JP2017535561A5 - - Google Patents
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Description
表15
[項目1]
下記構造式Iを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[式中、
C * は、可能なキラル炭素原子を示し;
R 1 は、
(1)水素、
(2)(C 1−6 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−6 )アルキル、
(4)(C 1−6 )アルキル−O−、
(5)ハロ(C 1−6 )アルキル−O−、
(6)(C 1−6 )アルキル−NH−、
(7)ハロ(C 1−6 )アルキル−NH−、
(8)−(C 1−3 )アルキル−(C 3−7 )シクロアルキル、
(9)−(C 1−3 )アルキル−アリール(アリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)、
(10)置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されているアリール、
(11)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(12)−(C 1−3 )アルキル−ヘテロアリール(前記ヘテロアリールは、独立にN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)であり;
R 2 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、または
(2)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 3 は、
(1)置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されているアリール、
(2)独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール(ヘテロアリールは置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されている。)、
(3)(C 1−3 )アルキル、または
(4)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 4 は、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(4)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 5 は、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)−N(R 8a )(R 8b )、
(4)−COOH、
(5)−C(O)NH 2 、
(6)(C 1−3 )アルキル、
(7)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(8)1個のNヘテロ原子を含む4から6員の単環式複素環(前記複素環は置換されていないか、1から2個のR 9 によって置換されている。)であり;
各R 6 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、
(3)(C 1−3 )アルコキシ、
(4)ハロ(C 1−3 )アルコキシ、
(5)置換されていないかハロによって置換されている(C 3−7 )シクロアルキル、
(6)ハロ、
(7)シアノ、
(8)ヒドロキシ、
(9)−NH 2 、
(10)−(C 1−3 )アルキル−COOH、または
(11)−(C 1−3 )アルキル−COO(C 1−4 )アルキル
であり;
各R 7 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルコキシ、
(2)ハロ、
(3)ヒドロキシ、または
(4)(C 1−3 )アルキル
であり;
R 8a およびR 8b は独立に、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、または
(3)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 9 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(3)ヒドロキシ
である。]
[項目2]
下記構造式Iを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[式中、
C * は、可能なキラル炭素原子を示し;
R 1 は、
(1)水素、
(2)(C 1−6 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−6 )アルキル、
(4)(C 1−6 )アルキル−O−、
(5)ハロ(C 1−6 )アルキル−O−、
(6)(C 1−6 )アルキル−NH−、
(7)ハロ(C 1−6 )アルキル−NH−、
(8)−(C 1−3 )アルキル−(C 3−7 )シクロアルキル、
(9)−(C 1−3 )アルキル−アリール(アリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)、
(10)置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されているアリール、
(11)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(12)−(C 1−3 )アルキル−ヘテロアリール(前記ヘテロアリールは、独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)であり;
R 2 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、または
(2)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 3 は、
(1)置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されているアリール、または
(2)独立にN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール(ヘテロアリールは置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されている。)であり;
R 4 は、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(4)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 5 は、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)−N(R 8a )(R 8b )、
(4)−COOH、
(5)−C(O)NH 2 、
(6)(C 1−3 )アルキル、
(7)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(8)1個のNヘテロ原子を含む4から6員の単環式複素環(前記複素環は置換されていないか、1から2個のR 9 によって置換されている。)であり;
各R 6 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、
(3)(C 1−3 )アルコキシ、
(4)ハロ(C 1−3 )アルコキシ、
(5)置換されていないかハロによって置換されている(C 3−7 )シクロアルキル、
(6)ハロ、
(7)シアノ、
(8)ヒドロキシ、
(9)−NH 2 、
(10)−(C 1−3 )アルキル−COOH、または
(11)−(C 1−3 )アルキル−COO(C 1−4 )アルキル
であり;
各R 7 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルコキシ、
(2)ハロ、
(3)ヒドロキシ、または
(4)(C 1−3 )アルキル
であり;
R 8a およびR 8b は独立に、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、または
(3)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 9 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(3)ヒドロキシ
である。]
[項目3]
R 3 が置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されているアリールである項目1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目4]
R 5 が−N(R 8a )(R 8b )である項目1もしくは3のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目5]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目1から4のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目6]
R 5 がヒドロキシである項目1もしくは3のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目7]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、または−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目6に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目8]
R 3 が独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリールであり、ヘテロアリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されている項目1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目9]
R 5 が−N(R 8a )(R 8b )である項目8に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目10]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、または−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目9に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目11]
R 5 がヒドロキシである項目8に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目12]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、または−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目11に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目13]
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
(12)4−アミノ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−フェニル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−シクロプロピルピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−(1,1−ジフルオロエチル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(1−イソプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピラジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−フェニル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリミジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−(1,1−ジフルオロエチル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル,
4−アミノ−5−メチル−5−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピラジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−(4−フルオロベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(3−メトキシベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(1−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(1−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(1−フルオロシクロプロピル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(1−フルオロシクロプロピル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−アミノ−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(3−ヒドロキシベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
6−(4−アミノ−5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−フェニル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−ヒドロキシ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル,
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−フェニル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−ヒドロキシ−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−(4−フルオロベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(2−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
5−メチル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、または
4−ヒドロキシ−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オンである項目1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目14]
可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化方法であって、それに有効な量の項目1から13のいずれか1項の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与する段階を含む方法。
[項目15]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、線維症、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎疾患、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療方法。
[項目16]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む高血圧の治療方法。
[項目17]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む心不全の治療方法。
[項目18]
項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩および医薬として許容される担体からなる医薬組成物。
[項目19]
アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−5阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される1以上の別の活性薬剤をさらに含む項目18に記載の医薬組成物。
[項目20]
患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療に有用な薬物の製造のための項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
[項目21]
前記薬物が治療上有効量の前記化合物または該化合物の立体異性体を含む項目20に記載の使用。
[項目22]
可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化するのに有用な薬物の製造のための、項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
[項目23]
心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療で使用される、少なくとも一つの項目1から13のいずれか1項に記載の化合物を含む薬物。
[項目24]
1以上の別の活性薬剤を含む薬物が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−5阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される項目23に記載の薬物。
[項目1]
下記構造式Iを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[式中、
C * は、可能なキラル炭素原子を示し;
R 1 は、
(1)水素、
(2)(C 1−6 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−6 )アルキル、
(4)(C 1−6 )アルキル−O−、
(5)ハロ(C 1−6 )アルキル−O−、
(6)(C 1−6 )アルキル−NH−、
(7)ハロ(C 1−6 )アルキル−NH−、
(8)−(C 1−3 )アルキル−(C 3−7 )シクロアルキル、
(9)−(C 1−3 )アルキル−アリール(アリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)、
(10)置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されているアリール、
(11)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(12)−(C 1−3 )アルキル−ヘテロアリール(前記ヘテロアリールは、独立にN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)であり;
R 2 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、または
(2)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 3 は、
(1)置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されているアリール、
(2)独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール(ヘテロアリールは置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されている。)、
(3)(C 1−3 )アルキル、または
(4)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 4 は、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(4)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 5 は、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)−N(R 8a )(R 8b )、
(4)−COOH、
(5)−C(O)NH 2 、
(6)(C 1−3 )アルキル、
(7)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(8)1個のNヘテロ原子を含む4から6員の単環式複素環(前記複素環は置換されていないか、1から2個のR 9 によって置換されている。)であり;
各R 6 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、
(3)(C 1−3 )アルコキシ、
(4)ハロ(C 1−3 )アルコキシ、
(5)置換されていないかハロによって置換されている(C 3−7 )シクロアルキル、
(6)ハロ、
(7)シアノ、
(8)ヒドロキシ、
(9)−NH 2 、
(10)−(C 1−3 )アルキル−COOH、または
(11)−(C 1−3 )アルキル−COO(C 1−4 )アルキル
であり;
各R 7 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルコキシ、
(2)ハロ、
(3)ヒドロキシ、または
(4)(C 1−3 )アルキル
であり;
R 8a およびR 8b は独立に、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、または
(3)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 9 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(3)ヒドロキシ
である。]
[項目2]
下記構造式Iを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[式中、
C * は、可能なキラル炭素原子を示し;
R 1 は、
(1)水素、
(2)(C 1−6 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−6 )アルキル、
(4)(C 1−6 )アルキル−O−、
(5)ハロ(C 1−6 )アルキル−O−、
(6)(C 1−6 )アルキル−NH−、
(7)ハロ(C 1−6 )アルキル−NH−、
(8)−(C 1−3 )アルキル−(C 3−7 )シクロアルキル、
(9)−(C 1−3 )アルキル−アリール(アリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)、
(10)置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されているアリール、
(11)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(12)−(C 1−3 )アルキル−ヘテロアリール(前記ヘテロアリールは、独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている。)であり;
R 2 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、または
(2)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 3 は、
(1)置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されているアリール、または
(2)独立にN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール(ヘテロアリールは置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されている。)であり;
R 4 は、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、
(3)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(4)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 5 は、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)−N(R 8a )(R 8b )、
(4)−COOH、
(5)−C(O)NH 2 、
(6)(C 1−3 )アルキル、
(7)(C 3−7 )シクロアルキル、または
(8)1個のNヘテロ原子を含む4から6員の単環式複素環(前記複素環は置換されていないか、1から2個のR 9 によって置換されている。)であり;
各R 6 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、
(3)(C 1−3 )アルコキシ、
(4)ハロ(C 1−3 )アルコキシ、
(5)置換されていないかハロによって置換されている(C 3−7 )シクロアルキル、
(6)ハロ、
(7)シアノ、
(8)ヒドロキシ、
(9)−NH 2 、
(10)−(C 1−3 )アルキル−COOH、または
(11)−(C 1−3 )アルキル−COO(C 1−4 )アルキル
であり;
各R 7 は独立に、
(1)(C 1−3 )アルコキシ、
(2)ハロ、
(3)ヒドロキシ、または
(4)(C 1−3 )アルキル
であり;
R 8a およびR 8b は独立に、
(1)水素、
(2)(C 1−3 )アルキル、または
(3)(C 3−7 )シクロアルキル
であり;
R 9 は、
(1)(C 1−3 )アルキル、
(2)ハロ(C 1−3 )アルキル、または
(3)ヒドロキシ
である。]
[項目3]
R 3 が置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されているアリールである項目1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目4]
R 5 が−N(R 8a )(R 8b )である項目1もしくは3のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目5]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目1から4のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目6]
R 5 がヒドロキシである項目1もしくは3のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目7]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、または−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目6に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目8]
R 3 が独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリールであり、ヘテロアリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR 6 によって置換されている項目1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目9]
R 5 が−N(R 8a )(R 8b )である項目8に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目10]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、または−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目9に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目11]
R 5 がヒドロキシである項目8に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目12]
R 1 が(C 1−6 )アルキル、ハロ(C 1−6 )アルキル、または−(C 1−3 )アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR 7 によって置換されている項目11に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目13]
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
(12)4−アミノ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−フェニル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−シクロプロピルピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−(1,1−ジフルオロエチル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(1−イソプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピラジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−フェニル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリミジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−(1,1−ジフルオロエチル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル,
4−アミノ−5−メチル−5−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピラジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−(4−フルオロベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(3−メトキシベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(1−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(1−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(1−フルオロシクロプロピル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(1−フルオロシクロプロピル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−アミノ−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(3−ヒドロキシベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
6−(4−アミノ−5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−フェニル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−ヒドロキシ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル,
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−フェニル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−ヒドロキシ−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−(4−フルオロベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(2−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
5−メチル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、または
4−ヒドロキシ−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オンである項目1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[項目14]
可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化方法であって、それに有効な量の項目1から13のいずれか1項の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与する段階を含む方法。
[項目15]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、線維症、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎疾患、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療方法。
[項目16]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む高血圧の治療方法。
[項目17]
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む心不全の治療方法。
[項目18]
項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩および医薬として許容される担体からなる医薬組成物。
[項目19]
アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−5阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される1以上の別の活性薬剤をさらに含む項目18に記載の医薬組成物。
[項目20]
患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療に有用な薬物の製造のための項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
[項目21]
前記薬物が治療上有効量の前記化合物または該化合物の立体異性体を含む項目20に記載の使用。
[項目22]
可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化するのに有用な薬物の製造のための、項目1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
[項目23]
心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療で使用される、少なくとも一つの項目1から13のいずれか1項に記載の化合物を含む薬物。
[項目24]
1以上の別の活性薬剤を含む薬物が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−5阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される項目23に記載の薬物。
Claims (24)
- 下記構造式Iを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[式中、
C*は、可能なキラル炭素原子を示し;
R1は、
(1)水素、
(2)(C1−6)アルキル、
(3)ハロ(C1−6)アルキル、
(4)(C1−6)アルキル−O−、
(5)ハロ(C1−6)アルキル−O−、
(6)(C1−6)アルキル−NH−、
(7)ハロ(C1−6)アルキル−NH−、
(8)−(C1−3)アルキル−(C3−7)シクロアルキル、
(9)−(C1−3)アルキル−アリール(アリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR7によって置換されている。)、
(10)置換されていないか1、2もしくは3個のR7によって置換されているアリール、
(11)(C3−7)シクロアルキル、または
(12)−(C1−3)アルキル−ヘテロアリール(前記ヘテロアリールは、独立にN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR7によって置換されている。)であり;
R2は、
(1)(C1−3)アルキル、または
(2)(C3−7)シクロアルキル
であり;
R3は、
(1)置換されていないか1、2もしくは3個のR6によって置換されているアリール、
(2)独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール(ヘテロアリールは置換されていないか1、2もしくは3個のR6によって置換されている。)、
(3)(C1−3)アルキル、または
(4)(C3−7)シクロアルキル
であり;
R4は、
(1)水素、
(2)(C1−3)アルキル、
(3)ハロ(C1−3)アルキル、または
(4)(C3−7)シクロアルキル
であり;
R5は、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)−N(R8a)(R8b)、
(4)−COOH、
(5)−C(O)NH2、
(6)(C1−3)アルキル、
(7)(C3−7)シクロアルキル、または
(8)1個のNヘテロ原子を含む4から6員の単環式複素環(前記複素環は置換されていないか、1から2個のR9によって置換されている。)であり;
各R6は独立に、
(1)(C1−3)アルキル、
(2)ハロ(C1−3)アルキル、
(3)(C1−3)アルコキシ、
(4)ハロ(C1−3)アルコキシ、
(5)置換されていないかハロによって置換されている(C3−7)シクロアルキル、
(6)ハロ、
(7)シアノ、
(8)ヒドロキシ、
(9)−NH2、
(10)−(C1−3)アルキル−COOH、または
(11)−(C1−3)アルキル−COO(C1−4)アルキル
であり;
各R7は独立に、
(1)(C1−3)アルコキシ、
(2)ハロ、
(3)ヒドロキシ、または
(4)(C1−3)アルキル
であり;
R8aおよびR8bは独立に、
(1)水素、
(2)(C1−3)アルキル、または
(3)(C3−7)シクロアルキル
であり;
R9は、
(1)(C1−3)アルキル、
(2)ハロ(C1−3)アルキル、または
(3)ヒドロキシ
である。] - 下記構造式Iを有する化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
[式中、
C*は、可能なキラル炭素原子を示し;
R1は、
(1)水素、
(2)(C1−6)アルキル、
(3)ハロ(C1−6)アルキル、
(4)(C1−6)アルキル−O−、
(5)ハロ(C1−6)アルキル−O−、
(6)(C1−6)アルキル−NH−、
(7)ハロ(C1−6)アルキル−NH−、
(8)−(C1−3)アルキル−(C3−7)シクロアルキル、
(9)−(C1−3)アルキル−アリール(アリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR7によって置換されている。)、
(10)置換されていないか1、2もしくは3個のR7によって置換されているアリール、
(11)(C3−7)シクロアルキル、または
(12)−(C1−3)アルキル−ヘテロアリール(前記ヘテロアリールは、独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の環であり、ヘテロアリールは置換されていないか、1、2もしくは3個のR7によって置換されている。)であり;
R2は、
(1)(C1−3)アルキル、または
(2)(C3−7)シクロアルキル
であり;
R3は、
(1)置換されていないか1、2もしくは3個のR6によって置換されているアリール、または
(2)独立にN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール(ヘテロアリールは置換されていないか1、2もしくは3個のR6によって置換されている。)であり;
R4は、
(1)水素、
(2)(C1−3)アルキル、
(3)ハロ(C1−3)アルキル、または
(4)(C3−7)シクロアルキル
であり;
R5は、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)−N(R8a)(R8b)、
(4)−COOH、
(5)−C(O)NH2、
(6)(C1−3)アルキル、
(7)(C3−7)シクロアルキル、または
(8)1個のNヘテロ原子を含む4から6員の単環式複素環(前記複素環は置換されていないか、1から2個のR9によって置換されている。)であり;
各R6は独立に、
(1)(C1−3)アルキル、
(2)ハロ(C1−3)アルキル、
(3)(C1−3)アルコキシ、
(4)ハロ(C1−3)アルコキシ、
(5)置換されていないかハロによって置換されている(C3−7)シクロアルキル、
(6)ハロ、
(7)シアノ、
(8)ヒドロキシ、
(9)−NH2、
(10)−(C1−3)アルキル−COOH、または
(11)−(C1−3)アルキル−COO(C1−4)アルキル
であり;
各R7は独立に、
(1)(C1−3)アルコキシ、
(2)ハロ、
(3)ヒドロキシ、または
(4)(C1−3)アルキル
であり;
R8aおよびR8bは独立に、
(1)水素、
(2)(C1−3)アルキル、または
(3)(C3−7)シクロアルキル
であり;
R9は、
(1)(C1−3)アルキル、
(2)ハロ(C1−3)アルキル、または
(3)ヒドロキシ
である。] - R3が置換されていないか1、2もしくは3個のR6によって置換されているアリールである請求項1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R5が−N(R8a)(R8b)である請求項1もしくは3のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R1が(C1−6)アルキル、ハロ(C1−6)アルキル、−(C1−3)アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、1、2もしくは3個のR7によって置換されている請求項1から4のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R5がヒドロキシである請求項1もしくは3のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R1が(C1−6)アルキル、ハロ(C1−6)アルキル、または−(C1−3)アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか、1、2もしくは3個のR7によって置換されている請求項6に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R3が独立にN、OおよびSからなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリールであり、ヘテロアリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR6によって置換されている請求項1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R5が−N(R8a)(R8b)である請求項8に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R1が(C1−6)アルキル、ハロ(C1−6)アルキル、または−(C1−3)アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR7によって置換されている請求項9に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R5がヒドロキシである請求項8に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- R1が(C1−6)アルキル、ハロ(C1−6)アルキル、または−(C1−3)アルキル−アリールであり、アリールが置換されていないか1、2もしくは3個のR7によって置換されている請求項11に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
- 4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
(12)4−アミノ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−フェニル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−シクロプロピルピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−(1,1−ジフルオロエチル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(1−イソプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピラジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−フェニル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリミジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(6−(1,1−ジフルオロエチル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル,
4−アミノ−5−メチル−5−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピラジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−(4−フルオロベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(3−メトキシベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−(4−フルオロベンジル)−2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−アミノ−5−(4−クロロフェニル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(1−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(1−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−5−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(ジフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−(1−フルオロシクロプロピル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−(1−フルオロシクロプロピル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−アミノ−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(5−ヒドロキシピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−(3−ヒドロキシベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−アミノ−5−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−アミノ−2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−アミノ−5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
6−(4−アミノ−5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−フェニル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
6−(4−ヒドロキシ−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル)ニコチノニトリル,
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−フェニル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
4−ヒドロキシ−5−(5−メトキシピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5−(5−メチルピリジン−2−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
2−(8−(4−フルオロベンジル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−シクロプロピル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−2−(8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(2−メチル−8−プロピル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(2−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
2−(8−ブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(3−フルオロフェニル)−4−ヒドロキシ−5−メチル−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−2−(8−イソブチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−メチル−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−2−(8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オン、
5−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
5−シクロプロピル−6−オキソ−2−(8−(3,3,4,4,4−ペンタフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
5−メチル−6−オキソ−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−カルボキサミド、
4−アミノ−5−シクロプロピル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−オン、または
4−ヒドロキシ−5−(5−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−5−メチル−2−(8−(4,4,4−トリフルオロブチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)−5H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6(7H)−オンである請求項1に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。 - 可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化方法であって、それに有効な量の請求項1から13のいずれか1項の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を投与する段階を含む方法。
- 請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む、患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、線維症、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎疾患、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療のための医薬組成物。
- 請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む高血圧の治療のための医薬組成物。
- 請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩を含む心不全の治療のための医薬組成物。
- 請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩および医薬として許容される担体からなる医薬組成物。
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−5阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される1以上の別の活性薬剤をさらに含む請求項18に記載の医薬組成物。
- 患者における心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療に有用な薬物の製造のための請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
- 前記薬物が治療上有効量の前記化合物または該化合物の立体異性体を含む請求項20に記載の使用。
- 可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化するのに有用な薬物の製造のための、請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
- 心血管疾患、内皮機能不全、心臓拡張期機能不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、肺高血圧、肺動脈高血圧、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、卒中、心機能不全、肺緊張亢進、勃起不全、気管支喘息、慢性腎不全、糖尿病または肝硬変から選択される1以上の状態の治療で使用される、少なくとも一つの請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物を含む薬物。
- 1以上の別の活性薬剤を含む薬物が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、アルドステロン拮抗薬、レニン阻害剤、エンドセリン受容体拮抗薬、アルドステロンシンターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ−5阻害剤、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断剤、カリウムチャネル活性化剤、利尿剤、交感神経遮断薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、α−アドレナリン作動性遮断薬、中枢α−アドレナリン作動性作動薬、末梢血管拡張剤、脂質降下剤または代謝改変剤から選択される請求項23に記載の薬物。
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