RU2214419C2 - Glp-1 производные - Google Patents

Glp-1 производные Download PDF

Info

Publication number
RU2214419C2
RU2214419C2 RU99106518/04A RU99106518A RU2214419C2 RU 2214419 C2 RU2214419 C2 RU 2214419C2 RU 99106518/04 A RU99106518/04 A RU 99106518/04A RU 99106518 A RU99106518 A RU 99106518A RU 2214419 C2 RU2214419 C2 RU 2214419C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
glp
lys
arg
derivative
amino acid
Prior art date
Application number
RU99106518/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU99106518A (ru
Inventor
Лиселотте Бьерре КНУДСЕН
Пер Олаф ХУУСФЕЛЬТ
Пер Франклин Нильсен
Original Assignee
Ново Нордиск А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27221005&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2214419(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ново Нордиск А/С filed Critical Ново Нордиск А/С
Publication of RU99106518A publication Critical patent/RU99106518A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2214419C2 publication Critical patent/RU2214419C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/605—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/26—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/28—Insulins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A61K47/542—Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Micro-Organisms Or Cultivation Processes Thereof (AREA)
  • Vehicle Interior And Exterior Ornaments, Soundproofing, And Insulation (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к производным GLP-1 родительского пептида, имеющим один или два липофильных заместителя, которые присоединены необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотному остатку, который не является N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность: HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG, или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененный на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода. Технический результат: пролонгирование профиля действия относительно GLP-1 (7-37). Описаны также фармацевтические композиции, содержащие указанные производные, а также их применение для получения лекарственного средства с пролонгированным профилем действия для лечения ожирения. 8 с. и 66 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Claims (64)

1. Производное GLP-1 родительского пептида, имеющее только один липофильный заместитель, который присоединен необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотному остатку, который не является N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность
HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG
или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененный на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
2. Производное по п. 1, которое представляет Lys26(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
3. Производное по п. 1, которое представляет Lys34(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
4. Производное по п.1, которое представляет Lys26(Nε-тeтpaдeкaнoил)Arg34-GLP-1(7-37).
5. Производное по п.1, которое представляет Gly8Arg26,34Lys36(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
6. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
7. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-кapбoкcинoнaдeкaнoил))-GLP-1(7-37).
8. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксигептадеканоил))-GLP-1(7-37).
9. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-(ω-карбоксигептадеканоил))-GLP-1(7-37).
10. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-37).
11. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-37).
12. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-37).
13. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-37).
14. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксипентадеканоил))-GLP-1(7-37).
15.Производноепоп.1,котороепредставляетArg34Lys26(Nε-литохолил)-GLP-1(7-37).
16. Производное по п.1, которое представляет
Figure 00000001

17. Производное по п.1, которое представляет
Figure 00000002

18. Производное GLP-1 родительского пептида, имеющее только два липофильных заместителя, один из которых необязательно присоединен через аминокислоту или дипептидный спейсер к С-концевому аминокислотному остатку и другой присоединен необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотному остатку, который не является N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность
HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG
или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененных на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
19. Производное GLP-1 родительского пептида, имеющее только два липофильных заместителя, которые присоединены необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотным остаткам, которые не являются N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность
HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG
или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененных на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
20. Производное по п.19, которое представляет Lys26,34-бис(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
21. Производное по п.19, которое представляет Lys26,34-бис(Nε-(ω-карбоксинонадеканоил))-GLP-1(7-37).
22. Производное по п.19, которое представляет Arg26,34-бис(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-37).
23. Производное по п.19, которое представляет Arg26,34-бис(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-37).
24. Производное по п.19, которое представляет Lys26,34-бис(Nε-(ω-карбокситридеканоил))-GLP-1(7-37).
25. Производное по п.19, которое представляет
Figure 00000003

26. Производное по п.19, которое представляет
Figure 00000004

27. Производное GLP-1(7-C), где С выбирают из группы, включающей 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44 и 45, и это производное имеет только один липофильный заместитель, который присоединен необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к С-концевому аминокислотному остатку.
28. Производное GLP-1 родительского пептида, где (a) родительский пептид представляет аналог GLP-1 (А-В), где А представляет целое число 1 - 7 и В представляет целое число 38 - 45, где аналог имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененных на любой остаток α-аминокислоты, который может быть кодирован с помощью генетического кода, и (b) производное имеет один липофильный заместитель, присоединенный необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к С-концевому аминокислотному остатку, и второй необязательный липофильный заместитель, присоединенный необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к одному из других остатков аминокислот.
29. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксинонадеканоил))-GLP-1(7-38).
30. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксигептадеканоил))-GLP-1(7-38).
31. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-38).
32. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-38).
33. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000005

34. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000006

35. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38(Nε-(ω-карбоксипентадеканоил))-GLP-1(7-38).
36. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000007

37. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38(Nε-(ω-карбоксипентадеканоил))-GLP-1(7-38).
38. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000008

39. Производное по п.28, которое представляет Arg18,23,26,30,34Lys38(Nε-гексадеканоил)-GLP-1(7-38).
40. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38(Nε-(ω-карбокситридеканоил))-GLP-1(7-38).
41. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000009

42. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27 и 28, где родительский пептид выбирают из группы, состоящей из
Arg26GLP-1(7-37); Arg34-GLP-1(7-37); Lys36-GLP-1(7-37); Arg26,34Lys36-GLP-1(7-37); Arg26,34Lys38-GLP-1(7-38); Arg26,34Lys39-GLP-1(7-39); Arg26,34Lys40-GLP-1(7-40); Arg26Lys36-GLP-1(7-37); Arg34Lys36-GLP-1(7-37); Arg26Lys39-GLP-1(7-39); Arg34Lys40-GLP-1(7-40); Arg26,34Lys36,39-GLP-1(7-39); Arg26,34Lys36,40GLP-1(7-40); Gly8Arg26-GLP-1(7-37); Gly8Arg34-GLP-1(7-37); Gly8Lys36-GLP-1(7-37); Gly8Arg26,34Lys36-GLP-1(7-37); Gly8Arg26,34Lys39-GLP-1(7-39); Gly8Arg26,34Lys40-GLP-1(7-40); Gly8Arg26Lys36-GLP-1(7-37);Gly8Arg34Lys36-GLP-1(7-37);Gly8Arg26Lys39-GLP-1(7-39); Gly8Arg34Lys40-GLP-1(7-40); Gly8Arg26,34Lys36,39-GLP-1(7-39); Gly8Arg26,34Lys36,40-GLP-1(7-40);
43. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27 и 28, где родительский пептид выбирают из группы, состоящей из:
Arg26,34Lys38GLP-1(7-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(7-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(7-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(7-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(7-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(7-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(7-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(7-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(1-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(1-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(1-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(1-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(1-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(1-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(1-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(2-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(2-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(2-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(2-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(2-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(2-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(2-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(2-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(3-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(3-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(3-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(3-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(3-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(3-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(3-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(3-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(4-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(4-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(4-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(4-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(4-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(4-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(4-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(4-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(5-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(5-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(5-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(5-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(5-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(5-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(5-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(5-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(6-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(6-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(6-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(6-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(6-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(6-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(6-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(6-45);
Arg26Lys38GLP-1(1-38); Arg34Lys38GLP-1(1-38); Arg26,34Lys36,38GLP-1(1-38); Arg26Lys38GLP-1(7-38); Arg34Lys38GLP-1(7-38); Arg26,34Lys36,38GLP-1(7-38); Arg26Lys39GLP-1(1-39); Arg34Lys39GLP-1(1-39); Arg26,34Lys36,39GLP-1(1-39); Arg26Lys39GLP-1(7-39); Arg34Lys39GLP-1(7-39) и Arg26,34Lys36,39GLP-1(7-39).
44. Производное GLP-1 родительского пептида, где, по крайней мере, один аминокислотный остаток родительского пептида имеет липофильный заместитель, и родительский пептид выбирают из группы, состоящей из
Arg26,34Lys38GLP-1(7-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(7-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(7-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(7-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(7-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(7-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(7-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(7-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(1-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(1-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(1-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(1-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(1-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(1-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(1-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(2-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(2-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(2-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(2-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(2-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(2-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(2-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(2-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(3-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(3-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(3-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(3-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(3-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(3-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(3-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(3-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(4-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(4-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(4-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(4-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(4-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(4-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(4-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(4-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(5-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(5-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(5-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(5-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(5-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(5-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(5-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(5-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(6-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(6-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(6-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(6-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(6-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(6-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(6-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(6-45);
Arg26Lys38GLP-1(1-38);
Arg34Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys36,38GLP-1(1-38);
Arg26Lys38GLP-1(7-38);
Arg34 Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys36,38GLP-1(7-38);
Arg26,34Lys38GLP-1(7-38);
Arg26Lys39GLP-1(1-39);
Arg34Lys39GLP-1(1-39);
Arg26,34Lys36,39GLP-1(1-39);
Arg26Lys39GLP-1(7-39);
Arg34Lys39GLP-1(7-39);
Arg26,34Lys36,39GLP-1(7-39); при условии, что, если присутствует один липофильный заместитель и этот заместитель присоединен к N-концевому или С-концевому аминокислотному остатку родительского пептида, то этот заместитель представляет алкильную группу или группу, которая имеет ω-карбоксильную группу.
45. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-44, где липофильный заместитель имеет 4 - 40 углеродных атомов, более предпочтительно 8 - 25 углеродных атомов.
46. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-45, где липофильный заместитель присоединен к аминокислотному остатку таким образом, что карбоксильная группа липофильного заместителя образует амидную связь с аминогруппой аминокислотного остатка.
47. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-45, где липофильный заместитель присоединен к аминокислотному остатку таким образом, что аминогруппа липофильного заместителя образует амидную связь с карбоксильной группой аминокислотного остатка.
48. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-47, где липофильный заместитель присоединен к родительскому пептиду через спейсер.
49. Производное по п.48, где спейсер представляет неразветвленную алкановую α,ω-дикарбоновую кислоту, имеющую 1 - 7 метиленовых групп, предпочтительно две метиленовые группы, которые образуют мостик между аминогруппой родительского пептида и аминогруппой липофильного заместителя.
50. Производное по п.48, где спейсер представляет аминокислотный остаток, исключая Cys, или дипептид, такой, как Gly-Lys.
51. Производное по п.50, где карбоксильная группа родительского пептида образует амидную связь с аминогруппой Lys или дипептида, содержащего Lys остаток, и другая аминогруппа Lys спейсера или спейсера-дипептида, содержащего Lys остаток, образует амидную связь с карбоксильной группой липофильного заместителя.
52. Производное по п.50, где аминогруппа родительского пептида образует амидную связь с карбоксильной группой аминокислотного остатка или дипептидного спейсера и аминогруппа аминокислотного остатка или дипептидного спейсера образует амидную связь с карбоксильной группой липофильного заместителя.
53. Производное по п.50, где карбоксильная группа родительского пептида образует амидную связь с аминогруппой спейсера-аминокислотного остатка или дипептидного спейсера, и карбоксильная группа спейсера-аминокислотного остатка или дипептидного спейсера образует амидную связь с аминогруппой липофильного заместителя.
54. Производное по п.50, где карбоксильная группа родительского пептида образует амидную связь с аминогруппой спейсера, который является Asp или Glu, или дипептидного спейсера, содержащего Asp или Glu остаток, и карбоксильная группа спейсера образует амидную связь с аминогруппой липофильного заместителя.
55. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель включает частично или полностью гидрированный скелет циклопентанфенантрена.
56. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель представляет прямую или разветвленную алкильную группу.
57. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель представляет ацильную группу жирной кислоты с прямой или разветвленной цепью.
58. Производное по п.57, где ацильную группу выбирают из группы, включающей СН3(СН2)nСО-, где n = 4 - 38, предпочтительно СН3(СН2)6СО-, СН3(СН2)8СО-, СН3(СН2)10СО-, СН3(СН2)12СО-, СН3(СН2)14СО-, СН3(СН2)16СО-,
СН3(СН2)18СО-, СН3(СН2)20СО- и СН3(СН2)22СО-.
59. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель представляет ацильную группу алкановой α,ω-дикарбоновой кислоты с прямой или разветвленной цепью.
60. Производное по п.59, где ацильную группу выбирают из группы, включающей НООС(СН2)mСО-, где m = 4 - 38, предпочтительно 4 - 24, более предпочтительно выбирают из группы, включающей НООС(СН2)14СО-, НООС(СН2)16СО-, НООС(СН2)18СО-, НООС(СН2)20СО- и НООС(СН2)22СО-.
61. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
СН3(СН2)р((СН2)qСООН)СНNH-СО(СН2)2СО-,
где р и q представляют целые числа и p+q представляет целое число от 8 до 33, предпочтительно от 12 до 28.
62. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
CН3(СН2)rСО-NHCН(СООН)(СН2)2СО-,
где r представляет целое число от 10 до 24.
63. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
CH3(CH2)sCO-NHCH((CH2)2COOH)CO-,
где s представляет целое число от 8 до 24.
64. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(СООН)(СН2)4NH-СО(СН2)uСН3,,
где u представляет целое число от 8 до 18.
65. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(COOH)(CH2)4NH-COCH((CH2)2COOH)NH-CO(СН2)wСH3,
где w представляет целое число от 10 до 16.
66. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(COOH)(CН2)4NH-CO(CH2)2СH(COOH)NH-CO(СН2)хСН3,
где х представляет целое число от 10 до 16.
67. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(COOH)(CH2)4NH-CO(CH2)2CH(COOH)NH-CO(СН2)уСН3,
где у представляет целое число от 1 до 22.
68. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-67, в котором в сумме до шести аминокислотных остатков заменено на любой остаток α-аминокислоты, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
69. Производное по любому из пп.1-68 для получения лекарственного средства, которое имеет пролонгированный профиль действия по сравнению с GLP-1(7-37).
70. Производное по любому из пп. 1-68 для получения лекарственного средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.
71. Производное по любому из пп. 1-68 для получения лекарственного средства для лечения инсулинзависимого сахарного диабета.
72. Производное по любому из пп. 1-68 для получения лекарственного средства для лечения ожирения.
73. Фармацевтическая композиция, обладающая пролонгированным профилем действия по сравнению с GLP-1(7-37), включающая производное по любому из пп. 1-68 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
74. Применение производного GLP-1 родительского пептида для получения лекарственного средства с пролонгированным профилем действия для лечения ожирения, где, по крайней мере, один аминокислотный остаток GLP-1 родительского пептида имеет липофильный заместитель, необязательно присоединенный через спейсер и где родительский пептид имеет в сумме до пятнадцати, предпочтительно до десяти, аминокислотных остатков, замененных на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода, при условии, что, если присутствует только один липофильный заместитель и этот заместитель присоединен к N-концевому или С-концевому аминокислотному остатку родительского пептида, то этот заместитель является алкильной группой или группой, которая имеет ω-карбоксильную группу.
Приоритет по пунктам и признакам:
30.08.1996 - по пп.1-74;
08.11.1996 - по пп.1-74 (уточнение радикалов);
20.12.1996 - по пп.1-74 (уточнение радикалов).
RU99106518/04A 1996-08-30 1997-08-22 Glp-1 производные RU2214419C2 (ru)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DK93196 1996-08-30
DK0931/96 1996-08-30
DK1259/96 1996-11-08
DK125996 1996-11-08
DK147096 1996-12-20
DK1470/96 1996-12-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99106518A RU99106518A (ru) 2001-01-20
RU2214419C2 true RU2214419C2 (ru) 2003-10-20

Family

ID=27221005

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99106518/04A RU2214419C2 (ru) 1996-08-30 1997-08-22 Glp-1 производные

Country Status (21)

Country Link
EP (2) EP1826216A1 (ru)
JP (3) JP3149958B2 (ru)
KR (1) KR100556067B1 (ru)
CN (1) CN1271086C (ru)
AT (1) ATE356830T1 (ru)
BR (1) BRPI9711437B8 (ru)
CA (2) CA2264243C (ru)
CZ (1) CZ300837B6 (ru)
DE (3) DE122009000079I2 (ru)
DK (1) DK0944648T3 (ru)
ES (1) ES2283025T3 (ru)
FR (1) FR09C0054I2 (ru)
HU (1) HU227021B1 (ru)
IL (3) IL128332A0 (ru)
NL (1) NL300422I2 (ru)
NO (3) NO325273B1 (ru)
PL (1) PL192359B1 (ru)
PT (1) PT944648E (ru)
RU (1) RU2214419C2 (ru)
UA (1) UA72181C2 (ru)
WO (1) WO1998008871A1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2602601C2 (ru) * 2011-04-12 2016-11-20 Ново Нордиск А/С Дважды ацилированные производные glp-1
RU2735762C2 (ru) * 2015-04-16 2020-11-06 Зилэнд Фарма А/С Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения

Families Citing this family (483)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2359031T3 (es) 1996-08-08 2011-05-17 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Composición farmacéutica que comprende un péptido de exendina-4.
DE122009000079I2 (de) * 1996-08-30 2011-06-16 Novo Nordisk As Novo Alle Glp-1 derivate
US6268343B1 (en) 1996-08-30 2001-07-31 Novo Nordisk A/S Derivatives of GLP-1 analogs
US7235627B2 (en) 1996-08-30 2007-06-26 Novo Nordisk A/S Derivatives of GLP-1 analogs
US6458924B2 (en) 1996-08-30 2002-10-01 Novo Nordisk A/S Derivatives of GLP-1 analogs
UA65549C2 (ru) 1996-11-05 2004-04-15 Елі Ліллі Енд Компані Применение аналогов и производных glp-1 для периферического введения для борьбы с ожирением
US6380357B2 (en) 1997-12-16 2002-04-30 Eli Lilly And Company Glucagon-like peptide-1 crystals
AU2610799A (en) * 1998-02-27 1999-09-15 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives with helix-content exceeding 25 per cent, forming partially structured micellar-like aggregates
EP1056774A1 (en) * 1998-02-27 2000-12-06 Novo Nordisk A/S N-terminally truncated glp-1 derivatives
JP2002512175A (ja) 1998-02-27 2002-04-23 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ Ｇｌｐ−１類似体の誘導体類
EP1840134B1 (en) * 1998-02-27 2016-04-13 Novo Nordisk A/S GLP-1 derivatives
EP1056775B1 (en) 1998-02-27 2010-04-28 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action
EP1062240B1 (en) 1998-02-27 2010-04-28 Novo Nordisk A/S N-terminally modified glp-1 derivatives
CA2321026A1 (en) 1998-03-09 1999-09-16 Zealand Pharmaceuticals A/S Pharmacologically active peptide conjugates having a reduced tendency towards enzymatic hydrolysis
EP1306091A3 (en) * 1998-07-31 2003-05-21 Novo Nordisk A/S Stimulation of beta cell proliferation
US6720407B1 (en) 1998-08-28 2004-04-13 Eli Lilly And Company Method for administering insulinotropic peptides
WO2000012116A1 (en) * 1998-08-28 2000-03-09 Eli Lilly And Company Method for administering insulinotropic peptides
EP1666054A1 (en) * 1998-08-28 2006-06-07 Eli Lilly & Company Method for administering insulinotropic peptides
CA2343268A1 (en) 1998-09-17 2000-03-23 Eli Lilly And Company Protein formulations
MY155270A (en) * 1998-09-24 2015-09-30 Lilly Co Eli Use of glp-1 or analogs in treatment of stroke
AR021576A1 (es) * 1998-12-07 2002-07-24 Ipsen Pharma Sas Analogos del peptido 1-similar al glucagon, uso de los mismos para la manufactura de un medicamento y composiciones farmaceuticas que los contienen.
CN1495198A (zh) 1998-12-07 2004-05-12 �о���Ӧ�ÿ�ѧЭ��ɷ����޹�˾ 胰高血糖素样肽-1的类似物
PT1137666E (pt) * 1998-12-07 2008-06-02 Sod Conseils Rech Applic Análogos de glp-1
EP1140145B2 (en) * 1999-01-14 2019-05-15 Amylin Pharmaceuticals, LLC Novel exendin agonist formulations and methods of administration thereof
AU3273200A (en) 1999-03-15 2000-10-04 Novo Nordisk A/S Ion exchange chromatographic separation of glp-1 and related peptides
US6444788B1 (en) 1999-03-15 2002-09-03 Novo Nordisk A/S Ion exchange chromatography of GLP-1, analogs and derivatives thereof
US6451987B1 (en) 1999-03-15 2002-09-17 Novo Nordisk A/S Ion exchange chromatography of proteins and peptides
CN1344248A (zh) 1999-03-17 2002-04-10 诺沃挪第克公司 肽的酰化方法和新酰化剂
KR20020002480A (ko) * 1999-03-17 2002-01-09 한센 핀 베네드, 안네 제헤르, 웨이콥 마리안느 펩티드의 아실화법 및 신규한 아실화제
US6451974B1 (en) 1999-03-17 2002-09-17 Novo Nordisk A/S Method of acylating peptides and novel acylating agents
EP1175443A1 (en) * 1999-04-30 2002-01-30 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Modified exendins and exendin agonists
US6924264B1 (en) 1999-04-30 2005-08-02 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Modified exendins and exendin agonists
US6514500B1 (en) 1999-10-15 2003-02-04 Conjuchem, Inc. Long lasting synthetic glucagon like peptide {GLP-!}
ES2209885T3 (es) 1999-05-17 2004-07-01 Conjuchem, Inc. Peptidos insulinotropicos de larga duracion.
EP1076066A1 (en) * 1999-07-12 2001-02-14 Zealand Pharmaceuticals A/S Peptides for lowering blood glucose levels
US6528486B1 (en) 1999-07-12 2003-03-04 Zealand Pharma A/S Peptide agonists of GLP-1 activity
US6569832B1 (en) 1999-11-12 2003-05-27 Novo Nordisk A/S Inhibition of beta cell degeneration
AU1269501A (en) * 1999-11-12 2001-05-30 Novo Nordisk A/S Use of glp-1 agonists for the inhibition of beta cell degeneration
US6844321B2 (en) * 2000-01-31 2005-01-18 Novo Nordisk A/S Crystallization of a GLP-1 analogue
JP2003525908A (ja) 2000-03-08 2003-09-02 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 血清脂質の低下
DE10013895A1 (de) 2000-03-21 2001-10-04 Dmc2 Degussa Metals Catalysts Cerdec Ag Verfahren zur katalytischen Umsetzung von Kohlenmonoxid in einem Wasserstoff enthaltenden Gasgemisch
BR0113178A (pt) * 2000-08-02 2004-04-06 Theratechnologies Inc Peptìdeos biológicos modificados com potência aumentada
CA2430934C (en) 2000-12-01 2011-06-21 Takeda Chemical Industries, Ltd. A method of producing sustained-release preparations of a bioactive substance using high-pressure gas
CZ306180B6 (cs) * 2000-12-07 2016-09-14 Eli Lilly And Company GLP-1 fúzní proteiny
AU2002216097B2 (en) 2000-12-21 2006-09-07 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Novel 1,2-diphenzylazetidinones, method for producing the same, medicaments containing said compounds, and the use thereof for treating disorders of the lipid metabolism
AU2002231688A1 (en) 2000-12-21 2002-07-01 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Diphenyl azetidinone derivatives, method for the production thereof, medicaments containing these compounds, and their use
WO2002069994A2 (en) * 2001-03-07 2002-09-12 Novo Nordisk A/S Combined use of derivatives of glp-1 analogs and ppar ligands
US6573237B2 (en) 2001-03-16 2003-06-03 Eli Lilly And Company Protein formulations
US8981061B2 (en) 2001-03-20 2015-03-17 Novo Nordisk A/S Receptor TREM (triggering receptor expressed on myeloid cells) and uses thereof
DE10142660A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von Derivaten von C2-substituierten Indan-1-ol-Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
US6653492B2 (en) 2001-05-02 2003-11-25 Novo Nordick A/S Preparation of bile acids
ES2271255T3 (es) * 2001-05-02 2007-04-16 Novo Nordisk A/S Preparacion de acidos biliares.
PE20021091A1 (es) 2001-05-25 2003-02-04 Aventis Pharma Gmbh Derivados de fenilurea sustituidos con carbonamida y procedimiento para su preparacion
US20030119734A1 (en) 2001-06-28 2003-06-26 Flink James M. Stable formulation of modified GLP-1
US20030082671A1 (en) 2001-07-24 2003-05-01 Thomas Hoeg-Jensen Method for making acylated polypeptides
US7595172B2 (en) 2001-07-24 2009-09-29 Novo Nordisk A/S Method for making acylated polypeptides
DE50212937D1 (de) 2001-08-22 2008-12-04 Sanofi Aventis Deutschland Kombinationspräparate von 1,4- benzothiepin-1,1-dioxidderivaten mit weiteren wirkstoffen und deren verwendung
BR0212158A (pt) 2001-08-31 2004-07-13 Aventis Pharma Gmbh Derivados de diarilcicloalquila, processos para a sua preparação e sua aplicação como ativadores de ppar
DE10142659A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von mehrfach substituierten Indan-1-ol. Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
US7399777B2 (en) 2001-08-31 2008-07-15 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Diarylcycloalkyl derivatives, processes for their preparation and their use as pharmceuticals
DE10142663B4 (de) 2001-08-31 2004-08-19 Aventis Pharma Deutschland Gmbh C2-Disubstituierte Indan-1-ol-Systeme
DE10142662B4 (de) 2001-08-31 2004-07-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Derivate von C2-substituierten Indan-1-ol-Systemen und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10142667B4 (de) 2001-08-31 2004-06-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh C2-substituierte Indan-1-ole und ihre Derivate und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10142668A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von C2-substituierten Indan-1-on-Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
US6884812B2 (en) 2001-08-31 2005-04-26 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Diarylcycloalkyl derivatives, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
DE10142661B4 (de) 2001-08-31 2004-06-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Mehrfach substituierte Indan-1-ol-Systeme und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10142722A1 (de) 2001-08-31 2003-03-27 Aventis Pharma Deutschland GmbH, 65929 Frankfurt C2-substituierte Indan-1-one und ihre Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10142665B4 (de) 2001-08-31 2004-05-06 Aventis Pharma Deutschland Gmbh C2-Disubstituierte Indan-1-one und ihre Derivate
DE10142666A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von C2-substituierten Indan-1-ol-Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
WO2003026591A2 (en) 2001-09-24 2003-04-03 Imperial College Innovations Ltd. Modification of feeding behavior
WO2003031432A1 (en) 2001-10-12 2003-04-17 Novo Nordisk A/S Substituted piperidines and their use for the treatment of diseases related to the histamine h3 receptor
IL160917A0 (en) * 2001-10-18 2004-08-31 Bristol Myers Squibb Co Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions
US7238671B2 (en) 2001-10-18 2007-07-03 Bristol-Myers Squibb Company Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions
JP2005518391A (ja) 2001-12-21 2005-06-23 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ Ｇｋ活性化剤としてのアミド誘導体
JP2005518408A (ja) 2001-12-29 2005-06-23 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 異常脂肪血症を治療するための、ｇｌｐ−１化合物と他の薬物との組み合わせ使用
BR0306706A (pt) * 2002-01-08 2007-03-27 Lilly Co Eli peptìdeo glp-1 estendido, métodos de estimulação do receptor de glp-1 em um indivìduo necessitando de normalização de glicose sanguìnea, de tratamento de um indivìduo profilaticamente para diabetes independente de insulina, de redução ou de manutenção do peso corporal, de tratamento da obesidade, e de tratamento de doenças, em um indivìduo necessitando do mesmo, uso de um composto de glp-1, processo de preparação de uma formulação farmacêutica, e, formulação farmacêutica
EP1474163A2 (en) * 2002-01-10 2004-11-10 Imperial College Innovations Limited Modification of feeding behavior
US8058233B2 (en) 2002-01-10 2011-11-15 Oregon Health And Science University Modification of feeding behavior using PYY and GLP-1
NZ534125A (en) 2002-02-20 2006-11-30 Emisphere Tech Inc A formulation comprising a GLP-1 compound and a delivery agent
US7223796B2 (en) 2002-04-11 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Acyl-4-carboxyphenylurea derivatives, processes for preparing them and their use
US7049341B2 (en) 2002-06-07 2006-05-23 Aventis Pharma Deutschland Gmbh N-benzoylureidocinnamic acid derivatives, processes for preparing them and their use
US7671047B2 (en) 2002-06-19 2010-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Cationically substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
US7176194B2 (en) 2002-06-19 2007-02-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Ring-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
US7176193B2 (en) 2002-06-19 2007-02-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Acid-group-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
CA2744893A1 (en) 2002-06-27 2004-01-08 Novo Nordisk A/S Aryl carbonyl derivatives as glucokinase activators
WO2004005342A1 (en) * 2002-07-04 2004-01-15 Zealand Pharma A/S Glp-1 and methods for treating diabetes
DE10231370B4 (de) 2002-07-11 2006-04-06 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Thiophenglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
US7262220B2 (en) 2002-07-11 2007-08-28 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Urea- and urethane-substituted acylureas, process for their preparation and their use
RS20050019A (en) 2002-07-12 2007-09-21 Sanofi - Aventis Pharma Deutschland Gmbh., Heterocyclically substituted benzoylureas,method for their production and their use as medicaments
US7141561B2 (en) 2002-07-25 2006-11-28 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted diaryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
US8821915B2 (en) 2002-08-09 2014-09-02 Veroscience, Llc Therapeutic process for the treatment of the metabolic syndrome and associated metabolic disorders
US7067488B2 (en) 2002-09-25 2006-06-27 Theratechnologies Inc. Modified GLP-1 peptides with increased biological potency
US7273921B2 (en) 2002-09-25 2007-09-25 Novo Nordisk A/S Method for producing acylated peptides
PL210455B1 (pl) * 2002-09-25 2012-01-31 Novo Nordisk As Sposób otrzymywania acylowanych peptydów
US20040157922A1 (en) 2002-10-04 2004-08-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Carboxyalkoxy-substituted acyl-carboxyphenylurea derivatives and their use as medicaments
US7208504B2 (en) 2002-10-12 2007-04-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Bicyclic inhibitors of hormone sensitive lipase
WO2004035624A2 (en) * 2002-10-14 2004-04-29 Novo Nordisk A/S Glucagon - like peptide - 2 variants
DE10258007B4 (de) 2002-12-12 2006-02-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
US7655618B2 (en) 2002-12-27 2010-02-02 Diobex, Inc. Compositions and methods for the prevention and control of insulin-induced hypoglycemia
WO2004060387A1 (en) 2002-12-27 2004-07-22 Diobex, Inc. Compositions and methods for the prevention and control of insulin-induced hypoglycemia
GB0300571D0 (en) 2003-01-10 2003-02-12 Imp College Innovations Ltd Modification of feeding behaviour
US20040242583A1 (en) 2003-01-20 2004-12-02 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-diones, processes for preparing them and their use
US7179941B2 (en) 2003-01-23 2007-02-20 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Carbonylamino-substituted acyl phenyl urea derivatives, process for their preparation and their use
DE602004031927D1 (de) 2003-02-04 2011-05-05 Novo Nordisk As Injektionsvorrichtung mit drehbarer dosiseinstellungsvorrichtung
US7390814B2 (en) 2003-02-13 2008-06-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted hexahydropyrazino [1,2-a] pyrimidine-4,7-dione derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
US7652007B2 (en) 2003-02-13 2010-01-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-A]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments
DE10306250A1 (de) 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308352A1 (de) 2003-02-27 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Arylcycloalkylderivate mit verzweigten Seitenketten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
DE10308353A1 (de) 2003-02-27 2004-12-02 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Diarylcycloalkylderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308351A1 (de) 2003-02-27 2004-11-25 Aventis Pharma Deutschland Gmbh 1,3-substituierte Cycloalkylderivate mit sauren, meist heterocyclischen Gruppen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308355A1 (de) 2003-02-27 2004-12-23 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Aryl-cycloalkyl substituierte Alkansäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
US7148246B2 (en) 2003-02-27 2006-12-12 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Cycloalkyl derivatives having bioisosteric carboxylic acid groups, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
US7501440B2 (en) 2003-03-07 2009-03-10 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted benzoylureidopyridylpiperidine-and-pyrrolidinecarboxylic acid derivatives, processes for preparing them and their use
JP4548335B2 (ja) 2003-03-07 2010-09-22 味の素株式会社 腸管細胞のインスリン産生細胞への変換誘導剤、及び糖尿病治療剤
CA2518336A1 (en) 2003-03-19 2004-11-04 Eli Lilly And Company Polyethelene glycol link glp-1 compounds
KR20060013369A (ko) 2003-03-28 2006-02-09 독립행정법인농업생물자원연구소 재조합 단백질이 다량 생산되는 식물 저장 기관의 생산방법 및 신규 재조합 단백질
DE10314610A1 (de) 2003-04-01 2004-11-04 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Neues Diphenylazetidinon mit verbesserten physiologischen Eigenschaften, Verfahren zu dessen Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und dessen Verwendung
ATE467616T1 (de) 2003-04-11 2010-05-15 High Point Pharmaceuticals Llc Verbindungen mit aktivität an der 11beta- hydroxasteroiddehydrogenase
EP1617888B1 (en) 2003-04-23 2019-06-12 Valeritas, Inc. Hydraulically actuated pump for long duration medicament administration
CN102940879B (zh) 2003-06-03 2017-06-06 诺沃挪第克公司 稳定化的药物肽组合物
WO2004105790A1 (en) 2003-06-03 2004-12-09 Novo Nordisk A/S Stabilized pharmaceutical peptide compositions
CA2532340A1 (en) 2003-08-21 2005-03-03 Novo Nordisk A/S Separation of polypeptides comprising a racemized amino acid
WO2005023291A2 (en) * 2003-09-11 2005-03-17 Novo Nordisk A/S Use of glp1-agonists in the treatment of patients with type i diabetes
CN100444898C (zh) * 2003-09-19 2008-12-24 诺沃挪第克公司 治疗肽的清蛋白结合型衍生物
ATE525083T1 (de) * 2003-11-13 2011-10-15 Novo Nordisk As Pharmazeutische zusammensetzung umfassend eine insulinotrope glp-1(7-37) analoge, asp(b28)- insulin, und eine oberflächenaktive verbindung
US20060287221A1 (en) 2003-11-13 2006-12-21 Novo Nordisk A/S Soluble pharmaceutical compositions for parenteral administration comprising a GLP-1 peptide and an insulin peptide of short time action for treatment of diabetes and bulimia
KR101243648B1 (ko) 2003-11-20 2013-03-14 노보 노르디스크 에이/에스 제조 및 주사 장치용에 최적인 프로필렌 글리콜 함유펩티드 제제
EP2298337B1 (en) 2003-12-09 2017-02-22 Novo Nordisk A/S Regulation of food preference using GLP-1 agonists
CA2550695A1 (en) 2003-12-16 2005-06-30 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques (S.C.R Glp-1 pharmaceutical compositions
ES2393335T3 (es) * 2003-12-16 2012-12-20 Ipsen Pharma Análogos de GLP-1
AU2004298424A1 (en) 2003-12-18 2005-06-30 Novo Nordisk A/S Novel GLP-1 compounds
US20060286129A1 (en) 2003-12-19 2006-12-21 Emisphere Technologies, Inc. Oral GLP-1 formulations
BRPI0506662B8 (pt) 2004-01-06 2021-05-25 Novo Nordisk As compostos ativadores de glucoquinase
BRPI0506694A (pt) * 2004-01-08 2007-05-02 Theratechnologies Inc análogos de peptìdeo-1 semelhante ao glucagon com longa duração de ação
ATE550041T1 (de) 2004-01-21 2012-04-15 Novo Nordisk Healthcare Ag Transglutaminase-vermittelte konjugation von peptiden
US7241787B2 (en) 2004-01-25 2007-07-10 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-cycloexylimidazolinones, process for their preparation and their use as medicaments
US7470706B2 (en) 2004-01-31 2008-12-30 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Cycloalkyl-substituted 7-amino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
US7498341B2 (en) 2004-01-31 2009-03-03 Sanofi Aventis Deutschland Gmbh Heterocyclically substituted 7-amino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
US7402674B2 (en) 2004-01-31 2008-07-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh, 7-Phenylamino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
DE102004005172A1 (de) 2004-02-02 2005-08-18 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Indazolderivate als Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase
KR100564618B1 (ko) 2004-03-11 2006-03-28 삼성전자주식회사 디스크 드라이브의 층간 탐색 방법
GT200500063A (es) 2004-04-01 2005-10-14 Metodo para tratar la esquizofrenia y/o anormalidades glucoregulatorias
EP1586573B1 (en) 2004-04-01 2007-02-07 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Oxadiazolones, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
EP1604988A1 (en) 2004-05-18 2005-12-14 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Pyridazinone derivatives, methods for producing them and their use as pharmaceuticals
JP2008501765A (ja) 2004-06-11 2008-01-24 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ Ｇｌｐ−１アゴニストを用いた薬剤誘発性肥満の中和
WO2006014425A1 (en) 2004-07-02 2006-02-09 Biovalve Technologies, Inc. Methods and devices for delivering glp-1 and uses thereof
PL1789434T3 (pl) 2004-08-31 2014-07-31 Novo Nordisk As Zastosowanie tris(hydroksymetylo)aminometanu do stabilizacji peptydów, polipeptydów i białek
WO2006028970A1 (en) 2004-09-02 2006-03-16 Cengent Therapeutics, Inc. Derivatives of thiazole and thiadiazole inhibitors of tyrosine phosphatases
EP1799711B1 (en) 2004-10-07 2012-06-20 Novo Nordisk A/S Protracted exendin-4 compounds
WO2006037810A2 (en) * 2004-10-07 2006-04-13 Novo Nordisk A/S Protracted glp-1 compounds
JP5175103B2 (ja) * 2004-11-12 2013-04-03 ノヴォ ノルディスク アー／エス 安定なペプチド製剤
GB0426146D0 (en) 2004-11-29 2004-12-29 Bioxell Spa Therapeutic peptides and method
BRPI0518798A2 (pt) 2004-12-03 2008-12-09 Transtech Pharma Inc composto, composiÇço farmacÊutica, e, mÉtodos para tratar diabete tipo ii e para tratar uma condiÇço ou distérbio
TWI376234B (en) 2005-02-01 2012-11-11 Msd Oss Bv Conjugates of a polypeptide and an oligosaccharide
ES2490243T3 (es) 2005-02-02 2014-09-03 Novo Nordisk A/S Derivados de insulina
JP4933455B2 (ja) 2005-02-02 2012-05-16 ノヴォ ノルディスク アー／エス 新規のインスリン誘導体
AU2006224537A1 (en) 2005-03-18 2006-09-21 Novo Nordisk A/S Extended GLP-1 compounds
TWI372629B (en) * 2005-03-18 2012-09-21 Novo Nordisk As Acylated glp-1 compounds
US7699833B2 (en) 2005-05-06 2010-04-20 Moberg Sheldon B Pump assembly and method for infusion device
US20080097291A1 (en) 2006-08-23 2008-04-24 Hanson Ian B Infusion pumps and methods and delivery devices and methods with same
US8840586B2 (en) 2006-08-23 2014-09-23 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
US7905868B2 (en) 2006-08-23 2011-03-15 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with drive device for driving plunger in reservoir
US8512288B2 (en) 2006-08-23 2013-08-20 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with drive device for driving plunger in reservoir
US8277415B2 (en) 2006-08-23 2012-10-02 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with drive device for driving plunger in reservoir
US8137314B2 (en) 2006-08-23 2012-03-20 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with compressible or curved reservoir or conduit
TW200722088A (en) * 2005-05-27 2007-06-16 Sankyo Co Diabetes remedy
DE102005026762A1 (de) 2005-06-09 2006-12-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azolopyridin-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
ATE529404T1 (de) 2005-06-30 2011-11-15 High Point Pharmaceuticals Llc Phenoxyessigsäuren als ppar-delta-aktivatoren
EP2233470B1 (en) 2005-07-04 2011-12-07 High Point Pharmaceuticals, LLC Histamine H3 receptor antagonists
MX2008000255A (es) 2005-07-14 2008-04-02 Novo Nordisk As Activadores de urea glucocinasa.
US8106090B2 (en) 2005-07-20 2012-01-31 Eli Lilly And Company 1-amino linked compounds
ES2397289T3 (es) * 2005-09-22 2013-03-06 Biocompatibles Uk Ltd. Polipéptidos de fusión de GLP-1 (péptido 1 de tipo glucagón) con resistencia a peptidasa incrementada
WO2007123581A1 (en) 2005-11-17 2007-11-01 Eli Lilly And Company Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
US8293869B2 (en) 2005-12-16 2012-10-23 Nektar Therapeutics Polymer conjugates of GLP-1
EP1979311B1 (en) 2005-12-22 2012-06-13 High Point Pharmaceuticals, LLC Phenoxy acetic acids as ppar delta activators
EP1984009B1 (en) 2006-01-18 2012-10-24 Qps, Llc Pharmaceutical compositions with enhanced stability
US11364335B2 (en) 2006-02-09 2022-06-21 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
US11027058B2 (en) 2006-02-09 2021-06-08 Deka Products Limited Partnership Infusion pump assembly
US11478623B2 (en) 2006-02-09 2022-10-25 Deka Products Limited Partnership Infusion pump assembly
US12070574B2 (en) 2006-02-09 2024-08-27 Deka Products Limited Partnership Apparatus, systems and methods for an infusion pump assembly
US11497846B2 (en) 2006-02-09 2022-11-15 Deka Products Limited Partnership Patch-sized fluid delivery systems and methods
EP1993633B1 (en) 2006-02-09 2016-11-09 Deka Products Limited Partnership Pumping fluid delivery systems and methods using force application assembly
AU2007225088B2 (en) 2006-03-13 2012-09-13 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd Aminoquinolones as GSK-3 inhibitors
EP2241327A1 (en) 2006-03-15 2010-10-20 Novo Nordisk A/S Mixtures of Amylin and Insulin
CN101410385B (zh) 2006-03-28 2011-08-24 高点制药有限责任公司 具有组胺h3受体活性的苯并噻唑类
WO2007115039A2 (en) 2006-03-30 2007-10-11 Valeritas, Llc Multi-cartridge fluid delivery device
CA2649111C (en) 2006-04-24 2013-09-10 Eli Lilly And Company Cyclohexyl substituted pyrrolidinones as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
DE602006009631D1 (de) 2006-05-10 2009-11-19 Biocompatibles Uk Ltd GLP-1 Peptide enthaltende kugelförmige Mikrokapseln, deren Produktion und deren Verwendung
SG163547A1 (en) 2006-05-29 2010-08-30 High Point Pharmaceuticals Llc 3- (1, 3-benz0di0x0l-5-yl) -6- (4-cyclopropylpiperazin-1-yl) -pyridazine, its salts and solvates and its use as histamine h3 receptor antagonist
DE102006028862A1 (de) 2006-06-23 2007-12-27 Merck Patent Gmbh 3-Amino-imidazo[1,2-a]pyridinderivate
WO2008008363A1 (en) 2006-07-11 2008-01-17 Qps, Llc Pharmaceutical compositions for sustained release delivery of peptides
US8071103B2 (en) 2006-07-18 2011-12-06 Centocor, Inc. Pharmaceutical composition comprising a human GLP-1 mimetibody
WO2008017381A1 (de) 2006-08-08 2008-02-14 Sanofi-Aventis Arylaminoaryl-alkyl-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und ihre verwendung
US7455663B2 (en) 2006-08-23 2008-11-25 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery system, device and method with needle inserter and needle inserter device and method
US7811262B2 (en) 2006-08-23 2010-10-12 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
US7794434B2 (en) 2006-08-23 2010-09-14 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
US7828764B2 (en) 2006-08-23 2010-11-09 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
WO2008025856A2 (en) 2006-09-01 2008-03-06 Novo Nordisk Health Care Ag Modified glycoproteins
JP2010502670A (ja) 2006-09-07 2010-01-28 ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 真性糖尿病のための組合せ治療
ATE538109T1 (de) 2006-11-15 2012-01-15 High Point Pharmaceuticals Llc Neue für die behandlung von obesitas und diabetes geeignete 2-(2-hydroxyphenyl)benzothiadiazine
TWI428346B (zh) 2006-12-13 2014-03-01 Imp Innovations Ltd 新穎化合物及其等對進食行為影響
US8318778B2 (en) 2007-01-11 2012-11-27 Novo Nordisk A/S Urea glucokinase activators
DE102007002260A1 (de) 2007-01-16 2008-07-31 Sanofi-Aventis Verwendung von substituierten Pyranonsäurederivaten zur Herstellung von Medikamenten zur Behandlung des Metabolischen Syndroms
DE102007005045B4 (de) 2007-01-26 2008-12-18 Sanofi-Aventis Phenothiazin Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2008098246A1 (en) 2007-02-09 2008-08-14 Deka Products Limited Partnership Automated insertion assembly
DE102007008420A1 (de) 2007-02-21 2008-08-28 Merck Patent Gmbh Benzimidazolderivate
EP1975176A1 (en) * 2007-03-27 2008-10-01 Biocompatibles UK Limited Novel glp-1 fusion peptides, their production and use
US8597243B2 (en) 2007-04-30 2013-12-03 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir air bubble management
US7963954B2 (en) 2007-04-30 2011-06-21 Medtronic Minimed, Inc. Automated filling systems and methods
US8434528B2 (en) 2007-04-30 2013-05-07 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods for reservoir filling
US8613725B2 (en) 2007-04-30 2013-12-24 Medtronic Minimed, Inc. Reservoir systems and methods
US7959715B2 (en) 2007-04-30 2011-06-14 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir air bubble management
DK2146760T3 (en) 2007-04-30 2019-01-28 Medtronic Minimed Inc FILLING OF RESERVOIR, BUBBLE MANAGEMENT AND DELIVERY SYSTEMS FOR INFUSION MEDIA AND PROCEDURES
US8323250B2 (en) 2007-04-30 2012-12-04 Medtronic Minimed, Inc. Adhesive patch systems and methods
US8604245B2 (en) 2007-06-04 2013-12-10 Ben-Gurion University Of The Negev Research And Development Authority Tri-aryl compounds and compositions comprising the same
US20080319221A1 (en) 2007-06-22 2008-12-25 Bernd Junker Esters of Pentahydroxyhexylcarbamoyl Alkanoic Acids
JP2009019027A (ja) * 2007-07-16 2009-01-29 Hanmi Pharmaceutical Co Ltd アミノ末端のアミノ酸が変異したインスリン分泌ペプチド誘導体
JP5688969B2 (ja) 2007-07-16 2015-03-25 ノボ・ノルデイスク・エー／エス プロテアーゼに対して安定しているペグ化インスリンアナログ
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CN101868476B (zh) * 2007-09-05 2015-02-25 诺沃-诺迪斯克有限公司 胰高血糖素样肽-1衍生物及其制药用途
US20100261637A1 (en) 2007-09-05 2010-10-14 Novo Nordisk A/S Peptides derivatized with a-b-c-d- and their therapeutical use
US20100292133A1 (en) 2007-09-05 2010-11-18 Novo Nordisk A/S Truncated glp-1 derivaties and their therapeutical use
CN101855228B (zh) 2007-09-11 2012-10-24 杏林制药株式会社 作为gsk-3抑制剂的氰基氨基喹诺酮和四唑并氨基喹诺酮
CA2699152C (en) 2007-09-12 2015-11-24 Activx Biosciences, Inc. Spirocyclic aminoquinolones as gsk-3 inhibitors
DE102007048716A1 (de) 2007-10-11 2009-04-23 Merck Patent Gmbh Imidazo[1,2-a]pyrimidinderivate
DE102007054497B3 (de) 2007-11-13 2009-07-23 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue kristalline Diphenylazetidinonhydrate und Verfahren zu deren Herstellung
PL2209800T3 (pl) 2007-11-16 2013-12-31 Novo Nordisk As Stabilne kompozycje farmaceutyczne zawierające liraglutyd i degludec
US20100317057A1 (en) 2007-12-28 2010-12-16 Novo Nordisk A/S Semi-recombinant preparation of glp-1 analogues
AU2008347241B2 (en) 2007-12-31 2014-09-18 Deka Products Limited Partnership Infusion pump assembly
US9456955B2 (en) 2007-12-31 2016-10-04 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
US8881774B2 (en) 2007-12-31 2014-11-11 Deka Research & Development Corp. Apparatus, system and method for fluid delivery
US10188787B2 (en) 2007-12-31 2019-01-29 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
US8900188B2 (en) 2007-12-31 2014-12-02 Deka Products Limited Partnership Split ring resonator antenna adapted for use in wirelessly controlled medical device
WO2009088956A2 (en) 2007-12-31 2009-07-16 Deka Products Limited Partnership Infusion pump assembly
US10080704B2 (en) 2007-12-31 2018-09-25 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
DE102008025008A1 (de) 2008-05-24 2009-11-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
DE102008003566A1 (de) 2008-01-09 2009-07-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
JP5695909B2 (ja) 2008-01-09 2015-04-08 サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング 極度に遅延した時間作用プロファイルを有する新規なインスリン誘導体
DE102008003568A1 (de) 2008-01-09 2009-07-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
EP2229407B1 (de) 2008-01-09 2016-11-16 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Neue insulinderivate mit extrem verzögertem zeit- / wirkungsprofil
DE102008025007A1 (de) 2008-05-24 2009-11-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
EP2259791A2 (en) * 2008-03-05 2010-12-15 Tel HaShomer Medical Research Infrastructure and Services Ltd. Glp-1 receptor agonists and related active pharmaceutical ingredients for treatment of cancer
WO2009115469A1 (en) 2008-03-18 2009-09-24 Novo Nordisk A/S Protease stabilized, acylated insulin analogues
DE102008017590A1 (de) 2008-04-07 2009-10-08 Merck Patent Gmbh Glucopyranosidderivate
CN101555214B (zh) 2008-04-08 2012-07-11 北京嘉事联博医药科技有限公司 苯基环丁基酰胺衍生物及其光学异构体、制备方法和用途
WO2009158704A2 (en) 2008-06-27 2009-12-30 Duke University Therapeutic agents comprising elastin-like peptides
EP2310372B1 (en) 2008-07-09 2012-05-23 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
MX2011000847A (es) 2008-08-06 2011-02-25 Novo Nordisk Healthcare Ag Proteinas conjugadas con eficacia prolongada in vivo.
US8637647B2 (en) 2008-09-12 2014-01-28 Novo Nordisk A/S Method of acylating a peptide or protein
EP3881874A1 (en) 2008-09-15 2021-09-22 DEKA Products Limited Partnership Systems and methods for fluid delivery
DE102009038210A1 (de) 2009-08-20 2011-03-03 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Kombination von einem Insulin und einem GLP-1-Agonisten
DE102008051834A1 (de) 2008-10-17 2010-04-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Kombination von einem Insulin und einem GLP-1-Agonisten
HUE037449T2 (hu) 2008-10-17 2018-08-28 Sanofi Aventis Deutschland Egy inzulin és egy GLP-1 agonista kombinációja
DE102008053048A1 (de) 2008-10-24 2010-04-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Kombination von einem Insulin und einem GLP-1-Agonisten
EP2344519B1 (en) 2008-11-07 2016-09-28 The General Hospital Corporation C-terminal fragments of glucagon-like peptide-1 (glp-1)
IT1392655B1 (it) 2008-11-20 2012-03-16 Bio Ker S R L Site-specific monoconjugated insulinotropic glp-1 peptides.
EP2362730A4 (en) 2008-11-21 2012-08-29 High Point Pharmaceuticals Llc Adamantyl BENZAMIDE CONNECTIONS
MX2011005963A (es) 2008-12-05 2011-09-01 Angiochem Inc Conjugados de neurotensina o analogos de neurotensina y sus usos.
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
JP5635531B2 (ja) 2008-12-15 2014-12-03 ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ グルカゴン類似体
DK2370460T3 (da) 2008-12-15 2014-08-04 Zealand Pharma As Glucagon analoger
WO2010070251A1 (en) 2008-12-15 2010-06-24 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
AU2008365559B2 (en) 2008-12-15 2016-02-25 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
AU2010207725B2 (en) 2009-01-22 2015-06-11 Novo Nordisk Health Care Ag Stable growth hormone compounds
MX2011007544A (es) 2009-01-23 2011-08-12 Novo Nordisk As Derivados de factor de crecimiento de fibroblastos 21 (fgf21) con ligante de albumina a-b-c-d-e- y su uso.
CN102942626B (zh) * 2009-03-05 2015-11-04 江苏豪森医药集团有限公司 胰高血糖素样肽-2类似物及其制备方法和用途
EP2406266B1 (en) 2009-03-11 2013-12-25 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. 7-cycloalkylaminoquinolones as gsk-3 inhibitors
BRPI1009619B8 (pt) 2009-06-05 2021-05-25 Veroscience Llc forma de dosagem farmacêutica
AU2014265118B2 (en) * 2009-06-05 2016-11-17 Veroscience Llc Combination of dopamine agonists plus first phase insulin secretagouges for the treatment of metabolic disorders
US9352025B2 (en) 2009-06-05 2016-05-31 Veroscience Llc Combination of dopamine agonists plus first phase insulin secretagogues for the treatment of metabolic disorders
EP2440235A1 (en) * 2009-06-11 2012-04-18 Novo Nordisk A/S Glp-1 and fgf21 combinations for treatment of diabetes type 2
ES2537287T3 (es) 2009-07-13 2015-06-05 Zealand Pharma A/S Análogos de glucagón acilados
EP2453948B1 (en) 2009-07-15 2015-02-18 DEKA Products Limited Partnership Apparatus, systems and methods for an infusion pump assembly
CN101987868B (zh) * 2009-07-30 2013-09-04 江苏豪森医药集团有限公司 Glp-1类似物的衍生物或其可药用盐和用途
US8614182B2 (en) 2009-07-30 2013-12-24 Jiangsu Hansoh Pharmaceuticals Co., Ltd. GLP-1 analogues and their pharmaceutical salts and uses
CN102612376A (zh) 2009-08-06 2012-07-25 诺沃-诺迪斯克保健股份有限公司 具有延长的体内功效的生长激素
EP2470552B1 (en) 2009-08-26 2013-11-13 Sanofi Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
US20120270819A1 (en) 2009-10-02 2012-10-25 Sanofi Use of compounds with sglt-1/sglt-2 inhibitor activity for producing medicaments for treatment of bone disease
WO2011048614A2 (en) 2009-10-22 2011-04-28 Cadila Healthcare Limited Short chain peptidomimetics based orally active glp-1 agonist and glucagon receptor antagonist
WO2011058082A1 (de) 2009-11-13 2011-05-19 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Pharmazeutische zusammensetzung umfassend einen glp-1-agonisten und methionin
AR080669A1 (es) 2009-11-13 2012-05-02 Sanofi Aventis Deutschland Composicion farmaceutica que comprende un agonista de glp-1, una insulina y metionina
EP2512518A1 (en) * 2009-12-16 2012-10-24 Novo Nordisk A/S Glp-1 receptor agonist compounds with a modified n-terminus
MX338357B (es) 2010-01-22 2016-04-13 Novo Nordisk Healthcare Ag Compuestos estables de la hormona de crecimiento.
CA2787178C (en) 2010-01-22 2019-02-12 Deka Products Limited Partnership Method and system for shape-memory alloy wire control
CN103002918B (zh) 2010-01-22 2016-05-04 诺沃—诺迪斯克保健股份有限公司 体内功效延长的生长激素
BR112012021231A2 (pt) 2010-02-26 2015-09-08 Basf Plant Science Co Gmbh método para acentuar o rendimento em plantas, planta, construto, uso de um construto, método para a produção de uma planta transgênica, partes coletáveis de uma planta, produtos derivados de uma planta, uso de um ácido nucleíco e método para a produção de um produto
EP2539364A1 (en) 2010-02-26 2013-01-02 Novo Nordisk A/S Peptides for treatment of obesity
EP2542565A1 (en) * 2010-03-01 2013-01-09 Novo Nordisk A/S Preparative rp-hplc method for purifying peptides
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
RU2559320C2 (ru) 2010-03-26 2015-08-10 Ново Нордиск А/С Новые аналоги глюкагона
WO2011123943A1 (en) 2010-04-09 2011-10-13 Mount Sinai Hospital Methods for treating disorders of the gastrointestinal tract using a glp-1 agonist
DE102010015123A1 (de) 2010-04-16 2011-10-20 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Benzylamidische Diphenylazetidinone, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
CN107129538B (zh) 2010-04-27 2021-07-16 西兰制药公司 Glp-1受体激动剂和胃泌素的肽缀合物及其用途
EP2565202A4 (en) 2010-04-30 2013-10-30 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co PEPTIDE FOR IMPROVING THE IN VIVO STABILITY OF A PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE OR ANALOGUES AND PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE AND ANALOGUES HAVING IN VIVO STABILITY IMPROVEMENT
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
UY33462A (es) 2010-06-23 2012-01-31 Zealand Pharma As Analogos de glucagon
CN103068841A (zh) 2010-06-24 2013-04-24 西兰制药公司 胰高血糖素类似物
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
ES2606554T3 (es) 2010-08-30 2017-03-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Uso de AVE0010 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la diabetes mellitus de tipo 2
WO2012061466A2 (en) 2010-11-02 2012-05-10 The General Hospital Corporation Methods for treating steatotic disease
EP2637698B1 (en) 2010-11-09 2022-04-20 Novo Nordisk A/S Double-acylated glp-1 derivatives
MX345501B (es) 2010-12-16 2017-02-02 Novo Nordisk As Composiciones solidas que comprenden agonista de glp-1 y sal del acido n-(8-(2-hidroxibenzoil)amino)caprilico.
CN103298456A (zh) 2011-01-19 2013-09-11 诺沃—诺迪斯克有限公司 Glp-1颗粒和组合物
CN103298457A (zh) 2011-01-19 2013-09-11 诺沃—诺迪斯克有限公司 Glp-1组合物
PE20140969A1 (es) 2011-01-20 2014-07-24 Zealand Pharma As Combinacion de analogos del glucagon acilados con analogos de insulina
WO2012104834A1 (en) 2011-02-03 2012-08-09 Pharmedica Ltd. New oral dissolving films for insulin administration, for treating diabetes
EP2766349B1 (de) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8809325B2 (en) 2011-03-08 2014-08-19 Sanofi Benzyl-oxathiazine derivatives substituted with adamantane and noradamantane, medicaments containing said compounds and use thereof
WO2012120057A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
US8846666B2 (en) 2011-03-08 2014-09-30 Sanofi Oxathiazine derivatives which are substituted with benzyl or heteromethylene groups, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2691108A1 (en) 2011-03-28 2014-02-05 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues
WO2012150503A2 (en) 2011-05-03 2012-11-08 Zealand Pharma A/S Glu-glp-1 dual agonist signaling-selective compounds
WO2012153196A2 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Zealand Pharma A/S Glu-glp-1 dual agonist signaling-selective compounds
US9821032B2 (en) 2011-05-13 2017-11-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Pharmaceutical combination for improving glycemic control as add-on therapy to basal insulin
WO2013006692A2 (en) 2011-07-06 2013-01-10 The General Hospital Corporation Methods of treatment using a pentapeptide derived from the c-terminus of glucagon-like peptide 1 (glp-1)
BR112014004726A2 (pt) 2011-08-29 2017-04-04 Sanofi Aventis Deutschland combinação farmacêutica para uso no controle glicêmico em pacientes de diabetes tipo 2
TWI559929B (en) 2011-09-01 2016-12-01 Sanofi Aventis Deutschland Pharmaceutical composition for use in the treatment of a neurodegenerative disease
CN103189389B (zh) * 2011-09-03 2017-08-11 深圳市健元医药科技有限公司 新的glp‑ⅰ类似物及其制备方法和用途
CN107266558A (zh) * 2011-09-06 2017-10-20 诺沃—诺迪斯克有限公司 Glp‑1衍生物
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
CA2849673A1 (en) 2011-09-23 2013-03-28 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues
UY34347A (es) 2011-09-26 2013-04-30 Novartis Ag Proteínas de función dual para tratar trastornos metabólicos
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
HUE028568T2 (en) 2011-10-04 2016-12-28 Sanofi Aventis Deutschland For use in the treatment of constriction and / or obstruction of the lysine senate and pancreatic duct system
EP2763691A1 (en) 2011-10-04 2014-08-13 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Glp-1 agonist for use in the treatment of stenosis or/and obstruction in the biliary tract
WO2013064669A1 (en) 2011-11-03 2013-05-10 Zealand Pharma A/S Glp-1 receptor agonist peptide gastrin conjugates
EP2788027A2 (en) 2011-12-09 2014-10-15 Novo Nordisk A/S Glp-1 agonists
CN104011064A (zh) 2011-12-29 2014-08-27 诺沃—诺迪斯克有限公司 包含非成蛋白质性的氨基酸的二肽
PL2814842T3 (pl) 2012-02-15 2018-12-31 Novo Nordisk A/S Przeciwciała wiążące białko 1 rozpoznające peptydoglikan
US9550830B2 (en) 2012-02-15 2017-01-24 Novo Nordisk A/S Antibodies that bind and block triggering receptor expressed on myeloid cells-1 (TREM-1)
EP3196214B1 (en) 2012-02-15 2019-07-31 Novo Nordisk A/S Antibodies that bind and block triggering receptor expressed on myeloid cells-1 (trem-1)
US11524151B2 (en) 2012-03-07 2022-12-13 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
MY171146A (en) 2012-03-22 2019-09-27 Novo Nordisk As Compositions of glp-1 peptides and preparation thereof
EP4331667A3 (en) 2012-03-22 2024-05-08 Novo Nordisk A/S Compositions comprising a delivery agent and preparation thereof
EA028929B1 (ru) 2012-05-03 2018-01-31 Зилэнд Фарма А/С Аналоги глюкагоноподобного пептида-2 (glp-2)
EP2844669B1 (en) 2012-05-03 2018-08-01 Zealand Pharma A/S Gip-glp-1 dual agonist compounds and methods
WO2013167454A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Novo Nordisk A/S Double-acylated glp-1 derivatives
EP2846824B1 (en) * 2012-05-08 2017-04-05 Novo Nordisk A/S Double-acylated glp-1 derivatives
EP2664374A1 (en) * 2012-05-15 2013-11-20 F. Hoffmann-La Roche AG Lysin-glutamic acid dipeptide derivatives
EP2863895B1 (en) 2012-06-20 2021-04-14 Novo Nordisk A/S Tablet formulation comprising a peptide and a delivery agent
US9764003B2 (en) 2012-07-01 2017-09-19 Novo Nordisk A/S Use of long-acting GLP-1 peptides
WO2014010586A1 (ja) 2012-07-10 2014-01-16 武田薬品工業株式会社 注射用製剤
AU2013295035B2 (en) 2012-07-23 2017-08-03 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
FR2994848B1 (fr) 2012-08-30 2014-08-22 Univ Paris Curie Traitement de l'arthrose par les hormones incretines ou leurs analogues
TWI608013B (zh) 2012-09-17 2017-12-11 西蘭製藥公司 升糖素類似物
UA116217C2 (uk) 2012-10-09 2018-02-26 Санофі Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону
EP2908844A1 (en) 2012-10-17 2015-08-26 Novo Nordisk A/S Fatty acid acylated amino acids for oral peptide delivery
CN105142621A (zh) 2012-10-24 2015-12-09 国家健康科学研究所 用于预防或治疗糖尿病和促进β-细胞存活的TPL2激酶抑制剂
WO2014093696A2 (en) 2012-12-12 2014-06-19 Massachusetts Institute Of Technology Insulin derivatives for diabetes treatment
CN104902920A (zh) 2012-12-21 2015-09-09 赛诺菲 作为glp1/gip双重激动剂或glp1/gip/胰高血糖素三重激动剂的毒蜥外泌肽-4衍生物
CN103059127B (zh) * 2013-01-07 2014-12-17 天津嘉宏科技有限公司 Glp-1类似物及其制备方法与应用
HUE036542T2 (hu) 2013-03-01 2018-07-30 Fundacio Hospital Univ Vall Dhebron Institut De Recerca Peptidek retina neurodegeneratív betegségének topikális kezelésében történõ alkalmazásra, különösen diabeteszes retinopátia korai szakaszaiban és más olyan retinabetegségekben, amelyekben a neurodegeneráció lényeges szerepet játszik
WO2014145561A2 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Protagonist Therapeutics, Inc. Hepcidin analogues and uses therof
WO2014166836A1 (en) 2013-04-05 2014-10-16 Novo Nordisk A/S Growth hormone compound formulation
MX362275B (es) 2013-04-18 2019-01-10 Novo Nordisk As Co-agonista de peptido similar a glucagon tipo 1 (glp-1) receptor de glucagon de larga duracion, estables para uso medico.
CA3130345A1 (en) 2013-07-03 2015-01-08 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
EP3033112B1 (en) 2013-08-15 2020-10-07 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives, and uses thereof
GB201315335D0 (en) 2013-08-29 2013-10-09 Of Singapore Amino diacids containing peptide modifiers
RS57632B1 (sr) 2013-10-17 2018-11-30 Zealand Pharma As Acilovani analozi glukagona
US9988429B2 (en) 2013-10-17 2018-06-05 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
CN106061940A (zh) 2013-11-05 2016-10-26 本古里安大学内盖夫研究发展局 治疗糖尿病和由其引发的并发疾病的化合物
EP3066117B1 (en) 2013-11-06 2019-01-02 Zealand Pharma A/S Glucagon-glp-1-gip triple agonist compounds
AU2014345569B2 (en) 2013-11-06 2020-08-13 Zealand Pharma A/S GIP-GLP-1 dual agonist compounds and methods
EP3080149A1 (en) 2013-12-13 2016-10-19 Sanofi Dual glp-1/glucagon receptor agonists
WO2015086730A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Non-acylated exendin-4 peptide analogues
WO2015086729A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Dual glp-1/gip receptor agonists
TW201609795A (zh) 2013-12-13 2016-03-16 賽諾菲公司 作為雙重ｇｌｐ－１／ｇｉｐ受體促效劑的艾塞那肽－４（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）胜肽類似物
CN103884846B (zh) * 2014-03-06 2016-06-08 杭州九源基因工程有限公司 一种利拉鲁肽生物学活性的检测方法
EP3129041B1 (en) * 2014-04-07 2019-06-12 Novo Nordisk A/S Double-acylated glp-1 compounds
TW201625669A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑
TW201625668A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物
TW201625670A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑
JP6672175B2 (ja) 2014-05-07 2020-03-25 ノヴォ ノルディスク アー／エス Ｇｌｐ−１及び抗ｉｌ−２１を使用した１型糖尿病の治療
ES2890600T3 (es) 2014-05-16 2022-01-20 Protagonist Therapeutics Inc Péptidos de tioéter antagonistas de integrina alfa4beta7
WO2015185640A1 (en) 2014-06-04 2015-12-10 Novo Nordisk A/S Glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
US9932381B2 (en) 2014-06-18 2018-04-03 Sanofi Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists
CN104987383A (zh) * 2014-07-08 2015-10-21 四川百利药业有限责任公司 一种glp-1衍生物
GB2528436A (en) 2014-07-15 2016-01-27 Lancaster Univ Business Entpr Ltd Treatment of neurological diseases
RS65136B1 (sr) 2014-07-17 2024-02-29 Novo Nordisk As Mutageza usmerena na lokaciju trem-1 antitela za smanjenje viskoziteta
KR102482790B1 (ko) 2014-07-17 2022-12-29 프로타고니스트 테라퓨틱스, 인코포레이티드 인터루킨-23 수용체의 경구용 펩티드 억제제 및 염증성 장 질환을 치료하기 위한 그의 용도
PL3189072T3 (pl) 2014-09-05 2019-04-30 Univ Copenhagen Analogi peptydowe gip
US9809623B2 (en) 2014-10-01 2017-11-07 Protagonist Therapeutics, Inc. α4β7 peptide monomer and dimer antagonists
WO2016054445A1 (en) 2014-10-01 2016-04-07 Protagonist Therapeutics, Inc. Novel cyclic monomer and dimer peptides having integrin antagonist activity
ES2630106T3 (es) 2014-10-07 2017-08-18 Cyprumed Gmbh Formulaciones farmacéuticas para la administración oral de fármacos peptídicos o proteicos
EP3985016A1 (en) 2014-10-29 2022-04-20 Zealand Pharma A/S Gip agonist compounds and methods
CN106999602B (zh) * 2014-11-27 2022-02-01 诺和诺德股份有限公司 Glp-1衍生物及其用途
PL3229828T3 (pl) 2014-12-12 2023-07-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Formulacja o ustalonym stosunku insuliny glargine/liksysenatydu
AR103246A1 (es) 2014-12-23 2017-04-26 Novo Nordiks As Derivados de fgf21 y sus usos
TWI748945B (zh) 2015-03-13 2021-12-11 德商賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 第２型糖尿病病患治療
TW201705975A (zh) 2015-03-18 2017-02-16 賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 第２型糖尿病病患之治療
CA2979950A1 (en) 2015-03-18 2016-09-22 Zealand Pharma A/S Amylin analogues
EP3273981B1 (en) 2015-03-24 2020-04-29 INSERM - Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale Method and pharmaceutical composition for use in the treatment of diabetes
AR105319A1 (es) 2015-06-05 2017-09-27 Sanofi Sa Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico
AR105284A1 (es) 2015-07-10 2017-09-20 Sanofi Sa Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón
US10787490B2 (en) 2015-07-15 2020-09-29 Protaganist Therapeutics, Inc. Peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory diseases
EP3359181A1 (en) 2015-10-07 2018-08-15 Cyprumed GmbH Pharmaceutical formulations for the oral delivery of peptide drugs
WO2017117411A1 (en) 2015-12-30 2017-07-06 Protagonist Therapeutics, Inc. Analogues of hepcidin mimetics with improved in vivo half lives
EP3405476B1 (en) 2016-01-20 2022-05-18 Polypeptide Laboratories Holding (PPL) AB METHOD FOR PREPARATION OF PEPTIDES WITH psWANG LINKER
EP3196206A1 (en) 2016-01-20 2017-07-26 Lonza Ltd Method for preparation of liraglutide
EP3205660A1 (en) 2016-02-10 2017-08-16 Polypeptide Laboratories Holding (PPL) AB Method for preparation of peptides with pswang linker
EP3205664A1 (en) 2016-02-11 2017-08-16 Polypeptide Laboratories Holding (PPL) AB Method for preparation of liraglutide using bal linker
ES2835033T3 (es) 2016-03-03 2021-06-21 Novo Nordisk As Derivados de GLP-1 y sus usos
CN108883158A (zh) 2016-03-04 2018-11-23 诺和诺德股份有限公司 用于肾脏病况的利拉鲁肽
CN108883159A (zh) 2016-03-04 2018-11-23 诺和诺德股份有限公司 用于糖尿病性足溃疡的利拉鲁肽
CN109641946A (zh) 2016-03-23 2019-04-16 巴切姆股份公司 胰高血糖素样肽的制备方法
CN109311960A (zh) 2016-03-23 2019-02-05 巴切姆股份公司 胰高血糖素样肽1类似物的纯化方法
CN109195618A (zh) 2016-03-23 2019-01-11 领导医疗有限公司 用于合成α4β7肽拮抗剂的方法
TWI784968B (zh) 2016-09-09 2022-12-01 丹麥商西蘭製藥公司 澱粉素類似物
WO2018057977A1 (en) 2016-09-23 2018-03-29 Delpor, Inc. Stable compositions for incretin mimetic compounds
WO2018065634A1 (en) 2016-10-07 2018-04-12 Cyprumed Gmbh Pharmaceutical compositions for the nasal delivery of peptide or protein drugs
CN110099719A (zh) 2016-11-28 2019-08-06 诺和诺德股份有限公司 用于改善血糖控制以及减少急性和长期糖尿病并发症的德谷胰岛素
CN110022935A (zh) 2016-11-28 2019-07-16 诺和诺德股份有限公司 用于心血管病况的德谷胰岛素
WO2018096164A1 (en) 2016-11-28 2018-05-31 Novo Nordisk A/S Insulin degludec for treating diabetes
EP3551202B1 (en) 2016-12-06 2024-01-24 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods of enhancing the potency of incretin-based drugs in subjects in need thereof
WO2018103868A1 (en) 2016-12-09 2018-06-14 Zealand Pharma A/S Acylated glp-1/glp-2 dual agonists
WO2018104558A1 (en) 2016-12-09 2018-06-14 Zealand Pharma A/S Acylated glp-1/glp-2 dual agonists
JP2020500890A (ja) 2016-12-09 2020-01-16 ジーランド・ファーマ・ア／エス Ｇｌｐ−１／ｇｌｐ−２二重アゴニスト
ES2979184T3 (es) 2016-12-09 2024-09-24 Zealand Pharma As Agonistas duales de glp-1/glp-2 acilados
GB201621987D0 (en) 2016-12-22 2017-02-08 Archer Virgil L See Archer Sheri A Arecor Ltd Novel composition
JP2020514365A (ja) 2017-03-15 2020-05-21 ノヴォ ノルディスク アー／エス メラノコルチン４受容体に結合可能な二環式化合物
WO2018210919A1 (en) 2017-05-17 2018-11-22 Novo Nordisk A/S Glp-1 compositions and uses thereof
CN110691788B (zh) 2017-05-31 2024-05-31 哥本哈根大学 长效gip肽类似物
AR112480A1 (es) 2017-08-24 2019-10-30 Novo Nordisk As Composiciones de glp-1 y sus usos
MA50233A (fr) 2017-09-10 2020-07-22 Novo Nordisk As Mic-1 et glp-1 destinés à être utilisés dans le traitement de l'obésité
EP3681900A4 (en) 2017-09-11 2021-09-08 Protagonist Therapeutics, Inc. OPIOID AGONIST PEPTIDES AND THEIR USES
US20210261642A1 (en) 2017-12-19 2021-08-26 Novo Nordisk A/S Solubility of glp-1 peptide
KR102647171B1 (ko) 2018-02-02 2024-03-15 노보 노르디스크 에이/에스 Glp-1 작용제 및 n-(8-(2-하이드록시벤조일)아미노)카프릴산의 염을 포함하는 고형 조성물
WO2019157268A1 (en) 2018-02-08 2019-08-15 Protagonist Therapeutics, Inc. Conjugated hepcidin mimetics
KR20200135797A (ko) 2018-02-27 2020-12-03 제트피 에스피브이 3 케이/에스 콤프스타틴 유사체 및 이들의 의학적 용도
AU2019248547A1 (en) 2018-04-02 2020-09-10 Bristol-Myers Squibb Company Anti-TREM-1 antibodies and uses thereof
KR20200141469A (ko) 2018-04-05 2020-12-18 썬 파마슈티칼 인더스트리스 리미티드 신규한 glp-1 유사체
JP7442823B2 (ja) 2018-04-06 2024-03-05 シプルメット・ゲーエムベーハー 治療用ペプチド及び治療用タンパク質の経粘膜送達のための薬学的組成物
WO2019200594A1 (zh) 2018-04-19 2019-10-24 杭州先为达生物科技有限公司 酰化的glp-1衍生物
WO2019209963A1 (en) 2018-04-24 2019-10-31 Deka Products Limited Partnership Apparatus and system for fluid delivery
TWI829687B (zh) 2018-05-07 2024-01-21 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 包含glp-1促效劑與n-(8-(2-羥基苯甲醯基)胺基)辛酸之鹽的固體組成物
WO2019219714A1 (en) 2018-05-15 2019-11-21 Novo Nordisk A/S Compounds capable of binding to melanocortin 4 receptor
TW201946930A (zh) * 2018-05-15 2019-12-16 展旺生命科技股份有限公司 製備利拉魯肽衍生物的方法
US10905738B2 (en) 2018-07-05 2021-02-02 Biozeus Desenvolvimento De Produtos Biofarmacêuticos Synthetic peptides, prodrugs, pharmaceutical compositions and uses
WO2020053414A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Novo Nordisk A/S Bicyclic compounds capable of acting as melanocortin 4 receptor agonists
CN113366014A (zh) 2018-12-03 2021-09-07 安泰博医药 经修饰的gip肽类似物
EP3938037A1 (en) 2019-03-15 2022-01-19 Diet4Life ApS Combination of dietary peptides
JP2022527812A (ja) 2019-04-01 2022-06-06 ノヴォ ノルディスク アー／エス リラグルチドに対する抗体およびその使用
CN114341161A (zh) 2019-07-10 2022-04-12 领导医疗有限公司 白细胞介素-23受体的肽抑制剂及其用于治疗炎症性疾病的用途
US20220306695A1 (en) 2019-08-27 2022-09-29 Zp Spv 3 K/S Compstatin analogues and their medical uses
CN114729022A (zh) 2019-09-03 2022-07-08 领导医疗有限公司 缀合的铁调素模拟物
BR112022007721A2 (pt) 2019-11-06 2022-07-12 Novo Nordisk As Método para o tratamento da demência
WO2021089752A1 (en) 2019-11-07 2021-05-14 Novo Nordisk A/S Solid compositions comprising a glp-1 agonist, an sglt2 inhibitor and a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid
WO2021105393A1 (en) 2019-11-29 2021-06-03 Novo Nordisk A/S Processes for obtaining stable glp-1 compositions
CN111040022B (zh) 2019-12-23 2021-12-14 万新医药科技(苏州)有限公司 针对胰高血糖素样肽-1受体、胰高血糖素受体、以及抑胃肽受体的三重激动剂
EP4086277A4 (en) 2019-12-30 2024-02-14 Gan & Lee Pharmaceuticals Co., Ltd. LONG-ACTING GLP-1 COMPOUND
JOP20220169A1 (ar) 2020-01-15 2023-01-30 Janssen Biotech Inc مثبطات ببتيدية لمستقبلة انترلوكين-23 واستخدامها في معالجة الأمراض الالتهابية
WO2021146454A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Janssen Biotech, Inc. Peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory diseases
AU2021208601A1 (en) 2020-02-18 2022-07-28 Novo Nordisk A/S Glp-1 compositions and uses thereof
WO2021198195A1 (en) 2020-03-30 2021-10-07 Zealand Pharma A/S Agonist combination
WO2021198196A1 (en) 2020-03-30 2021-10-07 Zealand Pharma A/S Glp-1/glp-2 dual agonists
US11478533B2 (en) 2020-04-27 2022-10-25 Novo Nordisk A/S Semaglutide for use in medicine
EP4142695A1 (en) 2020-04-29 2023-03-08 Novo Nordisk A/S Solid compositions comprising a glp-1 agonist and histidine
JP2023532622A (ja) 2020-05-07 2023-07-31 フレゼレクスベア ホスピタル 高尿酸血症の治療
CN116419750A (zh) 2020-09-07 2023-07-11 西普鲁梅有限公司 改进的glp-1受体激动剂的药物制剂
EP4222176A4 (en) * 2020-09-30 2024-02-28 Beijing QL Biopharmaceutical Co., Ltd. POLYPEPTIDE CONJUGATES AND METHODS OF USE
KR20230110570A (ko) 2020-11-20 2023-07-24 얀센 파마슈티카 엔.브이. 인터류킨-23 수용체의 펩티드 억제제의 조성물
EP4281034A1 (en) 2021-01-24 2023-11-29 Forrest, Michael, David Inhibitors of atp synthase - cosmetic and therapeutic uses
FR3120189A1 (fr) 2021-03-01 2022-09-02 Farid Bennis Composition pharmaceutique pour une administration par voie orale d’un agoniste du récepteur du GLP-1
WO2023285347A1 (en) 2021-07-12 2023-01-19 Novo Nordisk A/S Novel fatty acid modified urocortin 2 derivatives and the uses thereof
WO2023012263A1 (en) 2021-08-04 2023-02-09 Novo Nordisk A/S Solid oral peptide formulations
IL311166A (en) 2021-09-03 2024-04-01 Zealand Pharma As dosage regimen
AU2022344074A1 (en) 2021-09-08 2024-02-29 Shionogi & Co., Ltd. Medicine for prevention and treatment of diseases linked to anti-obesity activity
WO2023192873A1 (en) * 2022-03-28 2023-10-05 Bristol-Myers Squibb Company Macrocyclic immunomodulators
WO2024061919A1 (en) 2022-09-19 2024-03-28 Zealand Pharma A/S Combination therapy
WO2024068848A1 (en) 2022-09-28 2024-04-04 Zealand Pharma A/S Methods for treating obesity
EP4345104B1 (en) 2022-09-30 2024-08-28 Bachem Holding AG Method for preparing liraglutide
TW202421645A (zh) 2022-11-25 2024-06-01 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 如ｇｌｐ—１之肽治療劑的口服投與
WO2024141760A1 (en) 2022-12-30 2024-07-04 Algipharma As Compositions and methods to increase the systemic bioavailability of a polypeptide therapeutic agent undergoing oral administration
WO2024165571A2 (en) 2023-02-06 2024-08-15 E-Therapeutics Plc Inhibitors of expression and/or function

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4683202A (en) 1985-03-28 1987-07-28 Cetus Corporation Process for amplifying nucleic acid sequences
JP2583257B2 (ja) 1986-05-05 1997-02-19 ザ・ジェネラル・ホスピタル・コーポレーション インシュリン向性ホルモン
NZ222907A (en) 1986-12-16 1990-08-28 Novo Industri As Preparation for intranasal administration containing a phospholipid absorption enhancing system
ATE164852T1 (de) * 1990-01-24 1998-04-15 Douglas I Buckley Glp-1-analoga verwendbar in der diabetesbehandlung
DK36492D0 (da) 1992-03-19 1992-03-19 Novo Nordisk As Praeparat
GB9409496D0 (en) * 1994-05-12 1994-06-29 London Health Ass Method for improving glycaemic control in diabetes
US5512549A (en) * 1994-10-18 1996-04-30 Eli Lilly And Company Glucagon-like insulinotropic peptide analogs, compositions, and methods of use
DE122009000079I2 (de) * 1996-08-30 2011-06-16 Novo Nordisk As Novo Alle Glp-1 derivate

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2602601C2 (ru) * 2011-04-12 2016-11-20 Ново Нордиск А/С Дважды ацилированные производные glp-1
RU2735762C2 (ru) * 2015-04-16 2020-11-06 Зилэнд Фарма А/С Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения

Also Published As

Publication number Publication date
CN1271086C (zh) 2006-08-23
DE69737479D1 (de) 2007-04-26
CZ300837B6 (cs) 2009-08-26
IL128332A0 (en) 2000-01-31
CA2468374C (en) 2010-12-21
NO990950L (no) 1999-04-28
PL331896A1 (en) 1999-08-16
AU732957B2 (en) 2001-05-03
NO2009027I2 (no) 2015-01-19
DE122009000079I1 (de) 2010-05-27
EP0944648B1 (en) 2007-03-14
NL300422I1 (nl) 2010-01-04
IL189136A0 (en) 2008-06-05
ATE356830T1 (de) 2007-04-15
PL192359B1 (pl) 2006-10-31
BR9711437A (pt) 2000-01-18
KR100556067B1 (ko) 2006-03-07
NO2009027I1 (no) 2009-11-30
HUP9903714A3 (en) 2000-07-28
NL300422I2 (nl) 2010-04-01
AU732957C (en) 1998-03-19
IL189136A (en) 2015-05-31
ES2283025T3 (es) 2007-10-16
DE122009000079I2 (de) 2011-06-16
FR09C0054I1 (ru) 2009-04-12
WO1998008871A1 (en) 1998-03-05
PT944648E (pt) 2007-06-26
CA2468374A1 (en) 1998-03-05
CN1232470A (zh) 1999-10-20
FR09C0054I2 (fr) 2011-04-01
DE69737479T4 (de) 2010-05-06
NO990950D0 (no) 1999-02-26
IL128332A (en) 2008-04-13
JP2001011095A (ja) 2001-01-16
CA2264243A1 (en) 1998-03-05
JP3149958B2 (ja) 2001-03-26
NO325273B1 (no) 2008-03-17
EP1826216A1 (en) 2007-08-29
DE69737479T2 (de) 2007-11-29
HU227021B1 (en) 2010-05-28
EP0944648A1 (en) 1999-09-29
BRPI9711437B1 (pt) 2017-05-16
JP2006348038A (ja) 2006-12-28
BRPI9711437B8 (pt) 2021-05-25
CZ62999A3 (cs) 1999-07-14
AU3847897A (en) 1998-03-19
HUP9903714A2 (hu) 2000-03-28
JP2000500505A (ja) 2000-01-18
NO2019036I1 (no) 2019-09-20
UA72181C2 (ru) 2005-02-15
CA2264243C (en) 2004-10-05
DK0944648T3 (da) 2007-07-02
KR20000035964A (ko) 2000-06-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2214419C2 (ru) Glp-1 производные
RU99106518A (ru) Glp-1 производные
RU2207874C2 (ru) Производное инсулина или его физиологически приемлемая соль, предшественник производного инсулина, днк-последовательность, кодирующая предшественник, вектор экспрессии, содержащий упомянутую днк-последовательность, субстрат, трансформированный упомянутым вектором экспрессии, фармацевтическая композиция с понижающей, соответственно регулирующей уровень глюкозы в крови эффективностью
RU2208015C2 (ru) Аналоги гпп-1
DE69916811T2 (de) Glp-1 derivate mit einem helix-gehalt über 25 %, die partiell strukturierte mizellenartige aggregate bilden
US6268343B1 (en) Derivatives of GLP-1 analogs
DE69326069T2 (de) Zusammensetzungen die die hiv replikation inhibieren
US6844321B2 (en) Crystallization of a GLP-1 analogue
KR950701937A (ko) 글루카곤-유사 펩티드 및 인슐리노트로핀 유도체(glucagon-like peptide and insulinotropin derivatives)
KR950702578A (ko) 파라티로이드 호르몬(pth) 및 파라티로이드 호르몬 관련 펩티드(pthrp)의 유사체, 이들의 합성 및 골다공증 치료를 위한 이들의 용도(analogs of pth and pthrp, their synthesis and use for the treatment of osteoporosis)
US20080103097A1 (en) GLP-1 derivatives II
AU3273500A (en) Method for acylating peptides and novel acylating agents
EP2851429A1 (en) Protein and protein conjugate for diabetes treatment, and applications thereof
KR930000536A (ko) A-c-b 프로인슐린, 그의 제조방법, 그의 용도 및 인슐린 생산을 위한 중간체
CA2378431A1 (en) Peptides that lower blood glucose levels
RU2006120077A (ru) Аналоги глюкагоноподобного пептида-1 (glp-1), связанные с альбуминоподобными агентами
JPS60202899A (ja) 安定性の高い組換えガンマインタ−フエロン
CN103189389A (zh) 新的glp-ⅰ类似物及其制备方法和用途
Najjar et al. Tuftsin, a natural activator of phagocytic functions including tumoricidal activity
Zhang et al. Modification of antimicrobial peptide with low molar mass poly (ethylene glycol)
CN1233616A (zh) 具有活性的刺猬状蛋白偶联物及其生产方法和用途
KR940019726A (ko) 종양괴사인자- 알파 뮤테인
CA2551039A1 (en) Analogues of glp-1
EP3000821B1 (en) Pseudofactin derivatives, a method of synthesizing pseudofactin derivatives and their use
Buku et al. Further studies on the structural requirements for mast cell degranulating (MCD) peptide-mediated histamine release

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Free format text: CLAIMS: 1, 16, 45, 48, 50, 52, 57, 58, 62, 68-74

Extension date: 20220823