JP2020516671A5 - - Google Patents
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- 式(I)および(II)の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、立体異性体、およびプロドラッグ
式(I)においてA=N、O、Sであり、式(II)においてA=Nであり、
B=C、Nであり、
式(I)においてC=N、Oであり、式(II)においてC=Nであり、
X=CH2、S、NH、O、CD2であり、
n=0、1であり、
n=1であるとき、炭素原子は、H、D、−Me、−フェニル、−F、および−OHを含む群から独立に選択されるR12およびR13で置換されていてもよく、またはR12およびR13が一緒になって、飽和環式部分、好ましくは、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、またはシクロヘキサンを形成していてもよく、
n=1であるとき、R6は、存在しない場合はなく、
R4=R5=H、Fであり、
R1は、存在しないか、または−H、−NH2、C1〜C4アルキル、フェニル、1つまたは複数のハロゲンで置換されたフェニル、アリールアルキル、シクロアルキル、メチルフラン、シクロブチルメチル、テトラヒドロフラン−2−イル−メチル、3−(ジエチルアミノ)プロピル、2−メトキシエチル、ビニル、2−(メチルスルファニル)エチル、1−シクロプロピルエチル、ピリジン−2−イル、(ピリジン−3−イル)メチル、2−(ピリジン−2−イル)エチル、2−(チオフェン−2−イル)エチル、3,4−ジメトキシフェニル、4−メトキシフェニル、メチルフェニル、2−クロロ−5−(モルホリン−4−スルホニル)フェニル、4−[(ジフルオロメチル)スルファニル]フェニル、4−(モルホリン−4−スルホニル)フェニル、5−(ジメチルスルファモイル)−2−メチルフェニル、3−(トリフルオロメチル)フェニル、4−(トリフルオロメチル)フェニル、2−(モルホリン−4−イル)エチル、3−(モルホリン−4−イル)プロピル、1−ナフチル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル、ベンズヒドリル、5−インダニル、チオフェン、およびメチルチオフェンを含む群から選択され、
R2は、存在しないか、またはH、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−メチル、ヘテロアリール、フェニル、1つまたは複数のハロゲンで置換されたフェニル、1つまたは複数のアルコキシ基で置換されたフェニル、1つまたは複数のニトロ基で置換されたフェニル、ベンジル、アルキル置換ベンジル、(2,2−ジフルオロシクロペンチル)メチル、2−ブロモ−3−フルオロフェニル、(2,2−ジメチルシクロプロピル)メチル、4−ヒドロキシフェニル、2−(ベンジルオキシ)エチル、2−ブロモ−4−メトキシフェニル、2−メチル−キノリン、3−メチルピリジン−4−イル、4−メタンスルホニル−2−メチルフェニル、2−クロロ−4,6−ジニトロフェニル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル、または2−ベンジルオキシフェニルから選択され、
R3は、存在しないか、またはH、アルコキシアリール、フェニル、CF3で置換されたフェニル、ベンジル、ピリジル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−メチル、ヘテロアリール、1つまたは複数のハロゲンで置換されたフェニル、1つまたは複数のアルコキシ基で置換されたフェニル、1つまたは複数のニトロ基で置換されたフェニル、アルキル置換ベンジル、(2,2−ジフルオロシクロペンチル)メチル、2−ブロモ−3−フルオロフェニル、(2,2−ジメチルシクロプロピル)メチル、4−ヒドロキシフェニル、2−(ベンジルオキシ)エチル、2−ブロモ−4−メトキシフェニル、メチル−2−キノリン、3−メチルピリジン−4−イル、4−メタンスルホニル−2−メチルフェニル、2−クロロ−4,6−ジニトロフェニル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル、または2−ベンジルオキシフェニルから選択され、
R6は、炭素原子と、任意選択で、N、S、またはOから選択される1つまたは複数のヘテロ原子とを含む、任意選択で部分的または全体的に不飽和である置換または非置換の単環式または多環式残基であり、
またはR6は、
但し、式(I)の化合物において、5員ヘテロ環コアが1,3,4−オキサジアゾールであるとき、R6はナフチルでない]。 - 式(I)においてA=N、O、Sであり、式(II)においてA=Nであり、
B=C、Nであり、
式(I)においてC=N、Oであり、式(II)においてC=Nであり、
X=CH2、Sであり、
n=0、1であり、
n=1であるとき、炭素原子が、H、−Me、−フェニル、−F、および−OHを含む群から独立に選択されるR12およびR13で置換されていてもよく、またはR12およびR13が一緒になって、飽和環式部分、好ましくは、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、またはシクロヘキサンを形成していてもよく、
n=1であるとき、R6が、存在しない場合はなく、
R4=R5=H、Fであり、
R1が、存在しないか、または−H、−NH2、−CH3、−CH2CH3、フェニル、p−フルオロフェニル、m−クロロフェニル、p−クロロフェニル、ベンジル、メチルフラン、シクロプロピル、イソブチル、メチルフェニル、トリフルオロフェニル、チオフェン、および2−(モルホリン−4−イル)エチルを含む群から選択され、
R2が、存在しないか、またはH、フェニル、もしくはp−ジクロロフェニルから選択され、
R3が、存在しないか、またはH、o−メトキシフェニル、p−トリフルオロメチルフェニル、ベンジル、もしくはピリジルから選択され、
R6が、以下の構造を含む群から選択され、
式中、
R7およびR8は、H、D、−Cl、−F、−Br、−CF3、−Me、−Et、−OMe、−OMe、−Oベンジル、−SF5、−OCH2F、−CH2NH2、−CH2NMe2、−NH2、−NMe2、−N(CH2CH2OCH3)2、−COOH、−COOMe、−OH、−NHNH2、−NO2、−OEt、−OCHF2、−OiPr、−CHF2、−NEt2、
またはR7およびR8は、一緒になって、ヘテロ5員環部分(−OCH2O−)を形成していてもよく、
R9=R10=−H、−Me、−Etであり、
R11は、−H、−Cl、−CH3、−NO2、および−Brを含む群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - (S)−N−(1−(3−(4−(ヒドロキシカルバモイル)ベンジル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−2−(チアゾール−4−イル)エチル)−3,4−ジメトキシベンズアミド(化合物1)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−(ナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)チオ)ベンズアミド(化合物2)、
4−((5−(3−(N,N−ジメチルスルファモイル)フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル)−N−ヒドロキシベンズアミド(化合物3)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−(2−フェニルプロパン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)チオ)ベンズアミド(化合物4)、
4−((5−(2,3−ジヒドロチエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−イル)−1H−テトラゾール−1−イル)メチル)−3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシベンズアミド(化合物5)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((5−(ピリジン−2−イル)−2H−テトラゾール−2−イル)メチル)ベンズアミド(化合物6)、
ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((5−(ピリミジン−2−イル)−2H−テトラゾール−2−イル)メチル)ベンズアミド(化合物7)、
N−ヒドロキシ−4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−テトラゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド(化合物8)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−(4−メチル−2−モルホリノチアゾール−5−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)チオ)ベンズアミド(化合物9)、
N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−(チオフェン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)チオ)ベンズアミド(化合物10)、
4−((5−(フラン−2−イル)−2H−テトラゾール−2−イル)メチル)−N−ヒドロキシベンズアミド(化合物12)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((5−(ピリジン−2−イル)−1H−テトラゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド(化合物13)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)チオ)ベンズアミド(化合物14)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−テトラゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド(化合物15)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−(4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)チオ)ベンズアミド(化合物16)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−(チオフェン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)チオ)ベンズアミド(化合物17)、
3,5−ジフルオロ−4−((5−(フラン−2−イル)−2H−テトラゾール−2−イル)メチル)−N−ヒドロキシベンズアミド(化合物19)、
N−ヒドロキシ−4−((5−(ピリジン−2−イル)−1H−テトラゾール−1−イル)メチル)ベンズアミド(化合物20)、
3−(3,4−ジメトキシフェニル)−N−[(1S)−1−[3−[[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−2−チアゾール−4−イル−エチル]プロパンアミド(化合物21)、
4−[[5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物23)、
4−[(4,5−ジフェニル−1,2,4−トリアゾール−3−イル)スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物24)、
4−[[4−(2−フリルメチル)−5−(1H−インドール−3−イル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸;2,2,2−トリフルオロ酢酸(化合物25)、
4−[5−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物26)、
4−[[5−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物27)、
4−[[4−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物28)、
4−[[5−(4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物29)、
4−[[4−エチル−5−(4−フルオロフェニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物30)、
4−[[5−(4−クロロフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物31)、
4−[[5−(5−クロロ−2−チエニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物32)、
4−[[5−(2−フルオロフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物33)、
4−[[5−(4−フルオロフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物34)、
4−[[5−(4−メトキシフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物35)、
4−[(5−ベンジルテトラゾール−2−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物36)、
4−[(5−ベンジルテトラゾール−1−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物37)、
4−[[5−(2,4−ジクロロフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物38)、
4−[[5−(3−メチル−2−チエニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物39)、
4−[[5−(5−メチル−2−チエニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物41)、
4−[[5−(ベンゾチオフェン−3−イル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物42)、
4−[[5−(2,3−ジヒドロチエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−イル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物43)、
4−[[5−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物44)、
4−[[5−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物45)、
4−[[5−(2−フルオロフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物46)、
4−[[5−[(1S)−1−アミノ−2−チアゾール−4−イル−エチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸;2,2,2−トリフルオロ酢酸(化合物48)、
4−[[5−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物49)、
4−[[5−(2−チエニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物50)、
4−[[2−ベンジル−5−(4−クロロフェニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物51)、
4−[[2−(2−ピリジル)−5−(2−チエニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物52)、
4−[[2−(2−メトキシフェニル)−5−(2−チエニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物53)、
4−[[5−(6,6−ジメチル−3−メチルスルファニル−4−オキソ−5,7−ジヒドロ−2−ベンゾチオフェン−1−イル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物54)、
4−[[5−(ベンゾチオフェン−2−イル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物55)、
4−[[5−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物57)、
4−[[5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物58)、
4−[[5−[3−(ジメチルスルファモイル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物59)、
4−[(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)アミノ]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物60)、
4−[[4−アミノ−5−[3−(ジエチルスルファモイル)フェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物61)、
4−[[5−(3−ピロリジン−1−イルスルホニルフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]アミノ]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物63)、
4−[[5−(3−モルホリノスルホニルフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物64)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−チエニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物65)、
4−[[5−[3−(ジエチルスルファモイル)フェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物66)、
4−[[4−メチル−5−[2−(p−トリル)−4−キノリル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物67)、
4−[(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物68)、
4−[[5−(4−ピロリジン−1−イルスルホニルフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物69)、
4−[[5−(3−ベンジルオキシ−4−メトキシ−フェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物70)、
4−[[5−(3−ベンジルオキシ−4−メトキシ−フェニル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物71)、
4−[(5−シクロプロピル−1−フェニル−1,2,4−トリアゾール−3−イル)スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物72)、
4−[[5−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物73)、
4−[[5−(4−メチル−2−モルホリノ−チアゾール−5−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物75)、
4−[[5−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物77)、
4−[[5−(3−メトキシフェニル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物78)、
− 4−[[5−(2,3−ジヒドロチエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−イル)テトラゾール−2−イル]メチル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物79)、
4−[[5−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物80)、
tert−ブチル4−[5−[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]スルファニル−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ピペリジン−1−カルボキシレート(化合物82)、
4−[[5−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−3−イル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物83)、
4−[[5−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物84)、
4−[[5−(1,5−ジメチルピラゾール−3−イル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物85)、
4−[[5−(2−フリル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物86)、
4−[[5−(1−イソキノリル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物87)、
4−[[5−(1−イソキノリル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物88)、
4−[[5−(2−ピリジル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物89)、
4−[[5−(2−キノリル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物90)、
4−[[5−(2−キノリル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物91)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−フリル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物92)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(1−イソキノリル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物93)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(1−イソキノリル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物94)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−キノリル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物95)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−キノリル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物96)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−チエニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物97)、
4−[(5−ベンズヒドリル−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル)スルファニル]−3,5−ジフルオロ−ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物98)、
− 4−[[5−(3−アミノチエノ[2,3−b]ピリジン−2−イル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物99)、
4−[[5−(1,5−ジメチルピラゾール−3−イル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物100)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−(1−フェニルシクロブチル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物101)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[1−(3−フルオロフェニル)シクロペンチル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物102)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[1−(4−メトキシフェニル)シクロヘキシル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物103)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[1−(4−メトキシフェニル)シクロプロピル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物104)、
4−[[5−[3−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物106)、
4−[[5−[3−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物107)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[3−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物108)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[3−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物109)、
4−[[5−[4−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物110)、
4−[[5−[4−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物111)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[4−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物112)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[4−(ペンタフルオロ−ラムダ6−スルファニル)フェニル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物113)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[3−(4−メチル−4−オキシドピペラジン−4−イウム−1−イル)フェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物114)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−(4−フルオロフェニル)−5−(1−ピペリジルメチル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物115)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−(2−フリルメチル)−5−ピロリジン−1−イル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物116)、
4−[(4−ベンジル−5−モルホリノ−1,2,4−トリアゾール−3−イル)スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物117)、
4−[[5−(2,3−ジヒドロチエノ[3,4−b][1,4]ジオキシン−5−イル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物118)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(1−イソキノリル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物121)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−(2−キノリル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物122)、
4−[(5−ピリミジン−2−イルテトラゾール−2−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物123)、
4−[(5−ピリミジン−2−イルテトラゾール−1−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物124)、
3,5−ジフルオロ−4−[(5−ピリミジン−2−イルテトラゾール−1−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物125)、
4−[[5−[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物126)、
4−[[5−[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物127)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物128)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物129)、
4−[[5−[3−モルホリノ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物130)、
4−[[5−[3−モルホリノ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物131)、
4−[[5−(2−ピリジルメチル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸;2,2,2−トリフルオロ酢酸(化合物132)、
4−[[5−(2−ピリジルメチル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸;2,2,2−トリフルオロ酢酸(化合物133)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−ピリジルメチル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸;2,2,2−トリフルオロ酢酸(化合物134)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−ピリジルメチル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸;2,2,2−トリフルオロ酢酸(化合物135)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[1−フェニル−5−(2−チエニル)ピラゾール−3−イル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物136)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(6−フルオロ−2−メチル−3−キノリル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物137)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(4−フルオロフェニル)−4−(2−モルホリノエチル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物138)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−(2−フリルメチル)−5−ピラジン−2−イル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物139)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−(2−フリルメチル)−5−(2−ピリジル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物140)、
4−[[4−ベンジル−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロ−ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物141)、
4−[[4−ベンジル−5−(2−フリル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物142)、
4−[[4−ベンジル−5−(2−チエニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物143)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−(2−フリルメチル)−5−(2−チエニル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物144)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−フルオロフェニル)−4−(2−フリルメチル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物145)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−(2−フリルメチル)−5−(4−ピリジル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物146)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−(2−フリルメチル)−5−(3−ピリジル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物147)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(3−イソキノリル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物148)、
3,5−ジフルオロ−4−[(5−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル)スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物149)、
4−[[5−(1−ベンジル−4−フェニル−4−ピペリジル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物150)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)スルホニルフェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物151)、
4−[[5−[3−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)スルホニルフェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロ−ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物152)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−(3−ピリジル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物153)、
メチル4−[[2−[[2,6−ジフルオロ−4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]メチル]ベンゾエート(化合物154)、
メチル4−[[1−[[2,6−ジフルオロ−4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]メチル]ベンゾエート(化合物155)、
メチル6−[2−[[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]ピリジン−3−カルボキシレート(化合物156)、
メチル6−[1−[[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]ピリジン−3−カルボキシレート(化合物157)、
4−[[2−[[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]メチル]安息香酸(化合物158)、
4−[[1−[[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]メチル]安息香酸(化合物159)、
4−[[2−[[2,6−ジフルオロ−4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]メチル]安息香酸(化合物160)、
4−[[1−[[2,6−ジフルオロ−4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]メチル]安息香酸(化合物161)、
6−[2−[[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]ピリジン−3−カルボン酸(化合物162)、
3−[2−[[4−(ヒドロキシカルバモイル)フェニル]メチル]テトラゾール−5−イル]安息香酸(化合物163)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−(8−キノリルメチル)−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物164)、
4−[[5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロ−ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物165)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物166)、
4−[[5−[3−(アゼパン−1−イルメチル)フェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物167)、
4−[[5−[4−(アゼパン−1−イルメチル)フェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物168)、
4−[[5−(4−アミノフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物169)、
4−[[5−(4−アミノフェニル)テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物170)、
4−[[5−(4−アミノフェニル)テトラゾール−2−イル]メチル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物171)、
4−[[5−(4−アミノフェニル)テトラゾール−1−イル]メチル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物172)、
4−[[5−[4−(アミノメチル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物173)、
4−[[5−[4−(アミノメチル)フェニル]テトラゾール−1−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物174)、
4−[[5−[4−(アミノメチル)フェニル]テトラゾール−2−イル]メチル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物175)、
4−[[5−[4−(アミノメチル)フェニル]テトラゾール−1−イル]メチル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物176)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[1−(2−ピリジル)シクロプロピル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物177)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[1−(3−ピリジル)シクロプロピル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物178)、
3,5−ジフルオロ−4−[(4−メチル−5−ピリダジン−3−イル−1,2,4−トリアゾール−3−イル)スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物179)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(3−フルオロ−2−ピリジル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物180)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[3−(1−ピペリジルメチル)フェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物181)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[3−(モルホリノメチル)フェニル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物182)、
4−((3−((1H−インドール−3−イル)メチル)−5−(チオフェン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)メチル)−N−ヒドロキシベンズアミド(化合物183)、
4−[[5−[3−[[ベンジル(メチル)アミノ]メチル]フェニル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物184)、
4−[[3−[(3,4−ジメトキシフェニル)メチル]−5−(2−チエニル)−1,2,4−トリアゾール−4−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物185)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[1−メチル−1−(3−ピリジル)エチル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物186)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[4−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物187)、
4−[(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物188)、
4−[(5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物189)、
4−[(5−フェニル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物190)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((5−(ピリジン−3−イル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チオ)ベンズアミド(化合物191)、
3,5−ジフルオロ−4−[(5−フェニル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物192)、
4−[[5−(2−モルホリノ−4−ピリジル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物193)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル)ベンズアミド(化合物194)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(4−ピリジル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物195)、
4−[[5−(5−ブロモ−3−ピリジル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物196)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(5−モルホリノ−3−ピリジル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物197)、
3,5−ジフルオロ−N−ヒドロキシ−4−((5−フェニル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル)ベンズアミド(化合物198)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−(2−フリル)−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物199)、
4−[[5−[5−[ビス(2−メトキシエチル)アミノ]−3−ピリジル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物200)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[5−(2−オキサ−6−アザスピロ[3.3]ヘプタン−6−イル)−3−ピリジル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物201)、
3,5−ジフルオロ−4−[[5−[5−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−フリル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物202)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[5−(モルホリノメチル)−3−フリル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物203)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[5−(モルホリノメチル)−2−フリル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物204)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−2−フリル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物205)、
− 4−[[5−[5−[(ジメチルアミノ)メチル]−2−フリル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物206)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[5−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−フリル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物207)、
4−[[5−[5−エチル−4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−フリル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物208)、
4−[[4−メチル−5−[5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−2−フリル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物209)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[6−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−3−ピリジル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物210)、
− 4−[[5−[5−(ジエチルアミノメチル)−2−フリル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物211)、
3,5−ジフルオロ−4−[[4−メチル−5−[5−(1−ピペリジルメチル)−2−フリル]−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物212)、
4−[[5−[5−(ジエチルアミノメチル)−2−メチル−3−フリル]−4−メチル−1,2,4−トリアゾール−3−イル]スルファニル]−3,5−ジフルオロベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物213)、
4−[(5−フェニルテトラゾール−2−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物214)、
4−[(5−フェニルテトラゾール−1−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物215)、
4−[(5−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メチル]ベンゼンカルボヒドロキサム酸(化合物216)、
N−ヒドロキシ−4−((4−メチル−5−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メチル)ベンズアミド(化合物217)
から選択される、請求項1または2に記載の化合物。 - 以下から選択される請求項3に記載の化合物。
- プロテアソーム阻害剤、免疫チェックポイント阻害剤、ステロイド、ブロモドメイン阻害剤、エピジェネティック薬、伝統的な化学療法薬、キナーゼ阻害剤含む群から選択される薬物、好ましくはJAKファミリーの阻害剤、およびCTLA4、PD1、またはPDL1チェックポイント阻害剤と組み合わせられた、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
- 請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
- 臓器移植拒絶、筋炎、異常なリンパ球機能と関連する疾患、多発性骨髄腫、非ホジキンリンパ腫、末梢神経障害、自己免疫疾患、炎症性疾患、がん、および神経変性疾患、眼疾患、およびGVHDを含む群から選択される、HDAC6が介在する1つまたは複数の疾患の処置のための、請求項6に記載の医薬組成物。
- 治療上有効な量の、請求項1から5のいずれか一項に記載の式(I)もしくは(II)の化合物または薬学的に許容されるその塩、立体異性体、およびプロドラッグの少なくとも1種と、少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- 経腸経路、非経口経路、経口経路、局所経路、または吸入経路によって投与するのに適する、請求項8に記載の医薬組成物。
- 液体または固体の形態、好ましくは、カプセル剤、錠剤、コーティング錠剤、粉末、顆粒、クリーム、または軟膏の形態の、請求項8または9に記載の医薬組成物。
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