JP2016503797A5 - - Google Patents
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Description
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかとなる。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式(I)の化合物
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
各Dは独立して、H、NH 2 、またはAであるが、ただし、一方のDは、NH 2 であり、他方のDは、HまたはAであり、
U、V、Z、Y、およびXはそれぞれ独立して、CH、CA、またはNであるが、ただし、U、V、Z、Y、およびXの一つのみがNであり、
各Aは独立して、F、Cl、Br、CF 2 H、CF 3 、R’、OR、COOR、CON(R) 2 、N(R’) 2 、NRCOR、NRCOOR’、NRCON(R) 2 、NRSO 2 R’、SO 2 R’、SO 2 N(R) 2 、非置換フェニル、および1〜3個の置換基で置換されたフェニルから選択され、各置換基は独立して、F、Cl、CF 2 H、CF 3 、OR、およびR’から選択されるか、もしくは2個のこのような置換基は、それらが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒に、
(式中、「 * 」は、前記フェニル環上の前記置換基が結合している炭素原子の位置を表す)から選択される構造を有する5員もしくは6員環を形成し、
代わりに、式(I)中の隣接する原子に結合しているとき、任意の2つのAは、それらが結合している原子と一緒に、
(式中、「 * 」は、式(I)上の2つのAが結合している原子の位置を表す)から選択される構造を有する5員もしくは6員環を形成し、
各Rは独立して、H、直鎖C 1〜6 −アルキル、分枝鎖C 3〜6 −アルキル、もしくは環式C 3〜6 −アルキルであり、
各R’は独立して、直鎖C 1〜6 −アルキル、分枝鎖C 3〜6 −アルキル、もしくは環式C 3〜6 −アルキルであり、
各R Q は独立して、H、直鎖C 1〜6 −アルキル、分枝鎖C 3〜6 −アルキル、もしくはハロゲンであり、
各Qは独立して、H、直鎖C 1〜6 −アルキル、もしくは分枝鎖C 1〜6 −アルキルであり、前記アルキルは、1〜6個のFで任意選択で置換されているか、または
両方のQは、それらが結合している炭素原子と一緒に、C 3〜6 −炭素環、もしくは
(式中、「 * 」は、両方のQが結合している炭素原子の位置を表す)から選択される飽和複素環を形成し、前記炭素環もしくは前記複素環は、1個もしくは複数のR Q で任意選択で置換されており、
nは、0、1、2、もしくは3である、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
(項目2)
一方のDがNH 2 であり、他方のDが、H、F、またはClである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
UがNである、項目1に記載の化合物。
(項目4)
YがNである、項目1に記載の化合物。
(項目5)
nが、0、1、または2である、項目1に記載の化合物。
(項目6)
各Aが独立して、F、Cl、Br、CF 2 H、CF 3 、R’、OR、COOR、CON(R) 2 、N(R’) 2 、NRCOR、NRCOOR’、NRCON(R) 2 、NRSO 2 R’、SO 2 R’、SO 2 N(R) 2 、非置換フェニル、および1〜3個の置換基で置換されたフェニルから選択され、各置換基が独立して、F、Cl、CF 2 H、CF 3 、OR、およびR’から選択される、項目5に記載の化合物。
(項目7)
各Aが独立して、F、Cl、Br、CF 2 H、CF 3 、およびR’から選択される、項目6に記載の化合物。
(項目8)
各Aが独立して、F、Cl、およびBrから選択される、項目7に記載の化合物。
(項目9)
少なくとも一つのQが、直鎖C 1〜6 −アルキルである、項目5に記載の化合物。
(項目10)
少なくとも一つのQが、メチル、エチル、またはプロピルである、項目9に記載の化合物。
(項目11)
各Qがメチルである、項目10に記載の化合物。
(項目12)
少なくとも一つのQが、1〜6個のFで置換された直鎖C 1〜6 −アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目13)
少なくとも一つのQが、1〜6個のFで置換されたメチル、エチル、またはプロピルである、項目12に記載の化合物。
(項目14)
少なくとも一つのQが、CH 2 F、CHF 2 、またはCF 3 である、項目13に記載の化合物。
(項目15)
両方のQが、それらが結合している炭素原子と一緒に、
から選択される環を形成し、式中の「 * 」は、両方のQが結合している炭素原子の位置を表す、項目1に記載の化合物。
(項目16)
各Rが独立して、Hまたは直鎖C 1〜6 −アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目17)
各Rが独立して、H、メチル、エチル、またはプロピルである、項目16に記載の化合物。
(項目18)
各R’が独立して、メチル、エチル、またはプロピルである、項目1に記載の化合物。
(項目19)
以下の
からなる群から選択される項目1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目20)
nが、0、1、または2である、項目19に記載の化合物。
(項目21)
以下の
からなる群から選択される項目20に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目22)
以下の
である項目21に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目23)
各Aが独立して、FまたはClである、項目22に記載の化合物。
(項目24)
各Qが独立して、直鎖C 1〜6 アルキルまたは分枝鎖状C 3〜6 アルキルから選択される、項目23に記載の化合物。
(項目25)
両方のQが、それらが結合している炭素原子と一緒に、
から選択される環を形成し、式中の「 * 」は、両方のQが結合している炭素原子の位置を表す、項目23に記載の化合物。
(項目26)
以下の
から選択される項目22に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目27)
以下の
から選択される項目26に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目28)
以下の
である項目19に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目29)
項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
(項目30)
前記化合物が、
またはこれらの薬学的に許容される塩からなる群から選択される、項目29に記載の医薬組成物。
(項目31)
被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減する方法であって、前記被験体はそれを必要とする被験体であり、前記方法が、治療有効量の項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を前記被験体に投与するステップを含む、方法。
(項目32)
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目31に記載の方法。
(項目33)
被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減するための方法で使用するための組成物であって、前記被験体はそれを必要とする被験体であり、前記組成物が、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
(項目34)
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目33に記載の組成物。
(項目35)
被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減するための医薬の製造における、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記被験体はそれを必要とする被験体である、使用。
(項目36)
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目35に記載の使用。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式(I)の化合物
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
各Dは独立して、H、NH 2 、またはAであるが、ただし、一方のDは、NH 2 であり、他方のDは、HまたはAであり、
U、V、Z、Y、およびXはそれぞれ独立して、CH、CA、またはNであるが、ただし、U、V、Z、Y、およびXの一つのみがNであり、
各Aは独立して、F、Cl、Br、CF 2 H、CF 3 、R’、OR、COOR、CON(R) 2 、N(R’) 2 、NRCOR、NRCOOR’、NRCON(R) 2 、NRSO 2 R’、SO 2 R’、SO 2 N(R) 2 、非置換フェニル、および1〜3個の置換基で置換されたフェニルから選択され、各置換基は独立して、F、Cl、CF 2 H、CF 3 、OR、およびR’から選択されるか、もしくは2個のこのような置換基は、それらが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒に、
(式中、「 * 」は、前記フェニル環上の前記置換基が結合している炭素原子の位置を表す)から選択される構造を有する5員もしくは6員環を形成し、
代わりに、式(I)中の隣接する原子に結合しているとき、任意の2つのAは、それらが結合している原子と一緒に、
(式中、「 * 」は、式(I)上の2つのAが結合している原子の位置を表す)から選択される構造を有する5員もしくは6員環を形成し、
各Rは独立して、H、直鎖C 1〜6 −アルキル、分枝鎖C 3〜6 −アルキル、もしくは環式C 3〜6 −アルキルであり、
各R’は独立して、直鎖C 1〜6 −アルキル、分枝鎖C 3〜6 −アルキル、もしくは環式C 3〜6 −アルキルであり、
各R Q は独立して、H、直鎖C 1〜6 −アルキル、分枝鎖C 3〜6 −アルキル、もしくはハロゲンであり、
各Qは独立して、H、直鎖C 1〜6 −アルキル、もしくは分枝鎖C 1〜6 −アルキルであり、前記アルキルは、1〜6個のFで任意選択で置換されているか、または
両方のQは、それらが結合している炭素原子と一緒に、C 3〜6 −炭素環、もしくは
(式中、「 * 」は、両方のQが結合している炭素原子の位置を表す)から選択される飽和複素環を形成し、前記炭素環もしくは前記複素環は、1個もしくは複数のR Q で任意選択で置換されており、
nは、0、1、2、もしくは3である、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
(項目2)
一方のDがNH 2 であり、他方のDが、H、F、またはClである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
UがNである、項目1に記載の化合物。
(項目4)
YがNである、項目1に記載の化合物。
(項目5)
nが、0、1、または2である、項目1に記載の化合物。
(項目6)
各Aが独立して、F、Cl、Br、CF 2 H、CF 3 、R’、OR、COOR、CON(R) 2 、N(R’) 2 、NRCOR、NRCOOR’、NRCON(R) 2 、NRSO 2 R’、SO 2 R’、SO 2 N(R) 2 、非置換フェニル、および1〜3個の置換基で置換されたフェニルから選択され、各置換基が独立して、F、Cl、CF 2 H、CF 3 、OR、およびR’から選択される、項目5に記載の化合物。
(項目7)
各Aが独立して、F、Cl、Br、CF 2 H、CF 3 、およびR’から選択される、項目6に記載の化合物。
(項目8)
各Aが独立して、F、Cl、およびBrから選択される、項目7に記載の化合物。
(項目9)
少なくとも一つのQが、直鎖C 1〜6 −アルキルである、項目5に記載の化合物。
(項目10)
少なくとも一つのQが、メチル、エチル、またはプロピルである、項目9に記載の化合物。
(項目11)
各Qがメチルである、項目10に記載の化合物。
(項目12)
少なくとも一つのQが、1〜6個のFで置換された直鎖C 1〜6 −アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目13)
少なくとも一つのQが、1〜6個のFで置換されたメチル、エチル、またはプロピルである、項目12に記載の化合物。
(項目14)
少なくとも一つのQが、CH 2 F、CHF 2 、またはCF 3 である、項目13に記載の化合物。
(項目15)
両方のQが、それらが結合している炭素原子と一緒に、
から選択される環を形成し、式中の「 * 」は、両方のQが結合している炭素原子の位置を表す、項目1に記載の化合物。
(項目16)
各Rが独立して、Hまたは直鎖C 1〜6 −アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目17)
各Rが独立して、H、メチル、エチル、またはプロピルである、項目16に記載の化合物。
(項目18)
各R’が独立して、メチル、エチル、またはプロピルである、項目1に記載の化合物。
(項目19)
以下の
からなる群から選択される項目1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目20)
nが、0、1、または2である、項目19に記載の化合物。
(項目21)
以下の
からなる群から選択される項目20に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目22)
以下の
である項目21に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目23)
各Aが独立して、FまたはClである、項目22に記載の化合物。
(項目24)
各Qが独立して、直鎖C 1〜6 アルキルまたは分枝鎖状C 3〜6 アルキルから選択される、項目23に記載の化合物。
(項目25)
両方のQが、それらが結合している炭素原子と一緒に、
から選択される環を形成し、式中の「 * 」は、両方のQが結合している炭素原子の位置を表す、項目23に記載の化合物。
(項目26)
以下の
から選択される項目22に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目27)
以下の
から選択される項目26に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目28)
以下の
である項目19に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目29)
項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
(項目30)
前記化合物が、
またはこれらの薬学的に許容される塩からなる群から選択される、項目29に記載の医薬組成物。
(項目31)
被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減する方法であって、前記被験体はそれを必要とする被験体であり、前記方法が、治療有効量の項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を前記被験体に投与するステップを含む、方法。
(項目32)
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目31に記載の方法。
(項目33)
被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減するための方法で使用するための組成物であって、前記被験体はそれを必要とする被験体であり、前記組成物が、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
(項目34)
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目33に記載の組成物。
(項目35)
被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減するための医薬の製造における、項目1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記被験体はそれを必要とする被験体である、使用。
(項目36)
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目35に記載の使用。
Claims (36)
- 式(I)の化合物
各Dは独立して、H、NH2、またはAであるが、ただし、一方のDは、NH2であり、他方のDは、HまたはAであり、
U、V、Z、Y、およびXはそれぞれ独立して、CH、CA、またはNであるが、ただし、U、V、Z、Y、およびXの一つのみがNであり、
各Aは独立して、F、Cl、Br、CF2H、CF3、R’、OR、COOR、CON(R)2、N(R’)2、NRCOR、NRCOOR’、NRCON(R)2、NRSO2R’、SO2R’、SO2N(R)2、非置換フェニル、および1〜3個の置換基で置換されたフェニルから選択され、各置換基は独立して、F、Cl、CF2H、CF3、OR、およびR’から選択されるか、もしくは2個のこのような置換基は、それらが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒に、
代わりに、式(I)中の隣接する原子に結合しているとき、任意の2つのAは、それらが結合している原子と一緒に、
各Rは独立して、H、直鎖C1〜6−アルキル、分枝鎖C3〜6−アルキル、もしくは環式C3〜6−アルキルであり、
各R’は独立して、直鎖C1〜6−アルキル、分枝鎖C3〜6−アルキル、もしくは環式C3〜6−アルキルであり、
各RQは独立して、H、直鎖C1〜6−アルキル、分枝鎖C3〜6−アルキル、もしくはハロゲンであり、
各Qは独立して、H、直鎖C1〜6−アルキル、もしくは分枝鎖C1〜6−アルキルであり、前記アルキルは、1〜6個のFで任意選択で置換されているか、または
両方のQは、それらが結合している炭素原子と一緒に、C3〜6−炭素環、もしくは
nは、0、1、2、もしくは3である、
化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 一方のDがNH2であり、他方のDが、H、F、またはClである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- UがNである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- YがNである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- nが、0、1、または2である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 各Aが独立して、F、Cl、Br、CF2H、CF3、R’、OR、COOR、CON(R)2、N(R’)2、NRCOR、NRCOOR’、NRCON(R)2、NRSO2R’、SO2R’、SO2N(R)2、非置換フェニル、および1〜3個の置換基で置換されたフェニルから選択され、各置換基が独立して、F、Cl、CF2H、CF3、OR、およびR’から選択される、請求項5に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 各Aが独立して、F、Cl、Br、CF2H、CF3、およびR’から選択される、請求項6に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 各Aが独立して、F、Cl、およびBrから選択される、請求項7に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 少なくとも一つのQが、直鎖C1〜6−アルキルである、請求項5に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 少なくとも一つのQが、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 各Qがメチルである、請求項10に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 少なくとも一つのQが、1〜6個のFで置換された直鎖C1〜6−アルキルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 少なくとも一つのQが、1〜6個のFで置換されたメチル、エチル、またはプロピルである、請求項12に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 少なくとも一つのQが、CH2F、CHF2、またはCF3である、請求項13に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 各Rが独立して、Hまたは直鎖C1〜6−アルキルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 各Rが独立して、H、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項16に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 各R’が独立して、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- nが、0、1、または2である、請求項19に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Aが独立して、FまたはClである、請求項22に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Qが独立して、直鎖C1〜6アルキルまたは分枝鎖状C3〜6アルキルから選択される、請求項23に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減するための医薬組成物であって、前記被験体はそれを必要とする被験体であり、前記医薬組成物が、治療有効量の請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、前記医薬組成物は前記被験体に投与されることを特徴とする、医薬組成物。
- 前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、請求項31に記載の医薬組成物。
- 被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減するための方法で使用するための組成物であって、前記被験体はそれを必要とする被験体であり、前記組成物が、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
- 前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、請求項33に記載の組成物。
- 被験体における、網膜組織内のA2Eおよび/もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したRPE細胞によるVEGFシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害を処置するか、その症状を低減するか、あるいはそれを発症するリスクを低減するための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記被験体はそれを必要とする被験体である、使用。
- 前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、請求項35に記載の使用。
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