RU2006109566A - Пиразолопиридины и их аналоги - Google Patents
Пиразолопиридины и их аналоги Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006109566A RU2006109566A RU2006109566/04A RU2006109566A RU2006109566A RU 2006109566 A RU2006109566 A RU 2006109566A RU 2006109566/04 A RU2006109566/04 A RU 2006109566/04A RU 2006109566 A RU2006109566 A RU 2006109566A RU 2006109566 A RU2006109566 A RU 2006109566A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- aryl
- amino
- alkylenyl
- Prior art date
Links
- 0 *c([n](*)nc12)c1c(*)c(*)nc2N Chemical compound *c([n](*)nc12)c1c(*)c(*)nc2N 0.000 description 3
Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Claims (24)
1. Вещество согласно формуле (II)
где RA и RB независимо друг от друга выбираются из группы, включающей:
водород,
галоген,
алкил,
алкенил,
алкокси,
алкилтио и
-N(R9)2;
или вместе взятые RA1 и RB1 образуют общее арильное кольцо или гетероарильное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, причем арильное или гетероарильное кольцо является незамещенным или замещенным одной или несколькими R-группами, или замещенным одной R3-группой, или замещенным одной R3-группой и одной R-группой;
или вместе взятые RA1 и RB1 образуют слитое 5-7-членное насыщенное кольцо, факультативно содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, и незамещенное или замещенное одной или несколькими R-группами;
R выбирается из группы, включающей
галоген,
гидроксил,
алкил,
алкенил,
галоалкил,
алкокси,
алкилтио, и
-N(R9)2;
R1 выбирается из группы, содержащей
-R4,
-X-R4,
-X-Y- R4,
-X-Y-X-Y-R4, и
-X-R5;
R2 выбирается из группы, включающей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4 и
-x-Rs;
R3 выбирается из группы, включающей
-Z-R4,
-Z-X-R4,
-Z-X-Y-R4,
-Z-X-Y-X-Y-R4 и
-Z-X-R5;
Х выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -О- группами;
Y выбирается из группы, включающей
-O-,
-S(O)0-2-,
-S(O)2-N(R8)-,
-С(R6)-,
-C(R6)-O-,
-O-C(R6)-,
-O-С(O)-O-,
-N(R8)-Q-,
-C(R6)-N(R8)-,
-O-C(R6)-N(R8)-,
-C(R6)-N(OR9)-,
-O-N(R8)-Q-,
-O-N=C(R4)-,
-C(=N-O-R8)-,
-CH(-N(-O-R8)-Q-R4)-,
Z - это ковалентная связь или -O-;
R4 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила, оксо;
R5 выбирается из группы, содержащей
R6 выбирается из группы, содержащей =O и =S;
R7 представляет собой С2-7алкилен;
R8 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
R9 выбирается из группы, содержащей водород и алкил;
R10 представляет собой С3-8алкилен;
А выбирается из группы, содержащей -O-, -С(O)-, -S(O)0-2- и -
N(R4)-;
А' выбирается из группы, содержащей -O-, -S(O)0-2-, -N(-Q-R4)- и-
СН2-;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R8)-O-, -C(R6)-S- и -C(R6)-N(OR9)-;
V выбирается из группы, содержащей -С(R6)-, -О-С(R6)-, -N(R8)-С(R6)- и -S(O)2-;
W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)-,
и -S(O)2-; и
а и b являются целыми числами, независимо выбранными из диапазона от 1 до 6 при условии, что сумма а+b не превышает 7;
при условии, что, по меньшей мере, один из остатков RA1, RB1, R1 или R2 не является водородом; и при дополнительном условии, что если RA1 и RB1 образуют слитое бензольное кольцо, незамещенное или замещенное хлором, a R1 является водородом, то R2 не является фенилом или фенилом, замещенным метилом, метокси-группой, хлором или фтором;
или фармацевтически приемлемая соль одного из этих веществ.
2. Вещество или соль по п.1, отличающиеся тем, что RA1 и RB1 образуют слитое бензольное кольцо, которое является незамещенным.
3. Вещество или соль по п.1, отличающиеся тем, что RA1 и RB1 образуют слитое пиридиновое кольцо, которое является незамещенным.
4. Вещество или соль по п.1, отличающиеся тем, что RA1 и RB1 образуют слитое 5-7-членное насыщенное кольцо, факультативно содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, причем это кольцо остается незамещенным.
5. Любое вещество, соответствующее формуле (III)
где R выбирается из группы, включающей
галоген,
гидроксил,
алкил,
алкенил,
галоалкил,
алкокси,
алкилтио и
-N(R9)2;
R1 выбирается из группы, включающей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4,
-X-Y-X-Y-R4 и
-X-R5;
R2 выбирается из группы, содержащей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4, и
-X-R5;
R3 выбирается из группы, содержащей
-Z-R4,
-Z-X-R4,
-Z-X-Y-R4,
-Z-X-Y-X-Y-R4 и
-Z-X-R5;
n - число от 0 до 4;
m равняется 0 или 1; при условии, что если m равняется 1, тогда n равняется 0 или 1;
X выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -O-группами;
Y выбирается из группы, содержащей
-O-,
-S(O)0-2-,
-S(O)2-N(R8)-,
-C(R6)-,
-C(R6)-O-,
-O-C(R6)-,
-O-C(O)-O-,
-N(R8)-Q-,
-C(R6)-N(R8)-,
-O-C(R6)-N(R8)-,
-C(R6)-N(OR9)-,
-O-N(R8)-Q-,
-O-N=C(R4)-,
-C(=N-O-R8)-,
-CH(-N(-O-R8)-Q-R4)-,
Z представляет собой ковалентную связь или -O-;
R4 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила, оксо;
R5 выбирается из группы, содержащей
R6 выбирается из группы, содержащей =O и =S;
R7 представляет собой C2-7 алкилен;
R8 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
R9 выбирается из группы, содержащей водород и алкил;
R10 представляет собой C3-8 алкилен;
А выбирается из группы, содержащей -O-, -С(O)-, -S(O)0-2- и -
N(R4)-;
А' выбирается из группы, содержащей -O-, -S(O)0-2-, -N(-Q-R4)-, и -CH2-;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -C(R6)-, -С(R6)-С(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O-, -C(R6)-S-, и
-C(R6)-N(OR9)-;
V выбирается из группы, содержащей -С(R6)-, -О-С(R6)-, -N(R8)-C(R6)-, и
-S(O)2-;
W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)-,
и -S(O)2-; и
а и b являются целыми числами, независимо выбранными из диапазона от 1 до 6 при условии, что сумма а+b не превышает 7;
при условии, что если R1 является водородом, m равняется 0, и R - это хлор, то R2 не является фенилом или фенилом, замещенным метилом, метокси-группой, хлором или фтором; или фармацевтически приемлемая соль одного из этих веществ.
6. Вещество или соль по п.5, отличающиеся тем, что R выбирается из группы, включающей гидрокси и метокси, m равняется 0, и n равняется 1.
7. Вещество, выбираемое из группы, включающей формулы (IV, V, VI и VII)
где R выбирается из группы, включающей
галоген,
гидроксил,
алкил,
алкенил,
галоалкил,
алкокси,
алкилтио и
-N(R9)2;
R1 выбирают из группы, включающей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4,
-X-Y-X-Y-R4 и
-Х-R5;
R2 выбирается из группы, содержащей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4 и
-X-R5;
R3 выбирается из группы, содержащей
-Z-R4,
-Z-X-R4,
-Z-X-Y-R4,
-Z-X-Y-X-Y-R4 и
-Z-X-R5;
n равняется 0 или 1;
m равняется 0 или 1;
Х выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -O-группами;
Y выбирается из группы, содержащей
-O-,
-S(O)0-2-,
-S(O)2-N(R8)-,
-C(R6)-,
-C(R6)-O-,
-О-С(R6)-,
-O-С(O)-O-,
-N(R8)-Q-,
-C(R6)-N(R8)-,
-O-C(R6)-N(R8)-,
-C(R6)-N(OR9)-,
-O-N(R8)-Q-,
-O-N=C(R4)-,
-C(=N-O-R8)-,
-CH(-N(-O-R8)-Q-R4)-,
Z представляет собой ковалентную связь или -O-;
R4 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила, оксо;
R5 выбирается из группы, содержащей
R6 выбирается из группы, содержащей =O и =S;
R7 представляет собой С2-7 алкилен;
R8 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
R9 выбирается из группы, содержащей водород и алкил;
R10 представляет собой С3-8 алкилен;
А выбирается из группы, содержащей -O-, -С(O)-, -S(O)0-2-, и-
N(R4)-;
А' выбирается из группы, содержащей -O-, -S(O)0-2-, -N(-Q- R4)-, и - СН2-;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -С(R6)-O-, -C(R6)-S-, и -C(R6)-N(OR9)-;
V выбирается из группы, содержащей -С(R6)-, -О-С(R6)-, -N(R8)-C(R6)-, и
-S(O)2-;
W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)-,
и -S(O)2-; и
а и b являются целыми числами, независимо выбранными из диапазона от 1 до 6 при условии, что сумма а+b не превышает 7; или фармацевтически приемлемая соль любого из этих веществ.
8. Вещество или соль по п.5 или 7, отличающиеся тем, что n и m равняются 0.
9. Вещество или соль по любому из пп.5 и 7, отличающиеся тем, что R1 выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 2-метансульфонилэтил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-амино]-пропил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 2-(бензоиламино)-этил и 4-метансульфониламинобутил; и R2 выбирается из группы, включающей водород, этил, пропил, бутил, 2-метоксиэтил, 2-гидроксиэтил и бензил.
10. Любое вещество, соответствующее формуле (VIII)
где R выбирается из группы, содержащей
галоген,
гидроксил,
алкил,
алкенил,
галоалкил,
алкокси,
алкилтио и
-N(R9)2;
R1 выбирается из группы, содержащей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4,
-X-Y-X-Y-R4 и
-X-R5;
R2 выбирается из группы, содержащей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4 и
-X-R5;
n - число от 0 до 4;
Х выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -O-группами;
Y выбирается из группы, содержащей
-O-,
-S(O)0-2-,
-S(O)2-N(R8)-,
-C(R6)-,
-С(R6)-O-,
-O-С(R6)-,
-O-С(O)-O-,
-N(R8)-Q-,
-C(R6)-N(R8)-,
-O-C(R6)-N(R8)-,
-C(R6)-N(OR9)-,
-O-N(R8)-Q-,
-O-N=C(R4)-,
-C(=N-O-R8)-,
-CH(-N(-O-R8)-Q-R4)-,
R4 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила, оксо;
R5 выбирается из группы, содержащей
R6 выбирается из группы, содержащей =O и =S;
R7 представляет собой С2-7 алкилен;
R8 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
R9 выбирается из группы, содержащей водород и алкил;
R10 представляет собой С3-8 алкилен;
А выбирается из группы, содержащей -O-, -С(O)-, -S(O)0-2- и -
N(R4)-;
А' выбирается из группы, содержащей -O-, -S(O)0-2-, -N(-Q- R4)- и -CH2-;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R6)-, -С(R6)-С(R6)-, -S(O)2, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O-, -C(R6)-S- и -C(R6)-N(OR9)-;
V выбирается из группы, содержащей -С(R6)-, -О-С(R6)-, -N(R8)-С(R6)- и -S(O)2-;
W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)-, и -S(O)2-; и
а и b являются целыми числами, независимо выбранными из диапазона от 1 до 6 при условии, что сумма а+b не превышает 7; или фармацевтически приемлемая соль одного из этих веществ.
11. Вещество или соль по п.10, отличающиеся тем, что n равняется 0.
12. Вещество или соль по п.11, отличающиеся тем, что R1 выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-циклогексилэтил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 2-метансульфонилэтил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-амино]-пропил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 2-(бензоиламино)-этил и 4-метансульфониламинобутил; a R2 выбирается из группы, содержащей водород, метил, этил, пропил, бутил, 2-метоксиэтил и 2-гидроксиэтил.
13. Любое вещество, соответствующее формуле (IX)
где RA2 и RB2 независимо друг от друга выбираются из группы, включающей:
водород,
галоген,
алкил,
алкенил,
алкокси,
алкилтио и
-N(R9)2;
R1 выбирается из группы, включающей:
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4,
-X-Y-X-Y-R4 и
-X-R5;
R2 выбирается из группы, содержащей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4 и
-X-R5;
Х выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -О-группами;
Y выбирается из группы, содержащей
-O-,
-S(O)0-2-,
-S(O)2-N(R8)-,
-C(R6)-,
-С(R6)-O-,
-O-C(R6)-,
-O-С(O)-O-,
-N(R8)-Q-,
-C(R6)-N(R8)-,
-O-C(R6)-N(R8)-,
-C(R6)-N(OR9)-,
-O-N(R8)-Q-,
-O-N=C(R4)-,
-C(=N-O-R8)-,
-CH(-N(-O-R8)-Q-R4)-,
R4 выбирается из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила, - оксо;
R5 выбирается из группы, включающей
R6 выбирается из группы, содержащей =O и =S;
R7 представляет собой C2-7 алкилен;
R8 выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
R9 выбирается из группы, содержащей водород и алкил;
R10 представляет собой C3-8 алкилен;
А выбирается из группы, содержащей -O-, -С(O)-, -S(O)0-2- и -
N(R4)-;
А' выбирается из группы, содержащей -O-, -S(O)0-2-, -N(-Q-R4)-, и -СН2-;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -C(R6)-, -С(R6)-С(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O-, -С(R6)-S- и -C(R6)-N(OR9)-;
V выбирается из группы, содержащей -С(R6)-, -О-С(R6)-, -N(R8)-C(R6)- и -S(O)2-;
W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)-,
и -S(O)2-; и
а и b являются целыми числами, независимо выбранными из диапазона от 1 до 6 при условии, что сумма а + b не превышает 7;
при условии, что, по меньшей мере, один из остатков RA2, RB2, R1 или R2 не является водородом;
или фармацевтически приемлемая соль одного из этих веществ.
14. Вещество или соль по п.13, отличающиеся тем, что каждый из заместителей RA2 и RB2 представляет собой алкил.
15. Вещество или соль по любому из пп.1-5, 7, 10, 11, 13 или 14, отличающиеся тем, что R1 выбирается из группы, включающей
-R4,
-X-R4,
-X-Y-R4,
-X-Y-X1-Y1-R4 и
-x-R5; где Х - это алкилен, который факультативно прерывается или терминируется гетероцикленом и факультативно прерывается одной -0-группой;
Y выбирается из группы, включающей
-O-,
-S(O)2-,
-S(O)2-N(R8)-,
-С(O)-,
-С(O)-O-,
-О-С(О)-,
-N(R8)-Q-,
-C(O)-N(R8)-,
X1 выбирается из группы, включающей алкилен и арилен;
Y1 выбирается из группы, включающей
-S-,
-С(O)-,
-С(O)-O-,
-C(O)-N(R8)-,
-S(O)2-N(R8)- и
-N(R8)-C(O)-;
R4 выбирается из группы, включающей водород, алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, гетероарилалкиленил, алкинил, арилалкиленил и арилалкениленил, причем алкильная, арильная, арилалкиленильная, гетероциклильная, гетероарильная и гетероарилалкиленильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, галоалкил, галоалкокси, галоген, гидрокси, циано, арил, арилокси, гетероарил, гетероциклил, амино, диалкиламино, и в случае алкильной и гетероциклильной группы, - оксо;
R5 выбирается из группы, включающей
R6 выбирается из группы, включающей =O и =S;
R7 представляет собой C2-7 алкилен;
R8 выбирается из группы, включающей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
R10 представляет собой С3-8 алкилен;
А выбирается из группы, включающей -O-, -С(O)- и -N(R4)-;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -C(R6)-, -S(O)2-,
-C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(O)-O- и -C(O)-S-;
W выбирается из группы, включающей ковалентную связь и -С(0)-;и
а и b являются целыми числами, независимо выбранными из диапазона от 1 до 6 при условии, что сумма а+b не превышает 7.
16. Вещество или соль по п.15, отличающиеся тем, что R1 выбирается из группы, включающей С1-5алкил, C2-5алкинил, арилС1-4алкиленил, циклоалкилС1-4 алкиленил, С1-4алкил-S(O)2-С1-4алкиленил, арил-S(O)2-C1-4алкиленил, С1-4алкил-S(О)2-С1-4алкиленил-О-С1-4алкиленил, С1-4алкил-S(O)2-NH-С1-4алкиленил, гидроксиС1-4алкиленил, галоС1-4алкиленил, аминоС1-4алкиленил, С1-4алкил-С(O)-О-С1-4алкиленил, С1-4алкил-С(O)-NH-С1-4 алкиленил, арил-C(O)-NH-C1-4алкиленил, в котором арильный остаток является незамещенным или замещенным одной или двумя галогеновыми группами, гетероарил-C(O)-NH-C1-4алкиленил, ди-(C1-4алкил)-амино-S(O)2-NH-С1-4алкиленил, арил-S(O)2-NH-C1-4алкиленил, арил-NH-C(O)-NH-C1-4алкиленил, гетероарил-NH-С(S)-NH-C1-4алкиленил, ди-(С1-4алкил)-амино-С(O)-NH-С1-4алкиленил, C1-4алкиламино-С(O)-NH-С1-4алкиленил, ди-(С1-4алкил)-амино-S(O)2-С1-4алкиленил, C1-4алкиламино-S(O)2-С1-4алкиленил, амино-S(O)2-С1-4алкиленил, гетероарилС1-4алкиленил, в котором гетероарильный остаток является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из группы, содержащей арил, гетероарил и алкил и гетероциклилС1-4алкиленил, в котором гетероциклильный остаток является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, содержащей гетероарил и оксо.
17. Вещество или соль по п.16, отличающиеся тем, что R1 выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, бутил, пент-4-инил, 2-фенилэтил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 4-гидроксибутил, 2-амино-2-метилпропил, 2-аминоэтил, 4-аминобутил, 2-метансульфонилэтил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 4-(метилсульфонил)-бутил, 3-(фенилсульфонил)-пропил, 2-метил-2-[2-(метилсульфонил)-этокси]-пропил, 4-ацетоксибутил, 4-метансульфониламинобутил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-аминопропил, 2-(2-пропансульфониламино)-этил, 2-(бензолсульфониламино)-этил, 2-(диметиламиносульфониламино)-этил,4-(аминосульфонил)-бутил, 4-[(метиламино)сульфонил]-бутил, 4-[(диметиламино)сульфонил]-бутил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-[(циклопропилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-(изобутириламино)-2-метилпропил, 2-метил-2-(пропиониламино)-пропил, 2-метил-2-[(пиридин-3-илкарбонил)-амино]-пропил, 2-метил-2-[(пиридин-4-илкарбонил)-амино]-пропил, 2-(ацетиламино)-2-метилпропил, 2-(бензоиламино)-этил, 2-(бензоиламино)-2-метилпропил, 2-[(4-фторбензоил)-амино]-2-метилпропил, 2-[(3,4-дифторбензоил)-амино]-2-метилпропил, 2-[(пиридин-3-илкарбонил)-амино]этил, 2-(изобутириламино)-этил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил] амино] -2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 4-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-бутил, 3-(3-метилизоксазол-5-ил)-пропил, 3-(3-изопропилизоксазол-5-ил)-пропил, 3-(3-фенилизоксазол-5-ил)-пропил,
3-(3-пиридин-3-илизоксазол-5-ил)-пропил, 4-(3,5,5-триметил-1,2,4-оксадиазол-4(5H)-ил)-бутил, 4-(3-метил-1-окса-2,4-диазаспиро[4,4]нон-2-ен-4-ил)-бутил,
2-{ [(пиридин-3-иламино)-карбонотиоил]-амино}-этил, 2-{[(диметиламино)-карбонил]-амино}-этил и 2-{[(фениламино)-карбонил]-амино}-этил.
18. Вещество или соль по любому из пп.1, 5, 7, 10, 11, 13 и 14, отличающиеся тем, что R2 выбирается из группы, включающей водород, алкил, арилалкиленил, алкоксиалкиленил и гидроксиалкиленил.
19. Вещество или соль по любому из пп.1-5, 7,10, 11,13 и 14, отличающиеся тем, что R2 выбирается из группы, включающей водород, С1-5алкил,
C1-4алкоксиС1-4алкиленил, гидроксиСм алкиленил и арилС1-4алкиленил, в котором арильный остаток является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, содержащей хлор, фтор, метокси, метил, пиано и метоксикарбонил.
20. Вещество или соль по п.14, отличающиеся тем, что R1 выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-циклогексилэтил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 2-метансульфонилэтил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-амино]-пропил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 2-(бензоиламино)-этил и 4-метансульфониламинобутил; R2 выбирается из группы, содержащей водород, метил, этил, пропил, бутил, 2-метоксиэтил, 2-гидроксиэтил и бензил, а каждый из заместителей RA2 и RB2 представляет собой метил.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14, 15-19 как зависимых от п.1 и 20, или его соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем.
22. Способ индукции биосинтеза цитокинов у животных, включающий введение эффективного количества любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14, 15-19 как зависимых от п.1 и 20, или его соли в организм животного.
23. Способ лечения вирусных заболеваний у животных, включающий введение терапевтически эффективного количества любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14, 15-19 как зависимых от п.1 и 20, или его соли в организм животного.
24. Способ лечения онкологического заболевания в организме животного, включающий введение терапевтически эффективного количества любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14, 15-19 как зависимых от п.1 и 20, или его соли в организм животного.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US50835203P | 2003-10-03 | 2003-10-03 | |
| US60/508,352 | 2003-10-03 | ||
| US55468004P | 2004-03-19 | 2004-03-19 | |
| US60/554,680 | 2004-03-19 | ||
| US60/603,303 | 2004-08-20 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006109566A true RU2006109566A (ru) | 2007-11-10 |
| RU2426734C2 RU2426734C2 (ru) | 2011-08-20 |
Family
ID=38957707
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006109566/04A RU2426734C2 (ru) | 2003-10-03 | 2004-10-01 | Пиразолопиридины и их аналоги |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2426734C2 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ME02394B (me) * | 2011-10-07 | 2016-09-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | Pirazolohinolinski derivati kao inhibitori pde9 |
| JP5666755B1 (ja) | 2013-04-05 | 2015-02-12 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ピラゾロキノリン誘導体の塩およびその結晶 |
| US10548985B2 (en) | 2014-01-10 | 2020-02-04 | Birdie Biopharmaceuticals, Inc. | Compounds and compositions for treating EGFR expressing tumors |
| DK3166976T3 (da) | 2014-07-09 | 2022-04-11 | Birdie Biopharmaceuticals Inc | Anti-pd-l1-kombinationer til behandling af tumorer |
| CN106943597A (zh) | 2016-01-07 | 2017-07-14 | 博笛生物科技（北京）有限公司 | 用于治疗肿瘤的抗-egfr组合 |
| CN115554406A (zh) | 2016-01-07 | 2023-01-03 | 博笛生物科技有限公司 | 用于治疗肿瘤的抗-cd20组合 |
| CN108794467A (zh) | 2017-04-27 | 2018-11-13 | 博笛生物科技有限公司 | 2-氨基-喹啉衍生物 |
| CA3060030A1 (en) | 2017-06-01 | 2018-12-06 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Dementia therapeutic agent combining pyrazoloquinoline derivative and donepezil |
| BR112019023552A2 (pt) | 2017-06-01 | 2020-06-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Agente terapêutico para a demência com corpos de lewy contendo derivado de pirazoloquinolina |
| KR102627790B1 (ko) | 2017-06-01 | 2024-01-23 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 피라졸로퀴놀린 유도체와 메만틴을 병용한 치매 치료제 |
| US11484502B2 (en) | 2017-06-01 | 2022-11-01 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Pharmaceutical composition comprising PDE9 inhibitor |
| BR112019027025A2 (pt) | 2017-06-23 | 2020-06-30 | Birdie Biopharmaceuticals, Inc. | composições farmacêuticas |
-
2004
- 2004-10-01 RU RU2006109566/04A patent/RU2426734C2/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2426734C2 (ru) | 2011-08-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2012236838A5 (ru) | ||
| RU2006110186A (ru) | Алкокси замещенные имидазохинолины | |
| JP2007508305A5 (ru) | ||
| RU2006105101A (ru) | Арилокси и арилалкиленокси замещенные имидазохинолины | |
| RU2007149317A (ru) | Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу | |
| RU2006109566A (ru) | Пиразолопиридины и их аналоги | |
| RU2007108861A (ru) | Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ | |
| AR034261A1 (es) | Compuestos derivados de pirazol[1,5-a]piridina; composiciones farmaceuticas, su uso en la fabricacion de medicamentos, y metodos de tratamiento de enfermedades mediadas por quinasas | |
| EA031746B1 (ru) | СТИМУЛЯТОРЫ sGC | |
| RU2006118033A (ru) | Замещенные имидазо кольцевые системы и способы | |
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2003117719A (ru) | Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли | |
| WO2002038153A1 (en) | New use of 4, 5, 6, 7-tetrahydroimidazo-[4,5-c]pyridine derivatives | |
| RU2001132570A (ru) | Мочевинозамещенные имидазохинолины | |
| BR0317294A (pt) | Composto, formulação farmacêutica, uso de um composto, métodos de prevenção e/ou tratamento de condições associadas com a glicogênio sintase quinase-3 e de prevenção e/ou tratamento de doenças, e, uso dos intermediários | |
| KR950031074A (ko) | 비-펩티드 타키키닌 수용체 길항물질 | |
| RU2004109812A (ru) | Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний | |
| CA2443950A1 (en) | Inhibition of raf kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas | |
| ES2437346T3 (es) | Procedimiento para la producción de derivado de diamina | |
| RU2007128080A (ru) | Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз | |
| RU2004130427A (ru) | Производные нитрозодифениламина и их фармацевтическое применение против патологий окислительного стресса | |
| RU2008129363A (ru) | Новые ациклические, замещенные производные фуропиримидина и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| RU2010151142A (ru) | Замещенные хиназолины | |
| AR036176A1 (es) | Un derivado de fenil-acetamido-tiazol, un procedimiento para su preparacion, una composicion farmaceutica que lo comprende, un producto o kit que los comprende, y un metodo que utiliza dicho derivado |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20081001 |
|
| FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20081001 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121002 |