JP2005504100A5 - - Google Patents
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Claims (54)
- 式(I)
の化合物
[式中
R1は、1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)ア
ルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、
カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(
C1−C6)アルキルアミノカルボニルアミノ、または1個もしくはそれ以上のハロゲン
で場合によっては置換されるフェニルで場合によっては置換されるフェニルであり;
R2は水素、
ハロゲン、
(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、または1個もしくはそれ以上のフッ素
で場合によっては置換される(C1−C9)アルキル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C2−C8)アルケニル
、(C2−C8)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ
、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル
アミノもしくはフェニルで場合によっては置換されるフェニル、
あるいは、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場合によっては
置換される5ないし10員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
であり;
R3は水素、(C1−C6)アルキルもしくはベンジルであり;
Xは−C(=O)−もしくはCH2であるが;
但し、Xが−C(=O)−である場合に;R4は
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、(C1−C6)アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジルもしくはフェニル、
ピペリジン−4−イル、ピペリジン−3−イルもしくはピロリジン−3−イル、そのそれ
ぞれは(C1−C6)アルキル、(C1−C6)ヒドロキシアルキル、ベンジルもしくは
フェニル(ここでベンジルもしくはフェニル基は1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C
1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニル
環上で場合によっては置換されてよい)でピペリジンもしくはピロリジン環の窒素原子上
で場合によっては置換されてよく、
−NR5R6、ここでR5およびR6はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、1
個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ
置換(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ置換(C1−C3)アルキル、
ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし1
0員の飽和もしくは不飽和複素環基、
または
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
を形成する、
であり;
ならびに、X=CH2の場合;R4は
(C2−C6)アルキル基、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される環状(C3
−C7)アルキル基、
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフ
リルメトキシ基で3位で置換される2−ヒドロキシ−1−プロピル基;ここで、ベンジル
オキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフリルメトキシ基は、1個もしくはそれ
以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
もしくはトリフルオロメチルでフェニル、ピリジニルもしくはフリル環上で場合によって
は置換され、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキルカルボニ
ルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ビス[
(C1−C6)アルキル]−アミノ、もしくは−NR5R6でフェニル環上で置換される
ベンジル基、
ここで、−NR5R6部分のR5およびR6は、それらが結合される窒素原子と一緒にな
って、1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒ
ドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし10員の飽和もしくは不飽
和複素環基を形成し、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1−C6
)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(
C1−C6)アルキルアミノスルホニル、(C1−C6)アルキルスルホニルもしくはフ
ェニル基で置換されるフェニル、
未置換、または、1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−
C6)アルコキシ、トリフルオロメチルもしくはシアノで場合によっては置換される(C
1−C6)アルキル、ヒドロキシ置換(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキ
シ置換(C1−C3)アルキル、ベンジルもしくはフェニルでピペリジンもしくはピロリ
ジン環の窒素原子上で置換されるピペリジン−4−イル、ピペリジン−3−イルもしくは
ピロリジン−3−イル、
−(C=O)−R7、
ここでR7は
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、
フッ素、ベンジルオキシもしくはフェノキシ(ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ
基は1個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されてよい)
で場合によっては置換される(C1−C9)アルキル、
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ、そのそれぞれは1個も
しくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、ト
リフルオロメチルもしくはフッ素で場合によっては置換されてよく、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ置換(C1−C
6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ビス[(C1−C6)アルキル]−アミノ、(C1−C
6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)ア
ルキルカルボニルアミノもしくは(C1−C6)アルキルアミノカルボニルアミノで場合
によっては置換されるフェニル、
5ないし10員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、そのそれぞれは1個もしくはそ
れ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロ
メチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換されてよい
であり、
−(C=O)NR8R9、ここでR8およびR9はそれぞれ独立に
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル
であるか、または、
R8およびR9は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、1個もしくはそれ以上
の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ置換(
C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ置換(C1−C3)アルキル、ベンジ
ル、フェニルもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし10員の飽和もしくは
不飽和複素環基を形成してよいか、
あるいは
−SO2R10、ここでR10は
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
フェニル環が1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで場
合によっては置換されるベンジル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、ビス[(C1−C6)アルキル]−アミノもしくは(C
1−C6)アルキルアミノで場合によっては置換される1−もしくは2−ナフチル、また
は
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
である、
である]
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が、1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)
アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、
(C1−C6)アルキルアミノカルボニルアミノ、または1個もしくはそれ以上のハロゲ
ンで場合によっては置換されるフェニルで場合によっては置換されるフェニルであり;
R2が水素、
ハロゲン、
(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、または1個もしくはそれ以上のフッ素
で場合によっては置換される(C1−C9)アルキル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C2−C8)アルケニル
、(C2−C8)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ
、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル
アミノもしくはフェニルで場合によっては置換されるフェニル、
あるいは
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場合によっては
置換される5ないし10員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
であり;
R3が水素、(C1−C6)アルキルもしくはベンジルであり;
Xが−C(=O)−であり;
R4が
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、(C1−C6)アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジルもしくはフェニル、
ピペリジン−4−イル、ピペリジン−3−イルもしくはピロリジン−3−イル、そのそれ
ぞれは、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)ヒドロキシアルキル、ベンジルもしく
はフェニル(ここでベンジルもしくはフェニル基は1個もしくはそれ以上のハロゲン、(
C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニ
ル環上で場合によっては置換されてよい)でピペリジンもしくはピロリジン環の窒素原子
上で場合によっては置換されてよく、
−NR5R6、ここでR5およびR6は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキ
シ置換(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ置換(C1−C3)アルキル
、ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし
10員の飽和もしくは不飽和複素環基、
または
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
を形成する、
である、
請求項1記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が、1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)
アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、
(C1−C6)アルキルアミノカルボニルアミノまたは1個もしくはそれ以上のハロゲン
で場合によっては置換されるフェニルで場合によっては置換されるフェニルであり、
R2が水素、
ハロゲン、
(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、または1個もしくはそれ以上のフッ素
で場合によっては置換される(C1−C9)アルキル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C2−C8)アルケニル
、(C2−C8)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、アミノ、シアノ、ニトロ
、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル
アミノもしくはフェニルで場合によっては置換されるフェニル、
あるいは
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場合によっては
置換される5ないし10員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
であり、
R3が水素、(C1−C6)アルキルもしくはベンジルであり;
XがCH2であり;
R4が
(C2−C6)アルキル基、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される環状(C3
−C7)アルキル基、
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフ
リルメトキシ基で3位で置換される2−ヒドロキシ−1−プロピル基;ここでベンジルオ
キシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフリルメトキシ基は、1個もしくはそれ以
上のハロゲン、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシも
しくはトリフルオロメチルでフェニル、ピリジニルもしくはフリル環上で場合によっては
置換され、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキルカルボニ
ルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ビス[
(C1−C6)アルキル]−アミノ、または−NR5R6
ここで−NR5R6部分のR5およびR6は、それらが結合される窒素原子と一緒になっ
て、1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒド
ロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし10員の飽和もしくは不飽和
複素環基を形成する、
でフェニル環上で置換されるベンジル基、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1−C6
)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(
C1−C6)アルキルアミノスルホニル、(C1−C6)アルキルスルホニルもしくはフ
ェニル基で置換されるフェニル、
未置換、または、1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−
C6)アルコキシ、トリフルオロメチルもしくはシアノで場合によっては置換される(C
1−C6)アルキル、ヒドロキシ置換(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキ
シ置換(C1−C3)アルキル、ベンジルもしくはフェニルでピペリジンもしくはピロリ
ジン環の窒素原子上で置換されるピペリジン−4−イル、ピペリジン−3−イルもしくは
ピロリジン−3−イル、
−(C=O)−R7、
ここでR7は
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、
フッ素、ベンジルオキシもしくはフェノキシ(ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ
基は1個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されてよい)
で場合によっては置換される(C1−C9)アルキル、
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ、そのそれぞれが、1個
もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、
トリフルオロメチルもしくはフッ素で場合によっては置換されてよく、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ置換(C1−C
6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ビス[(C1−C6)アルキル]−アミノ、(C1−C
6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)ア
ルキルカルボニルアミノ、もしくは(C1−C6)アルキルアミノカルボニルアミノで場
合によっては置換されるフェニル、
5ないし10員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、そのそれぞれは、1個もしくは
それ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオ
ロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換されてよい
であり、
−(C=O)NR8R9、ここでR8およびR9はそれぞれ独立に
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル
であるか、または、
R8およびR9は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、1個もしくはそれ以上
の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ置換(
C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ置換(C1−C3)アルキル、ベンジ
ル、フェニルもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし10員の飽和もしくは
不飽和複素環基を形成するか、
あるいは
−SO2R10、ここで、R10は
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
フェニル環が1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで場
合によっては置換されるベンジル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、ビス[(C1−C6)アルキル]−アミノもしくは(C
1−C6)アルキルアミノで場合によっては置換される1−もしくは2−ナフチル、また
は
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
である、
である、
請求項1記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
(C2−C6)アルキル基、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される環状(C3
−C7)アルキル基、または
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフ
リルメトキシ基で3位で置換される2−ヒドロキシ−1−プロピル基;ここで、ベンジル
オキシ、フェノキシ、ピリジニルオキシもしくはフリルメトキシ基は、1個もしくはそれ
以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
もしくはトリフルオロメチルでフェニル、ピリジニルもしくはフリル環上で場合によって
は置換される、
である、
請求項3記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
(C2−C6)アルキル基、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換されるシクロペ
ンチルもしくはシクロヘキシル、または
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ基で3位で置換される2
−ヒドロキシ−1−プロピル基;ここで、ベンジルオキシもしくはフェノキシ基は、1個
もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシもし
くはトリフルオロメチルでフェニル環上で場合によっては置換される、
である、
請求項4記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
ヒドロキシで2位で場合によっては置換されるシクロペンチルもしくはシクロヘキシル、
または
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ基で3位で置換される2
−ヒドロキシ−1−プロピル基;ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ基は1個もし
くはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシもしくは
トリフルオロメチルでフェニル環上で場合によっては置換される、
である、
請求項5記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、(C1−C6)アルキルカルボニ
ルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ビス[
(C1−C6)アルキル]−アミノ、
または−NR5R6
ここで、−NR5R6部分のR5およびR6は、それらが結合される窒素原子と一緒にな
って、1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒ
ドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし10員の飽和もしくは不飽
和複素環基を形成する、
である、
請求項3記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、ビス[(C
1−C6)アルキル]−アミノもしくは1−ピロリジニルでフェニル環上で置換されるベ
ンジル基である、
請求項7記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が、
−(C=O)−R7、
であり、
ここでR7が
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、
フッ素、ベンジルオキシもしくはフェノキシ(ここでベンジルオキシもしくはフェノキシ
基は1個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されてよい)
で場合によっては置換される(C1−C9)アルキル、
(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシもしくはフェノキシ、そのそれぞれは1個も
しくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、ト
リフルオロメチルもしくはフッ素で場合によっては置換されてよく、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ置換(C1−C
6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ
、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ビス[(C1−C6)アルキル]−アミノ、(C1−C
6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)ア
ルキルカルボニルアミノもしくは(C1−C6)アルキルアミノカルボニルアミノで場合
によっては置換されるフェニル、または
5ないし10員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基、そのそれぞれは、ハロゲン原子
、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノも
しくはニトロの1種もしくはそれ以上で場合によっては置換されてよい、
である、
請求項3記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
−(C=O)−R7
であり、
ここでR7が
(C1−C9)アルキル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはシアノで場合によっては置換され
るフェニル、または
3−ピリジニルもしくは4−ピリジニル
である、
請求項9記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシルもしくはアミノで場
合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
−SO2R10、ここでR10が
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、ベンジルオキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
フェニル環が1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロもしくはハロゲンで場
合によっては置換されるベンジル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノもしくはニトロで場
合によっては置換されるフェニル、
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノ、ビス[(C1−C6)アルキル]−アミノもしくは(C
1−C6)アルキルアミノで場合によっては置換される1−もしくは2−ナフチル、また
は
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
である、
である、
請求項3記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アル
コキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
XがCH2であり;
R4が
−SO2R10、ここでR10が
(C1−C9)アルキル、または
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシもしくはシアノで場合によっては置換され
るフェニル
である、
である、
請求項11記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が、水素、ハロゲン、または1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アル
キル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボ
キシルもしくはアミノで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
Xが−C(=O)−であり;
R4が
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、(C1−C6)アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換される(C1−C9)アル
キル、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジルもしくはフェニル、
ピペリジン−4−イル、ピペリジン−3−イルもしくはピロリジン−3−イル、そのそれ
ぞれは(C1−C6)アルキル、(C1−C6)ヒドロキシアルキル、ベンジルもしくは
フェニル(ここでベンジルもしくはフェニル基は1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C
1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニル
環上で場合によっては置換されてよい)でピペリジンもしくはピロリジン環の窒素原子上
で場合によっては置換されてよく、
−NR5R6、ここでR5およびR6は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキ
シ置換(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ置換(C1−C3)アルキル
、ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される5ないし
10員の飽和もしくは不飽和複素環基、
または
1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ
、トリフルオロメチル、シアノもしくはニトロで場合によっては置換される5ないし10
員の芳香族単環式もしくは二環式複素環基
を形成する、
である、
請求項2記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が、水素、ハロゲン、または1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アル
キル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボ
キシルもしくはアミノで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
Xが−C(=O)−であり;
R4が
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、ベンジルオキシ、(C1−C6)アルコキシ、トリ
フルオロメチル、シアノもしくはフッ素で場合によっては置換されるシクロヘキシル、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっ
ては置換されるベンジル、
(C1−C6)アルキル、(C1−C6)ヒドロキシアルキル、ベンジルもしくはフェニ
ル(ここでベンジルもしくはフェニル基は1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C
6)アルキル、(C1−C6)アルコキシもしくはトリフルオロメチルでフェニル環上で
場合によっては置換されてよい)でピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換され
るピペリジン−4−イル、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキ
シ置換(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ置換(C1−C3)アルキル
、ベンジル、フェニル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換されるピペリジ
ン−1−イル、ピロリジン−1−イルもしくはアゼパン−1−イル、
または
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、トリフル
オロメチルもしくはシアノで場合によっては置換される2−ピリジニルもしくは4−ピリ
ジニル
である、
請求項13記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が、水素、ハロゲン、または1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アル
キル、(C1−C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボ
キシルもしくはアミノで場合によっては置換されるフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
Xが−C(=O)−であり;
R4が
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシもしくはフッ素で場合に
よっては置換されるシクロヘキシル、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキ
シ、トリフルオロメチル、シアノもしくはハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換
されるベンジル、
ベンジルでピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換されるピペリジン−4−イル
、ここでベンジル基のフェニル環が1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)ア
ルキル、(C1−C6)アルコキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換さ
れてよく、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキ
シ置換(C1−C3)アルキル、ヒドロキシもしくはフッ素で場合によっては置換される
ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イルもしくはアゼパン−1−イル、
または
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキルで場合によっては置換される2−ピリジ
ニルもしくは4−ピリジニル
である、
請求項14記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が、水素、ハロゲン、または1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アル
キル、(C1−C6)アルコキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換され
るフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
Xが−C(=O)−であり;
R4が
水素、
1個もしくはそれ以上のヒドロキシで場合によっては置換されるシクロヘキシル、
1個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されるベンジル、
ベンジルでピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換されるピペリジン−4−イル
、ここでベンジル基のフェニル環が1個もしくはそれ以上のハロゲンで場合によっては置
換されてよく、
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキルで場合によっては置換されるピペリジン
−1−イル、ピロリジン−1−イルもしくはアゼパン−1−イル、
または
1個もしくはそれ以上の(C1−C6)アルキルで場合によっては置換される2−ピリジ
ニル
である、
請求項15記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - R1が1個もしくはそれ以上のハロゲンもしくは(C1−C6)アルキルで場合によっ
ては置換されるフェニルであり;
R2が、水素、ハロゲン、または1個もしくはそれ以上のハロゲン、(C1−C6)アル
キル、(C1−C6)アルコキシもしくはトリフルオロメチルで場合によっては置換され
るフェニルであり;
R3が水素もしくは(C1−C6)アルキルであり;
Xが−C(=O)−であり;
R4が
水素、
ヒドロキシで2位で場合によっては置換されるシクロヘキシル、
1個もしくはそれ以上のハロゲンでフェニル環上で場合によっては置換されるベンジル、
ベンジルでピペリジン環の窒素原子上で場合によっては置換されるピペリジン−4−イル
、
ピペリジン−1−イル、
または
2−ピリジニル
である、
請求項16記載の化合物;
ならびにその製薬学的塩およびエステル。 - 1−(2−クロロフェニル)−5−シクロヘキシル−2−(4−メトキシフェニル)−
3−メチル−1,5,6,7−テトラヒドロ−4H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−4
−オン;
1−(2−クロロフェニル)−2−(4−クロロフェニル)−5−シクロヘキシル−3−
メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン塩酸塩;
1−(2−クロロフェニル)−2−(4−クロロフェニル)−5−シクロヘキシル−4,
5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン塩酸塩;
1−(2−クロロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−
ピペリジニル)−1,5,6,7−テトラヒドロ−4H−ピロロ[3,2−c]ピリジン
−4−オン塩酸塩;
1−(2−クロロフェニル)−2−(4−メトキシフェニル)−5−[4−(トリフルオ
ロメチル)ベンゾイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピロロ[3,2−c]
ピリジン;
1−(2−クロロフェニル)−5−(4−フルオロベンジル)−2−(4−メトキシフェ
ニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン塩酸塩;
(1S,2S)−2−[1−(2−クロロフェニル)−2−(4−クロロフェニル)−3
−メチル−1,4,6,7−テトラヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−
イル]シクロヘキサノール塩酸塩;
(1S,2S)−2−[1−(2−クロロフェニル)−2−(4−クロロフェニル)−1
,4,6,7−テトラヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル]シクロ
ヘキサノール塩酸塩;および
1−(2−クロロフェニル)−2−(4−クロロフェニル)−5−[(1S,2S)−2
−ヒドロキシシクロヘキシル]−3−メチル−1,5,6,7−テトラヒドロ−4H−ピ
ロロ[3,2−c]ピリジン−4−オン
よりなる群から選択される、請求項1記載の化合物。 - 製薬学的に許容できる担体と組合せの、有効量の請求項1記載の化合物またはその製薬
学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。 - 製薬学的に許容できる担体と組合せの、有効量の請求項18記載の化合物またはその製
薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。 - 製薬学的に許容できる担体および1種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの、有効
量の請求項1記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで
成る製薬学的組成物。 - 前記血糖降下剤が、インスリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インスリン分泌促進
物質、α−グリコシダーゼ阻害剤およびβ3−アドレナリン受容体アゴニストよりなる群
から選択される、請求項21記載の製薬学的組成物。 - 製薬学的に許容できる担体および1種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの、有効
量の請求項18記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含ん
で成る製薬学的組成物。 - 前記血糖降下剤が、インスリン、ビグアニジン、スルホニル尿素、インスリン分泌促進
物質、α−グリコシダーゼ阻害剤およびβ3−アドレナリン受容体アゴニストよりなる群
から選択される、請求項23記載の製薬学的組成物。 - 製薬学的に許容できる担体、ならびに、HMG CoA還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤
、フィブリン酸誘導体、および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される1種
もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、有効量の請求項1記載の化合物またはその製薬
学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。 - 製薬学的に許容できる担体、ならびに、HMG CoA還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤
、フィブリン酸誘導体、および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される1種
もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、有効量の請求項18記載の化合物またはその製
薬学的に許容できる塩もしくはエステルを含んで成る製薬学的組成物。 - 製薬学的に許容できる担体、ならびに、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収およ
び飽満を調節する作用物質よりなる群から選択される1種もしくはそれ以上の作用物質と
組合せの、有効量の請求項1記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくはエ
ステルを含んで成る製薬学的組成物。 - 製薬学的に許容できる担体、ならびに、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収およ
び飽満を調節する作用物質よりなる群から選択される1種もしくはそれ以上の作用物質と
組合せの、有効量の請求項18記載の化合物またはその製薬学的に許容できる塩もしくは
エステルを含んで成る製薬学的組成物。 - 不活性担体と組合せの有効量の請求項1記載の化合物またはその塩もしくはエステルを
含んで成る組成物。 - 不活性担体と組合せの有効量の請求項18記載の化合物またはその塩もしくはエステル
を含んで成る組成物。 - 請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- 肥満関連障害が、脂質代謝異常、高トリグリセリド血症、高血圧、糖尿病、シンドロームX、アテローム硬化性疾患、心血管系疾患、脳血管系疾患、末梢血管疾患、コレステロール胆石、癌、月経異常、不妊、多嚢胞性卵巣、変形性関節症および睡眠時無呼吸を包含する、請求項31記載の医薬組成物。
- 請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- 肥満関連障害が、脂質代謝異常、高トリグリセリド血症、高血圧、糖尿病、シンドロームX、アテローム硬化性疾患、心血管系疾患、脳血管系疾患、末梢血管疾患、コレステロール胆石、癌、月経異常、不妊、多嚢胞性卵巣、変形性関節症および睡眠時無呼吸を包含する、請求項33記載の医薬組成物。
- 請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲および食物摂取を調節するための医薬組成物。
- 請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲および食物摂取を調節するための医薬組成物。
- 請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲異常亢進を治療するための医薬組成物。
- 請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、食欲異常亢進を治療するための医薬組成物。
- 1種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- 1種もしくはそれ以上の血糖降下剤と組合せの請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- 消化および/もしくは代謝を調節する1種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- 消化および/もしくは代謝を調節する前記作用物質が、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収および飽満を調節する作用物質を包含する、請求項41記載の医薬組成物。
- 消化および/もしくは代謝を調節する前記作用物質がβ3−アドレナリン受容体作用物質を包含する、請求項41記載の医薬組成物。
- 消化および/もしくは代謝を調節する1種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- 消化および/もしくは代謝を調節する前記作用物質が、産熱、脂質分解、消化管運動性、脂肪吸収および飽満を調節する作用物質を包含する、請求項44記載の医薬組成物。
- 消化および/もしくは代謝を調節する前記作用物質がβ3−アドレナリン受容体作用物質を包含する、請求項44記載の医薬組成物。
- HMG CoA還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される1種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- HMG CoA還元酵素阻害剤、胆汁酸結合剤、フィブリン酸誘導体および高血圧を調節する作用物質よりなる群から選択される1種もしくはそれ以上の作用物質と組合せの、請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、肥満および肥満関連障害を治療するための医薬組成物。
- 請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、CNS障害を治療するための医薬組成物。
- 請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、認識および記憶障害を治療するための医薬組成物。
- 請求項1記載の化合物を有効成分として含んで成る、物質もしくは行動嗜癖を治療するための医薬組成物。
- 請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、CNS障害を治療するための医薬組成物。
- 請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、認識および記憶障害を治療するための医薬組成物。
- 請求項18記載の化合物を有効成分として含んで成る、物質もしくは行動嗜癖を治療するための医薬組成物。
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