JP2015508103A5 - - Google Patents

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  1. 進行性の非小細胞肺がんを処置するための薬学的組成物の製造における、ＴＯＲキナーゼ阻害剤の使用であって、
    上記薬学的組成物は、進行性の非小細胞肺がんにかかっている患者に、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のエルロチニブまたはシチジン類似物と組み合わせて投与するために用いられ、
    上記ＴＯＲキナーゼ阻害剤は、以下の式（ＩＶ）：
    Figure 2015508103
     （ここで、Ｒ １ は、置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキル、置換されているか、もしくは非置換のアリール、置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリル、または置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリルアルキルであり；
    Ｒ ２ は、Ｈ、置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキル、置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換されているか、もしくは非置換のアラルキル、または置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキルアルキルであり；
    Ｒ ３ は、Ｈ、または置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキルである）
    の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、包接体、溶媒和物、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグである、使用。
  2. 上記薬学的組成物は、進行性の非小細胞肺がんにかかっている患者に、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のエルロチニブと組み合わせて投与するために用いられる、請求項１に記載の使用。
  3. 上記薬学的組成物は、進行性の非小細胞肺がんにかかっている患者に、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のシチジン類似物と組み合わせて投与するために用いられる、請求項１に記載の使用。
  4. 上記シチジン類似物はアザシチジンである、請求項３に記載の使用。
  5. 上記アザシチジンは経口のアザシチジンである、請求項４に記載の使用。
  6. Response Evaluation Criteria in Solid Tumors（RECIST 1.1）の完全奏効、部分奏効または安定を、進行性の非小細胞がんにかかっている患者において達成するための薬学的組成物の製造における、ＴＯＲキナーゼ阻害剤の使用であって、
    上記薬学的組成物は、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のエルロチニブまたはシチジン類似物と組み合わせて、上記患者に投与するために用いられ、
    上記ＴＯＲキナーゼ阻害剤は、以下の式（ＩＶ）：
    Figure 2015508103
     （ここで、Ｒ １ は、置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキル、置換されているか、もしくは非置換のアリール、置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリル、または置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリルアルキルであり；
    Ｒ ２ は、Ｈ、置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキル、置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換されているか、もしくは非置換のアラルキル、または置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキルアルキルであり；
    Ｒ ３ は、Ｈ、または置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキルである）
    の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、包接体、溶媒和物、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグである、使用。
  7. 上記薬学的組成物は、進行性の非小細胞肺がんにかかっている患者に、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のエルロチニブと組み合わせて投与するために用いられる、請求項６に記載の使用。
  8. 上記薬学的組成物は、進行性の非小細胞肺がんにかかっている患者に、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のシチジン類似物と組み合わせて投与するために用いられる、請求項６に記載の使用。
  9. 上記シチジン類似物はアザシチジンである、請求項８に記載の使用。
  10. 上記アザシチジンは経口のアザシチジンである、請求項９に記載の使用。
  11. 非小細胞肺がんにかかっている患者の腫瘍の増悪なしに、生存期間を延長させるための薬学的組成物の製造における、ＴＯＲキナーゼ阻害剤の使用であって、
    上記薬学的組成物は、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のエルロチニブまたはシチジン類似物と組み合わせて、上記患者に投与するために用いられ、
    上記ＴＯＲキナーゼ阻害剤は、以下の式（ＩＶ）：
    Figure 2015508103
     （ここで、Ｒ １ は、置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキル、置換されているか、もしくは非置換のアリール、置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリル、または置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリルアルキルであり；
    Ｒ ２ は、Ｈ、置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキル、置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリル、置換されているか、もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換されているか、もしくは非置換のアラルキル、または置換されているか、もしくは非置換のシクロアルキルアルキルであり；
    Ｒ ３ は、Ｈ、または置換されているか、もしくは非置換のＣ １−８ アルキルである）
    の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、包接体、溶媒和物、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグである、使用。
  12. 上記薬学的組成物は、進行性の非小細胞肺がんにかかっている患者に、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のエルロチニブと組み合わせて投与するために用いられる、請求項１１に記載の使用。
  13. 上記薬学的組成物は、進行性の非小細胞肺がんにかかっている患者に、有効量のＴＯＲキナーゼ阻害剤を、有効量のシチジン類似物と組み合わせて投与するために用いられる、請求項１１に記載の使用。
  14. 上記シチジン類似物はアザシチジンである、請求項１３に記載の使用。
  15. 上記アザシチジンは経口のアザシチジンである、請求項１４に記載の使用。
  16. 上記ＴＯＲキナーゼ阻害剤は、表Ｄの化合物である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の使用。
JP2014558843A 2012-02-24 2013-02-22 Ｔｏｒキナーゼ阻害剤の組合せ療法を用いて、非小細胞肺がんを処置する方法 Active JP6114317B2 (ja)

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