JP2007538102A5 - - Google Patents

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JP2007538102A5
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  1. 式（Ｉ）
    Figure 2007538102
     ［式中、
    Ｒ１はＨ、場合により（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］シリルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル、場合により（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３およびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、または場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ４Ｒ４、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｈｅｔはチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピラゾリルおよびチアジアゾリルよりなる群から選択されるモノ（ｍｏｎｏ）複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、あるいは場合により５もしくは６員の飽和したもしくは部分的に飽和した炭素環にまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の飽和したもしくは不飽和の複素環に縮合していてもよく、あるいは２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、２−ベンゾフリル、３−ベンゾフリル、２−ベンゾアゾリルおよび２−ベンゾチアゾリルよりなる群から選択される二環式複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ２は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）ハロアルキル、場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３は場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロまたはＮＲ４Ｒ４であり；
    ｎ＝０、１、２もしくは３；
    ＸはＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、もしくは場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルである］
    の化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩。
  2. Ｒ１がＨ、場合により（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］シリルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル、場合により（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３およびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、または場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ４Ｒ４、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｈｅｔがチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピラゾリルおよびチアジアゾリルよりなる群から選択されるモノ複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、あるいは場合により５もしくは６員の飽和したもしくは部分的に飽和した炭素環にまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の飽和したもしくは不飽和の複素環に縮合していてもよく；
    Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）ハロアルキル、場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３が場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロまたはＮＲ４Ｒ４であり；
    ｎ＝０、１、２もしくは３；
    ＸがＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４がＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルである
    請求項１の化合物。
  3. Ｒ１がＨ、場合により（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］シリルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル、場合により（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３およびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、または場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ４Ｒ４、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｈｅｔが２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、２−ベンゾフリル、３−ベンゾフリル、２−ベンゾアゾリルおよび２−ベンゾチアゾリルよりなる群から選択される二環式複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）ハロアルキル、場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３が場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロまたはＮＲ４Ｒ４であり；
    ｎ＝０、１、２もしくは３；
    ＸがＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４がＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルである
    請求項１の化合物。
  4. Ｒ１がＨ、場合により（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］シリルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
    Ｈｅｔがチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピラゾリルおよびチアジアゾリルよりなる群から選択されるモノ複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、あるいは場合により５もしくは６員の飽和したもしくは部分的に飽和した炭素環にまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の飽和したもしくは不飽和の複素環に縮合していてもよく、あるいは２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、２−ベンゾフリル、３−ベンゾフリル、２−ベンゾアゾリルおよび２−ベンゾチアゾリルよりなる群から選択される二環式複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）ハロアルキル、場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３が場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシまたはハロであり；
    ｎ＝０、１、２もしくは３；
    ＸがＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４がＨもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである
    請求項１の化合物。
  5. Ｒ１がＨ、場合により（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］シリルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
    Ｈｅｔがチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピラゾリルおよびチアジアゾリルよりなる群から選択されるモノ複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、あるいは場合により５もしくは６員の飽和したもしくは部分的に飽和した炭素環にまたはＮ、Ｏおよ
    びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の飽和したもしくは不飽和の複素環に縮合していてもよく；
    Ｒ２が場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３が場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシまたはハロであり；
    ｎ＝０、１、２もしくは３；
    ＸがＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４がＨもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである
    請求項１の化合物。
  6. Ｒ１が場合により（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３およびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＮＲ４Ｒ４、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｈｅｔがチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピラゾリルおよびチアジアゾリルよりなる群から選択されるモノ複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、あるいは場合により５もしくは６員の飽和したもしくは部分的に飽和した炭素環にまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の飽和したもしくは不飽和の複素環に縮合していてもよく；
    Ｒ２が場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３が場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロであり；
    ｎ＝０、１、２もしくは３；
    ＸがＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４がＨもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである
    請求項１の化合物。
  7. Ｒ１がＨ、場合により（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］シリルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニル、場合により（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３およびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
    Ｈｅｔが２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、２−ベンゾフリル、３−ベンゾフリル、２−ベンゾアゾリルおよび２−ベンゾチアゾリルよりなる群から選択される二環式複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）ハロアルキル、場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３が場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロまたはＮＲ４Ｒ４であり；
    ｎ＝０、１、２もしくは３；
    ＸがＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４がＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、シアノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルである
    請求項１の化合物。
  8. Ｒ１がＨ、場合により（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］シリルよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキニルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり；
    Ｈｅｔがチエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピラゾリルおよびチアジアゾリルよりなる群から選択されるモノ複素環基であり、その各々は場合により（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ、シアノ、および場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）ハロアルキル、場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基でアリール環上で置換されていてもよいベンジル、または場合により、適宜１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ＮＲ４Ｒ４、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオおよびＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
    Ｒ３が場合により１個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシもしくはオキソで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシまたはハロであり；
    ｎ＝０、１もしくは２；
    ＸがＣＯ２Ｒ４であり；
    Ｒ４がＨもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである
    請求項１の化合物。
  9. ２−［２−（２−クロロ−フェニル）−４−（４−エトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［４−（４，５−ジメチル−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ５−メトキシ−２−［４−（４−メトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ２−（５−メチル−４−チアゾール−２−イル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［４−（４−エチル−オキサゾール−２−イル）−５−メチル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［２−（２−クロロ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ５−メトキシ−２−［４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ５−クロロ−２−［２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ２−［５−エチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［４−（４−エトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−５−エチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−チアゾール−２−イル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−４−（４−エチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ
    −フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［２−（２−クロロ−フェニル）−４−（５−エチル−４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［２−（２−クロロ−フェニル）−４−（４−メトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［４−（５−エチル−４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−４−（４−メトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−（５−エチル−４−チアゾール−２−イル−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−４−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−４−（４−エチル−チアゾール−２−イル）−２−ｏ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［５−エチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メチル−安息香酸；
    ２−［５−エチル−４−（４−メトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メチル−安息香酸；
    ５−メトキシ−２−［２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ５−メトキシ−２−［４−（４−メトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ２−［２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メチル−安息香酸；
    ５−クロロ−２−［２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ５−クロロ−２−［４−（４−メトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ２−［４−（４−エチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メトキシ−安息香酸；
    ２−［４−（４−エチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−５−メチル−安息香酸；
    ２−［５−エチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−４−（４−メトキシ−チアゾール−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；
    ５−エチル−２−［５−エチル−４−（４−メトキシ−５−メチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸；および
    ５−エチル−２−［５−エチル−４−（４−エチル−チアゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ］−安息香酸
    よりなる群から選択される請求項１の化合物。
  10. 製薬学的に許容しうる担体と組み合わせて、有効量の請求項１の化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩を含んでなる製薬学的組成物。
  11. 製薬学的に許容しうる担体および１種もしくはそれ以上の製薬学的薬剤と組み合わせて、治療的に有効な量の請求項１の化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩を含んでなる製薬学的組成物。
  12. 該製薬学的薬剤がＰＰＡＲリガンド、インシュリン分泌促進薬、スルホニル尿素剤、α−グルコシダーゼインヒビター、インシュリン抵抗性改善薬、肝臓グルコース生産低下化合物、インシュリンおよびインシュリン誘導体、ビグアニド、タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ、１１ベータ−ＨＳＤインヒビター、抗肥満薬、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸、脂質低下薬、ＡＣＡＴインヒビター、胆汁酸金属イオン封鎖剤、胆汁酸再摂取インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送インヒビター、フィブリン酸誘導体、β−遮断薬、ＡＣＥインヒビター、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿薬、レニンインヒビター、ＡＴ−１受容体アンタゴニスト、ＥＴ受容体アンタゴニスト、中性エンドペプチダーゼインヒビター、バソペプシダーゼ（ｖａｓｏｐｅｐｓｉｄａｓｅ）インヒビターならびにナイトレート（ｎｉｔｒａｔｅ）よりなる群から選択される請求項１１の製薬学的組成物。
  13. 請求項１の化合物を有効成分として含有することを特徴とする糖尿病、症候群Ｘ、糖尿病関連疾患または糖尿病の副因の処置剤。
  14. 請求項１の化合物を１種もしくはそれ以上の製薬学的薬剤と組み合わせてなる糖尿病、症候群Ｘ、糖尿病関連疾患または糖尿病の副因の処置剤。
  15. 該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニル尿素剤、非スルホニル尿素分泌促進薬、α−グルコシダーゼインヒビター、インシュリン抵抗性改善薬、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、インシュリンおよび抗肥満薬よりなる群から選択される請求項１４の処置剤。
  16. 請求項１の化合物を、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ニコチン酸、脂質低下薬、ＡＣＡＴインヒビター、胆汁酸金属イオン封鎖剤、胆汁酸再摂取インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送インヒビター、フィブリン酸誘導体、β−遮断薬、ＡＣＥインヒビター、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿薬、レニンインヒビター、ＡＴ−１受容体アンタゴニスト、ＥＴ受容体アンタゴニスト、中性エンドペプチダーゼインヒビター、バソペプシダーゼインヒビターおよびナイトレートよりなる群から選択される１種もしくはそれ以上の薬剤と組み合わせてなる糖尿病、症候群Ｘ、糖尿病関連疾患もしくは糖尿病の副因の処置剤。
  17. 請求項１の化合物および１種もしくはそれ以上の製薬学的薬剤が単一の製薬学的投与製剤として投与される請求項１４〜１６のいずれか１項の処置剤。
  18. 請求項１の化合物を有効成分として含有することを特徴とする心臓血管疾患または肥満症の処置剤。
  19. 請求項１の化合物を有効成分として含有することを特徴とするインシュリン分泌の刺激剤。
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