JP2007519649A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 式I又は式II:
上記式中、
Wは、−(C=O)−、−(S=O)−、−(SO2)−であり;
Xは、=C(−R)−若しくは=N−であり;
Yは、−O−であり;
Rは、水素、ハロゲン、(C1−C6)−アルキル、(C1−C3)−アルキルオキシ−(C1−C3)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルキルメルカプト、アミノ、(C1−C6)−アルキルアミノ、ジ−(C2−C12)−アルキルアミノ、モノ−(C1−C6)−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C2−C8)−アルキルアミノカルボニル、COOR4、シアノ、トリフルオロメチル、(C1−C6)−アルキルスルホニル、(C1−C6)−アルキルスルフィニル、アミノスルホニル、ニトロ、ペンタフルオロスルホニル、(C6−C10)−アリール、(C5−C12)−ヘテロアリール、CO−NR2R3、O−CO−NR2R3、O−CO−(C1−C6)−アルキレン−CO−O−(C1−C6)−アルキル、O−CO−(C1−C6)−アルキレン−CO−OH、O−CO−(C1−C6)−アルキレン−CO−、NR2R3又は置換されないか若しくはモノ−若しくはポリ−F−置換された(C1−C6)−アルキルオキシであり;
R1は、H、(C1−C6)−アルキル、ベンジルであり;
R2は、H、(C1−C6)−アルキル、(C1−C4)−アルキルフェニル、(C6−C10)−アリール(ここでフェニル及びアリールは、場合によりハロゲン、(C1−C6)−アルキル、(C1−C3)−アルキルオキシ、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルキルメルカプト、アミノ、(C1−C6)−アルキルアミノ、ジ−(C2−C12)−アルキルアミノ、モノ−(C1−C6)−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C2−C8)−アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)−アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、(C1−C6)−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ニトロで置換されてよい)、又はテトラメチル−テトラヒドロナフタレンであり;
R3は、H、(C1−C6)−アルキルであるか;又は
R2及びR3は、それらを保有する窒素原子と一緒になり単環式の飽和若しくは部分的に不飽和の4〜7員環系、又は二環式の飽和若しくは部分的に不飽和の8〜14員環系を形成してよく、この環系の個々のメンバーは、−CHR5−、−CR5R5−、−(C=R5)−、−NR5−、−C(=O)−、−O−、−S−、−SO−、−SO2−の群からの1〜3の原子又は原子団で置換されてよく、但し−O−、−S−、−SO−、−SO2−の群からの2つの単位は隣接してはならず;
R4は、水素、(C1−C6)−アルキル、ベンジルであり;
R5は、(C1−C6)−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、COOR4、シクロプロピル、シクロプロピレンであり;
但し、W=COである場合の式(I)の化合物において、
a)R2及びR3は、Y=N(R1)であり、ここでR1はH若しくは(C1−C6)−アルキルである場合に、それらを保有する窒素原子と一緒になり単環式若しくは二環式の環系を形成するか、又は
b)Y−R1、R2及びR3は、同時にY−R1はOHであり、R2は場合により置換(C6−C10)−アリールであり、R3はHであることはできない。 - Wが−(C=O)−である、請求項1に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体。
- NR2R3が、−CHR5−、−CR5R5−、−(C=R5)−、−NR5−、−O−、−S−の群からの原子又は原子メンバーを4位に含む単環式の飽和5〜6員環系である、請求項1又は2に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体。
- Xが、4、5、及び7位において=C(−R)−であり、ここでRは水素である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体。
- Wが−(C=O)−であり;
Xが=C(−R)−若しくは=N−であり;
Yが−O−であり;
Rが、水素、ハロゲン、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、アミノ、COOR4、トリフルオロメチル、(C1−C6)−アルキルスルホニル、ニトロ、ペンタフルオロスルファニル、(C6−C10)−アリール、CO−NR2R3、O−CO−NR2R3又はO−CO−(C1−C6)−アルキレン−CO−O−(C1−C6)−アルキルであり;
R1が、H、(C1−C6)−アルキル、ベンジルであり;
R2が、(C1−C6)−アルキル、ベンジル、(C6−C10)−アリール又はテトラメチル−テトラヒドロナフタレンであり;
R3が、H、(C1−C6)−アルキルであるか;又は
R2及びR3は、それらを保有する窒素原子と一緒になり単環式の飽和5〜6員環系、又は二環式の飽和若しくは部分的に不飽和の9〜10員環系を形成してよく、この環系の個々のメンバーは、−CHR5−、−CR5R5−、−(C=R5)−、−NR5−、−O−、−S−の群からの1〜2の原子又は原子団で置換されてよいが、但し−O−、−S
−の群からの2つの単位は隣接してはならず;
R4は、水素、(C1−C6)−アルキル若しくはベンジルであり;
R5は、(C1−C6)−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、COOR4、シクロプロピル、シクロプロピレンである、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体。 - Wが−(C=O)−であり;
Xが=C(−R)−若しくは=N−であり;
Yが−O−であり;
Rが、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ若しくは(C1−C6)−アルキルであり;
R1が、H若しくは(C1−C6)−アルキルであり;
R2が、(C1−C6)−アルキル、ベンジル若しくは(C6−C10)−アリールであり;
R3が、(C1−C6)−アルキルであるか;又は
R2及びR3は、それらを保有する窒素原子と一緒になり単環式の飽和5〜6員環系、又は二環式の飽和若しくは部分的に不飽和の9〜10員環系を形成してよく、この環系の個々のメンバーは、−CHR5−、−NR5−の群からの原子又は原子団で置換されてよく;そして
R5は、(C1−C6)−アルキル若しくはシクロプロピルである、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の式Iのインダゾール誘導体。 - Wが−(C=O)−であり;
Xが=C(−R)−若しくは=N−であり;
Yが−O−であり;
Rが、水素、ハロゲン、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、アミノ、COOR4、トリフルオロメチル、(C1−C6)−アルキルスルホニル、ニトロ、ペンタフルオロスルファニル、(C6−C10)−アリール、CO−NR2R3、O−CO−NR2R3又はO−CO−(C1−C6)−アルキレン−CO−O−(C1−C6)−アルキルであり;
R1が、H、(C1−C6)−アルキル若しくはベンジルであり;
R2が、(C1−C6)−アルキル、(C6−C10)−アリール若しくはテトラメチル−テトラヒドロナフタレンであり;
R3が、H、(C1−C6)−アルキルであるか;又は
R2及びR3は、それらを保有する窒素原子と一緒になり単環式の飽和5〜6員環系、又は二環式の飽和若しくは部分的に不飽和の9〜10員環系を形成してよく、この環系の個々のメンバーは、−CHR5−、−CR5R5−、−(C=R5)−、−NR5−、−O−、−S−の群からの1〜2の原子又は原子団で置換されてよい、但し−O−、−S−の群からの2つの単位は隣接してはならず;
R4が、水素、(C1−C6)−アルキル、ベンジルであり;そして
R5が、(C1−C6)−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、COOR4、シクロプロピル、シクロプロピレンである、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の式IIのインダゾール誘導体。 - NR2R3が、原子メンバーCHR5を4位に含むピペリジンである、請求項1〜5、及び7のいずれか1項に記載の式IIのインダゾール誘導体。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIの1つ又はそれ以上のインダゾール誘導体を含む薬剤。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIの1つ又はそれ以上のインダゾール誘導体を含む、ホルモン感受性リパーゼに対する阻害効果を有する薬剤。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIの1つ又はそれ以上のインダゾール誘導体、及び代謝異常又はそれに関連した障害に対する好適な効果を有する1つ又はそれ以上の有効成分を含む、ホルモン感受性リパーゼに対する阻害効果を有する薬剤。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIの1つ又はそれ以上のインダゾール誘導体、及び1つ又はそれ以上の抗糖尿病剤を含む、ホルモン感受性リパーゼに対する阻害効果を有する薬剤。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIの1つ又はそれ以上のインダゾール誘導体、及び1つ又はそれ以上の脂質モジュレーターを含む、ホルモン感受性リパーゼに対する阻害効果を有する薬剤。
- 脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の処置又は予防のための薬剤の製造のための請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体の使用。
- インスリン抵抗性が関与する障害の処置又は予防のための薬剤の製造のための請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体の使用。
- 真性糖尿病及びそれに関連した後遺症の処置又は予防のための薬剤の製造のための請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体の使用。
- 異常脂質血症及びその後遺症の処置又は予防のための薬剤の製造のための請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体の使用。
- メタボリックシンドロームに関連した状態の処置又は予防のための薬剤の製造のための請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体の使用。
- 脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の処置又は予防のための薬剤の製造のための、少なくとも1つのさらなる有効成分と組み合わせた請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体の使用。
- インスリン抵抗性が関与する障害の処置又は予防のための薬剤の製造のための、少なくとも1つのさらなる有効成分と組み合わせた請求項1〜8のいずれか1項に記載の式I又は式IIのインダゾール誘導体の使用。
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