JP2006510728A5 - - Google Patents
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Claims (33)
- 式(I)
RはHまたは(C1−C6)アルキルであり、
R1はH、
場合により(C1−C4)アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および[トリ(C1−C4)アルキル]シリルからよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)アルケニル、
(C3−C6)アルキニル、
場合により(C1−C3)アルキル、CF3、およびハロからよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、
(C1−C3)ハロアルキル、または
場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R2はH、
ハロ、
場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
場合により(C1−C3)アルキルおよびハロよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、
(C1−C3)ハロアルキル、
場合により(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、および場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル
よりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
ピリミジル、
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、CO2R8、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C4)アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、
または
各々が場合により(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、および場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキルよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいテトラヒドロナフチル、インダニル、ベンゾジオキソリル、もしくはベンゾジオキサニル
であり、
或いは
R1およびR2が(C1−C6)アルキルである場合には、それらはそれらが結合されているC原子と一緒になって5−もしくは6−員の炭素環式環を形成することができ、
或いは
R1およびR2はそれらが結合されているC原子と一緒になってN原子を含有し且つ場合によりN上で(C1−C3)アルキルで置換されていてもよい6−員の複素環式環を形成することができ、
R3は(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)シクロアルキル、
場合によりアリール環上で場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、およびSO2(C1−C3)アルキルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
(C2−C3)ハロアルキル、または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、およびSO2(C1−C3)アルキルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R4は場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C1−C6)アルコキシ、
(C1−C6)アルキルチオ、
(C1−C3)ハロアルキル、
(C1−C3)ハロアルコキシ、
ハロ、
NR8R8、
ピリミジル、
ピリジル、
イミダゾリル、または
場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
n=0、1、2、または3であり、
XはCO2R8、CONR5R6、SO2NHR7、または場合により(C1−C6)アルキルで置換されていてもよいオキサジアゾリルであり、
R5はH、
(C1−C6)アルキル、
OR6で置換された(C2−C6)アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
ハロ、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、
場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
フェニルが場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいSO2−フェニル
であり、
R6はHまたは(C1−C6)アルキルであり、
或いは
R5およびR6はそれらが結合されているN原子と一緒になってピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、またはピペラジン環を形成することができ、該ピペラジンは場合によりN上で(C1−C3)アルキルで置換されていてもよく、
R7はHまたはメチルであり、
R8はH、
(C1−C6)アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
である]
の化合物およびその製薬学的に許容可能な塩、
ただし、RおよびR2がHであり且つXがCO2Hである場合には、R1はH、メチルまたはエチルでなく、
そしてさらにただし、式(I)の化合物は
- R1が場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
そして
R、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、およびnが請求項1で定義されている通りである、
請求項1の化合物。 - R2が場合により(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、および場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキルよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、CO2R8、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C4)アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
そして
R、R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、およびnが請求項1で定義されている通りである、
請求項1の化合物。 - XがCO2R8であり、
そして
R、R1、R2、R3、R4、R8、およびnが請求項1で定義されている通りである、
請求項1の化合物。 - 場合によりR1がハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
R2がH、
ハロ、
場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
場合により(C1−C3)アルキルおよびハロよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
そして
R、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、およびnが請求項1で定義されている通りである、
請求項1の化合物。 - R1がH、
場合により(C1−C4)アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および[トリ(C1−C4)アルキル]シリルからよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)アルケニル、
(C3−C6)アルキニル、
場合により(C1−C3)アルキル、CF3、およびハロからよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
R2がH、
ハロ、
場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
場合により(C1−C3)アルキルおよびハロよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
そして
R、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、およびnが請求項1で定義されている通りである、
請求項1の化合物。 - R1がH、
場合により(C1−C4)アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および[トリ(C1−C4)アルキル]シリルからよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)アルケニル、
(C3−C6)アルキニル、
場合により(C1−C3)アルキル、CF3、およびハロからよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
R2が場合により(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、および場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキルよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、CO2R8、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C4)アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
そして
R、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、およびnが請求項1で定義されている通りである、
請求項1の化合物。 - R1が場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R2がH、
ハロ、
場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
場合により(C1−C3)アルキルおよびハロよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
XがCO2R8であり、
そして
R、R3、R4、R8、およびnが請求項1で定義された通りである、
請求項1の化合物。 - R1がH、
場合により(C1−C4)アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および[トリ(C1−C4)アルキル]シリルからよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)アルケニル、
(C3−C6)アルキニル、
場合により(C1−C3)アルキル、CF3、およびハロからよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
R2がH、
ハロ、
場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
場合により(C1−C3)アルキルおよびハロよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
XがCO2R8であり、
そして
R、R3、R4、R8、およびnが請求項1で定義された通りである、
請求項1の化合物。 - R1がH、
場合により(C1−C4)アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および[トリ(C1−C4)アルキル]シリルからよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)アルケニル、
(C3−C6)アルキニル、
場合により(C1−C3)アルキル、CF3、およびハロからよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、または
(C1−C3)ハロアルキル
であり、
R2が場合により(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、および場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキルよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、CO2R8、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C4)アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
XがCO2R8であり、
そして
R、R3、R4、R8、およびnが請求項1で定義されている通りである、
請求項1の化合物。 - RがHであり、
R1がH、
場合により(C1−C4)アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および[トリ(C1−C4)アルキル]シリルからよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
場合により(C1−C3)アルキル、CF3、およびハロからよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、
(C1−C3)ハロアルキル、または
場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R2がH、
場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
場合により(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、および場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル
よりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、ハロ、CO2R8、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C4)アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R3が(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)シクロアルキル、または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、およびSO2(C1−C3)アルキルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R4が場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C1−C6)アルコキシ、
ハロ、
場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
n=0、1、2、または3であり、
XがCO2R8であり、そして
R8がH、
(C1−C6)アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
である、
請求項1の化合物。 - RがHであり、
R1がH、
場合により(C1−C4)アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および[トリ(C1−C4)アルキル]シリルからよりなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、または
場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R2がH、
ハロ、または
場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル
であり、
R3が(C1−C6)アルキル、
または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、(C1−C6)アルキルチオ、およびSO2(C1−C3)アルキルよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
R4が場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、
(C1−C6)アルコキシ、
(C1−C6)アルキルチオ、
(C1−C3)ハロアルキル、
(C1−C3)ハロアルコキシ、
ハロ
であり、
n=0、1、2、または3であり、
XがCONR5R6であり、
R5がH、
(C1−C6)アルキル、
OR6で置換された(C2−C6)アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で場合により置換されていてもよいフェニル、
場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される2個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
フェニルが場合によりハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、NR8R8、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいSO2−フェニル
であり、
R6がHまたは(C1−C6)アルキルであり、
或いは
R5およびR6がそれらが結合されているN原子と一緒になってピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、またはピペラジン環を形成することができ、該ピペラジンは場合によりN上で(C1−C3)アルキルで置換されていてもよく、そして
R8がH、
(C1−C6)アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
または
場合により、場合により1個の(C1−C4)アルコキシで置換されていてもよい(C1−C6)アルキル、ハロ、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)ハロアルコキシ、シアノ、および(C1−C6)アルキルチオよりなる群から選択される4個までの置換基で場合により置換されていてもよいフェニル
である、
請求項1の化合物。 - 2−[(3−tert−ブチル−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸、
2−{[3−メチル−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}ベンズアミド、
2−{[3−(4−フルオロフェニル)−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−[(1,3−ジフェニル−1H−ピラゾール−5−イル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸、
2−フルオロ−6−{[3−(4−フルオロフェニル)−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−フルオロ−6−{[1−(2−メチルフェニル)−3−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−6−フルオロ安息香酸、
2−({3−tert−ブチル−1−[2−(メチルチオ)フェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}アミノ)−5−メトキシ安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2−エトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2−エトキシフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−{[3−(3−メトキシフェニル)−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
5−メトキシ−2−{[3−(3−メトキシフェニル)−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−(3−メトキシフェニル)−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メチル安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2−メトキシフェニル)−4−メチル−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−[(3−tert−ブチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)アミノ]−5−メトキシ安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2,6−ジメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2−メトキシ−5−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2,3−ジメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2−メトキシ−6−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−{[3−tert−ブチル−1−(2,6−ジメチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−{[1−(2,6−ジメチルフェニル)−3−(1−メチルシクロプロピル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
5)2−{[1−(2,6−ジメチルフェニル)−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
5−メトキシ−2−{[3−メチル−1−(2−メチルフェニル)−4−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
5−メトキシ−2−{[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)−3−メチル−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
5−メトキシ−2−{[1−(2−メチルフェニル)−4−ピリジン−4−イル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
5−メトキシ−2−{[4−(4−メトキシフェニル)−1−(2−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、
2−{[3−エチル−4−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
2−{[4−(2−フルオロフェニル)−3−メチル−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸、
5−メトキシ−2−{[1−(2−メトキシフェニル)−3−メチル−4−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}安息香酸、および
2−{[4−(2,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1−(2−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−5−メトキシ安息香酸
よりなる群から選択される請求項1の化合物。 - 治療的に有効な量の請求項1の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を製薬学的に許容可能な担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項1の化合物または製薬学的に許容可能な塩を製薬学的に許容可能な担体および1種もしくはそれ以上の薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
- 該薬剤がPPAR作動薬、スルホニルウレア薬品、非スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下化合物、インスリン、抗肥満症剤、HMG CoAレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリック・アシド(fibric acid)誘導体、および抗高血圧症剤よりなる群から選択される請求項15の製薬学的組成物。
- 治療的に有効な量の請求項1の化合物またはその塩を不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
- 糖尿病、症候群Xまたは糖尿病−関連障害の処置のための請求項14〜16のいずれか1項に記載の製薬学的組成物。
- 肥満症または心臓血管疾病の処置のための請求項14に記載の製薬学的組成物。
- 請求項1の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩と、PPAR作動薬、スルホニルウレア薬品、非スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下化合物、インスリン、抗肥満症剤、HMG CoAレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリック・アシド(fibric acid)誘導体、および抗高血圧症剤よりなる群から選択される1種もしくはそれ以上の薬剤との組み合わせを含んでなる糖尿病、症候群Xまたは糖尿病−関連障害の処置のための薬剤。
- 該糖尿病がタイプ1糖尿病、タイプ2糖尿病、若年性成人期発症糖尿病、成人性潜在自己免疫糖尿病および妊娠性糖尿病よりなる群から選択され、そして該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン症、グルコース耐性障害、絶食グルコース障害、異脂肪症、高トリグリセリド血症およびインスリン耐性よりなる群から選択される請求項18に記載の製薬学的組成物または請求項20に記載の薬剤。
- 単一の製薬学的薬用量調剤の形態にある請求項15に記載の製薬学的組成物。
- 糖尿病の二次的病因の処置または予防のための請求項14〜16のいずれか1項に記載の製薬学的組成物。
- 該二次的病因が糖質コルチコイド過剰、成長ホルモン過剰、クロム親和性細胞腫および薬品−誘発性糖尿病よりなる群から選択される請求項23に記載の製薬学的組成物。
- 請求項1の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を有効成分として含有することを特徴とするインスリン分泌の刺激剤。
- 糖尿病および糖尿病−関連障害の処置および/または予防のための請求項1に記載の化合物。
- 少なくとも1種の請求項1に記載の化合物を少なくとも1種の製薬学的に許容可能な製薬学的に安全な担体または賦形剤と組み合わせて含有する薬品。
- 糖尿病および糖尿病−関連障害の処置および/または予防のための薬品を製造するための請求項1に記載の化合物の使用。
- 糖尿病の処置および/または予防のための請求項27に記載の薬品。
- 請求項1の化合物を生物学的試料と接触させ、化合物および生物学的標的との複合体を形成せしめ、化合物−標的複合体を単離し、そして標的を同定することを含んでなる生物学的標的の同定方法。
- 生物学的試料が膵臓β−細胞である請求項30の方法。
- 化合物に光活性基および/または放射性同位体で標識する請求項30の方法。
- 化合物が重合体に結合される請求項30の方法。
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