JP2010510242A5 - - Google Patents

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Claims (15)

  1. 下記式Iで示される化合物、並びに該化合物のプロドラッグ、医薬的に許容し得る塩、ラセミ混合物およびエナンチオマー：
    Figure 2010510242
     ［式中、
    XはCR4またはNであり;
    YはCR1またはNであり;
    R1は、水素、アルキル、ハロゲン、OR4、CN、NO2、COR4、(CH2)aOR4、(CH2)aN(R4)2、C(O)N(R4)2およびN(R4)2から成る群から選択され;
    R2は、水素、ハロゲン、アルキル、OR4、CN、NO2、SO2N(R4)2、COR4、(CH2)aOR4、(CH2)aN(R4)2、C(O)N(R4)2、N(R4)2およびN(R6)(CR7R8)aR10から成る群から選択され;
    R3は、水素、ハロゲン、アルキル、OR4、CN、NO2、SO2N(R4)2、COR4、(CH2)aOR4、(CH2)aN(R4)2、C(O)N(R4)2、N(R4)2およびN(R6)(CR7R8)aR10から成る群から選択され;
    R4は、水素またはC1-C4アルキルであり;
    Aは、C≡C、CH=CH、CH2CH2、CH2O、CF2O、OCH2、OCF2、O、N(R4)、C(O)、S(O)e、NR7C(O) 、C(O)NR7およびN(R7)C(O)NR7から成る群から選択され;
    B、水素、アルキル、およびアルキルオキシアルキルから成る群から選択されるか、あるいはBは、5または6員の炭素環式アリールまたは複素環式アリール基であり;
    Eは、5または6員の炭素環式アリールまたは複素環式アリール基であり;
    E'は、アルキル、CF3、(CR7R8)aC(O)OR10、(CR7R8)aC(O)N(R10)2、(CR7R8)aC(O)N(OR10)(R10)、(CR7R8)a(OR10)、(CR7R8)aN(R10)2、および(CR7R8)aR10から成る群から選択され;
    ここで、R7およびR8は、H、ハロゲン、ヒドロキシル、およびアルキルから成る群から選択されるか、あるいはCR7R8が炭素数3〜6の炭素環を表し;
    R10は、水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、炭素環式アリール、複素環式アリール、(CR7R8)aC(O)OR6、(CR7R8)aC(O)R6、(CR7R8)aC(O)N(R6)2、(CR7R8)aC(O)N(OR6)(R6)、(CR7R8)a(OR6)、(CR7R8)aN(R6)2および(CR7R8)aR6から成る群から選択され;
    ここで、R6は、水素、アルキル、カルボアルキル、アルキルアミン、アルキルヒドロキシ、およびアルキルオキシアルキルから成る群から選択されるか、あるいはR6は、5または6員の炭素環式または複素環式基であり;
    aは、0、または1〜5の整数であり;
    bは、2〜5の整数であり;
    cは、0、または1〜4の整数であり;
    dは、0、または1〜5の整数であり;
    eは、0、または1〜2の整数である。］。
  2. Bが、式II:
    Figure 2010510242
     で示される炭素環式アリールまたは複素環式アリールであり、この炭素環式アリールまたは複素環式アリール基は、
    Figure 2010510242
     から成る群から選択され、
    ここで、Rは、ハロゲン、アルキル、CF3、OCF3、OCF2H、CH2CN、CN、SR6、OP(O)(OR6)2、OCH2O、HC=N-NH、N=CH-S、(CR7R8)aC(O)R6、O(CR7R8)aC(O)R6、N(R6)(CR7R8)aC(O)R6、C(O)(CR7R8)aC(O)R6、S(O)e(CR7R8)aC(O)R6、(CR7R8)aC(O)OR6、O(CR7R8)aC(O)OR6、N(R6)(CR7R8)aC(O)OR6、C(O)(CR7R8)aC(O)OR6、S(O)e(CR7R8)aC(O)OR6、O(CR7R8)aC(O)N(R6)2、N(R6)(CR7R8)aC(O)N(R6)2、C(O)(CR7R8)aC(O)N(R6)2、S(O)e(CR7R8)aC(O)N(R6)2、(CR7R8)aN(R6)C(O)N(R6)2、O(CR7R8)bN(R6)C(O)N(R6)2、N(R6)(CR7R8)bN(R6)C(O)N(R6)2、C(O)(CR7R8)aN(R6)C(O)N(R6)2、S(O)e(CR7R8)aN(R6)C(O)N(R6)2、(CR7R8)aC(O)N(OR6)(R6)、O(CR7R8)aC(O)N(OR6)(R6)、N(R6)(CR7R8)aC(O)N(OR6)(R6)、C(O)(CR7R8)aC(O)N(OR6)(R6)、S(O)e(CR7R8)aC(O)N(OR6)(R6)、(CR7R8)a(OR6)、O(CR7R8)a(OR6)、N(R6)(CR7R8)a(OR6)、C(O)(CR7R8)a(OR6)、S(O)e(CR7R8)a(OR6)、(CR7R8)aN(R6)2、O(CR7R8)bN(R6)2、N(R6)(CR7R8)bN(R6)2、C(O)(CR7R8)aN(R6)2、S(O)e(CR7R8)aN(R6)2、(CR7R8)aR6、O(CR7R8)aR6、N(R6)(CR7R8)aR6、C(O)(CR7R8)aR6およびS(O)e(CR7R8)aR6から成る群から選択され、
    ここで、R6は、水素、アルキル、カルボアルキル、アルキルアミン、アルキルヒドロキシ、およびアルキルオキシアルキルから成る群から選択されるか、あるいはR6は、5または6員の炭素環式または複素環式基である請求項１に記載の化合物。
  3. R6が、水素、アルキル、ジ低級アルキルアミン、または次式で示される炭素環もしくは複素環基から成る群から選択されるか、あるいはN(R6)2が3〜7員複素環基である請求項２に記載の化合物：
    Figure 2010510242
     ［式中、R5は、水素、ハロゲン、簡単な構造のアルキル、CF3、ヒドロキシル、OR7、N(R7)2またはNO2である。］
  4. AがC≡Cである請求項３に記載の化合物。
  5. Bが
    Figure 2010510242
     である請求項４に記載の化合物。
  6. Bが
    Figure 2010510242
     である請求項４に記載の化合物。
  7. Eが
    Figure 2010510242
     である請求項５に記載の化合物。
  8. Rが、N(R6)(CR7R8)aC(O)R6、(CR7R8)aC(O)N(R6)2、(CR7R8)aC(O)N(OR6)(R6)、(CR7R8)a(OR6)、C(O)(CR7R8)aN(R6)2、およびN(R6)(CR7R8)aC(O)OR6から成る群から選択される請求項７に記載の化合物。
  9. (S)-5-({4-[(2-メチルベンゾイル)アミノ]フェニル}エチニル)-N-[メチル(オキソ)フェニル-λ6-スルファニリデン]ニコチンアミド,
    (S)-N-[メチル(オキソ)フェニル-λ6-スルファニリデン]-5-({3-[(2-チエニルカルボニル)アミノ]フェニル}エチニル)ニコチンアミド,
    (S)-5-[(3-{[(1,3-ジメチル-1H-ピラゾル-5-イル)カルボニル]アミノ}フェニル)エチニル]-N-[メチル(オキソ)フェニル-λ6-スルファニリデン]ニコチンアミド,
    (S)-N-[メチル(オキソ)フェニル-λ6-スルファニリデン]-5-({3-[(3-メチルチエニル-2-カルボニル)アミノ]フェニル}エチニル)ニコチンアミド,
    (S)-t-ブチル(3-{[5-({[メチル(オキソ)フェニル-λ6-スルファニリデン]アミノ}カルボニル)ピリジン-3-イル]エチニル}フェニル)カルバメート,
    (S)-5-({3-[(2-メチルベンゾイル)アミノ]フェニル}エチニル)-N-[メチル(オキソ)フェニル-λ6-スルファニリデン]ニコチンアミド, および
    (S)-5-{[3-(アセチルアミノ)フェニル]エチニル}-N-[メチル(オキソ)フェニル-λ6-スルファニリデン]ニコチンアミド
    から成る群から選択される請求項８に記載の化合物。
  10. 調節されていないチロシンキナーゼシグナル伝達に関連する障害を処置するための医薬組成物であって、有効成分として、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物を含有する組成物。
  11. 前記障害が、癌；血管増殖性疾患；線維性疾患、または肝硬変およびアテローム性動脈硬化症；メサンギウム細胞増殖疾患、または糸球体腎炎、糖尿病性腎症、悪性腎硬化症、血栓性微小血管症症候群、移植片拒絶および糸球体症；および代謝障害、または乾癬、真性糖尿病、創傷治癒、炎症および神経変性疾患から成る群から選択される請求項１０に記載の組成物。
  12. 血管増殖性疾患が、糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症、未熟児網膜症、関節炎および再狭窄から成る群から選択される請求項１１に記載の組成物。
  13. 調節されていないチロシンキナーゼシグナル伝達に関連する障害を処置するための医薬組成物であって、有効成分として、チロシンキナーゼ受容体に結合する置換アロイルスルホキシミン化合物を含有する組成物。
  14. 置換アリール部分が式IV:
    Figure 2010510242
     で示される請求項１３に記載の組成物。
  15. Figure 2010510242
    Figure 2010510242
     および
    Figure 2010510242
     から成る群から選択される化合物。
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