JP2010505809A5

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Publication number: JP2010505809A5
Application number: JP2009530956A
Authority: JP
Filing date: 2007-09-25
Publication date: 2010-11-11

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
R¹は、メチル、ハロゲン及びシアノからなる群より選択され;
R²は、水素及びフルオロからなる群より選択され;
R³は、水素及びC₁−C₃アルキルからなる群より選択され;
R⁴は、水素及びC₁−C₃アルキルからなる群より選択され;
R⁵は、C₁−C₃アルキル及びシクロプロピルからなる群より選択され;
Ｘは、

からなる群より選択され、そしてＺは、

からなる群より選択され、ここで
R⁶は、水素、C₁−C₃アルキル、C₁−C₃ハロアルキル、C₁−C₃アルコキシ、C₁−C₃ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群より選択され;
R⁷は、水素、C₁−C₃アルキル、C₁−C₃ハロアルキル、C₁−C₃アルコキシ、C₁−C₃ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、アイソフォーム、互変異性体若しくは鏡像異性体。
Ｚが、

からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
R³がC₁−C₃アルキルであり、R⁴が水素である、請求項２に記載の化合物。
R³がC₁−C₃アルキルであり、R⁴がC₁−C₃アルキルである、請求項２に記載の化合物。
R⁵がメチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
R¹がクロロである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
R²が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
R⁵がメチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
R⁶が水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
R⁶がC₁−C₃アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
R⁷が水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
R⁷がC₁−C₃アルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝
−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]メトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[2−(3−クロロフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン;
5−(5−｛(1R)−1−[2−(3−クロロフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;
5−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;
5−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;
5−(4−メチル−5−｛(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン;及び
5−(4−メチル−5−｛(1R)−1−[5−(3−メチルフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ｝−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリダジン−3(2H)−オン、
からなる群より選択される化合物。
活性成分としての請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、薬理学的及び薬学的に許容しうる担体と共に含む、医薬組成物。
5−m−トリル−イソオキサゾール−3−カルボン酸メチルエステル;
5−m−トリル−イソオキサゾール−3−カルバルデヒド;
1−[5−(3−メチル−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エタノール;
1−[2−(3−クロロ−フェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エタノン;
酢酸 (1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エチル;
酢酸 (1R)−1−[5−(3−メチルフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エチル;
(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エタノール;
(1R)−1−[5−(3−メチルフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エタノール;
2−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
6−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,6−ジヒドロ−ピリダジン−4−カルボン酸エチルエステル;
2−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−カルボン酸ヒドラジド;
6−オキソ−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1,6−ジヒドロ−ピリダジン−4−カルボン酸ヒドラジド;
4−(5−メルカプト−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
4−[4−メチル−5−(メチルチオ)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
5−(2−メトキシピリジン−4−イル)−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−チオール;
2−メトキシ−4−(4−メチル−5−メチルスルファニル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
5−(4−メチル−5−メチルスルファニル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−メトキシピリジン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−ピリジン−2−オン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−1H−ピリジン−2−オン;
5−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
4−(5−メルカプト−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1−メチル−1H−ピリジン−2−オン;
1−メチル−4−(4−メチル−5−メチルスルファニル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−ピリジン−2−オン;
4−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1−メチル−1H−ピリジン−2−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−｛1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3
−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
2−ベンジルオキシ−4−｛5−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イルメトキシ]−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル｝−ピリジン;
4−(5−｛(1R)−1−[2−(3−クロロフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
4−(5−｛(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]エトキシ｝−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1−｛[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル｝ピリジン−2(1H)−オン;
2−ベンジルオキシ−4−(5−｛(R)−1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−ピリジン;
5−(5−｛1−[5−(3−クロロ−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
5−(5−｛1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
5−(5−｛1−[5−(3−メチル−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;
5−(5−｛1−[2−(3−メチル−フェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン;及び
5−(5−｛1−[2−(3−クロロ−フェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エトキシ｝−4−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−2−(2−トリメチルシラニル−エトキシメチル)−2H−ピリダジン−3−オン、
からなる群より選択される、化合物。
一過性下部食道括約部弛緩の阻害のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
胃食道逆流性疾患の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
疼痛の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
不安の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。
過敏性腸症候群(IBS)の処置又は予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは光学異性体の使用。