RU98110007A - Конденсированные тропановые производные в качестве ингибиторов обратного захвата нейромедиаторов - Google Patents
Конденсированные тропановые производные в качестве ингибиторов обратного захвата нейромедиаторовInfo
- Publication number
- RU98110007A RU98110007A RU98110007/04A RU98110007A RU98110007A RU 98110007 A RU98110007 A RU 98110007A RU 98110007/04 A RU98110007/04 A RU 98110007/04A RU 98110007 A RU98110007 A RU 98110007A RU 98110007 A RU98110007 A RU 98110007A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- azatricyclo
- dichlorophenyl
- decan
- chlorophenyl
- dec
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 230000001537 neural Effects 0.000 title 1
- 150000003813 tropane derivatives Chemical class 0.000 title 1
- 125000004189 3,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 claims 34
- DIOQZVSQGTUSAI-UHFFFAOYSA-N Decane Chemical compound CCCCCCCCCC DIOQZVSQGTUSAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 10
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 7
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 6
- JDPQWHLMBJZURR-UHFFFAOYSA-N decan-5-one Chemical compound CCCCCC(=O)CCCC JDPQWHLMBJZURR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- RHGBQXWLNNXERI-UHFFFAOYSA-N N-decan-5-ylidenehydroxylamine Chemical compound CCCCCC(=NO)CCCC RHGBQXWLNNXERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- KMPQYAYAQWNLME-UHFFFAOYSA-N Undecanal Chemical compound CCCCCCCCCCC=O KMPQYAYAQWNLME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- SZMNDOUFZGODBR-UHFFFAOYSA-N decan-5-ol Chemical compound CCCCCC(O)CCCC SZMNDOUFZGODBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- GFSGLVOIZVSBNJ-UHFFFAOYSA-N C(C)(C)(C)ON=C(CCCC)CCCCC Chemical compound C(C)(C)(C)ON=C(CCCC)CCCCC GFSGLVOIZVSBNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QSTKDAVWTSTQTD-UHFFFAOYSA-N C(C)ON=C(CCCC)CCCCC Chemical compound C(C)ON=C(CCCC)CCCCC QSTKDAVWTSTQTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 2
- KJIOQYGWTQBHNH-UHFFFAOYSA-N Undecanol Chemical compound CCCCCCCCCCCO KJIOQYGWTQBHNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- VBWDHAJTJKQSAV-UHFFFAOYSA-N decan-5-amine Chemical compound CCCCCC(N)CCCC VBWDHAJTJKQSAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- AYZMTNBVPCPWOC-UHFFFAOYSA-N decan-5-yl acetate Chemical compound CCCCCC(OC(C)=O)CCCC AYZMTNBVPCPWOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 206010057666 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003736 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012378 Depression Diseases 0.000 claims 1
- 208000001652 Memory Disorders Diseases 0.000 claims 1
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010033666 Panic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010052276 Pseudodementia Diseases 0.000 claims 1
- 206010037211 Psychomotor hyperactivity Diseases 0.000 claims 1
- XLRPYZSEQKXZAA-OCAPTIKFSA-N Tropane Chemical group C1CC[C@H]2CC[C@@H]1N2C XLRPYZSEQKXZAA-OCAPTIKFSA-N 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000006287 attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000006180 eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 201000008430 obsessive-compulsive disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 230000000697 serotonin reuptake Effects 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 201000010874 syndrome Diseases 0.000 claims 1
Claims (8)
1. Соединение, имеющее формулу
или любой из его энантиомеров либо любая их смесь, его фармацевтически приемлемая соль присоединения или его N-оксид,
где Х и Y вместе образуют =O, =S, =NOR2, =CR3R4, =N-CN, =N-NR7R8, -(CH2)m- либо -W'-(CH2)p-W"-, или один из X и Y является водородом, а другой представляет собой -OR5, -SR5, либо -NR5R6;
Z представляет собой водород, -COOR9;
R3 и R4 независимо представляют собой водород, галоген, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил, алкокси, арил, арилалкил или -(CH2)q-COOR2;
R2, R5 и R6 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил, арил или арилалкил, -СО-алкил или -SO2-алкил;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил, арил или арилалкил;
R9 представляет собой алкил, алкенил или алкинил; R1 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или арилалкил; где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, CF3, CN, алкокси, циклоалкокси, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, амино, алкиламино, диалкиламино и нитро;
W' и W" каждый независимо представляет собой О или S;
n равно 1, 2, 3 или 4;
m равно 2, 3, 4 или 5;
p равно 1, 2, 3, 4 или 5; и
q равно 0, 1, 2, 3 или 4.
или любой из его энантиомеров либо любая их смесь, его фармацевтически приемлемая соль присоединения или его N-оксид,
где Х и Y вместе образуют =O, =S, =NOR2, =CR3R4, =N-CN, =N-NR7R8, -(CH2)m- либо -W'-(CH2)p-W"-, или один из X и Y является водородом, а другой представляет собой -OR5, -SR5, либо -NR5R6;
Z представляет собой водород, -COOR9;
R3 и R4 независимо представляют собой водород, галоген, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил, алкокси, арил, арилалкил или -(CH2)q-COOR2;
R2, R5 и R6 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил, арил или арилалкил, -СО-алкил или -SO2-алкил;
R7 и R8 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил, алкинил, арил или арилалкил;
R9 представляет собой алкил, алкенил или алкинил; R1 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или арилалкил; где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, CF3, CN, алкокси, циклоалкокси, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, амино, алкиламино, диалкиламино и нитро;
W' и W" каждый независимо представляет собой О или S;
n равно 1, 2, 3 или 4;
m равно 2, 3, 4 или 5;
p равно 1, 2, 3, 4 или 5; и
q равно 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-метилоксим,
(1S,2S,4S,7R)-2-(4-хлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицкло[5.3.0.04,8]дец-5-илацетат,
(1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-илметансульфат,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-метокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-этокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицкло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-5-этокси-7-азатрицкло[5.3.0.04,8]декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицкло[5.3.0.04,8] декан-5-он О-бензилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-аллилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-третбутилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-этилоксим,
(1S, 3S,4S,8R)-5-аллилокси-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан, этил (1S,3S,4S,8R)-2-[3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-илиден]-ацетат,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
N1-[(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-ил] ацетамид или (1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-иламин
или его фармацевтически приемлемую соль присоединения.
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-метилоксим,
(1S,2S,4S,7R)-2-(4-хлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицкло[5.3.0.04,8]дец-5-илацетат,
(1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-илметансульфат,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-метокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-этокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицкло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-5-этокси-7-азатрицкло[5.3.0.04,8]декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицкло[5.3.0.04,8] декан-5-он О-бензилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-аллилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-третбутилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-этилоксим,
(1S, 3S,4S,8R)-5-аллилокси-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан, этил (1S,3S,4S,8R)-2-[3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-илиден]-ацетат,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
N1-[(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-ил] ацетамид или (1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-иламин
или его фармацевтически приемлемую соль присоединения.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по пп.1 - 2 вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
4. Способ изготовления лекарственного средства для лечения расстройства или заболевания живого животного организма, включая человека, причем это расстройство или заболевание чувствительно к ингибированию обратного захвата нейромедиаторных моноаминов в центральной нервной системе, отличающийся тем, что для изготовления используют соединение по п. 1.
5. Способ изготовления лекарственного средства для лечения расстройства или заболевания живого животного организма, включая человека, причем это расстройство или заболевание чувствительно к ингибированию обратного захвата серотонина в центральной нервной системе, отличающийся тем, что для изготовления используют соединение по п.1.
6. Способ изготовления лекарственного средства для лечения депрессии и родственных расстройств, таких как псевдодеменция или синдром Ганзера, обсессивно-компульсивные расстройства, панические расстройства, нарушения памяти, гиперактивность при дефиците внимания, ожирение, состояние тревоги и расстройства приема пищи, отличающийся тем. что для изготовления используют соединение по п.1.
7. Способ производства пп.4-6, отличающийся тем, что используемое соединение представляет собой:
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S, 3S, 4S,8R,)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-метилоксим,
(1S,2S,4S,7R)-2-(4-хлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S, 3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-илацетат,
(1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-илметансульфат,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-метокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-этокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-5-этокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-бензилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-аллилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-третбутилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-этилоксим,
(1S, 3S,4S,8R)-5-аллилокси-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан, этил (1S,3S,4S,8R)-2-[3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-илиден]-ацетат,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
N1-[(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(4-хлopфeнил)-7-азaтpициклo[5.3.0.04,8] дeц-5-ил] ацeтaмид или
(1S, 3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-иламин либо его фармацевтически приемлемую соль присоединения.
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S, 2S,4S,7R)-2-(3,4-дихлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S, 3S, 4S,8R,)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-метилоксим,
(1S,2S,4S,7R)-2-(4-хлорфенил)-8-азатрицикло[5.4.0.04,8]ундекан-11-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S, 3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-илацетат,
(1S, 3S, 4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-илметансульфат,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-метокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-5-этокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-ол,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-5-этокси-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-бензилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-аллилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-третбутилоксим,
(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он О-этилоксим,
(1S, 3S,4S,8R)-5-аллилокси-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] декан, этил (1S,3S,4S,8R)-2-[3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8] дец-5-илиден]-ацетат,
(1S,3S,4S,8R)-3-(4-хлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]декан-5-он оксим,
N1-[(1S, 3S, 4S, 8R)-3-(4-хлopфeнил)-7-азaтpициклo[5.3.0.04,8] дeц-5-ил] ацeтaмид или
(1S, 3S,4S,8R)-3-(3,4-дихлорфенил)-7-азатрицикло[5.3.0.04,8]дец-5-иламин либо его фармацевтически приемлемую соль присоединения.
8. Способ получения соединений по п.1, при котором осуществляют образование конденсированного тропанового кольца, имеющего формулу
где n и R1 такие, как определено в п.1, посредством замыкания в цикл соединения, имеющего формулу
где n и R1 такие, как определено в п.1, и после этого возможно превращают полученное соединение в другое соединение по изобретению с использованием традиционных методов, и/или возможно осуществляют образование его фармацевтически приемлемой соли.
где n и R1 такие, как определено в п.1, посредством замыкания в цикл соединения, имеющего формулу
где n и R1 такие, как определено в п.1, и после этого возможно превращают полученное соединение в другое соединение по изобретению с использованием традиционных методов, и/или возможно осуществляют образование его фармацевтически приемлемой соли.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DK0146/96 | 1995-02-13 | ||
| DK122395 | 1995-11-02 | ||
| DK1223/95 | 1995-11-02 | ||
| DK14696 | 1996-02-13 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98110007A true RU98110007A (ru) | 2000-03-27 |
| RU2162469C2 RU2162469C2 (ru) | 2001-01-27 |
Family
ID=26063395
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98110007/04A RU2162469C2 (ru) | 1995-11-02 | 1996-11-04 | Конденсированные тропановые производные в качестве ингибиторов обратного захвата нейромедиаторов |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5998405A (ru) |
| EP (1) | EP0858461B1 (ru) |
| JP (1) | JP3157839B2 (ru) |
| KR (1) | KR100277482B1 (ru) |
| CN (1) | CN1060775C (ru) |
| AT (1) | ATE224392T1 (ru) |
| AU (1) | AU702720B2 (ru) |
| BR (1) | BR9611300A (ru) |
| CA (1) | CA2236707C (ru) |
| CZ (1) | CZ285571B6 (ru) |
| DE (1) | DE69623799T2 (ru) |
| DK (1) | DK0858461T3 (ru) |
| EE (1) | EE03566B1 (ru) |
| HK (1) | HK1016984A1 (ru) |
| HU (1) | HUP9802534A3 (ru) |
| IL (1) | IL123898A (ru) |
| IS (1) | IS4708A (ru) |
| NO (1) | NO309569B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ321970A (ru) |
| PL (1) | PL184843B1 (ru) |
| RU (1) | RU2162469C2 (ru) |
| SK (1) | SK282944B6 (ru) |
| TR (1) | TR199800780T2 (ru) |
| UA (1) | UA47442C2 (ru) |
| WO (1) | WO1997016451A1 (ru) |
Families Citing this family (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6706880B2 (en) | 1990-08-09 | 2004-03-16 | Research Triangle Institute | Cocaine receptor binding ligands |
| US6329520B1 (en) * | 1990-08-09 | 2001-12-11 | Research Triangle Institute | Cocaine receptor binding ligands |
| US6150376A (en) * | 1998-08-05 | 2000-11-21 | Georgetown University | Bi- and tri-cyclic aza compounds and their uses |
| DE69903961T2 (de) * | 1998-08-18 | 2003-07-03 | Ucb Sa | Muscarinagonisten und antagonisten |
| AU7723300A (en) * | 1999-09-27 | 2001-04-30 | Georgetown University | Novel tropane analogs |
| US6479509B1 (en) | 2000-05-22 | 2002-11-12 | Research Triangle Institute | Method of promoting smoking cessation |
| WO2002002559A1 (en) * | 2000-07-04 | 2002-01-10 | Neurosearch A/S | Steric isomers of fused tropane derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| JP2004529916A (ja) | 2001-04-09 | 2004-09-30 | ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ | パーキンソン病の治療において神経栄養活性化合物と組み合わせたアデノシンａ２ａレセプターアンタゴニスト |
| WO2002094827A1 (en) * | 2001-05-23 | 2002-11-28 | Neurosearch A/S | Fused tropane derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| TW589312B (en) | 2001-05-25 | 2004-06-01 | Wyeth Corp | Aryl-8-azabicyclo[3.2.1]octanes for the treatment of depression |
| AU2002365288A1 (en) | 2001-11-30 | 2003-06-10 | Neurosearch A/S | Tropane derivatives having dopamine reuptake inhibitor activity for the treatment of ischemic diseases |
| CA2515732A1 (en) | 2003-02-12 | 2004-08-26 | Neurosearch A/S | Novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| JP2006517568A (ja) | 2003-02-12 | 2006-07-27 | ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ | ８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体及びこれをモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として使用する方法 |
| WO2006108789A1 (en) | 2005-04-08 | 2006-10-19 | Neurosearch A/S | Novel enantiomers and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| US8093388B2 (en) | 2005-06-28 | 2012-01-10 | Neurosearch A/S | 3-aza spiro[5,5]undec-8-ene derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| EP1917264B1 (en) | 2005-06-28 | 2010-11-17 | NeuroSearch A/S | Novel 3,9-diaza-spiro[5.5]undecane derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| TW200800980A (en) | 2006-02-17 | 2008-01-01 | Neurosearch As | Novel compounds |
| US8697721B2 (en) | 2009-05-15 | 2014-04-15 | Aniona Aps | Chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| JP2012530084A (ja) * | 2009-06-19 | 2012-11-29 | アボット・ラボラトリーズ | ジアザホモアダマンタン誘導体およびこの使用方法 |
| WO2011032903A1 (en) | 2009-09-21 | 2011-03-24 | Neurosearch A/S | Piperazinyl-alkyl-benzoimidazol-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| US20130040985A1 (en) | 2010-01-29 | 2013-02-14 | Neurosearch A/S | Chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| WO2011117289A1 (en) | 2010-03-25 | 2011-09-29 | Neurosearch A/S | Chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neuro-transmitter re-uptake inhibitors |
| WO2012000881A1 (en) | 2010-07-02 | 2012-01-05 | Neurosearch A/S | Chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| JP6052524B1 (ja) * | 2015-07-30 | 2016-12-27 | 秋夫 湯田 | 持ち運び設置が容易な手提げハンドルの付いた薪ストーブ。 |
| TW202409027A (zh) | 2022-07-08 | 2024-03-01 | 丹麥商創始人製藥股份有限公司 | 用於女性性功能障礙的治療之化合物 |
| WO2024089247A1 (en) | 2022-10-28 | 2024-05-02 | Initiator Pharma A/S | Compound for treatment of pain |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU672644B2 (en) * | 1992-12-23 | 1996-10-10 | Neurosearch A/S | Aryl substituted heterocyclic compounds |
| NZ284075A (en) * | 1994-04-19 | 1998-01-26 | Neurosearch As | Tropane-2-aldoxine derivatives; neurotransmitter re-uptake inhibiting medicaments |
-
1996
- 1996-11-04 CZ CZ981138A patent/CZ285571B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-11-04 AU AU75631/96A patent/AU702720B2/en not_active Ceased
- 1996-11-04 AT AT96938064T patent/ATE224392T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-11-04 CA CA002236707A patent/CA2236707C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-11-04 RU RU98110007/04A patent/RU2162469C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-11-04 DE DE69623799T patent/DE69623799T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-11-04 NZ NZ321970A patent/NZ321970A/en unknown
- 1996-11-04 KR KR1019980702592A patent/KR100277482B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1996-11-04 TR TR1998/00780T patent/TR199800780T2/xx unknown
- 1996-11-04 HU HU9802534A patent/HUP9802534A3/hu unknown
- 1996-11-04 PL PL96326448A patent/PL184843B1/pl unknown
- 1996-11-04 US US09/051,107 patent/US5998405A/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-11-04 CN CN96198012A patent/CN1060775C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-11-04 IL IL12389896A patent/IL123898A/en not_active IP Right Cessation
- 1996-11-04 UA UA98041933A patent/UA47442C2/ru unknown
- 1996-11-04 JP JP51708397A patent/JP3157839B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1996-11-04 WO PCT/EP1996/004793 patent/WO1997016451A1/en active IP Right Grant
- 1996-11-04 EP EP96938064A patent/EP0858461B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-11-04 DK DK96938064T patent/DK0858461T3/da active
- 1996-11-04 BR BR9611300A patent/BR9611300A/pt not_active Application Discontinuation
- 1996-11-04 SK SK422-98A patent/SK282944B6/sk unknown
- 1996-11-04 EE EE9800100A patent/EE03566B1/xx not_active IP Right Cessation
-
1998
- 1998-03-31 IS IS4708A patent/IS4708A/is unknown
- 1998-04-07 NO NO981609A patent/NO309569B1/no unknown
-
1999
- 1999-05-24 HK HK99102261A patent/HK1016984A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU98110007A (ru) | Конденсированные тропановые производные в качестве ингибиторов обратного захвата нейромедиаторов | |
| RU98117314A (ru) | Тропановые производные, их получение и применение | |
| RU98105169A (ru) | Производные 8-азабицикло[3.2.1]окт-2-ена, их получение и применение | |
| RU2005127666A (ru) | Малонамидные производные в качестве ингибиторов гамма-секретазы | |
| CH616668A5 (ru) | ||
| RU2007111758A (ru) | Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| EP1807412A1 (en) | Cyclic diarly ureas suitable as tyrosine kinase inhibitors | |
| RU2003105900A (ru) | Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие cb1-антагонистической активностью | |
| RU2003117719A (ru) | Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли | |
| RU2006131132A (ru) | 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью | |
| RU2004139068A (ru) | 1-(аминоалкил)-3-сульфонилазаиндолы в качестве лиганов 5-гидрокситриптамина-6 | |
| RU2006117789A (ru) | Производные дигидробензофуранилалканамина в качестве агонистов 5нт2с | |
| KR940013508A (ko) | 우울증 및 파킨슨증후군 치료용 화합물 | |
| CA2269994A1 (en) | 7-hetero-bicyclo¬2.2.1|-heptanes | |
| JP2008508365A5 (ru) | ||
| RU96121937A (ru) | Производные тропан-2-альдоксима в качестве ингибиторов обратного захвата нейротрансмиттеров | |
| RU2001105536A (ru) | Производные аминометилкарбоновой кислоты | |
| JP2005511698A5 (ru) | ||
| BRPI0613491A2 (pt) | antagonistas de piperazina-piperidina e agonistas do receptor de 5-ht1a | |
| RU2005121908A (ru) | Производные зн-хиназолин-4-она | |
| DE69819891D1 (de) | Spiro chinuclidin-derivate, ihre herstellung und verwendung | |
| JP2005538111A5 (ru) | ||
| RU95122587A (ru) | 1-фенилалканоны новые лиганды рецепторов 5-ht*004 | |
| RU2005117965A (ru) | Замещенные бензоксазиноны и их применение | |
| RU2002133458A (ru) | Соединения пиперазина и пиперидина |