RU2492167C2 - Производные аминотриазола в качестве агонистов alх - Google Patents
Производные аминотриазола в качестве агонистов alх Download PDFInfo
- Publication number
- RU2492167C2 RU2492167C2 RU2010129272/04A RU2010129272A RU2492167C2 RU 2492167 C2 RU2492167 C2 RU 2492167C2 RU 2010129272/04 A RU2010129272/04 A RU 2010129272/04A RU 2010129272 A RU2010129272 A RU 2010129272A RU 2492167 C2 RU2492167 C2 RU 2492167C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- triazol
- ylmethyl
- carboxylic acid
- amide
- acetylfuran
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Virology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С1-4алкил-O-, -СН=СН-
или
где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1; Q - О или S; R3 - водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4алкокси-С1-4алкил, бензил или -СН2СН2С(O)O-трет-Bu; R1 - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С1-4алкилом, C1-4алкокси, С1-4фторалкилом, С1-4фторалкокси, ди-(С1-3алкил)амино или С1-4алкокси-С1-2алкилом; и R2 - -СО-С1-3алкил, -CF2-С1-3алкил или -SO2-C1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.
Description
Claims (20)
1. Соединение формулы (I)
где А представляет собой фенильную или гетероциклильную группу, где два заместителя находятся в 1,3-положении; или А представляет собой пропан-1,3-диил;
Е представляет собой *-С1-4алкил-О-, -СН=СН- или
где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1;
Q представляет собой О или S;
R3 представляет собой водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4алкокси-C1-4алкил, бензил или -СН2СН2С(O)O-трет-Bu;
R1 представляет собой пиридильную или фенильную группу, которая является незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, С1-4фторалкил, С1-4фторалкоксигруппу, ди-(С1-3алкил)аминогруппу и С1-4алкокси-С1-2алкил; и
R2 представляет собой -CO-C1-3алкил, -CF2-С1-3алкил или -SO2-С1-3алкил; где термин гетероциклил означает 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;
где термин "1,3-положение" означает, что два атома фенильной или гетероциклильной группы, которая присоединена к триазолметильному фрагменту и к остатку R2 соответственно, изолированы друг от друга одним атомом;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
где А представляет собой фенильную или гетероциклильную группу, где два заместителя находятся в 1,3-положении; или А представляет собой пропан-1,3-диил;
Е представляет собой *-С1-4алкил-О-, -СН=СН- или
где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1;
Q представляет собой О или S;
R3 представляет собой водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4алкокси-C1-4алкил, бензил или -СН2СН2С(O)O-трет-Bu;
R1 представляет собой пиридильную или фенильную группу, которая является незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, С1-4фторалкил, С1-4фторалкоксигруппу, ди-(С1-3алкил)аминогруппу и С1-4алкокси-С1-2алкил; и
R2 представляет собой -CO-C1-3алкил, -CF2-С1-3алкил или -SO2-С1-3алкил; где термин гетероциклил означает 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;
где термин "1,3-положение" означает, что два атома фенильной или гетероциклильной группы, которая присоединена к триазолметильному фрагменту и к остатку R2 соответственно, изолированы друг от друга одним атомом;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где
А представляет собой фенил-1,3-диил, фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил, оксазол-2,5-диил, тиофен-2,4-диил, тиофен-2,5-диил, тиазол-2,4-диил, тиазол-2,5-диил, пиридин-2,4-диил, пиридин-2,6-диил или пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
А представляет собой фенил-1,3-диил, фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил, оксазол-2,5-диил, тиофен-2,4-диил, тиофен-2,5-диил, тиазол-2,4-диил, тиазол-2,5-диил, пиридин-2,4-диил, пиридин-2,6-диил или пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где
А представляет собой фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным во 2-положении, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении, оксазол-2,5-диил с R2, присоединенным во 2-положении, тиофен-2,5-диил или тиазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
А представляет собой фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным во 2-положении, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении, оксазол-2,5-диил с R2, присоединенным во 2-положении, тиофен-2,5-диил или тиазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой фуран-2,5-диил или тиофен-2,5-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
6. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где
Е представляет собой *-(С1-С4)алкил-O- или -СН=СН-,
где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R1;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
Е представляет собой *-(С1-С4)алкил-O- или -СН=СН-,
где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R1;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
8. Соединение формулы (I) по п.7, где R3 представляет собой водород или метил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
9. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где
R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
10. Соединение формулы (I) по п.8, где
R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
11. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где R2 представляет собой -CO-C1-3алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
12. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
13. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(5-оксогексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-хлорфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-о-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-хлор-4-фторфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-м-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-п-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-метоксифенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3,5-диметилфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метокси-4-метилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-о-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-этил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-циклопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5,5-дифторгексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-метансульфонилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-метоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(6-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-3-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
[2-(5-оксогексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-хлорфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-о-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-хлор-4-фторфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-м-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-п-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-метоксифенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3,5-диметилфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метокси-4-метилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-о-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-этил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-циклопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5,5-дифторгексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-метансульфонилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-метоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(6-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-3-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
14. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(3-ацетилизоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-изопропоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-изопропоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
(Е)-N-[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(4-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилоксазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метоксиметил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-(2-метоксиэтил)-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бутил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-изопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бензил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 3-{4-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-илкарбамоил]-5-фенилоксазол-2-ил}пропионовой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфеиил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилоксазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(6-трифторметилпиридин-2-ил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
[2-(3-ацетилизоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-изопропоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-изопропоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
(Е)-N-[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(4-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилоксазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метоксиметил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-(2-метоксиэтил)-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бутил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-изопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бензил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 3-{4-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-илкарбамоил]-5-фенилоксазол-2-ил}пропионовой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфеиил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилоксазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(6-трифторметилпиридин-2-ил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
15. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.
16. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении ALX рецептора, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.
17. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения воспалительного заболевания.
18. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения воспалительного заболевания.
19. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.
20. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IBPCT/IB2007/055199 | 2007-12-18 | ||
IB2007055199 | 2007-12-18 | ||
IB2008054369 | 2008-10-23 | ||
IBPCT/IB2008/054369 | 2008-10-23 | ||
PCT/IB2008/055375 WO2009077990A1 (en) | 2007-12-18 | 2008-12-17 | Aminotriazole derivatives as alx agonists |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010129272A RU2010129272A (ru) | 2012-01-27 |
RU2492167C2 true RU2492167C2 (ru) | 2013-09-10 |
Family
ID=40404773
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010129272/04A RU2492167C2 (ru) | 2007-12-18 | 2008-12-17 | Производные аминотриазола в качестве агонистов alх |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8536209B2 (ru) |
EP (1) | EP2225231B1 (ru) |
JP (1) | JP4656674B2 (ru) |
KR (1) | KR101213007B1 (ru) |
CN (1) | CN101903378B (ru) |
AR (1) | AR069801A1 (ru) |
AT (1) | ATE520689T1 (ru) |
AU (1) | AU2008337097B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0821115A8 (ru) |
CA (1) | CA2706839C (ru) |
CY (1) | CY1112465T1 (ru) |
DK (1) | DK2225231T3 (ru) |
HK (1) | HK1144158A1 (ru) |
HR (1) | HRP20110825T1 (ru) |
IL (1) | IL206399A (ru) |
MA (1) | MA31949B1 (ru) |
MX (1) | MX2010006241A (ru) |
MY (1) | MY153985A (ru) |
NZ (1) | NZ586735A (ru) |
PL (1) | PL2225231T3 (ru) |
PT (1) | PT2225231E (ru) |
RU (1) | RU2492167C2 (ru) |
SI (1) | SI2225231T1 (ru) |
TW (1) | TWI434685B (ru) |
WO (1) | WO2009077990A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201005080B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2540274C2 (ru) * | 2009-05-18 | 2015-02-10 | Актелион Фармасьютиклз Лтд | Мостиковые производные спиро[2.4]гептана в качестве агонистов рецептора alx и/или fprl2 |
Families Citing this family (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AR069650A1 (es) | 2007-12-14 | 2010-02-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de aminopirazol como agonistas no peptidicos del receptor alx humano |
US8580831B2 (en) | 2009-06-09 | 2013-11-12 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Fluorinated aminotriazole derivatives |
JP5624130B2 (ja) * | 2009-06-12 | 2014-11-12 | アクテリオンファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd | Alx受容体アゴニストとしてのオキサゾール及びチアゾール誘導体 |
CA2814826C (en) | 2010-11-17 | 2019-02-12 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Bridged spiro[2.4]heptane ester derivatives |
JP5923108B2 (ja) * | 2010-12-07 | 2016-05-24 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd | Alx受容体アゴニストとしてのヒドロキシル化アミノトリアゾール誘導体 |
CA2816376C (en) | 2010-12-07 | 2018-11-20 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Oxazolyl-methylether derivatives as alx receptor agonists |
EP2707373A1 (de) | 2011-05-10 | 2014-03-19 | Bayer Intellectual Property GmbH | Bicyclische (thio)carbonylamidine |
EP2739143B1 (en) | 2011-08-05 | 2018-07-11 | Gary A. Flynn | Preparation and methods of use for ortho-aryl 5- membered heteroaryl-carboxamide containing multi-targeted kinase inhibitors |
CN102558117B (zh) * | 2011-12-15 | 2014-10-08 | 北京金骄生物质化工有限公司 | 一种利用废弃生物质制备5-硝基-2-糠酸酯的方法 |
TW201348219A (zh) | 2012-05-16 | 2013-12-01 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | 作爲alx受體激動劑之經1-(對-甲苯基)環丙基取代橋聯螺[2.4]庚烷衍生物 |
MA37618B1 (fr) | 2012-05-16 | 2017-08-31 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Dérivés pontés fluorés de spiro[2.4]heptane en tant qu'agonistes de récepteur alx |
CA2873341C (en) | 2012-06-04 | 2018-01-02 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Benzimidazole-proline derivatives |
AU2013328301A1 (en) | 2012-10-10 | 2015-05-28 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Orexin receptor antagonists which are [ortho bi (hetero-)aryl]-[2-(meta bi (hetero-)aryl)-pyrrolidin-1-yl]-methanone derivatives |
MX2015006716A (es) * | 2012-12-03 | 2015-08-14 | Hoffmann La Roche | Compuestos de triazol e imidazol sustituidos. |
CN105051040A (zh) | 2013-03-12 | 2015-11-11 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 作为食欲素受体拮抗剂的氮杂环丁烷酰胺衍生物 |
AR096686A1 (es) | 2013-06-25 | 2016-01-27 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados sustituidos con difluoroetil-oxazol como agonistas del receptor de alx |
JP6330038B2 (ja) | 2013-07-18 | 2018-05-23 | イドーシア ファーマシューティカルズ リミテッドIdorsia Pharmaceuticals Ltd | Alx受容体アゴニストとしてのピペラジン置換架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体 |
AR097279A1 (es) | 2013-08-09 | 2016-03-02 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de alx |
JP6453231B2 (ja) | 2013-11-28 | 2019-01-16 | 杏林製薬株式会社 | ウレア誘導体、またはその薬理学的に許容される塩 |
KR102330133B1 (ko) | 2013-12-04 | 2021-11-23 | 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 | 벤즈이미다졸-프롤린 유도체의 용도 |
WO2016189876A1 (en) | 2015-05-27 | 2016-12-01 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Urea derivative or pharmacologically acceptable salt thereof |
JP6746614B2 (ja) | 2015-05-27 | 2020-08-26 | 杏林製薬株式会社 | ウレア誘導体、またはその薬理学的に許容される塩 |
CN108348479A (zh) * | 2015-11-24 | 2018-07-31 | 百时美施贵宝公司 | 靶向甲酰肽受体2/脂氧素a4受体(fpr2/alx)以用于治疗心脏疾病 |
PL3762380T3 (pl) | 2018-03-05 | 2022-02-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Agoniści fenylopirolidynonowi receptora peptydu formylowego 2 |
US11629143B2 (en) | 2020-10-01 | 2023-04-18 | Vibliome Therapeutics, Llc | HipK4 inhibitors and uses thereof |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2006145872A (ru) * | 2004-05-25 | 2008-06-27 | Метаболекс, Инк. (Us) | Замещенные триазолы в качестве модуляторов ppar и способы их получения |
RU2007126648A (ru) * | 2004-12-13 | 2009-01-20 | Лео Фарма А/С (Dk) | Триазолзамещенные аминобензофеноновые соединения |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS62234018A (ja) | 1986-04-02 | 1987-10-14 | Rooto Seiyaku Kk | 糖尿病併発症治療剤 |
AU2002359311A1 (en) | 2001-10-26 | 2003-05-06 | Government Of The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health An | Amyloid ss is a ligand for fpr class receptors |
JP2005536187A (ja) | 2002-04-03 | 2005-12-02 | バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト | N−ホルミルペプチド受容体様1(fprl1)に関連する疾患の診断および治療 |
WO2005047899A2 (en) * | 2003-11-07 | 2005-05-26 | Acadia Pharmaceuticals Inc. | Use of the lipoxin receptor, fprl1, as a tool for identifying compounds effective in the treatment of pain and inflammation |
AU2006312083A1 (en) * | 2005-11-03 | 2007-05-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Histone deacetylase inhibitors with aryl-pyrazolyl motifs |
US7998978B2 (en) * | 2006-05-01 | 2011-08-16 | Pfizer Inc. | Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds |
NZ583350A (en) | 2007-08-21 | 2012-03-30 | Senomyx Inc | Heteroaryl-hydantoin derivatives as bitter taste inhibitors |
AR069650A1 (es) | 2007-12-14 | 2010-02-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de aminopirazol como agonistas no peptidicos del receptor alx humano |
AU2010250789B2 (en) | 2009-05-18 | 2015-05-14 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Bridged spiro [2.4] heptane derivatives as ALX receptor and/or FPRL2 agonists |
US8580831B2 (en) | 2009-06-09 | 2013-11-12 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Fluorinated aminotriazole derivatives |
JP5624130B2 (ja) | 2009-06-12 | 2014-11-12 | アクテリオンファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd | Alx受容体アゴニストとしてのオキサゾール及びチアゾール誘導体 |
-
2008
- 2008-12-17 US US12/809,545 patent/US8536209B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-12-17 CA CA2706839A patent/CA2706839C/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-12-17 JP JP2010539015A patent/JP4656674B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-12-17 AU AU2008337097A patent/AU2008337097B2/en not_active Ceased
- 2008-12-17 WO PCT/IB2008/055375 patent/WO2009077990A1/en active Application Filing
- 2008-12-17 RU RU2010129272/04A patent/RU2492167C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-12-17 PL PL08862134T patent/PL2225231T3/pl unknown
- 2008-12-17 KR KR1020107015871A patent/KR101213007B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2008-12-17 NZ NZ586735A patent/NZ586735A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-12-17 TW TW097149199A patent/TWI434685B/zh not_active IP Right Cessation
- 2008-12-17 AT AT08862134T patent/ATE520689T1/de active
- 2008-12-17 EP EP08862134A patent/EP2225231B1/en not_active Not-in-force
- 2008-12-17 BR BRPI0821115A patent/BRPI0821115A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-12-17 MY MYPI2010002834A patent/MY153985A/en unknown
- 2008-12-17 MX MX2010006241A patent/MX2010006241A/es active IP Right Grant
- 2008-12-17 DK DK08862134.7T patent/DK2225231T3/da active
- 2008-12-17 SI SI200830412T patent/SI2225231T1/sl unknown
- 2008-12-17 PT PT08862134T patent/PT2225231E/pt unknown
- 2008-12-17 CN CN200880122188.XA patent/CN101903378B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-12-18 AR ARP080105522A patent/AR069801A1/es not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-06-16 IL IL206399A patent/IL206399A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-06-29 MA MA32968A patent/MA31949B1/fr unknown
- 2010-07-16 ZA ZA2010/05080A patent/ZA201005080B/en unknown
- 2010-11-18 HK HK10110770.3A patent/HK1144158A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-11-10 HR HR20110825T patent/HRP20110825T1/hr unknown
- 2011-11-17 CY CY20111101111T patent/CY1112465T1/el unknown
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2006145872A (ru) * | 2004-05-25 | 2008-06-27 | Метаболекс, Инк. (Us) | Замещенные триазолы в качестве модуляторов ppar и способы их получения |
RU2007126648A (ru) * | 2004-12-13 | 2009-01-20 | Лео Фарма А/С (Dk) | Триазолзамещенные аминобензофеноновые соединения |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2540274C2 (ru) * | 2009-05-18 | 2015-02-10 | Актелион Фармасьютиклз Лтд | Мостиковые производные спиро[2.4]гептана в качестве агонистов рецептора alx и/или fprl2 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2492167C2 (ru) | Производные аминотриазола в качестве агонистов alх | |
RU2489426C2 (ru) | Производные аминопиразола | |
RU2485114C2 (ru) | Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов | |
ES2660571T3 (es) | Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y su uso farmacéutico | |
RU2011153772A (ru) | Фторированные аминотриазольные производные | |
RU2563639C2 (ru) | Замещенные соединения амида | |
CA2583217A1 (en) | 1,3,4-thiadiazole compounds as protein kinase inhibitors | |
JP2020516671A5 (ru) | ||
JP2008516986A5 (ru) | ||
RU2003118448A (ru) | Производные замещенного триазолдиамина и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
WO2013009830A1 (en) | Methods of treatment | |
JP2006516251A5 (ru) | ||
RU2013138569A (ru) | Антагонисты рецептора минералокортикоидов | |
RU2019132212A (ru) | Селективные ингибиторы hdac6 | |
RU2017121044A (ru) | Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы | |
RU2005121667A (ru) | 5-замещенные пиразиновые или пиридиновые активаторы глюкокиназы | |
RU2011116226A (ru) | Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы | |
JP2003511384A5 (ru) | ||
JP2014526500A5 (ru) | ||
JP2008044952A (ja) | 高コンダクタンス型カルシウム感受性kチャネル開口薬 | |
RU2009133259A (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
JP2003525872A5 (ru) | ||
JP2006503081A5 (ru) | ||
US20060178349A1 (en) | Compositions and therapeutic methods utilizing a combination of a 5-HT1F inhibitor and an NSAID | |
RU2012139828A (ru) | Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20171123 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20181218 |