JP2004512328A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】
消化管間質腫瘍の処置のための、活性成分として式I
【化1】
で示される4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬。
【請求項2】
4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドの薬学的に許容される塩が酸付加塩である、請求項1に記載の医薬。
【請求項3】
4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドの薬学的に許容される酸付加塩がモノメタンスルホン酸塩である、請求項2に記載の医薬。
【請求項4】
4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドのモノメタンスルホン酸塩がβ結晶形である、請求項3に記載の医薬。
【請求項5】
1日当たりの服用量が4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミド遊離塩基の200〜600mgに相当する、請求項1〜4のいずれかに記載の医薬。
【請求項6】
服用が3ヶ月以上にわたる、請求項5に記載の医薬。
【請求項1】
消化管間質腫瘍の処置のための、活性成分として式I
【化1】
で示される4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬。
【請求項2】
4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドの薬学的に許容される塩が酸付加塩である、請求項1に記載の医薬。
【請求項3】
4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドの薬学的に許容される酸付加塩がモノメタンスルホン酸塩である、請求項2に記載の医薬。
【請求項4】
4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドのモノメタンスルホン酸塩がβ結晶形である、請求項3に記載の医薬。
【請求項5】
1日当たりの服用量が4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミド遊離塩基の200〜600mgに相当する、請求項1〜4のいずれかに記載の医薬。
【請求項6】
服用が3ヶ月以上にわたる、請求項5に記載の医薬。
驚くべきことに、今回、GISTが「化合物I」または薬学的に許容されるその塩で成功裡に処置され得ることが証明された。
「化合物I」のモノメタンスルホン酸付加塩(以後、「塩I」と呼ぶ。)およびその好ましい結晶形は、1999年1月28日に公開された国際公開第99/03854号に記載されている。
Claims (3)
- 式Iの4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドの薬学的に許容される塩が酸付加塩である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 式Iの4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドの薬学的に許容される酸付加塩がそのモノメタンスルホン酸塩である、請求項2に記載の医薬組成物。
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