JP2017061563A5 - - Google Patents

Claims (24)

1. 式：
   式中、
   Ａは、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝、環式もしくは非環式のＣ_２〜２０アルキレンであり、任意に、Ｏ、Ｓ、およびＮからなる群から独立して選択される１もしくは２以上のヘテロ原子による割込みがあり、またはＡは、置換もしくは非置換、飽和もしくは不飽和の４〜６員環であり；
   Ｒ_１ の出現の１つは、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ_１〜２０脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ_１〜２０ヘテロ脂肪族であり、Ｒ _１の出現の他の１つは水素であり；
   Ｒ_Ｂ、Ｒ_Ｃ、およびＲ_Ｄは、独立して、水素か、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ_１〜２０脂肪族、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ_１〜２０ヘテロ脂肪族、または−ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）Ｒ_Ｅであり；
   またはＲ_ＢおよびＲ_Ｄは、一緒に環式構造を形成し；
   またはＲ_ＣおよびＲ_Ｄは、一緒に環式構造を形成し；および
   Ｒ_Ｅは、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ_１〜２０脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ_１〜２０ヘテロ脂肪族である；
   で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
2. Ｒ _Ｂ 、Ｒ _Ｃ 、およびＲ _Ｄ が、全て水素である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ _１ の出現の１つが、置換または非置換、環式または非環式、分枝または非分枝のＣ _１ 〜Ｃ _２０ 脂肪族である、請求項１または２に記載の化合物。
4. 化合物が式：
   式中、
   「ａ」でラベルされたＲ _２ の出現は、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族であり；および
   「ｂ」でラベルされたＲ _２ の出現は、水素である；
   で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ _Ｃ およびＲ _Ｄ が、両方とも水素である、請求項４に記載の化合物。
6. Ｒ _１ の出現の１つおよび「ａ」でラベルされたＲ _２ の出現が、独立して、置換または非置換、分枝または非分枝のＣ _１ 〜Ｃ _２０ 脂肪族である、請求項４または５に記載の化合物。
7. 化合物が、式：
   式中、
   「ｃ」でラベルされたＲ _３ の出現は、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族であり；および
   「ｄ」でラベルされたＲ _３ の出現は、水素である；
   で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
8. Ｒ _Ｂ およびＲ _Ｄ が、両方とも水素である、請求項７に記載の化合物。
9. Ｒ _１ の出現の１つおよび「ｃ」でラベルされたＲ _３ の出現が、独立して、置換または非置換、分枝または非分枝のＣ _１ 〜Ｃ _２０ 脂肪族である、請求項７または８に記載の化合物。
10. 化合物が、式：
    式中、
    「ａ」でラベルされたＲ _２ の出現は、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族であり；
    「ｂ」でラベルされたＲ _２ の出現は、水素であり；
    「ｃ」でラベルされたＲ _３ の出現は、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族であり；および
    「ｄ」でラベルされたＲ _３ の出現は、水素である；
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
11. Ｒ _Ｄ が、水素である、請求項１０に記載の化合物。
12. Ｒ _１ の出現の１つ、「ａ」でラベルされたＲ _２ の出現、および「ｃ」でラベルされたＲ _３ の出現が、独立して、置換または非置換、分枝または非分枝のＣ _１ 〜Ｃ _２０ 脂肪族である、請求項１０または１１に記載の化合物。
13. 式：
    式中、
    「ａ」でラベルされたＲ _２ の出現は、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族であり；
    「ｂ」でラベルされたＲ _２ の出現は、水素であり；
    「ｃ」でラベルされたＲ _３ の出現は、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族であり；
    「ｄ」でラベルされたＲ _３ の出現は、水素であり；
    「ｅ」でラベルされたＲ _４ の出現は、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族、または置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族であり；および
    「ｆ」でラベルされたＲ _４ の出現は、水素である；
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
14. Ｒ _１ の出現の１つ、「ａ」でラベルされたＲ _２ の出現、「ｃ」でラベルされたＲ _３ の出現、および「ｅ」でラベルされたＲ _４ の出現が、独立して、置換または非置換、分枝または非分枝のＣ _１ 〜Ｃ _２０ 脂肪族である、請求項１３に記載の化合物。
15. Ａが、置換もしくは非置換、分枝もしくは非分枝、環式もしくは非環式のＣ _２〜２０ アルキレンであり、任意に、Ｏ、Ｓ、およびＮからなる群から独立して選択される１もしくは２以上のヘテロ原子による割込みがある、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
16. 式：
    式中、
    ｐは、１であり；
    ｍは、１であり；
    Ｒ _Ａ は、水素；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換アリール；置換もしくは非置換ヘテロアリール；
    であり；
    Ｒ _Ｆ は、水素；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換アリール；置換もしくは非置換ヘテロアリール；
    であり；
    Ｒ _５ の各出現は、独立して、水素；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換アリール；または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
    ここで、Ｒ _Ａ 、Ｒ _Ｆ 、Ｒ _Ｙ 、およびＲ _Ｚ の少なくとも１つは、
    であり；
    ｘの各出現は、１〜１０の間の整数（両端を含む）であり；
    ｙの各出現は、１〜１０の間の整数（両端を含む）であり；
    Ｒ _Ｙ の各出現は、水素；置換または非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換アリール；置換もしくは非置換ヘテロアリール；
    であり；
    Ｒ _Ｚ の各出現は、水素；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ 脂肪族；置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、分枝もしくは非分枝のＣ _１〜２０ ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換アリール；置換もしくは非置換ヘテロアリール；
    である；
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
17. 式：
    の１つで表されるアミンを、式：
    の１つで表されるエポキシド含有化合物と反応させることにより調製される、化合物。
18. 請求項１７に記載の化合物の製造方法であって、式：
    の１つで表されるアミンの１当量以上を、式：
    の１つで表されるエポキシド含有化合物と反応させるステップを含む、前記方法。
19. 請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩；および薬剤を含む、医薬組成物。
20. 薬剤が、ポリヌクレオチド、タンパク質、ペプチド、または小分子薬物である、請求項１９に記載の医薬組成物。
21. 薬剤が、ＤＮＡまたはＲＮＡである、請求項１９に記載の医薬組成物。
22. 薬剤が、ｄｓＲＮＡ、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、ｍｉＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡまたはタンパク質もしくはペプチドをコードするポリヌクレオチドである、請求項１９に記載の医薬組成物。
23. 請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩；および薬剤を含む、微小粒子、ナノ粒子、リポソームまたはミセル。
24. 薬剤を対象または細胞へ送達するために用いられる、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。