JP2012518029A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 式(I)の第VIII因子誘導体
BはC2〜C10アルキレンを表し、
mは0または1〜19の整数を表し、nは1〜20の整数を表し、mとnの合計は1〜20であり、
Pは、第VIII因子のグルタミン残基の側鎖からm+n個のカルバモイル基を除去することによって得られた、第VIII因子のモノラジカルまたはポリラジカルを表し、
Mは、第VIII因子誘導体の血漿内半減期を増大させる部分(M1)またはレポーター部分(M2)を表す]
または薬学的に許容されるその塩。 - 前記部分M1が、1つまたは複数のポリエチレングリコール(PEG)部分、ポリペプチドまたは血漿タンパク質バインダーを含む、請求項1に記載の第VIII因子誘導体。
- 前記ペプチドが、アルブミン、またはその抗体もしくは断片である、請求項2に記載の第VIII因子誘導体。
- 前記血漿タンパク質バインダーがアルブミンバインダーである、請求項2に記載の第VIII因子誘導体。
- 前記部分M1がポリエチレングリコール(PEG)部分を含む、請求項2に記載の第VIII因子誘導体。
- 前記部分M2が、ビオチン、蛍光マーカーまたは放射性同位体を含む、請求項1に記載の第VIII因子誘導体。
- mが0または1〜9の整数を表し、nが1〜10の整数を表し、mとnの合計が1〜10である、請求項1から6のいずれか一項に記載の第VIII因子誘導体。
- BがC2〜C6アルキレンを表す、請求項1から7のいずれか一項に記載の第VIII因子誘導体。
- BがC2〜C4アルキレンを表し、
mが0または1〜5の整数を表し、nが1〜6の整数を表し、mとnの合計が1〜6であり、
Mが、ポリエチレングリコール(PEG)部分および/またはアルブミンバインダーを含む部分(M1)を表す、
請求項1に記載の第VIII因子誘導体。 - BがC2〜C4アルキレンを表し、
mが0または1〜5の整数を表し、nが1〜6の整数を表し、mとnの合計が1〜6であり、
Mが、ビオチンまたは蛍光マーカーを含む部分(M2)を表す、
請求項1に記載の第VIII因子誘導体。 - BがC3アルキレンを表す、請求項9または10に記載の第VIII因子誘導体。
- 請求項1から11のいずれか一項に記載の第VIII因子誘導体および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
- 請求項1から11のいずれか一項に記載の第VIII因子誘導体からなる、ヒトまたは動物の身体の治療剤。
- 血友病Aの治療に使用するための、請求項13に記載の治療剤。
- 血友病Aの治療のための医薬品の製造における、請求項1から11のいずれか一項に記載の第VIII因子誘導体の使用。
- 式(II)の第VIII因子誘導体
BはC2〜C10アルキレンを表し、
qは1〜20の整数を表し、
P’は、第VIII因子のグルタミン残基の側鎖からq個のカルバモイル基を除去することによって得られた、第VIII因子のモノラジカルまたはポリラジカルを表す]
または薬学的に許容されるその塩。 - 第VIII因子を、トランスグルタミナーゼの存在下で、式(III)の化合物
H2N-O-B-O-NH2(III)
[式中、Bは請求項1または8から11のいずれか一項に記載の通りである]
と反応させるステップを含む、請求項16に記載の式(II)の第VIII因子誘導体を調製する方法。 - トランスグルタミナーゼが、ストレプトマイセス・モバラエンス(Streptomyces mobaraense)のトランスグルタミナーゼである、請求項17に記載の方法。
- 請求項16に記載の式(II)の第VIII因子誘導体を、式(IV)のアルデヒド
と反応させるステップを含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の式(I)の第VIII因子誘導体を調製する方法。
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