JP2018515525A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 式:
U1、U2、U3およびU4は、独立して、−N−または−CH−である:ただし、その内の少なくとも1つは−N−であり;
W1、W2およびW3は、独立して、−N−または−CH−である:ただし、その内の少なくとも1つは−N−であり;
Aは、置換されてもよいヘテロシクロまたは置換されてもよいヘテロアリールであり、ここで置換基は1または複数のRであり;
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキルまたは(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、−CONR3R4、−NR6COOR4、−NR6CONR3R4、−NR6COR4、−NR6SO2R5、−SO2NR3R4、−NR6SO2NR3R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいアリール−SO2、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R5は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルであり;
R7は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−OR4、CNまたはハロゲンである]
で示される化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式:
U1、U2、U3およびU4は、独立して、−N−または−CH−である:ただし、その内の少なくとも1つは−N−であり;
Aは、
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、−CONR3R4、−NR6COOR4、−NR6CONR3R4、−NR6COR4、−NR6SO2R5、−SO2NR3R4、−NR6SO2NR3R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいアリール−SO2、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R5は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式(II):
U1、U2、U3およびU4は、独立して、−N−または−CH−である:ただし、その内の少なくとも1つは−N−であり;
Aは
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1または2に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式:
Aは
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式:
Aは
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式:
Aは
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、−CONR3R4、−NR6COOR4、−NR6CONR3R4、−NR6COR4、−NR6SO2R5、−SO2NR3R4、−NR6SO2NR3R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいアリール−SO2、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R5は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R6は水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1〜2のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式:
Aは
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、−CONR3R4、−NR6COOR4、−NR6CONR3R4、−NR6COR4、−NR6SO2R5、−SO2NR3R4、−NR6SO2NR3R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいアリール−SO2、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R5は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1または2に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式:
Aは
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、−CONR3R4、−NR6COOR4、−NR6CONR3R4、−NR6COR4、−NR6SO2R5、−SO2NR3R4、−NR6SO2NR3R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいアリール−SO2、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R5は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1または2に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式:
Aは
Rは、独立して、1または複数の水素、CD3、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、CN、CF3、CH2F、CHF2、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C6)シクロアルキル、置換されてもよいヘテロシクロ、−OR4、−CONR3R4、−NR3R4、NR3R4(C1−C6)アルキル−、−NR6OCOR3、−NR6COR3、NR6COR3(C1−C6)アルキル−、−NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1−C6)アルキル−、−NR6CONR3R4、−SO2NR3R4、SO2(C1−C6)アルキル−、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、またはNR6SO2R4(C1−C6)アルキル−であり;
XおよびYは、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され;
Zは、水素、ハロゲン、−OH、(C1−C6)アルキル、または(C1−C6)アルコキシであり;
R1は、各々独立して、1または複数の水素、ハロゲン、−CN、−OR4、−NR3R4、−CONR3R4、−COOH、−OCONR3R4、−NR6OCOR3、−NR6CONR3R4、−NR6SO2NR3R4、−NR6SO2R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−CO−、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル−SO2−、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル−CO−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、−NR6SO2−置換されてもよい(C1−C6)アルキル、−NR6SO2−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−NR6SO2−、または置換されてもよいヘテロシクロ−NR6SO2−であり;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、OH、−CONR3R4、−NR6COOR4、−NR6CONR3R4、−NR6COR4、−NR6SO2R5、−SO2NR3R4、−NR6SO2NR3R4、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいアリール−SO2、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり;
R3は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R4は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、または置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキルであり;
R5は、水素、置換されてもよい(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C3−C8)シクロアルキル、置換されてもよい(C2−C6)アルケニル、置換されてもよい(C2−C6)アルキニル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール(C1−C6)アルキル、置換されてもよいアリールオキシ(C1−C6)アルキル、置換されてもよい(C1−C6)アルキル−SO2−、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり;
R6は、水素または置換されてもよい(C1−C6)アルキルである]
で示される請求項1または2に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 以下の群:
5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
10−メタンスルホニル−13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−8−[(S)−(2−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
8−[(S)−(2−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−8−[(S)−(4−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−13−エトキシ−10−メタンスルホニル−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
10−メタンスルホニル−13−(2H3)メトキシ−5−[5−(2H3)メチル−3−メチル−1,2−オキサゾール−4−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
8−[(S)−(4−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−13−(2H3)メトキシ−5−[5−(2H3)メチル−3−メチル−1,2−オキサゾール−4−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
13−エトキシ−10−メタンスルホニル−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
13−(シクロプロピルメトキシ)−10−メタンスルホニル−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
8−[(S)−(3−フルオロピリジン−2−イル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
8−[(S)−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)(3−フルオロピリジン−2−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
13−(シクロプロピルメトキシ)−8−[(S)−(2−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
13−エトキシ−8−[(S)−(4−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
13−(シクロプロピルメトキシ)−8−[(S)−(4−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−10−メタンスルホニル−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
8−[(S)−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)(フェニル)メチル]−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
10−メタンスルホニル−13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[オキサン−4−イル(2,4,6−トリフルオロフェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
8−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)(フェニル)メチル]−5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−10−メタンスルホニル−13−メトキシ−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
13−(シクロプロピルメトキシ)−8−[(S)−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)(フェニル)メチル]−10−メタンスルホニル−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
N−[5−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−10−メタンスルホニル−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン−13−イル]シクロプロパンスルホンアミド;
13−(シクロプロピルメトキシ)−5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−10−メタンスルホニル−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン;
10−メタンスルホニル−13−メトキシ−5−(4−メトキシ−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2(7),3,5,10,12−ヘキサエン;
[5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−13−メトキシ−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2,4,6,10,12−ヘキサエン−10−イル]メタノール;
2−{13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン−10−イル}プロパン−2−オール;
13−メトキシ−5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2,4,6,10,12−ヘキサエン−10−イル}メタノール;
2−[5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−13−メトキシ−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2,4,6,10,12−ヘキサエン−10−イル]プロパン−2−オール;
2−[5−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−8−[(4−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2(7),3,5,10,12−ヘキサエン−11−イル]プロパン−2−オール;
2−[5−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−13−メトキシ−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2,4,6,10,12−ヘキサエン−10−イル]プロパン−2−オール;
2−{5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2(7),3,5,10,12−ヘキサエン−11−イル}プロパン−2−オール;
2−{5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2,4,6,10,12−ヘキサエン−10−イル}プロパン−2−オール;
2−[5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2(7),3,5,10,12−ヘキサエン−11−イル]プロパン−2−オール;
2−{5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,10−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン−12−イル}プロパン−2−オール;
2−[5−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,10−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン−12−イル]プロパン−2−オール;
2−[5−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2(7),3,5,10,12−ヘキサエン−11−イル]プロパン−2−オール;
2−[5−(4−エチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2(7),3,5,10,12−ヘキサエン−11−イル]プロパン−2−オール;
4−{5−[4−(2H3)メチル−1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−8−[(S)−オキサン−4−イル(フェニル)メチル]−3,8,10−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(9),2(7),3,5,10,12−ヘキサエン−11−イル}−1λ6,4−チオモルホリン−1,1−ジオン;または
2−{8−[(S)−(4−フルオロフェニル)(オキサン−4−イル)メチル]−5−[5−(2H3)メチル−3−メチル−1,2−オキサゾール−4−イル]−3,8,12−トリアザトリシクロ[7.4.0.02,7]トリデカ−1(13),2(7),3,5,9,11−ヘキサエン−11−イル}プロパン−2−オール;
より選択される請求項1に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、1または複数の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
- 請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、1または複数の他の治療的に活性な薬剤とを一緒に含む、組み合わせ医薬品。
- 薬剤として用いるための、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、請求項15に記載の組成物、あるいは請求項16に記載の医薬品。
- ブロモドメイン阻害剤の必要性が示される疾患または症状の治療にて用いるための、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、請求項15に記載の組成物、あるいは請求項16に記載の医薬品。
- 疾患または症状ががんであるところの、請求項18に従って用いるための、化合物またはその医薬的に許容される塩、組成物あるいは医薬品。
- がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病(AML)、急性リンパ性白血病(ALL)、膵臓がん、肝臓がん、肝細胞がん、神経芽細胞腫、他の固形腫瘍、または他の血液がんである、請求項19に従って用いるための、化合物またはその医薬的に許容される塩、組成物あるいは医薬品。
- がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、またはAMLである、請求項19に従って用いるための、化合物またはその医薬的に許容される塩、組成物あるいは医薬品。
- 請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、ブロモドメインの阻害剤。
- 1または複数の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、がんの治療剤。
- がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病(AML)、急性リンパ性白血病(ALL)、膵臓がん、肝臓がん、肝細胞がん、神経芽細胞腫、他の固形腫瘍、または他の血液がんである、請求項23に記載の治療剤。
- がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸がん、多発性骨髄腫、またはAMLである、請求項24に記載の治療剤。
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