JP2009501745A5

JP2009501745A5 -

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Publication number: JP2009501745A5
Application number: JP2008521869A
Authority: JP
Filing date: 2006-07-17
Publication date: 2009-09-10

Claims

式（Ｉ）の化合物、またはその塩：

式中、
Ｒ^１は−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_１〜６アルコキシ、−Ｃ_３〜８シクロアルキル（Ｃ_１〜６アルキルで置換されていてもよい）、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−アリール−ヘテロアリールであり、
ここで前記Ｒ^１のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、および−アリール−ヘテロアリールは、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル（ＣＯＯＲ^３で置換されていてもよく、このＲ^３はＣ_１〜６アルキルまたは水素である）、Ｃ_１〜６アルコキシ（ＣＯＯＲ^４で置換されていてもよく、このＲ^４はＣ_１〜６アルキルまたは水素である）、シアノ、オキソ、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、−Ｃ_１〜６アルキルＣＯＮＲ^５Ｒ^６｛ここでＲ^５およびＲ^６は独立して水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルＣ_１〜６アルコキシであるか、またはＮＲ^５Ｒ^６が一緒になって４〜７員非芳香族ヘテロ環（ＯまたはＳ原子１個を含有していてもよく、かつＣ_１〜６アルキル、ハロゲンまたはＣ_１〜６アルコキシで置換されていてもよい）を形成してもよい｝、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８｛ここでＲ^７およびＲ^８は独立して水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルＣ_１〜６アルコキシであるか、またはＮＲ^７Ｒ^８が一緒になって４〜７員非芳香族ヘテロ環（ＯまたはＳ原子１個を含有していてもよく、かつＣ_１〜６アルキル、ハロゲンまたはＣ_１〜６アルコキシで置換されていてもよい）を形成してもよい｝から選択される同一または異なる１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は−（ＣＨ_２）_Ｘ−ＮＲ^９Ｒ^１０｛ここでＮＲ^９Ｒ^１０は、Ｎで連結している窒素含有ヘテロシクリル環（トリフルオロメチルまたはＣ_１〜６アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい）であり、かつｘは２、３または４である｝であるか、あるいは
Ｒ^２は以下の基である：

式中、Ｒ^１１はＣ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルまたはＣ_１〜６アルキルＣ_３〜８シクロアルキルであり、Ｒ^１２はトリフルオロメチルまたはＣ_１〜６アルキルであり、ｚは０または１であり、ｙは０または１であり、そしてｇは０、１または２であり、かつｈは０、１、２または３であり、ｇおよびｈの両方が０になることはない；
ただし、化合物は４−［（２，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１−［４−（｛３−［２−メチル−１−ピロリジニル］プロピル｝オキシ）フェニル］−２−ピペラジノン、またはその塩ではない。
Ｒ^１が、Ｃ_１〜６アルキル（ＣＯＯＲ^３で置換されていてもよく、このＲ^３はＣ_１〜６アルキルまたは水素である）、Ｃ_１〜６アルコキシ（ＣＯＯＲ^４で置換されていてもよく、このＲ^４はＣ_１〜６アルキルまたは水素である）、シアノ、オキソ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、−Ｃ_１〜６アルキルＣＯＮＲ^５Ｒ^６｛ここでＲ^５およびＲ^６は独立して水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルＣ_１〜６アルコキシであるか、またはＮＲ^５Ｒ^６が一緒になって４〜７員非芳香族ヘテロ環（ＯまたはＳ原子１個を含有していてもよく、かつＣ_１〜６アルキル、ハロゲンまたはＣ_１〜６アルコキシで置換されていてもよい）を形成してもよい｝、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８｛ここでＲ^７およびＲ^８は独立して水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルＣ_１〜６アルコキシであるか、またはＮＲ^７Ｒ^８が一緒になって４〜７員非芳香族ヘテロ環（ＯまたはＳ原子１個を含有していてもよく、かつＣ_１〜６アルキル、ハロゲンまたはＣ_１〜６アルコキシで置換されていてもよい）を形成してもよい｝から選択される同一のまたは異なる１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｅ１〜Ｅ１８０から選択される化合物またはその塩。
塩が薬学的に許容される塩である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
治療に使用するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
炎症性および／またはアレルギー性障害の治療に使用するための、請求項５に記載の化合物。
鼻炎、特にアレルギー性鼻炎の治療に使用するための、請求項５に記載の化合物。
請求項１〜３のいずれか１項に記載の治療上有効量の化合物または薬学的に許容されるその塩を含み、１種以上の薬学的に許容される担体および／または賦形剤を含んでいてもよい、組成物。
Ｈ１受容体アンタゴニストをさらに含む、請求項８に記載の組成物。
炎症性および／またはアレルギー性障害の治療または予防のための医薬の製造における、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
障害がアレルギー性鼻炎である、請求項１０に記載の使用。