JP2015520237A5 - - Google Patents

Claims (17)

1. 可溶化剤と、エストラジオール又はエストラジオール半水和物と、プロゲステロンとを含む医薬製剤であって、
   前記可溶化剤が油を含み、前記油が中鎖脂肪酸エステルを含み、前記中鎖脂肪酸が主にＣ６−Ｃ１２脂肪酸であり、
   前記エストラジオール又はエストラジオール半水和物の少なくとも約９０％が、前記可溶化剤中に可溶化されており、
   前記プロゲステロンが、微粉化され、及び／又は部分的若しくは完全に可溶化されている、医薬製剤。
2. 前記油が、グリセロール、ポリエチレングリコール、若しくはプロピレングリコール、
   又はこれらの混合物の中鎖脂肪酸エステルを含む、請求項１に記載の医薬製剤。
3. 前記油が、主にモノ及びジグリセリドである、又は、主にトリグリセリドである、請求項１又は２に記載の医薬製剤。
4. 前記脂肪酸が、主に飽和されている、請求項３に記載の医薬製剤。
5. 請求項１に記載の医薬製剤であって、
   プロゲステロンを３０〜３５重量％、
   エストラジオールを０．１〜０．４重量％、
   主に中鎖脂肪酸モノ及びジグリセリドである油を５５〜７５重量％、及び
   非イオン性界面活性剤を０．５〜１０重量％、を含む、医薬製剤。
6. 請求項１〜５の何れか一項に記載の医薬組成物であって、
   エストラジオールを０．２５ｍｇ又はエストラジオール半水和物を０．２６ｍｇ、
   プロゲステロンを５０ｍｇ、
   カプリル酸及びカプリン酸の、モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリド（ＣＡＰＭＵＬ^（商標）ＭＣＭ、ＮＦ）を含む可溶化剤を９８．２４ｍｇ、及び
   ラウロイルマクロゴール−３２グリセリドＥＰ、ラウロイルポリオキシル−３２グリセリドＮＦ、又はラウロイルポリオキシルグリセリド（ＧＥＬＵＣＩＲＥ^（商標）４４／１４）の少なくとも１種を１．５０ｍｇ、を含む医薬組成物。
7. 請求項１〜５の何れか一項に記載の医薬組成物であって、
   エストラジオールを０．５０ｍｇ又はエストラジオール半水和物を０．５２ｍｇ、
   プロゲステロンを５０ｍｇ、
   カプリル酸及びカプリン酸の、モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリド（ＣＡＰＭＵＬ^（商標）ＭＣＭ、ＮＦ）を含む可溶化剤を９７．９８ｍｇ、及び
   ラウロイルポリオキシル−３２グリセリド（ＧＥＬＵＣＩＲＥ^（商標）４４／１４、ＮＦ）を１．５０ｍｇ、を含む医薬組成物。
8. 請求項１〜５の何れか一項に記載の医薬組成物であって、
   エストラジオールを０．５０ｍｇ又はエストラジオール半水和物を０．５２ｍｇ、
   プロゲステロンを１００ｍｇ、
   カプリル酸及びカプリン酸の、モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリド（ＣＡＰＭＵＬ^（商標）ＭＣＭ、ＮＦ）を１９６．４８ｍｇ、及び
   ラウロイルポリオキシル−３２グリセリド（ＧＥＬＵＣＩＲＥ^（商標）４４／１４、ＮＦ）を３．０ｍｇ、を含む医薬組成物。
9. 請求項１〜５の何れか一項に記載の医薬組成物であって、
   エストラジオールを１．００ｍｇ又はエストラジオール半水和物を１．０３ｍｇ、
   プロゲステロンを１００ｍｇ、
   カプリル酸及びカプリン酸の、モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリド（ＣＡＰＭＵＬ^（商標）ＭＣＭ、ＮＦ）を１９５．９７ｍｇ、及び
   ラウロイルポリオキシル−３２グリセリド（ＧＥＬＵＣＩＲＥ^（商標）４４／１４、ＮＦ）を３．０ｍｇ、を含む医薬組成物。
10. 請求項１〜５の何れか一項に記載の医薬組成物であって、
    エストラジオールを２．００ｍｇ又はエストラジオール半水和物を２．０６ｍｇ、
    プロゲステロンを２００ｍｇ、
    カプリル酸及びカプリン酸の、モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリド（ＣＡＰＭＵＬ^（商標）ＭＣＭ、ＮＦ）を３９１．９４ｍｇ、及び
    ラウロイルポリオキシル−３２グリセリド（ＧＥＬＵＣＩＲＥ^（商標）４４／１４、ＮＦ）を６．０ｍｇ、を含む医薬組成物。
11. 前記プロゲステロンの一部が、微粉化及び懸濁化されており、且つ、前記プロゲステロンの一部が可溶化されている、請求項１に記載の医薬組成物。
12. 前記エストラジオール又はエストラジオール半水和物とプロゲステロンとの双方が、前記可溶化剤中に存在している、請求項１〜１１の何れか一項に記載の医薬組成物。
13. 頚管長の短縮、閉経に関連する症状、低エストロゲン症又は骨粗鬆症を有する患者の、子宮内膜増殖症、続発性無月経、早産の治療用の治療薬の製造のための、請求項１〜１２の何れか１項に記載の医薬組成物の使用。
14. 女性における閉経に関連する症状の治療に用いるための、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
15. 女性における低エストロゲン症の治療に用いるための、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
16. 女性における、閉経の血管運動症状又は低エストロゲン症の治療に用いるための、請求項１４又は１５に記載の医薬組成物の使用。
17. 持続的−併用治療計画又は逐次的併用治療計画として投与される、請求項１３〜１６の何れか一項に記載の医薬組成物の使用。