JP2017533930A5 - - Google Patents

Description

以下の例は、記載した酸および溶媒（使用する場合）を使用して、例９５の調製と同様にして合成する：

Claims (26)

1. 式（Ｉ）の化合物
   (I)
   （式中、
   ｍ＝０、ｐ＝１、ｑ＝１または；
   ｍ＝１、ｐ＝１、ｑ＝１または；
   ｍ＝０、ｐ＝２、ｑ＝１または；
   ｍ＝０、ｐ＝１、ｑ＝２であり、
   Ａは、ＨおよびＣ_1-6−アルキルからなる群から選択され；
   Ｒ¹およびＲ²は、Ｃ_1-6−アルキルおよびＣ_3-6−シクロアルキルからなる群から独立に選択され、または、Ｒ¹およびＲ²は一緒に、Ｎ、ＯもしくはＳからなる群から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を組み入れた２〜５員アルキレン架橋を形成しており、
   ここで、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキルまたはアルキレン架橋は、ハロゲンで置換されていてもよく；
   Ｗは、二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式ヘテロシクリルおよび二環式シクロアルキルからなる群から選択され、
   ここで、これらの環系のそれぞれは、１つまたは複数のＲ³で置換されていてもよく、ここで、ヘテロアリールは、４個までのヘテロ原子および２個の５または６員環を含み；
   Ｒ³は、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_3-8−シクロアルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、ベンジル、ハロゲン、ＨＯ−、ＮＣ−、単環式または二環式ヘテロアリール、およびＮ、ＯまたはＳ（Ｏ）_rからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する５または６員単環式ヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、ここで、ヘテロアリールは、４個までのヘテロ原子および１または２個の５または６員環を含み、ｒは０、１または２であり、
   ここで、Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_3-8−シクロアルキル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、ベンジル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、ハロゲン、ＨＯ−、アセチル、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−、オキソ、Ｒ⁴−Ｓ（Ｏ）₂−で置換されていてもよく、Ｒ⁴は、アリール、Ｃ_3-6−シクロアルキルおよび／またはＣ_1-6−アルキルであり；
   Ｙは、結合および−ＣＨ₂Ｏ−からなる群から選択される）
   または前記化合物のいずれかの塩。
2. ＡがＨである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｗが、二環式アリール、二環式ヘテロアリールおよび二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、
   ここで、これらの環系のそれぞれは、１つまたは複数のＲ³で置換されていてもよく、ここで、ヘテロアリールは、４個までのヘテロ原子および２個の５または６員環を含む、請求項１または２に記載の化合物。
4. Ｗが、
   
   
   
   
   からなる群から選択され、
   ここで、これらの環系のそれぞれは、１つまたは複数のＲ³で置換されていてもよい、請求項１または２に記載の化合物。
5. Ｗが、
   からなる群から選択され、
   ここで、これらの環系のそれぞれは、１〜３つのＲ³で置換されていてもよい、請求項１または２に記載の化合物。
6. ｍが０であり、ｐが１であり、ｑが１である、または
   ｍが１であり、ｐが１であり、ｑが１である、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物。
7. Ｒ³が、Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキル、Ｃ_1-3−アルキル−Ｏ−、ハロゲン、ＮＣ−からなる群から選択され、
   ここで、Ｒ³がＷのＮ原子に結合している場合、Ｒ³は、Ｃ_1-3−アルキルおよびＣ_3-6−シクロアルキルからなる群から選択され、
   ここで、前記Ｃ_1-3−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキルおよびＣ_1-3−アルキル−Ｏ−置換基は、ハロゲンで置換されていてもよい、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
8. Ｒ³が、Ｈ₃Ｃ−、Ｆ−およびＦ₃Ｃ−からなる群から選択され、
   ここで、Ｒ³がＷのＮ原子に結合している場合、Ｒ³はＨ₃Ｃ−である、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
9. Ｒ¹およびＲ²がいずれもＨ₃Ｃ−である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
10. Ｙが結合である、請求項１から９までのいずれか１項に記載の化合物。
11. 下記：
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または前記化合物のいずれかの塩。
12. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
13. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
14. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
15. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
16. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
17. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
18. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
19. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
20. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
21. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
22. 前記化合物は下記化合物である、請求項１に記載の化合物。
    
23. 請求項１２〜２２のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
24. 請求項１から２３までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、且つ１種または複数の薬学的に許容される担体を含んでいてもよい、医薬組成物。
25. 急性疼痛、神経障害性末梢疼痛、慢性疼痛または骨関節炎の治療および／または予防に使用するための、請求項２４に記載の医薬組成物。
26. 疼痛または骨関節炎を治療または予防するための医薬の製造における請求項１から２３までのいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。