JP2012532931A5 - - Google Patents

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JP2012532931A5
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Claims (36)

  1. 式（Ｉ）の化合物
    ［式中、
    Ｒ１は炭素原子１〜１０個のアルキル、炭素原子３〜８個のシクロアルキル、炭素原子２〜１０個のアルケニル、炭素原子２〜１０個のアルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、これらの全ては、ハロ、オキソ、炭素原子１〜６個のアルキル、炭素原子３〜８個のシクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、フェノキシ、ハロ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）から選択される１個、２個または３個の置換基で任意選択で置換されており、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、およびフェノキシは、炭素原子１〜６個のアルキル、炭素原子３〜８個のシクロアルキル、炭素原子１〜６個のアルコキシ、ヒドロキシル、およびハロから選択される１個、２個または３個の置換基によって任意選択で置換されており、ただし、Ｒ３がモルホリニルまたはフリルであるとき、Ｒ１はメチルではなく、
    Ｒ６およびＲ７は水素、炭素原子１〜６個のアルキル、または炭素原子３〜８個のシクロアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいは
    Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になったときに、複素環を形成し、Ｒ２は水素、ハロ、シアノ、アルコキシ、またはハロで任意選択で置換されているアルキルであり、
    Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、これらの全ては、炭素原子１〜６個のアルキル、炭素原子１〜６個のアルコキシ、炭素原子３〜８個のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルコキシ、オキソ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ６、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｓ−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で任意選択で置換されており、該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、−ＣＮ、および−Ｏ−Ｒ６から選択される１個または複数の置換基でさらに任意選択で置換されており、
    ただし、該ヘテロアリール部分または該ヘテロシクリル部分は、少なくとも１個の環窒素原子を含み、
    Ｘ １ はＮであり；Ｘ ２ およびＸ ５ がＮであるか、またはＸ ２ がＣ（Ｒ ４ ）でありかつＸ ５ はＮであるか、またはＸ ２ がＮでありかつＸ ５ がＣ（Ｒ ４ ）であり；
    Ｘ ３、Ｘ４ 、Ｘ６、Ｘ７およびＸ８は独立にＣ（Ｒ４）またはＮであり、各Ｒ４は独立に水素、ヒドロキシル、ハロ、炭素原子１〜６個のアルキル、炭素原子１〜６個のアルコキシ、または炭素原子３〜８個のシクロアルキルであり、該アルキルまたは該シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ６から選択される１個または複数の置換基でさらに任意選択で置換されるか、あるいは
    Ｘ ６およびＸ７は結合して、縮合シクロアルキル、縮合アリール、または縮合ヘテロアリールをもたらし、これらの全ては、炭素原子１〜６個のアルキル、ヒドロキシル、またはハロで任意選択で置換されており、
    ただし、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の少なくとも１つは、Ｃ（Ｒ４）であり、
    Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８の少なくとも２つは、Ｃ（Ｒ４）である］。
  2. Ｘ ２ およびＸ ５ がＮであるか、またはＸ ２ がＮでありかつＸ ５ はＣ（Ｒ ４ ）である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｘ２およびＸ５がＮである、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８がＣ（Ｒ４）である、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ１が、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているシクロアルキル、または任意選択で置換されているヘテロシクリルである、請求項４に記載の化合物。
  6. アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクリルが、ヒドロキシル、ハロ、またはシクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基によって任意選択で置換されている、請求項５に記載の化合物。
  7. Ｒ３が、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリールまたは任意選択で置換されているヘテロシクリルであり、該ヘテロアリール部分または該ヘテロシクリル部分は、１個、２個または３個の環窒素原子を含有する、請求項６に記載の化合物。
  8. 前記アリール部分、前記ヘテロアリール部分、および前記ヘテロシクリル部分が、アルキル、シクロアルキル、ハロ、シアノ、−ＯＲ６によって任意選択で置換されており、アルキルおよびシクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されている、請求項７に記載の化合物。
  9. Ｒ３が、
    から選択され
    ［式中、
    Ｒ１１は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されており、
    Ｒ１２は、水素、アルキル、シクロアルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されている］、
    該Ｒ３のアリール部分、ヘテロアリール部分、およびヘテロシクリル部分は、アルキル、シクロアルキル、ハロ、シアノ、−ＯＲ６によって任意選択で置換されており、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されている、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ２が、水素またはハロである、請求項９に記載の化合物。
  11. ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６’−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−２，３’−ビピリジン−６−カルボキサミド；Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（５−メチル−４−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−（（２Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−（１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−７，８−ジメチルキノリン−２−カルボキサミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
    ４−（４−シクロプロピル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−（ペルフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    ４−（３−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５’−メチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（２−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−４−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−４−イル）−４−（キノリン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
    （Ｒ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（キノリン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（ピリジン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（ピリジン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（ピリミジン−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；Ｎ−（３−（４−（ブタ−２−イニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−シクロプロピル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（１−（ピリジン−３−イルオキシ）プロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（１−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）プロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（ピリジン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（ピリジン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（ピリミジン−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−（ブタ−２−イニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（１−（ピリジン−３−イルオキシ）プロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド、および
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（１−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）プロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド
    から選択される、請求項１０に記載の化合物。
  12. ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−（５−メチル−４−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；および
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−（（２Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド
    から選択される、請求項１０に記載の化合物。
  13. Ｘ２がＣ（Ｒ４）であり、Ｘ５がＮである、請求項１に記載の化合物。
  14. Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８がＣ（Ｒ４）である、請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｒ１が、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているシクロアルキル、または任意選択で置換されているヘテロシクリルである、請求項１４に記載の化合物。
  16. 前記アルキル、前記シクロアルキル、および前記ヘテロシクリルが、ヒドロキシル、ハロ、またはシクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基によって任意選択で置換されている、請求項１５に記載の化合物。
  17. Ｒ３が、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリールまたは任意選択で置換されているヘテロシクリルであり、前記ヘテロアリール部分または前記ヘテロシクリル部分は、１個、２個または３個の環窒素原子を含有する、請求項１６に記載の化合物。
  18. Ｒ３が、
    から選択され
    ［式中、
    Ｒ１１は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されており、
    Ｒ１２は、水素、アルキル、シクロアルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されている］、
    該Ｒ３のアリール部分、ヘテロアリール部分、およびヘテロシクリル部分は、アルキル、シクロアルキル、ハロ、シアノ、−ＯＲ６によって任意選択で置換されており、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されている、請求項１７に記載の化合物。
  19. Ｒ２が、水素またはハロである、請求項１８に記載の化合物。
  20. ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−ピコリンアミド；
    ４−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−フェニルピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−フェニルピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−フェニルピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−（２−アセトアミドエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−２，３’−ビピリジン−６−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−モルホリノピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（キノリン−６−イル）ピコリンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（３−（４−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−ヒドロキシ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（４−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（３−オキソピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−メトキシ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（３−アミノピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ６−アミノ−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（３−（４−（２−ヒドロキシプロピル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ５−メトキシ−Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    メチル２’−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニルカルバモイル）−３，４’−ビピリジン−６−イルカルバメート；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（４−（２−ヒドロキシプロピル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピコリンアミド；
    ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−（（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロブチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ２’−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’，６−ジカルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロペンチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ２’−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’，５−ジカルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−メチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ５−シアノ−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    ２−アミノ−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−メチルシクロプロピル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−２−メトキシ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−メチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピコリンアミド；
    ６’−メチル−Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−クロロ−［３，２’，５’，４”］テルピリジン−２”−カルボン酸［３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル］アミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（ピロリジン−１−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピコリンアミド；
    ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−スルファモイルフェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５−メトキシ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−フルオロ−５−メチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５−フルオロ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−２−メチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ５−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２’−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’，５−ジカルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（ピラジン−２−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェニル）ピコリンアミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（イソキノリン−４−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（２−（メチルスルホニル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロブチル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−イソプロピル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（ジメチルアミノ）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロポキシ−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−フルオロ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−イソプロポキシ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロブトキシ−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（キノリン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）ピコリンアミド；
    ６−シクロペンチル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール−５−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（５−シクロプロピルピラジン−２−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（１−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５−フルオロ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（３−メチルブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ６’−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−２，３’−ビピリジン−６−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（５−メチル−４−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    ４−（５−シクロプロピル−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（３−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（３−ヒドロキシブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（５−（１−ヒドロキシエチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（６−メトキシキノリン−３−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５’−メチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６’−メチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）ピコリンアミド；
    （Ｓ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（３，３−ジメチルブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−ｓｅｃ−ブチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−シクロプロピル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（１−シクロプロピルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（ペンタン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（１−メトキシプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（４−ｓｅｃ−ブチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−シクロプロピル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（３−メチルブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（１−（２，６−ジメチルフェノキシ）プロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロブチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−シクロプロピル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−（シクロプロピルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（４−シクロプロピル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（シクロプロピルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    （Ｒ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１，５−ナフチリジン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（ペルフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    ４−（３−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    ４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（２−エチルピリミジン−５−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５−エチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４−フルオロフェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４−フルオロフェニル）−６−エチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−フルオロフェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ５−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−フルオロフェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−エチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（６−（２，２，２−トリフルオロエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−フルオロフェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−フルオロフェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（６−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−プロピル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−ネオペンチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１−メチル−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（エチルアミノ）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（シクロプロピルアミノ）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６’−（トリフルオロメチル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（キノリン−３−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−シクロプロピルフェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（メチルチオ）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（イソブチルチオ）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ５−クロロ−６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（２−メトキシエチルアミノ）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−エチル−５−フルオロ−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−エチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５，６−ジエチル−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（フロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（２−フェニルシクロプロピル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（シクロプロピルメチル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；および
    ４−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド
    から選択される、請求項１９に記載の化合物。
  21. ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（５−メチル−４−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）ピコリンアミド；
    （Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド；および
    （Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（４−（３−メチルブタン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピコリンアミド
    から選択される、請求項１９に記載の化合物。
  22. Ｘ２がＮであり、Ｘ５がＣ（Ｒ４）である、請求項２に記載の化合物。
  23. Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８がＣ（Ｒ４）である、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｒ１が、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているシクロアルキル、または任意選択で置換されているヘテロシクリルである、請求項２３に記載の化合物。
  25. 前記アルキル、前記シクロアルキル、および前記ヘテロシクリルが、ヒドロキシル、ハロ、またはシクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基によって任意選択で置換されている、請求項２４に記載の化合物。
  26. Ｒ３が、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリールまたは任意選択で置換されているヘテロシクリルであり、該ヘテロアリール部分または該ヘテロシクリル部分は、１個、２個または３個の環窒素原子を含有する、請求項２５に記載の化合物。
  27. Ｒ３が、
    から選択され
    ［式中、
    Ｒ１１は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されており、
    Ｒ１２は、水素、アルキル、シクロアルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されている］、
    前記Ｒ３のアリール部分、ヘテロアリール部分、およびヘテロシクリル部分は、アルキル、シクロアルキル、ハロ、シアノ、−ＯＲ６によって任意選択で置換されており、該アルキルおよび該シクロアルキルは、ヒドロキシルまたはハロによって任意選択で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
  28. Ｒ２が、水素またはハロである、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（キノリン−３−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−２−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−メトキシベンズアミド；
    ４−クロロ−３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−２−フルオロベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（１，５−ナフチリジン−３−イル）ベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（４−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−２−メチルベンズアミド；
    ５−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−２−メチルベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ベンズアミド；
    １−（３−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イルカルバモイル）フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸；
    （Ｓ）−３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−２−フルオロベンズアミド；および
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド
    から選択される、請求項２８に記載の化合物。
  30. Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−３−（キノリン−３−イル）ベンズアミド；
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−５−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；および
    ３−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（６−（４−イソプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド
    から選択される、請求項２８に記載の化合物。
  31. Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）−７，８−ジメチルキノリン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−４−（ピリジン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−３，３’−ビピリジン−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−５−フェニルニコチンアミド；
    Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−２−フェニルイソニコチンアミド；
    ６’−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−２，３’−ビピリジン−６−カルボキサミド；
    ６’−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−２，３’−ビピリジン−４−カルボキサミド；
    ５−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（３−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
    ６’−シクロプロピル−Ｎ−（６−（４−シクロプロピル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−２−イル）−２，３’−ビピリジン−４−カルボキサミド；および
    ２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）−６−フェニルピリミジン−４−カルボキサミド
    から選択される、化合物。
  32. Ｘ ２ がＣＨでありかつＸ ５ がＮである、請求項１に記載の化合物。
  33. Ｎ−（６−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）−４−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピコリンアミド；
    Ｎ−（６−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（６−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）−４−（キノリン−３−イル）ピコリンアミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（６−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル）−３，４’−ビピリジン−２’−カルボキサミド；
    ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（３−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル）ピコリンアミド；および
    Ｎ−（３−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル）−４−（キノリン−３−イル）ピコリンアミド
    から選択される、化合物。
  34. 有効量の１種または複数の請求項３１〜３３に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  35. ＡＳＫ１阻害剤による治療によって軽減可能な哺乳動物における病態を治療するための組成物であって、治療有効用量の請求項３１〜３３に記載の化合物を含む、組成物。
  36. ＡＳＫ１阻害剤による治療によって軽減可能な前記病態が、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項３５に記載の組成物。

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Families Citing this family (194)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102238950B (zh) 2008-08-04 2014-05-07 Chdi基金会股份有限公司 某些犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、药物组合物以及使用方法
TWI625121B (zh) * 2009-07-13 2018-06-01 基利科學股份有限公司 調節細胞凋亡信號之激酶的抑制劑
NZ601547A (en) 2010-01-25 2014-04-30 Chdi Foundation Inc Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
MX2012015105A (es) * 2010-07-02 2013-05-28 Gilead Sciences Inc Inhibidores de cinasa de regulacion mediante señal de apoptosis.
WO2012018638A2 (en) 2010-07-26 2012-02-09 Biomatrica, Inc. Compositions for stabilizing dna, rna and proteins in blood and other biological samples during shipping and storage at ambient temperatures
US9845489B2 (en) 2010-07-26 2017-12-19 Biomatrica, Inc. Compositions for stabilizing DNA, RNA and proteins in saliva and other biological samples during shipping and storage at ambient temperatures
EP2651417B1 (en) 2010-12-16 2016-11-30 Calchan Limited Ask1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives
CN103827095A (zh) 2011-08-30 2014-05-28 Chdi基金会股份有限公司 犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、其药物组合物及其使用方法
ES2765805T3 (es) * 2011-08-30 2020-06-11 Chdi Foundation Inc Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos
AU2015201188B2 (en) * 2012-01-27 2016-12-15 Gilead Sciences, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase inhibitor
UY34573A (es) * 2012-01-27 2013-06-28 Gilead Sciences Inc Inhibidor de la quinasa que regula la señal de la apoptosis
WO2014100755A2 (en) 2012-12-20 2014-06-26 Biomatrica, Inc. Formulations and methods for stabilizing pcr reagents
UY35212A (es) 2012-12-21 2014-06-30 Gilead Sciences Inc Inhibidores de la quinasa que regula la señal de la apoptosis
DK3007689T3 (en) 2013-01-10 2018-06-14 Pulmokine Inc NON-SELECTIVE KINASE INHIBITORS
US11491154B2 (en) 2013-04-08 2022-11-08 Dennis M. Brown Therapeutic benefit of suboptimally administered chemical compounds
EP3632208A1 (en) 2013-06-13 2020-04-08 Biomatrica, INC. Cell stabilization
US9249151B2 (en) * 2013-08-23 2016-02-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bis-amido pyridines
CN111743901B (zh) 2013-10-11 2023-09-12 普尔莫凯恩股份有限公司 喷雾干燥制剂
WO2015070366A1 (en) * 2013-11-12 2015-05-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Aryl linked imidazole and triazole derivatives and methods of use thereof for improving the pharmacokinetics of a drug
JP2016537433A (ja) 2013-11-26 2016-12-01 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 骨髄増殖性障害を処置するための治療
GB201321748D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
JP2017503001A (ja) 2014-01-20 2017-01-26 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド がんを処置するための療法
US20150342943A1 (en) 2014-06-03 2015-12-03 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating liver disease
EP3656215B1 (en) 2014-06-10 2021-08-04 Biomatrica, INC. Stabilization of thrombocytes at ambient temperatures
BR112017000922A2 (pt) 2014-07-17 2018-01-16 Chdi Foundation, Inc. métodos e composições para tratar distúrbios relacionados ao hiv
TW201618781A (zh) 2014-08-13 2016-06-01 吉李德科學股份有限公司 治療肺高血壓之方法
CA2962572A1 (en) 2014-09-24 2016-03-31 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating liver disease with a combination of an ask1 inhibitor and a fxr agonist
EP3693366B8 (en) * 2014-12-23 2023-08-09 Gilead Sciences, Inc. Processes for preparing ask1 inhibitors
MA41252A (fr) * 2014-12-23 2017-10-31 Gilead Sciences Inc Formes solides d'un inhibiteur d'ask 1
TW201639573A (zh) 2015-02-03 2016-11-16 吉李德科學股份有限公司 有關治療癌症之合併治療
CU20180011A7 (es) 2015-03-04 2018-06-05 Gilead Sciences Inc Composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos derivados de diaminopirido (3,2-d) como moduladores de receptor de tipo toll
PT3456717T (pt) 2015-07-06 2021-05-26 Gilead Sciences Inc Derivado de 4,6-diamino-quinolina-3-carbonitrilo como modulador do cancro da tiróide de osaka (cot) para o tratamento de doenças inflamatórias
AU2016291158B2 (en) * 2015-07-09 2020-04-30 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted 4-azaindoles and their use as GluN2B receptor modulators
KR200483190Y1 (ko) 2015-09-11 2017-04-13 주식회사 엔젤악기 바로크식 운지법과 독일식 운지법의 선택 적용이 가능한 리코더 링
US20190054090A1 (en) 2015-10-01 2019-02-21 Gilead Sciences, Inc. Combination of a btk inhibitor and a checkpoint inhibitor for treating cancers
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
ES2928856T3 (es) 2015-11-19 2022-11-23 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
KR20230145258A (ko) 2015-12-08 2023-10-17 바이오매트리카 인코포레이티드 적혈구 침강 속도의 감소
ES2916874T3 (es) * 2015-12-17 2022-07-06 Incyte Corp Derivados de N-fenil-piridina-2-carboxamida y su uso como moduladores de la interacción proteína/proteína PD-1/PD-L1
MX2018007421A (es) 2015-12-17 2018-08-15 Gilead Sciences Inc Compuestos inhibidores de quinasa de union a tank.
AU2016379372A1 (en) 2015-12-22 2018-08-02 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
WO2017152062A1 (en) 2016-03-04 2017-09-08 Gilead Sciences, Inc. Compositions and combinations of autotaxin inhibitors
TW201808906A (zh) 2016-03-16 2018-03-16 拜耳作物科學股份有限公司 作為殺蟲劑之經取代吡啶化合物
US20170306050A1 (en) 2016-04-08 2017-10-26 Gilead Sciences, Inc. Compositions and methods for treating cancer, inflammatory diseases and autoimmune diseases
AR108396A1 (es) 2016-05-06 2018-08-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
EP3464279B1 (en) 2016-05-26 2021-11-24 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
AU2017284632B2 (en) 2016-06-13 2020-05-14 I-Mab Biopharma Co., Ltd. Anti-PD-L1 antibodies and uses thereof
CA3028685A1 (en) 2016-06-20 2017-12-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
ES2930092T3 (es) 2016-07-14 2022-12-07 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
EP3493797A1 (en) 2016-08-04 2019-06-12 Gilead Sciences, Inc. Cobicistat for use in cancer treatments
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
PL3507276T3 (pl) 2016-09-02 2022-02-21 Gilead Sciences, Inc. Związki modulatory receptorów toll-podobnych
WO2018045150A1 (en) 2016-09-02 2018-03-08 Gilead Sciences, Inc. 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine derivaties as toll like receptor modulators
CN110087653A (zh) 2016-10-27 2019-08-02 普尔莫凯恩股份有限公司 用于治疗肺高血压的组合疗法
US20180133212A1 (en) 2016-11-03 2018-05-17 Gilead Sciences, Inc. Combination of a bcl-2 inhibitor and a bromodomain inhibitor for treating cancer
CA3042398A1 (en) 2016-11-11 2018-05-17 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating liver disease
CN110036005B (zh) * 2016-11-16 2022-09-27 广东东阳光药业有限公司 酰胺衍生物及其在药物中的应用
CA3042731A1 (en) * 2016-11-22 2018-05-31 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinases and uses thereof
US20180141939A1 (en) 2016-11-22 2018-05-24 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a bet inhibitor
MA47120A (fr) 2016-12-22 2021-04-28 Incyte Corp Dérivés pyridine utilisés en tant qu'immunomodulateurs
ES2874756T3 (es) 2016-12-22 2021-11-05 Incyte Corp Derivados de triazolo[1,5-A]piridina como inmunomoduladores
PT3558990T (pt) 2016-12-22 2022-11-21 Incyte Corp Derivados de tetrahidroimidazo[4,5-c]piridina como indutores da internalização de pd-l1
UA126394C2 (uk) 2016-12-22 2022-09-28 Інсайт Корпорейшн Похідні бензоксазолу як імуномодулятори
JP6754505B2 (ja) * 2017-01-22 2020-09-09 福建広生堂薬業股▲ふん▼有限公司 Ａｓｋ１阻害剤、その調製方法および使用
AU2018209574B2 (en) * 2017-01-22 2021-04-08 Fujian Akeylink Biotechnology Co., Ltd. Pyridine derivative as ASK1 inhibitor and preparation method and use thereof
PE20191208A1 (es) 2017-01-24 2019-09-10 I Mab Anticuerpos anti-cd73 y usos de los mismos
US11168095B2 (en) 2017-02-07 2021-11-09 Biogen Ma Inc. ASK1 inhibiting agents
TWI754011B (zh) 2017-02-24 2022-02-01 美商基利科學股份有限公司 布魯頓氏酪胺酸激酶之抑制劑
EP3585789A1 (en) 2017-02-24 2020-01-01 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
WO2018157277A1 (en) * 2017-02-28 2018-09-07 Eli Lilly And Company Isoquinolin and naphthydrin compounds
KR20190126322A (ko) * 2017-03-03 2019-11-11 장쑤 한서 파마슈티칼 그룹 캄파니 리미티드 아미드 유도체 억제제 및 그의 제조 방법 및 적용
JOP20180017A1 (ar) 2017-03-14 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبط كيناز منظم لإشارة تلاشي خلايا
WO2018183122A1 (en) * 2017-03-27 2018-10-04 Sidecar Therapeutics, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ask 1) inhibitor compounds
CN110475556A (zh) 2017-03-28 2019-11-19 吉利德科学公司 治疗肝疾病的方法
JOP20190221A1 (ar) * 2017-04-05 2019-09-23 Seal Rock Therapeutics Inc مركبات مثبطات كيناز منظم لإشارات الاستماتة 1 (ask1) واستخداماتها
TW201902478A (zh) 2017-04-12 2019-01-16 美商基利科學股份有限公司 治療肝臟疾病之方法
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
IL270525B2 (en) 2017-05-12 2024-06-01 Enanta Pharm Inc Apoptosis signal-regulated kinase 1 inhibitors and methods of using them
WO2018218051A1 (en) * 2017-05-25 2018-11-29 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
US10246439B2 (en) 2017-05-25 2019-04-02 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
WO2018218042A1 (en) * 2017-05-25 2018-11-29 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
WO2018233553A1 (zh) * 2017-06-19 2018-12-27 广东东阳光药业有限公司 稠合双环类化合物及其在药物中的应用
GB201711234D0 (en) * 2017-07-12 2017-08-23 Galapagos Nv Pyrrolopyrimidine and pyrrolopyridine derivatives
CN109265443B (zh) * 2017-07-18 2022-11-29 南京圣和药业股份有限公司 作为ask抑制剂的杂环化合物及其应用
EP3284739A1 (de) 2017-07-19 2018-02-21 Bayer CropScience Aktiengesellschaft Substituierte (het)arylverbindungen als schädlingsbekämpfungsmittel
CN109400625B (zh) * 2017-08-17 2021-11-12 广东东阳光药业有限公司 稠合双环类化合物及其在药物中的应用
WO2019046186A1 (en) 2017-08-28 2019-03-07 Enanta Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF KINASE 1 REGULATING THE APOPTOTIC SIGNAL CONTAINING TETRAZOLES AND METHODS OF USE THEREOF
CN109456308B (zh) * 2017-09-06 2022-11-29 南京圣和药业股份有限公司 作为ask抑制剂的杂环化合物及其应用
EP3678662A4 (en) * 2017-09-08 2021-09-01 Fronthera U.S. Pharmaceuticals LLC APOPTOSIS SIGNAL REGULATION KINASE INHIBITORS AND THEIR USES
CN109232538B (zh) * 2017-10-12 2020-07-24 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 一种1,2,4-三氮唑类化合物
CN107793400B (zh) * 2017-10-31 2020-01-31 武汉九州钰民医药科技有限公司 吡啶类化合物及其在制备治疗肝脏疾病的药物中的应用
EP3710441A1 (en) 2017-11-17 2020-09-23 Hepagene Therapeutics, Inc. Urea derivatives as inhibitors of ask1
CN109956928B (zh) * 2017-12-14 2021-07-09 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 吡啶类化合物、其制备方法及用途
CN111566120B (zh) 2017-12-20 2023-09-29 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的3’3’环状二核苷酸
AU2018392212B9 (en) 2017-12-20 2021-03-18 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the STING adaptor protein
EP3735404B1 (en) * 2018-01-02 2023-11-29 Seal Rock Therapeutics, Inc. Ask1 inhibitor compounds and uses thereof
WO2019134680A1 (zh) * 2018-01-05 2019-07-11 广州市恒诺康医药科技有限公司 细胞凋亡信号调节激酶-1抑制剂及其应用
IL300572A (en) 2018-02-13 2023-04-01 Gilead Sciences Inc PD–1/PD–L1 inhibitors
CN110294742B (zh) * 2018-03-21 2023-01-31 山东轩竹医药科技有限公司 并环类ask1抑制剂及其应用
CN110294746B (zh) * 2018-03-21 2023-01-31 山东轩竹医药科技有限公司 一种新的ask1抑制剂及其应用
IL313101A (en) 2018-03-30 2024-07-01 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
EP3773577A4 (en) 2018-04-12 2021-12-01 Terns, Inc. TRICYCLIC ASK1 INHIBITORS
US10899735B2 (en) 2018-04-19 2021-01-26 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
CN110407806B (zh) * 2018-04-28 2021-08-17 深圳微芯生物科技股份有限公司 甲酰胺类化合物、其制备方法及其应用
WO2019213239A1 (en) 2018-05-02 2019-11-07 Enanta Pharmaceuticals Inc. Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
BR112020022114A2 (pt) * 2018-05-02 2021-01-26 Enanta Pharmaceuticals, Inc. tetrazol contendo inibidores de quinase-1 reguladora de sinal de apoptose e métodos de uso do mesmo
TW202014193A (zh) 2018-05-03 2020-04-16 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 包含碳環核苷酸之2’3’－環二核苷酸
CA3098873A1 (en) 2018-05-11 2019-11-14 Phosphorex, Inc. Microparticles and nanoparticles having negative surface charges
SG11202011165TA (en) 2018-05-11 2020-12-30 Incyte Corp Tetrahydro-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as pd-l1 immunomodulators
KR102666717B1 (ko) 2018-05-14 2024-05-20 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Mcl-1 억제제
UY38278A (es) * 2018-06-27 2020-01-31 Biogen Ma Inc Agentes inhibidores de ask1
US10654833B2 (en) 2018-06-28 2020-05-19 Hepatikos Therapeutics, Llc ASK1 isoindolin-1-one inhibitors and methods of use thereof
PE20210642A1 (es) 2018-07-13 2021-03-23 Gilead Sciences Inc Inhibidores de pd-1/pd-l1
US11814382B2 (en) 2018-07-20 2023-11-14 Fujian Akeylink Biotechnology Co., Ltd. Crystal form as ASK1 inhibitor and preparation method and application thereof
CN110818683B (zh) * 2018-08-10 2023-04-14 中国科学院上海药物研究所 2-吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用
WO2020030107A1 (zh) * 2018-08-10 2020-02-13 江苏豪森药业集团有限公司 一种含有酰胺类衍生物的药物组合物及其制备方法和应用
EP3837265B1 (en) * 2018-08-14 2023-02-22 Biogen MA Inc. Pyridine macrocycle compounds as ask1 inhibiting agents
TW202021967A (zh) * 2018-08-14 2020-06-16 大陸商江蘇豪森藥業集團有限公司 凋亡信號調節激酶１抑制劑的鹽及其晶型
ES2963122T3 (es) 2018-08-14 2024-03-25 Biogen Ma Inc Agentes inhibidores de ASK1
WO2020041417A1 (en) * 2018-08-22 2020-02-27 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Cycloalkyl-containing apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
AR116024A1 (es) * 2018-08-29 2021-03-25 Seal Rock Therapeutics Inc Métodos de tratamiento de enfermedades neurodegenerativas
WO2020063727A1 (zh) * 2018-09-30 2020-04-02 山东轩竹医药科技有限公司 三并环类ask1抑制剂及其应用
WO2020072656A1 (en) 2018-10-03 2020-04-09 Gilead Sciences, Inc. Imidozopyrimidine derivatives
AU2019366355B2 (en) 2018-10-24 2022-10-13 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
CN113227089B (zh) 2018-10-31 2024-07-05 吉利德科学公司 作为hpk1抑制剂的取代的6-氮杂苯并咪唑化合物
WO2020092528A1 (en) 2018-10-31 2020-05-07 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity
WO2020106707A1 (en) * 2018-11-19 2020-05-28 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
CN109608441A (zh) * 2018-12-26 2019-04-12 都创(上海)医药科技有限公司 一种ask1抑制剂的合成工艺
BR112021011762A2 (pt) 2019-01-15 2021-11-03 Gilead Sciences Inc Compostos para modulação de fxr (nr1h4)
AU2020225225B2 (en) 2019-02-19 2022-12-22 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of FXR agonists
WO2020178769A1 (en) 2019-03-07 2020-09-10 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
WO2020178768A1 (en) 2019-03-07 2020-09-10 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
US20220143061A1 (en) 2019-03-07 2022-05-12 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
WO2020185686A1 (en) 2019-03-11 2020-09-17 Gilead Sciences, Inc. Formulations of a compound and uses thereof
WO2020198214A1 (en) 2019-03-25 2020-10-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
TWI751516B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI751517B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI826690B (zh) 2019-05-23 2023-12-21 美商基利科學股份有限公司 經取代之烯吲哚酮化物及其用途
TW202235416A (zh) 2019-06-14 2022-09-16 美商基利科學股份有限公司 Cot 調節劑及其使用方法
WO2020255038A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
BR112021026376A2 (pt) 2019-06-25 2022-05-10 Gilead Sciences Inc Proteínas de fusão flt3l-fc e métodos de uso
AR119594A1 (es) 2019-08-09 2021-12-29 Gilead Sciences Inc Derivados de tienopirimidina como inhibidores acc y usos de los mismos
CA3150434A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
US11401279B2 (en) 2019-09-30 2022-08-02 Incyte Corporation Pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds as immunomodulators
AU2020365113A1 (en) 2019-10-18 2022-04-07 Forty Seven, Inc. Combination therapies for treating myelodysplastic syndromes and acute myeloid leukemia
KR20220091576A (ko) 2019-10-31 2022-06-30 포티 세븐, 인코포레이티드 혈액암의 항-cd47 및 항-cd20 기반 치료
BR112022009031A2 (pt) 2019-11-11 2022-10-11 Incyte Corp Sais e formas cristalinas de um inibidor de pd-1/pd-l1
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
KR20220101137A (ko) 2019-11-15 2022-07-19 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Lpa 수용체 길항제로서의 트라이아졸 카르바메이트 피리딜 설폰아미드 및 이의 용도
CN111018831B (zh) * 2019-11-21 2022-05-31 中国药科大学 细胞凋亡信号调节激酶抑制剂及其应用
US20230105984A1 (en) 2019-12-23 2023-04-06 Svetlana Marukian Compositions and methods for the treatment of liver diseases and disorders
CN117736207A (zh) 2019-12-24 2024-03-22 卡尔那生物科学株式会社 二酰基甘油激酶调节化合物
CR20220396A (es) 2020-02-14 2022-11-14 Jounce Therapeutics Inc Anticuerpos y proteínas de fusión que se unen a ccr8 y usos de estos
CA3175541A1 (en) 2020-03-30 2021-10-07 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (s)-6-(((1-(bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)-1h-1,2,3-triazol-4-yl)2-methyl-1-oxo-1,2- dihydroisoquinolin-5-yl)methyl)))amino)8-chloro-(neopentylamino)quinoline-3-carb onitrile a cot inhibitor compound
KR20220160645A (ko) 2020-04-02 2022-12-06 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Cot 저해제 화합물의 제조 방법
CN115698009A (zh) 2020-05-01 2023-02-03 吉利德科学公司 抑制cd73的2,4-二氧代嘧啶化合物
CA3185689A1 (en) 2020-06-03 2021-12-09 Gilead Sciences, Inc. Lpa receptor antagonists and uses thereof
TWI838626B (zh) 2020-06-03 2024-04-11 美商基利科學股份有限公司 Lpa受體拮抗劑及其用途
CN111808079A (zh) * 2020-08-05 2020-10-23 中国药科大学 吲哚类ask1小分子抑制剂及其制备方法和应用
US11760756B2 (en) 2020-11-06 2023-09-19 Incyte Corporation Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor
IL302590A (en) 2020-11-06 2023-07-01 Incyte Corp Process for preparing PD-1/PD-L1 inhibitor and salts and crystalline forms thereof
US11780836B2 (en) 2020-11-06 2023-10-10 Incyte Corporation Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor
WO2022192428A1 (en) 2021-03-11 2022-09-15 Gilead Sciences, Inc. Glp-1r modulating compounds
CN117120429A (zh) 2021-03-29 2023-11-24 吉利德科学公司 Khk抑制剂
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
KR20240005892A (ko) 2021-05-11 2024-01-12 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Lpa 수용체 길항제 및 이의 용도
CA3218569A1 (en) 2021-05-13 2022-11-17 Gilead Sciences, Inc. Lpa receptor antagonists and uses thereof
WO2022245671A1 (en) 2021-05-18 2022-11-24 Gilead Sciences, Inc. Methods of using flt3l-fc fusion proteins
TW202304435A (zh) 2021-06-04 2023-02-01 美商基利科學股份有限公司 治療ｎａｓｈ之方法
TW202311256A (zh) 2021-06-18 2023-03-16 美商基利科學股份有限公司 用於治療ｆｘｒ誘發之搔癢之ｉｌ－３１調節劑
WO2022271677A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
WO2022271684A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CA3222439A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
AU2022297367A1 (en) 2021-06-23 2023-12-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
AU2022375782A1 (en) 2021-10-28 2024-05-02 Gilead Sciences, Inc. Pyridizin-3(2h)-one derivatives
CN118201941A (zh) 2021-10-29 2024-06-14 吉利德科学公司 Cd73化合物
AU2022405082A1 (en) 2021-12-08 2024-07-11 Gilead Sciences, Inc. Lpa receptor antagonists and uses thereof
WO2023107954A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Dragonfly Therapeutics, Inc. Antibodies targeting 5t4 and uses thereof
WO2023107956A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Dragonfly Therapeutics, Inc. Proteins binding nkg2d, cd16 and 5t4
US20240124412A1 (en) 2021-12-22 2024-04-18 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
CA3237577A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
WO2023178181A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
US20230355796A1 (en) 2022-03-24 2023-11-09 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers
TW202345901A (zh) 2022-04-05 2023-12-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療結腸直腸癌之組合療法
WO2023205719A1 (en) 2022-04-21 2023-10-26 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
WO2024006929A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
WO2024059216A2 (en) * 2022-09-15 2024-03-21 Vanderbilt University 6,6 southwestern core compounds as mglu5 negative allosteric modulators and methods of making and using the same
WO2024059212A2 (en) * 2022-09-15 2024-03-21 Vanderbilt University 6,6 western core compounds as mglu5 negative allosteric modulators and methods of making and using the same
WO2024064668A1 (en) 2022-09-21 2024-03-28 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPα DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY
WO2024137852A1 (en) 2022-12-22 2024-06-27 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
CA1121825A (en) 1978-04-11 1982-04-13 Franco Bolasco 2-(2-thenoylthio)-propionylglycine: method for its preparation and pharmaceutical formulations containing said compound
US4326525A (en) 1980-10-14 1982-04-27 Alza Corporation Osmotic device that improves delivery properties of agent in situ
US5364620A (en) 1983-12-22 1994-11-15 Elan Corporation, Plc Controlled absorption diltiazem formulation for once daily administration
US5023252A (en) 1985-12-04 1991-06-11 Conrex Pharmaceutical Corporation Transdermal and trans-membrane delivery of drugs
US4992445A (en) 1987-06-12 1991-02-12 American Cyanamid Co. Transdermal delivery of pharmaceuticals
US5001139A (en) 1987-06-12 1991-03-19 American Cyanamid Company Enchancers for the transdermal flux of nivadipine
US4902514A (en) 1988-07-21 1990-02-20 Alza Corporation Dosage form for administering nilvadipine for treating cardiovascular symptoms
US6159731A (en) 1997-02-12 2000-12-12 Massachusetts Institute Of Technology Daxx, a Fas-binding protein that activates JNK and apoptosis
AUPP285898A0 (en) * 1998-04-07 1998-04-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amido derivatives
ES2310515T3 (es) 1999-03-19 2009-01-16 Aventis Pharmaceuticals Inc. Acidos nucleicos akt-3, polipeptidos y usos de los mismos.
US6881555B2 (en) 1999-03-19 2005-04-19 Aventis Pharmaceuticals Inc. AKT nucleic acids, polypeptides, and uses thereof
EP1264820A4 (en) * 2000-03-14 2004-09-15 Fujisawa Pharmaceutical Co amide compounds
WO2002038179A1 (fr) * 2000-11-10 2002-05-16 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Preventifs ou remedes de maladies du reticulum endoblastique liees au stress
US20040110785A1 (en) 2001-02-02 2004-06-10 Tao Wang Composition and antiviral activity of substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivatives
US20070237770A1 (en) 2001-11-30 2007-10-11 Albert Lai Novel compositions and methods in cancer
TW200400963A (en) 2002-05-21 2004-01-16 Wyeth Corp R-enantiomers of pyranoindole derivatives and the use thereof for the treatment of hepatitis C virus infection or disease
TW200400818A (en) 2002-05-21 2004-01-16 Wyeth Corp Method for the use of pyranoindole derivatives to treat infection with hepatitis C virus
WO2005009470A1 (ja) 2003-07-28 2005-02-03 Osaka Industrial Promotion Organization Ａｓｋ１阻害剤を有効成分とする心不全治療薬およびそのスクリーニング方法
TW200526626A (en) 2003-09-13 2005-08-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0324551D0 (en) 2003-10-21 2003-11-26 Karobio Ab Novel compounds
US7078064B2 (en) 2003-12-03 2006-07-18 George Zabrecky Compositions and methods useful for treating and preventing chronic liver disease, chronic HCV infection and non-alcoholic steatohepatitis
CA2581375A1 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Kosan Biosciences Incorporated Specific kinase inhibitors
CA2586870A1 (en) * 2004-11-10 2006-05-18 Synta Pharmaceuticals Corp. Il-12 modulatory compounds
US8101770B2 (en) 2004-12-16 2012-01-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridones useful as inhibitors of kinases
EP1677113A1 (en) 2004-12-29 2006-07-05 Max-Delbrück-Centrum für Molekulare Medizin (MDC) Method for the identification of protein-protein interactions in disease related protein networks
US20070276050A1 (en) 2006-02-27 2007-11-29 Gilead Sciences, Inc. Methods for identifying ASK1 inhibitors useful for preventing and/or treating cardiovascular diseases
AU2007275221A1 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Allen J. Borchardt Benzothiophene inhibitors of RHO kinase
JPWO2008016131A1 (ja) 2006-08-04 2009-12-24 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物
WO2008042867A2 (en) 2006-09-29 2008-04-10 Emiliem Inc. Modulators of multiple kinases
EP2104734A2 (en) 2006-12-08 2009-09-30 Asuragen, INC. Mir-20 regulated genes and pathways as targets for therapeutic intervention
WO2009011850A2 (en) 2007-07-16 2009-01-22 Abbott Laboratories Novel therapeutic compounds
MX2010002312A (es) 2007-08-31 2010-03-18 Merck Serono Sa Compuestos de triazolopiridina y su uso como inhibidores de cinasa reguladora de señal de apoptosis.
JP2011506461A (ja) 2007-12-11 2011-03-03 シェーリング コーポレイション γ−セクレターゼモジュレーター
JP5432982B2 (ja) 2008-03-31 2014-03-05 武田薬品工業株式会社 アポトーシスシグナル調節キナーゼ１阻害剤
US8178555B2 (en) 2008-06-24 2012-05-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors
WO2010045470A2 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions, kits, and methods for identification, assessment, prevention, and therapy of hepatic disorders
WO2010056982A2 (en) 2008-11-17 2010-05-20 The George Washington University Compositions and methods for identifying autism spectrum disorders
PA8854101A1 (es) 2008-12-18 2010-07-27 Ortho Mcneil Janssen Pharm Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma secretasa
EP2411516A1 (en) 2009-03-27 2012-02-01 Merck Sharp&Dohme Corp. RNA INTERFERENCE MEDIATED INHIBITION OF APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 (ASK1) GENE EXPRESSION USING SHORT INTERFERING NUCLEIC ACID (siNA)
TWI625121B (zh) 2009-07-13 2018-06-01 基利科學股份有限公司 調節細胞凋亡信號之激酶的抑制劑
WO2011041293A1 (en) 2009-09-30 2011-04-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyrazolo [1, 5-a] pyrimidine derivatives as apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors
PT2531501E (pt) 2010-02-03 2014-02-17 Takeda Pharmaceutical Inibidores da cinase de regulação do sinal de apoptose 1
JP2013518909A (ja) 2010-02-08 2013-05-23 キナゲン，インク． アロステリックキナーゼ阻害が関係する治療方法および組成物
CA2794086A1 (en) 2010-03-24 2011-09-29 Amitech Therapeutic Solutions, Inc. Heterocyclic compounds useful for kinase inhibition
MX2012015105A (es) 2010-07-02 2013-05-28 Gilead Sciences Inc Inhibidores de cinasa de regulacion mediante señal de apoptosis.
WO2012054510A1 (en) 2010-10-19 2012-04-26 Comentis, Inc. Oxadiazole compounds which inhibit beta-secretase activity and methods of use thereof
US20130236441A1 (en) 2010-11-18 2013-09-12 University Of Delaware Methods of treating and preventing thrombotic diseases using ask1 inhibitors
EP2651417B1 (en) 2010-12-16 2016-11-30 Calchan Limited Ask1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives
US20140141986A1 (en) 2011-02-22 2014-05-22 David Spetzler Circulating biomarkers
EP2718721A4 (en) 2011-06-07 2014-10-01 Caris Life Sciences Luxembourg Holdings S A R L CIRCULATING BIOMARKERS FOR CANCER
TW201837023A (zh) 2011-07-01 2018-10-16 美商基利科學股份有限公司 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物
EP2545964A1 (en) 2011-07-13 2013-01-16 Phenex Pharmaceuticals AG Novel FXR (NR1H4) binding and activity modulating compounds
UA123760C2 (uk) 2011-11-11 2021-06-02 Гіліад Аполло, Ллс Сполука (варіанти) та композиція, що містить сполуку
UY34573A (es) 2012-01-27 2013-06-28 Gilead Sciences Inc Inhibidor de la quinasa que regula la señal de la apoptosis
UY35212A (es) 2012-12-21 2014-06-30 Gilead Sciences Inc Inhibidores de la quinasa que regula la señal de la apoptosis
EP3083615B1 (en) 2013-12-20 2019-04-17 Gilead Sciences, Inc. Apoptosis signal-regulating kinase inhibitors
CN103896990B (zh) 2014-03-12 2017-02-08 石家庄诚志永华显示材料有限公司 有机电致发光材料及其应用
US20150342943A1 (en) 2014-06-03 2015-12-03 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating liver disease
CA2962572A1 (en) * 2014-09-24 2016-03-31 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating liver disease with a combination of an ask1 inhibitor and a fxr agonist
EP3034499A1 (en) 2014-12-17 2016-06-22 Gilead Sciences, Inc. Novel FXR (NR1H4) modulating compounds
MA41252A (fr) 2014-12-23 2017-10-31 Gilead Sciences Inc Formes solides d'un inhibiteur d'ask 1
EP3693366B8 (en) 2014-12-23 2023-08-09 Gilead Sciences, Inc. Processes for preparing ask1 inhibitors
EA201892625A1 (ru) 2015-01-09 2019-07-31 Джилид Аполло, Ллс КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ ИНГИБИТОРА АЦЕТИЛ-КоА-КАРБОКСИЛАЗЫ (ACC) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕАЛКОГОЛЬНОЙ ЖИРОВОЙ БОЛЕЗНИ ПЕЧЕНИ
BR112018067408A2 (pt) 2016-03-02 2018-12-26 Gilead Apollo Llc formas sólidas de um inibidor de acc de tienopirimidinadiona e métodos para a produção das mesmas
CA2968836A1 (en) 2016-06-13 2017-12-13 Gilead Sciences, Inc. Fxr (nr1h4) modulating compounds
MX2018015443A (es) 2016-06-13 2019-04-11 Gilead Sciences Inc Compuestos moduladores de fxr (nr1h4).
CA3042398A1 (en) 2016-11-11 2018-05-17 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating liver disease
JOP20180017A1 (ar) 2017-03-14 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبط كيناز منظم لإشارة تلاشي خلايا
CN110475556A (zh) 2017-03-28 2019-11-19 吉利德科学公司 治疗肝疾病的方法
JP6906626B2 (ja) 2017-03-28 2021-07-21 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 肝疾患を処置するための治療的組み合わせ
TW201902478A (zh) 2017-04-12 2019-01-16 美商基利科學股份有限公司 治療肝臟疾病之方法
EP3691648A1 (en) 2017-10-06 2020-08-12 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy comprising an acc inhibitor

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