JP2014521688A5 - - Google Patents
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Description
により表される化合物を形成するステップと、
ii)適切な条件下で、構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、構造式(I)の化合物を形成するステップを使用し、この場合、
構造式(I)および(XX)および化合物(G)および(D)の変数は、それぞれ独立して本明細書において定義される通りであり、
L1はハロゲンであり、
Z1がNであるとき、Gはトリチルであり、Z1がCHであるとき、Gはトシルまたはトリチルである。
本発明は、例えば、以下を提供する。
(項目1)
構造式(I)
(式中、
X 1 は、−F、−Cl、−CF 3 、−CN、またはCH 3 であり、
X 2 は、−H、−F、または−Clであり、
Z 1 は、NまたはCHであり、
Z 2 は、NまたはCR 0 であり、
Z 3 は、CHまたはNであり、
Yは、−C(R 4 R 5 )−[C(R 6 R 7 )] n −Qまたは−C(R 4 )=C(R 6 )−Qであり、
R 0 は、−H、−F、またはCNであり、
R 1 、R 2 、およびR 3 は、それぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、−C 2 H 5 、−CH 2 CH 2 F、−CH 2 CF 3 であるか、または場合によりR 2 およびR 3 、またはR 1 、R 2 およびR 3 は、それらが結合する炭素原子と共に、3〜10員の炭素環式環を形成し、
R 4 およびR 5 は、それぞれ独立して、−Hであり、
R 6 およびR 7 は、それぞれ独立して、−H、−OH、−CH 3 、または−CF 3 であるか、あるいは、
場合によりR 5 およびR 7 は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロパン環を形成し、
各Qは、独立して、−C(O)OR、−OH、−CH 2 OH、−S(O)R’、−P(O)(OH) 2 、−S(O) 2 R’、−S(O) 2 −NR’’R’’’、または
からなる群から選択される5員の複素環であり、
J Q は、−H、−OHまたは−CH 2 OHであり、
Rは、−HまたはC 1−4 アルキルであり、
R’は、−OH、C 1−4 アルキル、または−CH 2 C(O)OHであり、
R’’は、−Hまたは−CH 3 であり、
R’’’は、−H、3〜6員の炭素環式環、またはハロゲン、−OR a および−C(O)OR a からなる群から選択される1個または複数の置換基で場合により置換されるC 1−4 アルキルであり、
R a は、−HまたはC 1−4 アルキルであり、
nは、0または1である)
で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目2)
X 1 が−Fまたは−Clである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
X 2 が−Fまたは−Clである、項目1または2に記載の化合物。
(項目4)
Z 1 がCHである、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目5)
Z 1 がNである、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目6)
Z 2 がN、C−F、またはC−CNである、項目1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
(項目7)
R 1 、R 2 、およびR 3 がそれぞれ独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、または場合によりR 2 およびR 3 、もしくはR 1 、R 2 およびR 3 は、それらが結合する炭素原子と共に、3〜10員の炭素環式環を形成する、項目1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
(項目8)
R 1 、R 2 、およびR 3 がそれぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
(項目9)
R 1 、R 2 、およびR 3 のそれぞれが独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目8に記載の化合物。
(項目10)
R 6 およびR 7 が、それぞれ独立して、−H、−OH、−CH 3 、または−CF 3 である、項目1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
(項目11)
各Qが独立して、−C(O)OR、−OH、−CH 2 OH、−S(O) 2 R’、−S(O) 2 −NR’’R’’’、または
からなる群から選択される5員の複素環である、項目1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
(項目12)
Qが−C(O)OR、−OH、−S(O) 2 R’、または−S(O) 2 −NR’’R’’’である、項目11に記載の化合物。
(項目13)
R’が−OHまたは−CH 2 C(O)OHであり、
R’’が−Hであり、
R’’’が−H、3〜6員の炭素環式環、または場合により置換されるC 1−4 アルキルである、項目1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
(項目14)
Rが−Hである、項目1〜13のいずれかs1項に記載の化合物。
(項目15)
該化合物が構造式II
により表される、項目1〜14のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目16)
該化合物が構造式III
により表される、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目17)
X 1 が−Fまたは−Clである、項目16に記載の化合物。
(項目18)
X 2 が−Fまたは−Clである、項目16または17に記載の化合物。
(項目19)
Z 1 がCHである、項目16〜18のいずれか1項に記載の化合物。
(項目20)
Z 1 がNである、項目16〜18のいずれか1項に記載の化合物。
(項目21)
Z 2 がN、C−F、またはC−CNである、項目16〜20のいずれか1項に記載の化合物。
(項目22)
R 1 、R 2 、およびR 3 が、それぞれ独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、または場合によりR 2 およびR 3 、もしくはR 1 、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜10員の炭素環式環を形成する、項目16〜21のいずれか1項に記載の化合物。
(項目23)
R 1 、R 2 、およびR 3 が、それぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目16〜21のいずれか1項に記載の化合物。
(項目24)
R 1 、R 2 、およびR 3 のそれぞれが、独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目23に記載の化合物。
(項目25)
Qが−C(O)OR、−OH、−S(O) 2 R’、または−S(O) 2 −NR’’R’’’である、項目16〜24のいずれか1項に記載の化合物。
(項目26)
R’が−OHまたは−CH 2 C(O)OHであり、
R’’が−Hであり、
R’’’が−H、3〜6員の炭素環式環、または場合により置換されるC 1−4 アルキルである、項目16〜25のいずれか1項に記載の化合物。
(項目27)
Rが−Hである、項目16〜26のいずれか1項に記載の化合物。
(項目28)
該化合物が構造式(IV)または(V)
により表される、項目16〜27のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目29)
該化合物が構造式(VI)〜(X)
(式中、
R 1 、R 2 、およびR 3 は、それぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、−C 2 H 5 、−CH 2 CH 2 F、−CH 2 CF 3 であり、
環Pが3〜6員の炭素環式環である)
のいずれか1つにより表される、
項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目30)
X 1 が−Fまたは−Clである、項目29に記載の化合物。
(項目31)
X 2 が−Fまたは−Clである、項目29または30に記載の化合物。
(項目32)
Z 1 がCHである、項目29〜31のいずれか1項に記載の化合物。
(項目33)
Z 1 がNである、項目29〜31のいずれか1項に記載の化合物。
(項目34)
Z 2 がN、C−F、またはC−CNである、項目29〜33のいずれか1項に記載の化合物。
(項目35)
R 1 、R 2 、およびR 3 が、それぞれ独立して、−CH 3 または−C 2 H 5 である、項目29〜34のいずれか1項に記載の化合物。
(項目36)
R’が、−OHまたは−CH 2 C(O)OHであり、
R’’が−Hであり、
R’’’が、−H、3〜6員の炭素環式環、または場合により置換されるC 1−4 アルキルである、項目29〜35のいずれか1項に記載の化合物。
(項目37)
Rが−Hである、項目29〜36のいずれか1項に記載の化合物。
(項目38)
図1に示される化合物のいずれか1つから選択される、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目39)
項目1〜38のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体、アジュバントまたはビヒクルを含む、薬学的組成物。
(項目40)
生物学的サンプルまたは患者における、インフルエンザウイルスの複製を阻害する方法であって、前記生物学的サンプルまたは患者に、項目1〜38のいずれか1項に記載の、有効量の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目41)
さらに、追加の治療剤を共投与することを含む、項目40に記載の方法。
(項目42)
該追加の治療剤が、抗ウイルス剤またはインフルエンザワクチンから選択される、項目41に記載の方法。
(項目43)
生物学的サンプルまたは患者における、インフルエンザウイルスの量を低減させる方法であって、前記生物学的サンプルまたは患者に、項目1〜38のいずれか1項に記載の、有効量の化合物を投与することを含む、方法。
(項目44)
患者のインフルエンザを処置する方法であって、前記患者に、項目1〜38のいずれか1項に記載の、有効量の化合物を投与することを含む、方法。
(項目45)
構造式(I)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を調製する方法であって、
i)化合物A
と、化合物B
を反応させ、構造式(XX)
により表される化合物を形成するステップと、
ii)適切な条件下で、該構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、該構造式(I)の化合物を形成するステップを含み、
構造式(I)および(XX)ならびに化合物(A)および(B)の変数が、独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
L 2 がハロゲンであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、方法。
(項目46)
L 2 がBrまたはClである、項目45に記載の方法。
(項目47)
構造式(I)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を調製する方法であって、
i)化合物KまたはL
と、化合物D:NH 2 −Z 3 ((CR 1 R 2 R 3 )−Yを反応させ、構造式(XX)
により表される化合物を形成するステップと、
ii)適切な条件下で、該構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、該構造式(I)の化合物を形成するステップを含み、
構造式(I)および(XX)ならびに化合物(L)、(K)および(D)の変数が、それぞれ独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、方法。
(項目48)
構造式(I)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を調製する方法であって、
i)化合物(G)と、化合物(D)
を、適切な条件下で反応させ、構造式(XX)
により表される化合物を形成するステップと、
ii)適切な条件下で、該構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、該構造式(I)の化合物を形成するステップを含み、
構造式(I)および(XX)ならびに化合物(G)および(D)の変数が、それぞれ独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
L 1 がハロゲンであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、方法。
(項目49)
L 1 がBrまたはClである、項目48に記載の方法。
(項目50)
構造式(XX)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
該構造式(XX)の変数が、それぞれ独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
ii)適切な条件下で、構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、構造式(I)の化合物を形成するステップを使用し、この場合、
構造式(I)および(XX)および化合物(G)および(D)の変数は、それぞれ独立して本明細書において定義される通りであり、
L1はハロゲンであり、
Z1がNであるとき、Gはトリチルであり、Z1がCHであるとき、Gはトシルまたはトリチルである。
本発明は、例えば、以下を提供する。
(項目1)
構造式(I)
(式中、
X 1 は、−F、−Cl、−CF 3 、−CN、またはCH 3 であり、
X 2 は、−H、−F、または−Clであり、
Z 1 は、NまたはCHであり、
Z 2 は、NまたはCR 0 であり、
Z 3 は、CHまたはNであり、
Yは、−C(R 4 R 5 )−[C(R 6 R 7 )] n −Qまたは−C(R 4 )=C(R 6 )−Qであり、
R 0 は、−H、−F、またはCNであり、
R 1 、R 2 、およびR 3 は、それぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、−C 2 H 5 、−CH 2 CH 2 F、−CH 2 CF 3 であるか、または場合によりR 2 およびR 3 、またはR 1 、R 2 およびR 3 は、それらが結合する炭素原子と共に、3〜10員の炭素環式環を形成し、
R 4 およびR 5 は、それぞれ独立して、−Hであり、
R 6 およびR 7 は、それぞれ独立して、−H、−OH、−CH 3 、または−CF 3 であるか、あるいは、
場合によりR 5 およびR 7 は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロパン環を形成し、
各Qは、独立して、−C(O)OR、−OH、−CH 2 OH、−S(O)R’、−P(O)(OH) 2 、−S(O) 2 R’、−S(O) 2 −NR’’R’’’、または
からなる群から選択される5員の複素環であり、
J Q は、−H、−OHまたは−CH 2 OHであり、
Rは、−HまたはC 1−4 アルキルであり、
R’は、−OH、C 1−4 アルキル、または−CH 2 C(O)OHであり、
R’’は、−Hまたは−CH 3 であり、
R’’’は、−H、3〜6員の炭素環式環、またはハロゲン、−OR a および−C(O)OR a からなる群から選択される1個または複数の置換基で場合により置換されるC 1−4 アルキルであり、
R a は、−HまたはC 1−4 アルキルであり、
nは、0または1である)
で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目2)
X 1 が−Fまたは−Clである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
X 2 が−Fまたは−Clである、項目1または2に記載の化合物。
(項目4)
Z 1 がCHである、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目5)
Z 1 がNである、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目6)
Z 2 がN、C−F、またはC−CNである、項目1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
(項目7)
R 1 、R 2 、およびR 3 がそれぞれ独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、または場合によりR 2 およびR 3 、もしくはR 1 、R 2 およびR 3 は、それらが結合する炭素原子と共に、3〜10員の炭素環式環を形成する、項目1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
(項目8)
R 1 、R 2 、およびR 3 がそれぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
(項目9)
R 1 、R 2 、およびR 3 のそれぞれが独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目8に記載の化合物。
(項目10)
R 6 およびR 7 が、それぞれ独立して、−H、−OH、−CH 3 、または−CF 3 である、項目1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
(項目11)
各Qが独立して、−C(O)OR、−OH、−CH 2 OH、−S(O) 2 R’、−S(O) 2 −NR’’R’’’、または
からなる群から選択される5員の複素環である、項目1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
(項目12)
Qが−C(O)OR、−OH、−S(O) 2 R’、または−S(O) 2 −NR’’R’’’である、項目11に記載の化合物。
(項目13)
R’が−OHまたは−CH 2 C(O)OHであり、
R’’が−Hであり、
R’’’が−H、3〜6員の炭素環式環、または場合により置換されるC 1−4 アルキルである、項目1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
(項目14)
Rが−Hである、項目1〜13のいずれかs1項に記載の化合物。
(項目15)
該化合物が構造式II
により表される、項目1〜14のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目16)
該化合物が構造式III
により表される、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目17)
X 1 が−Fまたは−Clである、項目16に記載の化合物。
(項目18)
X 2 が−Fまたは−Clである、項目16または17に記載の化合物。
(項目19)
Z 1 がCHである、項目16〜18のいずれか1項に記載の化合物。
(項目20)
Z 1 がNである、項目16〜18のいずれか1項に記載の化合物。
(項目21)
Z 2 がN、C−F、またはC−CNである、項目16〜20のいずれか1項に記載の化合物。
(項目22)
R 1 、R 2 、およびR 3 が、それぞれ独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、または場合によりR 2 およびR 3 、もしくはR 1 、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜10員の炭素環式環を形成する、項目16〜21のいずれか1項に記載の化合物。
(項目23)
R 1 、R 2 、およびR 3 が、それぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目16〜21のいずれか1項に記載の化合物。
(項目24)
R 1 、R 2 、およびR 3 のそれぞれが、独立して、−CH 3 もしくは−C 2 H 5 であるか、またはR 1 が−CH 3 であり、R 2 およびR 3 が、それらが結合する炭素原子と共に、3〜6員の炭素環式環を形成する、項目23に記載の化合物。
(項目25)
Qが−C(O)OR、−OH、−S(O) 2 R’、または−S(O) 2 −NR’’R’’’である、項目16〜24のいずれか1項に記載の化合物。
(項目26)
R’が−OHまたは−CH 2 C(O)OHであり、
R’’が−Hであり、
R’’’が−H、3〜6員の炭素環式環、または場合により置換されるC 1−4 アルキルである、項目16〜25のいずれか1項に記載の化合物。
(項目27)
Rが−Hである、項目16〜26のいずれか1項に記載の化合物。
(項目28)
該化合物が構造式(IV)または(V)
により表される、項目16〜27のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目29)
該化合物が構造式(VI)〜(X)
(式中、
R 1 、R 2 、およびR 3 は、それぞれ独立して、−CH 3 、−CH 2 F、−CF 3 、−C 2 H 5 、−CH 2 CH 2 F、−CH 2 CF 3 であり、
環Pが3〜6員の炭素環式環である)
のいずれか1つにより表される、
項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目30)
X 1 が−Fまたは−Clである、項目29に記載の化合物。
(項目31)
X 2 が−Fまたは−Clである、項目29または30に記載の化合物。
(項目32)
Z 1 がCHである、項目29〜31のいずれか1項に記載の化合物。
(項目33)
Z 1 がNである、項目29〜31のいずれか1項に記載の化合物。
(項目34)
Z 2 がN、C−F、またはC−CNである、項目29〜33のいずれか1項に記載の化合物。
(項目35)
R 1 、R 2 、およびR 3 が、それぞれ独立して、−CH 3 または−C 2 H 5 である、項目29〜34のいずれか1項に記載の化合物。
(項目36)
R’が、−OHまたは−CH 2 C(O)OHであり、
R’’が−Hであり、
R’’’が、−H、3〜6員の炭素環式環、または場合により置換されるC 1−4 アルキルである、項目29〜35のいずれか1項に記載の化合物。
(項目37)
Rが−Hである、項目29〜36のいずれか1項に記載の化合物。
(項目38)
図1に示される化合物のいずれか1つから選択される、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
(項目39)
項目1〜38のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体、アジュバントまたはビヒクルを含む、薬学的組成物。
(項目40)
生物学的サンプルまたは患者における、インフルエンザウイルスの複製を阻害する方法であって、前記生物学的サンプルまたは患者に、項目1〜38のいずれか1項に記載の、有効量の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目41)
さらに、追加の治療剤を共投与することを含む、項目40に記載の方法。
(項目42)
該追加の治療剤が、抗ウイルス剤またはインフルエンザワクチンから選択される、項目41に記載の方法。
(項目43)
生物学的サンプルまたは患者における、インフルエンザウイルスの量を低減させる方法であって、前記生物学的サンプルまたは患者に、項目1〜38のいずれか1項に記載の、有効量の化合物を投与することを含む、方法。
(項目44)
患者のインフルエンザを処置する方法であって、前記患者に、項目1〜38のいずれか1項に記載の、有効量の化合物を投与することを含む、方法。
(項目45)
構造式(I)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を調製する方法であって、
i)化合物A
と、化合物B
を反応させ、構造式(XX)
により表される化合物を形成するステップと、
ii)適切な条件下で、該構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、該構造式(I)の化合物を形成するステップを含み、
構造式(I)および(XX)ならびに化合物(A)および(B)の変数が、独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
L 2 がハロゲンであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、方法。
(項目46)
L 2 がBrまたはClである、項目45に記載の方法。
(項目47)
構造式(I)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を調製する方法であって、
i)化合物KまたはL
と、化合物D:NH 2 −Z 3 ((CR 1 R 2 R 3 )−Yを反応させ、構造式(XX)
により表される化合物を形成するステップと、
ii)適切な条件下で、該構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、該構造式(I)の化合物を形成するステップを含み、
構造式(I)および(XX)ならびに化合物(L)、(K)および(D)の変数が、それぞれ独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、方法。
(項目48)
構造式(I)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を調製する方法であって、
i)化合物(G)と、化合物(D)
を、適切な条件下で反応させ、構造式(XX)
により表される化合物を形成するステップと、
ii)適切な条件下で、該構造式(XX)の化合物のG基を脱保護し、該構造式(I)の化合物を形成するステップを含み、
構造式(I)および(XX)ならびに化合物(G)および(D)の変数が、それぞれ独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
L 1 がハロゲンであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、方法。
(項目49)
L 1 がBrまたはClである、項目48に記載の方法。
(項目50)
構造式(XX)
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
該構造式(XX)の変数が、それぞれ独立して項目1〜38のいずれか1項において定義される通りであり、
Z 1 がNであるとき、Gがトリチルであり、Z 1 がCHであるとき、Gがトシルまたはトリチルである、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
Claims (9)
- 請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体、アジュバントまたはビヒクルを含む薬学的組成物。
- 生物学的サンプルまたは患者においてインフルエンザウイルスの複製を阻害するための組成物であって、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を含み、該組成物は、該生物学的サンプルまたは患者に投与されることを特徴とする、組成物。
- 追加の治療剤が共投与されることをさらに特徴とする、請求項3に記載の組成物。
- 前記追加の治療剤が、抗ウイルス剤またはインフルエンザワクチンから選択される、請求項4に記載の組成物。
- 生物学的サンプルまたは患者においてインフルエンザウイルスの量を低減させるための組成物であって、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を含み、該組成物は、該生物学的サンプルまたは患者に投与されることを特徴とする、組成物。
- 患者においてインフルエンザウイルスを処置するための組成物であって、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を含み、該組成物は、該生物学的サンプルまたは患者に投与されることを特徴とする、組成物。
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