JP2011524362A5

JP2011524362A5 -

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Publication number: JP2011524362A5
Application number: JP2011513674A
Authority: JP
Filing date: 2009-06-11
Publication date: 2012-07-26

Claims

神経線維腫症によって引き起こされる状態を治療または予防するための医薬組成物であって、
式（Ｉ）：

［式中、
各Ｒ^１は、独立に、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、（Ｃ_１〜６アルキル）スルファニル、（Ｃ_１〜６アルキル）スルホニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ（Ｃ_１〜６アルキル）であり；
各Ｒ^３は、独立に、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_１〜６アルコキシから選択され；
各Ｒ^４は、独立に、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロ、カルボキシル、（Ｃ_１〜６アルコキシ）カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルアミノカルボニル、カルボニトリル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、フェニルおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、必要に応じて、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ（Ｃ_１〜６アルコキシ）から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
ａは１、２、３、４、または５であり；
ｂは０、１、２、または３であり；かつ
ｃは１または２である］
のベンゾイミダゾール誘導体またはその互変異性体もしくは立体異性体、または前記化合物、互変異性体もしくは立体異性体の医薬的に許容可能な塩
を含む、前記医薬組成物。
神経線維腫症によって引き起こされる前記状態が、非癌性の良性脳腫瘍、髄膜腫、神経鞘腫、頭蓋咽頭腫、類皮腫、類表皮腫、血管芽腫、脈絡叢乳頭腫および松果体部腫瘍から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
前記神経線維腫症が神経線維腫症の１型または２型から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
式（Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ）：

の４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−Ｎ−［５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミドまたは式（ＩＩ）の前記化合物の互変異性体、または式（ＩＩＩ）：

を有する前記互変異性体の医薬的に許容可能な塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
式（Ｉ）

［式中、
各Ｒ^１は、独立に、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、（Ｃ_１〜６アルキル）スルファニル、（Ｃ_１〜６アルキル）スルホニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ（Ｃ_１〜６アルキル）であり；
各Ｒ^３は、独立に、ハロ、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６アルコキシから選択され；
各Ｒ^４は、独立に、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロ、カルボキシル、（Ｃ_１〜６アルコキシ）カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルアミノカルボニル、カルボニトリル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、フェニルおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、必要に応じて、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ（Ｃ_１〜６アルコキシ）から独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
ａは１、２、３、４、または５であり；
ｂは０、１、２、または３であり；かつ
ｃは１または２である］
の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性体、または前記化合物、互変異性体、もしくは立体異性体の医薬的に許容可能な塩の、神経線維腫症によって引き起こされる状態の治療用の医薬組成物を調製するための使用。
神経線維腫症によって引き起こされる前記状態が、非癌性の良性脳腫瘍、髄膜腫、神経鞘腫、頭蓋咽頭腫、類皮腫、類表皮腫、血管芽腫、脈絡叢乳頭腫および松果体部腫瘍から選択される、請求項５に記載の使用。
前記神経線維腫症が神経線維腫症の１型または２型から選択される、請求項５に記載の使用。
式（ＩＩ）：

の化合物
または式（ＩＩ）の前記化合物の互変異性体、または式（ＩＩＩ）：

を有する前記互変異性体の医薬的に許容可能な塩または医薬的に許容可能なその塩の、神経線維腫症によって引き起こされる状態の治療用の医薬組成物を調製するための使用。
神経線維腫症によって引き起こされる前記状態が、非癌性の良性脳腫瘍、髄膜腫、神経鞘腫、頭蓋咽頭腫、類皮腫、類表皮腫、血管芽腫、脈絡叢乳頭腫および松果体部腫瘍から選択される、請求項７に記載の使用。
前記神経線維腫症が神経線維腫症の１型または２型から選択される、請求項７に記載の使用。
非癌性の良性脳腫瘍を患っている、ヒトを含む、哺乳動物を治療するための医薬組成物であって、
こうした治療を必要としている哺乳動物に投与するための、有効量の式（ＩＩ）：

の化合物または式（ＩＩ）の前記化合物の互変異性体、または式（ＩＩＩ）：

を有する前記互変異性体の医薬的に許容可能な塩
を含む、前記医薬組成物。
非癌性の良性脳腫瘍の治療用の医薬製剤であって、式（ＩＩ）：

の化合物または式（ＩＩ）の前記化合物の互変異性体、または式（ＩＩＩ）：

を有する前記互変異性体の医薬的に許容可能な塩を含有する医薬製剤。