroalkylaminoskupinou jako inhibitory P38 proteinkinázy
US7196090B2 (en) * 2002-07-25 2007-03-27 Warner-Lambert Company Kinase inhibitors
US7084270B2 (en) 2002-08-14 2006-08-01 Hoffman-La Roche Inc. Pyrimido compounds having antiproliferative activity
TW200413381A (en) 2002-11-04 2004-08-01 Hoffmann La Roche Novel amino-substituted dihydropyrimido [4,5-d]pyrimidinone derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents
US7129351B2 (en) * 2002-11-04 2006-10-31 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrimido compounds having antiproliferative activity
EP1651648A4 (en) * 2003-07-29 2009-09-02 Irm Llc COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Also Published As

Publication number Publication date
US7494993B2 (en) 2009-02-24
US20080032970A1 (en) 2008-02-07
WO2006024487A1 (en) 2006-03-09
EP1789417A1 (en) 2007-05-30
KR100853974B1 (ko) 2008-08-25
KR20070039608A (ko) 2007-04-12
MX2007002089A (es) 2007-03-29
JP2008509964A (ja) 2008-04-03
BRPI0514750A (pt) 2008-06-24
AU2005279337A1 (en) 2006-03-09
CA2576924A1 (en) 2006-03-09
CN1984914A (zh) 2007-06-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007111758A (ru) Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2007111757A (ru) Амидные производные 3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и использованиев качестве фармацевтических агентов
JP2008509187A5 (ru)
JP2004514663A5 (ru)
RU96104356A (ru) Производные амидина, обладающие активностью против синтетазы оксида азота (у)
RU2001132570A (ru) Мочевинозамещенные имидазохинолины
RU2003134544A (ru) Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции
JP2009542613A5 (ru)
RU2006134003A (ru) Серосодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
JP2005519932A5 (ru)
JP2009504763A5 (ru)
MX2007006896A (es) Fenil-metanonas bi- y triciclicas sustituidas como inhibidores del transportador 1 de glicina (glyt-1) para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer.
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2005128497A (ru) Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2004120553A (ru) Производные никотинамида, полезные в качестве р38-ингибиторов
JP2003535843A5 (ru)
RU2396264C2 (ru) Производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора
JP2006525944A5 (ru)
RU2003117459A (ru) Нафталиновые производные
CA2506242A1 (en) 4-tetrazolyl-4phenylpiperidine derivatives for treating pain
JP2005505618A5 (ru)
RU98110007A (ru) Конденсированные тропановые производные в качестве ингибиторов обратного захвата нейромедиаторов
RU2007109866A (ru) Энантиомеры выбранных конденсированных пиримидинов и их применение для лечения и предотвращения злокачественного новообразования
RU2005104104A (ru) Производные амида коричной кислоты
RU2005135338A (ru) Замещенные 3-цианотиофенацетамиды в качестве антагонистов рецептора глюкагона

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100401