RU2005104104A

RU2005104104A - Производные амида коричной кислоты

Info

Publication number: RU2005104104A
Application number: RU2005104104/04A
Authority: RU
Inventors: Синесе ХОЛИДОН (CH); Синесе Холидон; Роса Мари РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО (CH); Роса Мария РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО; Эндрью Уилль м ТОМАС (CH); Эндрью Уилльям Томас; Вольфганг ВОСТЛЬ (DE); Вольфганг Востль; Рене ВИЛЕР (CH); Рене ВИЛЕР
Original assignee: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch); Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date: 2002-07-15
Filing date: 2003-07-07
Publication date: 2005-10-10
Also published as: CA2493372A1; BR0312658A; DE60323981D1; KR20050029206A; CN1305838C; PE20040667A1; WO2004007429A1; AR040489A1; UY27894A1; RU2318802C2; EP1523469B1; PA8577201A1; JP4108679B2; US20040034096A1; TW200404760A; JP2005533092A; PL373390A1; AU2003281030B2; US6900354B2; ATE410407T1

Claims

1. Соединение формулы I

в которой R¹ представляет собой (С₁-С₃)алкил, галоген, галоген(С₁-С₆)алкил, циано, (С₁-С₆)-алкокси или галоген(С₁-С₆)алкокси;

R²¹, R²², R²³ и R²⁴, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и фтора;

R³ представляет собой водород или (С₁-С₃)алкил;

А означает бивалентную группу формулы (а), (б) или (в)

R⁴ представляет собой водород или (С₁-С₃)-алкил;

R⁵, R⁶ и R⁷, каждый независимо, представляет собой водород или (С₁-С₆)алкил; и

n означает 1, 2 или 3.

2. Соединение формулы I по п.1, где R¹ представляет собой галоген или галоген-(С₁-С₆)алкил.

3. Соединение формулы I по п.1, где R²¹, R²², R²³ и R²⁴ означают водород.

4. Соединение формулы I по п.1, где R³ означает метил.

5. Соединение формулы I по п.1, соответствующее формулам I-а, I-б или I-в:

где R¹, R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R²¹, R²², R²³ и R²⁴ имеют значения, определенные в п.1.

6. Соединение формулы I по п.1, которое представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

N-метил-3-[4-(4-метилбензилокси)фенил]акриламид,

3-[4-(3-метоксибензилокси)фенил]-N-метилакриламид,

3-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-2,N-диметилакриламид,

3-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-N-метилакриламид,

N-метил-3-[4-(4-трифторметилбензилокси)фенил]акриламид,

3-[4-(3,4-дифторбензилокси)фенил]-N-метилакриламид,

3-[4-(4-фторбензилокси)фенил]-N-метилакриламид,

3-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-2,N-диметилпропионамид,

3-[4-(3,4-дифторбензилокси)фенил]пропионамид,

3-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-N-метилбутирамид,

метиламид 3-[4-(3-фторбензилокси)фенил]пропионовой кислоты.

7. Способ получения соединения формулы I по любому из пп.1-8, указанный способ включает

а) взаимодействие соединения формулы II

в которой R¹ и n являются такими, как определено в п.1, и Y представляет собой отщепляемую группу, с соединением формулы III

в которой R³, R²¹, R²², R²³, R²⁴ и А являются такими, как определено в п.1, или, в качестве альтернативы, взаимодействие соединения формулы IV

в которой R¹, R²¹, R²², R²³, R²⁴ и n являются такими, как определено в п.1, и R⁸ представляет собой водород или (С₁-С₆)-алкил, с амином формулы V

где R³ является таким, как определено в п.1, с получением при этом соединения формулы I.

8. Соединение формулы I по любому из пп.1-6, полученное способом по п.7.

9. Лекарственное средство, содержащее одно или более соединений по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемые наполнители для лечения и профилактики заболеваний, медиаторами которых являются ингибиторы моноаминоксидазы В.

10. Лекарственное средство по п.9 для лечения и профилактики болезни Альцгеймера и старческого слабоумия.

11. Соединение формулы I по любому из пп.1-6, а также его фармацевтически приемлемые соли, для лечения и профилактики заболеваний.

12. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6, а также его фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственных средств для лечения и профилактики заболеваний, медиаторами которых являются ингибиторы моноаминоксидазы В.

13. Применение по п.12, где заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера или старческое слабоумие.