RU2005139525A - N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы - Google Patents

N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы Download PDF

Info

Publication number
RU2005139525A
RU2005139525A RU2005139525/04A RU2005139525A RU2005139525A RU 2005139525 A RU2005139525 A RU 2005139525A RU 2005139525/04 A RU2005139525/04 A RU 2005139525/04A RU 2005139525 A RU2005139525 A RU 2005139525A RU 2005139525 A RU2005139525 A RU 2005139525A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
methyl
carboxylic acid
phenyl
represents hydrogen
Prior art date
Application number
RU2005139525/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2374241C2 (ru
Inventor
Гэри Майкл КСАНДЕР (US)
Гэри Майкл Ксандер
Талаттани Ралалаге ВЕДАНАНДА (US)
Талаттани Ралалаге ВЕДАНАНДА
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=33476920&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005139525(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2005139525A publication Critical patent/RU2005139525A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2374241C2 publication Critical patent/RU2374241C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)

Claims (33)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где L означает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000002
где R1 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, арил, гетероарил, аралкил или циклоалкил;
R2 представляет собой водород, гидрокси, оксо, необязательно замещенный алкил, арил,аралкил,алкокси, арилокси,аралкокси, алкилтио, арилтио или аралкилтио;
R3 представляет собой водород; или
R2 и R3, объединенные вместе, образуют алкилен, который вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют конденсированную 5-7-членную кольцевую систему; или
R2 и R3, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
n означает ноль или целое число, равное 1 или 2;
Ya представляет собой водород; или
Ya и R2, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
R4a представляет собой водород; или
R4a и Ya, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
R'' представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, алкокси или галоген;
m означает целое число, равное 1 или 2;
Yb представляет собой водород;
R4b представляет собой водород; или
R4b и Yb, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
R и R' независимо представляют собой водород, галоген, необязательно замещенный алкил, алкокси, аралкил или гетероаралкил; или
R и R' объединяются вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием необязательно замещенной конденсированной 5-6-членной ароматической или гетероароматической кольцевой системы, при условии, что R и R' присоединены к атомам углерода, которые являются соседними; или
R-C и R'-C могут независимо быть замещены азотом;
X1 представляет собой группу -Z-(CH2)p-Q-W, в которой
Z означает простую связь, О, S, S(O) или S(O)2; или
Z представляет собой -C(O)NR5-, где
R5 представляет собой группу водород, алкил или аралкил;
p означает целое число от 1 до 8;
Q означает простую связь; или
Q представляет собой группу -O(СН2)r- или -S(CH2)r-, где
r означает ноль или целое число от 1 до 8; или
Q представляет собой группу -O(CH2)1-8O-, -S(CH2)1-8O-, -S(CH2)1-8S- или -С(O)-; или
Q представляет собой группу -C(O)NR6-, где
R6 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил; или
Q представляет собой группу -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR8- или -NR7C(O)O-, где
R7 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил;
R8 представляет собой водород, алкил или аралкил;
W представляет собой циклоалкил, арил, гетероциклил, аралкил или гетероаралкил; или
W и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 8-12-членную бициклическую кольцевую систему, которая может быть необязательно замещенной или может содержать другой гетероатом, выбранный из атомов кислорода, азота и серы;
Х2 представляет собой группу -C(R9)2-, О, S или -NR10-, где
R9 представляет собой водород или низший алкил;
R10 представляет собой водород, алкил или аралкил;
при условии, что W не означает 2-метилхинолин-4-ил, в том случае, когда Z означает О, p означает 1, Q означает простую связь, X2 представляет собой -C(R9)2-, где R9 означает водород, и X1 располагается в 4-положении; или W не означает 2-бутил-4-хлор-5-гидроксиметилимидазол-1-ил, в том случае, когда Z означает простую связь, p означает 1, Q означает простую связь, Х2 представляет собой -NR10-, где R10 означает водород, и X1 располагается в 4-положении;
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
2. Соединение по п.1 следующей формулы:
Figure 00000003
где L означает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000004
где R1 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, арил, гетероарил, аралкил или циклоалкил;
R2 представляет собой водород, гидрокси, оксо, необязательно замещенный алкил, арил, аралкил, алкокси, арилокси, аралкокси, алкилтио, арилтио или аралкилтио;
R3 представляет собой водород; или
R2 и R3, объединенные вместе, образуют алкилен который вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют конденсированную 5-7-членную кольцевую систему; или
R2 и R3, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
n означает 1;
Ya представляет собой водород; или
Ya и R2, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
R4a представляет собой водород; или
R4a и Ya, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
R'' представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, алкокси или галоген;
m означает 1;
Yb представляет собой водород;
R4b представляет собой водород; или
R4b и Yb, объединенные вместе, образуют связь между атомами углерода, к которым они присоединены;
R и R' независимо представляют собой водород, галоген, необязательно замещенный алкил, алкокси, аралкил или гетероаралкил; или
R и R' объединяются вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием при этом необязательно замещенной конденсированной 5-6-членной ароматической или гетероароматической кольцевой системы, при условии, что R и R' присоединены к атомам углерода, которые являются соседними; или
Z означает простую связь, О или S;
p означает целое число от 1 до 8;
Q означает простую связь; или
Q представляет собой -O(СН2)r- или -S(СН2)r-,
где r означает ноль или целое число от 1 до 8; или
Q означает -C(O)NR6-,
где R6 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил; или
Q представляет собой -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR8- или -NR7C(O)O-,
где R7 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил;
R8 представляет собой водород, алкил или аралкил;
W представляет собой циклоалкил, арил, гетероциклил, аралкил или гетероаралкил; или
W и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 8-12-членную бициклическую кольцевую систему, которая может быть необязательно замещенной или может содержать другой гетероатом, выбранный из атомов кислорода, азота и серы;
Х2 представляет собой -C(R9)2-, О, S или -NR10-,
где R9 представляет собой водород или низший алкил;
R10 представляет собой водород или низший алкил; или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
3. Соединение по п.2,
где R1 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил;
R2 и R3 представляют собой водород;
Ya и Yb представляют собой водород;
R4a и R4b представляют собой водород;
R и R' независимо представляют собой водород, галоген, необязательно замещенный C1-С6алкил или C1-С6алкокси;
p означает целое число от 1 до 5;
Q означает простую связь; или
Q представляет собой группу -O(СН2)r- или -S(CH2)r-,
где r означает ноль или 1; или
Q представляет собой -C(O)NR6-,
где R6 представляет собой водород или низший алкил; или
Q представляет собой группу -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR8- или -NR7C(O)O-,
где R7 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил;
R8 представляет собой водород или алкил;
X2 представляет собой группу -C(R9)2-, О, S или -NR10-,
где R9 представляет собой водород или метил;
R10 представляет собой водород; или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
4. Соединение по п.3,
где R, R' и R'' представляют собой водород;
Q означает простую связь; или
Q представляет собой группу -O(СН2)r- или -S(CH2)r-,
где r означает ноль; или
Q представляет собой группу -NR7-, -NR7C(O)-, -NR7C(O)NR8- или -NR7C(O)O-,
где R7 представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил;
W представляет собой циклоалкил, арил или гетероциклил;
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
5. Соединение по п.4, где асимметрический центр радикала L имеет (R) конфигурацию; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
6. Соединение по п.4, где Х2 представляет собой группу -C(R9)2-, где R9 означает метил; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения; или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения.
7. Соединение по п.4 формулы
Figure 00000005
где R1 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил;
Z означает простую связь, О или S;
p означает целое число от 1 до 3;
Q означает простую связь, О или S; или
Q представляет собой группу -NR7C(O)-,
где R7 представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил;
W представляет собой арил или гетероциклил;
Х2 представляет собой группу -C(R9)2-, О, S или -NH-,
где R9 представляет собой водород или метил; или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
8. Соединение по п.7,
где Z представляет собой О или S;
p означает целое число, равное 2 или 3;
Q представляет собой О или S;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
9. Соединение по п.7,
где Z представляет собой простую связь, О или S;
p означает целое число, равное 1 или 2;
Q означает простую связь;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов, где alkyl означает алкил:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
10. Соединение по п.9,
где Z представляет собой О;
p означает 1;
Х2 представляет собой -C(R9)2-, где R9 означает метил;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000017
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
11. Соединение по п.10, где асимметрический центр радикала L имеет (R) конфигурацию; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
12. Соединение по п.7,
где Z представляет собой О или S;
p означает 2;
Q означает простую связь;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
13. Соединение по п.7,
где Z означает простую связь;
p означает 1;
Q представляет собой группу -NR7C(O)-,
где R7 представляет собой водород или метил;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
14. Соединение по п.4 формулы
Figure 00000026
где R1 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил;
Z означает простую связь, О или S;
p означает целое число от 1 до 3;
Q означает простую связь, О или S; или
Q представляет собой группу -NR7C(O)-,
где R7 представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил;
W представляет собой арил или гетероциклил;
Х2 представляет собой группу -С(R9)2-, О, S или -NH-,
где R9 представляет собой водород или метил; или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
15. Соединение по п.14,
где Z представляет собой О или S;
P означает целое число, равное 2 или 3;
Q представляет собой О или S;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
16. Соединение по п.14,
где Z представляет собой простую связь, О или S;
p означает целое число, равное 1 или 2;
Q означает простую связь;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов, где alkyl означает алкил:
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000035
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
17. Соединение по п.16,
где Z представляет собой О;
p означает 1;
Х2 представляет собой -C(R9)2-, где R9 означает метил;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000036
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
18. Соединение по п.17, где асимметрический центр радикала L имеет (R) конфигурацию; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
19. Соединение по п.14,
где Z представляет собой О или S;
p означает 2;
Q означает простую связь;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000037
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
20. Соединение по п.14,
где Z означает простую связь;
p означает 1;
Q означает группу -NR7C(O)-,
где R7 представляет собой водород или метил;
W выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов:
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
21. Соединение по п.1, которое выбирают из следующих соединений:
(R)-1-{2-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенил]ацетил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенилсульфанилкарбонил]пирролидин-2-карбоновая кислота;
1-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенил]овый сложный эфир (R)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты;
(R)-1-{2-метил-2-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенил]пропионил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-[4-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенил]-ацетил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-[4-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенил]ацетил}-пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-карбамоилфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-цианофенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-хлор-3-фторфенил)-5-метилоксазол-4-ил-метокси]фенил}-2-метилпропионил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-метил-2-[4-({метил-[2-(4-трифторметилфенил)ацетил]амино}-метил)фенил]пропионил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]-4-метоксифенил}-2-метилпропионил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-хлор-фенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-метил-2-[3-(5-метил-2-и-толилоксазол-4-илметокси)фенил]-пропионил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-[2-(4-{2-[2-(4-трифторметилфенил)ацетиламино]этил}-фенил)ацетил]пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-метил-2-{3-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]фенил}пропионил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)-этил]фенил}-ацетил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-[2-(3-{[(4-метил-5-фенилтиазол-2-карбонил)амино]метил}-фенил)ацетил]пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-[2-метил-2-(3-{[(4-метил-2-фенилтиазол-5-карбонил)амино]метил}-фенил)пропионил]пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-[2-(3-{[(4-метил-2-фенилтиазол-5-карбонил)амино]метил}-фенил)ацетил]пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-[3-(1-бензил-4-этил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-илметокси)фенил]ацетил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этокси]фенил}ацетил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]-фенил}ацетил)пирролидин-2-карбоновая кислота;
(S)-1-{2-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенил]ацетил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-[3-(4-метилбензилокси)фенил]ацетил}пирролидин-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-метил-2-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметокси)фенил]-пропионил}-2,3-дигидро-1H-индол-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-карбамоилфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-хлор-3-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-цианофенил)-5-метил-оксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]-4-метоксифенил}-2-метилпропионил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота;
(R)-1-{2-метил-2-[3-(5-метил-2-n-толил-оксазол-4-илметокси)фенил]пропионил}-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-метил-2-{3-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметокси]фенил}пропионил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота;
(R)-1-(2-{3-[2-(4-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота; и
(R)-1-(2-{3-[2-(4-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]фенил}-2-метилпропионил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-карбоновая кислота;
или оптический изомер этого соединения; или смесь оптических изомеров этого соединения; или фармацевтически приемлемая соль этого соединения.
22. Способ активации рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы (PPAR), включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
23. Способ лечения состояний, медиатором которых являются рецепторы, активируемые пролифератором пероксисомы (PPAR), включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
24. Способ по п.23, который включает введение указанного соединения в комбинации с терапевтически эффективным количеством инсулина, производного инсулина или миметика инсулина; агента, усиливающего секрецию инсулина; лиганда инсулинотропного рецептора сульфонилмочевины; активатора инсулина; бигуанида; ингибиторов альфа-глюкозидазы; глюкагонподобного петида-1 (GLP-1), аналога или миметика глюкагонподобного петида-1 (GLP-1); ингибитора дипептидилпептидазы IV (DPPIV); ингибитора HMG-CoA редуктазы; ингибитора скваленсинтазы; лиганда FXR (фарнезоидного Х рецептора), или LXR (X рецептора печени); холестирамина; фибратов; никотиновой кислоты; или аспирина.
25. Способ лечения дислипидемии, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, атеросклероза, гипертриглицеридемии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, заболеваний сосудов, сердечно-сосудистых заболеваний, повышенного кровяного давления (гипертензии), ожирения, воспаления, артрита, рака, болезни Альцгеймера, болезней кожи, респираторных заболеваний, офтальмологических заболеваний, воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, язвенного колита и болезни Крона (гранулематозной болезни) синдрома Х (синдрома инсулинорезистентности) и диабета типа 1 и диабета типа 2, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
26. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемым носителем.
27. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с терапевтически эффективным количеством инсулина, производного инсулина или миметика инсулина; агента, усиливающего секрецию инсулина; лиганда инсулинотропного рецептора сульфонилмочевины; агента, усиливающего секрецию инсулина; бигуанида; ингибиторов альфа-глюкозидазы; глюкагонподобного петида-1 (GLP-1), аналога или миметика глюкагонподобного петида-1 (GLP-1); ингибитора дипептидилпептидазы IV (ингибитора DPPIV); ингибитора HMG-СоА редуктазы; ингибитора скваленсинтазы; лиганда FXR (фарнезоидного Х рецептора), или LXR (X рецептора печени); холестирамина; фибратов; никотиновой кислоты; или аспирина.
28. Фармацевтическая композиция по п.26 или 27 для лечения дислипидемии, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, атеросклероза, гипертриглицеридемии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, заболеваний сосудов, сердечно-сосудистых заболеваний, повышенного кровяного давления (гипертензии), ожирения, воспаления, артрита, рака, болезни Альцгеймера, болезней кожи, респираторных заболеваний, офтальмологических заболеваний, воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, язвенного колита и болезни Крона (гранулематозной болезни), синдрома Х (синдрома инсулинорезистентности) и диабета типа 1 и диабета типа 2.
29. Фармацевтическая композиция по п.26 или 27 для применения в качестве лекарственного средства.
30. Применение фармацевтической композиции по п.26 или 27 для применения в качестве лекарственного средства для лечения состояний, связанных с активностью рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы (рецепторов PPAR).
31. Применение соединения по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения для лечения состояний, связанных с активностью рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы (рецепторов PPAR).
32. Применение по п.30 или 31, где состояние, связанное с активностью рецепторов PPAR, выбирают из дислипидемии, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, атеросклероза, гипертриглицеридемии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, заболеваний сосудов, сердечнососудистых заболеваний, повышенного кровяного давления (гипертензии), ожирения, воспаления, артрита, рака, болезни Альцгеймера, болезней кожи, респираторных заболеваний, офтальмологических заболеваний, воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, язвенного колита и болезни Крона (гранулематозной болезни), синдрома Х (синдрома инсулинорезистентности) и диабета типа 1 и диабета типа 2.
33. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
RU2005139525/04A 2003-05-20 2004-05-19 N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы RU2374241C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US47206703P 2003-05-20 2003-05-20
US60/472,067 2003-05-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005139525A true RU2005139525A (ru) 2006-08-10
RU2374241C2 RU2374241C2 (ru) 2009-11-27

Family

ID=33476920

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005139525/04A RU2374241C2 (ru) 2003-05-20 2004-05-19 N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы

Country Status (26)

Country Link
US (1) US7652061B2 (ru)
EP (1) EP1638963B1 (ru)
JP (1) JP4637843B2 (ru)
KR (2) KR100849747B1 (ru)
CN (1) CN1795193B (ru)
AR (1) AR044399A1 (ru)
AT (1) ATE442365T1 (ru)
AU (1) AU2004240754B9 (ru)
BR (1) BRPI0410779A (ru)
CA (1) CA2525764C (ru)
CL (1) CL2004001169A1 (ru)
CO (1) CO5650248A2 (ru)
DE (1) DE602004023080D1 (ru)
EC (1) ECSP056175A (ru)
ES (1) ES2331131T3 (ru)
IS (1) IS8160A (ru)
MA (1) MA27777A1 (ru)
MX (1) MXPA05012465A (ru)
NO (1) NO20056056L (ru)
PE (1) PE20050157A1 (ru)
PT (1) PT1638963E (ru)
RU (1) RU2374241C2 (ru)
TN (1) TNSN05295A1 (ru)
TW (1) TW200524918A (ru)
WO (1) WO2004103995A1 (ru)
ZA (1) ZA200508905B (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0412557A (pt) * 2003-07-28 2006-09-19 Reddys Lab Inc Dr forma de dosagem farmacêutica de eventos cardiovasculares
AU2005258248A1 (en) * 2004-06-24 2006-01-05 Incyte Corporation Amido compounds and their use as pharmaceuticals
EA200700117A1 (ru) 2004-06-24 2007-06-29 Инсайт Корпорейшн N-замещенные пиперидины и их применение в качестве фармацевтических препаратов
PE20060594A1 (es) * 2004-09-09 2006-08-18 Novartis Ag Composicion farmaceutica que contiene un agonista de ppar
ES2380556T3 (es) * 2005-06-27 2012-05-16 Newtree Co., Ltd. Métodos para prevenir y tratar estados mediados por PPAR usando macelignano.
TWI387592B (zh) 2005-08-30 2013-03-01 Novartis Ag 經取代之苯并咪唑及其作為與腫瘤形成相關激酶之抑制劑之方法
US20070116756A1 (en) * 2005-11-23 2007-05-24 Dr. Reddy's Laboratories Limited Stable pharmaceutical compositions
PT2402319T (pt) 2006-03-31 2017-12-11 Novartis Ag Inibidores de dgat
AR063311A1 (es) 2006-10-18 2009-01-21 Novartis Ag Compuestos organicos
EA201100189A1 (ru) 2008-07-15 2011-08-30 Новартис Аг Гетероарильные производные в качестве ингибиторов dgat1
JP5062097B2 (ja) * 2008-08-21 2012-10-31 富士通株式会社 情報処理装置、情報処理装置の制御方法、および情報処理装置の制御プログラム
US8491927B2 (en) 2009-12-02 2013-07-23 Nimble Epitech, Llc Pharmaceutical composition containing a hypomethylating agent and a histone deacetylase inhibitor
US8829194B2 (en) 2010-10-07 2014-09-09 Novartis Ag Crystalline forms of the sodium salt of (4-{4-[5-(6-trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid
EA024059B1 (ru) 2011-01-13 2016-08-31 Новартис Аг Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств
EP2663308A1 (en) 2011-01-13 2013-11-20 Novartis AG Bace-2 inhibitors for the treatment of metabolic disorders
US8614195B2 (en) 2011-04-14 2013-12-24 Novartis Ag Glycoside derivatives and uses thereof
EP2697240B1 (en) 2011-04-14 2015-09-16 Novartis AG Glycoside derivatives and uses thereof
KR20140048235A (ko) 2011-07-08 2014-04-23 노파르티스 아게 신규 트리플루오로메틸-옥사디아졸 유도체 및 질환의 치료에서의 그의 용도
UY34278A (es) 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
WO2013043744A2 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Inception 1, Inc. Tricyclic compounds useful as neurogenic and neuroprotective agents
EP2766358B1 (en) 2011-10-13 2016-06-22 Novartis AG Novel oxazine derivatives and their use in the treatment of disease
AU2012345557A1 (en) 2011-11-28 2014-06-26 Novartis Ag Novel trifluoromethyl-oxadiazole derivatives and their use in the treatment of disease
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2841432A1 (en) 2012-04-27 2015-03-04 Novartis AG Tetrahydropyran dgat1 inhibitors
CA2870336A1 (en) 2012-04-27 2013-10-31 Novartis Ag Cyclic bridgehead ether dgat1 inhibitors
EA201690713A1 (ru) 2013-10-04 2016-08-31 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Гетероциклические соединения и их применения
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
DK3119397T3 (da) 2014-03-19 2022-03-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocykliske forbindelser til anvendelse i behandling af PI3K-gamma-medierede lidelser
US10588980B2 (en) 2014-06-23 2020-03-17 Novartis Ag Fatty acids and their use in conjugation to biomolecules
WO2015198199A1 (en) 2014-06-23 2015-12-30 Novartis Ag Hsa-gdf-15 fusion polypeptide and use thereof.
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
AU2016322552B2 (en) 2015-09-14 2021-03-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
JP6946304B2 (ja) 2015-12-22 2021-10-06 ノバルティス アーゲー 増殖分化因子１５（ｇｄｆ−１５）を使用して代謝障害を処置するまたは軽快させる方法
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
WO2017214269A1 (en) 2016-06-08 2017-12-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3437651A1 (en) 2017-08-03 2019-02-06 Université de Strasbourg Peptides for treatment and prevention of nonalcoholic fatty liver disease
BR112020011913A2 (pt) 2017-12-14 2020-11-24 Universite De Strasbourg peptídeos e composição farmacêutica
WO2020110008A1 (en) 2018-11-27 2020-06-04 Novartis Ag Cyclic pentamer compounds as proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (pcsk9) inhibitors for the treatment of metabolic disorder
UY38485A (es) 2018-11-27 2020-06-30 Novartis Ag Compuestos tetrámeros cíclicos como inhibidores de proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (pcsk9), método de tratamiento, uso y su preparación
CN113166204A (zh) 2018-11-27 2021-07-23 诺华股份有限公司 作为治疗代谢障碍的蛋白质原转换酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）抑制剂的环状肽
EP4233890A3 (en) 2018-12-21 2023-10-11 Université de Strasbourg Peptides for treatment and prevention of diabetes and associated disorders
WO2022219495A1 (en) 2021-04-12 2022-10-20 Novartis Ag 2-((4-((s)-2-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methylbenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-(((s)-oxetan-2-yl)methyl)-1h-imidazole derivatives as activators of the glp1 receptor for the treatment of obesity
TW202333563A (zh) 2021-11-12 2023-09-01 瑞士商諾華公司 用於治療疾病或障礙之二胺基環戊基吡啶衍生物
WO2023152698A1 (en) 2022-02-10 2023-08-17 Novartis Ag 2-((4-((s)-2-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methylbenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-(((s)-oxetan-2-yl)methyl)-1h-imidazole derivatives as activators of the glp1 receptor for the treatment of obesity

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5045540A (en) * 1990-05-25 1991-09-03 Warner-Lambert Co. Amino acid derivatives with angiotensin II antagonist properties
ATE224366T1 (de) * 1997-10-31 2002-10-15 Hoffmann La Roche D-prolinderivate
WO2000059874A1 (en) 1999-04-02 2000-10-12 Du Pont Pharmaceuticals Company NOVEL AMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MATRIX METALLOPROTEINASES, TNF-α, AND AGGRECANASE
GB0024362D0 (en) * 2000-10-05 2000-11-22 Glaxo Group Ltd Medicaments
US7105556B2 (en) * 2001-05-30 2006-09-12 Bristol-Myers Squibb Company Conformationally constrained analogs useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
TW200303742A (en) * 2001-11-21 2003-09-16 Novartis Ag Organic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
ZA200508905B (en) 2008-08-27
AR044399A1 (es) 2005-09-14
DE602004023080D1 (de) 2009-10-22
KR20060014054A (ko) 2006-02-14
MA27777A1 (fr) 2006-02-01
CO5650248A2 (es) 2006-06-30
TW200524918A (en) 2005-08-01
KR100849747B1 (ko) 2008-07-31
RU2374241C2 (ru) 2009-11-27
AU2004240754B9 (en) 2008-10-23
KR20080007519A (ko) 2008-01-21
US20060135593A1 (en) 2006-06-22
NO20056056L (no) 2006-02-17
ATE442365T1 (de) 2009-09-15
AU2004240754A1 (en) 2004-12-02
KR100909918B1 (ko) 2009-07-29
BRPI0410779A (pt) 2006-06-27
JP2007501263A (ja) 2007-01-25
MXPA05012465A (es) 2006-01-30
WO2004103995A1 (en) 2004-12-02
CA2525764C (en) 2012-07-17
EP1638963B1 (en) 2009-09-09
CN1795193B (zh) 2010-08-18
TNSN05295A1 (en) 2007-07-10
CN1795193A (zh) 2006-06-28
CL2004001169A1 (es) 2005-03-28
US7652061B2 (en) 2010-01-26
AU2004240754B2 (en) 2008-09-18
ES2331131T3 (es) 2009-12-22
ECSP056175A (es) 2006-04-19
PT1638963E (pt) 2009-11-18
JP4637843B2 (ja) 2011-02-23
IS8160A (is) 2005-11-30
EP1638963A1 (en) 2006-03-29
CA2525764A1 (en) 2004-12-02
PE20050157A1 (es) 2005-05-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005139525A (ru) N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы
RU2004119037A (ru) Гетероциклические соединения и способы применения
JP2005511634A5 (ru)
JP5586484B2 (ja) ピロリジン誘導体
JP2008512486A (ja) 有機化合物の組み合わせ
JP2008513498A5 (ru)
JP2018502877A5 (ru)
JP2008513516A5 (ru)
RU2009125019A (ru) Производные карбоновой кислоты
RU2372348C2 (ru) Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс
JP2008513515A5 (ru)
KR20070099527A (ko) 유기 화합물의 조합물
DE602004011985D1 (de) Modulatoren des peroxisomproliferatoraktivierten rezeptors
JP2008513504A5 (ru)
JP2007532651A5 (ru)
RU2006138433A (ru) Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
RU2007142336A (ru) Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение
RU2009114857A (ru) Гетероциклические органические соединения
RU2006140797A (ru) Производные бензиламина 1-[(3r)-амино-4-(2-фторфенил)-бутил]-пирролидин-(2r)-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов дипептидил-пептидазы iv (дпп-iv) для терапии сахарного диабета второго типа
CA2585623A1 (en) Ortho-substituted benzene derivatives
BRPI0407180A (pt) Composto, composição farmacêutica, métodos para modular um receptor ativado pelo proliferador de peroxissoma, para tratar ou prevenir uma doença ou condição, para diminuir a glicose no sangue em um mamìfero, para tratar ou prevenir diabetes mellitus, doença cardiovascular e sìndrome x em um mamìfero, e, uso de um composto
JP2005508923A5 (ru)
JP2008533063A5 (ru)
JP2018515489A5 (ru)
CA2560669A1 (en) Pyrrolidine-3,4-dicarboxamide derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160520