JP2014517833A5 - - Google Patents

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JP2014517833A5
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特定の実施形態において、本開示は、治療有効量の本開示の化合物(例えば、式Iの化合物)および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物を提供する。
一実施形態において、たとえば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式I:


の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体であって、式Iにおいて:
点線は、任意の二重結合を表し;
Yは、-C(R 5 ) 2 -または-C(O)-であり;
X 1 はNであってX 2 はNであるか、X 1 はNであってX 2 はCR 3 であるか、またはX 1 はCR 3 であってX 2 はNであり、そして該点線は二重結合であるか;あるいは
X 1 はC(R 3 ) 2 であってX 2 はNR 4 、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-S(O) 2 -であるか、またはX 1 とX 2 との両方がC(R 3 ) 2 であり、そして該点線は単結合であり;
ただし:
該点線が単結合であり、かつYが-C(R 5 ) 2 -である場合;X 1 とX 2 との両方はC(R 3 ) 2 であり;
そして
該点線が二重結合である場合;Yは、-C(O)-であり;
Qは、共有結合またはC 2〜4 アルキニレンであり;
R 1 は、C 3〜6 シクロアルキル、C 3〜6 シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;
ここで該C 3〜6 シクロアルキル、C 3〜6 シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、CN、-SF 5 、-Si(CH 3 ) 3 、-O-R 20 、-S-R 20 、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-N(R 20 )-C(O)-R 22 、-N(R 20 )-S(O) 2 -R 22 、-S(O) 2 -R 20 、-S(O) 2 -N(R 20 )(R 22 )、C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして
ここで該C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO 2 、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C 1〜4 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択され
る１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
R 2 は、-R 6 、-C 1〜6 アルキレン-R 6 、-C 2〜6 アルケニレン-R 6 、-C 2〜6 アルキニレン-R 6 、-L-R 6 、-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 、-C 1〜6 アルキレン-L-R 6 または-C 1〜6 アルキレン-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 であり;
Lは、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O) 2 -、-NR 20 S(O) 2 -、-S(O) 2 NR 20 -、-C(O)NR 20 -または-NR 20 C(O)-であり;ただし、Yが-C(R 5 ) 2 -である場合、Lは、-C(O)-または-S(O) 2 -であり、そしてR 2 は、-L-R 6 、-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 、-C 1〜6 アルキレン-L-R 6 または-C 1〜6 アルキレン-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 であり;
各R 3 は独立して、水素、C 1〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
ここで該C 1〜6 アルキルは、独立してハロ、-NO 2 、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、C 1〜6 アルキル、アラルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、アラルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか;
またはX 1 がC(R 3 ) 2 である場合、２個のR 3 は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、C 3〜6 シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成し得;
R 4 は、水素、C 1〜6 アルキル、C 1〜4 アルコキシ、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-N(R 20 )-S(O) 2 -R 20 、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
ここで該C 1〜6 アルキルは、独立してハロ、-NO 2 、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、C 1〜6 アルキル、アラルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、アラルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、-NO 2 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;
各R 5 は独立して、水素またはC 1〜6 アルキルであり;
R 6 は、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
ここで該C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してC 1〜6 アルキル、C 2〜4 アルキニル、ハロ、-NO 2 、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-N(R 20 )-S(O) 2 -R 20 、-N(R 20 )-C(O)-R 22 、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-S(O) 2 -R 20 、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該C 1〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、C 1〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してC 1〜6 アルキル、ハロ、アリール、-NO 2 、-CF 3 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、-S(O) 2 -R 20 および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;
R 20 およびR 22 は、各例において独立して、水素、C 1〜6 アルキル、C 2〜6 アルケニル、C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、C 2〜6 アルケニル、C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、C 1〜4 アルキル、アラルキル、-N(R 26 )(R 28 )、アミノアシル、-NO 2 、-S(O) 2 -R 26 、-CN、C 1〜3 アルコキシ、-CF 3 、-OCF 3 、-OCH 2 CF 3 、-C(O)-NH 2 、-C(O)-R 26 、-C(O)-OR 26 、アリール、C 3〜6 シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、C 1〜4 アルキル、-CF 3 、アリールまたはC 3〜6 シクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか;あるいは
R 20 およびR 22 が共通の窒素原子に結合している場合、R 20 およびR 22 は一緒になって、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換アミノ、アミノアシル、-NO 2 、-S(O) 2 -R 26 、-CN、C 1〜3 アルコキシ、ヒドロキシメチル、-CF 3 、-OCF 3 、アリール、ヘテロアリールおよびC 3〜6 シクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして
R 26 およびR 28 は各々独立して、水素、C 1〜6 アルキル、C 1 〜 6 アルケニル、C 3〜6 シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、C 1〜4 アルコキシ、-CF 3 、-OCF 3 およびC 3〜6 シクロアルキルからなる群より選択される1個〜3個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目２）
Qは結合である、項目1に記載の化合物。
（項目３）
R 2 は、-R 6 、-C 1〜6 アルキレン-R 6 、-L-R 6 、-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 または-C 1〜6 アルキレン-L-R 6 であり;
Lは、-O-、-C(O)-、-S(O) 2 -、-S(O) 2 NR 20 -または-C(O)NR 20 -であり;ただし、Yが-C(R 5 ) 2 -である場合、Lは、-C(O)-または-S(O) 2 -であり、そしてR 2 は、-L-R 6 、-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 または-C 1〜6 アルキレン-L-R 6 であり;そして
R 6 は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してC 1〜6 アルキル、ハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-OR 20 、-S(O) 2 -R 20 、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該C 1〜6 アルキルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-C(O)-OR 20 および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該ヘテロアリールは、１個、２個または３個のC 1〜6 アルキルで必要に応じてさらに置換されている、
項目1に記載の化合物。
（項目４）
R 2 は




である、項目3に記載の化合物。
（項目５）
R 1 は、アリールまたはヘテロアリールであり;
ここで該アリールまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-O-R 20 、C 1〜4 アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;そして
ここで該C 1〜4 アルキルまたはシクロアルキルは、独立してハロおよび-CNからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目1に記載の化合物。
（項目６）
R 1 は、必要に応じてトリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルで置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目1に記載の化合物。
（項目７）
式Iの化合物は、式ID:


により表され、式IDにおいて、R 1 、Q、Y、X 1 、X 2 およびR 2 は、項目1において定義されたとおりである、項目1に記載の化合物。
（項目８）
式Iの化合物は、式II:


により表され、式IIにおいて、QおよびR 2 は、項目1において定義されたとおりであり;
A 1 は、アリールまたはヘテロアリールであり;
nは、0、1、2または3であり;そして
R 10 は、ハロ、-NO 2 、CN、-SF 5 、-Si(CH 3 ) 3 、-O-R 20 、-S-R 20 、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-N(R 20 )-C(O)-R 22 、-N(R 20 )-S(O) 2 -R 22 、-S(O) 2 -R 20 、-S(O) 2 -N(R 20 )(R 22 )、C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;そして
ここで該C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO 2 、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C 1〜4 アルキル、C 3〜6 シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目1に記載の化合物。
（項目９）
Qは結合である、項目8に記載の化合物。
（項目１０）
R 2 は、-R 6 、-C 1〜6 アルキレン-R 6 または-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 であり;
Lは、-O-、-C(O)-または-C(O)NR 20 -であり;
R 6 は、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
ここで該C 3〜6 シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してC 1〜6 アルキル、ハロ、C 3〜6 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(O)-OR 20 、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該C 1〜6 アルキルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該ヘテロアリールは、１個、２個または３個のC 1〜6 アルキルで必要に応じてさらに置換されている、
項目8に記載の化合物。
（項目１１）
R 2 は


である、項目8に記載の化合物。
（項目１２）
R 10 は、-O-R 20 、C 1〜4 アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり;そして
ここで該C 1〜4 アルキルまたはC 3〜6 シクロアルキルは、独立してハロおよび-CNからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目8に記載の化合物。
（項目１３）
R 10 は、1-シアノシクロプロピル、2,2,2-トリフルオロエトキシ、4-クロロフェノキシ、シクロプロピル、フェノキシ、ピペリジン-1-イル、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルである、項目8に記載の化合物。
（項目１４）
前記化合物は、
3-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-クロロピリミジン-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-フェノキシフェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((3-フェニルイソオキサゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((3-ベンジル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-3-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(ピリミジン-4-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(ピリミジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-フェニル-1H-テトラゾール-1-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-シクロプロピル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((4,5-ジメチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((3-メチルイソオキサゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((2H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
1-(4-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-3(4H)-イル)シクロプロパンカルボニトリル
3-((1-((2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
2-(2-(4-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-3(4H)-イル)エトキシ)ピリミジン-4-カルボニトリル
3-(ピペリジン-4-イル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(1-(ピリミジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((1-(モルホリノメチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-オキソ-2-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-ベンジル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((4,6-ジメトキシピリミジン-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-(ピリジン-2-イル)イソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
1-(4-(4-オキソ-3-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-3,4-ジヒドロベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-6-イル)フェニル)シクロプロパンカルボニトリル
2-(2-(4-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-3(4H)-イル)エトキシ)ピリミジン-5-カルボニトリル
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(1-(3-(ピリミジン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-(ピリジン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
1-((4-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-3(4H)-イル)メチル)シクロプロパンカルボン酸メチル
3-(ピリミジン-2-イルメトキシ)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((1-((2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((1-((1H-イミダゾール-1-イル)メチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(ピリジン-3-イルメトキシ)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(4-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((1-(ピロリジン-1-イルメチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((1-((3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-3-(2-オキソ-2-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エチル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-シクロプロピル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-シクロプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
4-オキソ-3-(4-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボン酸エチル
6-(4-シクロプロピルフェニル)-3-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(1-(3-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((1-((ピリミジン-2-イルオキシ)メチル)シクロプロピル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2,2-ジメチル-3-(ピリミジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((2-メチルオキサゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((4-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((2-シクロブチルオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((2-メチルオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((2-シクロプロピルオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
6-(2-(ピペリジン-1-イル)ピリミジン-5-イル)-3-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
3-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)エチニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オン
である、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目１５）
前記化合物は、
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(ピリミジン-2-イルメチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-ベンジル-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-フェネチル-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(1H-ピロール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((4-メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
6-((1-オキソ-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-2(1H)-イル)メチル)ピコリノニトリル
2-((2-ブロモピリジン-3-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(6-メチルピリジン-2-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((4,6-ジメトキシピリミジン-2-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((2-シクロプロピルピリジン-3-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((4,6-ジメチルピリミジン-2-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((4-シクロプロピルピリミジン-2-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((4-(シクロプロピルメトキシ)ピリミジン-2-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(4-シクロプロピルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((4-メトキシピリミジン-2-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(4-ブロモ-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(5-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(4-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((5-クロロピリミジン-2-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(ピリミジン-4-イル)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(5-クロロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(ピラジン-2-イルオキシ)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-(2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
2-((5-(ピリジン-2-イル)イソオキサゾール-3-イル)メチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)フタラジン-1(2H)-オン
である、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目１６）
前記化合物は、
3-((4-メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キナゾリン-4(3H)-オン
3-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キナゾリン-4(3H)-オン
3-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キナゾリン-4(3H)-オン
である、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目１７）
式Iの化合物は、式V:

により表され、式Vにおいて、R 2 およびR 3 は、項目1において定義されたとおりであり;
X 2 は、-O-または-S-であり;
nは、0、1、2または3であり;そして
R 10 は、ハロ、-NO 2 、CN、-SF 5 、-Si(CH 3 ) 3 、-O-R 20 、-S-R 20 、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-N(R 20 )-C(O)-R 22 、-N(R 20 )-S(O) 2 -R 22 、-S(O) 2 -R 20 、-S(O) 2 -N(R 20 )(R 22 )、C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルであり;そして
ここで該C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO 2 、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C 1〜4 アルキル、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目1に記載の化合物。
（項目１８）
X 2 は-O-である、項目17に記載の化合物。
（項目１９）
X 2 は-S-である、項目17に記載の化合物。
（項目２０）
R 2 は、-C 1〜6 アルキレン-R 6 であり;そして
R 6 は、アリールまたはヘテロアリールであり;
ここで該アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個または３個のハロで必要に応じて置換されている、
項目17に記載の化合物。
（項目２１）
R 2 は

である、項目17に記載の化合物。
（項目２２）
R 3 は独立して、水素またはメチルである、項目17に記載の化合物。
（項目２３）
R 10 は、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシである、項目17に記載の化合物。
（項目２４）
前記化合物は、
3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
2-メチル-3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
2,2-ジメチル-3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
6-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-(ピリミジン-2-イルメチル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
3-ベンジル-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
3-ベンジル-6-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
3-ベンジル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-4(3H)-オン
3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-4(3H)-オン
3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-4(3H)-オン
3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-4(3H)-オン
3-(2-クロロベンジル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-4(3H)-オン
3-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-4(3H)-オン
3-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]チアジン-4(3H)-オン
である、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目２５）
式Iの化合物は、式VI:


により表され、式VIにおいて、Q、YおよびR 2 は、項目1において定義されたとおりであり;
nは、0、1、2または3であり;そして
R 10 は、ハロ、-NO 2 、CN、-SF 5 、-Si(CH 3 ) 3 、-O-R 20 、-S-R 20 、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-N(R 20 )-C(O)-R 22 、-N(R 20 )-S(O) 2 -R 22 、-S(O) 2 -R 20 、-S(O) 2 -N(R 20 )(R 22 )、C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルであり;そして
ここで該C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO 2 、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C 1〜4 アルキル、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CNおよび-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
項目1に記載の化合物。
（項目２６）
R 2 は、-C 1〜6 アルキレン-R 6 、-L-R 6 または-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 であり;ただし、Yが-C(R 5 ) 2 -である場合、R 2 は、-L-R 6 または-L-C 1〜6 アルキレン-R 6 であり;
Lは、-C(O)-、-S(O) 2 -または-C(O)NR 20 -であり;
R 6 は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
ここで該ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してC 1〜6 アルキル、ハロ、-C(O)-OR 20 および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該C 1〜6 アルキルは、独立してアリール、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-OR 20 および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されている、
項目25に記載の化合物。
（項目２７）
R 2 は


である、項目25に記載の化合物。
（項目２８）
各R 10 は、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシである、項目25に記載の化合物。
（項目２９）
前記化合物は、
2-(ピリミジン-2-イルメチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン
2-(ピリジン-2-イルメチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン
2-(ピリミジン-2-イルメチル)-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン
2-(ピリミジン-2-イルメチル)-7-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)エチニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン
2-(ピリミジン-2-イルメチル)-7-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)エチニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン
ピリジン-2-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
ピリミジン-2-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
ピリミジン-2-イル(7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
ピリダジン-3-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(7-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)(ピリミジン-2-イル)メタノン
(7-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)(ピリミジン-2-イル)メタノン
(7-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)(ピリミジン-2-イル)メタノン
(3-フルオロピリジン-2-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メタノン
(1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
2-(ピリジン-2-イル)-1-(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)エタノン
2-(ピリミジン-2-イル)-1-(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)エタノン
(2-イソプロピルピリミジン-4-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
ピリミジン-4-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
ピリミジン-5-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(2-アミノ-6-メチルピリミジン-4-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(1H-ピラゾール-5-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
N-ベンジル-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
N-フェニル-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
N-シクロプロピル-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
N-(フラン-2-イルメチル)-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
N-メチル-N-フェニル-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
モルホリノ(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
ピロリジン-1-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(1H-イミダゾール-2-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(4-フルオロ-1H-イミダゾール-5-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
N-シクロペンチル-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
アゼチジン-1-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
N-(ピリミジン-2-イルメチル)-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
(3-メチルピロリジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-(ピリジン-3-イルオキシ)アゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-フルオロピロリジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-フルオロアゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
2-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニル)-7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン
(R)-(3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(S)-(2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-(メチルスルホニル)アゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
((2R,5R)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
((2R,5S)-2,5-ジメチルピロリジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-メチルアゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(3-(ヒドロキシメチル)アゼチジン-1-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
(R)-2-(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボニル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチル
(1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
2-(4-(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)酢酸エチル
ピロリジン-1-イル(7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノン
N-(ピリミジン-2-イルメチル)-7-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキサミド
である、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目３０）
前記化合物は、3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オンである、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目３１）
前記化合物は、ピリミジン-2-イル(7-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メタノンである、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目３２）
前記化合物は、3-((5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ベンゾ[d][1,2,3]トリアジン-4(3H)-オンである、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
（項目３３）
式IB:


の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、多形、および／もしくはプロドラッグであって、式IBにおいて:
点線は、任意の二重結合を表し;
R 1 は、アリールまたはヘテロアリールであり;
ここで該アリールまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、CN、-SF 5 、-Si(CH 3 ) 3 -O-CF 3 、-O-R 20 、-S-R 20 、-C(O)-R 20 、C(O)OH、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-N(R 20 )-C(O)-R 22 、-N(R 20 )-S(=O) 2 -R 26 、-S(=O) 2 -R 20 、-S(=O) 2 -N(R 20 )(R 22 )、C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;そして
ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO 2 、-O-CF 3 、-O-CHF 2 、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C 1〜4 アルキル、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-O-R 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
R 2 は、水素、C 1〜15 アルキル、C 1〜4 アルコキシ、-C(O)-O-R 26 、-C(O)-N(R 26 )(R 28 )、-N(R 20 )-S(=O) 2 -R 20 、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり;
ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、独立してヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキニル、ハロ、-NO 2 、-O-CF 3 、-O-CHF 2 、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-O-R 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、オキソ、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、-NO 2 、-CF 3 、-O-CF 3 、C 1〜6 アルキル、C 1〜4 アルコキシ、ベンジル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-O-R 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、C 1〜4 アルコキシ、ベンジル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、-NO 2 、-O-CF 3 、-CF 3 、-O-CHF 2 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-O-R 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、-S(O) 2 -R 20 および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;
Qは、共有結合またはC 2〜4 アルキニレンであり;
X 1 はNであってX 2 はNであるか、X 1 はNであってX 2 はCR 3 であるか、またはX 1 はCH 2 であってX 2 はNR 4 であり;
R 3 は、水素、C 1〜15 アルキル、C 1〜4 アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり;
ここで該アルキルは、独立してハロ、-NO 2 、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-O-R 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、C 1〜6 アルキル、ベンジル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、ベンジル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、独立してハロ、-NO 2 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;
R 4 は、水素、C 1〜15 アルキル、C 1〜4 アルコキシ、-C(O)-O-R 26 、-C(O)-N(R 26 )(R 28 )、-N(R 20 )-S(=O) 2 -R 20 、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり;
ここで該アルキルは、独立してハロ、-NO 2 、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-O-R 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO 2 、C 1〜6 アルキル、ベンジル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-OR 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
ここで該C 1〜6 アルキル、ベンジル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、独立してハロ、-NO 2 、-N(R 20 )(R 22 )、-C(O)-R 20 、-C(O)-O-R 20 、-C(O)-N(R 20 )(R 22 )、-CN、および-O-R 20 からなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;
R 20 およびR 22 は、各例において独立して、水素、C 1 〜C 15 アルキル、C 2 〜C 15 アルケニル、C 2 〜C 15 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;そして
ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、C 1〜4 アルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、-NO 2 、-SO 2 R 26 、-CN、C 1〜3 アルコキシ、-CF 3 、-OCF 3 、-OCH 2 CF 3 、-C(O)-NH 2 、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
ここで該ヘテロアリールは、C 1〜4 アルキル、またはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか;あるいは
R 20 およびR 22 が共通の窒素原子に結合している場合、R 20 およびR 22 は一緒になって、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、アルキル、ベンジル、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、-NO 2 、-SO 2 R 26 、-CN、C 1〜3 アルコキシ、-CF 3 、-OCF 3 、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
R 25 は、各例において独立して、共有結合、または１個もしくは２個のC 1 〜C 3 アルキル基で必要に応じて置換されたC 1 〜C 3 アルキレンであり;そして
R 26 およびR 28 は、各例において独立して、水素、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より選択され;そして
ここで該アルキル、フェニルおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、C 1〜4 アルコキシ、-CF 3 、および-OCF 3 からなる群より選択される1個〜3個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、水和物、溶媒和物、多形、および／もしくはプロドラッグ。
（項目３４）
項目1〜33のいずれか１項に記載の化合物、および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目３５）
哺乳動物において、遅延ナトリウム電流を減少させることが可能な剤での処置により軽減可能な疾患状態を処置する方法であって、その必要がある哺乳動物に、治療有効用量の項目1〜33のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３６）
前記疾患状態が、心房および心室の不整脈、心不全(うっ血性心不全、拡張期心不全、収縮期心不全、急性心不全が挙げられる)、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心症および不安定狭心症、運動誘発性狭心症、うっ血性心疾患、虚血、再発性虚血、再潅流傷害、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、末梢動脈疾患、肺高血圧症、ならびに間欠性跛行のうちの１つ以上から選択される心臓血管疾患である、項目35に記載の方法。
（項目３７）
前記疾患状態が、糖尿病または糖尿病性末梢神経障害である、項目36に記載の方法。
（項目３８）
前記疾患状態が、神経因性疼痛、癲癇、発作、または麻痺のうちの１つ以上をもたらす、項目36に記載の方法。
（項目３９）
治療において使用するための、項目1〜33のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
心臓血管疾患を処置するための医薬の製造のための、項目1〜33のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４１）
項目1〜33のいずれか１項に記載の化合物、さらなる活性薬剤、および１種以上のキャリアを含有する、組成物。

Claims (13)

  1. 式:


    の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体であって、式中:
    R1は、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;
    ここで該C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R22、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
    そして
    ここで該C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択され
    る１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
    R2は、-R6、-C1〜6アルキレン-R6、-C2〜6アルケニレン-R6、-C2〜6アルキニレン-R6、-L-R6、-L-C1〜6アルキレン-R6、-C1〜6アルキレン-L-R6または-C1〜6アルキレン-L-C1〜6アルキレン-R6であり;
    Lは、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)2-、-NR20S(O)2-、-S(O)2NR20-、-C(O)NR20-または-NR20C(O)-であり;
    各R3は独立して、水素、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
    ここで該C1〜6アルキルは、独立してハロ、-NO2、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
    ここで該C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、独立してハロ、-NO2、C1〜6アルキル、アラルキル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
    ここで該C1〜6アルキル、アラルキル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、独立してハロ、-NO2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されているか;
    または２個のR3は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、C3〜6シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成し得;
    R6は、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
    ここで該C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、
    独立してC1〜6アルキル、C2〜4アルキニル、ハロ、-NO2、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-N(R20)-S(O)2-R20、-N(R20)-C(O)-R22、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-S(O)2-R20、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
    ここで該C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-NO2、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
    ここで該C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してC1〜6アルキル、ハロ、アリール、-NO2、-CF3、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、-S(O)2-R20および-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;
    R20およびR22は、各例において独立して、水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり;そして
    ここで該C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、アラルキル、-N(R26)(R28)、アミノアシル、-NO2、-S(O)2-R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、-OCH2CF3、-C(O)-NH2、-C(O)-R26、-C(O)-OR26、アリール、C3〜6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
    ここで該アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、C1〜4アルキル、-CF3、アリールまたはC3〜6シクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか;あるいは
    R20およびR22が共通の窒素原子に結合している場合、R20およびR22は一緒になって、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換アミノ、アミノアシル、-NO2、-S(O)2-R26、-CN、C1〜3アルコキシ、ヒドロキシメチル、-CF3、-OCF3、アリール、ヘテロアリールおよびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
    そして
    R26およびR28は各々独立して、水素、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C3〜6シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;そして
    ここで該C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、-OCF3およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される1個〜3個の置換基でさらに置換され得る、
    化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  2. R2は、-R6、-C1〜6アルキレン-R6、-L-R6、-L-C1〜6アルキレン-R6または-C1〜6アルキレン-L-R6であり;
    Lは、-O-、-C(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR20-または-C(O)NR20-であり;そして
    R6は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
    ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してC1〜6アルキル、ハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-N(R20)(R22)、-C(O)-OR20、-S(O)2-R20、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
    ここで該C1〜6アルキルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-C(O)-OR20および-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており;そして
    ここで該ヘテロアリールは、１個、２個または３個のC1〜6アルキルで必要に応じてさらに置換されている、
    請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  3. R2は




    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  4. R1は、アリールまたはヘテロアリールであり;
    ここで該アリールまたはヘテロアリールは、独立してハロ、-O-R20、C1〜4アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており;そして
    ここで該C1〜4アルキルまたはシクロアルキルは、独立してハロおよび-CNからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
    請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  5. R1は、必要に応じてトリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルで置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  6. 前記化合物は、式V:


    により表され、式Vにおいて、R 2 およびR 3 は、請求項1において定義されたとおりであり;
    X2は、-O-であり;
    nは、0、1、2または3であり;そして
    R10は、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R22、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルであり;そして
    ここで該C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、-NO2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、C1〜4アルキル、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-OR20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CNおよび-O-R20からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されている、
    請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  7. R2は、-C1〜6アルキレン-R6であり;そして
    R6は、アリールまたはヘテロアリールであり;
    ここで該アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個または３個のハロで必要に応じて置換されている、
    請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  8. R2は

    である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  9. R3は独立して、水素またはメチルである、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  10. R10は、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシである、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  11. 前記化合物は、
    3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    2-メチル-3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    2,2-ジメチル-3-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    6-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-(ピリミジン-2-イルメチル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    3-ベンジル-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    3-ベンジル-6-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    3-ベンジル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オン
    である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  12. 前記化合物は、3-(ピリミジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4(3H)-オンである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体。
  13. 請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは互変異性体、および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
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