JP2016164184A5 - - Google Patents

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JP2016164184A5
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  1. 下記式:
    Figure 2016164184
    の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはN−オキシドであって、式中、
    は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、−C(=O)−R 、または−C(=O)−R であり、ここでR 基中のR およびR は独立して水素、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換C 1−6 アルキルであり;
    XはCR またはNであり;
    Cy およびCy は、同じであっても異なっていてもよく、独立して置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され;
    は−O−、−S(=O) −、−NR −、−(CR −、−C(=Y)−、−C(=Y)−C(=Y)−、−CR −C(=Y)−CR −、−CR −Y−CR −、−C(=Y)−NR −、−NR −C(=Y)−NR −、−S(=O) −NR −、−NR −S(=O) −NR −、−NR −NR −、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルから選択され;
    は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、−C(=Y)−R 、−CR −C(=Y)−R 、−CR −Y−CR −、−C(=Y)−NR −、−NR −C(=Y)−NR −、−S(=O) −NR −、−NR −S(=O) −NR −、−NR −NR −、置換または非置換C 1−6 アルキル、置換または非置換C 2−6 アルケニル、置換または非置換C 2−6 アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから選択され;
    およびR の各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換C 1−6 アルキル、置換または非置換C 2−6 アルケニル、置換または非置換C 2−6 アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、および置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから選択され、あるいは、2つのR および/またはR 置換基が共通の原子に直接結合している場合、それらは結合して、同じであっても異なっていてもよくO、NR もしくはSから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよく、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の3〜10員環を形成してもよく;
    各R の箇所は独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換C 1−6 アルキル、置換または非置換C 2−6 アルケニル、置換または非置換C 2−6 アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、および置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから選択され;
    各Yの箇所は独立してO、S、およびNR から選択され;
    各nの箇所は独立して0、1、2、3または4を表わし;
    各qの箇所は独立して0、1または2を表わし、
    ただし、R は水素、XはN、L は−CR −、およびCy は置換または非置換二環式ヘテロアリールであり、Cy はハロゲン、置換または非置換アリール、および−CONR から選択される1〜5個の置換基で置換された単環式アリールではなく、
    およびR の各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、COOR 、−C(O)R 、−C(S)R 、−C(O)NR 、−C(O)ONR 、−NR 、−NR CONR 、−N(R )SOR 、−N(R )SO 、−(=N−N(R )R )、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R −、−NR C(S)R −NR C(S)NR 、−SONR −、−SO NR −、−OR 、−OR C(O)NR 、−OR C(O)OR −、−OC(O)R 、−OC(O)NR 、−R NR C(O)R 、−R OR 、−R C(O)OR 、−R C(O)NR 、−R C(O)R 、−R OC(O)R 、−SR 、−SOR 、−SO 、および−ONO 、または共通の原子に直接結合している2つのR およびR であって、(i)置換または非置換で、飽和または不飽和の3〜14員環であり、同一または異なっていてもよく、O、NR またはSから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または(ii)オキソ(=O)、チオ(=S)、またはイミノ(=NR )、を形成してもよいものであり、
    の各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、および−ONO 、または共通の原子に直接結合している2つのR であって、(i)置換または非置換で、飽和または不飽和の3〜14員環であり、同一または異なっていてもよく、O、NR (ここでR はHまたはアルキル)、またはSから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または(ii)オキソ(=O)、チオ(=S)、またはイミノ(=NR )を形成してもよいものである。
  2. Cy が置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  3. 下記式:
    Figure 2016164184
    を有する前記化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはN−オキシドであって、式中、
    Dは置換もしくは非置換単環式アリールまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり;
    各R の箇所は独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、−C(=O)−R 、−C(=O)−R であり、ここでR 基中のR およびR は独立して水素、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換C 1−6 アルキルであり;
    は−CR −であり;
    X、Cy 、R 、R 、およびqは請求項1で定義した通りである、
    請求項1に記載の化合物。
  4. Dが以下:
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    から選択される、請求項3に記載の化合物。
  5. 下記式:
    Figure 2016164184
    の化合物またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはN−オキシドであって、式中、
    XはCR またはNであり;
    UおよびVは、CR またはNからそれぞれ独立して選択され;
    WはO、S、またはNR から選択され;
    およびR の各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、独立して水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、−C(=Y)−R 、−CR −C(=Y)−R 、−CR −Y−CR −、−C(=Y)−NR −、−NR −C(=Y)−NR −、−S(=O) −NR −、−NR −S(=O) −NR −、−NR −NR −、置換または非置換C 1−6 アルキル、置換または非置換C 2−6 アルケニル、置換または非置換C 2−6 アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、および置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから選択され;
    は水素、ヒドロキシ、カルボキシル、シアノ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、および置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから選択され;
    各R の箇所は独立して水素、ハロゲン、シアノ(CN)、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換C 3−6 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、または置換もしくは非置換C 3−6 シクロアルケニルであり;
    は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−COOR 、−C(O)R 、−C(S)R 、−C(O)NR 、−C(O)ONR 、−NR 、−NR CONR 、−N(R )SOR 、−N(R )SO 、−(=N−N(R )R )、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R −、−NR C(S)R −NR C(S)NR 、−SONR −、−SO NR −、−OR 、−OR C(O)NR 、−OR C(O)OR −、−OC(O)R 、−OC(O)NR 、−R NR C(O)R 、−R OR 、−R C(O)OR 、−R C(O)NR 、−R C(O)R 、−R OC(O)R 、−SR 、−SOR 、−SO 、および−ONO から選択され;
    あるいは、WがNR である場合、R およびR は、それらが結合している窒素と共に、同じであっても異なっていてもよくO、NR またはSから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の3〜10員環を形成してもよく;
    Cy は置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され;
    は−O−、−S(=O) −、−NR −、−(CR −、−C(=Y)−、−C(=Y)−C(=Y)−、−CR −C(=Y)−CR −、−CR −Y−CR −、−C(=Y)−NR −、−NR −C(=Y)−NR −、−S(=O) −NR −、−NR −S(=O) −NR −、−NR −NR −、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルから選択され;
    およびR の各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換または非置換C 1−6 アルキル、置換または非置換C 2−6 アルケニル、置換または非置換C 2−6 アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、および置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから独立して選択され、あるいは、2つのR および/またはR 置換基が共通の原子に直接結合している場合、それらは結合して、同じであっても異なっていてもよくO、NR またはSから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の3〜10員環を形成してもよく;
    、R 、およびR の各箇所は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル環、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−COOR 、−C(O)R 、−C(S)R 、−C(O)NR 、−C(O)ONR 、−NR 、−NR CONR 、−N(R )SOR 、−N(R )SO 、−(=N−N(R )R )、−NR C(O)OR 、−NR 、−NR C(O)R −、−NR C(S)R 、−NR C(S)NR 、−SONR −、−SO NR −、−OR 、−OR C(O)NR 、−OR C(O)OR −、−OC(O)R 、−OC(O)NR 、−R NR C(O)R 、−R OR 、−R C(O)OR 、−R C(O)NR 、−R C(O)R 、−R OC(O)R 、−SR 、−SOR 、−SO 、および−ONO から独立して選択され;
    、R およびR の各箇所は独立して水素、置換または非置換アミノ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル環、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり、あるいは、共通の原子に直接結合しているR 、R およびR のいずれの2つも、結合して、(i)オキソ(C=O)、チオ(C=S)もしくはイミノ(C=NR’)基(ここでR’はHまたはアルキルである)または(ii)同じであっても異なっていてもよいO、NR’(ここでR’はHまたはアルキルである)もしくはSから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和の3〜10員環を形成してもよく;
    各Yの箇所はO、S、およびNR から独立して選択され;
    各nの箇所は独立して0、1、2、3または4を表わし;
    各qの箇所は独立して0、1または2を表わす。
  6. −U=V−W−R が以下:
    Figure 2016164184
    から選択される、請求項5に記載の化合物。
  7. 化合物が下記の式:
    Figure 2016164184
    を有する請求項5に記載の化合物であって、ここで、式(IIIA)および(IIIB)中のあらゆる可変部は請求項5で定義した通りである。
  8. Cy が以下:
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    から選択される請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
  9. 下記式:
    Figure 2016164184
    の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、塩、プロドラッグ、もしくはN−オキシドであって、式中、
    BはCy 、−NR または−U=V−W−R から選択され;
    Cy は置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され;
    XはCR またはNであり;
    は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、−C(=Y)−R 、−CR −C(=Y)−R 、−CR −Y−CR −、−C(=Y)−NR −、−NR −C(=Y)−NR −、−S(=O) −NR −、−NR −S(=O) −NR −、−NR −NR −、置換または非置換C 1−6 アルキル、置換または非置換C 2−6 アルケニル、置換または非置換C 2−6 アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから選択され;
    は水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、−C(=O)−R 、または−C(=O)−R であり、ここでR 基中のR およびR は独立して水素、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換C 1−6 アルキルであり;ただし、R は水素、XはN、Cy はハロゲン、置換または非置換C 1−8 アリール、および−CONR から選択される1〜5個の置換基で置換された単環式アリールではなく、
    およびR の各箇所は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換(C 1−6 )アルキルから独立して選択され、あるいは、両者はそれらが結合する炭素原子と共に、同じであっても異なっていてもよくO、NR またはSから選択されるヘテロ原子を所望により含んでよい飽和した3〜6員環を形成し;
    およびR は、それらが結合している窒素と共に、同じであっても異なっていてもよくO、NR またはSから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の3〜10員環を形成し;
    は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル環、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−COOR 、−C(O)R 、−C(S)R 、−C(O)NR 、−C(O)ONR 、−NR 、−NR CONR 、−N(R )SOR 、−N(R )SO 、−(=N−N(R )R )、−NR C(O)OR 、−NR 、−NR C(O)R −、−NR C(S)R 、−NR C(S)NR 、−SONR −、−SO NR −、−OR 、−OR C(O)NR 、−OR C(O)OR −、−OC(O)R 、−OC(O)NR 、−R NR C(O)R 、−R OR 、−R C(O)OR 、−R C(O)NR 、−R C(O)R 、−R OC(O)R 、−SR 、−SOR 、−SO 、および−ONO から選択され;
    UおよびVは、CR またはNからそれぞれ独立して選択され;
    WはO、S、またはNR から選択され;
    各R の箇所は独立して水素、ハロゲン、シアノ(CN)、−OR 、−S(=O) −R 、−NR 、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換C 3−6 シクロアルキル、置換もしくは非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、または置換もしくは非置換C 3−6 シクロアルケニルであり;
    は水素、ヒドロキシ、カルボキシル、シアノ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキル、置換または非置換C 3−6 シクロアルキルアルキル、および置換または非置換C 3−6 シクロアルケニルから選択され;
    は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換複素環、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換グアニジン、−COOR 、−C(O)R 、−C(S)R 、−C(O)NR 、−C(O)ONR 、−NR 、−NR CONR 、−N(R )SOR 、−N(R )SO 、−(=N−N(R )R )、− NR C(O)OR 、−NR C(O)R −、−NR C(S)R 、−NR C(S)NR 、−SONR −、−SO NR −、−OR 、−OR C(O)NR 、−OR C(O)OR −、−OC(O)R 、−OC(O)NR 、−R NR C(O)R 、−R OR 、−R C(O)OR 、−R C(O)NR 、−R C(O)R 、−R OC(O)R 、−SR 、−SOR 、−SO 、および−ONO から選択され;
    あるいは、WがNR である場合、R およびR は、それらが結合している窒素と共に、同じであっても異なっていてもよくO、NR またはSから選択される一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含んでいてもよい、置換または非置換の、飽和または不飽和の3〜10員環を形成し;
    ZはCR 、S、O、NR 、R C=CR 、−N=CR −、−R C=N−から選択され;
    はN、NR またはCR から選択され;
    各Yの箇所はO、S、およびNR から独立して選択され;
    各nの箇所は独立して0、1、2、3または4を表わし;
    各qの箇所は独立して0、1または2を表わし;
    は存在しないか、水素、ヒドロキシまたはハロゲンから選択され;
    およびR の各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、COOR 、−C(O)R 、−C(S)R 、−C(O)NR 、−C(O)ONR 、−NR 、−NR CONR 、−N(R )SOR 、−N(R )SO 、−(=N−N(R )R )、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R −、−NR C(S)R −NR C(S)NR 、−SONR −、−SO NR −、−OR 、−OR C(O)NR 、−OR C(O)OR −、−OC(O)R 、−OC(O)NR 、−R NR C(O)R 、−R OR 、−R C(O)OR 、−R C(O)NR 、−R C(O)R 、−R OC(O)R 、−SR 、−SOR 、−SO 、および−ONO 、または共通の原子に直接結合している2つのR およびR であって、(i)置換または非置換で、飽和または不飽和の3〜14員環であり、同一または異なっていてもよく、O、NR またはSから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または(ii)オキソ(=O)、チオ(=S)、またはイミノ(=NR )、を形成してもよいものであり、
    の各箇所は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、オキソ(=O)、チオ(=S)、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、および−ONO 、または共通の原子に直接結合している2つのR であって、(i)置換または非置換で、飽和または不飽和の3〜14員環であり、同一または異なっていてもよく、O、NR (ここでR はHまたはアルキル)、またはSから選択される、一つまたは複数のヘテロ原子を所望により含むもの、または(ii)オキソ(=O)、チオ(=S)、またはイミノ(=NR )を形成してもよいものである。
  10. XがNであり;
    がHであり;
    およびR のそれぞれが水素またはメチルから選択され;
    が水素またはフルオロであり;
    (i)Zが−HC=CH−、−S−または−O−であり、Z がCHであるか;
    (ii)Zが−HC=CH−であり、Z がCHであるか、あるいは、
    (iii) Zが−S−であり、Z がCHである、
    請求項9に記載の化合物。
  11. Cy が以下:
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    Figure 2016164184
    から選択される、請求項9に記載の化合物。
  12. 以下:
    6−((5−(4−メトキシフェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    4−(3−(4−フルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンズアルデヒド
    (4−(3−(4−フルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェニル)メタノール
    メチル4−(3−(2−クロロ−3,6−ジフルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−2−フルオロベンゾエート
    4−(3−(2−クロロ−3,6−ジフルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−2−フルオロ安息香酸
    4−(3−(2−クロロ−3,6−ジフルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−2−フルオロ−N−メチルベンズアミド
    6−((5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    3−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェノール
    6−((5−(3−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    メチル3−(2−フルオロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェニルアミノ)プロパノエート
    3−(2−フルオロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェニルアミノ)プロパン酸
    N−(4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェニル)アセトアミド
    4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)アニリノ
    6−((5−(3,4−ジメトキシフェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    N−(3−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェニル)アセトアミド
    6−((5−(3−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    3−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)アニリノ
    6−((5−(3−フルオロ−4−イソプロポキシフェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(4−(シクロプロピルメトキシ)−3−フルオロフェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(3−フルオロ−4−イソブトキシフェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    3−(2−フルオロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェノキシ)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン
    6−((5−(3−フルオロ−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(3−フルオロ−4−(2−メトキシエトキシ)フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    N−イソプロピル−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド
    N,N−ジメチル−3−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)アニリノ
    1−エチル−3−(4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)フェニル)尿素
    6−((5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1−(2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1H−ピラゾール−4−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1−(2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    2−(4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール
    tert−ブチル4−(4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート
    3−(4−フルオロベンジル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン
    3−(4−フルオロベンジル)−5−(1−(2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン
    2−(4−(3−(4−フルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール
    6−(1−(5−(1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)エチル)キノリン
    6−(1−(5−(1−(2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)エチル)キノリン
    2−(4−(3−(2−クロロ−3,6−ジフルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール
    tert−ブチル4−(4−(3−(2−クロロ−3,6−ジフルオロベンジル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート
    3−(2−クロロ−3,6−ジフルオロベンジル)−5−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジンヒドロクロリド
    6−((5−(3−メチル−1H−インダゾール−6−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1H−インドール−5−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1H−インドール−6−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(2−クロロピリジン−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(ピリジン−3−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    (S)−6−((5−(1−(ピロリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    (S)−6−((5−(1−(ピロリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリンヒドロクロリド
    4−(2−(4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)エチル)モルホリンヒドロクロリド
    6−((5−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン1−オキシド
    6−((5−(1,3−ジメチル−1H−インダゾール−6−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    5−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ピリミジン−2−アミン
    tert−ブチル3−エチル−6−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−インダゾール−1−カルボキシレート
    4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)チオフェン−2−カルバルデヒド
    6−((5−(2−メトキシピリミジン−5−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1−(2−フルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    (4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)チオフェン−2−イル)メタノール
    6−(2−(5−(1−(2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルオキシ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)プロパン−2−イル)キノリン
    2−(4−(3−(2−(キノリン−6−イル)プロパン−2−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール
    6−((5−(3−エチル−1H−インダゾール−6−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−(2−(5−(1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)プロパン−2−イル)キノリン
    6−((5−(4−メチルチオフェン−2−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(5−メチルチオフェン−2−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    4−(5−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ピリジン−2−イル)モルホリン
    6−((5−(6−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    6−((5−(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    1−(ピロリジン−1−イル)−2−(4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノン
    3−(2−クロロ−3,6−ジフルオロベンジル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン
    6−((5−(3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    2−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イルアミノ)エタノール
    N−フェニル−3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−アミン
    6−((5−フェノキシ−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    1−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)エタノン
    2−(1−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)エチリデン)ヒドラジンカルボキサミド
    1−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)エタノンオキシム
    1−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)エタノン−メチルオキシム
    N’−(1−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)エチリデン)アセトヒドラジド
    N’−(1−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)エチリデン)イソニコチノヒドラジド
    3−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンズアルデヒド
    4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンズアルデヒド
    メチル4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    メチル2−フルオロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    2−フルオロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    リチウム4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    メチル3−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    3−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    メチル2−フルオロ−4−(3−(2−(キノリン−6−イル)プロパン−2−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    2−フルオロ−4−(3−(2−(キノリン−6−イル)プロパン−2−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    メチル2−クロロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    2−クロロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    メチル2,6−ジフルオロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    2,6−ジフルオロ−4−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    メチル2−クロロ−4−(3−((7−フルオロキノリン−6−イル)メチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    2−クロロ−4−(3−((7−フルオロキノリン−6−イル)メチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    メチル2−フルオロ−4−(3−((7−フルオロキノリン−6−イル)メチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    2−フルオロ−4−(3−((7−フルオロキノリン−6−イル)メチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    メチル2−フルオロ−5−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンゾエート
    2−フルオロ−5−(3−(キノリン−6−イルメチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)安息香酸
    2−クロロ−4−(3−((5,7−ジフルオロキノリン−6−イル)メチル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−5−イル)ベンズアミド
    6−((5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)メチル)キノリン
    から選択される化合物、およびその薬剤的に許容できる塩。
  13. 免疫系関連疾患または障害、炎症性疾患または障害、増殖性疾患または障害、肝疾患または障害、あるいは腎疾患または障害、を治療するための医薬組成物であって、請求項1から12のいずれか一項の化合物および薬剤的に許容できる担体の治療有効量を含む医薬組成物。
  14. 免疫系関連疾患または障害、炎症性疾患または障害、増殖性疾患または障害、肝疾患または障害、あるいは腎疾患または障害から選択されたc−Metキナーゼの触媒活性を阻害する疾患、障害、または状態を治療する方法であって、請求項1から12のいずれか一項の化合物の治療有効量を、それを必要とする対象に投与する方法。
  15. 前記増殖性疾患または障害は、癌である、請求項14に記載の方法。
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