JP2016519096A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 式(I):
環Aは、C3−10カルボサイクルと、5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)とからなる群より独立して選択され、各々、原子価が許す限り、1または複数のR1で置換されてもよく;
環Bは、炭素原子と、N、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とからなる5ないし6員のヘテロサイクルであり、原子価が許す限り、1または複数のR2で置換されてもよく;
環Cは、フェニルと、5ないし6員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NR6、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子を有するヘテロサイクル)とからなる群より独立して選択され、原子価が許す限り、1または複数のR5で置換されてもよく;
Qは、C、CHおよびNからなる群より独立して選択され、
R1は、H、ハロ、NO2、OH、CN、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、−CHF2、−CF3、−CH2NH2、−OCHF2、−CO(C1−4アルキル)、−CONH2、−COOHおよび5ないし7員のヘテロサイクルからなる群より独立して選択され;
R2は、H、=O、OH、NH2、CF3、ハロ、C1−4アルキル(OHで置換されてもよい)、C1−3アルコキシ、およびC(O)C1−3アルキルからなる群より独立して選択され;
R3は、1−3個のR3aで置換されるC1−6アルキル、1−3個のR3aで置換されるC3−10カルボサイクル、および5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NR7、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より独立して選択され、ここで該ヘテロサイクルは1−3個のR3aで置換され;
R3aは、H、ハロゲン、C1−4アルキル、−OH、=O、−CH2OH、C1−4アルコキシ、−CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CH2CO2(C1−4アルキル)、−CO2C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CO2C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CO2C1−4アルキレン−O−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CO2C1−4アルキレン−O−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH(C1−6アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONHC1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、−CONHCO2C1−4アルキル、−CONHC1−4アルキレン−NHCO(C1−4アルキル)、−CONHC1−4アルキレン−CONH2、−NHCOC1−4アルキル、−NHCO2(C1−4アルキル)、Rc、−CONHRc、および−CO2Rcからなる群より独立して選択され;
R4は、H、ハロ、およびC1−4アルキルからなる群より独立して選択され;
R5は、H、ハロ、1−2個のRbで置換されるC1−4アルキル、1−2個のRbで置換されるC2−4アルケニル、1−2個のRbで置換されるC2−4アルキニル、OH、CN、NH2、−NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−OCO(C1−4アルキル)、−O−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−O−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−(CH2)2CONH2、−CONR9(C1−4アルキル)、−CONR9−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONR9−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CON(C1−4アルキル)−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONR9−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、−NR9COC1−4アルキル、−NR9CO2C1−4アルキル、−NR9CONH(C1−4アルキル)、−NR9CONR9−C1−4アルキレン−CO2C1−4アルキル、−NR9−C1−4アルキレン−OH、−NR9−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、R8、−OR8、−O−C1−4アルキレン−R8、−COR8、−CO2R8、−CONR9R8、−NR9COR8、−NR9R8、−NR9CO2R8、および−NR9CONR9R8からなる群より独立して選択され;
R6は、H、C1−4アルキル、C1−4アルキル、COC1−4アルキル、CO2C1−4アルキル、CO2Bn、フェニル、およびベンジルからなる群より独立して選択され;
R7は、HおよびC1−4アルキルからなる群より独立して選択され;
R8は、−(CH2)n−C3−10カルボサイクルと、−(CH2)n−5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子、ならびにN、NRa、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子を有するヘテロサイクル)とからなる群より独立して選択され、ここで該カルボサイクルまたはヘテロサイクルは1−3個のRbで置換され;
R9は、HおよびC1−4アルキルからなる群より独立して選択され;
Raは、H、1−2個のRdで置換されるC1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CH2CF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONHC1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcからなる群より独立して選択され;
Rbは、H、=O、ハロ、CN、OH、NO2、1−2個のRdで置換されるC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、−(CH2)nNH2、−(CH2)nN(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONH2、−(CH2)n−CONH(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−S(O)2NH2、−S(O)2NH(C1−4アルキル)、S(O)2N(C1−4アルキル)2、Rc、CORc、CO2Rc、−S(O)2NH(C1−4アルキル)Rc、NHCONHRc、およびCONHRcからなる群より独立して選択され;
RbとRbは、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子と、NRa、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを有する5−6員のヘテロ環式環を形成してもよく、ここで該ヘテロ環式環は=Oで置換されてもよく;
あるいはRaとRbは合わさって、炭素原子と、N、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを有し、1−3個のReで置換されてもよい5−6員のヘテロ環式環を形成し;
Rcは、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より独立して選択され、ここで環の各部分は1−3個のRdで置換され;
Rdは、H、=O、ハロ、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、OHで置換されてもよいC1−8アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロサイクル(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より独立して選択され;
Reは、H、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクルからなる群より独立して選択され;
nは0、1、2、3、および4より独立して選択され;および
pは0、1、および2より独立して選択される]
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - 式(II):
環Aは、アリールと、5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NH、NC1−4アルキル、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−3個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)とからなる群より選択され、各々が、1−3個のR1で置換されてもよく;
環Bは、炭素原子と、N、NH、S(O)pまたはOより選択される1−4個のヘテロ原子とからなる5ないし6員のヘテロサイクルであり、1−3個のR2で置換されてもよく;
R5は、H、ハロ、1−2個のRbで置換されるC1−4アルキル、1−2個のRbで置換されるC2−4アルケニル、OH、CN、NH2、C1−4アルコキシ、−O−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−NR9COC1−4アルキル、−NR9CO2C1−4アルキル、−NR9CONH(C1−4アルキル)、−NR9CONR9−C1−4アルキレン−CO2C1−4アルキル、−NR9−C1−4アルキレン−OH、R8、NR9R8、−OR8、および−CONR9R8からなる群より選択され;および
R8は、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、および−(CH2)n−5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NRa、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より選択され、ここで該カルボサイクルまたはヘテロサイクルは1−3個のRbで置換される]
で示される請求項1に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - 式(III):
Wは、CRbRb、N、NRa、O、およびS(O)pからなる群より選択され;
J、K、P、U、およびVは、各々、N、NH、O、S(O)p、CR2、およびCR2R2からなる群より独立して選択され;
R2は、H、=O、OH、NH2、CF3、ハロ、およびC1−4アルキルより選択され;
R4a、R4b、R4c、およびR4dは、H、F、およびC1−4アルキルからなる群より独立して選択され;
Raは、H、1−2個のRdで置換されるC1−4アルキル、−(CH2)nOH、CH2CF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、およびRcからなる群より選択され;
Rbは、H、=O、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONHC1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcからなる群より選択され;
RbとRbは、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子と、NRa、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを有する5−6員のヘテロ環式環を形成してもよく、ここで該ヘテロ環式環は=Oで置換されてもよく;
あるいはRaとRbは一緒になって、炭素原子と、N、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを有し、1−3個のReで置換される5−6員のヘテロ環式環を形成し;
Rcは、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より選択され、ここで環の各部分は1−2個のRdで置換され;
Rdは、H、=O、ハロ、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロサイクル(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より選択され;
Reは、H、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクルからなる群より選択され;
qは0、1、または2より選択され;および
rは0、1、または2より選択される]
で示される請求項1または2に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - 式(IV):
R1aは、H、ハロ、CN、OH、C1−4アルコキシ、−CHF2、−CF3、−CH2NH2、−OCHF2、−CO(C1−4アルキル)、−CONH2、および−COOHからなる群より選択され;
R1bは、Hおよびハロからなる群より選択され;
R1cは、H、ハロ、アルキル、およびメトキシからなる群より選択され;
R3は、1−2個のR3aで置換されるフェニル、1−2個のR3aで置換されるピリジル、1−2個のR3aで置換されるキノリニル、1−2個のR3aで置換されるテトラヒドロキノリニル、1−2個のR3aで置換されるイソキノリニル、1−2個のR3aで置換されるインドリニル、1−2個のR3aで置換されるC3−6シクロアルキル、および1−2個のR3aで置換されるビシクロ[2,2,2]オクタンからなる群より選択され;
R4cおよびR4dは、HおよびMeからなる群より独立して選択される]
で示される請求項3に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 -
R3aが、H、ハロ、C1−4アルキル、OH、CH2OH、C1−4アルコキシ、CN、NH2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO2(CH2)1−2O(C1−4アルキル)、−CO2(CH2)1−2CON(C1−4アルキル)2、−CONH2、CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、R8、−CONHR8、および−CO2R8からなる群より選択され;
Rbが、H、C1−4アルキル、OH、CN、NH2、−N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−OCO−C1−4アルキル、−CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONR9(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、R8、−OR8、−COR8、および−CO2R8からなる群より選択され;
RbとRbが、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子と、NRa、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを有する5−6員のヘテロ環式環を形成してもよく、ここで該ヘテロ環式環は置換されていないか、=Oで置換されており;
Reが、H、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクルからなる群より選択される、請求項4に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - R1bが、HおよびFからなる群より選択され;および
R3aが、H、ハロ、CN、=O、CH2OH、CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO2(CH2)1−2CON(C1−4アルキル)2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、イミダゾール、ピラゾール、およびトリアゾールからなる群より選択される、請求項5に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - R1aが、H、F、Cl、CN、COMe、OH、OMe、OCHF2、CHF2、およびCF3からなる群より選択され;
R1bがHおよびFからなる群より選択され;
R3が、
R3aが、H、F、Cl、CN、=O、CO2H、−CH2CO2H、CO2Me、−CO2Et、−CO2(i−Pr)、−CO2(t−Bu)、−CO2(n−Bu)、−CO2(i−Bu)、−CO2(CH2)2OMe、−CO2CH2CON(Me)2、−NHCO2Me、−CO2(CH2)2−トリアゾール、および−CO2(シクロペンチル)からなる群より選択され;
Rbが、H、F、Me、Et、i−プロピル、CN、OH、−OMe、−CO2Me、−CO2Et、−CON(Me)2、NH2、−N(Me)2、−O(CH2)n(Me)2、−O(CH2)OMe、
Reが、H、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、および−(CH2)n−フェニルからなる群より選択される、請求項5に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - R3が、1−2個のR3aで置換されるフェニル、1−2個のR3aで置換されるC3−6シクロアルキル、および1−2個のR3aで置換されるヘテロサイクルからなる群より選択され;
R3aが、H、ハロ、−OH、−O(C1−4アルキル)、−CN、−CO2H、−CONH2、−CO2(C1−4アルキル)、−CO2−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CO2−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CO2−C1−4アルキレン−O−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CO2−C1−4アルキレン−O−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、Rc、および−CO2Rcからなる群より選択され;
R5が、H、R8、−OR8、COR8、−CONHR8、およびNHCONHR8からなる群より選択され;
R8が、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NRa、OまたはS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子を有するヘテロサイクル)からなる群より選択され、該シクロアルキル、フェニルおよびヘテロサイクルは1−3個のRbで置換され;
Raが、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CH2CF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、およびCO2Rcからなる群より選択され;
Rbが、H、=O、ハロ、CN、OH、NO2、1−2個のRdで置換されるC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、−(CH2)nNH2、−(CH2)n−N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONH2、−(CH2)n−CONH(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−S(O)2NH2、−S(O)2NH(C1−4アルキル)、Rc、CORc、CO2Rc、−S(O)2NH(C1−4アルキル)Rc、NHCONHRc、およびCONHRcからなる群より選択され;および
Rcが−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NH、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より選択され、ここで環の各部分は1−2個のRdで置換される、請求項2に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - 式(VI):
R1aは、H、F、Cl、CN、OH、C1−4アルコキシ、−CHF2、−CF3、−CH2NH2、−OCHF2、−CO(C1−4アルキル)、−CONH2、および−COOHからなる群より選択され;
R1bは、Hおよびハロからなる群より選択され;
R1cは、H、ハロ、C1−2アルキル、およびメトキシからなる群より選択され;
R2は、H、=O、OH、NH2、CF3、ハロ、およびC1−4アルキルからなる群より選択され;
R3は、1−2個のR3aで置換されるフェニル、1−2個のR3aで置換されるピリジル、1−2個のR3aで置換されるキノリニル、1−2個のR3aで置換されるテトラヒドロキノリニル、1−2個のR3aで置換されるイソキノリニル、1−2個のR3aで置換されるインドリニル、1−2個のR3aで置換されるC3−6シクロアルキル、および1−2個のR3aで置換されるビシクロ[2,2,2]オクタンからなる群より選択され;
R3aは、H、ハロ、−OH、=O、−O(C1−4アルキル)、−CN、−CO2H、−CONH2、−CO2(C1−4アルキル)、−CO2−(CH2)1−4−O(C1−4アルキル)、−CO2−(CH2)1−4−N(C1−4アルキル)2、−CO2−(CH2)1−4−O−(CH2)1−4−N(C1−4アルキル)2、−CO2−(CH2)1−4−O−(CH2)1−4−O(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、Rc、および−CO2Rcからなる群より選択される、請求項9に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - R1aが、H、F、CF3、およびCO(C1−4アルキル)からなる群より選択され;
R1bが、HおよびFからなる群より選択され;
R1cがClであり;
R3が
R3aが、F、−OH、−OMe、−OEt、−CN、−CO2H、−CONH2、−CO2Me、−CO2Et、−CO2(t−ブチル)、−CO2(CH2)2OMe、−CO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−CO2(CH2)2O(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−CO2(CH2)2O(CH2)2OMe、−NHCO2Me、Rc、および−CO2Rcからなる群より選択され;
R5が、
Raが、H、Me、Et、−(CH2)3OH、COCF3、COMe、CO2Me、CO2Et、CO2(t−ブチル)、−CONH(CH2)2CO2(C1−4アルキル)、Rc、およびCO2Rcからなる群より選択され;
Rbが、H、Me、Et、Cl、OMe、OCF3、NO2、NH2、N(Me)2、CO2Me、CO2Et、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH(CH2)1−2O(C1−4アルキル)、−CONH(CH2)1−2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、Rc、CORc、COONHRcからなる群より選択され;および
Rcが、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクルからなる群より選択され、ここで環の各部分は1−2個のRdで置換される、請求項10に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - R1aが、H、F、CF3、およびC(O)Meからなる群より選択され;
R1bが、HおよびFからなる群より選択され;
R1cがClであり;
R3aが、Fおよび−CO2Hからなる群より選択され;
Rbが、Cl、OMe、OCF3、NO2、CONH2、−CONHMe、−CONHEt、−CON(Me)2、−CON(Et)2、−CONH(CH2)1−2O(C1−4アルキル)、−CONH(CH2)1−2N(C1−4アルキル)2、NHCO2Me、NHCO2Et、およびCORcからなる群より選択され;
Rcが、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクルからなる群より選択され、環の各部分は1−2個のRdで置換される、請求項11に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - R3が、1−2個のR3aで置換されるフェニル、および1−2個のR3aで置換されるピリジルからなる群より選択され;
R5が、H、ハロ、1−2個のRbで置換されるC1−4アルキル、1−2個のRbで置換されるC2−4アルケニル、−OH、CN、−NH2、−N(C1−4アルキル)2、−NH2C1−4アルキレン−OH、−O−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−O−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)からなる群より選択され;
R3aが、CH2OH、および−CO2Hからなる群より選択され;
Rbが、NH2、CONH2、CO2(C1−4アルキル)、Rc、およびCORcからなる群より選択され;
Rcが、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロサイクルからなる群より選択される、請求項2に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - R5が、H、1−2個のRbで置換されるC1−4アルキル、1−2個のRbで置換されるC2−4アルケニル、−N(Me)2、−O(CH2)2N(Me)2、O(CH2)2OMe、CONH(CH2)2N(Me)2、−NHSO2Me、
R3aが、F、CN、CH2OH、CO2H、CO2Me、CO2Et、CO2(i−Bu)、およびNHCO2Meからなる群より選択され;
Raが、H、メチル、−(CH2)0−3OH、COMe、COCF3、CO2Me、Rc、およびCO2Rcからなる群より選択され;
Rbが、H、Cl、OMe、OCF3、NO2、NH2、−N(Me)2、−CO2Me、−CO2Et、CONH2、−CONHMe、−CONHEt、−CON(Me)2、−CONH(CH2)2OMe、−CONH(CH2)2N(Me)2、−NHCO2Et、−NHCO2Me、Rc、CORc、および−CONHRcからなる群より選択され;
Rcが、−(CH2)0−1フェニル、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、−(CH2)0−2モルホリン、ピペリジン、メチルピペリジン、およびメチルピペラジンからなる群より選択され、ここで環の各部分は1−2個のRdで置換され;
RdがH、=O、ピロリジン、およびN(Me)2からなる群より選択される、請求項2に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - 式(VII)、(VIII)および(IX):
環Aは、C3−10カルボサイクルと、5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NH、NC1−4アルキル、OまたはS(O)pより選択される1−3個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)とからなる群より選択され、各々、原子価が許す限り、1または複数のR1で置換されてもよく;
J、K、P、U、およびVは、各々、N、NH、O、S(O)p、CR2、およびCHR2からなる群より独立して選択され;
R1は、H、ハロ、NO2、C1−6アルキル、OH、OMe、およびCNからなる群より選択され;
R2は、H、=O、OH、NH2、CF3、ハロ、C1−4アルキル(OHで置換されてもよい)、C1−3アルコキシ、およびC(O)C1−3アルキルからなる群より選択され;
R3は、1−3個のR3aで置換されるC1−6アルキル、1−3個のR3aで置換されるC3−10カルボサイクル、および5ないし10員のヘテロサイクル(炭素原子と、N、NR7、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを有するヘテロサイクル)からなる群より選択され、ここで該ヘテロサイクルは1−3個のR3aで置換され;
R3aは、H、ハロゲン、C1−4アルキル、−OH、C1−4アルコキシ、−CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO2C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CO2C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CO2C1−4アルキレン−O−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CO2C1−4アルキレン−O−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH(C1−6アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONHC1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、−CONHCO2C1−4アルキル、−CONHC1−4アルキレン−NHCO(C1−4アルキル)、−CONHC1−4アルキレン−CONH2、−NHCOC1−4アルキル、−NHCO2(C1−4アルキル)、Rc、−CONHRc、および−CO2Rcからなる群より選択され;
R4a、R4b、R4c、およびR4dは、H、F、およびC1−4アルキルからなる群より独立して選択され;
R5は、H、ハロ、C1−4アルキル、および−NH2からなる群より選択され;および
R6は、HおよびC1−4アルキルからなる群より選択される]
で示される、請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - 4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (1);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (2);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (3);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (4);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (5);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−((2−(ジメチルアミノ)エチル)カルバモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (6);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−((2−(ジメチルアミノ)エチル)カルバモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (7);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−((2−(ジメチルアミノ)エチル)カルバモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (8);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (9);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−((2−(ジメチルアミノ)エチル)カルバモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (10);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−((2−(ジメチルアミノ)エチル)カルバモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (11);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (12);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (13);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (14);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−シアノピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (15);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−シアノピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (16);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (17);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (18);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (19);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (20);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (21);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (22);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(5−メトキシピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (23);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(5−メトキシピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (24);
(R)−メチル 4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート (25);
(S)−メチル 4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート (26);
(S)−メチル 4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート,TFA塩 (27);
メチル 4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート (28);
メチル 4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート (29);
4−(5−(2−アミノピリミジン−5−イル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (30);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−メトキシピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (31);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−シアノピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (32);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (33);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−ヒドロキシピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (34);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(5−フルオロピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (35);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(5−メトキシピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (36);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(5−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (37);
4−(5−(2−アミノピリジン−4−イル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (38);
4−(5−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (39);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,1’,2,2’,3,3’,4,4’−オクタヒドロ−[5,6’−ビイソキノリン]−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (40);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (41);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (42);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (43);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (44);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (45);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (46);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (47);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (48);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (49);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (50);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (51);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (52);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (53);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (54);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,ビス−TFA塩 (55);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (56);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (57);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (58);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (59);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (60);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (61);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (62);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (63);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (64);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (65);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (66);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (67);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (68);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−オキソモルホリノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (69);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−7−オキソ−1,4−ジアゼパン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (70);
4−(2−(1−(3−クロロ−2,6−ジフルオロフェニル)−5−オキソピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (71);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (72);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1,1−ジオキシドチオモルホリノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (73);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (74);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(2−オキソ−1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]−デカン−8−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (75);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−オキソ−1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA (76);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(2−オキソ−1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (77);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (78);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (79);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸, HCl (80);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−オキソピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (81);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−エトキシアゼチジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (82);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−メトキシアゼチジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (83);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−((R)−3−メトキシピロリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (84);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (85);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (86);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (87);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−モルホリノ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (88);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−モルホリノ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (89);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−モルホリノ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (90);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−モルホリノ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (91);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (92);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−N−(4−(オキサゾール−2−イル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (93);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−N−(4−(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (94);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−N−(4−((テトラヒドロフラン−2−イル)メトキシ)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (95);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−N−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (96);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−N−(4−メトキシフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (97);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−N−(4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (98);
N−(4−カルバモイルフェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (99);
(R)−N−(4−カルバモイルフェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (100);
(S)−N−(4−カルバモイルフェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (101);
N−(4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (102);
(R)−N−(4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (103);
(S)−N−(4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (104);
N−(4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,ビス−TFA塩 (105);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−メチル−1−オキソ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (106);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(2−メチル−1−オキソ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (107);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−シアノ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (108);
4−(5−(アミノメチル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (109);
4−(5−ブロモ−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (110);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (111);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピペリジン−4−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (112);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−メトキシエトキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (113);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(2−メトキシエトキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (114);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(2−メトキシエトキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (115);
エチル 2−(4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)フェニル)アセテート,TFA塩 (116);
2−(4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)フェニル)酢酸, TFA塩 (117);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−N−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (118);
5−ブロモ−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−N−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド (119);
5−ブロモ−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−N−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド (120);
(R)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−N−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド (121);
(S)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−N−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド (122);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(オキセタン−3−イルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (123);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−((3−メチルオキセタン−3−イル)メトキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (124);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−N−(キノリン−6−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (125);
N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (126);
N−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (127);
メチル 6−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)キノリン−2−カルボキシレート,TFA塩 (128);
6−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)キノリン−2−カルボン酸,TFA塩 (129);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−N−(イソキノリン6−イル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (130);
N−(4−(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (131);
(1R,4R)−メチル 4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)シクロヘキサンカルボキシレート (132);
(1R,4R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)シクロヘキサンカルボン酸 (133);
(1S)−N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (134);
(1R)−N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (135);
N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,2TFA塩 (136);
N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,2TFA (137);
(S)−N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (138);
(R)−N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (139);
N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,2TFA塩 (140);
N−(4−(1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,2TFA (141);
メチル 4−(2−{[1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]カルボニル}−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−アミド)ビシクロ[2.2.2]オクタン−1−カルボキシレート,TFA塩 (142);
4−(2−{[1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]カルボニル}−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−アミド)ビシクロ[2.2.2]オクタン−1−カルボン酸, 1TFA (143);
4−(2−{[1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]カルボニル}−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−アミド)ビシクロ[2.2.2]オクタン−1−カルボン酸, 1TFA (144);
4−(2−{[1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]カルボニル}−5−(ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−アミド)ビシクロ[2.2.2]オクタン−1−カルボン酸, 1TFA (145);
4−(5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−2−(4−メチル−2−(ピリジン−3−イル)チアゾール−5−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (146);
4−(2−(1−(4−クロロフェニル)−2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (147);
4−(2−(3−(2−クロロフェニル)イソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (148);
4−(2−(1−(4−イソプロポキシフェニル)−2−オキソピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (149);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (150);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)−2−オキソピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (151);
4−(2−(3−(3−フルオロフェニル)イソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (152);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−メトキシピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (153);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (154);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−スルファモイルフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (155);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (156);
4−(5−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (157);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2,4−ジメトキシピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (158);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(イソキサゾール−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (159);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1H−インドール−7−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (160);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1H−インダゾール−6−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (161);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−メチル−2H−インダゾール−6−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (162);
4−(5−(4−(アミノメチル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (163);
4−(5−(3−(1H−ピラゾール−5−イル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (164);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (165);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−(メチルカルバモイル)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (166);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1H−インダゾール−7−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (167);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−スルファモイルフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (168);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (169);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1−メチル−1H−インダゾール−6−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (170);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (171);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (172);
4−(5−(3−(アミノメチル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (173);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(キノキサリン−6−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (174);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−オキソ−4H−クロメン −6−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (175);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (176);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−(N,N−ジメチルスルファモイル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (177);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−エトキシピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (178);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−(モルホリノメチル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (179);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−フルオロ−3−メトキシフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (180);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (181);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(6−シアノピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (182);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−(ジメチルアミノ)ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (183);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−フルオロ−3−(ピロリジン−1−カルボニル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (184);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (185);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(ピリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (186);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (187);
4−(5−(3−(2−アミノ−2−オキソエチル)フェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (188);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−N−(1−メチル−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (189);
2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−N−(2−オキソインドリン−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (190);
4−(5−アセトアミド−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (191);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−((1−メチルピペリジン−4−イル)カルバモイル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (192);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(3−シクロペンチルウレイド)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (193);
4−(5−クロロ−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (194);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−フルオロ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (195);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−((S)−3−ヒドロキシ−2−オキソピロリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (196);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−オキソ−4−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (197);
4−(2−(3−(3−クロロフェニル)イソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (198);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (199);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (200);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (201);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (202);
4−(2−(3−(3−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (203);
4−(2−(3−(3−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (204);
4−(2−(3−(3−クロロ−2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (205);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (206);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (207);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (208);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (209);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (210);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (211);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (212);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸, 3TFA塩 (213);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (214);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (215);
4−(2−(3−(3−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (216);
4−(2−(3−(3−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (217);
N−(4−カルバモイルフェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (218);
エチル 4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート,2TFA塩 (219);
4−(5−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−2−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−2H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−4−カルボキサミド)安息香酸 (220);
4−(5−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,3−ジメチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−4−カルボキサミド)安息香酸 (221);
4−(5−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−2,3−ジメチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−2H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−4−カルボキサミド)安息香酸 (222);
4−(7−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−3−イソプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−8−カルボキサミド)安息香酸 (223);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−メトキシプロパン−2−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (224);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−(3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロポキシ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (225);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (226);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (227);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (228);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (229);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (230);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (231);
メチル 4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート,2TFA塩 (232);
メチル 4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)ベンゾエート,2TFA塩 (233);
4−((1S)−2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (234);
(S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(2−フルオロフェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (235);
(R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(2−フルオロフェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (236);
(S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(3−フルオロフェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (237);
(R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(3−フルオロフェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (238);
(S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (239);
(R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (240);
(S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−N−(ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (241);
(R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−N−(ピリジン−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (242);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)−3−フルオロ安息香酸,TFA塩 (243);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)−3−フルオロ安息香酸,TFA塩 (244);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (245);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (246);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (247);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (248);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (249);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (250);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (251);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (252);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (253);
4−(2−(1−(3−クロロ−2,6−ジフルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (254);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−オキソピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (255);
4−(2−(3−(3−クロロ−2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (256);
4−(2−(3−(3−クロロ−2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (257);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)ピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (258);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (259);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−オキソピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (260);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)ピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (261);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (262);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (263);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシ−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (264);
4−(2−(3−(3−クロロ−2,6−ジフルオロフェニル)イソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (265);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (266);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メチル−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (267);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)イソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (268);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)イソチアゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (269);
4−(2−(2−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)チアゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (270);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (271);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (272);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (273);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (274);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (275);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (276);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (277);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (278);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (279);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (280);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA (281);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (282);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (283);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (284);
(S)−4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (285);
(R)−4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (286);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (287);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (288);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−オキソモルホリノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (289);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−オキソモルホリノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (290);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (291);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (292);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (293);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (294);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−モルホリノ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (295);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−モルホリノ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (296);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (297);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (298);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−((R)−3−メトキシピロリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (299);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−((R)−3−メトキシピロリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (300);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (301);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (302);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (303);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (304);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA (305);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (306);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)ピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (307);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)ピロリジン−3−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (308);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (309);
4−(2−(2−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)オキサゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (310);
4−(2−(3−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (311);
4−(2−(1−(3−クロロ−2,6−ジフルオロフェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (312);
4−(2−(5−アミノ−1−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (313);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (314);
(S)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (315);
(R)−4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (316);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(ジメチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (317);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (318);
4−(2−(5−アミノ−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (319);
4−(2−(5−(3−クロロフェニル)ニコチノイル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (320);
4−(5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(5−フェニルニコチノイル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (321);
4−(2−(4−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)ピコリノイル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (322);
4−(2−(5−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)ニコチノイル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (323);
4−(2−(2−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)イソニコチノイル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (324);
4−(2−(6−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)ピコリノイル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (325);
4−(2−(3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)ピペリジン−1−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (326);
4−(5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−2−(1−(2−メチルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (327);
4−(2−(1−(5−クロロピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (328);
4−(2−(1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (329);
4−(5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−2−(1−(ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,2TFA塩 (330);
4−(2−(1−(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (331);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (332);
4−(2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(プロパ−1−エン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸 (333);
4−(5−アミノ−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (334);
N−(4−カルバモイルフェニル)−2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボニル)−5−(4−メトキシピペリジン−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (335);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (336);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (337);
4−((S)−2−((S)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (338);
4−((R)−2−((S)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (339);
4−((S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−メチル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (340);
4−((R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−5−(3−メチル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド)安息香酸,TFA塩 (341);
(S)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(4−フルオロフェニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (342);および
(R)−2−((R)−3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−カルボニル)−N−(4−フルオロフェニル)−5−(3−イソプロピル−5,6−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−カルボキサミド,TFA塩 (343)
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 医薬的に許容される担体と、治療上有効量の請求項1に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
- 血栓塞栓性または炎症性障害を治療するための、請求項1に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される形態の塩または溶媒和物を含む、医薬組成物。
- 請求項18に記載の血栓塞栓性障害を治療するための医薬組成物であって、血栓塞栓性障害が動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心臓チャンバーにおける血栓塞栓性障害より選択される、医薬組成物。
- 請求項19に記載の血栓塞栓性障害を治療するための医薬組成物であって、血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、原発性心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈性血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血栓症((a)人工弁または他の移植片、(b)留置用カテーテル、(c)ステント、(d)心肺バイパス、(e)血液透析、または(f)血液が人工物表面に曝され、血栓形成を促進する他の操作よりもたらされる血栓症)より選択される、医薬組成物。
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