JP2016515561A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2016515561A5 JP2016515561A5 JP2016504661A JP2016504661A JP2016515561A5 JP 2016515561 A5 JP2016515561 A5 JP 2016515561A5 JP 2016504661 A JP2016504661 A JP 2016504661A JP 2016504661 A JP2016504661 A JP 2016504661A JP 2016515561 A5 JP2016515561 A5 JP 2016515561A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- optionally
- compound
- compound according
- phenyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- -1 (benzyl)- Chemical class 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000001085 cytostatic Effects 0.000 claims 1
- 230000001472 cytotoxic Effects 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (10)
- 下記式(I)
A1は、-O-、-NH-、-N(C1-3アルキル)-から選択され；
A2は、-O-、-N-C1-3アルキルから選択され、-C1-3アルキルは任意にR5で置換されていてもよく；
A3は、-N-又は-C(R3)-であり、
A4、A5は、独立に-N-又は-CH-であり；
R1は、6員ヘテロアリール又はフェニルであり、これらの両基は、任意かつ独立にハロゲンで置換されていてもよく；
R2は、-H、-C1-3アルキル又は-O-C1-3アルキルであり；
R3は、-H又は-O-C1-3アルキルであり；
R4は、-H又は-CH3であり；
R5は、6員ヘテロ環又はフェニルであり、これらの各基は、任意かつ独立に-O-C1-3アルキル又は-C1-3アルキルで置換されていてもよい）
の化合物（この式(I)の化合物は任意に塩の形で存在してもよい）。 - A1が-NH-又は-N(CH3)-である、請求項1に記載の化合物。
- A1が-NH-である、請求項2に記載の化合物。
- A2が、-N(CH3)-、-N(-CH2(ピペリジニル))-、-N(-CH2(テトラヒドロフラニル))-、-N(ベンジル)-から選択され、前記ベンジルは任意に-O-CH3で置換されていてもよく、前記ピペリジニルは任意に-CH3で置換されていてもよい、請求項1又は2に記載の化合物。
- R1がピリジル又はフェニルであり、前記フェニルは任意にハロゲンで置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- A3、A4及びA5が-CH-である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- 下記化合物
（前記化合物は任意に塩の形で存在してもよい）
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - がんの治療及び／又は予防で使用するための医薬製剤であって、請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む、前記医薬製剤。
- 活性物質として請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の1種以上の化合物を含み、任意に通常の賦形剤及び／又は担体を共に含んでよい、医薬製剤。
- 請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、式(I)とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止又は細胞傷害活性物質とを含む、医薬製剤。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP13161487.7 | 2013-03-27 | ||
| EP13161487 | 2013-03-27 | ||
| PCT/EP2014/056081 WO2014154762A1 (en) | 2013-03-27 | 2014-03-26 | Dihydroquinazolinone analogues as brd4 inhibitors |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2016515561A JP2016515561A (ja) | 2016-05-30 |
| JP2016515561A5 true JP2016515561A5 (ja) | 2017-05-18 |
| JP6453845B2 JP6453845B2 (ja) | 2019-01-16 |
Family
ID=47997212
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2016504661A Active JP6453845B2 (ja) | 2013-03-27 | 2014-03-26 | Ｂｒｄ４阻害薬としてのジヒドロキナゾリノン類似体 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9199988B2 (ja) |
| EP (1) | EP2978758B1 (ja) |
| JP (1) | JP6453845B2 (ja) |
| WO (1) | WO2014154762A1 (ja) |
Families Citing this family (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9266891B2 (en) | 2012-11-16 | 2016-02-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-A]pyrazines that are BRD4 inhibitors |
| WO2014080291A2 (en) | 2012-11-21 | 2014-05-30 | Rvx Therapeutics Inc. | Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors |
| US9073878B2 (en) | 2012-11-21 | 2015-07-07 | Zenith Epigenetics Corp. | Cyclic amines as bromodomain inhibitors |
| US9271978B2 (en) | 2012-12-21 | 2016-03-01 | Zenith Epigenetics Corp. | Heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors |
| JP6243003B2 (ja) | 2013-03-15 | 2017-12-06 | インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ | Ｂｅｔタンパク質阻害剤としての三環式複素環 |
| JP6599852B2 (ja) | 2013-06-21 | 2019-10-30 | ゼニス・エピジェネティクス・リミテッド | ブロモドメイン阻害剤としての新規の置換された二環式化合物 |
| WO2015002754A2 (en) | 2013-06-21 | 2015-01-08 | Zenith Epigenetics Corp. | Novel bicyclic bromodomain inhibitors |
| CA2917319A1 (en) | 2013-07-08 | 2015-01-15 | Incyte Holdings Corporation | Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors |
| KR20160038008A (ko) | 2013-07-31 | 2016-04-06 | 제니쓰 에피제네틱스 코포레이션 | 브로모도메인 억제제로서 신규 퀴나졸리논 |
| US9399640B2 (en) | 2013-11-26 | 2016-07-26 | Incyte Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors |
| US9315501B2 (en) | 2013-11-26 | 2016-04-19 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
| WO2015095492A1 (en) | 2013-12-19 | 2015-06-25 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors |
| CN105829301A (zh) * | 2013-12-19 | 2016-08-03 | 吉利德科学公司 | 作为离子通道调节剂的稠合杂环化合物 |
| SI3092227T1 (sl) | 2014-01-09 | 2018-10-30 | Orion Corporation | Biciklični heterociklični derivati kot zaviralci bromodomaina |
| DK3674302T3 (da) | 2014-04-23 | 2023-04-03 | Incyte Holdings Corp | 1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7(6h)-oner og pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6h)-oner som inhibitorer af bet-proteiner |
| EP3194406B8 (en) | 2014-09-15 | 2021-03-31 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles for use as bet protein inhibitors |
| CA2966298A1 (en) | 2014-12-01 | 2016-06-09 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors |
| CA2966303A1 (en) | 2014-12-01 | 2016-06-09 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted pyridines as bromodomain inhibitors |
| EP3230277B1 (en) | 2014-12-11 | 2019-09-18 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors |
| US10231953B2 (en) | 2014-12-17 | 2019-03-19 | Zenith Epigenetics Ltd. | Inhibitors of bromodomains |
| WO2016203335A1 (en) | 2015-06-18 | 2016-12-22 | Pfizer Inc. | Novel pyrido[2,3-b]pyrazinones as bet-family bromodomain inhibitors |
| CN105130880B (zh) * | 2015-09-18 | 2017-07-11 | 上海皓伯化工科技有限公司 | 一种制备1‑(3‑甲氧丙基)哌啶‑4‑胺的方法 |
| TW201722966A (zh) | 2015-10-29 | 2017-07-01 | 英塞特公司 | Bet蛋白質抑制劑之非晶固體形式 |
| CN105541825A (zh) * | 2015-12-28 | 2016-05-04 | 中国药科大学 | 三氮唑衍生物制备方法及其作为药物的用途 |
| KR102643344B1 (ko) | 2016-06-20 | 2024-03-07 | 인사이트 코포레이션 | Bet 저해제의 결정질 고체 형태 |
| CN107056771A (zh) * | 2017-01-23 | 2017-08-18 | 中国药科大学 | Bromodomain蛋白二价抑制剂及其制备方法和应用 |
| CA3152923A1 (en) | 2019-09-30 | 2021-04-08 | Keisuke Yamamoto | Bet degrader |
| WO2021175432A1 (en) | 2020-03-04 | 2021-09-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for administration of an anti cancer agent |
| US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
| WO2023274418A1 (zh) * | 2021-07-02 | 2023-01-05 | 南京明德新药研发有限公司 | 蛋白降解靶向嵌合体类化合物 |
| CN114437041B (zh) * | 2022-02-25 | 2023-11-10 | 湖北科技学院 | 一类具有抗肿瘤活性的4-四唑基取代-3，4-二氢喹唑啉衍生物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0919423D0 (en) * | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| GB0919432D0 (en) * | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Use |
-
2014
- 2014-03-26 WO PCT/EP2014/056081 patent/WO2014154762A1/en active Application Filing
- 2014-03-26 JP JP2016504661A patent/JP6453845B2/ja active Active
- 2014-03-26 EP EP14714968.6A patent/EP2978758B1/en active Active
- 2014-03-26 US US14/225,486 patent/US9199988B2/en active Active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2016515561A5 (ja) | ||
| JP2016530259A5 (ja) | ||
| JP2016531126A5 (ja) | ||
| JP2014511892A5 (ja) | ||
| JP2016508134A5 (ja) | ||
| JP2015537020A5 (ja) | ||
| JP2016536286A5 (ja) | ||
| JP2013518107A5 (ja) | ||
| JP2014511891A5 (ja) | ||
| JP2020097577A5 (ja) | ||
| JP2019524883A5 (ja) | ||
| JP2017510610A5 (ja) | ||
| MX2020010300A (es) | Sales monoacidas de 6-aminoisoquinolinas y usos de las mismas. | |
| JP2017514910A5 (ja) | ||
| JP2014510149A5 (ja) | ||
| JP2018527301A5 (ja) | アジリジン含有ｄｎａアルキル化剤 | |
| JP2015516427A5 (ja) | ||
| JP2019505529A5 (ja) | ||
| JP2016528273A5 (ja) | ||
| JP2015521156A5 (ja) | ||
| JP2015512432A5 (ja) | ||
| JP2017533930A5 (ja) | ||
| JP2015516419A5 (ja) | ||
| RU2018101431A (ru) | Ингибиторы индоламин-2,3-диоксигеназы | |
| JP2018521056A5 (ja) |