RU2003117719A - Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли - Google Patents
Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли Download PDFInfo
- Publication number
- RU2003117719A RU2003117719A RU2003117719/14A RU2003117719A RU2003117719A RU 2003117719 A RU2003117719 A RU 2003117719A RU 2003117719/14 A RU2003117719/14 A RU 2003117719/14A RU 2003117719 A RU2003117719 A RU 2003117719A RU 2003117719 A RU2003117719 A RU 2003117719A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- group
- heterocyclic
- hydrogen atom
- cycloalkenyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (24)
1. Профилактическое или лечебное лекарственное средство от диабета, содержащее в качестве активного ингредиента конденсированное гетероциклическое соединение формулы (I) или его соль
где А означает атом азота или C-G, где G означает CN, NO2, SO2R3, где R3 означает алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, CO2R4, где R4 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, СНО, SO2NRaRb, где Ra и Rb, независимо, означают атом водорода, гидроксильную группу, алкоксильную группу, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, или Ra и Rb, взятые вместе, образуют кольцо или CONRaRb, где Ra и Rb имеют указанные выше значения;
R1 и R2, независимо, означают атом водорода, атом галогена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, гетероциклическую группу, которая может быть замещена, группу -B1-R5, где В1 означает СО, СОО, О, ОСО, OSO2, S, SO или SO2 и R5 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена, или -N=CR6R7, где R6 и R7, независимо, означают атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена;
Y и Z, независимо, означают атом азота или C-R8, где R8 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, гетероциклическую группу, которая может быть замещена, группу -B2-R9, где В2 означает СО, СОО, О, ОСО, OSO2, S, SO или SO2 и R9 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена, цианогруппу или нитрогруппу, при условии, что, когда Y и Z одновременно означают C-R8, два R8 могут иметь одинаковые или разные значения;
Х означает атом азота или C-R10, где R10 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, группу -В2-R9, где В2 и R9 имеют указанные выше значения, аминогруппу, которая может быть замещена, цианогруппу или нитрогруппу,
и в том случае, когда Y означает C-R8 и Х означает C-R10 или Z означает C-R8, R8 и R10 или два R8, взятые вместе, могут образовывать кольцо, имеющее или не имеющее гетероатом.
2. Профилактическое или лечебное лекарственное средство от диабета по п.1, в котором А означает C-G, где G означает CN, NO2, CO2R4, где R4 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, СНО, SO2RaRb, где Ra и Rb, независимо, означают атом водорода, гидроксильную группу, алкоксильную группу, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, либо Ra и Rb, взятые вместе, образуют кольцо, или CONRaRb, где Ra и Rb имеют указанные выше значения;
Y и Z независимо означают атом азота или C-R8, где R8 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, гетероциклическую группу, которая может быть замещена, группу -B2-R9, где В2 означает СО, СОО, О, ОСО, OSO2, S, SO или SO2 и R9 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена, цианогруппу или нитрогруппу, при условии, что, когда Y и Z одновременно означают C-R8, два R8 могут иметь одинаковые или разные значения;
Х означает атом азота или C-R10, где R10 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, группу -В2-R9, где В2 и R9 имеют указанные выше значения, аминогруппу, которая может быть замещена, цианогруппу или нитрогруппу.
3. Профилактическое или лечебное лекарственное средство от диабета по п.1, в котором R1 и R2, независимо, означают атом галогена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, гетероциклическую группу, которая может быть замещена, группу -B1’-R5, где В1’ означает О или S и R5 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена, или -N=CR6R7, где R6 и R7, независимо, означают атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена;
Y и Z, независимо, означают атом азота или C-R8, где R8 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, гетероциклическую группу, которая может быть замещена, группу -B2’-R9, где В2’ означает СО, СОО, О, ОСО или S и R9 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена, цианогруппу или нитрогруппу.
4. Стимулятор поглощения глюкозы клетками скелетных мышц, который содержит соединение или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
5. Гипогликемическое средство, которое содержит соединение или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
6. Профилактическое или лечебное лекарственное средство от нарушенной толерантности к глюкозе, которое содержит соединение или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
7. Профилактическое или лечебное лекарственное средство от вызываемых диабетом осложнений, которое содержит соединение или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
8. Профилактическое или лечебное лекарственное средство от вызываемых диабетом осложнений по п.7, выбранных из группы, включающей гиперлипидемию, сосудистые заболевания, ретинопатию, нефропатию, невропатию и гипертензию.
9. Профилактическое или лечебное лекарственное средство от ожирения, которое содержит соединение или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
10. Конденсированное гетероциклическое соединение формулы (I’) или его соль
где G означает CN, NO2, CO2R4, где R4 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, СНО, SO2NRaRb, где Ra и Rb, независимо, означают атом водорода, гидроксильную группу, алкоксильную группу, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, либо Ra и Rb, взятые вместе, образуют кольцо, или CONRaRb, где Ra и Rb имеют указанные выше значения;
R1 означает атом галогена, группу -O-R5, где R5 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, или группу -S-R5, где R5 имеет указанные выше значения;
R2 означает атом галогена, группу -O-R5, где R5 имеет указанные выше значения, или аминогруппу, которая может быть замещена;
R8 и R10, независимо, означают атом водорода, атом галогена или алкильную группу.
11. Соединение или его соль по п.10, где R2 означает аминогруппу, которая может быть замещена.
12. Соединение или его соль по п.10, где R2 означает аминогруппу, которая может быть замещена, и каждый R8 и R10 означает атом водорода.
13. Соединение или его соль по п.12, где аминогруппа, которая может быть замещена, выраженная R2, представляет группу -NRcRd, где Rc и Rd независимо, означают атом водорода, группу -O-R5, где R5 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, либо Rc и Rd, взятые вместе, образуют кольцо.
14. Соединение или его соль по п.10, где G означает CN, CO2R4, где R4 означает атом водорода, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, СНО, SO2NRaRb, где Ra и Rb, независимо, означают атом водорода, гидроксильную группу, алкоксильную группу, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, либо Ra и Rb, взятые вместе, образуют кольцо или CONRa’Rb’, где Ra’ и Rb’, независимо, означают гидроксильную группу, алкоксильную группу, алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, либо Ra’ и Rb’, взятые вместе, образуют кольцо.
15. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение или его соль по п.10 в качестве активного ингредиента.
16. Способ получения конденсированного гетероциклического соединения формулы (I’-5) или его соли
где R1, R8, R10 и G имеют значения, указанные в п.10, и Q означает замещенную аминогруппу, который заключается в том, что исходное соединение формулы
где R1, R8, R10 и G имеют значения, указанные в п.10, и R’ обозначает атом галогена или группу OR5’, где R5’ означает алкильную группу, которая может быть замещена, алкенильную группу, которая может быть замещена, алкинильную группу, которая может быть замещена, циклоалкильную группу, которая может быть замещена, циклоалкенильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена, подвергают взаимодействию с соединением формулы (IV-1)
H-Q
где Q имеет указанные выше значения.
17. Способ по п.16, отличающийся тем, что R’ означает атом галогена.
18. Способ по п.16, отличающийся тем, что R’ означает группу OR5’, где значения R5’ указаны в п.16.
20. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанное исходное соединение, где R’ означает OR5’, или его соль, представленное формулой (I’-4)
где R1, R8, R10 G и R5’ имеют значения, указанные в п.16], получают взаимодействием соединения формулы (I’-1) или его соли
с соединением формулы (IX)
R5’-L’
где R5’ имеет указанные выше значения и L’ означает атом галогена, метансульфонилокси группу или пара-толуолсульфонилокси группу.
21. Способ по любому из пп.19 и 20, где указанное соединение формулы (I’-1) или его соль
где R1, R8, R10 и G имеют значения, указанные в п.16, получают взаимодействием соединения формулы (VII)
где R1 и G имеют указанные выше значения;
D означает алкоксикарбонильную группу или группу CN;
L означает атом галогена, группу -OR5, группу -SR5 или диалкиламиногруппу, где R5 имеет значения, указанные в п.10,
с соединением формулы (VIII)
где R8 и R10 имеют указанные выше значения.
22. Способ по п.21, где D означает алкоксикарбонильную группу.
23. Способ по п.21, где G означает CN, NO2, SO2NRaRb, где R3 и R13 имеют значения, указанные в п.10, или CONRaRb, где Ra и Rb имеют указанные выше значения, и D означает группу CN.
24. Способ получения конденсированного гетероциклического соединения формулы (I’-5’) или его соли
где R1, R8 и R10 имеют значения, указанные в п.10;
G’ означает CN, NO2, SO2NRaRb, где Ra и Rb имеют значения, указанные в п.10, или CONRaRb, где Ra и Rb имеют указанные выше значения;
Q означает замещенную аминогруппу,
заключающийся в том, что соединение формулы (I’-2), или его соль
где R1, R8, R10 и G’ имеют значения, указанные выше, полученное способом по п.23, подвергают взаимодействию с соединением формулы (IV-2)
L’-J
где J является вторичным заместителем замещенной аминогруппы, выраженной Q;
L’ означает атом галогена, метансульфонилокси группу или пара-толуолсульфонилокси группу.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2000351764 | 2000-11-17 | ||
JP2000-351764 | 2000-11-17 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2003117719A true RU2003117719A (ru) | 2004-10-27 |
Family
ID=18824765
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2003117719/14A RU2003117719A (ru) | 2000-11-17 | 2001-11-16 | Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7067520B2 (ru) |
EP (1) | EP1334973A1 (ru) |
CN (1) | CN1474818A (ru) |
AU (1) | AU2002215223A1 (ru) |
CA (1) | CA2429067A1 (ru) |
RU (1) | RU2003117719A (ru) |
WO (1) | WO2002040485A1 (ru) |
Families Citing this family (41)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2842809A1 (fr) * | 2002-07-26 | 2004-01-30 | Greenpharma Sas | NOUVELLES PYRAZOLO[1,5-a]-1,3,5-TRIAZINES SUBSTITUEES ET LEURS ANALOGUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, UTILISATION A TITRE DE MEDICAMENT ET PROCEDES POUR LEUR PREPARATION |
TW200413377A (en) * | 2002-09-04 | 2004-08-01 | Schering Corp | Novel pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US7119200B2 (en) | 2002-09-04 | 2006-10-10 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US7084271B2 (en) | 2002-09-04 | 2006-08-01 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US8673924B2 (en) | 2002-09-04 | 2014-03-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
CA2497544C (en) | 2002-09-04 | 2010-11-02 | Schering Corporation | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines compounds as cyclin dependent kinase inhibitors |
MXPA05002570A (es) | 2002-09-04 | 2005-09-08 | Schering Corp | Pirazolopirimidinas como inhibidores de cinasa dependientes de ciclina. |
US7196078B2 (en) | 2002-09-04 | 2007-03-27 | Schering Corpoartion | Trisubstituted and tetrasubstituted pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US8580782B2 (en) | 2002-09-04 | 2013-11-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US7161003B1 (en) | 2002-09-04 | 2007-01-09 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
ES2346204T3 (es) | 2002-09-04 | 2010-10-13 | Schering Corporation | Pirazolopirimidinas adecuadas para el tratamiento de enfermedades cancerosas. |
US7205308B2 (en) | 2002-09-04 | 2007-04-17 | Schering Corporation | Trisubstituted 7-aminopyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US20070027156A1 (en) * | 2003-09-09 | 2007-02-01 | Hisao Nakai | Crf antagonists and heterobicyclic compounds |
DE102004007076A1 (de) * | 2004-02-13 | 2005-08-25 | Bayer Cropscience Ag | Imidazolopyrimidine |
US7667036B2 (en) * | 2004-08-13 | 2010-02-23 | Teijin Pharma Limited | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives |
JPWO2006016715A1 (ja) * | 2004-08-13 | 2008-05-01 | 帝人ファーマ株式会社 | ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体 |
AU2006241684A1 (en) | 2005-04-28 | 2006-11-09 | Ajinomoto Co., Inc. | Novel lactam compound |
WO2007017678A1 (en) * | 2005-08-09 | 2007-02-15 | Eirx Therapeutics Limited | Pyrazolo[1,5-a] pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions containing them |
EP1931641B1 (en) * | 2005-09-09 | 2010-08-25 | Schering Corporation | NOVEL 4-CYANO, 4-AMINO, AND 4-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINES, PYRAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES AND 2H-INDAZOLE COMPOUNDS AND 5-CYANO, 5-AMINO, AND 5-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES, AND IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES COMPOUNDS AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHI |
EP1931676B1 (en) * | 2005-10-06 | 2011-11-16 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors |
WO2009041663A1 (ja) * | 2007-09-28 | 2009-04-02 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | 皮膚疾患の予防及び/または治療剤 |
WO2009077334A1 (en) * | 2007-12-14 | 2009-06-25 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Novel imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives |
DE102008050882B4 (de) | 2008-10-09 | 2019-03-28 | Leuze Lumiflex Gmbh + Co. Kg | Sensoranordnung |
US8343977B2 (en) | 2009-12-30 | 2013-01-01 | Arqule, Inc. | Substituted triazolo-pyrimidine compounds |
CA2792102C (en) | 2010-03-05 | 2015-06-09 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Pyrazolopyrimidine derivative |
WO2012088682A1 (en) * | 2010-12-29 | 2012-07-05 | Shanghai Fochon Pharmaceutical Co Ltd. | 2-(3-aminopiperidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-5,7(3h,6h)-dione derivates as dipeptidyl peptidase iv(dpp-iv) inhibitors |
WO2012178125A1 (en) | 2011-06-22 | 2012-12-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
EP2734520B1 (en) | 2011-07-19 | 2016-09-14 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
KR20140075698A (ko) | 2011-09-02 | 2014-06-19 | 교와 핫꼬 기린 가부시키가이샤 | 케모카인 수용체 활성 조절제 |
AU2012325909B2 (en) | 2011-10-20 | 2016-06-09 | Glaxosmithkline Llc | Substituted bicyclic aza-heterocycles and analogues as sirtuin modulators |
JP2014530870A (ja) * | 2011-10-20 | 2014-11-20 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC | サーチュイン調節因子としての置換された二環式アザ複素環およびアナログ |
EP2768833A4 (en) * | 2011-10-20 | 2015-04-15 | Sirtris Pharmaceuticals Inc | SUBSTITUTED BICYCLIC AZA-HETEROCYCLES AND ANALOGUES AS MODULATORS OF SIRTUINS |
AU2013344716B2 (en) | 2012-11-16 | 2018-03-01 | University Health Network | Pyrazolopyrimidine compounds |
PL3808749T3 (pl) | 2012-12-07 | 2023-07-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pirazolo[1,5-a]pirymidyny użyteczne jako inhibitory kinazy atr do leczenia chorób nowotworowych |
EP2970289A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
EP2970288A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
WO2014143240A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Fused pyrazolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of atr kinase |
JP6543252B2 (ja) | 2013-12-06 | 2019-07-10 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | ATRキナーゼ阻害剤として有用な2−アミノ−6−フルオロ−N−[5−フルオロ−ピリジン−3−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド化合物、その調製、その異なる固体形態および放射性標識された誘導体 |
MX2016015874A (es) | 2014-06-05 | 2017-03-27 | Vertex Pharma | Derivados radiomarcadores de un compuesto de 2-amino-6-fluoro-n-[5 -fluoro-piridin-3-il]-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida util como inhibidor de ataxia telangiectasia mutada y rad3 relacionado (atr) cinasa, preparacion de tal compuesto y diferentes formas solidas del mismo. |
PT3157566T (pt) | 2014-06-17 | 2019-07-11 | Vertex Pharma | Método para tratamento de cancro utilizando uma combinação de inibidores chk1 e atr |
CA3000684A1 (en) | 2015-09-30 | 2017-04-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Method for treating cancer using a combination of dna damaging agents and atr inhibitors |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE255734C (ru) * | ||||
US3202512A (en) * | 1962-02-23 | 1965-08-24 | Eastman Kodak Co | Photographic silver halide emulsions stabilized with tetrazaindene compounds |
GB1040161A (ru) * | 1964-01-29 | |||
JPH07168303A (ja) * | 1993-12-13 | 1995-07-04 | Fuji Photo Film Co Ltd | ハロゲン化銀写真感光材料およびそれを用いた画像形成方法 |
KR19990008451A (ko) * | 1995-05-09 | 1999-01-25 | 페라스타르크 | 피라졸로-(1,5a)-피리미딘, 그의 제조 방법 및 용도 |
JP2002501532A (ja) | 1997-05-30 | 2002-01-15 | メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド | 新規血管形成阻害薬 |
EP1149835A4 (en) | 1999-01-29 | 2002-08-21 | Sumitomo Chemical Co | FAT ACCUMULATION INHIBITORS |
JP2001302666A (ja) * | 1999-09-21 | 2001-10-31 | Nissan Chem Ind Ltd | アゾール縮合ヘテロ環アニライド化合物及び除草剤 |
-
2001
- 2001-11-15 US US10/416,164 patent/US7067520B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-16 WO PCT/JP2001/010061 patent/WO2002040485A1/ja not_active Application Discontinuation
- 2001-11-16 CA CA002429067A patent/CA2429067A1/en not_active Abandoned
- 2001-11-16 AU AU2002215223A patent/AU2002215223A1/en not_active Abandoned
- 2001-11-16 EP EP01983816A patent/EP1334973A1/en not_active Withdrawn
- 2001-11-16 CN CNA018188389A patent/CN1474818A/zh active Pending
- 2001-11-16 RU RU2003117719/14A patent/RU2003117719A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN1474818A (zh) | 2004-02-11 |
WO2002040485A1 (fr) | 2002-05-23 |
US20040043998A1 (en) | 2004-03-04 |
CA2429067A1 (en) | 2002-05-23 |
AU2002215223A1 (en) | 2002-05-27 |
EP1334973A1 (en) | 2003-08-13 |
US7067520B2 (en) | 2006-06-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2003117719A (ru) | Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли | |
RU2403258C2 (ru) | Тиазолилдигидроиндазолы | |
US20200038350A1 (en) | Chemical modulators of signaling pathways and therapeutic use | |
RU96104356A (ru) | Производные амидина, обладающие активностью против синтетазы оксида азота (у) | |
RU2003104821A (ru) | Новые производные фенилаланина | |
RU2006131132A (ru) | 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью | |
RU2006137716A (ru) | Ингибиторы гистондеацетилазы | |
JPS5973572A (ja) | 新規なジヒドロピリミジン類 | |
KR960701007A (ko) | 피롤-아미딘계 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 그 염, 그 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약제조성물 | |
JP2004522710A (ja) | 性機能障害の治療 | |
RU2007144076A (ru) | Новое производное лактама | |
TW200811100A (en) | Compounds and methods for inhibiting the interaction of BCL proteins with binding partners | |
RU2005121908A (ru) | Производные зн-хиназолин-4-она | |
RU2004107847A (ru) | Изоксазолпиридиноны и их применение в лечении болезни паркинсона | |
EP1857442A3 (en) | Novel antimycobacterial compounds | |
US5760063A (en) | Arylhydrazone derivatives useful as antibacterial agents | |
RU2006109566A (ru) | Пиразолопиридины и их аналоги | |
KR920016418A (ko) | Nmda 길항제 | |
US20040180871A1 (en) | Anti-inflammatory compositions and methods | |
RU2004126861A (ru) | Производные пиридинамидов в качестве ингибиторов моноаминоксидазы (мао-в) | |
KR927003537A (ko) | 4, 5-사이클로알카노-3-벤즈아제핀-7-올 유도체 및 이의 용도 | |
RU2004119985A (ru) | Производные бензотиазола | |
RU2005125636A (ru) | Производные бензоксазола и их применение в качестве лигандов рецептора аденозина | |
KR900003301B1 (ko) | 2-피페라지닐-4-페닐 퀴나졸린 유도체 및 그의 산염의 제조 방법 | |
RU2003130062A (ru) | Бициклические производные гуанидина и их терапевтическое использование |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20050120 |