JP2005526696A5

JP2005526696A5 -

Info

Publication number: JP2005526696A5
Application number: JP2003528796A
Authority: JP
Filing date: 2002-09-10
Publication date: 2006-01-05

Claims

式Ｉ：

［式中：
…は単結合もしくは二重結合を表し；
Ｒはヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀ハロアルキル、ＣＦ₃、ＮＲ¹Ｒ¹、ＳＲ¹、ＯＲ¹、ＳＯ₂Ｒ²、ＯＣＯＲ²、ＮＲ¹ＣＯＲ²、ＣＯＲ²、ＮＲ¹ＳＯ₂Ｒ²、フェニル、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５もしくは６員の複素環であり、
各環状部分は場合によりヒドロキシ、Ｒ¹、ハロ、シアノ、ＮＲ¹Ｒ¹、ＳＲ¹、ＣＦ₃、ＯＲ¹、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、ＮＲ¹ＣＯＲ²、ＣＯＲ²、ＳＯ₂Ｒ²、ＯＣＯＲ²、ＮＲ¹ＳＯ₂Ｒ²、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀アルコキシから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ¹は水素、または場合によりヒドロキシ、ハロ、ＣＯ₂Ｈ、ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、および場合によりＣＯ₂Ｈ、ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）もしくはＣ₁−Ｃ₁₀アルキルで置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₁₀アルキル；あるいは
場合によりハロ、ニトロ、オキソ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、およびＣ₁−Ｃ₁₀アルキルチオから各々独立して選択される１〜４個の置換基で各々置換されていてもよい、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、フェニルもしくはナフチルであり；
Ｒ²はＲ¹、ＯＲ¹、ＮＲ¹Ｒ¹、またはＯ、ＳおよびＮから選択される１個もしくはそれ以上のヘテロ原子を有する５もしくは６員の複素環であり、該複素環は場合によりＲ¹で置換されていてもよく、
ＡｒはＯ、ＳおよびＮから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環に場合により縮合していてもよいフェニル、ここで、該複素環はまた場合により別のフェニル環に縮合していてもよい；または
場合によりフェニル環に縮合していてもよい、Ｎ、ＳおよびＯから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環であり；
Ｙは場合によりヒドロキシ、ハロ、ＣＯ₂Ｈ、ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルチオ、および場合によりＣＯ₂Ｈ、ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）もしくはＣ₁−Ｃ₁₀アルキルで置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、；あるいは
場合により別のフェニル環にまたはＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環に縮合していてもよいフェニル；あるいは
場合によりフェニル環に縮合していてもよい、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくはそれ以上のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環であり；
各環状部分は場合によりＣＯＲ²、ハロ、ＮＯ₂、ＯＲ¹、Ｒ¹、ＳＲ¹、ＮＲ¹Ｒ¹、（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）ＯＲ²、フェニルもしくはテトラゾロから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ａは０、１、２、３、４もしくは５であり；そして
ｄは１もしくは２である］
の化合物およびその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステル。
Ｙがフェニルまたは
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくはそれ以上のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環であり、
各環状部分が、場合によりＣＯＲ²、ハロ、ＮＯ₂、ＯＲ¹、Ｒ¹、ＳＲ¹、ＮＲ¹Ｒ¹、（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）ＯＲ²、フェニルもしくはテトラゾロから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ａｒ、ａおよびｄが請求項１において定義したとおりである、請求項１の化合物。
Ｙが場合によりヒドロキシ、ハロ、ＣＯ₂Ｈ、ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルチオ、および場合によりＣＯ₂Ｈ、ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル）もしくはＣ₁−Ｃ₁₀アルキルで置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₁₀アルキルであり；そして
Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ａｒ、ａおよびｄが請求項１において定義したとおりである、
請求項１の化合物。
Ｒ²がＣＯＲ²であり；
Ａｒが場合によりＯ、ＳおよびＮから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環に縮合していてもよいフェニル、または
場合によりフェニル環に縮合していてもよい、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環であり；
ＹがＣＯＲ²で置換されたフェニルであり；
ａが０、１もしくは２であり；
ｄが１であり；そして
ＲおよびＲ¹が請求項１において定義したとおりである、
請求項１の化合物。
ＡｒがＮ、ＳおよびＯから選択される１個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環であり；
ａが０であり；そして
Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｙおよびｄが請求項１において定義したとおりである、
請求項１の化合物。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなるベータ−３アドレナリン受容体を介した症状の処置剤。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる肥満症の処置剤。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる糖尿病の処置剤。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる空腹時血糖異常もしくは耐糖能異常の患者の処置剤。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる胃腸疾患の処置剤。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、アテローム動脈硬化性疾患もしくは心臓血管疾患の処置剤。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる高密度リポタンパク質レベルの低下剤。
請求項１の化合物を有効成分として含んでなる泌尿器疾患の処置剤。
該泌尿器疾患が頻尿および失禁よりなる群から選択される請求項１３の処置剤。
請求項１の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルの有効量を製薬学的に許容しうる担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
請求項１の化合物またはその塩もしくはエステルの有効量を不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。